Vadinami vaistai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemos veiklą antikoaguliantai.

Jų veikimą lemia medžiagų apykaitos slopinimas tų medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių susidaryti kraujo krešulį kraujagyslėje, gamybą.

Jie vartojami nuo daugelio ligų, kurių metu padidėja kraujo krešulių susidarymo venų sistemoje rizika. apatinės galūnės, kraujagyslių sistemaširdis ir plaučiai.

Atradimų istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX amžiaus pradžioje. Praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje vaistas, galintis skystinti kraują, jau atėjo į medicinos pasaulį. veiklioji medžiaga kumarinas.

Pirmasis patentuotas antikoaguliantas buvo (WARFARIN) ir buvo skirtas išskirtinai žiurkių kibimui, nes vaistas buvo laikomas itin toksišku žmonėms.

Tačiau didėjantis nesėkmingų bandymų nusižudyti naudojant varfariną skaičius privertė mokslininkus pakeisti savo nuomonę apie jo keliamą pavojų žmonėms.

Taigi 1955 metais varfarinas buvo pradėtas skirti pacientams, patyrusiems miokardo infarktą. Šiai dienai varfarinas užima 11 vietą tarp populiariausių mūsų laikų antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

NOA netiesioginis veiksmas

Nauji antikoaguliantai nėra tiesioginis veiksmas vienaip ar kitaip paveikti vitamino K apykaitą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinai ir dikumarinai.

Vienu metu buvo sukurti ir išleisti tokie vaistai kaip varfarinas, sincumaras, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo to laiko nebuvo sukurta radikaliai naujų medžiagų, kurios paveiktų vitamino K lygį.

Tokių vaistų vartojimas turi daugybę kontraindikacijų ir papildomų, dažnai nepatogių testų bei dietos laikymosi.

Kažkas vartoja antikoaguliantus netiesioginis veiksmas privalo:

• apskaičiuokite vitamino K dienos normą;
• reguliariai stebėti INR;
• gebėti keisti hipokoaguliacijos lygį gretutinių ligų metu;
• stebėti, ar neatsiranda galimų staigių simptomų vidinis kraujavimas, kurioje turėtumėte nedelsiant kreiptis į gydytoją ir artimiausiu metu pereiti prie kitos grupės antikoaguliantų.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip turi skystinančių kraują. Pavyzdžiui, fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinkoje pasirodė naujas antitrombocitinis agentas Brilinta. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Ciklopentiltriazolopirimidinų klasės atstovas yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Tiesioginio vaidmens NOA

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima šiuos vaistus.

Dabigatranas

Naujas antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvios dabigatrano formos pirmtakas. Medžiaga slopina laisvąjį trombiną, fibriną surišantį trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai naudojamas venų tromboembolijos profilaktikai, ypač po sąnario pakeitimo.

Vaistinėse galite rasti vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra dabigatranas - Pradaxa. Galima įsigyti kapsulėmis, kurių vienoje kapsulėje yra 150 mg dabigatrano eteksilato.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali priklausomai nuo dozės padidinti APTT ir HepTest rezultatus. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Variacijos koeficientas individualus kintamumas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių rivaroksabano turinčio vaisto atstovų yra Xarelto. Galima įsigyti 10 mg tabletėmis veiklioji medžiaga kiekviename.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštimi, ji turi mažą embolijos riziką. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis daugiausia skiriamas po planuojamo kelio ar klubo sąnario pakeitimo.

Pagaminta pavadinimu Eliquis. Turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiai greitai veikiančių Xa faktoriaus inhibitorių klasei. Kaip rezultatas klinikiniai tyrimai Nustatyta, kad edoksabanas turi tokį patį gebėjimą išvengti kraujo krešulių kaip ir varfarinas.

Ir tuo pačiu metu yra žymiai mažesnė kraujavimo tikimybė.

Šių vaistų vartojimo ypatybės

Turėtų senyviems pacientams vartoti atsargiai, su dideliu svorio nukrypimu nuo normos, su sutrikusia inkstų funkcija, ligomis, susijusiomis su netinkama kraujotakos sistemos veikla.

Viena iš daugelio naujų antikoaguliantų savybių yra jų veikimo greitis ir greitas pusinės eliminacijos laikas. Tai rodo, kad turite būti ypač atsargūs laikydamiesi tablečių vartojimo režimo. Kadangi net vienos tabletės praleidimas gali sukelti komplikacijų.

Kraujavimui, atsirandančiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, taikomas specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kraujuojant dėl ​​Rivaroksabano, pacientui skiriamas protrombino koncentratas arba šviežiai šaldyta plazma. Jei dėl Dabigatrano netenkama kraujo, atliekama hemodializė, rekombinantinis FVIIa.

išvadas

Naujų antikoaguliantų kūrimas tęsiasi iki šiol. Problemos dėl šalutinio poveikio, pavyzdžiui, kraujavimo, vis dar neišspręstos.

