Beta-aqonistlər: bədənə təsiri, istifadə üçün göstərişlər. Adrenomimetika

Hər bir dərman müəyyən bir farmakoloji qrupa aiddir. Bu o deməkdir ki, bəzi dərmanlar eyni təsir mexanizminə, istifadə üçün göstərişlərə və yan təsirlərə malikdir. Əsas farmakoloji qruplardan biri beta-aqonistlərdir. Bu dərmanlar tənəffüs və ürək-damar patologiyalarının müalicəsində geniş istifadə olunur.

B-aqonistləri nədir?

Beta-aqonistlər müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunan dərmanlar qrupudur. Orqanizmdə bronxların, uşaqlığın, ürəyin və damar toxumasının hamar əzələlərində yerləşən xüsusi reseptorlara bağlanırlar. Bu qarşılıqlı təsir beta hüceyrələrinin stimullaşdırılmasına səbəb olur. Nəticədə müxtəlif fizioloji proseslər aktivləşir. B-aqonistləri reseptorlara bağlandıqda, dopamin və adrenalin kimi bioloji maddələrin istehsalı stimullaşdırılır. Bu birləşmələrin başqa bir adı beta-aqonistlərdir. Onların əsas təsiri ürək dərəcəsinin artması, qan təzyiqinin artması və bronxial keçiriciliyin yaxşılaşmasıdır.

Beta-aqonistlər: bədəndəki fəaliyyət

Beta-aqonistlər B1 və B2-aqonistlərə bölünür. Bu maddələrin reseptorları daxili orqanlarda yerləşir. Onlara bağlandıqda, beta-aqonistlər bədəndə bir çox proseslərin aktivləşməsinə səbəb olur. B-aqonistlərinin aşağıdakı təsirləri fərqləndirilir:

  1. Artan ürək avtomatizmi və təkmilləşdirilmiş keçiricilik.
  2. Nəbz artımı.
  3. Lipolizin sürətləndirilməsi. B1-aqonistlərinin istifadəsi ilə qanda trigliseridlərin parçalanmasının məhsulları olan sərbəst yağ turşuları meydana gəlir.
  4. Qan təzyiqinin artması. Bu hərəkət renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) stimullaşdırılması ilə əlaqədardır.

Adrenomimetiklərin B1 reseptorlarına bağlanması orqanizmdə sadalanan dəyişikliklərə gətirib çıxarır. Onlar ürək əzələsində, qan damarlarında, yağ toxumasında və böyrək hüceyrələrində yerləşir.

B2 reseptorları bronxlarda, uşaqlıq yolunda, skelet əzələlərində və mərkəzi sinir sistemində olur. Bundan əlavə, onlar ürək və qan damarlarında olur. Beta-2-aqonistləri aşağıdakı təsirlərə səbəb olur:

  1. Bronxial keçiriciliyin yaxşılaşdırılması. Bu hərəkət hamar əzələlərin rahatlaması ilə əlaqədardır.
  2. Əzələlərdə qlikogenolizin sürətləndirilməsi. Nəticədə skelet əzələləri daha sürətli və daha güclü büzülür.
  3. Miyometriumun rahatlaması.
  4. Qaraciyər hüceyrələrində glikogenolizin sürətləndirilməsi. Bu, qan şəkərinin səviyyəsinin artmasına səbəb olur.
  5. Ürək dərəcəsinin artması.

B-aqonistlər qrupuna hansı dərmanlar aiddir?

Həkimlər tez-tez beta-aqonistlər təyin edirlər. Bu farmakoloji qrupa aid olan dərmanlar qısamüddətli və tez təsir edən dərmanlara bölünür. Bundan əlavə, yalnız müəyyən orqanlara seçici təsir göstərən dərmanlar təcrid olunur. Bəzi dərmanlar birbaşa B1 və B2 reseptorlarına təsir göstərir. Beta-aqonistlər qrupundan ən məşhur dərmanlar Salbutamol, Fenoterol, Dopamin dərmanlarıdır. B-aqonistləri ağciyər və ürək xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunur. Həmçinin, onların bəziləri reanimasiya şöbəsində istifadə olunur ("Dobutamin" preparatı). Daha az yaygın olaraq, bu qrupun dərmanları ginekoloji praktikada istifadə olunur.

Beta-aqonistlərin təsnifatı: dərman növləri

Beta-aqonistlər çox sayda dərmanı ehtiva edən farmakoloji qrupdur. Buna görə də onlar bir neçə qrupa bölünürlər. B-aqonistlərinin təsnifatına aşağıdakılar daxildir:

  1. Qeyri-selektiv beta-aqonistlər. Bu qrupa "Orciprenaline" və "Izoprenaline" dərmanları daxildir.
  2. Seçici B1-aqonistləri. Onlar kardiologiya və reanimasiya şöbələrində istifadə olunur. Bu qrupun nümayəndələri Dobutamin və Dopamin dərmanlarıdır.
  3. Seçici beta-2-aqonistlər. Bu qrupa tənəffüs sistemi xəstəlikləri üçün istifadə olunan dərmanlar daxildir. Öz növbəsində, selektiv B2-aqonistləri qısa təsirli dərmanlara və uzunmüddətli təsir göstərən dərmanlara bölünür. Birinci qrupa "Fenoterol", "Terbutalin", "Salbutamol" və "Hexoprenaline" dərmanları daxildir. Uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar Formoterol, Salmeterol və Indacaterol dərmanlarıdır.

B-aqonistlərinin istifadəsinə göstərişlər

B-aqonistlərinin istifadəsinə göstərişlər dərmanın növündən asılıdır. Qeyri-selektiv beta-aqonistlər hazırda praktiki olaraq istifadə edilmir. Əvvəllər onlar müəyyən növ aritmiyaların, ürək keçiriciliyinin pisləşməsinin və bronxial astmanın müalicəsində istifadə olunurdu. Həkimlər indi selektiv B-aqonistləri təyin etməyi üstün tuturlar. Onların üstünlüyü ondan ibarətdir ki, yan təsirləri daha azdır. Bundan əlavə, selektiv dərmanlar yalnız müəyyən orqanlara təsir göstərdiyi üçün istifadə etmək daha rahatdır.

B1-aqonistlərinin təyin edilməsi üçün göstərişlər:

  1. Hər hansı bir etiologiyanın şoku.
  2. Yıxılma.
  3. Dekompensasiya olunmuş ürək qüsurları.
  4. Nadir hallarda - ağır işemik ürək xəstəliyi.

B2-aqonistləri bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi üçün təyin edilir. Əksər hallarda bu preparatlar aerozollar şəklində istifadə olunur. Bəzən "Fenoterol" dərmanı ginekoloji praktikada əməyi yavaşlatmaq və doğuşun qarşısını almaq üçün istifadə olunur. Bu vəziyyətdə dərman venadaxili olaraq verilir.

B-adrenergik agonistlər hansı hallarda əks göstərişdir?

B2-aqonistləri aşağıdakı hallarda kontrendikedir:

  1. Beta-aqonistlərə qarşı dözümsüzlük.
  2. Hamiləlik qanaxma, plasentanın ayrılması, aşağı düşmə təhlükəsi ilə çətinləşir.
  3. 2 yaşa qədər uşaqlar.
  4. Miyokardda iltihablı proseslər, ritm pozğunluqları.
  5. Diabet.
  6. Aorta stenozu.
  7. Arterial hipertenziya.
  8. Kəskin ürək çatışmazlığı.
  9. tirotoksikoz.

"Salbutamol" dərmanı: istifadə üçün təlimat

Salbutamol qısa təsirli B2 agonistidir. Bronxial obstruksiya sindromu üçün istifadə olunur. Ən çox aerozollarda istifadə olunur, 1-2 dozada (0,1-0,2 mq). Uşaqların bir nebulizer vasitəsilə nəfəs alması üstünlük təşkil edir. Dərmanın tablet forması da var. Yetkinlər üçün doza gündə 6-16 mq təşkil edir.

"Salbutamol": dərmanın qiyməti

Dərman yüngül bronxial astma üçün monoterapiya kimi istifadə olunur. Xəstədə xəstəliyin orta və ya ağır mərhələsi varsa, uzunmüddətli dərmanlar (uzun müddət fəaliyyət göstərən beta-aqonistlər) istifadə olunur. Onlar bronxial astmanın əsas müalicəsidir. Astma hücumunu tez bir zamanda aradan qaldırmaq üçün "Salbutamol" dərmanı istifadə olunur. Dərmanın qiyməti istehsalçıdan və flakonda olan dozadan asılı olaraq 50 ilə 160 rubl arasındadır.


Sitat üçün: Sinopalnikov A.I., Klyachkina I.L. b2-aqonistlər: bronxial astmanın müalicəsində rolu və yeri // BC. 2002. № 5. S. 236

Rusiya Federasiyası Müdafiə Nazirliyinin Dövlət Diplomdan Sonra Tibb Təhsili İnstitutu, Moskva

Giriş

Bronxial astmanın (BA) müalicəsi şərti olaraq iki əsas sahəyə bölünə bilər. Birincisi, BA-nın aparıcı klinik simptomu olan bronxospazmı tez və effektiv şəkildə aradan qaldıran simptomatik terapiyadır. İkincisi, xəstəliyin əsas patogenetik mexanizminin, yəni tənəffüs yollarının selikli qişasının (AP) iltihabının modifikasiyasına kömək edən antiinflamatuar terapiyadır.

Bronxial astmanın (BA) müalicəsi şərti olaraq iki əsas sahəyə bölünə bilər. Birincisi, BA-nın aparıcı klinik simptomu olan bronxospazmı tez və effektiv şəkildə aradan qaldıran simptomatik terapiyadır. İkincisi, xəstəliyin əsas patogenetik mexanizminin, yəni tənəffüs yollarının selikli qişasının (AP) iltihabının modifikasiyasına kömək edən antiinflamatuar terapiyadır.

Astma ilə simptomatik nəzarət vasitələri arasında mərkəzi yeri, açıq-aydın, aydın bronxodilatator fəaliyyəti (və bronxoprotektiv təsir) və düzgün istifadə edildikdə minimum sayda arzuolunmaz yan təsirləri ilə xarakterizə olunan b2-aqonistlər tutur.

Qısa tarix b 2 - agonistlər

20-ci əsrdə b-aqonistlərin istifadə tarixi daim artan b2-adrenergik seçiciliyi və artan təsir müddəti ilə dərmanların ardıcıl inkişafı və klinik praktikaya daxil olmasıdır.

İlk dəfə simpatomimetik adrenalin (epinefrin) 1900-cü ildə AD xəstələrinin müalicəsində istifadə edilmişdir. Əvvəlcə epinefrin həm inyeksiya şəklində, həm də inhalyasiya şəklində geniş istifadə edilmişdir. Bununla belə, həkimlərin təsir müddətinin qısa olması (1-1,5 saat), dərmanın çoxlu sayda mənfi yan təsirləri ilə bağlı narazılıqları daha “cəlbedici” dərmanların axtarışına təkan verirdi.

1940-cı ildə ortaya çıxdı izoproterenol - sintetik katekolamin. Qaraciyərdə adrenalin qədər tez məhv edildi (katexol-o-metiltransferaza - COMT fermentinin iştirakı ilə) və buna görə də qısa bir təsir müddəti (1-1,5 saat) və bunun nəticəsində əmələ gələn metabolitlər ilə xarakterizə olunurdu. izoproterenolun (metoksiprenalinin) biotransformasiyasında b-adrenergik bloklayıcı təsir göstərmişdir. Eyni zamanda, izoproterenol adrenalinə xas olan baş ağrısı, sidik tutma, arterial hipertenziya və s. Sonuncu ilə əlaqədar olaraq, adrenalin universal birbaşa a-b-aqonist və izoproterenol - ilk qısa təsirli qeyri-selektiv b-aqonist oldu.

İlk selektiv b 2 -aqonist 1970-ci ildə təqdim edilmişdir. salbutamol , a - və b 1 - reseptorlarına qarşı minimal və klinik əhəmiyyətsiz fəaliyyətlə xarakterizə olunur. O, haqlı olaraq bir sıra b 2 -aqonistlərdə "qızıl standart" statusunu qazandı. Salbutamolun ardınca digər b2-aqonistlərin (terbutalin, fenoterol və s.) klinik praktikaya tətbiqi izlədi. Simpatomimetiklərin bronxodilatator təsiri yalnız b2-adrenergik reseptorlar vasitəsilə həyata keçirildiyi üçün bu dərmanlar qeyri-selektiv b-aqonistlər kimi bronxodilatatorlar qədər təsirli olmuşdur. Eyni zamanda, b 2 -aqonistlər, b 1 -b 2 -aqonist izoproterenol ilə müqayisədə ürəyə (batmotrop, dromotrop, xronotrop) əhəmiyyətli dərəcədə az aydın stimullaşdırıcı təsir göstərir.

b 2 -aqonistlərin seçiciliyindəki bəzi fərqlərin ciddi klinik əhəmiyyəti yoxdur. Fenoterol (salbutamol və terbutalin ilə müqayisədə) ilə ürək-damar sistemi ilə əlaqəli mənfi təsirlərin daha yüksək tezliyi dərmanın daha yüksək effektiv dozası və qismən daha sürətli sistemli sorulması ilə izah edilə bilər. Yeni dərmanlar bütün əvvəlki b-aqonistlərə xas olan təsir sürətini (inhalyasiyadan sonra ilk 3-5 dəqiqədə təsirin başlanğıcı) saxladı, təsir müddətinin 4-6 saata qədər artması ilə ( ağır astmada daha az ifadə edilir). Bu, gün ərzində astma simptomlarına nəzarət etmək qabiliyyətini yaxşılaşdırdı, lakin gecə hücumlarından "xilas etmədi".

