Verapamilio vartojimo būdas. Isoptin injekcijoms – oficialios naudojimo instrukcijos

farmakologinis poveikis

Selektyvus I klasės kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys. Jis turi antiangininį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį.

Antiangininis poveikis siejamas tiek su tiesioginiu poveikiu miokardui, tiek su poveikiu periferinei hemodinamikai (sumažina periferinių arterijų tonusą, periferinių arterijų pasipriešinimą). Kalcio patekimo į ląstelę blokada sumažina energijos, esančios ATP makroerginiuose ryšiuose, transformaciją į mechaninį darbą ir sumažina miokardo susitraukimą. Sumažina miokardo deguonies poreikį, turi kraujagysles plečiantį, neigiamą ino- ir chronotropinį poveikį.

Verapamilis žymiai sumažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina automatiškumą sinusinis mazgas. Pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo periodą, sumažina miokardo sienelės tonusą (yra pagalbinė priemonė hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos gydymui). Supraventrikulinės aritmijos atveju turi antiaritminį poveikį.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, absorbuojama daugiau nei 90 % dozės. Surišimas su baltymais – 90 proc. Jis metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis. Pagrindinis metabolitas yra norverapamilis, kuris turi mažiau ryškų hipotenzinį poveikį nei nepakitęs verapamilis.

T1/2 vartojant vieną dozę, yra 2,8-7,4 valandos, vartojant kartotines dozes - 4,5-12 valandų (dėl kepenų fermentų sistemų prisotinimo ir padidėjusios verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje). Suleidus į veną, pradinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 minutes, galutinis pusinės eliminacijos periodas – 2-5 valandos.

Jis išsiskiria daugiausia per inkstus ir 9-16% per žarnyną.

Dozavimas

Individualus. Per burną suaugusiems - pradinė 40-80 mg dozė 3 kartus per dieną. Dėl dozavimo formos pailgėjus veikimui, reikia padidinti vienkartinę dozę ir sumažinti vartojimo dažnumą. 6-14 metų vaikams - 80-360 mg/d., iki 6 metų - 40-60 mg/d.; vartojimo dažnis - 3-4 kartus per dieną.

Jei reikia, verapamilis gali būti skiriamas į veną (lėtai, kontroliuojant kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG). Vienkartinė dozė suaugusiems yra 5-10 mg; jei po 20 minučių poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę. Vienkartinė dozė 6-14 metų vaikams yra 2,5-3,5 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg. Pacientams, sergantiems ryškūs pažeidimai kepenų funkcija, verapamilio paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Didžiausia paros dozė Suaugusiesiems per burną yra 480 mg.

Vaistų sąveika

Antihipertenziniai vaistai (vazodilatatoriai, tiazidiniai diuretikai, AKF inhibitoriai) abipusiškai stiprėja antihipertenzinis poveikis.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, antiaritminiai vaistai, lėšų už inhaliacinė anestezija bradikardijos, AV blokados, sunkios arterinės hipotenzijos ir širdies nepakankamumo išsivystymo rizika didėja dėl abipusio stiprėjančio slopinamojo poveikio sinoatrialinio mazgo automatizmui ir AV laidumui, miokardo kontraktilumui ir laidumui.

At parenterinis vartojimas Verapamilis pacientams, kurie neseniai vartojo beta adrenoblokatorius, gali išsivystyti arterinė hipotenzija ir asistolija.

Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja antiangininis verapamilio poveikis.

Vartojant kartu su amiodaronu, sustiprėja neigiamas inotropinis poveikis, sustiprėja bradikardija, laidumo sutrikimai ir AV blokada.

Kadangi verapamilis slopina CYP3A4 izofermentą, kuris dalyvauja atorvastatino, lovastatino ir simvastatino metabolizme, teoriškai galimi jo pasireiškimai. vaistų sąveika kurią sukelia padidėjusi statinų koncentracija kraujo plazmoje. Aprašyti rabdomiolizės atvejai.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, buvo aprašyti kraujavimo laiko pailgėjimo atvejai dėl papildomo antitrombocitinį poveikį.

Vartojant kartu su buspironu, padidėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje, jo gydomoji ir šalutiniai poveikiai.

Vartojant kartu, buvo aprašyti digitoksino koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje atvejai.

Vartojant kartu su digoksinu, padidėja digoksino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su dizopiramidu, gali pasireikšti sunki hipotenzija ir kolapsas, ypač pacientams, sergantiems kardiomiopatija arba dekompensuotu širdies nepakankamumu. Sunkių vaistų sąveikos apraiškų atsiradimo rizika akivaizdžiai susijusi su padidėjusiu neigiamu inotropiniu poveikiu.

Vartojant kartu su diklofenaku, sumažėja verapamilio koncentracija kraujo plazmoje; su doksorubicinu – doksorubicino koncentracija kraujo plazmoje didėja ir jo efektyvumas didėja.

