Aspirinas yra plačiai naudojamas vaistinis preparatas iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupės, kuri turi analgetinį, karščiavimą mažinantį, antitrombocitinį ir silpną priešuždegiminį poveikį. Aspirinas vartojamas padidėjusiai kūno temperatūrai normalizuoti, įvairių vietų ir kilmės skausmams malšinti (pavyzdžiui, galvos, dantų, sąnarių, mėnesinių skausmui, neuralgijai ir kt.), taip pat kaip priešuždegiminė priemonė skausmui malšinti. lėtinės ligos esant vangiam uždegiminiam procesui (pavyzdžiui, reumatui, artritui, miokarditui, miozitui ir kt.). Atskirai verta nutraukti Aspirino vartojimą mažomis dozėmis (2–5 kartus mažesnėmis nei dozės, skirtos skausmui malšinti ir karščiavimui sumažinti), kad būtų išvengta trombozės ir embolijos, esant didelei širdies priepuolių, insulto ir kt.

Aspirino tipai, pavadinimai ir išleidimo formos

Šiuo metu aspirinas, kaip taisyklė, reiškia visus vaistus, kurių sudėtyje yra aktyvus komponentas acetilsalicilo rūgštis. Tačiau prekinis pavadinimas„Aspiriną“ perneša tik kelios vaisto rūšys, kurias gamina Vokietijos įmonė „Bayer“. Visi kiti vaistai, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, turi kitus oficialius pavadinimus, tačiau kasdienėje kalboje jie visi vadinami „aspirinu“. Tai yra, yra bendro, ilgalaikio perdavimo garsus vardas originalus ir patentuotas vaistas visiems jo veikliosios medžiagos analogams (sinonimams ir generiniams). Kadangi visų aspirino sinonimų poveikis, naudojimo taisyklės ir dozavimas yra visiškai vienodi, tolimesniame straipsnio tekste apibūdinsime viso acetilo vaistų rinkinio savybes. salicilo rūgštis, kuriam naudojamas pavadinimas „Aspirinas“.

Taigi, aspirinas yra dviejų dozavimo formų:
1. Tabletės, skirtos vartoti per burną;
2. Šnypščiosios tabletės, skirtos ištirpinti vandenyje.

Šnypščiosios tabletės gaminamos trimis komerciniais pavadinimais – „Aspirin 1000“, „Aspirin Express“ ir „Aspirin C“ ir yra naudojamos skausmui malšinti. Aspirino šnypščiosios tabletės šiuo metu yra dviejų versijų – turinčios tik acetilsalicilo rūgštį arba acetilsalicilo rūgštį + vitaminą C. Atitinkamai, vaistas su vitaminu C vadinamas „Aspirinu C“, o be jo – tiesiog „Aspirin 1000“ ir „Aspirin Express“.

Peroraliniam vartojimui skirtos tabletės yra dviejų rūšių – skirtos skausmui, karščiavimui malšinti ir ilgalaikiam vartojimui, siekiant išvengti trombozės. Skausmą ir karščiavimą malšinančios tabletės vadinamos įprastu aspirinu, o trombozės profilaktikai – „Aspirin Cardio“.

Junginys

Visų formų ir veislių aspirinas kaip sudėtis veiklioji medžiaga Acetilsalicilo rūgštis yra įtraukta į šias dozes:

• Šnypščiosios tabletės Aspirin 1000 ir Aspirin Express – 500 mg acetilsalicilo rūgštis;
• Šnypščiosios tabletės Aspirinas C – 400 mg acetilsalicilo rūgšties ir 240 mg vitamino C;
• Tabletės peroraliniam vartojimui Aspirinas – 500 mg;
• Aspirin Cardio tabletės – 100 mg ir 300 mg.

Įvairių tipų ir formų aspirinuose kaip pagalbinės medžiagos yra šie komponentai:

• Šnypščiosios tabletės Aspirin 1000, Aspirin Express ir Aspirin C – natrio citratas, natrio karbonatas, natrio bikarbonatas, citrinų rūgštis;
• Tabletės, skirtos vartoti per burną Aspirinas - mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas;
• Aspirin Cardio tabletės – celiuliozė, kukurūzų krakmolas, metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras 1:1, polisorbatas, natrio laurilsulfatas, talkas, trietilo citratas.

Visų kitų sinonimų ir bendrinių žodžių, kurie taip pat turimi omenyje tariant pavadinimą „Aspirinas“, sudėtis yra maždaug tokia pati, kaip ir aukščiau. Tačiau žmonės, kurie kenčia nuo alergijos ar netoleruoja kokių nors medžiagų, visada turėtų atidžiai perskaityti konkretaus Aspirino sudėtį, nurodytą prie vaisto pakuotės lapelyje.

Aspirinas - receptas

Receptas, skirtas lotynų kalba ant aspirino parašyta taip:
Rp: Tab. "Aspirinas" 500 mg
D.t.d.Nr. 20
S. gerti po vieną tabletę 3 kartus per dieną.

Recepte po raidėmis „Rp“. nurodyta vaisto išleidimo forma (in tokiu atveju tabletės – Tab.) ir jo pavadinimas kabutėse. Po pavadinimo dozavimas nurodomas mg arba g. Po raidžių "D.t.d." nurodomas tablečių skaičius, kurį vaistininkas turi duoti asmeniui pateikęs šį receptą. Po raidės "S" nurodoma, kaip reikia vartoti vaistą.

Terapinis poveikis

Aspirino poveikį lemia veiklioji medžiaga, įtraukta į vaistą - acetilsalicilo rūgštis. Ši medžiaga gali turėti tokį pagrindinį poveikį:

• analgezinis poveikis;
• karščiavimą mažinantis poveikis;
• Priešuždegiminis poveikis;
• Antitrombocitinis veikimas.

Išvardintas acetilsalicilo rūgšties poveikis atsiranda dėl jos gebėjimo blokuoti fermentą. ciklooksigenazė , kuri užtikrina biologiškai aktyvių medžiagų, atsakingų už skausmo impulso atsiradimą, uždegiminę reakciją ir kūno temperatūros padidėjimą, gamybą. Blokuodamas fermentą, aspirinas sustabdo medžiagų sintezę, sukeliantis uždegimą, temperatūra ir skausmas, taip pašalinant šiuos simptomus. Be to, vaistas pašalina simptomus, nepaisant to, kuriame organe ar kūno dalyje jie yra lokalizuoti. Kadangi aspirinas neturi jokio poveikio centrinės sistemos skausmo suvokimas, tuomet jis priskiriamas prie nenarkotinių skausmą malšinančių vaistų.

Mažomis dozėmis aspirinas gali sumažinti kraujo krešėjimą ir su tuo susijusį trombų susidarymą, suteikdamas antitrombocitinį poveikį. Šis poveikis pasiekiamas slopinant tromboksano A2 – medžiagos, dėl kurios trombocitai sulimpa, gamybą.

Iš principo ir daugiau didelės dozės Aspirinas taip pat turi antitrombocitinį poveikį, tačiau tokiais atvejais, be jo, vaistas dar turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį, kuris pasirodo esąs šalutinis poveikis ir nereikalingas, kai reikia tik slopinti trombozę.

Todėl, norint pasiekti izoliuotą antitrombocitinį poveikį, aspiriną ​​reikia vartoti mažomis dozėmis, 100–300 mg per parą. Ir sumažinti temperatūrą, sumažinti skausmą ir sumažinti uždegiminis procesas Aspirinas vartojamas didesnėmis dozėmis, 300–1000 mg per parą.

Naudojimo indikacijos

Kadangi įprasto Aspirino ir Aspirin Cardio vartojimo indikacijos skiriasi, mes jas nagrinėsime atskirai.

Aspirino tabletės, šnypščiosios ir skirtos vartoti per burną – vartojimo indikacijos

Aspirino tabletės, skirtos vartoti per burną (kasdienėje kalboje dažniausiai vadinamos „įprastomis“) yra skirtos vartoti šiais atvejais:
1. Simptominis naudojimas įvairių lokalizacijų ir priežasčių skausmui malšinti:

• Galvos skausmas;
• Menstruacinis skausmas;
• Neuralgija;
• Lumbago ir kt.

2. Kūno temperatūrai mažinti peršalimo ir infekcinių-uždegiminių ligų metu suaugusiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams.
3. Reumatinės ligos (reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, miokarditas, miozitas).
4. Kolagenozė (progresuojanti sisteminė sklerozė, sklerodermija, sisteminė raudonoji vilkligė ir kt.).
5. Alergologų ir imunologų praktikoje siekiant sumažinti sensibilizacijos lygį ir stabilios tolerancijos formavimąsi žmonėms, sergantiems „aspirino astma“ ar „aspirino triada“.

Aspirino šnypščiosios tabletės skirtos vartoti tik galvos skausmui ar migrenai malšinti.

Reikia atsiminti, kad šnypščiosios ir įprastos Aspirino tabletės gali tik palengvinti simptomus, bet ne išgydyti ligos. Todėl jie gali būti naudojami būklei normalizuoti lygiagrečiai su vaistais, kurių veiksmais siekiama išgydyti ligą.

Aspirin Cardio - vartojimo indikacijos

Aspirin Cardio tabletės yra skirtos vartoti esant šioms ligoms ar ligoms:

• Pirminė miokardo infarkto profilaktika žmonėms, kuriems yra didelė jo išsivystymo rizika (pavyzdžiui, sergantiems cukriniu diabetu, hipertenzija, pakeltas lygis cholesterolio kiekis kraujyje, nutukimas, rūkymas, senatvė virš 65 metų);
• Pasikartojančio miokardo infarkto prevencija;
• Insultų prevencija;
• Periodinių smegenų kraujotakos sutrikimų prevencija;
• Tromboembolijos prevencija po chirurginės intervencijosįjungta kraujagyslės(pvz., vainikinių arterijų šuntavimas, arterioveninis šuntavimas, angioplastika, stentavimas ir miego arterijos endarterektomija);
• Giliųjų venų trombozės prevencija;
• Plaučių arterijos ir jos šakų tromboembolijos prevencija;
• Trombozės ir tromboembolijos prevencija ilgalaikio nejudrumo metu;
• Nestabili ir stabili krūtinės angina;
• Neaterosklerozinis pažeidimas vainikinių arterijų(Kawasaki liga);
• Aortoarteritas (Takayasu liga).

Naudojimo instrukcijos

Apsvarstykite Aspirino veislių naudojimo taisykles atskirai, kad išvengtumėte galimos painiavos.

Aspirino tabletės, skirtos vartoti per burną - naudojimo instrukcijos

Tablečių negalima duoti vaikams ir paaugliams iki 15 metų, nes jos gali sukelti rimtų, gyvybei pavojingų komplikacijų.

Aspirino tabletes reikia gerti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu vandens (ne mažiau kaip 200 ml). Tabletę galima nuryti visą, padalyti į gabalus arba kramtyti. Aspirino nerekomenduojama gerti prieš valgį, nes tai gali sukelti diskomfortą ir šalutinį poveikį virškinimo trakte.

Esant vidutinio ir silpno intensyvumo skausmams ar padidėjusiai kūno temperatūrai, Aspiriną ​​rekomenduojama gerti po 500–100 mg (1–2 tabletės) 2–3 kartus per dieną. Didžiausia leistina vienkartinė dozė yra 1000 mg (2 tabletės), o paros dozė – 3000 mg (6 tabletės). Vyresniems nei 65 metų žmonėms didžiausias leistinas paros dozė Aspirinas yra 2000 mg (4 tabletės). Tarp dviejų iš eilės tablečių dozių turi būti daroma ne trumpesnė kaip 4 valandų pertrauka.

Aspirino vartojimo skausmui malšinti kurso trukmė yra ne daugiau kaip viena savaitė, o karščiavimui mažinti - trys dienos. Aspirinas negali būti vartojamas ilgiau nei nurodytas laikotarpis, nes tokiu atveju vaistas užmaskuoja ligos simptomus ir dėl to neleidžia laiku diagnozuoti ir pradėti reikiamo gydymo.

Aspirino šnypščiosios tabletės – naudojimo instrukcijos

Prieš vartojant, tabletę reikia ištirpinti stiklinėje vandens ir per 10 minučių visiškai išgerti gatavą tirpalą. Vienai dozei paprastai ištirpinamos 2 Aspirino tabletės, o tai atitinka 1000 mg acetilsalicilo rūgšties. Šnypščiąsias tabletes vėl galima gerti tik po 4–8 valandų. Per dieną be perdozavimo rizikos suaugusieji ir paaugliai gali išgerti ne daugiau kaip 3000 mg Aspirino (6 tabletės), o vyresni žmonės, vyresni nei 65 metų – ne daugiau kaip 2000 mg (4 tabletės).

Šnypščiąsias tabletes galima gerti nepriklausomai nuo maisto, nes jose yra medžiagų, kurios apsaugo skrandžio gleivinę nuo neigiamo acetilsalicilo rūgšties poveikio.

Jei žmogui trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės, aspirino vartojimas gali išprovokuoti hemolizinę anemiją. Todėl, jei turite šią patologiją, turite būti atsargūs vartodami Aspiriną, vengti jo vartoti didelėmis dozėmis, karščiuojant ar sergant ūminėmis infekcinėmis ligomis.

Kelių skausmą malšinančių vaistų vartojimas kartu su aspirinu ilgą laiką gali išprovokuoti inkstų patologijos vystymąsi. Be to, Aspirinas gali išprovokuoti podagros priepuolius, nes sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimo iš organizmo greitį.

Ilgai vartojant galvos skausmus, galimas „priklausomybės galvos skausmo“ sindromas, kai simptomai atsiranda iškart nutraukus Aspirino vartojimą.

Ilgai vartojant aspiriną, būtina periodiškai atlikti bendrą kraujo tyrimą, išmatą, ar nėra slapto kraujo, ir stebėti kepenų funkciją.

Poveikis gebėjimui valdyti mechanizmus

Visos aspirino formos ir rūšys neturi įtakos gebėjimui valdyti mechanizmus, įskaitant automobilį, todėl vartodamas vaistą žmogus gali užsiimti bet kokia veikla, kuriai reikia didelės koncentracijos ir reakcijos greičio.

