Antisekretoriniai agentai. Sekreciją mažinantys vaistai (protonų siurblio inhibitoriai, histamino H2 receptorių blokatoriai) Antisekrecinis poveikis

Antisekretoriniai agentai yra vaistų grupė, kuri, veikdama parietines ląsteles ir blokuodama pagrindinius sekrecijos mechanizmus, mažina druskos rūgšties gamybą. Padidėjus druskos rūgšties koncentracijai, vystosi įvairios skrandžio ligos: opos, gastritas, rėmuo, opinis kolitas. Sekreciją mažinantys vaistai gali pagreitinti pažeistų membranų randėjimo procesą. Naudoti šios grupės vaistus kaip vaistą nuo rėmens galima tik tuo atveju, jei tokį simptomą sukelianti liga yra neveiksminga ir sunki.

H2-histamino blokatoriai

vartojamas su rūgštimi susijusioms virškinamojo trakto ligoms gydyti. Vaistas blokuoja skrandžio gleivinės histamino receptorius, sumažina rūgšties gamybą ir patekimą į skrandžio spindį. Jie yra labiau pasenę vaistai, palyginti su inhibitoriais protonų siurblys, jei atsižvelgsime į rūgšties slopinimo veikimo trukmę, taip pat į galimų skaičių nepageidaujamos reakcijos.

Protonų siurblio inhibitoriai

Jie yra vieni iš labiausiai efektyvios grupės vaistai, skirti pacientams, sergantiems pepsinė opa skrandis, įskaitant išprovokuotą. Iš pradžių tai yra provaistas, bet įvedus Virškinimo traktas ir vandenilio protonų pridėjimas, transformacija į dozavimo forma. Veikliosios medžiagos jungiasi prie parietalinių ląstelių (jų fermentų) ir slopina rūgščių sintezę.

Protonų siurblio inhibitoriai apima vaistus, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų:

Virškinimo trakto ligoms, kurias sukelia sukėlėjas Helicobacter pylori, gydyti, protonų siurblio inhibitorių veikliosios medžiagos yra derinamos su antibiotikais: klaritromicinu, amoksicilinu, levofloksacinu.

M-anticholinerginiai vaistai

- pasenusi vaistų grupė, kuri buvo naudojama skrandžio opoms gydyti. Šiuo metu pirmenybė teikiama modernesniems ir veiksmingi vaistai. M-cholinerginiai blokatoriai blokuoja M-cholinerginius receptorius, sumažindami bazinę ir stimuliuojamą sekreciją. M-anticholinerginiai vaistai yra:

  • neselektyvus: preparatai metocinio jodido, chlorosilio pagrindu.
  • selektyvus: Gastrocepinas.

Veikiant šios grupės vaistams, pastebimas tonuso, amplitudės, peristaltinių susitraukimų dažnio sumažėjimas, sfinkterių atsipalaidavimas.

Antisekrecinių vaistų vartojimo ypatumai sergant įvairiomis patologijomis

H2-histamino blokatoriai naudojamas šioms indikacijoms:

Protonų siurblio inhibitoriai skirtas pacientams, sergantiems:


M-anticholinerginiai vaistai pirenzepino pagrindu vartojamas pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo skrandžio opa. Kai kuriais atvejais gydytojai skiria kombinuotą gydymą, pridedant vaistus iš H2-histamino blokatorių grupės.

Kontraindikacijos

Narkotikų grupė Absoliutus Giminaitis
H2-histamino blokatoriai
  • individualios netolerancijos reakcijos;
  • nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.
  • inkstų / kepenų nepakankamumo vystymasis;
  • vaikų gydymui.
Protonų siurblio inhibitoriai
  • individuali netolerancija;
  • amžius iki 14 metų;
  • nėštumo laikotarpis.
  • žindymas(jei būtina jį vartoti gydymo metu, žindymą reikia nutraukti);
  • kepenų ligos.
M-anticholinerginiai vaistai
  • glaukoma;
  • prostatos hipertrofija;
  • nespecifinis opinis kolitas.
  • širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija.

Šalutiniai poveikiai

H2-histamino blokatoriai

Ilgalaikis vaisto vartojimas

  • atatrankos sindromo vystymasis. Negalima visiškai nutraukti vaistų vartojimo, rekomenduojama laipsniškai mažinti paros dozę;
  • receptoriaus „pabėgimas“, dėl kurio reikia padidinti dozę arba pakeisti vaistą.

Poveikis virškinamajam traktui

  • nuo dozės priklausomas poveikis: vidurių užkietėjimas, išmatų sutrikimai;
  • ranitidiną ir cimetidiną vartojant vyresniems nei 55 metų pacientams, gali padidėti kepenų transaminazių kiekis.

Poveikis lytiniams hormonams

Dažniausiai, vartojant cimetidiną, pastebima tokia raida:
  • grįžtama ginekomastija;
  • impotencija.
Histamino receptorių poveikis kitiems organams
  • centrinė nervų sistema: skundai dėl galvos svaigimo, galvos skausmo, sumišimo;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: sutrikusi širdies plakimas, laidumas, sumažėjęs kraujospūdis;
  • kvėpavimo sistema: bronchų spazmas;
  • imuninė sistema: autoimuninio intersticinio nefrito išsivystymas.

Protonų siurblio inhibitoriai

Virškinimo trakto

  • viduriavimas;
  • vidurių užkietėjimas;
  • padidėjęs dujų susidarymas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • gleivinių histologinio grynumo pokytis.
Skeleto ir raumenų sistema
  • raumenų silpnumas;
  • mialgija;
  • artralgija.
Išskyrimo sistema
  • intersticinis nefritas.

Centrinė nervų sistema

  • galvos skausmas;
  • silpnumo jausmas;
  • galvos svaigimas;
  • depresija;
  • miego sutrikimas;
  • nerimas, per didelis susijaudinimas.
Kraujo sistema
  • trombocitopenija;
  • leukopenija;
  • pancitopenija.

Kitos reakcijos

Alerginės reakcijos:
  • bronchų spazmas;
  • odos bėrimas;
  • jautrumas šviesai.

M-anticholinerginiai vaistai

M-anticholinerginiai vaistai gali sukelti burnos džiūvimą, sumažėjusį prakaitavimą ir išsiplėtusius vyzdžius. Esant didžiausiam nepageidaujamų reakcijų sunkumui, pasunkėja rijimas ir šlapinimasis, pakyla kūno temperatūra.

Rėmuo yra reiškinys, kuriam būdingas deginimo pojūtis krūtinėje. Jis išsivysto, kai skrandžio turinys, įmirkęs druskos rūgšties, patenka į stemplę. Rėmuo gali būti virškinamąjį traktą pažeidžiančios ligos simptomas. Norint jį pašalinti, pacientams patariama vartoti vaistus, tokius kaip antacidiniai vaistai. Antacidinių vaistų grupei priklauso kelios dešimtys vaistų rūšių, kurios skiriasi viena nuo kitos. Ypač mes kalbame apie apie antisekreciją mažinančius vaistus.

Farmakologinė antacidinių vaistų grupė

Tai vaistai, galintys neutralizuoti skrandžio sultyse esančią druskos rūgštį. Taip sumažėja skrandžio sulčių dirginantis poveikis gleivinėms. virškinimo organai, malšinamas skausmas, pagreitėja anksčiau pažeistų vietų regeneracija.

Svarbu suprasti, kad antacidiniai vaistai nepašalina rėmens atsiradimo priežasties, o tik padeda neutralizuoti nemalonias apraiškas. Tai lemia poreikį specialistui skirti šios grupės vaistus, nes deginimo pojūtis krūtinėje gali rodyti pavojingos patologijos buvimą, kuri be savalaikio ir tinkamo gydymo gali progresuoti ir sukelti įvairias rimtų komplikacijų.

Efektai

Vartojant antacidinius vaistus, atsiranda toks poveikis:


Kokiais atvejais jie skiriami?

Manoma, kad antacidinių vaistų vartojimas yra tinkamas šiais atvejais:

  1. Dėl opų ir GERL. Jie naudojami kaip kompleksinės terapijos elementas ir padeda pašalinti rėmenį bei skausmą.
  2. Siekiant pašalinti nuo rūgšties priklausomas patologines sąlygas nėščioms moterims.
  3. Skrandžio ligoms, kurias sukelia nesteroidinių vaistų vartojimas.
  4. Kaip kompleksinės tulžies pūslės ir kasos uždegimo terapijos komponentas paūmėjimo metu. Taip pat rekomenduojami antacidiniai vaistai tulžies akmenligė siekiant surišti tulžies rūgščių perteklių esant skrandžio sutrikimams. Toliau išsamiai apsvarstysime antisekrecinių vaistų klasifikaciją.

Kartais antacidiniai vaistai sveiki žmonės vartoja vieną kartą, jei valgymo sutrikimų fone atsiranda rėmuo.

klasifikacija

Įprasta sąlygiškai visus antisekretorinius vaistus suskirstyti į dvi dideles grupes:

  1. Absorbuojamas.
  2. Neabsorbuojamas.

Taip pat yra antisekrecinių vaistų klasifikacija, atsižvelgiant į pagrindinį aktyvus komponentas jie įtraukia:


Absorbuojami vaistai

IN šią grupę antisekreciniams vaistams priskiriami vaistai, kurių veikliosios medžiagos po sąveikos su druskos rūgštimi iš dalies absorbuojamos skrandyje ir taip prasiskverbia į sisteminę kraujotaką.

Pagrindinis šios grupės vaistų pranašumas yra jų gebėjimas greitai neutralizuoti rūgštingumą, taip per trumpą laiką sumažinant rėmenį. Tačiau, atsižvelgiant į jų naudojimą, pastebimas nepageidaujamas poveikis. Be to, jie turi trumpalaikį poveikį. Dėl šių trūkumų rezorbuojami antacidiniai vaistai pacientams skiriami daug rečiau nei neabsorbuojami.

Kai kurie šios grupės vaistai dėl sąlyčio su druskos rūgštimi gali išskirti anglies dioksidą, dėl to skrandis gali išsitempti ir atsinaujina skrandžio sulčių sekrecija.

Funkcija

Reikėtų pažymėti, kad būdingas absorbuotų antacidinių vaistų požymis yra rūgšties atšokimas. Jis atsiranda iškart po to, kai vaistas nustoja veikti organizmą. Į absorbuojamą grupę įeina kepimo soda, kuri yra natrio bikarbonatas. Dėl natrio junginio sąveikos su druskos rūgštimi išsiskiria anglies dioksidas, kuris provokuoja pakartotinį druskos rūgšties išsiskyrimą dideliais kiekiais, o tai savo ruožtu sukelia rėmenį. Dėl šio poveikio rekomenduojama nenaudoti kepimo sodos rėmeniui malšinti. Be to, sodoje esantis natris absorbuojamas žarnyno audiniuose, provokuodamas tinimą, o tai yra nepageidautinas reiškinys pacientams, sergantiems inkstų ir širdies patologijomis, ir nėščioms moterims.

Absorbuojamų antisekrecinių vaistų grupei priklauso tokie vaistai kaip Vikalin, Vikair, Rennie. Pagrindinis veikliosios medžiagos juose yra: kalcio arba magnio karbonato, magnio oksido, natrio bikarbonato.

Jų veikimo mechanizmas nuo rėmens yra panašus į kepimo sodos. Tačiau neutralizuojant druskos rūgštį, anglies dioksidas neišsiskiria, o tai neabejotinai yra pliusas, nes nėra Neigiama įtaka apie paciento savijautą. Svarbu atsižvelgti į tai, kad tokių vaistų gydomasis poveikis trunka trumpą laiką.

Esant kritinei situacijai, leidžiama vartoti tik vieną šios grupės antisekrecinių vaistų dozę. Reikėtų nepamiršti, kad jų naudojimas ilgą laiką gali sukelti paūmėjimą. Gali progresuoti virškinamojo trakto patologijos, pvz., skrandžio opos.

Neabsorbuojami antacidiniai vaistai

Antisekrecinių medžiagų sąrašas yra gana platus. Palyginti su absorbuojamų vaistų grupe, neabsorbuojami vaistai yra veiksmingesni, o iš jų kylantis nepageidaujamo poveikio spektras yra daug siauresnis.