Net kai kurie nauji vaistai reikalauti kontrolės.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažėjo, nebuvo visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidina toksiškumą.

Todėl mokslininkai tęsia paieškas universali priemonė, kuris pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, netoleruojamu, absoliučiu saugumu ir protingu protrombino kiekio kraujyje reguliavimu, priklausomai nuo kitų jį įtakojančių veiksnių.

Svarbus aspektas yra priešnuodžio buvimas vaiste, jei būtina skubi operacija.

Tačiau nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus vaistais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, o tai byloja apie titanišką mokslininkų darbą.

Dėl patologinės tachikardijos reikia vaistų arba chirurginis gydymas

Kraujagyslių trombozės sukeltos komplikacijos - Pagrindinė priežastis mirties metu širdies ir kraujagyslių ligų. Todėl šiuolaikinė kardiologija skiria didelį dėmesį didelę reikšmę užkirsti kelią trombozės ir embolijos (kraujagyslių užsikimšimo) vystymuisi. Kraujo krešėjimas viduje paprasta forma gali būti pavaizduota kaip dviejų sistemų sąveika: trombocitai (ląstelės, atsakingos už formavimąsi kraujo krešulys) ir kraujo plazmoje ištirpę baltymai – krešėjimo faktoriai, kuriems veikiant susidaro fibrinas. Susidaręs trombas susideda iš trombocitų konglomerato, įsipainiojusių į fibrino gijas.

Siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo, naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitai ir antikoaguliantai. Antitrombocitinės medžiagos neleidžia susidaryti trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje apžvelgsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas bei šalutinį poveikį.

Priklausomai nuo taikymo vietos, skiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę ir slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Galima vartoti jų tablečių formas ilgas laikas V ambulatorinis nustatymas. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (insulto) dažnį esant dirbtiniam širdies vožtuvui.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės nepageidaujamo poveikio rizikos. Sinkumar veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl vartojamas retai, nes sunku stebėti gydymą. Dažniausias vitamino K antagonistas yra varfarinas.

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi ankstyvu poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio išnykimu sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Veikimo mechanizmas siejamas su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kai kurių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas siekiant išvengti veninio kraujo krešulių susidarymo ir augimo. Jis vartojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, žymiai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu dėl atsiskyrusių kraujo krešulių dalelių. Varfarinas padeda jų išvengti sunkios komplikacijos. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pasikartojančios koronarinės ligos.

Pakeitus širdies vožtuvą, varfarinas reikalingas mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo ant dirbtinių širdies vožtuvų. Jūs turite reguliariai vartoti šį vaistą kai kurioms trombofilinėms ligoms, ypač antifosfolipidiniam sindromui, gydyti.

Siekiant išvengti kraujo krešulių, kaip pavojingų kraujo krešulių, susidarymo, vaistų klasifikacijoje yra farmakologinė grupė, vadinama antikoaguliantais - vaistų sąrašas pateikiamas bet kurioje medicinos žinynas. Tokie vaistai kontroliuoja kraujo klampumą ir užkerta kelią daugeliui patologiniai procesai, sėkmingai gydo tam tikras hematopoetinės sistemos ligas. Kad atsigavimas būtų baigtas, pirmiausia reikia nustatyti ir pašalinti krešėjimo faktorius.

Kas yra antikoaguliantai

Tai atskiro atstovai farmakologinė grupė, gaminami tablečių ir injekcijų pavidalu, skirti sumažinti kraujo klampumą, užkirsti kelią trombozei, užkirsti kelią insultui, kompleksinė terapija miokardinis infarktas. Toks medicinos reikmenys ne tik produktyviai mažina sisteminės kraujotakos krešėjimą, bet ir palaiko kraujagyslių sienelių elastingumą. At padidėjęs aktyvumas trombocitų antikoaguliantai blokuoja fibrino susidarymą, o tai yra tinkama sėkmingas gydymas trombozė.

Naudojimo indikacijos

Antikoaguliantai naudojami ne tik sėkmingai tromboembolijos profilaktikai. Toks receptas tinka esant padidėjusiam trombino aktyvumui ir galimai sisteminei kraujotakai pavojingų kraujo krešulių susidarymo grėsmei kraujagyslių sienelėse. Trombocitų koncentracija palaipsniui mažėja, kraujas įgauna priimtiną tėkmės greitį, liga atsitraukia. Patvirtintų vartoti vaistų sąrašas yra platus, juos skiria specialistai:

• aterosklerozė;
• kepenų ligos;
• venų trombozė;
• kraujagyslių ligos;
• apatinės tuščiosios venos trombozė;
• tromboembolija;
• hemoroidinių venų kraujo krešuliai;
• flebitas;
• įvairių etiologijų sužalojimai;
• venų išsiplėtimas

klasifikacija

Natūralių antikoaguliantų, kuriuos sintetina organizmas ir vyrauja pakankama koncentracija kraujo klampumui kontroliuoti, nauda akivaizdi. Tačiau natūralūs krešėjimo inhibitoriai gali būti jautrūs daugeliui patologinių procesų, todėl į sudėtingą gydymo schemą reikia įtraukti sintetinius antikoaguliantus. Prieš sudarydamas vaistų sąrašą, pacientas turi pasitarti su gydytoju, kad būtų išvengta galimų sveikatos komplikacijų.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Tokių vaistų sąrašas yra skirtas trombino aktyvumui slopinti, fibrino sintezei mažinti, normalus darbas kepenys. Tai yra heparinai vietinis veiksmas po oda arba į veną būtinas apatinių galūnių venų varikozei gydyti. Aktyvūs komponentai produktyviai absorbuojami į sisteminę kraujotaką, veikia visą dieną ir yra veiksmingesni, kai vartojami po oda, nei vartojant per burną. Tarp mažos molekulinės masės heparinai Gydytojai išskiria šį sąrašą vaistų, skirtų heparinui leisti lokaliai, į veną arba per burną:

• fraksiparinas;
• Lioton gelis;
• Kleksanas;
• Fragminas;
• hepatrombinas;
• Natrio vandenilio citratas (heparinas švirkščiamas į veną);
• Klivarinas.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Tai ilgai veikiantys vaistai, tiesiogiai veikiantys kraujo krešėjimą. Netiesioginiai antikoaguliantai skatina protrombino susidarymą kepenyse, turi cheminė sudėtis organizmui vertingų vitaminų. Pavyzdžiui, Varfarinas skiriamas esant prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams, o rekomenduojamos Aspirino dozės praktiškai yra mažiau veiksmingos. Sąrašas vaistai Pateikiama tokia kumarinų serijos klasifikacija:

• monokumarinai: varfarinas, sinkumaras, mrakumaras;
• indandionai: Fenilinas, Omefinas, Dipaksinas;
• Dikumarinai: dikumarinas, tromeksanas.

Norėdami greitai normalizuoti kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujagyslių trombozei po miokardo infarkto ar insulto, gydytojai primygtinai rekomenduoja vartoti geriamuosius antikoaguliantus, kurių cheminė sudėtis yra vitamino K. Šios rūšies vaistai taip pat skiriami kitoms patologijoms širdies ir kraujagyslių sistemos, linkęs į lėtinė eiga, recidyvai. Jei nėra didelės inkstų ligos, reikia pabrėžti šį geriamųjų antikoaguliantų sąrašą:

• Sinkumaras;
• Warfarex;
• acenokumarolis;
• neodikumarinas;
• Fenilinas.

NOAC antikoaguliantai

Tai naujos kartos geriamieji ir parenteriniai antikoaguliantai, kuriuos kuria šiuolaikiniai mokslininkai. Tarp šio tikslo privalumų yra greitas efektas, visiškas saugumas, atsižvelgiant į kraujavimo riziką, grįžtamasis trombino slopinimas. Tačiau yra ir tokių geriamųjų antikoaguliantų trūkumų, ir čia yra jų sąrašas: kraujavimas į virškinimo traktą, buvimas šalutiniai poveikiai ir kontraindikacijas. Be to, norint užtikrinti ilgalaikį gydomąjį poveikį, trombino inhibitorius reikia vartoti ilgai, nepažeidžiant rekomenduojamų paros dozių.

Vaistai yra universalūs, tačiau poveikis paveiktame organizme yra selektyvesnis, laikinas ir reikalauja ilgalaikio vartojimo. Į be rimtų komplikacijų Norint normalizuoti kraujo krešėjimą, rekomenduojama vartoti vieną iš naujos kartos geriamųjų antikoaguliantų sąrašo:

• apiksabanas;
• Rivaroksabanas;
• Dabigatranas.

Kaina už antikoaguliantus

Jei reikia, į kuo greičiau Norėdami sumažinti kraujo krešėjimą, gydytojai griežtai dėl medicininių priežasčių rekomenduoja vartoti antikoaguliantus - vaistų sąrašas yra platus. Galutinis pasirinkimas priklauso nuo farmakologinės savybės tas ar kitas vaistas, kainuojantis vaistinėse. Kainos skiriasi, tačiau reikia daugiau dėmesio skirti gydomajam poveikiui. Žemiau galite sužinoti daugiau apie kainas Maskvoje, tačiau nepamirškite pagrindinių tokio pirkimo kriterijų. Taigi:

Vaizdo įrašas

Vidinė organizmo pusiausvyra normalizuojasi. Kraujo tekėjimas per kraujagysles neturi jokių kliūčių ar apribojimų, o trombų susidarymas yra a teisingas lygis. Kai sistemos yra nesubalansuotos ir skatina padidėjusį kraujo krešėjimą, susidaro sąlygos, dėl kurių gali susidaryti per daug krešulių. Netiesioginiai antikoaguliantai yra viena iš vaistų grupių, vartojamų vidaus sutrikimams atkurti.

Kas yra antikoaguliantai?

Antikoaguliantai – tai vaistai, turintys anti-krešėjimą ir aktyvuojantys kraujo krešėjimą. Tai leidžia atkurti reologines savybes ir sumažinti trombozės lygį.