Fərdi b 2-aqonistlərinin (salbutamol, terbutalin, formoterol, bambuterol) oral qəbulu mümkünlüyü gecə astma hücumlarına nəzarət problemini müəyyən dərəcədə həll etdi. Bununla birlikdə, əhəmiyyətli dərəcədə yüksək dozaların alınması ehtiyacı (inhalyasiya ilə müqayisədə demək olar ki, 20 dəfə çox) a - və b 1 -adrenergik reseptorların stimullaşdırılması ilə əlaqəli mənfi hadisələrin yaranmasına kömək etdi. Bundan əlavə, bu dərmanların daha aşağı terapevtik effektivliyi də aşkar edilmişdir.

Uzun müddət inhalyasiya edilən b 2 -aqonistlərin - salmeterol və formoterolun görünüşü BA terapiyasının imkanlarını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdi. Əvvəlcə bazarda göründü salmeterol - yüksək selektiv b 2 -aqonist, ən azı 12 saat təsir müddəti göstərən, lakin yavaş hərəkət edən. Tezliklə o da qoşuldu formoterol , bu da yüksək selektiv b 2 -aqonistdir, 12 saatlıq təsirə malikdir, lakin salbutamol ilə oxşar bronxodilatator təsirinin inkişaf sürəti ilə. Artıq uzun müddətli b 2-aqonistlərin istifadəsinin ilk illərində onların BA alevlenmelerinin azalmasına, xəstəxanaya yerləşdirilmələrin sayının azalmasına, həmçinin inhalyasiya edilmiş kortikosteroidlərə (IGCS) ehtiyacın azalmasına kömək etdiyi qeyd edildi.

AD-də dərmanların, o cümlədən b 2 -aqonistlərin idarə edilməsinin ən təsirli yolu inhalyasiya kimi tanınır. Bu marşrutun mühüm üstünlükləri dərmanların hədəf orqana birbaşa çatdırılma imkanı (bu, bronxodilatatorların təsirinin sürətini böyük ölçüdə təmin edir) və arzuolunmaz təsirlərin minimuma endirilməsidir. Hal-hazırda məlum olan çatdırılma vasitələrindən ölçülü dozalı aerozol inhalyatorları (MAİ) ən çox istifadə edilən, daha az yayılmış dozalı inhalyatorlar (DPI) və nebulizerlərdir. Tablet və ya şərbət şəklində oral b 2 -aqonistlər çox nadir hallarda istifadə olunur, əsasən astmanın tez-tez gecə simptomları və ya inhalyasiya edilmiş qısa təsirli b 2 -aqonistlərə yüksək ehtiyac üçün əlavə vasitə kimi yüksək dozada ICS (ekvivalent) alan xəstələrdə istifadə olunur. gündə 1000 mkq beklometazon və ya daha çox).

Fəaliyyət mexanizmləri b 2 - agonistlər

b 2 -aqonistlər ilk növbədə DP-nin hamar əzələlərinin b 2 -adrenergik reseptorlarının birbaşa stimullaşdırılması nəticəsində bronxodilatasiyaya səbəb olur. Bu mexanizm üçün dəlil kimi əldə edilmişdir in vitro(izoproterenolun təsiri altında insan bronxlarının və ağciyər toxumasının seqmentlərinin rahatlaması baş verdi) və in vivo(bronxodilatatorun inhalyasiyasından sonra DP müqavimətinin sürətlə azalması).

b-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması adenilat siklazanın aktivləşməsinə gətirib çıxarır ki, bu da G-proteini ilə kompleks əmələ gətirir (Şəkil 1), onun təsiri altında hüceyrədaxili siklik adenozin-3,5-monofosfatın (cAMP) tərkibi artır. Sonuncu, bəzi hüceyrədaxili zülalları fosforlaşdıran xüsusi bir kinazın (protein kinaz A) aktivləşməsinə səbəb olur, nəticədə hüceyrədaxili kalsium konsentrasiyasının azalması (hüceyrədən hüceyrədənkənar boşluğa aktiv "nasos"), fosfoinositid hidrolizinin inhibəsi, miyozin yüngül zəncir kinazlarının inhibəsi və nəhayət, böyük kalsiumla aktivləşdirilmiş kalium kanalları açılır, bu da hamar əzələ hüceyrələrinin repolarizasiyasına (relaksasiyasına) və kalsiumun hüceyrədənkənar depoya sekvestrasiyasına səbəb olur. Qeyd etmək lazımdır ki, b 2-aqonistləri kalium kanallarına bağlana bilər və hüceyrədaxili cAMP konsentrasiyasının artmasından asılı olmayaraq birbaşa hamar əzələ hüceyrələrinin rahatlamasına səbəb ola bilər.

Şəkil 1. b 2 -aqonistlərin bronxodilatlayıcı təsirində iştirak edən molekulyar mexanizmlər (mətndə izahatlar). K Ca - böyük kalsiumla aktivləşdirilmiş kalium kanalı; ATP - adenozin trifosfat; cAMP - siklik adenozin-3,5-monosfat

b 2 -aqonistlər, baş vermiş konstriktor təsirindən asılı olmayaraq, bronxokonstriksiyanın əks inkişafına səbəb olan funksional antaqonistlər hesab olunur. Bu vəziyyət son dərəcə vacib görünür, çünki bir çox vasitəçilər (iltihab vasitəçiləri və neyrotransmitterlər) bronxokonstriktor təsir göstərir.

DP-nin müxtəlif hissələrində lokallaşdırılmış b-adrenergik reseptorlara təsir nəticəsində (Cədvəl 1), dərmanların profilaktik istifadəsinin mümkünlüyünü izah edən b2-aqonistlərin əlavə təsirləri aşkar edilir. Bunlara iltihab hüceyrələrindən vasitəçilərin sərbəst buraxılmasının qarşısını almaq, kapilyar keçiriciliyin azalması (bronxial selikli qişanın ödeminin inkişafının qarşısını almaq), xolinergik ötürülmənin qarşısını almaq (xolinergik refleks bronxokonstriksiyasının azalması), selikli qişanın altındakı bezlər tərəfindən selik istehsalının modulyasiyası və, nəticədə, mukosiliar klirensin optimallaşdırılması (Şəkil 2).

düyü. 2. b 2 -aqonistlərin birbaşa və dolayı bronxodilatator təsiri (mətndə izahatlar). E - eozinofil; TK - mast hüceyrəsi; CN - xolinergik sinir; HmC - hamar əzələ hüceyrəsi

Q.Andersenin mikrokinetik diffuziya nəzəriyyəsinə görə, b 2 -aqonistlərin təsir müddəti və başlama vaxtı onların fiziki-kimyəvi xassələri (ilk növbədə molekulun lipofilliyi/hidrofilliyi) və təsir mexanizminin xüsusiyyətləri ilə bağlıdır. Salbutamol - hidrofilik birləşmə. Hüceyrədənkənar məkanın sulu mühitinə düşdükdən sonra tez bir zamanda reseptorun “nüvəsinə” nüfuz edir və onunla əlaqə kəsildikdən sonra diffuziya yolu ilə çıxarılır (şək. 3). Salmeterol , yüksək lipofilik dərman olan salbutamol əsasında yaradılmış, depo funksiyasını yerinə yetirən tənəffüs yollarının hüceyrələrinin membranlarına sürətlə nüfuz edir və sonra yavaş-yavaş reseptor membranı vasitəsilə yayılaraq, onun uzun müddət aktivləşməsinə və sonradan təsirinin başlamasına səbəb olur. Lipofillik formoterol salmeteroldan daha azdır, buna görə də plazma membranında bir depo əmələ gətirir, buradan hüceyrədənkənar mühitə yayılır və sonra eyni vaxtda b-adrenergik reseptor və lipidlərə bağlanır ki, bu da həm təsirin başlama sürətini, həm də təsirin sürətini təyin edir. onun müddətinin artması (şək. 3). Salmeterol və formoterolun uzunmüddətli təsiri onların hamar əzələ hüceyrələrinin hüceyrə membranlarının iki qatında uzun müddət b2-adrenergik reseptorların yaxınlığında qalmaq və sonuncu ilə qarşılıqlı əlaqədə olmaq qabiliyyəti ilə izah olunur.

düyü. 3. b 2 -aqonistlərin təsir mexanizmi (mətndə izahatlar)

Araşdırma apararkən in vitro spazmodik əzələ formoterolun əlavə edilməsi ilə salmeteroldan daha tez rahatlaşır. Bu, salmeterolun formoterola nisbətən qismən β2 reseptor agonisti olduğunu təsdiqləyir.

Yarış yoldaşları

Seçici b 2 -aqonistlər iki optik izomerin - R və S-in rasemik qarışıqlarıdır (50:50). Müəyyən edilmişdir ki, R-izomerlərin farmakoloji aktivliyi S-izomerlərindən 20-100 dəfə yüksəkdir. Salbutamolun R-izomerinin bronxodilatator xüsusiyyətləri nümayiş etdirdiyi göstərilmişdir. Eyni zamanda, S-izomer birbaşa əks xüsusiyyətlər nümayiş etdirir: iltihab əleyhinə təsir, DP-nin hiperreaktivliyinin artması, bronxospazmın artması, əlavə olaraq, daha yavaş metabolizə olunur. Bu yaxınlarda yalnız R-izomerini ehtiva edən yeni bir dərman yaradılmışdır ( levalbuterol ). Bu günə qədər yalnız nebülizatorlar üçün məhlulda mövcuddur və rasemik salbutamoldan daha yaxşı terapevtik təsir göstərir, çünki levalbuterol rasemik qarışığın 25% -ə bərabər bir dozada ekvivalent təsir göstərir (antaqonist S-izomer yoxdur və onların sayı mənfi hadisələr azalır).

Seçicilik b 2 - agonistlər

Selektiv b 2 -aqonistlərin istifadəsinin məqsədi bronxodilatasiyanı təmin etmək və eyni zamanda a - və b 1 - reseptorlarının stimullaşdırılması nəticəsində yaranan mənfi hadisələrin qarşısını almaqdır. Əksər hallarda b 2 -aqonistlərin orta dərəcədə istifadəsi arzuolunmaz təsirlərin inkişafına səbəb olmur. Bununla belə, seçicilik onların inkişaf riskini tamamilə aradan qaldıra bilməz və bunun üçün bir neçə izahat var.

Hər şeydən əvvəl, b 2 -adrenergik reseptorlar üçün seçicilik həmişə nisbi və dozadan asılıdır. Adi orta terapevtik dozalarda hiss olunmayan a - və b 1 -adrenergik reseptorların cüzi aktivləşməsi dərmanın dozasının və ya gün ərzində qəbulunun tezliyinin artması ilə klinik əhəmiyyət kəsb edir. Qısa müddət ərzində (bir neçə saat) təkrar inhalyasiyalar icazə verilən gündəlik dozadan 5-10 dəfə yüksək olduqda, astmanın kəskinləşməsinin, xüsusilə həyati təhlükəsi olan vəziyyətlərin müalicəsində b2-aqonistlərin dozadan asılı təsiri nəzərə alınmalıdır. .

b2 reseptorları DP-də geniş şəkildə təmsil olunur (Cədvəl 1). Bronxların diametri azaldıqca onların sıxlığı artır və astmalı xəstələrdə tənəffüs yollarında b 2 reseptorlarının sıxlığı sağlam insanlara nisbətən daha yüksək olur. Mast hüceyrələrinin, neytrofillərin, eozinofillərin və limfositlərin səthində çoxsaylı b 2 -adrenergik reseptorlara rast gəlinir. Və eyni zamanda, b 2 -reseptorları müxtəlif toxuma və orqanlarda, xüsusən sol mədəcikdə olur, burada bütün b-adrenergik reseptorların 14% -ni, sağ atriumda isə bütün b-adrenergik reseptorların 26% -ni təşkil edir. reseptorlar. Bu reseptorların stimullaşdırılması taxikardiya, atrial çırpıntı və miokard işemiyası daxil olmaqla, mənfi hadisələrin inkişafına səbəb ola bilər. Skelet əzələlərində b 2 reseptorlarının stimullaşdırılması əzələ tremoruna səbəb ola bilər. Böyük kalium kanallarının aktivləşdirilməsi hipokalemiyanın inkişafına kömək edə bilər və nəticədə QT intervalının uzanması və ürək aritmiyaları, o cümlədən. ölümcül. Dərmanların böyük dozalarının sistemli tətbiqi ilə metabolik təsirlər (qan serumunda, insulində, qlükozada, piruvatda və laktatda sərbəst yağ turşularının səviyyəsinin artması) müşahidə edilə bilər.

