Qarışıq

bir kapsulda karvedilol var - 6,25 mq və ya 12,5 mq və ya 25 mq.

Köməkçi maddələr: kalsium stearat, kartof nişastası, laktoza.

6,25 mq dozada kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid E-171, boyalar parlaq mavi E-133 və quinolin sarısı E-104.

12,5 mq dozada kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid E-171.

25 mq dozada kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid E-171, cazibədar qırmızı boya E-129.

Təsvir

Sərt jelatin silindrik formalı, yaşıl qapaqlı və ağ gövdəli yarımkürəvi ucları olan kapsullar (6,25 mq dozada kapsullar).

Ağ rəngli yarımkürəvi ucları olan sərt jelatin silindrik formalı kapsullar (12,5 mq dozada kapsullar).

Sərt jelatin silindrik formalı, qırmızı qapaqlı və ağ gövdəli yarımkürəvi ucları olan kapsullar (25 mq dozada kapsullar).

Farmakoterapevtik qrup

Alfa və beta blokerlər.

KodATX: C07AG02.

İstifadəyə göstərişlər

Hücumların qarşısının alınması üçün əsas hipertansiyon (yüngül və orta dərəcədə), həmçinin xroniki angina.

Yüngül, orta və şiddətli stabil simptomatiklərin müalicəsi xroniki çatışmazlıq(Nyu York Ürək Assosiasiyasının (NYHA) təsnifatına görə II - IV sinif) standart terapiyaya əlavə olaraq işemik və ya kardiyomiyopatik mənşəli (diuretiklər, diqoksin, ACE inhibitorları).

Dozaj və tətbiqi

İçəridə, kifayət qədər miqdarda maye ilə. Doza fərdi olaraq seçilir.

Qida ilə qəbul etmək lazım deyil, lakin ürək çatışmazlığı olan xəstələr udulmanı yavaşlatmaq və ortostatik reaksiyaların tezliyini azaltmaq üçün kapsulları yeməklə birlikdə qəbul etməlidirlər.

Arterial hipertenziya: müalicənin ilk günlərində tövsiyə olunan doza gündə 2 dəfə 6,25 mq təşkil edir, zəruri hallarda müalicənin sonrakı 7-14 günündə gündə 2 dəfə 12,5 mq-a qədər artırılır. Tövsiyə olunan baxım dozası 25 mq karvediloldur.

Qeyri-kafi klinik effekt ilə, lakin müalicənin 14 günündən gec olmayaraq, doza gündə maksimum 50 mq-a qədər artırıla bilər. Maksimum tək doza 25 mq, gündəlik doza 50 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı xəstələr

İlkin doza: gündə bir dəfə 12,5 mq. Bəzi xəstələrdə bu doza qan təzyiqini idarə etmək üçün kifayətdir. Effektivliyin qeyri-kafi olması halında, doza ən azı 2 həftəlik fasilələrlə tədricən gündə 50 mq maksimum dozaya qədər artırıla bilər.

Xroniki angina

İlkin doza ilk iki gündə gündə iki dəfə 12,5 mq təşkil edir. Sonra gündə 2 dəfə 25 mq dozada tövsiyə olunur. Qeyri-kafi məruz qalma halında, doza ən azı 2 həftəlik fasilələrlə tədricən artırıla bilər ki, bu da 2 dozaya bölünərək ən yüksək gündəlik 100 mq dozaya çatır.

Yaşlı xəstələr

Bir qayda olaraq, gündə 2 dəfə 25 mq dozadan artıq olmamalıdır.

Xroniki ürək çatışmazlığı: doza fərdi olaraq seçilir, dozanın titrlənməsi zamanı xəstənin diqqətlə monitorinqi tələb olunur. Digitalis preparatlarını, diuretikləri və ACE inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə karvedilol ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl onların dozaları stabilləşdirilməlidir. Terapiyaya başlamaq üçün tövsiyə olunan doza 2 həftə ərzində gündə 2 dəfə 3,125 mq təşkil edir. Yaxşı dözümlülük ilə, doza gündə 2 dəfə 6,25 mq-a qədər, sonra gündə 2 dəfə 12,5-25 mq-a qədər (bədən çəkisi --dən az olduqda) ən azı 2 həftəlik fasilələrlə artırılır. maksimum doza gündə 2 dəfə 25 mq, gündə 2 dəfə 50 mq-dan çox kütlə ilə). Doza, xəstə tərəfindən yaxşı tolere edilən maksimum dozaya qədər artırılmalıdır. Dozanın hər artırılmasından əvvəl həkim bu xəstələrin böyrək funksiyasını qiymətləndirməli və ürək çatışmazlığının artması və ya vazodilatasiya əlamətlərini yoxlamalıdır. Ürək çatışmazlığının, damarların genişlənməsinin və mayenin tutulmasının qısamüddətli pisləşməsi diüretik və ya ACE inhibitorunun dozasını tənzimləməklə, həmçinin karvedilol terapiyasını dəyişdirməklə və ya qısa müddətə dayandırmaqla idarə oluna bilər.

Müalicə 1 həftədən çox kəsilirsə, onun istifadəsinə daha az dozadan başlanılır, sonra isə tövsiyələrə uyğun olaraq artırılır. Müalicə 2 həftədən çox kəsilirsə, onun istifadəsi gündə 2 dəfə 3,125 mq dozadan başlayır, sonra tövsiyələrə uyğun olaraq doza seçilir.

Müalicə aşağı dozalarla başlamalı, tədricən adekvat klinik dozaya qədər artırılmalıdır. Bir doza buraxılmışsa, dərman mümkün qədər tez istifadə edilməlidir, lakin növbəti dozanın vaxtı yaxınlaşırsa, onu ikiqat artırmadan yalnız qəbul edin. Dərmanın ləğvi 1-2 həftə ərzində tədricən aparılmalıdır (xüsusilə angina pektorisi olan xəstələrdə).

Dərman 2 həftədən çox qəbul edilmədikdə, müalicəni ən aşağı dozalardan başlayaraq bərpa etmək lazımdır.

Xroniki ürək çatışmazlığı və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Tələb olunan doza hər bir xəstə üçün fərdi olaraq təyin edilməlidir. Ürək çatışmazlığı olan və orta və ya ağır dərəcəli xəstələrdə karvedilolun farmakokinetik parametrlərinə əsaslanır böyrək çatışmazlığı karvedilolun dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur (“Farmakokinetikası” bölməsinə baxın).

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Carvedilol-MIC olan xəstələrdə kontrendikedir klinik təzahürlər qaraciyər çatışmazlığı ("Farmakokinetika", "Əks göstərişlər" bölmələrinə baxın).

Yaşlı xəstələr

Yaşlı xəstələr karvedilolun təsirlərinə kifayət qədər həssas ola bilər və daha diqqətlə izlənilməlidir. Digər beta-blokerlərdə olduğu kimi, xüsusilə işemik xəstəliyi olan xəstələrdə karvedilol tədricən dayandırılmalıdır.

Uşaqlar

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə karvedilolun təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Yan təsir

Ümumiləşdirilmiş Təhlükəsizlik Profili

Yan təsirlərin tezliyi, vertigo və ya başgicəllənmə, görmə pozğunluğu, bradikardiya istisna olmaqla, dozadan asılı deyil.

Yan təsirlərin siyahısı

Karvedilol ilə əlaqəli mənfi reaksiyaların riski bütün göstəricilər üçün oxşardır.

İstisnalar bu bölmənin sonunda verilmişdir.

Tezlikdən asılı olaraq yan təsirlər aşağıdakı qruplara bölünür:

Çox tez-tez (≥1/10); Tez-tez (≥1/100-dən qeyri-adi (≥1/1000-dən nadir):(≥1/10000-dən çox nadir):(Tezlik naməlum (mövcud məlumatlara əsasən təxmin edilə bilməz).

Hər qrup daxilində yan təsirlər dərmanlar əhəmiyyəti azalan ardıcıllıqla təqdim olunur.

İnfeksiyalar və infeksiyalar

Tez-tez: ​​bronxit, pnevmoniya, yuxarı hissənin infeksiyaları tənəffüs sistemi, sidik yollarının infeksiyaları.

Qan və limfa sisteminin pozğunluqları

Tez-tez: ​​anemiya; nadir: trombositopeniya; çox nadir: leykopeniya.

İmmunitet sisteminin pozğunluqları

Çox nadir hallarda: həssaslıq ( allergik reaksiyalar), ağır dəri reaksiyaları (məsələn, eritema, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz).

Metabolik və qidalanma pozğunluqları

Tez-tez: ​​çəki artımı, hiperkolesterolemiya, qanda qlükoza nəzarətinin pozulması (hiperqlikemiya, hipoqlikemiya) olan xəstələrdə diabet; nadir hallarda: hipertrigliseridemiya, hipokalemiya.

Sinir sistemi pozğunluqları

Çox tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı; tez-tez: ​​huşunu itirmə, huşunu itirmə; nadir hallarda: paresteziya, hipokineziya, artan tərləmə.

Psixi pozğunluqlar

Tez-tez: ​​depressiya, depressiya əhval-ruhiyyəsi; nadir hallarda: yuxusuzluq, kabuslar, halüsinasiyalar, qarışıqlıq; çox nadir: psixoz, konsentrasiyanın pozulması, patoloji düşüncə, emosional labillik.

Görmə orqanının pozulması

Tez-tez: ​​bulanıq görmə, göz yaşının azalması (quru gözlər), gözlərin qıcıqlanması.

Eşitmə və labirint pozğunluqları

Nadir hallarda: tinnitus.

Ürək pozğunluqları

Çox tez-tez: ​​ürək çatışmazlığı; ümumi: bradikardiya, ödem, maye tutma, maye tutma; nadir hallarda: atrioventrikulyar blokada, angina pektoris, taxikardiya.

Damar pozğunluqları

Çox tez-tez: ​​arterial hipotenziya; ümumi: ortostatik hipotenziya, periferik qan dövranı pozğunluqları (ətrafların soyuqluğu, periferik). qan damarları, aralıq klaudikasiya, Raynaud sindromu).

tərəfindən pozuntular tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və mediastinal orqanlar

Tez-tez: ​​nəfəs darlığı, ağciyər ödemi, astma (həssas xəstələrdə); nadir: burun tıkanıklığı.

tərəfindən pozuntular mədə-bağırsaq traktının

Tez-tez: ​​ürəkbulanma, ishal, qusma, dispepsiya, qarın ağrısı; nadir: qəbizlik; nadir: quru ağız.

Qaraciyər və öd yollarının pozğunluqları

Nadir hallarda: qanda bilirubinin miqdarının artması; çox nadir: alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST) və qamma-qlutamil transferaza (GGT) səviyyələrinin artması.

Dərinin və dərialtı toxumaların pozğunluqları

Nadir hallarda: dəri reaksiyaları (allergik ekzantema, dermatit, ürtiker, qaşınma, psoriatik səpgilərin kəskinləşməsi, liken planusa bənzər reaksiya), alopesiya.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma pozğunluqları

Tez-tez: ​​əzalarda ağrı.

Tez-tez: ​​diffuz periferik damar xəstəliyi və / və ya böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığı və böyrək funksiyasının pozulması, tez-tez sidiyə getmə; çox nadir: qeyri-iradi sidik ifrazı qadınlar arasında.

Reproduktiv sistem və döş xəstəlikləri

Nadir hallarda: erektil disfunksiya.

Ümumi xarakterli ağırlaşmalar və enjeksiyon yerində reaksiyalar

Çox tez-tez: ​​asteniya (yorğunluq daxil olmaqla); tez-tez: ​​ağrı.

Xəstələrin ≤0,1%-də aşağıdakı potensial əhəmiyyətli hadisələr bildirilmişdir: tam AV blokadası, His paketinin blokadası, miokard işemiyası, beyin dövranı, qıcolmalar, miqren, nevralgiya, parezlər, anafilaktoid reaksiya, alopesiya, eksfoliativ dermatit, amneziya, mədə-bağırsaq traktından qanaxma, bronxospazm, ağciyər ödemi, eşitmə itkisi, tənəffüs alkalozu, artan məzmun BUN, HDL-nin azalması, pansitopeniya və atipik lenfositlərin görünüşü.

Post-marketinq tədqiqatlarına görə, karvedilolun beta-bloker xüsusiyyətlərinə görə, gizli diabetes mellitusun görünüşü və ya aşkar şəkərli diabetin ağırlaşması, qanda qlükoza tənzimlənməsinin inhibə edilməsi istisna edilə bilməz. Hipoqlikemiyanın təsadüfi baş verməsinə nəzarət edilməlidir.

Post-marketinq tədqiqatı

Metabolizm, metabolik pozğunluqlar

Beta-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərə əsasən, gizli diabetes mellitusun baş verməsi və ya aşkar diabetin pisləşməsi və ya qan şəkərinin tənzimlənməsinin maneə törədilməsi mümkündür (“Ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın). Hipoqlikemiyanın təsadüfi təzahürünə nəzarət edilməlidir.

Dərinin və subkutan yağ toxumasının disfunksiyası

Alopesiya.

Zəhərli epidermal nekroliz və Stiven-Conson sindromu kimi ağır mənfi dəri reaksiyaları (“Ehtiyat tədbirləri”nə baxın).

Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları

Qadınlarda dərmanın dayandırılmasından sonra aradan qaldırılan sidik qaçırma hallarının təcrid olunmuş halları barədə məlumatlar var.

Fərdi mənfi reaksiyaların təsviri

Başgicəllənmə, huşunu itirmə, baş ağrısı və asteniya adətən mülayim və ya orta dərəcədə olur və müalicənin əvvəlində baş vermə ehtimalı yüksəkdir.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə karvedilolun dozasının artırılması zamanı simptomların artması və mayenin tutulması baş verə bilər.

Ürək çatışmazlığı kəskin miokard infarktından sonra sol mədəciyin disfunksiyası olan həm plasebo (14,5%), həm də karvedilol (15,4%) xəstələrdə çox yayılmış mənfi reaksiyadır.

Karvedilol ilə müalicə zamanı aşağı qan təzyiqi, ürəyin işemik xəstəliyi və diffuz periferik damar xəstəliyi və/və ya əvvəllər böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığı zamanı böyrək funksiyasının geri dönən pisləşməsi müşahidə edilmişdir.

Əgər sadalanan yan təsirlər, həmçinin qablaşdırma vərəqində qeyd olunmayan reaksiyalar baş verərsə, həkimə müraciət etməlisiniz.

Ehtiyat tədbirləri

Məlumatların olmaması səbəbindən Carvedilol-MIC istifadə edilməməlidir:

Uşaqlarda; qeyri-sabit və ya ikincil hipertenziya ilə; saat qeyri-sabit angina; tam interventrikulyar blokada ilə; periferik arterial qan dövranı pozğunluqlarının son mərhələsində, çünki bu xəstələrdə beta-adrenergik reseptor blokerləri arterial çatışmazlıq əlamətlərinə səbəb olur və ya onları pisləşdirə bilər; təzə miokard infarktı ilə; mövqeyini dəyişdirərkən qan təzyiqini azaltma meyli ilə (ortostatik pozğunluqlar); qan təzyiqini azaldan müəyyən dərmanlarla (alfa1 reseptor antaqonistləri) eyni vaxtda müalicə ilə.

Terapiyanın dayandırılması

Karvedilol ilə müalicə olunan ürəyin işemik xəstəliyi olan xəstələr terapiyanın qəfil dayandırılmasının yolverilməzliyindən xəbərdar olmalıdırlar. Angina pektorisi olan xəstələrdə beta-blokerlərin kəskin dayandırılmasından sonra angina pektorisinin irəliləməsi, miyokard infarktı və mədəcik aritmiyalarının əmələ gəlməsi halları qeydə alınıb. Son iki ağırlaşma həm angina pektorisinin kəskinləşməsindən sonra, həm də remissiya fonunda baş verə bilər. Digər beta-blokerlərdə olduğu kimi, karvedilolun dayandırılması planlaşdırıldıqda, xəstə diqqətlə qiymətləndirilməli və onun təsirini minimuma endirmək üçün tövsiyələr verilməlidir. fiziki fəaliyyət. Mümkünsə, 1-2 həftə ərzində karvedilol qəbulunu dayandırmalısınız. Anjina pektorisinin təzahürlərinin artması və ya kəskin koronar çatışmazlığın inkişafı halında, ən azı müvəqqəti olaraq karvedilol qəbulunu bərpa etmək tövsiyə olunur. Koronar arteriya xəstəliyi tez-tez rast gəlindiyinə və səssiz ola biləcəyinə görə, hətta onu yalnız hipertoniya və ya ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün qəbul edən xəstələrdə belə, karvedilolun kəskin dayandırılmasının qarşısını almaq tövsiyə olunur.

Bradikardiya

Karvedilol bradikardiyaya səbəb ola bilər. Ürək dərəcəsi dəqiqədə 55 vuruşdan aşağı düşərsə, karvedilolun dozası azaldılmalıdır.

hipotenziya

Karvedilol qəbul edən ürək çatışmazlığı olan xəstələrin 9,7%-də hipotansiyon və 3,4% bayılma baş verib, plasebo qəbul edən xəstələrin müvafiq olaraq 3,6% və 2,5%-i. Bu təsirlərin riski müalicənin ilk 30 günü ərzində ən yüksək olmuşdur, bu dövr titrasiya mərhələsinə uyğundur. Dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı, elektrolit balanssızlığı, aşağı qan təzyiqi olan xəstələr və/və ya yaşlı xəstələr qan təzyiqinin qəfil düşməsi və bayılma riski səbəbindən ilk dozanın qəbulundan sonra və ya ilk artırılmış dozanın qəbulundan sonra 2 saat ərzində ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Bu ağırlaşmaların riski dərmanı kiçik ilkin dozalarda təyin etməklə və qida ilə qəbul etməklə azalda bilər. Kalsium kanal blokerlərini (verapamil və ya diltiazem), digər antiaritmik dərmanları eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə elektrokardioqramma və qan təzyiqinə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır.