Produktai tiekiami tablečių, tepalų, gelių ir injekcijų pavidalu. Jie skiriami ne tik ligoms gydyti, bet ir užkirsti kelią padidėjusiam kraujo krešulių susidarymui.

Dauguma šios vaistų grupės atstovų veikia ne susidariusį kraujo krešulį, o krešėjimo sistemos veiklą. Vyksta plazmos faktorių ir trombino gamybos įtakos procesas, dėl kurio sulėtėja trombų susidarymas.

Narkotikai skirstomi į dvi grupes, atsižvelgiant į jų poveikį:

• tiesioginiai antikoaguliantai;

Tiesioginio veikimo vaistai heparino pagrindu

Ši medžiagų grupė turi tiesioginį poveikį plazmos kofaktoriams, kurie slopina trombiną. Pagrindinis atstovas yra heparinas. Remiantis juo, yra keletas vaistų, kurie veikia panašiai ir turi panašų pavadinimą:

• "Ardeparinas".
• "Nadroparinas".
• "Klivarinas".
• "Longiparinas".
• "Sandoparinas".

Heparinas arba jo dariniai jungiasi su antitrombinu-III, todėl pasikeičia jo molekulių išdėstymas. Tai pagreitina kofaktoriaus prisijungimą prie trombino ir tada inaktyvuoja krešėjimo procesą.

"Heparino" naudojimo ypatybės

Medžiagos veikimas yra skirtas užkirsti kelią kraujo krešulio augimui ir plitimui. Heparino molekulės sudaro kompleksą su antitrombinu, kuris yra krešėjimo faktorių inhibitorius. Medžiaga yra glikozaminoglikanų grandinė. Vaistas švirkščiamas po oda ir pradeda veikti per porą valandų.

Jei būtina greitai veikiantis Siekiant pagreitinti veiksmingumą ir padidinti biologinį prieinamumą, heparinas yra skiriamas į veną infuzijos būdu. Vaisto dozės pasirinkimas priklauso nuo paciento būklės. Be to, gretutinių ligų buvimas, kitų grupių vaistų vartojimas kartu ir poreikis chirurginės intervencijos ant laivų.

Oligopeptidai

Vaistai, kurie tiesiogiai veikia trombino aktyvinimo centrą, laikomi stipriais specifiniais trombų susidarymo sistemos inhibitoriais. Vaistų veikliosios medžiagos savarankiškai jungiasi su krešėjimo faktoriais, keičia jų konformaciją.

Tai vaistai „Inogatran“, „Girudin“, „Efegatran“, „Tromstop“ ir kt. Jie naudojami širdies priepuolių prevencijai krūtinės anginos, venų varikozės metu ir reokliuzijai angioplastikos metu.

Netiesioginiai antikoaguliantai (sąrašas)

Pirmasis antikoaguliantas buvo gautas XX amžiuje JAV, kai buvo atrasta nauja karvių liga, sukelianti sunkus kraujavimas. Išaiškinus patologinės būklės priežastį, paaiškėjo, kad pašaruose esantys pelėsiu užkrėsti dobilai pažeidžia gyvūnų organizmus. Iš šių žaliavų buvo susintetintas pirmasis netiesioginis antitrombocitinis vaistas Dicumarol.

Šiandien analogiškų produktų sąrašas sudaro daugiau nei šimtą prekių. Visi šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai. Vaistų grupės veikimo mechanizmas pagrįstas vitamino K veikimo slopinimu.

Yra keletas, kurie priklauso nuo šio vitamino. Netiesioginiai antikoaguliantai neleidžia suaktyvinti krešėjimo baltymų ir nuo vitaminų priklausomų kofaktorių. Nekontroliuojamas tokių vaistų vartojimas yra draudžiamas, nes padidėja hemoraginių komplikacijų rizika.

Yra dvi pagrindinės grupės, į kurias skirstomi visi netiesioginiai antikoaguliantai. Vaistų klasifikacija grindžiama veikliąja medžiaga, įtraukta į vaistus. Yra:

• kumarino dariniai;
• produktai, kurių pagrindą sudaro indanedionas.

Indandiono preparatai

Po to didelis kiekis Mokslininkai nustatė, kad šios veikliosios medžiagos pagrindu pagaminti produktai neturėtų būti naudojami gydymui. Vaistai turėjo daug šalutinių poveikių alerginių reakcijų forma. Poveikio antikoaguliacinei sistemai efektyvumas taip pat neparodė stabilių rezultatų.

Šiai vaistų grupei priklauso šie vaistai: "Fenindionas", "Difenidionas", "Anizindionas". Nuspręsta rinktis antros grupės antitrombocitinį preparatą, o nuo indandiono darinių iki Šis momentas Naudojamas tik "fenilinas".