Damar b 2 -reseptorları stimullaşdırıldıqda, vazodilatasiya inkişaf edir və diastolik qan təzyiqinin azalması mümkündür. Arzuolunmaz ürək təsirləri xüsusilə BA-nın kəskinləşməsi zamanı ağır hipoksiya şəraitində özünü göstərir - venoz qayıdışın artması (xüsusilə ortopne vəziyyətində) sonrakı ürək dayanması ilə Bezold-Jarisch sindromunun inkişafına səbəb ola bilər.

arasında əlaqə b 2 -DP-də agonistlər və iltihab

Qısa fəaliyyət göstərən b2-aqonistlərin geniş istifadəsi, eləcə də uzun müddət inhalyasiya edilən b2-aqonistlərin klinik praktikaya tətbiqi ilə əlaqədar olaraq, bu dərmanların antiinflamatuar təsiri olub-olmaması məsələsi xüsusilə aktuallaşdı. Şübhəsiz ki, bronxların kəskin iltihabının modifikasiyasına töhfə verən b 2-aqonistlərinin antiinflamatuar təsiri mast hüceyrələrindən iltihab mediatorlarının sərbəst buraxılmasının qarşısını almaq və kapilyar keçiriciliyin azalması hesab edilə bilər. Eyni zamanda, müntəzəm olaraq b 2 -aqonistləri qəbul edən BA xəstələrinin bronxial selikli qişasının biopsiyası zamanı aşkar edilmişdir ki, iltihab hüceyrələrinin sayı, o cümlədən. və aktivləşdirilmiş (makrofaqlar, eozinofillər, limfositlər) azalmır.

Eyni zamanda, nəzəri olaraq, b 2 -aqonistlərin müntəzəm qəbulu hətta DP-də iltihabın ağırlaşmasına səbəb ola bilər. Beləliklə, b 2 -aqonistlərin yaratdığı bronxodilatasiya daha dərin nəfəs almağa imkan verir ki, bu da allergenlərə daha kütləvi məruz qalması ilə nəticələnə bilər.

Bundan əlavə, b 2 -aqonistlərin müntəzəm istifadəsi inkişaf edən kəskinləşməni maskalaya bilər, bununla da əsl antiinflamatuar terapiyanın başlanmasını və ya intensivləşdirilməsini gecikdirə bilər.

Potensial istifadə riski b 2 - agonistlər

Tolerantlıq

İnhalyasiya olunmuş b 2 -aqonistlərinin tez-tez müntəzəm istifadəsi onlara qarşı dözümlülüyün (desensibilizasiya) inkişafına səbəb ola bilər. cAMP-nin yığılması reseptorun qeyri-aktiv vəziyyətə keçməsinə kömək edir. b-adrenergik reseptorların həddindən artıq intensiv stimullaşdırılması desensitizasiyanın inkişafına kömək edir (reseptorun G-protein və adenilat siklazadan ayrılması nəticəsində reseptorların həssaslığının azalması). Həddindən artıq stimullaşdırma davam edərkən, hüceyrə səthindəki reseptorların sayı azalır ("aşağı" tənzimləmə). Qeyd etmək lazımdır ki, DP-nin hamar əzələlərinin b-reseptorları kifayət qədər əhəmiyyətli bir ehtiyata malikdir və buna görə də onlar qeyri-tənəffüs zonalarının reseptorlarına (məsələn, skelet əzələləri və ya tənzimləyici maddələr mübadiləsi) nisbətən desensitizasiyaya daha davamlıdırlar. Müəyyən edilmişdir ki, sağlam fərdlərdə fenoterol və terbutalinə deyil, yüksək dozada salbutamolun tolerantlığı sürətlə inkişaf edir. Eyni zamanda, BA olan xəstələrdə b2-aqonistlərin bronxodilatator təsirinə dözümlülük nadir hallarda görünür, onların bronxoprotektiv təsirinə dözümlülük daha tez-tez inkişaf edir.

B2-aqonistlərin müntəzəm, tez-tez istifadəsi ilə bronxoprotektiv təsirinin azalması həm qısamüddətli, həm də uzunmüddətli dərmanlara, hətta inhalyasiya edilmiş kortikosteroidlərlə əsas terapiya fonunda da tətbiq olunur. Eyni zamanda, biz bronxoproteksiyanın tam itirilməsindən deyil, onun ilkin səviyyəsinin bir qədər azalmasından danışırıq. H. J. van der Woude və başqaları. astma xəstələri tərəfindən formoterol və salmeterolun müntəzəm istifadəsi fonunda sonuncunun bronxodilatator effektinin azalmadığını, formoterolda bronxoprotektiv təsirin daha yüksək olduğunu, lakin salbutamolun bronxodilatator təsirinin daha az ifadə edildiyini aşkar etdi.

Desensibilizasiya çox tez inkişaf edən və reseptorların funksional vəziyyəti ilə əlaqəli olmayan taxifilaksiyadan fərqli olaraq uzun müddət, bir neçə gün və ya həftə ərzində inkişaf edir. Bu vəziyyət müalicənin effektivliyinin azalmasını izah edir və b2-aqonistlərin istifadə tezliyinin məhdudlaşdırılmasını tələb edir.

b 2 -aqonistlərə cavab olaraq fərdi dəyişkənlik və onların bronxodilatlayıcı təsirinə tolerantlığın inkişafı, bir çox tədqiqatçılar genlərin genetik polimorfizmi ilə əlaqələndirirlər. b 2 -adrenergik reseptor geni 5q xromosomunda lokallaşdırılmışdır. BA kursuna və müalicənin effektivliyinə əhəmiyyətli təsir b2-adrenergik reseptorların amin turşusu ardıcıllığında, xüsusən də 16 və 27-ci kodonlarda amin turşularının hərəkətində dəyişiklikdir. Gen polimorfizminin təsiri bronxoprotektiv təsirin dəyişkənliyinə şamil edilmir. Ədalət naminə qeyd etmək lazımdır ki, bu məlumatlar bütün əsərlərdə təsdiqini tapmır.

b 2 -aqonistlər və BA olan xəstələrdə ölüm

İnhalyasiya edilmiş b-aqonistlərin təhlükəsizliyinə dair ciddi şübhələr XX əsrin 60-cı illərində İngiltərə, Avstraliya, Yeni Zelandiya da daxil olmaqla bir sıra ölkələrdə astma xəstələri arasında "ölüm epidemiyası" başlayanda yarandı. Eyni zamanda, simpatomimetik terapiya ilə AD-dən ölüm hallarının artması arasında əlaqə olduğu təklif edildi. B-aqonistlərin (izoproterenol) istifadəsi ilə ölüm hallarının artması arasında səbəb-nəticə əlaqəsi o dövrdə qurulmamışdı və retrospektiv tədqiqatların nəticələrinə əsasən onları sübut etmək demək olar ki, mümkün deyildi. 1980-ci illərdə Yeni Zelandiyada fenoterol istifadəsi ilə astma ölümünün artması arasında əlaqə sübut edilmişdir, çünki bu dərmanın ölümcül astma hallarında yaxşı idarə olunan xəstəliklə müqayisədə daha tez-tez təyin edildiyi aşkar edilmişdir. Bu əlaqə dolayısı ilə fenoterolun geniş istifadəsinin ləğvi ilə üst-üstə düşən ölüm nisbətinin azalması ilə təsdiqləndi (digər b 2-aqonistlərin satışında ümumi artım ilə). Bu baxımdan, Kanadada ölümlərin tezliyi ilə təyin olunan dərmanlar arasında mümkün əlaqəni araşdırmaq məqsədi daşıyan epidemioloji tədqiqatın nəticələri göstəricidir. Göstərilmişdir ki, ölüm hallarının artması mövcud inhalyasiya olunmuş b2-aqonistlərdən hər hansı biri ilə yüksək dozalı terapiya ilə bağlıdır. Ölümcül nəticə riski fenoterol ilə ən yüksək idi, lakin salbutamolun ekvivalent dozaları ilə müqayisədə təyin edildikdə, ölüm nisbətləri əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmədi.

Eyni zamanda, b2-aqonistlərlə yüksək dozalı terapiya ilə BA-dan ölüm hallarının artması arasında əlaqə etibarlı şəkildə sübut edilə bilməz, çünki daha ağır və zəif idarə olunan BA olan xəstələrdə b2-nin yüksək dozalarına müraciət etmək ehtimalı daha yüksəkdir. agonistlər və əksinə, daha az tez-tez təsirli antiinflamatuar dərmanların köməyinə. Bundan əlavə, b2-aqonistlərin yüksək dozaları BA-nın artan ölümcül kəskinləşməsinin əlamətlərini maskalayır.

Dozaj rejimi

İnhalyasiya edilmiş qısa təsirli b 2 -aqonistlər

Şübhə yoxdur ki, inhalyasiya edilmiş qısa təsirli b2-aqonistlər astmanın situasiyalı simptomatik nəzarəti üçün, həmçinin məşqdən qaynaqlanan astmanın (AFA) simptomlarının inkişafının qarşısını almaq üçün seçilən dərmanlardır. İnhalyasiya olunmuş b-aqonistlərin müntəzəm istifadəsi xəstəliyin gedişatına adekvat nəzarətin itirilməsinə səbəb ola bilər. Məsələn, M.R. Sears və başqaları. Yeni Zelandiyada bronxial hiperhəssaslıq, səhər PSV, gündəlik simptomlar və inhalyasiya edilmiş kortikosteroidlərə ehtiyac, gündə 4 dəfə müntəzəm olaraq fenoterol istifadə edən xəstələrlə müqayisədə tələb üzrə b 2 agonistləri istifadə edən xəstələrdə tədqiq edilmişdir. Müntəzəm olaraq fenoterol qəbul edən xəstələr qrupunda astma simptomlarına zəif nəzarət müşahidə edildi, bundan əlavə, altı ay ərzində b 2 -aqonistlərini "tələb olunan" istifadə edən xəstələr qrupu ilə müqayisədə daha tez-tez və ağır alevlenmeler var idi. Sonuncuda xarici tənəffüs funksiyasının parametrlərində yaxşılaşma, səhər PSV, metakolin ilə bronxoprovokasiya testinə cavabın azalması müşahidə edildi. Qısa təsirli b2-aqonistlərin müntəzəm qəbulu fonunda bronxial hiperreaktivliyin artması, çox güman ki, preparatın rasemik qarışığında S-enantomerlərin olması ilə əlaqədardır.

Salbutamol ilə bağlı belə nümunələr müəyyən edilə bilməz, baxmayaraq ki, fenoterol vəziyyətində olduğu kimi, onun müntəzəm qəbulu bronxial hiperreaktivliyin bir qədər artması ilə müşayiət olunurdu. Salbutamolun müntəzəm istifadəsi AFU epizodlarının tezliyinin artması və DP-də iltihabın şiddətinin artması ilə müşayiət olunan bəzi sübutlar var.

Qısa təsirli b 2 -aqonistlər (monoterapiyanın bir hissəsi kimi) yalnız "tələb olunduqda" istifadə edilməlidir. Çox güman ki, b2-aqonistlərin "tələb əsasında" tövsiyə olunan dozaj rejimi astmanın gedişatına nəzarəti pisləşdirə bilər, lakin dərmanın yüksək dozalarını istifadə edərkən nəzarətin pisləşməsi reallaşır. Üstəlik, bir çox xəstələr, polimorfizm b 2 -adrenergik reseptorların mövcudluğunda agonistlərə xüsusilə həssas olur, bu da nəzarətin daha sürətli pisləşməsinə səbəb olur. Astma xəstələrində ölüm riskinin artması ilə inhalyasiya olunmuş b 2-aqonistlərinin yüksək dozada istifadəsi arasında qurulan əlaqə yalnız xəstəliyin şiddətini əks etdirir. İnhalyasiya olunmuş b2-aqonistlərin yüksək dozalarının AD-nin gedişatına zərərli təsir göstərməsi də mümkündür. Yüksək dozada b2-aqonistləri (ayda 1,4 aerozol qutusundan çox) qəbul edən xəstələrə, şübhəsiz ki, effektiv iltihab əleyhinə terapiya lazımdır. və b 2 -aqonistlərin dozasını azaltmaq üçün. Bronxodilatatorlara ehtiyacın artması ilə (həftədə üç dəfədən çox) iltihab əleyhinə dərmanların əlavə bir resepti göstərilir və simptomları aradan qaldırmaq üçün gündə 3-4 dəfədən çox b 2 -aqonistlərdən istifadə edildikdə, artan onların dozası göstərilir.

