aktiv maddə : 1 ml tərkibində 1 mq metoprolol tartrat var;

Köməkçi maddələr: natrium xlorid, inyeksiya üçün su.

Dozaj forması

Enjeksiyon.

Əsas fiziki-kimyəvi xüsusiyyətləri: şəffaf rəngsiz məhlul.

Farmakoterapevtik qrup

Seçici beta-adrenergik reseptor blokerləri.

ATX kodu. C07A B02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası.

Miokard infarktı üçün metoprolol ilə venadaxili terapiya şiddətini azalda bilər ağrı sindromu V sinə, atrial fibrilasiya və çırpınma hallarının azaldılması. Terapiyanın erkən başlaması (ilk simptomların başlanmasından sonra 24 saat ərzində) miyokard infarktı zonasının inkişafını və yayılmasını məhdudlaşdırmağa kömək edir. Müalicənin erkən başlaması müalicənin faydasını artırır.

Atrial paroksismal taxikardiya və atrial fibrilasiya / çırpınma ilə ürəyin ventriküllərinin daralma tezliyində azalma müşahidə olunur.

Metoprolol selektiv beta-1 reseptor blokatorudur, bu o deməkdir ki, o, ürəkdəki beta 1 reseptorlarına periferik damarlar və bronxlardakı beta 2 reseptorlarına təsir etmək üçün tələb olunanlardan daha aşağı dozalarda təsir göstərir. Dərmanın artan dozaları ilə beta-1 selektivliyi azala bilər.

Metoprololun beta-stimullaşdırıcı təsiri yoxdur və kiçik membran stabilləşdirici fəaliyyət göstərir. Beta-reseptor blokerləri mənfi inotrop və xronotrop təsir göstərir.

Metoprolol fiziki və psixoemosional stress zamanı katekolaminlərin təsirini azaldır, ürək dərəcəsinin azalmasına səbəb olur, ürək çıxışını azaldır, həmçinin yüksək qan təzyiqini azaldır. IN stresli vəziyyətlər, adrenal bezlərdən artan adrenalin ifrazı ilə müşayiət olunan metoprolol qan damarlarının normal fizioloji genişlənməsinə mane olmur. Terapevtik dozalarda metoprolol qeyri-selektiv beta-blokerlərin təsiri ilə müqayisədə bronxial əzələlərə daha az qısamüddətli təsir göstərir. Bu xüsusiyyət bronxial astma və ya digər ağır obstruktiv ağciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə metoprololun beta 2 reseptor stimulyatorları ilə birlikdə müalicəsinə imkan verir. Metoprolol qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə insulinin sərbəst buraxılmasına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir və buna görə də şəkərli diabetli xəstələrdə istifadə oluna bilər. Taxikardiya kimi hipoqlikemiyaya qarşı ürək-damar reaksiyaları metoprolol ilə daha az ifadə edilir və qan şəkəri səviyyəsinin normala qayıtması normal dəyərlər qeyri-selektiv beta-reseptor blokerləri ilə müqayisədə daha sürətli baş verir.

Farmakokinetikası.

Metoprolol qaraciyərdə əsasən CYP2D6-nın iştirakı ilə metabolizə olunur. Üç əsas metabolit müəyyən edilmişdir, onların heç biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli beta-bloker təsiri göstərmir. Qan plazmasından yarımxaricolma dövrü 3-5 saatdır. Metoprololun təxminən 5% -i böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə, qalan hissəsi metabolitlər şəklində xaric olunur.

Göstərişlər

• Taxiaritmiyanın, xüsusən də supraventrikulyar taxiaritmiyanın müalicəsi.
• Kəskin miokard infarktı. Erkən müraciət Betalok infarkt sahəsini və mədəciklərin fibrilasiyasını azaltmaq üçün. Ağrı simptomlarının azaldılması opiat analjeziklərə ehtiyacı da azalda bilər. Kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ölümün azaldılması.

Əks göstərişlər

• Kardiogen şok.
• Zəiflik sindromu sinus nodu.
• İkinci və üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokada.
• Qeyri-sabit, kompensasiya olunmamış ürək çatışmazlığı olan xəstələr (ağciyər ödemi, hipoperfuziya və ya hipotenziya) və davamlı və ya aralıq olan və beta reseptorlarına yönəldilmiş inotrop terapiya alan xəstələr.
• Simptomatik bradikardiya və ya arterial hipotenziya. Metoprolol kəskin miokard infarktı şübhəsi olan xəstələrə ürək döyüntüsü normal olduğu müddətcə verilməməlidir.< 45 ударов/минуту, P-Q intervalı>0,24 saniyə və ya sistolik qan təzyiqidir< 100 мм рт.ст.
• Supraventrikulyar taxiaritmiyanın müalicəsi zamanı Betalok sistolik qan təzyiqi 110 mmHg-dən aşağı olan xəstələrə təyin edilməməlidir.
• Ciddi xəstəliklər qanqren inkişafı təhlükəsi olan periferik damarlar.
• Quraşdırılıb artan həssaslıq metoprolol tartrat və ya digər beta-blokerlərə.
• Müalicə olunmamış feokromositoma.
• Metabolik asidoz.
• Betalok kəskin miokard infarktının birinci dərəcəli ürək blokadası və/və ya ağır ürək çatışmazlığı ilə ağırlaşdığı hallarda kontrendikedir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə və digər qarşılıqlı təsir növləri

Metoprolol CYP2D6 fermentinin substratıdır. Metoprololun plazma konsentrasiyası CYP2D6 aktivliyini maneə törədən dərmanlardan təsirlənə bilər. Nümunələr dərmanlar CYP2D6 fəaliyyətini maneə törədənlər: quinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon və difenhidramin. Bu dərmanlarla müalicəyə başladıqda, bu dərmanla müalicə olunan xəstələrdə Betalokun dozasını azaltmaq lazım ola bilər.

Betalok ilə aşağıdakı birləşmələrdən qaçınmaq lazımdır:

Barbiturik turşu törəmələri: Barbituratlar (pentobarbital üçün tədqiq olunur) ferment induksiyası ilə metoprololun metabolizmasını stimullaşdırır.

Propafenon: metoprolol ilə müalicə olunan 4 xəstədə propafenon istifadə edərkən qan plazmasında metoprololun konsentrasiyası 2-5 dəfə artdı və 2 xəstədə yan təsirlər, metoprolol üçün xarakterikdir. Qarşılıqlı təsir 8 sağlam könüllüdə təsdiqləndi. Bu qarşılıqlı əlaqə, propafenonun, quinidin kimi, sitoxrom P450 2D6 sistemi vasitəsilə metoprololun metabolizmasını maneə törətməsi ilə izah edilə bilər. Belə birləşmənin nəticəsini proqnozlaşdırmaq çətin ola bilər, çünki propafenonun beta-bloker xüsusiyyətləri də var.

Verapamil: beta-blokerlərlə birlikdə (atenolol, propranolol və pindolol üçün təsvir edilmişdir) verapamil bradikardiyanın inkişafına səbəb ola bilər. qan təzyiqi. Verapamil və beta-blokerlər atrioventrikulyar keçiriciliyə və sinus düyününün funksiyasına əlavə inhibitor təsir göstərir.

Betalok ilə aşağıdakı birləşmələr dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər:

Amiodaron: Bir nümunə araşdırması göstərdi ki, amiodaron qəbul edən xəstələrdə ağır inkişaf ola bilər sinus bradikardiyası dərmanın metoprolol ilə eyni vaxtda istifadəsi halında. Amiodaronun son dərəcə uzun yarımxaricolma dövrü var (təxminən 50 gün), bu o deməkdir ki, qarşılıqlı təsirlər bu dərmanın dayandırılmasından çox sonra baş verə bilər.

I sinif antiaritmik dərmanlar: antiaritmik dərmanlar I sinif və beta-blokerlər əlavə mənfi inotrop təsirlərə malikdir, bu da sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ciddi hemodinamik yan təsirlərə səbəb ola bilər. Xəstə sinus sindromu və AV keçiriciliyi pozğunluğu olan xəstələrdə də bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır. Bu qarşılıqlı əlaqə ən yaxşı disopiramid üçün təsvir edilmişdir.

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə və antirevmatik dərmanlar (NSAİİ): NSAİİ-lərin beta-blokerlərin antihipertenziv təsirlərini antaqonizm etdiyi göstərilmişdir. Əsasən indometazin tədqiq edilmişdir. Çox güman ki, bu qarşılıqlı təsir sulindak ilə baş vermir. Diklofenak ilə mənfi qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmışdır.

Difenhidramin: difenhidramin, sürətli hidroksilləşməsi olan şəxslərdə CYP 2D6 sistemi vasitəsilə metoprololun alfa-hidroksimetoprolola klirensini (2,5 dəfə) azaldır. Metoprololun təsiri güclənir.

Digitalis qlikozidləri: digitalis qlikozidləri və beta-reseptor blokerlərinin eyni vaxtda istifadəsi artrioventrikulyar keçirmə müddətini artıra bilər və həmçinin bradikardiyanın inkişafına səbəb ola bilər.

Diltiazem: Diltiazem və beta-blokerlər AV keçiriciliyinə və sinus düyününün funksiyasına əlavə inhibitor təsir göstərir. Diltiazem ilə kombinasiyalı müalicə zamanı ağır bradikardiya müşahidə edilmişdir (hadisə hesabatları).

Epinefrin: Qeyri-selektiv beta-reseptor blokerləri (pindolol və propranolol daxil olmaqla) qəbul edən xəstələrə epinefrin (adrenalin) tətbiq edildikdən sonra ağır hipertoniya və bradikardiya inkişaf etmişdir (təxminən 10 hesabat). Bu klinik müşahidələr sağlam könüllülərin iştirak etdiyi tədqiqatlarda təsdiqlənib. Bundan əlavə, epinefrin olduğu irəli sürülür yerli anesteziya dərmanın damardaxili tətbiqi ilə bu reaksiyaların inkişafına səbəb ola bilər. Bu risk kardioselektiv beta blokerlərlə daha azdır.

Fenilpropanolamin: 50 mq birdəfəlik dozada fenilpropanolamin (norefedrin) sağlam könüllülərdə diastolik qan təzyiqinin anormal artmasına səbəb ola bilər. Propranolol ümumiyyətlə fenilpropanolamin qan təzyiqinin artmasına qarşı çıxır. Bununla belə, beta-reseptor blokerləri yüksək dozada fenilpropanolamin istifadə edən xəstələrdə paradoksal hipertansif reaksiyalara səbəb ola bilər. Yalnız fenilpropanolaminlə müalicə zamanı bir neçə hallarda hipertansif böhran təsvir edilmişdir.

Quinidin: Quinidin sürətli hidroksilasiyası olan şəxslərdə (İsveç əhalisinin 90%-dən çoxu) metoprololun metabolizmasını maneə törədir, nəticədə plazma səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə artması və beta-reseptor blokadasının artması ilə nəticələnir. Oxşar qarşılıqlı təsirlər eyni ferment (sitoxrom P450 2D6) tərəfindən metabolizə olunan digər beta-blokerlərlə də baş verə bilər.

Klonidin: Beta-blokerlər klonidin qəfil dayandırıldıqda hipertenziya reaksiyasını gücləndirə bilər. Ləğv etməli olduğunuz halda yanaşı müalicə klonidin, beta-blokerin qəbulu klonidin dayandırılmadan bir neçə gün əvvəl dayandırılmalıdır.

Rifampisin: Rifampisin metoprololun metabolizmasını stimullaşdıra bilər ki, bu da onun plazma səviyyəsinin azalması ilə nəticələnir.

Digər beta-blokerlərlə eyni vaxtda müalicə alan xəstələr (məsələn, göz damcıları) və ya monoamin oksidaz inhibitorları (MAOİs) yaxından izlənilməlidir. Beta-reseptor blokerləri ilə müalicə alan xəstələrə inhalyasiya anesteziklərinin tətbiqi kardiodepressiv effekti artırır. Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrdə oral antidiyabetik dərmanların dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Simetidin və hidralazinin eyni vaxtda istifadəsi ilə metoprololun plazma konsentrasiyası arta bilər.

Eyni zamanda spirt istehlak edildikdə, metoprololun plazma konsentrasiyası arta bilər.

Simpatik qanqlion blokerlərini metoprololla eyni vaxtda qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

Metoprolol lidokainin xaric olmasına mane ola bilər.

