Antikoaguliantai yra vaistai, užkertantys kelią kraujo krešulių susidarymui kraujagyslėse. Šiai grupei priklauso 2 vaistų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. tiesioginis veiksmas. Apie tai jau kalbėjome anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Norėdami geriau suprasti antikoaguliantų veikimo mechanizmus netiesioginis veiksmas, primygtinai rekomenduojame skaitytojui susipažinti su ten esančia informacija, su tuo, kas vyksta įprastai – tai žinant, jums bus lengviau orientuotis, kurias krešėjimo fazes paveikia toliau aprašyti vaistai ir koks jų poveikis.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Šios grupės vaistai yra veiksmingi tik suleidžiami tiesiai į organizmą. Laboratorijoje sumaišyti su krauju, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie neveikia tiesiogiai kraujo krešulio, bet veikia krešėjimo sistemą per kepenis, sukeldami daugybę biocheminės reakcijos, dėl to išsivysto būklė, panaši į hipovitaminozę K. Dėl to mažėja plazmos krešėjimo faktorių aktyvumas, lėčiau susidaro trombinas, vadinasi, lėčiau formuojasi kraujo krešulys.

Netiesioginių antikoaguliantų farmakokinetika ir farmakodinamika

Šie vaistai gerai ir pakankamai greitai absorbuojami į virškinimo trakto. Su kraujotaka jie pasiekia įvairių organų, daugiausia kepenyse, kur jie atlieka savo poveikį.
Šios klasės vaistų pasireiškimo greitis, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.

Iš organizmo jie išsiskiria daugiausia su šlapimu. Kai kurių klasės narių šlapimas pasidaro rausvas.

Antikoaguliantinis poveikis vaistaiŠi grupė suteikiama sutrikdant kraujo krešėjimo faktorių sintezę, taip palaipsniui mažinant šio proceso greitį. Be antikoaguliacinio poveikio, šie vaistai mažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, didina kraujagyslių sienelių pralaidumą, mažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno ir antikūnų sąveikos reakciją, skatina išsiskyrimą. šlapimo rūgšties iš organizmo.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui esant šioms sąlygoms:

• po to chirurginės intervencijos ant širdies ir kraujagyslių;
• adresu ;
• PE – nuo ​​tromboembolijos plaučių arterija;
• adresu ;
• su kairiojo skilvelio aneurizma;
• adresu ;
• su obliteruojančiu tromboangitu;
• su obliteruojančiu endarteritu.

Šios grupės vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• hemoraginė diatezė;
• hemoraginis insultas;
• kitos lydimos ligos;
• padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• perikarditas;
• miokardo infarktas kartu su aukštu kraujospūdžiu;
• nėštumo laikotarpis;
• Šių vaistų negalima vartoti laikotarpiu (2 dienos iki planuojamos pradžios, jų vaistų vartojimas nutraukiamas) ir ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu;
• Senyviems ir senyviems pacientams skirkite atsargiai.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo ir naudojimo ypatybės

Skirtingai nuo tiesioginio veikimo antikoaguliantų, šios grupės vaistų poveikis pasireiškia ne iš karto, o veikliajai medžiagai kaupiantis organuose ir audiniuose, tai yra lėtai. Priešingai, jie veikia ilgesnį laiką. Greitis, veikimo stiprumas ir kaupimosi (akumuliacijos) laipsnis įvairių narkotikųši klasė skiriasi.

Jie naudojami tik viduje arba per burną. Jų negalima vartoti į raumenis, į veną ar po oda.

Gydymą netiesioginio veikimo antikoaguliantais reikia nutraukti ne iš karto, o palaipsniui – lėtai mažinant dozę ir didinant laiką tarp vaisto dozių (iki 1 karto per dieną ar net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti staigų kompensacinį protrombino kiekio kraujyje padidėjimą, kuris sukels trombozę.

Perdozavus šios grupės vaistus ar juos vartojant per ilgai, jie gali tapti priežastimi, o tai bus susiję ne tik su kraujo krešėjimo gebėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarų sienelės pralaidumo padidėjimu. . Rečiau tokioje situacijoje atsiranda kraujavimas iš burnos ertmės ir nosiaryklės, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas į raumenis ir sąnarių ertmę, taip pat atsiranda mikro- arba makrohematurija.