Bronxoproteksiya məqsədi ilə qısa təsirli b 2 -aqonistlərin qəbulu da "məqbul hədlər" ilə məhdudlaşır (gündə 3-4 dəfədən çox deyil). b 2 -aqonistlərin bronxoprotektiv xüsusiyyətləri astma xəstəliyindən əziyyət çəkən bir çox yüksək ixtisaslı idmançılara beynəlxalq yarışlarda iştirak etməyə imkan verir (qaydalar xəstəliyin tibbi cəhətdən təsdiqlənməsi şərti ilə AFU-nun profilaktikası üçün qısa təsirli b 2 -aqonistlərin istifadəsinə icazə verir). Məsələn, 1984-cü ildə Los-Ancelesdə keçirilən Olimpiya Oyunlarında AFU-nun 67 idmançısı iştirak edib, onlardan 41-i müxtəlif nominallı medallar alıb. Məlumdur ki, oral b 2 -aqonistlər əzələ kütləsini, zülal və lipid anabolizmini və psixostimulyasiyanı artırmaqla effektivliyi artırır. C. Goubart et al. Sağlam idmançılarda inhalyasiya olunmuş b 2 -aqonistlərin təsirinin yalnız kiçik bir bronxodilatasiya ilə məhdudlaşdığı göstərildi, lakin bu, yükün başlanğıcında tənəffüs adaptasiyasının yaxşılaşdırılmasına əhəmiyyətli töhfə verə bilər.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən inhalyasiya b 2 -aqonistlər

Hal-hazırda mövcud olan uzun müddətli inhalyasiya b2-aqonistləri - formoterol və salmeterol ekvivalent bronxodilatator təsiri ilə 12 saat ərzində təsirini göstərir. Buna baxmayaraq, onların arasında fərqlər var. Hər şeydən əvvəl, bu, formoterolun qısamüddətli deyil, təcili yardım kimi istifadəsinə imkan verən salbutamolun (PAİ şəklində) təsirinin başlama vaxtı ilə müqayisə edilə bilən formoterolun sürətidir (DPİ şəklində). fəaliyyət göstərən b 2 -aqonistlər. Eyni zamanda, formoterolun istifadəsi ilə mənfi hadisələr salbutamolun istifadəsi ilə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə azdır. Bu preparatlar AFU-da bronxoprotektor kimi yüngül astmalı xəstələrdə monoterapiya kimi istifadə oluna bilər. Formoteroldan həftədə 2 dəfədən çox istifadə edildikdə, "tələb əsasında" müalicəyə İCS əlavə etmək lazımdır.

Qeyd etmək lazımdır ki, uzun müddət fəaliyyət göstərən β 2-aqonistlərlə müntəzəm olaraq monoterapiya tövsiyə edilmir, çünki onların iltihabəleyhinə, xəstəliyi dəyişdirən təsirlərinə dair etibarlı sübutlar hələ də yoxdur.

ICS və bronxodilatatorların birgə istifadəsinin məqsədəuyğunluğuna dair elmi sübutlar var. Kortikosteroidlər b2 reseptorlarının ifadəsini artırır və potensial desensibilizasiyanı azaldır, uzunmüddətli b2 agonistləri isə kortikosteroid reseptorlarının İCS-ə həssaslığını artırır.

Bu günə qədər aparılan tədqiqatlar uzun müddətli inhalyasiya b 2 -aqonistlərinin daha əvvəl təyin edilməsinin mümkünlüyünü göstərir. Beləliklə, məsələn, 400-800 μg ICS qəbul edərkən astma nəzarəti qeyri-adekvat olan xəstələrdə, əlavə olaraq salmeterol tətbiqi İCS dozasının artması ilə müqayisədə daha tam və adekvat nəzarəti təmin edir. Formoterol oxşar təsir göstərir və eyni zamanda xəstəliyin alovlanma tezliyini azaltmağa kömək edir. Bu və bir sıra digər tədqiqatlar göstərir ki, astma nəzarəti qeyri-adekvat olan xəstələrdə uzunmüddətli təsir göstərən inhalyasiya olunmuş b2-aqonistlərin aşağı-orta dozada İCS terapiyasına əlavə edilməsi steroidlərin dozasının ikiqat artırılmasına bərabərdir.

Hal-hazırda, uzun müddətli inhalyasiya b 2 -aqonistləri yalnız eyni zamanda ICS qəbul edən xəstələrdə istifadə etmək tövsiyə olunur. Flutikazon (Seretid) ilə salmeterol və budesonid (Symbicort) ilə formoterol kimi sabit birləşmələr ümidverici görünür. Eyni zamanda, daha yaxşı uyğunluq qeyd olunur, xəstəliyin uzunmüddətli terapiyası çərçivəsində dərmanlardan yalnız birinin istifadəsi riski istisna olunur.

Ədəbiyyat:

1. Milli Sağlamlıq İnstitutları, Milli Ürək, Ağciyər və Qan İnstitutu. Ekspert Panelinin Hesabatı 2: Astmanın Diaqnozu və İdarə Edilməsi üçün Təlimatlar. Bethesda, Md: Milli Sağlamlıq İnstitutu, Milli Ürək, Ağciyər və Qan İnstitutu; Aprel 1997. NIH nəşri 97-4051.

2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinik farmakologiya. 2 cilddə. Moskva: Tibb; 1991

3. Maşkovski M.D. Dərmanlar. Moskva: Tibb; 1984

4. Farmakoloji xüsusiyyətlərindən tutmuş gündəlik klinik praktikaya qədər M. B2-aqonistlərini göstərin. Beynəlxalq seminar hesabatı (28-29 fevral 200-cü il tarixlərində Londonda, Böyük Britaniyada keçirilən seminar əsasında)

5 Barnes P.J. b-aqonistlər, antikolinerjiklər və digər qeyri-steroid dərmanlar. In: Albert R., Spiro S., Jett J., redaktorlar. Kompleks Respirator Təbabət. Böyük Britaniya: Harcourt Publishers Limited; 2001.s.34.1-34-10

6. Yetkinlərdə astma üzrə təlimatların yenilənməsi (redaksiya). BMJ 2001; 323:1380-1381.

7. Jonson M. b 2 -adrenoreseptor agonistləri: optimal farmakoloji profil. In: Astma müalicəsində b 2-aqonistlərin rolu. Oksford: Tibb Qrupu; 1993. səh. 6-8.

8 Barnes P.J. beta-adrenergik reseptorlar və onların tənzimlənməsi. Am J Respir Crit Care Med. 1995; 152:838-860.

9. Kume H., Takai A., Tokuno H., Tomita T. Trakeal miyositlərdə Ca 2 + asılı K+-kanal fəaliyyətinin fosforlaşma ilə tənzimlənməsi. Təbiət 1989; 341:152-154.

10 Anderson G.P. Uzun müddət fəaliyyət göstərən inhalyasiya edilmiş beta-adrenoseptor agonistləri: formoterol və salmeterolun müqayisəli farmakologiyası. Agents Actions Suppl. 1993; 43:253-269.

11. Stiles GL, Taylor S, Lefkowitz RJ. İnsan ürəyinin beta-adrenergik reseptorları: birbaşa radioliqand bağlanması ilə təsvir edilən alt tip heterojenlik. həyat elmi. 1983; 33:467-473.

12. Əvvəlki JG, Cochrane GM, Raper SM, Ali C, Volans GN. Şifahi salbutamol ilə özünü zəhərləmə. BMJ. 1981; 282:1932.

13. Handley D. Beta agonistlərin (S)-izomerlərinin astmaya bənzər farmakologiyası və toksikologiyası. J Allergiya Klinikası İmmunol. 1999;104: S69-S76.

14. Jonson M., Coleman R. Beta-2-adrenoreseptor agonistlərinin fəaliyyət mexanizmləri. In: Bisse W., Holgate S., redaksiya məqalələri. Astma və Rinit. Haqqımızda Şirkətin Adı: Blackwell Science; 1995. s.1278-1308.

15. Burggsaf J., Westendorp R.G.J., in't Veen J.C.C.M et al. Hipoksik astmatik xəstələrdə inhalyasiya edilmiş salbutamolun ürək-damar yan təsirləri. Toraks 2001; 56:567-569.

16. Van Shayck C.P., Bijl-Hoffland İ.D., Closterman S.G.M. və b. Astmada qısa və uzunmüddətli fəaliyyət göstərən b 2-aqonistlər tərəfindən dispnoe qavrayışına potensial maskalanma təsiri. ERJ 2002; 19:240-245.

17. Van der Woude H.J., Winter T.N., Aalbers R. Uzun müddət fəaliyyət göstərən b 2 agonistləri ilə yüksək dozada müalicə zamanı orta və şiddətli bronxokonstriksiyaya səbəb olan metakolinin aradan qaldırılmasında salbutamolun bronxodilatlayıcı təsirinin azalması. Toraks 2001; 56:529-535.

18. Nelson H.S. Levalbuterol ilə klinik təcrübə. J Allergiya Klinikası İmmunol. 1999; 104: S77-S84.

19. Lipworth BJ, Hall IP, Tan S, Aziz I, Coutie W. Genetik polimorfizmin astma xəstələrində b 2 -adrenoseptorlarının ex vivo və in vivo funksiyasına təsiri. Sinə 1999;115:324-328.

20. Lipworth BJ, Kopelman G.H., Wheatley A.P. və b. b 2 -adrenoreseptor promotor polimorfizmi: genişləndirilmiş halotiplər və periferik qanın mononükleer hüceyrələrində funksional təsirlər. Toraks 2002; 57:61-66.

21. Lima JJ, Thomason DB, Mohamed MH, Eberle LV, Self TH, Johnson JA. b2-adrenergik reseptorun genetik polimorfizmlərinin albuterol bronxodilatator farmakodinamikaya təsiri. Clin Pharm Ther 1999; 65:519-525.

22. Kotani Y, Nishimura Y, Maeda H, Yokoyama M. b 2 -adrenergik reseptor polimorfizmləri astmatiklərdə hava yollarının salbutamol reaksiyasına təsir göstərir. J Astma 1999; 36:583-590.

23. Taylor D.R., Sears M.R., Cockroft D.W. Beta-aqonist mübahisəsi. Med Clin North Am 1996; 80:719-748.

24. Spitzer WO, Suissa S, Ernst P, et al. Beta-aqonistlərin istifadəsi və astmadan ölüm və ölüm riski. N Engl J Med 1992; 326:501-506.

25. Sears MR, Taylor DR, Print CG, et al. Bronxial astmada müntəzəm inhalyasiya edilmiş beta-aqonistlərin müalicəsi. Lancet 1990; 336:1391-1396.

26. Handley D. Beta agonistlərin (S)-izomerlərinin astmaya bənzər farmakologiyası və toksikologiyası. J Allergiya Klinikası İmmunol. 1999; 104: S69-S76.

27. Nelson H.S. Levalbuterol ilə klinik təcrübə. J Allergiya Clin İmmunol 1999;104: S77-S84.

28. Liggett S.B. Astmada b 2 -adrenergik reseptorun polimorfizmləri. Am J Respir Cri. Care Med 1997; 156:S 156-162.

29. Voy R.O. ABŞ Olimpiya Komitəsinin məşqdən qaynaqlanan bronxospazmla bağlı təcrübəsi. Med Sci Exerc 1986; 18:328-330.

30. Lafontan M, Berlan M, Prud'hon M. Les agonistes beta-adrenergiques. Fəaliyyət mexanizmləri: lipomobilizasiya və anabolizm. Reprod Nutr Develop 1988; 28:61-84

31. Martineau L, Horan MA, Rothwell NJ, et al. Salbutamol, b2-adrenoreseptor agonisti gənc kişilərdə skelet əzələlərinin gücünü artırır. ClinSci 1992; 83:615-621.

32 Qiymət AH, Clissold SP. 1980-ci illərdə Salbutamol. Onun klinik effektivliyinin yenidən qiymətləndirilməsi. Narkotiklər 1989; 38:77-122.

33. Goubault C, Perault M-C, Leleu et al. İnhalyasiya edilmiş salbutamolun astmatik olmayan idmançıların məşqinə təsiri Toraks 2001; 56:675-679.

34. Seberova E, Hartman P, Veverka J, et al. Turbuhaler® tərəfindən verilən formoterol, pMDI tərəfindən verilən salbutamol kimi sürətli təsirə malikdir. Amerika Torakal Cəmiyyətinin 1999-cu il Beynəlxalq Konfransının proqramı və tezisləri; 23-28 aprel 1999-cu il; San Dieqo, Kaliforniya. Xülasə A637.

35. Wallin A., Sandstrom T., Soderberg M. et al. Müntəzəm olaraq inhalyasiya edilən formoterol, budesonid və plasebonun selikli qişanın iltihabına və yüngül astmanın klinik göstəricilərinə təsiri. Am J Respir Crit Care Med. 1998; 158:79-86.

36. Greening AP, Ind PW, Northfield M, Shaw G. Mövcud inhalyasiya edilmiş kortikosteroiddə simptomları olan astma xəstələrində yüksək dozalı kortikosteroidə qarşı əlavə salmeterol. Allen & Hanburys Limited UK Study Group. Lancet. 1994; 334:219-224.

Adrenomimetiklər qan damarlarının və orqan toxumalarının divarlarında lokallaşdırılmış adrenoreseptorları stimullaşdıran kifayət qədər böyük bir farmakoloji agent qrupudur.