Vartojant kartu su imipraminu, padidėja imipramino koncentracija kraujo plazmoje ir atsiranda nepageidaujamų EKG pokyčių rizika. Verapamilis padidina imipramino biologinį prieinamumą mažindamas jo klirensą. EKG pokyčiai atsiranda dėl padidėjusios imipramino koncentracijos kraujo plazmoje ir adityvios verapamilio bei imipramino slopinamojo poveikio AV laidumui.

Vartojant kartu su karbamazepinu, sustiprėja karbamazepino poveikis ir padidėja šalutinio poveikio iš centrinės nervų sistemos rizika dėl karbamazepino metabolizmo kepenyse slopinimo, veikiant verapamiliui.

Vartojant kartu su klonidinu, buvo aprašyti arterine hipertenzija sergančių pacientų širdies sustojimo atvejai.

Naudojant kartu su ličio karbonatu, vaistų sąveikos pasireiškimai yra dviprasmiški ir nenuspėjami. Aprašyti sustiprėjusio ličio poveikio ir neurotoksiškumo, ličio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimo ir sunkios bradikardijos atvejai.

Alfa blokatorių ir kalcio kanalų blokatorių kraujagysles plečiantis poveikis gali būti adityvus arba sinergetinis. Kartu vartojant terazoziną arba prazosiną ir verapamilį, sunki arterinė hipotenzija iš dalies atsiranda dėl farmakokinetinės sąveikos: terazosino ir prazosino C max ir AUC padidėjimo.

Vartojant kartu, rifampicinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitina verapamilio metabolizmą, todėl sumažėja jo klinikinis veiksmingumas.

Kartu vartojant, teofilino koncentracija kraujo plazmoje didėja.

Vartojant kartu su tubokurarino chloridu ir vekuronio chloridu, gali sustiprėti raumenis atpalaiduojantis poveikis.

Vartojant kartu su fenitoinu ir fenobarbitaliu, galimas reikšmingas verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas.

Vartojant kartu su fluoksetinu, šalutinis verapamilio poveikis didėja dėl jo metabolizmo sulėtėjimo veikiant fluoksetinui.

Vartojant kartu, chinidino klirensas mažėja, jo koncentracija kraujo plazmoje didėja ir padidėja šalutinio poveikio rizika. Pastebėti arterinės hipotenzijos atvejai.

Vartojant kartu, verapamilis slopina ciklosporino metabolizmą kepenyse, todėl sumažėja jo išsiskyrimas ir padidėja jo koncentracija plazmoje. Tai lydi padidėjęs imunosupresinis poveikis ir pastebimas nefrotoksiškumo apraiškų sumažėjimas.

Vartojant kartu su cimetidinu, sustiprėja verapamilio poveikis.

Vartojant kartu su enfluranu, anestezijos trukmė gali pailgėti.

Naudojant kartu su etomidatu, anestezijos trukmė pailgėja.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Verapamilis draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutiniai poveikiai

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas arba pasunkėjimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, iki miokardo infarkto išsivystymo (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis pažeidimas vainikinių arterijų), aritmija (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą); su greitu įvedimu į veną - trečiojo laipsnio AV blokada, asistolija, kolapsas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, alpimas, nerimas, vangumas, nuovargis, astenija, mieguistumas, depresija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (ataksija, į kaukę panašus veidas, svyruojanti eisena, rankų ar kojų sustingimas, rankų ir pirštų drebulys, rijimo pasunkėjimas).

Iš išorės Virškinimo sistema: pykinimas, vidurių užkietėjimas (retai viduriavimas), dantenų hiperplazija (kraujavimas, skausmas, patinimas), padidėjęs apetitas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas.

Alerginės reakcijos: niežtinti oda, odos bėrimas, veido odos hiperemija, daugiaformė eksudacinė eritema(įskaitant Stevens-Johnson sindromą).

Kiti: svorio padidėjimas, labai retai - agranulocitozė, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, artritas, laikinas regėjimo praradimas Cmax fone, plaučių edema, asimptominė trombocitopenija, periferinė edema.

Indikacijos

krūtinės angina (įtampa, stabili be kraujagyslių spazmo, stabili vazospazma), supraventrikulinė tachikardija (įskaitant paroksizminę, su WPW sindromu, Lown-Ganong-Levin sindromu), sinusinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas, prieširdžių plazdėjimas, prieširdžių ekstrasistolija, arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė(vartojimas į veną), hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, pirminė hipertenzija plaučių kraujotakoje.

Kontraindikacijos

Sunki arterinė hipotenzija, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada ir SSSU (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), WPW sindromas arba Lown-Ganong-Levine sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu ar virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), nėštumas , periodinė laktacija, padidėjęs jautrumasį verapamilį.

Specialios instrukcijos

Atsargiai reikia vartoti esant 1 laipsnio AV blokada, bradikardija, sunki aortos burnos stenozė, lėtinis širdies nepakankamumas, lengva ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, senyviems pacientams, vaikams ir paaugliams iki 18 metų (vartojimo veiksmingumas ir saugumas netirtas).

