Acikloviras yra modernus aukštas veiksmingas vaistas, skirtas kovoti virusinės infekcijos. Jis padeda greitai susidoroti su ligomis, kurias sukelia simplex virusas (Herpes simplex), taip pat skiriamas herpes zoster ir "".

Acikloviro aktyvus komponentas ir farmacinės formos

Veiklioji medžiaga, daranti žalingą poveikį virusams, yra acikloviras - 2-amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksietoksi)metil]-6H-purinas-6-OH (natrio druskos pavidalu). Cheminė formulėšios medžiagos – C8H11N5O3. Tai dirbtinai susintetintas deoksiguanidino (DNR nukleotido) analogas. Šis junginys gali turėti tiesioginį poveikį virusų fermentų sistemai, blokuodamas šių neląstelinio pobūdžio infekcinių agentų DNR replikaciją.

Šį produktą gamina farmakologinės įmonės kaip 5% tepalą, skirtą tepti odai ir gleivinėms, ir 3% akių tepalą (tiekiamas 5 g tūbelėse). Jį taip pat galima įsigyti peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu (kontūrinėse pakuotėse - 10 vienetų po 200 arba 400 mg).

Kokioms ligoms gydyti skiriamas Acikloviras?

Acikloviras tablečių pavidalu, skirtas gerti, skiriamas gleivinių ir odos virusiniams pažeidimams gydyti.

Suaugusiems pacientams ir vyresniems nei 2 metų vaikams rekomenduojama vienkartinė dozė yra 200 mg (1 tabletė). Vaisto vartojimo dažnis yra 5 kartus per dieną. Patartina griežtai laikytis laiko intervalų tarp dozių – 4 val dienos metu ir 8 valandas nakties.

Acikloviro tabletės yra skirtos kursiniam gydymui. Paprastai skiriamas 5 dienų kursas.

Nustačius imunodeficito būseną, vienkartinė dozė yra dvigubai didesnė – 400 mg, vartojimo dažnis toks pat. Reikiamą gydymo kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą klinikinės apraiškos ir proceso dinamika.

Jei paciento imuninė būklė yra normali, tačiau reikia užkirsti kelią atkryčiui herpetinė infekcija, profilaktiniais tikslais rekomenduojama vartoti 200 mg acikloviro 4 kartus per dieną. Siekiant išvengti atkryčių, tarp dozių reikia laikytis 6 valandų intervalo.

Priimtinas kasdieninė dozėšio vaisto herpetinėms ligoms gydyti yra 2000 mg.

Terapijos metu vėjaraupiai("vėjaraupiai") suaugusieji turi vartoti 800 mg acikloviro 5 kartus per dieną. Kurso trukmė nuo 1 iki 1,5 savaitės. Vaikams skiriama 20 mg/kg dozė. Vaikams vartojimo dažnis yra 4 kartus per dieną, o kursas tęsiamas 5 dienas.

Pastaba:jei vaikas sveria 40 kg ir daugiau, jam skiriamos tokios pat vaisto dozės kaip ir suaugusiems.

Tabletes patartina gerti valgio metu arba iškart po jo.

Svarbu:Acikloviras neskiriamas vaikams iki 2 metų amžiaus!

Gydant virusinės kilmės oftalmologines ligas (herpetinį keratitą), naudojamas 3% Acikloviro tepalas. Nedidelė (1 cm) juostelė dedama į abiejų akių junginės maišelius 5 kartus per dieną. Vaistą reikia išgerti prieš visiškas atsigavimas, tęsiant kursą dar 3 dienas po to, kai visiškai išnyksta simptomai.

Pastaba:Gydymo akių tepalu metu patartina laikinai jo atsisakyti kontaktiniai lęšiai. Esant žemai imuninė būklė Rekomenduojama vienu metu naudoti formas išoriniam vietiniam vartojimui ir vartoti tabletes.

Acikloviro veikimo mechanizmas ir farmakodinamika

Veiklioji medžiaga acikloviras blokuoja infekcinio agento dauginimąsi. Vaistas pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš 1 ir 2 tipo herpes virusus.

Svarbu:metu klinikiniai tyrimai Eksperimentiškai įrodyta, kad Acikloviras gali sustabdyti dauginimosi procesą ir.

Dažnas terapinių dozių viršijimas vartojant tabletes teoriškai gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimą.

Acikloviro sąveika su kitais vaistais

Šiuo metu nėra duomenų apie kliniškai reikšmingą acikloviro antagonizmą su kitais vaistais. Terapinis poveikis sustiprėja vartojant kartu su vaistais.

Probenecidas gali sulėtinti pašalinimo iš organizmo procesą.

Įspėti funkciniai sutrikimai Inkstams nerekomenduojama vartoti acikloviro kartu su vaistais, turinčiais nefrotoksinių savybių.

Ar aciklovirą gali vartoti nėščios ir žindančios moterys?

Nėštumo metu Acyclovir tablečių vartoti nepageidautina, nes į kraują patenkantis vaistas laisvai praeina per hematoplacentinį barjerą. Tepalą galima naudoti taip, kaip nurodė gydytojas. Jei būtinas gydymo kursas

dozavimo formos, skirtos vartoti per burną žindymo laikotarpiu, patartina kūdikį perkelti į dirbtinius mišinius. Kontraindikacijų tepalo vartojimui žindymo laikotarpiu nėra.

Kaip laikyti vaistą ir koks jo tinkamumo laikas?

Tiek tablečių, tiek tepalo tinkamumo laikas yra 3 metai. Atidarius tūbelę, tepalą galima naudoti mėnesį.

Tepalo formos turi būti laikomos nuo +15° iki +25°C temperatūroje.

Tabletes reikia laikyti apsaugotose vietose saulės spinduliai ir apsaugotas nuo drėgmės.

Saugoti nuo vaikų!

Plisovas Vladimiras, medicinos stebėtojas

Norint pasiekti gydomąjį poveikį, Acikloviras skiriamas kursu, kurio negalima nutraukti net ir nesant. sunkūs simptomai ligų. Todėl pajutę reikšmingą pagerėjimą pacientai dažnai tiki, kad yra sveiki ir gali sau leisti alkoholį. Nepaisant tiesioginių kontraindikacijų nebuvimo, alkoholio ir vaistinis preparatas Netinkamas.

