Antikoaqulyant fəaliyyət. Antikoaqulyantlar - bu nədir və dərmanların siyahısı

İnsan qan laxtalanma sisteminin işini ləngidə bilən dərmanlar deyilir antikoaqulyantlar.

Onların hərəkəti damarda qan laxtası əmələ gətirə bilən trombin və digər komponentlərin istehsalına cavabdeh olan maddələrin metabolizmasının maneə törədilməsi ilə əlaqədardır.

Onlar bir çox xəstəliklər üçün istifadə olunur, bu müddət ərzində venoz sistemdə qan laxtalanması riski artır. alt ekstremitələr, damar sistemiürək və ağciyərlər.

Kəşf tarixi

Antikoaqulyantların tarixi XX əsrin əvvəllərində başlamışdır. Ötən əsrin 50-ci illərində tibb dünyası artıq qanı seyreltməyə qadir olan bir dərman əldə etdi. aktiv maddə kumarin.

İlk patentləşdirilmiş antikoaqulyant (WARFARIN) idi və o, yalnız siçovulları yemləmək üçün nəzərdə tutulmuşdu, çünki dərman insanlar üçün son dərəcə zəhərli hesab olunurdu.

Bununla belə, warfarin ilə uğursuz intihar cəhdlərinin artması alimləri onun insanlar üçün təhlükəsi barədə fikirlərini dəyişməyə məcbur edib.

Beləliklə, 1955-ci ildə Varfarin miokard infarktı keçirmiş xəstələrə təyin olunmağa başladı. Bu günə qədər Warfarin dövrümüzün ən məşhur antikoaqulyantları arasında 11-ci yeri tutur.

Birbaşa və dolayı antikoaqulyantlar

NLA dolayı hərəkət

Yeni antikoaqulyantlar birbaşa fəaliyyət bu və ya digər şəkildə K vitamininin metabolizminə təsir göstərir.

Bu tip bütün antikoaqulyantlar bölünür iki qrup: monokumarinlər və dikumarinlər.

Bir vaxtlar Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin və başqaları kimi dərmanlar hazırlanmış və buraxılmışdır.

O vaxtdan bəri, K vitamini səviyyəsinə təsir edən radikal yeni maddələr hazırlanmamışdır.

Bu cür dərmanların qəbulu çox sayda kontrendikasyona və əlavə, tez-tez əlverişsiz testlərə və pəhriz uyğunluğuna malikdir.

Antikoaqulyantlar qəbul edən kimsə dolayı hərəkət etməlidir:

  • K vitamininin gündəlik qəbulunu hesablayın;
  • INR-ni mütəmadi olaraq izləmək;
  • interkurent xəstəliklərdə hipokoaqulyasiya səviyyəsini dəyişdirə bilmək;
  • simptomların mümkün qəfil başlanmasına nəzarət edin daxili qanaxma dərhal həkimə müraciət etmək və yaxın gələcəkdə başqa bir antikoaqulyant qrupuna keçmək lazımdır.

Ancaq antikoaqulyantlar birbaşa və dolayı təsir göstərən dərmanlara ciddi şəkildə bölünmür. Bu və ya digər şəkildə qanı incələşdirmək qabiliyyətinə malik olan bir neçə qrup maddə var. Məsələn, ferment antikoaqulyantları, trombositlərin yığılmasının inhibitorları və s.

Beləliklə, bazarda yeni bir şey var Brilinta antiplatelet agenti. Aktiv maddə tikagrelordur. Siklopentiltriazolopirimidin sinfinin üzvü, geri dönən P2U reseptor antaqonistidir.

birbaşa fəaliyyət PLA

Dolayı təsir göstərən yeni antikoaqulyantlara aşağıdakı dərmanlar daxildir.

Dabiqatran

Yeni antikoaqulyant trombinin birbaşa inhibitoru. Dabigatran eteksilat dabiqatranın aktiv formasının aşağı molekulyar çəkili xəbərçisidir. Maddə sərbəst trombini, fibrini bağlayan trombini və trombositlərin yığılmasını maneə törədir.

Ən tez-tez tətbiq olunur venoz tromboembolizmin qarşısının alınması üçün xüsusilə birgə dəyişdirildikdən sonra.

Apteklərdə aktiv tərkib hissəsi olan dabigatran - Pradaxa olan bir dərman tapa bilərsiniz. Hər kapsulda 150 mq dabiqatran eteksilat olan kapsul şəklində mövcuddur.

Rivaroksaban

Yüksək seçici amil Xa inhibitoru. Rivaroksaban dozadan asılı olaraq APTT və HepTest nəticəsini artıra bilir. Dərmanın bioavailability təxminən 100% təşkil edir. Qan parametrlərinin monitorinqini tələb etmir. Variasiya əmsalı fərdi dəyişkənlik 30-40% təşkil edir.

Tərkibində rivaroksaban olan preparatın ən parlaq nümayəndələrindən biri Xareltodur. 10 mq tabletlərdə mövcuddur aktiv maddə hər birində.

Apiksaban

Dərman K vitamini antaqonistlərinin qəbulu əks göstəriş olan xəstələrə təyin edilə bilər.

Asetilsalisil turşusu ilə müqayisədə emboliya ehtimalı aşağıdır. Apiksaban laxtalanma faktoru FXa-nı selektiv şəkildə inhibə edir. Əsasən diz və ya kalça ekleminin planlı artroplastikasından sonra təyin edilir.

Eliquis adı altında istehsal edilmişdir. Onun şifahi forması var.

Edoxaban

Dərman sürətli təsir göstərən amil Xa inhibitorlarının ən yeni sinfinə aiddir. Nəticə olaraq klinik tədqiqat Edoksabanın Warfarin ilə qan laxtalarının əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün eyni qabiliyyətə malik olduğu müəyyən edilmişdir.

Və eyni zamanda, qanaxma ehtimalı əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır.

Bu dərmanların qəbulunun xüsusiyyətləri

olmalıdır yaşlı xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin, çəkinin normadan əhəmiyyətli dərəcədə sapması ilə, böyrəklərin funksiyasının pozulması ilə, qan dövranı sisteminin anormal funksiyası ilə əlaqəli xəstəliklər.

