Talinololis (Talinololum)

farmakologinis poveikis

Kardioselektyvus (selektyviai veikiantis beta adrenergines širdies struktūras) beta adrenoblokatorius. Jis turi vidutinį neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį širdžiai (sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį), neveikia bronchų beta2 adrenerginių receptorių. Jis turi hipotenzinį (kraujospūdį mažinantį) poveikį, nesukeldamas ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimas judant iš horizontalios padėties į vertikalią). Jis turi antiaritminį poveikį esant sinusinei tachikardijai (greitas širdies plakimas) ir supraventrikulinės bei skilvelinės širdies aritmijos atveju.

Naudojimo indikacijos

Skiriama esant krūtinės anginai, arterinei hipertenzijai (padidėjus kraujospūdžiui), širdies ritmo sutrikimams (supraventrikulinei ir skilvelių ekstrasistolijai, paroksizminei tachikardijai, prieširdžių plazdėjimui ir virpėjimui, skilvelių tachikardijai).

Taikymo būdas

Vartoti per burną, pradedant nuo 0,05 g (1 tabletė 3 kartus per dieną). Jei reikia, padidinkite dozę iki 2 tablečių 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 400-600 mg.

Šalutiniai poveikiai

Galimas šalutinis poveikis: karščio pojūtis, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas.

Kontraindikacijos

II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada (sutrikusi impulsų perdavimas per širdies laidumo sistemą), bradikardija, arterinė hipotenzija, ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas. Nėščioms moterims skiriant vaistą reikia atsargiai.

Išleidimo forma

Dražė 0,05 g (50 mg) pakuotėje po 50 vnt.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Įprastomis sąlygomis.

Sinonimai

Kordanas.

Veiklioji medžiaga:

talinololis

Autoriai

Nuorodos

• Oficialios vaisto Talinololio instrukcijos.
• Šiuolaikiniai vaistai: išsamus praktinis vadovas. Maskva, 2000. S. A. Kryzhanovskis, M. B. Vititnova.

Dėmesio!
Vaisto aprašymas " Talinololis"šiame puslapyje yra supaprastinta ir išplėsta oficialios naudojimo instrukcijos versija. Prieš pirkdami ar naudodami vaistą, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju ir perskaityti gamintojo patvirtintas instrukcijas.
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.

apibūdinimas

Išsamus aprašymas

Išsamus aprašymas

farmakologinis poveikis

Selektyviai blokuoja širdies beta 1 adrenerginius receptorius. Sumažina sinusinio mazgo automatizmą, pasižymi vidutiniu neigiamu chrono-, ino- ir dromotropiniu aktyvumu, normalizuoja barorefleksinį atsaką. Mažina kraujospūdį (hipotenzinis poveikis pasiekia maksimalų po 5 valandų, trunka 24 valandas ir stabilizuojasi 2 gydymo savaitę). Sumažina miokardo deguonies poreikį, kairiojo skilvelio diastolinės disfunkcijos sunkumą ir padidina toleranciją fiziniam aktyvumui. Sumažina norepinefrino kiekį plazmoje, pašalina simpatoadrenalinės sistemos hiperaktyvaciją: kardiomiocitų disfunkciją ir mirtį (nekrozę ir apoptozę), hemodinamikos pablogėjimą, beta adrenerginių receptorių tankio ir afiniteto sumažėjimą, lėtinę tachikardiją, miokardo indukcijos miokardo hipertrofiją. išemija (dėl tachikardijos, miokardo hipertrofijos ir vazokonstrikcijos) ir aritmijų provokacija. Sumažinus norepinefrino kiekį, jis užkerta kelią padidėjusiai renino sintezei ir nutraukia renino-angiotenzino-aldosterono ir simpatoadrenalinių sistemų abipusio aktyvavimo „užburtą ratą“. Ūminio miokardo infarkto atveju jis sumažina mirštamumą ir atkryčių dažnį, sumažindamas išeminę zoną ir ritmo sutrikimų dažnį. Neturi neigiamo poveikio lipidų apykaitai.

Eksperimentinių tyrimų su nėščiomis žiurkėmis metu trumpalaikis 300 mg/kg per parą (per burną) arba 12,5 mg/kg per parą (iv) dozių vartojimas lydėjo toksinio poveikio motinos kūnui, sutriko embriono vystymasis ir vaisius (padidėjęs mirties po implantacijos dažnis, sumažėjęs vaisiaus ar naujagimio kūno svoris).

