Betaloc tirpalas: naudojimo instrukcijos. Betaloc tirpalas intraveniniam vartojimui Metoprolol injekcinis tirpalas

veiklioji medžiaga : 1 ml yra 1 mg metoprololio tartrato;

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Dozavimo forma

Injekcija.

Pagrindinis fizikines ir chemines savybes: skaidrus bespalvis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė

Selektyvūs beta adrenerginių receptorių blokatoriai.

ATX kodas. C07A B02.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika.

Intraveninis gydymas metoprololiu sergant miokardo infarktu gali sumažinti jo sunkumą skausmo sindromas V krūtinė, sumažinti prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo dažnį. Ankstyvas gydymo pradžia (per 24 valandas nuo pirmųjų simptomų atsiradimo) padeda apriboti miokardo infarkto zonos vystymąsi ir plitimą. Ankstyva gydymo pradžia padidina gydymo naudą.

Su prieširdžių paroksizmine tachikardija ir prieširdžių virpėjimu / plazdėjimu pastebimas širdies skilvelių susitraukimo dažnio sumažėjimas.

Metoprololis yra selektyvus beta-1 receptorių blokatorius, o tai reiškia, kad jis veikia širdies beta 1 receptorius mažesnėmis dozėmis nei tos, kurių reikia beta 2 receptoriams periferinėse kraujagyslėse ir bronchuose paveikti. Didinant vaisto dozes, gali sumažėti beta-1 selektyvumas.

Metoprololis neturi beta stimuliuojančio poveikio ir pasižymi nedideliu membraną stabilizuojančiu poveikiu. Beta receptorių blokatoriai turi neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį.

Metoprololis sumažina katecholaminų poveikį fizinio ir psichoemocinio streso metu, sumažina širdies susitraukimų dažnį, sumažina širdies tūrį, taip pat mažina aukštą kraujospūdį. IN stresinės situacijos, kartu su padidėjusiu adrenalino išsiskyrimu iš antinksčių, metoprololis netrukdo normaliam fiziologiniam kraujagyslių išsiplėtimui. Gydomosiomis dozėmis metoprololis trumpalaikis poveikis bronchų raumenims yra mažesnis nei neselektyvių beta blokatorių poveikis. Ši savybė leidžia gydyti metoprololiu kartu su beta 2 receptorių stimuliatoriais pacientams, sergantiems bronchine astma ar kitomis sunkiomis obstrukcinėmis plaučių ligomis. Metoprololis mažiau veikia insulino išsiskyrimą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, todėl jį taip pat galima vartoti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Vartojant metoprololį, širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos į hipoglikemiją, pvz., tachikardija, yra ne tokios ryškios, o cukraus kiekis kraujyje grįžta į normalios vertės atsiranda greičiau nei vartojant neselektyvius beta receptorių blokatorius.

Farmakokinetika.

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dalyvaujant CYP2D6. Nustatyti trys pagrindiniai metabolitai, iš kurių nė vienas neturi kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra 3-5 valandos. Maždaug 5% metoprololio nepakitusio išsiskiria per inkstus, likusi dalis – metabolitų pavidalu.

Indikacijos

Tachiaritmijos, ypač supraventrikulinės tachiaritmijos, gydymas.
Ūminis miokardo infarktas. Ankstyvas taikymas Betaloc sumažina infarkto plotą ir skilvelių virpėjimo dažnį. Skausmo simptomų mažinimas taip pat gali sumažinti opiatinių analgetikų poreikį. Ūminiu miokardo infarktu patyrusių pacientų mirtingumo mažinimas.

Kontraindikacijos

Kardiogeninis šokas.
Silpnumo sindromas sinusinis mazgas.
Antrojo ir trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
Pacientai, sergantys nestabiliu, nekompensuotu širdies nepakankamumu (plaučių edema, hipoperfuzija ar hipotenzija) ir pacientai, kuriems taikomas nuolatinis arba periodinis inotropinis gydymas, nukreiptas į beta receptorius.
Simptominė bradikardija arba arterinė hipotenzija. Metoprololio negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kol širdies susitraukimų dažnis< 45 ударов/минуту, P-Q intervalas yra >0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis yra< 100 мм рт.ст.
Gydant supraventrikulinę tachiaritmiją, Betaloc negalima skirti pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 110 mmHg.
Sunkios ligos periferiniai kraujagyslės su gangrenos vystymosi grėsme.
Įdiegta padidėjęs jautrumas metoprololio tartratui ar kitiems beta blokatoriams.
Negydoma feochromocitoma.
Metabolinė acidozė.
Betaloc draudžiama vartoti tais atvejais, kai ūminis miokardo infarktas komplikuojasi pirmojo laipsnio širdies blokada ir (arba) sunkiu širdies nepakankamumu.

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika

Metoprololis yra CYP2D6 fermento substratas. CYP2D6 aktyvumą slopinantys vaistai gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje. Pavyzdžiai vaistai kurie slopina CYP2D6 aktyvumą: chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas. Pradėjus gydymą šiais vaistais, šiuo vaistu gydomiems pacientams gali prireikti sumažinti Betaloc dozę.

Reikia vengti šių derinių su Betaloc:

Barbitūro rūgšties dariniai: Barbitūratai (ištirti dėl pentobarbitalio) stimuliuoja metoprololio metabolizmą fermentų indukcija.

Propafenonas: 4 pacientams, gydytiems metoprololiu, vartojant propafenoną, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 2-5 kartus, o 2 pacientams. šalutiniai poveikiai, būdingas metoprololiui. Sąveika patvirtinta 8 sveikiems savanoriams. Šią sąveiką galima paaiškinti tuo, kad propafenonas, kaip ir chinidinas, per citochromo P450 2D6 sistemą slopina metoprololio metabolizmą. Tokio derinio rezultatą gali būti sunku numatyti, nes propafenonas taip pat turi beta blokatorių.

Verapamilis: kartu su beta adrenoblokatoriais (aprašytas atenololiui, propranololiui ir pindololiui), verapamilis gali sukelti bradikardijos vystymąsi ir kraujo spaudimas. Verapamilis ir beta blokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Dėl šių derinių su Betaloc dozę gali reikėti koreguoti:

Amiodaronas: Vienas atvejo tyrimas parodė, kad pacientams, vartojantiems amiodaroną, gali pasireikšti sunkus sinusinė bradikardija tuo pačiu metu vartojant vaistą su metoprololiu. Amiodarono pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas (apie 50 dienų), o tai reiškia, kad sąveika gali pasireikšti dar ilgai po šio vaisto vartojimo nutraukimo.

I klasės antiaritminiai vaistai: antiaritminiai vaistai I klasės ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių poveikių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo sindromas ir AV laidumo sutrikimai. Šią sąveiką geriausiai apibūdina dizopiramidas.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir antireumatiniai vaistai (NVNU): Nustatyta, kad NVNU slopina beta blokatorių antihipertenzinį poveikį. Daugiausia buvo tiriamas indometacinas. Tikėtina, kad ši sąveika su sulindaku nepasitaiko. Buvo atlikti neigiamos diklofenako sąveikos tyrimai.

Difenhidraminas: difenhidraminas sumažina (2,5 karto) metoprololio klirensą iki alfa-hidroksimetoprololio per CYP 2D6 sistemą asmenims, kurių hidroksilinimas yra greitas. Metoprololio poveikis sustiprėja.

Skaitmeninės kilmės glikozidai: kartu vartojant rusmenės glikozidus ir beta receptorių blokatorius, gali pailgėti artrioventrikulinio laidumo laikas, taip pat gali išsivystyti bradikardija.

Diltiazemas: Diltiazemas ir beta blokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Gydant kartu su diltiazemu, buvo pastebėta sunki bradikardija (pranešimai apie incidentus).

Epinefrinas: Sunki hipertenzija ir bradikardija išsivystė po epinefrino (adrenalino) skyrimo pacientams, vartojantiems neselektyvių beta receptorių blokatorių (įskaitant pindololį ir propranololį) (apie 10 pranešimų). Šie klinikiniai stebėjimai buvo patvirtinti tyrimais, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai. Be to, buvo pasiūlyta, kad epinefrinas vietinė anestezija gali išprovokuoti šių reakcijų atsiradimą vartojant vaistą į kraujagyslę. Ši rizika tikriausiai mažesnė vartojant kardioselektyvius beta blokatorius.

Fenilpropanolaminas: Fenilpropanolamino (norefedrino) vienkartinė 50 mg dozė gali sukelti nenormalų sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą. Propranololis paprastai neutralizuoja fenilpropanolamino kraujospūdžio padidėjimą. Tačiau beta receptorių blokatoriai gali sukelti paradoksalių hipertenzinių reakcijų pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Gydant vien fenilpropanolaminu, keliais atvejais buvo aprašyta hipertenzinė krizė.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą asmenims, kuriems yra greitas hidroksilinimas (daugiau nei 90 % Švedijos gyventojų), todėl žymiai padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja beta receptorių blokada. Panaši sąveika gali pasireikšti ir su kitais beta blokatoriais, kuriuos metabolizuoja tas pats fermentas (citochromas P450 2D6).