Bir çox yeni antikoaqulyantların bir xüsusiyyəti onların sürətli reaksiyası və sürətli yarı ömrüdür. Bu, həblərin qəbulu rejiminə riayət etməkdə son dərəcə diqqətli olmaq lazım olduğunu göstərir. Çünki bir həbi atlamaq belə fəsadlara səbəb ola bilər.

Müəyyən antikoaqulyantlar ilə terapiya nəticəsində baş verən qanaxma üçün xüsusi bir müalicə var.

Məsələn, Rivaroksaban səbəbiylə qanaxma zamanı xəstəyə protrombin konsentratı və ya təzə dondurulmuş plazma verilir. Dabigatran səbəbiylə qan itkisi ilə hemodializ, rekombinant FVIIa aparılır.

nəticələr

Yeni antikoaqulyantların inkişafı hələ də davam edir. Qanama şəklində yan təsirlərlə bağlı problemlər hələ də həll edilmir.

Hətta bəzi yeni dərmanlar nəzarət tələb edir.

Əks göstərişlərin sayı azalsa da, tam aradan qaldırılmayıb. Bəzi dərmanların toksikliyi hələ də bir qədər artmışdır.

Buna görə də alimlər axtarışlarını davam etdirirlər universal vasitə, yüksək bioavailability, tolerantlıq olmaması, mütləq təhlükəsizliyə və qanda protrombin səviyyəsinin ağıllı tənzimlənməsinə, ona təsir edən digər amillərdən asılı olaraq.

Əhəmiyyətli bir cəhət, dərmanda bir antidotun olması, zəruri hallarda dərhal əməliyyatdır.

Buna baxmayaraq, yeni dərmanlar, keçən əsrin dərmanları ilə müqayisədə çox nəzərə çarpan müsbət fərqlərə malikdir, bu da alimlərin titanik işini göstərir.

Patoloji taxikardiya dərman tələb edir və ya cərrahi müalicə

Damar trombozunun səbəb olduğu ağırlaşmalar - Əsas səbəbölüm ürək-damar xəstəlikləri. Buna görə müasir kardiologiyada çox şey verilir böyük əhəmiyyət kəsb edir qan damarlarının trombozunun və emboliyasının (tıxanmasının) inkişafının qarşısının alınması. Qanın laxtalanması sadə forma iki sistemin qarşılıqlı təsiri kimi təqdim edilə bilər: trombositlər (formalaşmadan məsul olan hüceyrələr). qan laxtalanmasi) və qan plazmasında həll olunan zülallar - laxtalanma amilləri, təsiri altında fibrin əmələ gəlir. Nəticədə yaranan tromb fibrin saplarına qarışmış trombositlərin konqlomeratından ibarətdir.

Qan laxtalanmasının qarşısını almaq üçün iki qrup dərman istifadə olunur: antiplatelet agentləri və antikoaqulyantlar. Antiplatelet agentləri trombositlərin laxtalanmasının qarşısını alır. Antikoaqulyantlar fibrinin əmələ gəlməsinə səbəb olan enzimatik reaksiyaların qarşısını alır.

Məqaləmizdə antikoaqulyantların əsas qruplarını, onların istifadəsinə göstərişlər və əks göstərişləri, yan təsirləri nəzərdən keçirəcəyik.

Tətbiq yerindən asılı olaraq birbaşa və dolayı təsir göstərən antikoaqulyantlar fərqlənir. Birbaşa təsir göstərən antikoaqulyantlar trombinin sintezini maneə törədir, qanda fibrinogendən fibrinin meydana gəlməsini maneə törədir. Dolayı antikoaqulyantlar qaraciyərdə laxtalanma faktorlarının meydana gəlməsini maneə törədir.

Birbaşa koaqulyantlar: heparin və onun törəmələri, birbaşa trombin inhibitorları, həmçinin selektiv Xa faktor inhibitorları (qan laxtalanma amillərindən biri). Dolayı antikoaqulyantlara K vitamini antaqonistləri daxildir.



Vitamin K antaqonistləri

Dolayı təsir göstərən antikoaqulyantlar trombotik ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün əsasdır. Onların tablet formaları götürülə bilər uzun müddət V ambulator parametrlər. Dolayı antikoaqulyantların istifadəsi süni ürək qapağının mövcudluğunda tromboembolik ağırlaşmaların (insult) tezliyini azaltmaq üçün sübut edilmişdir.

Mənfi təsirlərin yüksək riski səbəbindən fenilin hazırda istifadə edilmir. Sinkumar uzun müddət fəaliyyət göstərir və bədəndə toplanır, buna görə də terapiyanın idarə edilməsinin çətinliyi səbəbindən nadir hallarda istifadə olunur. Warfarin ən çox istifadə edilən K vitamini antaqonistidir.

Warfarin digər dolayı antikoaqulyantlardan erkən təsirinə görə (qəbul edildikdən 10-12 saat sonra) və dozanın azaldılması və ya preparatın dayandırılması zamanı mənfi təsirlərin tez kəsilməsi ilə fərqlənir.

Təsir mexanizmi bu preparatın və K vitamininin antaqonizmi ilə bağlıdır. K vitamini bəzi qan laxtalanma faktorlarının sintezində iştirak edir. Warfarinin təsiri altında bu proses pozulur.

Warfarin venoz qan laxtalarının meydana gəlməsinin və böyüməsinin qarşısını almaq üçün təyin edilir. Atrial fibrilasiyada və intrakardiyak trombüs varlığında uzunmüddətli terapiya üçün istifadə olunur. Bu şərtlərdə qan laxtalarının ayrılmış hissəcikləri ilə qan damarlarının tıxanması ilə əlaqəli infarkt və vuruş riski əhəmiyyətli dərəcədə artır. Varfarinin istifadəsi bunların qarşısını almağa kömək edir ağır ağırlaşmalar. Bu dərman tez-tez miokard infarktından sonra təkrarlanan koronar fəlakətin qarşısını almaq üçün istifadə olunur.