Norint išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų, gydymo netiesioginiais antikoaguliantais metu būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir laboratorinius kraujo krešėjimo rodiklius. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais ir dažniau, reikia nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar nėra raudonųjų kraujo kūnelių (hematurija, tai yra kraujo buvimas šlapime, yra vienas iš pirmųjų narkotikų perdozavimo požymiai). Siekiant visapusiškesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti ir kitus rodiklius: heparino toleranciją, rekalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, plazmos fibrinogeną, protrombino kiekį taikant 2 pakopų metodą.

Salicilato grupės preparatai (ypač acetilsalicilo rūgštis) neturėtų būti skiriami kartu su šiais vaistais, nes jie padidina laisvo antikoagulianto koncentraciją kraujyje.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantų grupėje vaistų iš tikrųjų yra nedaug. Tai neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Pažvelkime į kiekvieną iš jų išsamiau.

Neodikumarinas (Pelentanas, Trombarinas, Dicumarilis)

Vartojant per burną, jis absorbuojamas gana greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos ir išsiskiria su šlapimu ne pradine forma, o medžiagų apykaitos produktų pavidalu.

Tikėtinas vaisto poveikis pradeda pasireikšti praėjus 2-3 valandoms po jo vartojimo, didžiausias pasiekiamas per 12-30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Naudojamas atskirai arba kartu su heparinu.

Išleidimo forma: tabletės.

Dozavimas pagal schemą, didžiausias kasdieninė dozė– 0,9 g.Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.

Acenokumarolis (Sincumar)

Gerai rezorbuojamas vartojant per burną. Jis turi kumuliacinį poveikį (tai yra, veikia, kai pakankamas jo kiekis susikaupia audiniuose). Maksimalus efektas pastebėta praėjus 24-48 valandoms nuo gydymo šiuo vaistu pradžios. Jį atšaukus normalus lygis protrombinas nustatomas po 48-96 val.

Išleidimo forma: tabletės.

Vartojamas per burną. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8-16 mg, vėliau vaisto dozė priklauso nuo protrombino kiekio. Paprastai palaikomoji dozė yra 1-6 mg per parą.
Galima padidėjęs jautrumas paciento organizmui šis vaistas. Jei atsiranda alerginių reakcijų, jo vartojimą reikia nutraukti.

Fenindionas (Fenilinas)

Kraujo krešėjimo gebėjimas sumažėja po 8-10 valandų po vaisto vartojimo, o didžiausias pasiekiamas maždaug po paros. Turi ryškų kumuliacinį poveikį.

Išleidimo forma: tabletės.

Pradinė dozė yra 0,03-0,05 g tris kartus per dieną pirmąsias 2 dienas. Tolesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas turi būti ne mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,05 g, paros dozė – 200 mg.

Gydymo fenilinu metu gali atsirasti odos dėmių ir pasikeisti šlapimo spalva. Jei pasireiškia šie simptomai, fenindioną reikia pakeisti kitu antikoaguliantu.

Varfarinas (varfarinas)

Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios ir tęsiasi 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Galima įsigyti tabletėmis.
Gydymas pradedamas nuo 10 mg vieną kartą per parą, po 2 dienų dozė mažinama 1,5-2 kartus – iki 5-7,5 mg per parą. Terapija atliekama kontroliuojant kraujo rodiklį INR (tarptautinis normalizuotas santykis). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, ruošiantis chirurginis gydymas, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.

Antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, neleidžia susidaryti naujiems kraujo krešuliams arba naikina esamus. Ši vaistų grupė tapo plačiai paplitusi visose medicinos šakose.

Tokių vaistų dėka žymiai sumažėjo chirurginių pacientų mirtingumas. pooperacinis laikotarpis.

Antikoaguliantai yra medžiagos ar vaistai, kurie slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, taip pat neleidžia susidaryti kraujo krešuliams.

Šios serijos vaistai naudojamas visose medicinos srityse. Tačiau antikoaguliantai plačiausiai naudojami kardiologijoje ir chirurgijoje. Bet kokių, net ir nedidelių, chirurginių intervencijų metu pažeidžiamas kūno audinių vientisumas. Šiuo atveju suaktyvėja hemostatinė sistema, kuriai būdingas padidėjęs trombų susidarymas.

Neištaisius šios būklės, gali išsivystyti ūmūs smegenų ir vainikinių arterijų kraujotakos sutrikimai, taip pat plaučių arterijos šakų tromboembolija.

Štai kodėl labai svarbu pooperaciniu laikotarpiu tinkamai gydyti antikoaguliantais.

Kardiologinėje praktikoje antikoaguliantų vartojimas tampa ypač svarbus poinfarkto laikotarpiu, esant ritmo sutrikimams, taip pat širdies nepakankamumui.