Perdozavimas

Aspirino perdozavimas gali būti ūmus arba lėtinis. Ūmus išsivysto vartojant vienkartinę aspirino dozę, didesnę nei 4000–5000 mg dozę, o lėtinis - vartojant daugiau kaip 100 mg 1 kg svorio per dieną dvi dienas iš eilės arba ilgai. palyginti didelius kiekius. Ūminis ir lėtinis Aspirino perdozavimas pasireiškia tuo pačiu simptomų kompleksu, kuris, priklausomai nuo jų sunkumo, lemia vidutinio ar sunkaus apsinuodijimo laipsnį.

Lengvas ar vidutinio sunkumo aspirino perdozavimas pasižymi šiomis apraiškomis:

• Klausos negalia;
• Padidėjęs prakaitavimas;
• Galvos skausmas;
• Sumišimas;
• Greitas kvėpavimas.

Lengvo ir vidutinio Aspirino perdozavimo gydymas susideda iš pakartotinio sorbentų (aktyvintos anglies, Polysorb, Polyphepan ir kt.) Vartojimo, skrandžio plovimo ir diuretikų vartojimo kartu papildant prarasto skysčio ir druskų kiekį.

Sunkus aspirino perdozavimas pasireiškia šiais simptomais:

• Labai karštis kūnai;
• Kvėpavimo slopinimas;
• Plaučių edema;
• Kraujospūdžio sumažėjimas;
• Širdies depresija;
• vandens ir elektrolitų balanso pažeidimas;
• Sutrikusi inkstų funkcija iki nepakankamumo;
• Padidėjęs arba sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje;
• Ketoacidozė;
• Triukšmas ausyse;
• Kraujavimas iš virškinimo trakto;
• Kraujavimo sutrikimai nuo kraujavimo laiko pailgėjimo iki visiškas nebuvimas kraujo krešulių susidarymas;
• Encefalopatija;
• CNS slopinimas (mieguistumas, sumišimas, koma ir traukuliai).

Sunkus aspirino perdozavimas turi būti gydomas tik tokiomis sąlygomis intensyviosios terapijos skyriuje ligoninės. Šiuo atveju atliekamos tos pačios manipuliacijos, kaip ir vidutinio sunkumo ir lengvo apsinuodijimo metu, tačiau tuo pačiu metu palaikomas gyvybiškai svarbių organų ir sistemų funkcionavimas.

Sąveika su kitais vaistais

Aspirinas sustiprina poveikį toliau išvardytus vaistus vartojant vienu metu:

• Heparinas ir netiesioginiai antikoaguliantai (pvz., Varfarinas, Thrombostop ir kt.);
• Trombolitikai (kraujo krešulius tirpdantys vaistai), antikoaguliantai (kraujo krešėjimą mažinantys vaistai) ir trombocitų agregaciją slopinantys vaistai (vaistai, užkertantys kelią kraujo krešuliams, nes neleidžia trombocitams sulipti);
• selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pavyzdžiui, fluoksetinas, sertralinas, paroksetinas, citalopramas, escitalopramas ir kt.);
• digoksinas;
• Gliukozės kiekį kraujyje mažinantys vaistai (hipoglikeminiai vaistai), skirti vartoti per burną;
• Valproinė rūgštis;
• NVNU grupės vaistai (Ibuprofenas, Nimesulidas, Diklofenakas, Ketonalis, Indometacinas ir kt.);
• Etanolis.

Atsižvelgiant į sustiprintą šių vaistų poveikį, kai jie vartojami kartu su aspirinu, būtina sumažinti jų gydomąją dozę.

Reikia atsiminti, kad vartojant aspiriną ​​kartu su antikoaguliantais, tromboliziniais vaistais, antitrombocitais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir alkoholiniai gėrimai padidėja kraujavimo ir skrandžio gleivinės išopėjimo rizika. Aspirino vartojimas kartu su kitais NVNU padidina riziką šalutiniai poveikiai ir kraujavimas iš virškinimo trakto.

Be to, aspirinas gali sumažinti terapinis poveikisšie vaistai:

• AKF inhibitoriai (Berliprilis, Kaptoprilis, Lisinoprilis, Perindoprilis ir kt.);
• Vaistai, galintys pašalinti šlapimo rūgštį iš organizmo (Probenecidas, Benzbromaronas ir kt.).

Aspirino poveikis susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra ibuprofeno, taip pat gliukokortikosteroidų hormonų.

Aspirinas širdies ir kraujagyslių ligų bei vėžio profilaktikai – vaizdo įrašas

Aspirinas vaikams

Aspirino nerekomenduojama duoti vaikams, sergantiems gripu, ARVI ir vėjaraupiais, nes vaistas gali išprovokuoti Reye sindromo, kuris yra labai sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas su kepenų nepakankamumu, vystymąsi. Pusė Reye sindromu sergančių vaikų miršta. Rizika susirgti šiuo sindromu vartojant Aspirin yra tik vaikams iki 15 metų, todėl iki šio amžiaus jiems nerekomenduojama skirti jokių vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties.

Išsivysčiusiose Europos ir JAV šalyse aspirinas buvo draudžiamas vaikams iki 15 metų nuo praėjusio amžiaus 80-ųjų, tačiau Rusijoje tokio draudimo nėra. Todėl nepageidautina vartoti Aspiriną ​​jaunesniems nei 15 metų vaikams priklauso tik nuo rekomendacijų.

Siekiant sumažinti kūno temperatūrą, malšinti skausmą ir sumažinti uždegiminio proceso sunkumą vaikams iki 15 metų rekomenduojama vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra ibuprofeno ar paracetamolio, nes jie yra saugesni.

Vartoti nėštumo metu

Aspirinas gali turėti Neigiama įtaka nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi, todėl pirmąjį ir trečiąjį trimestrą (nuo 1 iki 13 ir nuo 28 iki 40 nėštumo savaitės) vartoti griežtai draudžiama. Pirmąjį trimestrą vaistas gali sukelti širdies defektus ir skilimą. viršutinis dangus vaisiui, o trečiajam – slopinimas darbo veikla, poterminis nėštumas ir intrakranijinis kraujavimas vaikui.

Antrąjį nėštumo trimestrą Aspiriną ​​galima vartoti tik esant būtinybei, kai jo neįmanoma pakeisti kitu vaistu, o nauda motinai akivaizdžiai viršija riziką vaisiui. Maksimalus leistina dozė Aspirinas antrąjį nėštumo trimestrą yra 150 mg per parą.

Aspirinas patenka į pieną mažas kiekis, kuri nesukelia jokių nepageidaujamos reakcijos Vaikas turi. Todėl vartojant Aspiriną ​​mažomis dozėmis trumpą laiką, nereikia nutraukti žindymo ir keisti kūdikio prie mišinio. Tačiau jei Aspirinas vartojamas didelėmis dozėmis arba ilgą laiką, žindymą reikia nutraukti.

Aspirinas veidui nuo spuogų (kaukė su aspirinu)

Aspiriną ​​išorinės priemonės pavidalu, tepamas ant veido odos, dermatologai labai sėkmingai naudoja uždegiminiams procesams gydyti, įskaitant spuogus, spuogus ir kt. Šiuo metu, ypač kosmetikos pramonei ir dermatologų praktikai, aspirinas gaminamas miltelių, pastų ir tirpalų pavidalu, kurie naudojami kompleksinė terapija uždegiminiai odos procesai. Aspirino veido kaukės turi tokį poveikį:

• Nuvalo odą ir pašalina inkštirus;
• Sumažina odos liaukų riebalų gamybą;
• Sutraukia poras;
• Sumažina odos uždegimą;
• Apsaugo nuo spuogų ir spuogų susidarymo;
• Pašalina patinimą;
• Pašalina spuogų žymes;
• Nušveičia negyvas epidermio ląsteles;
• Išlaiko odos elastingumą.

Namuose paprasčiausias ir veiksmingiausias Aspirino vartojimo būdas odos struktūrai pagerinti ir spuogams pašalinti yra kaukės su šiuo vaistu. Joms paruošti galite naudoti įprastas nedengtas tabletes, įsigytas vaistinėje. Veido kaukė su aspirinu yra švelnus cheminio pilingo variantas, todėl rekomenduojama tai daryti ne dažniau kaip 2-3 kartus per savaitę, o po naudojimo – per dieną. kosmetinė procedūra Nebūkite tiesioginiuose saulės spinduliuose.

Pasvarstykime įvairių variantų kaukės su aspirinu įvairių tipų oda:
1. Riebiai ir labai riebiai odai. Kaukė išvalo poras, ramina odą ir mažina uždegimus. 4 Aspirino tabletes sumalkite į miltelius ir sumaišykite su šaukštu vandens, įpilkite arbatinį šaukštelį medaus ir daržovių aliejus(alyvuogių, saulėgrąžų ir kt.). Gautu mišiniu užtepkite veidą ir įtrinkite masažuojamaisiais judesiais 10 minučių, tada nuplaukite šiltu vandeniu.
2. Normaliai ir sausai odai. Kaukė mažina uždegimą ir ramina odą. Sumalkite 3 Aspirino tabletes ir sumaišykite su šaukštu jogurto. Paruoštas mišinys Užtepkite ant veido, palikite 20 minučių ir nuplaukite šiltu vandeniu.
3. Dėl probleminė oda su dideliu uždegimu. Kaukė veiksmingai mažina uždegimą ir apsaugo nuo naujų spuogų atsiradimo. Kaukės paruošimui kelios Aspirino tabletės susmulkinamos ir užpilamos vandeniu, kad susidarytų tiršta pasta, kuri užtepama tiesiai ant spuogų ar spuogų ir paliekama 20 minučių, po to nuplaunama.

Šalutiniai poveikiai

Visų tipų aspirinas gali sukelti tokį šalutinį poveikį: įvairių organų ir sistemos:
1. Virškinimo sistema:

• Pykinimas;
• Vėmimas;
• Kraujavimas iš virškinimo trakto (juodos išmatos, vėmimas krauju, paslėptas kraujas išmatose);
• Anemija dėl kraujavimo;
• Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (AST, ALT ir kt.).

2. Centrinė nervų sistema:

• Galvos svaigimas;
• Triukšmas ausyse;
• Klausos negalia;
• Galvos skausmas.

3. Kraujo sistema:

• Padidėjęs kraujavimas;
• Įvairių vietų (nosies, dantenų, gimdos ir kt.) kraujavimas;
• hemoraginė purpura;
• Hematomų susidarymas.

4. Alerginės reakcijos:

• Odos bėrimas ir niežėjimas;
• Bronchų spazmas;
• Nosies gleivinės patinimas;

Aspirino nauda ir žala - vaizdo įrašas

Kontraindikacijos vartoti

Visų rūšių aspirinas draudžiamas vartoti esant šioms sąlygoms ir ligoms:

• Skrandžio, žarnyno ar stemplės opa;
• hemoraginė diatezė;
• Bronchinė astma, kurią išprovokavo kitų NVNU grupės vaistų vartojimas (Paracetamolis, Indometacinas, Ibuprofenas, Nimesulidas ir kt.);
• Trombocitopenija (mažas trombocitų kiekis kraujyje);
• Metotreksato vartojimas didesne nei 15 mg per savaitę doze;
• Sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• I ir III nėštumo trimestrai;
• Laikotarpis maitinimas krūtimi;
• Amžius iki 15 metų;
• Padidėjęs jautrumas aspirino sudedamosioms dalims.

Aspirino analogai

Visos farmacijos rinkoje esančios Aspirino rūšys turi analogiškų vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra ir acetilsalicilo rūgštis. Iš esmės vaistai, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, teisingai vadinami sinonimais, tačiau gali būti vartojamas ir terminas „analogai“, nurodant, ką tiksliai jis reiškia.

Taigi, Aspirino analogai (supratimais sinonimais) formoje putojančios tabletės ir tabletės, skirtos vartoti per burnąŠie vaistai yra:

• Aspivatrino šnypščiosios tabletės;
• Aspinat tabletės ir šnypščiosios tabletės;
• Aspirino tabletės;
• Asprovit putojančios tabletės;
• Acetilsalicilo rūgšties tabletės;
• Acsbirin šnypščiosios tabletės;
• Nextrim Fast tabletės;
• Taspiro šnypščiosios tabletės;
• Upsarin Upsa putojančios tabletės;
• Fluspirino šnypščiosios tabletės.

Aspirino C sinonimai

• Aspivit šnypščiosios tabletės;
• Aspinat C šnypščiosios tabletės;
• Asprovit C šnypščiosios tabletės;
• Upsarin Upsa su vitamino C putojančiomis tabletėmis.

Aspirino kardio sinonimai yra šie vaistai:

• ASK-kardio;
• Aspicor;
• Aspinath Cardio;
• Acecardole;
• Acetilsalicilo rūgšties kardio;
• CardiAsk;
• Kardiopirinas;
• Thrombo Ass;
• Trombogardas;
• Trombopolis.

Aspirinas - apžvalgos

Dauguma žmonių atsiliepimų yra susiję arba su Aspirino vartojimu veido odos būklei pagerinti, arba su Aspirin Cardio vartojimu kraujui skystinti ir širdies priepuolių bei insultų prevencijai.

Beveik visos apžvalgos apie aspirino naudojimą veido kaukėse yra teigiamos (daugiau nei 95%), o tai yra dėl puikaus kosmetinio vaisto poveikio. Taip Aspiriną ​​vartojusios moterys pastebi, kad kaukės sausina odą, šalina uždegimus, visiškai pašalina smulkius spuogelius, mažina stambius spuogus, šalina inkštirus, sutraukia poras. Po kelių kaukių kurso oda tampa daug geresnė, švaresnė ir gražesnė, kas, žinoma, patinka moterims, paliekančioms teigiamus atsiliepimus apie Aspirino vartojimą.

Daugiau nei 95% atsiliepimų apie Aspirin Cardio taip pat yra teigiami, o tai lemia reikšmingas savijautos pagerėjimas vartojant vaistą, taip pat širdies veiklos normalizavimas, kuris jaučiamas ne tik subjektyviai, bet ir patvirtintas duomenimis. nuo testų ir egzaminų. Apžvalgose daugelis žmonių pažymi, kad Aspirin Cardio yra saugus skrandžiui ir gerai toleruojamas, o tai taip pat yra vaisto pranašumas.

Paracetamolis ar aspirinas?

Renkantis tarp Paracetamolio ir Aspirino, turite aiškiai suprasti, kokiam tikslui vaistas bus naudojamas ir kiek žmogui metų. Jeigu mes kalbame apie jaunesniems nei 15 metų vaikams visada reikia rinktis Paracetamolį, nes Aspirinas gali sukelti Reye sindromą, pasireiškiantį kepenų nepakankamumu ir encefalopatija, kuris pusei atvejų baigiasi mirtimi.

Jei mes kalbame apie suaugusįjį, tada norint sumažinti temperatūrą, pirmiausia rekomenduojama vartoti Paracetamolį, o jei jis pasirodė neveiksmingas, tada vartoti aspiriną. Aspirino nerekomenduojama vartoti kaip pirmos eilės karščiavimą mažinančio vaisto, nes paracetamolis yra saugesnis ir daugeliu atvejų toks pat veiksmingas.

Kraujui skystinti ir kaip kompleksinės širdies ir kraujagyslių ligų bei trombozės terapijos dalis turėtų būti naudojamas tik aspirinas. Patartina rinktis specializuotą vaistą Aspirin Cardio, tačiau jei jo įsigyti neįmanoma, įprastą Aspiriną ​​galite išgerti per pusę ar ketvirtadalį tabletės.

Kuris karščiavimą mažinantis vaistas yra geresnis vaikui: aspirinas ar paracetamolis - vaizdo įrašas

Bendras Aspirino ir Analgin vartojimas nuo peršalimo ir gripo

Populiarus karščiavimo mažinimo būdas sergant virusinėmis infekcijomis ir peršalimo, kuris susideda iš Aspirino ir Analgin vartojimo tuo pačiu metu, negali būti naudojamas, nes šis vaistų derinys yra labai pavojingas.

Taigi, Analgin gali sukelti anafilaksinį šoką arba beveik visišką kraujo leukocitų išnykimą, tai yra būklės, kurios gana dažnai baigiasi mirtimi. Ne mažiau sunkus, bet ne toks mirtinas pavojingų komplikacijų vartojant Analgin, pasireiškia nuolatinė hipotermija (žema kūno temperatūra) ir kolapsas. Dėl gana didelio tokio šalutinio poveikio dažnio Analgin buvo uždrausta naudoti kaip karščiavimą mažinantį vaistą nuo 60-ųjų Europoje ir nuo 70-ųjų JAV. Nuo 1991 metų PSO nerekomendavo reguliariai vartoti Analgin nuo karščiavimo.

Aspirinas gali sustiprinti neigiamą Analgin poveikį, todėl toks vaistų derinys yra labai pavojingas. Todėl, jei turite padidėjusią kūno temperatūrą, neturėtumėte vartoti Aspirino ir Analgin vienu metu.

Cardiomagnyl ir Aspirin Cardio – koks skirtumas?

Skirtumas tarp Aspirin Cardio ir Cardiomagnyl yra tas, kad pirmajame kaip veiklioji medžiaga yra tik acetilsalicilo rūgštis, o antrajame be jos dar yra magnio hidroksido. Magnio hidroksidas, esantis Cardiomagnyl, apsaugo skrandžio gleivinę nuo neigiamo acetilsalicilo rūgšties poveikio. Tai reiškia, kad abiejų vaistų terapinis poveikis yra vienodas, tačiau Cardiomagnyl yra saugesnis virškinimo trakto gleivinės išopėjimo požiūriu.

Aspirinas ir Aspirin Cardio – kaina

Šiuo metu Aspirino veislių kaina vaistinių tinkluose skiriasi šiomis ribomis:

Aspirinas yra vaistas, šiandien pelnęs milijonų žmonių pripažinimą. Tai farmacinis produktas yra daug gydomųjų savybių. Veikdamas žmogaus organizmą, jis turi ne tik analgetinį, bet ir priešuždegiminį, taip pat karščiavimą mažinantį poveikį.

Kokios yra aspirino vartojimo indikacijos?
Šis vaistas dažniausiai naudojamas kovojant su įvairių tipų skausmas. Jis gali būti vartojamas tiek nuo galvos skausmo, tiek nuo gerklės, raumenų, nugaros ir sąnarių skausmo. Labai dažnai jį naudoja moterų atstovės, kovodamos su skausmu menstruacijų metu. Kita šio vaisto vartojimo indikacija laikoma pakilusi temperatūra kūno, kuris atsiranda peršalimo ar virusinių ligų fone. Nedelsdami atkreipkime visų skaitytojų dėmesį į tai šią priemonę galima vartoti tik esant būtinybei, nes jis linkęs sukelti priklausomybę.
šienligė, alergija, bronchinė astma, nosies polipozė. Tai paaiškinama tuo, kad esant šiems negalavimams šio vaisto poveikis gali būti žymiai sustiprintas. Dėl to visiškai įmanoma išsivystyti bronchų spazmas arba bronchų astma. Kai kuriais atvejais taip pat buvo pastebėta alerginių reakcijų išsivystymas.

Jei vaikas turi virusinė infekcija, tada jam neturėtų būti skiriamas aspirinas, nes šiuo konkrečiu atveju šis vaistas gali sukelti vystymąsi Reino sindromas.

Kaip aptinkamas šis sindromas?
Jei jis yra, vaikas patiria ir vėmimą, ir kepenų padidėjimą, ir ūminę encefalopatiją. SU ypatingas dėmesysŠis vaistas skiriamas pacientams po operacijų. Faktas yra tas, kad jis turi slopinamąjį poveikį tiesiogiai trombocitų agregacijai. Dėl to visiškai įmanomas kraujavimas, kurį sustabdyti bus labai sunku.

Jei paciento išskyrimas yra labai mažas šlapimo rūgštis, tada jis taip pat turėtų nustoti vartoti aspiriną. Faktas yra tas, kad šis vaistas linkęs dar labiau sumažinti šį procesą. Nereikėtų pamiršti, kad šis vaistas, o tiksliau jo dažnas ar ilgalaikis vartojimas gali sukelti priklausomybę, todėl nereikėtų jo vartoti dažnai.

ASPIRINAS (taip pat vadinamas acetilsalicilo rūgštimi) yra pats garsiausias analgetikas, karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis vaistas. Acetilsalicilo rūgštis ir kiti cheminiai salicilo rūgšties dariniai paprastai vadinami Dažnas vardas- salicilatai, kurie yra vieni seniausių vaistai. Dar tolimoje praeityje įvairūs gluosnio žievės antpilai buvo naudojami infekcinėms ligoms gydyti, skausmui mažinti, kūno temperatūrai mažinti. 1838 metais mokslininkai įrodė, kad tai veiklioji medžiaga- salicilo rūgštis. 1860 m. jis pirmą kartą buvo gautas sintetiniu būdu.

Ilgą laiką mokslininkai ieško medžiagų, kurių veiksmingumas prilygsta salicilo rūgšties, bet mažesnio toksiškumo. Didelis atradimas medicinos ir farmakologijos srityje buvo prancūzų mokslininko C. Gerhardt pagaminta acetilsalicilo rūgštis. XIX amžiaus pabaigoje vokiečių mokslininkas F. Hofmannas sukūrė aspirino gamybos technologiją. Gerai žinomas acetilsalicilo rūgšties pavadinimas - aspirinas, susideda iš dviejų dalių: a- (acetilas) ir - spira (Spirea - Lotyniškas pavadinimas augalas, iš kurio buvo išgauta salicilo rūgštis).
Šis vaistas iš karto įgijo platų populiarumą. Jis ir savo sudėtimi panašios medžiagos naudojamos gaminant daugiau nei 400 vaistų nuo galvos skausmo ir kaip karščiavimą mažinančių vaistų. Valstijose, statistikos duomenimis, kasmet suvartojama iki 20 tonų aspirino.

Aspirinas yra kombinuotas vaistas, kurio veiksmingumas pasiekiamas visuma į vaistą įtrauktų komponentų. Jis turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį, blokuoja trombocitų agregaciją. Askorbo rūgštis skatina redoksą cheminiai procesai, angliavandenių apykaitą, gerina kraujo krešėjimą, regeneracinius gebėjimus, didina organizmo atsparumą užkrečiamos ligos, sumažina tam tikrų vitaminų (A, B) poreikį. Patenkina vitamino C poreikį organizme karščiuojant.
Vaistas nurodomas:
- su karščiavimo sindromu,
- nuo infekcinių ligų,
- esant uždegiminiams reiškiniams;
- pas skausmasįvairios kilmės (galvos skausmas, dantų skausmas, migrena, neuralgija ir kt.)
Vidiniam vartojimui vaistas skiriamas tokiomis dozėmis:
- Vidutinė vienkartinė dozė suaugusiems - 1-2 tabletės 2-3 kartus per dieną, maksimali kasdieninė dozė- 8-10 tablečių; Vidaus vartojimo intervalas turi būti bent 4 valandos.
- Vaikams nuo 10 iki 14 metų - ne daugiau kaip 1 tabletė iki 3 kartų per dieną
- Vaikams nuo 4 iki 10 metų - 5-10 mg vienam kilogramui svorio 3-4 kartus per dieną (vaikiui, sveriančiam iki 25 kg - ketvirtadalis tabletės, vaikui, sveriančiam daugiau nei 25 kg - pusė tablėtė).
Aspirinas yra veiksmingas, nebrangus ir prieinamas vaistas(galima įsigyti be gydytojo recepto), o tai turi didelę reikšmę gydant įvairias ligas. Vaistas turi būti vartojamas su griežtas laikymasis visų atsargumo priemonių.

Bruto formulė

C9H8O4

Medžiagos farmakologinė grupė Acetilsalicilo rūgštis

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

50-78-2

Medžiagos charakteristikos Acetilsalicilo rūgštis

Balti smulkūs adatos formos kristalai arba šviesūs kristaliniai milteliai, bekvapiai arba silpno kvapo, šiek tiek rūgštaus skonio. Šiek tiek tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, tirpsta karštas vanduo, lengvai tirpsta etanolyje, šarminių ir anglies šarmų tirpalai.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis, agregaciją mažinantis, analgetikas.

Slopina ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir negrįžtamai slopina arachidono rūgšties metabolizmo ciklooksigenazės kelią, blokuoja PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 ir kt.) ir tromboksano sintezę. Mažina hiperemiją, eksudaciją, kapiliarų pralaidumą, hialuronidazės aktyvumą, riboja uždegiminio proceso aprūpinimą energija, slopindama ATP gamybą. Paveikia subkortikinius termoreguliacijos ir skausmo jautrumo centrus. Sumažėjus PG (daugiausia PGE 1) kiekiui termoreguliacijos centre, sumažėja kūno temperatūra dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusio prakaitavimo. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl ​​periferinio priešuždegiminio poveikio ir salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Sumažėjęs tromboksano A 2 kiekis trombocituose sukelia negrįžtamą agregacijos slopinimą ir šiek tiek plečia kraujagysles. Antitrombocitinis poveikis trunka 7 dienas po vienkartinės dozės. Serialo metu klinikiniai tyrimaiĮrodyta, kad reikšmingas trombocitų sukibimo slopinimas pasiekiamas vartojant iki 30 mg dozes. Padidina fibrinolizinį plazmos aktyvumą ir sumažina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) koncentraciją. Skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, nes sutrinka jos reabsorbcija inkstų kanalėliuose.

Išgėrus, jis visiškai absorbuojamas. Esant enterinei dangai (atspariam veikimui skrandžio sulčių ir neleidžia skrandyje pasisavinti acetilsalicilo rūgšties) yra absorbuojamas į viršutinė dalis plonoji žarna. Absorbcijos metu jis ikisistemiškai pašalinamas žarnyno sienelėje ir kepenyse (deacetilinamas). Sugertą dalį labai greitai hidrolizuoja specialios esterazės, todėl acetilsalicilo rūgšties T1/2 yra ne daugiau kaip 15-20 minučių. Jis cirkuliuoja organizme (75-90% susijęs su albuminu) ir pasiskirsto audiniuose salicilo rūgšties anijono pavidalu. Cmax pasiekiama maždaug po 2 valandų.Acetilsalicilo rūgštis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Biotransformacijos metu kepenyse susidaro metabolitai, kurie randami daugelyje audinių ir šlapime. Salicilatai pirmiausia išsiskiria aktyvios sekrecijos būdu inkstų kanalėliuose nepakitusios formos ir metabolitų pavidalu. Nepakitusios medžiagos ir metabolitų išsiskyrimas priklauso nuo šlapimo pH (šarminant šlapimą, didėja salicilatų jonizacija, pablogėja jų reabsorbcija ir žymiai padidėja išsiskyrimas).

Medžiagos taikymas Acetilsalicilo rūgštis

IHD, kelių veiksnių buvimas išeminės širdies ligos rizika, tylioji miokardo išemija, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas (siekiant sumažinti pasikartojančio miokardo infarkto ir mirties po miokardo infarkto riziką), pasikartojanti trumpalaikė smegenų išemija ir išeminis insultas vyrams, širdies vožtuvų pakeitimas (tromboembolijos profilaktika ir gydymas), balioninė koronarinė angioplastija ir stento įdėjimas (sumažinant pakartotinės stenozės riziką ir gydant antrinę vainikinių arterijų disekaciją), taip pat esant neateroskleroziniams vainikinių arterijų pažeidimams (Kawasaki liga), aortoarteritui (Takayasu liga), vožtuvų mitralinės širdies defektams ir prieširdžių virpėjimas, prolapsas mitralinis vožtuvas(tromboembolijos profilaktika), pasikartojanti tromboembolija plaučių arterija Dresslerio sindromas, plaučių infarktas, ūminis tromboflebitas. Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis. Skausmo sindromas nuo mažo iki vidutinio intensyvumo įvairios kilmės, įskaitant krūtinės ląstos radikulinis sindromas, lumbago, migrena, galvos skausmas, neuralgija, danties skausmas, mialgija, artralgija, algodismenorėja. Klinikinėje imunologijoje ir alergologijoje jis vartojamas palaipsniui didėjančiomis dozėmis ilgalaikiam „aspirino“ desensibilizavimui ir stabilios tolerancijos NVNU formavimui pacientams, sergantiems „aspirino“ astma ir „aspirino“ triada.