Qapaq dəyişdirildikdən sonra əməliyyatdan sonra ən azı bir neçə il warfarin tələb olunur. Bu, süni ürək qapaqlarında qan laxtalanmasının qarşısını almaq üçün istifadə edilən yeganə antikoaqulyantdır. Müəyyən trombofililər, xüsusən də antifosfolipid sindromu üçün bu dərmanı daim qəbul etmək lazımdır.

Təhlükəli qan laxtaları kimi qan laxtalarının meydana gəlməsinin qarşısını almaq üçün dərmanların təsnifatında antikoaqulyantlar adlı bir farmakoloji qrup var - dərmanların siyahısı istənilən formada təqdim olunur. tibbi kataloq. Bu cür dərmanlar qanın özlülüyünə nəzarəti təmin edir, bir sıra qarşısını alır patoloji proseslər hematopoetik sistemin müəyyən xəstəliklərini uğurla müalicə edir. Bərpanın yekun olması üçün ilk addım laxtalanma faktorlarını müəyyən etmək və aradan qaldırmaqdır.

Antikoaqulyantlar nədir

Bunlar ayrı bir nümayəndədir farmakoloji qrup, qanın özlülüyünü azaltmaq, trombozun qarşısını almaq, insultun qarşısını almaq üçün nəzərdə tutulmuş tablet və inyeksiya şəklində istehsal olunur. kompleks terapiya miokard infarktları. Bu cür tibbi preparatlar sistemli qan axınının laxtalanmasını məhsuldar şəkildə azaltmaqla yanaşı, damar divarlarının elastikliyini də qoruyur. At aktivliyin artması trombosit antikoaqulyantlar üçün uyğun olan fibrinin meydana gəlməsini maneə törədir uğurlu müalicə tromboz.

İstifadəyə göstərişlər

Antikoaqulyantlar yalnız tromboembolizmin uğurlu qarşısının alınması üçün istifadə edilmir, belə bir təyinat trombinin aktivliyinin artması və damar divarlarında sistemli qan axını üçün təhlükəli olan qan laxtalarının meydana gəlməsinin potensial təhlükəsi üçün uygundur. Trombositlərin konsentrasiyası tədricən azalır, qan məqbul bir axın sürətini əldə edir, xəstəlik geri çəkilir. İstifadəsi təsdiqlənmiş dərmanların siyahısı genişdir və mütəxəssislər onları aşağıdakılar üçün təyin edirlər:

  • ateroskleroz;
  • qaraciyər xəstəlikləri;
  • damar trombozu;
  • damar xəstəlikləri;
  • aşağı vena kava trombozu;
  • tromboemboliya;
  • hemoroidal damarların qan laxtalanması;
  • flebit;
  • müxtəlif etiologiyalı yaralanmalar;
  • varikoz damarları.

Təsnifat

Bədən tərəfindən sintez edilən və qanın özlülüyünü idarə etmək üçün kifayət qədər konsentrasiyada üstünlük təşkil edən təbii antikoaqulyantların faydaları göz qabağındadır. Bununla belə, təbii laxtalanma inhibitorları bir sıra patoloji proseslərə həssas ola bilər, buna görə də kompleks müalicə rejiminə sintetik antikoaqulyantların daxil edilməsinə ehtiyac var. Dərmanların siyahısını təyin etməzdən əvvəl xəstə potensial sağlamlıq ağırlaşmalarını istisna etmək üçün iştirak edən həkimlə əlaqə saxlamalıdır.

Birbaşa təsir göstərən antikoaqulyantlar

Bu cür dərmanların siyahısı trombinin fəaliyyətini boğmaq, fibrinin sintezini azaltmaq, normal iş qaraciyər. Bunlar heparinlərdir yerli fəaliyyət subkutan və ya venadaxili administrasiya alt ekstremitələrin varikoz damarlarının müalicəsi üçün zəruridir. Aktiv maddələr sistemli dövriyyəyə məhsuldar şəkildə əmilir, gün ərzində təsir göstərir, şifahidən daha çox subkutan tətbiq edildikdə daha təsirli olur. arasında aşağı molekulyar ağırlıqlı heparinlər Həkimlər heparinlərin yerli, venadaxili və ya şifahi olaraq tətbiqi üçün nəzərdə tutulmuş dərmanların aşağıdakı siyahısını ayırd edirlər:

  • fraksiparin;
  • Lyoton-gel;
  • Clexane;
  • fraqmin;
  • Hepatrombin;
  • Natrium hidrositrat (heparin venadaxili verilir);
  • Klivarin.

Dolayı antikoaqulyantlar

Bunlar qanın laxtalanmasına birbaşa təsir edən uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlardır. Dolayı təsir göstərən antikoaqulyantlar qaraciyərdə protrombinin meydana gəlməsini təşviq edir, ehtiva edir kimyəvi birləşmə bədən üçün dəyərli vitaminlər. Məsələn, Warfarin atrial fibrilasiya və süni ürək qapaqları üçün təyin edilir, Aspirinin tövsiyə olunan dozaları praktikada daha az məhsuldardır. Siyahı dərmanlar kumarin seriyasının aşağıdakı təsnifatını təmsil edir:

  • monokumarinlər: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
  • indandionlar: Fenilin, Omefin, Dipaksin;
  • Dikumarinlər: Dikumarin, Tromeksan.

Miokard infarktı və ya insultdan sonra qanın laxtalanmasını tez normallaşdırmaq və damar trombozunun qarşısını almaq üçün həkimlər kimyəvi tərkibində K vitamini olan oral antikoaqulyantları şiddətlə tövsiyə edirlər.Bu cür dərmanlar digər patologiyalar üçün də təyin edilir. ürək-damar sistemi meylli xroniki kurs, residivlər. Geniş böyrək xəstəliyi olmadıqda, oral antikoaqulyantların aşağıdakı siyahısını vurğulamaq lazımdır:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • asenokumarol;
  • neodikumarin;
  • Fenilin.