Metoprolol beta 2 reseptor və beta 1 reseptor stimulantlarından, həmçinin dihidropiridiniumdan istifadə edən xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrdə insulinin dozasının əlavə tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Metoprolol erqotaminlə eyni vaxtda istifadə edildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Metoprololun antihipertenziv təsiri olan digər dərmanlarla birləşməsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Verapamil beta-blokerlərlə müalicə olunan xəstələrə venadaxili tətbiq edilməməlidir.

Şübhəli və ya təsdiqlənmiş ürək çatışmazlığı olan xəstələri müalicə edərkən, dərmanın hər bir dozasından sonra xəstənin hemodinamik vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır. Nəfəs darlığı və ya soyuq tərdə hər hansı bir artım baş verərsə, müalicə dayandırılmalıdır.

Metoprolol periferik simptomların kəskinləşməsinə səbəb ola bilər arterial qan dövranı məsələn, aralıq klaudikasiya. Dərmanı ağır böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə istifadə edərkən, digitalis preparatları ilə birgə müalicə zamanı fayda/risk nisbəti nəzərə alınmalıdır. Betalok latent və ya aşkar ürək çatışmazlığı olan xəstələrə eyni vaxtda müalicə edilmədən təyin edilməməlidir.

Prinzmetal anginası olan xəstələrdə alfa-reseptor vasitəçiliyi ilə daralma səbəbindən angina hücumlarının tezliyi və şiddəti arta bilər. koronar damarlar. Bu səbəbdən bu xəstələrə qeyri-selektiv beta-blokerlər təyin edilməməlidir. Seçici beta-1 reseptor blokerləri ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Bronxial astma və ya digər xroniki obstruktiv ağciyər xəstəlikləri olan xəstələri müalicə edərkən eyni vaxtda adekvat bronxodilatator terapiyası təyin edilməlidir. Beta 2 reseptor stimulyatorlarının dozasını artırmaq lazım ola bilər.

Metoprolol ilə müalicə karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərə və ya hipoqlikemiyanın inkişafını maskalaya bilər, baxmayaraq ki, bu risk qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə daha azdır.

Çox nadir hallarda mövcud AV keçirici pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyəti orta dərəcəşiddəti pisləşə bilər (bu, AV blokunun inkişafına səbəb ola bilər).

Beta-blokerlərlə terapiya anafilaktik reaksiyaların müalicəsinin effektivliyini azalda bilər. Feokromositoması olan xəstələrə Betalok təyin edilərsə, alfa-blokerlərlə müalicə nəzərdə tutulmalıdır.

Betalok ilə müalicəni dayandırmaq zərurəti yaranarsa, bu, mümkünsə, 2 həftə ərzində tədricən aparılmalıdır, çünki əks halda stenokardiya simptomları miyokard infarktı və miyokard infarktı riskinin artması ilə pisləşə bilər. qəfil ölüm. Son doza dərman tamamilə dayandırılana qədər ən azı 4 gün qəbul edilməlidir. Semptomlar bərpa olunarsa, dozanın azaldılmasını yavaşlatmaq tövsiyə olunur.

Əməliyyat halında, anestezioloqa xəstənin Betaloc qəbul etdiyi barədə xəbərdarlıq etmək lazımdır. Müalicə edilməli olan xəstələr cərrahi müdaxilə, beta-blokerlərlə müalicənin dayandırılması tövsiyə edilmir. Metoprololun dayandırılması zəruri hesab edilərsə, bu, mümkünsə, ən azı 48 saat əvvəl baş verməlidir. ümumi anesteziya. Qeyri-kardiyak cərrahiyyə təyin olunan xəstələrdə yüksək dozada metoprololun təcili başlanması cərrahiyyə, ürək-damar risk faktorları olan xəstələrdə ölüm də daxil olmaqla bradikardiya, hipotenziya və insult ilə əlaqəli ola biləcəyi üçün qarşısını almaq lazımdır. Bununla belə, bəzi xəstələr premedikasiya kimi beta-blokerlərdən istifadə edə bilərlər. Belə hallarda, miokard depressiya riskini minimuma endirmək üçün bir az mənfi inotrop təsiri olan anestezik seçmək lazımdır.

Dərmanın ikinci və ya üçüncü dozası ürək dərəcəsi olduqda istifadə edilməməlidir< 40 ударов/минуту, систолическое артериальное давление составляет < 90 мм рт.ст., интервал P-Q составляет >0,26 saniyə.

Metoprololun istifadəsi ağır olmayan periferik qan dövranı pozğunluqlarının pisləşməsinə səbəb ola bilər.

Ürək çatışmazlığı tarixi və ya zəif ürək ehtiyatı olan xəstələrdə eyni vaxtda diuretik terapiyaya ehtiyac nəzərə alınmalıdır.

Metoprololun istifadəsi xəstələrdə bradikardiyanın inkişafına səbəb ola bilər.

Birinci dərəcəli ürək bloku olan xəstələrə metoprolol ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Metoprolol maska ​​edə bilər erkən simptomlar taxikardiya ilə kəskin hipoqlikemiya, həmçinin tirotoksikoz əlamətləri.

Psoriazı olan xəstələrə metoprololun venadaxili yeridilməsindən əvvəl ciddi fikir verilməlidir.

Qabil və I tip diabetli xəstələrdə metoprolol istifadə edildikdə, hipoqlikemik dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yarana bilər.

Normal dozalarda adrenalin ilə müalicə həmişə gözlənilən terapevtik effektə səbəb olmur.

Şiddətli, stabil, simptomatik ürək çatışmazlığı olan xəstələri yalnız xüsusi bacarıq və təcrübəyə malik olan həkim müalicə etməlidir.

Müalicənin effektivliyi və təhlükəsizliyi kəskin ürək böhranıürək çatışmazlığı ilə müşayiət olunan miokardın heç bir sənədli sübutu yoxdur.

Hamiləlik və ya ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik.

Betalok hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir, əgər həkim faydanın artıq olduğunu hesab etmirsə mümkün zərər döl/uşaq üçün. Beta-blokerlər plasenta qan axını azaldır, bu da intrauterin fetal ölümə, yetişməmə və vaxtından əvvəl doğuş. Bütün beta-blokerlər kimi, Betalok inyeksiyası da əlavə təsirlərə, xüsusən də döldə, yenidoğulmuşlarda və körpələrdə bradikardiya və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. ana südü ilə qidalanma. Artan ürək riski və ağciyər ağırlaşmaları yeni doğulmuşlarda. Bununla belə, Betalok inyeksiya məhlulu hamiləliyin 20-ci həftəsindən sonra hamiləlik ilə əlaqəli olduqda ciddi nəzarət altında istifadə edilmişdir. arterial hipertenziya. Betalok plasental maneəni keçsə də və göbək qanında olsa da, fetal anomaliyalara dair heç bir dəlil bildirilməmişdir.

Laktasiya.

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti

Betalok ilə müalicə zamanı başgicəllənmə və yorğunluq baş verə bilər. Fəaliyyəti stresslə əlaqəli olan xəstələrə, yəni maşın sürmək və mexanizmlərlə işləmək, bu cür təsirlərin mümkünlüyü barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

İstifadə qaydaları və dozaları

Betalokun parenteral tətbiqi qan təzyiqinin ölçülə biləcəyi, EKQ çəkilə biləcəyi və reanimasiya tədbirlərinin aparıla biləcəyi yerlərdə xüsusi təlim keçmiş işçilərin nəzarəti altında aparılmalıdır.

Supraventrikulyar taxiaritmiya.

Aktiv ilkin mərhələ 5 mq (= 5 ml) 1-2 mq/dəq sürətlə venadaxili yeridilməlidir. Dərmanın bu dozada tətbiqi istənilən effekt əldə olunana qədər hər 5 dəqiqədən bir təkrarlana bilər. Adətən 10-15 mq (= 10-15 ml) ümumi doza kifayətdir. Tövsiyə maksimum doza venadaxili administrasiya üçün 20 mq (= 20 ml) təşkil edir.

Şübhəli və ya diaqnoz qoyulmuş miokard infarktı halında miokard işemiyasının, taxiaritmiya və ağrının qarşısının alınması və müalicəsi.

Kəskin vəziyyət: dərman 5 mq (= 5 ml) dozada venadaxili yeridilməlidir. Dərman dozası hər 2 dəqiqədən bir təkrarlana bilər; maksimum doza 15 mq (= 15 ml) təşkil edir. Son enjeksiyondan 15 dəqiqə sonra 50 mq metoprolol tartrat 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir şifahi olaraq qəbul edilməlidir. Uzunmüddətli (şifahi) istifadə üçün Betaloc tabletləri və ya Betaloc ZOK davamlı buraxılan tabletləri təyin edilməlidir.

Seyreltilmiş enjeksiyon məhlulu 12 saat ərzində istifadə edilməlidir.

Böyrək disfunksiyası.

Böyrək funksiyası dərmanın xaric olma sürətinə yalnız bir qədər təsir edir, buna görə də böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparatın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər disfunksiyası.

Tipik olaraq, qaraciyər sirozundan əziyyət çəkən xəstələrə eyni dozada təyin edilə bilər. normal funksiya qaraciyər. Yalnız çox ağır qaraciyər disfunksiyasının əlamətləri olduğu hallarda (məsələn, bypass əməliyyatı keçirmiş xəstələr) preparatın dozasının azaldılması nəzərdə tutulmalıdır.

Yaşlı xəstələr.

Doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Uşaqlar

Uşaqların Betaloc ilə müalicəsində təcrübə məhduddur.

Aşırı doza

Toksiklik: böyüklərdə 7,5 q dozada dərman istifadəsi ölümcül nəticə ilə intoksikasiyanın inkişafına səbəb oldu. 5 yaşa qədər xəstələrdə 100 mq dozada preparatın istifadəsi mədə yuyulduqdan sonra xəstələrdə heç bir simptomun inkişafına səbəb olmadı. Dərmanın 12 yaşa qədər xəstələrdə 450 mq dozada və böyüklərdə 1,4 q dozada istifadəsi orta dərəcədə intoksikasiyanın inkişafına səbəb oldu; böyüklərdə 2,5 q dozada preparatın istifadəsi ciddi intoksikasiyanın inkişafına, böyüklərdə isə 7,5 q dozada preparatın istifadəsi ağır intoksikasiyanın inkişafına səbəb olmuşdur.

Simptomlar: ürək-damar simptomları ən vacibdir, lakin bəzi hallarda, xüsusən də uşaqlarda və gənclərdə mərkəzi simptomlar üstünlük təşkil edə bilər. sinir sistemi(CNS) və tənəffüs depressiyası. Bradikardiya, I-III dərəcə AV blokadası, QT intervalının uzanması (istisna hallar), asistoliya, qan təzyiqinin azalması, periferik perfuziyanın qeyri-kafi olması, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok. Tənəffüs depressiyası, tənəffüs tutulması. Digər simptomlar: yorğunluq, qarışıqlıq, huşun itirilməsi, titrəmə titrəmələri, qıcolmalar, tərləmə, paresteziya, bronxospazm, ürəkbulanma, qusma, ehtimal ki, özofagus spazmı, hipoqlikemiya (xüsusilə uşaqlarda) və ya hiperqlikemiya, hiperkalemiya. Böyrəklərə təsiri. Müvəqqəti myastenik sindrom. Alkoqol, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər. Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərmanı istifadə etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra müşahidə edilə bilər.

Müalicə: Lazım gələrsə, mədənin yuyulması, aktivləşdirilmiş karbonun istifadəsi.

Atropin (böyüklərdə venadaxili olaraq 0,25-0,5 mq, uşaqlarda 10-20 mkq/kq bədən çəkisi) mədə yuyulmazdan əvvəl (vaqal stimullaşdırma riskinə görə) yeridilməlidir. İntubasiya və maşından istifadə tələb oluna bilər süni tənəffüs; adekvat həcmin bərpası; qlükoza infuziyası; EKQ monitorinqi; atropinin 1,0-2,0 mq təkrar venadaxili yeridilməsi (əsasən vaqal simptomlar üçün). Miokard funksiyasının tormozlanması halında: dobutamin və ya dopamin və kalsium glubionatın infuziyası 9 mq/ml, 10-20 ml. 50-150 mkq/kq qlükaqon venadaxili olaraq 1 dəqiqədən sonra infuziya, həmçinin amrinon yeridilə bilər. Epinefrin (adrenalin) əlavə etmək bəzi hallarda təsirli olmuşdur. QRS uzadılması və aritmiya üçün natrium (xlorid və ya bikarbonat) infuziyası. Kardiostimulyator istifadə edilə bilər. Qan dövranı dayanması baş verərsə, bir neçə saat ərzində reanimasiya tədbirləri tələb oluna bilər. Bronxospazm üçün terbutalin (inyeksiya və ya inhalyasiya) təyin edin. Simptomatik terapiya.