Išgertas jis iš virškinamojo trakto absorbuojamas 50–70% (maisto suvartojimas sumažina absorbciją). Biologinis prieinamumas – 40–70%. Cmax plazmoje stebimas po 1,7–4 val., AUC – 939–1703 (ng/ml) val. Ryšys su plazmos baltymais – 50%, T1/2 – 8,7–17,8 val.. Jis praktiškai nebiotransformuojamas (mažiau nei 1%), išsiskiria su šlapimu (60%) ir per žarnyną (40%). Suleidus į veną 30 mg dozę, Cmax plazmoje yra 536–726 ng/ml, AUC – 1280–1586 (ng/ml)h. T1/2 - 7,3-18,2 val.. Pasiskirstymo tūris - 2,5-3,3 l/kg. Išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, kardiogeninis šokas, sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), AV sutrikimai (II–III laipsniai) ir sinoaurikulinis laidumas, sinuso sindromas, širdies nepakankamumas (III–IV laipsnio pagal NYHA) su reikšmingu kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sumažėjimu. , ūminis miokardo infarktas su komplikacijomis (bradikardija, hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumas), sunki hipotenzija, bronchinė astma, cukrinis diabetas (dekompensuota forma), žindymas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Galbūt, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, letargija, miego sutrikimai, regos sutrikimas, retai - depresija, haliucinacijos, psichozė; sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, klausos sutrikimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): sinusinė bradikardija, AV blokada, hipotenzija, retai – sutrikusi periferinė kraujotaka (šaltos galūnės).

Iš virškinamojo trakto: dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas, hipoglikemija, cholestazinė hepatozė (labai retai).

Kiti: bronchų spazmas, traukuliai, svorio padidėjimas, sumažėjusi potencija, alopecija, egzantema, hiperhidrozė, karščio pojūtis.

Sąveika

Kalcio antagonistai (dihidropiridino dariniai) padidina antiangininį ir hipotenzinį aktyvumą, tačiau suleidus į veną padidėja miokardo laidumo ir kontraktilumo sutrikimų tikimybė, ergotaminas gali padidinti periferinės kraujotakos sutrikimus. Stiprina neigiamą chrono- ir dromotropinį širdies glikozidų ir IA klasės antiaritminių vaistų, periferinių raumenų relaksantų poveikį. Vartojant kartu su MAO inhibitoriais, gydymo metu ir per 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo gali išsivystyti arterinė hipertenzija. NVNU silpnina jų antihipertenzines savybes (slopina PG sintezę inkstuose ir sulaiko natrį bei vandenį). Sulfasalazinas mažina koncentraciją plazmoje, padidina H 2 blokatorių (blokuoja kepenų biotransformaciją). Rezerpino, klonidino, metildopos fone galima per didelė beta adrenerginė blokada; beta adrenerginiai agonistai ir metilksantinai – abipusis veikimo slopinimas; fenotiazinas – padidėjusi abiejų vaistų koncentracija plazmoje. Stiprina slopinamąjį alkoholio ir psichotropinių vaistų poveikį centrinei nervų sistemai, mažina teofilino klirensą.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, susilpnėjęs atsakas į katecholaminus (išsivysto 30–240 minučių po paskutinės dozės), sunki bradikardija, laidumo sutrikimai, susilpnėjęs širdies susitraukimas, sutrikęs intraventrikulinis laidumas, centrinės sferos slopinimas. nervų sistemos sutrikimai (apatija, mieguistumas, koma), traukuliai, hipoksija, bronchų spazmas.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies ir natrio sulfato skyrimas, rūgščių-šarmų rūgšties ir elektrolitų balanso stabilizavimas, deguonies terapija; palaikant širdies veiklą (izadrinas 1–4 mg IV boliusas, po to infuzija 10 mg/100 ml; dobutaminas 50–100 mcg, po to infuzija 300 mcg/100 ml; dopaminas 0,25–0,4 mg/min., po to 250 mg/100 ml; gliukagonas 5–10 mg per 5 minutes, po to infuzija 1–5 mg/val.); atropino (iv, infuzijos, 0,5–2 mg per 8 val.) skyrimas, aminofilino į veną 4–6 mg/kg nuo bronchų spazmo, diazepamo (5–10 mg į veną traukuliams malšinti). Galimas laikinai naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. Hemodializė ir hemoperfuzija yra neveiksmingi.