Narkotikų vartojimas kartu su alkoholiu

Acikloviras yra vaistas iš imunomoduliatorių grupės. Vartojamas 1 ir 2 tipo pūslelinės, lytinių organų pūslelinės ir vėjaraupių gydymui. Vaistas Yra šiomis formomis:

• Kremas ir tepalas vietiniam naudojimui;
• tabletes;
• injekcija.

Vaisto sudėtyje nėra toksiškų elementų, Acikloviras veikia selektyviai, tik tas ląsteles, kurias paveikė virusas. Jis stabdo viruso vystymąsi ir padeda palengvinti ligos simptomus. Patekęs į organizmą, vaistas absorbuojamas plonoji žarna, Acikloviras patenka į kraują. Iki 30% vaisto patenka į viruso paveiktas ląsteles, padidinus dozę, vaisto biologinis prieinamumas tik mažės. Maisto masės buvimas organuose virškinimo trakto netrukdo produkto įsisavinimui. Vaistai suyra kepenyse, neaktyvūs medžiagų apykaitos produktai išsiskiria kartu su šlapimu ir išmatos. Vartojant vaistą išoriškai, jo biologinis prieinamumas sumažėja iki 50% biologinio prieinamumo, kai Acikloviras vartojamas per burną.

Nepaisant to, kad Acyclovir instrukcijose nėra informacijos apie draudimą vartoti alkoholį gydymo metu, nerekomenduojama derinti alkoholio ir acikloviro.

Pirma, alkoholis sumažina organizmo apsaugą kovojant su liga. Kai atsiranda organizme patologiniai procesai, sukelia bakterijos ar kiti mikroorganizmai, leukocitai-makrofagai užtikrina patogeno neutralizavimą. Alkoholis slopina leukocitų aktyvumą ir antikūnų gamybą, todėl sumažėja imuninės sistemos gebėjimas savarankiškai susidoroti su patologiniais pokyčiais. Gydymo procesas žymiai sulėtėja.

Antra, bet koks medicininis vaistas apkrauna kepenis ir inkstus, alkoholis turi tą pačią savybę. Didelės alkoholio dozės sukelia kepenų nesugebėjimą susidoroti su gaunamo alkoholio apdorojimu. Išsiskiria fermentai, kurie slopina imunomoduliatoriaus veikimą. Taigi, acikloviro imunomoduliuojančios savybės yra neutralizuojamos. Svarstant alkoholio ir acikloviro suderinamumą, taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad atsipalaidavus gydymo metu, ligos atkryčio rizika žymiai padidėja.

Šalutinis poveikis ir komplikacijos

Kartu vartojant alkoholį ir aciklovirą, padidėja šalutinio poveikio rizika. Prie numerio šalutiniai poveikiai vartojant vaistus, yra:

• pykinimas Vėmimas;
• konvulsinis sindromas, sąmonės sutrikimai;
• drebulys ir haliucinacijos;
• alergijos (niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė, angioedema);
• laisvos išmatos;
• anemija;
• dusulys, skausmo sindromas krūtinkaulio srityje padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• rijimo ir kvėpavimo funkcijos sutrikimai;
• cefalalgija, galvos svaigimas, mieguistumas.

Derinys su alkoholiu gali ne tik sukelti bet kurį iš išvardytų šalutinių poveikių, bet ir sustiprinti jo pasireiškimą. Be to, toksinis acikloviro poveikis kepenims, kaip ir bet kuris medicininis produktas, sustiprina alkoholio įtaka organui. Ši būklė sukelia kepenų apkrovą, didėja šlapimo rūgštis, vartojant vaistą injekcijomis – kreatinino kiekio padidėjimas.

Vaistas taip pat naudojamas atsigavimo laikotarpiu po chirurginė intervencija apie organų transplantaciją ir kaulų čiulpai. Operacija atliekama taikant anesteziją, kuri turi įtakos kepenų ir širdies sistemos veiklai. Jei pacientas šiuo laikotarpiu leidžia sau gerti alkoholį, sąveikos pasekmės gali būti itin sunkios ir pavojingos gyvybei.

Dažnas alkoholio vartojimas provokuoja patologiniai pokyčiai vystosi skrandžio ir žarnyno gleivinė uždegiminiai procesai. Tokiu atveju vaisto absorbcija bus minimali, o vaisto vartojimo efektyvumas sumažės.

Naudojimosi taisyklės

Gydant herpesą, gydymo Acikloviru kursas neviršija savaitės. Todėl alkoholio produktų pašalinimas šiam laikotarpiui yra gana realus uždavinys. Jei vis tiek sunku laikytis draudimo, galite gerti alkoholį griežtai ribotomis dozėmis. Tai toks alkoholio kiekis, kuris nesukelia pagirių. Priklausomai nuo gėrimo stiprumo, vidutinio kūno sudėjimo žmogui yra nustatytos vidutinės ribos:

• stipriesiems gėrimams – iki 40 ml (degtinė, konjakas, viskis);
• vidutinei - iki 150 ml (vynas);
• alui - iki 500 ml.

Tačiau ši dozė yra savavališka ir į ją reikia atsižvelgti individualios savybės kūnas. Didelis alkoholio kiekis gydymo Acyclovir metu gali išprovokuoti organizmo intoksikaciją.

Atsigavus po transplantacijos, gydymo Acikloviru kursas siekia 7 savaites. Šiuo laikotarpiu alkoholis, net ir minimaliomis dozėmis, yra griežtai draudžiamas.

