Iš šio straipsnio sužinosite: kas yra AKF inhibitoriai (sutrumpintai AKF inhibitoriai), kaip jie mažina kraujospūdį? Kuo vaistai panašūs ir skiriasi vienas nuo kito? Populiarių vaistų sąrašas, vartojimo indikacijos, veikimo mechanizmas, šalutinis poveikis ir AKF inhibitorių kontraindikacijos.

Straipsnio paskelbimo data: 2017-07-01

Straipsnis atnaujintas: 2019-02-06

AKF inhibitoriai yra vaistų grupė, kuri blokuoja cheminę medžiagą, dėl kurios susiaurėja kraujagyslės ir padidėja kraujospūdis.

Žmogaus inkstai gamina specifinį fermentą reniną, kuris pradeda cheminių virsmų grandinę, dėl kurios audiniuose ir kraujo plazmoje atsiranda medžiaga, vadinama angiotenziną konvertuojančiu fermentu arba angiotenzinu.

Kas yra angiotenzinas? Tai fermentas, turintis savybę sutraukti kraujagyslių sieneles, taip padidindamas kraujo tekėjimo greitį ir slėgį. Tuo pačiu metu jo padidėjimas kraujyje provokuoja kitų antinksčių hormonų gamybą, kurie sulaiko natrio jonus audiniuose, padidina kraujagyslių spazmą, provokuoja širdies plakimą, padidina skysčių kiekį organizme. Dėl to susidaro užburtas cheminių virsmų ratas, dėl kurio arterinė hipertenzija tampa stabili ir prisideda prie kraujagyslių sienelių pažeidimo bei lėtinio širdies ir inkstų nepakankamumo išsivystymo.

AKF inhibitorius (AKF inhibitorius) nutraukia šią reakcijų grandinę, blokuodamas ją virsmo angiotenziną konvertuojančiu fermentu stadijoje. Kartu jis skatina kitos medžiagos (bradikinino) kaupimąsi, kuri neleidžia vystytis patologinėms ląstelinėms reakcijoms esant širdies ir kraujagyslių bei inkstų nepakankamumui (intensyvus miokardo ląstelių, inkstų, kraujagyslių sienelių dalijimasis, augimas ir mirtis). Todėl AKF inhibitoriai naudojami ne tik arterinei hipertenzijai gydyti, bet ir širdies bei inkstų nepakankamumo, miokardo infarkto, insulto profilaktikai.

AKFI yra vienas veiksmingiausių antihipertenzinių vaistų. Skirtingai nuo kitų kraujagysles plečiančių vaistų, jie apsaugo nuo kraujagyslių spazmo ir veikia švelniau.

AKF inhibitorius skiria bendrosios praktikos gydytojas, atsižvelgdamas į arterinės hipertenzijos ir gretutinių ligų simptomus. Nerekomenduojama savarankiškai vartoti ar nustatyti paros dozės.

Kuo AKFI skiriasi viena nuo kitos?

AKF inhibitoriai turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas, veikimo mechanizmą, šalutinį poveikį, tačiau skiriasi vienas nuo kito:

• pradinė medžiaga vaisto pagrindu (lemiamą vaidmenį atlieka aktyvioji molekulės (grupės) dalis, užtikrinanti veikimo trukmę);
• vaisto aktyvumas (medžiaga yra aktyvi, ar jai reikia papildomų sąlygų, kad pradėtų veikti, kiek ji prieinama įsisavinimui);
• šalinimo metodai (tai svarbu pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis).

Pradinė medžiaga

Pradinė medžiaga turi įtakos vaisto veikimo trukmei organizme, o paskyrus tai leidžia pasirinkti dozę ir nustatyti laikotarpį, po kurio reikia kartoti dozę.

Ramiprilis tiekiamas 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg dozėmis

Veikla

Cheminės medžiagos pavertimo veikliąja medžiaga mechanizmas vaidina lemiamą vaidmenį:

Lisinoprilis tiekiamas 5, 10 ir 20 mg dozėmis

Pašalinimo būdai

Yra keletas būdų, kaip pašalinti AKF inhibitorius iš organizmo:

1. Vaistai, kurie išsiskiria per inkstus (kaptoprilis, lizinoprilis).
2. Didžioji jo dalis išsiskiria per inkstus (60%), likusi dalis – per kepenis (perindoprilis, enalaprilis).
3. Jie vienodai šalinami per inkstus ir kepenis (fosinoprilis, ramiprilis).
4. Didžioji dalis kepenų (60%, trandolaprilis).

Tai leidžia parinkti ir skirti vaistus pacientams, sergantiems sunkiomis inkstų ar kepenų ligomis.

Dėl to, kad vaistų kartos ir klasės nesutampa, tos pačios serijos vaistai (pavyzdžiui, su sulfhidrilo grupe) gali turėti šiek tiek kitokį veikimo mechanizmą (farmakokinetiką). Paprastai šie skirtumai nurodomi instrukcijose ir juose pateikiama informacija apie maisto poveikį absorbcijai (prieš valgį, po jo), pašalinimo būdus, laiką, per kurį medžiaga išlieka plazmoje ir audiniuose, pusinės eliminacijos periodus ir skilimą ( transformacija į neaktyvią formą) ir kt. .Informacija svarbi specialistui teisingai paskirti vaistą.

Populiarių AKF inhibitorių sąrašas

Vaistų sąraše yra labiausiai paplitusių vaistų ir jų absoliučių analogų sąrašas.

Karta	Tarptautinis vaisto pavadinimas	Prekiniai pavadinimai (absoliutūs analogai)
1 karta (su sulfhidrilo grupe)	Kaptoprilis	Katopilis, kapotenas, blokordilis, angioprilis
	Benazeprilis	Benzaprilis
	Zofenoprilis	Zokardis
2 kartos vaistai, AKF inhibitoriai (su karboksilo grupe)	Enalaprilis	Vazolaprilis, enalakoras, emalis, reniprilis, renitekas, enap, invorilis, korandilis, berliprilis, bagoprilis, mioprilis
	Perindoprilis	Prestarium, perinpress, parnavel, hypernik, stoppress, arentopres
	Ramiprilis	Dilaprel, Vazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan
	Lisinoprilis	Diroton, diropress, irumed, liten, irumed, sinoprilis, daprilis, lizigamma, prinivil
	Cilazaprilis	Prilazidas, inhibazė
	Moeksiprilis	Moex
	Trandolaprilis	Goptenas
	spiraprilis	Kvadroprilis
	Kvinaprilis	Accupro
3 karta (su fosfinilo grupe)	Fosinoprilis	Fozinapas, fosicardas, monoprilis, fozinotekas
	Ceronaprilis

Farmacijos pramonė gamina kombinuotus vaistus: AKF inhibitorius kartu su kitomis medžiagomis (su diuretikais – kaptopresu).

Enap H yra kombinuotas vaistas. Sudėtyje yra enalaprilio ir kalį sulaikančio diuretiko (hidrochlorotiazido)

Naudojimo indikacijos

Be ryškaus hipotenzinio poveikio, AKF inhibitoriai turi keletą papildomų savybių: jie teigiamai veikia kraujagyslių sienelių ląsteles ir miokardo audinį, užkertant kelią jų degeneracijai ir masinei mirčiai. Todėl jie naudojami hipertenzijai gydyti ir susijusių patologijų prevencijai:

• ūminis ar buvęs miokardo infarktas;
• išeminis insultas;
• lėtinis inkstų nepakankamumas;
• lėtinis širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas;
• išeminė liga;
• diabetinė nefropatija (inkstų pažeidimas dėl diabeto);
• sumažėjusi miokardo susitraukimo funkcija;
• periferinių kraujagyslių patologija (naikinamoji galūnių aterosklerozė).

AKF inhibitoriai plačiai naudojami išeminiam insultui gydyti

Esant ligų kompleksui iš sąrašo, AKF inhibitoriai ilgą laiką išlieka pirmenybė teikiamais vaistais, jie turi daug pranašumų prieš kitus antihipertenzinius vaistus.

Nuolat naudojant, jie:

• žymiai sumažina širdies ir kraujagyslių komplikacijų atsiradimo riziką arterinės hipertenzijos (miokardo infarkto) fone (89 proc.), hipertenzijos ir cukrinio diabeto fone (42 proc.);
• galintis sukelti atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi (sienelių storio padidėjimą) ir užkirsti kelią širdies kamerų sienelių tempimui (išsiplėtimui);
• skiriant diuretikus, nereikia stebėti lygio ir vartoti kalio papildus, nes šis rodiklis išlieka normalus;
• padidinti glomerulų filtracijos greitį inkstų nepakankamumo fone (42–46%);
• netiesiogiai reguliuoja ritmą ir turi anti-išeminį poveikį.

Gydytojas gali skirti AKF inhibitorių kartu su diuretikais (diuretikais), beta blokatoriais ar kitais vaistais, kad būtų pasiektas ryškesnis poveikis.

Veiksmo mechanizmas

Poveikis nuolatiniam aukštam kraujospūdžiui (arterinei hipertenzijai)

Vaistai blokuoja angiotenzino, turinčio ryškų vazokonstrikcinį poveikį, konversiją. Veikimas apima plazmos ir audinių fermentus, taip užtikrinant švelnų ir ilgalaikį hipotenzinį poveikį.

Veiksmas širdies ir kraujagyslių nepakankamumui, išeminei širdies ligai, miokardo infarktui, insultui gydyti

Sumažėjus angiotenzino kiekiui, padidėja kitos medžiagos (bradikinino) kiekis, kuris apsaugo nuo patologinio širdies raumens ląstelių ir kraujagyslių sienelių dalijimosi, augimo, degeneracijos ir masinės mirties dėl deguonies bado. Reguliariai vartojant AKF inhibitorius, pastebimai sulėtėja miokardo ir kraujagyslių storėjimo procesas, širdies kamerų išsiplėtimas, atsirandantis nuolatinės hipertenzijos fone.

Inkstų nepakankamumui, inkstų pažeidimui dėl cukrinio diabeto

AKFI netiesiogiai slopina specifinių antinksčių fermentų, sulaikančių natrio jonus ir vandenį, gamybą. Padeda sumažinti edemą, atkurti inkstų glomerulų kraujagyslių vidinį sluoksnį (endotelį), sumažinti baltymų filtravimą per inkstus (proteinurija) ir slėgį glomeruluose.

Dėl aterosklerozės (dėl hipercholesterolemijos) ir padidėjusio kraujo krešėjimo

Dėl AKF inhibitorių gebėjimo į kraujo plazmą išskirti azoto oksidą, sumažėja trombocitų agregacija ir normalizuojasi fibrinų (baltymų, dalyvaujančių kraujo krešulio susidaryme) lygis. Dėl gebėjimo slopinti antinksčių hormonų, kurie padidina „blogojo“ cholesterolio kiekį kraujyje, gamybą, vaistai turi antisklerozinį poveikį.

Šalutiniai poveikiai

AKFI retai sukelia šalutinį poveikį ir paprastai yra gerai toleruojami. Tačiau yra nemažai simptomų ir būklių, jiems pasireiškus reikia kreiptis į gydytoją ir AKF inhibitorius pakeisti kitais vaistais.

Šalutinis poveikis	apibūdinimas
Sauso kosulio išvaizda	Nepriklausomai nuo dozės, sausas, skausmingas kosulys 20% pacientų (išnyksta praėjus 4–5 dienoms po gydymo nutraukimo)
Alergija	Odos alerginės reakcijos pasireiškimai: bėrimas, dilgėlinė, niežulys, paraudimas, Kvinkės edema (0,2%)
Elektrolitų disbalansas	Hiperkalemija dėl kalį sulaikančių (spironolaktono) diuretikų vartojimo (padidėjęs kalio kiekis)
Poveikis kepenims	Cholestazės (tulžies stagnacijos tulžies pūslėje) vystymasis
Arterinė hipotenzija	Letargija, silpnumas, sumažėjęs kraujospūdis, kuris reguliuojamas mažinant dozę, nutraukiant diuretikų vartojimą
Dispepsija	Pykinimas, vėmimas, viduriavimas
Inkstų funkcijos sutrikimas	Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, gliukozės kiekis šlapime, ūminis inkstų nepakankamumas (senyviems žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, gali sutrikti inkstų veikla)
Skonio iškraipymas	Sumažėjęs jautrumas arba visiškas skonio praradimas
Keičiant kraujo formulę	Padidėjęs neutrofilų skaičius

Kontraindikacijos vartoti

AKF inhibitoriai yra kontraindikuotini pacientams, kuriems yra gretutinių patologijų	Jokie vaistai neskiriami
Aortos (didelės kraujagyslės, iš kurios kraujas patenka į sisteminę kraujotaką iš kairiojo širdies skilvelio) stenozė (susiaurėjimas)	Nėštumo metu jie gali išprovokuoti vaisiaus vandenų trūkumą, augimo sulėtėjimą, netinkamą kaukolės kaulų, plaučių formavimąsi ir vaisiaus mirtį.
Inkstų arterijų stenozė	Kai maitinate krūtimi
Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis didesnis nei 300 µmol/l)	Esant individualiam netolerancijai
Sunki arterinė hipotenzija
Padidėjęs kalio kiekis kraujyje (daugiau nei 5,5 mmol/l)

O arterinė hipertenzija laikoma rizikos veiksniu visai grupei pavojingų patologinių procesų ir avarinių būklių: nuo klasikinio hemoraginio ar išeminio insulto iki infarkto, ūminio inkstų nepakankamumo ar jo lėtinės formos, kuri greitai progresuoja.

Veiksmingiausia šios būklės terapija yra ankstyvosiose stadijose, kai tonometro rodmenys nepasiekia nuolat aukštų verčių.

Veiksmingas gydymas apima visos grupės įvairių farmacinių tipų vaistų vartojimą. Jie veikia kraujospūdžio padidėjimą sukeliančius veiksnius, tačiau skirtingai. Todėl šalutinio poveikio tikimybė, sunkumas ir bendras veiksmingumas nėra vienodi.

AKF inhibitoriai yra galingi, bet kartu ir švelnesni šalutinio poveikio požiūriu, vaistai arterinei hipertenzijai gydyti, blokuojantys biocheminį kraujagyslių susiaurėjimo komponentą, dėl ko jie laikomi vienu veiksmingiausių šiandien egzistuojančių vaistų.

Jie naudojami ilgiems kursams, kai kuriais atvejais reikia naudoti visą gyvenimą.

Skiriamas arterinei hipertenzijai gydyti ir nepaprastųjų būklių profilaktikai rizikos grupės pacientams (žr. Indikacijos).

Farmacinio poveikio esmė slypi ne viename, o grupėje teigiamų reiškinių.

• Inkstai nuolat gamina prehormoną reniną. Reakcijos metu veikiant specialiai medžiagai, jis paverčiamas angiotenzinu, kuris prisideda prie visų organizmo kraujagyslių spindžio susiaurėjimo ir stabilaus kraujospūdžio padidėjimo.

Padidėjus jo koncentracijai, išsivysto nuolatinė hipertenzija, kurią sunku koreguoti kitomis priemonėmis.

Cheminę reakciją skatinanti medžiaga yra angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF). Sąvoka slopina reiškia sulėtina arba sumažina sintezės greitį iki priimtino lygio. Todėl kraujospūdis normalizuojasi.

Inhibitoriai veikia pagrindinį biocheminį veiksnį, todėl jie laikomi vienais veiksmingiausių.

• Bradikinino gamybos aktyvinimas. Kita specifinė medžiaga. Veikia kaip natūralus citologinis gynėjas.

Neleidžia pažeisti inkstų, širdies (miokardo) audinių ir ląstelių. Sumažina avarinių sąlygų riziką vidutiniškai 20-30%.

Todėl bet kurios kartos AKF inhibitorius naudojamas kaip širdies priepuolio ir inkstų nepakankamumo prevencijos dalis.

• Antinksčių hormonų sintezės lėtėjimas. Mažinant renino ir angiotenzino gamybos greitį.

Dėl šios priežasties inkstų filtravimo funkcija išlieka tinkamo lygio, skystis organizme nesilaiko.

Netiesiogiai tai lemia kraujospūdžio kritimą ir inkstų bei širdies apkrovą.

Tai ypač svarbu pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, cukriniu diabetu ir endokrininėmis ligomis.

Taip pat angiotenziną konvertuojantį fermentą slopinančios grupės vaistai neleidžia susiformavusioms kraujo ląstelėms prilipti, neleidžia susidaryti trombams, mažina cholesterolio koncentraciją.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas (farmakokinetika) pagrįstas kai kurių biocheminių reakcijų slopinimu ir kitų pagreitinimu.

Poveikis yra sudėtingas, todėl vaistai yra bene svarbiausi terapijos srityje bet kuriame patologinio proceso etape.

Klasifikacija ir skirtumai

AKF inhibitoriai skirstomi pagal kartas. Kiekviename iš jų yra fondų pavadinimų grupė.

Atitinkamai, naujoji karta yra veiksmingesnė ir saugesnė nei ankstesnė.

Tai, kas pasakyta, ne visada yra absoliuti tiesa. Daugelis ankstyvųjų grupinių priemonių yra labai veiksmingos, tačiau turi ir didelę riziką, nes per stipriai veikia organizmą.

1 karta

Sukurta praėjusio amžiaus 70-ųjų viduryje. Istoriškai pirmieji šios farmacijos grupės produktai.

Jie išsiskiria dideliu farmakologiniu aktyvumu ir veiksmingumu, tačiau sukelia daug šalutinių poveikių ir yra itin reiklūs renkantis dozę (kaip ir kiti vaistai, tačiau šiuo atveju kalbame apie kritinę priklausomybę).

Jei naudojamas neteisingai, staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti avarines sąlygas. Todėl vaistai yra visiškai netinkami savarankiškam vartojimui.

Šiandien rinkoje yra trys pagrindiniai tipai su sulfhidrilo grupe:

• Kaptoprilis. Jis turi keletą prekinių pavadinimų: Katopil, Capoten, Blockordil, Angiopril. Jis laikomas pagrindiniu vaistu skubiai, skubiai sumažinti kraujospūdį.

Jis naudojamas mažomis dozėmis, nes rezultatas pasiekiamas per kelias minutes.

Istoriškai jis pirmą kartą buvo susintetintas 1975 m. Jis naudojamas kardiologų praktikoje kaip skubios pagalbos priemonė pacientams, sergantiems hipertenzine krize. Taip pat gydant nuolatinę hipertenziją (stabilų kraujospūdžio padidėjimą).

• Švelnesnis AKF inhibitorius, pasižymintis dideliu farmaciniu aktyvumu. Vartojama vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai koreguoti. Kitas požymis yra stazinis širdies nepakankamumas.

• (Zocardis). Švelniausias pirmosios kartos vaistas. Sukelia minimalų šalutinį poveikį. Tačiau poveikis nėra toks ryškus. Tačiau dėl to vaistas tinkamas pradinėms arterinės hipertenzijos stadijoms gydyti.

Pagrindinės „ankstyvųjų“ AKF inhibitorių savybės:

• Trumpa veikimo trukmė, nes vaistai yra nestabilūs, o pagrindinės medžiagos organizme greitai oksiduojasi.
• Didelis biologinis prieinamumas. Kuris prisideda prie greito teigiamo poveikio atsiradimo. Šio punkto pranašumas yra galimybė naudoti vaistus skubiai pagalbai hipertenzinės krizės ir kritinėmis sąlygomis.
• Išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus.

2 karta

Šiandien jis aktyviausiai naudojamas Rusijos ir buvusios Sovietų Sąjungos šalių kardiologų praktikoje. Jis turi gerą efektyvumo ir saugumo derinį.

Tuo pačiu metu šalutinio poveikio tikimybė ir jų sunkumas vis dar yra didelės.

Vardų su karboksilo grupe sąrašas:

• Enalaprilis (Vazolapril, Enalacor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Miopril).

Naudojamas patologiniam kraujospūdžio padidėjimui gydyti kaip kompleksinio vartojimo priemonė.

Daugiausia vyresnio amžiaus pacientams, nes turi ryškų aktyvumą užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui ir šalinant cholesterolį, nors šiuo atžvilgiu negali konkuruoti su specializuotais vaistais.

• Perindoprilis. Jame yra daug prekybos galimybių: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Naudojamas kaip kompleksinio hipertenzijos gydymo priemonė, kaip širdies priepuolio ir insulto profilaktikos dalis.

Jis taip pat gali būti naudojamas sprendžiant ankstyvosiose stadijose hipertenzijos monoterapijos problemą, simptominį tonometro rodmenų augimą.

Jis laikomas veiksmingiausiu ir saugiausiu iš antrosios kartos AKF inhibitorių.

• Lisinoprilis. Tarp pavadinimų yra Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil ir kt.

Jis gana dažnai vartojamas pacientams, neturintiems inkstų patologijų, kurių vyraujantis širdies struktūrų pažeidimas. Kadangi jis visiškai išsiskiria su šlapimu.

• Vaistų sąrašas: Dilaprel, Vazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Pacientams skiriamas arterinės hipertenzijos gydymui ankstyvosiose stadijose.

Dėl ryškesnių fazių, kurių rodikliai nuolat didėja, reikia vartoti kitus vaistus.

Antrosios kartos AKF inhibitorių savybės:

• Jie išsiskiria įvairiais būdais: per inkstus, kepenis, kelis iš karto (priklauso nuo konkretaus pavadinimo).
• Didelis biologinis prieinamumas. Tačiau tai yra mažiau nei pirmosios kartos gaminiuose. Todėl poveikis pasireiškia ne iš karto, o po 20-30 minučių, galbūt ir daugiau.
• Veiksmo trukmė ilgesnė. Jei tokie vaistai kaip kaptoprilis trunka apie 1–1,5 valandos, šiuo atveju tai yra 5–8.

Vaistai gali būti naudojami kaip nuolatinis gydymas.

3 karta

Nepaisant to, kad jie buvo sukurti palyginti vėlai, o tai yra paskutinė karta, jų pranašumai nėra tokie akivaizdūs, kaip gali atrodyti.

Pastebimi veiksmingumo veiksniai (lengvas poveikis), šalutinių poveikių skaičius (pasireiškia retai, esamus pacientai gana lengvai toleruoja).

Tačiau prieštaringi šie vaistai yra jų santykinai mažas biologinis prieinamumas (rezultatas pasiekiamas per beveik 30–60 minučių) ir pašalinimas keliais būdais vienu metu: per kepenis ir inkstus, o tai padidina kontraindikacijų skaičių ir padidina šalutinio poveikio riziką. iki disfunkcijos.

Naujausios kartos AKF inhibitorių, turinčių fosfinilo grupę, sąrašas:

• Fosinoprilis. Monoprilis, Fosinapas, Fosicard, Fozinotec.
• Ceronaprilis.

Dėmesio:

Avarinėse situacijose jie visiškai netinka dėl ilgo laikotarpio iki veiksmų pradžios.

Tuo pačiu metu klinikinis poveikis išlieka daug valandų, o tai kokybiškai išskiria trečios kartos produktus nuo panašių.

Konkrečių prekių ženklų parinkčių sąrašas yra neišsamus, tačiau tai yra dažniausiai skiriami vaistai.

Visos nagrinėjamos kartos turi savo pirminio vartojimo sritį, neįmanoma pasakyti, kurie vaistai yra geresni ar blogesni. Priklauso nuo situacijos ir konkretaus atvejo, paciento.

AKF inhibitoriai taip pat gali būti klasifikuojami pagal vartojimo dažnumą:

• Trumpa veikimo trukmė: kaptoprilis. Vartoti 2-3 kartus per dieną.
• Vidutinės trukmės. Enalaprilis. 2 kartus per dieną.
• Užsitęsęs. Perindoprilis, Lisinoprilis. 1 per dieną.

Indikacijos

AKF inhibitorių vartojimo priežastys yra įvairios. Svarbiausia, žinoma, bet kokios kilmės arterinė hipertenzija.

Poveikis nebus vienodas, nes kraujagyslės susiaurėjimo priežastis gali būti skirtinga, biocheminis komponentas, gaminantis angiotenziną iš renino, visada yra, tačiau vaidmuo visose situacijose yra skirtingas.

Be to, galima paminėti šias naudojimo indikacijas:

• . Vaistai padeda sumažinti širdies audinių sunaikinimo greitį, o tai sumažina bendrą širdies struktūrų pažeidimo plotą ir mastą. Poveikis jau buvo aprašytas aukščiau.

• , perkeltas netolimoje praeityje. Tai yra būklė po širdies priepuolio. Esmė ta pati, AKF inhibitoriai sumažina atkryčio riziką.

• Išeminis insultas. Smegenų audinio ir smegenų struktūrų mirtis nepažeidžiant kraujagyslių vientisumo.

AKF inhibitoriai naudojami normalizuoti kraujospūdį, kuris beveik visada padidėja kritiniu atveju.

Tačiau gydytojai atidžiai stebi gyvybinį požymį. Kadangi galimas kraujospūdžio lygio nestabilumas.

• . Širdies nepakankamumas bet kurioje fazėje. Kad būtų išvengta širdies priepuolio.

• Lėtinis inkstų funkcijos sutrikimas.

Dėmesio:

Svarbi sąlyga yra ta, kad vaistas neturėtų būti pašalintas tik per porinius organus. Priešingu atveju būklė pablogės.

• Cukrinis diabetas, kurio patologiniame procese dalyvauja periferinės kraujagyslės (kenčia galūnės), taip pat šalinimo sistema. Cholesterolio koncentracijos padidėjimas dėl endokrininių ligų eigos.
• Miokardo susitraukimo funkcijos sumažėjimas. .

• Naikinanti rankų ar kojų aterosklerozė (be cholesterolio plokštelių nusėdimo).
• Nefropatija dabartinio cukrinio diabeto fone. Jo esmė yra inkstų pažeidimas ir laipsniškas filtravimo funkcijos sumažėjimas.

Šios indikacijos dažniausiai reikalauja kompleksinio gydymo, vien AKF inhibitorių nepakanka. Neskaičiuojant lengvų ir vidutinių arterinės hipertenzijos formų kaip diagnozės ar simptominio taško.

Ne visada patartina vartoti nurodytą farmacinę grupę, jei kalbame tik apie aterosklerozę, hipercholesterolemiją, nepadidėjus tonometro rodmenims. Yra tinkamesnių priemonių.

Dėmesio:

Bet kokiu atveju vaistus reikia vartoti tik pasikonsultavus su gydytoju. Tai nėra nekenksmingi vitaminai (beje, jie gali turėti neigiamą poveikį, jei naudojami neteisingai).

Sistemingai vartojami AKF inhibitoriai beveik perpus sumažina insulto ar širdies priepuolio tikimybę, apsaugo širdies struktūras ir kraujagysles bei inkstus nuo sunaikinimo. Netiesiogiai normalizuoja miokardo kontraktilumą.

Kontraindikacijos

Aprašyti vaistai negali būti naudojami visais atvejais. Kokiose situacijose geriau susilaikyti:

• Kalio koncentracijos padidėjimas. Per didelis jo kiekis (lygis virš 5,5).
• Nuolat žemas kraujospūdis arba polinkis greitai kilti tonometro rodmenys.
• Sunkus inkstų nepakankamumas.
• To paties suporuoto organo arterijų susiaurėjimas.
• Individualus padidėjęs jautrumas vaistui gali būti nustatytas tik eksperimentiniu būdu.
• Daugiavalentė alerginė reakcija į vaistus. Retai matosi. Tačiau tam reikia kruopštaus požiūrio. Santykinė kontraindikacija.
• Nėštumas, nepriklausomai nuo fazės.
• Žindymo laikotarpis, maitinimas krūtimi.

Jei yra bent viena aukščiau aprašyta priežastis, žala gali būti neproporcingai didesnė už naudą. Be specialisto paskyrimo nėra kalbos apie jokį paskyrimą.

Šalutiniai poveikiai

Tarp dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reakcijų:

• Staigus kraujospūdžio kritimas. Ypač jei vartojama didelė dozė arba gydymo režimas yra netinkamas. Paprastai organizmas savaime prisitaiko po kelių dienų, maksimaliai po savaitės po jo išgėrimo ir atkuria kraujagyslių tonusą.
• Alerginė reakcija į vaisto sudedamąsias dalis. Tai pasireiškia odos niežėjimu, bronchinės astmos priepuoliu, Kvinkės edema, kraštutiniais atvejais – anafilaksiniu šoku.
• Sausas neproduktyvus kosulys ilgą laiką.
• Pykinimas, vėmimas, rėmuo, raugėjimas, viduriavimas, kintantis tuštinimasis (silpnas arba užkietėjęs viduriai).
• Dispepsiniai reiškiniai. Taip pat ankstyvose gydymo stadijose, prieš pripratinant prie vaisto poveikio.
• Cholestazė. Skausmas dešinėje hipochondrijoje. Kepenų problemos.
• Gastronominių pageidavimų iškraipymas. Retai.
• Ūminis inkstų nepakankamumas. Esant širdies veiklos sutrikimui, galimas suporuoto organo gedimas. Šalutinis poveikis pasireiškia sunkiai sergantiems žmonėms, dažniau vyresnio amžiaus žmonėms.
• Neutrofilų ir eozinofilų skaičiaus padidėjimas atliekant bendrą kraujo tyrimą. Tai yra klinikinės normos variantas, tačiau gydytojus reikia įspėti apie vaistų vartojimą, kad nepadarytų klaidingų išvadų.
• Biocheminių organizmo parametrų pokyčiai, elektrolitų disbalansas.

Šie AKF inhibitorių šalutiniai poveikiai reikalauja papildomos gydančio kardiologo konsultacijos, nes gali kelti pavojų sveikatai ir gyvybei arba gerokai pabloginti pastarųjų kokybę.

Priešingu atveju vaistas yra gerai toleruojamas, nėra jokios priežasties atšaukti ar peržiūrėti kursą.

Pagaliau

AKF inhibitoriai yra veiksmingi vaistai kompleksiniam arterinės hipertenzijos gydymui, o kai kuriais atvejais ir monoterapijai.

Sudėtingi poveikio organizmui mechanizmai taip pat leidžia skirti šios grupės vaistus kombinuotais atvejais, kai yra širdies, inkstų ir kraujagyslių patologijų.

Tačiau tai toli gražu nėra nekenksmingi vaistai, todėl apie nepriklausomą nekontroliuojamą vartojimą nėra kalbos. Pavojinga gyvybei ir sveikatai.

Būtina pasikonsultuoti su kardiologu ir atlikti išsamų tyrimą. Tik tada galime kalbėti apie terapiją.

Plačiai paplitęs arterinės hipertenzijos (AH) paplitimas tarp gyventojų ir jos vaidmuo širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymui lemia savalaikio ir adekvačios antihipertenzinio gydymo aktualumą. Daugybė kontroliuojamų tyrimų parodė didelį antrinės hipertenzijos profilaktikos vaistų metodų veiksmingumą mažinant insulto, širdies ir inkstų nepakankamumo, įskaitant ir lengvą hipertenziją, dažnį.

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI) plačiai paplito klinikinėje hipertenzijos gydymo praktikoje nuo praėjusio amžiaus aštuntojo dešimtmečio ir tapo pirmos eilės antihipertenziniais vaistais gydant hipertenziją.

Šios klasės vaistų originalumas slypi tame, kad jie pirmą kartą suteikė gydytojui galimybę aktyviai įsikišti į fermentinius procesus, vykstančius renino-angiotenzino-aldosterono sistemoje (RAAS).

Blokuodami angiotenzino II (AII) susidarymą, AKF inhibitoriai veikia kraujospūdžio (BP) reguliavimo sistemą ir galiausiai sumažina neigiamus aspektus, susijusius su 1-ojo potipio AII receptorių aktyvavimu: pašalina patologinį vazokonstrikciją, slopina ląstelių augimą ir miokardo bei kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi, susilpnina simpatinę aktyvaciją, mažina natrio ir vandens susilaikymą.

AKF inhibitoriai veikia ne tik spaudimo sistemas, reguliuojančias kraujospūdį, bet ir veikia slopinančias sistemas, didindami jų aktyvumą, sulėtindami vazodepresorių peptidų – bradikinino ir prostaglandino E2, kurie atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis ir skatina jų gamybą. kraujagysles plečiantys prostanoidai ir endotelį atpalaiduojančio faktoriaus išsiskyrimas.

Šie patofiziologiniai mechanizmai užtikrina pagrindinį AKF inhibitorių farmakoterapinį poveikį: antihipertenzinis ir organoprotekcinis veikimas, reikšmingo poveikio angliavandenių, lipidų ir purinų apykaitai, sumažėjusi antinksčių žievės aldosterono gamyba, sumažėjusi adrenalino ir norepinefrino gamyba, AKF aktyvumo slopinimas. AII kiekis ir padidėjęs bradikinino bei prostaglandinų kiekis kraujo plazmoje.

Šiuo metu klinikinėje praktikoje pradėti naudoti 3 kartos AKFI. AKF inhibitorių grupės vaistai skiriasi vienas nuo kito:

• pagal cheminę struktūrą (sulfhidrilo grupės buvimas arba nebuvimas);
• farmakokinetinės savybės (aktyvaus metabolito buvimas, pašalinimas iš organizmo, veikimo trukmė, audinių specifiškumas).

Priklausomai nuo AKF inhibitorių molekulėje esančios struktūros, kuri sąveikauja su aktyviuoju AKF centru, jie išskiriami:

• turintys sulfhidrilo grupę (kaptoprilis, pivaloprilis, zofenoprilis);
• kurių sudėtyje yra karboksilo grupės (enalaprilis, lizinoprilis, cilazaprilis, ramiprilis, perindoprilis, benazeprilis, moeksiprilis);
• kurių sudėtyje yra fosfinilo/fosforilo grupės (fosinoprilio).

Sulfhidrilo grupės buvimas cheminėje AKF inhibitoriaus formulėje gali nustatyti jos prisijungimo prie aktyvios AKF vietos laipsnį. Tuo pačiu metu kai kurių nepageidaujamų šalutinių poveikių, tokių kaip skonio sutrikimai ir odos bėrimai, atsiradimas yra susijęs su sulfhidrilo grupe. Ta pati sulfhidrilo grupė dėl lengvos oksidacijos gali būti atsakinga už trumpesnę vaisto veikimo trukmę.

Priklausomai nuo metabolizmo ir eliminacijos būdų, AKF inhibitoriai skirstomi į tris klases (Opie L., 1992):

I klasė- lipofiliniai vaistai, kurių neaktyvūs metabolitai pašalinami per kepenis (kaptoprilis).

II klasė- lipofiliniai provaistai:

• IIA poklasis – vaistai, kurių aktyvūs metabolitai pirmiausia išsiskiria per inkstus (kvinaprilis, enalaprilis, perindoprilis ir kt.).
• IIB poklasis – vaistai, kurių aktyvūs metabolitai išsiskiria per kepenis ir inkstus (fosinoprilis, moeksiprilis, ramiprilis, trandolaprilis).

III klasė- hidrofiliniai vaistai, kurie organizme nemetabolizuojami ir nepakitę išsiskiria per inkstus (lizinoprilis).

Dauguma AKF inhibitorių (išskyrus kaptoprilį ir lizinoprilį) yra provaistai, kurių biotransformacija į aktyvius metabolitus daugiausia vyksta kepenyse, kiek mažesniu mastu virškinamojo trakto gleivinėje ir ekstravaskuliniuose audiniuose. Atsižvelgiant į tai, pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, gali žymiai sumažėti aktyvių AKF inhibitorių formų susidarymas iš provaistų. AKF inhibitoriai provaistų pavidalu nuo neesterifikuotų vaistų skiriasi šiek tiek vėlesniu veikimo pradžia ir ilgesne veikimo trukme.

Pagal klinikinio poveikio trukmę AKF inhibitoriai skirstomi į vaistus:

• trumpo veikimo, kuris turi būti skiriamas 2-3 kartus per dieną (kaptoprilis);
• vidutinė veikimo trukmė, kurią reikia vartoti 2 kartus per dieną (enalaprilis, spiraprilis, benazeprilis);
• ilgai veikiantys, kuriuos daugeliu atvejų galima vartoti vieną kartą per parą (kvinaprilis, lizinoprilis, perindoprilis, ramiprilis, trandolaprilis, fosinoprilis ir kt.).

AKF inhibitorių hemodinaminis poveikis yra susiję su poveikiu kraujagyslių tonusui ir susideda iš periferinių kraujagyslių išsiplėtimo (sumažina miokardo išankstinį ir pokrūvį), mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir sisteminį kraujospūdį bei gerina regioninę kraujotaką. Trumpalaikis AKF inhibitorių poveikis yra susijęs su AII poveikio sisteminei ir intrarenalinei hemodinamikai susilpnėjimu.

Ilgalaikis poveikis atsiranda dėl to, kad susilpnėja AII stimuliuojantis poveikis augimui, ląstelių dauginimuisi kraujagyslėse, glomeruluose, kanalėliuose ir inkstų intersticiniame audinyje, kartu stiprinant antiproliferacinį poveikį.

Svarbi AKF inhibitorių savybė yra jų gebėjimas teikti organoprotekcinis poveikis , kurį sukelia trofinio AII poveikio pašalinimas ir simpatinės įtakos tiksliniams organams sumažėjimas, būtent:

• kardioprotekcinis poveikis: kairiojo skilvelio miokardo regresija, širdies remodeliacijos procesų lėtėjimas, antiišeminis ir antiaritminis poveikis;
• angioprotekcinis poveikis: padidėjęs nuo endotelio priklausomas kraujagyslių išsiplėtimas, arterijų lygiųjų raumenų proliferacijos slopinimas, citoprotekcinis poveikis, antitrombocitinis poveikis;
• nefroprotekcinis poveikis: padidėja natriurezė ir sumažėja kaliurezė, sumažėja intraglomerulinis slėgis, slopinamas mezangialinių ląstelių, inkstų kanalėlių epitelio ląstelių ir fibroblastų proliferacija ir hipertrofija. AKF inhibitoriai yra pranašesni už kitus antihipertenzinius vaistus savo nefroprotekciniu aktyvumu, kuris bent iš dalies nepriklauso nuo jų antihipertenzinio poveikio.

AKFI pranašumas prieš kai kurias kitas antihipertenzinių vaistų klases yra jų metabolinis poveikis, kuris apima gliukozės metabolizmo gerinimą, periferinių audinių jautrumo insulinui didinimą, antiaterogenines ir priešuždegimines savybes.

Šiuo metu yra sukaupta duomenų apie daugybės kontroliuojamų tyrimų rezultatus, patvirtinančius ilgalaikio gydymo AKF inhibitoriais veiksmingumą, saugumą ir teigiamo apsauginio poveikio galimybę pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, susijusių su tiksliniais organais.

AKF inhibitoriams būdingas geras toleravimo spektras. Vartojant juos, gali pasireikšti specifinis (sausas kosulys, „pirmos dozės hipotenzija“, inkstų funkcijos sutrikimas, hiperkalemija ir angioedema) ir nespecifinis (skonio sutrikimas, leukopenija, odos bėrimas ir dispepsija) šalutinis poveikis.

vardo MMA Gydytojų antrosios pakopos studijų fakulteto Klinikinės farmakologijos ir farmakoterapijos katedroje. I.M.Sechenovas yra sukaupęs didelę patirtį tiriant įvairius AKF inhibitorius pacientams, sergantiems hipertenzija, taip pat ir kartu su kitomis vidaus organų ligomis.

Ilgai veikiantys AKF inhibitoriai lizinoprilis ir fosinoprilis nusipelno ypatingo dėmesio. Pirmasis iš jų – aktyvus preparatas, kuris nevyksta biotransformacijos ir nepakitęs išsiskiria per inkstus, o tai svarbu pacientams, sergantiems virškinimo trakto ir kepenų ligomis. Antrasis vaistas (fosinoprilis) turi aktyvių lipofilinių metabolitų, leidžiančių jam gerai prasiskverbti į audinius, užtikrinant maksimalų organoprotekcinį vaisto aktyvumą. Fosinoprilio metabolitų pašalinimas dviem būdais (kepenų ir inkstų) yra svarbus pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu. Sukaupta daugybės klinikinių tyrimų rezultatų, įrodančių veiksmingumą, gerą toleravimą, saugumą ir galimybę pagerinti hipertenzija sergančių pacientų ligos prognozę. ).

Lizinoprilio veiksmingumas ir toleravimas pacientams, sergantiems hipertenzija

Lisinoprilio preparatai, kuriuos galima įsigyti Rusijos Federacijos vaistinių tinkle, pateikiami .

AKF inhibitoriaus lizinoprilio 10-20 mg paros dozės antihipertenzinis veiksmingumas ir toleravimas buvo tirtas su 81 pacientu, sergančiu I-II stadijos hipertenzija, įskaitant tuos, kurie kartu serga lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis (LOPL). Lisinoprilis buvo vartojamas 10 ir 20 mg tabletėse. Pradinė dozė buvo 10 mg vieną kartą per parą. Jei antihipertenzinis veiksmingumas pagal ambulatorinius kraujospūdžio matavimus buvo nepakankamas, lizinoprilio dozė buvo padidinta iki 20 mg vieną kartą per parą; vėliau, jei reikia, papildomai buvo skiriama 25 mg hidrochlorotiazido per parą (kartą ryte). Gydymo trukmė iki 12 savaičių.

Visiems pacientams buvo atliktas 24 valandų kraujospūdžio stebėjimas (ABPM) naudojant Schiller BR 102 oscilometrinius registratorius pagal visuotinai priimtą metodą. Remiantis ABPM duomenimis, buvo apskaičiuotos vidutinės sistolinio kraujospūdžio (SBP) ir diastolinio kraujospūdžio (DBP) reikšmės dienos ir nakties valandomis bei širdies susitraukimų dažnis (HR). Kraujospūdžio kintamumas buvo įvertintas pagal kintamos vertės standartinį nuokrypį. Kasdieniams kraujospūdžio pokyčiams įvertinti buvo apskaičiuotas naktinio kraujospūdžio sumažėjimo laipsnis, lygus vidutinio paros ir vidutinio naktinio kraujospūdžio lygio skirtumo procentiniam santykiui su dienos vidurkiu. Kaip slėgio apkrovos rodikliai buvo vertinami hipertenzinio kraujospūdžio verčių procentai įvairiais paros laikotarpiais (budrumo metu - daugiau nei 140/90 mm Hg, miego metu - daugiau nei 125/75 mm Hg).

Gero lizinoprilio antihipertenzinio veiksmingumo kriterijai buvo šie: DBP sumažinimas iki 89 mm Hg. Art. arba mažesnis ir vidutinio dienos DBP normalizavimas pagal ABPM rezultatus; patenkinamai - DBP sumažėjimas 10 mm Hg. Art. ir daugiau, bet ne iki 89 mm Hg. Art.; nepatenkinama – kai DBP sumažėja mažiau nei 10 mm Hg. Art.

Apklausos, tyrimo, laboratorinių ir instrumentinių (EKG, plaučių funkcijos tyrimas – FVD) tyrimo metodais, buvo įvertintas individualus lizinoprilio toleravimas ir saugumas visiems pacientams, nepageidaujamų reakcijų išsivystymo dažnis ir pobūdis, jų pasireiškimo laikas. buvo analizuojami ilgalaikio gydymo metu.

Vaistų toleravimas įvertintas kaip geras, be šalutinio poveikio; patenkinamai – esant šalutiniam poveikiui, dėl kurio vaisto vartojimo nutraukti nereikia; nepatenkinama – esant šalutiniam poveikiui, dėl kurio reikėjo nutraukti vaisto vartojimą.

Statistinis rezultatų apdorojimas buvo atliktas Excel programa. Matavimų patikimumas buvo įvertintas naudojant suporuotą Stjudento t-testą p< 0,05.

Vartojant monoterapiją lizinopriliu 10 mg paros doze, antihipertenzinis poveikis pasireiškė 59,3% pacientų. Padidinus lizinoprilio dozę iki 20 mg per parą, veiksmingumas buvo 65,4%.

ABPM duomenimis, taikant ilgalaikę nepertraukiamą terapiją, buvo pastebėtas reikšmingas vidutinio paros kraujospūdžio ir hipertenzinio krūvio rodiklių sumažėjimas. Svarbu sumažinti hipertenzinės apkrovos rodiklius, atsižvelgiant į įrodytą šių rodiklių prognozinę reikšmę organų taikinių pažeidimui, įskaitant kairiojo skilvelio miokardo hipertrofiją. Palyginus ABPM rezultatus po 4 ir 12 gydymo savaičių, galima daryti išvadą, kad ilgalaikis gydymas lizinopriliu nesukelia tolerancijos vaistui ir nesumažėja jo antihipertenzinis veiksmingumas.

Svarbu, kad gydant lizinopriliu padaugėjo žmonių, kurių kraujospūdžio profilis buvo normalus, ir žymiai sumažėjo pacientų, kurių kraujospūdžio profilis nesiskyrė. Nė vienam iš pacientų SBP ar DBP naktį per daug nesumažėjo.

Gydymas lizinopriliu paprastai buvo gerai toleruojamas. Daugumai pacientų gydymo metu pagerėjo savijauta: sumažėjo galvos skausmai, padidėjo tolerancija fiziniam krūviui, pagerėjo nuotaika, o tai rodo pacientų gyvenimo kokybės pagerėjimą. Sausas kosulys pastebėtas 11,1 proc. atvejų, dispepsija – 1,2 proc., trumpalaikiai vidutinio stiprumo galvos skausmai – 4,9 proc. Nutraukti vaisto vartojimą dėl prasto toleravimo prireikė 2,4 proc.

Remiantis laboratoriniais tyrimais, gydymo lizinopriliu metu kliniškai reikšmingų pokyčių nebuvo.

Pacientams, sergantiems hipertenzija kartu su LOPL, svarbu, kad antihipertenziniai vaistai neturėtų neigiamo poveikio kvėpavimo funkcijos rodikliams. Kvėpavimo funkcijos pablogėjimo nepastebėta, o tai rodo, kad nėra neigiamo vaisto poveikio bronchų tonusui.

Taigi, lizinoprilis, vartojamas 10–20 mg paros dozėje, pasižymi geru toleravimu, mažu šalutinių poveikių dažniu, neveikia medžiagų apykaitos procesais ir teigiamai veikia paros kraujospūdžio profilį. Galimybė vartoti lizinoprilį vieną kartą per parą padidina paciento laikymąsi gydymo ir sumažina gydymo išlaidas.

Fosinoprilio veiksmingumas ir toleravimas pacientams, sergantiems hipertenzija

Rusijos Federacijos vaistinių tinkle pateikiami fosinoprilio vaistų pavadinimai .

AKF inhibitoriaus fosinoprilio 10-20 mg paros dozės antihipertenzinis veiksmingumas ir toleravimas buvo tirtas 26 pacientams, sergantiems I-II stadijos hipertenzija. Fosinoprilis buvo vartojamas 10 ir 20 mg tabletėse. Pradinė dozė buvo 10 mg vieną kartą per parą, po to ji buvo padidinta iki 20 mg per parą, jei pagal ambulatorinius kraujospūdžio matavimus antihipertenzinis veiksmingumas buvo nepakankamas. Vėliau, jei reikia, papildomai buvo skiriama 25 mg hidrochlorotiazido per parą (kartą ryte). Gydymo trukmė buvo 8 savaitės.

Lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija sergančių pacientų ilgalaikio gydymo fosinopriliu veiksmingumo ir toleravimo vertinimo metodai buvo panašūs į aukščiau išvardintus lizinoprilio tyrimo metodus.

ABPM buvo atliktas pacientams naudojant nešiojamus TONOPORT IV registratorius, kurie fiksuoja kraujospūdį auskultacijos arba oscilometriniu metodu prieš gydymo pradžią ir po 8 savaičių gydymo fosinopriliu pagal visuotinai priimtą metodą ir vėliau analizuojant gautus rezultatus.

Gydymo fosinopriliu metu po 2 savaičių antihipertenzinis poveikis buvo pastebėtas 15 (57,7 %) pacientų: 5 (19,2 %) kraujospūdis normalizavosi, 10 (38,5 %) DBP sumažėjo daugiau nei 10 % nuo pradinio lygio. Nepakankamas antihipertenzinio gydymo veiksmingumas nustatytas 11 pacientų (42,3 %), todėl pradinė fosinoprilio dozė buvo didinama. Po 8 savaičių monoterapijos fosinopriliu DBP normalizavosi 15 (57,7 %) pacientų. Gydymas kartu su fosinopriliu ir hidrochlorotiazidu leido pakankamai kontroliuoti kraujospūdį dar 8 (30,8 %) pacientams. Nepatenkinamas poveikis buvo pastebėtas 3 (11,6 %) pacientams. Mūsų duomenimis, monoterapijos fosinopriliu veiksmingumas priklausė nuo hipertenzijos trukmės ir laipsnio. Taigi grupėje, kurios monoterapijos veiksmingumas buvo mažas, vyravo pacientai, kuriems buvo ilgesnė hipertenzija.

Remiantis ABPM duomenimis, gydymas fosinopriliu pacientams, sergantiems hipertenzija 2 mėnesius, reikšmingai sumažino vidutinį paros SBP ir DBP, nepakeitus širdies susitraukimų dažnio. 24 valandų kraujospūdžio kreivės po gydymo fosinopriliu nepasikeitė. Apkrovos rodikliai su „hipertenzinėmis“ reikšmėmis budrumo metu žymiai sumažėjo: SBP - 39%, DBP - 25% (p< 0,01). В период сна данные показатели уменьшились на 27,24 и 23,13% соответственно (p < 0,01).

Gydymo fosinopriliu metu pacientams buvo užregistruotas toks šalutinis poveikis: rėmuo vartojant fosinoprilio 10 mg dozę 7 gydymo dieną - vienam pacientui (3,9%); galvos svaigimas ir silpnumas praėjus 1-2 valandoms po pirmosios 10 mg fosinoprilio dozės - vienam pacientui (3,9%); galvos skausmas, silpnumas padidinus fosinoprilio dozę iki 20 mg – vienam pacientui (3,9%); dilgėlinė, odos niežulys, atsiradęs 11-ą gydymo fosinopriliu 10 mg doze dieną – vienam pacientui (3,9%). Dėl šio šalutinio poveikio, išskyrus paskutinį atvejį, fosinoprilio vartojimo nutraukti nereikėjo. Vienam pacientui, kuris ryte tuščiu skrandžiu vartojo 10 mg fosinoprilio, pasireiškė rėmuo. Pakeitus vaisto vartojimo laiką (po pusryčių), pacientą rėmuo nekankino.

Gydymo fosinopriliu saugumo analizė rodo, kad gydymo fosinopriliu metu kliniškai reikšmingų inkstų ir kepenų funkcijos pokyčių nėra.

Mūsų tyrimo rezultatai atitinka daugelio kontroliuojamų fosinoprilio gydymo 10-20 mg paros doze ir kartu su hidrochlorotiazidu veiksmingumo ir toleravimo tyrimų duomenis hipertenzija sergantiems pacientams.

Individualaus požiūrio į hipertenzijos gydymą paieškos tebėra aktuali kardiologijos problema.

Svarbu, kad praktikuojantis gydytojas galėtų tinkamai naudoti tam tikrą vaistą tam tikroje klinikinėje situacijoje. Ilgai veikiantys AKF inhibitoriai yra patogūs ilgalaikiam hipertenzija sergančių pacientų gydymui, nes galimybė vartoti vaistą vieną kartą per dieną žymiai padidina paciento laikymąsi gydytojo receptų.

Daugelio tyrimų rezultatai parodė, kad AKF inhibitorių derinys su diuretiku (hipotiazidu arba indapamidu) gali padidinti antihipertenzinio gydymo veiksmingumą, ypač pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkia hipertenzija, nepakenkiant jo toleravimui. sumažinti abiejų vaistų paros dozes.

AKFI privalumai yra švelnus, laipsniškas kraujospūdžio sumažėjimas be staigių antihipertenzinio poveikio svyravimų, kartu su įvairiu organoprotekciniu poveikiu ir teigiamu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos laipsniui.

Kilus klausimams apie literatūrą, kreipkitės į redaktorių.

Ž. M. Sizova,
T. E. Morozova, Medicinos mokslų daktaras, profesorius
T. B. Andruščišina
MMA im. I. M. Sechenova, Maskva

Angiotenzinas II yra svarbus hormonas, reguliuojantis širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių – vaistų, mažinančių jo kiekį kraujyje – atsiradimas tapo reikšmingu laimėjimu gydant arterinę hipertenziją (AH). Šiais laikais renino-angiotenzino sistemos veiklą slopinantys vaistai užima pirmaujančią vietą kovojant su pagrindine mirtingumo priežastimi – širdies ir kraujagyslių patologija. Pirmasis AKF blokatorius kaptoprilis buvo susintetintas 1977. Šiandien yra sukurta daug šios klasės atstovų, kurie pagal cheminę struktūrą skirstomi į tris dideles grupes.

AKF inhibitorių klasifikacija

1. Junginiai, turintys sulfhidrilo grupę: kaptoprilis, fentiaprilis, pivaloprilis, zofenoprilis, alaceprilis.
2. Karboksigrupę turintys vaistai: enalaprilis, lizinoprilis, benazeprilis, kvinaprilis, moeksiprilis, ramiprilis, spiraprilis, perindoprilis, pentoprilis, cilazaprilis, trandolaprilis.
3. Fosforo turintys junginiai: fosinoprilis.

Daugelis angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių yra esteriai, kurie yra 100–1000 kartų mažiau aktyvūs nei jų aktyvūs metabolitai, tačiau jų biologinis prieinamumas yra didesnis.

Šios farmacinės grupės atstovai skiriasi pagal tris kriterijus:

• veikla;
• pirminė forma: aktyvaus junginio (provaisto) arba veikliosios medžiagos pirmtakas;
• farmakokinetika (absorbcijos iš virškinimo sistemos laipsnis, maisto įtaka vaisto biologiniam prieinamumui, pusinės eliminacijos laikas, pasiskirstymas audiniuose, eliminacijos mechanizmai).

Nė vienas iš AKF inhibitorių neturi reikšmingų pranašumų prieš kitus šios klasės atstovus: visi jie veiksmingai slopina angiotenzino sintezę. II nuo angiotenzinoaš, turi panašias indikacijas, kontraindikacijas ir šalutinį poveikį. Tačiau šie vaistai labai skiriasi jų pasiskirstymo audiniuose pobūdžiu. Tačiau kol kas nežinoma, ar tai suteiks kokių nors naujų privalumų.

Išskyrus fosinoprilį ir spiraprilį, kurie vienodai pašalinami per kepenis ir inkstus, angiotenziną konvertuojančio fermento blokatoriai pirmiausia išsiskiria su šlapimu. Todėl inkstų funkcijos sutrikimas sumažina daugumos šių vaistų eliminaciją, todėl tokiems pacientams jų dozę reikia mažinti.

AKF inhibitorių prekinių pavadinimų sąrašas

1. Kaptoprilis: Angiopril®, Blockordil, Capoten®, Katopil ir kt.
2. Enalaprilis: Bagopril®, Berlipril®, Vazolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalacor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril ir kt.
3. Lisinoprilis: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Liziprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril ir kt.
4. Perindoprilis: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress ir kt.
5. Ramiprilis: Amprilan®, Vazolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® ir kt.
6. Kvinaprilis: Accupro®.
7. Zofenoprilis: Zocardis®.
8. Moeksiprilis: Moex®.
9. Spiraprilis: Quadropril®.
10. Trandolaprilis: Hopten®.
11. Cilazaprilis: Inhibase®, Prilazidas.
12. Fosinoprilis: Monopril®, Fosicard®, Fosinap, Fozinotec ir kt.

Taip pat yra vaistų, kurie yra paruošti AKF inhibitorių deriniai su diuretikais ir (arba) kalcio antagonistais.

Taikymo sritis

Arterinė hipertenzija

Šie vaistai plačiai naudojami kaip antihipertenziniai vaistai, nes mažina kraujospūdį sergant visomis hipertenzijos formomis, išskyrus pirminį hiperaldosteronizmą. Monoterapija AKF inhibitoriais normalizuoja kraujospūdį maždaug 50 % pacientų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija.

Šios klasės atstovai, palyginti su kitais antihipertenziniais vaistais, sumažina širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką sergant hipertenzija.

Angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatoriai yra pasirenkami vaistai nuo hipertenzijos, susijusios su cukriniu diabetu (jie slopina diabetinės nefropatijos progresavimą) ir kairiojo skilvelio hipertrofiją. Jie taip pat rekomenduojami sergant hipertenzija ir koronarine širdies liga.

Širdies nepakankamumas

AKF inhibitoriai skiriami esant bet kokio laipsnio širdies nepakankamumui, nes šie vaistai užkerta kelią arba slopina jo vystymąsi, mažina staigios mirties ir miokardo infarkto tikimybę, gerina gyvenimo kokybę. Gydymas pradedamas mažomis dozėmis, nes šiems pacientams gali smarkiai sumažėti kraujospūdis, ypač sumažėjus cirkuliuojančios kraujo masei. Be to, jie sumažina kairiojo skilvelio išsiplėtimą (išsiplėtimą) ir tam tikru mastu atkuria normalią elipsoidinę širdies formą.

Miokardinis infarktas

AKF inhibitoriai sumažina mirtingumą, kai jie skiriami miokardo infarkto pradžioje. Jie ypač veiksmingi kartu su hipertenzija ir diabetu. Jei nėra kontraindikacijų (kardiogeninis šokas, sunki arterinė hipotenzija), juos reikia nedelsiant skirti kartu su trombolitikais (fermentais, naikinančiais jau susidariusį kraujo krešulį), trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais (aspirinu, kardiomagnilu) ir β adrenoblokatoriais. Pacientai, kuriems gresia pavojus (sunkus miokardo infarktas, širdies nepakankamumas), turėtų vartoti šiuos vaistus ilgam laikui.

Insulto prevencija

AKF inhibitoriai perkelia pusiausvyrą tarp kraujo krešėjimo ir fibrinolizinių sistemų pastarosios link. Moksliniais tyrimais įrodyta, kad jie ženkliai sumažina širdies priepuolių, insultų ir pacientų, sergančių kraujagyslių patologija, cukriniu diabetu ir kitais galvos smegenų kraujotakos sutrikimų rizikos veiksniais, mirtingumą.

Lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF)

Angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatoriai užkerta kelią arba sulėtina inkstų pažeidimą sergant cukriniu diabetu. Jie ne tik apsaugo nuo diabetinės nefropatijos, bet ir slopina retinopatijos vystymąsi sergant nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu. AKF inhibitoriai slopina lėtinio inkstų nepakankamumo progresavimą sergant kitomis inkstų patologijomis, įskaitant sunkias.

Šalutinis poveikis

Rimtas šalutinis poveikis šios farmacinės grupės atstovams yra gana retas, dažniausiai jie yra gerai toleruojami.

• Arterinė hipotenzija. Pirmoji vaisto dozė gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą pacientams, kurių plazmoje padidėjęs renino aktyvumas, t.
• su Na + trūkumu;
• gauti kombinuotą antihipertenzinį gydymą;
• su širdies nepakankamumu.

Tokiais atvejais jie pradedami nuo labai mažų AKF inhibitorių dozių arba, prieš pradedant gydymą, pacientui rekomenduojama padidinti druskos suvartojimą ir nutraukti diuretikų vartojimą.

• Kosulys. Apie 5-20% pacientų, vartojančių šios farmacinės grupės vaistus, skundžiasi nuolatiniu sausu kosuliu. Šis šalutinis poveikis paprastai nepriklauso nuo dozės ir dažniau pasireiškia moterims, paprastai nuo 1 savaitės iki 6 mėnesių nuo vartojimo pradžios. Nutraukus AKF blokatorių, kosulys praeina vidutiniškai per 4 dienas.
• Hiperkalemija. Asmenims, kurių inkstai veikia normaliai, reikšmingas kalio susilaikymas yra retas. Tačiau AKF inhibitoriai gali sukelti hiperkalemiją pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat tiems, kurie vartoja kalį organizme sulaikančius diuretikus (amiloridą, triamtereną, spironolaktoną), kalio papildus, beta adrenoblokatorius ar nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).
• Ūminis inkstų nepakankamumas (ARF). Jie gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą dėl abiejų inkstų arterijų susiaurėjimo, vieno inksto arterijos susiaurėjimo, širdies nepakankamumo arba dėl viduriavimo ar diuretikų vartojimo sumažėjusios cirkuliuojančios kraujo masės. Ūminio inkstų nepakankamumo tikimybė ypač didelė vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu. Tačiau jei gydymas pradedamas nedelsiant ir teisingai, beveik visų pacientų inkstų funkcija visiškai normalizuojama.
• Poveikis vaisiui. Organogenezės laikotarpiu (pirmajame trimestre) jie neveikia vaisiaus, tačiau jų vartojimas antrajame ir trečiame trimestre gali sukelti oligohidramnioną, nepakankamą kaukolės ir plaučių išsivystymą, intrauterinį augimo sulėtėjimą, vaisiaus ir naujagimio mirtį. Taigi vaisingo amžiaus moterims šios farmacinės grupės vaistai nėra kontraindikuotini, tačiau kai tik paaiškėja, kad moteris yra nėščia, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Jei tai daroma pirmąjį trimestrą, neigiamo poveikio vaisiui rizika sumažėja iki nulio.
• Bėrimas. Šios grupės nariai kartais sukelia makulopapulinį bėrimą, kurį gali lydėti niežulys. Jis išnyksta savaime arba sumažinus AKF blokatoriaus dozę arba trumpą antihistamininių vaistų (difenhidramino, suprastino, tavegilio ir kt.) kursą.
• Proteinurija (baltymų išsiskyrimas su šlapimu). Pacientams, vartojantiems šios farmacinės grupės vaistus, kartais išsivysto proteinurija (daugiau nei 1 g per parą), tačiau gana sunku įrodyti jos ryšį su AKF inhibitorių vartojimu. Manoma, kad proteinurija nėra jų vartojimo kontraindikacija, priešingai, šie vaistai rekomenduojami sergant tam tikromis inkstų ligomis, kurias lydi proteinurija (pvz., diabetinė nefropatija).
• Quincke edema. 0,1-0,2% pacientų šios farmacinės grupės atstovai sukelia angioedemą. Šis šalutinis poveikis nepriklauso nuo dozės ir paprastai pasireiškia per kelias valandas po pirmosios dozės. Sunkiais atvejais išsivysto kvėpavimo takų obstrukcija ir kvėpavimo sutrikimai, kurie gali būti mirtini. Nutraukus vaisto vartojimą, Kvinkės edema išnyksta per kelias valandas; per tą laiką imamasi priemonių kvėpavimo takų praeinamumui palaikyti, prireikus skiriamas adrenalinas, antihistamininiai vaistai ir gliukokortikosteroidai (deksametazonas, hidrokortizonas, prednizolonas). Vartojant AKF inhibitorius juodaodžiams 4,5 karto didesnė tikimybė susirgti angioedema nei baltiesiems.
• Skonio sutrikimai. Pacientai, vartojantys šios farmacinės grupės vaistus, kartais pastebi skonio sumažėjimą arba praradimą. Šis šalutinis poveikis yra grįžtamas ir dažniau pasireiškia vartojant kaptoprilį.
• Neutropenija. Tai retas, bet sunkus AKF blokatorių šalutinis poveikis. Dažniausiai pastebima, kai hipertenzija derinama su kolagenoze ar parenchiminėmis inkstų ligomis. Jei kreatinino koncentracija serume yra 2 mg ar didesnė, vaisto dozę reikia sumažinti.
• Labai retas ir grįžtamas AKF inhibitorių šalutinis poveikis yra gliukozurija (cukrus šlapime), nesant hiperglikemijos (padidėjusio cukraus kiekio kraujyje). Mechanizmas nežinomas.
• Hepatotoksinis poveikis. Tai taip pat labai reta, grįžtama komplikacija. Paprastai tai pasireiškia cholestaze (tulžies stagnacija). Mechanizmas nežinomas.

Vaistų sąveika

Antacidiniai vaistai (Maalox, Almagel ir kt.) mažina AKF blokatorių biologinį prieinamumą. Kapsaicinas (aitriųjų paprikų alkaloidas) padidina šios grupės vaistų sukeliamą kosulį. NVNU, įskaitant aspiriną, mažina jų antihipertenzinį poveikį. Kalį tausojantys diuretikai ir kalio papildai kartu su AKF inhibitoriais gali sukelti hiperkalemiją. Šios farmacinės grupės atstovai padidina digoksino ir ličio koncentraciją serume ir padidina alerginę reakciją į alopurinolį (vaistas nuo podagros).

Hipertenzija ir su ja susiję kepenų, inkstų ir smegenų pažeidimai yra mūsų laikų rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius gerokai viršija mirtingumą nuo AIDS ir artėja prie onkologijai būdingų rodiklių. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Žemiau aprašytas šios grupės vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas.

Kalbant apie tai, kas yra AKF inhibitoriai, negalima atsiminti, kaip veikia kraujospūdžio palaikymo sistema. Kraujospūdžio lygis žmogaus organizme reguliuojamas, taip pat ir per angiotenzino sistemą.

Pastarasis veikia taip:

1. Angiotenzinas I susidaro iš plazmos beta globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui), jis neveikia kraujagyslių tonuso ir išlieka neutralus.
2. Angiotenziną I veikia angiotenziną konvertuojantis fermentas – AKF.
3. Susidaro angiotenzinas II – vazoaktyvus peptidas, galintis paveikti kraujagyslių sienelės tonusą, dirgindamas angiotenzinui jautrius receptorius.
4. Atsiranda kraujagyslių susiaurėjimas.
5. Veikiant aktyviam angiotenzinui išsiskiria norepinefrinas (didina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiurezinis hormonas (skatina skysčių tūrio padidėjimą kraujyje).
6. Jei minėtas procesas vyksta per intensyviai, žmogui išsivysto hipertenzija. Kraujospūdis gali pasiekti kritinį lygį. Atsižvelgiant į tai, išsivysto hemoraginis insultas, miokardo infarktas (širdyje susidaro nekrozės sritis), pažeidžiami inkstų glomerulai.

Minėtą procesą, jei jis vyksta per intensyviai ir pacientui išsivysto hipertenzija, galima sulėtinti. Tam naudojami specialūs vaistai – AKF inhibitoriai. Jų veikimas pagrįstas angiotenziną konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu į angiotenziną II. Pirmiau minėtas procesas pradiniame etape blokuojamas. Nėra pernelyg didelio periferinių kraujagyslių susiaurėjimo.

Pastaba: Yra ir kitų angiotenzino II susidarymo būdų, nesusijusių su angiotenziną konvertuojančiu fermentu. Dėl to vazoaktyvioji medžiaga nėra visiškai blokuojama, todėl AKF inhibitoriai yra ribotai veiksmingi kovojant su hipertenzija.

Naujausios kartos vaistai, sąrašas

Naujausios kartos vaistai pasižymi geru toleravimu, sudėtingu ilgalaikiu veikimu, naudojimo paprastumu ir minimaliu kontraindikacijų skaičiumi.

Jie apima:

1. Fosinoprilis Išskirtinis vaisto bruožas yra tas, kad jis vienodai išsiskiria per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia vartoti vaistą esant inkstų ar kepenų nepakankamumui. Tai provaistas ir organizme virsta aktyviu fosinoprilatu. Paskirta 10 mg 1 kartą per dieną.
2. spiraprilis– pasižymi mažu šalutinio poveikio dažniu ir dideliu efektyvumu. Vaistas skiriamas 6 mg 1 kartą per dieną. Gydymą reikia pradėti ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų vartojimo nutraukimo. Jei reikia, šios instrukcijos gali būti nepaisoma. Tokiu atveju pacientą reikia stebėti pirmąsias 6 valandas nuo gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
3. Omapatrilatas- sudėtingas vaistas, kuris vienu metu blokuoja AKF ir neutralios endopeptidazės – fermento, kuris kartu su angiotenzinu dalyvauja didinant kraujospūdį, gamybą. Išrašoma kartą per dieną, šiandien yra vienas geriausių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės atstovų.

Vaistų klasifikacija

AKF inhibitorių sąraše yra įvairių grupių vaistai. Jų klasifikacija atliekama pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.

Pagal cheminę vaistų struktūrą yra:

• sulfhidrilas (kaptoprilis);
• karboksialkilas (enalaprilis);
• fosforilas (fosinoprilis);
• hidroksamo (idraprilio).

Apibūdinta klasifikacija yra svarbi tik specialistams, kurie nuodugniai tiria atitinkamų vaistų savybes. Praktikuojančiam gydytojui informacija apie tam tikros cheminės grupės buvimą gaminyje neduoda jokios apčiuopiamos naudos. Didesnę praktinę reikšmę turi AKF inhibitorių skirstymas pagal farmakologines savybes:

Pagal kilmę AKF inhibitoriai skirstomi į natūralius ir sintetinius. Natūralūs vaistai apima pirmosios kartos vaistus, sukurtus teprotido, Pietų Amerikos gyvatės nuodų, pagrindu. Jie pasirodė esą toksiški, neveiksmingi ir nėra plačiai naudojami. Sintetiniai gaminiai naudojami visur.

Tradiciškai juos galima suskirstyti į 3 kartas:

1. I kartos – kaptoprilis ir kiti vaistai, turintys sulfhidrilo grupę.
2. II kartos - karboksilo tipo vaistai, kurių sąraše yra lizinoprilis, ramiprilis.
3. III karta yra naujo tipo vaistai, kuriuose yra fosforilo grupės. Vienas iš žinomų trečiosios kartos atstovų yra fosinoprilis.

Reikėtų pažymėti, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Pasitaiko atvejų, kai nuolatine hipertenzija sergančiam pacientui padėjo tik pasenę vaistai. Nauji pokyčiai nedavė laukiamo poveikio.

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai turi daug farmakologinio poveikio ir yra skiriami pacientams, sergantiems šiomis patologijomis:

• bet kokio tipo hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
• stazinis širdies nepakankamumas;
• diabetinė nefropatija;
• lėtinis nefritas;
• miokardinis infarktas;
• pasikartojančios širdies nekrozės prevencija.

Pacientams, sergantiems atitinkamomis ligomis, skiriant kaptoprilį ir jo analogus, galima pasiekti tokį poveikį, kaip sumažinti širdies apkrovą, pagerinti kraujotaką plaučių apskritime ir palengvinti kvėpavimą, mažinti kraujospūdį, sumažinti inkstų kraujagyslių pasipriešinimą. Be minėtų dalykų, AKF inhibitoriai naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarųjų poveikį.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma šiai grupei priklausančių sintetinių narkotikų yra gana gerai toleruojami. Šalutinis poveikis yra retas ir beveik visada susijęs su terapinių dozių viršijimu arba gydymo režimo pažeidimu.

Tokiu atveju pacientai patiria šias reakcijas:

• tachiaritmija;
• galvos skausmas;
• apetito praradimas;
• skonio sutrikimas;
• sausas kosulys;
• pykinimas;
• viduriavimas;
• raumenų spazmai;
• vemti.

Gali išsivystyti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė. Retais atvejais pacientams pasireiškia angioneurozinė edema, įskaitant ir kvėpavimo takus. Siekiant išvengti situacijų, susijusių su rizika paciento gyvybei, pirmąją ir antrąją tabletes rekomenduojama išgerti dalyvaujant gydytojui arba paramedikai.

Šiuolaikinius vaistus, kurie blokuoja AKF gamybą, sunku priskirti vienai farmakologinei grupei. Dauguma į rinką patenkančių naujų vaistų turi kompleksinį poveikį ir vienu metu veikia kelis kraujospūdžio didinimo mechanizmus.

Kas geriau: sartanai ar AKF inhibitoriai?

Pacientai, sergantys hipertenzija, dažnai klausia savo gydytojo, kuris yra geresnis – sartanai ar AKF inhibitoriai. Norėdami į tai atsakyti, turite žinoti abiejų farmakologinių grupių veikimo ypatumus. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia tik angiotenziną konvertuojantį fermentą, užkertant kelią angiotenzino II susidarymui iš angiotenzino I.

Vazoaktyvios medžiagos sintezė vyksta ne tik veikiant AKF. Jo formavime dalyvauja komponentai, kurių gamyba negali būti visiškai sustabdyta farmakologinėmis priemonėmis. Tai lemia poreikį blokuoti ne AKF, o tiesiogiai receptorius, jautrius angiotenzino veikimui, tai yra sartanų – palyginti naujos farmakologinės grupės, kuriai priklauso tokios medžiagos kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas – veikimui.

Atsakant į šio skyriaus pradžioje užduotą klausimą, reikia pasakyti: sartanai yra modernūs vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir gali kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Jie visais atžvilgiais pranašesni už patikrintus, bet vis labiau pasenusius antros kartos AKF inhibitorius. Su sartanais gali konkuruoti tik kompleksinės medžiagos, kurių poveikis neapsiriboja angiotenziną konvertuojančio fermento gamybos sustabdymu.

Pastaba: sartanų trūkumas yra palyginti didelė jų kaina. Pavyzdžiui, telmisartano pakuotės kaina didmiesčių vaistinėse yra 260-300 rublių. Enalaprilio pakuotę galima įsigyti už 25-30 rublių.

AKF inhibitoriai yra puikūs vaistai, kurie derina didelį efektyvumą ir prieinamumą visiems gyventojų sluoksniams. Šiuolaikiniai šios grupės vaistai jau neapsiriboja tik angiotenziną konvertuojančio fermento blokavimu. Kūrėjai nuolat tobulina vaistų veiksmingumą, įtraukdami naujų farmakologinių savybių. Ryškus to pavyzdys – trečios kartos kompleksiniai vaistai. Darbas tobulinant priemones, skirtas kovai su hipertenzija, nesibaigia. Todėl pacientai gali tikėtis, kad atsiras vis daugiau naujų vaistų, kurie yra labai veiksmingi, įperkami ir turi mažai šalutinių poveikių.

Panašūs straipsniai