Beta 1 adrenergik bloker

Aktiv maddə

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

İntravenöz tətbiq üçün həll şəffaf, rəngsiz.

- 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);

- metoprolola və onun komponentlərinə və ya digər beta-blokerlərə məlum olan yüksək həssaslıq.

Diqqətlə: Birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal anginası, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (ağciyər amfizemi, xroniki) obstruktiv bronxit, bronxial astma), diabet, ağır böyrək çatışmazlığı.

Dozaj

Supraventrikulyar taxikardiya.

1-2 mq/dəq sürətlə 5 mq (5 ml) Betalok qəbuluna başlayın. Terapevtik effekt əldə olunana qədər qəbul 5 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlana bilər. Tipik olaraq ümumi doza 10-15 mq (10-15 ml) təşkil edir. üçün tövsiyə olunan maksimum doza venadaxili administrasiya 20 mq (20 ml) təşkil edir.

Miokard infarktı və ya ona şübhə zamanı miyokard işemiyasının, taxikardiya və ağrının qarşısının alınması və müalicəsi.

İntravenöz olaraq 5 mq (5 ml) dərman. İdarə 2 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlana bilər, maksimum doza 15 mq (15 ml) təşkil edir. Son enjeksiyondan 15 dəqiqə sonra metoprolol 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir 50 mq dozada (Betalok) oral tətbiq üçün təyin edilir.

Böyrək disfunksiyası

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər disfunksiyası

Adətən, plazma zülalları ilə aşağı bağlanma dərəcəsinə görə, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla belə, nə vaxt ağır pozuntu qaraciyər funksiyası (portokaval anastomozlu xəstələrdə) dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Yaşlılıq

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Uşaqlar

Betalokun uşaqlarda istifadəsi təcrübəsi məhduddur.

Yan təsirlər

Betalok xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir və yan təsirlər əsasən yüngül və geri dönəndir.

Nəticə olaraq klinik sınaqlar və ya Betalok (metoprolol tartrat) dərmanını klinik praktikada istifadə edərkən aşağıdakı arzuolunmaz yan təsirlər təsvir edilmişdir. Bir çox hallarda, Betalok ilə müalicə ilə səbəb-nəticə əlaqəsi qurulmamışdır. Xəstəliklərin tezliyini qiymətləndirmək üçün aşağıdakı meyarlardan istifadə edilmişdir: çox tez-tez (>10%), tez-tez (1-9.9%), nadir (0.1-0.9%), nadir (0.01-0.09%) və çox nadir (<0.01%).

Ürək-damar sistemi

Tez-tez: ​​bradikardiya, duruş pozğunluqları (çox nadir hallarda huşunu itirmə ilə müşayiət olunur), soyuq ətraflar, ürək döyüntüsü. Nadir hallarda: kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti artması, kardiogen şok; Birinci dərəcəli AV blokadası. Nadir hallarda: ürək keçiriciliyinin digər pozğunluqları, aritmiya. Çox nadir hallarda: əvvəllər ağır periferik qan dövranı pozğunluqları olan xəstələrdə qanqren.

Çox tez-tez: ​​artan yorğunluq. Tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı. Nadir hallarda: artan sinir həyəcanı, narahatlıq, iktidarsızlıq / cinsi disfunksiya. Nadir hallarda: paresteziya, konvulsiyalar, depressiya, diqqətin azalması, yuxululuq və ya yuxusuzluq, kabuslar. Çox nadir hallarda: amneziya/yaddaş pozğunluğu, depressiya, hallüsinasiyalar

Tez-tez: ​​ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik. Nadir hallarda: qusma. Nadir hallarda: quru ağız.

Qaraciyər

Nadir hallarda: qaraciyər disfunksiyası.

Dəri

Nadir hallarda: döküntü (ürtiker şəklində), tərləmənin artması. Nadir: saç tökülməsi. Çox nadir hallarda: fotohəssaslıq, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi.

Tənəffüs sistemi

Tez-tez: ​​fiziki səylə nəfəs darlığı. Nadir hallarda: bronxial astması olan xəstələrdə bronxospazm. Nadir hallarda: rinit.

Hiss orqanları

Nadir hallarda: görmə pozğunluğu, quru və/və ya qıcıqlanmış gözlər, konjonktivit. Çox nadir: qulaqlarda cingilti, dadın pozulması.

Metabolizm

Nadir hallarda: çəki artımı.

Əzələ-skelet sistemindən:

Çox nadir: artralji

qan

Çox nadir: trombositopeniya.

Aşırı doza

Toksiklik

Yetkinlərdə 7,5 q dozada metoprolol ölümcül nəticə ilə intoksikasiyaya səbəb oldu. 100 mq metoprolol qəbul edən 5 yaşlı uşaqda mədə yuyulduqdan sonra intoksikasiya əlamətləri müşahidə olunmayıb. 12 yaşlı yeniyetmə tərəfindən 450 mq metoprolol qəbulu orta dərəcədə intoksikasiya ilə nəticələnib. Yetkinlərə 1,4 q və 2,5 q metoprolol qəbulu müvafiq olaraq orta və ağır intoksikasiyaya səbəb oldu. Yetkinlər tərəfindən 7,5 q qəbul edilməsi son dərəcə ağır intoksikasiya ilə nəticələndi.

Simptomlar

Metoprololun həddindən artıq dozası halında ən ciddi simptomlar ürək-damar sistemidir, lakin bəzən, xüsusən də uşaqlarda və yeniyetmələrdə mərkəzi sinir sisteminin simptomları və ağciyər funksiyasının boğulması üstünlük təşkil edə bilər. Bradikardiya, atrioventrikulyar blok I-lII dərəcə, asistol, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, zəif periferik perfuziya, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ağciyər funksiyasının depressiyası, apne, yorğunluğun artması, şüurun pozulması, huşun itirilməsi, tremor, konvulsiyalar, artan tərləmə , paresteziya, bronxospazm , ürəkbulanma, qusma, mümkün özofagus spazmı, hipoqlikemiya (xüsusilə uşaqlarda) və ya hiperqlikemiya, hiperkalsemiya, böyrəklərə təsiri, keçici myastenik sindrom. Alkoqol, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər.

Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra müşahidə edilə bilər.

Müalicə

Aktivləşdirilmiş karbonun təyin edilməsi və zəruri hallarda mədə yuyulması.

ƏHƏMİYYƏTLİ! Atropin (böyüklər üçün 0,25-0,5 mq IV, uşaqlar üçün 10-20 mkq/kq) mədə yuyulmazdan əvvəl (vagus sinirinin stimullaşdırılması riskinə görə) verilməlidir. Lazım gələrsə, tənəffüs yollarının açıqlığını (entubasiya) və adekvat ventilyasiyanı təmin edin. Sirkulyasiya edən qan həcminin və qlükoza infuziyasının doldurulması. EKQ monitorinqi. Atropin 1,0-2,0 mq IV yeridilir, zəruri hallarda təkrar qəbul edilir (xüsusilə vaqal simptomlar halında). Miokard depressiyası (supressiyası) zamanı dobutamin və ya dofaminin infuziyası göstərilir.Qlükaqon 50-150 mkq/kq IV də 1 dəqiqəlik fasilələrlə istifadə oluna bilər. Bəzi hallarda terapiyaya epinefrin əlavə etmək təsirli ola bilər. Aritmiya və mədəcik kompleksinin (QRS) artması üçün natrium məhlulları (xlorid və ya bikarbonat) yeridilir. Süni kardiostimulyator quraşdırmaq mümkündür. Doza həddindən artıq dozaya görə ürəyin dayanması bir neçə saat ərzində reanimasiya tələb edə bilər. Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün terbutalin (inyeksiya və ya inhalyasiya) istifadə edilə bilər. Simptomatik müalicə aparılır.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Betalokun aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda tətbiqindən çəkinmək lazımdır:

Barbiturik turşu törəmələri: Barbituratlar (tədqiqat fenobarbital ilə aparılmışdır) ferment induksiyası səbəbindən metoprololun metabolizmasını bir qədər artırır.

Propafenon: Metoprolol ilə müalicə olunan dörd xəstəyə propafenon təyin edildikdə, metoprololun plazma konsentrasiyasında 2-5 dəfə artım müşahidə edildi. lakin iki xəstədə metoprolol üçün xarakterik olan yan təsirlər müşahidə edilmişdir. Bu qarşılıqlı əlaqə 8 könüllü üzərində aparılan araşdırmada təsdiqləndi. Qarşılıqlı təsir, ehtimal ki, sitoxrom P4502D6 sistemi vasitəsilə metoprololun metoprolol mübadiləsinin quinidium kimi propafenon tərəfindən inhibə edilməsi ilə əlaqədardır. Propafenonun beta-bloker xüsusiyyətlərinə malik olduğunu nəzərə alsaq, metoprolol və propafenonun birgə tətbiqi məqsədəuyğun görünmür.

Verapamil:β-blokerlərin (atenolol, propranolol və pindolol) və verapamilin birləşməsi bradikardiyaya səbəb ola bilər və qan təzyiqinin azalmasına səbəb ola bilər. Verapamil və β-blokerlər atrioventrikulyar keçiriciliyə və sinus düyününün funksiyasına tamamlayıcı inhibitor təsir göstərir.

Betalokun aşağıdakı dərmanlarla birləşməsi dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər:

I sinif antiaritmik dərmanlar: I sinif antiaritmiklər və β-blokerlər əlavə mənfi inotrop təsirlərlə nəticələnə bilər ki, bu da sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ciddi hemodinamik yan təsirlərə səbəb ola bilər. Xəstə sinus sindromu və atrioventrikulyar keçirmə pozğunluğu olan xəstələrdə də bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır. Qarşılıqlı təsir nümunə olaraq disopiramiddən istifadə etməklə təsvir edilmişdir.

Amiodaron: Amiodaronun və metoprololun birgə istifadəsi ağır sinus bradikardiyası ilə nəticələnə bilər. Amiodaronun son dərəcə uzun yarı ömrünü (50 gün) nəzərə alaraq, mümkün qarşılıqlı təsir amiodaronun dayandırılmasından uzun müddət sonra nəzərdən keçirilməlidir.

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAİİ): NSAİİlər β-blokerlərin antihipertenziv təsirini zəiflədir. Bu qarşılıqlı təsir indometazin üçün ən yaxşı şəkildə sənədləşdirilmişdir. Sulindac ilə qarşılıqlı əlaqə müşahidə edilməmişdir. Diklofenakla aparılan tədqiqatlarda təsvir olunan reaksiya müşahidə edilməmişdir.

Difenhidramin: Difenhidramin metoprololun α-hidroksimetoprolola klirensini 2,5 dəfə azaldır. Eyni zamanda, metoprololun təsirinin artması müşahidə olunur.

Epinefrin (adrenalin): Qeyri-selektiv beta-blokerlər (pindolol və proprapolol daxil olmaqla) qəbul edən və epinefrin (adrenalin) qəbul edən xəstələrdə on ağır hipertoniya və bradikardiya halı bildirilmişdir. Qarşılıqlı əlaqə sağlam könüllülər qrupunda da müşahidə olunub. Epinefrin təsadüfən damar yatağına daxil olarsa, yerli anesteziklərlə birlikdə istifadə edildikdə oxşar reaksiyaların müşahidə oluna biləcəyi güman edilir. Kardioselektiv beta-blokerlərin istifadəsi ilə bu riskin xeyli aşağı olduğu güman edilir.

Fenitropanolamin: 50 mq tək dozada fenilpropanolamin (norefedrin) sağlam könüllülərdə diastolik qan təzyiqinin patoloji dəyərlərə artmasına səbəb ola bilər. Propranolol əsasən fenilpropanolamin səbəb olduğu qan təzyiqinin artmasının qarşısını alır. Bununla belə, beta-blokerlər yüksək dozada fenilpropanolamin qəbul edən xəstələrdə naroksal hipertenziya reaksiyalarına səbəb ola bilər. Fenilpropanolamin qəbul edərkən bir neçə hipertansif böhran halları bildirilmişdir.

