Acetilsalicilo rūgštis

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

◊ Tabletes baltas, plokščio cilindro formos, šiek tiek marmurinis, įbrėžtas ir nusklembtas, bekvapis arba turintis silpną būdingą kvapą.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas - 91 mg, talkas - 9 mg.

10 vienetų. - kontūrinė korinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (10) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (20) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (300) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).
10 vienetų. - kontūrinių ląstelių pakuotės (500) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).
20 vnt. - polimeriniai stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimeriniai stiklainiai (30) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).
20 vnt. - polimeriniai stiklainiai (40) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).
30 vnt. - polimeriniai stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimeriniai stiklainiai (30) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).
30 vnt. - polimeriniai stiklainiai (40) - kartoninės pakuotės (ligoninėms).

farmakologinis poveikis

NVNU. Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, taip pat slopina trombocitų agregaciją. Veikimo mechanizmas yra susijęs su COX – pagrindinio metabolinio fermento – aktyvumo slopinimu arachidono rūgštis, kuris yra prostaglandinų, kurie atlieka svarbų vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje, pirmtakas. Sumažėjus prostaglandinų (daugiausia E 1) kiekiui termoreguliacijos centre, sumažėja kūno temperatūra dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusio prakaitavimo. Nuskausminamąjį poveikį lemia tiek centrinis, tiek periferinis veiksmas. Sumažina trombocitų agregaciją, adheziją ir trombų susidarymą, nes slopina tromboksano A 2 sintezę trombocituose.

Sumažina mirtingumą ir riziką susirgti miokardo infarktu sergant nestabilia krūtinės angina. Veiksmingas pirminei ligų prevencijai širdies ir kraujagyslių sistemos ir antrinei miokardo infarkto profilaktikai. IN kasdieninė dozė 6 g ar daugiau slopina protrombino sintezę kepenyse ir padidina protrombino laiką. Didina fibrinolizinį aktyvumą ir mažina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) koncentraciją. Padidina hemoraginių komplikacijų dažnį chirurginių intervencijų metu ir padidina kraujavimo riziką gydymo metu. Stimuliuoja išsiskyrimą šlapimo rūgštis(sutrumpina jo reabsorbciją inkstų kanalėliuose), bet didelėmis dozėmis. COX-1 blokada skrandžio gleivinėje slopina gastroprotektinius prostaglandinus, kurie gali sukelti gleivinės išopėjimą ir vėlesnį kraujavimą.

Farmakokinetika

Išgertas jis greitai absorbuojamas daugiausia iš proksimalinės plonosios žarnos ir šiek tiek iš skrandžio. Maisto buvimas skrandyje žymiai pakeičia absorbciją acetilas salicilo rūgštis.

Metabolizuojamas kepenyse hidrolizės būdu ir susidaro konjugacija su glicinu arba gliukuronidu. Salicilatų koncentracija kraujo plazmoje yra kintama.

Apie 80% salicilo rūgšties jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Salicilatai lengvai prasiskverbia į daugelį audinių ir kūno skysčių, įskaitant. į stuburo, pilvaplėvės ir sinovijos skystis. Salicilatai nedideliais kiekiais randami smegenų audinyje, pėdsakų tulžyje, prakaite ir išmatose. Jis greitai prasiskverbia pro placentos barjerą ir nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu.

Naujagimiams salicilatai gali išstumti bilirubiną nuo jo prisijungimo prie albumino ir prisidėti prie bilirubininės encefalopatijos išsivystymo.

Įsiskverbimas į sąnario ertmę pagreitėja esant hiperemijai ir edemai, o proliferacinėje uždegimo fazėje sulėtėja.

Atsiradus acidozei, didžioji dalis salicilato paverčiama nejonizuota rūgštimi, kuri gerai prasiskverbia į audinius, t. į smegenis.

Jis išsiskiria daugiausia aktyvios sekrecijos būdu inkstų kanalėliuose nepakitęs (60%) ir metabolitų pavidalu. Nepakitusio salicilato išsiskyrimas priklauso nuo šlapimo pH (šlapimui šarminant, salicilatų jonizacija didėja, pablogėja jų reabsorbcija ir žymiai padidėja išsiskyrimas). T 1/2 acetilsalicilo rūgšties yra maždaug 15 minučių. Salicilato T1/2 vartojant mažomis dozėmis yra 2-3 val., didinant dozes, gali padidėti iki 15-30 val.. Naujagimiams salicilato šalinimas vyksta daug lėčiau nei suaugusiųjų.

Indikacijos

Reumatas, reumatoidinis artritas, infekcinis-alerginis miokarditas; karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis; lengvas ar vidutinio sunkumo skausmo sindromas įvairios kilmės(įskaitant neuralgiją, mialgiją, galvos skausmas); trombozės ir embolijos prevencija; pirminė ir antrinė miokardo infarkto prevencija; pažeidimų prevencija smegenų kraujotaka pagal išeminį tipą.

Klinikinėje imunologijoje ir alergologijoje: palaipsniui didinant dozes ilgalaikiam „aspirino“ desensibilizavimui ir stabilios tolerancijos NVNU formavimui pacientams, sergantiems „aspirino“ astma ir „aspirino triada“.

Kontraindikacijos

Virškinimo trakto eroziniai ir opiniai pažeidimai ūminėje fazėje, kraujavimas iš virškinimo trakto, "aspirino triada", buvusi dilgėlinė, rinitas, sukeltas vartojant acetilsalicilo rūgšties ir kitų NVNU, hemofilija, hemoraginė diatezė, hipoprotrombinemija, disekcinė aorta. portalinė hipertenzija, vitamino K trūkumas, kepenų ir/ar inkstų nepakankamumas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, Reye sindromas, vaikystė(jaunesniems nei 15 metų – rizika susirgti Reye sindromu vaikams, sergantiems hipertermija dėl virusinės ligos), I ir III nėštumo trimestrai, laktacijos laikotarpis, padidėjęs jautrumasį acetilsalicilo rūgštį ir kitus salicilatus.