NOAC antikoaqulyantları

Bu, müasir alimlər tərəfindən hazırlanan yeni nəsil oral və parenteral antikoaqulyantlardır. Bu təyinatın üstünlükləri arasında sürətli təsir, qanaxma riski ilə bağlı tam təhlükəsizlik, trombinin geri çevrilən inhibisyonu. Bununla belə, belə şifahi antikoaqulyantların mənfi cəhətləri də var və burada onların siyahısı: həzm sistemində qanaxma, mövcudluğu yan təsirlər və əks göstərişlər. Bundan əlavə, uzunmüddətli terapevtik effekti təmin etmək üçün trombin inhibitorları tövsiyə olunan gündəlik dozaları pozmadan uzun müddət qəbul edilməlidir.

Dərmanlar universaldır, lakin təsirlənmiş orqanizmdə təsir daha seçici, müvəqqətidir və uzunmüddətli istifadə tələb edir. Onsuz ciddi fəsadlar qan laxtalanmasını normallaşdırmaq üçün yeni nəslin oral antikoaqulyantlarının elan edilmiş siyahısından birini qəbul etmək tövsiyə olunur:

  • Apiksaban;
  • Rivaroksaban;
  • Dabiqatran.

Antikoaqulyantların qiyməti

Lazım gələrsə daxil mümkün olduğu qədər tez qan laxtalanmasını azaldır, həkimlər ciddi şəkildə tibbi səbəblərə görə antikoaqulyantlar qəbul etməyi məsləhət görürlər - dərmanların siyahısı genişdir. Son seçim ondan asılıdır farmakoloji xüsusiyyətləri apteklərdə qiyməti olan bu və ya digər dərman. Qiymətlər fərqlidir və terapevtik təsirə daha çox diqqət yetirilməlidir. Aşağıda Moskvadakı qiymətlərlə daha ətraflı tanış ola bilərsiniz, lakin eyni zamanda belə bir alış üçün əsas meyarları unutma. Belə ki:

Video

Bədənin daxili balansının normallaşması var. Damarlardan qan axınında heç bir maneə və məhdudiyyət yoxdur, trombüs əmələ gəlir düzgün səviyyə. Qanın laxtalanmasının artması lehinə sistemlərin işləmə tarazlığı pozulduqda, həddindən artıq laxtalanmaya səbəb ola biləcək şərtlər yaranır. Dolayı antikoaqulyantlar daxili pozğunluqları bərpa etmək üçün istifadə olunan dərman qruplarından biridir.

Antikoaqulyantlar nədir?

Antikoaqulyantlar antikoaqulyant təsiri olan və qanın durulaşdırılmasını aktivləşdirən dərmanlardır. Bu, reoloji xüsusiyyətləri bərpa etməyə və trombozun səviyyəsini azaltmağa imkan verir.

Vəsaitlər tablet formalarında, məlhəmlər, gellər və enjeksiyonlar şəklində mövcuddur. Onlar yalnız xəstəliklərin müalicəsi üçün deyil, həm də qan laxtalarının artmasının qarşısını almaq üçün təyin edilir.

Bu dərman qrupunun əksər nümayəndələri formalaşmış trombüsdə deyil, laxtalanma sisteminin fəaliyyətində hərəkət edir. Plazma faktorlarına və trombin istehsalına təsir edən bir proses var ki, bu da trombun formalaşmasını yavaşlatır.

Dərmanlar təsirindən asılı olaraq iki qrupa bölünür:

  • birbaşa antikoaqulyantlar;

Heparinə əsaslanan birbaşa təsir göstərən dərmanlar

Bu qrup dərmanlar trombini inhibə edən plazma kofaktorlarına birbaşa təsir göstərir. Əsas nümayəndəsi heparindir. Buna əsaslanaraq, oxşar fəaliyyət göstərən və samit adı olan bir sıra dərmanlar var:

  • "Ardeparin".
  • "Nadroparin".
  • "Klivarin".
  • "Longiparin".
  • "Sandoparin".

Heparin və ya törəmələri antitrombin-III ilə birləşir ki, bu da onun molekullarının quruluşunun dəyişməsinə səbəb olur. Bu, kofaktorun trombinə bağlanmasını və sonra laxtalanma prosesinin inaktivləşməsini sürətləndirir.

"Heparin" istifadəsinin xüsusiyyətləri

Maddənin hərəkəti qan laxtasının böyüməsinin və yayılmasının qarşısını almağa yönəldilmişdir. Heparin molekulları laxtalanma faktorlarının inhibitoru olan antitrombinlə kompleks əmələ gətirir. Maddə qlikozaminoqlikanlar zənciridir. Dərman dəri altına yeridilir və bir neçə saatdan sonra hərəkətə başlayır.

Zəruridirsə sürətli hərəkət Effektivliyi sürətləndirmək və bioavailability artırmaq üçün "Heparin" venadaxili infuziya ilə idarə olunur. Dərmanın dozasının seçimi xəstənin vəziyyətindən asılıdır. Bundan əlavə, müşayiət olunan xəstəliklərin olması, digər qrup dərmanların paralel qəbulu, ehtiyac cərrahi müdaxilələr gəmilərdə.

Oliqopeptidlər

Trombin aktivləşdirmə mərkəzinə birbaşa təsir edən dərmanlar tromb əmələ gəlməsi sisteminin güclü spesifik inhibitorları hesab olunur. Preparatların aktiv maddələri müstəqil olaraq laxtalanma faktorları ilə birləşərək onların konformasiyasını dəyişir.

Bunlar "İnoqatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" və s. Onlar angina pektorisində, varikoz damarlarında infarktların inkişafının qarşısını almaq üçün, damar plastisiyasında reoklüziya üçün istifadə olunur.

Dolayı antikoaqulyantlar (siyahı)

İlk antikoaqulyant 20-ci əsrdə ABŞ-da yeni bir inək xəstəliyi aşkar edildikdə əldə edilmişdir. ağır qanaxma. Patoloji vəziyyətin səbəbi aydınlaşdırılan zaman məlum olub ki, yemdə tapılan kiflə yoluxmuş yonca heyvanların orqanizminə təsir edib. Bu xammaldan ilk dolayı antiplatelet preparatı olan Dicumarol sintez edilmişdir.

Bu günə qədər analoq olan fondların siyahısı yüzdən çox maddədir. Bu dərmanların hamısı dolayı antikoaqulyantlardır. Bir qrup dərmanın təsir mexanizmi K vitamininin təsirinin inhibə edilməsinə əsaslanır.