Xroniki ürək çatışmazlığı

Karvedilolun artan dozaları ilə ürək çatışmazlığı və ya maye tutma simptomlarında artım ola bilər. Bu hallarda, stabil vəziyyətə çatana qədər karvedilolun dozasını artırmadan diuretiklərin dozasını artırmaq tövsiyə olunur. Bəzən karvedilolun dozasını azaltmaq və ya müvəqqəti olaraq qəbul etməyi dayandırmaq lazım ola bilər. Bu epizodlar karvedilolun uğurlu dozasının titrlənməsinə mane olmur.

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, ilkin SBP 100 mm Hg-dən az olduqda. İncəsənət. ya da var müşayiət olunan xəstəliklər- ürəyin işemik xəstəliyi, periferik damar xəstəliyi və ya böyrək funksiyasının pozulması, sidik sisteminin vəziyyətini daha tez-tez yoxlamalısınız, çünki. müalicə böyrək funksiyasına təsir göstərə bilər (adətən müvəqqəti). Böyrək depressiyası müşahidə edilərsə, doza dərman məhsulu azaldılmalı və ya müalicə dayandırılmalıdır.

Feokromositoma

Feokromositomada hər hansı β-bloker qəbul etməzdən əvvəl α-blokerin qəbuluna başlamaq tövsiyə olunur. Karvedilolun həm alfa, həm də beta-bloker farmakoloji xüsusiyyətləri olmasına baxmayaraq, bu halda onun istifadəsi ilə bağlı məlumat yoxdur. Bu vəziyyətdən şübhələnən xəstələrə karvedilol təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.

Prinzmetal anginası (variant angina)

Qeyri-selektiv beta-blokerlər Prinzmetal anginası olan xəstələrdə sinə ağrısına səbəb ola bilər. Bu xəstələrdə karvedilolun istifadəsi ilə bağlı klinik təcrübə yoxdur, baxmayaraq ki, α-blokator təsiri sayəsində karvedilolun qarşısının alınması mümkündür. oxşar simptomlar. Buna baxmayaraq, Prinzmetal angina şübhəsi olan xəstələrdə karvediloldan ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur.

Periferik damar xəstəliyi

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyası

Şiddətli reaksiyası olan xəstələrdə beta-blokerlərlə müalicə edildikdə həddindən artıq həssaslıq və ya desensitizasiyaya məruz qalanlarda allergenlərə qarşı həssaslığın artması və anafilaktik reaksiyaların şiddətinin artması riski var. Bu hallarda diqqətli olmaq lazımdır.

Ciddi mənfi dəri reaksiyaları(Çapıq)

Çox nadir hallarda, karvedilol ilə müalicə zamanı zəhərli epidermal nekroliz (TEN) və Stiven-Conson sindromu kimi ağır mənfi dəri reaksiyaları bildirilmişdir (bax: “Əlavə təsirlər: Marketinqdən sonrakı təcrübə”). Ciddi dəri reaksiyaları (ehtimal ki, karvedilol səbəbindən) olan xəstələrə karvedilol artıq verilməməlidir.

Psoriasis

Psoriazisli xəstələr (o cümlədən ailə tarixi olanlar) yalnız risk və faydaları diqqətlə qiymətləndirdikdən sonra karvedilol qəbul etməlidirlər.

Diabet

Şəkərli diabet xəstələrinə karvedilol təyin edilərkən, kəskin hipoqlikemiyanın ilkin əlamətlərinin maskalanması və ya zəifləməsi mümkün olduğuna görə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Ürək çatışmazlığı olan bu xəstələrdə karvedilol zəif qan qlükoza nəzarəti ilə əlaqələndirilə bilər.

Qanda qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqi aparılmalıdır, o cümlədən qan qlükozasının artması, gizli diabetes mellitus ("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın),

Tirotoksikoz

β-blokerlər taxikardiya kimi tirotoksikoz əlamətlərini maskalaya bilər. Bu sinif dərmanlarının qəfil ləğvi hipertiroidizm simptomlarının pisləşməsinə və ya tiroid fırtınasına səbəb ola bilər.

Allergik olmayan bronxospazm

Bronxospastik reaksiyalara (məsələn, xroniki bronxit, amfizem) meyli olan xəstələrə beta-blokerlər verilməməlidir. Carvedilol yalnız digər antihipertenziv dərmanlar təsirli olmadıqda ehtiyatla ən aşağı effektiv dozada istifadə edilməlidir. Bronxospastik reaksiyalara meylli xəstələr tənəffüs yollarının müqavimətinin artması səbəbindən nəfəs darlığı ilə qarşılaşa bilər. Müalicənin əvvəlində və ya dozanı artırarkən, belə xəstələr diqqətlə izlənilməlidir, əgər varsa, doza azaldılmalıdır ilkin əlamətlər bronxospazm.

Kontakt linzalar

Kontakt linzalar taxan xəstələr gözyaşı istehsalının azalma ehtimalından xəbərdar olmalıdırlar.

Əməliyyatdaxili atonik iris sindromu (IFIS)

Alfa-1 blokerləri ilə müalicə olunan bəzi xəstələrdə (karvedilol alfa/beta blokerdir) katarakta əməliyyatı zamanı intraoperativ atonik iris sindromu müşahidə edilmişdir. Kiçik göz bəbəyi sindromunun bu variantı cərrahi irriqasiya zamanı deformasiyaya uğrayan atonik irisin kombinasiyası, standart midriatik agentlərlə əməliyyatdan əvvəl dilatasiyaya baxmayaraq əməliyyat zamanı göz bəbəyinin mütərəqqi daralması və fakoemulsifikasiya zamanı irisin mümkün prolapsası ilə xarakterizə olunur. Oftalmoloq iris qarmaqlarının, genişləndirici halqaların və ya özlü elastik maddələrin istifadəsi kimi cərrahi texnikada mümkün dəyişikliklərə hazır olmalıdır. Katarakt əməliyyatından əvvəl alfa-1 bloker müalicəsinin dayandırılması məqsədəuyğun görünmür.

Anesteziya və böyük əməliyyat

Karvedilol və mənfi inotrop ümumi anesteziklərin sinergik mənfi inotrop təsirlərinə görə, əməliyyat zamanı həyati əlamətlərin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur.

Qaraciyərin zədələnməsi

Nəzarət zamanı qaraciyər disfunksiyası bildirildi klinik tədqiqat karvedilol qəbul edən arterial hipertenziya və xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, bu, məruz qalmanın bərpası ilə təsdiqlənir. Məlum olub ki, qaraciyər zədələnməsi geri dönə bilər və qısa və/yaxud sonra özünü göstərir uzunmüddətli müalicəəhəmiyyətsiz klinik simptomlar. Anormal qaraciyər funksiyası səbəbindən ölüm halları qeydə alınmayıb. Qaraciyər disfunksiyasının ilk simptomları/əlamətləri (məsələn, qaşınma, qara sidik, iştahanın davamlı azalması, sarılıq, təzyiq ağrıları qarın boşluğunun sağ yuxarı kvadrantında və ya səbəbi bilinməyən qripə bənzər əlamətlər) laboratoriya müayinələri aparılmalıdır. Nəticələr olarsa laboratoriya testləri qaraciyərin zədələnməsi və ya sarılıq təsdiqlənərsə, karvedilol dayandırılmalı və bir daha istifadə edilməməlidir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Ürək qlikozidləri, diuretiklər və/və ya ACE inhibitorları ilə müalicə alan xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə karvedilol ehtiyatla təyin olunmalıdır (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın). Bu dərmanın tərkibində laktoza var və buna görə də nadir irsi laktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza dözümsüzlüyü, malabsorbsiya sindromu və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü

Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə üçün kontrendikedir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Carvedilol-MIC preparatını digər dərmanlarla qəbul edərkən aşağıdakı qarşılıqlı təsirlər nəzərə alınmalıdır:

Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər:

Karvedilol P-qlikoproteinin həm substratı, həm də inhibitorudur.Nəticədə P-qlikoproteinlə daşınan dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə sonuncunun bioavailliyi arta bilər. Bundan əlavə, karvedilolun bioavailliyi P qlikoproteinin induktorları və ya inhibitorları tərəfindən dəyişdirilə bilər.İnhibitorlar, eləcə də CYP2D6, CYP1A2 və CYP2C9 induktorları stereoselektiv olaraq karvedilolun sistematik və/və ya sistemaqədərki metabolizmasını dəyişə bilər, nəticədə karvedilolun konsentrasiyasını artırır və ya karvedilolların konsentrasiyasını artırır və ya azalır. (bax Farmakokinetikası və Metabolizmi). Bununla belə, xəstələrdə və ya sağlam könüllülərdə müşahidə edilən bu cür qarşılıqlı təsirlərin bəzi nümunələri aşağıda verilmişdir bu siyahı tam deyil .

Digoksin: Carvedilol-MIC və digoksin ilə kombinasiyalı terapiya zamanı digoksin konsentrasiyasının artması müşahidə edilə bilər. Carvedilol-MIC preparatı plazmada diqoksinin maksimum konsentrasiyasında klinik əhəmiyyətli artıma səbəb ola bilər (60%). Dijitoksinin AUC bir qədər yüksəldi (+13%). Carvedilol-MIC preparatı ilə müalicənin əvvəlində və sonunda, həmçinin onun dozasını seçərkən diqoksin və digitoksin konsentrasiyasını nəzarət etmək tövsiyə olunur (bax "Ehtiyat tədbirləri").

Siklosporin: Ağızdan siklosporin qəbul edən böyrək və ürək transplantasiyası resipiyentlərində aparılan iki tədqiqat, karvedilolla müalicənin başlanmasından sonra plazma siklosporinin konsentrasiyasının artdığını göstərdi. Məlum olub ki, karvedilol bağırsaqda qlikoprotein P-nin fəaliyyətini inhibə edərək oral qəbul edildikdə siklosporinin sorulmasını artırır. Siklosporinin konsentrasiyasını terapevtik diapazonda saxlamağa çalışarkən, siklosporinin dozasını 10-20% azaltmaq tələb olundu. Siklosporinin konsentrasiyasının nəzərəçarpacaq dərəcədə dəyişməsi ilə əlaqədar olaraq, karvedilol terapiyasına başladıqdan sonra onun konsentrasiyasını diqqətlə izləmək və siklosporinin gündəlik dozasına müvafiq düzəliş etmək tövsiyə olunur (“Ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın).

Rifampisin: 12 sağlam könüllü üzərində aparılan tədqiqatda rifampisin plazmada karvedilol konsentrasiyasını, çox güman ki, P-qlikoproteinin induksiyası ilə azaldıb, nəticədə karvedilolun udulmasının azalması və onun antihipertenziv təsirinin azalması müşahidə olunub.

Amiodaron:Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə amiodaron karvedilolun S stereoizomerinin klirensini, ehtimal ki, CYP2C9-un inhibəsi hesabına azaldır. Karvedilol stereoizomerinin orta plazma konsentrasiyası R dəyişməmişdir. Buna görə də, karvedilolun S stereoizomerinin konsentrasiyasının artması ilə əlaqədar olaraq, beta-adrenergik bloklayıcı təsirin artması riski ola bilər.

Fluoksetin:Ürək çatışmazlığı olan 10 xəstədə aparılan randomizə edilmiş krossover tədqiqatında, CYP2D6-nın ən güclü inhibitoru olan fluoksetinin birgə tətbiqi R(+) enantiomer üçün orta AUC0-12-nin 77% artması ilə karvedilol metabolizminin stereoselektiv bastırılması ilə nəticələndi. Bununla belə, fərqlər yan təsirlər, iki qrup arasında qan təzyiqi və ya ürək dərəcəsinin dəyəri müşahidə edilməmişdir.

Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər

İnsulin və ya oral hipoqlikemik agentlər:İnsulin və ya oral hipoqlikemik agentlərin effektivliyi artırıla bilər. Hipoqlikemiyanın simptomları maskalana və ya zəifləyə bilər (xüsusilə taxikardiya). Buna görə diabet xəstələri qan şəkərinə mütəmadi olaraq nəzarət etməlidirlər (“Ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın).

Digoksin: Beta-blokerlərin və diqoksinin birgə istifadəsi atrioventrikulyar keçiriciliyin (AV) əlavə gecikməsinə səbəb ola bilər (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

Verapamil, diltiazem, amiodaron və ya digər antiaritmiklər: Digər beta-blokerlər kimi, verapamil və diltiazem, amiodaron və digər antiaritmik preparatlar kimi oral kalsium antaqonistləri həddindən artıq ehtiyatla qəbul edilməlidir, çünki eyni vaxtda tətbiq edildikdə atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması riski var. Carvedilol-MIC ilə müalicə zamanı kalsium antaqonistləri və antiaritmik agentlər venadaxili yeridilməməlidir.

Katexo azaldıcı dərmanlarlaminV: Həm beta-adrenergik blokerlər, həm də katekolamin monoamin oksidazın (MAO) tərkibini azaldan dərmanlar qəbul edən xəstələr arterial hipotenziya və/və ya ağır bradikardiya riski səbəbindən diqqətlə izlənilməlidir.

Digər beta-blokerlərdə olduğu kimi, Carvedilol-MIC, ekspozisiyasında və ya ikincil təsir profilində qan təzyiqini azaldan təsir göstərən dərmanların qan təzyiqini azaldan təsirini gücləndirə bilər.

Nifedipin: Nifedipinan və Carvedilol-MIC preparatının eyni vaxtda istifadəsi təzyiqin güclü azalmasına səbəb ola bilər.

Kalsium kanal blokerləri(“Ehtiyat tədbirləri”nə baxın). Karvedilol və diltiazemin eyni vaxtda təyin edilməsi ilə təcrid olunmuş keçiricilik pozğunluqları qeyd edildi (nadir hallarda - hemodinamik parametrlərin pozulması ilə). Beta-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətləri olan digər dərmanlar kimi, karvedilol verapamil və ya diltiazem kimi kalsium kanal blokerləri ilə birlikdə qəbul edildikdə EKQ və qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur.

Klonidin: Klonidin və beta-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətləri olan dərmanların eyni vaxtda qəbulu antihipertenziv və bradikardik effekti gücləndirə bilər. Beta-bloker xüsusiyyətləri olan bir dərman və klonidin ilə kombinasiyalı terapiyanın dayandırılması planlaşdırılırsa, ilk növbədə beta-blokerin qəbulu dayandırılmalıdır. Klonidin, Carvedilol-MIC preparatı ilə müalicə başa çatdıqdan bir neçə gün sonra tədricən dayandırıla bilər (bax "Ehtiyat tədbirləri").

Carvedilol-MIC preparatının və ürək qlikozidlərinin eyni vaxtda qəbulu atrioqastrik keçiriciliyi ləngidə bilər.

Oksidləşdirici maddələr mübadiləsinin inhibitorları (məsələn, simetidin) plazmada Carvedilol-MIC preparatının konsentrasiyasını artırır (karvedilol AUC 30% artırır).

Anesteziklər: Sinergetik mənfi inotrop təsirə görə anesteziya zamanı həyati göstəriciləri diqqətlə izləmək tövsiyə olunur (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

NSAİİlər: Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların (QSİƏP) və beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi qan təzyiqinin artmasına və qan təzyiqinə nəzarətin azalmasına səbəb ola bilər.

Beta-aqonist bronxodilatatorlar: qeyri-kardioselektiv beta-blokerlər bronxodilatatorların bronxodilatator təsirinə mane olur. Xəstələrin diqqətlə monitorinqi tövsiyə olunur (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

Anesteziya və böyük əməliyyat

Carvedilol-MIC preparatı ilə müalicə perioperativ dövrdə davam etdirilməlidirsə, miokard funksiyasını boğan anesteziklərdən - məsələn, efir, siklopropan və trikloretilendən istifadə edərkən xüsusi diqqət yetirilməlidir. Bradikardiya və hipotansiyonun müalicəsi haqqında məlumat üçün "Həddindən artıq doza" bölməsinə baxın.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: ağır arterial hipotenziya, bradikardiya, tənəffüs çatışmazlığı (bronxospazm daxil olmaqla), ürək çatışmazlığı, ağır hallarda - kardiogen şok, ürəyin dayanmasına qədər keçiriciliyin pozulması; şüurun pozulması, komaya qədər; ümumiləşdirilmiş nöbetlər.

Müalicə: mədə yuyulması və ya qusdurucu dərman qəbul edildikdən sonra bir neçə saat ərzində həyata keçirilirsə. Xəstə şüurludursa, ayaqları bir az qaldırılmış və başı aşağı salınaraq onu arxası üstə qoymaq lazımdır, huşunu itirmiş xəstəni böyrü üstə qoymaq lazımdır.

Beta-blokator təsiri orsiprenalin və ya izoprenalin 0,5-1 mq IV və / və ya qlükaqonun 1-5 mq dozada (maksimum doza 10 mq) ilə aradan qaldırılır.