Vaistai, susiję su neabsorbuojančiais antacidiniais vaistais, gali būti apytiksliai suskirstyti į tris pogrupius:

  1. Sudėtyje yra aliuminio fosfato kaip aktyvaus komponento. Šiai vaistų kategorijai priskiriamas „Phosphalugel“ gelio pavidalu.
  2. Magnio-aliuminio antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra šie vaistai: Almagel, Maalox, Gastratsid.
  3. Kombinuoti antacidiniai vaistai, kuriuose, be magnio ir aliuminio druskų, yra ir kitų medžiagų. Šiai grupei priklauso geliniai antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra simetikono arba anestetikų, pavyzdžiui, Almagel Neo, Relzer.

Pagrindinės šių vaistų medžiagos absorbuojamos tik per skrandžio gleivinę nedideli kiekiai, tada jie evakuojami kartu su šlapimu. Tais atvejais, kai pacientas serga sunkiu inkstų nepakankamumu, gali būti sunku pašalinti aliuminį. Šiuo atžvilgiu būtina būti atsargiems skiriant šiuos vaistus šios kategorijos pacientams.

Vaistai iš neabsorbuojamų antacidinių vaistų grupės, be druskos rūgšties, gali neutralizuoti tulžį ir pepsiną. Patekę į organizmą, jie apgaubia gleivinius skrandžio sluoksnius, taip apsaugodami jo sienas nuo agresyvių medžiagų. Be to, jie gali suaktyvinti pažeistų audinių regeneraciją.

Jų gydomasis poveikis pasireiškia per 15 minučių ir gali trukti iki 4 valandų.

Neigiamos reakcijos

Vartojant vaistus iš neabsorbuojamų antacidinių vaistų grupės, gali išsivystyti: neigiamos reakcijos:

  1. Vartojant dideles dozes, gali atsirasti mieguistumas lengvas laipsnis. Ši rizika padidėja, jei pacientas turi patologiniai anomalijos inkstų veikloje.
  2. Sekreciją mažinančios medžiagos, kurių sudėtyje yra kalcio arba aliuminio druskų, gali sukelti sunkumų, susijusių su žarnyno judėjimu.
  3. Magnio pagrindu pagaminti antacidiniai preparatai pasižymi vidurius laisvinamuoju poveikiu ir gana dažnai provokuoja įvairius virškinimo sutrikimus.
  4. Jei pacientas turi individualų padidėjusį jautrumą, gali pasireikšti neigiamas poveikis, pavyzdžiui, vėmimas ir pykinimas. Tokių ženklų atsiradimas rodo, kad vartojamą vaistą reikia pakeisti jo analogu.
  5. Galimas alerginių apraiškų, išreikštų odos bėrimais, vystymasis. Tokiais atvejais pacientui rekomenduojama nutraukti antacidinių vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Pagrindinės naudojimo taisyklės

Antacidinius vaistus gamintojai gamina įvairiomis farmakologinėmis formomis. Tai gali būti gelis, kramtomosios tabletės, suspensijos arba pastilės. To paties vaisto skirtingų farmakologinių formų veiksmingumas yra toks pat.

Priėmimų įvairovė

Dozių dažnis ir reikalinga dozė turi būti parenkama individualiai. Paprastai pacientui rekomenduojama vartoti antacidinius vaistus po valgio, po dviejų valandų pertraukos, taip pat prieš miegą.

Reikia atsiminti, kad antacidinių vaistų vartojimas kartu su kitais vaistais yra nepriimtinas. Taip yra dėl to, kad bet kokie vaistai, esantys antacidiniais vaistais, nebus absorbuojami. Tarp antacidinių ir sekreciją mažinančių vaistų dozių reikia daryti 2 valandų pertrauką.

Pagrindinė jų klinikinė paskirtis – slopinti santykinai arba visiškai perteklinį rūgščių ir fermentų susidarymą. Tuo pačiu metu nemažai klinikinės apraiškos sukelia rūgštinis-pepsinis poveikis.

Tokiomis savybėmis pasižymi nemažai medžiagų, priklausančių įvairioms farmakologinėms grupėms. Iš jų pirmiausia sutelksime dėmesį į anticholinerginius vaistus.

Anticholinerginiai (anticholinerginiai) vaistai. Šiuos vaistus galima suskirstyti į neselektyvius ir selektyvius. Pirmieji iš jų žinomi jau seniai.Tai atropinas, metacinas, chlorozilas, platinilinas. Paskutinis iš jų pasižymi tik silpnomis antisekrecinėmis savybėmis. Metacinas pasireiškia beveik išimtinai tada, kai parenterinis vartojimas, kuris žymiai apriboja jo veiksmingo klinikinio panaudojimo galimybę [Golikov S.I., Fishzon-Ryss Yu.I., 1978]. Chlorosilis, nors ir turi ryškų ir ilgalaikį antisekrecinį poveikį, dar neįtrauktas į kasdienę praktiką. Taigi pagrindinis nagrinėjamų vaistų atstovas išlieka atropinas.

Atropino pranašumai apima greitą ir visišką absorbciją iš virškinamojo trakto, ryškų antispazminį ir antisekrecinį poveikį. Tačiau pastarajai būdinga santykinai trumpa trukmė – apie 1,5 valandos, po kurios stebimas sekrecijos suaktyvėjimas, kuris kartais pradeda viršyti pradinį lygį. Svarbu, kad su atropinu neįmanoma pasiekti stabilaus slopinimo skrandžio sulčių sekrecija, kuriai taip pat trukdo pernelyg platus veikimo spektras ir toksiškumas, kurie yra nepageidaujamų reakcijų šaltinis. Tai paaiškina, kodėl atropinas ir kiti belladonna dariniai šiuo metu naudojami gastroenterologijoje pirmiausia kaip antispazminiai, o ne sekreciją mažinantys vaistai. Dėl to jis tampa nereikalingas Išsamus aprašymas paskutinė atropino veiklos pusė, apie kurią informacijos galite rasti mūsų ankstesniame leidinyje, skirtame anticholinerginiams ir adrenerginius blokuojančius vaistus [Golikov S.N., Fishzon-Ryss Yu.I., 1978].

Selektyvūs micholinerginių receptorių blokatoriai. M-cholinerginių receptorių heterogeniškumo atradimas, ypač dviejų

jų potipiai – Mi- ir M3-cholinerginiai receptoriai – privertė mus persvarstyti tradicines idėjas apie anticholinerginius vaistus kaip vienarūšius. farmakologinė grupė. Svarbu pabrėžti, kad m]- ir Ma-cholinerginių receptorių lokalizacija Virškinimo sistema nesutampa. Tai atvėrė galimybę susintetinti vaistą, selektyviai veikiantį Mi-cholinerginius receptorius – pirenzepiną (gastrozepiną). Micholinerginiai receptoriai yra intramuraliniuose ganglijose poodinėje gleivinėje, o Mz-pe receptoriai, blokuojami atropino, yra parietalinių ląstelių membranose.

Pirenzepinas yra triciklinis piridobenzodiazepino darinys, savo chemine struktūra panašus į antidepresantus, tačiau skirtingai nei pastarieji, jis neprasiskverbia į centrinę nervų sistemą. Nors savo antisekrecinio poveikio stiprumu pirenzepinas yra šiek tiek prastesnis už atropiną, savo trukme jis gerokai pranašesnis už pastarąjį. Nustatyta, kad pirenzepino pusinės eliminacijos laikas yra apie 10 valandų, o jau po 4 dienų, vartojant jo gydomąsias dozes, kraujyje nustatoma beveik pastovi šio vaisto koncentracija. Daugelio autorių teigimu, pirenzepinas sumažina didžiausios ir bazinės rūgšties susidarymo lygį bei pepsinogėjos srautą maždaug 1/4–1/3. Tačiau pirenzepinas neturi pastebimo poveikio skrandžio motorinei veiklai ir apatinio stemplės sfinkterio tonusui, kurį mažina atropinas.

Pirenzepino antisekrecinio aktyvumo mechanizmas dar nėra visiškai suprantamas. Yra pagrindo manyti, kad jis ne tik blokuoja autonominių ganglijų Mi-cholinerginius receptorius, bet ir blokuoja slopinamuosius somatostatino ląstelių M-cholinerginius receptorius skrandžio dugne. Tuo pačiu metu pirenzepinas neturi reikšmingo poveikio širdies veiklai, seilių liaukos ir akis, todėl yra gerai toleruojamas. Kadangi pirenzepinas yra triciklis junginys, jis neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl jam trūksta centrinio aktyvumo. Visa tai, kas išdėstyta pirmiau, rodo, kad pirenzepinas yra selektyvus anticholinerginis vaistas. Be kitų pirenzepino veikimo aspektų, atkreipiame dėmesį į jo citoprotekcijos galimybę

reikšmingas poveikis, kuris nėra tarpininkaujamas katecholaminų ir endogeninių prostaglandinų. Neseniai buvo įrodyta, kad priešuždegiminį pirenzepino poveikį daugiausia lemia jo antisekrecinės, o ne citoprotekcinės savybės. Pirenzepinas (gastrozepinas) skrandžio opos paūmėjimui skiriamas per burną 100-150 mg (4-6 tabletės) per dieną 30 minučių prieš valgį arba į raumenis 10 mg sausųjų medžiagų 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 4 savaitės.

Hg-histamino receptorių blokatoriai. Nuo pirmųjų šios grupės *i-k yats"!venny.redstn prolstgzhitelsi pasirodymo 1972 m., praėjo pakankamai laiko juos įvertinti farmakologinės savybės. Remiantis naujausiomis apžvalgomis, Hg-histamino blokatoriai iš tikrųjų pakeitė neselektyvius anticholinerginius vaistus kaip antisekreciją.

Dėl H3-histamino receptorių blokavimo sumažėja skrandžio liaukų histamino stimuliacija (1 pav., B, 2). Buvo padarytos trijų tipų prielaidos apie subtilesnius histamino sekrecinio poveikio mechanizmus. Pirma, histaminas yra dažnas neuromediatorius, kurį išskiria acetilcholinas ir gastrinas. Antrasis yra glaudus trijų tipų receptorių - gastrino, acetilcholino ir histamino - sąveikos buvimas, kurių bet kurio blokada sukelia kitų dviejų jautrumo sumažėjimą. Trečioji prielaida kyla iš idėjos apie lemiamą histamino vaidmenį palaikant tonizuojantį foną parietalinėse ląstelėse, kurios jas jautrina kitų dirgiklių veikimui.

H3-histamino receptorių blokatoriai slopina bazinę skrandžio sekreciją, skatinamą gastrino, pentagastrino, histamino, kofeino, maisto ir mechaninio dirginimo, o atskirų vaistų panašių dozių poveikio skirtumai yra nedideli. Taigi buvo nustatyta, kad cimetidinas sumažino maksimalios histamino sekrecijos rūgštingumą 84%. 5 mg famotidinas sumažino rūgšties sekreciją pentagastrino sekrecijos stimuliavimo metu pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opalige, o padidinus dozę iki 10 ir 20 mg, atitinkamai 70 ir 90%. Savaitę vartojant 1600 mg cimetidino arba 300 mg ranitidino per parą pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opalige, pepsino sekrecija sumažėjo 63-65%, o druskos rūgšties - 56% nuo pradinio lygio.

Pepsinei opai paūmėjus cimetidino skiriama po 0,2 g per burną po kiekvieno valgio ir po 0,4 g naktį arba po 0,4 g po pusryčių ir prieš miegą. Tokiems pacientams ranitidino rekomenduojama gerti po 150 mg 2 kartus per dieną arba 300 mg nakčiai. Famotidinas (MK-208) turi ilgalaikį poveikį ir skiriamas 20 mg per burną 2 kartus per dieną arba 40 mg naktį. Gydymo kursas paprastai yra 4-8 savaitės.


Pirmieji H3 receptorių antagonistai buvo gauti remiantis histamino molekulės imitavimo principu. Tai matyti iš palyginimo cheminė struktūra histamino ir H3-histamino receptorių blokatoriai:




Vėliau 1-L blokatorių sintezė buvo išplėsta sukuriant sudėtingesnes chemines struktūras, kuriose buvo išsaugotos Hd-histamino receptorių „inkaro“ grupės (imidazolas, tiazolas, guanidino tiazolas). Tai galėtų sustiprinti poveikį, suteikdama molekulei konformacijas, artimas aktyvaus receptoriaus centro molekulinei aplinkai. Tai apima gautus Pastaruoju metu užsienyje, lokstidinas ir WY bei MK serijų junginiai, savo veikla pranokę net pačius efektyviausius

paratha MK-208 yra guandintiazolo darinys, lygus 5 mg, atitinkantis 300 mg cimetidino. Kalbant apie veiksmų trukmę, čia taip pat padaryta tam tikra pažanga. G. Laferia (1986) teigimu, mifentidinas ir zaltidinas šiuo požiūriu yra žymiai pranašesni už kitus Ngitamino receptorių blokatorius. Tačiau efektyvumo ir veikimo trukmės „vaikymasis“ nėra vienintelė priežastis, dėl kurios intensyviai ieškoma naujų šios farmakologinės grupės junginių. Ne mažiau svarbus, o kartais net vyraujantis, yra noras gauti vaistą, kuris neturi šalutinio poveikio, būdingo daugeliui blokatorių, ypač juos vartojant ilgą laiką. Didžiausiu mastu šalutiniai poveikiai išreikštas cimetidinu. Tai impotencija, ginekomastija, psichikos sutrikimai iki demencijos, limfocitopenija ir trombocitopenija, viduriavimas, įvairūs bėrimai, galvos skausmas, sumažėjęs kepenų funkcinis aktyvumas, padidėjęs transaminazių aktyvumas. Tačiau šie nepageidaujami reiškiniai yra gana reti ir paprastai nepasiekia didelio sunkumo. Jie beveik nesusiję su ranitidinu ir famotidinu.

Kliniškai vartojant H2-histamino blokatorius, būtina atsižvelgti į jų poveikį kitų vaistų, kurių oksidacija kepenų ląstelių mikrosominiais fermentais gali sutrikti, metabolizmui.

H3-histamino receptorių blokatorių poveikio skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės atsparumui vertinimas tebėra prieštaringas. Kai kurie nurodo šių vaistų citoprotekcinį poveikį, kiti tokį poveikį neigia. Be to, yra pasiūlymų dėl minėtų medžiagų gebėjimo pagerinti mikrocirkuliaciją skrandžio audiniuose, o tai gali užkirsti kelią šoko opų susidarymui.

Šių teigiamų gydomųjų savybių derinys ir daugiausia ryškus sekreciją mažinantis poveikis paaiškina aukštą H3-histamino blokatorių klinikinį veiksmingumą gydant pepsines opas. Apibendrintais duomenimis, per 4-6 savaites nuo jų vartojimo opų randėjimas atsiranda maždaug 80%, o per 8 savaites - 90% pacientų, o sergant dvylikapirštės žarnos opalige - kiek dažniau nei sergant skrandžio opalige.

Slopinti druskos rūgšties gamybą galima ir keičiant ląstelės membranos pralaidumą, blokuojant transportinio baltymo arba ląstelės mcvi-brano baltymo sintezę, tiesiogiai veikiant medžiagų apykaitos ar transportavimo procesus parietalinių ląstelių viduje ir kt.

Vandenilio jonų transportavimo blokatoriai. 60-aisiais buvo nustatyta, kad ATP, susidaręs skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių mitochondrijose, tarnauja!!! pstochgnko! -iii; vandenilio jonams pernešti. Specialios pernešimo Na4", K^ aktyvuotos ATPazės atradimas ir jos svarba aktyviam jonų pernešimui per membranas paskatino mokslininkus ištirti šios sistemos vaidmenį jonų pernešime susidarant druskos rūgščiai skrandžio gleivinėje. Tuo pačiu metu buvo gauta duomenų apie tiocianato jonų ATPazės aktyvumo slopinimą, tačiau pats faktas, kad tiocianatas slopina skrandžio sekreciją, trukdydamas sekrecijos procesui biocheminiu lygiu, ilgą laiką liko sėkmės šešėlyje. pasiektas tiriant ir vartojant histamino H2 receptorių blokatorius.Prisiminė, kai buvo įrodyta, kad kai kurie pakeisti benzimidazolai turi tiocianatinį poveikį sekrecijos liaukoms.Pirmiausia buvo gautas timoprozolas, kuris įvairiuose eksperimentiniuose modeliuose parodė universalų antisekretorinį aktyvumą pepsinės opos, o vėliau omeprazolas, kuris pasirodė esąs žymiai aktyvesnis ir mažiau toksiškas nei timoprozolas.


Galima laikyti tvirtai įrodytą, kad omeprazolas veikia galutinę rūgšties gamybos ir išsiskyrimo grandį šio proceso biocheminiame etape. Jis blokuoja fermentą H^, K^-ATPazę, kuris užtikrina H^ transportavimą iš ląstelių ir K^ į ląsteles (protonų siurblys). Įrodymai yra:

Pakeisti benzimidazolai slopina HC1 sekreciją šunims ir žiurkėms maždaug tokiu pačiu poveikiu, nepriklausomai nuo pobūdžio

stimuliacija (bazinė sekrecija, histaminas, pentagastrpi, olierginiai vaistai):

  • - in vitro eksperimentuose su izoliuotomis triušio skrandžio gleivinės liaukomis ir parietalinėmis ląstelėmis omsprazolas slopino bazinę ir stimuliuojamą gpstamshum ir di-butiril cAMP sekreciją. Tų pačių eksperimentų metu cimetidinas slopino tik histamino stimuliuojamą sekreciją.
  • - autoradiografinis metodas ultrastruktūriniu lygiu,

bolitas, daugiausia ląstelės sekreciniame paviršiuje jo sąveikos su H"1" srityje. K^-ATPazė;

  • - imeprazolas sukėlė nuo dozės priklausomą H2, K2-ATPazės aktyvumo slopinimą izoliuotose membranos pūslelėse;
  • - atliekant eksperimentus su skrandžio dugno gleivinės mikrosominių membranų preparatu, omeprazolas, priklausomai nuo dozės, slopino šio fermento aktyvumą, kai slopinimo konstanta buvo 2,5 μM:
  • - omeirazolas slopino išgrynintą H^, K^-ATPazę, ir šis poveikis sustiprėjo mažėjant inkubuoto tirpalo pH:
  • - pažymėtas omenrazolas buvo įtrauktas į ATPazės preparatą, priklausomai nuo laiko ir pH, su 4-5 nmol/mg baltymo įtraukimo lygiu:
  • - omeprazolas slopino 8-bromo cAMP 10 M tarpląstelinį stimuliuojantį poveikį žymėto aminopirino įsisavinimui į skrandžio liaukas.

Pasak D. Keeling ir kt. (1986), omeprazolo aktyvumas ryškiausias tokiomis sąlygomis, kurios skatina protonų siurblio funkcionavimą veikiančiose pūslelėse. Duomenys apie galimybę pašalinti omeprazolo poveikį vaistais, kurių sudėtyje yra sulfhidrilo grupių (merkaptoetanolis ir kiti egzogeniniai merkaptanai), leidžia manyti, kad omeprazolo molekulinis veikimo mechanizmas yra pagrįstas komplekso su H4, K" - ATPazė susidarymu. disulfidinės jungtys. Iki šiol buvo gauta pakankamai įrodymų, kad omeprazolas yra stipriausias universalus ilgalaikio veikimo skrandžio sekrecijos inhibitorius. Kai kuriose ataskaitose pateikiami duomenys apie galimybę pasiekti 100% skrandžio sekrecijos slopinimą naudojant omeprazolą. Pasak S. Cederberg ir kt. (1985), vienkartinės omeprazolo dozės veikimo trukmė eksperimentuose su gyvūnais yra 2-3 dienos. Žmonėms vienkartinės dozės poveikis trunka 24 valandas. Sveikiems asmenims 80 mg omeprazolo dozė į veną 10 dienų gali sukelti achlorhidriją, nekeičiant vidinis veiksnys.

Sergantiesiems dvylikapirštės žarnos opalige omeprazolas skiriamas 4 savaites po vienkartinę 20-40-60 mg dozę 15 minučių prieš pusryčius. Yra įrodymų, kad didelėmis omeprazolo dozėmis gyvūnams skatinamas karcinoidinių navikų susidarymas. Tuo pačiu metu buvo atlikti kai kurių omeprazolo analogų (heksaprozolo) citoprotekcinio poveikio tyrimai, tačiau jie dar nebuvo atlikti klinikinių tyrimų.

Didesnis dėmesys, kurį skyrėme omeprazolui, gali atrodyti nereikalingas, nes jis dar nėra plačiai paplitęs klinikinėje praktikoje. Tačiau „LLcib“ turi pagrindą manyti, kad tai nėra toli. Be to, šiuo metu aktyviai ieškoma ir kitų šios grupės vaistų, kurie gali atverti papildomas, dar sunkiai įvertinamas sėkmingo klinikinio vartojimo perspektyvas.

Siųsti savo gerą darbą žinių bazėje yra paprasta. Naudokite žemiau esančią formą

Studentai, magistrantai, jaunieji mokslininkai, kurie naudojasi žinių baze savo studijose ir darbe, bus jums labai dėkingi.

Paskelbta http://www.allbest.ru/

KURSINIS DARBAS TEMA:

"Sekreciją mažinančių vaistų svarba gydant lėtinį gastritą ir pepsinę opą"

Atlikta

studentas:

Borisovova L.A.

Vadovas Kulchenkova A.A.

Maskva 2016 m

ĮVADAS

1.1 Etiologija ir patogenezė

1.2 Lėtinio gastrito ir pepsinių opų klasifikacija

1.3 Diagnostika ir gydymas

2.1 Sekreciją mažinančių vaistų esmė ir cheminė klasifikacija

2.2 Sekreciją mažinančių vaistų veikimo mechanizmas

Praktinė tyrimo dalis

IŠVADA

BIBLIOGRAFIJA

PROGRAMOS

gastritas lėtinis vaistas antisekretorinis

ĮVADAS

Lėtinis gastritas ir skrandžio bei dvylikapirštės žarnos pepsinė opa yra viena opiausių gastroenterologijos problemų daugelyje šalių. Taip yra dėl didelio ligos paplitimo jauname ir vidutinio amžiaus žmonėms, didelio atkryčių ir komplikacijų dažnio. netinkamas gydymas. Tyrimo rezultatai Pastaraisiais metais ir pacientų stebėjimai pradėjus taikyti iš esmės naujas terapijos rūšis visiškai pakeitė esamas idėjas ne tik apie šių ligų atsiradimo priežastis ir mechanizmus, bet ir apie jų terapinio gydymo galimybes.

Šiuolaikiniais duomenimis, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos sudaro 58-65% gastroenterologinės patologijos struktūros. Lėtinis gastritas ir pepsinė opa nėra reta liga ir pasitaiko 3,4% miesto gyventojų ir 1,9% kaimo gyventojų. Per pastaruosius 10 metų sergamumas lėtiniu gastritu išaugo 27%, pepsine opa - 2,5 karto, padaugėjo dažnai pasikartojančių ir komplikuotų formų. Tai gali būti siejama su neteisingais, pasenusiais metodais diagnozuojant ir gydant gastroduodenalinę patologiją. Nustačius Helicobacter pylori infekcijos vaidmenį šios grupės ligų vystymuisi, labai pasikeitė požiūris į gydymą ir jų prevenciją. Pavėluota šių ligų diagnostika ir neadekvatus gydymas prisideda prie reikšmingo vaikų, o vėliau ir suaugusiųjų sveikatos rodiklių smukimo.

Darbo tikslas – remiantis šiuolaikinėmis etiologijos ir patogenezės idėjomis, ištirti teisingus lėtinio gastrito, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų diagnozavimo mechanizmus, atlikti etapinį gydymą ir šių ligų prevenciją antisekretoriniais vaistais.

Tyrimo objektas – sekreciją mažinantys vaistai, naudojami lėtiniam gastritui ir pepsinėms opoms gydyti.

Tyrimo objektas – antisekrecinių vaistų vartojimas gydant lėtinį gastritą ir pepsinę opą.

Šiame tyrime bus ištirta ir pasiūlyta, kad sekreciją mažinančių vaistų vartojimas turėtų užimti pagrindinę vietą gydant lėtinį gastritą ir pepsines opas.

Norint pasiekti darbo tikslą, buvo iškelta keletas užduočių:

3) apibūdinti sekreciją mažinančių vaistų veikimo mechanizmą;

Teorinė darbo dalis

1 SKYRIUS. LĖTINIO GASTRITO IR pepsinės opos MEDICININIAI ASPEKTAI

Šiuolaikinėje gastroenterologijoje nėra prieštaringesnės problemos nei pacientų, sergančių pepsine opa ir lėtiniu gastritu, gydymas. Nepaisant daugybės publikacijų, šiandien taip pat nėra vienodo požiūrio į etiologiją, patogenezę, gydymo metodą ir prevenciją.

1.1 Etiologija ir patogenezė

Lėtinis gastritas yra lėtinės recidyvuojančios eigos liga, pagrįsta uždegiminiais ir distrofiniais skrandžio gleivinės pažeidimais, kuriuos lydi jos sekrecinių, motorinių ir endokrininių funkcijų pažeidimas.

Jos paplitimas: tarp visų ligų – 35% atvejų; tarp skrandžio ligų – 85 proc. Lėtiniu gastritu serga 40–50% suaugusių pasaulio gyventojų. Ligos paplitimas priklauso nuo vietos ir žmonių gyvenimo sąlygų ir yra aiškiai susijęs su užsikrėtimo dažniu Helicobacter pylori.

Pepsinė opa – tai lėtinė, pasikartojančios eigos, linkusi progresuoti skrandžio ar dvylikapirštės žarnos liga, kurios pagrindas yra skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės opinio defekto susidarymas paūmėjimo laikotarpiu, po kurio atsiranda randų.

Yra žinoma daugybė egzogeninių ir endogeninių veiksnių, įskaitant genetinius, lemiančių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos zonos opų atsiradimą ir vystymąsi. Kai kurių veiksnių ryšys su pepsine opa yra įrodytas, o kitiems jis išlieka prieštaringas.

Vienu metu buvo manoma, kad karšto, aštraus ir grubaus maisto įtaka padidina skrandžio sekrecinę funkciją. Tyrimai neparodė didžiulio pepsinių opų paplitimo tose šalyse, kuriose dažnas karštas ir aštrus maistas. Negalima visiškai ignoruoti mitybos faktoriaus. Juk kiekvienas pacientas, sirgęs pepsine opa, gali drąsiai pasakyti, kokių maisto produktų jis netoleruoja dėl atsiradusio diskomforto.

Šiuo metu nėra įtikinamų duomenų apie alkoholio, rūkymo ir piktnaudžiavimo kava padarinius. Įrodyta, kad

rūkymas sukelia išemiją ir turi tiesioginį citotoksinį poveikį skrandžio gleivinei. Rūkymas ir dažnas kavos vartojimas prisideda prie atkryčio, todėl mesti rūkyti blogi įpročiai skaičiuoja būtina sąlyga pepsinės opos gydymas

Šiuo metu neigiamas psichinės emocijos turėtų būti laikomas vienu iš nespecifinių žalingų veiksnių, provokuojančių ne tik pepsinės opos ligos, bet ir daugelio kitų ligų paūmėjimą. Verta prisiminti, kad skrandžio sekrecija tiesiogiai priklauso nuo funkcinė būklė nervų sistema, todėl raminamieji vaistai plačiai naudojami gydant pepsines opas.

Įrodyta, kad tam tikros vaistų grupės sukelia ūminį eroziniai ir opiniai pažeidimai skrandžio gleivinę, mažindamas gastrocitoprotekciją (sumažindamas prostaglandinų kiekį gleivinės ląstelėse, didindamas atvirkštinę vandenilio jonų difuziją) ir prisideda prie esamos pepsinės opos paūmėjimo.

Vaistai, pažeidžiantys skrandžio gleivinę, yra šie:

NVNU (aspirinas, indometacinas ir kt.),

Kortikosteroidai,

Antibakterinės medžiagos,

Digoksinas, teofilinas, rezerpinas,

Geležies ir kalio papildai.

Kartu su egzogeniniais veiksniais yra ir endogeninių, palankių ligos vystymuisi veiksnių. Manoma, kad jų reikšmė pepsinės opos ligos vystymuisi yra daug didesnė.

Endogeniniai veiksniai:

genetinis polinkis;

Hipergamyba vandenilio chlorido rūgšties ir pepsino;

Gastrodvylikapirštės žarnos motorikos sutrikimai;

Amžius ir lytis.

Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opalige, paveldima našta siekia 30-40%.

Genetiškai išskiriami šie bruožai:

Padidėjęs parietalinių ląstelių skaičius

Per didelis gastrino išsiskyrimas reaguojant į maisto stimuliavimą,

padidėjęs pepsinogeno kiekis kraujo serume,

Gastrodvylikapirštės žarnos motorikos sutrikimai,

Pepsino inhibitorių trūkumas gleivinėje.

Dvylikapirštės žarnos opos atsiranda 1,5 karto dažniau ir sunkesnės:

Su kraujo grupe 0 (1), Rh +,

Tam tikrų ŽLA antigenų buvimas kraujyje (U-5, B-15, B-35).

Jauname amžiuje dvylikapirštės žarnos opų lokalizacija yra absoliučiai dažnesnė, o vyresniame amžiuje amžiaus grupėse sergamumo skirtumai mažėja, nes padidėja skrandžio opų dalis.

U sveikų žmonių Yra atvirkštinis ryšys tarp druskos rūgšties sekrecijos ir skrandžio motorinės evakuacijos funkcijos:

Kuo didesnė druskos rūgšties sekrecija, tuo mažesnis jos motorinis aktyvumas ir atvirkščiai.

Šiandien pasaulinėje literatūroje kaip pavyzdžiai laikomi druskos rūgšties hiperprodukcija ir Helicobacter pylori infekcija. Daugiau nei 95% pacientų, sergančių dvylikapirštės žarnos opalige, ir 90% pacientų, sergančių skrandžio opalige, turi Helicobacter pylori infekciją.

1.2 Lėtinio gastrito ir pepsinės opos klasifikacija

Lėtinio gastrito klasifikacija priimta 1990 metais IX tarptautiniame gastroenterologų kongrese.Klinikinėje praktikoje dažniausiai susiduriama su trijų tipų lėtiniu gastritu:

1. Paviršutiniškas

Su vyraujančiu skrandžio antrumo pažeidimu, kuris dažniausiai siejamas su Helicobacter pylori (B tipo gastritu), kai ilgą laiką išlieka normali ar net padidėjusi druskos rūgšties sekrecija.

Lėtinis B tipo gastritas pasireiškia šiais simptomais, būdingais pepsinei opai:

Alkanas ir naktinis skausmas epigastriume,

Pykinimas,

Raugimas rūgštus

Rėmuo.

Būdingas polinkis į vidurių užkietėjimą.

Visus simptomus sukelia padidėjęs rūgštingumas, reaguojant į skrandžio antrumo pažeidimą. Liga gali būti besimptomė.

2. Autoimuninė

Dugno gastritas (A tipo gastritas), kurio formavime dalyvauja autoimuniniai mechanizmai. Jam būdingas antikūnų prieš parietines ląsteles ir vidinio faktoriaus aptikimas, taip pat aukštas lygis gastrinas kraujo serume.

Lėtinis A tipo gastritas iš pradžių būna besimptomis, kol išsivysto B12 stokos megaloblastinė anemija.

Kartais klinikai būdingi skrandžio dispepsijos simptomai:

- (nuobodus skausmas ir sunkumas epigastriume po valgio, raugėjimas, pykinimas, nemalonus skonis burnoje)

Ženklai žarnyno dispepsija(vidurių pūtimas, viduriavimas).

A tipo gastritas dažnai derinamas su kitomis autoimuninėmis ligomis:

Hashimoto tiroiditas,

Adisono liga

3. Cheminis

Refliuksinis gastritas (C tipo gastritas), kuriam būdingas židininis skrandžio dugno pažeidimas dėl citotoksinio poveikio dvylikapirštės žarnos turinio gleivinei dvylikapirštės žarnos refliukso metu. Dažnai išsivysto operuoto skrandžio kelme su plonosios žarnos refliuksu. Šiai rūšiai artimas gastritas, kurį sukelia vaistų sukeltas skrandžio gleivinės pažeidimas.

Lėtinis C tipo gastritas pasireiškia šiais simptomais:

Skausmas ir sunkumo jausmas epigastriume miego metu arba iškart po valgio,

Pykinimas,

Dažnai pasireiškia besimptomė eiga.

Kitus infekcinius gastritus (nesusijusius su Helicobacter pylori) sukelia:

Virusai

Mikrobai

KAM morfologiniai pokyčiai Lėtinio gastrito simptomai yra šie:

Uždegimas,

atrofija,

Ląstelių atsinaujinimo sutrikimai, įskaitant metaplaziją ir displaziją.

Pepsinės opos ligos klasifikaciją (TLK-10) PSO patvirtino 1992 m. Pagal tai jie išskiria šių tipų pepsinė opa:

K.25 Skrandžio opa, įskaitant skrandžio erozijas (ūmines).

K.26 Dvylikapirštės žarnos opa, įskaitant eroziją (ūminė)

K.28 Virškinimo trakto opa.

Šiandien praktikoje plačiai taikoma H. ​​Johnson (1965) pasiūlyta skrandžio opų klasifikacija, pagal kurią išskiriami trys skrandžio opų tipai:

I tipas – mažesnio skrandžio išlinkio opos.

II tipas – skrandžio opaligė su dvylikapirštės žarnos opa.

III tipas – prepilorinės opos (srityje iki 3 cm virš stulpo).

II opos ir III tipas daugeliu atvejų priklauso hipersekreciniams ir klinikinės charakteristikos artėja prie dvylikapirštės žarnos.

1990 metais A. Johnsonas, remdamasis šia klasifikacija, ją šiek tiek išplėtė ir pasiūlė toliau išskirti dar du opų tipus:

IV tipas – ūminės paviršinės opos.

V tipas - skrandžio opos, atsirandančios dėl Zollingerio-Ellisono sindromo (kartu su dvylikapirštės žarnos opa arba be jos).

Nėra vienos visuotinai priimtos klinikinės pepsinės opos ligos klasifikacijos. Iš esmės dabar įprasta atskirti du klinikinės formos- dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opaligė, kuri turi didelę reikšmę nustatant indikacijas operacijai ir pasirenkant terapinio gydymo metodą. Taigi pepsinė opa klasifikuojama:

Pagal lokalizaciją

Opaligė:

2. Dvylikapirštės žarnos opa:

3. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų derinys.

Pagal klinikinę formą:

1. Ūminė opaligė.

2. Lėtinė opaligė.

Pagal proceso fazę

1. Paūmėjimas.

2. Nepilna remisija.

3. Remisija.

Pagal klinikinę eigą:

1. Pepsinė opa su latentine eiga.

2. Lengva (retai pasikartojanti) liga.

3. Vidutinio sunkumo (1-2 atkryčiai per metus).

4. Sunki (3 atkryčiai per metus ir daugiau) arba nuolat kartojasi liga, komplikacijų išsivystymas.

Pagal morfologinį vaizdą:

1. Maža opa (mažiau nei 0,5 cm skersmens).

2. Vidutinio dydžio opa (0,5-1,0 cm).

3. Didelė opa (1,0-3,0 cm).

4. Milžiniška opa (daugiau nei 3,0 cm).

Pagal komplikacijų buvimą:

1. Komplikuojasi kraujavimu.

2. Sunku su perforacija: atvira (į laisvą pilvo ertmė), uždengtas.

3. Opa, kuri prasiskverbia arba yra bejausmė.

4. Opa, komplikuota skrandžio ir dvylikapirštės žarnos kaklelio deformacijomis.

5. Piktybinė opa.

Savo ruožtu pepsinės opos ligos komplikacijas galima suskirstyti į šias grupes:

1) opinis-destrukcinis - prasiskverbimas, perforacija, kraujavimas

2) uždegiminis – periduodenitas;

3) opinis-randėjimas - stenozė, deformacija;

4) komplikacijos, susijusios su opos piktybiniu naviku.

Pagal etiologiją:

1. HP teigiama opa;

2. HP neigiama opa;

3. Vaistai;

4. Įtemptas;

5. Kada endokrininės ligos(Zollingerio-Elisono sindromas, hiperparatiroidizmas);

6. Sergant vidaus organų ligomis.

1.3 Diagnostika ir gydymas

Metodai instrumentinė diagnostika Gastritas ir opos yra funkcinė diagnostika:

Skrandžio sekrecijos nustatymas frakciniu zondavimu arba intraskrandžio pH-metrija;

Endoskopinis tyrimas;

Morfologinis tyrimas;

Rentgeno organų tyrimas virškinimo trakto;

H. pylori infekcijos diagnostika (bakteriologinis tyrimas – gleivinės biopsijos pasėlis ant diferencinės diagnostinės terpės);

Morfologinis: histologinis - bakterijų dažymas histologiniame gleivinės preparate pagal:

Citologinis - bakterijų dažymas skrandžio gleivinės atspaudų tepinėliuose pagal Giemsa,

Helicobacter bakterijų atliekų produktų nustatymas:

Ureazė – ureazės aktyvumo nustatymas skrandžio gleivių biopsijoje skystoje arba gelio pavidalo terpėje, kurioje yra substratas, buferis ir indikatorius; -

Kvėpavimo - 14C arba 13C izotopų nustatymas iškvepiamame ore, išsiskiriančių suskaidžius pažymėtą karbamidą paciento skrandyje, veikiant H. pylori bakterijos ureazei;

Fermentinis imunosorbentas – antikūnų prieš H. pylori nustatymas;

PGR – H. pylori nustatymas naudojant polimerazės grandininę reakciją išmatose.