Vartokite vaistą, kai pagirių sindromas nepriimtina. Taip yra todėl, kad kai ištinka pagirios, organizmas jau patiria stresą, kurį sukelia alkoholio vartojimas. Visos kūno jėgos nukreiptos į alkoholio toksinų pašalinimą ir normalios veiklos atkūrimą. Acikloviro vartojimas šiuo laikotarpiu ne tik neturės gydomojo poveikio, bet ir išprovokuos pablogėjimą bendra būklė. Tokiu atveju geriau pradėti nuo organizmo valymo nuo alkoholio procedūros: gerti didelis skaičius skysčių, leidžiama vartoti vaistus, turinčius adsorbuojančių savybių.

Antivirusinis vaistas, skirtas gydyti ir užkirsti kelią odos ir gleivinių infekcijoms, kurias sukelia herpes simplex, juostinė pūslelinė ir vėjaraupių virusai. Galima įsigyti tablečių, tepalų, grietinėlės arba intraveninės infuzijos tirpalo pavidalu.

Naudojimo instrukcijos:

Vaistą 1976 metais sukūrė anglų tyrinėtoja Gertrude Elion. Už vaisto sukūrimą mokslininkas gavo Nobelio premija. Platus pritaikymas Vaistas buvo gautas devintojo dešimtmečio viduryje. praėjusį šimtmetį.

Acikloviras yra sintetinis išgryninto nukleozido analogas. Labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipų herpes simplex virusą, herpes zoster virusą, Varicella zoster ir Epstein-Barr virusus, taip pat citomegalovirusą.

Antivirusinis acikloviro aktyvumas pasiekiamas slopinant viruso dalelių dauginimąsi. Jis dažniausiai naudojamas herpeso gydymui ir yra labai veiksmingas, kai naudojamas prieš pūslelinę bėrimo stadiją.

Naudojant vėliau, jis pagreitina gijimą ir elementų išsiskyrimą. Acikloviro vartojimo instrukcijose nurodoma, kad vaistas turi imunostimuliuojantį poveikį.

Svarbu: Vaisto "Acyclovir" aprašymas nėra skirtas skirti gydymą be gydytojo dalyvavimo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Acikloviras yra aktyvus prieš 1 ir 2 tipų herpes simplex virusą, herpes zoster virusą (Varicella zoster) ir Epstein-Barr virusą. Citomegalovirusas yra mažiau jautrus acikloviro veikimui.

Molekulinis biologinis antivirusinio acikloviro aktyvumo mechanizmas yra dėl konkurencinės sąveikos su virusine timidino kinaze ir nuoseklaus fosforilinimo, susidarant mono-, di- ir trifosfatams. Acikloviro trifosfatas vietoj deoksiguanozino yra įtrauktas į viruso DNR, slopina pastarosios DNR polimerazę ir slopina replikacijos procesą.

Sergant herpesu, acikloviras neleidžia susidaryti naujiems bėrimo elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą. Padeda sumažinti skausmą ūminė fazė juostinė pūslelinė.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, nepriklausomai nuo valgio, apie 20% acikloviro absorbuojama. Su plazmos baltymais jungiasi palyginti nedaug (9-33 %). Koncentracija viduje cerebrospinalinis skystis yra maždaug 50% koncentracijos plazmoje. Didžiausia koncentracija nustatoma po 1,5-2 valandų.

Išgerto acikloviro pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitęs, iš dalies (10-15%) metabolito - 9-karboksimetoksimetilguanino - pavidalu.

At inkstų nepakankamumas pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja (iki 19,5 val.). Acikloviras prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus ir išsiskiria su motinos pienu.

Acikloviro vartojimo indikacijos

Naudojamos 0,2 g acikloviro tabletės:

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Vaistas vartojamas per burną, užgeriant dideliu kiekiu vandens.

Acikloviras nuo herpeso

Herpes simplex virusų sukeltoms odos ir gleivinių infekcijoms gydyti skiriama 1 tabletė (0,2 g) 5 kartus per dieną (išskyrus naktį).

Herpes simplex virusų sukeltų odos ir gleivinių infekcijų profilaktikai pacientams, turintiems sutrikimų Imuninė sistema, skiriama suaugusiems po 1 tabletę (0,2 g) 4 kartus per dieną.

Herpes zoster virusų sukeliamoms infekcijoms gydyti skiriamos 4 tabletės (0,8 g) 4-5 kartus per dieną. Dėl tiesiosios žarnos pūslelinės infekcijos skiriamos 2 tabletės (0,4 g) 5 kartus per dieną 10 dienų.

Sergant lytinių organų pūsleline, skiriama 1 tabletė (0,2 g) 5 kartus per dieną; siekiant išvengti lytinių organų pūslelinės infekcijos atkryčių - 2-5 kartus per dieną 5 dienas.

Vaikams iki dvejų metų skiriama pusė suaugusiųjų dozės; Vaikams, vyresniems nei 2 metų, skiriama suaugusiųjų dozė.

Gydymo trukmė paprastai yra 5 dienos. Dėl herpes zoster virusų sukeltų infekcijų gydymas tęsiamas dar 3 dienas po to, kai išnyksta ligos požymiai.

Profilaktinis organų transplantacijos gydymas atliekamas 6 savaites. Vaisto vartoti naujagimiams nerekomenduojama.

Acikloviras nuo vėjaraupių

Gydytojas turi apskaičiuoti Acyclovir tablečių dozę nuo vėjaraupių vaikams, atsižvelgdamas į vaiko kūno svorį ir amžių:

• Iki 2 metų – 2–3 r. per dieną, 1 tabletė 200 mg.
• Po 2 metų – iki 5 r. per dieną, po 2 tabletes vienu metu.
• Paaugliams ir suaugusiems tabletės 3-5 r. per dieną 1-2 vnt.

Acikloviro geriamojo vartojimo trukmė yra 5-10 dienų.

Esant 5% koncentracijai, vaistas gaminamas tepalo ir kremo pavidalu, kurie pagreitina vėjaraupių pūslių gijimą suaugusiems ir vaikams. Bet jūs negalite tepti tepalo viso dermos paviršiaus, nes... apsunkina odos kvėpavimą. Gydymo metu gydomos tik pažeistos kūno sritys, jei įmanoma tikslingai tepant elementus.