Klonidinas Staiga nutraukus klonidino vartojimą, beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti hipertenzinį atsaką. Jei reikia atšaukti kartu vartojamas gydymas klonidiną, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali skatinti metoprololio metabolizmą, todėl sumažėja jo koncentracija plazmoje.

Pacientai, kurie kartu gydomi kitais beta blokatoriais (pvz. akių lašai) arba monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Inhaliacinių anestetikų skyrimas pacientams, gydomiems beta receptorių blokatoriais, sustiprina kardiodepresinį poveikį. Pacientams, vartojantiems beta blokatorius, gali prireikti koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę. Kartu vartojant cimetidiną arba hidralaziną, metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti.

Metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti, jei tuo pačiu metu vartojamas alkoholis.

Pacientus, kartu su metoprololiu vartojančius simpatinius ganglionų blokatorius, reikia atidžiai stebėti.

Metoprololis gali trukdyti lidokaino eliminacijai.

Pacientams, vartojantiems beta 2 receptorius ir beta 1 receptorius stimuliuojančius vaistus, taip pat dihidropiridinį, metoprololį reikia skirti atsargiai.

Pacientams, vartojantiems beta blokatorius, gali prireikti papildomai koreguoti insulino dozę.

Metoprololį kartu su ergotaminu reikia vartoti atsargiai.

Atsargiai reikia vartoti metoprololį su kitais antihipertenzinio poveikio vaistais.

Taikymo ypatybės

Verapamilio negalima leisti į veną pacientams, gydomiems beta blokatoriais.

Gydant pacientus, kuriems įtariamas arba patvirtintas širdies nepakankamumas, po kiekvienos vaisto dozės reikia atidžiai stebėti paciento hemodinaminę būklę. Jei pasireiškia dusulys arba šaltas prakaitas, gydymą reikia nutraukti.

Metoprololis gali pasunkinti periferinius simptomus arterinė kraujotaka, pavyzdžiui, protarpinis šlubavimas. Vartojant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi, kartu gydant rusmenės preparatais reikia atsižvelgti į naudos ir rizikos santykį. Betaloc negalima skirti pacientams, kuriems yra latentinis arba akivaizdus širdies nepakankamumas, kartu negydant.

Prinzmetalio krūtinės angina sergantiems pacientams krūtinės anginos priepuolių dažnis ir sunkumas gali padidėti dėl alfa receptorių sukeliamo susiaurėjimo. vainikinių kraujagyslių. Dėl šios priežasties neselektyvių beta blokatorių šiems pacientams skirti negalima. Atsargiai reikia vartoti selektyvius beta-1 receptorių blokatorius.

Gydant pacientus, sergančius bronchine astma ar kitomis lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, kartu reikia skirti tinkamą gydymą bronchus plečiančiais vaistais. Gali prireikti padidinti beta 2 receptorius stimuliuojančių vaistų dozę.

Gydymas metoprololiu gali paveikti angliavandenių apykaitą arba užmaskuoti hipoglikemijos vystymąsi, nors ši rizika yra mažesnė nei vartojant neselektyvius beta blokatorius.

Labai retais atvejais pacientų, turinčių AV laidumo sutrikimų, būklę vidutinio laipsnio gali pablogėti (dėl to gali išsivystyti AV blokada).

Gydymas beta blokatoriais gali sumažinti anafilaksinių reakcijų gydymo veiksmingumą. Jei Betaloc skiriamas pacientams, sergantiems feochromocitoma, reikia apsvarstyti gydymą alfa blokatoriumi.

Jei reikia nutraukti gydymą Betaloc, tai reikia daryti palaipsniui, jei įmanoma, per 2 savaites, nes anginos simptomai gali pablogėti ir padidėti miokardo infarkto rizika. staigi mirtis. Paskutinę dozę reikia gerti mažiausiai 4 dienas, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas. Jei simptomai atsinaujina, rekomenduojama sulėtinti dozės mažinimą.

Operacijos atveju būtina įspėti anesteziologą, kad pacientas vartoja Betaloc. Pacientai, kuriems reikia atlikti chirurginė intervencija, gydymo beta blokatoriais nutraukti nerekomenduojama. Jei manoma, kad metoprololio vartojimą būtina nutraukti, tai, jei įmanoma, turi įvykti bent 48 val. bendroji anestezija. Pacientams, kuriems numatyta ne širdies operacija, skubiai pradėti vartoti didelę metoprololio dozę chirurgija, reikia vengti, nes jis gali būti susijęs su bradikardija, hipotenzija ir insultu, įskaitant mirtį pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių. Tačiau kai kurie pacientai gali naudoti beta blokatorius kaip premedikaciją. Tokiais atvejais būtina pasirinkti anestetiką, turintį nedidelį neigiamą inotropinį poveikį, kad būtų sumažinta miokardo slopinimo rizika.

Antros ar trečios vaisto dozės vartoti negalima, jei širdies susitraukimų dažnis yra< 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет >0,26 sekundės.

Vartojant metoprololį, gali pasunkėti nesunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai.

Pacientams, kuriems yra buvęs širdies nepakankamumas arba yra silpnas širdies rezervas, reikia apsvarstyti, ar reikia kartu skirti diuretikų.

Vartojant metoprololį, pacientams gali išsivystyti bradikardija.

Pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio širdies blokada, metoprololį reikia skirti atsargiai.

Metoprololis gali maskuoti ankstyvi simptomaiūminė hipoglikemija su tachikardija, taip pat tirotoksikozės simptomai.

Prieš skiriant metoprololio į veną, reikia rimtai apsvarstyti psoriaze sergančius pacientus.

Vartojant metoprololį pacientams, sergantiems labiliu ir I tipo cukriniu diabetu, gali prireikti koreguoti hipoglikeminę dozę.

Gydymas adrenalinu įprastomis dozėmis ne visada sukelia laukiamą gydomąjį poveikį.

Pacientus, kuriems yra sunkus, stabilus, simptominis širdies nepakankamumas, gali gydyti tik specializuotų įgūdžių ir patirties turintis gydytojas.

Gydymo veiksmingumas ir saugumas ūminis širdies priepuolis Miokardas, kurį lydi širdies nepakankamumas, neturi dokumentinių įrodymų.

Vartoti nėštumo ar žindymo metu

Nėštumas.

Betaloc nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti negalima, nebent gydytojas mano, kad nauda yra didesnė galima žala vaisiui / vaikui. Beta adrenoblokatoriai mažina placentos kraujotaką, o tai gali sukelti intrauterinę vaisiaus mirtį, nesubrendimą ir priešlaikinis gimdymas. Kaip ir visi beta blokatoriai, Betaloc injekcija gali sukelti šalutinį poveikį, ypač bradikardiją ir hipoglikemiją vaisiui, naujagimiui ir kūdikiui. maitinimas krūtimi. Padidėja širdies ir plaučių komplikacijos naujagimiams. Tačiau po 20 nėštumo savaičių Betaloc injekcinis tirpalas buvo vartojamas atidžiai prižiūrint, jei tai buvo susiję su nėštumu. arterinė hipertenzija. Nors Betaloc prasiskverbia per placentos barjerą ir yra virkštelės kraujyje, vaisiaus anomalijų požymių nepranešta.

Laktacija.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus

Gydymo Betaloc metu gali pasireikšti galvos svaigimas ir nuovargis. Pacientus, kurių veikla susijusi su stresu, t. y. vairavimu ir mechanizmų valdymu, reikia įspėti apie tokio poveikio galimybę.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Parenteralinis Betaloc vartojimas turi būti atliekamas prižiūrint specialiai apmokytam personalui tose vietose, kur galima išmatuoti kraujospūdį, atlikti EKG ir imtis gaivinimo priemonių.

Supraventrikulinė tachiaritmija.

Įjungta Pradinis etapas 5 mg (= 5 ml) reikia suleisti į veną 1-2 mg/min greičiu. Šia doze vaisto vartojimą galima kartoti kas 5 minutes, kol bus pasiektas norimas poveikis. Paprastai pakanka bendros 10-15 mg (= 10-15 ml) dozės. Rekomenduojamas maksimali dozėį veną yra 20 mg (= 20 ml).

Miokardo išemijos, tachiaritmijos ir skausmo profilaktika ir gydymas įtarus ar diagnozavus miokardo infarktą.

Ūminė būklė: vaisto reikia švirkšti į veną po 5 mg (= 5 ml). Vaisto dozę galima kartoti kas 2 minutes; didžiausia dozė yra 15 mg (= 15 ml). Praėjus 15 minučių po paskutinės injekcijos, 48 valandas kas 6 valandas reikia gerti po 50 mg metoprololio tartrato. Ilgalaikiam (geriamam) vartojimui reikia skirti Betaloc tabletes arba Betaloc ZOK pailginto atpalaidavimo tabletes.

Praskiestą injekcinį tirpalą reikia suvartoti per 12 valandų.