Vardas: Talinololis (Talinololum)

Farmakologinis poveikis:
Kardioselektyvūs beta adrenerginiai receptoriai (selektyviai veikia širdies beta adrenerginius receptorius). Jis turi vidutinį neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį širdžiai (sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį), neveikia bronchų beta2 adrenerginių receptorių. Jis turi hipotenzinį (kraujospūdį mažinantį) poveikį, nesukeldamas ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimas judant iš horizontalios padėties į vertikalią).

Talinololis - vartojimo indikacijos:

Krūtinės angina, ūminis miokardo infarktas, antrinė miokardo infarkto profilaktika.

Talinololis - naudojimo būdas:

Vartoti per burną, pradedant nuo 0,05 g (1 tabletė) 3 kartus per dieną (prieš valgį), jei reikia, dozę didinti iki 2 tablečių 3 kartus per dieną. Sunkios nestabilios krūtinės anginos atveju 10 mg į veną suleidžiama lėtai. Jei poveikis yra nepakankamas, po 10 minučių vaisto vartojimą galima kartoti ta pačia doze. Šiems pacientams taip pat galima vartoti talinololio lašelinės infuzijos į veną pavidalu, kai bendra 200 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo dozė yra 30-60 mg 24 valandas.
Ūminio miokardo infarkto atveju nuo pirmos ligos dienos į veną skiriama 10-20 mg/val.; bendra dozė iki 50 mg. Antrą dieną - į veną, 50% pirmosios dienos dozės. Galima skirti vaisto re ros (per burną) 100-200 mg (iki 300 mg) paros doze.
Antrinei miokardo infarkto profilaktikai 100-200 mg per 1 arba 2 dozes. Pradėkite gydymą tik gydytojo rekomendacija.

Talinololis - šalutinis poveikis:

Galimas šalutinis poveikis: karščio pojūtis, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, hipotenzija (žemas kraujospūdis), bradikardija (retas širdies susitraukimų dažnis), bronchų spazmas (staigus bronchų spindžio susiaurėjimas).

Talinololis - kontraindikacijos:

Vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra sinusinė bradikardija (retas pulsas), nepilna ar pilna atrioventrikulinė blokada (sutrikęs sužadinimo laidumas per širdį), sunkus dešiniojo ir kairiojo skilvelio širdies nepakankamumas, bronchų astma ir polinkis į bronchų spazmą, cukrinis diabetas. ketoacidozė (rūgštėjimas nuo – dėl per didelio ketoninių kūnų kiekio kraujyje), periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai, kardiogeninis šokas, komplikuotas bradikardija, hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumas. Nėščioms moterims skiriant vaistą reikia atsargiai.

Talinololis - išleidimo forma:

Dražė po 0,005 ir 0,1 g (50 ir 100 mg) 10 vienetų pakuotėje; 5 ml ampulės, kuriose yra 10 mg vaistų, pakuotėje po 10 vnt.

Talinololis – laikymo sąlygos:

Sąrašas B. Įprastomis sąlygomis.

Talinololis – sinonimai:

Kordanas.

Svarbu!
Prieš vartojant vaistą Talinololis turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju. Ši instrukcija skirta tik informaciniams tikslams.

TALINOLOL

TALINOLOL: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Veiklioji vaisto medžiaga TALINOLOL

ATC narkotikų kodas TALINOLOL

C07AB13 (talinololis)

Klinikinė ir farmakologinė vaisto TALINOLOL grupė

01.003 (Beta 1 adrenerginis blokatorius)

Indikacijos

IŠL, krūtinės angina, miokardo infarktas (įskaitant antrinę profilaktiką) - arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė (hiperkinezinis variantas) - ritmo sutrikimai (įskaitant bendrosios anestezijos metu, mitralinio vožtuvo prolapsas, įgimtas ilgo QT sindromas, miokardo infarktas be širdies nepakankamumo požymių, tirotoksikozė). ): sinusinė tachikardija, paroksizminė prieširdžių tachikardija, perflastinė ir skilvelinė ekstrasistolija, supraventrikulinė tachikardija- feoochromocitoma (tik kartu su alfa-adrenošoku)- abstinencijos sindromas, migrena (prevencija), tremoras-gipero kinetinis širdies sindromas. funkcinių genų sindromas

farmakologinis poveikis

Selektyvus β 1 -adrenerginių receptorių blokatorius be vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Labai didelėmis dozėmis jis gali blokuoti β 2 -adrenerginius receptorius. Neturi membraną stabilizuojančių savybių. Jis turi antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį. Sumažina katecholaminų skatinamą cAMP susidarymą iš ATP, sumažina intracelulinę kalcio srovę, sumažina širdies susitraukimų dažnį, slopina laidumą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Per pirmąsias 24 valandas po pirmosios dozės sumažėja minutinis kraujo tūris ir reaktyviai padidėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, pastarojo sunkumas palaipsniui mažėja per 1-3 dienas.

