Mepivakainas yra vietinis anestetikas, plačiai naudojamas odontologijoje. Jis priklauso amidinio tipo anestetikai. Jis turi stiprų ir greitą veikimą, kurio trukmė iki trijų valandų.

Tai balti kristaliniai milteliai be kvapo. Jis lengvai tirpsta vandenyje ir yra atsparus šarmų ir rūgščių hidrolizei. Jis naudojamas visų tipų vietinei anestezijai (, terminalui ir kt.).

Šios medžiagos veikimo mechanizmas yra skirtas ląstelių membranų stabilizavimui. Veikdama nervų galūnes, medžiaga blokuoja impulsų perdavimą centrinei nervų sistemai, todėl laikinai prarandamas jautrumas.

Visi jie naudojami skausmui malšinti atliekant chirurgines intervencijas burnos ertmėje.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaisto išleidimas yra injekcinio tirpalo pavidalu. Mažos 1,7 arba 1,8 ml ampulės supakuotos į kartoninę dėžutę. 1 mililitre vaisto yra:

• mepivakaino hidrochloridas - 30 mg;
• natrio chloridas - 6 mg;
• injekcinis vanduo - 1 ml.

Garsiausi vaistai, kurių pagrindą sudaro mepivakainas:

• Izokainas;
• Mepikatonas;

Farmakologinis profilis

Vaistas savo savybėmis ir farmakokinetika yra panašus į lidokainą. Jam būdingas geras įsisavinimas ir greitas metabolizmas kepenyse. Jis jungiasi su plazmos baltymais iki 80%. Prasiskverbia pro placentos barjerą.

Medžiagos pašalinimas vyksta per inkstus metabolitų pavidalu. Iki 16% medžiagos gali pasišalinti nepakitusios. Su šiek tiek šarminiu balansu audiniuose, jis greitai hidrolizuojasi, prasiskverbdamas per ląstelių membranas, koncentruodamasis į receptorius.

Pagrindinis skirtumas nuo daugelio kitų anestetikų yra ryškaus poveikio vazodilatacijai nebuvimas. Tai lemia jo poveikio trukmę.

Naudojimo indikacijos ir apribojimai

Mepivakainas odontologinėje praktikoje naudojamas šiais atvejais:

Tinka sergantiems cukriniu diabetu, širdies ir kraujagyslių nepakankamumu.

Vaisto vartojimas draudžiamas šiais atvejais:

• individualus netoleravimas anestetikų komponentams;
• padidėjęs jautrumas;
• rimti kepenų funkcijos sutrikimai;
• senyvas amžius;
• myasthenia gravis;
• porfirija;
• nėštumas, žindymas - atsargiai.

Kad tirpalas nepatektų į kraujagyslę, prieš suleidžiant visą dozę, reikia atlikti aspiracijos testą. Mepivakainą reikia vartoti atsargiai šiais atvejais:

• sunkios širdies ir kraujagyslių ligų formos;
• diabetas;
• endokrininės ligos;
• nėštumas;
• laktacija;
• senyvas amžius;
• vaikai iki 12 metų.

Naudojimo instrukcijos

Odontologijoje vaistas vartojamas šiais atvejais:

Anestetikas naudojamas anestezijai ir kitose medicinos srityse.

• pavyzdžiui, terapijoje su jo pagalba skausmo sindromas sustabdomas;
• tirpalas naudojamas uodeginei, juosmeninei, transvaginalinei anestezijai;
• paracervikalinė blokada atliekama naudojant 10 ml 1% tirpalo su viena injekcija, anesteziją galima pakartoti ne anksčiau kaip po pusantros valandos.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Vaistas gali sukelti tokį šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai:

• euforijos būsena;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• bendras silpnumas;
• sutrikusi judesių koordinacija;
• miglota sąmonė;
• depresinė nuotaika;
• tamsa akyse;
• kalbos tarimo problemos;
• rijimo sutrikimai;
• laikinas regėjimo aštrumo praradimas;
• diplopija;
• apsunkintas kvėpavimas;
• traukuliai;
• drebulys;
• koma.

Širdies ir kraujagyslių sistema sutrinka taip:

Virškinimo sistema:

• pykinimas Vėmimas;
• nevalingas tuštinimasis.

Kvėpavimo sistema:

• dusulys;
• apnėja.

Alerginės apraiškos:

• dilgėlinė;
• angioedema;
• odos niežulys;
• odos bėrimai;
• angioedema;
• anafilaksinis šokas.

Perdozavus vaisto, pastebimi šie simptomai:

• mieguistumas;
• blyški oda;
• pykinimas Vėmimas;
• drebulys.

Sunkią intoksikaciją lydi nevalingas šlapinimasis, krinta kraujagyslių tonusas ir sutrikusi kraujo mikrocirkuliacija.

Simptomams palengvinti naudojami trumpo veikimo trankviliantai arba barbitūratai.

Kitas šalutinis poveikis yra hipotermija ir sumažėjęs potencija.

Odontologijoje anestezija su mepivakainu gali sukelti šiuos neigiamus simptomus:

• jautrumo trūkumas ir liežuvio, lūpų parestezija;
• ilgalaikė anestezija;
• vaisiaus bradikardija;
• dantenų patinimas;
• gleivinės paraudimas;
• uždegiminis procesas injekcijos vietoje.