Naudokite Acikloviro tepalą 5-6 r. per dieną, naktį gydymas neatliekamas. Produktas padeda žymiai sumažinti bėrimų skaičių ir sumažinti niežulį 2-3 naudojimo dieną.

Acikloviro vartojimo ypatybės

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą per burną, tai įmanoma

• galvos skausmas,
• padidėjęs nuovargis,
• neurologiniai sutrikimai,
• pykinimas,
• vemti,
• viduriavimas.

Be to, gali padidėti bilirubino, karbamido ir kreatinino kiekis kraujo serume ir laikinai padidėti kepenų transaminazių aktyvumas.

• alerginės odos reakcijos,
• kūno temperatūros padidėjimas,
• patinimas,
• limfadenopatija.

Sąveika su kitais vaistais

Probenecidas lėtina acikloviro šalinimą (blokuoja kanalėlių sekreciją).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimo apribojimai apima nėštumą ir žindymą (gydymo metu žindymą reikia nutraukti).

Perdozavimas

Simptomai:

• galvos skausmas,
• neurologiniai sutrikimai,
• dusulys,
• pykinimas,
• vemti,
• viduriavimas,
• inkstų nepakankamumas,
• letargija,
• traukuliai,
• koma.

Gydymas: gyvybės palaikymas svarbias funkcijas, hemodializė.

Acikloviro kaina

Kainos vaistinėse: 60-400 rublių.

Acikloviro analogai

• Zovirax,
• Virolex,
• Acikloviras-Teva,
• Herperax,
• Medoviras,
• Aciklostadas.

Bruto formulė

C8H11N5O3

Medžiagos acikloviro farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

59277-89-3

Medžiagos acikloviras charakteristikos

Acikloviras yra balti kristaliniai milteliai, didžiausias tirpumas vandenyje (37 °C temperatūroje) 2,5 mg/ml, molekulinė masė 225,21. Acikloviras natrio druska— didžiausias tirpumas vandenyje (esant 25 °C) viršija 100 mg/ml, molekulinė masė 247,19; paruošto tirpalo (50 mg/ml) pH yra maždaug 11.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- antivirusinis, antiherpetinis.

Tai sintetinis purino nukleozidų analogas. Patekęs į užkrėstas ląsteles, kuriose yra virusinės timidinkinazės, acikloviras fosforilinamas ir paverčiamas acikloviro monofosfatu, kuris, veikiamas ląstelinės guanilatkinazės, paverčiamas difosfatu, o vėliau, veikiant keletui ląstelių fermentų, į trifosfatą. Acikloviro trifosfatas sąveikauja su viruso DNR polimeraze, yra įtrauktas į viruso DNR grandinę, sukelia grandinės nutraukimą ir blokuoja tolesnę viruso DNR replikaciją nepažeidžiant šeimininkų ląstelių.

Acikloviras slopina in vitro Ir in vivožmogaus herpesvirusų replikacija, įskaitant šiuos (išvardytus pagal sumažėjusį antivirusinį acikloviro aktyvumą ląstelių kultūroje): virusas Herpes simplex 1 ir 2 tipai, virusai Varicella zoster, Epstein-Barr virusas ir CMV.

Ilgai gydant ar pakartotinai vartojant aciklovirą pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas, išsivysto virusų atsparumas. Herpes simplex Ir Varicella zosterį aciklovirą. Dauguma klinikinių izoliatų, gautų iš aciklovirui atsparių pacientų, rodo santykinį virusinės timidinkinazės trūkumą arba virusinės timidinkinazės ar DNR polimerazės struktūros sutrikimą.

Sergant pūsleline, neleidžia susidaryti naujiems bėrimo elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą, mažina skausmą ūminėje juostinės pūslelinės fazėje. Turi imunostimuliuojantį poveikį.

Farmakokinetika

Išgertas jis iš dalies absorbuojamas iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas yra 20% (15-30%), nepriklauso nuo dozavimo forma, mažėja didėjant dozei; maistas neturi jokio poveikio reikšmingą įtaką Dėl acikloviro absorbcijos. Suaugusiesiems išgėrus 200 mg acikloviro kas 4 valandas, vidutinės pusiausvyros Cmax vertės yra 0,7 µg/ml, o Cmin – 0,4 µg/ml; Tmax – 1,5-2 valandos.

Sušvirkštus suaugusiems į veną, vidutinės Cmax vertės yra 1 valanda po 2,5 dozės infuzijos; 5 ir 10 mg/kg buvo 5,1; 9,8 ir 20,7 μg/ml atitinkamai. C min praėjus 7 valandoms po infuzijos buvo atitinkamai lygus 0,5; 0,7 ir 2,3 μg/ml. Vyresniems nei 1 metų vaikams Cmax ir Cmin reikšmės, vartojamos 250 ir 500 mg/m2 dozėmis, buvo panašios į suaugusiųjų, atitinkamai 5 ir 10 mg/kg dozes. Naujagimiams ir kūdikiams iki 3 mėnesių, kuriems acikloviro buvo švirkščiama 10 mg/kg į veną per 1 valandą kas 8 valandas, Cmax buvo 13,8 µg/ml), Cmin buvo 2,3 µg/ml.

Prisirišimas prie baltymų yra mažas (9-33%). Praeina per BBB, placentos barjerą, randamas Motinos pienas(vartojant 1 g/d., į vaiko organizmą per motinos pieną patenka 0,3 mg/kg). Gerai prasiskverbia į organus, audinius ir kūno skysčius, įskaitant smegenis, inkstus, kepenis, plaučius, vandeninį skystį, ašarų skystį, žarnyną, raumenis, blužnį, gimdą, gleivinę ir makšties išskyras, spermatozoidus, smegenų skystį, herpetinių pūslelių turinį. Didžiausia koncentracija randama inkstuose, kepenyse ir žarnyne. Koncentracija smegenų skystyje yra 50% koncentracijos kraujo plazmoje. Metabolizuojamas kepenyse, veikiant alkoholiui ir aldehido dehidrogenazei ir, kiek mažesniu mastu, aldehidoksidazei, į neaktyvius metabolitus. Acikloviro metabolizmas nesusijęs su citochromo P450 fermentais.