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio dėl širdies susitraukimų dažnio ir susitraukimo sumažėjimo. Sumažėjus širdies susitraukimų dažniui, pailgėja diastolė ir pagerėja miokardo perfuzija. Padidindamas galutinį diastolinį spaudimą kairiajame skilvelyje ir padidindamas skilvelio raumenų skaidulų tempimą, jis gali padidinti deguonies poreikį, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Hipotenzinis poveikis atsiranda dėl neuronų galų presinapsinių beta adrenerginių receptorių slopinimo, taip pat sumažėjusio renino ir angiotenzino sistemos aktyvumo; jis stabilizuojasi 2 gydymo savaičių pabaigoje.

Antiaritminį poveikį lemia impulsų laidumo slopinimas antegrade ir, kiek mažesniu mastu, retrogradinėmis kryptimis per AV mazgą ir papildomais takais. Sumažina norepinefrino koncentraciją, užkerta kelią padidėjusiai renino sintezei, sutrikdo abipusį renino-angiotenzino-aldosterono ir simpatoadrenalinių sistemų aktyvavimą. Sumažina mirštamumą ir atkryčių skaičių sergant ūminiu miokardo infarktu, sumažindamas nekrozės plotą ir ritmo sutrikimų dažnį.

Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, jis silpniau veikia lygiuosius bronchų ir periferinių arterijų raumenis bei lipidų apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Poveikio pradžia – 2-4 valandos, trukmė – iki 24 valandų.

Farmakokinetika

Išgėrus, iš virškinimo trakto absorbuojama 50-70%. Absoliutus biologinis prieinamumas – 55±-15%. Išgėrus 50 mg talinololio, Cmax plazmoje yra 168±-67 ng/ml ir pasiekiama po 3,2±-0,8 val.. AUC yra 1321±-382 ng x h/ml. Kartu vartojamas maistas sulėtina absorbcijos greitį ir sumažina Cmax koncentraciją plazmoje. Į veną suleidus 30 mg talinololio, Cmax plazmoje yra 631±-95 ng/ml, AUC - 1433±-153 ng x h/ml. Prie plazmos baltymų prisijungia 60%. V d - 3,3±-0,5 l/kg. Šiek tiek biotransformuojasi (<1%).

Išgėrus T1/2 yra 11,9±2,4 val., suleidus į veną - 10,6±3,3 val.. Apie 60 % nepakitusio talinololio išsiskiria su šlapimu, 40 % su tulžimi ir išmatomis.

Dozavimas

Jie nustatomi individualiai, atsižvelgiant į indikacijas ir ligos sunkumą. Vartojant per burną, paros dozė yra 50-300 mg, vartojimo dažnis - 1-2 kartus per dieną.

Vartojant į veną, vienkartinė dozė yra 10 mg, vartojimo dažnumas priklauso nuo klinikinės situacijos.

Didžiausios dozės: vartojant per burną - 300 mg/d., švirkščiant į veną - 60 mg/d.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, sustiprėja hipotenzinis poveikis.

Kartu vartojant, galima sustiprinti hipoglikeminių, psichotropinių vaistų ir etanolio poveikį.

Vartojant kartu, sustiprėja neigiamas chronotropinis ir dromotropinis širdies glikozidų poveikis, sustiprėja I A klasės antiaritminių vaistų kardiodepresinis poveikis.

Vartojant kartu su skalsių alkaloidais (ypač nehidrintais), padidėja periferinės kraujotakos sutrikimų rizika.

Vartojant kartu su verapamiliu, diltiazemu (ypač IV formomis), gali sustiprėti talinololio kardiodepresinis poveikis.

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, staiga nutraukus klonidino vartojimą, gali išsivystyti sunki arterinė hipertenzija. Manoma, kad taip yra dėl padidėjusio katecholaminų kiekio cirkuliuojančiame kraujyje ir sustiprėjusio jų vazokonstrikcinio poveikio.

Vartojant kartu su rezerpinu ir metildioksifenilalaninu, gali padidėti bradikardija.

Vartojant kartu su sulfasalazinu, pastebimas reikšmingas talinololio koncentracijos kraujyje sumažėjimas.