Şiddətli hipotenziya 5-10 mkq dozada parenteral maye və epinefrin (və ya onun 5 mkq/dəq sürətlə IV infuziyası) ilə müalicə olunur.

Həddindən artıq bradikardiyanın müalicəsi üçün venadaxili atropin 0,5-2 mq dozada təyin edilir. Ürək çatışmazlığını saxlamaq üçün: qlükaqon - 1-10 mq iv sürətlə 30 saniyə ərzində, bundan sonra 2-5 mq / saat sürətlə daimi infuziya aparılır.

Periferik vazodilatlayıcı təsir üstünlük təşkil edərsə (əsaslı hipotenziyaya əlavə olaraq isti ətraflar), norepinefrin 5-10 mkq təkrar dozada və ya infuziya şəklində - 5 mkq / dəq təyin edilməlidir.

Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün beta-aqonistlər (aerozol və ya IV şəklində) və ya aminofilin IV təyin edilir.

Ağır intoksikasiya hallarında, şok simptomları üstünlük təşkil etdikdə, antidotlarla müalicə T1/2 karvedilol (6-10 saat) nəzərə alınmaqla xəstənin vəziyyəti stabilləşənə qədər davam etdirilməlidir.

Əks göstərişlər

karvedilola və ya hər hansı köməkçi maddəyə qarşı həssaslıq; inotrop maddələrin venadaxili tətbiqinə ehtiyacı olan xəstələrdə Nyu-York Ürək Assosiasiyasının (NYHA) təsnifatına görə II-IV sinif dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı; xroniki obstruktiv tənəffüs xəstəlikləri; bronxial astma (bir doza qəbul etdikdən sonra astmatik statuslu 2 ölüm bildirildi); allergik rinit; qırtlağın şişməsi; kor pulmonale; xəstə sinus sindromu (sinoaurikulyar blok daxil olmaqla); atrioventrikulyar (AV) blok II və III dərəcə; ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi, ağır bradikardiya (istirahətdə 50 döyüntü / dəqdən az); kardiogen şok; ağırlaşmalarla müşayiət olunan miokard infarktı; qaraciyər çatışmazlığının klinik təzahürləri; metabolik asidoz; MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi (MAO-B istisna olmaqla; hamiləliyin yavaşlaması və metabolitinin inhibitorları); 18 yaşa qədər; fruktoza və ya qalaktoza qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza və ya saxaroza-izomaltoza malabsorbsiyası.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

2 il. Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Tətil şərtləri

Tətil reseptlə verilir.

İstehsalçının adı və ünvanı

İstifadəyə dair göstərişlər

Diqqət! Məlumat yalnız məlumat məqsədləri üçün verilir. Bu təlimat öz-özünə müalicə üçün təlimat kimi istifadə edilməməlidir. Dərmanın təyin edilməsinə ehtiyac, üsullar və dozalar yalnız iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilir.

ümumi xüsusiyyətlər

Qarışıq.

Aktiv maddə: karvedilol;

1 tabletdə 12,5 və ya 25 mq karvedilol var;

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, saxaroza, povidon, krospovidon, koloidal susuz silikon dioksid, maqnezium stearat.

Dozaj forması. Həblər.

Əsas fiziki və kimyəvi xassələri. Həblər dəyirmi forma riskli, ağ və ya demək olar ki, ağ olan biconvex səthi ilə.

Farmakoterapevtik qrup

Ürək-damar sisteminə təsir edən dərmanlar. Birləşdirilmiş blokerlər (Blokerlər- reseptorlarla qarşılıqlı təsir göstərən, agonistin təsirini maneə törədən dərmanlar) alfa və beta adrenergik reseptorlar. ATC kodu С07А G02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası.

Antihipertenziv, vazodilatator, antianginal (Antianginal- koronar arteriyaları genişləndirərək miyokardın qan tədarükünü yaxşılaşdıran dərmanlar) deməkdir. Qeyri-selektiv alfa 1-, beta 1- və beta 2-bloker, daxili simpatomimetik aktivliyi olmayan. Vasodilatlayıcı təsir əsasən buna bağlıdır blokada (Blokada- ürəyin və ya miokardın keçirici sisteminin hər hansı bir hissəsində elektrik impulslarının keçiriciliyinin ləngiməsi və ya kəsilməsi) alfa 1 -adrenergik reseptorlar. Beta-adrenergik reseptorları bloklayaraq, renin aktivliyini azaldır. angiotenzin (Angiotenzin insan qanında istehsal olunan peptid hormondur. Qan təzyiqini tənzimləyir və su-duz mübadiləsi bədən, aldosteron, prostaglandinlər və digər hormonların ifrazını stimullaşdırır)-aldosteron sistemi, renin fəaliyyəti plazma (Plazma- formalaşmış elementləri (eritrositlər, leykositlər, trombositlər) ehtiva edən qanın maye hissəsi. Müxtəlif xəstəliklər (revmatizm, şəkərli diabet və s.) qan plazmasının tərkibində dəyişikliklərlə diaqnoz qoyulur. Dərmanlar qan plazmasından hazırlanır eyni zamanda, mayenin çıxarılmasını gecikdirmədən azalır. Qan təzyiqini, ümumi periferik damar müqavimətini azaldır, pre- və yükdən sonra(və ya sonrakı yük) - arterial sistemdə qan axınına müqavimət nəticəsində yaranan ürəyə yük. Beləliklə, sonrakı yük, məsələn, arterial hipertenziya ilə artan bir təzyiq yüküdür)ürəkdə, böyrək qan axını və böyrək funksiyasına təsir etmədən ürək dərəcəsini orta dərəcədə azaldır. Vasodilatlayıcı təsir və beta-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərin birləşməsi xəstələrdə arterial hipertenziya (Arterial hipertenziya- qan təzyiqinin 140/90 mm Hg-dən çox artması ilə xarakterizə olunan xəstəlik. İncəsənət.) qan təzyiqinin aşağı salınması, digər dərman qəbul edərkən olduğu kimi, periferik damar müqavimətinin eyni vaxtda artması ilə müşayiət olunmur. beta blokerlər (Beta blokerlər- beta-adrenergik reseptorları bağlayan və onları stimullaşdıran maddələr. Reseptorlara bağlanan və daxili aktivliyə malik olan maddələrə agonistlər deyilir). Membran sabitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir.

Güclüdür antioksidant (Antioksidantlar- üzvi birləşmələrin oksidləşməsini ləngidən və ya qarşısını alan maddələr; hüceyrələri sərbəst radikalların yaratdığı zərərdən qoruyur), pulsuz aradan qaldırılması radikallar (Radikal- adətən dəyişməz, bir birləşmədən digərinə keçən və sərbəst vəziyyətdə uzun müddət mövcud ola bilməyən atomlar qrupu \; V kimyəvi düsturlar tez-tez mötərizədə və ya kvadrat mötərizədə qeyd olunur) oksigen. Lipid metabolizmasına, xüsusən də nisbətinə təsir göstərmir lipoproteinlər (Lipoproteinlər- zülallarla lipidlər kompleksi olan mürəkkəb zülallar.Onlar əsasən bioloji membranlarda olur və onların vasitəsilə maddələrin daşınmasında iştirak edirlər. Qanda lipoproteinlərin miqdarının təyini var diaqnostik dəyər) yüksək / aşağı sıxlıq və qanda kalium, natrium və maqnezium ionlarının məzmunu.

Antihipertenziv təsir tək dozadan 2-3 saat sonra inkişaf edir və 24 saat davam edir.Uzun müddətli müalicə ilə maksimum effekt 3-4 həftədən sonra inkişaf edir. Xəstələrdə işemik ürək xəstəliyi (Ürək işemiyası- xroniki patoloji proses miokardın qan təchizatının olmaması səbəbindən. Əksər hallar (97-98%) ürəyin koronar arteriyalarının aterosklerozunun nəticəsidir. Əsas klinik formaları angina pektorisi, miokard infarktı və koronarogen (ateroskleroz) kardiosklerozdur) anti-işemik və antianginal təsir göstərir. Sol tərəfin disfunksiyası olan xəstələrdə mədəcik (mədəciklər- 1) Mərkəzi sinir sistemində boşluqlar: 4-ü beyində, 1-i onurğa beynində. dolu serebrospinal maye. 2) İnsan ürəyinin şöbələri) və / və ya qan dövranı çatışmazlığı hemodinamik parametrlərə faydalı təsir göstərir, sol mədəciyin boşalma hissəsini artırır və ölçüsünü azaldır, son sistolik və son diastolik həcmləri azaldır, həmçinin periferik və ağciyər müqavimətini artırır, artırır. tolerantlıq (Tolerantlıq- bir maddənin təkrar qəbuluna cavab olaraq azalma, bədənin asılılığı, nəticədə maddəyə xas olan təsirə nail olmaq üçün daha böyük və daha böyük bir doza tələb olunur. Əks tolerantlıq arasında da fərq var - verilmiş effektə nail olmaq üçün daha kiçik dozanın tələb olunduğu xüsusi vəziyyət və çarpaz dözümlülük - bir maddə qəbul edərkən digər maddələrin (adətən eyni qrup və ya sinifdən) qəbuluna qarşı dözümlülük artır. Taxifilaksiya, bir dərman maddənin qəbuluna qarşı dözümlülüyün sürətli (sözün ilk istifadəsindən sonra) inkişafı adlanır. Həmçinin, digər antigenlərə qarşı immun reaktivliyini qoruyarkən müəyyən bir antigenin daxil olmasına cavab olaraq antikorları sintez edə bilməyən bədənin immunoloji vəziyyəti. Orqan və toxuma transplantasiyasında tolerantlıq problemi) fiziki fəaliyyətə. Ejeksiyon fraksiyası və ürək indeksi normal funksiyaürəklər dəyişməz. Karvedilolun təsiri olan xəstələrdə daha aydın görünür taxikardiya (Taxikardiya- ürək dərəcəsinin dəqiqədə 100 və ya daha çox vuruşa qədər artması. Fiziki və sinir gərginliyi, ürək-damar və sinir sistemlərinin xəstəlikləri, bezlərin xəstəlikləri ilə baş verir. daxili sekresiya və s.)(ürək dərəcəsi 82 ​​döyüntü / dəqdən çox) və aşağı ejeksiyon fraksiyası (23% -dən az).

Farmakokinetikası.

Mədə-bağırsaq traktından sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Qanda maksimum konsentrasiyası təxminən 1 saatdan sonra əldə edilir. Bioavailability (Bioavailability- qəbul edilən ümumi dozadan bir dərman maddəsinin qana daxil olma dərəcəsi və sürətinin göstəricisi)"qaraciyərdən ilk keçid" (60-75%) təsirinə görə 25% təşkil edir. Yemək bioavailability və maksimum konsentrasiya səviyyəsinə təsir göstərmir, lakin ona çatma müddətini uzadır. Əlaqələr zülallar (dələlər- təbii makromolekulyar üzvi birləşmələr. Zülallar son dərəcə mühüm rol oynayır: həyat prosesinin əsasını təşkil edir, hüceyrə və toxumaların qurulmasında iştirak edir, biokatalizatorlar (fermentlər), hormonlar, tənəffüs piqmentləri (hemoqlobinlər), qoruyucu maddələr (immunoqlobulinlər) və s.) plazma 98-99%. Qlükuron turşusu ilə əlaqə səbəbindən əsasən qaraciyərdə intensiv şəkildə metabolizə olunur. Demetilasiya və hidroksilləşmə nəticəsində aydın beta-blokator və antioksidant təsiri olan üç metabolit əmələ gəlir. Paylanma həcmi təxminən 2 l / kq təşkil edir və qaraciyər funksiyasının pozulması ilə artır. Plasental maneədən keçir, ifraz olunur Ana südü. Yarı həyat (Yarı həyat(T1/2, yarımxaricolma dövrünün sinonimi) - qan plazmasında dərman konsentrasiyasının ilkin səviyyədən 50% azaldığı müddət. Bu farmakokinetik göstərici haqqında məlumat, enjeksiyonlar arasındakı intervalları təyin edərkən qanda zəhərli və ya əksinə, təsirsiz bir səviyyənin (konsentrasiyanın) yaranmasının qarşısını almaq üçün lazımdır) karvedilol - 6-10 saat, plazma rəsmiləşdirmə (Təmizləmə(təmizləmə, təmizləmə) - qan plazmasının dərmandan təmizlənməsi sürətini əks etdirən və C1 simvolu ilə işarələnən farmakokinetik parametr.- təxminən 590 ml/dəq. Əsasən xaric olur öd (öd- qaraciyərin glandular hüceyrələri tərəfindən istehsal olunan bir sirr. Tərkibində su, öd duzları, piqmentlər, xolesterin, fermentlər var. Yağların parçalanmasını və udulmasını təşviq edir, peristaltikanı gücləndirir. İnsan qaraciyəri gündə 2 litrə qədər öd ifraz edir. Öd və öd turşularının preparatları ödqovucu maddələr kimi istifadə olunur (allohol, dekolin və s.), dozanın kiçik bir hissəsi böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində xaric olunur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması halında, paylanma həcmi 80% artır. Qaraciyər sirozu ilə bioavailability 4 dəfə, qan plazmasında maksimum konsentrasiyası isə 5 dəfə artır. Yaşlı xəstələrdə karvedilolun plazma konsentrasiyası gənc xəstələrə nisbətən 50% yüksəkdir. Böyrək disfunksiyası müşayiət edilmir toplanması (Kumulyasiya- adətən təsirin artması ilə müşayiət olunan və tez-tez yan və ya zəhərli təsirin təzahürünə səbəb olan bir dərman maddəsinin bədəndə yığılması) karvedilol. Hemodializ zamanı praktiki olaraq xaric olunmur.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiya şəklində və digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), stabil angina pektorisi (angina pektorisi- miokard işemiyası nəticəsində yaranan və tipik hallarda məşq zamanı baş verən və onun dayandırılmasından və ya dil altına nitrogliserinin yeridilməsindən sonra yox olan prekordial bölgədə narahatlıq və ya təzyiq hissinin epizodik görünüşü ilə xarakterizə olunan sindrom (angina pektoris), xroniki (Xroniki- davamlı və ya vəziyyətin vaxtaşırı yaxşılaşması ilə baş verən uzun, davam edən, uzanan proses)ürək çatışmazlığı (NYHA I-III mərhələləri) ilə birlikdə diuretiklər (Diuretiklər- böyrəklər tərəfindən sidik ifrazını artıran və bununla da bədəndən artıq suyun və natrium xloridinin çıxarılmasına kömək edən dərman maddələri), digoksin və inhibitorları (İnhibitorlar - kimyəvi maddələr fermentlərin fəaliyyətini maneə törədir. Metabolik pozğunluqların müalicəsində istifadə olunur) angiotenzin çevirən ferment.

Əks göstərişlər

Dərmanın komponentlərinə fərdi həssaslığın artması, arterial hipotenziya, dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı, ağır bradikardiya (Bradikardiya- ürək döyüntülərinin sayının dəqiqədə 60 və ya daha az vuruşa qədər azalması (mütləq bradikardiya) və ya bədən istiliyinin artması ilə ürək dərəcəsinin artmasında geriləmə)(50 vuruş / dəqdən az), atrioventrikulyar blokada (Atrioventrikulyar blokada- atrioventrikulyar düyün vasitəsilə elektrik impulslarının keçirilməsini yavaşlatmaq və ya kəsmək) II və III dərəcə (süni ürək stimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla), xəstə sinus sindromu, kardiogen şok (Kardiogen şok- hemodinamikanın və bədənin həyati funksiyalarının pozulması ilə xarakterizə olunan miyokard infarktının kəskin dövründə ən dəhşətli ağırlaşmalardan biri), xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, bronxial astma, aşkar pozuntular qaraciyər funksiyası, metabolik asidoz (Asidoz- bədənin turşu-əsas balansının turşuluğun artmasına doğru sürüşməsi (pH-ın azalması). Hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü, uşaqlıq(18 yaşa qədər).

Dozaj və tətbiqi

Yeməkdən asılı olmayaraq böyükləri təyin edin. Doza və müalicə müddəti xəstəliyə, tolerantlığa və effektivliyə görə həkim tərəfindən fərdi olaraq müəyyən edilir. terapiya (Terapiya- 1. Öyrənən tibb sahəsi daxili xəstəliklər, ən qədim və əsas tibb ixtisaslarından biridir. 2. Müalicə növünü göstərmək üçün istifadə olunan söz və ya ifadənin bir hissəsi (oksigen terapiyası\; hemoterapiya - qan məhsulları ilə müalicə)). Qan dövranı çatışmazlığında udulmanı yavaşlatmaq və ortostatik reaksiyaların riskini azaltmaq üçün yeməklə birlikdə qəbul etmək daha yaxşıdır. Tablet çeynəmədən kifayət qədər miqdarda maye ilə udulur.

Arterial hipertenziya.İlkin doza adətən ilk 2 gün ərzində gündə 1 dəfə 12,5 mq təşkil edir (doza 6,25 mq olmaqla iki dozaya bölünə bilər), bu artıq istənilən effekti verə bilər. Lazım gələrsə, doza 2 gündən sonra gündə 1 dəfə 25 mq-a, sonra ən azı iki həftəlik fasilələrlə gündə 50 mq-a qədər, bir dəfə və ya 2 dozada (səhər və axşam, 25 mq) artırıla bilər. Maksimum gündəlik doza 50 mqdir.