Pagrindinis pašalinimo būdas yra per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus, maždaug 14% išsiskiria nepakitusio, o suleidus į veną - 45–79%. Pagrindinis metabolitas, randamas šlapime, yra 9-karboksimetoksimetilguaninas. Pagrindinis metabolitas sudaro iki 14 % (esant normaliai inkstų funkcijai). Mažiau nei 2% išsiskiria su išmatomis, pėdsakai nustatomi iškvepiamame ore.

T1/2 sušvirkštus per burną suaugusiems - 2,5-3,3 val.T1/2, suleidus į veną: suaugusiems - 2,9 val., vaikams ir paaugliams nuo 1 metų iki 18 metų - 2,6 valandos, vaikams iki 3 mėn. - 3,8 valandos (10 mg/kg į veną per 1 valandą 3 kartus per dieną). Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu T1/2 - 19,5 val., hemodializės metu - 5,7 val., nepertraukiamą ambulatorinę peritoninę dializę - 14-18 val.. Atliekant vieną hemodializės seansą 6 val., acikloviro koncentracija plazmoje sumažėja 60 proc. , atliekant peritoninę dializę, acikloviro klirensas reikšmingai nekinta.

Užtepus ant pažeistos odos (pavyzdžiui, juostinė pūslelinė), absorbcija yra vidutinė; pacientams, sergantiems normali funkcija inkstų koncentracija kraujo serume yra iki 0,28 mcg/ml, sutrikus inkstų funkcijai – iki 0,78 mcg/ml. Išsiskiria per inkstus (maždaug 9 % paros dozės).

Akių tepalas lengvai prasiskverbia pro ragenos epitelį ir sukuria gydomąją koncentraciją akies skystyje.

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui, teratogeniškumas

Žiurkėms ir pelėms, kurios visą gyvenimą buvo gydomos acikloviru iki 450 mg/kg per parą per skrandžio zondą (Cmax vertės buvo 3–6 kartus didesnės nei pelėms ir 1–2 kartus žiurkėms). , kancerogeninio poveikio nenustatyta.

Kai kuriuose tyrimuose acikloviras parodė mutageninį poveikį: iš 16 in vivo Ir in vitro acikloviro genų toksiškumo tyrimus, 5 tyrimų rezultatai buvo teigiami.

Acikloviras neturėjo poveikio pelių vaisingumui ir dauginimuisi, kai buvo vartojama per burną 450 mg/kg per parą dozėmis ir žiurkėms po oda po 50 mg/kg per parą, o jo koncentracija plazmoje buvo 9-18 kartų didesnė. pelėms) arba 8-15 kartų didesnis (žiurkėms) nei žmonėms. Vartojant didžiausią dozę (50 mg/kg per parą s.c.) žiurkėms ir triušiams (koncentracijos plazmoje buvo 11-22 arba 16-31 žmonių), buvo nustatytas implantacijos efektyvumo sumažėjimas.

Teratogeniškumas. Acikloviras neturėjo teratogeninio poveikio, kai organogenezės laikotarpiu buvo skiriamas pelėms (450 mg/kg per parą, per burną), triušiams (50 mg/kg per dieną, po oda ir į veną), taip pat atliekant standartinį tyrimą su žiurkėmis. (50 mg/kg per parą, s.c.).

Išoriškai vartojamo acikloviro kancerogeniškumo tyrimai nebuvo atlikti.

Žmonėms nebuvo pranešta apie spermatogenezės, spermatozoidų judrumo ar morfologijos sutrikimų. Tačiau didelės acikloviro dozės – 80 arba 320 mg/kg per parą į pilvaplėvės ertmę žiurkėms ir 100 arba 200 mg/kg per parą į veną šunims – sukėlė sėklidžių atrofiją ir aspermatogenezę. Sėklidžių sutrikimų nepastebėta, kai šunims į veną buvo duodama acikloviro 50 mg/kg per parą 1 mėnesį arba 60 mg/kg per parą per burną 1 metus.

Medžiagos Acikloviras naudojimas

Sisteminiam naudojimui: pirminės ir pasikartojančios odos ir gleivinių infekcijos, kurias sukelia herpes simplex virusas (1 ir 2 tipai), įskaitant lytinių organų pūslelinę, herpetinius pažeidimus pacientams, kuriems yra imunodeficitas (gydymas ir profilaktika); juostinė pūslelinė, vėjaraupiai.

Išoriniam naudojimui: odos ir gleivinių herpes simplex, lytinių organų pūslelinė (pirminė ir pasikartojanti); lokalizuota juostinė pūslelinė (pagalbinis gydymas).

Vietiniam naudojimui oftalmologijoje: herpetinis keratitas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui ar valaciklovirui.

Naudojimo apribojimai

Vartojant į veną: dehidratacija, inkstų nepakankamumas (nefrozės rizika toksinis poveikis), neurologiniai sutrikimai ar neurologinės reakcijos vartojant citotoksinius vaistus, įskaitant. anamnezėje.

Vartojant per burną: dehidratacija, inkstų nepakankamumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumas. Gali būti, kad jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui (adekvačiai ir griežtai kontroliuojami tyrimai saugumas nėščioms moterims nebuvo atliktas). Acikloviras praeina per placentą. Duomenys apie nėštumo baigtį moterims, vartojančioms aciklovirą sisteminis veiksmas pirmąjį nėštumo trimestrą, neparodė skaičiaus padidėjimo apsigimimų vaikų, palyginti su bendra populiacija. Kadangi stebėjime dalyvavo nedaug moterų, negalima daryti patikimų ir aiškių išvadų apie acikloviro saugumą nėštumo metu.

Laktacija. Acikloviras patenka į motinos pieną. Išgėrus acikloviro, motinos piene jis buvo nustatytas koncentracijomis, kurių santykis su koncentracija plazmoje buvo 0,6-1,4. Esant tokiai koncentracijai motinos piene, kūdikiams žindymas, gali gauti acikloviro 0,3 mg/kg per parą doze. Atsižvelgiant į tai, acikloviras turėtų būti skiriamas slaugančioms moterims atsargiai, tik esant būtinybei.

Acikloviro medžiagos šalutinis poveikis

Sisteminiam naudojimui:

Iš virškinamojo trakto: vartojant į veną- anoreksija, pykinimas ir (arba) vėmimas; vartojant per burną- pykinimas ir (arba) vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas.

Iš išorės nervų sistema: vartojant į veną- galvos svaigimas, encefalopatijos požymiai (sumišimas, haliucinacijos, traukuliai, drebulys, koma), kliedesys, depresija arba psichozė (neurologiniai sutrikimai dažniausiai stebimi pacientams, turintiems polinkį į ligas); vartojant per burną- negalavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, susijaudinimas, mieguistumas.

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujas: vartojant į veną- anemija, neutropenija/neutrofilija, trombocitopenija/trombocitozė, leukocitozė, hematurija, DIC sindromas, hemolizė, sumažėjęs kraujospūdis.

Iš išorės Urogenitalinė sistema: vartojant į veną- laikinas karbamido azoto kiekio kraujyje ir kreatinino koncentracijos kraujo serume padidėjimas (susijęs su Cmax reikšme plazmoje ir būkle vandens balansas pacientas), ūminis inkstų nepakankamumas (dažniau su greita injekcija į veną).

Kiti: anafilaksinės reakcijos, alerginės odos reakcijos (niežulys, bėrimas, Lyell sindromas, dilgėlinė, daugiaformė eritema ir kt.), neryškus matymas, karščiavimas, leukopenija, limfadenopatija, periferinė edema, laikinas kepenų transaminazių aktyvumo ir bilirubino kiekio padidėjimas; vartojant į veną- reakcijos IV injekcijos vietoje: flebitas arba vietinis uždegimas (skausmas, patinimas ar paraudimas), nekrozė (jei vaisto pateko po oda); vartojant per burną- mialgija, parestezija, alopecija.

Išoriniam naudojimui: skausmas, deginimas, niežulys, odos bėrimas, vulvitą.

Naudojant akių tepalą: deginimas vartojimo vietoje, blefaritas, konjunktyvitas, taškinė paviršinė keratopatija.

Sąveika

Kiti nefrotoksiniai vaistai padidina nefrotoksiškumo riziką. Vartojant kartu su probenecidu (blokuoja kanalėlių sekreciją), padidėja acikloviro T1/2 ir AUC, sumažėja inkstų klirensas ir sulėtėja išskyrimas, o tai gali padidinti toksinį poveikį.

Perdozavimas

Simptomai: galvos skausmas, neurologiniai sutrikimai, dusulys, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, inkstų nepakankamumas, letargija, traukuliai, koma.

Gydymas: simptominė terapija, gyvybinių funkcijų palaikymas, pakankama hidratacija, hemodializė (ypač esant ūminiam inkstų nepakankamumui ir anurijai).

Perdozavimo įrodymų nėra vietinis pritaikymas.

Administravimo būdai

IV(lašelinė) , viduje, vietoje.

Atsargumo priemonės dėl medžiagos Acikloviro

Pacientams, kuriems yra neurologinių sutrikimų, sutrikusi kepenų funkcija, elektrolitų pusiausvyra, sunki hipoksija, taip pat sutrikusi inkstų funkcija (ir vartojant per burną), reikia skirti atsargiai. Siekiant sumažinti inkstų pažeidimo riziką, suleidžiant į veną, vaisto reikia leisti lėtai per 1 valandą.Jei atsiranda nefropatijos simptomų, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Toksinis acikloviro poveikis centrinei nervų sistemai labiau tikėtinas pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs, senyviems pacientams ir vartojant dideles dozes.

Klinikinėje praktikoje gydant acikloviru buvo pranešta apie trombocitopeninę purpurą ir (arba) hemolizinį ureminį sindromą, įskaitant retais atvejais mirtina pacientams, sergantiems kliniškai reikšmingomis ŽIV infekcijos formomis.

Gydant lytinių organų pūslelinę, reikėtų vengti lytinių santykių arba naudoti prezervatyvus, nes acikloviro vartojimas neapsaugo nuo viruso perdavimo partneriui.

Kremo ir tepalo išoriniam naudojimui (5%) nerekomenduojama tepti ant burnos ir akių gleivinės, nes galimas stiprus vietinis uždegimas.

Gydydami akių tepalu, neturėtumėte nešioti kontaktinių lęšių.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas	Vyškovskio indekso ® vertė
	0.0485
	0.0379
	0.0368
	0.0177

Šiuolaikinė medicina žino aštuonias herpeso viruso rūšis. Jie veikia įvairias žmogaus kūno dalis, todėl rimtų pasekmių už gerą sveikatą. Neįmanoma visiškai susidoroti su tokia problema, todėl gydymas yra skirtas simptomų pašalinimui ir patogeno perkėlimui į ramybės būseną. Veiksmingiausias vaistas nuo herpeso laikomas acikloviru. Greitai slopina virusų aktyvumą. Svarbiausia nepamiršti apie gaminio savybes ir jo naudojimo taisykles.

Vaisto savybės

Herpes virusas gyvena 90% visų planetos gyventojų organizme. Bet tai pasireiškia tik 5 proc. To priežastis yra staigus nuosmukis imunitetas, hipotermija, ilgas buvimas V stresinė situacija arba prieinamumas sunkios ligos. Antivirusinių vaistų vartojimas padeda susidoroti su problema.

Labiausiai veiksmingomis priemonėmis tampa acikloviru. Jis priklauso sintetinių grupei ir yra išgryninto nukleozido analogas. Neturi toksinio poveikio žinduolių ląstelėms.

Acikloviras apsaugo nuo bėrimų atsiradimo, sumažina komplikacijų tikimybę, palengvina skausmas ligos paūmėjimo laikotarpiu. Veiklioji medžiaga skatina greitą plutos susidarymą bėrimų vietoje.

Vaisto biologinis prieinamumas svyruoja nuo 15 iki 30%. Jis greitai plinta po visus kūno audinius. Metabolizuojamas kepenų ląstelėse. Po trijų valandų jis išsiskiria iš organizmo su šlapimu.

Dozę ir gydymo režimą parenka specialistas, atsižvelgdamas į paciento sveikatos būklę. Atsižvelgiama į viruso vietą ir paciento amžių. Pirminės infekcijos metu veikliosios medžiagos dozė turi būti didelė, nes organizmas neturi pakankamai antikūnų, kovojančių su liga. Taip pat leidžiama vartoti aciklovirą herpeso profilaktikai.

Vaistas yra dviejų formų:

• Tepalas. Supakuota į tūbeles po 2, 5, 10 ir 20 gramų. Sudėtyje yra 5% veikliosios medžiagos. Papildomi komponentai: vištienos riebalai, polietileno oksidas, vanduo ir emulsikliai. Jų dėka vaistas geriau įsisavinamas odoje.
• Tabletes. Juose esančios veikliosios medžiagos dozė yra 200, 400 arba 800 mg. Naudojami šie pagalbiniai komponentai: laktozė, krakmolas, kalcio stearatas.

Konkretus vaisto tipas pasirenkamas atsižvelgiant į ligos pobūdį ir viruso lokalizaciją. Vidutiniškai tepalas kainuoja nuo 14 iki 50 rublių, o tabletės - nuo 170 iki 190 rublių. Internete yra daug teigiami atsiliepimai apie šį vaistą iš žmonių, kurie jį gėrė arba vartojo tepalą. Tai dar kartą pabrėžia jo efektyvumą.

Vaistas yra tablečių pavidalu

Pasirodo, acikloviras tabletėse efektyvus metodas paprastos ir lytinių organų pūslelinės gydymas. Juo galima gydyti ir juostinę pūslelinę. Dažnai rekomenduojama jį vartoti esant vidutinio sunkumo ligai. Dėl mažo biologinio prieinamumo jis prastai susidoroja su sunkiomis formomis. Tik 30% viso veikliosios medžiagos kiekio pažeidžia virusas. Likusi dalis jo nepasiekia.

Produkto komponentai patenka į kraują, kur cirkuliuoja užkrėstos ląstelės. Virusai gamina fermentus, kurie padeda palaikyti gyvybines funkcijas. Acikloviras reaguoja su šiais fermentais ir juos transformuoja. Medžiaga praranda gebėjimą integruotis į viruso DNR, o tai lemia jo mirtį.

Virusas nusėda nervų ganglijose. Ši sritis nėra prieinama imuninei sistemai ir vaistui. Todėl Acikloviras veiksmingai kovoja tik su virusais, esančiais ant paviršiaus. Baigus gydymo kursą, dalis infekcijos ir toliau gyvena žmogaus organizme, pereinant į latentinę formą.

Gydymo vaistu kursas leidžia pasiekti šiuos rezultatus:

• Greitas herpetinių žaizdų gijimas.
• Naujų infekcijos židinių neatsiranda.
• Pašalinta nemalonūs simptomai: paraudimas, niežulys, skausmas.

Po gydymo liga ilgą laiką pereina į latentinę formą. Staigus imuniteto sumažėjimas gali išprovokuoti paūmėjimą. Štai kodėl Ypatingas dėmesys gydymo metu ir po jo padidėja apsaugines funkcijas kūnas.

Taip pat skaitykite temą

Veiksmingas herpeso gydymas ant kūno su tepalais ir tabletėmis

Žmonėms, sergantiems imunodeficitu, vaisto vartojimas nėra efektyvus, nes jų organizmas negamina pakankamai fermentų, palaikančių viruso funkcionavimą. Todėl pacientams, sergantiems ŽIV arba kuriems buvo atlikta chemoterapija, gydyti Acyclovir nepatartina.

Kuo anksčiau pradėsite vartoti vaistą, tuo didesnis bus jo veiksmingumas. Jums tereikia išgerti tabletes svarus vanduo. Per visą gydymo kursą gerkite kuo daugiau skysčių. Tai skatina pasišalinimą iš organizmo toksiškos medžiagos. Vaistų dozę kiekvienam pacientui individualiai parenka gydantis gydytojas. Naudojimo instrukcijose nurodomi šie gydymo režimai:

• Suaugusieji geria po 200 mg vaisto 5 kartus per dieną pirminėms infekcijoms gydyti. Gydymo kursas yra penkios dienos. Jis gali būti pratęstas, kaip nurodė gydytojas. Imunodeficito atveju dozė padidinama iki 400 mg vienu metu. Vėjaraupius sukeliančiam Varicella zoster virusui gydyti reikia gerti po 800 mg vaisto kas keturias valandas per dieną. Naktį jie daro aštuonių valandų pertrauką.
• Jei acikloviras vartojamas herpeso profilaktikai, tada jis geriamas po 200 mg keturis kartus per dieną. Jei reikia, režimas keičiamas ir geriama po 400 mg du kartus per dieną.
• Vaikams acikloviro vartojimo schema šiek tiek skiriasi. Per dieną pakanka keturių 200 mg dozių vienu metu. Terapijos trukmė yra penkios dienos. Vaikams iki šešerių metų dozė mažinama perpus ir geriama po pusę tabletės keturis kartus per dieną. Vaikams iki trejų metų gydyti acikloviru draudžiama. Šio vaisto tabletės vartojimas provokuoja komplikacijų vystymąsi.

Tabletes geriau gerti po valgio. Tai jų sumažins Neigiama įtaka ant pilvo. Jei praleidote acikloviro dozę, negerkite dviejų tablečių vienu metu. Pirmiausia naudokite vieną, o po kurio laiko kitą.

Kontraindikacijos

Gydytojas pasakys, kaip konkrečiu atveju vartoti aciklovirą nuo herpeso viruso. Prieš pradėdami gydymą, atidžiai perskaitykite kontraindikacijas. Šio vaisto neturėtų vartoti pacientai, kenčiantys nuo šių problemų:

• Antinksčių funkcijos sutrikimas.
• Centrinės nervų sistemos veikimo sutrikimai.
• Kūdikio maitinimo motinos pienu laikotarpis.
• Nėštumas.
• Senatvinis amžius.

Jei yra tokių kontraindikacijų, vartoti herpes tabletes draudžiama. Gydytojas parenka kitą gydymo metodą, kuris bus saugus pacientui.

Galimas šalutinis poveikis

Gydymo acikloviro tabletėmis metu gali pasireikšti šalutinis poveikis. Tarp jų yra:

• Pykinimas ir vėmimo priepuoliai.
• Skausmas juosmens srityje.
• Virškinimo sistemos veiklos sutrikimai.
• Žmogus tampa mieguistas ir nuolat nori miegoti.
• Skausmas atsiranda šlapinimosi metu.
• Galūnės išsipučia.
• Geltos požymiai.
• Anemija.
• Migrenos priepuoliai.
• Mėšlungis.
• Alerginės reakcijos.
• Plaukų slinkimas.

Retais atvejais ilgalaikis gydymas acikloviras sukelia komos būsena. Jei po gydymo pradeda blogai jaustis ar atsiranda kitų nemalonių simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Tepalo panaudojimas

Šiuolaikinės vaistinės siūlo ne tik tepalus ir tabletes, bet ir Acyclovir kremą. Daugelis žmonių mano, kad kremas ir tepalas yra tas pats dalykas. Tiesą sakant, skirtumas yra kompozicijoje. Tepalas pagamintas iš riebiųjų medžiagų: lanolino, vazelino ar kt. Kremas mažiau riebus, dėl ko veiklioji medžiaga Jis absorbuojamas greičiau ir pradeda veikti.

Taip pat skaitykite temą

Herpes ant kaklo eigos ir gydymo ypatybės

Produkto pasirinkimą lemia jo taikymo vieta. Jei perkate aciklovirą nuo herpes ant lūpų, geriau teikti pirmenybę tepalui. Jis kovos su virusais ir turės drėkinamąjį poveikį. Tai užkerta kelią formavimuisi negyjančių žaizdų ir leis greitai susidoroti su ligos apraiškomis. Nuo lytinių organų pūslelinės geriau naudoti kremą. Greitai susigeria į odą ir netepa apatinio trikotažo.

Tepalo ir kremo naudojimo būdai yra tokie patys. Tokiose formose acikloviras veiksmingai naudojamas herpeso profilaktikai. Periodiškai juo sutepamos probleminės kūno vietos.

Naudojimo taisyklės ir dozavimas

Acikloviras nuo lytinių organų pūslelinės, taip pat kitų šios ligos tipų yra taikomas tiesiogiai paveiktose vietose. Leidžiama naudoti ne tik suaugusiems, bet ir vaikams. Taikydami produktą laikykitės šių taisyklių:

• Prieš pradžią medicininė procedūra Nuvalykite vietą, kurioje buvo užteptas vaistas, suvilgytu vatos diskeliu šiltas vanduo. Taip išvalysite ir paruošite odą.
• Tepalas plonu sluoksniu tepamas visose paveiktose vietose. Atlikite tai kas keturias valandas. Venkite kontakto su opomis, esančiomis burnos ertmė. Palengvėjimas ateis antrą dieną.
• Kadangi vaistas vartojamas taške, geriau jį vartoti vatos tamponu. Tokiu būdu herpervirusai neišplis sveikų audinių. Tuo pačiu tikslu procedūros metu rekomenduojama mūvėti pirštines.
• Herpes gydymas trunka septynias dienas. Jei žaizdos neužgyja, kursas pratęsiamas iki 10 dienų.
• Būkite atsargūs, kad produktas nepatektų į akis. Draudžiama jį maišyti su bet kokiais kosmetikos gaminiais.

Jei prie akių atsiranda pūslelinė, nebandykite jo gydyti patys, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Priešingu atveju virusas išplis į akies gleivinę. Tai provokuoja dalinį ar visišką regėjimo praradimą.

Šalutiniai poveikiai

Manoma, kad acikloviro tepalas nesukelia šalutinio poveikio. Retais atvejais galima alerginė reakcija į produkto sudedamąsias dalis. Tai pasireiškia niežuliu, odos pleiskanojimu ir paraudimu.

Dėl lytinių organų pūslelinės, bandydami greitai susidoroti su problema, kai kurie derina visas turimas narkotikų rūšis. Tai veda prie neigiama reakcija kūnas. Pasekmė netinkamas gydymas lytiniai organai tampa vulvito išsivystymu.

Analogai

Acikloviras nėra vienintelis vaistas, sėkmingai gydantis herpesą. Tarp artimiausių analogų yra:

• Zovirax. Be veikliosios medžiagos, jame yra propilenglikolio. Neleidžia odai išsausėti ir mažina paburkimą. Šio vaisto kaina yra žymiai didesnė, palyginti su acikloviru.
• Vivorax. Gydantis gydytojas skiria šį vaistą, jei pacientas turi alerginės reakcijos ant acikloviro. Nepaisant to, kad abiejų vaistų veiklioji medžiaga yra ta pati, Vivorax nesukelia šalutinio poveikio. Taip yra dėl komponento tiekimo surištoje formoje. Šio produkto negalima vartoti nėštumo metu, nes jis gali pakenkti vaisiui.
• Gervirax. Sudėtyje yra ne tik acikloviro, bet ir propilenglikolio, cetilo alkoholio, Vazelino aliejus, nipazolas ir kremoforas. Jei viršyta leistinos dozės atsiranda odos lupimasis, niežulys ir paraudimas.
• Virolex. Nėštumo metu šio produkto vartoti nerekomenduojama. Retais atvejais sukelia galvos skausmą, neuralginius sutrikimus, alergijas.

Acikloviras yra veiksmingas vaistas nuo herpeso. Jis gali būti naudojamas tik pasikonsultavus su specialistu. Tik gydytojas gali teisingai nustatyti, kiek dienų jį vartoti ir kokiomis dozėmis. Griežtai laikykitės visų rekomendacijų, o ligos apraiškos greitai išnyks.

Panašūs straipsniai