Pagal indikacijas: reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, infekcinis-alerginis miokarditas, perikarditas – šiuo metu vartojamas labai retai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, įskaitant. „aspirino“ triada, „aspirino“ astma; hemoraginė diatezė (hemofilija, von Willebrand liga, telangiektazija), skrodimo aortos aneurizma, širdies nepakankamumas, ūminės ir pasikartojančios erozinės ir opinės virškinamojo trakto ligos, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų ar kepenų nepakankamumas, pradinė hipoprotrombinemija, vitamino K trūkumas, hrombocitopenia trombocitopeninė purpura, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas (I ir III trimestras), žindymas, vaikai ir paauglystė iki 15 metų, kai vartojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė (reye sindromo atsiradimo rizika vaikams, karščiuojantiems dėl virusinių ligų).

Naudojimo apribojimai

Hiperurikemija, inkstų akmenligė, podagra, pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos(anamnezėje), sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, bronchinė astma, LOPL, nosies polipozė, nekontroliuojama arterinė hipertenzija.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Didelių salicilatų dozių vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą yra susijęs su vaisiaus defektų (gomurio skilimo, širdies ydų) dažniu. Antrąjį nėštumo trimestrą salicilatai gali būti skiriami tik įvertinus riziką ir naudą. Trečiąjį nėštumo trimestrą salicilatų vartoti draudžiama.

Salicilatai ir jų metabolitai nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Atsitiktinis salicilatų vartojimas žindymo laikotarpiu nesukelia nepageidaujamų reakcijų vaikui ir nereikalauja nutraukti žindymo. Tačiau vartojant ilgai arba didelėmis dozėmis, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis medžiagos poveikis Acetilsalicilo rūgštis

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujas (hematopoezė, hemostazė): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iš virškinamojo trakto: NVNU gastropatija (dispepsija, skausmas epigastrinis regionas, rėmuo, pykinimas ir vėmimas, sunkus kraujavimas iš virškinimo trakto), apetito praradimas.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (bronchų spazmas, gerklų edema ir dilgėlinė), „aspirino“ bronchinės astmos ir „aspirino“ triados (eozinofilinis rinitas, pasikartojanti nosies polipozė, hiperplazinis sinusitas) susidarymas, pagrįstas hapteno mechanizmu.

Kiti: kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, Reye sindromas vaikams (encefalopatija ir ūminis suriebėjimas su spartus vystymasis kepenų nepakankamumas).

Ilgai vartojant - galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, sumažėjęs klausos aštrumas, neryškus matymas, intersticinis nefritas, prerenalinė azotemija su padidėjusiu kreatinino kiekiu kraujyje ir hiperkalcemija, papiliarinė nekrozė, ūminė inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas, kraujo ligos, aseptinis meningitas, sustiprėję stazinio širdies nepakankamumo simptomai, edema, padidėjęs aminotransferazių kiekis kraujyje.

Sąveika

Didina metotreksato toksiškumą, mažina jo inkstų klirensą, narkotinių analgetikų (kodeino), geriamųjų vaistų nuo diabeto, heparino poveikį, netiesioginiai antikoaguliantai, trombolitikai ir trombocitų agregacijos inhibitoriai, mažina urikozurinių vaistų (benzbromarono, sulfinpirazono), antihipertenzinių vaistų, diuretikų (spironolaktono, furozemido) poveikį. Paracetamolis ir kofeinas padidina vystymosi riziką šalutiniai poveikiai. Gliukokortikoidai, etanolis ir etanolio turintys vaistai sustiprina neigiamą poveikį virškinimo trakto gleivinei ir padidina klirensą. Padidina digoksino, barbitūratų, ličio druskų koncentraciją plazmoje. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio ir (arba) aliuminio, lėtina ir blogina acetilsalicilo rūgšties absorbciją. Mielotoksiniai vaistai sustiprina acetilsalicilo rūgšties hematotoksiškumo apraiškas.

Perdozavimas

Gali atsirasti po vienos didelės dozės arba ilgai vartojant. Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 150 mg/kg, ūminis apsinuodijimas laikoma lengva, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo, vartojant didesnes dozes – sunki.

Simptomai: salicilo sindromas (pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, neryškus matymas, galvos svaigimas, stiprus galvos skausmas, bendras negalavimas, karščiavimas – blogas prognostinis požymis suaugusiems). Sunkesni apsinuodijimai yra stuporas, traukuliai ir koma, nekardiogeninė plaučių edema, sunki dehidracija, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimai (iš pradžių kvėpavimo alkalozė, vėliau metabolinė acidozė), inkstų nepakankamumas ir šokas.

Lėtinio perdozavimo atveju plazmoje nustatyta koncentracija nėra gerai koreliuojama su intoksikacijos sunkumu. Didžiausia vystymosi rizika lėtinė intoksikacija pastebėta senyviems žmonėms, kai keletą dienų vartojo daugiau kaip 100 mg/kg per parą. Vaikams ir senyviems pacientams pradiniai požymiai Salicilizmas ne visada pastebimas, todėl patartina periodiškai nustatyti salicilatų koncentraciją kraujyje. Virš 70 mg% lygis rodo vidutinį arba sunkus apsinuodijimas; virš 100 mg% – itin sunkus, prognostiškai nepalankus. Dėl vidutinio sunkumo apsinuodijimo reikia hospitalizuoti mažiausiai 24 valandas.

Gydymas: vėmimo provokacija, tikslas aktyvuota anglis ir vidurius laisvinančius vaistus, rūgščių ir šarmų pusiausvyros bei elektrolitų pusiausvyros stebėjimą; priklausomai nuo medžiagų apykaitos būklės – natrio bikarbonato, natrio citrato tirpalo arba natrio laktato skyrimas. Didėjantis atsarginis šarmingumas padidina acetilsalicilo rūgšties išsiskyrimą dėl šlapimo šarminimo. Šlapimo šarminimas nurodomas, kai salicilatų lygis viršija 40 mg%, suteikiama intravenine natrio bikarbonato infuzija - 88 mEq 1 litre 5% gliukozės tirpalo, 10-15 ml/kg/h greičiu. Bcc atkūrimas ir diurezės sukėlimas (pasiekiama skiriant bikarbonatą ta pačia doze ir praskiedus, kartoti 2-3 kartus); Reikia nepamiršti, kad intensyvi skysčių infuzija vyresnio amžiaus pacientams gali sukelti plaučių edemą. Nerekomenduojama naudoti acetazolamido šlapimui šarminti (gali sukelti acidemiją ir sustiprinti toksinį salicilatų poveikį). Hemodializė skiriama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100-130 mg%, o pacientams, sergantiems lėtiniu apsinuodijimu, - 40 mg% arba mažesnis, jei reikia (refrakterinė acidozė, progresuojantis būklės pablogėjimas, sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas, plaučių edema ir inkstų nepakankamumas). Esant plaučių edemai – mechaninė ventiliacija deguonimi praturtintu mišiniu teigiamo galutinio iškvėpimo slėgio režimu; Smegenų edemai gydyti taikoma hiperventiliacija ir osmosinė diurezė.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga Acetilsalicilo rūgštis

Nepageidautina bendras naudojimas kartu su kitais NVNU ir gliukokortikoidais. Prieš 5-7 dienas chirurginė intervencija būtina nutraukti jo vartojimą (mažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu).

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo gastropatijos atsiradimo tikimybė sumažėja, kai jos skiriamos po valgio, vartojamos tabletės su buferiniais priedais arba padengtos specialia enterine danga. Manoma, kad hemoraginių komplikacijų rizika yra mažiausia, kai vartojama dozėmis<100 мг/сут.

Reikia nepamiršti, kad linkusiems pacientams acetilsalicilo rūgštis (net ir nedidelėmis dozėmis) sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo ir gali sukelti ūminį podagros priepuolį.

Ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai atlikti kraujo tyrimus ir tirti, ar išmatose nėra slapto kraujo. Dėl pastebėtų hepatogeninės encefalopatijos atvejų nerekomenduojama vaikų febriliniam sindromui malšinti.

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Susijusios naujienos

Prekiniai pavadinimai

vardas	Vyškovskio indekso ® vertė
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Acetilsalicilo rūgštis yra vienas žinomiausių ir plačiausiai vartojamų vaistų pasaulyje. Yra daugiau nei 50 pavadinimų – vaistų prekių ženklų, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra ši medžiaga. Kasmet visame pasaulyje suvartojama daugiau nei 40 000 tonų aspirino. Šį neįprastą vaistą galima vadinti rekordininku tarp vaistų. Acetilsalicilo rūgštis narkotikų pasaulyje yra ilgas, 1999 metais oficialiai atšventęs savo šimtmetį ir iki šiol yra populiariausias medicinos vaistas pasaulyje. Nepaisant didelio amžiaus, aspirinas yra kupinas daug paslapčių.

Beveik kiekvienas žmogus bent kartą gyvenime vartojo šį vaistą, kiekvienas turėjo skirtingus tikslus: kai kurie sumažino temperatūrą, kiti sumažino skausmą ir uždegimą, o kiti „skystė kraują“.

Kiekvienas iš mūsų turime šią priemonę savo namų vaistinėlėje, tačiau tik nedaugelis žino apie daugiakryptį jos poveikį. Kai kurie žmonės net nesuvokia, kad jis kasdien gelbsti kažkieno gyvybę!

Žmonės, patyrę širdies priepuolį ar insultą, turėtų jį vartoti visą gyvenimą, kad sumažintų kito kraujagyslių avarijos epizodo riziką. Nižnij Novgorodo srities kardiologų draugijos 2009 m. duomenimis, aspiriną ​​kasdien vartoja apie 24–30 % Nižnij Novgorodo gyventojų.

Sergantys sąnarių ligomis jo vartoja ne tik norėdami sumažinti skausmą, bet ir sumažinti sąnarių uždegimą, padidinti judrumą, sumažinti antrinių komplikacijų išsivystymo greitį ir, svarbiausia, pagerinti gyvenimo kokybę.

Galite pateikti ilgalaikio aspirino vartojimo pavyzdžių ir pabandyti atspindėti jo taikymo aspektus. Tai rodo, kad farmakologijoje nėra įdomesnio, reikšmingesnio praktiniu ir moksliniu-eksperimentiniu požiūriu, o kartu ir prieštaringo vaisto nei acetilsalicilo rūgštis. Tai patvirtina daugelio metų naudojimas daugeliui įvairių patologinių būklių gydymui.

Hipotezė: Aspirinas yra plačiai naudojamas ir turi teigiamą ir šalutinį poveikį.

Darbo tikslas: įrodyti pritaikymo kasdieniame gyvenime universalumą.

Tikslai: ištirti aspirino savybes, apsvarstyti vaisto vartojimo taškus ir ACS poveikį žmogaus organizmui, atsekti jo kelią nuo atradimo iki sintezės.

Tyrimo metodai: mokslinės literatūros ir interneto išteklių analizė, praktinių darbų atlikimas, išvadų darymas.

1. Struktūra ir fizikinės bei cheminės savybės.

Acetilsalicilo rūgštis, turinti nuskausminamųjų, priešuždegiminių ir antitrombocitinių savybių, priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, kuriai, be paties aspirino ir kitų salicilatų, priklauso gerai žinomi skirtingos cheminės struktūros vaistai (pvz. : ortofenas, indometacinas, butadionas ir kt.).

Acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas yra esteris, susidarantis iš acto ir salicilo rūgšties, kuri šio esterio susidarymo metu reaguoja kaip fenolis.

2-acetiloksibenzenkarboksirūgštis Bendra formulė: C9H8O4

Išvaizda, acetilsalicilo rūgštis yra balti kristaliniai milteliai arba bespalviai kristalai, bekvapiai arba silpno kvapo ir šiek tiek rūgštaus skonio. Skirtingai nuo salicilo rūgšties, gryna acetilsalicilo rūgštis nereaguoja su FeCl3, nes neturi laisvo fenolio hidroksilo. Acetilsalicilo rūgštis, kaip esteris, sudarytas iš acto rūgšties ir fenolio rūgšties (vietoj alkoholio), labai lengvai hidrolizuojasi. Jau stovėdamas drėgname ore hidrolizuojasi į acto ir salicilo rūgštis. Šiuo atžvilgiu vaistininkai dažnai turi patikrinti, ar acetilsalicilo rūgštis nebuvo hidrolizuota. Šiuo tikslu labai patogi reakcija su FeCl3: acetilsalicilo rūgštis neduoda spalvos su FeCl3, o salicilo rūgštis, susidariusi hidrolizės metu, suteikia violetinę spalvą.

Acetilsalicilo rūgštis mažai tirpsta vandenyje, lengvai tirpsta 96% alkoholyje ir tirpsta eteryje. Labai gerai tirpsta šarminiuose tirpaluose, mažai tirpsta vandenyje (1:300), etanolyje (1:7), chloroforme (1:17), dietilo eteryje (1:20). Lydosi maždaug 143 0C temperatūroje.Jis gaunamas acetilinant salicilo rūgštį acto rūgšties anhidridu.

Acetilsalicilo rūgšties kiekio analizė atliekama taip: 1,00 g medžiagos supilama į kolbą su šlifuotu kamščiu, ištirpinama 10 ml 96% alkoholio. Įpilama 50,0 ml 0,5 M natrio hidroksido tirpalo, kolba uždaroma ir inkubuojama 1 val.. Gautas tirpalas titruojamas 0,5 M druskos rūgšties tirpalu, kaip indikatorių naudojant 0,2 ml fenolftaleino tirpalo.

Tuo pačiu metu atliekamas kontrolinis eksperimentas: 1 ml 0,5 M natrio hidroksido tirpalo atitinka 45,04 mg C9H8O4.