Vaistas yra pigus ir yra tablečių pavidalu. Jis veikia 10 valandų, todėl labai svarbu išlaikyti reikiamą gydymo trukmę. Poveikis pasireiškia tik 24 valandas po pirmosios dozės. Lėšos naudojamos stebint paciento būklę, naudojant laboratorinius kraujo parametrus (koagulogramą, bendruosius tyrimus, biochemiją).

"Fenilino" naudojimo schema:

1. Pirmą dieną - 1 tabletė 4 kartus.
2. Antra diena - 1 tabletė 3 kartus.
3. Likusi terapijos dalis - 1 tabletė per dieną.

Kumarino dariniai

Kumarinas yra medžiaga, kuri randama augaluose ir gali būti gaminama sintetiniu būdu laboratorijoje. Iš pradžių, po jo pašalinimo, produktas buvo naudojamas kaip nuodas graužikams kontroliuoti. Tik laikui bėgant vaistas buvo pradėtas naudoti kovojant su per dideliu kraujo krešuliu.

Netiesioginius antikoaguliantus - vaistus, kurių pagrindą sudaro kumarinas - atstovauja šie vaistai:

• „Varfarinas“ (jo analogai yra „Marevan“, „Natrio varfarinas“, „Warfarex“).
• "Acenocoumarol" (analogas - "Sinkumar").
• "Neodikumarinas" (analogas - "Ethylbiscoumacetate").

„Warfarin“: programos funkcijos

Netiesioginius antikoaguliantus (sąrašas pateiktas straipsnyje) dažniausiai atstovauja varfarinas. Tai tabletės, tiekiamos 2,5, 3 arba 5 mg dozėmis. Poveikis žmogaus organizmui pasireiškia praėjus 1,5-3 dienoms po pirmosios tabletės dozės. Maksimalus efektas išsivysto iki pirmosios savaitės pabaigos.

Baigus vartoti vaistą, kraujo reologiniai parametrai grįžta į normalios būklės po 5 dienų nuo varfarino vartojimo nutraukimo datos. Produktas naudojamas 2 kartus per dieną tuo pačiu metu. 5 dieną nuo gydymo pradžios tikrinamas kraujo skaičius, siekiant nustatyti vartojimo pagrįstumą ir veiksmingumą.

Gydymo kursą kiekvienu atveju parenka specialistas individualiai. Kai kurios patologinės sąlygos (pvz. prieširdžių virpėjimas) reikalauja nuolatinio naudojimo. Kuriant, antitrombocitinis preparatas skiriamas mažiausiai šešiems mėnesiams arba visam gyvenimui.

Jei būtina chirurginė intervencija Varfarino vartojimą reikia nutraukti likus 5 dienoms iki operacijos. Tai leis jūsų kraujo skaičiui normalizuotis. Jei yra didelis poreikis tęsti gydymą antikoaguliantais, šis vaistas pakeičiamas nefrakcionuotu heparinu. Paskutinė dozė suleidžiama likus 4 valandoms iki intervencijos.

Po operacijos nefrakcionuotas heparinas vėl įvedamas po 4 valandų. Netiesioginių antitrombocitinių vaistų vartojimą galima atnaujinti po dviejų dienų, stebint kraujo būklę laboratoriniais tyrimais.

Kokiais atvejais skiriami antikoaguliantai?

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai naudojami siekiant išvengti tromboembolijos, ūminės venų sistemos trombozės, esant mechaniniam širdies vožtuvų pakeitimui ir prieširdžių virpėjimui.

Pagrindinės ligos, kurioms išsivystyti skiriami tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai, skirstomos į grupes taip:

1. Arterinės sistemos trombozė:
   • miokardinis infarktas;
   • plaučių embolija;
   • insultas su išemijos apraiškomis;
   • trauminis arterijų pažeidimas dėl aterosklerozės.
2. :
   • šoko būsenos;
   • trauminiai sužalojimai;
   • sepsio vystymasis.
3. Ūminė venų trombozė:
   • trombų susidarymas dėl venų varikozės;
   • hemoroidinių venų rezginių trombozė;
   • krešulių susidarymas apatinėje tuščiojoje venoje.

Pagrindinės kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai – tai vaistai, kurie griežtai draudžiami esant laktozės trūkumui, sutrikus gliukozės ar galaktozės pasisavinimui. Yra keletas vaistų, su kuriais vienu metu negalima vartoti netiesioginių antikoaguliantų. Vaistų sąrašą sudaro nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: aspirinas, dipiridamolis, klopidogrelis, penicilinas, chloramfenikolis, cimetidinas.

Sąlygos, kuriomis negalima vartoti tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų:

• virškinimo trakto pepsinės opos;
• kraujagyslių aneurizmos;
• kepenų ligos;
• ūminis kraujavimas;
• trombocitopenija;
• inkstų nepakankamumas;
• I trimestras ir paskutinis nėštumo mėnuo;
• aukštas kreatinino kiekis.

Šalutinis poveikis vartojant antitrombocitus

Kiekvienas šios vaistų grupės vaistas turi panašų šalutinį poveikį. Jie atsiranda dėl savigydos, neteisingai parinktos dozės ar vartojimo rekomendacijų pažeidimo.

KAM šalutiniai poveikiai Tai apima kraujavimą, dispepsinius pasireiškimus vėmimo, pykinimo ir viduriavimo forma. Pasirodo stiprus skausmas pilvo srityje, alerginiai bėrimai ant odos, pavyzdžiui, dilgėlinė ar egzema. Gali išsivystyti nekrozė, plaukų slinkimas ir odos niežėjimas.

Prieš pradedant gydymą, pacientas turi atlikti daugybę tyrimų, kad nustatytų galimybę vartoti tokius vaistus. Ligonis praeina bendra analizė kraujas, biochemija, bendras šlapimo tyrimas, Nechiporenko šlapimas, koagulograma. Taip pat rekomenduojama atlikti inkstų ultragarsinį tyrimą ir ištirti išmatose, ar nėra slapto kraujo.

Netiesioginių antikoaguliantų perdozavimas

Šios grupės vaistų perdozavimo atvejai yra gana reti. Tai gali atsitikti, jei Mažas vaikas susirask narkotiką namuose ir paragauk. Paprastai medžiagos koncentracija yra maža, todėl vieną kartą išgerti tabletę nėra pavojinga. Specialiai ar netyčia naudojant dideles medžiagos dozes, gali išsivystyti koagulopatija ir kraujavimas.

Perdozavimo klinika neturi specifiniai simptomai, todėl gana sunku atspėti, kad buvo išgertas didelis vaisto kiekis. Simptomai yra panašūs į įvairios ligos ir patologinės organizmo būklės. Pacientas vystosi:

• lengvos mėlynės ant odos;
• kraujo atsiradimas šlapime ar išmatose;
• gimdos kraujavimas;
• hematomos kakle;
• intrakranijiniai kraujavimai.

Anksčiau patyręs insultą, vyresnio amžiaus, anksčiau buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto ir mažas hematokritas yra susiję veiksniai, galintys sumažinti jautrumo vaistų koncentracijai slenkstį.

Antitrombocitinis perdozavimo gydymas

1. Valyti ar skalauti skrandį, praėjus kelioms valandoms po vaistų vartojimo, nėra prasmės.
2. Pacientui skiriama Aktyvuota anglis absorbcijai žarnyne.
3. Perdozavus varfarino ar jo analogų, kolestiraminas skiriamas per burną.
4. Siekiant išvengti naujų hematomų ir kraujavimo atsiradimo, pacientui suteikiamos antitrauminės sąlygos.
5. Esant dideliam kraujo netekimui, perpilamas kraujas arba plazma, kartais ir viso kraujo. Veiksmingai naudojami raudonieji kraujo kūneliai, krioprecipitatai ir protrombino kompleksas.
6. „Fitomenadionas“ yra vitamino K pagrindu pagaminti preparatai.
7. Jei nereikia skirti antitrombocitinės terapijos, vaistas "Fitomenadionas" skiriamas kaip gydymo kursas, o ne kaip pirmoji pagalba.

Jei paciento būklė normalizavosi, tačiau jam reikia toliau vartoti netiesioginius antikoaguliantus, varfariną reikia laikinai pakeisti heparino tipo vaistais.

Išvada

Antitrombocitinių vaistų vartojimas leidžia ne tik normalizuoti kraujo reologinius standartus, bet ir pagerinti bendra būklė pacientą ir užkirsti kelią galimybei susirgti sunkiomis ligomis.

Kruopštus dėmesys antikoaguliantų vartojimui, dozių parinkimui ir paciento būklės stebėjimui padės sumažinti komplikacijų riziką ir pasiekti sėkmės. Šios grupės vaistus savo praktikoje vartojantys specialistai turi tobulinti žinias ir griežtai laikytis tarptautinių medicinos rekomendacijų.

Antikoaguliantai yra atskira klinikinė ir farmakologinė vaistų grupė, kuri yra būtina patologinėms būklėms, kurias lydi intravaskulinių trombų susidarymas, gydyti, mažinant kraujo klampumą. Trombozės prevencija antikoaguliantais leidžia išvengti sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimės. Antikoaguliantai skirstomi į keletą tipų, kurie turi įvairių savybių ir veikimo mechanizmas.

Pagrindiniai tipai pagal veikimo mechanizmą

Klinikinės-farmakologinės antikoaguliantų grupės vaistų skirstymas pagrįstas jų veikimu, todėl yra 2 pagrindiniai vaistų tipai:

• Tiesioginiai antikoaguliantai yra junginiai, kurie slopina (slopina) pagrindinius fermentus, būtent trombiną, kurie tiesiogiai katalizuoja kraujo krešėjimo ir krešulių susidarymo procesus. Dėl šios priežasties jie mažina kraujo klampumą tiesiogiai organizme ir in vitro.
• Netiesioginiai antikoaguliantai – netiesiogiai veikia hemostatinę sistemą (kraujo krešėjimo sistemą) dėl poveikio funkcinei veiklai šalutiniai fermentai, katalizuojantis trombų susidarymo reakcijas. Vaistai mažina kraujo klampumą tik žmogaus organizme (in vivo). Jie neturi įtakos kraujo, paimto iš venos į mėgintuvėlį, būklei.

Pagal cheminę struktūrą dauguma šiuolaikiniai vaistai antikoaguliantai yra chemiškai susintetinti junginiai, įskaitant ir natūralių analogų pagrindu. Vienintelis natūralus tiesioginio veikimo antikoaguliantas yra heparinas.

Veiksmo mechanizmas

Pagrindinis antikoaguliantų uždavinys yra sumažinti kraujo klampumą ir užkirsti kelią intravaskuliniam kraujo krešulių susidarymui, kuris nėra sukeltas jų pažeidimo ir kraujavimo. Vaistai veikia hemostazės procesus. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina pagrindinio fermento trombino funkcinį aktyvumą, kuris katalizuoja tirpaus fibrinogeno pavertimo fibrinu reakciją. Jis nusėda siūlų pavidalu.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas yra slopinti kitų fermentų, kurie netiesiogiai veikia trombų susidarymo procesą, funkcinį aktyvumą.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinė medicininė netiesioginių ir tiesioginių antikoaguliantų vartojimo indikacija yra sumažinti intravaskulinio trombų susidarymo tikimybę esant įvairioms patologinėms būklėms:

• Pogimdyminė tromboembolija (patologinė būklė, kuriai būdingas kraujo krešulių susidarymas ir jų migracija kraujyje).
• Ilgalaikė imobilizacija (žmogaus imobilizacija), išprovokuota sunkios traumos arba didelės apimties chirurginės intervencijos.
• Tromboflebitas (veninių kraujagyslių uždegimas, kartu su intravaskuliniu kraujo krešulių susidarymu).
• Tūrinis kraujo netekimas viršija 500 ml.
• Komplikacijų profilaktika po kraujagyslių operacijos (angioplastikos).
• Buvęs miokardo infarktas (širdies raumens dalies mirtis dėl staigus pablogėjimas mityba).
• Ankstesnė širdies operacija su mechaninių vožtuvų montavimu.
• Arterinė tromboembolija.
• Parietalinis kraujo krešulių susidarymas širdies ertmėse.
• Stazinio širdies nepakankamumo vystymasis.
• Stiprus žmogaus išsekimas (kacheksija), išprovokuotas somatinių, infekcinė patologija arba mitybos sutrikimas.

Kadangi antikoaguliantų vartojimas reiškia hemostazės sistemos sutrikimą, vaistus skiria tik gydytojas, atlikęs atitinkamus tyrimus.

Kontraindikacijos

Kadangi klinikinės-farmakologinės grupės antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, jį mažina, yra keletas patologinių ir fiziologinių paciento organizmo būklių, kai jų vartoti draudžiama:

• Pepsinė opa dvylikapirštės žarnos arba skrandis, kurį lydi gleivinės defekto susidarymas ir periodiškas kraujavimas iš jos.
• Vieno iš smegenų kraujagyslių aneurizma (panašus į maišelį sienelės išsikišimas), kuri žymiai padidina kraujavimo į medžiagą tikimybę.
• Portalinė hipertenzija – tai kraujospūdžio padidėjimas vartų venų sistemos veninėse kraujagyslėse, kurios praeina per kepenis. Patologinė būklė dažniausiai lydi kepenų cirozė (pakeitimo jungiamuoju pluoštiniu audiniu procesas).
• Nepakankamas vitamino K kiekis organizme (prieš skiriant vaistus iš netiesioginių antikoaguliantų, labai svarbu įvertinti galimą hipovitaminozę).
• Trombocitopenija – tai trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo tūrio vienete (kraujo trombocitai, tiesiogiai dalyvaujantys formuojant kraujo krešulį).
• Leukemija yra naviko patologija, kuri pirmiausia pažeidžia limfoidines arba mieloidines hematopoetines linijas raudonuosiuose kaulų čiulpuose.
• Įvairios lokalizacijos onkologinis procesas žmogaus organizme, kai susidaro gerybinis ar piktybinis navikas.
• Žymus sisteminio kraujospūdžio padidėjimas.
• Kepenų ar inkstų funkcinio aktyvumo nepakankamumas.
• Krono liga - nespecifinis uždegimas, lokalizuotas storosios žarnos sienelėse ir pasižymintis defektų susidarymu opų pavidalu.
• Lėtinis alkoholizmas.

Prieš skirdamas tiesioginius ar netiesioginius antikoaguliantus, gydytojas turi įsitikinti, kad pacientas neturi kontraindikacijų.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašą pagal cheminę struktūrą sudaro 3 grupės:

• Heparinai yra vaistai, kurių pagrindą sudaro natūralūs junginiai. Vaistai Yra keletas dozavimo formų, būtent tepalas arba kremas išoriniam naudojimui, taip pat tirpalas injekcijoms po oda.
• Mažos molekulinės masės heparinai yra cheminė natūralaus heparino modifikacija, kuri turi tam tikrų teigiamų savybių. Vaistų taip pat galima įsigyti dozavimo forma tepalas, kremas ar tirpalas parenteriniam vartojimui po oda. Atstovas yra Fraxiparin.
• Hirudinas – natūralus junginys, kurio cheminė struktūra panaši į hepariną, randamas dėlių seilėse.
• Natrio vandenilio citratas yra chemiškai susintetintas junginys druskos pavidalu, naudojamas tirpalui ruošti, kuris švirkščiamas parenteraliai (po oda arba į raumenis).
• Lepirudinas yra chemiškai susintetintas heparino analogas, kurio ypatumas yra galimybė vartoti geriamąja dozavimo forma tablečių ar kapsulių pavidalu.

Šiandien kliniškai plačiausiai naudojami vaistai, kurių pagrindą sudaro heparinas ir jo mažos molekulinės masės analogai. Fraksiparinas daugiausia naudojamas injekcijų pavidalu, heparinas skiriamas vietiniam išoriniam vartojimui (Lioton, Heparino tepalas, Hepatrombinas).

Netiesioginiai antikoaguliantai

Pagal savo cheminę struktūrą netiesioginiai antikoaguliantai apima 2 pagrindinius vaistų atstovus:

• Monokumarinai - cheminiai junginiai, kurios slopina vitamino K sintezę, reikalingą kraujo krešulių susidarymo procesui. Jie daugiausia tiekiami tablečių arba kapsulių pavidalu. Kraują skystinantys vaistai apima tokius atstovus kaip varfarinas, Marcumar, Sinkumar. Jie daugiausia naudojami kaip antikoaguliantai kompleksiškai gydant širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas.
• Dikumarinas yra chemiškai susintetintas monokumarino analogas, tiekiamas tablečių, dar vadinamų dikumarinu, pavidalu. Jie pirmiausia naudojami kompleksiniam įvairių kraujagyslių ligų, susijusių su didele intravaskulinio trombų susidarymo rizika, gydymui ir profilaktikai.

Iš netiesioginių antikoaguliantų grupės atskirai išsiskiria junginys indanedionas, kuris pasižymi gana dideliu toksiškumu, taip pat dažnai pasireiškiančiu šalutiniu poveikiu.

Šalutiniai poveikiai

Atsižvelgiant į klinikinės-farmakologinės grupės vaistų, antikoaguliantų vartojimą, vystosi neigiamos reakcijos, kuris dažniausiai pasireiškia kaip padidėjęs kraujavimas. Padidėjusi rizika susirgti gausu intensyvus kraujavimas, ypač skiriant tiesioginius ar netiesioginius antikoaguliantus, neatsižvelgiant į galimas kontraindikacijas. Dažniausiai, pradėjus vartoti antikoaguliantus, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Kraujavimas iš skirtingos vietos ir intensyvumo arterijų ar venų kraujagyslių.
• Uždegiminė reakcija tiesioginių ar netiesioginių antikoaguliantų injekcinių formų injekcijos srityje.
• Trombocitopenija yra trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo tūrio vienete.
• Pažeidimas funkcinė būklė kepenys su vystymusi uždegiminis procesas organų audiniuose.
• Inkstų funkcijos pokyčiai, kurie gali pasireikšti kaip funkcinės veiklos stoka.
• Atsiranda odos bėrimas, kuris dažnai yra alerginės reakcijos į nefrakcionuotą hepariną (UFH) pasekmė, todėl rekomenduojama naudoti šiuolaikinius tiesioginius antikoaguliantus, kurių pagrindą sudaro mažos molekulinės masės heparinai. Išreikštas alerginė reakcija gali lydėti angioneurozinė edema arba dilgėlinė.

Dėl gausaus kraujavimo, atsiradusio vartojant tiesioginius ar netiesioginius antikoaguliantus, reikia skubios medicinos pagalbos. kvalifikuota pagalba, nes tai yra pavojinga paciento gyvybei būklė.

Antitrombocitinės medžiagos

Klinikinės-farmakologinės grupės antitrombocitai vaistai turi galimybę sumažinti kraujo klampumą. Vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas tiesioginiu poveikiu trombocitams, dėl kurio sutrinka jų agregacijos procesas ir susidaro maži kraujo krešuliai. Dažniausiai naudojami klinikinės-farmakologinės grupės antitrombocitų vaistai kompleksinis gydymasširdies ir kraujagyslių patologija, skirta tromboembolijos formos komplikacijų prevencijai. Jie gali būti naudojami kartu su netiesioginiai antikoaguliantai. Antitrombocitinės medžiagos apima Acetilsalicilo rūgštis, Aspirinas-Cardio, Klopidogrelis.

Antikoaguliantų vartojimas šiuolaikinė medicina leido išvengti daugybės įvairių komplikacijų, susijusių su tromboembolijos išsivystymu. Be jų negalima naudoti medicininių receptų, nes tai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį.

Panašūs straipsniai