Antikoaguliantai skiriami iki gyvos galvos pacientams, kuriems buvo atliktas stentavimas arba vainikinių arterijų šuntavimas.

Natūralūs antikoaguliantai

Suprasti, kas yra antikoaguliantai, galite tik supratę šių medžiagų veikimo mechanizmą. IN Žmogaus kūnas Yra ir krešėjimo, ir antikoaguliacinės sistemos. Pirmieji atsakingi už trombozinių masių susidarymas, kai pažeidžiamas kraujagyslių struktūrų vientisumas. Pastarosios užkerta kelią pernelyg dideliam kraujo krešėjimo sistemos aktyvumui, taip pat yra atsakingos už savalaikį esamų kraujo krešulių suskaidymą.

Natūralūs antikoaguliantai skirstomi į pirminius ir antrinius. Pirminiai veiksniai nuolat cirkuliuoja kraujagyslių dugne ir neleidžia nekontroliuojamai susidaryti kraujo krešuliams. Jie taip pat yra suskirstyti į keletą subkategorijų.

1. Fibrino susidarymo inhibitoriai– užkirsti kelią fibrinogeno pavertimui fibrinu.
2. Antitromboplastinis medžiagos turi antiprotrobinazės poveikį.
3. Antitrombinai– trombiną surišančios struktūros.

Šių medžiagų aktyvumo sumažėjimas sukelia trombozės vystymąsi, taip pat yra vienas iš pagrindiniai veiksniai pasireiškus DIC sindromui.

Pirminiai kraujo antikoaguliantai yra:

• antitrombino III;
• alfa2-antiplazminas;
• heparino;
• alfa makroglobulinas;
• apoliproteinas A-11;
• alfa2-antitripsinas;
• placentinis antikoaguliantas – gaminamas tik susiformavus placentai;
• C1-esterazės inhibitorius;
• LAKI – su lipoproteinais susijęs krešėjimo inhibitorius;
• baltymai S ir C;
• autoantikūnai, gaminami prieš aktyvius krešėjimo faktorius;
• fibrino surinkimo inhibitorius;
• trombomodulinas;
• glikoproteinai.

Antriniai veiksniai susidaro naikinant kraujo krešulius:

• fibrino peptidai;
• antitrombinas I;
• metafaktoriai – Va, Xia;
• FDF yra fibrino irimo produktai, taip pat fibrinogenas;
• protrombinų Q, P, R skilimo produktai.

Nepaisant natūralių kraujo faktorių įvairovės, pusiausvyra tarp krešėjimo ir antikoaguliacijos sistemų ne visada pasiekiama. Nepakankamas natūralių antikoaguliantų aktyvumas ir per didelis kraujo krešėjimo sistemos aktyvumas gali sukelti padidėjusį trombų susidarymą. Tokiu atveju reikia vartoti antikoaguliantus.

Antikoaguliantai vaistai

Šiuolaikiniai antikoaguliantai gali paveikti kraujo krešėjimo sistemą, sumažinti jos aktyvumą.

Dėl to sumažėja kraujo klampumas ir sumažėja kraujo krešulių susidarymo tikimybė.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas priklauso nuo vaistų klasės, kuriai jie priklauso.

Siekiant geresnio supratimo, buvo sukurtos klasifikacijos, kurios nurodo konkrečių vaistų grupių veikimo taškus.

klasifikacija

Antikoaguliantų klasifikacija prasideda nuo Vaistų atskyrimas pagal veikimo mechanizmą. Yra vaistų, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo faktorius – jie dar vadinami tiesioginiais.

Netiesioginiams vaistams priskiriami vaistai, veikiantys kepenų metabolinius procesus, mažinantys vitamino K sintezę. svarbus veiksnys protrombino pavertimas trombinu (hemostazės trombocitų ląstele).

Yra pagrindinės tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantų klasės:

1. Heparinai- Antitrombinas III, sulodeksidas, enoksiparinas.
2. Vitamino K antagonistai- Varfarinas, Acenokumarolis, Fenindionas.
3. Trombolitikai– Streptokinazė, fibrinolizinas, tenekteplazė, alteplazė, urokinazė, baltymas C, ancordas.
4. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai- Dareksabanas, Rivaroksabas, Apiksabanas, Betrixabanas, Endoksabanas.
5. Antitrombocitinės medžiagos– Klopidogrelis, acetilsalicilo rūgštis, Indobufenas, Tikagreloras, Dipiridamodas, Abciksimabas, Tiklopidinas.
6. Tiesioginiai trombino inhibitoriai– Bivalirudinas, Lepirudinas, Dabigatranas, Ksimelanatranas, Desirudinas, Melanatranas, Argatrobanas.
7. Kiti antitrombotiniai vaistai- Fondaparinuksas, defibrotidas, dermatano sulfatas.