Esant reikalui galima kombinuota terapija krūtinės angina ir arterinė hipertenzija verapamilis ir beta adrenoblokatoriai. Tačiau vartojant verapamilį, beta adrenoblokatorių į veną reikia vengti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Išgėrus verapamilio, galimos individualios reakcijos (mieguistumas, galvos svaigimas), turinčios įtakos paciento gebėjimui atlikti darbą, kuriam reikia didelės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Preparatai, kurių sudėtyje yra VERAPAMIL

VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas plėvele, 40 mg: 10 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 80 mg: 10, 20, 30, 40 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 80 mg: 30 arba 50 vnt.

. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 40 mg: 50 vnt.

. ISOPTIN SR 240 (ISOPTIN SR 240) skirtukas. pratęsti. veiksmai, dengimas dengtas, 240 mg: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150 arba 200 vnt.
. TARKA skirtukas. su mod. išleidimas, uždengimas dengtas plėvele, 2 mg+180 mg: 14, 28, 56 arba 98 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 80 mg: 10, 20 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 80 mg: 20 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas plėvele, 40 mg: 20 arba 50 vnt.

. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengta plėvele, 80 mg: 50 vnt.
. FINOPTIN skirtukas, padengtas. dengtas plėvele, 40 mg: 30 arba 100 vnt.
. ISOPTIN ® (ISOPTIN) tab., padengtas. dengtas, 40 mg: 20 arba 100 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas plėvele, 80 mg: 10 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos plėvelės danga, 40 mg: 50 vnt.
. VERAPAMIL tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 5 arba 10 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas plėvele, 80 mg: 20 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 40 mg: 20 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos plėvelės danga, 80 mg: 50 vnt.

. FINOPTIN skirtukas, padengtas. dengtas plėvele, 80 mg: 30 arba 100 vnt.
. VERAPAMIL tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 10 arba 50 vnt.
. ISOPTIN ® (ISOPTIN) tab., padengtas. dengtas, 80 mg: 20 arba 100 vnt.
. VERAPAMIL-ESKOM tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 5, 10 arba 20 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 40 mg: 10, 20, 30, 40 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL SOPHARMA tabletė, dengta. plėvelės danga, 40 mg: 50 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 40 mg: 30 vnt.

. VEROGALID ER 240 (VEROGALID ER 240) skirtukas. pratęsti. veiksmai, dengimas dengtas, 240 mg: 10, 30 arba 100 vnt.
. VERAPAMIL tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 10 vienetų.
. VERAPAMIL SOPHARMA tabletė, dengta. plėvelės danga, 80 mg: 50 vnt.
. VERAPAMIL skirtukas. pratęsti. veiksmai, dengimas dengtas, 240 mg: 20 vnt.
. ISOPTIN ® (ISOPTIN) tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 5, 10 arba 50 vnt.
. VERAPAMIL tirpalas intraveniniam vartojimui 5 mg/2 ml: amp. 5 vnt.
. VERAPAMIL tabletės, dengtos dengtas, 80 mg: 50 vnt.
. TARKA kepurės. pratęsti. veiksmai 2 mg + 180 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 42 arba 56 vnt.

VERAPAMIL - aprašymas ir instrukcijos, pateiktos žinyno vaistai Vidalas.

2003-04-28 registracijos liudijimas P Nr.014947/01-2003

Prekinis vaisto pavadinimas: Verapamilis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Verapamilis

Dozavimo forma:

dražė

Junginys:

Yra 1 dražė veiklioji medžiaga- verapamilis (hidrochlorido pavidalu) 40 mg arba 80 mg; pagalbinės medžiagos - laktozė, bulvių krakmolas, želatina, Avicel, silicio dioksidas, magnio stearatas, talkas, guma arabikas, sacharozė, polividonas K25, polietilenglikolis, Chinolingelblack E 104, parafinas.

Apibūdinimas: geltona dražė

Farmakoterapinė grupė:

„lėtų“ kalcio kanalų blokatorius. PBX kodas: [С08DA01]

Farmakologinis poveikis:

Farmakodinamika

Verapamilis turi antiaritminį, antiangininį ir hipotenzinį poveikį. Slopina Ca ++ jonų prasiskverbimą per miokardo ląstelių membraną, veikia širdies laidumo sistemą, sukelia vazodilataciją, neigiamą inotropinį poveikį, sumažėjusį pokrūvį, sinoatrialinio ir atrioventrikulinio laidumo slopinimą.

Verapamilis sukelia išsiplėtimą vainikinių kraujagyslių padidina vainikinių kraujagyslių kraujotaką, sumažina miokardo deguonies poreikį. Natriuretinis ir diuretinis verapamilio poveikis sustiprina antihipertenzinį poveikį, nes sumažina kalcio reabsorbciją.