Vartojant kartu su eritromicinu, galima padidinti talinololio koncentraciją kraujo plazmoje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Talinololio vartojimas nėštumo metu galimas tik dėl sveikatos priežasčių.

Reikėtų nepamiršti, kad talinololis gali sukelti hipoglikemiją, bradikardiją ir vaisiaus intrauterinį augimo sulėtėjimą.

Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti talinololį, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis vaisto poveikis

Iš nervų sistemos: nerimas, silpnumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas ar nemiga, košmarai, depresija, neramumas, sumišimas, haliucinacijos, sumažėjęs gebėjimas susikaupti, sumažėjęs reakcijos greitis, galūnių parestezija (pacientams, kuriems yra protarpinis šlubavimas ir Raynaud sindromas), sunkioji miastenija (dažniausiai). esamo sustiprėjimas), traukuliai.

Iš pojūčių: neryškus matymas, sumažėjusi ašarų skysčių sekrecija, sausos ir skausmingos akys, konjunktyvitas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija, širdies plakimas, sutrikęs miokardo laidumas, AV blokada (iki širdies sustojimo), aritmijos, susilpnėjęs miokardo susitraukimas, lėtinio širdies nepakankamumo išsivystymas (pasunkėjimas), ortostatinė hipotenzija, vazospazmo apraiškos (apatinių galūnių šaltis, Raychest sindromas), skausmas.

Iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, skonio pokyčiai.

Iš kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kai skiriamos didelės dozės (netinkamas selektyvumas) ir (arba) polinkį turintiems pacientams – laringo ir bronchų spazmas.

Iš endokrininės sistemos: hiperglikemija (sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu), hipoglikemija (pacientams, vartojantiems insuliną).

Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, odos hiperemija, psoriazės simptomų paūmėjimas, į psoriazę panašūs odos bėrimai, grįžtama alopecija.

Iš kraujodaros sistemos: trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujavimas), agranulocitozė, leukopenija.

Kiti: krūtinės skausmas, susilpnėjęs lytinis potraukis, sumažėjusi potencija, abstinencijos sindromas (padidėję krūtinės anginos priepuoliai, padidėjęs kraujospūdis).

Kontraindikacijos

Kardiogeninis šokas, II-III stadijos AV blokada, sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 dūžių/min.), SSSU, sinoatrialinė blokada, AV blokada II-III stadija, ūminis širdies nepakankamumas arba dekompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas, kardiomegalija be širdies nepakankamumo požymių , ūminis miokardo infarktas (komplikuotas bradikardija, arterine hipotenzija ar kairiojo skilvelio nepakankamumu), Prinzmetalio krūtinės angina, feochromocitoma (kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių), arterinė hipotenzija (jei vartojama sergant miokardo infarktu, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), kartu vartojant MAO inhibitorius (išskyrus B tipo MAO inhibitorius), žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas talinololiui.

Specialios instrukcijos

Vaistui TALINOLOL:

Atsargiai vartoti sergant cukriniu diabetu (ypač labilios eigos), metaboline acidoze, LOPL (įskaitant bronchinę astmą, emfizemą) – pirmojo laipsnio AV blokadą, lėtinį širdies nepakankamumą (kompensuotą), obliteruojančias periferinių kraujagyslių ligas (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas). - sergant kepenų nepakankamumu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, sergant myasthenia gravis, tirotoksikoze, depresija (įskaitant anamnezę), sergant psoriaze, amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas), vyresnis nei 60 metų.

Norint išvengti nutraukimo sindromo išsivystymo, gydymą reikia nutraukti palaipsniui, per 1-2 savaites.

Vartojant talinololį, vartojant alkoholį, gali sulėtėti psichomotorinių reakcijų greitis, susijęs su kraujospūdžio sumažėjimu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vartojant talinololį, ypač gydymo pradžioje ir keičiant vaistą, gali sulėtėti psichomotorinių reakcijų, susijusių su kraujospūdžio sumažėjimu, greitis. Į tai turėtų atsižvelgti pacientai, užsiimantys potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Įtraukta į preparatus

ATX:

C.07.A.B.13 Talinololis

Farmakodinamika:

Selektyvus β 1 blokatorius, neturintis būdingo simpatomimetinio aktyvumo. Jis turi hipotenzinį, antiaritminį, antiangininį poveikį. Terapinėmis dozėmis jis neturi įtakos periferinių arterijų tonusui.

Sumažina katecholaminų poveikį širdies raumeniui, todėl per 24 valandas sumažėja širdies susitraukimų dažnis, minutinis ir insulto kraujo tūris.