Xinidin: Xinidin, sürətlə hidroksilləşən xəstələrin xüsusi qrupunda (İsveçdə, əhalinin təxminən 90% -i) metoprololun metabolizmasını maneə törədir, əsasən metoprololun plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və β-blokadanın artmasına səbəb olur. Bənzər qarşılıqlı təsirin metabolizmasında P4502D6 sitoxromunun iştirak etdiyi digər β-blokerlər üçün xarakterik olduğu güman edilir.

Klonidin: Klonidinin qəfil dayandırılması zamanı hipertansif reaksiyalar beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə kəskinləşə bilər. Birlikdə istifadə edildikdə, klonidin çəkilmə halında. β-blokerlərin dayandırılması klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl başlamalıdır.

Rifampisin: Rifampisin metoprololun metabolizmasını artıra bilər, metoprololun plazma konsentrasiyasını azalda bilər.

Qan plazmasında metoprololun konsentrasiyası simegidin, hidratazip, paroksetin, fluoksetin və sertratin kimi selektiv serotonin inhibitorları ilə birləşdirildikdə arta bilər. Metoprolol və digər β-blokerləri (göz damcıları) və ya monoamin oksidaz inhibitorlarını (MAOİ) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. β-blokerlər qəbul edərkən, inhalyasiya anestezikləri kardiodepressiv təsirini artırır. β-blokerlər qəbul edərkən, oral hipoqlikemik agentləri qəbul edən xəstələr sonuncunun dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər. Ürək qlikozidləri, beta-blokerlərlə birlikdə istifadə edildikdə, atrioventrikulyar keçiricilik müddətini artıra və bradikardiyaya səbəb ola bilər.

Xüsusi Təlimatlar

β-blokerlər qəbul edən xəstələr verapamil kimi kalsium kanal blokerlərini venadaxili qəbul etməməlidirlər. Bronxial astma və ya obstruktiv ağciyər xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrə eyni vaxtda bronxodilatator terapiyası təyin edilməlidir. Lazım gələrsə, β 2 -adrenergik agonistlərin dozası artırılmalıdır. β 1-blokerlərdən istifadə edərkən, onların karbohidrat mübadiləsinə təsir riski və ya hipoqlikemiyanı maskalamaq ehtimalı qeyri-selektiv β-blokerlərdən istifadə edərkən əhəmiyyətli dərəcədə azdır.

Dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə həm dərmanla müalicədən əvvəl, həm də müalicə zamanı kompensasiya mərhələsinə nail olmaq lazımdır.

Prinzmetal anginasından əziyyət çəkən xəstələrə qeyri-selektiv β-blokerlər tövsiyə edilmir.

Çox nadir hallarda atrioventrikulyar keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə pisləşmə müşahidə oluna bilər (mümkün nəticə atrioventrikulyar blokadadır). Müalicə zamanı bradikarliya inkişaf edərsə, Betalokun dozası azaldılmalıdır. Metoprolol qan təzyiqinin azalması səbəbindən periferik arterial dövran pozğunluqlarının simptomlarını pisləşdirə bilər. Dərmanı ağır böyrək çatışmazlığından, metabolik asidozdan və ürək qlikozidləri ilə birlikdə qəbul edən xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. β-blokerlər qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha ağır formada baş verir. Feokromositomadan əziyyət çəkən xəstələrə Betalok ilə paralel olaraq alfa-bloker təyin edilməlidir. Əməliyyat zamanı anestezioloqa xəstənin beta-bloker qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir. Ürək dərəcəsi dəqiqədə 40 vuruşdan az, PQ intervalı 0,26 saniyədən çox və sistolik qan təzyiqi 90 mmHg-dən az olduqda ikinci və ya üçüncü doza təyin edilməməlidir.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik

Əksər dərmanlar kimi, Betalok hamiləlik və ana südü ilə qidalanma zamanı təyin edilməməlidir, anaya gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən artıq olmadıqda. Digər antihipertenziv dərmanlar kimi, beta-blokerlər döldə, yenidoğulmuşlarda və ya ana südü ilə qidalanan uşaqlarda bradikardiya kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər və buna görə də hamiləliyin son trimestrində və doğuşdan dərhal əvvəl beta-blokerlər təyin edilərkən xüsusi ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Laktasiya dövrü

Ana südü ilə xaric edilən metoprololun miqdarı və ana südü ilə qidalanan uşaqda (ana terapevtik dozalarda metoprolol qəbul etdikdə) β-blokator təsiri əhəmiyyətsizdir.

Yaşlılıqda istifadə edin

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Reseptlə.

Saxlama şərtləri və müddətləri

İşıqdan qorunan yerdə, 25°C-dən aşağı temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü - 5 il.

Əsas aktiv tərkibə əlavə olaraq ( metoprolol tartrat ) dərmanın tərkibinə aşağıdakı köməkçi komponentlər daxildir:

• : natrium xlor , su.
• Həblər: laktoza monohidrat , natrium karboksimetil nişastası , povidon , maqnezium stearat , susuz kolloid silikon dioksid .

Buraxılış forması

• Daxili idarəetmə üçün həllşəffaf, rəngsiz mayedir.
• Ağ tabletlər plastik şüşədə (hər biri 100 ədəd), karton qutuya yerləşdirilir.

farmakoloji təsir göstərir

Render edir antiaritmik , antianginal Və hipotenziv təsir göstərir .

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Metoprolol təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və ya tamamilə aradan qaldırır katekolaminlər saat psixi , fiziki Və emosional gərginlik . Bundan əlavə, ürək dərəcəsini orta dərəcədə azaldır və miokardın kontraktilliyi . Hipotenziv təsir göstərir.

Betalok TG səviyyəsini bir qədər artıra və qan serumunda sərbəst yağ turşularının konsentrasiyasını azalda bilər. Bəzi hallarda səviyyə bir qədər azalır lipoproteinlər yüksək sıxlıq.

Betalok məhlulu tez, bir neçə dəqiqə ərzində yayılır. 20 mq-a qədər dozada farmakokinetikası xətti olur. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 3-4 saatdır. 95% udulur, qalan maddələr dəyişməz şəkildə xaric olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Tabletlərin istifadəsinə göstərişlər:

• arterial hipertenziya ;
• ürək ritminin pozulması;
• müşayiət olunan ürək fəaliyyəti ilə bağlı problemlər;

Kompleks terapiyanın bir elementi olaraq, onlar zamanı və sonra təyin edilir. Tutmaların qarşısını almaq üçün istifadə edilə bilər.

Solüsyonun istifadəsinə göstərişlər:

• miokard ;
• ağrı nə vaxt miokard infarktı və ya buna şübhə.

Qarşısının alınması üçün də istifadə edilə bilər taxikardiya Və miokard işemiyası .

Əks göstərişlər

Bu və ya digər dərmanlara qarşı həssaslığınız varsa, Betaloc tabletləri və məhlulu qəbul edilməməlidir beta blokerlər , həmçinin nə vaxt:

• II və III dərəcə;
• klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası ;
• xəstə sinus sindromu;
• arterial hipotenziya ;
• ürək çatışmazlığı dekompensasiya mərhələsində;
• kardiogen şok ;
• aşkar pozuntu periferik qan dövranı ;
• kəskin miokard infarktı ürək dərəcəsi 45 döyüntü/dəq və ya daha az, sistolik qan təzyiqi 100 millimetr Hg-dən azdır. Art., habelə PQ intervalı 0,24 saniyədən çox olduqda;
• ağır periferik damar xəstəlikləri (təhdid halında).

Bundan əlavə, bu vasitə qəbul edənlər tərəfindən qəbul edilə bilməz inotrop narkotik və stimulantlar beta adrenergik reseptorlar vaxtaşırı və ya daim.

Betalok ehtiyatla istifadə edilməlidir birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada , KOAH , ağır, Prinzmetal , . Bu məhsulun effektivliyi və təhlükəsizliyi uşaqlar üçün müəyyən edilməmişdir.

Bundan əlavə, inyeksiya üçün məhlul müalicədə istifadə edilməməlidir supraventrikulyar , qan təzyiqi 110 mm Hg-dən az olduqda və tabletlər - qəbul edən xəstələr üçün aralıq uzunmüddətli terapiya inotrop təsir edən dərmanlar beta adrenergik reseptorlar .

Yan təsirlər

Betaloc istifadə edərkən, yan təsirlər adətən yüngül və ya geri dönən olur.

Tədqiqat nəticəsində aşağıdakı mümkün yan təsirlər müəyyən edilmişdir:

• kənardan ürək-damar sistemi: soyuq ətraflar, bradikardiya , huşunu itirmə, sürətli ürək döyüntüsü, kardiogen şok (kəskin müalicə alanlarda olur), I dərəcə və digər müxtəlif ürək keçirici pozğunluqlar;
• kənardan Mədə-bağırsaq traktının: ürəkbulanma , qarın ağrısı, Qusma ;
• kənardan dəri: səfeh, artan tərləmə;
• kənardan maddələr mübadiləsi: bədən yağının artması;
• kənardan CNS: artan yorğunluq, I , qıcolmalar , , diqqət itkisi və ya kabuslar;
• kənardan tənəffüs orqanları: fiziki fəaliyyət zamanı görünüş, bronxospazm .

Nadir hallarda artan sinir həyəcanlılığı müşahidə olunur / cinsi disfunksiya , narahatlıq, yaddaş pozğunluğu, depressiya, quru ağız.

Bəzi xəstələrdə qaraciyər disfunksiyası da müşahidə olunur, hepatit , saç tökülməsi, fotohəssaslıq , kəskinləşmə, görmə pozğunluğu, konjonktivit , göz qıcıqlanması, qulaqlarda cingilti, dadın pozulması, artralgiya , trombositopeniya .

Betalok istifadə üçün təlimat

Betalokun məhlul şəklində istifadəsi üçün təlimatlar onun yalnız müvafiq bacarıqlara malik tibb işçiləri tərəfindən idarə edilməsini və reanimasiya tədbirlərinin şərtlərinə məcburi riayət edilməsini təmin edir.

At supraventrikulyar taxikardiya ilkin doza 5 mq (5 ml) təşkil edir. İdarəetmə sürəti 1-2 mq/dəqdir. İstədiyiniz effekt əldə olunana qədər hər 5 dəqiqədən bir tətbiq edin (adətən bu, 10-15 mq məhlul alır). Ancaq 20 mq-dan çox qəbul etməməlisiniz.

At miokard infarktı , qarşısının alınması və müalicəsi miokard işemiyası , taxikardiya təsir baş verənə qədər hər 2 dəqiqədən bir 5 mq (5 ml) məhlul tətbiq etməyə başlayın, lakin doza 15 mq-dan (15 ml) çox olmamalıdır. Son enjeksiyondan dörddə bir saat sonra terapiya oral tətbiq üçün metoprolol ilə davam etdirilməlidir (iki gün ərzində hər 6 saatdan bir 50 mq).

Əgər Sizə Betalok tabletlərini qəbul etmək tövsiyə olunursa, istifadəyə dair təlimatlar müxtəlif hallar üçün müxtəlif dozalar təqdim edir:

• arterial hipertenziya: gündə 1 dəfə 100-200 mq və ya iki dozada (səhər və axşam) təyin edin, lazım olduqda doza artırıla və ya başqa bir doza əlavə edilə bilər. antihipertenziv bir dərman;
• ürək ritminin pozulması: gündə 100-200 mq 2 dozada (səhər və axşam) təyin etmək lazımdır, lazım olduqda başqa bir doza əlavə edə bilərsiniz. antiaritmik bir dərman;
• taxikardiya səbəbiylə ürək disfunksiyası: gündə 1 dəfə 100 mq təyin edin (tercihen səhər), zəruri hallarda doza artırıla bilər;
• hipertiroidizm: 3-4 dozada gündə 150-200 mq təyin edin;
• angina pektorisi: gündə 2 dozada 100-200 mq təyin edin (səhər və axşam), zəruri hallarda başqa bir doza əlavə edilə bilər. antianginal bir dərman;
• əməliyyatdan sonra baxım terapiyası miokard infarktı: səhər və axşam iki dozada gündə 200 mq təyin etmək lazımdır;
• qarşısının alınması miqren: 2 bölünmüş dozada (səhər və axşam) gündə 100-200 mq təyin edin.

Tabletlər yemək zamanı və ya boş bir mədədə şifahi olaraq qəbul edilir.

Aşırı doza

Betalok məhlulunun 7,5 q dozada istifadəsi ölümcül nəticə ilə intoksikasiyaya səbəb ola bilər. 1,4 q və 2,5 q dozalar müvafiq olaraq orta və ağır intoksikasiyaya səbəb oldu.

Mümkün aşırı doza bradikardiya , asistoliya , perfuziya zəif periferik atrioventrikulyar blokada I-III dərəcə, qan təzyiqinin kəskin azalması, kardiogen şok , ürək çatışmazlığı. Nəfəs almada çətinlik ağciyərlər hissəsində baş verir. Mərkəzi sinir sistemi tərəfindən artan yorğunluq, itki və şüurun pozulması müşahidə olunur. Bundan əlavə, mümkündür titrəmə , artan tərləmə, spazmlar , qusma , hipo- və ya hiperglisemiya , keçici miyastenik sindrom , tutmalar , paresteziya , ürəkbulanma , hiperkalemiya .

Dərmanın həddindən artıq dozasının ilk əlamətləri tətbiqdən 20-120 dəqiqə sonra müşahidə olunur.

Müalicə olaraq aktivləşdirilmiş kömür və/və ya mədə yuyulması təyin edilir. Bundan əlavə, simptomatik müalicə aparılır. Beləliklə, zəruri hallarda ağciyərlərin adekvat ventilyasiyası, EKQ monitorinqi, qan həcminin doldurulması və qlükoza infuziyası aparılır və tətbiq olunur. Basılanda miokard təqdim etdi və ya . Effekt baş verənə qədər hər dəqiqə 50-150 mkq/kq venadaxili istifadə etmək də mümkündür. Bəzi hallarda istifadə edirlər. Ventriküler kompleks göründükdə və artdıqda, natrium həlli istifadə olunur. Süni kardiostimulyatordan istifadə etmək mümkündür. Qarşısını almaq bronxospazm istifadə edin terbutalin . Ürək dayanırsa, reanimasiya tədbirləri həyata keçirilir.

Betalok tabletlərinin həddindən artıq dozası aşağıdakı nəticələrə səbəb ola bilər: sinus bradikardiya , Qusma və ya ürəkbulanma , atrioventrikulyar blokada , bronxospazm , ağır hipotenziya , kardiogen şok , ürək çatışmazlığı, ürəyin dayanması, şüurun pozulması, .

Müalicə simptomatikdir. Bir qayda olaraq, mədə yuyulması da təyin edilir.

Qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması ilə, bradikardiya və ürək çatışmazlığı, stimulantlar idarə olunur beta1-adrenergik reseptorlar (nəticəyə qədər hər 3-5 dəqiqədən bir). Həmçinin təyin olunur dopamin Və , simpatolitiklər (norepinefrin , dobutamin ) və 1-10 mq dozada. Ürək kardiostimulyatorundan istifadə etmək mümkündür.

Bronxospazm üçün beta2-adrenergik reseptor stimulyatorları venadaxili olaraq istifadə olunur.

Qarşılıqlı əlaqə

Betalok ilə birlikdə istifadə edildikdə qanqlion blokerləri , blokerlər beta reseptorları Və MAO inhibitorları xəstənin vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır.

Ləğv edildikdə , Betalok fonunda çəkilən, sonuncu bir neçə gün əvvəl ləğv edilir.

Bundan əlavə, bu dərman digər antiaritmik dərmanlarla, eləcə də kalsium antaqonistləri ilə birləşdirilə bilməz, barbituratlar , . İnhalyasiya anesteziklər Betalok ilə birlikdə verir kardiodepressiv təsirlərin gücləndirilməsi .

İnduktorlar Və inhibitorları maddələr mübadiləsi plazma Betaloc konsentrasiyasına təsir göstərir. Və onun hipotenziv təsir göstərir ilə birləşdirildikdə azalır

Betaloc ZOK eyni istehsalçıya aiddir və bir qayda olaraq, Betalok özü onunla müqayisə edilir.

Betalok ZOK və Betalok arasındakı fərq nədir?

Forumlarda tez-tez sual verilir: aralarındakı fərq nədir Betaloc ZOK Betalokdan. Mütəxəssislər izah edirlər ki, birinci halda dərman dərhal hərəkət etmir. Aktiv maddələr tədricən sərbəst buraxılır və buna görə də dərman daha yaxşı tolere edilir. Onun yan təsirləri daha az nəzərə çarpır. Hər iki dərman, lakin, Betaloc və Betaloc ZOK - Apteklərdə ciddi şəkildə reseptlə satılır.

Bu yazıda dərmanın istifadəsi üçün təlimatları oxuya bilərsiniz Betalok. Sayt ziyarətçilərinin - bu dərmanın istehlakçılarının rəyləri, həmçinin Betalokun öz təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı mütəxəssis həkimlərin fikirləri təqdim olunur. Dərman haqqında rəylərinizi aktiv şəkildə əlavə etməyinizi xahiş edirik: dərmanın xəstəlikdən xilas olub-olmaması, hansı fəsadlar və yan təsirlərin müşahidə edildiyi, bəlkə də istehsalçı tərəfindən annotasiyada qeyd edilməmişdir. Mövcud struktur analoqların mövcudluğunda Betalokun analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə ürək ritminin pozulmasının (aritmiya) müalicəsi üçün istifadə edin. Dərmanın spirtlə qarşılıqlı təsiri.

Betalok- beta2 reseptorlarını bloklamaq üçün tələb olunan dozalardan əhəmiyyətli dərəcədə aşağı dozalarda beta1 reseptorlarını bloklayan beta1-bloker. Metoprolol cüzi membran stabilləşdirici təsirə malikdir və qismən agonist fəaliyyət göstərmir. Metoprolol sinir və fiziki stress zamanı salınan katekolaminlərin ürək fəaliyyətinə göstərdiyi agonistik təsiri azaldır və ya inhibə edir. Bu o deməkdir ki, metoprolol ürək dərəcəsinin, ürək çıxışının və ürəyin kontraktilliyinin artmasının, həmçinin katekolaminlərin kəskin şəkildə salınması nəticəsində qan təzyiqinin artmasının qarşısını almaq qabiliyyətinə malikdir.

Obstruktiv ağciyər xəstəliklərinin simptomları olan xəstələrə, zəruri hallarda, metoprolol beta2-aqonistlərlə birlikdə təyin edilə bilər. Beta2-adrenergik agonistlərlə birlikdə istifadə edildikdə, terapevtik dozalarda Betalok, qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə beta2-adrenergik agonistlərin yaratdığı bronxodilatasiyaya daha az təsir göstərir. Metoprolol insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə daha az təsir göstərir. Betalokun hipoqlikemiya şəraitində ürək-damar sisteminin reaksiyasına təsiri qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə daha az nəzərə çarpır.

Klinik tədqiqatlar göstərdi ki, Betalok trigliseridlərin səviyyəsinin bir qədər artmasına və qanda sərbəst yağ turşularının azalmasına səbəb ola bilər. Bəzi hallarda, yüksək sıxlıqlı lipoprotein (HDL) fraksiyasında bir qədər azalma qeyd edildi, bu, qeyri-selektiv P-blokerlərin istifadəsi ilə müqayisədə daha az ifadə edilir. Bununla belə, bir klinik tədqiqat bir neçə il ərzində metoprolol ilə müalicə edildikdə serum ümumi xolesterinin səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azaldığını göstərdi.

Betalok ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyəti pisləşmir və ya yaxşılaşmır. Miokard infarktından sonra xəstələrdə Betalok ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyətinin yaxşılaşması müşahidə edilmişdir.

Qarışıq

Metoprolol tartrat + köməkçi maddələr.

Farmakokinetikası

Betalok ağızdan tətbiq edildikdən sonra demək olar ki, tamamilə sorulur. Dərmanı terapevtik dozalarda qəbul edərkən, qan plazmasında preparatın konsentrasiyası qəbul edilən dozadan xətti olaraq asılıdır.

Metoprololun ilk dozasının oral qəbulundan sonra sistemli dövran dozanın təxminən 50%-nə çatır. Təkrarlanan dozalarda sistemli bioavailability dərəcəsi 70% -ə qədər artır. Dərmanı qida ilə qəbul etmək sistemli bioavailability 30-40% artıra bilər. Qan plazma zülalları ilə əlaqə azdır, təxminən 5-10%.

Metoprolol qaraciyərdə 3 əsas metabolit əmələ gətirmək üçün oksidləşdirici metabolizmə məruz qalır, bunların heç biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli beta-bloker təsiri göstərmir.

Alınan dozanın təxminən 5% -i sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur, bəzi hallarda bu rəqəm 30% -ə çata bilər.

Göstərişlər

• arterial hipertansiyon: qan təzyiqinin aşağı salınması və ürək-damar və koronar ölüm riskinin azaldılması (qəfil ölüm daxil olmaqla);
• angina pektorisi;
• ürək aritmiyaları, o cümlədən supraventrikulyar taxikardiya;
• miyokard infarktından sonra kompleks terapiyada;
• taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları;
• migren hücumlarının qarşısının alınması;
• hipertiroidizm (kompleks terapiya);
• supraventrikulyar taxikardiya (iynələr üçün).

Buraxılış formaları

Tabletlər 100 mq.

İntravenöz tətbiq üçün məhlul (inyeksiya ampulalarında inyeksiya).

Yavaş salınan film örtüklü tabletlər 25 mq, 50 mq və 100 mq (Betaloc ZOK).

İstifadə qaydaları və dozaj rejimi

Həblər

Tabletlər yeməklə və ya boş bir mədədə qəbul edilə bilər.

Arterial hipertenziya

100-200 mq Betalok səhər bir dəfə və ya iki dozada; səhər və axşam. Lazım gələrsə, doza artırıla və ya başqa bir antihipertenziv agent əlavə edilə bilər.

Gündə 100-200 mq Betalokun uzunmüddətli antihipertenziv terapiyası ani ölüm də daxil olmaqla ümumi ölüm hallarını, həmçinin arterial hipertenziyalı xəstələrdə beyin insultlarının və koronar qan dövranı pozğunluqlarının tezliyini azalda bilər.

Angina pektorisi

iki dozada gündə 100-200 mq; səhər və axşam. Lazım gələrsə, terapiyaya başqa bir antianginal dərman əlavə edilə bilər.

Ürək ritminin pozulması

iki dozada gündə 100-200 mq; səhər və axşam. Lazım gələrsə, terapiyaya başqa bir antiaritmik dərman əlavə edilə bilər.

Miokard infarktından sonra baxım terapiyası.

Baxım dozası iki bölünmüş dozada gündə 200 mq təşkil edir; səhər və axşam. Betalokun gündə 200 mq dozada təyin edilməsi miyokard infarktı keçirmiş xəstələrdə ölümü azalda bilər və təkrarlanan miokard infarktı inkişaf riskini azalda bilər (o cümlədən şəkərli diabetli xəstələrdə).

Taxikardiya ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları

Gündə bir dəfə 100 mq Betalok, tableti səhər qəbul etmək tövsiyə olunur. Lazım gələrsə, doza artırıla bilər.

Migren hücumlarının qarşısının alınması

iki dozada gündə 100-200 mq; səhər və axşam.

Hipertiroidizm

3-4 dozada gündə 150-200 mq.

Ampulalar

Supraventrikulyar taxikardiya.

1-2 mq/dəq sürətlə 5 mq (5 ml) Betalok qəbuluna başlayın. Terapevtik effekt əldə olunana qədər qəbul 5 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlana bilər. Tipik olaraq ümumi doza 10-15 mq (10-15 ml) təşkil edir. İntravenöz tətbiq üçün tövsiyə olunan maksimum doza 20 mq (20 ml) təşkil edir.

Miokard infarktı və ya ona şübhə zamanı miyokard işemiyasının, taxikardiya və ağrının qarşısının alınması və müalicəsi.

İntravenöz olaraq 5 mq (5 ml) dərman. İdarə 2 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlana bilər, maksimum doza 15 mq (15 ml) təşkil edir. Son enjeksiyondan 15 dəqiqə sonra metoprolol 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir 50 mq dozada (Betalok) oral tətbiq üçün təyin edilir.

Betaloc ZOK

Doza seçərkən bradikardiyanın inkişafının qarşısını almaq lazımdır.