Farmakokinetika:

Verapamilis beveik visiškai (95%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-2 valandoms po išgėrimo. Verapamilis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą bei placentos barjerą. Ryšys su kraujo plazmos baltymais – 90 proc. Greitai metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų keli metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra norverapamilis, N-dealkilverapamilis ir N-dealkilnorverapamilis. Vaisto ir jo metabolitų kaupimasis organizme paaiškina padidėjusį poveikį gydymo kurso metu. Išgėrus vienkartinę dozę, pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos, ilgai vartojant - iki 4-12 valandų. Jis išsiskiria nedideliais kiekiais nepakitęs (3-4%), likusieji - metabolitų pavidalu (70%) per inkstus, apie 25% - su tulžimi. Išsiskyrimas į motinos pieną yra mažas.

Naudojimo indikacijos:

Sutrikimų gydymas ir profilaktika širdies ritmas

paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas (tachiaritminis variantas);
supraventrikulinė ekstrasistolė.

Gydymas ir profilaktika

lėtinė stabili krūtinės angina (krūtinės angina);
nestabili krūtinės angina (krūtinės angina ramybės būsenoje);
vazospastinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina, variantinė krūtinės angina). Arterinės hipertenzijos gydymas.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas vaistui, arterinė hipotenzija, bradikardija, IIB-III laipsnio širdies nepakankamumas, ūminis širdies nepakankamumas, ūminis širdies priepuolis miokardas, kardiogeninis šokas(išskyrus tuos, kuriuos sukelia aritmija), sinoaurikulinė blokada, II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada. (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi), sergančio sinuso sindromas, aortos stenozė, Morgagni-Adams-Stokes sindromas, Wolff-Parkinson-White sindromas, kartu vartojami beta adrenoblokatoriai į veną, apsinuodijimas rusmenėmis, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikystė iki 18 metų.

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, I stadijos AV blokada ir I bei II stadijos lėtinis širdies nepakankamumas.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Vartokite tabletes per burną, netirpindami ar nekramtydami, užsigerdami nedideliu kiekiu skysčio, geriausia prieš valgį arba iš karto po valgio.

Verapamilio dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą. Vaistas vartojamas 40-80 mg 3 kartus per dieną - sergant krūtinės angina ir supraventrikuline tachikardija 3 dozėmis, arterinei hipertenzijai - 2 dozėmis, arterinei hipertenzijai paros dozė yra iki 320 mg. Ilgalaikio gydymo atveju paros dozė neturi viršyti 480 mg. Viršyti dozę galima tik labai trumpam laikui atidžiai prižiūrint gydytojui.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, verapamilis iš organizmo pasišalina lėtai, todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių. Kasdieninė dozė vaisto dozė neturi viršyti 120 mg.

Šalutinis poveikis:

Verapamilis gali sukelti galvos svaigimą, galvos skausmas, veido paraudimas, pykinimas ir vidurių užkietėjimas. IN retais atvejais ryškus nervingumas, letargija, nuovargis, alerginės reakcijos(odos niežulys, bėrimas), laikinas „kepenų“ transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas kraujo plazmoje, ginekomastija, hiperprolaktinemija, dantenų hiperplazija, periferinės edemos atsiradimas. Vartojant dideles verapamilio dozes, ypač linkusiems pacientams, pasireiškia sunki bradikardija, atrioventrikulinė blokada ir ryškus kraujo spaudimas, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas.

Perdozavimas.

Simptomai: bradikardija, atrioventrikulinė blokada, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas, šokas, asistolija, SA blokada.

Gydymas: anksti nustačius - skrandžio plovimas, Aktyvuota anglis; esant ritmo ir laidumo sutrikimams - intraveninė izoprenalino, norepinefrino, atropino infuzija, 10-20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo, dirbtinis širdies stimuliatorius; IV plazmos pakaitinių tirpalų infuzija. Norint padidinti kraujospūdį pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, skiriami alfa-agonistai (fenilefrinas); Izoprenalino ir norepinefrino vartoti negalima.

Hemodializė nėra veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais:

Padidina digoksino, teofilino, prazosino, ciklosporino, karbamazepino ir raumenų relaksantų koncentraciją kraujyje.

Cimetidinas padidina verapamilio biologinį prieinamumą beveik 40-50% (sumažindamas metabolizmą kepenyse), todėl gali tekti mažinti pastarojo dozę.

Rifampinas, barbitūratai, nikotinas, greitinantis metabolizmą kepenyse, mažina verapamilio koncentraciją kraujyje, mažina antianginalinio, hipotenzinio ir antiaritminio poveikio sunkumą.

Vartojant kartu su inhaliaciniais anestetikais, padidėja bradikardijos, AV blokados ir širdies nepakankamumo rizika.

Kartu su beta adrenoblokatoriais ir antiaritminiais vaistais gali sustiprėti neigiamas inotropinis poveikis, todėl padidėja AV laidumo sutrikimų ir bradikardijos atsiradimo rizika.

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais ir diuretikais, gali sustiprėti hipotenzinis verapamilio poveikis. acetilsalicilo rūgštis- padidėja kraujavimo galimybė.