Angina.İlkin doza adətən ilk 2 gün ərzində gündə 2 dəfə 12,5 mq, sonra gündə 2 dəfə (səhər və axşam) 25 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, doza ən azı iki həftəlik fasilələrlə 2 bölünmüş dozaya bölünərək maksimum gündəlik 100 mq dozaya qədər artırıla bilər. Yaşlı xəstələr üçün maksimum gündəlik doza 2 dozaya bölünərək 50 mq təşkil edir.

Xroniki ürək çatışmazlığı. Doz fərdi olaraq seçilir, xəstənin vəziyyətini diqqətlə izləyir. Xəstə dərmanın ilk dozasından sonra və artan dozanın qəbulundan sonra ilk 2-3 saat ərzində daimi müşahidə altında olmalıdır. Diqoksin, diuretiklər və angiotenzin çevirici inhibitorların dozaları fermentlər (Fermentlər- son reaksiya məhsullarının bir hissəsi olmadan bədəndə baş verən kimyəvi reaksiyaları əhəmiyyətli dərəcədə sürətləndirə bilən xüsusi zülallar, yəni. bioloji katalizatorlardır. Hər bir ferment növü müəyyən maddələrin (substratların), bəzən yalnız bir maddənin bir istiqamətdə çevrilməsini katalizləşdirir. Buna görə də hüceyrələrdə çoxsaylı biokimyəvi reaksiyalar çox sayda müxtəlif fermentlər tərəfindən həyata keçirilir. Ferment preparatları tibbdə geniş istifadə olunur) dərmanı təyin etməzdən əvvəl müəyyən edilməlidir. Tövsiyə olunan başlanğıc doza adətən gündə bir dəfə 6,25 mq təşkil edir. Yaxşı dözümlülük və dozanın artırılması ehtiyacı ilə, ən azı iki həftəlik fasilələrlə gündə iki dəfə 6,25 mq-a, sonra gündə iki dəfə 12,5 mq-a, sonra gündə iki dəfə 25 mq-a qədər artırılır. Çəkisi 85 kq-dan az olan xəstələr üçün maksimum gündəlik doza iki bölünmüş dozada 50 mq, çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələr üçün iki bölünmüş dozada 100 mq təşkil edir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Ehtiyatla və bir həkim nəzarəti altında (xüsusilə müalicənin başlanğıcında və hər dozanın artırılması ilə) dərman yaşlılarda, şəkərli diabetli xəstələrdə (hiperqlikemiyanın klinik təzahürlərini maskalar) və hipoqlikemiya (hipoqlikemiya- səbəbiylə vəziyyət aşağı səviyyə plazma qlükoza. Artan simpatik fəaliyyət və adrenalinin ifrazı (tərləmə, narahatlıq, titrəmə, ürək döyüntüsü, aclıq) və mərkəzi sinir sistemindən simptomlar (bayılma, bulanıq görmə, qıcolmalar, koma) ilə xarakterizə olunur., tirotoksikoz (Tirotoksikoz- hədəf toxumalarda tiroksin və triiodotironinin artıqlığının təsiri nəticəsində yaranan sindrom. Tirotoksikozun bir çox səbəbi var; ən çox ümumi səbəb- diffuz zəhərli guatr (Graves xəstəliyi). Klinik şəkil hormonların müxtəlif orqanlara təsirini əhatə edir. Simpatoadrenal sistemin aktivləşdirilməsinin simptomları xarakterikdir: taxikardiya, tremor, tərləmə, narahatlıq. Bu simptomlar beta-blokerlər tərəfindən aradan qaldırılır), periferik damarların okklyuziv xəstəlikləri, atrioventrikulyar blok I dərəcəli, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, Prinzmetal vazospastik angina (nöbetlərə səbəb ola bilər), sedef (Psoriasis- müxtəlif klinik təzahürləri olan xroniki irsi dəri xəstəliyi. Ən çox görülən psoriaz baş dərisində, dirsəklərdə, ön kollarda, əllərdə, baldırlarda, ayaqlarda, aşağı arxada, ombada çoxlu pullu papüllər və lövhələrdir. Qaşınma şikayətləri. Bu xəstəlikdə keratinositlər normadan 28 dəfə çox əmələ gəlir), böyrək funksiyasının pozulması, depressiya (Depressiya- ruhi pozğunluq: bədbinlik, pessimizmə malik sönük, depressiv əhval-ruhiyyə, fikirlərin monotonluğu, istəklərin azalması, hərəkətlərin maneə törədilməsi, müxtəlif somatik pozğunluqlar), miyasteniya gravis (miyasteniya gravis- sinir-əzələ keçiriciliyinin pozulması ilə əlaqəli xroniki sinir-əzələ xəstəliyi. Zəiflik, zolaqlı əzələlərin ağrılı yorğunluğu ilə xarakterizə olunur), feokromositoma (yalnız alfa-blokerlərlə birlikdə) olan xəstələrdə geniş cərrahi müdaxilələr və ümumi anesteziya (Anesteziya- həssaslığın olmaması, həmçinin alfa-blokerlər, alfa-aqonistlər, digitalis preparatları, diuretiklər və/və ya inhibitorlarla müalicə fonunda monoamin oksidaz (Monoamin oksidaz monoaminləri katabolize edən bir ferment. Bu hallarda müalicəyə aşağı dozalardan başlamaq və sonra yavaş-yavaş effektiv dozaya yüksəlmək lazımdır. Müalicənin başlanğıcında və ya xəstələrdə, xüsusən də yaşlılarda dərmanın dozasının artması ilə, xüsusilə də ayağa qalxarkən, dozanın tənzimlənməsini tələb edən qan təzyiqinin həddindən artıq azalması müşahidə edilə bilər.

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrə qarşısını almaq üçün dərmanı yeməklə birlikdə qəbul etmək tövsiyə olunur ortostatik hipotenziya (ortostatik hipotenziya- keçid zamanı qan təzyiqinin kəskin azalması şaquli mövqe avtonom refleks mexanizmlərini pozan və ya hipovolemiyaya səbəb olan dərmanlara səbəb olur). Bu xəstələr inkişaf etdikdə ödem (Ödem- interstisial mayenin həcmində patoloji artım nəticəsində toxumaların şişməsi) və/və ya ürək çatışmazlığı əlamətlərinin artması ilə diuretiklərin dozası artırılmalı və lazım gələrsə, xəstənin vəziyyəti stabilləşənə qədər karvedilolun dozası azaldılmalıdır. Ürək dərəcəsi 55 döyüntü / dəqə düşərsə, dərman dayandırılmalıdır.

Qan dövranı çatışmazlığı, aşağı qan təzyiqi (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az), koronar ürək xəstəliyi və / və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edərkən, böyrək funksiyasına nəzarət etmək lazımdır, əgər pisləşirsə, dozanı azaltmaq və ya dərmanı dayandırmaq və diuretiklərin dozasını artırmaq lazımdır.

Bronxospastik komponenti olan xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi olan və astma əleyhinə dərman qəbul etməyən xəstələrdə karvedilol yalnız onun istifadəsinin faydası potensial riskdən daha yüksək olduqda təyin edilməlidir. Şiddətli allergiyası olan və ya desensitizasiyaya məruz qalan şəxslərdə karvedilol allergik reaksiyaları gücləndirə bilər. Beta-blokerlərlə müalicə zamanı sedef xəstəliyi keçirmiş və ya pisləşmiş xəstələrə dərman yalnız mümkün fayda və risklərin diqqətlə qiymətləndirilməsindən sonra verilməlidir. Digər beta-blokerlər kimi, karvedilol tirotoksikozun şiddətini azalda bilər. Ümumi anesteziyadan istifadə edilən cərrahi müdaxilə halında, anestezioloqa carvedilol ilə əvvəlki terapiya barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Feokromositoma olan xəstələrə müalicəyə başlamazdan əvvəl alfa-blokerlər verilməlidir. Kontakt linzalardan istifadə edən şəxslər gözyaşının azalma ehtimalı barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Müalicə zamanı etanolun istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

"Yavaş" kalsium kanallarının blokerlərini - fenilalkilamin (verapamil) və benzotiazepinin (diltiazem) törəmələrini, həmçinin I sinif antiaritmik dərmanları (amiodaron) eyni vaxtda təyin etmək lazımdırsa, daimi monitorinq tövsiyə olunur. EKQ (EKQ- işləyən ürəyin bioelektrik potensialını qeyd etməklə ürək əzələsini öyrənmək üsulu. Hərəkətli kağız lentdə və ya foto plyonkada qeydə alınan dalğa formasına elektrokardioqram (EKQ) deyilir. Bir çox ürək xəstəliklərinin diaqnostikasında mühüm rol oynayır) və qan təzyiqi.

Klonidinlə eyni vaxtda müalicəni ləğv edərkən, əvvəlcə karvedilol ilə müalicəni dayandırmalı, sonra bir neçə gündən sonra klonidini ləğv etməlisiniz. Carvedilol konsentrasiyaya təsir göstərmir qlükoza (qlükoza- üzüm şəkəri, monosakkaridlər qrupundan olan karbohidrat. Canlı hüceyrələrə enerji verən əsas metabolik məhsullardan biri) qanda olur və insulindən asılı olmayan diabetli xəstələrdə qlükoza tolerantlıq testində dəyişikliklərə səbəb olmur.

Terapiya uzun müddət aparılmalı və kəskin şəkildə dayandırılmamalıdır, xüsusən də əsas xəstəliyin gedişatının pisləşməsi ehtimalı səbəbindən koroner ürək xəstəliyi olan xəstələrdə. 1-2 həftə ərzində hər 3 gündə bir dozanı yarıya endirmək tövsiyə olunur. Müalicə 2 həftə və ya daha çox kəsilərsə, müalicə minimal dozalarla bərpa edilməlidir.

Carvedilol spirt ilə qəbul edilməməlidir.

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin.

Dərman hamiləlik dövründə kontrendikedir. Lazım gələrsə, dövr ərzində istifadə edin laktasiya (Laktasiya- süd vəzisi tərəfindən süd ifrazı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Uşaqlar.

Dərman 18 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti.

Müalicə müddəti ərzində nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və diqqətin konsentrasiyasının və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.

Yan təsir

Dərman ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Nadir hallarda müşahidə edilə bilər:

Ürək-damar sistemi tərəfdən: bradikardiya, ortostatik hipotenziya, angina pektorisi, atrioventrikulyar blokada, qan dövranı çatışmazlığının inkişafı (soyuq ətraflar), ürək çatışmazlığının inkişafı, aşağı ətrafların ödemi.

Mərkəzi və periferik sinir sisteminin tərəfdən: baş ağrısı, başgicəllənmə, zəiflik, əzələ zəifliyi(adətən müalicənin başlanğıcında), depressiya, yuxu pozğunluğu, paresteziya.

Həzm sistemindən: quru ağız, ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal (İshal- artan peristaltika, yoğun bağırsaqda suyun udulmasının pozulması və bağırsaq divarından əhəmiyyətli miqdarda iltihablı sekresiya ifrazı səbəbindən bağırsaq məzmununun sürətlənmiş keçidi ilə əlaqəli maye nəcisin sürətlə sərbəst buraxılması) və ya qəbizlik, qaraciyər transaminazlarının artması.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hiperqlikemiya, çəki artımı, hiperkolesterolemiya.

Hematopoetik sistemdən: trombositopeniya (Trombositopeniya- trombositlərin sayının azalması), leykopeniya.

Tənəffüs sistemindən:təngnəfəslik (Nəfəs darlığı- hava çatışmazlığı hissi ilə müşayiət olunan nəfəs alma tezliyinin, ritminin və dərinliyinin pozulması), meylli xəstələrdə bronxospastik reaksiyalar.

Allergik reaksiyalar: eksantema, qaşınma (qaşınma- ağrı reseptorlarının sinir uclarının qıcıqlanması səbəbindən dəyişdirilmiş ağrı hissi), dəri döküntüsü, sedef xəstəliyinin görünüşü və / və ya kəskinləşməsi, asqırma, burun tıkanıklığı; çox nadir hallarda - anafilaktoid reaksiya.

Digərləri:çox nadir hallarda - "aralıq" klaudikasiya sindromunun kəskinləşməsi, Raynaud sindromu, ekstremitələrdə ağrı, pozulmuş sidik və / və ya böyrək funksiyası, qripə bənzər sindrom, gözyaşardıcı ifrazatın azalması, gizli cərəyan diabetes mellitusun təzahürü və ya onun simptomlarının artması.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Əgər xəstə verapamil, diltiazem, antiaritmik dərmanlar (xüsusilə 1-ci sinif) intravenöz enjeksiyonları qəbul edirsə, Carvedilol istifadə edilməməlidir. Potensiasiya (Potensiasiya(supraadditive sinergizmlə sinonimdir) - son nəticənin olduğu sinerji növü farmakoloji təsiri dərmanların birləşməsi kəmiyyətcə birləşmənin bütün komponentlərinin fərdi təsirlərinin cəmini üstələyir. Potensiallaşdırmanın həyata keçirilməsi müxtəlif mexanizmlər, həmçinin birləşmənin komponentlərinin təsirinin lokallaşdırılması hesabına həyata keçirilir) təsiri antihipertenziv agentlər, nitratlar və antiaritmik preparatlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə müşahidə olunur. Tərkibini azaldan dərmanlar katekolaminlər (Katekolaminlər- təbii katekolaminlər (adrenalin, norepinefrin, dopamin) - sinir sisteminin vasitəçiləri. Bədənin maddələr mübadiləsində və adaptiv reaksiyalarında iştirak edin. Fiziki və zehni stress (stress), bəzi xəstəliklərlə qan və sidikdə katekolaminlərin miqdarı kəskin şəkildə artır)(reserpin, monoamin oksidaz inhibitorları) və klonidin arterial hipotenziya və bradikardiya riskini artırır. Mikrosomal oksidləşmə inhibitorları (simetidin) gücləndirir və induktorlar (İnduktor- təkrar qəbul zamanı öz maddələr mübadiləsini və ya digər birləşmələrin (dərmanların) mübadiləsini stimullaşdıran kimyəvi maddələr)(fenobarbital, rifampisin) - karvedilolun təsirini zəiflədir. Ergot alkaloidləri ilə eyni vaxtda istifadə periferik dövranı pozur. Ürək ilə istifadə edildikdə qlikozidlər (qlikozidlər- molekulları karbohidrat və karbohidrat olmayan komponentdən (aqlikon) ibarət olan üzvi maddələr. Bitkilərdə geniş yayılmışdır, burada müxtəlif maddələrin daşınması və saxlanması forması ola bilər)(digoksin), verapamil və diltiazem, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, nadir hallarda hemodinamik pozğunluqlar mümkündür. Karvedilol qanda digoksin və siklosporinin tərkibini artırır, bu da onların dozalarının tənzimlənməsini tələb edir. Ümumidir anesteziklər (Anesteziklər- dərmanlar anestezik təsir, yerli və ümumi bölünür) neqativi gücləndirin inotrop (İnotrop- gücün dəyişdirilməsi ürək daralması) və karvedilolun hipotenziv təsiri. Karvedilol insulinin təsirini gücləndirə bilər və şifahi (şifahi- dərmanın ağızdan verilmə yolu (per os) hipoqlikemik agentlər (Hipoqlikemik agentlər qan şəkərini aşağı salan dərmanlar diabetin müalicəsində istifadə olunur, qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqini tələb edən hipoqlikemiya (xüsusilə taxikardiya) simptomlarını maskalamaq.

Həddindən artıq doza

Simptomlar:Şiddətli arterial hipotenziya (sistolik təzyiq 80 mm Hg və daha aşağı), bradikardiya (50 vuruş/daqdan az), kardiogen şok (Şok- orqanlarda qan axınının kəskin azalması ilə xarakterizə olunan vəziyyət (regional qan axını); hipovolemiya, sepsis, ürək çatışmazlığı və ya simpatik tonun azalmasının nəticəsidir. Şokun səbəbi dövran edən qanın effektiv həcminin azalması (bcc-nin damar yatağının tutumuna nisbəti) və ya ürəyin nasos funksiyasının pisləşməsidir. Şok klinikası həyati orqanlarda qan axınının azalması ilə müəyyən edilir: beyin (şüur və tənəffüs yox olur), böyrəklər (diurez yox olur), ürək (miyokard hipoksiyası). Hipovolemik şok qan və ya plazma itkisi nəticəsində yaranır. Septik şok sepsisin gedişatını çətinləşdirir: qana daxil olmuş mikroorqanizmlərin tullantı məhsulları qan damarlarının genişlənməsinə səbəb olur və kapilyarların keçiriciliyini artırır. Klinik olaraq infeksiya əlamətləri ilə hipovolemik şok kimi özünü göstərir. Septik şokda hemodinamika daim dəyişir. BCC-ni bərpa etmək üçün infuziya terapiyası lazımdır. Kardiogen şok ürəyin nasos funksiyasının pisləşməsi səbəbindən inkişaf edir. Miokardın kontraktilliyini artıran dərmanlardan istifadə edin: dopamin, norepinefrin, dobutamin, epinefrin, izoprenalin. Neyrogen şok - simpatik tonun itirilməsi və damarlarda qanın çökməsi ilə arteriya və venulaların genişlənməsi səbəbindən dövran edən qanın effektiv həcminin azalması; onurğa beyni zədələri ilə və onurğa anesteziyasının ağırlaşması kimi inkişaf edir), pozuntu tənəffüs funksiyası(bronxospazm), qan dövranı çatışmazlığı, konvulsiyalar, ürək dayanması.