Inkstų funkcijos sutrikimas.

Inkstų funkcija tik nežymiai veikia vaisto eliminacijos greitį, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos sutrikimas.

Paprastai pacientams, sergantiems kepenų ciroze, gali būti skiriama tokia pati dozė kaip ir pacientams, sergantiems normali funkcija kepenys. Tik tais atvejais, kai yra labai sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo požymių (pavyzdžiui, pacientams, kuriems buvo atlikta šuntavimo operacija), reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti vaisto dozę.

Senyviems pacientams.

Dozės koreguoti nereikia.

Vaikai

Vaikų gydymo Betaloc patirtis yra ribota.

Perdozavimas

Toksiškumas: 7,5 g vaisto vartojimas suaugusiesiems sukėlė apsinuodijimą, kuris baigėsi mirtimi. Vartojant vaistą 100 mg doze jaunesniems nei 5 metų pacientams, pacientams po skrandžio plovimo simptomai nepasireiškė. Vartojant vaistą 450 mg doze jaunesniems nei 12 metų pacientams ir 1,4 g suaugusiems pacientams, išsivystė vidutinio sunkumo intoksikacija; 2,5 g vaisto vartojimas suaugusiesiems sukėlė sunkų apsinuodijimą, o 7,5 g vaisto vartojimas suaugusiesiems sukėlė sunkų apsinuodijimą.

Simptomai: širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai yra svarbiausi, tačiau kai kuriais atvejais, ypač vaikams ir jaunimui, gali vyrauti centriniai simptomai nervų sistema(CNS) ir kvėpavimo slopinimas. Bradikardija, I-III laipsnio AV blokada, QT intervalo pailgėjimas (išimtiniais atvejais), asistolija, sumažėjęs kraujospūdis, nepakankama periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas. Kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas. Kiti simptomai: nuovargis, sumišimas, sąmonės netekimas, drebulys, traukuliai, prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galbūt stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalemija. Poveikis inkstams. Laikinas miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji perdozavimo požymiai gali būti pastebėti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: Jei reikia, skrandžio plovimas, aktyvintos anglies naudojimas.

Atropinas (0,25-0,5 mg į veną suaugusiems, 10-20 mcg/kg kūno svorio vaikams) turi būti skiriamas prieš skrandžio plovimą (dėl makšties stimuliacijos rizikos). Gali reikėti intubuoti ir naudoti mašiną dirbtinis kvėpavimas; tinkamas tūrio atkūrimas; gliukozės infuzija; EKG stebėjimas; pakartotinai suleidžiama į veną 1,0-2,0 mg atropino (dažniausiai makšties simptomams gydyti). Esant miokardo funkcijos slopinimui: dobutamino arba dopamino ir kalcio glubionato infuzija 9 mg/ml, 10-20 ml. Gliukagonas 50-150 mcg/kg gali būti skiriamas į veną per 1 minutę, po to infuzija, taip pat amrinonas. Kai kuriais atvejais epinefrino (adrenalino) pridėjimas buvo veiksmingas. Natrio (chlorido arba bikarbonato) infuzija QRS pailgėjimui ir aritmijai gydyti. Gali būti naudojamas širdies stimuliatorius. Jei sustoja kraujotaka, gali prireikti gaivinimo priemonių kelias valandas. Sergant bronchų spazmu, skirkite terbutalino (injekcinis arba inhaliacinis). Simptominė terapija.

Beta 1 adrenoblokatorius

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Į veną skirtas tirpalas skaidrus, bespalvis.

- amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

- žinomas padidėjęs jautrumas metoprololiui ir jo komponentams arba kitiems beta adrenoblokatoriams.

Atsargiai: I laipsnio atrioventrikulinė blokada, Prinzmetalio krūtinės angina, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (plaučių emfizema, lėtinė obstrukcinis bronchitas, bronchų astma), diabetas, sunkus inkstų nepakankamumas.

Dozavimas

Supraventrikulinė tachikardija.

Pradėkite vartoti 5 mg (5 ml) Betaloc 1-2 mg/min greičiu. Vartojimas gali būti kartojamas kas 5 minutes, kol bus pasiektas gydomasis poveikis. Paprastai bendra dozė yra 10-15 mg (10-15 ml). Rekomenduojama maksimali dozė į veną yra 20 mg (20 ml).

Miokardo išemijos, tachikardijos ir skausmo prevencija ir gydymas miokardo infarkto metu arba įtariant jį.

Į veną 5 mg (5 ml) vaisto. Vartojimas gali būti kartojamas kas 2 minutes, didžiausia dozė yra 15 mg (15 ml). Praėjus 15 minučių po paskutinės injekcijos, metoprololis skiriamas gerti po 50 mg (Betaloc) kas 6 valandas 48 valandas.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Paprastai dėl mažo prisijungimo prie plazmos baltymų dozės keisti nereikia. Tačiau kai sunkus pažeidimas kepenų funkcija (pacientams, sergantiems portokavaline anastomoze), gali tekti sumažinti dozę.

Vyresnio amžiaus

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaikai

Betaloc vartojimo vaikams patirtis yra ribota.

Šalutiniai poveikiai

Betaloc pacientai gerai toleruoja, o šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir grįžtamas.

Kaip rezultatas klinikiniai tyrimai arba vartojant vaistą Betaloc (metoprololio tartratą) klinikinėje praktikoje, buvo aprašyti šie nepageidaujami šalutiniai poveikiai. Daugeliu atvejų priežasties ir pasekmės ryšys su gydymu Betaloc nenustatytas. Atvejų dažniui įvertinti buvo naudojami šie kriterijai: labai dažni (>10%), dažni (1-9,9%), nedažni (0,1-0,9%), reti (0,01-0,09%) ir labai reti (<0.01%).

Širdies ir kraujagyslių sistema

Dažni: bradikardija, laikysenos sutrikimai (labai retai kartu su alpimu), šaltos galūnės, širdies plakimas. Nedažni: laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, patyrusiems ūminį miokardo infarktą; Pirmojo laipsnio AV blokada. Retai: kiti širdies laidumo sutrikimai, aritmijos. Labai reti: gangrena pacientams, kurie anksčiau sirgo sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais.

Labai dažni: padidėjęs nuovargis. Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas. Retai: padidėjęs nervinis susijaudinimas, nerimas, impotencija/lytinės funkcijos sutrikimas. Nedažni: parestezija, traukuliai, depresija, dėmesio praradimas, mieguistumas arba nemiga, košmarai. Labai reti: amnezija/atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos

Dažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas. Nedažni: vėmimas. Retai: burnos džiūvimas.

Kepenys

Retai: kepenų funkcijos sutrikimas.

Oda

Nedažni: bėrimas (dilgėlinės forma), padidėjęs prakaitavimas. Reti: plaukų slinkimas. Labai reti: padidėjęs jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.

Kvėpavimo sistema

Dažni: dusulys dėl fizinių pastangų. Nedažni: bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma. Retai: rinitas.

Jutimo organai

Retai: regėjimo sutrikimai, akių sausumas ir (arba) sudirgimas, konjunktyvitas. Labai reti: spengimas ausyse, skonio sutrikimai.

Metabolizmas

Nedažni: svorio padidėjimas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos:

Labai reti: artralgija

Kraujas

Labai reti: trombocitopenija.

Perdozavimas

Toksiškumas

7,5 g metoprololio dozė suaugusiesiems sukėlė apsinuodijimą ir mirtiną baigtį. 5 metų vaikui, išgėrusiam 100 mg metoprololio, po skrandžio plovimo apsinuodijimo požymių nepastebėta. 12 metų paaugliui išgėrus 450 mg metoprololio, buvo vidutinio sunkumo intoksikacija. Suaugusiesiems 1,4 g ir 2,5 g metoprololio sukėlė atitinkamai vidutinio sunkumo ir sunkią intoksikaciją. Suaugusiesiems išgėrus 7,5 g, buvo labai sunkus apsinuodijimas.

Simptomai

Perdozavus metoprololio, sunkiausi simptomai yra širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai, tačiau kartais, ypač vaikams ir paaugliams, gali vyrauti centrinės nervų sistemos simptomai ir plaučių funkcijos slopinimas. Bradikardija, I-II laipsnio atrioventrikulinė blokada, asistolija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, silpna periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, plaučių funkcijos slopinimas, apnėja, padidėjęs nuovargis, sąmonės sutrikimas, sąmonės netekimas, tremoras, traukuliai, padidėjęs prakaitavimas , parestezija, bronchų spazmas , pykinimas, vėmimas, galimas stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalcemija, poveikis inkstams, praeinantis miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė.

Pirmieji perdozavimo požymiai gali būti pastebėti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas

Aktyvintos anglies receptas ir, jei reikia, skrandžio plovimas.