Onların təsirinin effektivliyi metabolik proseslərin dəyişməsinə və ayrı-ayrı orqan və strukturların işində sapmalara səbəb olan protein molekullarının həyəcanlanmasındadır.

Adrenergik reseptorlar hansılardır?

Tamamilə bütün bədən toxumalarında hüceyrə membranlarında xüsusi protein molekulları olan adrenoreseptorlar var.

Adrenalin, stenoz və ya qan damarlarının divarlarının anevrizmasına məruz qaldıqda, hamar əzələ toxumalarının tonusunun artması və ya rahatlaması baş verə bilər. Adrenomimetik bezlərdən selik ifrazını dəyişməyə, elektrik impulslarının keçiriciliyini yaxşılaşdırmağa və əzələ liflərinin tonusunu yüksəltməyə və s.

Adrenomimetiklərin adrenoreseptorlara müqayisəli təsiri aşağıdakı cədvəldə göstərilmişdir.

Adrenoreseptorların müxtəlifliyiAdrenomimetikanın təsiri
Alfa 1Onlar kiçik ölçülü arteriyalarda lokallaşdırılır və norepinefrin reaksiyası qan damarlarının divarlarının daralmasına və kiçik ölçülü kapilyarların keçiriciliyinin azalmasına səbəb olur. Həmçinin, bu reseptorlar hamar əzələ toxumalarında lokallaşdırılmışdır. Stimullaşdırıcı təsiri ilə şagirdin artması, qan təzyiqinin artması, sidik tutulması, şişkinliyin azalması və iltihab prosesinin gücü var.
Alfa 2A2 reseptorları adrenalin və norepinefrin təsirlərinə həssasdırlar, lakin onların aktivləşməsi adrenalin istehsalının azalmasına səbəb olur. Alfa2 molekullarına təsir qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur, damar keçiriciliyini artırır və lümenini genişləndirir.
betta-1Onlar əsasən ürək və böyrəklərin boşluğunda yerləşir, norepinefrin təsirinə reaksiya verirlər. Onların stimullaşdırılması ürəyin daralmalarının sayının artmasına, həmçinin döyüntülərin artmasına və nəbzin artmasına səbəb olur.
Beta 2Birbaşa bronxlarda, qaraciyər boşluğunda və uterusda lokallaşdırılmışdır. B2-ni stimullaşdırmaqla norepinefrin sintez olunur, bronxları genişləndirir və qaraciyərdə qlükoza əmələ gəlməsini aktivləşdirir, həmçinin spazmı aradan qaldırır.
Beta 3Onlar yağ toxumalarında yerləşir və istilik və enerjinin ayrılması ilə yağ hüceyrələrinin parçalanmasına təsir göstərir

Fotosxem-adrenoreseptorların yeri

Adrenomimetiklərin təsir mexanizminə görə təsnifatı

Adrenomimetiklər dərmanların insan orqanizminə təsir mexanizminə görə təsnif edilir.

Aşağıdakı növlər fərqlənir:

  • birbaşa fəaliyyət- insan orqanizmi tərəfindən istehsal olunan katekolaminlər kimi reseptorlara müstəqil təsir göstərir;
  • Dolayı hərəkət- bədənin özü istehsal etdiyi katekolaminlərin görünüşünə səbəb olur;
  • qarışıq hərəkət- yuxarıda göstərilən hər iki amili birləşdirin.

Bundan əlavə, birbaşa fəaliyyət göstərən adrenomimetikaların öz təsnifatı (alfa və beta) var ki, bu da onları adrenoreseptorları stimullaşdıran dərmanların komponentlərinə görə ayırmağa kömək edir.

Dərmanların siyahısı

Stimullaşdırıcı adrenoreseptor(lar)Dərman siyahısı
Alfa 1Fenilefrin hidroxlorid (metazon)
Midodrin (Gutron)
Alfa 2Xylometazolin (Galazolin)
Naphazolin (Naphthyzinum)
Oksimetazolin (Nazivin)
Klonidin (Klonidin)
A-1, A-2, B-1, B2Epinefrin (adrenalin hidroxlorid və ya hidrogen tartrat)
A-1, A-2, B-1Norepinefrin (Norepinefrin Hidrotartrat)

İstifadəyə göstərişlər

Adrenomimetikanın təyin olunduğu əsas amillər bunlardır:

  • Burun sinuslarının, gözlərin, qlaukomaların selikli qişalarının iltihabı;
  • bronxların və bronxial astmanın daralması ilə tənəffüs sisteminin patologiyaları;
  • yerli anesteziya;
  • Ürək strukturlarının kontraktilliyinin dayandırılması;
  • qan təzyiqinin qəfil azalması;
  • şok şəraiti;
  • ürək çatışmazlığı;
  • Hipoqlikemik koma.

Dolayı təsirin xüsusi adrenomimetik vasitələri hansılardır?

Yalnız adrenergik reseptorlarla birbaşa əlaqəli olan agentlər deyil, həm də dolayı təsir göstərən, adrenalin və noradrenalinin parçalanması proseslərini maneə törədən, lazımsız adrenomimetikaları azaldan başqaları da istifadə olunur.

Ən çox yayılmış dolayı dərmanlar imipramin və efedrindir.

Efedrin adrenalin dərmanı ilə təsirinin oxşarlığına görə müqayisə edilir, üstünlükləri birbaşa ağız boşluğunda istifadə etmək imkanıdır və hərəkət daha uzundur.

Adrenalinin fərqli bir xüsusiyyəti, tənəffüs mərkəzinin tonunun artması nəticəsində yaranan beyin reseptorlarının stimullaşdırılmasıdır.

Belə bir dərman aşağı təzyiq, şok şəraiti ilə bronxial astmanın qarşısının alınması üçün təyin edilir və yerli terapiya üçün rinit üçün də istifadə olunur.

Bəzi adrenomimetika növləri qan-beyin baryerinə nüfuz edə bilər və onlara yerli təsir göstərə bilər ki, bu da onların psixoterapiya üçün antidepresanlar kimi istifadəsinə imkan verir.

Endogen aminlərin, norepinefrin və serotoninin deformasiyasının qarşısını alan monoamin oksidaz inhibitorları adrenoreseptorlar üzərində onların sayını artıraraq yüksək yayılma ilə təyin edilmişdir.


 Adrenomimetiklərin bronxodilatator təsirinin fotoşəkili

Depressiv vəziyyətlərin müalicəsi üçün Tetrindol, Moklobemid və Nialamid istifadə olunur.

Qeyri-selektiv adrenomimetika hansılardır?

Bu formanın hazırlıqları həm alfa, həm də beta reseptorlarının həyəcanlanması xüsusiyyətinə malikdir, bədənin əksər toxumalarında bir sıra sapmalara səbəb olur. Qeyri-selektiv adrenomimetik adrenalin, eləcə də norepinefrindir.

Bunlardan birincisi olan Adrenalin bütün növ reseptorları stimullaşdırır.

Bir insanın quruluşuna təsir edən əsas hərəkətləri bunlardır:

  • Dəri damarlarının və selikli qişaların damar divarlarının daralması, beyin damarlarının, əzələ toxumalarının və ürək strukturunun damarlarının divarlarının genişlənməsi;
  • Ürək əzələsinin kontraktil funksiyalarının sayının və daralma gücünün artması;
  • Bronxların ölçüsünün artması, bronxların bezləri tərəfindən selikli sekresiyaların əmələ gəlməsinin azalması, şişkinliyin aradan qaldırılması.

Bu qeyri-selektiv adrenergik agonist allergiya, şok vəziyyətləri, ürək sancmalarının dayandırılması, hipoqlikemik koma ilə təcili yardımın göstərilməsində istifadə olunur. Anesteziklərin təsir müddətini artırmaq üçün onlara adrenalin əlavə edilir.

Norepinefrin təsiri, əksər hallarda, adrenalinin effektivliyinə bənzəyir, lakin onun şiddəti daha aşağıdır. Hər iki dərman hamar əzələ toxumasına və metabolik proseslərə eyni təsir göstərir.

Norepinefrin ürək əzələsinin daralma gücünü artırmağa, qan damarlarını daraltmağa və qan təzyiqini artırmağa kömək edir, lakin miyokard sancmalarının sayı azala bilər ki, bu da ürək toxumalarında digər hüceyrə reseptorlarının stimullaşdırılması nəticəsində yaranır.

Norepinefrinin istifadə edildiyi əsas amillər qan təzyiqi azaldıqda şok vəziyyətləri, travmatik vəziyyətlər və toksinlərlə zəhərlənmələrdir.

Ancaq diqqətli olmaq lazımdır, çünki hipotonik bir hücumun, böyrək çatışmazlığının (həddindən artıq dozada), inyeksiya yerində dəri toxumalarının ölümü, kiçik kapilyarların stenozunun nəticəsi riski var.


 Adrenalin və norepinefrin

Alfa-adrenergik agonistlərlə müalicənin təsiri nədir?

Dərmanların bu alt qrupu əsasən alfa-adrenergik reseptorlara təsir edən dərmanlardır.

Burada daha iki alt qrupa bölünmə var: selektiv (1 növə təsir göstərir) və qeyri-selektiv (hər iki növ alfa reseptoruna təsir göstərir).

Qeyri-selektiv dərmanlara alfa reseptorları ilə yanaşı, beta reseptorlarını da stimullaşdıran norepinefrin daxildir.

Alpha-1 adrenergik dərmanlara Midodrine, Ethylephrine və Mezaton daxildir. Bu dərmanlar şok vəziyyətlərinə yaxşı təsir göstərir, damarın tonunu artırır, kiçik ölçülü damarları daraldır, bu da onların təzyiq və şok vəziyyətində azaldılmasına səbəb olur.

Alfa-2 adrenergik reseptorların həyəcanlanmasına səbəb olan dərmanlar olduqca yaygındır, çünki yerli tətbiq mümkündür. Ən çox yayılmışlar: Vizin, Naphthyzin, Xylometazolin və Galazolin.

Onlar sinusların və gözlərin kəskin iltihabını müalicə etmək üçün istifadə olunur. İstifadəyə göstərişlər yoluxucu və ya allergik mənşəli rinit, konjonktivit, sinüzitdir.

Bu dərmanlara böyük tələbat var, çünki təsir kifayət qədər tez gəlir və xəstəni burun tıkanıklığından azad edir. Lakin uzun müddətli istifadə və ya həddindən artıq dozada, selikli qişaların asılılığı və atrofiyası baş verə bilər ki, bu da artıq dəyişdirilə bilməz.

Bu dərmanların istifadəsi ilə selikli qişaların yerli qıcıqlanması və atrofiyası, həmçinin qan təzyiqinin artması, ürək sancmalarının ritmində pozğunluqlar olduğu üçün onları uzun müddət istifadə etmək qadağandır.

Körpələr, hipertansif xəstələr, diabet və qlaukoma xəstələri üçün bu cür dərmanların istifadəsinə əks göstərişlər var.

Uşaqlar üçün xüsusi damcılar adrenomimetikanın daha aşağı dozası ilə hazırlanır, lakin tövsiyə olunan dozaya uyğun olaraq istifadə etmək də vacibdir.

Mərkəzi fəaliyyətin seçici alfa-2 adrenomimetikası bədənə sistemli təsir göstərir. Onlar qan-beyin baryerindən keçə və beynin adrenoreseptorlarını stimullaşdıra bilirlər.

Bu dərmanlar arasında hipertansiyonun müalicəsində istifadə olunan Clonidin, Katapresan, Dopegyt, Metildop ən çox yayılmışdır.

Onlar aşağıdakı təsirə malikdirlər:

  • nazik bağırsaqda su istehsalını azaldır;
  • Sakitləşdirici və analjezik təsir göstərir;
  • Qan təzyiqini və ürək dərəcəsini azaltmaq;
  • Ürəyin ritmini bərpa edin;
  • Tüpürcək və göz yaşlarının istehsalını azaldın.

 Alfa-aqonistlərlə müalicə

Beta-adrenergik agonistlərin özəlliyi nədir?

Beta reseptorları daha çox ürək boşluğunda (beta-1) və bronxların, damar divarlarının, sidik kisəsinin və uterusun hamar əzələ toxumalarında (beta-2) lokallaşdırılmışdır. Bu qrup həm bir reseptor (seçmə), həm də qeyri-selektiv təsir göstərə bilər - eyni zamanda bir neçə reseptoru stimullaşdırır.

Bu qrupun adrenostimulyatorları belə bir təsir mexanizminə malikdirlər - onlar damar divarlarını və orqanlarını aktivləşdirirlər.

Onların hərəkətinin effektivliyi ürəyin bütün struktur komponentlərinin daralmalarının sayının və gücünün artırılmasından, qan təzyiqinin artırılmasından, həmçinin elektrik impulslarının keçiriciliyinin yaxşılaşdırılmasından ibarətdir.

Bu qrupun dərmanları uterusun və bronxların hamar əzələ toxumalarını effektiv şəkildə rahatlaşdırır, buna görə də uşaqlıq dövründə uterusun əzələ toxumalarının artan tonusunu, aşağı düşmə riskini və müalicəni müalicə etmək üçün olduqca effektiv şəkildə istifadə olunur. astma.