Müalicə: ilk saatlarda - qusmanın induksiyası və mədə yuyulması, sonra - reanimasiya şöbəsində həyati göstəricilərə nəzarət və korreksiya. Baxım terapiyası: ağır bradikardiya ilə - atropin 0,5-2 mq venadaxili; ürək fəaliyyətini saxlamaq üçün - qlükaqon 1-5 mq (maksimum doza - 10 mq) venadaxili, sonra 2-5 mq / saat olaraq infuziyalar (İnfuziya(girişdə / daxildə) - mayelərin, dərmanların və ya qan məhsullarının / komponentlərinin venoz damara daxil edilməsi) və/və ya adrenomimetika (orciprenaline, izoprenalin) 0,5-1 mq venadaxili. Periferik vazodilatlayıcı təsirin üstünlüyü ilə təyin edin norepinefrin (Norepinefrin- katekolaminlər qrupundan olan bir birləşmə, bir neyrohormon. O, adrenal medullada və sinir sistemində əmələ gəlir, burada sinaps vasitəsilə sinir impulsunun aparılması üçün vasitəçi (ötürücü) kimi xidmət edir. Qan təzyiqini artırır, karbohidrat mübadiləsini stimullaşdırır və s.) 5-10 mikroqram təkrar dozada və ya 5 mikroqram/dəq infuziya şəklində. Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün beta 2-adrenomimetiklər aerozol şəklində istifadə olunur, təsirsizliyi ilə - venadaxili və ya aminofillin venadaxili. Konvulsiyalarla - diazepam və ya klonazepam venadaxili olaraq yavaş-yavaş. Ağır hallarda intoksikasiya (İntoksikasiya- bədənin zəhərlənməsi zəhərli maddələr) kardiogen şokda saxlama terapiyası xəstənin vəziyyəti stabilləşənə qədər və karvedilolun yarımxaricolma dövrü nəzərə alınmaqla kifayət qədər uzun müddət davam etdirilir.

Məhsul haqqında ümumi məlumat

Ən yaxşı tarixdən əvvəl. 2 il.

Saxlama şəraiti. Orijinal qablaşdırmada 25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

Paket. bir blisterdə 10 tablet; Bir paketdə 3 blister.

İstehsalçı."Kiyev Vitamin Zavodu" İctimai Səhmdar Cəmiyyəti.

Məkan. 04073, Ukrayna, Kiyev, st. Kopylovskaya, 38.

Veb sayt. www.vitamin.com.ua

Eyni aktiv tərkib hissəsi olan preparatlar

• Corvasan - "Arterium"

Bu material üçün rəsmi təlimatlar əsasında pulsuz formada təqdim olunur tibbi istifadə narkotik.

• Carvedilol-mic istifadə üçün təlimat
• Carvedilol-mic-in tərkibi
• Carvedilol-mic üçün göstərişlər
• Carvedilol-mic preparatının saxlanma şəraiti
• Carvedilol-mic-in saxlama müddəti

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

qapaqlar. 25 mq: 30 ədəd.

Kapsullar bərk jelatin, ölçü № 1, silindrik forma, ucları yarımkürəvari, ağ bədənli və qırmızı papaqlı.

Köməkçi maddələr:

Kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid (E171), cazibədar qırmızı boya (E129).

qapaqlar. 12,5 mq: 30 ədəd.
Reg. No: 12/01/1417, 01/12/2012 - Müddəti bitdi

Kapsullar sərt jelatin, ölçü №1, silindrik forma, yarımkürə ucları, ağ.

Köməkçi maddələr: kalsium stearat, kartof nişastası, laktoza.

Kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid (E171).

10 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (3) - karton paketlər.

qapaqlar. 6,25 mq: 30 ədəd.
Reg. No: 12/01/1417, 01/12/2012 - Müddəti bitdi

Kapsullar bərk jelatin, ölçü №1, silindrik formada, ucları yarımkürəvari, ağ bədənli və yaşıl qapaqlı.

Köməkçi maddələr: kalsium stearat, kartof nişastası, laktoza.

Kapsul qabığının tərkibi: jelatin, qliserin, natrium lauril sulfat, təmizlənmiş su, titan dioksid (E171), parlaq mavi boyalar (E133), quinolin sarısı (E104).

10 ədəd. - hüceyrə kontur qablaşdırmaları (3) - karton paketlər.

Təsvir dərman məhsulu KARVEDİLOL-MİK 2009-cu ildə hazırlanmış dərman istifadəsi üçün rəsmi təsdiq edilmiş təlimatlara əsasən. Yeniləmə tarixi: 25/02/2009

farmakoloji təsir göstərir

Daxili simpatomimetik aktivliyi olmayan beta- və alfa-bloker. Antianginal, hipotenziv, antioksidant, vazodilatlayıcı, antiproliferativ təsirlərə malikdir.

Arteriolların vazodilatasiyası səbəbindən ürəyə sonrakı yükü azaldır və qan damarlarının və ürəyin neyrohumoral konstriktorunun aktivləşməsini maneə törədir.

O, yəqin ki, xüsusi mitogen reseptorlara təsir edərək hamar əzələ hüceyrələrinin yayılmasını və miqrasiyasını maneə törədir. Bəlkə də karvedilol ateromanın inkişafının qarşısını almağa qadirdir. Lipid mübadiləsinə və plazmadakı K+, Na+ və Mg 2+ tərkibinə aydın təsir göstərmir.

Karvedilolun və onun metabolitlərinin antioksidant fəaliyyəti, miyokardda reaktiv oksigen sərbəst radikalları da daxil olmaqla, zəhərli ara məhsulların sonradan əmələ gəlməsi ilə noradrenalinin oksidləşməsini maneə törətmək qabiliyyəti ilə bağlıdır. Beləliklə, Carvedilol-MIC kardioprotektiv təsir göstərir. sayəsində antioksidant fəaliyyət Dərman həmçinin bir neçə genin, xüsusən də ICAM-1 (hüceyrədaxili yapışma molekulu-1) ifadəsini bloklayır, onun məhsulu olan ICAM-1 zülalı neytrofillərin endotel və hamar əzələ hüceyrələrinə bağlanmasından məsul olan əsas yapışdırıcı molekuldur. ICAM-1 geni miokardın zədələnməsində və ürəyin yenidən qurulmasında iştirak edir və karvedilol bu genin ifadəsini maneə törətməklə, işemik miokardda neytrofil infiltrasiyasını boğur. Karvedilol sərbəst radikalların yaratdığı transkripsiya faktorlarının aktivləşməsini maneə törədir, neytrofillər tərəfindən oksigen radikallarının sərbəst buraxılmasının qarşısını alır və apoptozu (proqramlaşdırılmış hüceyrə ölümü) əhəmiyyətli dərəcədə inhibə edir, ehtimal ki, oksigen radikallarının təmizlənməsi, neyrohumoral antaqonizm və gen trankripsiyasının modulyasiyası da daxil olmaqla bir çox mexanizmlər vasitəsilə.

Arterial hipertenziyada qan təzyiqinin azalması beta-blokerlərə xas olan ümumi periferik damar müqavimətinin artması və böyrək qan axınının dəyişməsi ilə müşayiət olunmur. Koronar arteriya xəstəliyində uzunmüddətli antianginal təsir əvvəlcədən və sonrakı yükün azalması ilə əlaqələndirilir. Konjestif ürək çatışmazlığının sistolik forması olan xəstələrdə dərman məşqə tolerantlığı artırır, ürək dərəcəsini, periferik damar müqavimətini azaldır, sol mədəciyin boşalma hissəsini, ürək indeksini artırır və pulmoner kapilyar paz təzyiqini azaldır.

Carvedilol-MIC istifadəsi dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ölüm riskini (65%) və xəstəxanaya yerləşdirmə tezliyini (38%) azaldır. Orta dərəcəli xroniki ürək çatışmazlığında preparatın istifadəsi ölüm riskini 28% azaldır. Carvedilol-MIC-in effektivliyi taxikardiya (ürək döyüntüsü > 82 vuruş/dəq) və aşağı ejeksiya fraksiyası (23%) olan xəstələrdə daha aydın olur. Terapevtik təsir həm xroniki ürək çatışmazlığının işemik etiologiyasında, həm də dilate kardiomiopatiyası olan xəstələrdə özünü göstərir.

Carvedilol-MIC ilə 12 ay ərzində gündə 1 dəfə 25 mq dozada müalicə edildikdə, demək olar ki, bütün yüngül / orta dərəcəli arterial hipertansiyonlu xəstələr diastolik qan təzyiqini 90 mm Hg-dən az əldə etmək və saxlamaq üçün diüretik hidroklorotiyazidin (gündə 1 dəfə 25 mq) əlavə edilməsini tələb edirdi. İncəsənət.

Farmakokinetikası

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra karvedilol mədə-bağırsaq traktından sürətlə və yaxşı sorulur və intensiv ilk keçid metabolizminə məruz qalır. Mütləq bioavailability 25 - 35% (S(-)-enantiomer üçün 15%, R(+)-enantiomer üçün 31%) təşkil edir. 25 mq dozada qəbul edildikdən sonra plazmada Cmax 5-99 mkq/ml təşkil edir və orta hesabla 1,46 saatdan (0,68-3,10 saat) sonra əldə edilir.

Paylanma

Plazma zülallarına bağlanma 98-99%-ə çatır (əsasən albuminlə əlaqəli R (+)-enantiomer hesabına). V d 1,5-2 l / kq təşkil edir.

Metabolizm

Aromatik halqanın demetilasiyası və hidroksilasiyası, ardınca qlükuronlaşma və ya sulfatlaşma yolu ilə biotransformasiya olunur. Qeyri-sintetik metabolik reaksiyalar CYP2D6 (fenol halqasının 4 "və 5"-hidroksilləşməsini təmin edir), CYP2C9 (S (-) enantiomerinin O-demetilizasiyasını təmin edir), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP1A2, Demetilasiya və hidroksilləşmə prosesində beta-adrenergik blokada fəaliyyət göstərən 3 aktiv metabolit əmələ gəlir. Əsas metabolit - 4 "-hidroksifenil-karvedilol beta-bloker kimi ana birləşmədən 13 dəfə yüksəkdir, plazma konsentrasiyası isə karvedilolun konsentrasiyasının 10% -ni təşkil edir.

yetişdirmə

T 1/2 4 ilə 7 saat arasındadır (CYP2D6-nın genetik polimorfizmi və izoenzimin qüsurlu forması olan şəxslərdə T 1/2 ilə 10 saat arasında artım səbəbindən əhəmiyyətli dalğalanmalar mümkündür). Əsasən safra ilə xaric olur, qəbul edilən karvedilolun 2%-dən çoxu sidikdə xaric olunur. Karvedilolun ümumi klirensi 0,52 l/saat x kq təşkil edir.

İstifadəyə göstərişlər

• arterial hipertansiyon (monoterapiya şəklində və digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə);
• angina pektorisi;
• NYHA təsnifatına uyğun olaraq xroniki ürək çatışmazlığı II-III funksional sinif (diuretiklər, diqoksin və ya ACE inhibitorları ilə birlikdə).

Dozaj rejimi

At arterial hipertenziya ilk 2 gündə dərman səhər saatlarında gündə 1 dəfə 12,5 mq dozada təyin edilir. Sonrakı günlərdə müalicənin 7-14 günü ərzində baxım dozası 25 mq karvedilol (1 qapaq. səhər 25 mq və ya 1 qapaq. 12,5 mq gündə 2 dəfə səhər və axşam) təşkil edir.

Klinik effektin qeyri-kafi olması halında, lakin 14 gündən gec olmayaraq, doza gündə maksimum 50 mq-a qədər artırıla bilər (səhər və axşam gündə 2 dəfə 1 qapaq 25 mq). Maksimum tək doza 25 mq, maksimum gündəlik doza 50 mq (gündə 2 dəfə 25 mq) təşkil edir.

At angina pektorisi dərman müalicənin ilk 2 günü ərzində gündə 2 dəfə (səhər və axşam) 12,5 mq təyin edilir. Daha sonra baxım dozasında təyin olunur - gündə 2 dəfə 25 mq (səhər və axşam). Kifayət qədər klinik təsir olmadıqda, lakin terapiyanın 14-cü günündən gec olmayaraq, doza gündə 2 dəfə maksimum 50 mq-a qədər artırıla bilər. Anjina pektorisinin maksimal gündəlik dozası 2 dozaya bölünən 100 mq təşkil edir (gündə 2 dəfə 50 mq). üçün 70 yaşdan yuxarı xəstələr gündəlik doza 50 mq-dan çox olmamalıdır (gündə 2 dəfə 25 mq).

At xroniki ürək çatışmazlığı doza fərdi olaraq seçilməlidir, dozanı artırarkən diqqətli monitorinq aparılmalıdır. İlk dozadan sonra və ya ilk artan dozadan sonra 2-3 saat ərzində xəstənin vəziyyətini izləmək lazımdır. Tədricən artımla, tolere edilən maksimum doza 85 kq-a qədər çəkisi olan xəstələr- gündə 2 dəfə 25 mq, üçün çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələr- gündə 2 dəfə 50 mq.

Ortostatik hipotansiyonun qarşısını almaq üçün ürək çatışmazlığı olan xəstələrə yemək zamanı dərman qəbul etmək tövsiyə olunur.

Bir doza buraxılıbsa, dərman mümkün qədər tez istifadə edilməlidir, lakin növbəti dozanın vaxtı yaxınlaşırsa, dozanı ikiqat artırmayın. Dərmanın ləğvi 1-2 həftə ərzində tədricən aparılmalıdır. (xüsusilə angina pektorisi ilə).

Dərman 2 həftədən çox qəbul edilmədikdə, müalicəni ən aşağı dozalardan başlayaraq bərpa etmək lazımdır.

Yan təsirlər

Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfindən: baş ağrısı, başgicəllənmə, bayılma, əzələ zəifliyi (daha tez-tez müalicənin əvvəlində), yuxunun pozulması, depressiya, paresteziya.

Ürək-damar sistemi tərəfdən: bradikardiya, ortostatik hipotenziya, angina hücumları, AV blokadası;

nadir hallarda - periferik qan dövranı pozğunluqları (soyuq ekstremiteler), aralıq klaudikasiya, ürək çatışmazlığının inkişafı, qan təzyiqinin kəskin azalması, periferik ödem.

Tənəffüs sistemindən: nəfəs darlığı, bronxospazm;

nadir hallarda - burun tıkanıklığı.

Həzm sistemindən: quru ağız, ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal;

nadir hallarda - qəbizlik, qusma, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması.

Hematopoetik sistemdən: trombositopeniya, leykopeniya.

Allergik reaksiyalar: allergik ekzantema, ürtiker;

çox nadir hallarda - anafilaktoid reaksiyalar.

Dermatoloji reaksiyalar: qaşınma, psoriatik səpgilərin kəskinləşməsi.

Digərləri: nadir hallarda - qripə bənzər təsir, ətraflarda ağrı, gözyaşardıcılığının azalması, gözün qıcıqlanması, sidik ifrazının pozulması, böyrək funksiyasının pozulması.

İstifadəyə əks göstərişlər

• xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi;
• bronxial astma;
• qaraciyər çatışmazlığı;
• ağır bradikardiya (ürək dərəcəsi dəqiqədə 50 vuruşdan az);
• süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla, keçiricilik pozğunluqları (SSV; sinoatrial blokada; AV blok II və III dərəcə);
• dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;
• kardiogen şok;
• arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 85 mm Hg-dən az);
• metabolik asidoz;
• hamiləlik;
• laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma);
• uşaq və yeniyetməlik 18 yaşa qədər;
• dərmana qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi Təlimatlar

Ehtiyatla, dərman bronxospastik sindrom, xroniki bronxit, ağciyər amfizemi, Prinzmetal anginası, diabetes mellitus, hipoqlikemiya, hipertiroidizm, periferik damar xəstəliyi, AV blok I dərəcəli, qeyri-sabit angina, alfa 1-alp-blokerləri, MA2O- blokerləri ilə müalicəsində təyin edilməlidir. romositoma, depressiya, miyasteniya gravis, psoriaz, böyrək çatışmazlığı.

Şiddətli ürək çatışmazlığı olan xəstələr (NYHA təsnifatına görə III funksional sinifdən çox), pozğunluqları olan xəstələr elektrolit balansı, arterial hipotenziyası (100 mm Hg-dən az), eləcə də yaşlı xəstələr, qan təzyiqinin qəfil düşməsi, ortostatik hipotenziya və bayılma riski ilə əlaqədar olaraq, birinci dozanın qəbulundan sonra və ya ilk artırılmış dozanın qəbulundan sonra 2 saat ərzində ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Bu ağırlaşmaların riski dərmanı kiçik ilkin dozalarda təyin etməklə və qida ilə qəbul etməklə azalda bilər.

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, əgər onların ilkin qan təzyiqi 100 mm Hg-dən azdırsa. İncəsənət. və ya müşayiət olunan xəstəliklər (CHD, periferik damar xəstəliyi və ya böyrək funksiyasının pozulması) varsa, böyrək funksiyasına daha tez-tez nəzarət edilməlidir. Böyrək funksiyasının pozulması müşahidə olunarsa, preparatın dozası azaldılmalı və ya müalicə dayandırılmalıdır.

Digər beta-blokerlər kimi, karvedilol da hipoqlikemiya əlamətlərini maskalaya və karbohidrat mübadiləsinə mənfi təsir göstərə bilər. Bu baxımdan, diabetes mellituslu xəstələrə Carvedilol-MIC təyin edilməsi həddindən artıq ehtiyatla və qanda qlükoza səviyyəsinin tez-tez monitorinqi altında aparılmalıdır.

