AKF inhibitorių sąraše yra plačiai naudojami vaistai nuo dekompensuotos miokardo disfunkcijos ir inkstų patologijų. Nauda tokių vaistaiįrodyta. Jų naudojimas rodo teigiamą klinikinį poveikį ir žymiai sumažino mirtingumą.

Išrašant vaistus didelę reikšmę turi individualų požiūrį į kiekvieną pacientą. Kad gydymas būtų saugus ir naudingas, svarbu teisingai nustatyti dozavimo režimą ir dažnį, nes yra rizika. staigus kritimas spaudimas.

Naujos kartos AKF inhibitorių sąrašas

Fosinoprilio pagrindu pagaminti fosforilo grupės vaistai yra labai veiksmingi gydant širdies ir kraujagyslių ligas.

Manoma, kad gydymas tokiais vaistais sumažina sauso kosulio priepuolių dažnį, o tai yra dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis. Išskirtinis bruožas Tokie vaistai turi adaptyvų šalinimo mechanizmą – per inkstus ir kepenis.

1. Fosinoprilis (Rusija). Pagal gydymo standartus jis rekomenduojamas kaip saugus AKF inhibitorius hipertenzijai gydyti. Turi atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelėms.

• Pašalina hipokalemijos išsivystymo galimybę.

• Sistemingai vartojant, pastebimi ligos regresijos požymiai.

Retai sukelia sausą kosulį.

• Tabletės 10 mg 30 vnt. - 215 rublių.

2. Fosicard (Serbija). Veiksmingas kombinuotoje terapijoje. KAM farmakologinis poveikis AKF inhibitorius Fosicard turi ryškų antihipertenzinį poveikį.

• Nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia praėjus valandai po vaisto vartojimo.

• Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, pastebėtas nedidelis šalutinis poveikis.

Tinkamai parinkta dozė padidina vaisto veiksmingumą.

• Tablečių pakuotė 20 mg, 28 vnt. - 300 rub.

3. Monoprilis (JAV). Originali priemonėįrodytas veiksmingumas gydant širdies ir kraujagyslių ligas. Vienas iš geriausia priemonė AKF inhibitorių sąraše. Padidina stabilumą, kai fizinė veikla. Veiksmas trunka iki 24 valandų.

• Sumažina komplikacijų riziką.

• Turi antiaterosklerozinį poveikį.

• Sumažina „blogojo“ cholesterolio kiekį.

Yra mažas procentas šalutiniai poveikiai. Po ilgo gydymo kurso gydomasis poveikis išlieka. Jis turi patogų dozavimo režimą - kartą per dieną.

• Lentelė 20 mg, 28 vnt. 415 rub.

4.Fozinapas (Rusija). Veiksminga priemonė gydant ligas, susijusias su miokardo funkcijos sutrikimu. Palengvina nuolatinės arterinės hipotenzijos eigą. Ilgai gydant, medžiagų apykaitos sutrikimai nepastebimi.

• Tabletės 20 mg, 28 vnt. - 240 rublių.

Antrosios kartos vaistų sąrašas

Jie priklauso karboksilo grupei. Jie gaminami ramiprilio ir lizinoprilio pagrindu. Iki šiol tai yra dažniausiai skiriami vaistai.

Praktika rodo, kad kai kurioms pacientų grupėms antros kartos vaistai yra tinkamesni nei naujausi šiuolaikiniai AKF inhibitoriai. Skirdamas vaistą, gydytojas atsižvelgia į visas klinikinio vaizdo ypatybes, gretutinių ligų buvimą, laboratorinių tyrimų rezultatus ir kt.

Preparatai su lizinopriliu

1. Lisinoprilis (Rusija). Naudojamas širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Veiksmingiausias kombinuoto gydymo režimu. Greitai stabilizuoja kraujospūdį. Turi ilgalaikį poveikį iki dienos.

• Dažnai skiriamas reabilitacijos terapija po insultų.

Pagal indikacijas jį gali vartoti pacientai, turintys funkcinių kepenų sutrikimų.

• 10 mg tabletės 30 vienetų - 35 rubliai.

2. Dirotonas (Vengrija). Aukštos kokybės antihipertenzinis vaistas, turintis ryškias periferines kraujagysles plečiančias savybes. Užkerta kelią aštrūs pokyčiai spaudimas. Veikia greitai.

• Šis AKF inhibitorių grupės vaistas neveikia kepenų. Dėl šios priežasties jis dažnai skiriamas pacientams, sergantiems gretutinės ligos: cirozė, hepatitas.

Šalutinis poveikis sumažinamas iki minimumo.

• Tablečių kaina 5 mg, 28 vnt. - 206 rubliai.

Vaistai su ramipriliu

1. Ramiprilis – SZ (Rusija). Vaistas turi ryškų antihipertenzinį poveikį. Pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių sistemos profilį, stebimas greitas kraujospūdžio normalizavimas, neatsižvelgiant į kūno padėtį.

• Reguliarus vaistų vartojimas laikui bėgant sustiprina antihipertenzinį poveikį.

Nesukelia abstinencijos sindromo.

• Lentelė 2,5 mg 30 vienetų - 115 rub.

2. Piramilė (Šveicarija). Mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, kuri yra pagrindinė širdies pažeidimų atsiradimo priežastis.

• Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija, jis sumažina insulto tikimybę.

• Veiksmingas AKF inhibitorius cukrinis diabetas.

• Ugdo atsparumą fiziniam aktyvumui.

Vaistas gali būti vartojamas nepriklausomai nuo valgio.

• Tabletės 2,5 mg 28 vnt. - 220 rub.

3. Amprilan (Slovėnija). Ilgai veikiantys vaistai.Normalizuoja medžiagų apykaitos procesus miokarde.

• Apsaugo nuo intensyvaus periferinių kraujagyslių susiaurėjimo.

• Turi kumuliacinį poveikį. Veiksmingiausias ilgalaikis gydymas.

Nuolatinis kraujospūdžio stabilizavimas pastebimas trečią ar ketvirtą vartojimo savaitę.

• Skirtukas. 30 vnt. 2,5 mg - 330 rub.

Sveiki, mieli draugai!

Kai pamačiau, kad straipsnis pasirodė įspūdingas (neišsigąskite, padalinau į dvi dalis), užsipyliau arbatos su melisa, ištraukiau du Korovkos saldainius, kad medžiaga geriau įsigertų ir pradėjo skaityti.

Ir žinote, tai mane taip sužavėjo! Labai ačiū Antonui: jis taip įdomiai ir aiškiai viską paaiškino!

Pasinerdama į paslaptingą žmogaus kūno pasaulį, nenustoju žavėtis, kaip stebuklingai sukurtas Žmogus.

Viską taip reikėjo Kūrėjui sugalvoti! Viena medžiaga susijungia su kita, jai padeda trečia, o kažkas plečiasi, kažkas susitraukia, kažkas išsiskiria, kažkas tobulėja. Be to, visa ši gamykla dirba be sustojimo, dieną ir naktį!

Apskritai, draugai, įsipilkite arbatos ar kavos, kad užbaigtumėte šurmulį (jei jūsų kraujospūdis normalus), ir skaitykite jausdami, jausmingai ir susilygindami.

Ir duodu žodį Antonui.

- Ačiū, Marina!

Praėjusį kartą su jumis kalbėjomės apie tai, kaip nervų sistema reguliuoja kraujospūdį, ir apie vaistus, kurie veikia šį procesą.

Šiandien aptarsime veiksnius, reguliuojančius kraujagyslių tonusą, tai yra, kalbėsime O humoralinis reguliavimas laivai, kuris yra ne kas kita, kaip reguliavimas signalinėmis molekulėmis.

Humorinis kraujagyslių reguliavimas

Humorinis reguliavimas yra daug senesnis, todėl sudėtingesnis tiek aprašymas, tiek supratimas.

Pažvelkime atidžiau į medžiagas, didinančias kraujagyslių tonusą.

Pirmasis ir garsiausias - adrenalino. Tai antinksčių žievės hormonas, kuris išsiskiria veikiamas simpatinės nervų sistemos.

Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su poveikiu adrenerginiams receptoriams, apie kurį jau kalbėjome praėjusį kartą. Todėl jūs jau žinote, ką daryti su adrenalino poveikiu kraujagyslėms.

Toliau pateikiamas ryšys angiotenzinas II. Tai galingas kraujagysles sutraukiantis junginys, susidarantis dėl transformacijų grandinės: angiotenzinogenas - angiotenzinas I - angiotenzinas II.

Angiotenzinogenas yra neaktyvus junginys, gaminamas kepenyse. Šiuos virsmus katalizuoja vadinamieji angiotenziną konvertuojantis fermentas , arba tiesiog APF. AKF veiklą savo ruožtu reguliuoja reninas. Prisiminti? Mes taip pat apie tai kalbėjome.

Šią medžiagą inkstai išskiria reaguodami į simpatinės inervacijos įtaką. Be to, inkstai pradeda gaminti reniną, jei sumažėja į jį tiekiamo kraujo kiekis.

Angiotenzinas II taip pat veikia antinksčius, skatina jų išsiskyrimą aldosteronas ir kortizolis – hormonai, mažinantys natrio išsiskyrimą.

Tai atsitinka įprastai.

Kas nutinka streso metu?

Dabar įsivaizduokite žmogų, kuris patiria lėtinį stresą.

Pavyzdžiui, mūsų kolega yra vyresnysis vadovas, kuris kasdien susiduria su sunkiais klientais.

Per kiekvieną stresinė situacija suaktyvėja simpatinė nervų sistema. Kraujagyslės susiaurėja, širdis pradeda plakti greičiau, iš antinksčių išsiskiria dalis adrenalino, o inkstai pradeda išskirti reniną, kuris aktyvina AKF.

Dėl to padidėja angiotenzino II kiekis, dar labiau susiaurėja kraujagyslės, šokteli slėgis.

Jei stresas praėjo, simpatinės nervų sistemos veikla mažėja, pamažu viskas grįžta į savo vėžes.

Tačiau jei stresas kartojasi diena iš dienos, inkstų kraujotaka veikiant adrenalinui ir angiotenzinui II vis prastėja, inkstai išskiria dar daugiau renino, kuris skatina dar didesnį angiotenzino II išsiskyrimą.

Dėl to širdis daro vis didesnę jėgą, siekdama pumpuoti kraują į susiaurėjusias arterijas.

Miokardas pradeda augti. Tačiau jo mitybos niekas nepadidins, nes auga tik raumenys, o ne kraujagyslės.

Be to, didelis kiekis angiotenzino II iš antinksčių atpalaiduoja aldosteroną, kuris sumažina natrio išsiskyrimą, o natris pritraukia vandenį, todėl padidėja kraujo tūris.

Ateina momentas, kai širdis atsisako dirbti tokiomis sąlygomis ir ima „skandalizuoti“ – atsiranda aritmijų, mažėja jos kontraktilumas, nes širdies raumuo praranda paskutines jėgas bandydamas pumpuoti kraują į susiaurėjusias kraujagysles.

Nesidžiaugia ir inkstai: sutrinka jų kraujotaka, nefronai pamažu pradeda žūti.

Štai kodėl hipertenzija vienu metu sukelia keletą komplikacijų.

Ir dėl visko kaltas stresas. Neatsitiktinai hipertenzija vadinama „neišsakytų emocijų liga“.

Lygiai taip pat veiks bet koks veiksnys, siaurinantis inkstų arterijos spindį, pavyzdžiui, kraujagyslę suspaudžiantis navikas, aterosklerozinė plokštelė arba kraujo krešulys. Inkstai „panikuoja“, nes jam trūksta deguonies ir maistinių medžiagų, ir pradės išskirti reniną didžiulėmis porcijomis.

Ar aš tau per daug neapkraunu fiziologijos?

Tačiau to nesuvokus neįmanoma suprasti vaistų, į kuriuos dabar kreipiuosi, poveikio.

Taigi, Kaip visą šią gėdą gali paveikti vaistai?

Kadangi pagrindinė šios istorijos grandis yra angiotenzinas II, būtina kažkaip sumažinti jo kiekį organizme. Ir čia į pagalbą ateina vaistai, mažinantys AKF aktyvumą, arba (AKFI).

AKF inhibitoriai

Šios grupės vaistai turi kraujagysles plečiantį poveikį, slopina baltymų išsiskyrimą su šlapimu ir diuretikų poveikį(dėl to, kad jie plečia kraujagysles, įskaitant inkstų, ir mažina aldosterono kiekį). Be to, jie mažina kalio išsiskyrimą per inkstus. Įrodytas šios grupės vaistų veiksmingumas sergant širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio hipertrofija, nes jie mažina širdies raumens augimo aktyvumą.

Ilgą laiką ši vaistų grupė buvo laikoma „auksiniu standartu“ gydant hipertenziją. Kodėl? Žiūrėk: išsiplėtę kraujagyslės, palengvėja širdies darbas, džiaugiasi ir inkstai.

O šie vaistai taip pat padėjo sumažinti mirtingumą nuo miokardo infarkto. Atrodytų, ko daugiau norėti?

Pagrindinis pacientų pastebėtas šalutinis poveikis yra sausas kosulys.

Be to, AKF inhibitoriai sukelia hipotenziją (vienkartinės didelės dozės dozės atveju), gali išprovokuoti bėrimą, skonio jautrumo praradimą, impotenciją ir sumažėjusį libido, leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimą ir , be to, jie yra toksiški kepenims.

Apskritai sąrašas įspūdingas, o AKF inhibitoriai prarado titulą. Tačiau Rusijoje jie vis dar laikomi pirmąja hipertenzijos gydymo linija.

Pažvelkime į juos išsamiau.

Pirmasis vaistas, seniausias iš visos grupės, kaptoprilis, žinomas kaip KAPOTINAS.

Rekomenduojama vartoti prieš valgį, nes maistas stabdo jo pasisavinimą. Tai vienas iš greitai veikiančių AKF inhibitorių. Jo poveikis pasireiškia per burną po 30 minučių – 1 val., po liežuviu – po 15–30 min. Todėl vaistas gali būti naudojamas kaip neatidėliotinas hipertenzinės krizės gydymas. Svarbu atsiminti, kad vienu metu galite išgerti ne daugiau kaip dvi tabletes ir ne daugiau kaip šešias per dieną.

Vaistas draudžiamas nėščioms, žindančioms, jaunesniems nei 18 metų asmenims, žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, abiejų akių spindžio susiaurėjimu. inkstų arterijos.

Šalutinis poveikis yra gleivinės išsausėjimas, sausas kosulys, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, kuris gali būti alerginės reakcijos.

Antrasis vaistas yra geriausiai parduodamas AKFIEnalaprilis, žinomas pavadinimais ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK ir kt.

Vaistas yra provaistas, tai yra, vartojant per burną, enalaprilio maleatas kepenyse virsta veikliąja medžiaga enalaprilatu. Be AKF slopinimo, jis turi kraujagysles plečiantį poveikį, gerina inkstų kraujotaką, normalizuoja cholesterolio kiekį plazmoje, mažina diuretikų sukeliamą kalio jonų netekimą.

Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Jis pradeda veikti praėjus valandai po nurijimo, veikimo trukmė yra nuo 12 iki 24 valandų, tai priklauso nuo dozės.

Kontraindikuotinas asmenims iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat padidėjęs jautrumas AKF inhibitoriams.

Kitas vaistas yra lizinoprilis, arba DIROTON.

Pagrindinis jo bruožas yra tai, kad jis praktiškai nemetabolizuojamas kepenyse, todėl daug rečiau nei kiti AKF inhibitoriai sukelia gleivinės džiūvimą ir išprovokuoja sausą kosulį.

Kitas svarbus vaisto privalumas – su AKF prisijungusi jo dalis šalinama itin lėtai, todėl jį galima vartoti kartą per dieną. Vaistas sumažina baltymų netekimą šlapime.

Kontraindikuotinas asmenims iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms moterims.

Pakalbėkime dabar apie Perindoprilis, žinomas kaip PRESTARIUM, PRESTARIUM A ir PERINEVA.

Prestarium ir Perineva yra 4 ir 8 mg dozėmis, tačiau Prestarium A yra 5 ir 10 mg dozėmis. Kaip paaiškėjo, Prestarium A yra perindoprilio arginino, o Perinev ir Prestarium - perindoprilio erbamino. Lygindamas farmakokinetikos ypatumus supratau šį dalyką. Junginiuose, kuriuose yra perindoprilio erbamino, suaktyvėja maždaug 20 % suvartotos medžiagos, o perindoprilio junginyje suaktyvėja argininas – apie 30 %.

Antra svarbi savybė – perindoprilio pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, jo veiksmingumas išlieka 36 valandas. O ilgalaikis poveikis pasireiškia per 4-5 dienas. Palyginimui, lizinoprilis trunka 2-3 savaites, enalaprilis - mėnesį.

Trečias vaisto bruožas yra tai, kad jis turi antitrombocitinį poveikį, jo mechanizmas yra sudėtingas ir susijęs su prostaciklino, junginio, kuris sumažina trombocitų gebėjimą sulipti ir prilipti prie kraujagyslių sienelės, susidarymu.

Atsižvelgiant į tai, vaisto vartojimo indikacijos yra platesnės. Be hipertenzijos, jis skirtas lėtiniam širdies nepakankamumui, stabilus koronarinė ligaširdies, siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių riziką, išvengti pasikartojančio insulto pacientams, kurie sirgo kraujagyslių ligos smegenys.

Likę šios grupės vaistai yra panašūs vienas į kitą, skiriasi tik veikimo pradžia ir pusinės eliminacijos laikas. Todėl atskirai jų nenagrinėsiu.

Ir šiandienos pokalbio pabaigoje vienas labai svarbus įspėjimas:

Visi šios grupės vaistai mažina kalio išsiskyrimą, o papildomas kalio turinčių vaistų, tokių kaip Asparkam ar Panangin, vartojimas, nekontroliuojant kalio kiekio kraujyje, gali sukelti hiperkalemiją, kuri savo ruožtu gali sukelti sutrikimus. širdies ritmas, ir, neduok Dieve, širdies sustojimas.

Rašyk, nesidrovėk!

Iki pasimatymo darbuotojų tinklaraštyje!

Su meile, Marina Kuznecova

AKF inhibitoriai(iš lot. APF – AKF inhibitoriai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai) – tai didelė grupė vaistų, kurie blokuoja cheminę medžiagą, kuri turi įtakos kraujagyslių sienelių susiaurėjimui ir kraujospūdžio padidėjimui.

Inhibitoriai vartojami esant kraujagyslių ir širdies sistemų patologijoms, dažniausiai hipertenzijai.

Šiandien šios grupės vaistai yra labiausiai paplitę ir įperkami, kalbant apie kainas, vaistai, atsparūs aukštam kraujospūdžiui.

ACEI, kas tai?

Žmogaus inkstai gamina tam tikrą fermentą, vadinamą reninu. Čia prasideda serija cheminės reakcijos, dėl kurių kraujo plazmoje ir audiniuose susidaro kitas elementas, vadinamas angiotenziną konvertuojančiu fermentu.

Identiškas pastarojo pavadinimas yra angiotenzinas – būtent jis išlaiko savybę susiaurinti kraujagyslių sieneles, taip padidindamas kraujo tekėjimo greitį ir kraujospūdį.

Be to, padidėjus jo kiekiui kraujyje, antinksčių liaukos gamina įvairius hormonus, kurie sulaiko natrį audiniuose, o tai padidina kraujagyslių sienelių susiaurėjimą, padidina širdies susitraukimų skaičių ir padidina skysčio žmogaus organizme.

Kai vyksta minėti procesai, jis susidaro užburtas ratas dėl cheminių reakcijų, dėl kurių susidaro nuolatinis aukštas slėgis ir pažeidžiamos kraujagyslių sienelės. Tokie procesai galiausiai veda prie progresavimo lėtinis nepakankamumas inkstus ir širdį.

Būtent vaistai iš AKF inhibitorių grupės padeda nutraukti užburtą grandinę, blokuoja procesus angiotenziną konvertuojančio fermento stadijoje.

Inhibitorius skatina tokios medžiagos, kaip bradikininas, kaupimąsi, kuri neleidžia progresuoti patologinėms reakcijoms ląstelėse inkstų ir širdies nepakankamumo metu (greitas širdies raumens, inkstų ir kraujagyslių sienelių ląstelių dalijimasis, vystymasis ir nekrozė).

AKF inhibitoriai dėl savo savybių naudojami ne tik hipertenzijai, bet ir prevenciniais tikslais, siekiant išvengti širdies raumens audinio žūties, insulto ir širdies bei inkstų nepakankamumo.

Taip pat vaistai padeda pagerinti lipidų ir angliavandenių apykaitą, o tai leidžia gana sėkmingai juos vartoti sergant cukriniu diabetu ir pagyvenusiems žmonėms, turintiems kitų organų pažeidimų.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai yra vieni iš labiausiai paplitusių veiksmingi vaistai kovojant su hipertenzija. Skirtingai nuo kitų kraujagysles plečiančių vaistų, jie užkerta kelią vazokonstrikcijai ir veikia švelniau.

Naujos kartos inhibitoriai puikiai derinami su kitų grupių vaistais, gerina kraujotaką vainikinėse arterijose, normalizuoja medžiagų apykaitos procesus.

Savarankiškas gydymas gali sukelti komplikacijų.

AKF inhibitorių klasifikacija pagal kartas

Vaistų klasifikavimas šioje grupėje pagrįstas keliais veiksniais.

Pirminis padalijimas į potipius vyksta pagal pradinę vaiste esančią medžiagą (pagrindinį vaidmenį atlieka aktyvioji molekulės dalis, kuri užtikrina poveikio organizmui trukmę).

Būtent tai padeda išrašymo laikotarpiu teisingai apskaičiuoti dozę ir tiksliai nustatyti laikotarpį, po kurio reikia pakartotinai vartoti vaistą.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiamos lyginamosios AKF inhibitorių kartos charakteristikos.

Aktyvi molekulių grupė	vardas	Charakteristika
Pirmoji karta (sulfhidrilo grupė)	Kaptoprilis, Pivaloprilis, Zofenoprilis	Šios grupės veikimo mechanizmas pasireiškia stiprinant AKF inhibitorių poveikį, tačiau jis yra tiesiog oksiduojamas, o tai leidžia veikti trumpą laiką.
Antroji karta (karboksilo grupė)	Perindoprilis, Enalaprilis, Lisinoprilis	Pasižymi vidutine veikimo trukme, tačiau pasižymi dideliu audinių pralaidumu
Naujausios kartos (fosfinilo grupė)	Fosinoprilis, Ceronaprilis	Vaistai yra ilgai veikiantys ir turi didelį pralaidumą audiniuose ir tolesnį kaupimąsi juose

Transformacijos mechanizmas cheminė medžiaga Tai taip pat padeda suskirstyti AKF inhibitorius į pogrupius.

AKFI	Narkotikų veikla
Pirmos klasės vaistai (Captopril)	Ištirpsta riebaluose ir patenka Žmogaus kūnas aktyvioje formoje paverčiami kepenų ertmėmis ir išskiriami modifikuota forma ir puikiai praeina per ląstelių barjerus
Antros klasės vaistai (Fosinoprilis)	Tirpsta riebaluose ir yra aktyvuojamas cheminiai procesai kepenų ar inkstų ertmėse ir išsiskiria modifikuota forma. Puikiai absorbuojamas per ląstelių barjerus
Trečiosios klasės vaistai (lisinoprilis, ceronaprilis)	Jie ištirpsta vandenyje, patekę į organizmą atsiranda aktyvios formos, kepenyse nevirsta, o išskiriami nepažeisti. Prasčiau prasiskverbia pro ląstelių barjerus

Galutinė klasifikacija vyksta pagal pašalinimo iš organizmo būdus.

Yra keli skirtingi metodai:

• Išskyrimas daugiausia vyksta per kepenis (apie šešiasdešimt procentų). Tokio vaisto pavyzdys yra Trandolaprilis;
• Išskyrimas vyksta per inkstus. Tokių AKF inhibitorių pavyzdžiai yra lizinoprilis ir kaptoprilis;
• Išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus (apie šešiasdešimt procentų). Tokių vaistų pavyzdžiai yra enalaprilis ir perindoprilis;
• Išskyrimas vyksta per inkstus ir kepenis. Pavyzdžiai yra Fozinopril ir Ramipril.

Ši klasifikacija padeda parinkti tinkamiausią AKF inhibitorių žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ar inkstų sistemos patologijomis.

Dėl to, kad AKF inhibitorių karta ir klasė gali skirtis, tos pačios serijos vaistai gali turėti šiek tiek kitokį veikimo mechanizmą.

Dažniausiai naudojimo instrukcijose, kuriose yra visa reikalinga informacija apie vaistą, nurodomas jo veikimo mechanizmas.

Koks yra įvairių ligų veikimo mechanizmas?

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas sergant hipertenzija

Vaistai sutrikdo angiotenzino, turinčio aiškų kraujagysles sutraukiantį poveikį, transformaciją. Poveikis pasiskirsto plazmos ir audinių fermentams, todėl slėgis mažėja švelniai ir ilgai. Tai yra pagrindinis AKF inhibitorių veikimo mechanizmas.

Veikimo mechanizmas esant inkstų nepakankamumui

Vaistai blokuoja antinksčių fermentų, kurie sulaiko natrio ir skysčių organizme, gamybą.

AKF inhibitoriai padeda sumažinti patinimą, atkuria inkstų glomerulų kraujagyslių sieneles, mažina slėgį jose ir išvalo baltymus inkstuose.

Veikimo mechanizmas širdies ir kraujagyslių nepakankamumo, išemijos, insulto, širdies raumens audinio mirties atveju

Kadangi dėl AKF inhibitorių sumažėja angiotenzino kiekis, didėja bradikinino kiekis, o tai užkerta kelią patologiniam miokardo ląstelių ir kraujagyslių sienelių progresavimui dėl deguonies trūkumo širdyje.

Reguliarus AKF inhibitorių vartojimas žymiai sulėtina širdies raumens ir kraujagyslių storėjimo procesą, padidina širdies kamerų dydį, kuris pasireiškia hipertenzija.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu

Aterosklerozinių nuosėdų ir didelio kraujo krešėjimo veikimo mechanizmas

Kadangi AKF inhibitoriai išskiria azoto oksidą į kraujo plazmą, provokuojamas trombocitų sulipimas ir atstatomas fibrinų (baltymų, dalyvaujančių kraujo krešulių susidaryme) lygis.

Vaistai turi savybę slopinti antinksčių hormonų gamybą, kurie padidina „neigiamo“ cholesterolio kiekį kraujyje, o tai suteikia jiems antisklerozinių savybių.

AKF inhibitorių vartojimo indikacijos

Slopinimas medicinoje naudojamas trisdešimt metų. Jų aktyvus plitimas posovietinėje teritorijoje prasidėjo 2000-aisiais. Būdinga tai, kad nuo to laiko AKF inhibitoriai užima pirmaujančią vietą tarp visų kraujospūdį mažinančių vaistų.

Pagrindinė inhibitorių vartojimo indikacija naujausios kartos yra hipertenzija, o pagrindinis privalumas yra veiksmingas širdies ir kraujagyslių komplikacijų progresavimo rizikos sumažinimas.

Šios grupės vaistai vartojami šioms ligoms gydyti:

• Ilgalaikis ir nuolatinis aukštas kraujospūdis;
• Esant aukšto kraujospūdžio simptomams;
• Su aukštu kraujospūdžiu, kurį lydi diabetas;
• Pažeidimas medžiagų apykaitos procesai;
• Išeminiai pažeidimai;
• Naikinanti galūnių aterosklerozė;
• Aukštas kraujospūdis dėl širdies nepakankamumo, kurį sukelia kraujo stagnacija;
• Inkstų patologijos, kurias lydi padidėjęs kraujospūdis;
• Būklė po insulto su aukštu kraujospūdžiu;
• Aterosklerozinės nuosėdos miego arterijoje;
• Ūminio pobūdžio širdies raumens audinio mirtis normalizavus spaudimą arba poinfarktinė būklė, kai kraujo išmetimas iš kairiojo skilvelio yra mažesnis nei keturiasdešimt procentų arba yra sistolinės disfunkcijos požymių, pasireiškiančių mirties fone. širdies raumens audinys;
• obstrukcinė bronchų liga;
• Sistolinio pobūdžio kairiojo skilvelio disfunkcija, neatsižvelgiant į kraujospūdžio lygį ir fiksaciją arba nebuvimą klinikiniai požymiaiširdies nepakankamumas;
• Prieširdžių virpėjimas.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas žymiai sumažina smegenų kraujagyslių patologijų komplikacijų, širdies raumens audinio mirties, širdies nepakankamumo ir diabeto riziką.

Dėl to jie yra pranašesni už vaistus, tokius kaip kalcio antagonistai ir diuretikai.

Ilgai vartojant kaip vienintelį gydymą, pakeičiantį beta blokatorius ir diuretikus, AKF inhibitoriai rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Pacientai, kuriems diagnozuotas 2 tipo cukrinis diabetas;
• Žmonės, linkę į diabetą;
• Pacientams, kuriems beta blokatorius arba diuretikas sukėlė šalutiniai poveikiai, arba nesukėlė norimo efekto.

Vartojant AKF inhibitorius kaip vienintelį terapinis vaistas, veiksmingumas stebimas pirmose dviejose hipertenzijos stadijose ir daugumai jaunų pacientų.

Tokios terapijos veiksmingumas yra apie penkiasdešimt procentų, todėl būtina lygiagrečiai vartoti beta blokatorius, diuretikus ar kalcio antagonistus.

Kompleksinė terapija taikoma trečioje hipertenzijos stadijoje ir vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems gretutinių patologijų.

Siekiant išvengti labai mažo iki itin didelio slėgio šuolių, vaisto vartojimas paskirstomas visai dienai.

Gydytojai nepataria vartoti itin didelių AKF inhibitorių dozių, nes didėja šalutinio poveikio progresavimo rizika ir sumažėja gydymo toleravimas.

Jei vidutinės AKF inhibitorių dozės nėra veiksmingos, geriausias pasirinkimas yra pridėti diuretikų arba kalcio antagonistų.

Kontraindikacijos vartoti AKF inhibitorius

Gali progresuoti komplikacijos, tiesiogiai veikiančios embriono vystymąsi: persileidimas, mirtis gimdoje, apsigimimų. Taip pat žindymo laikotarpiu nerekomenduojama vartoti AKF inhibitorių.

AKFI draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra toliau pateiktoje lentelėje išvardyti veiksniai.

AKF inhibitorių vartojimo kontraindikacijos esant patologijoms	Veiksniai, kuriems esant AKF inhibitoriai neskiriami
Sunki aortos susiaurėjimo forma	Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Abiejų inkstų arterijų susiaurėjimas	Individualus netoleravimas tam tikriems vaisto komponentams
Padidėjęs kalio kiekis kraujyje	Vaikų amžiaus grupė
Leukopenija	Apatinių galūnių vainikinių arterijų ateroskleroziniai pažeidimai
Sistolinis slėgis yra mažesnis nei šimtas mmHg.	Alopurinolio, indometacino ir rifampicino vartojimas
Kepenų audinio mirtis
Aktyvus hepatitas

AKF inhibitorių šalutinis poveikis

AKF inhibitoriai ypač retais atvejais sukelia šalutinį poveikį.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai poveikiai išvardyti toliau esančioje lentelėje.

Šalutinis poveikis	Charakteristika
Sutrikusi inkstų funkcija	Kraujyje padaugėja kreatinino, šlapime cukraus ir gali būti ūminis nepakankamumas inkstai (in senatvė, sergant širdies nepakankamumu, inkstai gali iš viso neveikti)
Alerginės reakcijos	Yra bėrimas, dilgėlinė, paraudimas, niežai, patinimas
Sausas kosulys	Nepriklausomai nuo dozės, sausas kosulys stebimas dvidešimt procentų pacientų
Žemas spaudimas	Būdingas silpnumas, vangumas, sumažėjęs kraujospūdžio lygis, reguliuojamas mažinant AKF inhibitorių dozę ir nutraukiant diuretikų vartojimą.
Poveikis kepenims	Progresuoja tulžies stagnacija tulžies pūslės ertmėje
Skonio pokyčiai	Yra jautrumo pažeidimas arba visiškas skonio praradimas
Kraujo kiekio anomalijos	Padidėja neutrofilų skaičius
Dispepsija	Pykinimas, dusulio refleksas, viduriavimas
Elektrolitų balanso nukrypimai	Padidėjęs kalio kiekis vartojant diuretikus ir kalį organizme sulaikančius vaistus

Kokie vaistai yra inhibitoriai?

AKF inhibitorių sąrašas yra plačiai žinomas daugeliui pacientų. Kai kuriems pacientams nurodoma vartoti vieną vaistą, o kitiems reikia kombinuoto gydymo.

Prieš skiriant AKF inhibitorius, atliekama išsami diagnozė ir komplikacijų progresavimo rizikos įvertinimas. Jei nėra rizikos ir nereikia vartoti vaistų, skiriamas terapijos kursas.

Dozė nustatoma individualiai teismo tvarka. Viskas prasideda nuo mažos dozės, po kurios ji pašalinama į vidutinę. Pradedant vartoti ir per visą gydymo kurso koregavimo etapą būtina stebėti kraujospūdį, kol jo reikšmės normalizuosis.

AKF inhibitoriai Zocardis

AKF inhibitorių vaistų ir analogų sąrašas

Sąrašas pateiktas toliau esančioje lentelėje ir apima dažniausiai pasitaikančius vaistus ir jų analogus.

AKF inhibitorių gamyba	vardas	Panašūs vaistai
Pirmoji karta	Zofenoprilis
	Kaptoprilis	Kapotenas, Angioprilis, Katopilis
	Benazeprilis	Benzaprilis
Antroji karta		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramiprilis	Hartil, Capryl, Dilaprel, Vazolong
	Enalaprilis	Enap, Renitek, Renipril, Vazolapril, Invoril
	Perindoprilis	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazaprilis	Inhibase, Prilazidas
	Kvinaprilis	Accupro
	Trandolaprilis	Goptenas
	spiraprilis	Kvadroprilis
	Moeksiprilis	Moex
Trečioji karta	Ceronaprilis
	Fosinoprilis	Fosicard, Monopril, Fosinap

Natūralūs AKF inhibitoriai

Vaistai iš AKF inhibitorių grupės, natūralios kilmės, buvo nustatyti tiriant peptidus, kurie yra koncentruoti jararaki nuoduose. Šie vaistai veikia kaip koordinatoriai, ribojantys stipraus ląstelių tempimo procesus.

Kraujospūdis mažėja, nes sumažėja periferinis atsparumas kraujagyslių sienelėms.

Natūralūs AKF inhibitoriai į žmogaus organizmą patenka kartu su pieno produktais.

IN nedideli kiekiai jie gali būti koncentruoti išrūgose, česnakuose ir hibiskuose.

Kaip vartoti AKF inhibitorius?

Prieš naudojant bet kokį vaistai iš AKF inhibitorių grupės, būtina pasitarti su gydytoju. Daugeliu atvejų AKF inhibitoriai vartojami šešiasdešimt minučių prieš valgį.

Dozę ir vartojimo dažnumą, taip pat intervalą tarp tablečių vartojimo turi nustatyti kvalifikuotas specialistas.

Gydant inhibitoriais būtina atsisakyti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (Nurofen), druskos pakaitalų ir maisto produktų, kuriuose gausu kalio.

Išvada

AKF inhibitorių grupės vaistai yra labiausiai paplitusi priemonė kovojant su hipertenzija, bet gali būti naudojama ir kitoms ligoms gydyti. Platus pasirinkimas vaistai leidžia pasirinkti vaistą kiekvienam pacientui individualiai.

Be to, kad vaistai veiksmingai atsispiria hipertenzijai, jie turi nemažai šalutinių poveikių. Štai kodėl nerekomenduojama vartoti AKF inhibitorių tik pasitarus su gydytoju.

Nesigykite ir būkite sveiki!

© Svetainės medžiagos naudojimas tik susitarus su administracija.

AKF inhibitoriai (AKF inhibitoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angliškai - ACE) sudaro didelę grupę farmakologiniai agentai, naudojamas širdies ir kraujagyslių patologijai, ypač -. Šiandien jie yra populiariausios ir prieinamiausios priemonės hipertenzijai gydyti.

AKF inhibitorių sąrašas itin platus. Jie skiriasi chemine struktūra ir pavadinimais, tačiau jų veikimo principas yra tas pats - aktyvų angiotenziną gaminančio fermento blokada, sukelianti nuolatinę hipertenziją.

AKF inhibitorių veikimo spektras neapsiriboja širdimi ir kraujagyslėmis. Jie teigiamai veikia inkstų veiklą, gerina lipidų ir angliavandenių apykaitą, todėl sėkmingai vartoja diabetikams, senyvo amžiaus žmonėms, turintiems gretutinių kitų ligų. Vidaus organai.

Gydymui arterinė hipertenzija AKF inhibitoriai skiriami kaip monoterapija, tai yra, kraujospūdis palaikomas vartojant vieną vaistą arba kartu su kitų farmakologinių grupių vaistais. Kai kurie AKF inhibitoriai iš karto parodo kombinuoti vaistai(su diuretikais, kalcio antagonistais). Taikant šį metodą, pacientui lengviau vartoti vaistus.

Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai ne tik gerai derinami su kitų grupių vaistais, o tai ypač svarbu vyresnio amžiaus pacientams, kuriems yra gretutinė vidaus organų patologija, bet ir turi nemažai teigiamų poveikių – nefroprotekcinį poveikį, gerina kraujotaką organizme. vainikinių arterijų, medžiagų apykaitos procesų normalizavimas, todėl juos galima laikyti hipertenzijos gydymo lyderiais.

AKF inhibitorių farmakologinis poveikis

AKF inhibitoriai blokuoja angiotenziną konvertuojančio fermento, būtino angiotenzinui I paversti angiotenzinu II, veikimą. Pastarasis skatina kraujagyslių spazmą, dėl kurio didėja bendras periferinis pasipriešinimas, taip pat antinksčių liaukos gamina aldosteroną, kuris sukelia natrio ir skysčių susilaikymą. Dėl šių pokyčių jis didėja.

Angiotenziną konvertuojantis fermentas paprastai randamas kraujo plazmoje ir audiniuose. Plazmos fermentas sukelia greitas kraujagyslių reakcijas, pavyzdžiui, streso metu, o audinių fermentas yra atsakingas už ilgalaikį poveikį. AKF blokuojantys vaistai turi inaktyvuoti abi fermento frakcijas, t svarbi savybė jie turės galimybę prasiskverbti į audinius, ištirps riebaluose. Vaisto veiksmingumas galiausiai priklauso nuo tirpumo.

Jei trūksta angiotenziną konvertuojančio fermento, angiotenzino II susidarymo kelias neprasideda ir kraujospūdis nepadidėja. Be to, AKF inhibitoriai sustabdo bradikinino skilimą, kuris yra būtinas vazodilatacijai ir kraujospūdžiui mažinti.

Ilgalaikis AKF inhibitorių grupės vaistų vartojimas prisideda prie:

• Sumažinti bendrą periferinį kraujagyslių sienelių pasipriešinimą;
• Sumažinti širdies raumens apkrovą;
• Kraujo spaudimo mažinimas;
• Pagerinti kraujotaką vainikinių, smegenų arterijų, inkstų ir raumenų kraujagyslėse;
• Sumažinti vystymosi tikimybę.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas apima apsauginis poveikis miokardo atžvilgiu. Taigi, jie neleidžia atsirasti, o jei jis jau egzistuoja, tada sistemingas šių vaistų vartojimas prisideda prie jo atvirkštinio vystymosi, mažėjant miokardo storiui. Jie taip pat apsaugo nuo per didelio širdies ertmių ištempimo (išsiplėtimo), dėl kurio atsiranda širdies nepakankamumas, ir neleidžia progresuoti fibrozei, kuri lydi širdies raumens hipertrofiją ir išemiją.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu

AKF inhibitoriai, darydami teigiamą poveikį kraujagyslių sienelėms, slopina arterijų ir arteriolių raumenų ląstelių dauginimąsi ir jų dydžio padidėjimą, užkertant kelią spazmams ir organiniam jų spindžių susiaurėjimui užsitęsusios hipertenzijos metu. Svarbia šių vaistų savybe galima laikyti padidėjusį azoto oksido susidarymą, kuris atsparus aterosklerozinėms nuosėdoms.

AKF inhibitoriai pagerina daugelį medžiagų apykaitos parametrų. Jie palengvina prisijungimą prie receptorių audiniuose, normalizuoja medžiagų apykaitą, padidina tam reikalingą koncentraciją tinkamas veikimas raumenų ląsteles, ir skatina natrio bei skysčių išsiskyrimą, kurių perteklius provokuoja kraujospūdžio padidėjimą.

Svarbiausia bet kurio antihipertenzinio vaisto savybė yra jo poveikis inkstams, nes apie penktadalis pacientų, sergančių hipertenzija, galiausiai miršta nuo inkstų nepakankamumo, susijusio su arterioloskleroze dėl hipertenzijos. Kita vertus, esant simptominei inkstų hipertenzijai, pacientai jau turi tam tikrą inkstų patologiją.

AKF inhibitoriai turi neginčijamą pranašumą – jie geriau nei visi kiti vaistai apsaugo inkstus nuo žalingo poveikio aukštas kraujo spaudimas. Dėl šios aplinkybės jie buvo plačiai naudojami pirminės ir simptominės hipertenzijos gydymui.

Vaizdo įrašas: pagrindinė AKF inhibitorių farmakologija

AKF inhibitorių vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

AKF inhibitoriai klinikinėje praktikoje naudojami jau trisdešimt metų, 2000-ųjų pradžioje jie sparčiai išplito posovietinėje erdvėje, užimdami tvirtą lyderio poziciją tarp kitų antihipertenzinių vaistų. Pagrindinė jų vartojimo priežastis – arterinė hipertenzija, o vienas reikšmingų privalumų – efektyvus širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybės sumažinimas.

Pagrindinės AKF inhibitorių vartojimo indikacijos yra šios:

1. Hipertenzijos derinys su diabetine nefroskleroze;
2. Inkstų patologija su aukštu kraujospūdžiu;
3. Hipertenzija su sloga;
4. Širdies nepakankamumas su sumažėjusiu kairiojo skilvelio išsiskyrimu;
5. Kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija, neatsižvelgiant į slėgio rodiklius ir klinikinės širdies funkcijos sutrikimo buvimą ar nebuvimą;
6. Ūminis miokardo infarktas stabilizavus spaudimą arba būklei po infarkto, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40% arba širdies priepuolio fone yra sistolinės disfunkcijos požymių;
7. Būklė po insulto su aukštu kraujospūdžiu.

Ilgalaikis AKF inhibitorių vartojimas žymiai sumažina smegenų kraujagyslių komplikacijų (insulto), širdies priepuolio, širdies nepakankamumo ir cukrinio diabeto riziką, todėl jie skiriasi nuo kalcio antagonistų ar diuretikų.

Dėl ilgalaikis naudojimas kaip monoterapija Vietoj beta adrenoblokatorių ir diuretikų AKF inhibitoriai rekomenduojami šioms pacientų grupėms:

• Tiems, kuriems beta adrenoblokatoriai ir diuretikai sukelia sunkų šalutinį poveikį, yra netoleruojami arba neveiksmingi;
• Asmenys, linkę į diabetą;
• Pacientai, kuriems jau diagnozuotas II tipo cukrinis diabetas.

Kaip vienintelis paskirtas vaistas, AKF inhibitorius yra veiksmingas sergant I-II hipertenzijos stadijomis ir daugumai jaunų pacientų. Tačiau monoterapijos veiksmingumas siekia apie 50%, todėl kai kuriais atvejais reikia papildomai vartoti beta adrenoblokatorių, kalcio antagonistą ar diuretiką. Kombinuotas gydymas yra skirtas III etapas patologijų, sergantiesiems gretutinėmis ligomis ir senatvėje.

Prieš skirdamas vaistą iš AKF inhibitorių grupės, gydytojas atliks išsamų tyrimą, kad pašalintų ligas ar sąlygas, kurios gali tapti kliūtimi vartoti šiuos vaistus. Jei jų nėra, vaistas, kuris turėtų būti veiksmingiausias konkrečiam pacientui, parenkamas atsižvelgiant į jo metabolizmo ypatybes ir pašalinimo būdą (per kepenis ar inkstus).

AKF inhibitorių dozės parenkamos individualiai, eksperimentiškai. Pirmiausia skiriamas minimalus kiekis, tada dozė koreguojama iki vidutinės terapinės dozės. Pradedant gydymą ir per visą dozės koregavimo fazę reikia reguliariai matuoti kraujospūdį – maksimalaus vaisto poveikio momentu jis neturi viršyti normos arba tapti per žemas.

Siekiant išvengti didelių slėgio svyravimų nuo hipotenzijos iki hipertenzijos, vaisto suvartojimas paskirstomas per dieną taip, kad slėgis „nešoktų“ kiek įmanoma. Slėgio sumažėjimas didžiausio vaisto poveikio laikotarpiu gali viršyti jo lygį išgertos tabletės veikimo laikotarpio pabaigoje, bet ne daugiau kaip du kartus.

Ekspertai nerekomenduoja vartoti didžiausių AKF inhibitorių dozių, kadangi tokiu atveju žymiai padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika ir sumažėja gydymo toleravimas. Jei vidutinės dozės neveiksmingos, geriau prie gydymo pridėti kalcio antagonistų ar diuretikų, taikant kombinuotą gydymo schemą, bet nedidinant AKF inhibitorių dozės.

Kaip ir kitų vaistų, yra kontraindikacijos.Šių vaistų nerekomenduojama vartoti nėščiosioms, nes gali sutrikti inkstų kraujotaka ir sutrikti jų veikla, taip pat padidėti kalio kiekis kraujyje. Galimas neigiamas poveikis besivystančiam vaisiui defektų, persileidimų ir intrauterinės mirties forma. Atsižvelgiant į narkotikų pašalinimą iš Motinos pienas, vartojant juos žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos taip pat apima:

1. Individualus AKF inhibitorių netoleravimas;
2. abi inkstų arterijos arba viena iš jų su vienu inkstu;
3. Sunki stadija inkstų nepakankamumas;
4. bet kokia etiologija;
5. Vaikystė;
6. Sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 100 mm.

Ypač atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems kepenų ciroze, hepatitu B aktyvi fazė, vainikinių arterijų, kojų kraujagyslių aterosklerozė. Dėl nepageidaujamų vaistų sąveika AKF inhibitorių geriau nevartoti kartu su indometacinu, rifampicinu, kai kuriais psichotropiniai vaistai, alopurinolis.

Nepaisant to, kad AKF inhibitoriai yra gerai toleruojami, jie vis tiek gali sukelti nepageidaujamų reakcijų. Dažniausiai pacientai, vartojantys juos ilgą laiką, praneša apie sauso kosulio epizodus, alergines reakcijas, inkstų sutrikimus. Šis poveikis vadinamas specifiniu, o nespecifinis poveikis yra skonio iškraipymas, virškinimo sutrikimas ir odos bėrimas. Kraujo tyrimas gali nustatyti anemiją ir leukopeniją.

Vaizdo įrašas: pavojingas derinys - AKFI ir spironolaktonas

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės

Vaistų, mažinančių kraujospūdį, pavadinimai yra plačiai žinomi didelis skaičius pacientai. Vieni ilgą laiką vartoja tą patį inhibitorių, kitiems skiriamas kombinuotas gydymas, o kai kurie pacientai atrankos etape priversti keisti vieną inhibitorių kitu. veiksminga priemonė ir kraujospūdį mažinančias dozes. AKF inhibitoriai yra enalaprilis, kaptoprilis, fosinoprilis, lizinoprilis ir kt., kurie skiriasi farmakologiniu aktyvumu, veikimo trukme ir pašalinimo iš organizmo būdu.

Pagal cheminę struktūrą jie skirstomi į įvairios grupės AKF inhibitoriai:

• Vaistai su sulfhidrilo grupėmis (kaptoprilis, metioprilis);
• AKF inhibitoriai, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų (lizinoprilis, emalis, ramiprilis, perindoprilis, trandolaprilis);
• AKF inhibitoriai su fosfonilo grupe (fosinoprilis, ceronaprilis);
• Gibroksamo grupės vaistai (idraprilis).

Vaistų sąrašas nuolat plečiasi, nes kaupiasi atskirų jų vartojimo patirtis, išbandomi naujausi vaistai klinikiniai tyrimai. Šiuolaikiniai AKF inhibitoriai turi nedaug nepageidaujamų reakcijų ir dauguma pacientų juos gerai toleruoja.

AKF inhibitoriai gali pasišalinti per inkstus, kepenis ir ištirpinti riebaluose arba vandenyje. Dauguma jų virsta aktyviomis formomis tik praėjus virškinamajam traktui, tačiau keturi vaistai iš karto yra aktyvūs. vaistinė medžiaga- kaptoprilis, lizinoprilis, ceronaprilis, libenzaprilis.

Pagal metabolizmo organizme ypatybes AKF inhibitoriai skirstomi į kelias klases:

• I - riebaluose tirpus kaptoprilis ir jo analogai (altioprilis);
• II - lipofiliniai AKF inhibitorių pirmtakai, kurių prototipas yra enalaprilis (perindoprilis, cilazaprilis, moeksiprilis, fosinoprilis, trandolaprilis);
• III - hidrofiliniai vaistai (lizinoprilis, ceronaprilis).

Antrosios klasės vaistiniai preparatai daugiausia gali būti šalinami per kepenis (trandolaprilis), per inkstus (enalaprilis, cilazaprilis, perindoprilis) arba mišrūs (fosinoprilis, ramiprilis). Į šią savybę atsižvelgiama skiriant juos pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, siekiant išvengti šių organų pažeidimo ir rimtų nepageidaujamų reakcijų.

AKF inhibitoriai paprastai neskirstomi į kartas, tačiau vis tiek šis skirstymas vyksta įprastai. Naujausi vaistai savo struktūra praktiškai nesiskiria nuo „senesnių“ analogų, tačiau vartojimo dažnis ir prieinamumas audiniams gali skirtis priklausomai nuo geresnė pusė. Be to, farmakologų pastangomis siekiama sumažinti šalutinio poveikio tikimybę, o naujus vaistus pacientai apskritai geriau toleruoja.

Vienas iš ilgiausiai vartojamų AKF inhibitorių yra enalaprilis. Jis neturi ilgalaikio poveikio, todėl pacientas yra priverstas jį vartoti kelis kartus per dieną. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad tai pasenusi. Tuo pačiu metu enalaprilis iki šiol rodo puikų gydomąjį poveikį su minimaliomis nepageidaujamomis reakcijomis, todėl jis vis dar išlieka vienu iš dažniausiai skiriamų šios grupės vaistų.

Naujausios kartos AKF inhibitoriai yra fosinoprilis, kvadroprilis ir zofenoprilis.

Fosinoprilis sudėtyje yra fosfonilo grupės ir išsiskiria dviem būdais – per inkstus ir kepenis, todėl jį galima skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems kitų grupių AKFI gali būti kontraindikuotinas.

Zofenoprilis Autorius cheminė sudėtis yra artimas kaptopriliui, bet turi ilgalaikį poveikį – jį reikia gerti kartą per dieną. Ilgalaikis poveikis suteikia zofenopriliui pranašumą prieš kitus AKF inhibitorius. Be to, šis vaistas turi antioksidacinį ir stabilizuojantį poveikį ląstelių membranoms, todėl puikiai apsaugo širdį ir kraujagysles nuo neigiamo poveikio.

Kitas ilgai veikiantis vaistas yra kvadroprilis (spiraprilis), kurią pacientai gerai toleruoja, gerina širdies veiklą esant staziniam širdies nepakankamumui, mažina komplikacijų tikimybę ir pailgina gyvenimą.

Kvadroprilio pranašumas yra vienodas hipotenzinis poveikis, kuris išlieka visą laikotarpį tarp tablečių vartojimo dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (iki 40 valandų). Ši funkcija iš esmės pašalina kraujagyslių nelaimingų atsitikimų tikimybę ryte, kai baigiasi trumpesnio pusinės eliminacijos periodo AKF inhibitorių poveikis ir pacientas dar nevartojo. kita dozė vaistai. Be to, jei pacientas pamirštų išgerti kitą tabletę, hipotenzinis poveikis išliks iki kitos dienos, kai apie tai prisimins.

Dėl ryškaus apsauginio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms, taip pat ilgalaikis veiksmas, Daugelis ekspertų mano, kad zofenoprilis yra geriausias gydant pacientus, sergančius hipertenzija ir širdies išemija. Neretai šios ligos lydi viena kitą, o pati izoliuota hipertenzija prisideda prie koronarinės širdies ligos ir daugybės jos komplikacijų, todėl vienalaikio poveikio abiems ligoms klausimas yra labai aktualus.

Naujos kartos AKF inhibitoriai, be fosinoprilio ir zofenoprilio, taip pat apima perindoprilis, ramiprilis Ir kvinaprilis. Pagrindinis jų privalumas laikomas ilgalaikiu veikimu, kuris labai palengvina paciento gyvenimą, nes jį prižiūrėti normalus slėgis Pakanka vienos vaisto dozės per dieną. Taip pat verta paminėti, kad didelio masto klinikiniai tyrimaiįrodė savo teigiamą vaidmenį ilginant pacientų, sergančių hipertenzija ir koronarine širdies liga, gyvenimo trukmę.

Jei reikia skirti AKF inhibitorių, gydytojo laukia nelengva užduotis pasirinkti, nes vaistų yra ne viena dešimtis. Daugybė tyrimų rodo, kad senesni vaistai neturi didelių pranašumų prieš naujausius, o jų efektyvumas beveik nesiskiria, todėl specialistas turi pasikliauti konkrečia klinikine situacija.

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui tinka bet kuris iš žinomų vaistų, išskyrus kaptoprilį, kuris iki šiol naudojamas tik hipertenzinėms krizėms palengvinti. Visi kiti vaistai skiriami nuolatiniam vartojimui, atsižvelgiant į gretutines ligas:

• At diabetinė nefropatija- lizinoprilis, perindoprilis, fosinoprilis, trandolaprilis, ramiprilis (sumažintomis dozėmis dėl lėtesnės eliminacijos pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi);
• Kepenų patologijai - enalaprilis, lizinoprilis, kvinaprilis;
• Sergant retinopatija, migrena, sistoline disfunkcija, taip pat rūkantiems, pasirenkamas vaistas yra lizinoprilis;
• Sergant širdies nepakankamumu ir kairiojo skilvelio disfunkcija – ramiprilis, lizinoprilis, trandolaprilis, enalaprilis;
• Sergant cukriniu diabetu - perindoprilis, lizinoprilis kartu su diuretiku (indapamidu);
• Sergant koronarine širdies liga, įskaitant ūminį miokardo infarkto laikotarpį, skiriami trandolaprilis, zofenoprilis ir perindoprilis.

Taigi, kokį AKF inhibitorių gydytojas pasirenka ilgalaikiam hipertenzijos gydymui – „senesnį“ ar naujausią susintetintą, nėra jokio skirtumo. Beje, JAV lizinoprilis išlieka dažniausiai skiriamas vaistas – vienas pirmųjų vaistų, vartojamų apie 30 metų.

Pacientui svarbiau suprasti, kad AKF inhibitorių vartojimas turi būti sistemingas ir nuolatinis, net visą gyvenimą, o ne priklausyti nuo tonometro skaičių. Siekiant išlaikyti slėgį esant normalus lygis, svarbu nepraleisti dar vienos tabletės ir pačiam nekeisti nei dozės, nei vaisto pavadinimo. Jei reikia, gydytojas paskirs papildomus arba, bet AKF inhibitorius neatšaukiamas.

Vaizdo įrašas: pamoka apie AKF inhibitorius

Vaizdo įrašas: AKF inhibitoriai programoje „Gyvenk sveikai“.

Širdies ligų gydymui ir profilaktikai skirti cheminiai junginiai vadinami angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai(APF). Šiuolaikiniai inhibitoriai leidžia efektyviai gydyti daugelį ligų – nuo ​​hipertenzijos iki širdies nepakankamumo.

Veikimo principas yra tas, kad vaistas blokuoja angiotenziną, kuris yra atsakingas už vazokonstrikciją. Angiotenzinas priverčia antinksčius gaminti aldosteroną, kuris daugeliu atvejų sukelia minėtas ligas.

AKF inhibitorių klasifikacija

Visi šios grupės vaistai yra suskirstyti į keletą tipų. Jie visi skiriasi vienas nuo kito ir yra skirti konkrečiai ligai gydyti. Taip pat skiriasi vaisto kartos – modernesnės versijos yra veiksmingesnės.

Iš viso yra apie keturių tipų inhibitoriai, jie atrodo taip:

1. sulfhidrilo grupės inhibitoriai;
2. karboksilo grupė;
3. fosfinilo grupė;
4. natūralūs inhibitoriai.

• Pirmiau nurodytos rūšys yra aktyvios, Kadangi jos turi biologinį aktyvumą, kiekviena iš šių rūšių atlieka tą pačią angiotenzino slopinimo funkciją, tačiau tai daro su įvairiais būdais prasiskverbimas ir pašalinimas iš kūno.
• Jie taip pat gali skirtingai kauptis ląstelėse. Kiekvienas vaistas teigiamai veikia miokardo ir viso kūno būklę.
• Taip pat yra kitų AKF vaistų, kurios yra neaktyvios medžiagos ir vadinamos provaistais. Jų veikimas suaktyvinamas tik po absorbcijos iš virškinimo trakto dėl hidrolizės, taip pat gali būti, kad metabolizmas vyksta kepenyse.
• Tai apima visus dozavimo formos neatitinka aprašymo aktyvios grupės. Remiantis tuo, susidaro kelios klasės, kurios skiriasi absorbcijos būdu ir veikimo greičiu.

Vaistų sąrašas

Yra greito veikimo vaistų, kurie padės nuo hipertenzijos priepuolio, taip pat vaistų, kurie gali būti naudojami ilgalaikiam gydymui be neigiamo poveikio. Tai pasiekiama dėl skirtingų rezorbcijos greičių, pavyzdžiui, įprastas vaistas kapotenas iš virškinamojo trakto pasisavinamas per valandą, vėliau išsiskiria per inkstus.

Išsamus vaistų, kurie gali padėti, sąrašas dėl hipertenzijos:

Šis sąrašas yra neišsamus, nes kasdien pagaminama vis veiksmingesni naujos kartos vaistai. Pateikti vaistai yra išbandyti, tačiau prieš juos vartojant būtina konsultuotis su specialistu.

Jie taip pat turi šias kontraindikacijas: sutrikusi inkstų funkcija, sunki kraujagyslių aterosklerozė, atsargiai vartojami sergant cukriniu diabetu.

Panašiame straipsnyje rasite dar daugiau

Farmakologinės savybės

• Bet koks AKF inhibitorius yra unikalus vaistas, nes padeda normalizuoti kalio ir magnio jonų koncentraciją, o tai savo ruožtu pagerina ląstelių membranų transportavimo sistemas.
• Tuo pačiu metu širdies raumuo pradeda aktyviau dirbti (jei anksčiau buvo depresijos būsenos), tai leidžia jai geriau toleruoti fizinį krūvį.
• Pagrindinė savybė yra kraujagysles plečiantis poveikis. Esant ilgam arterinės hipertenzijos kursui, kai kairiojo skrandžio miokardas šiek tiek hipertrofuotas, gali padėti AKF inhibitorius, hipertrofuota dalis regresuos.
• Visų organų kraujotakažymiai pagerėja, jei smegenys ilgas laikas Patyręs deguonies badas dėl susiaurėjusių kraujagyslių, susijusių su angiotenzinu, problema bus išspręsta.
• Labai svarbu, kad šis vaistas gali sąveikauti su kitais vaistais kompleksiškai gydyti sunkias ligas.

Remiantis tuo, kas išdėstyta pirmiau, inhibitoriai gali paveikti maždaug 4 kūno vietas:

1. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gerinant funkcijas ir bendra būklė.
2. Poveikis inkstams, čia AKF gerina diurezę, mažina makrofagų ir monocitų migraciją.
3. Neurohumoralinis poveikis angiotenzino slopinimo forma, sumažėjęs simpatinės-antinksčių sistemos aktyvumas.
4. Poveikis ląstelėms pasireiškia geresniu gliukozės metabolizmu ir priešuždegiminiu poveikiu.

Naudojimo indikacijos

Visų pirma, bet kokia diagnozuota vazokonstrikcinė liga, susijusi su 1 ar 2 tipo angiotenzinu, yra vartojimo indikacija.

Daugiau išsamus sąrašas ligų, kurioms jie skirti Šis tipas vaistai:

Daugeliui ligų vaistai veikia kaip komponentas kompleksinė terapija arba kaip priepuolius malšinantis vaistas. Esant gana paprastam ligos eigai, jis gali būti naudojamas kaip monoterapija.

Labai svarbu, kad žmogus, sergantis periodiškais hipertenzijos priepuoliais šis vaistas, nes tai gali žymiai palengvinti atakos eigą.

Naujausios kartos vaistų, kurie padės išpuoliui, sąrašas:

• zofenoprilis;
• fosinoprilis;
• lasinoprilis

Jų pranašumai yra tai, kad dalis vaisto vėliau išsiskiria per kepenis, todėl juos gali vartoti žmonės, sergantys inkstų nepakankamumu.

Kontraindikacijos

Apskritai, vaistas yra gerai toleruojamas, tačiau, kaip ir bet kuris kitas vaistas, jis turi savo kontraindikacijas.

Bendras sąrašas kontraindikacijos:

• nėštumas ir žindymas;
• aortos stenozė;
• sunki diurezė (dėl to gali smarkiai sumažėti kraujospūdis);
• inkstų nepakankamumas (dabar galima vartoti naujos kartos inhibitorius);
• vieno inksto arterijos stenozė;

Gali būti ir kitų kontraindikacijų, kurias gali nustatyti tik gydytojas.

Taip pat yra ligų, kurioms gydyti vaistą reikia vartoti labai atsargiai, įskaitant šias ligas:

1. įvairios autoimuninės ligos;
2. sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija;
3. vyresnio amžiaus.

Neįmanoma pačiam išrašyti AKF vaisto, nes norint jį įsigyti reikia recepto. Prieš skirdamas vaistą, gydytojas atliks išsamų tyrimą ir surinks ligos istoriją.

Jei yra kontraindikacijų, tačiau nauda bus didesnė nei galima žala, tuomet vaistas bus vartojamas griežtai kontroliuojant.

Šalutiniai poveikiai

Jei laikotės instrukcijose nurodytos dozės arba individualiai pasirinktos gydytojo, šalutinio poveikio dažnis yra labai mažas. Tablečių formoms būdingos kūno reakcijos, pasireiškiančios pykinimu ir netoleravimu.

IN Medicininė praktika Vartojant vaistą, buvo užfiksuotas toks šalutinis poveikis:

• vartojant jį, gali išsivystyti hipotenzija (būklė, priešinga aukštam kraujospūdžiui);
• gali būti pažeistas normalus veikimas inkstas;
• atsiranda galvos skausmas ir galvos svaigimas;
• pykinimas ir apetito praradimas;
• įvairios alerginės reakcijos;
• Vartojant didesnes dozes, galima arterinė hipotenzija.

Apskritai būklė blogėja gali būti labai ryškus, jei žmogus prieš vartodamas turėjo rimtą patologiją, pavyzdžiui, daugeliu atvejų inkstų funkcijos sutrikimas buvo užfiksuotas žmonėms, sergantiems liga, kuri jau egzistavo prieš vartojant vaistą.

AKF inhibitoriai cukriniam diabetui gydyti puikiai susidoroja su jiems paskirta užduotimi, tačiau jei dėl pirminė liga, tada jų vartojimas gali sukelti rimtų pasekmių. Kai kurie žmonės taip pat gali jausti kosulį vartodami inhibitorius.

Veiksmo mechanizmas

Vaisto veikimo mechanizmas yra gerai ištirtas, todėl galima pasigilinti į vaisto veikimo detales.

Inhibitoriai veikia taip:

Paprastais žodžiais tariant, jis tiesiog neleidžia hormonui angiotenzinui sukurti vazokonstrikcinio poveikio.

Be to, poveikis bradikininui leidžia žymiai išplėsti kraujagysles ir taip padidinti vaisto veiksmingumą.

Bradikininas yra peptidas, kuris dideli kiekiai mažina kraujospūdį.

Tai kombinuotas veiksmas yra unikalus, todėl AKF blokatoriai yra plačiai vertinami gydant ir palengvinant daugelio ligų priepuolius. Kadangi vartojant vaistą kraujagyslės gali labai išsiplėsti, turite būti pasiruošę žemam kraujospūdžiui, jei esate tam polinkis.

Vaistų privalumai ir jų veiksmingumas

• Tiesioginiai šio tipo vaistų analogai praktiškai nėra, vadinasi, nėra su kuo lyginti, bet net ir tokiomis sąlygomis jie turi daug privalumų.
• Svarbiausia tai, ką galima padaryti su vaisto pagalba, kaip greita pagalba AKF inhibitoriai yra universalus vaistas simptomams palengvinti ir ilgalaikiam gydymui.
• Šiuo metu prieinama rinkoje kombinuotųjų AKF inhibitorių, kurie gali veikti ir kaip diuretikas, ir kaip antihipertenzinis vaistas.
• Pirmenybė teikiama medicinaiįvairioms širdies ligoms, palyginti su kitais antihipertenziniais vaistais. Jis pasižymi švelnesniu poveikiu ir kartu su terapija užtikrina profilaktiką bei bendros būklės gerinimą. Ląstelių gebėjimas absorbuoti gliukozę labai padidėja; sergant cukriniu diabetu, tai gali padėti sumažinti insulino dozes.
• Naujos kartos vaistai galima naudoti net su rimtų problemų su inkstais, tai yra neabejotinas pranašumas žmonėms, kurie turi tik vieną inkstą arba turi rimtų šio organo patologijų.

Vaistų kainos

Šios grupės vaistų galima rasti bet kurioje didelėje vaistinėje, kainos priklausys nuo miesto, taip pat nuo vaistui atstovaujančio prekės ženklo.

Visoje Rusijoje kainos gali šiek tiek skirtis, čia yra apytikslė labiausiai paplitusių vaistų kaina:

• reneprilis kainuoja 50 rublių už 20 tablečių;
• parnavel turi vertę nuo 200 iki 400 rublių 30 vienetų (skirtingai nuo pirmojo vaisto, jis veikia ilgiau);
• monoprilis kainuoja iki 450 rublių už 28 tabletes (jį vartoja žmonės, turintys inkstų problemų);
• amprilanas kainuoja iki 200 rublių už 30 vienetų (naudojamas kompleksiniam hipertenzijos, koronarinės širdies ligos gydymui ir gali būti naudojamas esant inkstų problemoms);
• gaubtas kainuoja iki 200 rublių už 40 vienetų (naudojama esant lengvai hipertenzijai ir priepuoliams palengvinti, nes vienkartinis vartojimas nesukelia šalutinio poveikio).

Gydytojas padės jums pasirinkti tikslų vaistą, jis galės nustatyti galimą šalutinį poveikį, kuris gali pasireikšti tik jums, stebėdamas jūsų suvartojimą, jis galės pakeisti vaistą kitu, tinkamesniu.

Pateikiami vaistai padės įvairiais būdais išspręsti hipertenzijos ir kitų ligų problemą, tačiau, kad nereikėtų jų vartoti, visada privalu laikytis prevencinių priemonių.

Bendroji daugelio ligų prevencija apima: imuniteto palaikymą, fizinė veikla, reguliariai tikrintis, vartoti vaistus, gerinančius organizmo būklę. Nustačius ligą labai svarbu nesigydyti, nedelsiant kreiptis į gydytoją ir vadovautis jo rekomendacijomis.

Panašūs straipsniai