Daugelis pacientų, patyrusių prieširdžių virpėjimą, išemiją ar miokardo infarktą arba praeinantį smegenų išemijos priepuolį, mieliau nešiojasi su savimi tabletę antikoaguliantą, kurį gali greitai išgerti.

Žmonėms, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, Geriau paklausk savo gydytojo, kokie tai nauji geriamieji antikoaguliantai ir kuriuos geriausia visada turėti su savimi. Vaistas gali skirtis (priklausomai nuo paciento sveikatos būklės). Paprastai tai yra Dabigatranas, Apiksabanas, eparinas.

Tiesioginio veikimo vaistai

Savo ruožtu tiesioginio veikimo vaistai skirstomi į šias subkategorijas:

• heparinai, taip pat jų dariniai;
• mažos molekulinės masės heparinai;
• natrio vandenilio citratas;
• danaparoidas, taip pat lepirudinas;
• hirudinas.

Netiesioginio veikimo vaistai

Antikoaguliantų, turinčių netiesioginį veikimo mechanizmą, sąrašą taip pat galima suskirstyti į subkategorijas:

• dikumarinai;
• monokumarinai (gaunami iš okskumarino);
• indandionai.

Kumarino antikoaguliantai buvo naudojami medicinoje nuo XX amžiaus 40-ųjų. IN Šis momentas tačiau jos nėra taip plačiai paplitusios kaip kitos grupės aktyviai naudojamas kardiologijoje.

Visų pirma, varfarinas yra pagrindinis gydymo vaistas prieširdžių virpėjimas. Jis apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dešinėje širdies ausyje ir sumažina nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką.

Indadionai yra mažiau paplitę medicinos praktikoje.

Naudojimo indikacijos

Kas yra antikoaguliantai medicinoje, galite suprasti žinodami šių vaistų vartojimo indikacijas. Yra situacijų, kai antikoaguliantų vartojimas yra privalomas, sąrašas.

1. Pooperacinis laikotarpis.
2. Sąlygos po ūminis sutrikimas smegenų kraujotaka.
3. Buvęs miokardo infarktas.
4. plaučių arterijos šakos.
5. Prieširdžių virpėjimas.
6. ir .
7. Obliteruojantis endarteritas.

Pažeidimai normalus ritmasširdies liga prisideda prie padidėjusio trombų susidarymo ir žymiai padidina insulto, širdies priepuolių ir plaučių embolijos riziką. Todėl kardiologas turi paskirti konkretų antikoaguliantų sąrašą dėl aritmijų, kurių vartojimas sumažina šių komplikacijų išsivystymo riziką.

Grupės ir vaisto pasirinkimas priklauso nuo konkretaus paciento sveikatos būklės, jo patologijos ir kraujo krešėjimo sistemos būklės. Tam yra skirta koagulograma, kuri parodo funkcinį kraujo sistemos aktyvumą prieš vaistų vartojimą, jo metu ir po jo.

Bet kuris gydytojas gali skirti antikoaguliantų, jei mato trombozinių komplikacijų riziką. Aukščiau pateikiami dažniausiai pasitaikantys atvejai. Tačiau šie vaistai gali būti skiriami ir kitose medicinos srityse.

Kontraindikacijos

Bet koks antikoaguliantas Moterims nėštumo metu reikia skirti atsargiai. Šiuos vaistus galima vartoti tik kontroliuojant koagulogramą ir tais atvejais, kai nepageidaujamų pasekmių rizika motinai ir vaikui yra didesnė nei galimos. šalutiniai poveikiai.

Yra ir kitų antikoaguliantų kontraindikacijų, įskaitant:

Atsargiai skirkite antikoaguliantus ir dėl infekcinių patologijų.

Natūralios priemonės

Kai kurie produktai taip pat turi antikoaguliantų.

1. Dideli kiekiai skysčio – vandens, kompoto, arbatos.
2. Agurkai.
3. Arbūzas.
4. Linų sėmenų aliejus ir mažai riebalų turinčios veislėsžuvis.
5. Avižinių dribsnių košė.
6. Spanguolių gėrimai iš kitų tamsių uogų.
7. Jodo turintys produktai – jūros dumbliai.
8. Vynuogių gėrimai.