Specialūs pacientai

Taikymas anestezijai specialioms pacientų grupėms.

Nėštumas

Nustatyta, kad medžiaga gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Vaisto vartojimas nėštumo metu leidžiamas išimtiniais atvejais, jei gydomųjų veiksmų poveikis žymiai viršija galimą injekcijos riziką.

Gali turėti įtakos intrauteriniam vaisiaus vystymuisi. Vartojant vaistą nėštumo metu, buvo pastebėta vaisiaus hipoksija, o būsimai mamai susiaurėjo gimdos arterija.

laktacijos laikotarpis

Žindymo laikotarpiu moterims leidžiama naudoti anesteziją su šia medžiaga, tačiau tik privalomai pasikonsultavus su gydančiu gydytoju ir vėliau stebint paciento būklę.

Duomenų apie galimą vaisto prasiskverbimą į motinos pieną nėra.

Prekės ir jos analogų kaina

Jei reikia atsisakyti Mepivakaino, jį galima pakeisti šiais panašiais jo pagrindu pagamintais preparatais, kurių veikimo principas yra toks pat:

Mepivakainas yra plačiai atstovaujamas farmacijos rinkoje, vaisto kaina svyruoja nuo 1200 iki 1400 rublių už pakuotę, priklausomai nuo vaistinių tinklo kainų politikos.

A. V. Kuzinas

Medicinos mokslų kandidatas, Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos federalinės valstybinės institucijos „TsNIIS ir ChLH“ gydytojas odontologas, bendrovės 3M ESPE konsultantas skausmo malšinimo odontologijoje klausimais.

M. V. Stafeeva

odontologas-terapeutas, privati ​​praktika (Maskva)

V. V. Voronkova

Medicinos mokslų kandidatas, Pirmojo Maskvos valstybinio medicinos universiteto Klinikinio ir diagnostikos centro Terapinės odontologijos katedros gydytojas odontologas-terapeutas. I. M. Sechenov“ Rusijos sveikatos apsaugos ministerija

Dažnai klinikinėje praktikoje reikia naudoti trumpo veikimo anestetikus. Yra daug nedidelės apimties dantų intervencijų, kurioms reikalinga anestezija. Ilgai veikiančių anestetikų naudojimas nėra visiškai teisėtas, nes pacientas išeina pas odontologą sustingęs tam tikroje burnos ertmės vietoje, trunkantis nuo 2 iki 6 valandų.

Atsižvelgiant į paciento darbo ir socialinę naštą, tikslinga naudoti trumpo veikimo anestetikus, kurie gali sumažinti minkštųjų audinių tirpimo trukmę iki 30-45 minučių. Šiandien vietiniai anestetikai mepivakaino pagrindu atitinka šiuos odontologijos reikalavimus.

Mepivakainas yra vienintelis amido tipo anestetikas, kurį galima naudoti nepridedant vazokonstriktorių. Dauguma amidinių anestetikų (artikainas, lidokainas) plečia kraujagysles injekcijos vietoje, todėl jie greitai absorbuojami į kraują. Tai sumažina jų veikimo trukmę, todėl su epinefrinu gaminamos anestetikų dozavimo formos. Rusijos Federacijoje lidokainas gaminamas be vazokonstriktorių ampulėse, todėl prieš vartojimą reikia praskiesti epinefrinu. Pagal šiuolaikinius anestezijos standartus odontologijoje vietinio anestezijos tirpalo paruošimas personalo yra anestezijos technikos pažeidimas. 3% mepivakaino turi ne tokį ryškų vietinį kraujagysles plečiantį poveikį, todėl jį galima efektyviai naudoti dantims ir burnos ertmės minkštiesiems audiniams anestezuoti (lentelė Nr. 1).

Mepivakaino turinčių anestetikų (mepivastezino) veikimo trukmė tam tikrose burnos ertmės vietose skiriasi. Taip yra dėl kai kurių jo farmakologinio veikimo ypatybių ir burnos ertmės anatomijos ypatumų. Pagal vietinio anestetiko nurodymus, danties pulpos anestezija trunka vidutiniškai 45 minutes, minkštųjų audinių anestezija – iki 90 minučių. Šie duomenys buvo gauti atlikus eksperimentinį tyrimą su praktiškai sveikais pacientais, kuriems buvo anestezija vienašakniai dantys, daugiausia viršutiniame žandikaulyje. Natūralu, kad tokie tyrimai neatspindi realių klinikinių būklių, kuriomis odontologas susiduria su audinių uždegimu, lėtiniu neuropatiniu skausmu, individualiomis paciento anatomijos ypatybėmis. Rusijos mokslininkų teigimu, buvo nustatyta, kad vidutinė dantų pulpos anestezija naudojant 3% mepivakaino trunka 20-25 minutes, o minkštųjų audinių anestezijos trukmė priklauso nuo suleisto anestezijos kiekio ir anestezijos technikos (infiltracijos, laidumo) bei yra 45-60 min.

Svarbus ir vietinės anestezijos pradžios greičio klausimas. Taigi, naudojant 3% mepivakaino, danties pulpos anestezijos pradžios greitis yra 5-7 minutės. Gydomasis dantų gydymas pacientui bus neskausmingiausias nuo 5 iki 20 minutės po anestezijos. Chirurginis gydymas bus neskausmingas nuo 7 iki 20 minučių po vietinės anestezijos.

Tam tikrų grupių dantų anestezijai naudojant 3% mepivakaino yra keletas savybių. Daugybė tyrimų įrodė, kad jis veiksmingiausias anestezuojant vienašaknius dantis. Viršutinio ir apatinio žandikaulių priekiniai dantys anestezuojami taikant infiltracinę anesteziją su 0,6 ml tūrio 3% mepivakainu. Tuo pačiu metu svarbu atsižvelgti į dantų šaknų viršūnių topografiją ir, atitinkamai, karpulės adatos išplitimo audinyje gylį. Viršutinio žandikaulio iltiniams, prieškrūminiams ir krūminiams dantims anestezuoti autoriai rekomenduoja sukurti 0,8-1,2 ml anestetikų depą. Žandikaulio prieškrūmiai gerai reaguoja į anesteziją su 3% mepivakainu: smakro anestezija atliekama įvairiomis modifikacijomis, kai sukuriamas iki 0,8 ml anestetikų depas. Po smakro anestezijos svarbu pirštu paspausti minkštuosius audinius virš smakro angos, kad anestetikas geriau pasklistų. Infiltracinė anestezija apatinio žandikaulio krūminių dantų srityje su 3% mepivakainu yra neveiksminga, palyginti su artikainu. Žandikaulio krūminių dantų anestezija 3% mepivakainu patartina tik tiems pacientams, kuriems yra kontraindikacijų vartoti artikaino turinčius anestetikus su epinefrinu: tokiais atvejais būtina atlikti apatinio žandikaulio anesteziją (1,7 ml 3% mepivakaino). Pacientams, kuriems yra minėtų kontraindikacijų, apatinio žandikaulio iltiniai dantys taip pat anestezuojami smakro ar apatinio žandikaulio anestezija.

Dėl ilgametės klinikinio mepivakaino vartojimo patirties buvo sukurtos jo vartojimo indikacijos ir klinikinės rekomendacijos. Žinoma, mepivakainas nėra „kasdienis“ anestetikas, tačiau yra nemažai klinikinių atvejų, kai jo vartojimas yra tinkamiausias.

Pacientai, sergantys lėtinėmis bendromis somatinėmis ligomis. Visų pirma, mepivakaino vartojimas labiausiai pateisinamas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija ir vazokonstriktorių vartojimo apribojimu. Jei planuojama mažai trauminė intervencija, trunkanti mažiau nei 20-25 minutes, yra indikacijų vartoti 3% mepivakaino, kuris neturi įtakos paciento hemodinamikos parametrams (BP, širdies susitraukimų dažnis). Jei planuojamas ilgesnis gydymas ar intervencija į apatinio žandikaulio krūminių dantų sritį, klinikiniu požiūriu pateisinamas tik artikaino turinčių anestetikų su vazokonstriktoriumi 1:200 000 naudojimas.

Pacientai, kurių alerginė anamnezė paūmėjo. Yra grupė pacientų, sergančių bronchine astma, kuriems artikaino su vazokonstriktoriumi vartoti draudžiama, nes karpyje esantys konservantai gali susirgti astma. Mepivakaino sudėtyje nėra konservantų (natrio bisulfito), todėl jis gali būti naudojamas trumpalaikėms intervencijoms šioje pacientų grupėje. Šioje pacientų grupėje atliekant ilgesnes intervencijas, dantų gydymą patartina atlikti specializuotose įstaigose, vadovaujant anesteziologui. Mepivakainą galima vartoti pacientams, kuriems yra daugiavale alergija, ir tiems, kurie yra alergiški žinomiems anestetikams. Ambulatorinis tokių pacientų dantų gydymas atliekamas po alergologo išvados apie vaisto toleravimą. Remiantis šio straipsnio autorių klinikine patirtimi, teigiamų alergijos testų dažnis mepivakainui 3% yra žymiai mažesnis, palyginti su kitais anestetikais.

AT gydomoji odontologija mepivakainas vartojamas nekomplikuoto ėduonies gydymui: emalio kariesui, dentino ėduoniui. Svarbu atsižvelgti į tai, kad reikalinga anestezijos trukmė apsiriboja danties kietųjų audinių paruošimo stadija. Uždengus susidariusią ertmę lipnia medžiaga, tolesnis restauravimas bus neskausmingas. Atitinkamai, bet koks planuojamas invazinis gydymas neturėtų praeiti ilgiau nei 15 minučių nuo anestezijos pradžios. Taip pat, planuojant gydymą, reikia atsižvelgti į menką mepivakaino veiksmingumą anestezuojant apatinio žandikaulio iltinius ir krūminius dantis taikant infiltracinę anesteziją bei intraligamentinę apatinio žandikaulio dantų nejautrą.