Arterial hipertenziya üçün doza gündə bir dəfə 50-100 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, doza gündə 1 dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər və ya Betaloc ZOK digər antihipertenziv dərmanlarla (tercihen diüretik və kalsium kanal blokatoru dihidropiridinin törəməsi) birlikdə istifadə edilə bilər.

Anjina pektorisində doza gündə bir dəfə 100-200 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, Betalok ZOK başqa bir antianginal dərmanla birlikdə istifadə edilə bilər.

Sol mədəciyin sistolik funksiyasının pozulması ilə sabit simptomatik xroniki ürək çatışmazlığı halında, Betaloc ZOK son 6 həftə ərzində kəskinləşmə epizodları olmayan və son 2 həftə ərzində əsas terapiyada heç bir dəyişiklik olmayan xəstələrə təyin edilə bilər. Ürək çatışmazlığının beta-blokerlərlə müalicəsi bəzən simptomatik mənzərənin müvəqqəti pisləşməsinə səbəb ola bilər. Bəzi hallarda terapiyanı davam etdirmək və ya dozanı azaltmaq mümkündür, bəzi hallarda isə dərmanı dayandırmaq lazım ola bilər.

2-ci funksional sinif stabil xroniki ürək çatışmazlığı üçün ilk 2 həftə ərzində tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1 dəfə 25 mq təşkil edir. 2 həftədən sonra doza gündə 1 dəfə 50 mq-a qədər artırıla bilər və sonra hər 2 həftədən bir iki dəfə artırıla bilər. Uzunmüddətli müalicə üçün baxım dozası gündə bir dəfə 200 mq təşkil edir.

3 və 4-cü funksional siniflərin stabil xroniki ürək çatışmazlığı üçün ilk 2 həftə ərzində tövsiyə olunan ilkin doza gündə bir dəfə 12,5 mq təşkil edir. Doza fərdi olaraq seçilir. Dozanın artırılması dövründə xəstəni izləmək lazımdır, çünki Bəzi xəstələrdə ürək çatışmazlığı əlamətləri pisləşə bilər. 1-2 həftədən sonra doza gündə 1 dəfə 25 mq-a qədər, sonra başqa 2 həftədən sonra - gündə 1 dəfə 50 mq-a qədər artırıla bilər. Yaxşı tolere edilirsə, gündə bir dəfə maksimum 200 mq dozaya çatana qədər doza hər 2 həftədən bir iki dəfə artırıla bilər.

Arterial hipotenziya və/və ya bradikardiya halında, eyni vaxtda müalicəni azaltmaq və ya Betalok ZOK dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Müalicənin başlanğıcında arterial hipotenziya, Betalok ZOK-un müəyyən bir dozasının sonrakı uzunmüddətli müalicə zamanı tolere edilməyəcəyini göstərmir. Ancaq vəziyyət sabitləşənə qədər dozalar artırılmamalıdır. Böyrək funksiyasının monitorinqi də lazım ola bilər.

Ürək ritminin pozulması üçün dərman gündə bir dəfə 100-200 mq dozada təyin edilir.

Miokard infarktından sonra baxım müalicəsi üçün dərman gündə bir dəfə 200 mq dozada təyin edilir.

Taxikardiya ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları üçün doza gündə bir dəfə 100 mq təşkil edir, zəruri hallarda doza gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər.

Migren hücumlarının qarşısını almaq üçün gündə bir dəfə 100-200 mq doza təyin edilir.

Betalok ZOK gündə bir dəfə (tercihen səhər) gündəlik istifadə üçün nəzərdə tutulub. Betalok ZOK tabletləri maye ilə udulmalıdır. Tabletləri yarıya bölmək olar, lakin çeynəmək və əzmək olmaz. Qida qəbulu preparatın bioavailliyinə təsir göstərmir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, eləcə də yaşlı xəstələrdə preparatın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə metoprololun plazma zülalları ilə aşağı bağlanma dərəcəsinə görə dərmanın dozasının tənzimlənməsi adətən tələb olunmur. Bununla belə, qaraciyər funksiyasının ciddi şəkildə pozulduğu hallarda (ağır sirrozu və ya portokaval anastomozu olan xəstələrdə) dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Yan təsir

• bradikardiya;
• duruş pozğunluqları (çox nadir hallarda huşunu itirmə ilə müşayiət olunur);
• soyuq ekstremiteler;
• ürək döyüntüsü;
• ürək çatışmazlığı əlamətlərinin müvəqqəti artması;
• AV blok 1-ci dərəcə;
• kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə kardiogen şok;
• ürək keçiriciliyinin digər pozğunluqları;
• aritmiya;
• əvvəlki ağır periferik qan dövranı pozğunluqları olan xəstələrdə qanqren;
• artan yorğunluq;
• başgicəllənmə;
• Baş ağrısı;
• artan sinir həyəcanlılığı;
• narahatlıq;
• iktidarsızlıq / cinsi disfunksiya;
• paresteziya;
• konvulsiyalar;
• depressiya;
• diqqətin zəifləməsi;
• yuxululuq və ya yuxusuzluq;
• kabuslar;
• amneziya/yaddaş pozğunluğu;
• depressiya;
• halüsinasiyalar;
• ürəkbulanma, qusma;
• qarın ağrısı;
• ishal;
• qəbizlik;
• quru ağız;
• qaraciyər disfunksiyası;
• səfeh (kovanlar şəklində);
• artan tərləmə;
• saç tökülməsi;
• foto həssaslıq;
• sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi;
• fiziki səylə nəfəs darlığı;
• bronxospazm;
• rinit;
• görmə pozğunluğu;
• gözlərin quruması və/və ya qıcıqlanması;
• konjonktivit;
• tinnitus;
• dadın pozulması;
• artralji;
• kökəlmək;
• trombositopeniya.

Əks göstərişlər

• atrioventrikulyar blokada 2 və 3 dərəcə;
• dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;
• beta-adrenergik reseptorlara təsir edən inotrop maddələrlə uzunmüddətli və ya aralıq terapiya alan xəstələr;
• klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası;
• xəstə sinus sindromu;
• kardiogen şok;
• ağır periferik qan dövranı pozğunluqları;
• arterial hipotenziya;
• Betalok ürək dərəcəsi dəqiqədə 45 vuruşdan az, PQ intervalı 0,24 saniyədən çox və ya sistolik qan təzyiqi 100 mmHg-dən az olan kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə kontrendikedir;
• qanqren təhlükəsi olan ciddi periferik damar xəstəlikləri halında;
• Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrdə verapamil kimi yavaş kalsium kanal blokerlərinin venadaxili yeridilməsi kontrendikedir;
• 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• metoprolol və onun komponentlərinə və ya digər beta-blokerlərə məlum olan yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Əksər dərmanlar kimi, Betalok hamiləlik və ana südü ilə qidalanma zamanı təyin edilməməlidir, ana üçün gözlənilən fayda döl və/və ya uşaq üçün potensial riskdən yüksək olmadıqda. Digər antihipertenziv dərmanlar kimi, beta-blokerlər döldə, yenidoğulmuşlarda və ya ana südü ilə qidalanan uşaqlarda bradikardiya kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər.

Ana südü ilə xaric edilən metoprololun miqdarı və ana südü ilə qidalanan körpədə beta-bloker təsiri (ana terapevtik dozalarda metoprolol qəbul etdikdə) əhəmiyyətsizdir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Uşaqlarda istifadə edin

18 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

Xüsusi Təlimatlar

Beta-blokerlər qəbul edən xəstələr verapamil kimi kalsium kanal blokerlərini venadaxili qəbul etməməlidirlər. Obstruktiv ağciyər xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrə beta-blokerlərin təyin edilməsi tövsiyə edilmir. Digər antihipertenziv dərmanlara zəif dözümlülük və ya onların təsirsizliyi halında, metoprolol selektiv bir dərman olduğu üçün təyin edilə bilər. Minimum effektiv dozanı təyin etmək lazımdır, lazım gələrsə, beta2-aqonist təyin edilə bilər.

Beta1-blokerlərdən istifadə edərkən, onların karbohidrat mübadiləsinə təsir riski və ya hipoqlikemiya simptomlarını maskalamaq ehtimalı qeyri-selektiv beta-blokerlərdən istifadə edərkən əhəmiyyətli dərəcədə azdır.

Dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə həm dərmanla müalicədən əvvəl, həm də müalicə zamanı kompensasiya mərhələsinə nail olmaq lazımdır.

Prinzmetal anginasından əziyyət çəkən xəstələrə qeyri-selektiv beta-blokerlər tövsiyə edilmir.

Çox nadir hallarda AV keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə pisləşmə müşahidə oluna bilər (mümkün nəticə AV blokadasıdır). Müalicə zamanı bradikardiya inkişaf edərsə, Betalokun dozası azaldılmalı və ya dərmanın qəbulu tədricən dayandırılmalıdır.

Metoprolol, əsasən qan təzyiqinin azalması səbəbindən periferik qan dövranı pozğunluqlarının simptomlarını pisləşdirə bilər. Dərmanı ağır böyrək çatışmazlığından, metabolik asidozdan və ürək qlikozidləri ilə birlikdə qəbul edən xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Feokromositomadan əziyyət çəkən xəstələrə Betalok ilə paralel olaraq alfa-bloker təyin edilməlidir.

Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə metoprololun bioavailability artır. Əməliyyat zamanı anestezioloqa xəstənin beta-bloker qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir.

Dərmanın qəfil çıxarılmasının qarşısını almaq lazımdır. Dərmanı dayandırmaq lazımdırsa, ləğvetmə tədricən aparılmalıdır. Əksər xəstələrdə dərman 14 gün ərzində dayandırıla bilər. Dərmanın dozası gündə bir dəfə 25 mq son dozaya çatana qədər bir neçə dozada tədricən azaldılır. Ürəyin işemik xəstəliyi olan xəstələr dərmanın ləğvi zamanı həkim tərəfindən yaxından izlənilməlidir. Beta-bloker qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha ağır formada baş verir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Dərmanı istifadə edərkən başgicəllənmə və ya ümumi zəiflik epizodları mümkündür, buna görə də nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Betalokun aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda tətbiqindən çəkinmək lazımdır:

Barbiturik turşu törəmələri: barbituratlar (fenobarbital ilə aparılan tədqiqat) fermentin induksiyası səbəbindən metoprololun metabolizmasını bir qədər artırır.

Propafenon: Metoprololla müalicə alan dörd xəstəyə propafenon təyin edildikdə, metoprololun plazma konsentrasiyasında 2-5 dəfə artım müşahidə olundu, iki xəstədə isə metoprolol üçün xarakterik olan əlavə təsirlər müşahidə olundu. Bu qarşılıqlı əlaqə 8 könüllü üzərində aparılan araşdırmada təsdiqləndi. Qarşılıqlı təsir, ehtimal ki, propafenonun, quinidin kimi, sitoxrom P4502D6 sistemi vasitəsilə metoprololun metabolizmasını inhibə etməsi ilə əlaqədardır. Propafenonun beta-bloker xüsusiyyətlərinə malik olduğunu nəzərə alaraq, metoprolol və propafenonun birgə tətbiqi məqsədəuyğun görünmür.

Verapamil: beta-blokerlərin (atenolol, propranolol və pindolol) və verapamilin birləşməsi bradikardiyaya səbəb ola bilər və qan təzyiqinin azalmasına səbəb ola bilər. Verapamil və beta-blokerlər atrioventrikulyar keçiriciliyə və sinus düyününün funksiyasına tamamlayıcı inhibitor təsir göstərir.

Betalokun aşağıdakı dərmanlarla birləşməsi dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər:

1-ci sinif antiaritmiklər: 1-ci sinif antiaritmiklər və beta-blokerlər əlavə mənfi inotrop təsirlərə səbəb ola bilər ki, bu da sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ciddi hemodinamik yan təsirlərə səbəb ola bilər. Xəstə sinus sindromu və AV keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə də bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır. Qarşılıqlı təsir nümunə olaraq disopiramiddən istifadə etməklə təsvir edilmişdir.

Amiodaron: amiodaron və metoprololun eyni vaxtda istifadəsi ağır sinus bradikardiyası ilə nəticələnə bilər. Amiodaronun son dərəcə uzun yarı ömrünü (50 gün) nəzərə alaraq, mümkün qarşılıqlı təsir amiodaronun dayandırılmasından uzun müddət sonra nəzərdən keçirilməlidir.