Specialios instrukcijos:

Gydymo metu stebima širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos, gliukozės ir elektrolitų kiekis kraujyje, cirkuliuojančio kraujo tūris ir išskiriamo šlapimo kiekis.

Išleidimo forma:

40 mg tabletės – 30 vienetų pakuotėje, 80 mg tabletės – 50 vnt.

Laikymo sąlygos:

Sąrašas B.

Laikyti 15-25°C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

5 metai. Nenaudoti pasibaigus datai, nurodytai ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Pagal gydytojo receptą.

Gaminami:

Hemofarm koncernas A.D., Jugoslavija

26300 Vršac, Beogradski put bb, Jugoslavija

tel.: 13/821345, tel./faksas: 13/821424

Verapamilis yra antiangininį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį turintis vaistas, vartojamas arterinei hipertenzijai, krūtinės anginai, tachikardijai ir tachiaritmijai gydyti.

Verapamilio išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas tiekiamas kapsulių, dražių, injekcinio tirpalo, tablečių, pagrindinės formos veiklioji medžiaga kuris yra verapamilio hidrochloridas.

Farmakologinis verapamilio poveikis

Verapamilis yra kalcio kanalų blokatorius, mažinantis kalcio srovę per membraną. Vaistas veiksmingiau blokuoja atvirus depoliarizuotos membranos kanalus. Sumažina sinusinio mazgo širdies stimuliatoriaus dažnį ir kontraktilumą, taip pat sinoatrialinį ir AV laidumą, laidumo greitį AV mazge, skatina lygiųjų raumenų (daugiausia arteriolių) atsipalaidavimą, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažina apkrovą. . Verapamilis didina miokardo perfuziją, mažina kraujospūdį, skatina atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi, neleidžia vystytis ir mažina vainikinių arterijų spazmus, gerina kraujo nutekėjimą iš skilvelių.

Vartojant Verapamilį, kraujagyslinės kilmės galvos skausmų dažnis ir intensyvumas mažėja.

Sergant pseudohipertrofine Diušeno miopatija, šio vaisto vartojimas padeda slopinti neuromuskulinį perdavimą ir pailginti atsigavimo laikotarpis pavartojus vekuronio.

Verapamilio vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Verapamilis skiriamas:

Sinusinė tachikardija;
Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
krūtinės angina;
Prieširdžių ekstrasistolija;
Arterinė hipertenzija;
Prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas;
Hipertenzinė krizė;
Hipertrofinė kardiomiopatija;
Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė.

Verapamilio vartojimo kontraindikacijos

Remiantis instrukcijomis, Verapamilis negali būti skiriamas:

Padidėjęs jautrumas;
Sunki hipotenzija;
II-III laipsnio AV blokada;
Kardiogeninis šokas;
Miokardinis infarktas;
Sunki bradikardija;
Lėtinis širdies nepakankamumas III stadija;
sergančio sinuso sindromas;
apsinuodijimas skaitmenėmis;
Prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas;
Sinoatrialinė blokada;
Sunki aortos burnos stenozė;
Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Vaistas vartojamas atsargiai, kai:

Lėtinis širdies nepakankamumas I ir II stadijos;
pirmojo laipsnio AV blokada;
Sunki miopatija;
Vidutinė ar lengva hipotenzija;
Skilvelinė tachikardija;
Inkstų ar kepenų nepakankamumas.

Verapamilio vartojimo instrukcijos ir dozavimas

Verapamilio dražė, kapsulės ir tabletės yra skirtos vartoti per burną. Gydymo trukmė ir vaisto dozė kiekvienu konkrečiu atveju parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą, paciento būklę ir gydymo veiksmingumą.

Siekiant išvengti aritmijos ir krūtinės anginos priepuolių, taip pat arterinės hipertenzijos, verapamilis skiriamas per burną po 40-80 mg 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 120-160 mg.

Palaikomoji terapija atliekama ilgą laiką, naudojant mažesnes vaisto dozes.

Verapamilis skiriamas vaikams:

Iki 4 metų - 20 mg 2-3 kartus per dieną;

Iki 14 metų - 40 mg 2-3 kartus per dieną.

Injekcinis verapamilis skiriamas į veną pradine 5-10 mg doze, kontroliuojant širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir EKG. Jei norimas poveikis nepasiekiamas, po pusvalandžio vaistas vėl vartojamas (10 mg).

Šalutinis Verapamilio poveikis

Vartojant verapamilį pagal indikacijas, jis gali sukelti tam tikras nepageidaujamas reakcijas:

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, širdies nepakankamumo pasunkėjimas arba išsivystymas, krūtinės angina, miokardo infarktas, aritmija, trečiojo laipsnio AV blokada, kolapsas, asistolija;
Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, pykinimas, padidėjęs apetitas, dantenų hiperplazija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
Centrinė ir periferinė nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, alpimas, padidėjęs nuovargis, letargija, astenija, depresija, mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai;
Alerginės reakcijos: odos bėrimas ir niežėjimas, daugiaformė eksudacinė eritema, veido odos paraudimas;
Kita: svorio padidėjimas, agranulocitozė, hiperprolaktinemija, ginekomastija, artritas, galaktorėja, laikinas regėjimo praradimas, plaučių edema, periferinė edema, besimptomė trombocitopenija.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai pasireiškia:

Arterinė hipotenzija;
AV blokada;
Bradikardija;
Comoy;
Kardiogeninis šokas;
Asistolija.