Seçici beta-1 agonist - Dobutamin, ürək sisteminin kritik vəziyyətlərində istifadə olunur. Bədənin öz-özünə kompensasiya edə bilmədiyi kəskin və ya xroniki ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur.

Selektiv beta-2 adrenomimetikaları kifayət qədər populyarlıq qazanmışdır. Bu cür dərmanlar bronxların hamar əzələ toxumalarını rahatlamağa kömək edir, bu da onlara bronxodilatatorlar adını verir.

Bu qrupdakı dərmanlar sürətli effektivliyi ilə xarakterizə edilə bilər və astmanın müalicəsində istifadə edilə bilər, nəfəs darlığı simptomlarını tez bir zamanda aradan qaldırır. Ən çox yayılmış dərmanlar inhalerlər şəklində hazırlanan Terbutalin və Salbutamoldur.

Bu dərmanlar uzun müddət və böyük dozalarda istifadə edilməməlidir, çünki ürək ritminin pozulması, ürəkbulanma və tıxac reflekslərinin inkişafı mümkündür.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən preparatlar (Volmax, Salmeterol) yuxarıda göstərilən dərmanlarla müqayisədə əhəmiyyətli bir artıya malikdir: onlar uzun bir kurs üçün istifadə edilə bilər və hava çatışmazlığı əlamətlərinin baş verməsinin qarşısını almaq üçün profilaktik təsir göstərir.

Ən uzun təsir on iki saat və ya daha çox davam edən Salmeteroldur. Alət adrenoreseptorun təkrar stimullaşdırılması xüsusiyyətinə malikdir.

Ginipral, vaxtından əvvəl doğuş riski, fetusun kəskin oksigen açlığı riski ilə sancılar zamanı kontraktil funksiyasının pozulması riski ilə uterusun əzələlərinin tonunu azaltmaq üçün təyin edilir. Yan təsirlər arasında başgicəllənmə, titrəmə, nizamsız ürək döyüntüsü, böyrək funksiyası və aşağı qan təzyiqi ola bilər.

Qeyri-selektiv beta-aqonistlər həm beta-1, həm də beta-2 reseptorlarını stimullaşdıran Isadrin və Orciprenaline-dir.

Bunlardan birincisi, İsadrin, şiddətli aşağı təzyiq və ya atrioventrikulyar yolun blokadası ilə ürək sancmalarının tezliyini artırmaq üçün ürək patologiyasında təcili terapiya üçün istifadə olunur.

Əvvəllər dərman astma üçün təyin edilirdisə, indi ürəyə yan təsir riski olduğundan seçici beta-2 agonistlərinə üstünlük verilir. Onun əks göstərişi ürək işemiyasıdır və bu patoloji yaşlılarda astma ilə müşayiət olunur.

Onlardan ikincisi, Orciprenaline, astma zamanı bronxial obstruksiyanın müalicəsi, ürək patologiyaları üçün təcili yardım üçün - ürək daralmalarının patoloji olaraq azaldılması, atrioventrikulyar yolların blokadası və ya ürəyin dayanması üçün təyin edilir.

Adrenomimetika orqanizmə necə daxil olur?

Bu qrupun hazırlıqları insan bədəninin bütün orqanlarına birbaşa və ya dolayı təsir göstərir, strukturunda əzələ toxumaları var.

Dərmanlar bədənə müxtəlif yollarla daxil edilə bilər:

  • Adrenalinin əzələyə daxil olması qan təzyiqinin sürətini effektiv şəkildə artırır;
  • Dərmanların yerli tətbiqi aşağıdakı növlərin istifadəsindən ibarətdir: göz damlaları, aerozollar, spreylər, məlhəmlər və s.;

İntravenöz administrasiya eyni dərəcədə yaygındır, xüsusən də dərmana təcili ehtiyac olduqda.

Çox vaxt bu qrupdan olan dərmanlar uzunmüddətli hərəkətləri üçün anesteziklərlə birləşdirilir.

Hansı yan təsirlər baş verə bilər?

Adrenergik blokerlərin düzgün olmayan istifadəsi, həddindən artıq dozası və ya uzun müddət istifadəsi ilə yan təsirlər baş verə bilər, o cümlədən:

  • Psixomotor həyəcan;
  • Aşağı təzyiq;
  • Dərmanın komponentlərinə alışmaq və fəaliyyətin effektivliyinin olmaması;
  • Hipertansif böhran.

Səmərəliliyi artırmaq üçün qarşısının alınması

  • Düzgün qidalanma;
  • Su balansının qorunması;
  • Daha aktiv həyat tərzi;
  • Aktiv idman;
  • Həkiminizlə birlikdə bir doza seçin;
  • Müalicə zamanı mütəmadi olaraq yoxlanılmalıdır.

Video: Adrenomimetika.

Nəticə

Bu qrupun dərmanları geniş spektrli patologiyalar üçün terapiya kimi əla təsir göstərir. Bununla belə, dərmanların ayrı-ayrı yan təsirləri var, buna görə adrenomimetika yalnız ixtisaslı mütəxəssis təyin edildikdən sonra istifadə edilməlidir.

Diabetes mellitus, beyin damarlarında aterosklerotik çöküntülər, hipertansiyon və tiroid patologiyalarından əziyyət çəkən xəstələrdə xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Dərman istifadə etməzdən əvvəl mütləq həkiminizlə məsləhətləşin.

Özünüzü müalicə etməyin və sağlam olun!

Beta-aqonistlər böyük bir dərman qrupuna aiddir. Bu maddələr hüceyrədə B tipi kimi təsnif edilən müəyyən reseptorlara təsir göstərir. Beta reseptorları bədənin hər yerində olur: bronxların divarlarında, damarlarda, ürəkdə, yağ toxumasında, böyrək parenximasında və uşaqlıq yolunda. Onlara təsir edərək, beta-aqonistlər müəyyən təsir göstərir. Bu təsirləri pulmonologiya, kardiologiya, mamalıq anomaliyalarının müalicəsində istifadə edin. Beta reseptorlarının stimullaşdırılması da arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər, buna görə də beta-aqonistlərin istifadəsindən yan təsirlər var. Onlar yalnız həkim tərəfindən təyin edildikdən sonra qəbul edilməlidir.

  • Hamısını göstər

    Beta-aqonistlərin təsnifatı

    Bu dərman qrupunun dərmanları arasında beta-1 və beta-2 adrenomimetikaları fərqlənir. Ayrılma prinsipi müxtəlif növ reseptorların fəaliyyətinə əsaslanır. Birinci tip reseptorlar ürəkdə, piy toxumasında və böyrəklərin juxtaglomerular aparatında olur. Onların stimullaşdırılması aşağıdakı təsirlərə səbəb olur:

    • artan ürək dərəcəsi;
    • sancılar gücünün artması;
    • miyokard keçiriciliyinin yaxşılaşdırılması;
    • ürəyin avtomatizminin artması;
    • qan serumunda sərbəst yağ turşularının səviyyəsinin artması;
    • böyrəklərdə renin səviyyəsinin stimullaşdırılması;
    • damar tonunun artması;
    • artan qan təzyiqi.

    Beta-2-adrenergik reseptorlar bronxların divarında, uşaqlıq yolunda, ürək əzələsində, mərkəzi sinir sisteminin hüceyrələrində olur. Əgər onlar stimullaşdırılarsa, bu, bronxların lümeninin genişlənməsinə, əzələ daralma gücünün artmasına, uterusun tonunun azalmasına və ürək dərəcəsinin artmasına səbəb olur. Fəaliyyətləri ilə onlar adrenoblokatorların tam antaqonistləridir.

    Bu bölməyə əsasən, təsnifata görə, bu qrupdakı bir neçə növ dərman fərqlənir:

    1. 1. Qeyri-selektiv adrenomimetika. Alfa- və beta-adrenergik reseptorları həyəcanlandıra bilir. Bu beta-aqonistlər sinfinin nümayəndələri adrenalin və norepinefrindir. Onlar əsasən kardiologiyada fövqəladə hallarda istifadə olunur.
    2. 2. Qeyri-selektiv beta-aqonistlər. Onlar beta-1 və beta-2 adrenergik reseptorlara təsir göstərirlər. Bu dərmanlara astma xəstəliklərinin müalicəsində istifadə olunan Isadrin və Orciprenaline daxildir.
    3. 3. Seçici beta-1-aqonistlər. Onlar yalnız beta-1 reseptorlarına təsir göstərir. Bunlara ürək çatışmazlığının müalicəsində təcili patologiyada istifadə olunan Dobutamin daxildir.
    4. 4. Seçici beta-2-aqonistlər. Beta-2 reseptorlarına təsir göstərir . Onlar 2 böyük qrupa bölünür: qısa təsirli (Fenoterol, Salbutamol, Terbutaline) və uzun müddət fəaliyyət göstərən - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

    Fəaliyyət mexanizmi

    Adrenomimetikanın orqanizmə təsir mexanizmi alfa və beta reseptorlarının stimullaşdırılması ilə bağlıdır. Mediatorlar epinefrin və norepinefrin sərbəst buraxılır. Birincisi, alfa daxil olmaqla, bütün növ reseptorlara təsir göstərir.

    Dərmanlar seçicidir, bir növ reseptor üzərində hərəkət edir və ya seçici deyil. Dopamin kimi qısa təsirli dərmanlar hər iki reseptor növünə təsir göstərir, onların təsirləri davam etmək üçün nəzərdə tutulmayıb. Buna görə də, onlar təcili yardım tələb edən kəskin şərtləri aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.

    Salbutamol dərmanı seçici olaraq yalnız beta-2 reseptorlarına təsir göstərir, bu da bronxların əzələ qatının rahatlamasına və onların lümeninin artmasına səbəb olur. Terbutalin məhlulu uterusun əzələlərinə təsir göstərir - bu, venadaxili tətbiq edildikdə miyometriumun əzələ liflərinin daralmasına səbəb olur.

    Dobutamin 2-ci tip reseptorları stimullaşdırmaqla ürək və qan damarlarına təsir göstərir. Onun təsiri qan təzyiqinin artmasına və nəbz dərəcəsinin artmasına səbəb olan damar tonusuna sübut edilmişdir. Təzyiq dəyişmə mexanizmi vasitəçilərin damar divarının lümeninə təsirindən asılıdır.

    İstifadəyə göstərişlər

    Beta-aqonistlərin istifadəsinin effektivliyi bu dərmanların müxtəlif sənaye sahələrində istifadəsində uzun illər təcrübəsi ilə təsdiq edilmişdir. Son zamanlarda həm alfa, həm də beta reseptorlarının stimullaşdırılması səbəbindən bir çox maddələr nadir hallarda təyin edilir, bu, müəyyən bir vəziyyətdə arzuolunmazdır.

    İstifadəyə dair göstərişlər genişdir. Dərmanlar demək olar ki, bütün orqan və toxumalarda reseptorların olması səbəbindən müxtəlif sahələrdə istifadə olunur.

    Kardiologiyada beta-aqonistlərin istifadəsi

    Orciprenaline kimi qeyri-selektiv dərmanlar atrioventrikulyar keçiriciliyi yaxşılaşdırmaq üçün və ya ağır bradikardiya ilə istifadə olunur. Onlar nadir hallarda, bir dəfə, digər dərmanlara qarşı dözümsüzlüklə istifadə olunur. Isadrin kardiogen şok, şüur ​​itkisi ilə ürək pozğunluqları - Morgagni-Adams-Stokes sindromu ilə birlikdə bradikardiya hücumları üçün istifadə olunur.

    Dopamin və Dobutamin qan təzyiqinin kəskin azalması, dekompensasiya edilmiş ürək qüsurları və kəskin ürək çatışmazlığının inkişafı halında istifadə üçün tövsiyə olunur. Dərmanlar kardiogen şokun bütün növləri üçün təyin edilir. Onların geniş əks göstərişləri var, buna görə ehtiyatla istifadə olunur, kurs qəbulu tövsiyə edilmir.


    Tənəffüs sistemi xəstəliklərinin müalicəsində dərmanların istifadəsi

    Isadrin bronxların əzələlərinə təsir göstərir, buna görə də kubok üçün istifadə olunurbronxial astmanın hücumları. Bronxodilatator kimi bronxo-ağciyər sisteminin diaqnostik tədqiqatlarında istifadə olunur. Uzunmüddətli istifadə üçün tövsiyə edilmir, çünki dərman qeyri-selektivdir və arzuolunmaz təsirlərə səbəb olur.

    Pulmonologiyada selektiv adrenomimetikadan geniş istifadə edilmişdir. Salbutamol və Fenoterol preparatları bronxial astmanın mərhələli müalicəsində, obstruksiya hücumlarının və xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyinin aradan qaldırılmasında istifadə olunur. Bu vəsaitlər inhalyasiya üçün məhlullar şəklində və daimi istifadə üçün aerozol şəklində istehsal olunur.