Acetilsalicilo rūgštyje, jei ji laikoma netinkamai, susidaro priemaišos:

4-hidroksibenzenkarboksirūgštis;

4-hidroksibenzenas-1. 3-dikarboksirūgštis (4-hidroksiizoftalio rūgštis).

2-[hidroksi]benzenkarboksirūgštis.

2. Atradimų istorija.

Acetilsalicilo rūgšties kūrimo, tyrimo ir naudojimo istorija primena nuotykių romaną, kupiną netikėtų siužeto vingių ir neįtikėtinų susidūrimų.

Salix alba gluosnio žievė yra gerai žinomas karščiavimą mažinantis tradicinis vaistas. Jame yra kartaus skonio medžiagos – salicilo rūgšties glikozido. Būtent salicilo rūgštis tapo aspirino pirmtaku.

Dar prieš 2500–3500 metų senovės Egipte ir Romoje buvo žinomos gluosnio žievės (natūralaus salicilatų šaltinio) kaip karščiavimą mažinančios ir nuskausminančios medžiagos gydomosios savybės. Ant papirusų, datuojamų II tūkstantmečiu pr. e. , kurį tarp kitų 877 medicininių receptų rado vokiečių egiptologas Georgas Ebersas, aprašo mirtų lapų (taip pat turinčių salicilo rūgšties) naudojimo reumatiniams skausmams ir išialgijai gydyti rekomendacijas. Maždaug po tūkstančio metų medicinos tėvas Hipokratas savo instrukcijose rekomendavo gluosnio žievę naudoti nuoviro pavidalu nuo karščiavimo ir gimdymo skausmų. XVIII amžiaus viduryje gerbiamas Edmundas Stounas, kaimo vikaras iš Oksfordšyro, Londono karališkosios draugijos prezidentui pristatė pranešimą apie karštligės gydymą gluosnio žieve.

O XVIII amžiaus pradžioje iš Peru į Europą buvo atgabenta „karščiuojančio drebančio“ medžio žievė, kuria indėnai gydė „pelkių marą“ ir kurią pavadino kina - kina. Šios žievės milteliai buvo pervadinti „chininu“ ir buvo naudojami nuo visų rūšių „karščiavimo“ ir „karščiavimo“. Tačiau chininas, o vėliau ir jo veiklioji medžiaga - chininas, buvo brangūs, todėl jie ieškojo pakaitalo.

1828 metais Miuncheno universiteto chemijos profesorius Johannas Büchneris iš gluosnio žievės išskyrė veikliąją medžiagą – kartaus skonio glikozidą, kurį pavadino salicinu (iš lot. Salix – gluosnis). Medžiaga turėjo karščiavimą mažinantį poveikį ir, hidrolizės metu, gamino gliukozę ir salicilo alkoholį.

1829 metais prancūzų vaistininkas Henri Leroy hidrolizavo salicilo alkoholį.

1838 m. italų chemikas Rafaelis Piria padalijo saliciną į dvi dalis, atskleisdamas, kad jo rūgštinis komponentas turi gydomųjų savybių. Tiesą sakant, tai buvo pirmasis medžiagos gryninimas tolesniam acetilsalicilo rūgšties vystymuisi.

Acetilo grupė (viršuje kairėje) yra sujungta per deguonies atomą (raudona spalva)

su salicilo rūgštimi.

1859 m. chemijos profesorius Hermannas Kolbe iš Marburgo universiteto atrado cheminę salicilo rūgšties struktūrą, dėl kurios 1874 m. Drezdene buvo atidaryta pirmoji gamykla jos gamybai.

Tačiau visos tuo metu buvusios gydomosios medžiagos iš gluosnio žievės turėjo labai rimtą šalutinį poveikį – sukeldavo stiprų pilvo skausmą ir pykinimą, todėl jų vartojimas buvo nutrauktas.

1853 m. prancūzų chemikas Charlesas Fredericas Gerardas, atlikdamas eksperimentus, rado salicilo rūgšties acetilinimo metodą, tačiau darbo nebaigė. O 1875 metais natrio salicilatas pradėtas vartoti reumatui gydyti ir kaip karščiavimą mažinantis vaistas.

Tolesnė istorija jau pradeda būti detektyvinio pobūdžio; remiantis išlikusiais dokumentais, didžiulis natrio salicilato populiarumas paskatino vokiečių chemiką Felixą Hoffmaną, dirbusį Bayer įmonėje, tęsti S. F. Gerardo tyrimus 1897 m. Bendradarbiaudamas su savo vadovu Heinrichu Dreseriu, remdamasis prancūzų chemiko darbais, jis sukūrė naują salicilo rūgšties acetilintos formos gavimo būdą – acetilsalicilo rūgštį, kuri pasižymėjo tokiomis pat gydomosiomis savybėmis, tačiau buvo daug geriau toleruojama pacientų. Šis atradimas gali būti vadinamas vaisto ASPIRIN® sukūrimo pagrindu.

Pasakojama, kad F. Hoffmanno tėvas, Viurtembergo gamintojas, kentė reumatinį skausmą ir negalėjo pajudėti. Norėdami sumažinti skausmo sindromo stiprumą, gydytojai jam paskyrė natrio salicilatą, tačiau po kiekvieno šio vaisto vartojimo Hoffmanas vyresnysis pradėjo vemti. Šiuo atžvilgiu Hoffmanas jaunesnysis savo iniciatyva pradėjo dirbti, kad pagerintų natūralią medžiagą – salicilo rūgštį. Kaip matyti iš laboratorijos dienoraščio, 1897 m. rugpjūčio 10 d. F. Hoffmanas tapo pirmuoju chemiku pasaulyje, kuriam acetilinimo būdu pavyko gauti chemiškai gryną ir stabilią salicilo rūgštį.

Kaip nustatė F. Hoffmanas, acetilsalicilo rūgštis gali būti saugoma ilgą laiką neprarandant gydomojo poveikio. Pramoninė acetilsalicilo rūgšties gamyba prasidėjo 1893 m.

Iš pradžių aspirinas buvo gaminamas miltelių pavidalu, supakuotas į stiklinius butelius. Tabletės pradėtos gaminti 1914 m.

1899 m. kovo 6 d. – diena, kai acetilsalicilo rūgštis buvo įregistruota kaip komercinis vaistas pavadinimu Aspirinas – tapo diena, kuri pažymėjo tikrą proveržį ir gali būti laikoma tikrosios komercinės farmakologijos gimtadieniu. Šis vaistas buvo pirmasis tikrai sintetinis, optimalios pramoninės sintezės sukurtas vaistas. Sėkmingas, įsimintinas komercinis pavadinimas ir įtraukimas į nereceptinių vaistų grupę 1915 m. lėmė platų jo platinimą ir vėlesnę mokslinę paiešką sukuriant visą „NVNU“ grupę. Iš karto po išleidimo vaistas įgijo didelį populiarumą ir daugiau nei 100 metų nepaliko visų pasaulio vaistinių lentynų. Vien JAV, kur aspirinas kažkodėl mėgaujasi ypatinga gyventojų meile, per metus jo pagaminama 12 tūkstančių tonų arba 50 milijardų vienkartinių dozių! Mūsų šalyje aspirinas buvo pradėtas gaminti cheminiu pavadinimu - acetilsalicilo rūgštis (ASA), tačiau iš tikrųjų jį gamina įvairios įmonės daugiau nei šešiasdešimčia pavadinimų, o tai taip pat rodo jo populiarumą. Iš pradžių ASA buvo klasifikuojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė, nors visų jo teigiamų savybių, ypač sergant reumatu, negalima paaiškinti temperatūros sumažėjimu. Atsiradus fenacetinui ir paracetamoliui, kurie sumažino pakilusią kūno temperatūrą, bet neturėjo priešuždegiminio poveikio, kaip ASA, šie vaistai buvo pradėti laikyti karščiavimą mažinančiais (antipiretikais).

Šiuo metu ASA parduodama daugiau nei 400 prekinių pavadinimų, yra mažiausiai 15 dozavimo formų ir, apytikriais skaičiavimais, yra maždaug pusantro tūkstančio kombinuotų vaistų visame pasaulyje dalis. ASA taip pat yra labiausiai ištirtas ir ištirtas šiuo metu naudojamas vaistas.

3. ACS gavimas.

3. 1. Pramoninė gamyba.

Pramonėje aspirinas gaunamas kelių pakopų sintezės būdu iš tolueno, kuris savo ruožtu yra didelio masto pramoninis produktas.

Toluenas (I) chloruojamas esant katalizatoriui (AlCl3):

Aduktas (II) oksiduojamas atominiu deguonimi (ozonu) t=0-5 0C temperatūroje vandeninėje emulsijoje:

Gauta o-chlorbenzenkarboksirūgštis (III) muilinama 30% vandeniniu natrio hidroksido tirpalu:

Salicilo rūgšties (IV) druskos forma paverčiama laisva rūgštimi:

Salicilo rūgštis (V) acilinama acto rūgšties anhidridu, kad susidarytų aspirinas (VI):

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) perkristalizuojama iš vandens ir siunčiama pakuoti.

3. 2. Laboratorinis paruošimas.

Laboratorijoje acetilsalicilo rūgštį (aspiriną) galima gauti (a) pagal šiek tiek pakeistą schemą: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHvanduo CO2

4. Farmakologija.

Daugelį dešimtmečių buvo manoma, kad aspirinas turi tris pagrindinius poveikius: priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir ne tokį ryškų analgetiką.

Kaip realizuojamas šis aspirino poveikis arba, kaip teigia vaistų tyrimų specialistai – farmakologai, kokie yra veikimo mechanizmai? Jie yra sudėtingi, tarpusavyje susiję ir vis dar menkai suprantami.

4. 1. Priešuždegiminis poveikis

Ją sukelia antrosios, eksudacinės uždegimo fazės slopinimas, kuriam būdingas skystos kraujo dalies išsiskyrimas per kraujagyslių sienelę, dėl kurios atsiranda audinių edema. Aspirinas mažina uždegiminių mediatorių, tokių kaip histamino, bradikinino, hialuronidazės ir prostaglandinų, susidarymą ir poveikį kraujagyslėms. Dėl to sumažėja kraujagyslių pralaidumas, susilpnėja eksudacija. Salicilatai sutrikdo ATP sintezę, sutrikdo uždegiminio proceso (jautrumo energijos trūkumui) aprūpinimą energija, ypač leukocitų migraciją. Stabilizuojantis poveikis ląstelių lizosomų membranoms neleidžia išsiskirti agresyviems lizosomų fermentams ir taip susilpnina destruktyvius reiškinius uždegimo vietoje.

Ir vis dėlto pagrindinis vaidmuo įgyvendinant aspirino, kaip ir visų NVNU, priešuždegiminį poveikį, tenka gebėjimui slopinti vieno iš pagrindinių uždegimo mediatorių – prostaglandinų (PG) – biosintezę. Šios endogeninės biologiškai aktyvios medžiagos yra arachidono rūgšties virsmo produktai ir susidaro įvairiose organizmo ląstelėse veikiant fermentui ciklooksigenazei (COX), kurį blokuoja aspirinas. Arachidono rūgštį iš membranos fosfolipidų išskiria fosfolipazė A2.

Tačiau aspirino ir kitų NVNU COX slopinimo mechanizmas nėra tas pats. Aspirinas, kovalentiškai prisijungęs prie serino aminorūgšties liekanos fermento molekulėje, ją negrįžtamai slopina. Dėl to atsiranda sterinių kliūčių substrato (arachidono rūgšties) pridėjimui prie aktyvaus COX centro. Skirtingai nuo aspirino, voltarenas, ibuprofenas ir kiti NVNU grįžtamai suriša COX. Uždegimo pažeistuose audiniuose daugiausia susidaro PGE 2 ir PGI 2. Jie patys veikia kraujagyslės sienelę ir sustiprina kitų uždegimo mediatorių: histamino, bradikinino, serotonino įtaką.

Kaip neseniai buvo nustatyta, reikšmingą indėlį į terapinį aspirino poveikį uždegimui daro arachidono rūgšties metabolitas lipoksinas (LH) A4 (trihidroeikozotetraeno rūgštis). Jį gamina įvairių tipų ląstelės, įskaitant neutrofilus ir makrofagus, aktyvius uždegiminio proceso dalyvius. A4 sintezės (LC) indukcijos pradžios taškas yra COX acetilinimas aspirinu. Nustatyta, kad lipoksinai reguliuoja ląstelines uždegimo reakcijas ir imunitetą. Visų pirma buvo įrodyta, kad lipoksinai smarkiai slopina IL-8 išsiskyrimą, kuris sukelia pagreitintą brendimą, chemotaksį, transendotelinę migraciją, neutrofilų leukocitų aktyvavimą, taip pat aktyvina makrofagus ir T-limfocitus.

4. 2. Karščiavimą mažinantis poveikis

Matyt, karščiavimą mažinantis poveikis taip pat yra susijęs su PG sintezės slopinimu. NVNU, įskaitant aspiriną, neturi įtakos normaliai ar padidėjusiai kūno temperatūrai dėl perkaitimo (šilumos smūgio). Kitos sąlygos atsiranda sergant infekcinėmis ligomis. Endogeniniai pirogenai, daugiausia IL-1, mobilizuojami iš leukocitų ir padidina PGE 2 lygį termoreguliacijos centre, esančiame smegenų pagumburio srityje.Todėl sutrinka normalus Na + ir Ca 2+ jonų santykis. kuri keičia smegenų termoreguliacinių struktūrų neuronų veiklą. To pasekmė – šilumos gamybos padidėjimas ir šilumos perdavimo sumažėjimas. Slopindamas PGE 2 susidarymą ir taip atkurdamas normalų neuronų aktyvumą, aspirinas mažina kūno temperatūrą. Temperatūros sumažėjimas atsiranda dėl padidėjusio šilumos perdavimo dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo, kuris vyksta pagal komandą iš termoreguliacijos centro. Šiuo metu, remiantis idėjomis apie apsauginį padidėjusios temperatūros vaidmenį, ji retai sąmoningai mažinama. Dažniausiai tai pasiekiama paveikus priežastinį veiksnį (dažniausia situacija – infekcinio proceso sukėlėjo sunaikinimas antibiotikais).