Gastrito ir opų gydymas susideda iš režimo, dietos ir farmakoterapijos. Režimo laikymasis turėtų pasireikšti gyvenimo būdo normalizavimu: streso pašalinimu ir, jei reikia, raminamųjų vaistų vartojimu.

Dieta turėtų atitikti šiuos principus:

Dietos tikslas – virškinamojo trakto gleivinės mechaninis, cheminis, terminis taupymas, sekrecijos ir skrandžio motorikos normalizavimas.

Dieta pilna energetine verte ir chemine sudėtimi. Dieta: 5-6 kartus per dieną. Visas maistas turi būti garinamas, virinamas ir pertrintas per mechanizmus arba plaukų sietą.

Pagrindiniai terapinės mitybos principai sergant gastritu ir pepsinėmis opomis:

1. Didžiausios skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės ramybės sukūrimas.

2. Stiprų sulčių poveikį turinčių produktų išskyrimas.

3. Visas maistas duodamas tyrės pavidalu.

4. Neleistinumas vienu metu įvežti didelius maisto kiekius.

5. Dažnas ir mažas valgymas.

6. Vengti per šalto ir per karšto maisto (ne

žemesnėje nei 15 °C ir ne aukštesnėje kaip 65 °C).

7. Apribojimas Valgomoji druska iki 10-12 g per dieną.

8. Aukštas maistinė vertė dieta (baltymai, riebalai, angliavandeniai mineralinės druskos, vitaminai A, B, C). Cheminė dietos sudėtis: 100 g baltymų, 100-110 g riebalų, iš kurių augalinio aliejaus, 400-450 g angliavandenių. Dietos kalorijų kiekis yra 3000-3200 kcal.

Vertingiausias šios kategorijos pacientų produktas yra pienas, tačiau kai kurie pacientai jį blogai toleruoja. Tokiais atvejais jį reikia gerti mažomis dozėmis, visada šiltą, galima praskiesti silpna arbata ar kava.

Dietos lentelės Nr.1 ​​pavyzdys

Pagal dietą Nr. 1 galite paruošti daugybę skanių ir sveikų sriubų. Laukiama sriubos, pagamintos iš daržovių sultinio, pridedant vermišelių, ryžių ir įvairių daržovių. Tokias sriubas galite pagardinti grietinėle arba į sultinį įmušti kiaušinį.

Vietoj įprastos sviestinės duonos galite naudoti džiovintą duoną ar krekerius, kuriuos galima dėti tiesiai į sriubą.

Kalbant apie mėsos patiekalai, tuomet kaip sveikos mitybos dalį rekomenduojama liesa vištiena arba triušiena – dietiškiausios mėsos rūšys. Kepta veršiena arba kalakutiena. Keletą dienų per savaitę galite garinti neriebią žuvį arba gaminti žuvies pyragus su kreminiu padažu.

Įvairūs pieno produktai (pienas ir grietinėlė, šviežia grietinė ir kefyras, nerūgšti varškė ir jogurtas) padeda palaikyti virškinamojo trakto sveikatą. Jei pavargote nuo pieno produktų, visada galite pasilepinti sūrio pyragais, kurie nepraranda naudingų savybių pieno produktai. Pieno galima įpilti į kiaušinių patiekalus, kad susidarytų švelnus, skanus omletas. Taip pat košę geriau virti su pienu – bus ir sveika, ir soti.

Apribojimai

Kad nepervargtumėte skrandžio, reikėtų atsisakyti ruginės duonos ir sluoksniuotos tešlos, riebios mėsos ir įvairių baisybių, kurios aktyviai palieka savo sveikata besirūpinančių žmonių racioną: konservų, sūrių sūrių, aštrių padažų ir marinatų. Taip pat kontraindikuotinas Baltasis kopūstas, grybai, rūgštynės, špinatai, svogūnai, agurkai, gazuoti gėrimai, juoda kava.

Dienos meniu pavyzdys

1 pusryčiai: minkštai virtas kiaušinis, ryžių pieno košė, arbata su pienu. 2 pusryčiai: keptas obuolys su cukrumi. Pietūs: daržovių sriuba, garuose kepti kotletai su bulvių koše, vaisių putėsiai. Popietės užkandis: erškėtuogių nuoviras, skrebučiai. Vakarienė: raudona žuvis , kepamas su pieno padažu, daržovių troškinys, arbata su pienu Naktimis: pienas ir obuolys arba bananas.

Farmakoterapija priklauso nuo gastrito ir opos tipo. Pavyzdžiui, lėtinį B tipo gastritą patartina gydyti naikinant H. pylori

Naikinimo terapijos režimas pateiktas lentelėje. 1.

A tipo HCG neturi specialaus gydymo. Kartu su egzokrininiu kasos nepakankamumu (steatorėja) - kasos fermentai. Esant megaloblastinei anemijai - B12 1000 mcg į raumenis švirkščiama 6 dienas, po to kartą per savaitę mėnesį, tada visą gyvenimą 1 kartą per 2 mėnesius.

HCG tipas C - virškinamojo trakto motorikos normalizavimas ir tulžies rūgščių surišimas.Prokinetikai (Motilium) (6-10 g per parą) yra veiksmingi kartu su antacidiniais vaistais (Maalox).

MOTILIUM (Belgija):

Dozavimo forma

Tabletės, suspensija

Farmakoterapinė grupė

Vaistai nuo vėmimo

Motilium vartojimo indikacijos:

* dispepsiniai simptomai

* pykinimas ir vėmimas

* infekcinio, organinio ar funkcinio pobūdžio pykinimas ir vėmimas

* gastroezofaginis refliuksas

Kontraindikacijos:

* mechaninės etiologijos virškinimo trakto perforacija arba obstrukcija

* padidėjęs jautrumas domperidonui ar kitiems Motilium komponentams;

* vartojamas ketokonazolo fone geriamomis formomis.

Naudojimo būdas ir dozavimas Motilium

Vaikai ir suaugusieji gerti po 10 mg 15-30 minučių prieš valgį 3 kartus per dieną. Jei reikia, galite vartoti vaistą prieš miegą. Didžiausia dozė yra 80 mg per parą. Vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems, jei reikia, dozę galima padvigubinti.

Motilium suspensija naudojama 2,5 ml/10 kg vaiko kūno svorio (tai yra 250 mcg 1 kg kūno svorio). Jei reikia, dozę galima padvigubinti tik vyresniems nei 1 metų vaikams. Didžiausia paros dozė yra 2,4 mg 1 kg kūno svorio, bet ne didesnė kaip 80 mg per parą.

MAALOX (Prancūzija).

Dozavimo forma

sustabdymas

Farmakoterapinė grupė

Aliuminio pagrindo sutraukiančios medžiagos, dangos ir antacidiniai vaistai

Farmakologinės savybės:

Antacidai,

Apgaubiantis, -

adsorbentas

Maalox vartojimo indikacijos:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje

Ūminis ar lėtinis gastritas),

refliuksinis ezofagitas,

Diafragminė išvarža,

Duodenitas,.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas,

Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas,

Alzheimerio liga,

Naudojimo įspėjimai:

Ilgalaikis vartojimas (daugiau nei 20 dienų) reikalauja gydytojo priežiūros.

Šalutiniai poveikiai:

Pykinimas,

Skausmas epigastriniame regione,

Šiuolaikinės pepsinės opos gydymo schemos:

Vienos savaitės trukmės triguba terapija naudojant standartinę protonų siurblio inhibitorių dozę du kartus per dieną, vieną iš vaistų (omeprazolo 20 mg, pantoprazolo 40 mg, rabeprazolo 30 mg, ezomeprazolo 20 mg) kartu su klaritromicinu (500 mg du kartus per parą) arba amoksicilinu. (1000 mg 2 kartus per dieną) ir tinidazolą (500 mg 2 kartus per dieną).

2. Vienos savaitės triguba terapija naudojant bismuto preparatus: denolis (120 mg 4 kartus per dieną) + klaritromicinas (500 mg 2 kartus per dieną) + tinidazolas (500 mg 2 kartus per dieną).

3. Vienos savaitės keturių kartų terapija, leidžianti išnaikinti H. pylori padermes, atsparias žinomų antibakterinių medžiagų veikimui: standartinės dozės protonų siurblio inhibitorius + denolis (120 mg 4 kartus per dieną) + klaritromicinas (500 mg 2 kartus per dieną) + tinidazolas (500 mg 2 kartus per dieną) arba metronidazolas (250 mg 4 kartus per dieną)

OMEPROZOL (Rusija)

ATX klasifikacija:

Virškinamąjį traktą ir medžiagų apykaitą veikiantys vaistai

Dozavimo forma

Farmakoterapinė grupė

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms gydyti – H2-histamino receptorių blokatoriai

Omeprazolo vartojimo indikacijos:

Pepsinė opa

Refliuksofagitas

Zollingerio-Ellisono sindromas.

Kontraindikacijos:

Nėštumas, žindymas.

Omeprazolo vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Paūmėjus pepsinei opai ir refliuksiniam ezofagitui, vaistas skiriamas po 0,02 g vieną kartą ryte (prieš pusryčius). Kapsules reikia nuryti visas, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Šalutiniai poveikiai:

Retai - galvos svaigimas,

Kai kuriais atvejais – depresija

RABEPROZOL (Rusija)

Vaisto išleidimo forma

tabletės, dengtos, tirpios žarnyne 10 mg; lizdinė plokštelė 10 kartoninė pakuotė 1;

Naudojimo indikacijos:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje;

skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, susijusi su Helicobacter pylori (kartu su antibiotikais);

Gastroezofaginis refliuksas.

Kontraindikacijos vartoti:

Nėštumas, žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi),

Padidėjęs jautrumasį rabeprazolo natrio druską arba pakeistus benzimidazolus

Šalutiniai poveikiai:

retai - burnos džiūvimas,

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Vartojamas per burną. Vienkartinė dozė – 10-20 mg. Vartojimo dažnumas ir trukmė priklauso nuo indikacijų ir gydymo režimo.

EZOMEPROZOL (Rusija).

Sudėtis, vaisto "Esomeprazolas" išleidimo forma

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu, kuriose yra 20 ir 40 mg veikliosios medžiagos ezomeprazolo, taip pat miltelių, skirtų injekciniam tirpalui ruošti (40 mg buteliukas), pavidalu. Tabletės yra padengtos, kuri ištirpsta žarnyne.

Indikacijos:

Gastroezofaginio refliukso liga

Erozinis refliuksinis ezofagitas (gydymas),

atkryčių prevencija pacientams, sergantiems gydytas ezofagitas, simptominis gydymas GERL.

Kaip sudėtinio gydymo dalis: Helicobacter pylori, dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, išnaikinimas, pepsinių opų atkryčio prevencija pacientams, sergantiems pepsine opa, susijusia su Helicobacter pylori.

Kontraindikacijos:

Laktacijos laikotarpis

Padidėjęs jautrumas ezomepromazolui.

Dozavimas:

Vartojamas per burną. Dozė yra 20-40 mg 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų, gydymo režimo ir veiksmingumo.

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, didžiausia dozė yra 20 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai:

Dažni: galvos skausmas,

Retai: dermatitas,

galvos svaigimas,

Sausa burna.

KLARITROMICINAS (Rusija)

Dozavimo forma

kapsulės 250 mg

Farmakoterapinė grupė

Antibiotikai - makrolidai ir azalidai

Klaritromicino vartojimo indikacijos

Viršutinių kvėpavimo takų ir ENT infekcijos,

Lėtinio bronchito paūmėjimas,

bakterinė ir netipinė pneumonija), oda ir minkštieji audiniai,

Helicobacter pylori sukelta dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opa (kombinuotas gydymas).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas,

Sunkios kepenų ligos,

Porfirija,

Nėštumas ir žindymas.

Šalutiniai poveikiai

Pykinimas,

Cholestazinė gelta,

Dilgėlinė,

Stevenso-Džonsono sindromas ir kt.)