    Beta-2-aqonistləri bronxial astmanın mərhələlərinin müalicəsində vacib olan qısa və uzun təsirli dərmanlara bölünür. Onlar hormonal agentlərlə birləşdirilir. Tabletlər, boşluqlar üçün aerozollar və nebulizer terapiyası üçün nebulizatorlar şəklində mövcuddur. Dərmanlar uşaqlıqda istifadə üçün tövsiyə olunur.

    Qəbulun dozası və tezliyi xəstənin tam müayinəsindən və diaqnozdan sonra həkim tərəfindən müəyyən edilir.

    Mamalıqda Fenoterol və Terbutalin preparatları istifadə olunur. Onlar uterusun tonunu azaldır, vaxtından əvvəl doğuş və ya aşağı düşmə təhlükəsi ilə əmək fəaliyyətini azaldır. Onlar abort üçün istifadə olunur.

    Beta-aqonistlərin yan təsirləri

    Bu sinif dərmanların qeyri-selektiv nümayəndələri uzun müddət istifadəsi ilə əzaların titrəməsinə, sinir sisteminin həyəcanlanmasına səbəb olur. Onlar həmçinin karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərə bilər, hiperglisemiyaya səbəb ola bilər - komanın inkişafı ilə dolu olan qan şəkəri səviyyəsinin artması. Dərmanlar davamlı ürək ritminin pozulmasına səbəb ola bilər, buna görə də çox diqqətlə istifadə edilməlidir.

    Vasitələr qan təzyiqi səviyyəsində bir dəyişikliyə səbəb olur və uterusun əzələlərinin kontraktilliyinə təsir göstərir. Buna görə də bu dərmanların istifadəsi həkimlə razılaşdırılmalıdır.

    İnsan orqanizminə mənfi təsirlərin siyahısı aşağıdakı kimidir:

    • narahatlıq;
    • artan həyəcan və qıcıqlanma;
    • başgicəllənmə;
    • başın arxasındakı baş ağrısı;
    • qısamüddətli konvulsiyalar;
    • ürək döyüntüsü, hamiləlik zamanı - ana və döldə;
    • taxikardiya;
    • miokard işemiyası;
    • ürəkbulanma və qusma;
    • quru ağız;
    • iştahsızlıq;
    • allergik reaksiyalar.

1. Beta-2 adrenomimetikası

1.1 Qısa təsirli beta-2 adrenomimetikaları:

Salbutamol 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Asan nəfəs alma, Ventolin dumanlığı P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol (Berotek 019010, 1190101) 9) Terbutalin (Brikanil 00427/26.01.93) Heksoprenalin (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Uzun müddət fəaliyyət göstərən Beta-2 agonistləri:

Clenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oksis 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.905, Salmolmaks 01932) 003100/28.06.93, Saltos 94/294/9)

2. Metilksantinlər

2.1 Aminofilin (Eufillin 72/631/8. 72/334/32; Aminofilin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

2.2 Teofilin (Ventax 006205/21.06.95, Spofillin-retard 007135/12.03.96; 007136/12.03.96, Eufillong 002314/09.01.92, Teotard 9708.08, Teotard 9708. /5 )

İpratropium bromid (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Qarışıq dərmanlar:

beta-2 adrenomimetik + ipratropium bromid

fenoterol + ipratropuim bromid (Berodual 01104/04.05.95)

beta-2 adrenomimetik + kromoglikik turşu

fenoterol + kromoqlik turşusu (Ditek 008030/25.02.97) salbutamol + kromoglikik turşusu (İntal plus 006261/11.07.95)

1. Beta-2 adrenomimetik

1.1. Qısa təsirli beta-2 agonisti

Salbutamol

(Ventolin, Ventolin dumanlığı, Vetodiski, Ventolin Asan nəfəs, Salben) Farmakoloji təsir

Salbutamol bronxlarda, miometriumda və qan damarlarında lokallaşdırılmış beta-2-adrenergik reseptorların selektiv agonistidir.Terapevtik dozalarda bronxial hamar əzələlərin beta-2-adrenergik reseptorlarına təsir edərək, aydın bronxodilatator təsir göstərir və az və ya çox təsir göstərir. beta-1-adrenergik reseptorlara təsiri yoxdur.miokard

İnhalyasiya yolu ilə ağciyər toxumaları tərəfindən sorulur, ağciyərlərdə metabolizə olunmadan qan dövranına daxil olur. Dərman qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur və sonra əsasən sidiklə dəyişməz və ya fenolik sulfat şəklində xaric olur.

Bronxodilatator təsiri 4-5 dəqiqədən sonra baş verir, maksimum təsir 40-60 dəqiqə, yarımxaricolma dövrü 3-4 saat, təsir müddəti 4-5 saatdır. Tərkibi və buraxılış forması

Salbutamol formulaları müxtəlif formalarda və müxtəlif hava yolu ilə çatdırılma cihazları ilə mövcuddur.

Aerozol inhalyatoru Ventolin hər dozada 100 mkq salbutamol (salbutamol sulfat kimi) var

Ölçülmüş dozalı inhalyator Ventolin Easy Breathing tənəffüs yolu ilə aktivləşdirilmiş, inhalyasiyanı asanlaşdıran, sinxronizasiya tələb etmir, hər dozada 100 mkq salbutamol (salbutamol sulfat) var.

Ventolin dumanlığı(plastik ampulalar) 2,5 ml, tərkibində 2,5 mq salbutamol olan salbutamol (salbutamol sulfat şəklində) nebulizer vasitəsilə inhalyasiya üçün Dərmanın tərkibinə konservantlar və boyalar daxil deyil.

Ventodisk - inhalyasiya üçün toz, 1 dozada 200 mkq salbutamol sulfat, "Ventolin-Dishaler" diskli inhalyatoru ilə birlikdə

Salben- inhalyasiya üçün quru toz, 200 mkq, fərdi siklohaler inhalyatorundan istifadə etməklə

Dozaj rejimi

Dozalı aerozol Ventolin, Ventolin Asan nəfəs, toz Ventodisk, Salben gündə 3-4 dəfə 100-200 mkq (1 və ya 2 inhalyasiya) tətbiq olunur.

Ventolin Nebula xüsusi inhalyator (nebulizer) istifadə edərək mütəxəssislərin nəzarəti altında istifadə edilməlidir.

Yan təsirlər

Salbutamol, adətən ən çox əllərdə ifadə olunan yüngül skelet əzələlərinin tremoruna, bəzən həyəcanlanmaya və motor fəaliyyətinin artmasına səbəb ola bilər. Bəzi hallarda 16 xəstədə baş ağrısı, periferik vazodilatasiya və ürək dərəcəsinin bir qədər kompensasiyaedici artması var Aritmiyaların inkişafına meylli xəstələrdə ürək aritmiyaları mümkündür İnhalyasiya dərmanları ağız boşluğunun və farenksin selikli qişasının qıcıqlanmasına səbəb ola bilər.

- Salbutamolun, eləcə də digər beta-2-aqonistlərinin böyük dozalarının istifadəsi hipokalemiyaya səbəb ola bilər, buna görə də, həddindən artıq dozadan şübhələnirsinizsə, qan zərdabında kaliumun səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.

Digər beta-adrenergik agonistlər kimi, salbutamol da qanda qlükoza səviyyəsinin artması kimi geri dönən metabolik dəyişikliklərə səbəb ola bilər.Şəkərli diabetli xəstələrdə dekompensasiya, bəzi hallarda isə ketoasidoz inkişaf edə bilər.

Fenoterol hidrobromid (Berotek) Farmakoloji təsir

Fenoterol qısa fəaliyyət göstərən beta-2-aqonistdir Yüksək bronxodilatator effekti beta-2-adrenergik reseptorlara selektivlik, həmçinin adenilat siklazanın aktivləşməsi ilə əlaqədardır, cAMP yığılaraq bronxların hamar əzələlərini rahatlaşdırır; mast hüceyrə membranlarının və bazofillərin sabitləşməsinə səbəb olur (bioloji aktiv maddələrin salınmasını azaldır), mukosiliar klirensi yaxşılaşdırır; tokolitik təsir göstərir Tərkibi və buraxılış forması

Berotek N ölçülü dozalı inhalyator (CFC-siz yanacaqla) — 1 dozada 100 mkq fenoterol hidrobromid

Nebulizer terapiyası üçün Berotek məhlulu- 1 ml məhlulda 1,0 mq fenoterol hidrobromid var

Dozaj rejimi

a) bronxial astmanın kəskin tutması

Əksər hallarda, simptomları aradan qaldırmaq üçün bir inhalyasiya dozası kifayətdir, lakin 5 dəqiqə ərzində nəfəs almada rahatlama olmazsa, inhalyasiyanı təkrarlaya bilərsiniz.

İki inhalyasiyadan sonra heç bir təsir olmadıqda və əlavə inhalyasiya tələb olunarsa, dərhal ən yaxın xəstəxanada tibbi yardım axtarmalısınız.

b) Fiziki səy astmasının qarşısının alınması

Bir anda 1-2 inhalyasiya dozası, gündə 8 dozaya qədər

c) bronxial astma və tənəffüs yollarının geri dönən daralması ilə müşayiət olunan digər xəstəliklər

Hər dozada 1-2 inhalyasiya dozası, təkrar inhalyasiya tələb olunarsa, gündə 8 inhalyasiyadan çox olmamalıdır.

Uşaqlar üçün Berotek N ölçülü dozada aerozol yalnız həkimin tövsiyəsi ilə və böyüklərin nəzarəti altında təyin edilməlidir.

İnhalyasiya üçün məhlul ciddi tibbi nəzarət altında bir nebulizer vasitəsilə təyin edilir (nebulizer üçün Berotek dozaları Əlavə 2-də verilmişdir)

Yan təsir

Doza həddinin aşılması nəticəsində üzə qan axması, barmaqların titrəməsi, ürəkbulanma, narahatlıq, ürək döyüntüləri, başgicəllənmə, sistolik qan təzyiqinin artması, diastolik qan təzyiqinin azalması, həyəcanlanma və ehtimal ki, ekstrasistollar ola bilər.

Terbutalin (Brikanil) Farmakoloji fəaliyyət

Terbutalin qısa təsirli selektiv beta-2 agonistidir. Bronxodilatator təsiri beta-2-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması ilə əlaqədardır;

hamar əzələ hüceyrələrinin tonunun azalması və bronxların əzələlərinin genişlənməsi.

Tərkibi və buraxılış forması Dozaj aerozol inhalyatoru Brikanil - 1 dozada 250 mkq terbutalin sulfat Bricanil tabletləri- 1 tabletin tərkibində: terbutalin sulfat - 2,5 mq

Dozaj rejimi

Ölçülmüş dozalı inhalyatordan istifadə edərək inhalyasiya, hər 6 saatda 1-2 nəfəs (0,25). Ağızdan tətbiq üçün doza gündə 3-4 dəfə 2,5 mq.

Heksoprenalin (İpradol) Farmakoloji fəaliyyət

İpradol qısa təsirli selektiv beta-2 agonistidir - heksametilen körpüsü ilə bağlanmış iki norepinefrin molekulundan yığılmış katekolamin. Bütün bu molekullar üçün ümumi olan selektiv beta-2 reseptor yaxınlığıdır.

Tərkibi və buraxılış forması:

Aerozol inhalyatoru Ipradol- 1 doza 200 mkq heksoprenalin sulfat

Həblər- 1 tb - 500 mkq heksoprenalin sulfat.

Dozaj rejimi

İpradol inhalyasiyası 3 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün 1 nəfəsdə, ən azı 30 dəqiqə fasilə ilə təyin edilir.

Tablet şəklində İpradol, yüngül və orta dərəcəli astması olan, yüngül nəfəs darlığı hücumları olan uşaqlar üçün bir dozada təyin edilir.

3-6 ay 0,125 mq (1/4 tb) gündə 1-2 dəfə

7-12 ay 0,125 mq (1/4 tb) 1 dəfə/gün

1-3 yaş 0,125-0,25 mq (1/4-1/2 TB) gündə 1-3 dəfə

4-6 yaş 0.25 mq(1/2 tb) gündə 1-3 dəfə

7-10 yaş 0,5 mq (1 tb) 1 dəfə/gün Yan təsir

Gənc uşaqlarda yan təsirlər arasında nadir hallarda həyəcanlanma, əsəbilik, yuxu pozğunluğu və yuxu ritmində dəyişiklik müşahidə olunur.

1.2. Uzun müddət fəaliyyət göstərən beta-2 agonistləri

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Farmakoloji fəaliyyət

Uzun müddət fəaliyyət göstərən beta-2-adrenergik reseptorların selektiv agonisti. Hərəkətin başlanğıcı inhalyasiyadan 5-10 dəqiqə sonra, 12 saata qədər uzunmüddətli bronxial genişlənmə ilə baş verir. Salmeterol qaraciyərdə sürətlə hidroksillənir, qəbul edilən dozanın əsas hissəsi 72 saat ərzində xaric olur.