Diltiazem: Diltiazem və beta-blokerlər AV keçiriciliyinə və sinus düyününün funksiyasına qarşılıqlı olaraq inhibitor təsirini artırır. Metoprolol diltiazem ilə birləşdirildikdə, ağır bradikardiya halları müşahidə edildi.

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP): QSİƏP-lər beta-blokerlərin antihipertenziv təsirini azaldır. Bu qarşılıqlı təsir indometazin üçün ən yaxşı şəkildə sənədləşdirilmişdir. Sulindac ilə qarşılıqlı əlaqə müşahidə edilməmişdir. Diklofenakla aparılan tədqiqatlarda təsvir olunan reaksiya müşahidə edilməmişdir.

Difenhidramin: Difenhidramin metoprololun alfa-hidroksimetoprolola klirensini 2,5 dəfə azaldır. Eyni zamanda, metoprololun təsirinin artması müşahidə olunur.

Epinefrin (adrenalin): Qeyri-selektiv beta-blokerlər (pindolol və propranolol daxil olmaqla) qəbul edən və epinefrin (adrenalin) qəbul edən xəstələrdə on ağır hipertenziya və bradikardiya halı bildirilmişdir. Qarşılıqlı əlaqə sağlam könüllülər qrupunda da müşahidə olunub. Epinefrin təsadüfən damar yatağına daxil olarsa, yerli anesteziklərlə birlikdə istifadə edildikdə oxşar reaksiyaların müşahidə oluna biləcəyi güman edilir. Kardioselektiv beta-blokerlərin istifadəsi ilə bu riskin xeyli aşağı olduğu güman edilir.

Fenilpropanolamin: 50 mq tək dozada fenilpropanolamin (norefedrin) sağlam könüllülərdə diastolik qan təzyiqinin patoloji dəyərlərə artmasına səbəb ola bilər. Propranolol əsasən fenilpropanolamin səbəb olduğu qan təzyiqinin artmasının qarşısını alır. Bununla belə, beta-blokerlər yüksək dozada fenilpropanolamin qəbul edən xəstələrdə paradoksal hipertenziya reaksiyalarına səbəb ola bilər. Fenilpropanolamin qəbul edərkən bir neçə hipertansif böhran halları bildirilmişdir.

Xinidin: Xinidin, sürətli hidroksilasiyası olan xəstələrin xüsusi qrupunda (İsveçdə əhalinin təxminən 90% -i) metoprololun metabolizmasını maneə törədir, əsasən metoprololun plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və beta blokadanın artmasına səbəb olur. Bənzər qarşılıqlı təsirin metabolizmasında P4502D6 sitoxromunun iştirak etdiyi digər β-blokerlər üçün xarakterik olduğu güman edilir.

Alkoqol, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər.

Klonidin: Klonidinin qəfil dayandırılmasından sonra yaranan hipertansif reaksiyalar beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə kəskinləşə bilər. Birlikdə istifadə edildikdə, klonidin dayandırılırsa, beta-blokerlərin dayandırılması klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl başlamalıdır.

Rifampisin: Rifampisin metoprololun metabolizmasını artıra bilər, metoprololun plazma konsentrasiyasını azalda bilər.

Qan plazmasında metoprololun konsentrasiyası simetidin, hidralazin, paroksetin, fluoksetin və sertralin kimi selektiv serotonin inhibitorları ilə birləşdirildikdə arta bilər. Metoprolol və digər β-blokerləri (göz damcıları) və ya monoamin oksidaz inhibitorlarını (MAOİ) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. Beta-blokerlər qəbul edərkən, inhalyasiya anestezikləri kardiodepressiv təsirini artırır. Beta-blokerlər qəbul edərkən, oral hipoqlikemik agentləri qəbul edən xəstələr sonuncunun dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər.

Ürək qlikozidləri, beta-blokerlərlə birlikdə istifadə edildikdə, atrioventrikulyar keçiricilik müddətini artıra və bradikardiyaya səbəb ola bilər.

Betalok dərmanının analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

• Betalok ZOK;
• vazokardin;
• Korvitol 100;
• Korvitol 50;
• Metozok;
• Metokart;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Aktiv maddə üçün dərmanın analoqları yoxdursa, müvafiq dərmanın kömək etdiyi xəstəliklərə aşağıdakı keçidləri izləyə və terapevtik təsir üçün mövcud analoqlara baxa bilərsiniz.

Dərmanın tibbi istifadəsi üçün göstərişlər

BETALOK®

Dərmanın ticarət adı

Betalok®

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Metoprolol

Dozaj forması

İntravenöz tətbiq üçün həll

1 ml məhlulun tərkibində:

aktiv maddə - 1 mq metoprolol tartrat

köməkçi maddələr: natrium xlorid 9 mq, inyeksiya üçün su 1 ml-ə qədər.

Təsvir

Rəngsiz şəffaf maye.

Farmakoterapevtik qrup

Beta1-adrenergik blokerlər seçicidir.

Kodu ATX C07A B02

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Metoprolol qaraciyərdə oksidləşdirici metabolizmə uğrayaraq üç əsas metabolit əmələ gətirir, bunların heç biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli beta-blokator effektinə malik deyil.

Alınan dozanın təxminən 5%-i sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur.

Qan plazmasından metoprololun orta yarı ömrü təxminən 3-5 saatdır.

Farmakodinamikası

Miokard infarktı olan xəstələrdə metoprololun venadaxili yeridilməsi sinə ağrısını azaldır və atrial fibrilasiya və çırpıntının inkişaf riskini azaldır. İlk simptomlarda (ilk simptomların başlanmasından sonra 24 saat ərzində) metoprololun venadaxili yeridilməsi miokard infarktı riskini azaldır. Metoprolol ilə müalicənin erkən başlaması miyokard infarktının müalicəsinin sonrakı proqnozunun yaxşılaşmasına səbəb olur.

Ürək dərəcəsinin (HR) azalması paroksismal taxikardiya və atrial fibrilasiya (çarpıntı) zamanı əldə edilir.

Metoprolol, periferik damarlarda və bronxlarda β 2 reseptorlarını bloklamaq üçün tələb olunan dozalardan xeyli aşağı dozalarda β 1 ​​reseptorlarını bloklayan β 1-blokerdir.

Metoprolol cüzi membran stabilləşdirici təsirə malikdir və qismən agonist fəaliyyət göstərmir. Metoprolol sinir və fiziki gərginlik zamanı əmələ gələn katekolaminlərin ürək fəaliyyətinə göstərdiyi agonistik təsiri azaldır və ya inhibə edir. Bu o deməkdir ki, metoprolol ürək dərəcəsinin, dəqiqə həcminin və miokardın kontraktilliyinin artmasının, həmçinin katexolaminlərin kəskin şəkildə salınması nəticəsində arterial təzyiqin (BP) yüksəlməsinin qarşısını almaq qabiliyyətinə malikdir.

Obstruktiv ağciyər xəstəliklərinin simptomları olan xəstələrə, zəruri hallarda, metoprolol β2-adrenergik agonistlərlə birlikdə təyin edilə bilər. Terapevtik dozalarda β 2-adrenergik agonistlərlə birlikdə istifadə edildikdə, Betaloc® qeyri-selektiv β-adrenergik blokerlərlə müqayisədə β 2-adrenergik agonistlərin yaratdığı bronxodilatasiyaya daha az təsir göstərir.

Metoprolol insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə qeyri-selektiv beta-blokerlərə nisbətən daha az təsir göstərir, buna görə də diabetli xəstələrdə istifadə edilə bilər. Betalok®-un hipoqlikemiya şəraitində ürək-damar sisteminin reaksiyasına təsiri qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə daha az nəzərə çarpır.

Betalok® ilə müalicə edildikdə, miokard infarktı keçirmiş xəstələrdə həyat keyfiyyətinin yaxşılaşması müşahidə edilmişdir.

İstifadəyə göstərişlər

Supraventrikulyar taxikardiya

Miyokard işemiyası, taxikardiya və ağrının qarşısının alınması və müalicəsi

miyokard infarktı və ya onun şübhəsi

İstifadə qaydaları və dozaları

Supraventrikulyar taxikardiya

1-2 mq/dəq sürətlə 5 mq (5 ml) Betalok® qəbuluna başlayın. Terapevtik effekt əldə olunana qədər qəbulu 5 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlamaq olar.Adətən ümumi doza 10-15 mq (10-15 ml) təşkil edir. İntravenöz tətbiq üçün tövsiyə olunan maksimum doza 20 mq (20 ml) təşkil edir.

Miokard infarktı və ya ona şübhə zamanı miokard işemiyasının, taxikardiya və ağrının qarşısının alınması və müalicəsi

İntravenöz olaraq 5 mq (5 ml) dərman. İdarəetmə 2 dəqiqəlik fasilələrlə təkrarlana bilər, maksimum doza 15 mq (15 ml) təşkil edir. Son enjeksiyondan 15 dəqiqə sonra metoprolol 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir 50 mq dozada (Betaloc®) oral tətbiq üçün təyin edilir.

Böyrək disfunksiyası

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər disfunksiyası

Adətən, plazma zülalları ilə aşağı bağlanma dərəcəsinə görə, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla belə, qaraciyər funksiyasının ciddi şəkildə pozulmasında (portokaval anastomozlu xəstələr) dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Yaşlılıq

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

Yan təsirlər

Betalok® xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir, əlavə təsirlər əsasən yüngül və geri dönəndir.

Ürək-damar sistemi:

Bradikardiya, ürək döyüntüsü

Sinə ağrısı, ürək əlamətlərinin müvəqqəti artması

çatışmazlıq, birinci dərəcəli AV blokadası; xəstələrdə kardiogen şok

kəskin miokard infarktı ilə

Ürək keçiriciliyinin digər pozğunluqları, aritmiya

Ortostatik hipotenziya (çox nadir hallarda müşayiət olunur

huşunu itirmə), soyuq ətraflar

Əvvəlki ağır pozğunluqları olan xəstələrdə qanqrena

periferik qan dövranı

Mərkəzi sinir sistemi:

Artan yorğunluq

Başgicəllənmə, baş ağrısı

Artan sinir həyəcanlılığı, narahatlıq, iktidarsızlıq

/cinsi disfunksiya

Paresteziya, konvulsiyalar, depressiya, diqqət itkisi, yuxululuq və ya

yuxusuzluq, kabuslar

Amneziya/yaddaş pozğunluğu, depressiya, halüsinasiyalar

Mədə-bağırsaq traktı:

Bulantı, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik, qusma

Quru ağız

Qaraciyər disfunksiyası

Hepatit

Dəri:

Döküntü (kovan şəklində)

Saç tökülməsi

Fotohəssaslıq, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi, tərləmənin artması

Tənəffüs sistemi:

Fiziki səylə nəfəs darlığı

Bronxospazm

Hiss orqanları:

Görmə pozğunluqları, quru və/və ya qıcıqlanmış gözlər, konjonktivit

Qulaqlarda cingilti, dadın pozulması

Əzələ-skelet sistemindən:

Artralji, əzələ krampları

Metabolizm:

Kökəlmək

Trombositopeniya.

Əks göstərişlər

Atrioventrikulyar blokada II və III dərəcə

Dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı

Uzunmüddətli və ya aralıq terapiya alan xəstələr

inotrop agentlər və beta-adrenergik reseptorlara təsir göstərir

Klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası

Xəstə sinus sindromu

Kardiogen şok

Ağır periferik qan dövranı pozğunluqları

Arterial hipotenziya

Ürək dərəcəsi saatda 45-dən az olan kəskin miokard infarktı olan xəstələr

dəqiqə, PQ intervalı 0,24 saniyədən çox və ya sistolik

arterial təzyiq 100 mm Hg-dən azdır.

Metoprolola və ona məlum olan yüksək həssaslıq

komponentlər və ya digər b-blokerlər

Risk altında olan ağır periferik damar xəstəliklərində

qanqren

Blokerlərin eyni vaxtda venadaxili istifadəsi

verapamil kimi "yavaş" kalsium kanalları

18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Ehtiyatla: birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal anginası, bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, diabetes mellitus, ağır böyrək çatışmazlığı, ağır qaraciyər çatışmazlığı, metabolik asidoz, ürək qlikozidləri ilə birlikdə qəbul.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Metoprolol CYP2D6 substratıdır və buna görə də CYP2D6-nı inhibə edən preparatlar (xinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon və difenhidramin) metoprololun plazma konsentrasiyalarına təsir göstərə bilər.