Bu vitamindən asılı olanlar var. Dolayı antikoaqulyantlar laxtalanma zülallarının və vitamindən asılı kofaktorların aktivləşməsinin qarşısını alır. Bu cür dərmanların nəzarətsiz istifadəsi qadağandır, çünki hemorragik ağırlaşmaların riski artır.

Bütün dolayı antikoaqulyantların bölündüyü iki əsas qrup var. Vəsaitlərin təsnifatı preparatların bir hissəsi olan aktiv maddəyə əsaslanır. Fərqləndirin:

  • kumarin törəmələri;
  • indandiona əsaslanan məhsullar.

Indandione preparatları

sonra böyük rəqəm tədqiqatlar zamanı elm adamları bu aktiv maddəyə əsaslanan vəsaitlərin terapiyada istifadə edilməməsi lazım olduğunu müəyyən etdilər. Dərmanlar allergik reaksiyalar şəklində əhəmiyyətli sayda yan təsirlərə malik idi. Antikoaqulyasiya sisteminə təsirin effektivliyi də sabit nəticələr göstərməmişdir.

Bu dərman qrupuna dərmanlar daxildir: Fenindione, Difenindione, Anisindione. İkinci qrup antiplatelet agentləri və indandion törəmələri üzrə əsas seçimi dayandırmaq qərara alındı. Bu an yalnız "Fenilin" istifadə olunur.

Dərman aşağı qiymətə malikdir, tablet şəklində mövcuddur. 10 saat fəaliyyət göstərir və lazımi müalicə müddətini saxlamaq çox vacibdir. Təsir yalnız ilk dozanın qəbulundan 24 saat sonra baş verir. Vəsaitlərin istifadəsi laboratoriya qan parametrlərindən (koagulogram, ümumi testlər, biokimya) istifadə edərək xəstənin vəziyyətinin monitorinqi altında baş verir.

"Fenilin" tətbiqi sxemi:

  1. İlk gün - 1 tablet 4 dəfə.
  2. İkinci gün - 1 tablet 3 dəfə.
  3. Terapiyanın qalan hissəsi - gündə 1 tablet.

Kumarin törəmələri

Kumarin bitkilərdə olan və laboratoriyada sintetik yolla əldə edilə bilən bir maddədir. Əvvəlcə, aradan qaldırıldıqdan sonra agent gəmiricilərə nəzarət etmək üçün zəhər kimi istifadə edilmişdir. Yalnız zaman keçdikcə dərman həddindən artıq trombozla mübarizə üçün istifadə olunmağa başladı.

Dolayı təsir göstərən antikoaqulyantlar - kumarin əsasında preparatlar - aşağıdakı dərmanlarla təmsil olunur:

  • "Warfarin" (onun analoqları "Marevan", "Warfarin natrium", "Varfarex").
  • "Acenocoumarol" (analoqu - "Sinkumar").
  • "Neokumarin" (analoqu - "Etilbiskumasetat").

"Warfarin": tətbiq xüsusiyyətləri

Dolayı təsir göstərən antikoaqulyantlar (siyahı məqalədə mövcuddur) ən çox "Warfarin" ilə təmsil olunur. Bu, 2,5, 3 və ya 5 mq-da istehsal olunan bir tablet vasitəsidir. İnsan orqanizminə təsiri ilk həb qəbul edildiyi andan 1,5-3 gün sonra inkişaf edir. Maksimum effekt ilk həftənin sonunda inkişaf edir.

Dərman qəbulu bitdikdən sonra qanın reoloji parametrləri geri qayıdır normal vəziyyət"Warfarin" çıxarıldığı tarixdən 5 gün sonra. Çarə gündə 2 dəfə eyni vaxtda tətbiq olunur. Terapiyanın başlanmasından 5-ci gündə tətbiqin məqsədəuyğunluğunu və effektivliyini müəyyən etmək üçün qan göstəriciləri yoxlanılır.

Müalicə kursu hər bir halda fərdi olaraq bir mütəxəssis tərəfindən seçilir. Bəzi patoloji şərtlər (məsələn, atrial fibrilasiya) davamlı istifadə tələb edir. İnkişafla, antiplatelet agenti ən azı altı ay və ya ömür boyu təyin edilir.

Əgər həyata keçirmək lazımdırsa cərrahi müdaxilə"Warfarin" əməliyyatdan 5 gün əvvəl ləğv edilməlidir. Bu, qan sayını normallaşdırmağa imkan verəcəkdir. Antikoaqulyant terapiyanın istifadəsini davam etdirməyə yüksək ehtiyac varsa, bu agent fraksiya olmayan heparin ilə əvəz olunur. Son doza müdaxilədən 4 saat əvvəl verilir.

Əməliyyatdan sonra fraksiya olmayan heparin 4 saatdan sonra təkrar yeridilir. Dolayı antiplatelet agentlərinin qəbulu laboratoriya testlərindən istifadə edərək qanın vəziyyətini izlədikdən sonra iki gündən sonra geri qaytarıla bilər.

Antikoaqulyantlar nə vaxt təyin edilir?

Birbaşa və dolayı antikoaqulyantlar tromboembolizmin inkişafının, venoz sistemin kəskin trombozunun, mexaniki protez ürək klapanlarının və atrial fibrilasiyanın inkişafının qarşısını almaq üçün istifadə olunur.

İnkişafında birbaşa və dolayı təsir göstərən antikoaqulyantların təyin edildiyi əsas xəstəliklər aşağıdakı qruplara bölünür:

  1. Arterial sistemin trombozu:
    • miokard infarktı;
    • ağciyər emboliyası;
    • işemiya təzahürləri ilə vuruş;
    • ateroskleroz fonunda damarların travmatik zədələnməsi.
  2. :
    • şok şəraiti;
    • travmatik xəsarətlər;
    • sepsisin inkişafı.
  3. Kəskin venoz tromboz:
    • varikoz damarlarının fonunda tromboz;
    • hemoroidal venoz pleksusların trombozu;
    • aşağı vena kavasında laxtaların əmələ gəlməsi.