Buraxılış forması

Serevent Rotadisk- dairəsi ətrafında düzülmüş tozlu 4 hüceyrəli folqadan hazırlanmış yuvarlaq blisterlər (rotadisklər) şəklində. Bir hüceyrədə 50 mkq salmeterol xinafoat və doldurucu olaraq laktoza var. Serevent Rotadisk inhalyasiya üçün xüsusi cihaz - "Serevent Diskhaler" ilə istifadə olunur. Dərmanın bütün dozası hətta çox aşağı inhalyasiya sürətində tənəffüs yollarına daxil olur.

Aerozol inhalyatoru Serevent Hər dozada 25 mikroqram salmeterol xinafoat var.

Dozaj rejimi

3 yaşdan yuxarı uşaqlara gündə 2 dəfə 25-50 mkq (1-2 nəfəs) təyin edilir.

Sereventin müntəzəm (gündə 2 dəfə) istifadəsi xəstənin gündə 1 dəfədən çox qısa təsirli inhalyasiya edilmiş bronxospazmolitik və ya inhalyasiya edilmiş kortikosteroidlərlə birlikdə istifadə etməsi lazım olduğu hallarda göstərilir. Yan təsir

Bəlkə də paradoksal bronxospazm, baş ağrısı, taxikardiya, tremorun inkişafı;

mümkün hipokalemiya.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən salbutamol (Volmaks, Saltos) Farmakoloji təsir

Beta-2-adrenergik agonistin uzunmüddətli təsiri dərman maddəsinin 9-12 saat ərzində tablet nüvəsindən tədricən sərbəst buraxılmasının osmotik olaraq idarə olunan mexanizmi ilə bağlıdır.

Buraxılış forması

Volmax- 4 mq və 8 mq salbutamol sulfat tabletləri.

Saltos- 7,23 mq salbutamol sulfat tabletləri.

Dozaj rejimi

3-12 yaşlı uşaqlar: Gündə 2 dəfə 4 mq Tabletlər dişləmədən və çeynəmədən bütövlükdə su ilə udulmalıdır. 12 yaşdan yuxarı - zəruri hallarda doza gündə 2 dəfə 8 mq-a qədər artırıla bilər.

Formoterol (Foradil, 0xis) Farmakoloji təsir

Seçici beta-2-aqonist. İnhalyasiyadan sonra bronxospazmolitik təsirin başlanğıcı 1-3 dəqiqədən sonra, terapevtik təsir 12 saat davam edir. Aktiv maddə və onun metabolitləri bədəndən tamamilə xaric edilir. Ağızdan və inhalyasiya edilən formoterolun farmakokinetik xüsusiyyətləri əsasən oxşardır.

Tərkibi və buraxılış forması- 1 dozanın tərkibində: formoterol fumarat - 4,5-9 mkq. Foradil - kapsullarda inhalyasiya üçün toz - 1 kapsulun tərkibində: formoterol fumarat - 12 mkq

Dozaj rejimi 5 yaşdan yuxarı uşaqlara gündə 1-2 dəfə təyin edilir.

Clenbuterol (Spiropent) Farmakoloji fəaliyyət

Spiropent seçici beta-2 agonisti. O, uzun bioloji yarımxaricolma dövrünə malikdir və şifahi olaraq qəbul edildikdə sürətli və tam sorulur. Qəbul etdikdən sonra 10-12 saat ərzində təsirini göstərir.

Tərkibi və buraxılış forması

Tabletlər - 1 TB-da 0,02 mq klenbuterol hidroxlorid var

Şərbət - 5 ml 0,005 mq klenbuterol hidroxloriddə

Dozaj rejimi

Tabletlər 12 yaşdan yuxarı uşaqlar və böyüklər üçün təyin edilir, 1 TB (0,02 mq 2 dəfə / gün. Uzunmüddətli terapiya ilə dozanı 0,02 mq / günə qədər azaltmaq olar.

12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün spiropentin dozası bədən çəkisi üçün 0,0012 mq/kq təşkil edir.

Spiropent siropu uşaqlar üçün təyin edilir:

6-12 yaş 15 ml (0,015 mq) gündə 2 dəfə.

4-6 yaş 10 ml (0,01 mq) gündə 2 dəfə.

2-4 yaş 5 ml (0,005 mq) gündə 3 dəfə.

2 yaşa qədər 5 ml (0,005 mq) gündə 2 dəfə.

Yan təsir

Spiropent barmaqların titrəməsinə, nadir hallarda həyəcana, taxikardiya, ekstrasistollara səbəb ola bilər.

2.Metilksantinlər

2.1 Eufillin, Aminofilin Farmakoloji təsir

Metilksantinlər aydın bronxodilatator təsir göstərir, diafraqmanın daralmasını yaxşılaşdırır, mukosiliar klirensi artırır, ağciyər damarlarının müqavimətini azaldır, müsbət inotrop və orta dərəcədə diuretik təsir göstərir. Teofillinlər mast hüceyrələrindən allergiya vasitəçilərinin sərbəst buraxılmasını maneə törədir, mərkəzi sinir sistemini, tənəffüs mərkəzini stimullaşdırır və böyrəküstü vəzilər tərəfindən adrenalin ifrazını artırır. Dərmanların hərəkəti fosfodiesterazın inhibə edilməsi və nəticədə toxumalarda siklik adenozin monofosfatın yığılmasının artması ilə əlaqədardır. Klinik effekt qan serumunda preparatın konsentrasiyasından asılıdır. Ağızdan qəbul edildikdə, teofillin sürətlə və tamamilə sorulur, lakin bioavailability dərmanın dozaj formasından asılıdır. Teofillinin xaric edilməsinin əsas yolu onun qaraciyərdə biotransformasiyasıdır, dəyişməmiş dərmanın 10%-i sidiklə xaric olur.

Buraxılış forması

Eufillin məhlulu- venadaxili tətbiq üçün - bir ampuldə 10 ml 2,4%

Eufillin tabletləri– 1 tabletin tərkibində – 150 mq

Dozaj rejimi

İntravenöz tətbiq üçün yükləmə dozası 20-30 dəqiqə ərzində 4,5-5 mq/kq təşkil edir. Sonradan aminofillin 0,6-0,8 mq/kq/saat dozada davamlı infuziya ilə və ya qanda teofillin konsentrasiyasının nəzarəti altında hər 4-5 saatdan bir fraksiya şəklində müvafiq dozalarda tətbiq oluna bilər.

Gündəlik oral doza 7-10 mq/kq təşkil edir. Yan təsir

Narahatlıq, yuxu pozğunluğu, baş ağrısı, tremor, ürəkbulanma, qusma, ishal, ürək döyüntüsü, ritm pozğunluğu.

2.2 Uzun müddət fəaliyyət göstərən teofillin

Teofillinin davamlı buraxılan dozaj formalarından sərbəst buraxılması elə baş verir ki, konsentrasiyası gecə və səhər tezdən hamar maksimum demək olar ki, bütün günlər ərzində terapevtik həddə (8-15 mq/l) saxlanılır.

Buraxılış forması Teopak- tabletlər - 1 tablet - 100, 200, 300 mq susuz teofillin Retafil- tabletlər -1 tablet - 200, 300 mq susuz teofillin Teotard- kapsullar - 1 kapsul - 200, 350, 500 mq susuz teofillin Euphylong- kapsullar - 1 kapsul - 250, 375 mq susuz teofillin. Ventax- kapsullar 100, 200, 300 mq susuz teofillin susuz teofillin Sporofillin gecikdirici- 100, 250 mq susuz teofillin tabletləri

Dozaj rejimi

6-8 yaşlı uşaqlar üçün gündəlik doza 1-2 dozada 200-400 mq, 8-12 yaş üçün 400-600 mq, 12 yaşdan yuxarı 600-800 mq təşkil edir.

Yan təsir

Ürək döyüntüsü, aritmiya, narahatlıq, təşviş, tremor, yuxunun pozulması, baş ağrısı, ürəkbulanma, qusma, ishal

3. M-xolinergik reseptorların blokerləri

İpratropium bromid (ATROVENT) Farmakoloji təsir

Aktiv maddə ipratropium bromiddir, neyrotransmitter asetilkolininin rəqabətli antaqonisti Atrovent traxeobronxial ağacın hamar əzələlərinin reseptorlarını bloklayır və refleks bronxokonstriksiyanı boğur, vagus sinirinin müxtəlif amillərinin təsirinə məruz qaldıqda həssas liflərin asetilkolin vasitəçiliyi ilə stimullaşdırılmasının qarşısını alır. həm profilaktik, həm də bronxodilatator təsir göstərir, bronxial bezlərin sekresiyasının azalmasına səbəb olur

Dərmanın təsiri inhalyasiyadan 25-50 dəqiqə sonra görünür, 1 saatın sonunda maksimuma çatır və 6-8 saat davam edir.

Tərkibi və buraxılış forması

Ölçülmüş aerozol inhalyatoru, 1 doza - 20 mikroqram ipratropium bromid

İnhalyasiya üçün məhlul 1 ml (20 damcı)- 250 mikroqram ipratropium bromid Dozaj rejimi

Aerozolun dozası- gündə 3-4 dəfə 1-2 inhalyasiya

Nebulizer vasitəsilə inhalyasiya üçün məhlul (Əlavə 2) Yan təsir

Sistemli təsirlər məlum deyil, bəzi hallarda ağız quruluğu, gözlərə daxil olarsa, yerləşmənin yüngül geri dönən pozğunluqları görünə bilər.

4. Qarışıq dərmanlar

Beta-2 adrenomimetik + ipratropium bromid (BERODUAL) Farmakoloji təsir

Berodual, fenoterol (beta-2-aqonist) və M-xolinergik reseptor blokatoru olan ipratropium bromidi ehtiva edən birləşmiş bronxodilatator dərmanıdır. İpratropium bromid xolinergik reseptorları bloklayır, beta-2-aqonist hamar əzələ hüceyrələrinin beta-reseptorlarının stimullaşdırılmasına və sürətli bronxodilatasiyaya səbəb olur. Müxtəlif təsir mexanizmlərinə malik maddələrin birləşməsi bronxodilatator təsirini gücləndirir və müddətini artırır. Tərkibi və buraxılış forması

Dozaj aerozol inhalyator Berodual- 1 dozada 50 mikroqram fenoterol və 20 mikroqram ipratropium bromid var.

Berodual inhalyasiya üçün məhlul– Nebulizer terapiyası üçün flakonda 20 ml’ 1 ml (20 damcı) tərkibində 500 mkq fenoterol və 250 mkq ipratropium bromid var. Dozaj rejimi

Dozaj aerozol Berodual 3 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 3 dəfə 1-2 doza (gündə 8 dozaya qədər) təyin edilir.

Nebulizer üçün Berodual məhlulu (Əlavə 2)

Yan təsir

Əlavə təsirlər əhəmiyyətsizdir Nisbi və ya mütləq həddindən artıq dozada, preparatda fenoterolun olması ilə əlaqəli barmaqların titrəməsi, çarpıntılar mümkündür Bəzi hallarda ağızda quruluq, ipratropium bromidin olması ilə əlaqəli yüngül və geri dönən akkomodasiya pozğunluqları. hazırlıq

Beta-2 adrenomimetik + kromoqlik turşusu (Ditek) Farmakoloji təsir

Bronxodilatator və antiallergik təsir göstərən birləşmiş dərman. Bronxospazmın qarşısını alır və aradan qaldırır, kirpikli epitelin funksiyasını yaxşılaşdırır, mast hüceyrələrinin deqranulyasiyasını və onlardan bioloji aktiv maddələrin buraxılmasının qarşısını alır.

Tərkibi və buraxılış forması

Ölçülmüş dozalı inhaler - 1 inhalyasiya dozası fenoterol hidrobromid - 50 mkq və disodium kromoqlikat - 1 mq ehtiva edir.

Dozaj rejimi 4-6 yaşlı uşaqlar: 1 doza gündə 4 dəfə. 6 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 4 dəfə 2 inhalyasiya dozası

Yan təsir Mümkün barmaq titrəməsi, ürək döyüntüsü, narahatlıq

Beta-2 adrenomimetik + kromoqlik turşusu (Intal plus) Farmakoloji təsir

Natrium kromoqlikat mast hüceyrələrinin deqranulyasiyasının və onlardan bioloji aktiv maddələrin ayrılmasının qarşısını alaraq bronxospazmın qarşısını alır Salbutamol beta-2 reseptorlarına üstünlük təşkil edən beta-adrenergik agonistdir, bronxodilatator təsir göstərir

Tərkibi və buraxılış forması

Aerozol inhalyatorunun dozası - 1 dozada natrium kromoqlikat var - 1 mq, salbutamol - 100 mi- Dozaj rejimi

6 yaşdan yuxarı uşaqlar gündə 4 dəfə 1-2 inhalyasiya. Daha ağır hallarda və ya allergenlə təmasda olduqda, dozanı gündə 6-8 inhalyasiyaya qədər artırmaq mümkündür.

Yan təsir

Mümkün boğaz ağrısı, öskürək, bronxospazm, baş ağrısı, keçici əzələ krampları, çox nadir hallarda anjioödem, arterial hipotenziya, kollaps.

(263 dəfə ziyarət edilib, bu gün 1 ziyarət)

Oxşar məqalələr