Anafilaktoidinės reakcijos.

TINIDAZOL (Rusija)

ATX klasifikacija:

Junginys vaistinis preparatas Tinidazolas

Veiklioji medžiaga yra tinidazolas.

Dozavimo forma

plėvele dengtos tabletės 500 mg

Farmakoterapinė grupė

Tinidazolo vartojimo indikacijos

Ūminė ir lėtinė trichomonozė,

Amebiazė ir giardiazė,

Odos leišmaniozė,

Anaerobinės ir mišrios įvairios lokalizacijos infekcijos (plaučių, smegenų abscesas, infekcinis endokarditas).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas

Kraujo ligos

Centrinės nervų sistemos ligos aktyvioje fazėje,

Nėštumas (pirmasis trimestras), žindymas,

Vaikų amžius iki 12 metų

Šalutiniai poveikiai

Dispepsiniai sutrikimai

Galvos svaigimas

Alerginės reakcijos.

DE NOL (Prancūzija)

8 vnt lizdinėje plokštelėje; Dėžutėje yra 7 arba 14 lizdinių plokštelių.

Charakteristika

Bismuto paruošimas.

farmakologinis poveikis

Farmakologinis poveikis - gastroprotekcinis, priešopinis, antibakterinis.

Indikacijos

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje (įskaitant susijusias su Helicobacter pylori);

Lėtinis gastritas ir gastroduodenitas ūminėje fazėje (įskaitant tuos, kurie susiję su Helicobacter pylori);

Dirgliosios žarnos sindromas, kuris dažniausiai pasireiškia kartu su viduriavimo simptomais;

Funkcinė dispepsija, nesusijusi su organinėmis virškinimo trakto ligomis.

Kontraindikacijos

Dekompensuotas inkstų nepakankamumas;

Nėštumas;

Laktacijos laikotarpis;

Vaikai iki 4 metų amžiaus;

Padidėjęs jautrumas vaistui.

METRONIDAZOLAS (Rusija)

ATX klasifikacija:

Vaisto Metronidazole Nycomed sudėtis

Veiklioji medžiaga yra metronidazolas.

Dozavimo forma

tabletės 250 mg, tabletės 500 mg, žvakutės 1 g, infuzinis tirpalas 5 mg/ml

Farmakoterapinė grupė

Priemonės trichomonozei, amebiazei ir kitoms pirmuonių infekcijoms gydyti

Naudojimo indikacijos Metronidazole Nycomed

Amebiazė,

Kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių anaerobinės infekcijos,

Moterų lytiniai organai

Apatiniai kvėpavimo takai

pseudomembraninis kolitas,

Helicobacter pylori naikinimas,

Dozavimas

Helicobacter pylory naikinimui - 500 mg 3 kartus per dieną. 7 dienas (kaip sudėtinio gydymo dalis, pavyzdžiui, kartu su amoksicilinu 2,25 g per parą).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas

Nėštumas, žindymo laikotarpis,

Vaikų amžius (išskyrus amebiazės atvejus).

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas

Neutropenija (leukopenija),

Pykinimas,

Eriteminiai bėrimai

Odos niežulys

Tamsi šlapimo spalva

2 SKYRIUS. ANTISEKRETORINIŲ VAISTŲ NAUDOJIMO LĖTINĮ GASTRITĄ IR pepsinę opą GYDYMO TYRIMAS

Plėtojant farmacijos pramonę, skirtą gydyti:

Erozinės-destrukcinės skrandžio ir dvylikapirštės žarnos zonos ligos,

Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)

Išsivysčius refliuksiniam ezofagitui,

Patologijos, susijusios su HP infekcija,

suaugusiesiems siūlomas platus protonų siurblio inhibitorių asortimentas pradinė terapija ir "aukso standartas"

2.1 Sekreciją mažinančių vaistų esmė ir cheminė klasifikacija

Sekreciją mažinančios medžiagos slopina druskos rūgšties ir pepsino sekreciją. Vandenilio chlorido rūgšties sintezę kontroliuoja trijų tipų receptoriai:

H-2-histaminas,

Gastrinovas

Taigi, yra 4 antisekrecinių vaistų grupės:

M-anticholinerginiai vaistai,

Protonų siurblio inhibitoriai

Gastrino receptorių blokatoriai.

2.2 Sekreciją mažinančių vaistų veikimo mechanizmas

H2 blokatoriai buvo naudojami lėtiniam gastritui ir pepsinėms opoms gydyti nuo aštuntojo dešimtmečio vidurio ir šiuo metu yra vienas iš labiausiai paplitusių vaistų nuo opų.

Pagrindinis antisekrecinis H2 blokatorių poveikis pasireiškia blokuojant H2 histamino receptorius skrandžio gleivinėje. Dėl to slopinama druskos rūgšties gamyba ir pasiekiamas priešopinis poveikis. Naujos kartos vaistai nuo pirmojo cimetidino grupės vaisto skiriasi nakties ir visos dienos druskos rūgšties sekrecijos slopinimo laipsniu, taip pat antisekrecinio poveikio trukme. (žr. lentelę Nr. 2 priede)

Vaistai skiriasi priklausomai nuo jų biologinio prieinamumo verčių:

Cimetidino vertė yra -60-80%.

Ranitidinas – 50-60 proc.

Famotidinas – 30-50 proc.

Nizatidinas – 70 proc.

Roksatidinas - 90-100%.

Vaistai pašalinami per inkstus, 50-90% dozės išgeriama nepakitusi. Pusinės eliminacijos laikas skiriasi grupės vaistams: cimetidinas, ranitidinas ir nizatidinas – 2 val., famotidinas – 3,5 val., roksatidinas – 6 val.

CIMETIDINAS (Rusija)

Dozavimo forma

tabletės 200 mg

Farmakoterapinė grupė

H2-histamino receptorių blokatoriai ir panašūs vaistai

Naudojimo indikacijos:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa,

Padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas (refliuksinis ezofagitas, gastritas, duodenitas),

Zollingerio-Ellisono sindromas,

pankreatitas,

Kraujavimas iš virškinimo trakto.

Kontraindikacijos

Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas,

Nėštumas, žindymas

Vaikų ir paauglystė(iki 14 metų).

Šalutiniai poveikiai

Kepenų išskyrimo funkcijos pablogėjimas,

Sumažėjęs vitamino B12 įsisavinimas,

Neutro- ir trombocitopenija,

Alerginės reakcijos (odos bėrimas).

Gydant lėtinį gastritą dažniausiai vartojami 4 grupės vaistai.

RANITIDINAS (Indija)

Išleidimo forma

10 tablečių kiekvienoje aliuminio juostose. 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 juostelių kartoninėje pakuotėje. (150-300 mg)

2 kartos H-2 receptorių blokatorius,

Palyginti su cematidinu, jo antisekrecinis aktyvumas yra 5 kartus didesnis.

Išsilaiko ilgiau – iki 12 valandų.

Beveik jokio šalutinio poveikio:

Retai: galvos skausmas,

Pykinimas,

150 mg tabletės geriamos 1 kartą ryte po valgio ir 1-2 tabletes vakare prieš miegą. Galimi ir kiti dozavimo režimai - 1 tabletė 2 kartus per dieną arba 2 tabletės 1 kartą naktį. Gydymas turi būti tęsiamas kelis mėnesius ar metus, palaikomoji dozė yra 1 tabletė naktį.

Kontraindikacijos:

Nėštumas;

Žindymo laikotarpis;

Vaikai iki 12 metų;

Padidėjęs jautrumas ranitidinui ar kitiems vaisto komponentams.

FAMOTIDINAS (Serbija)

20 mg ir 40 mg tabletės, 20 mg ampulės.

3 kartos H2 receptorių blokatorius,

Antisekrecinis poveikis yra 30 kartų didesnis nei ranitidino.

Sudėtingoms pepsinėms opoms gydyti skiriama 20 mg ryte ir 20-40 mg vakare prieš miegą. Galima vartoti tik 40 mg prieš miegą 4-6 savaites, palaikomoji terapija - 20 mg vieną kartą naktį 6 savaites.

Šalutiniai poveikiai

Sausa burna

Galvos skausmas

Alerginės reakcijos

Prakaitavimas

Kontraindikacijos:

Nėštumas;

Laktacijos laikotarpis;

Vaikai iki 3 metų, kurių kūno svoris mažesnis nei 20 kg (šiai dozavimo formai);

Padidėjęs jautrumas famotidinui ir kitiems histamino H2 receptorių blokatoriams.

NIZITIDIN (Rusija)

Išleidimo forma. Kapsulės po 0,15 ir 0,3 g pakuotėse po 30 vienetų; koncentratas infuzijai 4, 6 ir 12 ml buteliukuose (1 ml yra 0,025 g nizatidino).

4 kartos blokatorius.

Skirkite po 150 mg tabletes 2 kartus per dieną arba 2 tabletes nakčiai ilgą laiką.

90% pacientų skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos užgyja per 4-6 savaites.

Šalutinis poveikis.

Galimas pykinimas

Retai - kepenų audinio pažeidimas;

mieguistumas,

prakaitavimas,

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas vaistui.

ROXATIDINE (Indija)

Išleidimo forma:

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga Roxatidine

Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti buvimą piktybiniai navikai virškinimo trakte.

5 kartos H2 blokatorius.

150 mg tabletės skiriamos 1 kartą per dieną arba 2 tabletės 1 kartą naktį.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas,

Sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija,

Nėštumas, žindymas (gydymo metu reikia nutraukti),

Vaikystė.

Šalutiniai poveikiai:

Galvos skausmas

Regėjimo sutrikimas

ginekomastija,

Impotencija, laikinas lytinio potraukio sumažėjimas,

Odos bėrimas, niežulys.

Protonų siurblio inhibitoriai (PSI) atlieka svarbų vaidmenį gydant lėtinį gastritą ir pepsines opas.

(Pav. Nr. 1, žr. priedą)

Didelis protonų siurblio inhibitorių terapinis efektyvumas paaiškinamas ryškiu antisekreciniu aktyvumu, kuris yra 2-10 kartų didesnis nei H2 blokatorių. Vartojant vidutinę terapinę dozę kartą per parą (nepriklausomai nuo paros laiko), skrandžio rūgšties sekrecijos lygis per dieną sumažėja 80–98%, o H2 blokatorių – 55–70%.

Nurijus PSI, jie patenka į rūgštinę skrandžio sulčių aplinką, o tai kartais sukelia priešlaikinį pavertimą sulfenamidais, kurie prastas lygis absorbcija žarnyne. Todėl jie vartojami kapsulėse, kurios yra atsparios skrandžio sultims.

Omeprazolo pusinės eliminacijos laikas yra 60 minučių, pantoprazolo – 80-90 minučių, lansoprazolo – 90-120 minučių. Kepenų ir inkstų ligos šiems rodikliams didelės įtakos neturi.

Omeprazolas, Pantoprazolas (žr. aukščiau diagnozę ir gydymą).

LANSOPROSOLIS (Rusija)

Išleidimo forma

Lansoprazolo 30 mg kapsulės N30

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo opų.

Vartokite 30 mg per burną vieną kartą per dieną (ryte arba vakare). Gydant nuo Helicobacter, dozę padidinti iki 60 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai:

Alerginė reakcija

Galvos skausmas

Šviesos jautrumas

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas,

Virškinimo trakto piktybiniai navikai,

Nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą)

M-anticholinerginiai vaistai yra seniausi vaistai. Pirmieji iš jų pepsinėms opoms gydyti pradėjo naudoti belladonna ir atropino preparatus. Ilgam laikui atropinas buvo laikomas pagrindiniu vaistu nuo lėtinio gastrito ir pepsinės opos. Tačiau vaistų farmakodinamika pasireiškia neselektyviu poveikiu daugeliui organizmo M-cholinerginių receptorių, o tai sukelia daug rimtų šalutinių poveikių. Iš M-anticholinerginių vaistų grupės veiksmingiausias yra selektyvus M1-anticholinerginis vaistas pirenzepinas, kuris blokuoja M1-cholinerginius receptorius intramuralinių ganglijų lygyje ir yra slopinantis. klajoklio nervo įtaka druskos rūgšties ir pepsino sekrecijai, nesukeliant slopinamojo poveikio M-cholinerginiams receptoriams seilių liaukos, širdis ir kiti organai.