Perdozavimo gydymas apima kalcio gliukonato, kaip priešnuodžio, vartojimą. Hipotenzijai gydyti skiriami dopamino, norepinefrino ir plazmos pakaitiniai tirpalai; bradikardijai ir AV blokada - atropinas, izoprenalinas arba orciprenalinas; širdies nepakankamumo simptomams – dobutaminas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Verapamilis nėštumo ir žindymo laikotarpiu neskiriamas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant Verapamilį pagal indikacijas kartu su:

Antihipertenziniai vaistai – sustiprėja antihipertenzinis poveikis;
Antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai, vaistai inhaliacinei anestezijai – didina arterinės hipotenzijos, bradikardijos, širdies nepakankamumo, AV blokados riziką;
Nitratai – sustiprina verapamilio antiangininį poveikį.
Acetilsalicilo rūgštis - padidina kraujavimo laikotarpį;
Buspironas – jo šalutinis poveikis didėja;
Dizopiramidas - pacientams, sergantiems dekompensuotu širdies nepakankamumu ir kardiomiopatija, gali pasireikšti sunki arterinė hipotenzija ir kolapsas;
Diklofenakas - sumažėja verapamilio koncentracija plazmoje;
Karbamazepinas – padidėja karbamazepino poveikis ir rizika susirgti nepageidaujamos reakcijos iš centrinės nervų sistemos;
Rifampicinas – mažėja verapamilio klinikinis veiksmingumas;
Tubokurarino chloridas. vekuronio chloridas – gali sustiprėti raumenis atpalaiduojantis poveikis;
Fluoksetinas – padidėjęs verapamilio šalutinis poveikis;
Cimetidinas – sustiprėja verapamilio poveikis.
Enfluranas ir etomidatas - padidina anestezijos laikotarpį.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą Verapamiliu, pirmiausia būtina kompensuoti širdies nepakankamumą.

Gydymo vaistais metu reikia stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų funkcijas, elektrolitų ir gliukozės kiekį kraujyje, kraujo tūrį ir išskiriamo šlapimo kiekį.

Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymo šiuo vaistu.

Verapamilis gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, į kuriuos reikia atsižvelgti, kai pacientai atlieka darbą, kuriam reikia didesnės koncentracijos.

Verapamilio laikymo sąlygos

Vaistas laikomas tamsioje vietoje kambario temperatūroje.

Farmakologinis poveikis - antiangininis, hipotenzinis, antiaritminis.
Blokuoja kalcio kanalus (veikia su viduje ląstelių membrana) ir sumažina transmembraninę kalcio srovę. Sąveiką su kanalu lemia membranos depoliarizacijos laipsnis: jis efektyviau blokuoja atvirus depoliarizuotos membranos kalcio kanalus. Mažesniu mastu jis veikia uždarus poliarizuotos membranos kanalus, užkertant kelią jų aktyvavimui. Mažai veikia natrio kanalus ir alfa adrenerginius receptorius. Sumažina kontraktilumą, sinusinio mazgo širdies stimuliatoriaus dažnį ir laidumo greitį AV mazge, sinoatrialinį ir AV laidumą, atpalaiduoja lygiuosius raumenis (labiau arteriolių nei venų), sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir sumažina antrinį krūvį. Padidina miokardo perfuziją, mažina disbalansą tarp širdies poreikio ir deguonies tiekimo, skatina kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją, mažina kraujospūdį. Neleidžia vystytis ir pašalina vainikinių arterijų spazmus krūtinės anginos variantas. Pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertrofine kardiomiopatija, jis pagerina kraujo nutekėjimą iš skilvelių. Sumažina kraujagyslinės kilmės galvos skausmų dažnį ir sunkumą. Sergant pseudohipertrofine Duchenne miopatija, slopina neuromuskulinį perdavimą ir pailgina atsigavimo laikotarpį pavartojus vekuronio. In vitro jis blokuoja P170 fermentą ir iš dalies pašalina vėžio ląstelių atsparumą chemoterapiniams preparatams.
Išgėrus, absorbuojama daugiau nei 90 % dozės, biologinis prieinamumas yra 20–35 % dėl „pirmojo praėjimo“ metabolizmo per kepenis (padidėja ilgalaikis naudojimas didelėmis dozėmis). Tmax yra 1–2 valandos (tabletės), 5–7 valandos (pailginto atpalaidavimo tabletės) ir 7–9 valandos (pailginto atpalaidavimo kapsulės). Su plazmos baltymais jungiasi 90%. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų norverapamilis, kuris turi 20% verapamilio antihipertenzinio aktyvumo, ir 11 kitų metabolitų (nustatyta nedideliais kiekiais). T1/2 vartojant per burną vieną kartą - 2,8-7,4 valandos, kartotinėmis dozėmis - 4,5-12 valandų (dėl kepenų fermentų sistemų prisotinimo). Vartojant į veną, T1/2 yra dvifazis: ankstyvas – apie 4 min., galutinis – 2–5 Išgėrus, veikimo pradžia pastebima po 1–2 Į veną leidžiant antiaritminis poveikis pasireiškia per 1–5 minutes. (dažniausiai mažiau nei 2 min.), hemodinaminis poveikis – per 3–5 min. Veikimo trukmė yra 8-10 valandų (tabletės) arba 24 valandos (kapsulės ir pailginto atpalaidavimo tabletės). Sušvirkštus į veną, antiaritminis poveikis trunka apie 2 valandas, hemodinaminis poveikis trunka 10-20 minučių. Išsiskiria daugiausia su inkstais ir išmatomis (apie 16%). Prasiskverbia Motinos pienas, praeina pro placentą ir aptinkamas kraujyje bambos vena gimdant. Greitas intraveninis vartojimas sukelia motinos hipotenziją, dėl kurios vaisius patiria diskomfortą. Ilgai vartojant, klirensas mažėja, o biologinis prieinamumas didėja. Fone sunkus pažeidimas kepenų funkcija, plazmos klirensas sumažėja 70%, o T1/2 padidėja iki 14–16.
Pagal rezultatus, gautas 2 metų trukmės eksperimentuose su žiurkėmis, kai buvo duodama 12 kartų didesnėmis dozėmis nei MRDC, o Ames bakterijų teste (5 bandomosios padermės, dozė – 3 mg viename inde, su metaboline aktyvacija arba be jo) neturi kancerogeninio ir mutageninio veikla . Atliekant eksperimentus su žiurkėmis, vartojant 6 kartus didesnes nei žmonėms rekomenduojamas dozes, jis lėtina vaisiaus augimą ir padidina intrauterinės vaisiaus mirties dažnumą.