Tačiau karščiavimą mažinantys vaistai vaikams skiriami esant 38,5–39°C temperatūrai, kuri sutrikdo bendrą organizmo būklę, o vaikams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija ir linkusiems į traukulius - esant 37,5–38°C temperatūrai. Atsižvelgiama į tai, kad vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis (gripu, ūminėmis kvėpavimo takų infekcijomis, vėjaraupiais), aspirino vartojimas kelia pavojų susirgti Reye sindromu, kuriam būdingas smegenų ir kepenų pažeidimas ir dažnai baigiasi mirtimi. Todėl pediatrai vartoja ibuprofeną, naprokseną, o ypač paracetamolį.

4. 3. Nuskausminantis poveikis

Analgezinio (analgetiko) veikimo mechanizmas susideda iš dviejų komponentų: periferinio ir centrinio.

Yra žinoma, kad PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), turintys vidutinį vidinį gebėjimą sukelti skausmą, žymiai padidina nervinių skaidulų galūnių jautrumą (jautrinimą) įvairiems poveikiams, įskaitant uždegimo mediatorius – bradikininą, histaminą ir kt. Todėl, sutrikus PG biosintezei, padidėja skausmo jautrumo slenkstis, ypač uždegimo metu. Centrinis komponentas, galbūt taip pat susijęs su PG sintezės slopinimu, yra skausmo impulsų slopinimas išilgai kylančių nervų takų, daugiausia nugaros smegenų lygyje. Palyginti su kitais NVNU, salicilatų analgetinis poveikis yra gana silpnas.

Tai, kas išdėstyta pirmiau, aiškiai parodo, kad priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių derinys viename vaiste negali būti laikomas atsitiktiniu, nes pačių PG poveikis yra daugialypis, o įtaka jų susidarymui yra pagrindinis aspirino (ir kt. NVNU).

4. 4. Aspirinas kaip antitrombocitinis preparatas nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

Aspirino vartojimas tam tikroms širdies ir kraujagyslių ligoms, o pirmiausia koronarinei širdies ligai (CHD) gydyti, pagrįstas jo gebėjimu turėti antitrombozinį poveikį, kuris išreiškiamas kraujo krešulių susidarymo – trombozės – prevencija. Kraujagyslėse susidarantis trombas, įvairaus tankio kraujo krešulys, gali trukdyti arba visiškai užblokuoti kraujo tekėjimą kraujagyslėje, dėl ko sutrinka atitinkamo organo ar jo dalies aprūpinimas krauju (išemija). Priklausomai nuo išemijos laipsnio, galimybės kompensuoti kraujo tiekimo trūkumą kaimyninių kraujagyslių sąskaita, organo svarbą, pasekmės organizmui gali būti įvairios – iki mirtino širdies ar smegenų infarkto. Kraujo krešulys ar jo fragmentas gali nulūžti, nukeliauti per kraują ir užkimšti kitą kraujagyslę (embolija) su panašiomis pasekmėmis.

Todėl padidėjęs polinkis į trombų susidarymą vaidina itin svarbų vaidmenį daugelio širdies ir kraujagyslių ligų eigoje. Lygiai taip pat akivaizdu, kad skubiai reikia antitrombozinių vaistų. Tokių vaistų yra trys grupės: fibrinoliziniai, antikoaguliantai ir antitrombocitai (antitrombocitai).

1. Fibrinolitikai skirti tik jau susidariusiam kraujo krešuliui ištirpdyti.

2. Antikoaguliantai – kraujo krešėjimą mažinantys vaistai, daugiausia vartojami sergant sunkiomis širdies ligomis, nes jiems reikia atidžiai, kas savaitę stebėti kraujo krešumą (neteisingai parinkus dozę, gali prasidėti pavojingas kraujavimas).

3. Antitrombocitai (antitrombocitiniai vaistai) – plačiausiai vartojama vaistų grupė, tarp kurių neabejotinas lyderis yra mūsų draugas aspirinas (acetilsalicilo rūgštis).

Norint suprasti visus acetilsalicilo rūgšties vartojimo aspektus, susijusius su trombozės rizikos mažinimu, būtina atsižvelgti į visas patogenezės sąsajas.

4. 5. Trombocitų, endotelio ir trombų susidarymas.

Kraujo krešulio susidarymas yra sudėtingos kraujagyslių sienelės komponentų, trombocitų ir kraujo krešėjimo bei antikoaguliacinių sistemų plazmos baltymų sąveikos rezultatas. Trombocitai negali nusėsti ant nepažeisto endotelio, kuris yra plokščių ląstelių sluoksnis, išklotas kraujo ir limfinių kraujagyslių sienelių viduje. Bet kai pažeidžiamas endotelio sluoksnio vientisumas, jie lengvai prilimpa prie subendotelinių struktūrų, ypač kolageno (adhezija), o tai užtikrina glikoproteinų receptorių buvimas ant trombocitų membranų. Kai taip atsitinka, trombocitai išskiria keletą medžiagų, įskaitant adenozino difosfatą (ADP) ir tromboksaną, kurie yra galingi agregatoriai. Dėl to susidaro glaudus trombocitų spiečius, tarp jų susidaro fibrinogeniniai tilteliai (agregacija). Toliau vyksta ADP ir tromboksano išsiskyrimas, aktyvinamos neaktyvios ląstelės, didėja trombocitų masė (sniego gniūžtės reiškinys), susidaro trombocitų trombas. Iš trombocitų granulių išsiskiria fermentai, vazoaktyvūs peptidai, kraujo krešėjimo faktoriai, padidėja kraujo krešėjimas, krešėjimo sistemos baltymai prasiskverbia į trombocitų trombą, vienas iš jų, fibrinogenas, virsta fibrinu, kuris suteikia krešulio tankį, krešulio susidarymą. yra baigtas.

Du svarbiausi šių įvykių dalyviai yra tromboksanas ir prostaciklinas (PGI 2), kurie susidaro iš arachidono rūgšties veikiant COX, tromboksanas trombocituose, prostaciklinas endotelio ląstelėse. Bet jų poveikis antagonistinis: prostaciklinas plečia kraujagysles ir slopina trombocitų agregaciją, tromboksanas veikia priešingai. Šie efektai realizuojami per gerai žinomą signalo perdavimo į ląstelę tarpininką (pasiuntinį) – cAMP. Prostaciklinas padidina cAMP kiekį, kuris palaiko surištą Ca 2+, o tai slopina trombocitų adheziją ir agregaciją, taip pat sumažina jų tromboksano išsiskyrimą. Priešingai, veikiant tromboksanui, cAMP lygis trombocituose krenta.

Nepažeistas prostacikliną gaminantis endotelis nepritraukia trombocitų. Yra ir kitų paaiškinimų. Endotelio ląstelės ir trombocitai turi neigiamą krūvį ir atstumia vienas kitą. Vadinamasis nuo endotelio priklausomas atsipalaidavimo faktorius, kurį sintetina endotelio ląstelės, kaip ir prostaciklinas, slopina trombocitų adheziją ir agregaciją. Galiausiai fermentas ADPazė lokalizuojasi endotelio ląstelių paviršiuje, sunaikindamas galingą trombocitų aktyvatorių ADP (susidaręs AMP, priešingai, slopina trombocitų adheziją ir agregaciją). Kai endotelyje susidaro defektas (pavyzdžiui, dėl aterosklerozės), atidengtas subendotelinis audinys, neturintis šių veiksnių, tampa patrauklus trombocitams.

4. 6. Aspirinas kaip antitrombozinė priemonė.

Aspirinas negrįžtamai acetilina COX trombocituose, kurie, būdami be branduolių, negali sintetinti naujų šio fermento molekulių, kaip ir kiti baltymai. Dėl to arachidono rūgšties, įskaitant tromboksaną, metabolitų susidarymas trombocituose per visą jų gyvenimą (iki 10 dienų) smarkiai slopinamas. COX slopinimo negrįžtamumas yra esminis skirtumas tarp aspirino ir visų kitų NVNU, kurie COX slopina grįžtamai. Vadinasi, juos tektų skirti daug dažniau nei aspiriną, kuris yra ir nepatogus, ir kupinas komplikacijų.

Aspirinas sukelia antitrombozinį poveikį. Kaip tai pasiekiama? Aspirinas kraujotakos sistemoje cirkuliuoja neilgai, todėl santykinai mažai veikia kraujagyslės sienelės COX, kur tęsiasi prostatos sintezė. Be to, endotelio ląstelės, skirtingai nei trombocitai, gali sintetinti naujas COX molekules. Tačiau vyraujantis poveikis trombocitų COX užtikrinamas naudojant mažas aspirino dozes – apie 50–325 mg per parą vieną kartą, o tai yra žymiai mažiau nei vartojamos uždegimams gydyti (2,0–4,0 g per parą), ir, žinoma, saugiau. Aspirinas turi dar vieną naudingą savybę: būdamas vitamino K antagonistas, jis slopina trombino pirmtako, pagrindinio kraujo krešėjimo faktoriaus, sintezę kepenyse.

Deja, PG sintezės sutrikimas, kuriuo grindžiamas terapinis poveikis, taip pat yra atsakingas už pagrindinį nepageidaujamą aspirino poveikį – skrandžio opų susidarymą ir toksinį poveikį inkstams. Priežastis ta, kad kai COX blokuojamas, kartu su kenksmingų priešuždegiminių PG sintezės slopinimu, sumažėja naudingų PG, ypač tų, kurie apsaugo skrandžio gleivinę nuo žalingų veiksnių, o pirmiausia nuo druskos rūgšties, kurią gamina skrandis. Natūralu, kad šios komplikacijos buvo suvokiamos kaip neišvengiamos. Tačiau neseniai, nuodugniai tiriant aspirino veikimo mechanizmą, buvo nustatyta, kad COX turi dvi izoformas: COX-1 ir COX-2. COX-1 yra struktūrinis fermentas, sintezuojantis PG, reguliuojančius normalias (fiziologines) įvairių ląstelių funkcijas, o COX-2 aktyvuoja priešuždegiminiai dirgikliai ir formuoja PG, dalyvaujančius uždegiminio proceso vystyme. Tai aiškus ir toli gražu ne pavienis pavyzdys, kai vaistas veikia kaip esminių reiškinių tyrimo priemonė.

Aspirinas ir į aspiriną ​​panašūs vaistai blokuoja ir COX-2, ir COX-1, o tai paaiškina šalutinio poveikio pobūdį. COX izoformų atradimas suteikia teorinį pagrindą sukurti iš esmės naujo tipo priešuždegiminius vaistus - selektyvius COX-2 blokatorius, todėl neturi jiems būdingo sunkaus šalutinio poveikio. O tokių medžiagų jau gauta ir atliekami klinikiniai tyrimai.

Neseniai atradus antiproliferacinį (užkertantį kelią ląstelių dauginimuisi) poveikį storosios žarnos gleivinei, intensyviai tiriamas aspirino veiksmingumas gydant gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžį, kurio ląstelės ekspresuoja COX-2. Remiantis uždegiminio komponento dalyvavimu Alzheimerio ligos vystyme (pagyvenusių žmonių spartaus demencijos vystymosi variantas), tiriama galimybė naudoti NVNU gydant.

Atsižvelgiant į tai, kad dažniausias aspirino šalutinis poveikis yra skrandžio gleivinės pažeidimas, suprantama, kad norisi tai sumažinti. Žalingas aspirino poveikis skrandžiui pasireiškia dviem lygiais: sisteminiu, apie kurį jau buvo minėta aukščiau, ir vietiniu. Vietinį poveikį sudaro tiesioginis žalingas poveikis skrandžio gleivinei, nes medžiaga, blogai tirpi vandenyje ir rūgštiniame skrandžio turinyje, nusėda gleivinės raukšlėse.

Vietinį dirginamąjį poveikį, ypač būdingą įprastoms ASA tabletėms, galima žymiai susilpninti, padengus tabletes tik žarnyne tirpstančia danga. Panašų poveikį turi ir mikrokapsuliuotos tabletės. Tiesa, vaisto įsisavinimas vėluoja, tačiau tai neturi reikšmės antitrombocitinį poveikį. Greitą ir ryškesnį poveikį, kartu sumažinant skrandžio pažeidimo riziką, suteikia tirpios tabletės, kuriose yra specialių medžiagų, didinančių ASA tirpumą vandenyje. Tačiau skrandyje (pH 1,5–2,5) dalis ištirpusios medžiagos gali persikristalizuoti. Kad taip nenutiktų, tabletėse yra buferinių savybių turinčių medžiagų – natrio bikarbonato, natrio citrato ir kt. Gauti ASA kompleksiniai junginiai, gerai tirpūs vandenyje. Taigi, lizino acetilsalicilatas (vaistai aspizolis ir laspal) yra švirkščiamas į veną ir į raumenis. Kuriamos transderminės ASA formos – pleistras, užklijuotas ant odos – yra labai perspektyvus. Ši dozavimo forma, preliminariais duomenimis, užtikrina ne tik ilgalaikį vaisto tiekimą į sisteminę kraujotaką ir pašalinių poveikių skrandžiui mažinimą, bet ir santykinai selektyvų trombocitų COX slopinimą išlaikant prostaciklinų sintezę.

5. Farmakokinetika.

Beveik iš karto po ACS tabletės išgėrimo prasideda virsmo į pagrindinį metabolitą – salicilo rūgštį – procesas. Acetilsalicilo ir salicilo rūgštys iš virškinimo trakto pasisavinamos greitai ir visiškai. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 10-20 minučių (acetilsalicilo rūgštis) arba po 0,3-2 valandų (bendrasis salicilatas).

Prisijungimo prie baltymų laipsnis priklauso nuo koncentracijos ir yra 49-70% acetilsalicilo rūgšties ir 66-98% salicilo rūgšties.

Acetilsalicilo rūgštis 50% metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu.

Acetilsalicilo rūgšties metabolitai kartu su salicilo rūgštimi yra salicilo rūgšties, gentizino rūgšties ir jos glicino konjugato glicino konjugatas.