SVARBU! Atropino (0,25-0,5 mg IV suaugusiems, 10-20 mcg/kg vaikams) reikia skirti prieš skrandžio plovimą (dėl klajoklio nervo stimuliacijos rizikos). Jei reikia, palaikykite kvėpavimo takų praeinamumą (intubaciją) ir tinkamą vėdinimą. Cirkuliuojančio kraujo tūrio papildymas ir gliukozės infuzija. EKG stebėjimas. Atropino 1,0-2,0 mg IV, jei reikia, pakartotinai (ypač esant vagaliniams simptomams). Miokardo slopinimo atveju (slopinimui) indikuotina dobutamino arba dopamino infuzija.Gliukagonas 50-150 mcg/kg IV taip pat gali būti vartojamas kas 1 min. Kai kuriais atvejais epinefrino pridėjimas prie gydymo gali būti veiksmingas. Dėl aritmijos ir skilvelių komplekso (QRS) padidėjimo infuzuojami natrio tirpalai (chloridas arba bikarbonatas). Galima įrengti dirbtinį širdies stimuliatorių. Širdies sustojimas dėl perdozavimo gali prireikti gaivinimo kelias valandas. Terbutalinas (injekuojamas arba inhaliuojamas) gali būti naudojamas bronchų spazmui palengvinti. Atliekamas simptominis gydymas.

Vaistų sąveika

Reikia vengti Betaloc vartoti kartu su šiais vaistais:

Barbitūro rūgšties dariniai: Barbitūratai (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu) šiek tiek padidina metoprololio metabolizmą dėl fermentų indukcijos.

Propafenonas: Propafenoną skyrus keturiems metoprololiu gydytiems pacientams, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus. tačiau dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Tikėtina, kad sąveika atsiranda dėl to, kad propafenonas, kaip ir chinidis, slopina metoprololio metabolizmą per citochromo P4502D6 sistemą. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, kartu vartoti metoprololį ir propafenoną neatrodo tinkamas.

Verapamilis:β blokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir β adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Derinant Betaloc su šiais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę:

I klasės antiaritminiai vaistai: I klasės antiaritminiai vaistai ir β adrenoblokatoriai gali sukelti papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, sergantiems sinuso sindromu ir atrioventrikulinio laidumo sutrikimu. Sąveika aprašyta naudojant dizopiramidą kaip pavyzdį.

Amiodaronas: Amjodarono ir metoprololio vartojimas kartu gali sukelti sunkią sinusinę bradikardiją. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), galimas sąveikos atsiradimas turėtų būti vertinamas dar ilgai po amjodarono vartojimo nutraukimo.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU silpnina β adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį. Ši sąveika geriausiai pagrįsta indometacinu. Sulindako sąveikos nepastebėta. Diklofenako tyrimų metu aprašytos reakcijos nepastebėta.

Difenhidraminas: Difenhidraminas 2,5 karto sumažina metoprololio klirensą iki α-hidroksimetoprololio. Tuo pačiu metu pastebimas metoprololio poveikio padidėjimas.

Adrenalinas (epinefrinas): Buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir proprapololį) ir vartojusiems epinefriną (adrenaliną). Sąveika pastebėta ir sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašių reakcijų galima pastebėti ir epinefriną vartojant kartu su vietiniais anestetikais, jei jis netyčia patenka į kraujagyslių dugną. Manoma, kad ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenitropanolaminas: Fenilpropanolaminas (norefedrinas) vienkartinė 50 mg dozė gali sukelti sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą iki patologinių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti naroksalinės hipertenzijos reakcijas pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje greitai hidroksilintų pacientų grupėje (Švedijoje – maždaug 90 % populiacijos), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja β blokada. Manoma, kad panaši sąveika būdinga ir kitiems β blokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P4502D6.

Klonidinas: Hipertenzinės reakcijos staiga nutraukus klonidino vartojimą gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorius. Vartojant kartu, klonidino nutraukimo atveju. β blokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti metoprololio koncentraciją plazmoje.

Metoprololio koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti kartu su cimegidinu, hidratazipu, selektyviais serotonino inhibitoriais, tokiais kaip paroksetinas, fluoksetinas ir sertratinas. Pacientus, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus β adrenoblokatorius (akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Vartojant β adrenoblokatorius, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį. Vartojant β adrenoblokatorius, pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę. Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Specialios instrukcijos

Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, į veną negalima leisti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis. Pacientams, sergantiems bronchine astma arba obstrukcine plaučių liga, kartu turi būti skiriamas bronchus plečiantis gydymas. Jei reikia, reikia padidinti β 2 -adrenerginio agonisto dozę. Vartojant β 1 adrenoblokatorius, jų įtakos angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemiją yra žymiai mažesnė nei vartojant neselektyvius β adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Neselektyvūs β adrenoblokatoriai nerekomenduojami pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina.

Labai retai pacientams, kurių atrioventrikulinis laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – atrioventrikulinė blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikarlija, Betaloc dozę reikia sumažinti. Dėl kraujospūdžio sumažėjimo metoprololis gali pabloginti periferinių arterijų kraujotakos sutrikimų simptomus. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kurie vartojami kartu su širdies glikozidais. Pacientams, vartojantiems β adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas pasireiškia sunkesniu pavidalu. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc reikia skirti alfa adrenoblokatorių. Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja beta adrenoblokatorių. Antros ar trečios dozės skirti negalima, jei širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 dūžių per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,26 sekundės, o sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mmHg.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiams ar žindomiems vaikams, todėl paskutinį nėštumo trimestrą ir prieš pat gimdymą beta adrenoblokatorius reikia skirti ypač atsargiai.

Laktacijos laikotarpis

Metoprololio kiekis, išsiskiriantis su motinos pienu, ir β blokatorius žindomam vaikui (kai motina vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingas.

Vartoti senatvėje

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir terminai

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, žemesnėje nei 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Be pagrindinės veikliosios medžiagos ( metoprololio tartratas ) vaisto sudėtyje yra šių pagalbinių komponentų:

: natrio chloridas , vanduo.
Tabletes: laktozės monohidratas , natrio karboksimetilkrakmolas , povidonas , magnio stearatas , bevandenis koloidinis silicio dioksidas .

Išleidimo forma

Vidaus administravimo sprendimas yra skaidrus, bespalvis skystis.
Baltos spalvos tabletės yra plastikiniame butelyje (po 100 vnt.), dedami į kartoninę dėžutę.

farmakologinis poveikis

Perteikia antiaritminis , antiangininis Ir hipotenzinis poveikis .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Metoprololis žymiai sumažina arba visiškai pašalina poveikį katecholaminų adresu psichikos , fizinis Ir emocingas Įtampa . Be to, vidutiniškai sumažina širdies ritmą ir miokardo kontraktilumas . Turi hipotenzinį poveikį.

Betaloc gali šiek tiek padidinti TG kiekį ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją kraujo serume. Kai kuriais atvejais lygis šiek tiek sumažėja lipoproteinai didelio tankio.

Betalok tirpalas pasklinda greitai, per kelias minutes. Vartojant iki 20 mg dozę, farmakokinetika yra tiesinė. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 3-4 valandos. Absorbuojamas 95%, likusios medžiagos pašalinamos nepakitusios.

Naudojimo indikacijos

Tablečių vartojimo indikacijos:

arterinė hipertenzija ;
širdies ritmo sutrikimas;
problemų su širdies veikla, kartu;

Kaip kompleksinės terapijos elementas, jie skiriami gydymo metu ir po jo. Gali būti naudojamas priepuolių prevencijai.

Tirpalo vartojimo indikacijos:

miokardo ;
skausmas, kai miokardinis infarktas arba įtarimas dėl to.

Galima naudoti ir profilaktikai tachikardija Ir miokardo išemija .

Kontraindikacijos

Betaloc tablečių ir tirpalo vartoti negalima, jeigu yra padidėjęs jautrumas šiam ar kitam vaistui beta blokatoriai , taip pat kai:

II ir III laipsniai;
kliniškai reikšmingas sinusinė bradikardija ;
sergančio sinuso sindromas;
arterinė hipotenzija ;
širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
kardiogeninis šokas ;
ryškus pažeidimas periferinė kraujotaka ;
ūminis miokardinis infarktas kai širdies susitraukimų dažnis yra 45 dūžiai per minutę arba mažesnis, sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 milimetrų Hg. Art., taip pat su didesniu nei 0,24 sekundės PQ intervalu;
sunkios periferinių kraujagyslių ligos (esant grėsmei).

Be to, šios priemonės negali imtis tie, kurie gauna inotropinis vaistai ir stimuliatoriai beta adrenerginiai receptoriai periodiškai arba nuolat.

Betaloc reikia vartoti atsargiai, kai pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada , LOPL , sunkus, Prinzmetal , . Šio produkto veiksmingumas ir saugumas vaikams nebuvo nustatytas.

Be to, injekcinis tirpalas neturėtų būti naudojamas gydymui supraventrikulinis , jeigu kraujospūdis mažesnis nei 110 mm Hg, o tabletės – pacientams, gaunantiems su pertrūkiais ilgalaikė terapija inotropinis vaistai, kurie veikia beta adrenerginiai receptoriai .

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Betaloc, šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas arba grįžtamas.