Dərmanın istifadəsi hiperfunksiya əlamətlərini maskalaya bilər qalxanvarı vəzi. Dərmanın qəfil dayandırılması ilə tirotoksikozun artması ehtimalı var və tirotoksik böhran mümkündür.

Müəyyən edilmiş feokromositoma olan xəstələrdə müvafiq terapevtik α-adrenergik blokada təyin olunana qədər Carvedilol-MIC təyin edilməməlidir.

Psoriazlı xəstələrdə Carvedilol-MIC ilə müalicə fayda/risk qiymətləndirilməsini tələb edir, çünki karvedilolun istifadəsi xəstəliyi şiddətləndirə və ya onun simptomlarının görünüşünü təhrik edə bilər.

Carvedilol-MIC istifadəsi fonunda aparılan allergik testlərin nəticələrinin mümkün təhrifi.

Karvedilolun istifadəsi fonunda ümumi anesteziya mənfi inotrop təsiri olan dərmanlardan (efir, siklopropan, trikloretilen) istifadə edərək ehtiyatla aparılmalıdır. Geniş cərrahi müdaxilələrdən əvvəl dərmanın tədricən çıxarılması tövsiyə olunur.

Ağır metabolik asidoz halında Carvedilol-MIC preparatını istifadə edərkən diqqətli olmaq lazımdır.

Kontakt linza taxanlara xəbərdarlıq edilməlidir ki, karvedilol gözyaşardıcı istehsalını azaldır.

Dərman istifadəsi dövründə spirtdən qaçınmaq lazımdır.

Carvedilol-MIC dərmanını ləğv etmək, dozanı tədricən azaltmaq lazımdır.

Pediatrik istifadə

Carvedilol-MIC-in təhlükəsizliyi və effektivliyi 18 yaşınadək uşaqlar və yeniyetmələr quraşdırılmayıb.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Carvedilol-MIC preparatının istifadəsi zamanı artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: ağır arterial hipotenziya, bradikardiya, tənəffüs çatışmazlığı (bronxospazm daxil olmaqla), ürək çatışmazlığı;

ağır hallarda - kardiogen şok, ürəyin dayanmasına qədər keçiricilik pozğunluqları, şüurun pozulması, komaya qədər, ümumiləşdirilmiş konvulsiyalar.

Müalicə: dərman qəbul etdikdən sonra bir neçə saat ərzində mədə yuyulması və ya qusdurucuların təyin edilməsi göstərilir. Xəstə şüurludursa, ayaqları bir az qaldırılmış və başı aşağı salınaraq onu arxası üstə qoymaq lazımdır, huşunu itirmiş xəstəni böyrü üstə qoymaq lazımdır.

Beta-blokator effekti orsiprenalinin və ya izoprenalinin 0,5-1 mq dozada və/və ya qlükaqonun 1-5 mq dozada (maksimum doza 10 mq) venadaxili yeridilməsi ilə aradan qaldırılır.

Şiddətli hipotansiyon üçün parenteral administrasiya mayelər və 5-10 mkq dozada adrenalinin yeridilməsi (və ya onun venadaxili infuziyası 5 mkq / dəq sürətlə).

Şiddətli bradikardiyanın aradan qaldırılması üçün atropin venadaxili olaraq 0,5-2 mq dozada təyin edilir; ürək çatışmazlığında - qlükaqon 1-10 mq IV sürətlə 30 saniyə ərzində verilir, bundan sonra 2-5 mq / saat sürətlə daimi infuziya aparılır.

Periferik vazodilatlayıcı təsir üstünlük təşkil edərsə (əhəmiyyətli hipotenziyaya əlavə olaraq isti ətraflar), norepinefrin 5-10 mkq təkrar inyeksiyalarda və ya 5 mkq / dəq sürətlə IV infuziya şəklində təyin edilməlidir.

Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün beta-aqonistlər (aerozol və ya IV şəklində) və ya aminofilin IV təyin edilir.

Ağır hallarda, şok simptomları üstünlük təşkil etdikdə, müalicə T 1/2 karvedilol (6-10 saat) nəzərə alınmaqla, xəstənin vəziyyəti sabitləşənə qədər davam etdirilməlidir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Carvedilol-MIC-nin katekolamin ehtiyatlarını azaldan agentlərlə (reserpin, MAO inhibitorları) birgə istifadəsi ilə ağır bradikardiya və arterial hipotenziya mümkündür.

Karvedilol qəbul edərkən kalsium kanal blokerləri (verapamil, diltiazem) və antiaritmik dərmanlar (xüsusilə I sinif) ağır arterial hipotenziya və ürək çatışmazlığına səbəb ola bilər. Bu dərmanların karvedilol qəbulu ilə birlikdə tətbiqi kontrendikedir.

Carvedilol-MIC-nin alfa- və beta-adrenergik agonistlərlə eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipertansiyon, ağır refleks bradikardiya və asistoliya, həmçinin karvedilolun beta-adrenergik bloklayıcı təsirinin azalması baş verə bilər.

Klonidin və karvedilol bir-birinin qan təzyiqi və ürək dərəcəsini azaltma qabiliyyətini artıra bilər. Birlikdə istifadə edildikdə, ləğv tədricən aparılmalıdır:

• əvvəlcə karvedilol xaric edilir, sonra bir neçə gündən sonra klonidin tədricən dayandırıla bilər.

Carvedilol-MIC-nin digoksin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə AV keçiriciliyi yavaşlayır.

İnsülin və oral hipoqlikemik agentlər karvedilolun hipotenziv təsirini artırır və hipoqlikemiya əlamətlərini maskalayır.

Nitratlar və antihipertenziv dərmanlar (klonidin, guanetidin, alfa-metildopa, guanfasin daxil olmaqla) karvedilolun hipotenziv təsirini artırır və ürək dərəcəsini azaldır.

Anesteziya üçün vasitələr karvedilolun mənfi inotrop təsirini və hipotenziv təsirini artırır.

Mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərmanlar (hipnotiklər, trankvilizatorlar, trisiklik antidepresanlar və etanol) və karvedilol bir-birinin təsirini qarşılıqlı şəkildə gücləndirir.

NSAİİlər prostaglandinlərin istehsalının azalması səbəbindən karvedilolun hipotenziv təsirini azaldır.

Karvedilol-MİK erqotaminlə eyni vaxtda tətbiq edildikdə, erqotaminin vazokonstriktiv təsiri nəzərə alınmalıdır.

Ksantin törəmələri (aminofillin, teofillin) karvedilolun beta-adrenergik bloklayıcı təsirini azaldır.

Karvedilol oksidləşdirici metabolizmə məruz qaldığından, onun farmakokinetikası sitoxrom P450 ferment sisteminin induksiyası və ya inhibəsi ilə dəyişə bilər, buna görə də təsiri:

• rifampisin (qan serumunda karvedilolun konsentrasiyasında 70% azalma var);
• barbituratlar (karvedilolun təsirini azaldır);
• CYP2D6 izoenzim inhibitorları, o cümlədən. quinidin, fluoksetin, paroksetin, propafenon (karvedilolun R (+) enantiomerinin konsentrasiyasının artması ehtimal edilə bilər);
• simetidin (karvedilolun biomənimsənilməsini 30% artırır).

Karvedilol siklosporinin metabolizmasını ləngidir, qan plazmasında digoksin konsentrasiyasını artırır.

Müraciət üçün əlaqə

MINSKINTERKAPS UP, nümayəndəlik, (Belarus Respublikası)

Qeydiyyat nömrəsi:

Ticarət adı: Carvedilol-Teva

beynəlxalq ümumi ad : Carvedilol (Carvedilol)

kimyəvi adı: (2RS)-1-(9H-Karbazol-4-iloksi)-3-((2-(2-metoksifenoksi)etil)amino)-2-propanol

Dozaj forması: həblər

Qarışıq: 1 tabletin tərkibində -
aktiv maddə: karvedilol 3,125 mq, 6,25 mq, 12,5 mq və ya 25,0 mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat, aşağı əvəzlənmiş hiproloza, qarğıdalı nişastası, talk, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat.

Təsvir:
Tabletlər 3,125 mq
Ağ və ya bənövşəyi rəngli, bir tərəfində "SAZ" yazısı olan dairəvi bikonveks tabletlər.
Tabletlər 6,25 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, bir tərəfində "CA6" yazısı olan dairəvi ikiqabaq tabletlər.
Tabletlər 12,5 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, bir tərəfində "CA12" yazısı olan dairəvi bikonveks tabletlər.
Tabletlər 25 mq
Ağ və ya tünd ağ rəngli, bir tərəfində "CA25" yazısı olan dairəvi bikonveks tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup: alfa və beta bloker

ATX kodu: C07AG02

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Karvedilol alfa1-, beta1-, beta2-adrenergik reseptorların blokatorudur, orqanoprotektiv təsir göstərir. Qan damarlarının divarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə qarşı anti-proliferativ xüsusiyyətlərə malikdir, hər biri eyni alfa-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətlərə malik olan R (+) və S (-) stereoizomerlərin rasemik qarışığıdır. S (-) stereoizomerinə görə adrenergik reseptorların kardiyoselektiv bloklanması səbəbindən karvedilol qan təzyiqini (QP) azaldır, ürək dərəcəsini (HR) və ürək çıxışını azaldır, qan təzyiqini azaldır. ağciyər arteriyaları və sağ atriumda. Alfa1-adrenergik reseptorların blokadası səbəbindən periferik damarların genişlənməsinə səbəb olur və periferik damar müqavimətini (PVR) azaldır. Ürək əzələsinə yükü azaldır və angina hücumlarının inkişafının qarşısını alır. Xroniki ürək çatışmazlığı (CHF) olan xəstələrdə sol mədəciyin ejeksiyon fraksiyasını artırır və xəstəliyin simptomlarının şiddətini azaldır. Bənzər təsirlər sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə qeyd edildi.
Karvedilolun daxili simpatomimetik aktivliyi yoxdur və propranolol kimi membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir. Renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) fəaliyyəti azalır, renin ifrazını azaldır, buna görə də maye tutulması (selektiv alfa-blokerlər üçün xarakterikdir) nadir hallarda inkişaf edir. Qan təzyiqi və ürək dərəcəsinə təsir ən çox dərman qəbul etdikdən 1-2 saat sonra özünü göstərir.
Carvedilol yüksək və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL / LDL) normal nisbətini saxlayaraq lipid profilinə mənfi təsir göstərmir.
Arterial hipertenziya və böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə karvedilol böyrək damarlarının müqavimətini azaldır, halbuki böyrək plazma axınının glomerular filtrasiya sürətində və ya elektrolitlərin atılmasında əhəmiyyətli dəyişiklik yoxdur. Periferik qan axını qorunur, buna görə də beta-blokerlər qəbul edərkən tez-tez qeyd olunan əllərin və ayaqların soyuqluğu nadir hallarda inkişaf edir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra karvedilol sürətlə sorulur.
Qan plazmasında karvedilolun maksimal konsentrasiyası (Cmax) 1 saatdan sonra əldə edilir.Karvedilolun mütləq bioavailability təxminən 25% təşkil edir: R forması üçün 30% və S forması üçün 15%.
Carvedilol yüksək lipofilikdir. Onun təqribən 98-99%-i plazma zülallarına bağlanır. Paylanma həcmi təxminən 2 l/kq təşkil edir və qaraciyər sirrozu olan xəstələrdə qaraciyərdən “ilk keçidin” təsirini azaltmaqla artır.
Karvedilol əsasən qaraciyərdə oksidləşmə və konyuqasiya yolu ilə bir sıra metabolitlər əmələ gətirməklə metabolizə olunur. Qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur.
Karvedilolun oksidləşmə yolu ilə metabolizmi stereoselektivdir. R(+) izomeri əsasən CYP2D6 və CYP1A2 izomeri, S(-) izomeri isə əsasən CYP2D9 izoenzimi və daha az dərəcədə CYP2D6 izoenzimi ilə metabolizə olunur. Karvedilolun metabolizmində iştirak edən P450 sitoxromunun digər izoenzimlərinə CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19 izoenzimləri daxildir.
Fenol halqasının demetilasiyası və hidroksilləşməsi nəticəsində karvediloldan daha az aydın vazodilatlayıcı xüsusiyyətlərə malik 3 metabolit əmələ gəlir.
Yarımxaricolma dövrü (T/4) təxminən 6 saat, plazma klirensi təxminən 500-700 ml/dəqdir. Karvedilol əsasən bağırsaqlar vasitəsilə safra ilə, qismən isə metabolitlər şəklində böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Xəstənin yaşı karvedilolun farmakokinetikasına statistik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı maddələr mübadiləsinin şiddətinin azalması səbəbindən karvedilolun bioavailability 80% artır.
Karvedilol plasental maneəni keçərək ana südünə keçir. Hemodializ zamanı karvedilol qan plazmasından demək olar ki, çıxarılmır.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiyada və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə);

Ürəyin işemik xəstəliyi: stabil angina pektorisinin hücumlarının qarşısının alınması;

NYHA təsnifatına uyğun olaraq II və III funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı (diuretiklər, diqoksin və ya angiotenzin çevirici ferment inhibitorları ilə kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi). Əks göstərişlər
karvedilola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH); bronxial astma və ya bronxospazm (tarix); NYHA təsnifatına görə IV funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı, dekompensasiya mərhələsində kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı (CHF), inotrop maddələrin venadaxili tətbiqini tələb edir; Prinzmetal anginası; kardiogen şok; ağır bradikardiya (istirahətdə 50 döyüntü/dəqdən az), xəstə sinus sindromu (sinoaurikulyar blokada daxil olmaqla), II-III dərəcəli atrioventrikulyar (AV) blok (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla); periferik damarların okklyuziv xəstəliklərinin terminal mərhələsi; klinik olaraq əhəmiyyətli pozuntu qaraciyər funksiyası, metabolik asidoz; ağır bradikardiya (40 döyüntü/dəqdən az) və arterial hipotenziya inkişaf ehtimalına görə verapamil və ya diltiazem ilə venadaxili terapiya alan xəstələr; ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 85 mm Hg-dən az); laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu; ana südü ilə qidalanma dövrü; 18 yaşa qədər (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir), feokromositoma (alfa-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi olmadan).
I dərəcəli AV blokadası, diabetes mellitus, hipoqlikemiya, tirotoksikoz, periferik damarların okklyuziv xəstəliyi, feokromositoma (alfa-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə), depressiya, miyasteniya gravis, psoriaz, böyük cərrahi müdaxilələr, ümumi anesteziya, hamiləlik, renal çatışmazlıq. Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin
Hamiləlik dövründə Carvedilol-Tevanın istifadəsi ilə bağlı məhdud məlumatlar var.
Beta-blokerlər plasenta qan axını azaldır, embrionun inkişafına mənfi təsir göstərir, döldə arterial hipotenziya, bradikardiya və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər.
Carvedilol-Teva hamiləlik dövründə, ana üçün potensial fayda döl üçün riskdən daha çox olduğu halda, zəruri hallarda istifadə edilməməlidir.
Karvedilol ana südü ilə xaric olduğundan, Carvedilol-Teva ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır. Dozaj və tətbiqi
İçəridə, yeməkdən sonra, su içmək.
Dərmanın dozası fərdi olaraq seçilir. Müalicə aşağı dozalarla başlamalı, optimal klinik effekt əldə olunana qədər tədricən artırılmalıdır. Carvedilol-Tevanın ilk dozasından sonra və hər dozanın artırılmasından sonra mümkün arterial hipotenziyanı istisna etmək üçün dərman qəbul etdikdən 1 saat sonra qan təzyiqinin ölçülməsi tövsiyə olunur.
Carvedilol-Teva ilə terapiya 1-2 həftə ərzində dozanı azaltmaqla tədricən dayandırılmalıdır.
Əgər terapiyanın dayandırılmasından 2 həftədən çox vaxt keçibsə, dərmanı yenidən aşağı dozadan başlayaraq qəbul etməyə davam etmək tövsiyə olunur.
Arterial hipertenziya
İlkin doza - ilk 2 gün səhər 12,5 mq gündə 1 dəfə, sonra gündə 1 dəfə 25 mq. Gələcəkdə, zəruri hallarda, doza ən azı 2 həftəlik fasilələrlə artırıla bilər ki, bu da gündə 50 mq maksimum gündəlik dozaya (2 dozaya bölünür) çatır.
Ürək işemiyası: stabil angina hücumlarının qarşısının alınması İlkin doza - ilk 2 gün ərzində gündə 2 dəfə 12,5 mq, sonra gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25 mq.
NYHA təsnifatına görə II və III funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı
Doza fərdi olaraq seçilir, həkimin diqqətli nəzarəti lazımdır. Xəstənin vəziyyəti dərmanın ilk dozasından sonra və ya ilk dozanın artırılmasından sonra ilk 2-3 saat ərzində müşahidə edilməlidir. Carvedilol-Teva ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl diqoksin, diuretiklər və angiotenzin çevirici ferment (ACE) inhibitorları kimi digər agentlərin dozası və istifadəsi tənzimlənməlidir. Xəstələr tabletləri yemək zamanı qəbul etməlidirlər (ortostatik hipotenziya riskini azaltmaq üçün). Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə iki dəfə 3,125 mq təşkil edir. Bu doza yaxşı tolere edilirsə, tədricən (2 həftəlik fasilə ilə) gündə 2 dəfə 6,25 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 12,5 mq-a, sonra gündə 2 dəfə 25 mq-a qədər artırıla bilər. Xəstələr maksimum tolere edilən dozanı qəbul edirlər. Çəkisi 85 kq-a qədər olan xəstələr üçün tövsiyə olunan maksimal doza gündə 2 dəfə 25 mq, çəkisi 85 kq-dan çox olan xəstələr üçün isə gündə 2 dəfə 50 mq təşkil edir. Ortostatik hipotenziyanın qarşısını almaq üçün xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə yemək zamanı dərman qəbul etmək tövsiyə olunur. Hər dozanın artırılmasından əvvəl həkim xroniki ürək çatışmazlığı və ya vazodilatasiya əlamətlərinin mümkün artımını müəyyən etmək üçün xəstəni müayinə etməlidir. Xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması və ya bədəndə maye tutulması ilə diuretiklərin dozası artırılmalıdır, baxmayaraq ki, bəzən Carvedilol-Tevanın dozasının azaldılması və ya onun müvəqqəti ləğvi tələb olunur. Karvedilol-Tevanın dozası ürək çatışmazlığının pisləşməsi və ya hipotenziya əlamətləri sabitləşənə qədər artırılmamalıdır. Carvedilol-Teva ilə müalicə 1 həftədən çox kəsilirsə, onun istifadəsi daha aşağı dozada bərpa edilir və yuxarıda göstərilən tövsiyələrə uyğun olaraq artırılır. Carvedilol-Teva ilə müalicə 2 həftədən çox dayandırılıbsa, terapiya gündə 2 dəfə 3,125 mq dozada bərpa olunmalı, sonra yuxarıda göstərilən tövsiyələrə uyğun olaraq doza düzəldilməlidir.
Yaşlı xəstələr
Doza tənzimlənməsi tələb olunmur.
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
Müxtəlif dərəcəli böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) mövcud farmakokinetik məlumatlar göstərir ki, orta və ağır böyrək çatışmazlığında Carvedilol-Tevanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Yan təsir
Karvedilol qəbul edərkən inkişaf edən yan təsirlərin tezliyi tövsiyələrə uyğun olaraq təsnif edilir Dünya Təşkilatı səhiyyə: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - 1% -dən az deyil, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda - fərdi mesajlar da daxil olmaqla 0,01% -dən az.
Başgicəllənmə, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, bradikardiya və digər yan təsirlərin tezliyi görmə pozğunluqları, dozadan asılıdır.
Bu təsirlərin CHF olan xəstələrdə inkişaf etmə ehtimalı daha yüksəkdir. Karvedilolun ən çox görülən əlavə təsiri xəstələrin təxminən 6% -ində baş verən ortostatik hipotenziya ilə və ya olmayan başgicəllənmədir.
Ciddi yan təsirlərin inkişafı ilə dərmanla müalicə dayandırılmalıdır.
Hematopoetik və limfa sistemlərindən: nadir hallarda - trombositopeniya; çox nadir hallarda - leykopeniya.
Sinir sistemindən:çox tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı (xüsusilə müalicənin başlanğıcında); nadir hallarda - yuxu pozğunluğu, əhval / düşüncə dəyişiklikləri, paresteziya, miyasteniya gravis, şüur ​​itkisi.
Hiss orqanlarından: tez-tez - lakrimasiya və göz qıcıqlanmasının azalması (kontakt linzalardan istifadə edərkən diqqət yetirin); çox nadir hallarda - görmə pozğunluqları, gözlərin qıcıqlanması.
Ürək-damar sistemi tərəfdən:çox tez-tez - ortostatik hipotansiyon; tez-tez - bradikardiya; nadir hallarda - ürək çatışmazlığının gedişatının pisləşməsi (xüsusilə dozanın artması ilə), soyuq əllər və ayaqlar, qan təzyiqinin azalması, huşunu itirmə; nadir hallarda - keçiriciliyin pozulması, ürək döyüntüsü, angina pektorisinin ağırlaşması, periferik qan dövranının okklyuziv pozğunluqları, "aralıq" klaudikasiya, periferik ödem.
Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - nəfəs darlığı, bronxospazm (meylli xəstələrdə), burun tıkanıklığı.
Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, qarın ağrısı (2% -ə qədər), ishal, ağız mukozasının quruluğu; nadir hallarda - iştahsızlıq, qusma, meteorizm, qəbizlik; çox nadir hallarda - ağız mukozasının quruluğu, "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin artması (alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (ACT), qamma-glutamil transferaza).
Dərinin tərəfdən:çox nadir hallarda - sedef, alopesiya, eksfoliativ dermatit kursunun kəskinləşməsi.
Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - əzələlərdə, sümüklərdə, onurğada ağrı.
Sidik sistemindən: nadir hallarda - sidik pozğunluqları; çox nadir hallarda - ağır böyrək disfunksiyası.
Maddələr mübadiləsi tərəfdən: tez-tez - çəki artımı, hiperkolesterolemiya, mövcud diabetes mellitus olan xəstələrdə - hiperglisemiya və ya hipoqlikemiya; nadir hallarda - trigliseridlərin konsentrasiyasının artması
Digərləri: tez-tez - ümumi zəiflik; nadir hallarda - həssaslıq reaksiyaları ( qaşınma, səfeh, ürtiker), potensialın azalması; çox nadir hallarda - üzün dərisinə qan "qızarması", asqırma, qripə bənzər sindrom.
Qeydiyyatdan keçib nadir hallarda qadınlarda sidik qaçırma, dərman dayandırıldıqdan sonra geri çevrilir. Həddindən artıq doza
Simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 80 mm Hg və ya daha az), ağır bradikardiya (50 vuruş / dəqdən az), tənəffüs funksiyasının pozulması (bronxospazm daxil olmaqla), ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ürək dayanması, ümumiləşdirilmiş konvulsiyalar, qusma, qarışıqlıq.
Müalicə: nəzarət etmək və düzəltmək lazımdır mühüm funksiyalar bədən, zəruri hallarda - reanimasiya şöbəsində.
Həddindən artıq dozadan sonra ilk saatlarda qusma və mədə yuyulmasına səbəb olur. Ağır bradikardiya ilə xəstəni kürəyi üstə qoyun (ayaqları qaldırılmış vəziyyətdə) - atropin 0,5-2 mq venadaxili, müalicəyə davamlı bradikardiya ilə süni kardiostimulyatorun qurulması üçün əməliyyat göstərilir; qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə - norepinefrin (norepinefrin); bronxospazm ilə, beta-aqonistlər inhalyasiya üçün (intravenöz təsirsizliyi ilə) və ya aminofillin venadaxili olaraq istifadə olunur.
Konvulsiyalar üçün diazepam və ya klonazepam yavaş-yavaş venadaxili yeridilir.
Şok simptomları ilə müşayiət olunan şiddətli həddindən artıq dozada karvedilolun yarımxaricolma müddəti uzada və karvedilol anbardan çıxarıla bilər, ona görə də kifayət qədər uzun müddət baxım terapiyasını davam etdirmək lazımdır.
Baxım terapiyasının müddəti həddindən artıq dozanın şiddətindən asılıdır və sabitləşənə qədər davam etdirilməlidir. klinik vəziyyət xəstə. Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Carvedilol-Teva ilə müalicə zamanı xəstələrə spirt içmək tövsiyə edilmir, çünki. etanol karvedilolun yan təsirlərini gücləndirə bilər.
Karvedilol və diqoksinin eyni vaxtda tətbiqi ilə qan plazmasında diqoksinin konsentrasiyası təxminən 16% artır və AV keçirmə müddəti arta bilər. Karvedilol ilə terapiyanın başlanğıcında, onun dozasını seçərkən və ya dərmanı dayandırarkən, qan plazmasında diqoksinin konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.
Karvedilol insulinin və oral hipoqlikemik agentlərin, o cümlədən sulfonilüre törəmələrinin təsirini gücləndirə bilər, halbuki hipoqlikemiyanın simptomları (xüsusilə taxikardiya) maskalana bilər, buna görə diabetli xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.
Carvedilol antihipertenziv dərmanların təsirini artırır ( ACE inhibitorları, tiazid diuretiklər, vazodilatatorlar).
Katekolaminlərin (reserpin, monoamin oksidaz inhibitorları) tərkibini azaldan dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi qan təzyiqinin və ağır bradikardiyanın kəskin azalması riskini artırır.
Böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə karvedilol istifadə edildikdə, siklosporinin orta minimum konsentrasiyasında orta dərəcədə artım müşahidə edilmişdir. Siklosporinin konsentrasiyasını terapevtik diapazonda saxlamaq üçün xəstələrin təxminən 30% -ində siklosporinin dozası azaldılmalıdır (orta hesabla 20%), qalan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Siklosporinin tələb olunan gündəlik dozasında nəzərə çarpan fərdi dalğalanmalar səbəbindən, karvedilol terapiyasına başladıqdan sonra qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasına diqqətlə nəzarət etmək və zəruri hallarda siklosporinin gündəlik dozasına müvafiq düzəliş etmək tövsiyə olunur.
Karvedilolun "yavaş" kalsium kanallarının blokatorları ilə (dihidropiridin seriyasının törəmələri) eyni vaxtda istifadəsi ağır ürək çatışmazlığına və ağır arterial hipotenziyaya səbəb ola bilər.Alfa və beta adrenomimetik təsiri olan simpatomimetiklər, karvedilol ilə birlikdə istifadə edildikdə, arterial hipertenziya və ağır bradikardiya riskini artırır.
Verapamil, diltiazem və digər antiaritmik preparatlar (propranolol, amiodaron) karvedilol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə AV keçiriciliyinin pozulması riskini artıra bilər.
Karvedilol və diltiazemin eyni vaxtda istifadəsi ilə təcrid olunmuş keçiricilik pozğunluqları (nadir hallarda - hemodinamik parametrlərin pozulması ilə) baş verdi. Beta-adrenergik bloklayıcı xüsusiyyətləri olan digər dərmanlarda olduğu kimi, EKQ və qan təzyiqinin nəzarəti altında karvedilolun verapamil və diltiazem kimi "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunur.
Klonidinlə eyni vaxtda istifadə karvedilolun antihipertenziv və mənfi xromotrop təsirlərini gücləndirə bilər.
Mikrosomal oksidləşmənin inhibitorları (simetidin, ketokonazol, fluoksetin, haloperidol, verapamil, eritromisin) artır, induktorlar (barbituratlar, rifampisin) karvedilolun hipotenziv təsirini zəiflədir.
Nitratlar və beta-blokerlər (məsələn, formada göz damlaları) karvedilolun antihipertenziv təsirini gücləndirə bilər.
Ümumi anesteziya üçün vasitələr karvedilolun mənfi inotrop və hipotenziv təsirini artırır.
Erqotamin karvedilol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə vazokonstriksiyanı gücləndirir.
Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar karvedilolun antihipertenziv təsirini azaldır. Xüsusi Təlimatlar
Carvedilol-Teva dərmanı ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün diuretiklər, ACE inhibitorları və ya ürək qlikozidləri ilə CHF üçün standart terapiyaya əlavə olaraq, yalnız diüretikin dozasını seçdikdən sonra tövsiyə olunur. ACE inhibitorlarına qarşı dözümsüzlüyü olan xəstələrdə də istifadə edilə bilər.
Carvedilol-Teva ilə terapiyanın başlanğıcında və ya onun dozasını artırdıqdan sonra, xüsusən ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, yaşlı xəstələrdə və eyni zamanda digər antihipertenziv dərmanlar və ya diuretiklər qəbul edən xəstələrdə bəzən bayılma ilə müşayiət olunan ortostatik hipotenziya və başgicəllənmə inkişaf edə bilər. Bu təsirlərin qarşısını Carveldilol-Teva-nın ilkin aşağı dozasından istifadə etməklə və tədricən saxlama dozasına qədər artırmaqla, həmçinin dərmanı yemək zamanı qəbul etməklə almaq olar. Xəstələrə ortostatik hipotenziyadan necə qorunmaq lazım olduğunu izah etmək lazımdır ("yalançı" və ya "oturan" vəziyyətindən yumşaq bir şəkildə qalxın; başgicəllənmənin inkişafı ilə oturmaq və ya uzanmaq lazımdır).
CHF xəstələri Carvedilol-Teva-nı yalnız ürək qlikozidləri və/və ya diuretiklər qrupundan olan dərmanlarla onların vəziyyəti uğurla idarə edildikdə qəbul edə bilərlər. Müalicə zamanı ürək çatışmazlığının gedişi pisləşirsə, diüretikin dozasını artırmaq və Carvedilol-Tevanın dozasını azaltmaq və ya müvəqqəti olaraq istifadəsini dayandırmaq lazımdır ("Tətbiq üsulu və dozalar" bölməsinə baxın). Alfa- və beta-blokerlər, taxikardiya təzahürlərini azaldaraq, şəkərli diabetli xəstələrdə hipoqlikemiyanın simptomlarını, həmçinin tiroid xəstəlikləri olan xəstələrdə tirotoksikozun təzahürlərini maskalaya bilər. CHF olan xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyası arta və ya azala bilər. Alfa- və beta-blokerləri qəbul edən xəstələrdə ümumi anesteziya aparılarkən, minimal inotrop təsiri olan narkotik analjeziklərdən istifadə etmək və ya ilkin olaraq (tədricən!) alfa- və beta-blokerləri ləğv etmək lazımdır.
Bəzi hallarda karvedilol qaraciyər funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər. Qaraciyər çatışmazlığının inkişafı ilə Carvedilol-Teva preparatının istifadəsi dayandırılmalıdır. Bir qayda olaraq, dərman dayandırıldıqdan sonra qaraciyər funksiyası normala qayıdır.
KOAH-da alfa- və beta-blokerlər şiddətləndirə bilər bronxial obstruksiya buna görə də, onlar KOAH olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir. Alfa və beta blokerlər pisləşə bilər klinik şəkil periferik arteriopatiya, sedef və anafilaktik reaksiyalar və allergiya testləri zamanı bədənin reaksiyasını gücləndirir.
Alfa və beta-blokerlər Prinzmetal anginası olan xəstələrdə ağrıya səbəb ola bilər.
Feokromositoma olan xəstələr yalnız alfa-bloker terapiyasına başladıqdan sonra alfa və beta-blokerlər qəbul edə bilərlər. Carvedilol-Teva (digər alfa- və beta-blokerlər kimi) ilə terapiyanın kəskin dayandırılması ilə artan tərləmə, taxikardiya, nəfəs darlığı və angina pektorisinin pisləşməsi inkişaf edə bilər. Miokard infarktı inkişaf etdirə bilən anginalı xəstələr bu reaksiyalar üçün ən çox risk altındadırlar. Carvedilol-Teva dərmanı ləğv edildikdə, doza 1-2 həftə ərzində tədricən azaldılır.
Əgər terapiyanın dayandırılmasından 2 həftədən çox vaxt keçibsə, dərmanı aşağı dozalarla qəbul etməyə davam etmək tövsiyə olunur.
Kontakt linzalar taxan xəstələr dərmanın lakrimasiyanın azalmasına səbəb ola biləcəyini bilməlidirlər.
Ürək döyüntülərinin sayının 50 döyüntü/dəqiqəyə qədər azalması halında preparatın qəbulu dayandırılmalıdır.
Carvedilol-Teva dərmanı 18 yaşdan kiçik xəstələr üçün tövsiyə edilmir, çünki. Bu qrup xəstələrdə Carvedilol-Tevanın effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Avtomobil və digər mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Diqqətin cəmləşməsinə və psixomotor reaksiyaların sürətinə təsir göstərə biləcək yan təsirlərin inkişafı mümkündür, çünki nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır. Buraxılış forması
Tabletlər 3,125 mq; 6,25 mq; 12,5 mq
PVC/PVDC/alüminium folqa blisterdə 14 və ya 15 tablet.
2 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.
25 mq tabletlər
PVC/PVDC/alüminium folqa blisterdə 28 və ya 30 tablet.
1 blister istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qutuda. Saxlama şəraiti
25 ° C-dən yüksək olmayan bir temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Ən yaxşı tarixdən əvvəl
3 il.
Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin. Apteklərdən buraxılış şərtləri
Reseptlə buraxılır. Qeydiyyat şəhadətnaməsi sahibi:
Pliva Hrvatska d.o.o., Prylaz Barun Filippovicha 25, 10000 Zaqreb, Xorvatiya Respublikası
İstehsalçı:
Pliva Krakov, Əczaçılıq zavodu A.O., st. Mogilska 80, 31-546 Krakov, Polşa
Keyfiyyətə nəzarətin verilməsi:
Pliva Hrvatska d.o.o., Xorvatiya Respublikası və ya Pliva Krakov,
Əczaçılıq zavodu A.O., Polşa
Rusiya Federasiyasında iddiaların qəbulu üçün ünvan:
119049, Moskva, küç. Şabolovka, d.10, bina 1

Carvedilol: istifadə üçün təlimat və rəylər

Latın adı: Karvedilol

ATX kodu: C07AG02

Aktiv maddə: karvedilol (karvedilol)

İstehsalçı: FP "Teva" (İsrail), " Aktiv inqrediyent”, Ozon MMC, VERTEX (Rusiya), G. Amphray Laboratories (Hindistan), Moechs Catalana S. A. (İspaniya), Polpharma (Polşa)

Təsvir və foto yeniləmə: 13.08.2019

Karvedilol daxili simpatomimetik fəaliyyəti olmayan, antianginal, vazodilatlayıcı və antiaritmik təsir göstərən alfa- və beta-blokerdir.

Buraxılış forması və tərkibi

Dozaj forması - tabletlər: düz silindrik, ağ, paxlı və ayırma riski ilə (blister qablaşdırmada: 10 ədəd, karton qutuda 3 bağlama, 30 ədəd, karton qutuda 1 bağlama).

Aktiv maddə karvediloldur, 1 tabletdə - 12,5 və ya 25 mq.

Köməkçi komponentlər: saxaroza, metilselüloz, polividon K25, laktoza, krospovidon, kroskarmelloza natrium.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Karvedilol R (+) və S (-) stereoizomerlərinin rasemik qarışığı olan alfa 1 -, beta 1 - və beta 2 - adrenergik reseptorların blokatorudur. Onların hər biri eyni antioksidant və α-adrenergik bloklama xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunur. Karvedilolun beta-adrenergik bloklayıcı təsiri selektiv deyil və onun tərkibində levorotator S (-) stereoizomerinin olması ilə izah olunur.

Karvedilolun özünəməxsus simpatomimetik aktivliyi yoxdur və membran sabitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir.

Vazodilatlayıcı təsir əsasən alfa 1-adrenergik reseptorların blokadası ilə bağlıdır. Onun sayəsində ümumi periferik damar müqavimətində (OPSS) azalma var. Beta-adrenergik reseptorların blokadası ilə birlikdə vazodilatasiya, arterial hipertenziyalı xəstələrdə periferik damar müqavimətinin artması olmadan qan təzyiqinin azalmasına və periferik qan axınının yavaşlamasına (beta-blokerlərdən fərqli olaraq) səbəb olur. Ürək dərəcəsi bir qədər azalır. Koroner ürək xəstəliyi olan xəstələrdə karvedilol antianginal təsir göstərir, həmçinin ürək-damar sisteminə əvvəlcədən və sonrakı yükü azaldır və maqnezium, natrium və kalium ionlarının konsentrasiyasına və qan plazmasında lipid mübadiləsinə aydın təsir göstərmir.

Ürək çatışmazlığı və / və ya sol mədəciyin disfunksiyası olan xəstələrdə karvedilol sol mədəciyin ölçüsünü normallaşdırır, ejeksiyon fraksiyasını yaxşılaşdırır və hemodinamik parametrlərə müsbət təsir göstərir. Ayrıca, dərman sərbəst oksigen radikallarının aradan qaldırılmasından ibarət antioksidant təsirə malikdir.

Karvedilol ölümcül nəticəsi olan halların sayını azaldır və xəstəxanaya yerləşdirmə tezliyini azaldır, qeyri-işemik və işemik etiologiyalı xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə xoşagəlməz simptomları aradan qaldırır və sol mədəciyin fəaliyyətini yaxşılaşdırır. Müalicəvi təsirlər karvedilol dozadan asılıdır.

Farmakokinetikası

Ağızdan qəbul edildikdə karvedilol mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Bu birləşmə yüksək lipofilikdir. Onun maksimum səviyyə qanda qəbul edildikdən təxminən 1 saat sonra qeydə alınır. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 6-10 saatdır. Karvedilol plazma zülallarına 95-99% bağlanır. Dərmanın bioavailability 24-28% təşkil edir. Karvedilolun mütləq bioavailability təxminən 25%-ə çatır: S forması üçün 15% və R forması üçün 30%. Dərmanı yemək zamanı qəbul edərkən bu göstəricidə əhəmiyyətli bir dəyişiklik müşahidə edilmir.

Karvedilolun əksəriyyəti qaraciyərdə müəyyən metabolitlərə birləşmə və oksidləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Maddə qaraciyərdən "ilkin keçid" zamanı metabolik proseslərdə iştirak edir. Oksidləşmə yolu ilə həyata keçirilən karvedilolun metabolizmi stereoselektivdir. R(+)-izomer əsasən CYP1A2 və CYP2D6 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunur. S (-) izomeri vəziyyətində, CYP2D9 izoenzimi əsasən metabolik proseslərdə və daha az dərəcədə CYP2D6 izoenzimində iştirak edir. Həmçinin, karvedilolun metabolizmi digər sitoxrom P 450 izoenzimlərinin köməyi ilə həyata keçirilir: CYP2C19, CYP2E1 və CYP3A4. Fenol halqasının hidroksilasiyası və demetilasiyası səbəbindən, karvedilolun özündən daha az ifadə olunan vazodilatlayıcı xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunan 3 metabolit əmələ gəlir. Metabolitlər aydın adrenoblokator və antioksidant təsir göstərir. Karvedilolun xaric edilməsi əsasən bağırsaqlar vasitəsilə ödlə və qismən metabolitlər şəklində sidiklə həyata keçirilir.

Böyrək disfunksiyası ilə dərmanın farmakokinetik parametrləri əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Karvedilolun farmakokinetikası xəstənin yaşından asılı olmayaraq demək olar ki, eyni qalır (statistik olaraq əhəmiyyətli təsir bu parametr tapılmadı).

Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə qaraciyərdən "ilkin keçid" zamanı maddələr mübadiləsinin intensivliyinin azalması səbəbindən karvedilolun bioavailability 80% artır. Ağır qaraciyər disfunksiyasında karvedilolun istifadəsi tövsiyə edilmir.

Karvedilol plasenta baryerini keçir və ana südündə müəyyən edilir və dializ seansı zamanı praktiki olaraq qan plazmasından xaric olunmur.

İstifadəyə göstərişlər

• stabil angina;
• Xroniki ürək çatışmazlığı (kombinasiya müalicəsi);
• Arterial hipertenziya.

Əks göstərişlər

• Şiddətli bradikardiya (ürək dərəcəsi dəqiqədə 50-dən az);
• Xəstə sinus sindromu (SSS);
• dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı;
• II və III dərəcəli atrioventrikulyar blokada (AV blokadası) (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla);
• Kəskin ürək çatışmazlığı;
• Arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi (BP) 85 mm Hg-dən aşağı);
• Kardiogen şok;
• ağır qaraciyər çatışmazlığı;
• 18 yaşa qədər yaş;
• Hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü;
• Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Təlimatlara əsasən, Carvedilol ehtiyatla AV blokadası, Prinzmetal anginası, periferik damarların okklyuziv xəstəliyi, tireotoksikoz, feokromositoma, böyrək çatışmazlığı, psoriaz, bronxospastik sindrom, ağciyər amfizemi, xroniki bronxit, ümumi hipoqrasiya, xroniki bronxit, ağır astemiya zamanı istifadə edilməlidir. a, diabetes mellitus, depressiya .

Carvedilol istifadə üçün göstərişlər: üsul və dozaj

Tabletlər şifahi olaraq, yeməkdən sonra, az miqdarda su ilə qəbul edilir.

Həkim klinik göstəriciləri nəzərə alaraq dərmanın dozasını fərdi olaraq təyin edir.

• Stabil angina: ilkin doza - gündə 2 dəfə 12,5 mq. Yaxşı dözümlülük və qeyri-kafi effektivliklə, ilk dozanın artırılması 7-14 günlük terapiyadan sonra 12,5 mq, ikinci artım isə qəbul tezliyini dəyişdirmədən 14 gündən sonra həyata keçirilə bilər. Dərmanın gündəlik dozası 50 mq-dan çox olmamalıdır və gündə 2 dəfə qəbul edilməlidir;
• Xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza (ilk 2 həftə) - gündə 2 dəfə 3,125 mq. Doza seçimi ciddi şəkildə fərdi olaraq, iştirak edən həkimin nəzarəti altında aparılmalıdır. Karvedilolun yaxşı tolerantlığı olan xəstələrdə doza hər 2 həftədən bir 1 dəfə artırılır və 6 həftə ərzində gündə 2 dəfə 25 mq-a düzəldilir. Bədən çəkisi 85 kq-a qədər olan xəstələr üçün hədəf gündəlik doza 50 mq, 85 kq-dan çox - 75-100 mq;
• Arterial hipertenziya: ilk 7-14 gün - gündə 12,5 mq. Qəbulun çoxluğu 1 dəfə (səhər yeməyindən sonra səhər) və ya gündəlik dozanı yarıya bölməklə gündə 2 dəfə ola bilər. Sonra gündəlik doza 25 mq-a qədər artırılır, artıq müəyyən edilmiş sxemə uyğun olaraq qəbul edilməlidir. Son doza artımı 14 gündən sonra edilir.

Dərman 2 həftədən çox müddətə kəsilirsə, müalicə tövsiyə olunan sxemə uyğun olaraq ilkin dozadan bərpa edilməlidir.

Yaşlı xəstələr üçün (70 yaşdan yuxarı) dərman gündə 2 dəfə qəbul tezliyi ilə 25 mq-dan çox olmayan gündəlik dozada təyin edilir.

Dərmanın ləğvi qəbul edilən dozanın tədricən (1-2 həftə) azaldılması ilə həyata keçirilir.

Növbəti dozanın buraxılması halında, tablet yadınıza salınan kimi qəbul edilməlidir, lakin növbəti dozada doza ikiqat artırılmamalıdır.

Yan təsirlər

Carvedilolun istifadəsi arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər:

• Ürək-damar sistemindən: angina pektorisi, bradikardiya, AV blokadası, ortostatik hipotenziya; nadir hallarda - ürək çatışmazlığının inkişafı, aralıq klaudikasiya, periferik qan dövranı pozğunluqları;
• Sinir sistemindən: əzələ zəifliyi (daha tez-tez müalicənin əvvəlində), baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxu pozğunluğu, bayılma, paresteziya, depressiya;
• Həzm sistemindən: ürəkbulanma, quru ağız, qusma, ishal və ya qəbizlik, qarın ağrısı, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması;
• Sidik sistemindən: ödem, ağır böyrək disfunksiyası;
• Hemopoetik sistemdən: leykopeniya, trombositopeniya;
• Allergik reaksiyalar: asqırma, dəri reaksiyaları (qaşınma, ekzantema, səpgi, ürtiker), psoriazın kəskinləşməsi, bronxospazm, burun tıkanıklığı, nəfəs darlığı (meylli xəstələrdə);
• Digər: ətraflarda ağrı, qripə bənzər sindrom, çəki artımı, gözyaşardıcılığının azalması.

Həddindən artıq doza

Carvedilolun həddindən artıq dozasının simptomlarına ürək çatışmazlığı, bradikardiya, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, kardiogen şok və ürəyin dayanması daxildir. Bəzən qusma, bronxospazm, tənəffüs pozğunluqları, bulanıq şüur ​​və ümumiləşdirilmiş konvulsiyalar müşahidə olunur. Bu vəziyyətdə, həyati əlamətlərin korreksiyası və daimi monitorinqinin aparılması tövsiyə olunur. Lazım gələrsə, reanimasiya şöbəsində xəstəxanaya yerləşdirmə tələb olunur.

Bədənin qoruyucu terapiyaya reaksiyasından və bədən çəkisindən asılı olaraq müxtəlif dozalarda simpatomimetiklərin [epinefrin (adrenalin), dobutamin] tətbiqi, bradikardiya və qlükaqonun ağır simptomları ilə venadaxili atropinin (hər biri 0,5-2 mq) təyin edilməsi kimi tədbirlərin həyata keçirilməsi də məqbuldur. ) ürək-damar sisteminin fəaliyyətini saxlamaq. Siz həmçinin xəstəni arxasına yatırıb ayaqlarını qaldıra bilərsiniz.

Əgər hipotenziya həddindən artıq dozanın əsas klinik əlamətidirsə, norepinefrin (norepinefrin) təyin edilməlidir. Bununla belə, müalicə zamanı qan dövranı xüsusiyyətlərinin davamlı monitorinqi çox vacibdir.

Bradikardiya davamlıdırsa tibbi prosedurlar, süni kardiostimulyatorun istifadəsi göstərilir. Bronxospazm ilə beta-aqonistlər aerozol (sübut edilmiş səmərəsizliyi ilə dərman venadaxili verilir) və ya aminofilin venadaxili şəklində təyin edilir. Konvulsiyalarla diazepam yavaş-yavaş venadaxili yeridilməlidir.

Şok vəziyyəti ilə müşayiət olunan şiddətli həddindən artıq dozada, karvedilolun yarı ömrünün uzanması və bu maddənin depodan çıxarılması bəzən qeyd edildiyindən, kifayət qədər uzun müddətə baxım terapiyasını davam etdirmək tövsiyə olunur.

Xüsusi Təlimatlar

Dərmanı aşağı təzyiqli xəstələri müalicə etmək üçün istifadə etməyin.

Tətbiqin əvvəlində və dozanı artırarkən, ortostatik reaksiyalar və kəskin eniş CƏHƏNNƏM. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, xüsusən də yaşlılarda, kombinasiya terapiyasından istifadə edərkən və ya diuretiklər qəbul edərkən, huşunu itirməyə qədər şiddətli başgicəllənmə olur.

Koroner ürək xəstəliyi, böyrək çatışmazlığı, arterial hipotenziya, periferik damar xəstəliyi, ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi böyrək funksiyasının müntəzəm monitorinqi altında aparılmalı, laboratoriya parametrlərinin pisləşməsi ilə Carvedilol dayandırılmalıdır.

Psoriaz, periferik damar xəstəliyi, anafilaktik reaksiyalar tarixi olan xəstələrdə dərmanın təsiri vəziyyətin pisləşməsinə səbəb ola bilər, Prinzmetal anginası ilə - retrosternal ağrının görünüşünü təhrik edir. Dərmanın istifadəsi allergik testlərdə həssaslığı azaldır.

Dərmanı ehtiyatla qəbul etmək fonunda, siklopropan, efir, trikloretilen kimi mənfi inotrop təsiri olan dərmanlarla ümumi anesteziya aparmaq tövsiyə olunur. Xəstə Carvedilol qəbulu barədə həkimə məlumat verməlidir. Planlaşdırılan geniş əvvəl cərrahi əməliyyatlar dərmanın tədricən çıxarılması olmalıdır.

Dərman hiperglisemiya və tirotoksikoz əlamətlərini maskalamağa meyllidir. Diabetes mellituslu xəstələrin müalicəsi qanda qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqi ilə müşayiət olunmalı, zəruri hallarda hipoqlikemik terapiyanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur.

Dərmanı ağır metabolik asidozlu xəstələrə təyin edərkən xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Feokromositoma olan xəstələrin müalicəsi alfa-blokerlərin təyin edilməsi ilə başlayır, sonra isə preparatın istifadəsinə keçir.

Müalicə dövründə spirt kontrendikedir.

Karvedilol və klonidinin kombinasiyalı müalicəsi dayandırılarkən, əvvəlcə karvedilolun qəbulu dayandırılmalı və yalnız bir neçə gündən sonra klonidin dozasının azaldılmasına başlamaq lazımdır.

Müalicənin başlanğıcında və artan dozada dərman başgicəllənməyə və qan təzyiqinin həddindən artıq azalmasına səbəb ola bilər, buna görə də istifadə müddəti ərzində həyata keçirilməsi psixomotor reaksiyaların yüksək sürətindən və artan diqqətdən asılı olan bütün potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək tövsiyə olunur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlik dövründə karvedilolun istifadəsi haqqında məlumat Bu an qeyri-kafi. Beta-blokerlər plasenta qan axını azaldır, embrionun inkişafına mənfi təsir göstərir və hipoqlikemiya, bradikardiya və arterial hipotenziyaya səbəb ola bilər. Klinik praktikada Carvedilolun hamilə qadınlara təyin edilməsində kifayət qədər təcrübə yoxdur. Buna görə də, ana üçün müalicənin ehtimal olunan faydası döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda, həddindən artıq zərurət halları istisna olmaqla, bu kateqoriyalı xəstələrdə dərman istifadəsi kontrendikedir.

Heyvan təcrübələri sübut etmişdir ki, karvedilol və onun metabolitləri ana südünə keçir. Bu maddələrin insan ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə dərman təyin edilərkən, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

dərman qarşılıqlı təsiri

Dərman qəbul edərkən, qan təzyiqinin güclü azalması və ürək dərəcəsinin azalması riski səbəbindən diltiazem və verapamilin venadaxili tətbiqini təyin etmək mümkün deyil.

Karvedilolun təsiri antianginal, antihipertenziv, bəzi antiaritmik dərmanlar, anesteziklər, digər beta-blokerlər (o cümlədən göz damcıları şəklində), ürək qlikozidləri, monoamin oksidaz inhibitorları, simpatolitiklər (rezerpin) ilə birləşməni gücləndirir.

Carvedilolun eyni vaxtda istifadəsi ilə:

• Fenobarbital, rifampisin və qaraciyər fermentlərinin digər induktorları qan plazmasında karvedilolun konsentrasiyasını azalda bilər;
• Ergot alkaloidləri periferik dövranı pozur;
• Simetidin və digər qaraciyər fermenti inhibitorları karvedilolun plazma konsentrasiyasını artıra bilər;
• Digoksin qan plazmasında konsentrasiyasını artırır.

Dərman hipoqlikemik agentlərin təsirini gücləndirə və hipoqlikemiyanın inkişafını maskalaya bilər.

Analoqlar

Karvedilolun analoqları bunlardır: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-Lugal, Karvedilol-Lugalili, , Credex, Coriol, Talliton.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Quru, qaranlıq yerdə 25 °C-ə qədər temperaturda saxlayın. Uşaqlardan uzaq saxlayın.

Raf ömrü - 3 il.

Oxşar məqalələr