Šiame straipsnyje rasite naudojimo instrukcijas vaistinis preparatas Verapamilis. Pateikiami svetainės lankytojų – vartotojų atsiliepimai šio vaisto, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Verapamilio vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Verapamilio analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudoti suaugusiųjų, vaikų širdies ritmo sutrikimams gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Verapamilis- priklauso „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių grupei. Jis turi antiaritminį, antiangininį ir antihipertenzinį poveikį.

Sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas miokardo susitraukimą ir širdies susitraukimų dažnį. Išplečia širdies vainikines kraujagysles ir padidina vainikinių arterijų kraujotaką; sumažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Verapamilis žymiai sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir slopina sinusinio mazgo automatizmą, todėl vaistas gali būti naudojamas supraventrikulinėms aritmijų gydymui.

Jis veikia sergant krūtinės angina, taip pat gydant krūtinės anginą su supraventrikulinio ritmo sutrikimais. Slopina metabolizmą, kuriame dalyvauja citochromas P450.

Junginys

Verapamilio hidrochloridas + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Su plazmos baltymais jungiasi 90%. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerą ir į motinos pieną (in nedideli kiekiai). Greitai metabolizuojamas kepenyse N-dealkilinimo ir O-demetilinimo būdu, kad susidarytų keli metabolitai. Vaisto ir jo metabolitų kaupimasis organizme paaiškina padidėjusį poveikį gydymo kurso metu. 70% išsiskiria per inkstus (3-5% nepakitusi), 25% - su tulžimi.

Indikacijos

Širdies ritmo sutrikimų gydymas ir profilaktika:

paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas (tachiaritminis variantas);
supraventrikulinė ekstrasistolė.

Gydymas ir prevencija:

lėtinė stabili krūtinės angina (krūtinės angina);
nestabili krūtinės angina;
vazospazinė krūtinės angina (Prinzmetal angina);

Arterinės hipertenzijos gydymas.

Išleidimo formos

40 mg ir 80 mg plėvele dengtos tabletės ir dražė.

Plėvele dengtos tabletės, pailginto atpalaidavimo 240 mg.

Sprendimas dėl į veną(injekcijos injekcinėse ampulėse).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletes

Verapamilis geriamas valgio metu arba po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.

Dozavimo režimas ir gydymo trukmė nustatomi individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą.

Krūtinės anginos priepuolių, aritmijos priepuolių profilaktikai ir arterinės hipertenzijos gydymui suaugusiems vaistas skiriamas pradine 40-80 mg doze 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, padidinkite vienkartinę dozę iki 120-160 mg. Didžiausia vaisto paros dozė yra 480 mg.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, verapamilis iš organizmo pasišalina lėtai, todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių. Vaisto paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Ampulės

Suleisti į veną (lašeliniu būdu) lėtai, mažiausiai 2 minutes, nuolat stebint elektrokardiogramą, širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Senyviems pacientams vaisto vartojimas trunka mažiausiai 3 minutes, kad būtų sumažinta nepageidaujamo poveikio rizika.