Atlikus tyrimą buvo nustatyti šie galimi šalutiniai poveikiai:

iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: šaltos galūnės, bradikardija , alpimas, greitas širdies plakimas, kardiogeninis šokas (pasireiškia gydomiems nuo ūminių), I laipsnio ir kitų įvairių širdies laidumo sutrikimų;
iš išorės Virškinimo trakto: pykinimas , pilvo skausmas, vemti ;
iš išorės oda: bėrimas, padidėjęs prakaitavimas;
iš išorės medžiagų apykaitą: kūno riebalų padidėjimas;
iš išorės CNS: padidėjęs nuovargis, aš , traukuliai , , dėmesio praradimas ar košmarai;
iš išorės kvėpavimo organai: išvaizda fizinio aktyvumo metu, bronchų spazmas .

Retais atvejais pastebimas padidėjęs nervinis susijaudinimas / seksualinė disfunkcija , nerimas, atminties sutrikimas, depresija, burnos džiūvimas.

Kai kuriems pacientams taip pat buvo kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas , Plaukų slinkimas, jautrumas šviesai , paūmėjimas, regėjimo sutrikimas, konjunktyvitas , akių dirginimas, spengimas ausyse, skonio sutrikimai, artralgija , trombocitopenija .

Naudojimo instrukcija Betalok

Betalok tirpalo vartojimo instrukcijose numatyta, kad jį turėtų skirti tik medicinos darbuotojai, turintys atitinkamų įgūdžių ir privalomai laikantis gaivinimo priemonių sąlygų.

At supraventrikulinė tachikardija pradinė dozė yra 5 mg (5 ml). Vartojimo greitis yra 1-2 mg/min. Tepkite kas 5 minutes, kol bus pasiektas norimas efektas (paprastai tam reikia 10-15 mg tirpalo). Tačiau neturėtumėte skirti daugiau nei 20 mg.

At miokardinis infarktas , profilaktika ir gydymas miokardo išemija , tachikardija pradėti leisti po 5 mg (5 ml) tirpalo kas 2 minutes, kol pasireikš poveikis, tačiau dozė neturi viršyti 15 mg (15 ml). Praėjus ketvirčiui valandos po paskutinės injekcijos, gydymą reikia tęsti geriamuoju metoprololiu (po 50 mg kas 6 valandas dvi dienas).

Jei Jums paskirta vartoti Betaloc tabletes, naudojimo instrukcijose nurodytos skirtingos dozės įvairiems atvejams:

arterinė hipertenzija: paskirti 100-200 mg 1 kartą per dieną arba per dvi dozes (ryte ir vakare), jei reikia, dozę galima padidinti arba pridėti kitą antihipertenzinis vaistas;
širdies ritmo sutrikimai: reikia skirti 100–200 mg per parą 2 dozėmis (ryte ir vakare), jei reikia, galite pridėti dar vieną antiaritminis vaistas;
širdies funkcijos sutrikimas dėl tachikardijos: skirti 100 mg 1 kartą per dieną (geriausia ryte), esant reikalui dozę galima didinti;
hipertiroidizmas: paskirti 150–200 mg per parą 3–4 dozėmis;
krūtinės angina: skirti 100–200 mg per parą 2 dozėmis (ryte ir vakare), jei reikia, galima pridėti dar vieną antiangininis vaistas;
palaikomoji terapija po operacijos miokardinis infarktas: būtina skirti po 200 mg per parą dviem dozėmis ryte ir vakare;
prevencija migrena: Skirkite 100–200 mg per parą, padalijus į 2 dozes (ryte ir vakare).

Tabletės geriamos valgio metu arba nevalgius.

Perdozavimas

7,5 g Betaloc tirpalo vartojimas gali sukelti apsinuodijimą ir mirtiną baigtį. 1,4 g ir 2,5 g dozės sukėlė atitinkamai vidutinį ir sunkų apsinuodijimą.

Galimas perdozavimas bradikardija , asistolija , perfuzija silpnas periferinis atrioventrikulinė blokada I-III laipsniai, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kardiogeninis šokas , širdies nepakankamumas. Pasunkėja kvėpavimas iš plaučių pusės. Centrinėje nervų sistemoje pastebimas padidėjęs nuovargis, sąmonės netekimas ir sutrikimas. Be to, gali būti, kad drebulys , padidėjęs prakaitavimas, spazmai , vėmimas , hipo- arba hiperglikemija , laikinas miasteninis sindromas , traukuliai , parestezija , pykinimas , hiperkalemija .

Pirmieji vaisto perdozavimo požymiai pastebimi praėjus 20-120 minučių po vartojimo.

Gydymui skiriama aktyvuota anglis ir (arba) skrandžio plovimas. Be to, atliekamas simptominis gydymas. Taigi, esant reikalui, atliekama ir skiriama tinkama plaučių ventiliacija, EKG stebėjimas, kraujo tūrio papildymas ir gliukozės infuzija. Kai slopinamas miokardo pristatė arba . Taip pat galima vartoti 50–150 mcg/kg į veną kas minutę, kol pasireikš poveikis. Kai kuriais atvejais jie naudoja. Kai atsiranda ir padidėja skilvelių kompleksas, naudojamas natrio tirpalas. Galima naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. Apsaugoti bronchų spazmas naudoti terbutalinas . O jei sustoja širdis, atliekamos gaivinimo priemonės.

Perdozavus Betaloc tablečių, gali atsirasti tokių pasekmių: sinusas bradikardija , vemti arba pykinimas , atrioventrikulinė blokada , bronchų spazmas , sunkus hipotenzija , kardiogeninis šokas , širdies nepakankamumas, širdies sustojimas, sutrikusi sąmonė,.

Gydymas yra simptominis. Paprastai taip pat skiriamas skrandžio plovimas.

Esant reikšmingam kraujospūdžio sumažėjimui,. bradikardija ir širdies nepakankamumui, skiriami stimuliatoriai beta1 adrenerginiai receptoriai (kas 3-5 minutes iki rezultato). Taip pat paskirta dopamino ir , simpatolitikai (norepinefrino , dobutaminas ) ir 1-10 mg dozėmis. Galima naudoti širdies stimuliatorių.

Sergant bronchų spazmu, į veną vartojami beta2 adrenerginių receptorių stimuliatoriai.

Sąveika

Vartojant kartu su Betalok ganglionų blokatoriai , blokatoriai beta receptoriai Ir MAO inhibitoriai būtina atidžiai stebėti paciento būklę.

Atšaukus , paimtas Betalok fone, pastarasis atšaukiamas prieš kelias dienas.

Be to, šio vaisto negalima derinti su kitais antiaritminiais vaistais, taip pat kalcio antagonistais, barbitūratai , . Įkvėpimas anestetikai kartu su Betalok duoti kardiodepresinio poveikio stiprinimas .

Induktoriai Ir inhibitoriai metabolizmas turi įtakos Betaloc koncentracijai plazmoje. Ir jo hipotenzinis poveikis sumažėja derinant su

Betaloc ZOK priklauso tam pačiam gamintojui ir, kaip taisyklė, su juo lyginamas pats Betalok.

Kuo skiriasi Betalok ZOK ir Betalok?

Dažnai forumuose užduodamas klausimas: kuo skiriasi Betaloc ZOK iš Betalok. Specialistai aiškina, kad pirmuoju atveju vaistas veikia ne iš karto. Veikliosios medžiagos išsiskiria palaipsniui, todėl vaistas yra geriau toleruojamas. Jo šalutinis poveikis yra mažiau ryškus. Tačiau abu vaistai Betaloc ir Betaloc ZOK - Parduodama vaistinėse griežtai pagal receptą.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Betalok. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Betalok vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Betalok analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti suaugusiųjų, vaikų širdies ritmo sutrikimų (aritmijų) gydymui, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sąveika su alkoholiu.

Betalok- beta1 adrenoblokatorius, kuris blokuoja beta1 receptorius dozėmis, žymiai mažesnėmis nei dozės, reikalingos beta2 receptoriams blokuoti. Metoprololis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį ir nepasižymi daliniu agonistu. Metoprololis mažina arba slopina katecholaminų, išsiskiriančių nervinio ir fizinio streso metu, agonistinį poveikį širdies veiklai. Tai reiškia, kad metoprololis gali užkirsti kelią širdies susitraukimų dažnio padidėjimui, širdies išstumiamumui ir padidėjusiam širdies susitraukimui, taip pat kraujospūdžio padidėjimui, kurį sukelia staigus katecholaminų išsiskyrimas.

Jei reikia, pacientams, kuriems yra obstrukcinių plaučių ligų simptomų, metoprololio galima skirti kartu su beta2 agonistais. Vartojant kartu su beta2 adrenerginiais agonistais, Betaloc terapinėmis dozėmis turi mažesnį poveikį beta2 adrenoreceptorių agonistų sukeltam bronchų išsiplėtimui nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Betaloc poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug silpnesnis, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad Betaloc gali šiek tiek padidinti trigliceridų kiekį ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujyje. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas nedidelis didelio tankio lipoproteinų (DTL) frakcijos sumažėjimas, kuris yra mažiau ryškus nei vartojant neselektyvius P blokatorius. Tačiau vienas klinikinis tyrimas parodė reikšmingą bendro cholesterolio koncentracijos serume sumažėjimą kelerius metus gydant metoprololiu.

Gydymo Betaloc metu gyvenimo kokybė neblogėja arba nepagerėja. Gydymo Betaloc metu pagerėjo pacientų po miokardo infarkto gyvenimo kokybė.

Junginys

Metoprololio tartratas + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Išgertas Betaloc absorbuojamas beveik visiškai. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, vaisto koncentracija kraujo plazmoje tiesiškai priklauso nuo išgertos dozės.

Išgėrus pirmąją metoprololio dozę, sisteminė kraujotaka pasiekia apie 50 % dozės. Vartojant kartotines dozes, sisteminis biologinis prieinamumas padidėja iki 70%. Vaisto vartojimas su maistu gali padidinti sisteminį biologinį prieinamumą 30-40%. Prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų yra mažas, apie 5-10%.

Metoprololis metabolizuojamas oksidaciniu būdu kepenyse ir susidaro 3 pagrindiniai metabolitai, iš kurių nė vienas neturi kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio.

Apie 5% išgertos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, kai kuriais atvejais šis skaičius gali siekti 30%.

Indikacijos

arterinė hipertenzija: mažina kraujospūdį ir sumažina širdies ir kraujagyslių bei koronarinės mirties riziką (įskaitant staigią mirtį);
krūtinės angina;
širdies aritmijos, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją;
kompleksinėje terapijoje po miokardo infarkto;
funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kuriuos lydi tachikardija;
migrenos priepuolių prevencija;
hipertiroidizmas (sudėtingas gydymas);
supraventrikulinė tachikardija (injekcijoms).

Išleidimo formos

Tabletės 100 mg.

Į veną skirtas tirpalas (injekcinės ampulės).

Lėto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės 25 mg, 50 mg ir 100 mg (Betaloc ZOK).

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Tabletes

Tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.

Arterinė hipertenzija

100-200 mg Betaloc vieną kartą ryte arba dviem dozėmis; ryte ir vakare. Jei reikia, dozę galima padidinti arba pridėti kitą antihipertenzinį vaistą.

Ilgalaikis antihipertenzinis gydymas 100-200 mg Betaloc per parą gali sumažinti bendrą mirtingumą, įskaitant staigią mirtį, taip pat smegenų insulto ir koronarinės kraujotakos sutrikimų dažnį pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.

Krūtinės angina

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare. Jei reikia, prie gydymo gali būti pridėtas kitas antiangininis vaistas.

Širdies ritmo sutrikimai

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare. Jei reikia, prie gydymo gali būti pridėtas kitas antiaritminis vaistas.

Palaikomoji terapija po miokardo infarkto.

Palaikomoji dozė yra 200 mg per parą, padalyta į dvi dalis; ryte ir vakare. Skiriant Betaloc 200 mg per parą dozę, gali sumažėti pacientų, patyrusių miokardo infarktą, mirtingumas ir pasikartojančio miokardo infarkto atsiradimo rizika (įskaitant pacientus, sergančius cukriniu diabetu).

Funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi tachikardija

100 mg Betaloc vieną kartą per parą, tabletę rekomenduojama gerti ryte. Jei reikia, dozę galima padidinti.

Migrenos priepuolių prevencija

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare.

Hipertiroidizmas

150-200 mg per dieną 3-4 dozėmis.

Ampulės

Supraventrikulinė tachikardija.

Miokardo išemijos, tachikardijos ir skausmo prevencija ir gydymas miokardo infarkto metu arba įtariant jį.

Betaloc ZOK

Renkantis dozę, būtina vengti bradikardijos išsivystymo.

Sergant arterine hipertenzija, dozė yra 50-100 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą arba vartoti Betaloc ZOK kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (geriausia diuretiku ir kalcio kanalų blokatoriumi dihidropiridino dariniu).

Sergant krūtinės angina, dozė yra 100-200 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, Betaloc ZOK galima vartoti kartu su kitu antiangininiu vaistu.

Esant stabiliam simptominiam lėtiniam širdies nepakankamumui, kai sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija, Betaloc ZOK galima skirti pacientams, kuriems per pastarąsias 6 savaites nebuvo paūmėjimo epizodų ir per pastarąsias 2 savaites nepasikeitė pagrindinis gydymas. Širdies nepakankamumo gydymas beta adrenoblokatoriais kartais gali laikinai pabloginti simptomų vaizdą. Kai kuriais atvejais galima tęsti gydymą arba sumažinti dozę, o kai kuriais atvejais gali prireikti nutraukti vaisto vartojimą.

Esant stabiliam lėtiniam 2 funkcinės klasės širdies nepakankamumui, pirmąsias 2 savaites rekomenduojama pradinė dozė yra 25 mg vieną kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg 1 kartą per parą, o vėliau kas 2 savaites padvigubinti. Ilgalaikio gydymo palaikomoji dozė yra 200 mg vieną kartą per parą.

Esant stabiliam lėtiniam 3 ir 4 funkcinių klasių širdies nepakankamumui, pirmąsias 2 savaites rekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg vieną kartą per parą. Dozė parenkama individualiai. Dozės didinimo laikotarpiu pacientą reikia stebėti, nes Kai kuriems pacientams širdies nepakankamumo simptomai gali pablogėti. Po 1-2 savaičių dozę galima didinti iki 25 mg 1 kartą per parą, po to dar po 2 savaičių – iki 50 mg 1 kartą per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia 200 mg dozė vieną kartą per parą.

Arterinės hipotenzijos ir (arba) bradikardijos atveju gali prireikti sumažinti kartu vartojamą gydymą arba sumažinti Betaloc ZOK dozę. Arterinė hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad tam tikra Betaloc ZOK dozė nebus toleruojama tolesnio ilgalaikio gydymo metu. Tačiau dozių negalima didinti tol, kol būklė nestabilizuosis. Taip pat gali prireikti stebėti inkstų funkciją.

Širdies ritmo sutrikimams vaistas skiriamas 100-200 mg vieną kartą per parą.

Palaikomam gydymui po miokardo infarkto vaistas skiriamas 200 mg vieną kartą per parą.

Funkciniams širdies sutrikimams, kuriuos lydi tachikardija, dozė yra 100 mg vieną kartą per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per parą.

Norint išvengti migrenos priepuolių, skiriama 100-200 mg dozė vieną kartą per parą.

Betaloc ZOK skirtas kasdieniniam vartojimui vieną kartą per dieną (geriausia ryte). Betaloc ZOK tabletes reikia nuryti užsigeriant skysčiu. Tabletes galima padalyti per pusę, tačiau jų negalima kramtyti ar traiškyti. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams vaisto dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais. Tačiau, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems sunkia ciroze arba portokavaline anastomoze), dozę gali tekti sumažinti.

Šalutinis poveikis

bradikardija;
laikysenos sutrikimai (labai retai kartu su alpimu);
šaltos galūnės;
širdies plakimas;
laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas;
AV blokada 1 laipsnis;
kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu;
kiti širdies laidumo sutrikimai;
aritmijos;
gangrena pacientams, kurie anksčiau sirgo sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais;
padidėjęs nuovargis;
galvos svaigimas;
galvos skausmas;
padidėjęs nervinis susijaudinimas;
nerimas;
impotencija / seksualinė disfunkcija;
parestezija;
traukuliai;
depresija;
dėmesio susilpnėjimas;
mieguistumas ar nemiga;
košmarai;
amnezija/atminties sutrikimas;
depresija;
haliucinacijos;
pykinimas Vėmimas;
pilvo skausmas;
viduriavimas;
vidurių užkietėjimas;
sausa burna;
kepenų funkcijos sutrikimas;
bėrimas (dilgėlinės forma);
padidėjęs prakaitavimas;
Plaukų slinkimas;
jautrumas šviesai;
psoriazės paūmėjimas;
dusulys su fizinėmis pastangomis;
bronchų spazmas;
rinitas;
regėjimo sutrikimas;
akių sausumas ir (arba) dirginimas;
konjunktyvitas;
spengimas ausyse;
skonio sutrikimai;
artralgija;
svorio priaugimas;
trombocitopenija.

Kontraindikacijos

2 ir 3 laipsnių atrioventrikulinė blokada;
širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
pacientai, kuriems taikomas ilgalaikis arba su pertraukomis gydymas inotropiniais vaistais, veikiančiais beta adrenerginius receptorius;
kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
sergančio sinuso sindromas;
kardiogeninis šokas;
sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;
arterinė hipotenzija;
Betaloc draudžiama vartoti pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg;
esant rimtoms periferinių kraujagyslių ligoms su gangrenos grėsme;
Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, lėtųjų kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, į veną leisti draudžiama;
amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
žinomas padidėjęs jautrumas metoprololiui ir jo komponentams arba kitiems beta adrenoblokatoriams.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir (arba) vaikui. Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiams ar krūtimi maitinamiems vaikams.

Metoprololio kiekis, išsiskiriantis su motinos pienu, ir beta adrenoblokatorius žindomam kūdikiui (kai motina vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingas.

Vartoti senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 18 metų.

Specialios instrukcijos

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, į veną negalima leisti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis. Pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga, nerekomenduojama skirti beta adrenoblokatorių. Esant blogai kitų antihipertenzinių vaistų tolerancijai ar jų neveiksmingumui, galima skirti metoprololį, nes tai selektyvus vaistas. Būtina skirti mažiausią veiksmingą dozę, prireikus gali būti paskirtas beta2 agonistas.

Vartojant beta1 adrenoblokatorius, jų poveikio angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemijos simptomus yra žymiai mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai nerekomenduojami pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina.

Labai retai pacientams, kurių AV laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – AV blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, reikia sumažinti Betaloc dozę arba palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą.

Metoprololis gali pabloginti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kurie vartojami kartu su širdies glikozidais. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc reikia skirti alfa adrenoblokatorių.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, padidėja metoprololio biologinis prieinamumas. Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja beta adrenoblokatorių.

Reikia vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo. Jei būtina nutraukti vaisto vartojimą, nutraukimas turi būti atliekamas palaipsniui. Daugumai pacientų vaisto vartojimą galima nutraukti per 14 dienų. Vaisto dozė mažinama palaipsniui, keliomis dozėmis, kol pasiekiama galutinė 25 mg dozė vieną kartą per parą. Nutraukus vaistą, gydytojas turi atidžiai stebėti pacientus, sergančius koronarine širdies liga. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas pasireiškia sunkesnė forma.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vartojant vaistą, galimi galvos svaigimo ar bendro silpnumo epizodai, todėl reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Vaistų sąveika

Reikia vengti Betaloc vartoti kartu su šiais vaistais:

Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai (tyrimas atliktas su fenobarbitaliu) dėl fermentų indukcijos šiek tiek padidina metoprololio metabolizmą.

Propafenonas: Propafenoną skyrus keturiems metoprololiu gydytiems pacientams, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Sąveika tikėtina dėl propafenono, kaip ir chinidino, metoprololio metabolizmo per citochromo P4502D6 sistemą slopinimo. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, metoprololio ir propafenono vartojimas kartu neatrodo tinkamas.

Verapamilis: beta adrenoblokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Derinant Betaloc su šiais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę:

1 klasės antiaritminiai vaistai: 1 klasės antiaritminiai vaistai ir beta blokatoriai gali sukelti papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo sindromas ir sutrikęs AV laidumas. Sąveika aprašyta naudojant dizopiramidą kaip pavyzdį.

Amiodaronas: kartu vartojant amiodaroną ir metoprololį, gali pasireikšti sunki sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), galimas sąveikos atsiradimas turėtų būti vertinamas dar ilgai po amjodarono vartojimo nutraukimo.

Diltiazemas: Diltiazemas ir beta adrenoblokatoriai sustiprina slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Kai metoprololis buvo vartojamas kartu su diltiazemu, buvo pastebėti sunkios bradikardijos atvejai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU mažina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Ši sąveika geriausiai pagrįsta indometacinu. Sulindako sąveikos nepastebėta. Diklofenako tyrimų metu aprašytos reakcijos nepastebėta.

Difenhidraminas: difenhidraminas sumažina metoprololio klirensą iki alfa-hidroksimetoprololio 2,5 karto. Tuo pačiu metu pastebimas metoprololio poveikio padidėjimas.

Epinefrinas (adrenalinas): buvo pranešta apie dešimt sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta blokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną (adrenaliną). Sąveika pastebėta ir sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašių reakcijų galima pastebėti ir epinefriną vartojant kartu su vietiniais anestetikais, jei jis netyčia patenka į kraujagyslių dugną. Manoma, kad ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: vienkartinė 50 mg fenilpropanolaminas (norefedrinas) gali sukelti sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą iki patologinių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti paradoksalių hipertenzinių reakcijų pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (Švedijoje maždaug 90 % populiacijos), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja beta blokada. Manoma, kad panaši sąveika būdinga ir kitiems beta adrenoblokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P4502D6.

Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė.

Klonidinas. Hipertenzinės reakcijos po staigaus klonidino vartojimo nutraukimo gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorius. Jei klonidino vartojimas nutraukiamas kartu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti metoprololio koncentraciją plazmoje.

Metoprololio koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti kartu su cimetidinu, hidralazinu, selektyviais serotonino inhibitoriais, tokiais kaip paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas. Pacientus, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus β adrenoblokatorius (akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Vartojant beta adrenoblokatorius, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį. Pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, vartojant beta adrenoblokatorius, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę.

Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Vaisto Betalok analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

Betalok ZOK;
vazokardinas;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
metololis;
metoprololis;
Egilokas;
Egilokas Retardas;
Egilokas S;
Emzok.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.

Medicininio vaisto vartojimo instrukcijos

BETALOK®

Prekinis vaisto pavadinimas

Betaloc®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Metoprololis

Dozavimo forma

Į veną skirtas tirpalas

1 ml tirpalo yra:

veiklioji medžiaga - 1 mg metoprololio tartrato

pagalbinės medžiagos: natrio chloridas 9 mg, injekcinis vanduo iki 1 ml.

apibūdinimas

Skaidrus bespalvis skystis.

Farmakoterapinė grupė

Beta1 adrenoblokatoriai yra selektyvūs.

Kodas ATX C07A B02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Metoprololis oksidaciniu būdu metabolizuojamas kepenyse ir susidaro trys pagrindiniai metabolitai, iš kurių nė vienas neturi kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio.

Apie 5% suvartotos dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su šlapimu.

Vidutinis metoprololio pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 3-5 valandas.

Farmakodinamika

Pacientams, sergantiems miokardo infarktu, metoprololio į veną vartojimas sumažina krūtinės skausmą ir sumažina prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo riziką. Metoprololio suleidimas į veną pajutus pirmuosius simptomus (per 24 valandas nuo pirmųjų simptomų atsiradimo) sumažina miokardo infarkto riziką. Anksti pradėjus gydymą metoprololiu, pagerėja tolesnė miokardo infarkto gydymo prognozė.

Širdies susitraukimų dažnio (ŠSD) sumažėjimas pasiekiamas paroksizminės tachikardijos ir prieširdžių virpėjimo (plazdėjimo) metu.

Metoprololis yra β 1 blokatorius, kuris blokuoja β 1 receptorius daug mažesnėmis dozėmis nei dozės, reikalingos blokuoti β 2 receptorius periferinėse kraujagyslėse ir bronchuose.

Metoprololis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį ir nepasižymi daliniu agonistu. Metoprololis mažina arba slopina katecholaminų, susidarančių nervinio ir fizinio streso metu, agonistinį poveikį širdies veiklai. Tai reiškia, kad metoprololis gali užkirsti kelią širdies susitraukimų dažnio, minučių tūrio ir padidėjusio miokardo susitraukimo padidėjimui, taip pat arterinio slėgio (BP) padidėjimui, kurį sukelia staigus katecholaminų išsiskyrimas.

Jei reikia, pacientams, kuriems yra obstrukcinių plaučių ligų simptomų, metoprololis gali būti skiriamas kartu su β2-adrenerginiais agonistais. Vartojant kartu su β2-adrenerginiais agonistais, Betaloc® terapinėmis dozėmis turi mažesnį poveikį bronchų išsiplėtimui, kurį sukelia β2-adrenerginiai agonistai, nei neselektyvūs β-adrenerginiai blokatoriai.

Metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, todėl jį galima vartoti diabetu sergantiems pacientams. Betaloc® poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug mažiau ryškus, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Gydant Betaloc®, pagerėjo pacientų, patyrusių miokardo infarktą, gyvenimo kokybė.

Naudojimo indikacijos

Supraventrikulinė tachikardija

Miokardo išemijos, tachikardijos ir skausmo profilaktika ir gydymas

miokardo infarktas arba įtarimas dėl jo

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Supraventrikulinė tachikardija

Pradėkite vartoti 5 mg (5 ml) Betaloc® 1-2 mg/min greičiu. Vartojimas gali būti kartojamas kas 5 minutes, kol pasiekiamas gydomasis poveikis.Paprastai bendra dozė yra 10-15 mg (10-15 ml). Rekomenduojama didžiausia dozė į veną yra 20 mg (20 ml).

Miokardo išemijos, tachikardijos ir skausmo prevencija ir gydymas miokardo infarkto metu arba įtariant jį

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Paprastai dėl mažo prisijungimo prie plazmos baltymų dozės keisti nereikia. Tačiau, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems portokavaline anastomoze), dozę gali tekti sumažinti.

Vyresnio amžiaus

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Betaloc® pacientai gerai toleruoja, šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir grįžtamas.

Širdies ir kraujagyslių sistema:

Bradikardija, širdies plakimas

Krūtinės skausmas, laikinas širdies simptomų padidėjimas

nepakankamumas, pirmojo laipsnio AV blokada; pacientų kardiogeninis šokas

su ūminiu miokardo infarktu

Kiti širdies laidumo sutrikimai, aritmijos

Ortostatinė hipotenzija (labai retai kartu

alpimas), šaltos galūnės

Gangrena pacientams, kurie anksčiau sirgo sunkiais sutrikimais

periferinė kraujotaka

Centrinė nervų sistema:

Padidėjęs nuovargis

Svaigulys, galvos skausmas

Padidėjęs nervinis susijaudinimas, nerimas, impotencija

/seksualinė disfunkcija

Parestezija, traukuliai, depresija, dėmesio praradimas, mieguistumas ar

nemiga, košmarai

Amnezija/atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos

Virškinimo trakto:

Pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas

Sausa burna

Kepenų funkcijos sutrikimas

Hepatitas

Oda:

Bėrimas (dilgėlinės pavidalu)

Plaukų slinkimas

Padidėjęs jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas, padidėjęs prakaitavimas

Kvėpavimo sistema:

Dusulys dėl fizinių pastangų

Bronchų spazmas

Jutimo organai:

Regėjimo sutrikimai, sausos ir (arba) sudirgusios akys, konjunktyvitas

Spengimas ausyse, skonio sutrikimai

Iš raumenų ir kaulų sistemos:

Artralgija, raumenų mėšlungis

Metabolizmas:

Svorio priaugimas

Trombocitopenija.

Kontraindikacijos

II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada

Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje

Pacientai, kuriems taikomas ilgalaikis arba su pertraukomis gydymas

inotropiniai vaistai ir veikiantys beta adrenerginius receptorius

Kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija

Sergančio sinuso sindromas

Kardiogeninis šokas

Sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai

Arterinė hipotenzija

Pacientai, sergantys ūminiu miokardo infarktu, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per valandą

minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis

arterinis slėgis mažesnis nei 100 mm Hg.

Žinomas padidėjęs jautrumas metoprololiui ir jo

komponentų ar kitų b-blokatorių

Esant sunkioms periferinių kraujagyslių ligoms, kurioms gresia pavojus

gangrena

Vienu metu intraveninis blokatorių vartojimas

„lėti“ kalcio kanalai, tokie kaip verapamilis

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai: pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, Prinzmetalio krūtinės angina, bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, cukrinis diabetas, sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kepenų nepakankamumas, metabolinė acidozė, vartojimas kartu su širdies glikozidais.

Vaistų sąveika

Metoprololis yra CYP2D6 substratas, todėl CYP2D6 slopinantys vaistai (chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas) gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje.

Reikia vengti vartoti Betaloc® kartu su šiais vaistais:

Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai (tyrimas atliktas su pentobarbitaliu) dėl fermentų indukcijos pagerina metoprololio metabolizmą.

Propafenonas: Propafenoną skyrus keturiems metoprololiu gydytiems pacientams, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Šią sąveiką patvirtino tyrimas, kuriame dalyvavo 8 savanoriai. Tikėtina, kad propafenonas, kaip ir chinidinas, slopina metoprololio metabolizmą per citochromo P4502D6 sistemą. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, bendras metoprololio ir propafenono vartojimas neatrodo tinkamas.

Verapamilis: beta adrenoblokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir b-blokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Derinant Betaloc® su šiais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę:

Amiodaronas: kartu vartojant amiodaroną ir metoprololį, gali pasireikšti sunki sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), reikia atsižvelgti į sąveikos galimybę praėjus dar ilgai po amjodarono vartojimo nutraukimo.

I klasės antiaritminiai vaistai: I klasės antiaritminiai vaistai ir β adrenoblokatoriai gali sukelti papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinaminių šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo sindromas ir sutrikęs AV laidumas. Sąveika aprašyta naudojant dizopiramidą kaip pavyzdį.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU silpnina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Ši sąveika buvo užfiksuota su indometacinu. Tikėtina, kad aprašyta sąveika su sulindaku nebus pastebėta. Diklofenako tyrimų metu aprašytos reakcijos nepastebėta.

Difenhidraminas: difenhidraminas sumažina metoprololio klirensą iki a-hidroksimetoprololio 2,5 karto. Tuo pačiu metu pastebimas metoprololio poveikio padidėjimas.

Rusmenės glikozidai: rusmenės glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Epinefrinas (adrenalinas): buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną (adrenaliną). Sąveika taip pat pastebėta sveikų savanorių grupėje. Spėjama, kad panašių reakcijų galima pastebėti ir epinefriną vartojant kartu su vietiniais anestetikais atsitiktinai patekus į kraujagyslių dugną.Manoma, kad ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: vienkartinė 50 mg fenilpropanolaminas (norefedrinas) gali sukelti sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą iki patologinių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti paradoksalios arterinės hipertenzijos reakcijas pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (Švedijoje maždaug 90 % populiacijos), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja beta blokada. Manoma, kad tokia sąveika būdinga kitiems b-adrenerginiams blokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P4502D6.

Klonidinas: staiga nutraukus klonidino vartojimą, hipertenzinės reakcijos gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorius. Vartojant kartu, nutraukus klonidino vartojimą, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia pradėti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti metoprololio koncentraciją plazmoje.

Pacientus, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus beta adrenoblokatorius (akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Vartojant beta adrenoblokatorius, inhaliaciniai anestetikai sustiprina kardiodepresinį poveikį. Pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, vartojant beta adrenoblokatorius, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę.

Vartojant cimetidiną ar hidralaziną, metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti.

Specialios instrukcijos

Pacientams, sergantiems bronchine astma arba obstrukcine plaučių liga, kartu turi būti skiriamas bronchus plečiantis gydymas. Jei reikia, reikia padidinti β2-adrenerginio agonisto dozę. Vartojant beta adrenoblokatorius, jų įtakos angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemiją yra žymiai mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina, nerekomenduojama skirti neselektyvių beta adrenoblokatorių.

Labai retai pacientams, kurių atrioventrikulinis laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – atrioventrikulinė blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, Betaloc® dozę reikia sumažinti. Metoprololis gali pabloginti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, metaboline acidoze arba kartu su širdies glikozidais, vaistą reikia skirti atsargiai. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas pasireiškia sunkesnė forma. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc® reikia skirti alfa adrenoblokatorių. Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja beta adrenoblokatorių.Antros ar trečios dozės negalima skirti, jeigu širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 40 dūžių per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,26 sekundės ir sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 90 mm Hg.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Betaloc® negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir (arba) vaikui.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis, reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant Betalok® gali atsirasti galvos svaigimas ir nuovargis.

Perdozavimas

Simptomai: perdozavus metoprololio, sunkiausi simptomai yra iš širdies ir kraujagyslių sistemos (bradikardija, I-III laipsnio AV blokada, asistolija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, silpna periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas), bet kartais. CNS simptomai ir depresija gali vyrauti plaučių funkcija (plaučių funkcijos slopinimas, apnėja, taip pat padidėjęs nuovargis, sąmonės sutrikimas, sąmonės netekimas, tremoras, traukuliai, padidėjęs prakaitavimas, parestezija). Kiti simptomai: bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galimas stemplės spazmas, hipoglikemija arba hiperglikemija, hiperkalemija; poveikis inkstams; laikinas miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji perdozavimo požymiai gali būti pastebėti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: aktyvuotos anglies skyrimas, jei reikia, skrandžio plovimas. SVARBU! Atropino sulfatas (0,25-0,5 mg IV suaugusiesiems) turi būti skiriamas prieš skrandžio plovimą (dėl klajoklio nervo stimuliacijos pavojaus). Jei reikia, palaikykite kvėpavimo takų praeinamumą (intubaciją) ir tinkamą vėdinimą. Cirkuliuojančio kraujo tūrio papildymas ir gliukozės infuzija. EKG stebėjimas. Atropino sulfatas 1,0-2,0 mgv/t, prireikus kartoti (ypač esant vagaliniams simptomams). Esant miokardo slopinimo slopinimui, skiriama dobutamino arba dopamino infuzija. Taip pat galite naudoti gliukagoną 50-150 mcg/kg IV kas 1 minutę. Kai kuriais atvejais epinefrino pridėjimas prie gydymo gali būti veiksmingas. Esant aritmijai ir plataus skilvelio (QRS) kompleksui, infuzuojami natrio tirpalai (chloridas arba bikarbonatas). Galima įrengti dirbtinį širdies stimuliatorių. Širdies sustojimas dėl perdozavimo gali prireikti gaivinimo kelias valandas. Terbutalinas (injekcinis arba inhaliacinis) gali būti naudojamas bronchų spazmui palengvinti. Atliekamas simptominis gydymas.

Išleidimo forma ir pakuotė

Į veną skirtas tirpalas 1 mg/ml.

5 ml ampulėse iš bespalvio borosilikatinio stiklo su įpjova.

5 ampulės plastikiniame laikiklyje kartu su naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Gamintojas