Deja, šių produktų naudojimas neleidžia pilnai palaikyti tinkamo lygio hemostazės sistemos.

Tačiau žmonės, vartojantys antikoaguliantus, turi atsiminti apie tokias savybes - Per didelis vartojimas gali sukelti vidinį ir išorinį kraujavimą..

Išvada

Yra aiškių antitrombozinių vaistų vartojimo indikacijų ir kontraindikacijų. Jie turėtų būti vartojami tik taip, kaip nurodė gydantis gydytojas, griežtai kontroliuojant koagulogramą.

Nepaisant esamos kontraindikacijos ir galimą šalutinį poveikį, nebijokite vartoti šių vaistų. Jų naudojimas gali užkirsti kelią sunkių komplikacijų vystymuisi ir net išgelbėti žmogaus gyvybę.

Vadinami vaistai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemos veiklą antikoaguliantai.

Jų veikimą lemia medžiagų apykaitos slopinimas tų medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių susidaryti kraujo krešulį kraujagyslėje, gamybą.

Jie vartojami nuo daugelio ligų, kurių metu padidėja kraujo krešulių susidarymo rizika. venų sistema apatinės galūnės, širdies ir plaučių kraujagyslių sistema.

Atradimų istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX amžiaus pradžioje. Praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje vaistas, galintis skystinti kraują, jau atėjo į medicinos pasaulį. veiklioji medžiaga kumarinas.

Pirmasis patentuotas antikoaguliantas buvo (WARFARIN) ir buvo skirtas išskirtinai žiurkių kibimui, nes vaistas buvo laikomas itin toksišku žmonėms.

Tačiau didėjantis nesėkmingų bandymų nusižudyti naudojant varfariną skaičius privertė mokslininkus pakeisti savo nuomonę apie jo keliamą pavojų žmonėms.

Taigi 1955 metais varfarinas buvo pradėtas skirti pacientams, patyrusiems miokardo infarktą. Šiai dienai varfarinas užima 11 vietą tarp populiariausių mūsų laikų antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

NOA netiesioginis veiksmas

Nauji netiesioginiai antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia vitamino K apykaitą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinai ir dikumarinai.

Vienu metu buvo sukurti ir išleisti tokie vaistai kaip varfarinas, sincumaras, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo to laiko nebuvo sukurta radikaliai naujų medžiagų, kurios paveiktų vitamino K lygį.

Tokių vaistų vartojimas turi daugybę kontraindikacijų ir papildomų, dažnai nepatogių testų bei dietos laikymosi.

Kiekvienas, vartojantis netiesioginius antikoaguliantus privalo:

• apskaičiuokite vitamino K dienos normą;
• reguliariai stebėti INR;
• gebėti keisti hipokoaguliacijos lygį gretutinių ligų metu;
• stebėti, ar neatsiranda staigių vidinio kraujavimo simptomų, tokiu atveju nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir artimiausiu metu pereikite prie kitos grupės antikoaguliantų.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip turi skystinančių kraują. Pavyzdžiui, fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinkoje pasirodė naujas antitrombocitinis agentas Brilinta. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Ciklopentiltriazolopirimidinų klasės atstovas yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Tiesioginio vaidmens NOA

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima šiuos vaistus.

Dabigatranas

Naujas antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvios dabigatrano formos pirmtakas. Medžiaga slopina laisvąjį trombiną, fibriną surišantį trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai naudojamas venų tromboembolijos profilaktikai, ypač po sąnario pakeitimo.

Vaistinėse galite rasti vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra dabigatranas - Pradaxa. Galima įsigyti kapsulių pavidalu, kurių vienoje kapsulėje yra 150 mg dabigatrano eteksilato.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali priklausomai nuo dozės padidinti APTT ir HepTest rezultatus. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Variacijos koeficientas individualus kintamumas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių rivaroksabano turinčio vaisto atstovų yra Xarelto. Galima įsigyti 10 mg tabletėmis veiklioji medžiaga kiekviename.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštis turi mažą embolijos riziką. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis daugiausia skiriamas po planuojamo kelio ar klubo sąnario pakeitimo.

Pagaminta pavadinimu Eliquis. Turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiai greitai veikiančių Xa faktoriaus inhibitorių klasei. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad edoksabanas turi tokį patį gebėjimą užkirsti kelią kraujo krešuliams kaip ir varfarinas.

Ir tuo pačiu metu yra žymiai mažesnė kraujavimo tikimybė.

Šių vaistų vartojimo ypatybės

Turėtų senyviems pacientams vartoti atsargiai, su dideliu svorio nukrypimu nuo normos, su sutrikusia inkstų funkcija ir ligomis, susijusiomis su netinkama kraujotakos sistemos veikla.

Viena iš daugelio naujų antikoaguliantų savybių yra jų veikimo greitis ir greitas pusinės eliminacijos laikas. Tai rodo, kad turite būti ypač atsargūs laikydamiesi tablečių vartojimo režimo. Kadangi net vienos tabletės praleidimas gali sukelti komplikacijų.

Kraujavimui, atsirandančiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, taikomas specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kraujuojant dėl ​​Rivaroksabano, pacientui skiriamas protrombino koncentratas arba šviežiai šaldyta plazma. Jei dėl Dabigatrano netenkama kraujo, atliekama hemodializė, rekombinantinis FVIIa.

išvadas

Naujų antikoaguliantų kūrimas tęsiasi iki šiol. Šalutinio poveikio, pvz., kraujavimo, problemos vis dar neišspręstos.

Net kai kurie nauji vaistai reikalauti kontrolės.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažėjo, nebuvo visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidina toksiškumą.

Todėl mokslininkai ir toliau ieško universalios priemonės, pasižyminčios dideliu biologiniu prieinamumu, tolerancijos trūkumu, absoliučiu saugumu ir protingu protrombino kiekio kraujyje reguliavimu, priklausomai nuo kitų jį įtakojančių veiksnių.

Svarbus aspektas yra priešnuodžio buvimas vaiste, jei būtina skubi operacija.

Tačiau nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus vaistais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, o tai byloja apie titanišką mokslininkų darbą.

Dėl patologinės tachikardijos reikia vaistų arba chirurginis gydymas

Kraujagyslių trombozės sukeltos komplikacijos - Pagrindinė priežastis mirties metu širdies ir kraujagyslių ligų. Todėl šiuolaikinė kardiologija skiria didelį dėmesį didelę reikšmę užkirsti kelią trombozės ir embolijos (kraujagyslių užsikimšimo) vystymuisi. Kraujo krešėjimas viduje paprasta forma gali būti pavaizduota kaip dviejų sistemų sąveika: trombocitai (ląstelės, atsakingos už formavimąsi kraujo krešulys) ir kraujo plazmoje ištirpę baltymai – krešėjimo faktoriai, kuriems veikiant susidaro fibrinas. Susidaręs trombas susideda iš trombocitų konglomerato, įsipainiojusių į fibrino gijas.

Siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo, naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitai ir antikoaguliantai. Antitrombocitinės medžiagos neleidžia susidaryti trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje apžvelgsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas bei šalutinį poveikį.

Priklausomai nuo taikymo vietos, skiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę ir slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Galima vartoti jų tablečių formas ilgas laikas V ambulatorinis nustatymas. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (insulto) dažnį esant dirbtiniam širdies vožtuvui.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės nepageidaujamo poveikio rizikos. Sinkumar veikia ilgą laiką ir kaupiasi organizme, todėl jis vartojamas retai, nes sunku stebėti gydymą. Dažniausias vitamino K antagonistas yra varfarinas.

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi ankstyvu poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio išnykimu sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Veikimo mechanizmas siejamas su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kai kurių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas siekiant išvengti veninio kraujo krešulių susidarymo ir augimo. Jis vartojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, žymiai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu dėl atsiskyrusių kraujo krešulių dalelių. Varfarinas padeda jų išvengti sunkios komplikacijos. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pasikartojančios koronarinės ligos.

Pakeitus širdies vožtuvą, varfarinas reikalingas mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo ant dirbtinių širdies vožtuvų. Jūs turite reguliariai vartoti šį vaistą kai kurioms trombofilinėms ligoms, ypač antifosfolipidiniam sindromui, gydyti.

Tai antitromboziniai vaistai ir medžiagos, kurios neleidžia susidaryti užsikimšimams kraujyje. Jie aprūpina optimalų kraują skysta būsena, sklandumas užtikrino kraujagyslių vientisumą. Šios medžiagos pagal formavimosi faktorių skirstomos į kelias grupes: organizmo viduje arba sintetiniai vaistai. Pastaruosius gydytojai naudoja kaip vaistai.

Natūralūs antikoaguliantai

Antikoaguliantai – kas tai? Šios medžiagos skirstomos į patologines ir fiziologines. Pastarųjų plazmoje yra įprastai, o pirmieji aptinkami, kai žmogus serga šia liga. Natūralūs arba natūralūs antikoaguliantai skirstomi į pirminius, kuriuos organizmas gamina savarankiškai, patenka į kraują, ir antrinius, kurie susidaro irstant krešėjimo faktoriams dėl fibrino susidarymo ir tirpimo proceso.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Aukščiau aprašyta, kas yra antikoaguliantai, o dabar turėtumėte suprasti jų tipus ir grupes. Paprastai natūralūs pirminiai antikoaguliantai skirstomi į:

• antitrombinai;
• antitromboplastinai;
• fibrino savaiminio susikaupimo proceso inhibitoriai.

Jei žmogui sumažėja šių antikoaguliantų kiekis, yra trombozė. Į šią grupę įeina:

1. Heparinas. Jis sintetinamas putliosiose ląstelėse ir priklauso polisacharidų klasei. Dideliais kiekiais jo randama kepenyse ir plaučiuose. Augant šiai medžiagai, kraujo krešėjimas mažėja visais etapais, o tai atsiranda dėl daugelio trombocitų funkcijų slopinimo.
2. Baltymas C. Gaminamas kepenų parenchimos ląstelių, jis kraujyje yra neaktyvios būsenos. Aktyvumą skatina trombinas.
3. Antitrombinas III. Priklauso alfa2-glikoproteinams, sintetinamiems kepenyse. Gali sumažinti kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių ir trombino aktyvumą, bet neveikia neaktyvuotų.
4. Baltymas S. Sintetinamas kepenų parenchimos ir endotelio ląstelių, priklauso nuo vitamino K.
5. Kontaktinis, lipidų inhibitorius.
6. Antitromboplastinai.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Šios medžiagos susidaro kraujo krešėjimo procese. Taip pat jų atsiranda tirpstant fibrino krešuliams ir irstant krešėjimo faktoriams, kurie praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoaguliacinių savybių. Kas taikoma šio tipo antikoaguliantams:

• febrinopuptidai;
• antitrombinas I, IX;
• Antitromboplastinai;
• Metafaktoriai XIa, Va;
• PDF produktai.

Patologiniai antikoaguliantai

Vystantis tam tikroms ligoms, plazmoje kartais kaupiasi galingi imuniniai kraujo krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pavyzdžiui, vilkligės antikoaguliantas. Jie nurodo vieną ar kitą veiksnį. Šie antikūnai gali būti gaminami kovojant su bet kokiais kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką tai paprastai yra VII, IX faktorių inhibitoriai. Kartais, esant paraproteinemijai ir daugeliui autoimuninių procesų, plazmoje gali kauptis patologiniai baltymai, turintys slopinamąjį arba antitrombino poveikį.

Antikoaguliantai vaistai

Tai vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimo funkcijai ir naudojami siekiant sumažinti kraujo krešulio susidarymo organizme tikimybę. Dėl kraujagyslių ar organų užsikimšimo gali išsivystyti:

• išeminis insultas;
• galūnių gangrena;
• tromboflebitas;
• kraujagyslių uždegimas;
• širdies išemija;
• aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai, padedantys kontroliuoti kraujo krešėjimo procesus. Jie dažnai naudojami venų varikozei gydyti, terapijai autoimuninės ligos. Antikoaguliantai turi tam tikrų farmakologinės savybės ir priėmimo taisyklės, todėl jas gali skirti tik gydytojas, susipažinęs su paciento ligos istorija.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Gydant šiais vaistais siekiama slopinti trombino susidarymą. Tiesioginiai antikoaguliantai sulėtina hialuronidazės darbą, tuo tarpu padidėja smegenų ir inkstų kraujagyslių pralaidumas. Vartojant vaistus, sumažėja cholesterolio ir beta lipoproteinų kiekis. Padidėja lipoproteinų lipazės, slopinama T ir B limfocitų sąveika.

Beveik visi tiesioginiai antikoaguliantai yra tiriami siekiant nustatyti jų veiksmingumą užkertant kelią vidiniam kraujavimui. Populiariausias iš šių vaistų sąrašo yra heparinas. Jo veiksmingumas įrodytas, tačiau visiškai pašalinti kraujo krešulių susidarymo negalima. Tai taikoma užsikimšimams, susidariusiems ant aterosklerozinės plokštelės; vaistas jų neveikia. Vaistas suteikia greitas poveikis, tačiau tai trunka iki 5 valandų po dozės vartojimo pabaigos. Be jo, gali būti paskirta naudoti:

• Hirudinas;
• Lepirudinas;
• Danaroidas.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Šio vaisto atradimas įvyko dėl įvykių, kurie nėra tiesiogiai susiję su medicina. Amerikoje XX amžiaus pradžioje didelis kiekis pradėjo karvės gausus kraujavimas. Pavyko išsiaiškinti, kad priežastis – dobilai su pelėsiu, kurio buvo pašaruose. Iš šių žaliavų buvo gauti pirmieji netiesioginiai antikoaguliantai. Tada vaistas buvo pavadintas Dicumarol. Nuo praėjusio amžiaus vidurio šis vaistas buvo naudojamas širdies priepuoliams gydyti.

Šios grupės antikoaguliantų veikimas pagrįstas vitamino K slopinimu. Jie trukdo aktyvuoti baltymus, priklausančius nuo šio vitamino faktoriai. Vaistų klasifikacija apima dvi pagrindines grupes:

1. Vaistai kumarino darinių pagrindu.
2. Vaistai, gauti iš Indandione.

Naujausias val klinikiniai tyrimai pasitvirtino prastai, nes rezultatas nestabilus, yra rizika alerginė reakcija. Todėl į kumariną panašių vaistų tapo labiausiai geriausias variantas. Garsiausias kumarino vaistas yra varfarinas. Išskiriamos šios jo naudojimo indikacijos:

• prieširdžių virpėjimas;
• tromboembolijos prevencija;
• mechaninis širdies vožtuvo keitimas;
• ūminė venų trombozė.

Svarbu suprasti, kad antikoaguliantų poveikis gali rimtai pakenkti žmogaus sveikatai. Jų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų. Vaistus galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui, kuris gali apskaičiuoti tikslią antikoaguliantų dozę. Jei yra kraujavimo pavojus, vietoj šių vaistų reikia vartoti antitrombocitus, kurie yra saugesni žmonėms.

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai

Tapo vaistais, kurie skystina kraują ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams nepakeičiama priemonė išvengti išemijos, aritmijos, širdies priepuolio, trombozės ir kt. Daug veiksmingomis priemonėmis turi nemažai nemalonių šalutinių poveikių, todėl kūrėjai ir toliau tobulina šios grupės vaistus. Turėtų tapti nauji geriamieji antikoaguliantai universali priemonė, kurį bus leidžiama naudoti vaikams nėštumo metu. Šiuolaikiniai vaistai turi šiuos teigiamus aspektus:

• jie leidžiami žmonėms, kuriems varfarinas yra kontraindikuotinas;
• sumažinta kraujavimo rizika;
• praskiedžia kraują praėjus 2 valandoms po vartojimo, tačiau poveikis greitai baigiasi;
• sumažėja suvartojamo maisto ir kitų priemonių įtaka;
• slopinimas yra grįžtamas.

Ekspertai nuolat stengiasi tobulinti naujos kartos kraują skystinančius vaistus, tačiau jie vis dar turi nemažai neigiamos savybės, kuri apima:

• galima praleisti senus variantus, tačiau naujus reikia naudoti griežtai reguliariai;
• yra kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus;
• norint paskirti priemonę, būtina atlikti daugybę tyrimų;
• Kai kurie pacientai, kurie neturėjo problemų vartojant senus vaistus, netoleruoja naujų antikoaguliantų.

Kaina už antikoaguliantus

Antikoaguliantas turi stiprus poveikis, kurios be medicininės kontrolės gali sukelti pernelyg didelį vidinis kraujavimas. Todėl šios prekės negalite nusipirkti internetinėje parduotuvėje. Išimtis – vaistinių elektroninės atstovybės. Vaistiniai preparatai, skystinantys kraują ir užkertantys kelią kraujo krešuliams, turi skirtingą kainą. Vaistų katalogas siūlo platų darinių asortimentą. Žemiau pateikiamas populiarių vaistų, kuriuos galima nebrangiai užsisakyti, sąrašas:

• Varfarinas, 100 tablečių – kaina nuo 100 rublių;
• Curantil – kaina nuo 345 rublių;
• Detralex – kaina nuo 640 rublių;
• Antitrombinas, kapsulės 75 mg – kaina nuo 225 rub.

Vaizdo įrašas: kas yra antikoaguliantai

Dėmesio! Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Straipsnio medžiaga nereikalauja savęs gydymas. Tik kvalifikuotas gydytojas gali nustatyti diagnozę ir pateikti rekomendacijas dėl gydymo individualios savybės konkretus pacientas.

Radote klaidą tekste? Pasirinkite jį, paspauskite Ctrl + Enter ir mes viską ištaisysime!

Panašūs straipsniai