Əsas əks göstərişlər

Dolayı antikoaqulyantlar laktoza çatışmazlığı, qlükoza və ya qalaktozun malabsorbsiyası olduqda ciddi şəkildə qadağan edilən dərmanlardır. Dolayı antikoaqulyantlarla eyni vaxtda istifadə edilə bilməyən bir sıra dərmanlar var. Dərmanların siyahısı qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlardan ibarətdir: Aspirin, Dipiridamol, Clopidogrel, Penisilin, Xloramfenikol, Simetidin.

Birbaşa və dolayı təsir göstərən antikoaqulyantların istifadəsi mümkün olmayan şərtlər:

  • mədə-bağırsaq traktının peptik ülserləri;
  • damar anevrizmaları;
  • qaraciyər xəstəliyi;
  • kəskin qanaxma;
  • trombositopeniya;
  • böyrək çatışmazlığı;
  • Hamiləliyin I trimestri və son ayı;
  • yüksək kreatinin səviyyələri.

Antiplatelet agentlərinin yan təsirləri

Bu dərman qrupunda olan dərmanların hər biri oxşar yan təsirlərə malikdir. Onlar özünü müalicə, səhv seçilmiş doza və ya istifadə üçün tövsiyələrin pozulması ilə görünür.

TO yan təsirlər qanaxmanın inkişafını, qusma, ürəkbulanma və ishal şəklində dispeptik təzahürləri ehtiva edir. Görünür güclü ağrı qarın boşluğunda, allergik döküntülərürtiker və ya ekzema kimi dəri üzərində. Nekroz, saç tökülməsi, dərinin qaşınması inkişaf edə bilər.

Terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstə bu cür dərmanların istifadəsinin mümkünlüyünü müəyyən etmək üçün bir sıra testlərdən keçməlidir. Xəstə təslim olur ümumi təhlil qan, biokimya, sidik analizi, Nechiporenkoya görə sidik, koaquloqramma. Böyrəklərin ultrasəs müayinəsini aparmaq və gizli qan üçün nəcis vermək də tövsiyə olunur.

Dolayı antikoaqulyantların həddindən artıq dozası

Bu qrup dərmanların həddindən artıq dozası halları olduqca nadirdir. Əgər bu baş verə bilər Kiçik uşaq dərmanı evdə tapıb dadına bax. Adətən maddənin konsentrasiyası aşağıdır, buna görə də həblərin bir dozası dəhşətli deyil. Maddənin böyük dozalarının xüsusi və ya qəsdən istifadəsi halında, koaqulopatiya və qanaxma inkişaf edə bilər.

Aşırı doza klinikasında yoxdur spesifik simptomlar Buna görə də, böyük miqdarda dərman qəbul edildiyini təxmin etmək olduqca çətindir. Semptomlar bunlara bənzəyir müxtəlif xəstəliklər və bədənin patoloji şərtləri. Xəstədə var:

  • dəridə yüngül qançırlar;
  • sidikdə və ya nəcisdə qan görünüşü;
  • uterin qanaxma;
  • boyundakı hematomlar;
  • kəllədaxili qanaxmalar.

Əvvəlki vuruş, qoca yaş, mədə-bağırsaq qanaxma tarixi və aşağı hematokrit dərman konsentrasiyasına həssaslıq həddini azalda bilən əlaqəli amillərdir.

Antiplatelet həddindən artıq dozası üçün terapiya

  1. Dərman qəbul etdikdən bir neçə saat sonra mədənin təmizlənməsi və ya yuyulmasının heç bir mənası yoxdur.
  2. Xəstəyə verilir Aktivləşdirilmiş karbon bağırsaqdan sorulması üçün.
  3. "Warfarin" və ya onun analoqlarının həddindən artıq dozası halında, "Kolestiramin" şifahi olaraq təyin edilir.
  4. Yeni hematomların və qanaxmaların görünməməsi üçün xəstə antitravmatik şəraitdə yerləşdirilir.
  5. Əhəmiyyətli qan itkisi ilə qan hüceyrələrinin və ya plazmanın, bəzən tam qanın köçürülməsi həyata keçirilir. Eritrosit kütləsinin, kriopresipitatın, protrombin kompleksinin istifadəsində təsirli olur.
  6. Fitomenadion təyin edilir, K vitamini əsasında preparatlar.
  7. Antiplatelet terapiya təyin etməyə ehtiyac yoxdursa, o zaman "Fitomenadione" dərmanı ilk yardım kimi deyil, müalicə kursu kimi təyin edilir.

Xəstənin vəziyyəti normallaşıbsa, lakin dolayı antikoaqulyantlardan istifadə etməyə davam etməlidirsə, onda Warfarini müvəqqəti olaraq heparin preparatları ilə əvəz etmək lazımdır.

Nəticə

Antiplatelet preparatlarının istifadəsi yalnız qan reoloji standartlarını normallaşdırmağa deyil, həm də yaxşılaşdırmağa imkan verir ümumi dövlət xəstə və ciddi xəstəliklərin inkişaf ehtimalının qarşısını alır.

Antikoaqulyantların istifadəsinə, dozanın seçilməsinə və xəstənin vəziyyətinin monitorinqinə diqqət yetirilməsi ağırlaşmaların riskini azaltmağa və uğur qazanmağa kömək edəcəkdir. Bu qrup dərmanlardan öz təcrübəsində istifadə edən mütəxəssislər öz biliklərini təkmilləşdirməli və beynəlxalq tibbi tövsiyələrə ciddi əməl etməlidirlər.

Antikoaqulyantlar qanın özlülüyünü azaltmaqla damardaxili trombun əmələ gəlməsi ilə müşayiət olunan patoloji vəziyyətlərin müalicəsi üçün zəruri olan ayrı bir klinik və farmakoloji qrup dərmanlardır. Antikoaqulyantlarla trombozun qarşısının alınması ciddi ürək-damar fəlakətinin qarşısını almağa imkan verir. Antikoaqulyant dərmanlar bir neçə növə bölünür müxtəlif xassələri və fəaliyyət mexanizmi.

Fəaliyyət mexanizminə görə əsas növlər

Antikoaqulyantların klinik və farmakoloji qrupunun dərman vasitələrinin bölünməsi onların fəaliyyətinə əsaslanır, buna görə də 2 əsas dərman növü fərqləndirilir:

  • Birbaşa antikoaqulyantlar qanın laxtalanması və laxtalanma proseslərini birbaşa kataliz edən əsas fermentləri, yəni trombini inhibə edən (basdıran) birləşmələrdir. Bunun sayəsində onlar birbaşa bədəndə və in vitroda qanın viskozitesini azaldırlar.
  • Dolayı antikoaqulyantlar - funksional fəaliyyətə təsirinə görə hemostaz sisteminə (qan laxtalanma sistemi) dolayı təsir göstərir. yan fermentlər tromb əmələ gəlməsi reaksiyalarını kataliz edən. Dərmanlar yalnız insan orqanizmində (in vivo) qanın viskozitesini azaldır. Onlar bir damardan sınaq borusuna çəkilən qanın vəziyyətinə təsir göstərmir.

Kimyəvi quruluş baxımından ən çox müasir dərmanlar antikoaqulyantlar kimyəvi cəhətdən sintez edilən birləşmələr, o cümlədən təbii analoqlara əsaslanan birləşmələrdir. Heparin yeganə təbii antikoaqulyantdır.

Fəaliyyət mexanizmi

Antikoaqulyantların əsas vəzifəsi qanın özlülüyünü azaltmaq və onların zədələnməsi və qanaxması ilə təhrik edilməyən qan laxtalarının damardaxili formalaşmasının qarşısını almaqdır. Dərmanlar hemostaz proseslərinə təsir göstərir. Birbaşa antikoaqulyantlar həll olunan fibrinogenin fibrinə çevrilməsi reaksiyasını kataliz edən əsas ferment trombinin funksional fəaliyyətini maneə törədir. İplər şəklində çökür.

Dolayı antikoaqulyantların təsir mexanizmi trombun əmələ gəlməsi prosesinə dolayı təsir göstərən digər fermentlərin funksional fəaliyyətini boğmaqdan ibarətdir.


İstifadəyə göstərişlər

Dolayı və birbaşa antikoaqulyantların istifadəsinin əsas tibbi göstərişi müxtəlif patoloji şəraitdə damardaxili trombun əmələ gəlməsi ehtimalını azaltmaqdır:

  • Postpartum tromboemboliya (qan laxtalarının meydana gəlməsi ilə onların qan dövranına sonrakı miqrasiyası ilə xarakterizə olunan patoloji vəziyyət).
  • Ağır travma və ya böyük cərrahi müdaxilə ilə təhrik edilən uzun müddətli immobilizasiya (bir insanın immobilizasiyası).
  • Tromboflebit (qan laxtalarının damardaxili formalaşması ilə müşayiət olunan venoz damarların iltihabı).
  • Volumetrik qan itkisi 500 ml-dən çox.
  • Damar cərrahiyyəsi (angioplastika) sonrası ağırlaşmaların qarşısının alınması.
  • Təxirə salınmış miokard infarktı (ürək əzələsinin bir hissəsinin ölümü səbəbiylə kəskin pisləşməsi qidalanma).
  • Mexanik qapaqların quraşdırılması ilə təxirə salınan ürək əməliyyatı.
  • Arterial tromboemboliya.
  • Ürəyin boşluqlarında trombların parietal formalaşması.
  • konjestif ürək çatışmazlığının inkişafı.
  • Somatik səbəb olan bir insanın açıq şəkildə tükənməsi (kaxeksiya), yoluxucu patologiya və ya qidalanma.

Antikoaqulyantların istifadəsi hemostaz sisteminə müdaxiləni nəzərdə tutduğundan, dərmanlar yalnız müvafiq tədqiqatlardan sonra həkim tərəfindən təyin edilir.


Əks göstərişlər

Antikoaqulyantların klinik və farmakoloji qrupunun dərmanları qanın laxtalanmasına təsir göstərdiyindən, onu azaldır, xəstənin bədəninin bir sıra patoloji və fizioloji şərtləri fərqlənir ki, onların istifadəsi kontrendikedir:

  • mədə xorası onikibarmaq bağırsaq və ya mədə, selikli qişa qüsurunun meydana gəlməsi və ondan qanaxmanın dövri inkişafı ilə müşayiət olunur.
  • Maddəyə qanaxma ehtimalının əhəmiyyətli dərəcədə artdığı beyin damarlarından birinin anevrizması (divarın çuval kimi çıxması).
  • Portal hipertenziya qaraciyərdən keçən portal vena sisteminin venoz damarlarında qan təzyiqinin artmasıdır. Patoloji vəziyyətən çox qaraciyər sirozu (birləşdirici lifli toxuma ilə əvəzlənmə prosesi) müşayiət olunur.
  • Bədəndə K vitamininin qeyri-kafi səviyyəsi (mümkün hipovitaminozun dolayı antikoaqulyantları təyin etməzdən əvvəl nəzərə alınması çox vacibdir).
  • Trombositopeniya - qanın vahid həcminə düşən trombositlərin sayının azalması (qan laxtasının əmələ gəlməsində birbaşa iştirak edən trombositlər).
  • Leykemiya qırmızı sümük iliyində əsasən limfoid və ya miyeloid hematopoetik cücərtilərin təsirləndiyi bir şiş patologiyasıdır.
  • Yaxşı və ya bədxassəli bir şişin meydana gəlməsi ilə insan bədənində müxtəlif lokalizasiyanın onkoloji prosesi.
  • Sistemli qan təzyiqində əhəmiyyətli artım.
  • Qaraciyər və ya böyrəklərin funksional fəaliyyətinin olmaması.
  • Crohn xəstəliyi - qeyri-spesifik iltihab, yoğun bağırsağın divarlarında lokallaşdırılmış və xoralar şəklində qüsurların meydana gəlməsi ilə xarakterizə olunur.
  • Xroniki alkoqolizm.

Birbaşa və ya dolayı antikoaqulyantlar təyin etməzdən əvvəl həkim xəstənin heç bir əks göstərişinin olmadığına əmin olmalıdır.

Birbaşa təsir göstərən antikoaqulyantlar

Kimyəvi quruluşuna görə birbaşa təsir göstərən antikoaqulyantların siyahısına 3 qrup daxildir:

  • Heparinlər təbii mənşəli birləşməyə əsaslanan dərmanlardır. Dərmanlar bir neçə dozaj formasında mövcuddur, yəni xarici istifadə üçün bir məlhəm və ya krem, həmçinin dərialtı inyeksiya üçün bir həll.
  • Aşağı molekulyar çəkili heparinlər təbii heparinin kimyəvi modifikasiyasıdır ki, bu da müəyyən xüsusiyyətlərə malikdir müsbət xüsusiyyətlər. Dərmanlar da mövcuddur dozaj forması məlhəm, krem ​​və ya parenteral məhlul subkutan inyeksiya. Nümayəndəsi Fraxiparinedir.
  • Heparinə oxşar kimyəvi quruluşa malik təbii birləşmə olan Hirudin zəlilərin tüpürcəklərində olur.
  • Natrium hidrositrat - duz şəklində kimyəvi sintez edilmiş birləşmə, parenteral (dərialtı və ya əzələdaxili) tətbiq olunan bir həll hazırlamaq üçün istifadə olunur.
  • Lepirudin, heparinin kimyəvi sintez edilmiş analoqudur, onun xüsusiyyəti onu tablet və ya kapsul şəklində ağızdan dozaj şəklində istifadə etmək imkanıdır.


Bu gün heparin və onun aşağı molekulyar çəkisi analoqlarına əsaslanan preparatlar klinik olaraq ən çox istifadə olunur. Fraxiparin əsasən inyeksiya şəklində istifadə olunur, heparin yerli xarici istifadə üçün təyin edilir (Lioton, Heparin məlhəmi, Hepatrombin).

Dolayı antikoaqulyantlar

Kimyəvi quruluşa görə, dolayı antikoaqulyantlara dərmanların 2 əsas nümayəndəsi daxildir:

  • Monokumarinlər - kimyəvi birləşmələr, tromb meydana gəlməsi prosesi üçün zəruri olan K vitamininin sintezini maneə törədir. Onlar əsasən tablet və ya kapsul şəklində istehsal olunur. Qan sulandırıcı dərmanlara belə nümayəndələr daxildir - Warfarin, Marcumar, Sinkumar. Onlar əsasən ürək-damar sisteminin patologiyasının kompleks müalicəsi zamanı antikoaqulyantlar kimi istifadə olunur.
  • Dicoumarin, monokumarinin kimyəvi sintez edilmiş analoqudur, tabletlər şəklində mövcuddur, həmçinin Dicoumarin adlanır. Onlar ilk növbədə damardaxili trombun əmələ gəlməsi riskinin yüksək olması ilə müşayiət olunan müxtəlif damar xəstəliklərinin kompleks müalicəsi və qarşısının alınması üçün istifadə olunur.

Dolayı antikoaqulyantlar qrupundan, kifayət qədər yüksək toksikliyə malik olan indandion birləşməsi ayrıca yan təsirlərin tez-tez inkişafı ilə fərqlənir.


Yan təsirlər

Antikoaqulyantların klinik və farmakoloji qrupunun dərmanlarının istifadəsi fonunda, mənfi reaksiyalar, adətən artan qanaxma ilə özünü göstərir. Profuse inkişaf riskinin artması ağır qanaxma, xüsusən mümkün əks göstərişlərin mövcudluğunu nəzərə almadan birbaşa və ya dolayı antikoaqulyantların dərmanlarının təyin edilməsi halında. Çox vaxt antikoaqulyantların istifadəsinə başladıqdan sonra aşağıdakı yan təsirlər inkişaf edə bilər:

  • Müxtəlif lokalizasiya və intensivliyin arterial və ya venoz damarlarından qanaxma.
  • Birbaşa və ya dolayı antikoaqulyantların inyeksiya formalarının yeridilməsi sahəsində iltihablı reaksiya.
  • Trombositopeniya qanın vahid həcminə düşən trombositlərin sayının azalmasıdır.
  • Pozulma funksional vəziyyət inkişafı ilə qaraciyər iltihab prosesi orqan toxumalarında.
  • Böyrəklərin fəaliyyətində dəyişikliklər, funksional fəaliyyətin olmaması ilə özünü göstərə bilər.
  • Tez-tez fraksiyalaşdırılmamış heparinə (UFH) allergik reaksiyanın nəticəsi olan dəridə bir döküntünün görünüşü, buna görə də aşağı molekulyar çəkili heparinlərə əsaslanan müasir birbaşa antikoaqulyantların istifadəsi tövsiyə olunur. ifadə etdi allergik reaksiya anjiyoödem anjiyoödem və ya ürtiker ilə müşayiət oluna bilər.

Birbaşa və ya dolayı antikoaqulyantların istifadəsi fonunda inkişaf etmiş bol qanaxma təcili tibbi yardım tələb edir. ixtisaslı yardım, çünki onlar xəstənin həyatı üçün təhlükə yaradan şərtlərdir.


Antiplatelet agentləri

Qanın viskozitesini azaltmaq qabiliyyəti antiplatelet agentlərinin klinik və farmakoloji qrupunun dərmanlarına malikdir. Dərmanların təsir mexanizmi trombositlərə birbaşa təsirə əsaslanır və kiçik qan laxtalarının əmələ gəlməsi ilə onların birləşmə prosesinin pozulmasına səbəb olur. Adətən antiplatelet agentlərin klinik və farmakoloji qrupunun dərmanları istifadə olunur kompleks müalicə tromboemboliya şəklində ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün ürək-damar patologiyası. Onlarla birlikdə istifadə edilə bilər dolayı antikoaqulyantlar. Antiplatelet agentləri daxildir Asetilsalisil turşusu, Aspirin-Kardio, Clopidogrel.

Antikoaqulyantların istifadəsi müasir tibb tromboembolizmin inkişafı ilə bağlı çoxlu sayda müxtəlif fəsadların qarşısını almağa imkan verdi. Onsuz istifadə edilə bilməz tibbi təyinatlarçünki ciddi yan təsirlərə səbəb ola bilər.

Oxşar məqalələr