Dozavimas

Individualus. Suaugusiesiems vienkartinė dozė svyruoja nuo 40 mg iki 1 g, kasdien - nuo 150 mg iki 8 g; naudojimo dažnis - 2-6 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Iš išorės Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, anoreksija, epigastrinis skausmas, viduriavimas; retai - erozinių ir opinių pakitimų atsiradimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: ilgai vartojant, galimi galvos svaigimas, galvos skausmas, grįžtamas regos sutrikimas, spengimas ausyse ir aseptinis meningitas.

Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija, anemija.

Iš kraujo krešėjimo sistemos: retai - hemoraginis sindromas, kraujavimo laiko pailgėjimas.

Iš šlapimo sistemos: retai - inkstų funkcijos sutrikimas; ilgai vartojant - ūminis inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas.

Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, Kvinkės edema, bronchų spazmas, „aspirino triada“ (derinys bronchų astma, pasikartojanti nosies ir paranalinių sinusų polipozė bei acetilsalicilo rūgšties netoleravimas ir vaistai pirazolono serija).

Kiti: kai kuriais atvejais - Reye sindromas; ilgai vartojant – sustiprėja lėtinio širdies nepakankamumo simptomai.

Vaistų sąveika

Kartu vartojami antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra magnio ir (arba) aliuminio hidroksido, lėtina ir sumažina acetilsalicilo rūgšties absorbciją.

Kartu vartojant vaistus, kurie riboja kalcio suvartojimą arba padidina kalcio išsiskyrimą iš organizmo, padidėja kraujavimo rizika.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, heparino ir netiesioginiai antikoaguliantai, hipoglikeminiai preparatai, sulfonilkarbamido dariniai, insulinai, metotreksatas, fenitoinas, .

Vartojant kartu su GCS, padidėja opinio poveikio ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Kartu vartojant diuretikų (spironolaktono, furozemido) veiksmingumas mažėja.

Kartu vartojant kitus NVNU, kyla rizika susirgti šalutiniai poveikiai. Acetilsalicilo rūgštis gali sumažinti indometacino ir piroksikamo koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su aukso preparatais, acetilsalicilo rūgštis gali pakenkti kepenims.

Kartu vartojant, sumažėja urikozurinių vaistų (įskaitant probenecidą, sulfinpirazoną, benzbromaroną) veiksmingumas.

Kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį ir natrio alendronatą, gali išsivystyti sunkus ezofagitas.

Kartu vartojant griseofulviną, gali pablogėti acetilsalicilo rūgšties absorbcija.

Buvo aprašytas savaiminio kraujavimo į rainelę atvejis, kai ekstraktas buvo vartojamas ilgai vartojant 325 mg acetilsalicilo rūgšties per parą. Manoma, kad tai gali būti dėl papildomo trombocitų agregaciją slopinančio poveikio.

Kartu vartojant dipiridamolį, gali padidėti salicilato C max kraujo plazmoje ir AUC.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, padidėja digoksino, barbitūratų ir ličio druskų koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu vartojant dideles salicilatų dozes su karboanhidrazės inhibitoriais, galima intoksikacija salicilatais.

Acetilsalicilo rūgštis, vartojama mažesnėmis nei 300 mg per parą dozėmis, turi nedidelį poveikį kaptoprilio ir enalaprilio veiksmingumui. Vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes, gali sumažėti kaptoprilio ir enalaprilio veiksmingumas.

Vartojant kartu, kofeinas padidina acetilsalicilo rūgšties absorbcijos greitį, koncentraciją plazmoje ir biologinį prieinamumą.

Kartu vartojant metoprololį, gali padidėti salicilato Cmax kraujo plazmoje.

Naudojant pentazociną fone ilgalaikis naudojimas Vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes, yra sunkių komplikacijų rizika nepageidaujamos reakcijos iš inkstų.

Vartojant kartu, fenilbutazonas sumažina acetilsalicilo rūgšties sukeltą urikozuriją.

Vartojant kartu, etanolis gali sustiprinti acetilsalicilo rūgšties poveikį virškinimo traktui.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, bronchine astma, eroziniai ir opiniai pažeidimai ir kraujavimas iš virškinimo trakto istorijoje, padidėjęs kraujavimas arba kartu vartojant antikoaguliantus, dekompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas.

Acetilsalicilo rūgštis, net ir nedidelėmis dozėmis, sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo, todėl gali ūminis priepuolis podagra pacientams, turintiems polinkį. Atliekant ilgalaikį gydymą ir (arba) vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes, būtina medicininė priežiūra ir reguliarus hemoglobino koncentracijos stebėjimas.

Acetilsalicilo rūgšties, kaip priešuždegiminės medžiagos, vartojimas 5–8 g paros dozėje yra ribotas, nes yra didelė šalutinio poveikio iš virškinimo trakto atsiradimo tikimybė.

Prieš operaciją, siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir jos metu pooperacinis laikotarpis Jūs turite nustoti vartoti salicilatus prieš 5-7 dienas.

Ilgalaikio gydymo metu būtina atlikti bendra analizė kraujo ir išmatų tyrimas dėl slapto kraujo.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimas pediatrijoje yra kontraindikuotinas, nes tuo atveju virusinė infekcija vaikams, vartojantiems acetilsalicilo rūgšties, padidėja Reye sindromo atsiradimo rizika. Reye sindromo simptomai yra užsitęsęs vėmimas, ūminė encefalopatija ir kepenų padidėjimas.

Gydymo trukmė (nepasitarus su gydytoju) neturi viršyti 7 dienų, kai skiriama kaip analgetikas, ir ilgiau kaip 3 dienas kaip karščiavimą mažinantis vaistas.

Gydymo laikotarpiu pacientas turi susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmuoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais vartoti draudžiama. Antrąjį nėštumo trimestrą pagal griežtas indikacijas galima vartoti vienkartinę dozę.

Turi teratogeninį poveikį: vartojant pirmąjį trimestrą, išsivysto skilimas viršutinis dangus, V III trimestras- sukelia slopinimą darbinė veikla(prostaglandinų sintezės slopinimas), priešlaikinis uždarymas arterinis latakas vaisiui, plaučių kraujagyslių hiperplazija ir hipertenzija plaučių kraujotakoje.

Acetilsalicilo rūgšties išsiskiria su motinos pienu, todėl dėl sutrikusios trombocitų funkcijos kūdikio kraujavimas didėja, todėl žindymo laikotarpiu acetilsalicilo rūgšties motina vartoti negalima.

Vartoti vaikystėje

Kontraindikacija: vaikystė (iki 15 metų – rizika susirgti Reye sindromu vaikams, sergantiems hipertermija dėl virusinių ligų) .

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Kontraindikacija: inkstų nepakankamumas.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems inkstų liga.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Kontraindikacija: kepenų nepakankamumas.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kepenų liga.

Bruto formulė

C9H8O4

Medžiagos farmakologinė grupė Acetilsalicilo rūgštis

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

50-78-2

Medžiagos charakteristikos Acetilsalicilo rūgštis

Balti smulkūs adatos formos kristalai arba šviesūs kristaliniai milteliai, bekvapiai arba silpno kvapo, šiek tiek rūgštaus skonio. Šiek tiek tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, tirpsta karštas vanduo, lengvai tirpsta etanolyje, šarminių ir anglies šarmų tirpalai.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis, agregaciją mažinantis, analgetikas.

Slopina ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir negrįžtamai slopina arachidono rūgšties metabolizmo ciklooksigenazės kelią, blokuoja PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 ir kt.) ir tromboksano sintezę. Mažina hiperemiją, eksudaciją, kapiliarų pralaidumą, hialuronidazės aktyvumą, riboja energijos tiekimą uždegiminis procesas slopinant ATP gamybą. Paveikia subkortikiniai centrai termoreguliacija ir jautrumas skausmui. Sumažėjus PG (daugiausia PGE 1) kiekiui termoreguliacijos centre, sumažėja kūno temperatūra dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusio prakaitavimo. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl ​​periferinio priešuždegiminio poveikio ir salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Sumažėjęs tromboksano A 2 kiekis trombocituose sukelia negrįžtamą agregacijos slopinimą ir šiek tiek plečia kraujagysles. Antitrombocitinis poveikis trunka 7 dienas po vienkartinės dozės. Serialo metu klinikiniai tyrimaiĮrodyta, kad reikšmingas trombocitų sukibimo slopinimas pasiekiamas vartojant iki 30 mg dozes. Padidina fibrinolizinį plazmos aktyvumą ir sumažina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) koncentraciją. Skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, nes sutrinka jos reabsorbcija inkstų kanalėliuose.

Išgėrus, jis visiškai absorbuojamas. Esant enterinei dangai (atspariam veikimui skrandžio sulčių ir neleidžia skrandyje pasisavinti acetilsalicilo rūgšties) yra absorbuojamas į viršutinė dalis plonoji žarna. Absorbcijos metu jis ikisistemiškai pašalinamas žarnyno sienelėje ir kepenyse (deacetilinamas). Sugertą dalį labai greitai hidrolizuoja specialios esterazės, todėl acetilsalicilo rūgšties T1/2 yra ne daugiau kaip 15-20 minučių. Jis cirkuliuoja organizme (75-90% susijęs su albuminu) ir pasiskirsto audiniuose salicilo rūgšties anijono pavidalu. Cmax pasiekiama maždaug po 2 valandų.Acetilsalicilo rūgštis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Biotransformacijos metu kepenyse susidaro metabolitai, kurie randami daugelyje audinių ir šlapime. Salicilatai pirmiausia išsiskiria aktyvios sekrecijos būdu inkstų kanalėliuose nepakitusios formos ir metabolitų pavidalu. Nepakitusios medžiagos ir metabolitų išsiskyrimas priklauso nuo šlapimo pH (šarminant šlapimą, didėja salicilatų jonizacija, pablogėja jų reabsorbcija ir žymiai padidėja išsiskyrimas).

Medžiagos taikymas Acetilsalicilo rūgštis

IHD, kelių veiksnių buvimas išeminės širdies ligos rizika , tyli išemija miokardas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas (siekiant sumažinti pasikartojančio miokardo infarkto ir mirties po miokardo infarkto riziką), pasikartojanti laikina smegenų išemija ir išeminis insultas vyrams – širdies vožtuvų pakeitimas (tromboembolijos profilaktika ir gydymas), vainikinių kraujagyslių balioninė angioplastika ir stento įdėjimas (sumažinant pakartotinės stenozės riziką ir gydant antrinę vainikinių arterijų disekaciją), taip pat esant neateroskleroziniams pažeidimams. vainikinių arterijų(Kawasaki liga), aortoarteritas (Takayasu liga), vožtuvų mitralinės širdies defektai ir prieširdžių virpėjimas, prolapsas mitralinis vožtuvas(tromboembolijos profilaktika), pasikartojanti tromboembolija plaučių arterija Dresslerio sindromas, plaučių infarktas, ūminis tromboflebitas. Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis. Skausmo sindromasįvairios kilmės silpnas ir vidutinis intensyvumas, įsk. krūtinės ląstos radikulinis sindromas, lumbago, migrena, galvos skausmas, neuralgija, danties skausmas, mialgija, artralgija, algodismenorėja. Klinikinėje imunologijoje ir alergologijoje jis vartojamas palaipsniui didėjančiomis dozėmis ilgalaikiam „aspirino“ desensibilizavimui ir stabilios tolerancijos NVNU formavimui pacientams, sergantiems „aspirino“ astma ir „aspirino“ triada.

Pagal indikacijas: reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, infekcinis-alerginis miokarditas, perikarditas – šiuo metu vartojamas labai retai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, įskaitant. „aspirino“ triada, „aspirino“ astma; hemoraginė diatezė (hemofilija, von Willebrand liga, telangiektazija), skrodimo aortos aneurizma, širdies nepakankamumas, ūminės ir pasikartojančios erozinės ir opinės virškinamojo trakto ligos, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų ar kepenų nepakankamumas, pradinė hipoprotrombinemija, vitamino K trūkumas, hrombocitopenia trombocitopeninė purpura, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas (I ir III trimestras), žindymas, vaikai ir paauglystė iki 15 metų, kai vartojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė (reye sindromo atsiradimo rizika vaikams, karščiuojantiems dėl virusinių ligų).

Naudojimo apribojimai

Hiperurikemija, inkstų akmenligė, podagra, pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos(istorijoje), sunkūs pažeidimai kepenų ir inkstų funkcijos, bronchinė astma, LOPL, nosies polipozė, nekontroliuojama arterinė hipertenzija.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Didelių salicilatų dozių vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą yra susijęs su vaisiaus defektų (gomurio skilimo, širdies ydų) dažniu. Antrąjį nėštumo trimestrą salicilatai gali būti skiriami tik įvertinus riziką ir naudą. Trečiąjį nėštumo trimestrą salicilatų vartoti draudžiama.

Salicilatai ir jų metabolitai nedideliais kiekiais prasiskverbia į Motinos pienas. Atsitiktinis salicilatų suvartojimas žindymo laikotarpiu nesukelia nepageidaujamų reakcijų vaikui ir jo nereikia nutraukti. žindymas. Tačiau vartojant ilgai arba didelėmis dozėmis, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis medžiagos poveikis Acetilsalicilo rūgštis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iš virškinamojo trakto: NVNU gastropatija (dispepsija, skausmas epigastrinis regionas, rėmuo, pykinimas ir vėmimas, sunkus kraujavimas iš virškinimo trakto), apetito praradimas.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (bronchų spazmas, gerklų edema ir dilgėlinė), „aspirino“ bronchinės astmos ir „aspirino“ triados (eozinofilinis rinitas, pasikartojanti nosies polipozė, hiperplazinis sinusitas) susidarymas, pagrįstas hapteno mechanizmu.

Kiti: kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, Reye sindromas vaikams (encefalopatija ir ūminis suriebėjimas su spartus vystymasis kepenų nepakankamumas).

Ilgai vartojant - galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, sumažėjęs klausos aštrumas, neryškus matymas, intersticinis nefritas, prerenalinė azotemija su padidėjusiu kreatinino kiekiu kraujyje ir hiperkalcemija, papiliarinė nekrozė, ūminis inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas, kraujo ligos, aseptinis meningitas, sustiprėję simptomai stazinis širdies nepakankamumas, edema, padidėjęs aminotransferazių kiekis kraujyje.

Sąveika

Didina metotreksato toksiškumą, mažina jo inkstų klirensą, narkotinių analgetikų (kodeino), geriamųjų vaistų nuo diabeto, heparino, netiesioginių antikoaguliantų, trombolizinių ir trombocitų agregacijos inhibitorių poveikį, mažina urikozurinių vaistų (benzbromarono, sulfinpirazono, antihipertenzinių vaistų) poveikį. diuretikai (spironolaktonas, furosemidas). Paracetamolis ir kofeinas padidina vystymosi riziką šalutiniai poveikiai. Stiprina gliukokortikoidai, etanolis ir etanolio turintys vaistai Neigiama įtaka ant virškinimo trakto gleivinės ir padidina klirensą. Padidina digoksino, barbitūratų, ličio druskų koncentraciją plazmoje. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio ir (arba) aliuminio, lėtina ir blogina acetilsalicilo rūgšties absorbciją. Mielotoksiniai vaistai sustiprina acetilsalicilo rūgšties hematotoksiškumo apraiškas.

Perdozavimas

Gali atsirasti po vienos didelės dozės arba ilgai vartojant. Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 150 mg/kg, ūminis apsinuodijimas laikomas lengvu, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo, vartojant didesnes dozes – sunkus.

Simptomai: salicilo sindromas (pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, neryškus matymas, galvos svaigimas, stiprus galvos skausmas, bendras negalavimas, karščiavimas – blogas prognostinis požymis suaugusiems). Sunkesni apsinuodijimai yra stuporas, traukuliai ir koma, nekardiogeninė plaučių edema, sunki dehidracija, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimai (iš pradžių kvėpavimo alkalozė, vėliau metabolinė acidozė), inkstų nepakankamumas ir šokas.

Lėtinio perdozavimo atveju plazmoje nustatyta koncentracija nėra gerai koreliuojama su intoksikacijos sunkumu. Didžiausia vystymosi rizika lėtinė intoksikacija pastebėta senyviems žmonėms, kai keletą dienų vartojo daugiau kaip 100 mg/kg per parą. Vaikams ir senyviems pacientams pradiniai požymiai Salicilizmas ne visada pastebimas, todėl patartina periodiškai nustatyti salicilatų koncentraciją kraujyje. Virš 70 mg% lygis rodo vidutinį arba sunkus apsinuodijimas; virš 100 mg% – itin sunkus, prognostiškai nepalankus. Dėl vidutinio sunkumo apsinuodijimo reikia hospitalizuoti mažiausiai 24 valandas.

Gydymas: vėmimo provokacija, tikslas aktyvuota anglis ir vidurius laisvinančius vaistus, rūgščių ir šarminių rūgščių stebėjimą ir elektrolitų pusiausvyrą; priklausomai nuo medžiagų apykaitos būklės – natrio bikarbonato, natrio citrato tirpalo arba natrio laktato skyrimas. Didėjantis atsarginis šarmingumas padidina acetilsalicilo rūgšties išsiskyrimą dėl šlapimo šarminimo. Šlapimo šarminimas nurodomas, kai salicilatų lygis viršija 40 mg%, suteikiama intravenine natrio bikarbonato infuzija - 88 mEq 1 litre 5% gliukozės tirpalo, 10-15 ml/kg/h greičiu. Bcc atkūrimas ir diurezės sukėlimas (pasiekiama skiriant bikarbonatą ta pačia doze ir praskiedus, kartoti 2-3 kartus); Reikia nepamiršti, kad intensyvi skysčių infuzija vyresnio amžiaus pacientams gali sukelti plaučių edemą. Nerekomenduojama naudoti acetazolamido šlapimui šarminti (gali sukelti acidemiją ir padidėti toksinis poveikis salicilatai). Hemodializė skiriama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100-130 mg%, o pacientams, sergantiems lėtiniu apsinuodijimu, - 40 mg% arba mažesnis, jei reikia (refrakterinė acidozė, progresuojantis būklės pablogėjimas, sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas, plaučių edema ir inkstų nepakankamumas). Esant plaučių edemai – mechaninė ventiliacija deguonimi praturtintu mišiniu teigiamo galutinio iškvėpimo slėgio režimu; Smegenų edemai gydyti taikoma hiperventiliacija ir osmosinė diurezė.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga Acetilsalicilo rūgštis

Nepageidautina bendras naudojimas kartu su kitais NVNU ir gliukokortikoidais. Prieš 5-7 dienas chirurginė intervencija būtina nutraukti jo vartojimą (mažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu).

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo gastropatijos atsiradimo tikimybė sumažėja, kai jos skiriamos po valgio, vartojamos tabletės su buferiniais priedais arba padengtos specialia enterine danga. Manoma, kad hemoraginių komplikacijų rizika yra mažiausia, kai vartojama dozėmis<100 мг/сут.

Reikia nepamiršti, kad linkusiems pacientams acetilsalicilo rūgštis (net ir nedidelėmis dozėmis) sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo ir gali sukelti ūminį podagros priepuolį.

Ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai atlikti kraujo tyrimus ir tirti, ar išmatose nėra slapto kraujo. Dėl pastebėtų hepatogeninės encefalopatijos atvejų nerekomenduojama vaikų febriliniam sindromui malšinti.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Susijusios naujienos

Prekiniai pavadinimai

vardas	Vyškovskio indekso ® vertė
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079
	0.0052
	0.0023

Naudojimo instrukcijos:

Acetilsalicilo rūgštis yra vaistas, turintis ryškų priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį, analgetinį ir antitrombocitinį poveikį (sumažina trombocitų agregacijos procesą).

farmakologinis poveikis

Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas yra susijęs su jos gebėjimu trukdyti prostaglandinų sintezei, kurie atlieka svarbų vaidmenį vystant uždegiminius procesus, karščiavimą ir skausmą.

Sumažėjęs prostaglandinų skaičius termoreguliacijos centre sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir padidėjusį prakaitavimą, o tai sukelia karščiavimą mažinantį vaisto poveikį. Be to, acetilsalicilo rūgšties vartojimas gali sumažinti nervų galūnėlių jautrumą skausmo mediatoriams, nes sumažina prostaglandinų įtaką jiems. Vartojant per burną, didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija kraujyje gali būti stebima po 10-20 minučių, o salicilatas, susidarantis dėl metabolizmo - po 0,3-2 valandų. Acetilsalicilo rūgštis išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra 20 minučių, salicilato pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo indikacijos

Acetilsalicilo rūgštis, kurios indikacijas lemia jos savybės, skiriama:

• ūminė reumatinė karštligė, perikarditas (širdies serozinės membranos uždegimas), reumatoidinis artritas (jungiamojo audinio ir smulkiųjų kraujagyslių pažeidimas), reumatinė chorėja (pasireiškia nevalingais raumenų susitraukimais), Dresslerio sindromas (perikardito ir pleuros uždegimo derinys). arba pneumonija);
• silpno ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas: migrena, galvos skausmas, danties skausmas, skausmas menstruacijų metu, osteoartritas, neuralgija, sąnarių, raumenų skausmas;
• stuburo ligos, kurias lydi skausmas: išialgija, lumbago, osteochondrozė;
• febrilinis sindromas;
• būtinybė ugdyti toleranciją priešuždegiminiams vaistams pacientams, sergantiems „aspirino triada“ (bronchinės astmos, nosies polipų ir acetilsalicilo rūgšties netoleravimo deriniu) arba „aspirino“ astma;
• miokardo infarkto dėl koronarinės širdies ligos prevencija arba atkryčio prevencija;
• tylios miokardo išemijos, koronarinės širdies ligos, nestabilios krūtinės anginos rizikos veiksnių buvimas;
• tromboembolijos (kraujagyslės užsikimšimo su kraujo krešuliu), vožtuvų mitralinio širdies defektų, mitralinio vožtuvo prolapso (disfunkcijos), prieširdžių virpėjimo (prieširdžių raumenų skaidulų gebėjimo dirbti sinchroniškai praradimo) prevencija;
• ūminis tromboflebitas (venos sienelės uždegimas ir kraujo krešulio, uždarančio joje spindį, susidarymas), plaučių infarktas (kraujagyslės, aprūpinančios plaučius kraujo krešuliu, užsikimšimas), pasikartojanti plaučių embolija.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo instrukcijos

Acetilsalicilo rūgšties tabletės skirtos vartoti per burną, jas rekomenduojama gerti po valgio, užgeriant pienu, paprastu ar šarminiu mineraliniu vandeniu.

Instrukcijoje rekomenduojama acetilsalicilo rūgštį vartoti suaugusiems 3-4 kartus per dieną po 1-2 tabletes (500-1000 mg), didžiausia paros dozė – 6 tabletės (3 g). Maksimali acetilsalicilo rūgšties vartojimo trukmė yra 14 dienų.

Siekiant pagerinti reologines kraujo savybes, taip pat kaip trombocitų sukibimo inhibitorių, kelis mėnesius skiriama ½ tabletės acetilsalicilo rūgšties per dieną. Miokardo infarkto atveju ir antrinio miokardo infarkto profilaktikai acetilsalicilo rūgšties instrukcijose rekomenduojama vartoti 250 mg per parą. Dinaminiams smegenų kraujotakos sutrikimams ir smegenų tromboembolijai reikia išgerti ½ tabletės acetilsalicilo rūgšties, dozę palaipsniui didinant iki 2 tablečių per dieną.

Acetilsalicilo rūgštis vaikams skiriama šiomis vienkartinėmis dozėmis: vyresniems nei 2 metų – 100 mg, 3 metų – 150 mg, ketverių metų – 200 mg, vyresniems nei 5 metų – 250 mg. Vaikams acetilsalicilo rūgštį rekomenduojama vartoti 3-4 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Acetilsalicilo rūgšties vartojimas turi būti aptartas su gydytoju, gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

• vėmimas, pykinimas, anoreksija, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas;
• regos sutrikimas, galvos skausmas, aseptinis meningitas, spengimas ausyse, galvos svaigimas;
• anemija, trombocitopenija;
• kraujavimo laiko pailgėjimas, hemoraginis sindromas;
• sutrikusi inkstų funkcija, nefrozinis sindromas, ūminis inkstų nepakankamumas;
• bronchų spazmas, Quincke edema. odos bėrimas, „aspirino triada“;
• Reye sindromas, sustiprėję lėtinio širdies nepakankamumo simptomai.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo kontraindikacijos

Acetilsalicilo rūgštis neskiriama:

• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje fazėje;
• "aspirino triada";
• reakcijos į acetilsalicilo rūgšties ar kitų priešuždegiminių vaistų vartojimą rinito, dilgėlinės formos;
• hemoraginė diatezė (kraujo sistemos ligos, kurioms būdingas polinkis į padidėjusį kraujavimą);
• hemofilija (lėtas kraujo krešėjimas ir padidėjęs kraujavimas);
• hipoprotrombinemija (padidėjęs polinkis į kraujavimą dėl protrombino trūkumo kraujyje);
• aortos aneurizma (patologinis papildomas netikras spindis aortos sienelės storyje);
• portalinė hipertenzija;
• vitamino K trūkumas;
• inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
• Reye sindromas (sunkus kepenų ir smegenų pažeidimas vaikams, atsirandantis dėl virusinių infekcijų gydymo aspirinu).

Acetilsalicilo rūgštis draudžiama jaunesniems nei 15 metų vaikams, sergantiems ūmiomis kvėpavimo takų infekcijomis, kurias sukelia virusinės infekcijos, slaugančioms moterims, taip pat nėščioms moterims pirmąjį ir trečiąjį trimestrą.

Net jei vaisto vartojimas yra nurodytas, acetilsalicilo rūgštis neskiriama esant padidėjusiam jautrumui jai ar kitiems salicilatams.

Papildoma informacija

Pagal instrukcijas acetilsalicilo rūgšties negalima laikyti vietoje, kur oro temperatūra gali pakilti virš 25 °C. Sausoje vietoje ir kambario temperatūroje vaistas galios 4 metus.

Universali pagalba per trumpiausią įmanomą laiką už mažą kainą yra acetilsalicilo rūgštis.

Tai padeda nuo daugelio negalavimų ir neatidėliotinų problemų. Be gerai žinomų naudingų savybių, acetilsalicilo rūgštį nuo galvos skausmo naudoja beveik visi žmonės įvairiose situacijose.

Šiame puslapyje rasite visą informaciją apie Acetilsalicilo rūgštį: išsamias šio vaisto vartojimo instrukcijas, vidutines kainas vaistinėse, išsamius ir neišsamius vaisto analogus, taip pat žmonių, kurie jau vartojo acetilsalicilo rūgštį, apžvalgas. Ar norėtumėte palikti savo nuomonę? Prašome parašyti komentaruose.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

NVNU. Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, taip pat slopina trombocitų agregaciją.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Galima įsigyti be recepto.

Kainos

Kiek kainuoja acetilsalicilo rūgštis? Vidutinė kaina vaistinėse yra 15 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

Acetilsalicilo rūgštis tiekiama tabletėmis. Sudėtį sudaro skirtingi veikliosios medžiagos kiekiai - 100, 250, 50 mg, papildyta citrinų rūgštimi ir bulvių krakmolu.

Farmakologinis poveikis

Į organizmą patekus acetilsalicilo rūgšties, mažėja hiperemija, sumažėja kapiliarų pralaidumas uždegimo vietoje – visa tai lemia pastebimą analgezinį ir priešuždegiminį poveikį. Vaistas greitai prasiskverbia į visus audinius ir skysčius, absorbcija vyksta žarnyne ir kepenyse.

Acetilsalicilo rūgšties poveikis:

1. Sumažina pakilusią kūno temperatūrą, nepaveikdamas normalių parametrų;
2. Pašalina lengvo ar vidutinio stiprumo skausmą;
3. Acetilsalicilo rūgštis skystina kraują, sutrikdo trombocitų agregaciją – sumažėja širdies raumens apkrova, sumažėja infarkto rizika;
4. Suteikia ilgalaikį priešuždegiminį poveikį 24–48 valandas nuo vaisto vartojimo pradžios.

Vaistas gali būti vartojamas siekiant išvengti trombozės, insulto, sumažinti riziką susirgti kraujotakos smegenyse sutrikimais.

Naudojimo indikacijos

Kuo šios tabletės padeda? Acetilsalicilo rūgšties vartojimo indikacijos yra šios:

1. Karščiavimo sindromas;
2. Koronarinė širdies liga, tromboembolija ir (kaip profilaktinė priemonė);
3. Ūminė reumatinė karštligė, reumatinė chorėja, Dresslerio sindromas, ;
4. Stuburo ligos, kurias lydi skausmo sindromai (lumbago);
5. Migrena, taip pat galvos, sąnarių, raumenų, mėnesinių ir dantų skausmai, neuralgija, osteoartritas;
6. Ūminis, plaučių infarktas.

Kontraindikacijos

Tablečių negalima vartoti, jei:

• "Aspirino triada";
• hemofilija;
• Hipoprotrombinemija;
• Vitamino K trūkumas;
• Inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas;
• gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
• Vaikai iki 15 metų;
• Reye sindromas;
• Portalinė hipertenzija;
• hemoraginė diatezė;
• Aortos aneurizmos išpjaustymas;
• I ir III nėštumo trimestrai, taip pat laktacija;
• Padidėjęs jautrumas salicilatams, įskaitant acetilsalicilo rūgštį;
• Anamnezėje buvo dilgėlinė, rinitas, kurį sukėlė šio vaisto ir (arba) kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas;
• Virškinimo trakto erozinių ir opinių pažeidimų paūmėjimas;
• Kraujavimas iš virškinimo trakto;

Vaistas vartojamas atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui sergant kepenų ir inkstų ligomis, anksčiau sirgus virškinimo trakto ligomis, bronchine astma, padidėjusiu kraujavimu, dekompensuotu lėtiniu širdies nepakankamumu, antrąjį nėštumo trimestrą ir antikoaguliantų gydymo metu.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmuoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais vartoti draudžiama. Antrąjį nėštumo trimestrą pagal griežtas indikacijas galima vartoti vienkartinę dozę.

Jis turi teratogeninį poveikį: vartojant pirmąjį trimestrą, išsivysto gomurio plyšys, trečiąjį trimestrą slopina gimdymą (slopina prostaglandinų sintezę), priešlaikinį vaisiaus arterinio latako užsidarymą, stuburo hiperplaziją. plaučių kraujagyslės ir hipertenzija plaučių kraujotakoje.

Acetilsalicilo rūgšties išsiskiria su motinos pienu, todėl dėl sutrikusios trombocitų funkcijos kūdikio kraujavimas didėja, todėl žindymo laikotarpiu acetilsalicilo rūgšties motina vartoti negalima.

Naudojimo instrukcijos

Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad acetilsalicilo rūgšties tabletės skirtos vartoti per burną, geriausia po valgio, nuplaunamos pienu, paprastu ar šarminiu mineraliniu vandeniu.

• Instrukcijoje rekomenduojama acetilsalicilo rūgštį vartoti suaugusiems 3-4 kartus per dieną po 1-2 tabletes (500-1000 mg), didžiausia paros dozė – 6 tabletės (3 g). Maksimali acetilsalicilo rūgšties vartojimo trukmė yra 14 dienų.
• Siekiant pagerinti reologines kraujo savybes, taip pat kaip trombocitų sukibimo inhibitorių, kelis mėnesius skiriama ½ tabletės acetilsalicilo rūgšties per dieną. Miokardo infarkto atveju ir antrinio miokardo infarkto profilaktikai acetilsalicilo rūgšties instrukcijose rekomenduojama vartoti 250 mg per parą. Dinaminiams smegenų kraujotakos sutrikimams ir smegenų tromboembolijai reikia išgerti ½ tabletės acetilsalicilo rūgšties, dozę palaipsniui didinant iki 2 tablečių per dieną.
• Gydymo trukmė (nepasitarus su gydytoju) neturi viršyti 7 dienų, kai skiriama kaip analgetikas, ir ilgiau kaip 3 dienas kaip karščiavimą mažinantis vaistas.

Prižiūrint gydytojui acetilsalicilo rūgštis vaikams skiriama šiomis vienkartinėmis dozėmis: vyresniems nei 2 metų – 100 mg, 3 metų – 150 mg, ketverių metų – 200 mg, vyresniems nei 5 metų – 250 mg.

Šalutiniai poveikiai

Prieš pradėdamas vartoti acetilsalicilo rūgšties tabletes, pacientas turi pasitarti su gydytoju. Viršijus dozę arba nekontroliuojamai ir ilgai vartojant šį vaistą, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Sutrikęs regėjimo aštrumas;
• Kraujavimas iš žarnyno, nosies, dantenų, skrandžio;
• Skausmas epigastriniame regione, pykinimas, vėmimas;
• Viduriavimas;
• Galvos svaigimas ir silpnumas;
• Apetito praradimas;
• Ūminio inkstų nepakankamumo vystymasis;
• Bronchų spazmas, sunkiais atvejais angioneurozinės edemos ir anafilaksinio šoko išsivystymas;
• Klinikinio kraujo vaizdo pokyčiai - hemoglobino ir trombocitų kiekio sumažėjimas;
• Kepenų ir inkstų veiklos sutrikimai

Perdozavimas

Jei vaistas vartojamas dideliais kiekiais, neatitinkančiais rekomenduojamų dozių, galimos neigiamos organizmo reakcijos. Perdozavimas sukelia šias problemas:

• kūno dehidratacija;
• klausos ir regėjimo problemos;
• drebulys;
• rūgščių-šarmų pusiausvyros ir elektrolitų sutrikimai;
• sumišimas;
• pykinimas kartu su vėmimu, pilvo skausmas;
• mieguista būsena.

Retais atvejais piktnaudžiavimas vaistu sukelia metabolinę acidozę ir komą.

Specialios instrukcijos

1. Acetilsalicilo rūgštis, net ir mažomis dozėmis, sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo, o tai gali sukelti ūminį podagros priepuolį linkusiems pacientams. Atliekant ilgalaikį gydymą ir (arba) vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes, būtina medicininė priežiūra ir reguliarus hemoglobino koncentracijos stebėjimas.
2. Prieš operaciją, siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu, 5-7 dienas reikia nutraukti salicilatų vartojimą.
3. Acetilsalicilo rūgšties vartojimas pediatrijoje yra kontraindikuotinas, nes virusinės infekcijos atveju vaikams, paveiktiems acetilsalicilo rūgšties, padidėja Reye sindromo atsiradimo rizika. Reye sindromo simptomai yra užsitęsęs vėmimas, ūminė encefalopatija ir kepenų padidėjimas.

Suderinamumas su alkoholiu

Alkoholis ASA vartojimo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Šis derinys gali sukelti skrandžio ir žarnyno kraujavimą, taip pat sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi:

1. Vaistai nuo diabeto – mažina cukraus kiekį kraujyje;
2. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio ir (arba) aliuminio hidroksido, lėtina ir mažina acetilsalicilo rūgšties absorbciją;
3. Kalcio kanalų blokatoriai, vaistai, ribojantys kalcio suvartojimą arba didinantys kalcio išsiskyrimą iš organizmo – didina kraujavimo riziką;
4. Sustiprėja heparino ir netiesioginių antikoaguliantų, metotreksato, fenitoino, valproinės rūgšties poveikis;
5. Acetilsalicilo rūgštis gali sumažinti indometacino, iroksikamo koncentraciją plazmoje;
6. Sumažėja urikozurinių vaistų veiksmingumas;
7. Griseofulvinas - galimas acetilsalicilo rūgšties absorbcijos sutrikimas;
8. GCS – padidina opinio poveikio ir kraujavimo iš virškinimo trakto riziką;
9. Mažėja diuretikų (spirolaktono, furozemido) veiksmingumas;
10. Kiti NVNU – padidina šalutinio poveikio riziką;
11. Alkoholis – padidėjusi virškinimo trakto opų ir kraujavimo rizika;
12. Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai – padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką;
13. Kraujo plazmoje padidėja digosino, barbitūratų ir ličio druskų koncentracija;
14. Sumažėjęs kaptoprilio ir enalaprilio veiksmingumas (vartojant dideles acetilsalicilo rūgšties dozes);
15. Kofeinas – padidina acetilsalicilo rūgšties absorbcijos greitį, koncentraciją plazmoje ir biologinį prieinamumą, nepageidaujamų reakcijų riziką;
16. Trombocitų agregacijos inhibitoriai – padidėjusi kraujavimo rizika.

RUSIJOS FEDERACIJOS SVEIKATOS MINISTERIJA

FARMAKOPĖJOS STRAIPSNIS

Acetilsalicilo rūgštis FS.2.1.0006.15

Vietoj GF aspirinasXII, 1 dalis, FS 42-0220-07;

Acidum acetylsalicylicum vietoj FS 42-0040-00

2-(acetiloksi)benzenkarboksirūgštis

C 9 H 8 O 4 M. 180,16

Sudėtyje yra ne mažiau kaip 99,5 % acetilsalicilo rūgšties C 9 H 8 O 4 sausoje medžiagoje, kurioje nėra organinių tirpiklių likučių.

apibūdinimas

Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai arba bespalviai kristalai, bekvapiai arba silpno kvapo.

Tirpumas

Lengvai tirpsta 96% alkoholyje, tirpsta chloroforme, mažai tirpsta vandenyje.

Autentiškumas

1. IR spektras Medžiagos infraraudonųjų spindulių spektras, paimtas į diską su kalio bromidu, dažnių diapazone nuo 4000 iki 400 cm -1, atsižvelgiant į absorbcijos juostų padėtį, turėtų atitikti standartinio acetilsalicilo mėginio spektro modelį. rūgštis (priedas).
2. UV spektras. 0,007 % medžiagos tirpalo chloroforme ultravioletinių spindulių sugerties spektras, esantis 260–350 nm srityje, turėtų turėti didžiausią sugerties bangą ties 278 nm.
3. UV spektras. 0,001 % medžiagos tirpalo 0,1 M sieros rūgšties tirpale ultravioletinių spindulių sugerties spektras, esantis 220–350 nm srityje, turėtų turėti didžiausią sugertį ties 228 nm ir 276 nm, o sugerties minimumą – ties 257 nm.
4. Kokybinė reakcija. 0,5 g medžiagos virinama 3 minutes su 5 ml natrio šarmo tirpalo, atvėsinama, neutralizuojama 16% praskiesta sieros rūgštimi; susidaro baltos kristalinės nuosėdos. Į nuosėdas įpilama 0,1 ml geležies(III) chlorido tirpalo; Turėtų pasirodyti purpurinė spalva.
5. Kokybinė reakcija.Į 0,2 g medžiagos įpilti 0,5 ml koncentruotos sieros rūgšties, išmaišyti, įpilti 0,1 ml vandens; Turi būti acto rūgšties kvapas. Įpilkite 0,1 ml formalino; Turėtų pasirodyti rožinė spalva.

Sprendimo skaidrumas

2 g medžiagos tirpalas 20 ml 96% alkoholio turi būti skaidrus ().

Tirpalo spalva

Tirpalas, gautas atliekant tirpalo skaidrumo testą, turi būti bespalvis ().

Natrio karbonato tirpale netirpios medžiagos

0,5 g medžiagos ištirpinama 10 ml šilto 10% natrio karbonato tirpalo. Gautas tirpalas turi būti skaidrus.

Susijusios priemaišos

Nustatymas atliekamas HPLC metodu.

Bandomasis sprendimas. Apie 0,1 g medžiagos (tiksliai pasvertos) supilama į 10 ml matavimo kolbą, ištirpinama acetonitrile ir tirpalo tūris sureguliuojamas iki žymės acetonitrilu.

Etaloninis sprendimas. Apie 0,05 g standartinio salicilo rūgšties mėginio (tiksliai pasverto) dedama į 50 ml matavimo kolbą, ištirpinama judančioje fazėje (MP) ir PF tirpalo tūris sureguliuojamas iki žymės. 1 ml gauto tirpalo supilama į 100 ml matavimo kolbą ir PF tirpalo tūris sureguliuojamas iki žymės.

Sprendimas chromatografinės sistemos tinkamumui patikrinti. 0,01 g standartinio salicilo rūgšties mėginio ištirpinama 10 ml PF. 1,0 ml gauto tirpalo supilama į talpos matavimo kolbą
100 ml, įpilkite 0,2 ml tiriamojo tirpalo ir sureguliuokite PF tirpalo tūrį iki žymės.

Naudokite šviežiai paruoštus tirpalus.

Chromatografinės sąlygos

Chromatografuokite tirpalą, kad patikrintumėte chromatografinės sistemos tinkamumą. Leidimas ( R) tarp acetilsalicilo rūgšties ir salicilo rūgšties smailių turi būti bent 6.

Tiriamasis tirpalas ir etaloninis tirpalas chromatografuojami. Bandomojo tirpalo chromatogramos įrašymo trukmė turi būti bent 7 kartus didesnė už acetilsalicilo rūgšties sulaikymo trukmę.

Bandomojo tirpalo chromatogramoje bet kurios priemaišos smailės plotas turi būti ne didesnis nei smailės plotas etaloninio tirpalo chromatogramoje (ne didesnis kaip 0,1%); bendras priemaišų smailės plotas turi būti ne daugiau kaip 2,5 karto didesnis už smailės plotą etaloninio tirpalo chromatogramoje (ne daugiau kaip 0,25%).

Chloridai

Likučiai organiniaitirpikliai

Mikrobiologinis grynumas

Pagal reikalavimus.

Kiekybinis apibrėžimas

Apie 0,5 g medžiagos (tiksliai pasvertos) ištirpinama 10 ml 96 % alkoholio, neutralizuoto fenolftaleinu ir atšaldoma iki 8 - 10 ºC temperatūros ir titruojama 0,1 M natrio hidroksido tirpalu, kol pasirodys rausva spalva (rodiklis - 0,1 ml). 1 % fenolftaleino tirpalo).

Tuo pačiu metu atliekamas kontrolinis eksperimentas.

1 ml 0,1 M natrio hidroksido tirpalo atitinka 18,02 mg acetilsalicilo rūgšties C 9 H 8 O 4.

Panašūs straipsniai