Vaistas išsiskiria metabolitų pavidalu daugiausia per inkstus. Acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 minučių (ilgėja proporcingai suvartotai dozei ir yra atitinkamai 2, 4 ir 20 valandų, kai vartojamos 0,5, 1 ir 5 g dozės).

Vaistas prasiskverbia į motinos pieną, smegenų skystį, sinovinį skystį ir per kraujo ir smegenų barjerą.

Acetilsalicilo rūgšties priešuždegiminis poveikis pasireiškia po 1-2 dienų vartojimo (audiniuose susidarius pastoviam terapiniam salicilatų lygiui, kuris yra 150-300 mcg/ml), didžiausias pasiekiamas esant 20-30 mg koncentracijai. % ir išlieka per visą naudojimo laikotarpį. Ūminis uždegimas visiškai nuslopinamas per kelias dienas, lėtinės eigos metu poveikis išsivysto per ilgesnį laiką ir ne visada būna pilnas. Antiagregacinis poveikis (išlieka 7 dienas po vienkartinės dozės) vyrams yra ryškesnis nei moterims.

5. 1. Indikacijos.

IŠL, kelių IŠL rizikos veiksnių buvimas, tyli miokardo išemija, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas (siekiant sumažinti pasikartojančio miokardo infarkto ir mirties po miokardo infarkto riziką), pasikartojanti trumpalaikė smegenų išemija ir išeminis insultas vyrams, širdies vožtuvo pakeitimas. tromboembolijos prevencija ir gydymas), balioninė vainikinių arterijų angioplastika ir stento įrengimas (sumažinant pakartotinės stenozės riziką ir gydant antrinę vainikinių arterijų disekaciją), taip pat neateroskleroziniams vainikinių arterijų pažeidimams (Kawasaki liga), aortoarteritui (Takayasu liga). ), mitralinio vožtuvo defektai ir prieširdžių virpėjimas, mitralinio vožtuvo prolapsas (tromboembolijos prevencija), pasikartojanti plaučių embolija, perikarditas, Dresslerio sindromas, reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, progresuojanti sisteminė sklerozė, infekcinis-alerginis infekcinis miokarditas ligos, plaučių infarktas, ūminis tromboflebitas, krūtinės ląstos radikulinis sindromas, lumbago, migrena, galvos skausmas, neuralgija, kiti lengvo ir vidutinio stiprumo skausmo sindromai.

5. 2. Kontraindikacijos.

Acetilsalicilo rūgšties vartoti negalima šiais atvejais:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje;

Padidėjęs polinkis į kraujavimą;

Inkstų ligos;

Nėštumas;

Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems salicilatams.

Paprastai ACS neturėtų būti naudojamas arba turėtų būti naudojamas tik prižiūrint gydytojui šiais atvejais:

Vienalaikis gydymas antikoaguliantais, pavyzdžiui, kumarino dariniais, heparinu, išskyrus gydymą mažomis heparino dozėmis;

gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumo sindromas;

Bronchų astma;

Padidėjęs jautrumas NVNU ar kitoms alergiją sukeliančioms medžiagoms;

Lėtiniai ar pasikartojantys dispepsijos simptomai, taip pat anksčiau buvusi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa;

Sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija.

5. 3. Vaistų sąveika.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir antikoaguliantus, padidėja kraujavimo rizika.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir NVNU, sustiprėja pastarųjų pagrindinis ir šalutinis poveikis.

Gydant aspirinu, metotreksato šalutinis poveikis pasunkėja.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus – sulfonilkarbamido darinius – sustiprėja hipoglikeminis poveikis.

Vartojant kartu su GCS, taip pat vartojant alkoholį, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Aspirinas silpnina spironolaktono, furozemido, antihipertenzinių vaistų, taip pat vaistų nuo podagros, skatinančių šlapimo rūgšties pasišalinimą, poveikį.

Antacidinių vaistų vartojimas gydymo aspirinu metu (ypač didesnėmis kaip 3 g dozėmis suaugusiems ir daugiau kaip 1,5 g vaikams) gali sumažinti didelį stabilų salicilato kiekį kraujyje.

5. 4. Šalutiniai poveikiai.

Acetilsalicilo rūgštis mažina temperatūrą, mažina vietinius uždegiminius procesus, malšina skausmą. Jis taip pat skystina kraują, todėl vartojamas, kai yra kraujo krešulių rizika. Įrodyta, kad žmonėms, linkusiems sirgti širdies ir kraujagyslių ligomis, ilgai vartojant nedidelę acetilsalicilo rūgšties dozę, žymiai sumažėja insulto ir miokardo infarkto rizika. Tuo pačiu metu vaistas visiškai neturi siaubingo daugelio skausmą malšinančių vaistų trūkumo - priklausomybė nuo jo neišsivysto. Atrodytų, idealus vaistas. Kai kurie žmonės yra taip pripratę prie šio vaisto, kad vartoja jį be priežasties arba be priežasties – esant menkiausiam skausmui arba „tik tuo atveju“.

Tačiau jokiu būdu neturėtume pamiršti, kad vaistais negalima piktnaudžiauti. Kaip ir bet kuris vaistas, acetilsalicilo rūgštis yra nesaugi. Perdozavus gali atsirasti apsinuodijimas, pasireiškiantis pykinimu, vėmimu, skrandžio skausmu, galvos svaigimu, o sunkiais atvejais – toksiniu kepenų ir inkstų uždegimu, centrinės nervų sistemos pažeidimu (motorinės koordinacijos sutrikimu, sumišimu, traukuliais) ir kraujavimais.

Jei žmogus vienu metu vartoja kelis vaistus, reikia būti ypač atsargiems. Kai kurie vaistai nesuderinami vienas su kitu ir tai gali sukelti apsinuodijimą. Acetilsalicilo rūgštis padidina sulfonamidų toksinį poveikį, sustiprina skausmą malšinančių ir priešuždegiminių vaistų, tokių kaip amidopirinas, butadionas, analginas, poveikį.

Šis vaistas taip pat turi šalutinį poveikį. Kaip ir salicilo rūgštis, nors ir daug mažesniu mastu, ji dirgina skrandžio gleivinę. Norint išvengti neigiamo poveikio virškinamajam traktui, šį vaistą rekomenduojama vartoti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Acetilsalicilo rūgšties dirginamąjį poveikį sustiprina vyno alkoholis.

Didelė dalis dirginančio aspirino poveikio atsiranda dėl prasto tirpumo. Nurijus tabletę, ji lėtai absorbuojama, neištirpusios medžiagos dalelės gali kurį laiką „prilipti“ prie gleivinės, sukeldamos dirginimą. Norėdami sumažinti šį poveikį, tiesiog sutrinkite aspirino tabletę į miltelius ir užgerkite vandeniu, kartais tam rekomenduojamas šarminis mineralinis vanduo arba pirkite tirpias aspirino formas – šnypščiąsias tabletes. Tačiau reikia nepamiršti, kad šios priemonės nesumažina kraujavimo iš virškinimo trakto rizikos dėl vaisto poveikio „apsauginių“ prostaglandinų sintezei skrandžio gleivinėje. Todėl acetilsalicilo rūgštimi geriau nepiktnaudžiauti, ypač sergantiems gastritu ar skrandžio opalige.

Kartais kraujo krešėjimą mažinantis poveikis gali būti nepageidaujamas ar net pavojingas. Savaitę prieš operaciją nerekomenduojama vartoti vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, nes tai padidina nepageidaujamo kraujavimo riziką. Nėščioms moterims ir mažiems vaikams acetilsalicilo rūgšties vartoti negalima, nebent tai absoliučiai būtina.

Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas yra sudėtingas ir nevisiškai suprantamas, o jos savybes vis dar tiria daugelis mokslinių grupių. Vien 2003 metais buvo paskelbta apie 4000 mokslinių straipsnių apie šios medžiagos fiziologinio poveikio subtilybes. Viena vertus, mokslininkai randa naujų senosios medicinos panaudojimo būdų – pavyzdžiui, naujausi tyrimai atskleidė acetilsalicilo rūgšties poveikio cukraus kiekiui kraujyje mažinimui mechanizmą, o tai svarbu diabetu sergantiems pacientams. Kita vertus, remiantis tyrimais, kuriami nauji vaistai nuo acetilsalicilo rūgšties, kurių šalutinis poveikis sumažinamas iki minimumo. Akivaizdu, kad acetilsalicilo rūgštis suteiks darbo ne vienai mokslininkų kartai – fiziologams ir farmacininkams.

5. 5. ACS perdozavimas ir pirmoji pagalba.

Gali atsirasti po vienos didelės dozės arba ilgai vartojant. Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 150 mg/kg, ūminis apsinuodijimas laikomas lengvu, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo ir sunkiu, kai vartojamos didesnės dozės.

Simptomai: salicilo sindromas (pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, bendras negalavimas, karščiavimas – blogas prognostinis požymis suaugusiems). Sunkesni apsinuodijimai yra stuporas, traukuliai ir koma, nekardiogeninė plaučių edema, sunki dehidracija, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimai (iš pradžių kvėpavimo alkalozė, vėliau metabolinė acidozė), inkstų nepakankamumas ir šokas. Didžiausia rizika susirgti lėtiniu apsinuodijimu yra vyresnio amžiaus žmonėms, kai kelias dienas vartojama daugiau kaip 100 mg/kg per parą. Vaikams ir senyviems pacientams pirmieji salicilizmo požymiai ne visada pastebimi, todėl patartina periodiškai nustatyti salicilatų koncentraciją kraujyje. Didesnis nei 70 mg% lygis rodo vidutinio sunkumo ar sunkų apsinuodijimą, virš 100 mg% – itin sunkų, prognoziškai nepalankų. Dėl vidutinio sunkumo apsinuodijimo reikia hospitalizuoti mažiausiai 24 valandas.

PMP: vėmimo išprovokavimas, aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų skyrimas, šlapimo šarminimas (nurodoma, kai salicilatų kiekis viršija 40 mg%, suteikiamas intravenine natrio bikarbonato infuzija - 88 mEq 1 litre 5% gliukozės tirpalo, esant greitis 10-15 ml/kg/val.), bcc atkūrimas ir diurezės sužadinimas (pasiekiama skiriant bikarbonatą ta pačia doze ir praskiedus, kartojama 2-3 kartus), reikia turėti omenyje, kad intensyviai infuzuojant skysčių pagyvenę žmonės gali sukelti plaučių edemą. Nerekomenduojama naudoti acetozolamido šlapimui šarminti (gali sukelti acidemiją ir sustiprinti toksinį salicilatų poveikį). Hemodializė skiriama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100-130 mg%, o pacientams, sergantiems lėtiniu apsinuodijimu, - 40 mg% arba mažesnis, jei reikia (refrakterinė acidozė, progresuojantis būklės pablogėjimas, sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas, plaučių edema ir inkstų nepakankamumas). Esant plaučių edemai – smegenų edemai gydyti taikoma mechaninė ventiliacija deguonimi praturtintu mišiniu esant teigiamo galutinio iškvėpimo slėgio režimui, hiperventiliacija ir osmosinė diurezė.

Preparatai, kurių sudėtyje yra ACS:

Agrenox dangteliai. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Aspirinas -C skirtukas. erškėtis. , Aspirinas, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim Active, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Aspirino sintezė.

Darbo tikslas: gauti acetilsalicilo rūgštį iš salicilo rūgšties ir acto anhidrido. Nustatykite sintezės metu gautus produktus.

Progresas:

1. Į 50 ml kūginę kolbą įpilkite 2,5 g salicilo rūgšties, 3,8 g (3,6 ml) acto rūgšties anhidrido ir 2–3 lašus koncentruotos sieros rūgšties (H2SO4conc).

2. Mišinys kruopščiai išmaišomas, pakaitintas vandens vonelėje iki 600C ir palaikomas šioje temperatūroje 20 min., maišant skystį.

3. Tada skysčiui leidžiama atvėsti kambario temperatūroje. Atvėsus skystis dedamas į 40 ml vandens, gerai išmaišomas ir gautas aspirinas filtruojamas ant Shota filtro.

4. Gautas produktas buvo išdžiovintas ir identifikuojamas pagal jo lydymosi temperatūrą.

1. 2. Identifikavimas.

Išvada: aspiriną ​​gavau iš salicilo rūgšties ir acto anhidrido. Acetilsalicilo rūgštį identifikavau pagal lydymosi temperatūrą.

IV. Išvados.

Šiame darbe apžvelgiau chemines ir fizines aspirino savybes, jo tyrimo ir atradimo istoriją, gamybos būdus, ACS taikymo taškus ir šio vaisto poveikį žmogaus organizmui.

Tyrinėdamas acetilsalicilo rūgštį priėjau prie išvados:

1) Aspirinas yra vienas iš efektyviausių vaistų tarp salicilatų.

2) ACS turi tokį teigiamą poveikį kaip: karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis, analgetikas, antitrombozinis, skystinantis kraują, mažinantis insulto (širdies priepuolio) riziką ir cukraus kiekį kraujyje ir kai kurie kiti.

3) Būdingas aspirino šalutinis poveikis yra: skrandžio gleivinės dirginimas, naudingų PG sumažėjimas, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas ir kt.

4) Dėl ilgalaikio vartojimo arba po vienkartinės dozės gali atsirasti ACS perdozavimas. Tokiu atveju būtina suteikti pirmąją pagalbą: sukelti vėmimą, naudoti aktyvintąją anglį ar vidurius laisvinančius vaistus. Taip pat rekomenduojama kreiptis pagalbos į specialistą.

5) Turėtumėte būti ypač atsargūs, kai vienu metu vartojate kelis vaistus. Aspirinas sustiprina vaistų poveikį, o su kai kuriais visiškai nesuderinamas!

Taip pat šiame darbe praktiškai gavau acetilsalicilo rūgštį ir identifikavau ją pagal lydymosi temperatūrą.

Tabletėje yra 0,1, 0,25 arba 0,5 g veikliosios medžiagos, taip pat citrinos rūgšties (monohidrato pavidalu) ir bulvių krakmolo.