Betaloc®-un aşağıdakı dərmanlarla birgə istifadəsindən çəkinmək lazımdır:

Barbiturik turşu törəmələri: barbituratlar (pentobarbital ilə aparılan tədqiqat) fermentin induksiyası səbəbindən metoprololun metabolizmasını gücləndirir.

Propafenon: Metoprololla müalicə alan dörd xəstəyə propafenon təyin edildikdə, metoprololun plazma konsentrasiyasında 2-5 dəfə artım müşahidə olundu, iki xəstədə isə metoprolol üçün xarakterik olan əlavə təsirlər müşahidə olundu. Bu qarşılıqlı əlaqə 8 könüllü üzərində aparılan tədqiqatda təsdiq edilmişdir.Qarşılıqlı təsir çox güman ki, xinidin kimi propafenonun sitoxrom P4502D6 sistemi vasitəsilə metoprololun metabolizmasını maneə törətməsi ilə əlaqədardır.Propafenonun beta-bloker xüsusiyyətlərinə malik olduğunu nəzərə alaraq, metoprolol və propafenonun birgə tətbiqi uyğun görünmür.

Verapamil: beta-blokerlərin (atenolol, propranolol və pindolol) və verapamilin birləşməsi bradikardiyaya səbəb ola bilər və qan təzyiqinin azalmasına səbəb ola bilər. Verapamil və b-blokerlər atrioventrikulyar keçiriciliyə və sinus düyününün funksiyasına tamamlayıcı inhibitor təsir göstərir.

Betalok®-un aşağıdakı dərmanlarla birləşməsi dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər:

Amiodaron: amiodaron və metoprololun eyni vaxtda istifadəsi ağır sinus bradikardiyasına səbəb ola bilər. Amiodaronun son dərəcə uzun yarı ömrünü (50 gün) nəzərə alaraq, qarşılıqlı təsir potensialı amiodaronun dayandırılmasından çox sonra nəzərə alınmalıdır.

I sinif antiaritmiklər: I sinif antiaritmiklər və β-blokerlər əlavə mənfi inotrop təsirlərə səbəb ola bilər ki, bu da sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ciddi hemodinamik yan təsirlərə səbəb ola bilər. Xəstə sinus sindromu və AV keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə də bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır. Qarşılıqlı təsir nümunə olaraq disopiramiddən istifadə etməklə təsvir edilmişdir.

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar (QSİƏP): QSİƏP-lər beta-blokerlərin antihipertenziv təsirini zəiflədir. Bu qarşılıqlı təsir indometazin üçün sənədləşdirilmişdir. Çox güman ki, təsvir edilən qarşılıqlı təsir sulindak ilə müşahidə olunmayacaq. Diklofenakla aparılan tədqiqatlarda təsvir olunan reaksiya müşahidə edilməmişdir.

Difenhidramin: Difenhidramin metoprololun a-hidroksimetoprolola qədər klirensini 2,5 dəfə azaldır. Eyni zamanda, metoprololun təsirinin artması müşahidə olunur.

Digitalis qlikozidləri: Digitalis qlikozidləri, beta-blokerlərlə birlikdə istifadə edildikdə, atrioventrikulyar keçiricilik müddətini artıra və bradikardiyaya səbəb ola bilər.

Diltiazem: Diltiazem və beta-blokerlər AV keçiriciliyinə və sinus düyününün funksiyasına qarşılıqlı olaraq inhibitor təsirini artırır. Metoprolol diltiazem ilə birləşdirildikdə, ağır bradikardiya halları müşahidə edildi.

Epinefrin (adrenalin): Qeyri-selektiv beta-blokerlər (pindolol və propranolol daxil olmaqla) qəbul edən və epinefrin (adrenalin) qəbul edən xəstələrdə 10 ağır hipertoniya və bradikardiya halı bildirilmişdir.Bir qrup sağlam könüllüdə də qarşılıqlı təsir qeyd edilmişdir. Təsadüfən damar yatağına daxil olduqda epinefrin lokal anesteziklərlə birlikdə istifadə edildikdə oxşar reaksiyaların müşahidə oluna biləcəyi güman edilir.Kardioselektiv beta-blokerlərdən istifadə zamanı bu riskin xeyli aşağı olduğu güman edilir.

Fenilpropanolamin: 50 mq tək dozada fenilpropanolamin (norefedrin) sağlam könüllülərdə diastolik qan təzyiqinin patoloji dəyərlərə artmasına səbəb ola bilər. Propranolol əsasən fenilpropanolamin səbəb olduğu qan təzyiqinin artmasının qarşısını alır. Bununla belə, beta-blokerlər yüksək dozada fenilpropanolamin qəbul edən xəstələrdə paradoksal arterial hipertenziya reaksiyalarına səbəb ola bilər. Fenilpropanolamin qəbul edərkən bir neçə hipertansif böhran halları bildirilmişdir.

Xinidin: Xinidin, sürətli hidroksilasiyası olan xəstələrin xüsusi qrupunda (İsveçdə əhalinin təxminən 90%-i) metoprololun metabolizmasını maneə törədir, əsasən metoprololun plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və beta-blokadanın artmasına səbəb olur. Belə bir qarşılıqlı təsirin metabolizmində P4502D6 sitoxromunun iştirak etdiyi digər b-adrenergik blokerlər üçün xarakterik olduğuna inanılır.

Klonidin: klonidinin qəfil kəsilməsi zamanı hipertansif reaksiyalar beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə güclənə bilər.Birlikdə istifadə edildikdə, klonidin kəsildikdə, beta-blokerlərin dayandırılmasına klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl başlanmalıdır.

Rifampisin: Rifampisin metoprololun metabolizmasını artıra bilər, metoprololun plazma konsentrasiyasını azalda bilər.

Metoprolol və digər beta-blokerləri (göz damcıları) və ya monoamin oksidaz inhibitorlarını (MAOİ) eyni vaxtda qəbul edən xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. Beta-blokerlər qəbul edərkən, inhalyasiya anestezikləri kardiodepressiv təsirini artırır. Beta-blokerlər qəbul edərkən, oral hipoqlikemik agentləri qəbul edən xəstələr sonuncunun dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər.

Simetidin və ya hidralazin qəbul edərkən metoprololun plazma konsentrasiyası arta bilər.

Xüsusi Təlimatlar

Bronxial astma və ya obstruktiv ağciyər xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrə eyni vaxtda bronxodilatator terapiyası təyin edilməlidir. Lazım gələrsə, β2-adrenergik agonistlərin dozası artırılmalıdır. Beta-blokerlərdən istifadə edərkən, onların karbohidrat mübadiləsinə təsir riski və ya hipoqlikemiyanı maskalamaq ehtimalı qeyri-selektiv beta-blokerlərdən istifadə edərkən əhəmiyyətli dərəcədə azdır.

Dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə həm dərmanla müalicədən əvvəl, həm də müalicə zamanı kompensasiya mərhələsinə nail olmaq lazımdır.

Prinzmetal anginasından əziyyət çəkən xəstələrə qeyri-selektiv beta-blokerlərin təyin edilməsi tövsiyə edilmir.

Çox nadir hallarda atrioventrikulyar keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə pisləşmə müşahidə oluna bilər (mümkün nəticə atrioventrikulyar blokadadır). Müalicə zamanı bradikardiya inkişaf edərsə, Betalok® dozası azaldılmalıdır. Metoprolol, əsasən qan təzyiqinin azalması səbəbindən periferik arterial qan dövranı pozğunluqlarının simptomlarını pisləşdirə bilər. Dərmanı ağır böyrək çatışmazlığından, metabolik asidozdan əziyyət çəkən və ya ürək qlikozidləri ilə birlikdə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Beta-bloker qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha ağır formada baş verir. Feokromositomadan əziyyət çəkən xəstələrə Betaloc® ilə paralel olaraq alfa-bloker təyin edilməlidir. Əməliyyat zamanı anestezioloqa xəstənin beta-bloker qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir.Ürək döyüntüləri dəqiqədə 40 döyüntüdən azdırsa, PQ intervalı 0,26 saniyədən çox olarsa, ikinci və ya üçüncü doza təyin edilməməlidir. sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən azdır.

Hamiləlik və laktasiya

Ana üçün gözlənilən fayda döl və/və ya uşaq üçün potensial riskdən artıq olmadıqda, Betalok® hamiləlik və ana südü zamanı təyin edilməməlidir.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqda, Betalok® istifadə edərkən başgicəllənmə və yorğunluğun baş verə biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

Aşırı doza

Simptomlar: metoprololun həddindən artıq dozası halında ən ciddi simptomlar ürək-damar sistemindən (bradikardiya, I-III dərəcə AV blokadası, asistoliya, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, zəif periferik perfuziya, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok) olur, lakin bəzən MSS simptomları və depressiya ağciyər funksiyasına üstünlük verə bilər (ağciyər funksiyasının depressiyası, apne, həmçinin yorğunluğun artması, şüurun pozulması, huşun itirilməsi, tremor, qıcolmalar, tərləmənin artması, paresteziya). Digər simptomlar: bronxospazm, ürəkbulanma, qusma, mümkün özofagus spazmı, hipoqlikemiya və ya hiperqlikemiya, hiperkalemiya; böyrəklərə təsir; keçici miyastenik sindrom. Alkoqol, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və ya barbituratların eyni vaxtda istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər. Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra müşahidə edilə bilər.

Müalicə: aktivləşdirilmiş karbonun qəbulu, zəruri hallarda mədə yuyulması. ƏHƏMİYYƏTLİ! Atropin sulfat (böyüklər üçün 0,25-0,5 mq IV) mədə yuyulmazdan əvvəl (vagus sinirinin stimullaşdırılması riskinə görə) verilməlidir. Lazım gələrsə, tənəffüs yollarının açıqlığını (entubasiya) və adekvat ventilyasiyanı təmin edin. Sirkulyasiya edən qan həcminin və qlükoza infuziyasının doldurulması. EKQ monitorinqi. Atropin sulfat 1,0-2,0 mqv/v, lazım olduqda qəbulu təkrarlayın (xüsusilə vaqal simptomlar zamanı). Miyokard depressiyasının yatırılması halında, dobutamin və ya dopamin infuziyası göstərilir. Siz həmçinin 1 dəqiqəlik fasilələrlə 50-150 mkq/kq IV qlükaqondan istifadə edə bilərsiniz. Bəzi hallarda terapiyaya epinefrin əlavə etmək təsirli ola bilər. Aritmiya və geniş mədəcik (QRS) kompleksi üçün natrium məhlulları (xlorid və ya bikarbonat) yeridilir. Süni kardiostimulyator quraşdırmaq mümkündür. Doza həddindən artıq dozaya görə ürəyin dayanması bir neçə saat ərzində reanimasiya tələb edə bilər. Bronxospazmı aradan qaldırmaq üçün terbutalin (inyeksiya və ya inhalyasiya) istifadə edilə bilər. Simptomatik müalicə aparılır.

Buraxılış forması və qablaşdırma

Venadaxili yeridilmə üçün məhlul 1 mq/ml.

5 ml çəngəlli rəngsiz borosilikat şüşədən hazırlanmış ampulalarda.

5 ampuladan istifadəsinə dair dövlət və rus dillərində olan təlimatla birlikdə plastik qutuda karton qutuya yerləşdirilir.

Saxlama şəraiti

25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

Raf ömrü

Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Reseptlə.

İstehsalçı

Senexy, AstraZeneca AB üçün Fransa, S-151 85 Sodertalje, İsveç.

Qazaxıstan Respublikası ərazisində məhsulların (məhsulların) keyfiyyəti ilə bağlı istehlakçılardan şikayətlər qəbul edən təşkilatın ünvanı

“AstraZeneca U.K. Limited” ZAK-ın nümayəndəliyi

Telefon: +7 727 226 25 30

Faks: +7 727 226 25 29

e-poçt: [email protected]

Betalok AstraZeneca şirkətlər qrupuna məxsus ticarət nişanıdır.

Bel ağrısına görə xəstəlik məzuniyyəti almısınız?

Bel ağrısı problemi ilə nə qədər tez-tez qarşılaşırsınız?

Ağrı kəsici qəbul etmədən ağrıya dözə bilərsinizmi?

Mümkün qədər tez bel ağrısı ilə necə mübarizə aparacağınızı öyrənin

Oxşar məqalələr