Pirenzepinas yra vienintelis, įtrauktas į A02B grupę (ATC kodas A02BX03), tačiau klinikiniu veiksmingumu jis nusileidžia tiek protonų siurblio inhibitoriams, tiek H2 blokatoriams. Todėl jo naudojimas šiuolaikinėje terapijoje yra ribotas.

PIRENZEPINE (Vokietija)

Išleidimo formos ir sudėtis:

Pirenzepino tabletės 0,025 ir 0,05 g - 50 vnt.

Pirenzepino milteliai 0,01 g ampulėje - pakuotėje yra 5 ampulės su tirpikliu.

Farmakologinė grupė

M-anticholinerginis agentas.

(po 2-3 dienų) pereiti prie geriamojo vartojimo.

Medžiagos pritaikymas:

Lėtinė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa - hiperrūgštinis refliuksinis ezofagitas;

Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, įskaitant. sukelia antireumatiniai ir priešuždegiminiai vaistai;

Stresinės virškinimo trakto opos;

Zollingerio-Ellisono sindromas;

Kraujavimas iš erozijų ir opų viršutiniame virškinimo trakte.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas.

Naudojimo apribojimai

Glaukoma, prostatos hiperplazija, tachikardija.

Pirenzepino šalutinis poveikis

Sausa burna

apgyvendinimo parezė,

Alerginės reakcijos.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Viduje, į raumenis, į veną. Gerti - 50 mg ryte ir vakare 30 minučių prieš valgį, užgeriant nedideliu kiekiu vandens. Gydymo kursas yra mažiausiai 4 savaitės (4-8 savaites) be pertraukos.

At sunkios formos sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, į raumenis ir į veną suleidžiama 10 mg kas 8-12 valandų.

Ilgai ieškant gastrino receptorių inhibitorių ir kuriant nemažai tokio tipo vaistų, iškilo daug sunkumų ir jų platus naudojimas praktinėje medicinos terapijoje dar nepradėtas. Neselektyvus gastrino receptorių blokatorius yra proglumidas (kodas A02BX06). Klinikinis poveikis atitinka pirmosios kartos H2 blokatorius, tačiau vaisto pranašumas yra nedidelis šalutinių poveikių skaičius.

Gastrino receptorių blokatoriai Rusijos Federacijoje neregistruoti.

2.3 Pagrindinių antisekrecinių medžiagų atstovų naudojimo saugumas ir teisėtumas

Histamino receptorių blokatoriai gydant lėtinį gastritą ir pepsines opas pasirodė esąs labai veiksmingi. Taip pat yra skaičius šalutiniai poveikiai vaistai, kurie visų pirma būdingi cimetidinui. Jis gali sukelti antiandrogeninį poveikį, kuris pastebimas dėl ilgalaikio vartojimo (dažnai didelėmis dozėmis). Vartojant cimetidiną taip pat padidėja prolaktino kiekis kraujyje, atsiranda galaktorėja ir amenorėja, sumažėja spermatozoidų skaičius, progresuoja ginekomastija ir impotencija.

Naujų modifikacijų H2 blokatoriai (ranitidinas, famotidinas, nizatidinas ir roksatidinas) neturi panašus poveikis. Jie neturi antiandrogeninio poveikio ir negali prasiskverbti į kraujo ir smegenų mainus, todėl nesukelia neuropsichiatrinių sutrikimų.

Staigus H2 blokatorių, ypač cimetidino, vartojimo nutraukimas gali sukelti „atsitimo sindromą“, kurį lydi antrinės hipersekrecijos reakcijos.

Daugelis tyrimų patvirtino didesnį PSI veiksmingumą gydant pepsinių opų paūmėjimus, palyginti su vaistais iš H2 blokatorių grupės.

Protonų siurblio inhibitoriai turi labai aukšto profilio saugumas, ypač trumpais (iki 3 mėnesių) gydymo kursais.

Pavieniais atvejais šalutinis poveikis pasireiškia kaip alerginės reakcijos, odos bėrimas arba bronchų spazmas. Intraveninis omeprazolo vartojimas išprovokavo pavienius regos ir klausos sutrikimo atvejus.

Ilgalaikis nepertraukiamas didelių PSI dozių (40 mg omeprazolo, 80 mg pantoprazolo, 60 mg lansoprazolo) vartojimas sukelia:

Hipergastrinemija,

Atrofinio gastrito reiškinių progresavimas,

Taigi, antisekreciniai vaistai užima pagrindinę vietą gydant pacientus, sergančius nuo rūgšties priklausomomis patologijomis. Šiandien veiksmingiausi iš jų yra vaistai iš protonų siurblio inhibitorių grupės.

Praktinė tyrimo dalis.

3 SKYRIUS. LĖTINIO GASTRITO IR pepsinės opos GYDYMO YPATUMŲ TYRIMAS, NAUDOJANT ANTISEKRETORIUS VAISTUS

3.1 Organizavimas ir tyrimo metodai

Tyrime dalyvavo 64 endoskopiškai patvirtinti pacientai lėtinis gastritas ir pepsinė opa, kurios buvo gydomos nuo 2014 m. sausio mėn. iki 2015 m. rugsėjo mėn. Išskyrimo iš tyrimo kriterijai buvo aktyvios pepsinės opos, viršutinio virškinimo trakto navikai, kitų organų piktybiniai navikai, sunkūs širdies, inkstų ir kepenų nepakankamumas, inkstų liga, anemija (hemoglobino koncentracija<10 г / дл), беременность и лактация.

Pacientai, kuriems nebuvo atlikta kontrolinė endoskopija, tyrimo metu buvo pašalinti iš eksperimento. Gavus informuotą sutikimą dalyvauti tyrime, pacientams 8 savaitėms buvo paskirtas vienas iš keturių PSI (omeprazolis, lansoprazolas, pantoprazolas arba ezomeprozolas sandarioje pakuotėje).

Visi PSI buvo skirti vieną kartą per parą (ryte): 20 mg omeprazolio, 40 mg pantoprazolo, 30 mg lansoprazolo ir 40 mg ezomeprazolo. Imtį sudarė 34 vyrai ir 30 moterų nuo 36 iki 85 metų amžiaus. Vidutinis amžius buvo (53,2 ± 9,5) metų.

Endoskopinį tyrimą atliko tas pats gydytojas, naudodamas didelės skiriamosios gebos endoskopą, kad ištirtų viršutinę virškinimo trakto dalį prieš gydymą ir praėjus 8 savaitėms po PPI pradžios.

Visiems pacientams buvo rekomenduota prieš gydymą ir 7 gydymo dienas vesti dienoraštį, kuriame simptomų intensyvumo skalėje (rėmuo ir rūgšties refliuksas) būtų galima pažymėti 6 balus. Lengvais simptomais buvo laikomi tie, kurie neturėjo įtakos pacientų aktyvumui. Vidutinio sunkumo simptomai buvo apibrėžiami kaip tie, kurie turėjo įtakos kasdienei veiklai, tačiau reikšmingai nepakeitė paciento darbo rezultatų. Sunkūs simptomai trukdo pacientų įprastai kasdienei veiklai. Pacientai kiekvieną rytą pastebėjo simptomų intensyvumą, palyginti su ankstesne diena.

Kasdieniniai pagrindinių simptomų pokyčiai buvo analizuojami atskirai. Galutinis tyrimo tikslas buvo nustatyti, kaip skirtingi antisekreciniai vaistai pagerina simptomus per pirmąją gydymo savaitę.

Statistinė tarpgrupinių duomenų analizė atlikta naudojant standartinį Microsoft Office Excel programų paketą naudojant F-testą.

3.2 Tyrimo rezultatų aprašymas

Tyrimai neatskleidė jokio sunkaus šalutinio poveikio vartojant PSI. Nė vienas iš pacientų nevartojo papildomų antacidinių vaistų simptomams palengvinti, kol jiems buvo paskirtas PSI.

Fig. 2 paveiksle pavaizduoti kasdieniniai pagrindinių gastrito ir pepsinės opos simptomų vidurkio pokyčiai – visiems pacientams, vartojusiems PSI.

Ryžiai. 2. Kasdieniniai lėtinio hepatito ir pepsinės opos simptomų pokyčiai, veikiant sekreciją mažinantiems vaistams

Nors tarp grupių reikšmingo skirtumo tarp skausmo simptomų intensyvumo prieš PSI skyrimą nenustatyta, vartojusiems ezomeprazolą, jis sumažėjo jau 1 ir 2 vaisto vartojimo dieną, lyginant su vartojusiais omeprazolu, lansoprazolu ir pantoprazolu. atitinkamai. Skirtumas tarp ezomeprazolo ir kitų PSI išnyko po 5 vartojimo dienos.

Nors simptomai pagerėjo greičiau vartojant ezomeprazolą, palyginti su omeprazolu, pantoprazoliu ir lansoprazolu, visų tirtų vaistų veiksmingumas buvo patvirtintas endoskopiškai per 1 gydymo savaitę.

Taigi, atlikus tyrimą, buvo nustatyta, kad ezomeprazolas, vartojamas 40 mg per parą, yra veiksmingesnis, palyginti su omeprazolu (20 mg per parą), pantoprazolu (40 mg per parą) ir lansoprazolu (30 mg per parą). Kalbant apie pagrindinių simptomų palengvėjimo greitį, lėtinio gastrito ir pepsinės opos simptomai, nors po kelių gydymo dienų šis poveikis ir erozijos gijimo procentas (8-tą gydymo savaitę) reikšmingai nesiskyrė, nepriklausomai nuo ligos tipo. PPI.

IŠVADA

Remiantis kursinio darbo rezultatais, buvo pasiektas įvade užsibrėžtas šio darbo tikslas:

Remiantis šiuolaikinėmis idėjomis apie etiologiją ir patogenezę, ištirti teisingus lėtinio gastrito, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų diagnozavimo, stadijos terapijos ir šių ligų prevencijos mechanizmus, naudojant antisekretorinius vaistus.

Šiam tikslui pasiekti buvo įgyvendintos šios užduotys:

1) aprašo lėtinio gastrito ir pepsinės opos etiologiją, patogenezę ir pagrindinius gydymo metodus;

2) apibrėžia sekreciją mažinančius vaistus ir atlieka jų cheminę klasifikaciją;

3) apibūdinti sekreciją mažinančių vaistų farmakodinamikos ypatumus;

4) nustato pagrindinių tiriamos farmakologinės grupės atstovų naudojimo gydant gastroduodeninę patologiją teisėtumą ir saugumą;

5) atlikti lėtinio gastrito ir pepsinės opos gydymo ypatybių tyrimą naudojant antisekretorinius vaistus.

Išanalizavęs visus duomenis, kuriuos studijavau rašydamas kursinį darbą, galiu padaryti tokias išvadas:

Lėtinis gastritas yra lėtinė recidyvuojančios eigos liga, pagrįsta uždegiminiais ir distrofiniais skrandžio gleivinės pažeidimais, kartu su jo sekrecinės ir motorinės funkcijos pažeidimu. Pepsinė opa – tai lėtinė, pasikartojančios eigos, linkusi progresuoti skrandžio ar dvylikapirštės žarnos liga, kurios pagrindas yra skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės opinio defekto susidarymas paūmėjimo laikotarpiu, po kurio atsiranda randų.

Antisekretoriniai vaistai yra vaistai, slopinantys druskos rūgšties ir pepsino sekreciją. Vandenilio chlorido rūgšties sintezę kontroliuoja trijų tipų receptoriai:

H-2-histaminas,

Gastrinovas

M-cholinerginiai receptoriai.

Priklausomai nuo farmakodinaminių savybių, yra 4 antisekrecinių vaistų grupės:

H-2-histamino receptorių blokatoriai,

M-anticholinerginiai vaistai,

Protonų siurblio inhibitoriai

Gastrino receptorių blokatoriai.

Saugiausi ir kliniškai veiksmingiausi vaistai yra protonų siurblio inhibitoriai.

Empirinio tyrimo metu nustatyta, kad 40 mg ezomeprazolo per parą dozė yra veiksmingesnė, palyginti su omeprazolu (20 mg per parą), pantoprazolu (40 mg per parą) ir lansoprazolu (30 mg per parą). pagrindinių lėtinio gastrito ir pepsinės opos simptomų palengvėjimo greičio atžvilgiu, nors po kelių gydymo dienų šis poveikis ir erozijos gijimo procentas (8-tą gydymo savaitę) reikšmingai nesiskyrė nepriklausomai nuo PSI tipo.

BIBLIOGRAFIJA

Isakovas V.A. Protonų siurblio inhibitorių saugumas ilgai vartojant // Klin. Pharmacol. ir terapija.-- 2004 m.

Lapina T. L. Protonų siurblio inhibitoriai: keli teorijos ir praktikos klausimai // Pharmateka. 2006. Žurnalas

Virškinimo trakto gleivinės sutrikimų gydymas ir prevencija terapinėje praktikoje / Vertkin A.L., Vovk E.I., Naumov A.A. // Klin, perspektyva. gastroenterolis, hepatolis. -- 2009 m.

Pasechnikovas V.D. Raktai renkantis optimalų protonų siurblio inhibitorių su rūgštimi susijusioms ligoms gydyti // Ros. žurnalas gastroenterolis, hepatolis. ir koloproktolis.-- 2004 m.

Rapoport S.I., Lakshin A.A., Rakitin B.V., Trifonov M.M. Stemplės ir skrandžio pHmetrija sergant viršutinio virškinamojo trakto ligomis / Red. akad. RAMS F.I. Komarova.-- M.: Leidykla Medpraktika6M, 2005 m.

Samsonovas A.A. Protonų siurblio inhibitoriai yra pasirenkami vaistai gydant nuo rūgšties priklausomas ligas // Pharmateka.-- 2007.

PROGRAMOS

1 lentelė. H. pylori išnaikinimo terapija

Pirma eilė

1 komponentas

2-asis komponentas

3 komponentas

PPI: omeprazolas (OMEZ)

20 mg 2 kartus per dieną

Klaritromicinas (Lecoclar)

500 mg 2 kartus per dieną

Amoksicilinas (Ospamox)

1000 mg 2 kartus per dieną arba metronidazolas 500 mg 2 kartus per dieną

Antra eilutė

1 komponentas

2-asis komponentas

3 komponentas

4-asis komponentas

PPI: omeprazolas (OMEZ)

20 mg 2 kartus per dieną

bismutas / subcitratas 120 mg 4 kartus per dieną

Metronidazolas 500 mg

3 kartus per dieną

Tetraciklinas 500 mg

4 kartus per dieną

2 lentelė. Lyginamoji H2 blokatorių farmakodinamika

Vaistas

nakties sekrecija, %

Bendra sekrecija, %

Veiksmo trukmė, valanda

Cimetidinas

Ranitidinas

Famotidinas

Nizatidinas

Roksatidinas

Ryžiai. 1. Protonų siurblio inhibitorių farmakodinamika

Paskelbta Allbest.ru

Panašūs dokumentai

    Lėtinio gastrito klasifikacija pagal etiologines, morfologines, funkcines charakteristikas. Specialios lėtinio gastrito formos. Pagrindiniai gastrito simptomai, jo diagnozavimo ir gydymo ypatumai. Vaistai gastritui gydyti.

    santrauka, pridėta 2014-12-16

    Lėtinio gastrito skirstymas pagal etiologiją ir morfologinių pakitimų topografiją pagal Modifikuotą Sidnėjaus klasifikaciją. Lėtinio Helicobacter gastrito patofiziologija ir natūrali infekcijos eiga. Lėtinio gastrito gydymas.

    santrauka, pridėta 2015-05-17

    Pepsinės opos, kaip lėtinės ciklinės ligos, priežastys, būdingi požymiai, galimos komplikacijos ir gydymas. Ryšys tarp skausmo ir maisto vartojimo. Atmintinė pacientams, sergantiems pepsine opa, apie gydomosios mitybos organizavimą ir rekomendacijas.

    santrauka, pridėta 2011-10-28

    Lėtinio gastrito, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, lėtinio gastroduodenito priežastys. Invaziniai Helicobacter pylori infekcijos diagnozavimo metodai. Nitratų redukcijos ir mikroorganizmų ureazės aktyvumo nustatymas.

    pristatymas, pridėtas 2015-10-19

    Pepsinės opos klinika ir vystymosi stadijos. Reabilitacijos priemonių rinkinys jo terapijai. Fiziniai gydymo metodai. Pirminė ir antrinė pepsinės opos profilaktika. Terapinės fizinės kultūros naudojimas ligos gydymo priemonių komplekse.

    santrauka, pridėta 2014-11-06

    Skrandžio opos (GUD) kaip lėtinės, pasikartojančios ligos, pasireiškiančios kintančiomis paūmėjimo ir remisijos laikotarpiais, ypatybės. Pagrindiniai fizinės terapijos komplekso YaBZh naudojimo tikslai. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos.

    pristatymas, pridėtas 2016-12-08

    Lėtinio gastrito epidemiologija ir klasifikacija: neatrofinis, autoimuninis, cheminis, spindulinis, daugiažidininis, limfocitinis. Diagnozės formulavimo pavyzdžiai. Egzogeniniai lėtinio antralinio gastrito rizikos veiksniai.

    pristatymas, pridėtas 2014-12-06

    Skrandžio opos apibrėžimas, ją sukeliantys ir predisponuojantys veiksniai. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų patogenezė. Pepsinės opos klasifikacija. Pepsinės opos klinikinės formos ir eigos ypatumai. Bendrieji gydymo principai.

    santrauka, pridėta 2009-03-29

    Ūminio gastrito tipai pagal patogeninių veiksnių poveikio metodą. Jo formos pagal patogenezę ir morfologiją. Gleivinės dirginimo vaidmuo ligos vystymuisi. Lėtinio gastrito išsivystymo sąlygos ir jo pasekmės. Patologinė skrandžio anatomija.

    pristatymas, pridėtas 2013-05-14

    Skrandžio, dvylikapirštės žarnos anatominės ypatybės. Chirurginės intervencijos tipo pasirinkimo principai ir kriterijai gydant šiuos organus. Įvairių pepsinės opos chirurginio gydymo metodų teorinių pagrindų, jų efektyvumo analizė.


Skirstoma į šias grupes: Histamino H2 receptorių blokatoriai
Cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, nizatidinas, roksatidinas H+K+-ATPazės blokatoriai Omeprazolas (Omez, Losek), lansoprazolas M-anticholinerginiai vaistai
a) neselektyvūs M-anticholinerginiai blokatoriai Atropinas, metacinas, platifilinas
b) selektyvūs M-anticholinerginiai vaistai Pirenzepinas (Gastrocepinas)
Histamino H2 receptorių blokatoriai
Histamino H2 receptorių blokatoriai yra viena iš efektyviausių ir dažniausiai vartojamų vaistų nuo opų grupių. Jie turi ryškų sekreciją mažinantį poveikį – mažina bazinę druskos rūgšties sekreciją (poilsio metu, nevalgius), mažina rūgšties sekreciją naktį, slopina pepsino gamybą.
Cimetidinas yra pirmosios kartos histamino H2 receptorių blokatorius. Veiksmingas sergant dvylikapirštės žarnos opalige ir didelio rūgštingumo skrandžio opalige; paūmėjimo metu, 3 kartus per dieną ir naktį (gydymo trukmė 4-8 sav.), vartojama retai.
Šalutinis poveikis: galaktorėja (moterims), impotencija ir ginekomastija (vyrams), viduriavimas, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas. Cimetidinas yra mikrosomų oksidacijos inhibitorius, slopina citochromo P-450 aktyvumą. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas sukelia „nutraukimo sindromą“ - pepsinės opos ligos atkrytį.
Ranitidinas yra antros kartos histamino H2 receptorių blokatorius; kaip sekreciją mažinanti priemonė veiksmingesnė už cimetidiną, veikia ilgiau (10-12 val.), todėl geriama 2 kartus per dieną. Praktiškai nesukelia šalutinio poveikio (galimi galvos skausmai, vidurių užkietėjimas), neslopina mikrosominių kepenų fermentų.
Indikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (įskaitant sukeltą NVNU), skrandžio sekrecijos ląstelių auglys (Zollingerio-Ellisono sindromas), per didelis rūgštingumas.
Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, ūminė porfirija.
Famotidinas yra trečios kartos histamino H2 receptorių blokatorius. Paūmėjus pepsinei opai, jį galima skirti vieną kartą per dieną prieš miegą po 40 mg dozę. Vaistas yra gerai toleruojamas ir retai sukelia šalutinį poveikį. Kontraindikuotinas nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikystėje.
Nizatidinas yra IV kartos histamino H2 receptorių blokatorius, o p o k - satidinas yra V kartos H2 histamino blokatorius, kurie yra vaistai.

mi, praktiškai be šalutinio poveikio. Be to, jie skatina apsauginių gleivių gamybą ir normalizuoja virškinamojo trakto motorinę funkciją.
H, K+-ATPazės blokatoriai
H+/K+-ATPazė (protonų siurblys) yra pagrindinis fermentas, atsakingas už druskos rūgšties sekreciją skrandžio parietalinėse ląstelėse. Šis su membrana susietas fermentas palengvina protonų mainus kalio jonais. Protonų siurblio veiklą ląstelėje per atitinkamus receptorius kontroliuoja tam tikri mediatoriai – histaminas, gastrinas, acetilcholinas (ZOL pav.).
Šio fermento blokada veiksmingai slopina parietalinių ląstelių druskos rūgšties sintezę. Šiuo metu naudojami protonų siurblio blokatoriai negrįžtamai slopina fermentą, rūgščių sekrecija atkuriama tik de novo fermento sintezei. Šios grupės vaistai efektyviausiai slopina druskos rūgšties sekreciją.
Omeprazolas yra benzimidazolo darinys, kuris veiksmingai slopina druskos rūgšties sekreciją dėl negrįžtamos skrandžio parietalinių ląstelių H+/K+-ATPazės blokados. Vienkartinė vaisto dozė sukelia sekrecijos slopinimą daugiau nei 90% per 24 valandas.
Šalutinis poveikis: pykinimas, galvos skausmas, citochromo P-450 aktyvacija, galimybė išsivystyti skrandžio gleivinės atrofijai.
Kadangi esant achlorhidrijai, vartojant omeprazolą, padidėja gastrino sekrecija ir gali išsivystyti enterochromafino tipo ląstelių hiperplazija.

Ryžiai. 30.1. Medžiagų, slopinančių druskos rūgšties sekreciją skrandyje, veikimo lokalizacija.
ECP – į enterochromafiną panaši ląstelė; G - receptoriai, sąveikaujantys su gastrinu; PG – prostaglandinų receptoriai; M - M-cholinerginiai receptoriai; H2 – histamino H2 receptoriai.

skrandžio (10-20% pacientų), vaistas skiriamas tik paūmėjus pepsinei opai (ne ilgiau kaip 4-8 savaites).
Lansoprazolas turi panašių savybių kaip omeprazolas. Atsižvelgiant į tai, kad skrandžio opų atsiradimui didelę reikšmę turi Helicobacter pylori infekcija, H+/K+-ATPazės blokatoriai derinami su antibakteriniais preparatais (amoksicilinu, klaritromicinu, metronidazolu).
M-anticholinerginiai vaistai
M-anticholinerginiai blokatoriai mažina parasimpatinės sistemos įtaką skrandžio gleivinės parietalinėms ląstelėms ir į enterochromafiną panašioms ląstelėms, reguliuojančioms parietalinių ląstelių veiklą. Šiuo atžvilgiu M-anticholinerginiai blokatoriai mažina druskos rūgšties sekreciją.
Neselektyvūs M-anticholinerginiai blokatoriai dozėmis, kurios slopina HC1 sekreciją, sukelia burnos džiūvimą, išsiplėtusius vyzdžius, akomodacijos paralyžių, tachikardiją, todėl šiuo metu retai vartojami pepsinėms opoms gydyti.
Pirenzepinas selektyviai blokuoja į enterochromafiną panašių ląstelių M-cholinerginius receptorius, esančius skrandžio sienelėje. Į enterochromafiną panašios ląstelės išskiria histaminą, kuris stimuliuoja parietalinių ląstelių histamino receptorius. Taigi į enterochromafiną panašių ląstelių M receptorių blokavimas sukelia druskos rūgšties sekrecijos slopinimą. Pirenzepinas prastai prasiskverbia pro histagemos barjerus ir praktiškai neturi anticholinerginiams vaistams būdingo šalutinio poveikio (galima burnos džiūvimas).

Daugiau apie antisekrecinius agentus:

  1. ANTACIDAI IR VAISTAI, MAŽINANTI VIRŠKINIMO LIAUKŲ SEKRECIJĄ (antisekretoriniai agentai)
  2. ANALGETIKAI, SUSIJUSIOS PAGRINDINĮ PERIFERINIUS VEIKSMUS (NE STEROIDINIAI ANTIUŽDEGIMO VAISTAI)

Panašūs straipsniai