AT chirurginė odontologija mepivakainas vartojamas trumpalaikėms chirurginėms intervencijoms. Didžiausias efektyvumas nustatytas šalinant dantis, sergančius lėtiniu periodontitu, ir išimant nepažeistus dantis pagal ortodontines indikacijas. Taip pat svarbus mepivakaino vaidmuo anestezijoje chirurginių tvarsčių metu. Dažnai siūlų šalinimo, žaizdos tvarsčio keitimo danties lizde, jodoforminio tvarsčio keitimo procedūra pacientams būna skausminga. Ilgai veikiančių anestetikų naudojimas yra nepateisinamas dėl vėliau užsitęsusio minkštųjų audinių tirpimo, dėl kurio valgant galima susižaloti operacinę vietą. Tokiais atvejais infiltracinė anestezija naudojama 0,2-0,4 ml 3% mepivakaino tūryje, o tvarsčiams po didelių chirurginių intervencijų (cistektomijos, minkštųjų audinių darinių ekscizijos, pažeisto trečiojo krūminio danties pašalinimo) atliekama laidumo anestezija. Mepivakaino naudojimas ambulatoriniuose chirurginiuose tvarsčiuose gali sumažinti paciento diskomfortą ir stresą.

Vaikų amžiaus odontologija. Trumpo veikimo anestetikai pasiteisino, kai naudojami vaikų odontologijoje. Vartojant mepivakainą, atliekant vietinę anesteziją vaikams, reikia atsižvelgti į šio vaisto dozę. Mepivakainas yra toksiškesnis CNS nei artikainas, nes jis greitai absorbuojamas į kraują. Be to, mepivakaino klirensas yra keliomis valandomis didesnis nei artikaino. Didžiausia 3 % mepivakaino dozė vyresniems nei 4 metų vaikams yra 4 mg/kg (2 lentelė). Tačiau vaikų odontologijoje nėra indikacijų naudoti tokius didelius anestetikų kiekius. Pagal dabartinius saugumo standartus skiriama 3% mepivakaino dozė neturėtų viršyti pusės didžiausios dozės visoms dantų procedūroms. Taikant šią paraišką, vietinių anestetikų perdozavimo atvejai (silpnumas, mieguistumas, galvos skausmas) pediatrinėje praktikoje neįtraukiami.

Vartojant mepivakainą, vaiko burnos ertmės minkštųjų audinių sužalojimo atvejai po gydymo odontologu praktiškai neįtraukiami. Remiantis statistika, iki 25–35% ikimokyklinio amžiaus vaikų pažeidžia apatinę lūpą po apatinių dantų gydymo, o dažniausiai tai siejama su ilgai veikiančių anestetikų, kurių pagrindą sudaro artikainas, su vazokonstriktoriumi vartojimu. Trumpo veikimo vietiniai anestetikai gali būti naudojami plombuojant danties įtrūkimus, gydant pradines ėduonies formas, šalinant laikinus dantis. Ypač pateisinamas mepivakaino vartojimas vaikams, sergantiems polivalentine alergija, bronchine astma, nes vaisto sudėtyje nėra konservantų (EDTA, natrio bisulfito).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Mepivakainą galima saugiai vartoti nėščioms moterims atliekant įprastinę burnos higieną pas odontologą, esant aukščiau nurodytoms indikacijoms. Daugeliu atvejų 3% mepivakaino vartojamas trumpalaikėms ir minimaliai invazinėms intervencijoms, trunkančioms iki 20 minučių. Palankiausias gydymui yra antrasis nėštumo trimestras.

Mepivakainą galima vartoti krūtimi maitinančioms moterims, maža jo koncentracija yra motinos piene. Nepaisant to, pacientui patariama susilaikyti nuo kūdikio maitinimo 10-12 valandų po anestezijos 3% mepivakainu ir 2 valandas po anestezijos 4% artikainu su epinefrinu, kuris visiškai pašalina anestetikų poveikį vaikui.

išvadas

Taigi mepivakaino turintys anestetikai (Mepivastezin) buvo pritaikyti įvairiose odontologijos srityse. Atskirai pacientų grupei šie anestetikai yra vieninteliai vaistai vietinei anestezijai dėl bendrų somatinių ypatumų. Kaip trumpo veikimo anestetikas, vaistas gali būti gerai naudojamas minimaliai invazinėms trumpalaikėms intervencijoms.

1 lentelė. 3% mepivakaino (Mepivastezin) klinikinio naudojimo ypatumai

Lentelė Nr. 2. 3% mepivakaino dozė, atsižvelgiant į paciento svorį (suaugusiam / vaikui)

Svoris	Mg	ml	Karpuly
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivakainas 3% be vazokonstriktorių. Didžiausia dozė 4,4 mg/kg; 3% tirpalas 1 užtaise 1,8 ml (54 mg)

N01BB53 (mepivakainas kartu su kitais vaistais)
N01BB03 (mepivakainas)

Vaisto analogai pagal ATC kodus:

Prieš pradėdami vartoti Mepivacaine, pasitarkite su gydytoju. Šios naudojimo instrukcijos skirtos tik informaciniams tikslams. Daugiau informacijos rasite gamintojo anotacijoje.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

21.009 (vietinis anestetikas odontologiniam naudojimui)

farmakologinis poveikis

Vietinis anestetikas, kurio veikimo mechanizmas yra susijęs su ląstelių membranų stabilizavimu. Sukelia visų tipų vietinę nejautrą: terminalinę, infiltraciją, laidumą. Jis turi greitą ir stiprų poveikį.

MEPIVACAIN: DOZAVIMAS

Tirpalo kiekis ir bendra dozė priklauso nuo anestezijos tipo ir chirurginės intervencijos ar manipuliacijos pobūdžio. Vidutinė vienkartinė dozė yra 1,3 ml; jei reikia, dozę galima padidinti.

Didžiausios paros dozės: suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg - 5,4 ml; 20-30 kg sveriantiems vaikams - 3,6 ml; vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg - 1,8 ml.

vaistų sąveika

Kartu vartojant mepivakainą su beta adrenoblokatoriais, kalcio kanalų blokatoriais ir kitais antiaritminiais vaistais, sustiprėja slopinamasis poveikis miokardo laidumui ir kontraktilumui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu mepivakainą galima vartoti tik esant griežtoms indikacijoms.

MEPIVACAIN: ŠALUTINIS POVEIKIS

Gali: (ypač viršijus dozę arba atsitiktinai suleidus į kraujagyslę) euforija, depresija, kalbos sutrikimai, rijimas, regėjimas, traukuliai, kvėpavimo slopinimas, koma, bradikardija, arterinė hipotenzija; alerginės reakcijos (dilgėlinė, angioedema).

Indikacijos

Vietinei anestezijai atliekant įvairias gydomąsias ir chirurgines intervencijas burnos ertmėje (gleivinių tepimas trachėjos intubacijos metu, bronchoezofagoskopija, tonzilektomija; odontologijoje).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vietiniams amidų tipo anestetikams ir alkil-4-hidroksibenzoatams (parabenams).

Specialios instrukcijos

Senyviems pacientams vartoti atsargiai.

5685 0

Mepivacainum
Vietiniai amido grupės anestetikai

Išleidimo forma

Sprendimas d / in. 30 mg/ml
Sprendimas d / in. 20 mg/ml su epinefrinu 1:100 000

Veiksmo mechanizmas

Jis turi vietinį anestezinį poveikį. Jis veikia jautrias nervų galūnes arba laidininkus, nutraukdamas impulsų laidumą iš skausmingų manipuliacijų centrinėje nervų sistemoje vietos, sukeldamas grįžtamąjį laikiną skausmo jautrumo praradimą.

Jis naudojamas druskos rūgšties druskos pavidalu, kuri hidrolizuojama silpnai šarminėje audinių aplinkoje. Išlaisvinta lipofilinė anestetikų bazė prasiskverbia pro nervinės skaidulos membraną, pereina į aktyvią katijoninę formą, kuri sąveikauja su membranos receptoriais. Sutrinka membranos pralaidumas natrio jonams, blokuojamas impulso laidumas išilgai nervinės skaidulos.

Mepivakainas, skirtingai nei dauguma vietinių anestetikų, neturi ryškaus kraujagysles plečiančio poveikio, todėl jo poveikis trunka ilgiau ir gali būti naudojamas be vazokonstriktorių.

Farmakokinetika

Pagal cheminę struktūrą, fizikines ir chemines savybes bei farmakokinetiką jis artimas lidokainui. Gerai absorbuojamas, jungiasi su plazmos baltymais (75-80%). Prasiskverbia pro placentą. Jis greitai metabolizuojamas kepenyse, veikiant mišrios funkcijos mikrosominėms oksidazėms ir susidaro neaktyvūs metabolitai (3-hidroksimepivakainas ir 4-hidroksimepivakainas).

Hidroksilinimas ir N-demetilinimas atlieka svarbų vaidmenį biotransformacijos procese. T1/2 yra apie 90 minučių. Naujagimiams kepenų fermentų aktyvumas nėra pakankamai didelis, o tai žymiai pailgina T1/2. Mepivakainas išsiskiria per inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Nepakitusios formos išsiskiria nuo 1 iki 16% suvartotos dozės.

Mepivakaino disociacijos konstanta (pK 7,8), dėl kurios jis greitai hidrolizuojasi esant šiek tiek šarminiam audinių pH, lengvai prasiskverbia per audinių membranas, sukurdama didelę koncentraciją receptoriuose.

Indikacijos

■ Infiltracinė anestezija atliekant intervencijas į viršutinį žandikaulį.
■ laidumo anestezija.
■ Intraligamentinė anestezija.
■ Intrapulpinė anestezija.
■ Mepivakainas yra pasirenkamas vaistas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vazokonstriktoriams (sunkus širdies ir kraujagyslių nepakankamumas, cukrinis diabetas, tirotoksikozė ir kt.), taip pat kraujagysles sutraukiančių medžiagų konservantui – bisulfitui (serga bronchine astma ir alergija vaistams, kurių sudėtyje yra sieros).

Dozavimas ir vartojimas

Injekcinei anestezijai naudojamas 3% mepicavain tirpalas be vazokonstriktorių arba 2% tirpalas su epinefrinu (1: 100 000). Didžiausia bendra injekcijos dozė yra 4,4 mg/kg.

Kontraindikacijos

■ Padidėjęs jautrumas.
■ Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
■ Myasthenia gravis.
■ Porfirija.

Atsargumo priemonės, terapijos kontrolė

Kad mepivakaino ir epinefrino tirpalas nepatektų į kraujagysles, prieš skiriant visą vaisto dozę, būtina atlikti aspiracijos testą.

Atsargiai skirkite:
■ sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis;
■ sergant cukriniu diabetu;
■ nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
■ vaikai ir pagyvenę pacientai;
■ visus mepivakaino tirpalus, kuriuose yra kraujagysles sutraukiančių medžiagų, reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei endokrininėmis ligomis (tirotoksikoze, cukriniu diabetu, širdies ydomis, arterine hipertenzija ir kt.), taip pat vartojantiems β adrenoblokatorius, triciklius antidepresantus ir MAO inhibitorius.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės (daugiausia vartojant vaistus į kraujagysles):
■ euforija;
■ depresija;
■ sutrikusi kalba;
■ rijimo pažeidimas;
■ regėjimo sutrikimas;
■ bradikardija;
■ arterinė hipotenzija;
■ traukuliai;
■ kvėpavimo slopinimas;
■ koma.

Alerginės reakcijos (dilgėlinė, angioedema) yra retos. Kryžminės alergijos su kitais vietiniais anestetikais nepastebėta.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, neryškus matymas, blyškumas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis, raumenų drebulys. Esant sunkiam apsinuodijimui (greito patekimo į kraują atveju) - hipotenzija, kraujagyslių kolapsas, traukuliai, kvėpavimo centro slopinimas.

Gydymas: CNS simptomai koreguojami naudojant trumpo veikimo barbitūratus arba benzodiazepinų grupės trankviliantus; bradikardijai ir laidumo sutrikimams koreguoti naudojami anticholinerginiai vaistai, esant arterinei hipotenzijai – adrenomimetikai.

Sąveika

Sinonimai

Isocaine (Kanada), Mepivastezin (Vokietija), Mepidont (Italija), Scandonest (Prancūzija)

G.M. Bareris, E.V. Zoryanas

Prekinis pavadinimas

Mepivastezinas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

mepivakainas

Dozavimo forma

Tirpalas poodinėms injekcijoms odontologijoje 3% 1,7 ml

Junginys

1 ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga- mepivakaino hidrochloridas 30 mg,

Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksido tirpalas 9,0%, natrio chloridas, injekcinis vanduo.

apibūdinimas

Bespalvis, skaidrus, neopalinis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė

Anestetikai. Vietiniai anestetikai. Amidai. mepivakainas.

ATX kodas N01BB03

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Mepivakaino hidrochloridas greitai ir didžiąja dalimi absorbuojamas. Prie plazmos baltymų prisijungia 60-78%, o pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandas.

Pasiskirstymo tūris yra 84 litrai. Klirensas – 0,78 l/min.

Daugiausia suyra kepenyse, medžiagų apykaitos produktai išsiskiria per inkstus.

Farmakodinamika

Mepivastezinas naudojamas kaip vietinis anestetikas odontologijoje. Būdinga greita anestezijos veikimo pradžia (1-3 minutės po injekcijos), ryškus analgezinis poveikis ir geras vietinis toleravimas. Pulpos anestezijos veikimo trukmė yra 20-40 minučių, o minkštųjų audinių anestezija - nuo 45 iki 90 minučių. Mepivastezinas yra amido tipo vietinis anestetikas, greitai prasidedantis anestezija, dėl kurio grįžtamai slopinamas autonominių, sensorinių ir motorinių nervų skaidulų jautrumas. Veikimo mechanizmas yra blokuoti nuo įtampos priklausomus natrio kanalus nervų skaidulų membranoje.

Vaistas lengvai difunduoja per nervinių skaidulų membraną į aksoplazmą kaip pagrindą. Aksono viduje jis virsta jonizuota katijonine forma (protonu) ir sukelia natrio kanalų bloką. Esant žemoms pH vertėms, pavyzdžiui, uždegimo sąlygomis, vaisto poveikis sumažėja, nes sunku susidaryti anestezijos pagrindą.

Naudojimo indikacijos

Infiltracinė ir laidumo anestezija odontologijoje:

Nesudėtingas danties ištraukimas

Ruošiant kariozines ertmes ir dantis vainikėliui

Dozavimas ir vartojimas

Kiek įmanoma, reikia skirti mažiausią tirpalo tūrį, kuris skatina veiksmingą anesteziją.

Suaugusiesiems, kaip taisyklė, pakanka 1-4 ml dozės.

4 metų ir vyresniems vaikams, sveriantiems 20-30 kg, pakanka 0,25-1 ml dozės; 30 - 45 kg sveriantiems vaikams - 0,5-2 ml. Skiriamo vaisto kiekis turi būti nustatomas atsižvelgiant į vaiko amžių ir kūno svorį bei operacijos trukmę. Vidutinė dozė yra 0,75 mg mepivakaino 1 kg kūno svorio (0,025 ml mepivastezino 1 kg kūno svorio).

Senyvų pacientų plazmoje mepivakaino koncentracija gali padidėti dėl susilpnėjusių medžiagų apykaitos procesų ir mažesnio vaisto pasiskirstymo tūrio.

Mepivakaino kaupimosi rizika didėja vartojant pakartotinai. Panašus poveikis gali būti stebimas sumažėjus bendrai paciento būklei, taip pat esant dideliems kepenų ir inkstų pažeidimams. Taigi visais tokiais atvejais rekomenduojama mažesnė vaisto dozė (minimalus kiekis pakankamai anestezijos).

Pacientams, sergantiems krūtinės angina, ateroskleroze, mepivastezino dozę reikia sumažinti.

Suaugusieji:

Suaugusiesiems didžiausia dozė yra 4 mg mepivakaino 1 kg kūno svorio ir atitinka 0,133 ml mepivastezino 1 kg kūno svorio. Tai reiškia, kad 70 kg sveriantiems pacientams pakanka 300 mg mepivakaino arba 10 ml mepivastezino.

4 metų ir vyresni vaikai:

Skiriamo vaisto kiekis turi būti nustatomas pagal vaiko amžių ir kūno svorį bei operacijos trukmę; neviršija vertės, atitinkančios 3 mg mepivakaino 1 kg kūno svorio (0,1 ml mepivastezino 1 kg kūno svorio).

Vaistas skirtas injekcijoms kaip vietinis anestetikas dantų gydymui.

Siekiant atmesti intravaskulinės injekcijos galimybę, visada būtina naudoti aspiracijos kontrolę dviem projekcijomis (adatą pasukant 180 °), nors jos neigiamas rezultatas ne visada atmeta netyčinę ar nepastebėtą intravaskulinę injekciją.

Įpurškimo greitis neturi viršyti 0,5 ml per 15 sekundžių, t. y. 1 užtaisas per minutę.

Didžiųjų sisteminių reakcijų, atsirandančių dėl atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę, daugeliu atvejų galima išvengti naudojant tokią injekcijos techniką – po injekcijos lėtai sušvirkškite 0,1–0,2 ml, o likusį tirpalą suleiskite lėtai po 20–30 sekundžių.

Atidarytų užtaisų negalima naudoti kitiems pacientams.

Likusi dalis turi būti likviduota.

Šalutiniai poveikiai

Retas (> 0,01 %)

metalo skonis burnoje

pykinimas Vėmimas

triukšmas ausyse

galvos svaigimas

galvos skausmas

nervingumas, nerimas

susijaudinimas, nerimas

• neryškus matymas

  diplopija

  karščio, šalčio ar sustingimo jausmas

  kvėpavimo dažnio padidėjimas

  mieguistumas, sumišimas, tremoras, raumenų trūkčiojimas, toniniai-kloniniai traukuliai, sąmonės netekimas, koma ir kvėpavimo paralyžius, kvėpavimo sustojimas

  tachipnėja

  bradipnėja

• širdies ir kraujagyslių nepakankamumas

Sunkūs širdies ir kraujagyslių priepuoliai pasireiškia:

krentantis kraujospūdis

laidumo sutrikimai

tachikardija

bradikardija

hipotenzija

• širdies sustojimas

Labai retai (<0,01 %)

alerginės reakcijos, įskaitant odos bėrimus, dilgėlinę, anafilaktoidines reakcijas, anafilaksinį šoką, angioedemą, karščiavimą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas amido tipo vietiniams anestetikams arba alergija amido tipo vietiniams anestetikams

Piktybinė hipertermija

Sunkūs nervinių impulsų perdavimo ir širdies laidumo sutrikimai (pvz.: II ir III laipsnio AV blokada, sunki bradikardija), AV laidumo sutrikimai, kurių nepalaiko širdies stimuliatorius

Dekompensuotas širdies nepakankamumas

sunki hipotenzija

Mediciniškai nekontroliuojama epilepsija

porfirija

Injekcijos į uždegimo vietą

Vaikų amžius iki 4 metų.

Vaistų sąveika

β-blokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai didina laidumo ir miokardo susitraukimo slopinimą. Jei paciento baimei sumažinti vartojami raminamieji vaistai, anestetikų dozę reikia mažinti, nes pastarieji, kaip ir raminamieji, slopina centrinę nervų sistemą.

Gydant antikoaguliantais, padidėja kraujavimo rizika (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Pacientams, vartojantiems antiaritminius vaistus, po MEPIVASTESIN vartojimo šalutinis poveikis gali būti sumuojamas.

Toksinis sinergizmas stebimas kartu su centriniais analgetikais, raminamaisiais, chloroformu, eteriu ir natrio tiopentaliu.

Specialios instrukcijos

TIK PROFESIONALIAM NAUDOJIMUI Odontologijos praktikoje.

Prieš injekciją būtina atlikti odos tyrimą dėl padidėjusio jautrumo vaistui. Reikėtų surinkti anamnezę apie kitų vaistų vartojimą kartu. Jei reikia, premedikacijai naudokite benzodiazepinus. Vaistą reikia leisti lėtai. Mažų dozių įvedimas gali sukelti nepakankamą anesteziją ir padidinti vaisto kiekį kraujyje dėl vaisto ar jo metabolitų kaupimosi.

Sportininkus reikia įspėti, kad šiame preparate yra veikliosios medžiagos, kuri gali duoti teigiamą dopingo kontrolės rezultatą. Kadangi amido tipo vietiniai anestetikai metabolizuojami daugiausia kepenyse ir išsiskiria per inkstus, pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, vaistą reikia vartoti atsargiai. Esant kepenų nepakankamumui, būtina sumažinti mepivakaino dozę. Dozę taip pat reikia sumažinti hipoksijos, hiperkalemijos ar metabolinės acidozės atvejais. Didesnis dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, vartojantiems antikoaguliantus (INR stebėjimas).

Dėl lūpos, skruosto, liežuvio įkandimo kyla pavojus netyčia susižaloti gleivinę. Pacientą reikia įspėti, kad anestezijos metu nekramtytų. Reikia vengti klaidingų injekcijų ir injekcijų į infekuotus ar uždegiminius audinius (mažėja vietinės anestezijos veiksmingumas).

Būtina vengti atsitiktinės injekcijos į kraujagyslę (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozės“.

Vaistas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems epilepsija, cukriniu diabetu, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, nes jie turi mažiau galimybių kompensuoti funkcinius pokyčius, susijusius su vaistų sukeliamu arterioveninio laidumo pailgėjimu.

Atsargumo priemonės

Kiekvieną kartą, kai naudojamas vietinis anestetikas, turi būti prieinami šie vaistai / gydymas:

Prieštraukuliniai vaistai (vaistai nuo traukulių, pvz., benzodiazepinai ar barbitūratai), raumenis atpalaiduojantys vaistai, atropinas, kraujagysles sutraukiantys vaistai, adrenalinas nuo ūmių alerginių ar anafilaksinių reakcijų;

Jei reikia, gaivinimo įrangą (ypač deguonies šaltinius) dirbtiniam kvėpavimui;

Kruopštus ir nuolatinis širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo (kvėpavimo adekvatumo) kūno būklės ir paciento sąmonės rodiklių stebėjimas po kiekvienos vietinio anestetiko injekcijos. Neramumas, nerimas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, neryškus matymas, drebulys, depresija arba mieguistumas yra pirmieji CNS toksinio poveikio požymiai (žr. skyrių „Perdozavimas“).

Mepivasteziną reikia vartoti labai atsargiai šiais atvejais:

Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas

Sunki kepenų liga

krūtinės angina

aterosklerozė

Ryškus kraujo krešėjimo sumažėjimas

Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus (pvz., hepariną) arba acetilsalicilo rūgštį, atsitiktinė injekcija į kraujagyslę gali padidinti sunkaus kraujavimo ir kraujavimo tikimybę (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Dozavimas ir vartojimas

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėra pakankamai klinikinių tyrimų dėl Mepivastezin vartojimo nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais nepateikė tinkamo supratimo apie vartojimo poveikį nėštumo metu, vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir vystymuisi po gimdymo.

Mepivastezinas prasiskverbia per placentos barjerą ir vaisius pasiekia gimdoje.

Mepivasteziną vartojant pirmąjį nėštumo trimestrą, negalima atmesti apsigimimų rizikos; Ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu mepivasteziną galima vartoti tik tuo atveju, jei negalima vartoti kitų vietinių anestetikų.

laktacijos laikotarpis

Duomenų, kokiomis mepivastezino dozėmis patenka į motinos pieną, nepakanka. Jei žindymo laikotarpiu jo vartoti būtina, žindymą reikia nutraukti ir jį atnaujinti galima po 24 valandų.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Jautriems pacientams po mepivastezino injekcijos reakcija gali laikinai pablogėti, pavyzdžiui, eismo metu. Klausimą dėl leidimo pacientui vairuoti transporto priemones ar dirbti su potencialiai pavojingais mechanizmais kiekvienu konkrečiu atveju sprendžia gydytojas individualiai.

Perdozavimas

Simptomai: gali atsirasti iš karto, atsitiktinai sušvirkštus į kraujagyslę, arba esant nenormalios absorbcijos sąlygoms (pvz., uždegimas ar kraujagyslinis audinys) ir vėliau, ir pasireikšti kaip centrinės nervų sistemos disfunkcijos simptomai (metalo skonis burnoje, pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, sujaudinimas, neramumas, padažnėjęs kvėpavimo dažnis, mieguistumas, sumišimas, drebulys, raumenų trūkčiojimas, toniniai-kloniniai traukuliai, koma ir kvėpavimo paralyžius) ir (arba) kraujagyslių simptomai (kraujospūdžio kritimas, laidumo sutrikimai, bradikardija, širdies sustojimas).

Gydymas: pasireiškus šalutiniam poveikiui, nedelsdami nutraukite vietinio anestetiko vartojimą.

Pagrindinės bendrosios priemonės

Diagnostika (kvėpavimas, kraujotaka, sąmonė), gyvybinių kvėpavimo ir kraujotakos funkcijų palaikymas/atstatymas, deguonies skyrimas, intraveninė prieiga.

Specialiosios priemonės

Hipertenzija: pakelkite viršutinę paciento kūno dalį, jei reikia, duokite nifedipino po liežuviu.

Traukuliai: Saugokite pacientą nuo kartu atsiradusių mėlynių, sužalojimų, jei reikia, diazepamo IV.

Hipotenzija: horizontali paciento kūno padėtis, jei reikia, elektrolitų tirpalų, vazopresorių (pvz., epinefrino IV) infuzija į kraujagysles.

Bradikardija: IV atropinas.

Anafilaksinis šokas: kreipkitės į greitosios pagalbos gydytoją. Tuo tarpu paguldykite pacientą į horizontalią padėtį, pakelkite apatinę kūno dalį. Intensyvi elektrolitų tirpalų infuzija, jei reikia, į veną epinefrino, iv. gliukokortikoidų.

Panašūs straipsniai