Pašalina aritmogeninių veiksnių poveikį: tachikardiją, arterinę hipertenziją, padidėjusį cAMP kiekį.

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio, kai pailgėja diastolė, ir pagerėjus širdies raumens perfuzijai.

Farmakokinetika:

Išgėrus nevalgius, virškinimo trakte absorbuojama iki 70 proc. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1,7-4 valandų Ryšys su plazmos baltymais yra 50%.

Jis prastai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir prasiskverbia pro placentą. Metabolizmas kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra 7,8-18,2 valandos.Pašalinimas per inkstus.

Indikacijos:

Naudojamas hipertenzinėms krizėms palengvinti,Hipertenzinio tipo neurocirkuliacinės distonijos, koronarinės širdies ligos ir bet kokios formos krūtinės anginos gydymui. Vartojama sergant aritmija: nuo pavienių ekstrasistolių iki prieširdžių plazdėjimo.

IX.I30-I52.I49.1 Priešlaikinė prieširdžių depoliarizacija

IX.I30-I52.I49.3 Priešlaikinė skilvelių depoliarizacija

IX.I30-I52.I51.8 Kitos neaiškios širdies ligos

IX.I10-I15.I15 Antrinė hipertenzija

IX.I10-I15.I10 Esminė [pirminė] hipertenzija

IX.I20-I25.I20 Krūtinės angina [krūtinės angina]

IX.I20-I25.I21 Ūminis miokardo infarktas

IX.I20-I25.I25 Lėtinė išeminė širdies liga

IX.I30-I52.I47.9 Paroksizminė tachikardija, nepatikslinta

IX.I30-I52.I48 Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas

IX.I30-I52.I50.9 Širdies nepakankamumas, nepatikslintas

Kontraindikacijos:

Kardiogeninis šokas, II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada, bradikardija, lėtinis širdies nepakankamumas, atsparus širdies glikozidų poveikiui, bronchinė astma, inkstų ir kepenų nepakankamumas, individualus netoleravimas, vaikai iki 18 metų.

Atsargiai:

Metabolinė acidozė, feochromocitoma, Prinzmetalio krūtinės angina, psoriazė, padidėjęs jautrumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

FDA rekomendacijos - C kategorija. Naudojamas sveikatos sumetimais nėštumo metu tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už pavojų vaisiui. Kontraindikuotinas laktacijos metu.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Gerti 1-2 kartus per dieną 30-40 minučių prieš valgį, 50 mg, jei reikia, dozė didinama iki 300 mg per parą.

Į veną lėta srovele arba lašinama 10-20 mg, jei reikia, po 10 min.

Didžiausia paros dozė: 600 mg gerti, 60 mg parenteraliniam vartojimui.

Didžiausia vienkartinė dozė: 300 mg per burną, 50 mg parenteraliniam vartojimui.

Šalutiniai poveikiai:

Centrinė nervų sistema : galvos svaigimas, nemiga, astenija, haliucinacijos.

Kvėpavimo sistema : dusulys, retai - bronchų spazmas

Širdies ir kraujagyslių sistema : bradikardija, atrioventrikulinė blokada, šaltos galūnės.

Kraujo sistema: neutropenija, trombocitopenija.

Jutimo organai: „sausų akių sindromas“, laikinas regėjimo sutrikimas.

Virškinimo trakto : dispepsija, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas.

Dauginimosi sistema : sumažėjusi potencija.

Dermatologinės reakcijos : hiperhidrozė.

Alerginės reakcijos.

Perdozavimas:

Sunki bradikardija, arterinė hipotenzija.

Gydymas: į veną 1-2 mg atropino, 2,5 mcg/kg dobutamino, į veną boliuso 10 mg gliukagono, į veną lašinama 10-20 mcg izoprenalino ne didesniu kaip 5 mcg/min greičiu.

Sąveika:

Neigiamas dromo-, ino-, chromotropinis poveikis sustiprėja vartojant kartu su amiodaronu, anestetikais, antiaritminiais vaistais, digoksinu, diltiazemu, verapamiliu.

Vartojant kartu su cimetidinu, padidėja talinololio biologinis prieinamumas.

Specialios instrukcijos:

Taikant bendrąją nejautrą ją vartojantiems pacientams, naudojami preparatai, turintys minimalų inotropinį poveikį. Prieš operaciją rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą likus 48 valandoms iki operacijos.

Instrukcijos

Panašūs straipsniai