Išleidimo forma

• tabletės 0,1, 0,25 ir 0,5 gramo;
• tabletės supakuotos į bekontūrinių ląstelių arba kontūrinių ląstelių pakuotę Nr.10x1, Nr.10x2, Nr.10x3.

farmakologinis poveikis

Vaistas malšina skausmą, karščiavimą ir uždegimas , apsaugo nuo agregacijos.

Farmakologinė grupė: NVNU.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Acetilsalicilo rūgštis - kas tai?

Acetilsalicilo rūgštis yra acto (etano) rūgšties salicilo esteris.

Acetilsalicilo rūgšties formulė yra (ASA) - C9H₈O4.

OKPD kodas 24.42.13.142 ( acetilsalicilo rūgštis sumaišytas su kitais vaistais).

ASA gavimas

ASA gamyboje naudojamas esterinimo su etano rūgštimi metodas.

Farmakodinamika

Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl centrinio ir periferinio poveikio. Karščiuojančiomis sąlygomis jis sumažina temperatūrą, veikdamas termoreguliacijos centrą.

Sujungimas Ir trombocitų lipnumas , ir trombų susidarymas sumažėja dėl ASR gebėjimo slopinti tromboksano A2 (TXA 2) sintezę trombocituose. Slopina sintezę protrombino (II krešėjimo faktorius) kepenyse ir - vartojant didesnę kaip 6 g per parą dozę. - padidina PTV.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, medžiaga absorbuojama beveik visiškai. Nepakitusios ASR pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip 20 minučių. ASA TCmax - 10-20 minučių, dėl to susidaro bendras salicilatas - nuo 0,3 iki 2,0 valandų.

Apie 80 % yra surištos plazmoje. acetilsalicilo ir salicilo rūgštys . Biologinis aktyvumas išlieka net tada, kai medžiaga yra surišta su baltymais.

Metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus. Šlapimo pH turi įtakos išsiskyrimui: jį parūgštinus jis mažėja, o šarminamas – didėja.

Farmakokinetikos parametrai priklauso nuo suvartotos dozės. Medžiagos pašalinimas yra netiesinis. Be to, 1-ųjų gyvenimo metų vaikams, palyginti su suaugusiaisiais, jis vyksta daug lėčiau.

Naudojimo indikacijos: nuo ko padeda acetilsalicilo rūgšties tabletės?

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo indikacijos yra šios:

• karščiavimas sergant infekcinio-uždegiminio pobūdžio ligomis;
• reumatoidinis artritas ;
• reumatas ;
• uždegiminis pažeidimas miokardo , kurios priežastis – imunopatologinė reakcija;
• skausmo sindromas įvairios kilmės, įskaitant dantų skausmą (įskaitant galvos skausmą, susijusį su alkoholio nutraukimo sindromu), sąnarių ir raumenų skausmus, neuralgiją, migrena ,algomenorėja .

Taip pat aspirinas (arba acetilsalicilo rūgštis) naudojama profilaktikos tikslais iškilus grėsmei trombozė ,tromboembolija , MI (kai vaistas skiriamas antrinei profilaktikai).

Kontraindikacijos

ASA vartoti draudžiama:

• "aspirino" astma ;
• paūmėjimo laikotarpiu eroziniai ir opiniai virškinimo kanalo pažeidimai ;
• kraujavimas iš skrandžio / žarnyno ;
• vitamino K trūkumas ;
• hemofilija , hipoprotrombinemija , hemoraginė diatezė ;
• G6PD trūkumas;
• portalinė hipertenzija ;
• inkstų/kepenų nepakankamumas;
• aortos išpjaustymas;
• gydymo laikotarpiu (jei vaisto savaitinė dozė viršija 15/mg);
• podagrinis artritas, podagra;
• (absoliučios kontraindikacijos yra pirmieji trys ir paskutiniai trys mėnesiai);
• padidėjęs jautrumas ASR/salicilatams.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo ASA šalutinis poveikis gali būti:

• pykinimas;
• gastralgija;
• anoreksija;
• trombocitopenija;
• eroziniai ir opiniai virškinimo kanalo pažeidimai;
• ir/arba kepenų nepakankamumas.

Ilgai vartojant, atsiranda spengimas ausyse, mažėja klausos aštrumas, pablogėja regėjimas, svaigsta galva, o vartojant dideles dozes – galvos skausmas. Taip pat galimas kraujavimas hipokoaguliacija , vėmimas, bronchų spazmas .

Acetilsalicilo rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

At aktyvus reumatas suaugusiems pacientams skiriama nuo 5 iki 8 g ASR per dieną. Vaikui dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į svorį. Paprastai jis svyruoja nuo 100 iki 125 mg/kg per parą. Taikymo dažnumas - 4-5 rubliai per dieną.

Praėjus 1-2 savaitėms nuo kurso pradžios, dozė vaikui sumažinama iki 60-70 mg/kg per parą, suaugusiems pacientams dozė išlieka ta pati. Gydymas turi būti tęsiamas iki 6 savaičių.

Remiantis acetilsalicilo rūgšties vartojimo instrukcijomis, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui per 1-2 savaites.

Acetilsalicilo rūgštis nuo galvos skausmo ir kaip karščiavimo priemonė skiriama mažesnėmis dozėmis. Taip, kada skausmo sindromas Ir karščiuojančios sąlygos dozė 1 dozei suaugusiam - nuo 0,25 iki 1 g, naudojant nuo 4 iki 6 kartų per dieną.

Reikėtų prisiminti, kad esant galvos skausmams ASA ypač veiksminga, jei skausmą išprovokuoja ICP (intrakranijinio spaudimo) padidėjimas.

Vaikams optimali dozė yra 10-15 mg/kg. Taikymo dažnumas - 5 rubliai per dieną.

Gydymas neturėtų trukti ilgiau kaip 2 savaites.

Už įspėjimą trombozė Ir embolija ASA vartojama 2-3 kartus per dieną. po 0,5 g.Reologinėms savybėms pagerinti (skystinti) vaistas vartojamas ilgą laiką po 0,15-0,25 g/d.

Vyresniam nei penkerių metų vaikui vienkartinė dozė yra 0,25 g, ketverių metų vaikams leidžiama duoti 0,2 g ASR vieną kartą, dvejų metų vaikams - 0,1 g, vienerių metų vaikams - 0,05 g.

Draudžiama duoti ASA vaikams nuo karščiavimo, kuris kyla fone virusinė infekcija . Vaistas veikia tas pačias smegenų ir kepenų struktūras, kaip ir kai kurie virusai, ir kartu su virusinė infekcija gali sukelti vaiko vystymąsi Reye sindromas .

ASA taikymas kosmetologijoje

Veido kaukė su acetilsalicilo rūgštimi leidžia greitai numalšinti uždegimą, sumažinti audinių patinimą, pašalinti paraudimą, pašalinti paviršinį negyvų ląstelių sluoksnį ir išvalyti užsikimšusias poras.

Vaistas gerai išsausina odą ir puikiai tirpsta riebaluose, todėl patartina jį naudoti kaip priemonę aknė : tabletės, sudrėkintos vandeniu, tepamos ant uždegiminių veido vietų arba pridedamos prie veido kaukių.

Acetilsalicilo rūgštis iš aknė gerai veikia kartu su citrinos sultimis arba medumi. Molio kaukė taip pat veiksmingai šalina odos problemas.

Norint paruošti citrinos-aspirino kaukę, tabletės (6 vnt.) tiesiog sumalamos su šviežiai spaustomis sultimis iki vientisos masės. Tada vaistas tepamas taške uždegę spuogai ir palikite, kol išdžius.

Kaukė su medumi ruošiama taip: tabletės (3 vnt.) sudrėkinamos vandeniu, o tada, kai jos ištirps, sumaišomos su 0,5-1 arbatiniu šaukšteliu (šaukšteliu) medaus.

Norėdami paruošti molio kaukę, sumaišykite 6 sutrintas ASA tabletes ir 2 arbatinius šaukštelius baltojo/mėlynojo molio su šiltu vandeniu.

Perdozavimas

Perdozavimas gali atsirasti dėl:

• ilgalaikis gydymas ASR;
• vienkartinis per didelės vaisto dozės vartojimas.

Perdozavimo požymis yra salicilo sindromas , pasireiškiantis bendru negalavimu, hipertermija, spengimu ausyse, pykinimu, vėmimu.

Stiprus lydimas traukuliai , stuporas, sunki dehidratacija, nekardiogeniniai plaučiai , CBS pažeidimai, šokas.

Perdozavus ASR, nukentėjusįjį reikia nedelsiant hospitalizuoti. Jie išplauna jo skrandį, duoda ir patikrina CBS.

Atsižvelgiant į CBS būklę ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, gali būti skiriamas tirpalų skyrimas, natrio citratas Ir natrio bikarbonatas (kaip infuzija).

Jei šlapimo pH yra 7,5-8,0, o salicilatų koncentracija plazmoje viršija 300 mg/l (vaiko) ir 500 mg/l (suaugusiojo), reikalinga intensyvi terapija. šarminiai diuretikai .

Esant sunkiam apsinuodijimui, atlikti; papildyti skysčių praradimą; skiriamas simptominis gydymas.

Sąveika

Padidina toksiškumą barbitūriniai vaistai ,valproinė rūgštis , metotreksato , geriamųjų hipoglikeminių vaistų poveikis, narkotinis , sulfatų vaistai .

Sumažina efektus diuretikai (kalį tausojanti ir kilpa), antihipertenziniai vaistai iš AKF inhibitorių grupės, veikimas urikozuriniai vaistai .

Kai naudojamas kartu su antitromboziniai vaistai , trombolitikai ,netiesioginiai antikoaguliantai padidina kraujavimo riziką.

GCS sustiprina toksinį ASA poveikį virškinimo kanalo gleivinei, padidina jo klirensą ir sumažina koncentraciją plazmoje.

Naudojant kartu su Li druskomis, padidėja Li+ jonų koncentracija plazmoje.

Stiprina toksinį alkoholio poveikį virškinimo kanalo gleivinei.

Pardavimo sąlygos

Nereceptinis produktas.

Receptas lotynų kalba (pavyzdys):

Rp: acetilsalicilo rūgštis 0,5
D.t. d. N 10 skirtuke.
S. Po 1 tabletę 3 kartus per dieną po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

Laikymo sąlygos

Tabletes reikia laikyti sausoje vietoje, žemesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Geriausias iki data

Keturi metai.

Specialios instrukcijos

Vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems inkstų ir kepenų patologijos , su padidėjusiu kraujavimu, dekompensuotu ŠN, gydymo antikoaguliantais metu, taip pat žmonėms, kuriems anksčiau buvo eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ir/arba kraujavimas iš skrandžio / žarnyno .

Net mažomis dozėmis ASR sumažina išsiskyrimą šlapimo rūgštis , kuris gali sukelti ūmų priepuolį linkusiems pacientams podagra .

Vartojant dideles ASR dozes arba reikia ilgai gydytis šiuo vaistu, būtina reguliariai stebėti jo lygį ir kreiptis į gydytoją.

Kaip priešuždegiminį vaistą, naudokite 5-8 g ASR per dieną. ribotas dėl padidėjusios nepageidaujamų reakcijų iš virškinimo trakto rizikos.

Siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu, salicilatų vartojimą reikia nutraukti likus 5-7 dienoms iki operacijos.

Vartodami ASR, turėtumėte atsiminti, kad šį vaistą skausmui malšinti galima vartoti ne ilgiau kaip 7 dienas nepasitarus su gydytoju. Kaip karščiavimą mažinantį vaistą, ASR leidžiama vartoti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Cheminės medžiagos savybės

ASA kristalizuojantis susidaro bespalvės spygliuolės arba monoklininiai, šiek tiek rūgštaus skonio daugiakampiai. Kristalai yra stabilūs sausame ore, tačiau didėjant drėgmei jie palaipsniui hidrolizuojasi į salicilo ir acto rūgštis.

Gryna medžiaga yra balti kristaliniai milteliai ir praktiškai bekvapis. Acto rūgšties kvapo atsiradimas yra įrodymas, kad medžiaga pradėjo hidrolizuotis.

virusinė infekcija, nes toks derinys gali sukelti vaiko gyvybei pavojingos būklės vystymąsi, Reye sindromas .

Naujagimiams salicilo rūgštis gali išstumti savo ryšį su albuminas bilirubinas ir skatinti vystymąsi encefalopatija .

ASA lengvai prasiskverbia į visus kūno skysčius ir audinius, įskaitant smegenų, sinovinį ir pilvaplėvės skystį.

Esant edemai ir uždegimui, salicilato prasiskverbimas į sąnario ertmę pagreitėja. Uždegimo stadijoje, priešingai, jis sulėtėja.

Acetilsalicilo rūgštis ir alkoholis

Alkoholis ASA vartojimo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Šis derinys gali sukelti skrandžio ir žarnyno kraujavimą, taip pat sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas.

Kas yra acetilsalicilo rūgštis nuo pagirių?

Dėl antitrombocitinio vaisto poveikio ASA yra labai veiksminga priemonė nuo pagirių.

Tačiau reikia atsiminti, kad tabletę geriau išgerti ne geriant alkoholį, o likus maždaug 2 valandoms iki šventės. Tai sumažina susidarymo riziką mikrotrombai mažuose smegenų kraujagyslėse ir – iš dalies – audinių edemoje.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu acetilsalicilo rūgštis draudžiama. Ypač pirmąjį ir paskutinius tris nėštumo mėnesius. Ankstyvosiose stadijose vaisto vartojimas gali padidinti apsigimimų riziką, vėlesniuose etapuose gali sukelti pogimdyminį nėštumą ir susilpnėti gimdymas.

ASR ir jo metabolitai nedideliais kiekiais patenka į pieną. Atsitiktinai pavartojus vaisto, šalutinio poveikio kūdikiams nepastebėta, todėl žindymo nutraukti (BF) paprastai nereikia.

Jei moteriai skiriamas ilgalaikis gydymas didelėmis ASR dozėmis, žindymą būtina nutraukti.

Panašūs straipsniai