Paroksizminei širdies aritmijai palengvinti 2-4 ml 0,25% tirpalo (5-10 mg) suleidžiama į veną, srovele (kontroliuojant EKG ir kraujospūdį). Jei poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę po 30 minučių. Verapamilio tirpalas ruošiamas praskiedžiant 2 ml 0,25% vaisto tirpalo 100-150 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo.

Šalutinis poveikis

sunki bradikardija (mažiausiai 50 dūžių / min.);
ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
širdies nepakankamumo išsivystymas arba pablogėjimas;
tachikardija;
galimas krūtinės anginos išsivystymas iki miokardo infarkto (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas);
aritmijos (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą);
3 laipsnio atrioventrikulinė blokada;
asistolija;
žlugimas;
galvos svaigimas;
galvos skausmas;
alpimas;
nerimas;
letargija;
padidėjęs nuovargis;
astenija;
mieguistumas;
depresija;
ekstrapiramidiniai sutrikimai;
pykinimas;
odos niežulys;
bėrimas;
veido odos hiperemija;
daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą);
trumpalaikis regėjimo praradimas maksimalios koncentracijos fone;
plaučių edema;
besimptomė trombocitopenija;
periferinė edema (kulkšnių, pėdų ir kojų patinimas).

Kontraindikacijos

lėtinis širdies nepakankamumas 2B-3 laipsnio;
arterinė hipotenzija;
ūminis miokardo infarktas;
sinoatrialinė blokada;
sergančio sinuso sindromas;
aortos stenozė;
Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
apsinuodijimas rusmenėmis;
2 ir 3 laipsnių atrioventrikulinė blokada;
skilvelių tachikardija;
kardiogeninis šokas;
Wolff-Parkinson-White sindromas arba Lown-Ganong-Levine sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu arba virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi);
porfirija;
nėštumas;
laktacijos laikotarpis;
beta beta adrenoblokatorių parenteriniu būdu per pastarąsias 2 valandas,
amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu būtina stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų veiklą, gliukozės ir elektrolitų kiekį kraujyje, cirkuliuojančio kraujo tūrį ir išskiriamo šlapimo kiekį. Gali pailginti PQ intervalą, kai koncentracija plazmoje viršija 30 ng/ml. Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Dirbdami su vairuotojais naudokite atsargiai Transporto priemonė ir žmonės, kurių profesija susijusi su padidėjusia koncentracija (reakcijos greitis mažėja).

Vaistų sąveika

Padidina digoksino, teofilino, prazosino, ciklosporino, karbamazepino, raumenų relaksantų, chinidino, valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, nes slopinama metabolizmas, susijęs su citochromu P450.

Cimetidinas padidina verapamilio biologinį prieinamumą beveik 40% (sumažindamas metabolizmą kepenyse), todėl gali prireikti mažinti pastarojo dozę.

Kalcio papildai mažina verapamilio veiksmingumą. Rifampicinas, barbitūratai, nikotinas, greitinantis medžiagų apykaitą kepenyse, mažina verapamilio koncentraciją kraujyje, mažina antiangininį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį.

Vartojant kartu su inhaliaciniais anestetikais, padidėja bradikardijos, atrioventrikulinės blokados ir širdies nepakankamumo rizika. Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, ilginantys QT intervalą, padidina reikšmingo QT intervalo pailgėjimo riziką.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, gali sustiprėti neigiamas inotropinis poveikis, padidėti rizika susirgti atrioventrikulinio laidumo sutrikimais, bradikardija (verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi būti skiriami kelių valandų intervalais).

Prazozinas ir kiti alfa adrenoblokatoriai sustiprina hipotenzinį poveikį. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina hipotenzinį poveikį dėl prostaglandinų sintezės slopinimo, natrio jonų ir skysčių susilaikymo organizme.

Padidina širdies glikozidų koncentraciją (reikia atidžiai stebėti ir mažinti širdies glikozidų dozę).

Simpatomimetikai mažina hipotenzinį verapamilio poveikį.

Dizopiramido ir flekainido negalima vartoti 48 valandas prieš ir 24 valandas po verapamilio vartojimo (neigiamo inotropinio poveikio, įskaitant mirtį, suma).

Estrogenai mažina hipotenzinį poveikį dėl skysčių susilaikymo organizme. Gali padidėti apibūdinamų vaistų koncentracija plazmoje aukštas laipsnis jungiasi su baltymais (įskaitant kumarino ir indandiono darinius, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, chininą, salicilatus, sulfinpirazoną).

Kraujospūdį mažinantys vaistai sustiprina hipotenzinį verapamilio poveikį.

Padidina ličio preparatų neurotoksinio poveikio riziką. Stiprina periferinių raumenų relaksantų aktyvumą (gali prireikti keisti dozavimo režimą).

Vaisto Verapamilio analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai: