Metoprololis – tarptautinis bendrinis pavadinimas veiklioji medžiaga, kuris yra antihipertenzinių vaistų dalis. Nurodo svarbius vaistai gydymui arterinė hipertenzija ir širdies aritmija. Tačiau, kaip beta blokatorių grupės nariui, jis laikomas gerai toleruojamu šalutiniai poveikiai: Sunki hipotenzija ir retas širdies susitraukimų dažnis – gali pasireikšti perdozavus.

metoprololis

Vaikai iki šešerių metų, nėščios moterys (ypač trečiąjį trimestrą) ir krūtimi maitinančios mergaitės vaistus, kurių sudėtyje yra metoprololio, turėtų vartoti tik prižiūrint kardiologui. IN farmakologinė klasifikacija ATC metoprololis žymimas lotyniškomis raidėmis ir skaičiais C07AB02.

Metapololis yra beta adrenoblokatorius, pasižymintis beta-1 selektyviomis savybėmis. Tai reiškia, kad jis veikia beta-1 receptorius. Beta-1 receptoriai yra specialūs receptoriai, skirti simpatinėms vegetatyvinėms skaiduloms nervų sistema, kurias aktyvina jų pačių pasiuntinės medžiagos – adrenalinas ir norepinefrinas. Metoprololis išstumia šias endogenines medžiagas iš receptorių ir slopina jų poveikį.

Beta-1 antagonistai sulėtina elektrinių impulsų perdavimą širdies laidumo sistemoje. Šis poveikis sumažina širdies susitraukimų skaičių ir kiekvieno širdies plakimo metu pumpuojamo kraujo kiekį (cirkuliuojančio kraujo tūrį). Dėl to sumažėja kraujospūdis ir nurimsta širdis, todėl sumažėja per didelis streso aktyvumas.

Metoprololio farmakodinamika

Metoprololio veiksmingumas užkertant kelią migrenos priepuoliams yra tiesiogiai susijęs su beta receptorių slopinimu smegenyse.

Išgertas metoprololis tablečių pavidalu beveik visiškai pašalinamas iš virškinimo trakto. Tačiau jam taikomas „pirmojo praėjimo efektas“. Tai reiškia, kad pusė veikliosios medžiagos kiekio suskaidoma kepenyse, o po to pasiskirsto per organizmo kraują ir patenka į širdį.

Kadangi vaistas iš organizmo per inkstus pasišalina greitai (pusėjimo laikas – trys su puse valandos), dažnai vartojamos lėtai atpalaiduojančios tabletės ar kapsulės. O vaistų kiekis organizme išlieka toks pat visą dieną. Daugiau informacijos apie vaisto farmakodinamiką rasite RLS žinyne.

Metoprololio tabletės: vaisto vartojimo indikacijos

Daugelis žmonių stebisi, kodėl vaistas skiriamas? Metoprololis vartojamas hipertenzijai, kuri neturi organinių priežasčių, ir širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Vartojama esant širdies sutrikimams, susijusiems su nepakankamu širdies raumens aprūpinimu deguonimi (miokardo nepakankamumas) ir ankstyviems kraujotakos sutrikimams vainikinėse arterijose (CAD).

Kita veikliosios medžiagos taikymo sritis yra širdies aritmija, susijusi su per greitu širdies plakimu (tachikardija). Vaistas gali turėti teigiamą poveikį širdies aritmijai, nes lėtina širdies susitraukimų dažnį.

Tachikardija

Metoprololis padeda palengvinti tekėjimą širdies smūgis ir po miokardo infarkto. Naudojamas pasikartojančių širdies ir kraujagyslių reiškinių prevencijai.

Be gydymo metoprololio širdies ir kraujagyslių sistemos vartojami migrenai malšinti. Vartojant reguliariai, sumažėja priepuolių dažnis ir sunkumas.

Neoficialus vaisto vartojimas

Neoficialiai gydytojas gali paskirti vaistą nerimo sutrikimas. Tačiau turiu įvertinti galima rizika ir pašalpa prieš paskyrimą.

Vaisto "Metoprolol" vartojimo instrukcijos, kokiu slėgiu ir kaip dažnai vartoti?

Metoprololis tiekiamas druskos su gintaro (sukcinatu), vyno (tartratu) arba fumaro rūgštimi (fumaratu) pavidalu. Tabletėse, padengtose specialia danga, yra 50 miligramų veikliosios medžiagos. Normalus paros dozė suaugusiems vyrams ir moterims yra 150 mg. Gydytojo nuožiūra dozę galima padidinti per mėnesį. Senyvus pacientus reikia gydyti mažesne doze.

Dažniausia metoprololio vartojimo forma yra pailginto atpalaidavimo tabletės. Farmacijos rinkoje metoprololis parduodamas paprastų tablečių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Yra kombinuoti vaistai kurių sudėtyje, be metoprololio, yra diuretikų (indapamido) arba kalcio kanalų blokatorių. Tiesą sakant, pacientams, sergantiems hipertenzija, dažnai tenka vartoti visus šiuos vaistus, todėl juos sujungus į tabletę lengviau išgerti vaistus.

Diuretikai

Retard tabletes reikia gerti tik vieną kartą per dieną. Prieš skirdamas vaistą, gydytojas turi nustatyti pacientui optimalią metoprololio dozę.

Jei pacientas nori padaryti pertrauką arba nustoti vartoti metoprololį, darykite tai lėtai ir palaipsniui mažinkite dozę. Priešingu atveju gali pasireikšti „atsimušimo sindromas“, kai nutraukus vaisto vartojimą labai padidėja kraujospūdis.

Metoprololis yra vaistas, parduodamas vaistinėse griežtai pagal gydytojo receptą. Papildoma informacija informaciją apie vaistą rasite anotacijoje.

Dėmesio! Gydymo vaistu metu vairuoti draudžiama. Tai žymiai sumažina gebėjimą susikaupti.

Vaisto analogai

Dažniausiai pasitaikančių metoprololio pakaitalų prekiniai pavadinimai:

• Corvitol.
• Egilok S Retard.
• Betalok zok.
• Metoprolol-acri (pigiausias importuotas analogas).

Metoprololis-akri

Pirmiau minėti generiniai vaistai niekuo nesiskiria nuo originalus vaistas- metoprololis. Vienintelis skirtumas yra medžiagos kaina ir koncentracija tabletėje. Vaisto tinkamumo laikas yra ne daugiau kaip 5 metai.

Šalutinis vaisto poveikis

Priklausomai nuo išsiskyrimo formos (injekcija su tirpalu ampulėse, tabletėse), vartojimo būdo (į raumenis, į veną, per burną ar parenteralinį) ir individualios savybėsžmogaus metabolizmo šalutinis poveikis skiriasi. Daugeliu atžvilgių dažnis ir tipas šalutiniai poveikiai priklauso nuo jūsų bendros sveikatos.

Neįprastas metoprololio šalutinis poveikis:

• Bradikardija.
• Širdies jaudrumo ar laidumo sutrikimai.
• Kraujotakos sistemos sutrikimai.
• Pagreitėjęs širdies plakimas.
• Padidėjęs miokardo nepakankamumas su edema ir kvėpavimo sutrikimais.
• Padidėjęs kraujospūdis.
• Nuovargis.
• Galvos svaigimas.
• Letargija.
• Bendras negalavimas.
• Depresija.
• Migrena.
• Nemiga.
• Sumišimas.
• Prakaitavimas.
• Košmarai.
• Ryškūs sapnai.
• Haliucinacijos.
• Viduriavimas.
• Vidurių užkietėjimas.
• Pilvo pūtimas.
• Pykinimas ir vėmimas.
• Epigastrinis skausmas.
• Sausa burna.
• Sunku kvėpuoti sergant astma.
• Alerginės odos reakcijos.
• Jutimo sutrikimai, pvz., odos dilgčiojimas.
• Šaltos galūnės.

Retas šalutinis vaisto poveikis:

• Susikaupimo problemos.
• Nervingumas.
• Mėšlungis.
• Atonija.
• Bronchų raumenų spazmai.
• Konjunktyvitas.
• Sausos akys.
• Hiperglikemija arba cukrinio diabeto paūmėjimas.

Labai retas arba atsitiktinis šalutinis vaisto poveikis:

• Krūtinės anginos priepuolių paūmėjimas.
• Perikarditas.
• Audinių nekrozė (gangrena) pacientams, sergantiems sunkiais kraujotakos sutrikimais.
• Psichikos būklės pokyčiai.
• Trumpalaikės atminties problemos.
• Nerimas.
• Rinitas.
• Triukšmas ausyse.
• Klausos praradimas.
• Plaukų slinkimas.
• Psoriazės (odos ligos) paūmėjimas.
• Motyvacinės sferos sutrikimai.
• Erekcijos disfunkcija.
• Kosulys.
• Peyronie liga.
• Artritas.
• Problemos su menstruacijomis.
• Karščiavimas (aukšta kūno temperatūra).
• Liežuvio jautrumo sutrikimai.
• Kūno svorio padidėjimas.
• Sumažėjęs trombocitų skaičius (trombocitopenija).
• Agranulocitozė su galima mirtimi.
• Neryškus matymas.
• Padidėjęs tam tikrų fermentų (serumo transaminazių) kiekis kraujyje.
• Kepenų uždegimas (hepatitas).
• Tunelio sindromas.
• Padidėjęs kraujotakos sutrikimas rankose ir kojose (Raynaud ir Charcot sindromas).
• Artropatija.

Šalutinis vaisto poveikis, kurio paplitimo dažnis nežinomas:

• Tirotoksikozė (hipertiroidizmas).
• Padidėjusios alerginės reakcijos.
• Hemorojus.
• Inkstų funkcijos pablogėjimas su sunkiu disfunkcija.
• Padidėjęs cholesterolio, šarminės fosfatazės ir trigliceridų kiekis kraujyje.
• MTL cholesterolio kiekio mažinimas.

Staiga nutraukus metoprololio vartojimą, kraujospūdis dažnai labai padidėja (atsitimo sindromas).

Svarbu! Ilgai nevalgius ar intensyviai mankštinantis, gali padidėti metoprololio sukeltos sunkios hipoglikemijos tikimybė.

Hipoglikemija

Vaistų sąveika ir suderinamumas

Antihipertenzinis metoprololio poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su AKF inhibitoriai vazodilatatoriai (hidralazinas), fosfodiesterazės inhibitoriai (Viagra), diuretikai, kalcio kanalų blokatoriai arba nifedipinas

Hipotenzinį poveikį sustiprina kartu vartojami raminamieji vaistai (barbitūratai, valerijonas, motininė žolė), antibiotikai (eritromicinas), antipsichoziniai vaistai, H1 antihistamininiai vaistai (diazolinas), anestetikai, tricikliai antidepresantai ir kiti beta blokatoriai (cimetidinas arba konkoras). Gydymo metoprololiu metu negalima vartoti tinktūros su alkoholiu ar alkoholiniais gėrimais. Per didelis kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo nepakankamumą.

Kalcio kanalų blokatorių (amlodipino) vartojant kartu su metoprololiu, gali sumažėti reguliarus širdies tūris (kardiodepresinis poveikis). Dėl šio derinio gali sumažėti kraujospūdis, sulėtėti širdies ritmas, atsirasti aritmija ir miokardo nepakankamumas. Šių medžiagų vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki metoprololio skyrimo. Verapamilio (vaistas nuo krūtinės anginos) griežtai draudžiama švirkšti į veną iki 48 valandų po metoprololio vartojimo nutraukimo.

Vartojant nespecifinius antihipertenzinius vaistus, tokius kaip rezerpinas, alfametildopa, guanetidinas, klonidinas ir širdies glikozidai, labiau sulėtėja širdies susitraukimų dažnis ir pailgėja QT intervalas. Ypač smarkiai padidėti kraujospūdis gali pasireikšti nutraukus klonidino vartojimą. Todėl metoprololio negalima pradėti vartoti praėjus kelioms dienoms po klonidino vartojimo nutraukimo.

Hipertenziniai vaistai: norepinefrinas, epinefrinas arba MAO reabsorbcijos inhibitoriai (išskyrus MAO-B inhibitorius) - silpnina hipotenzinį poveikį. Draudžiama metoprololį vartoti kartu su MAO inhibitoriais (tranilciprominu ir moklobemidu).

MAOI vaistai

Kartu vartojant hipoglikeminius vaistus (insuliną ar geriamuosius hipoglikeminius vaistus), gali pablogėti gyvybei pavojinga hipoglikemija. Dažniausi hipoglikemijos simptomai yra:

• Galūnių drebulys.
• Prakaitavimas.
• Panikos priepuolis.
• Mėšlungis.
• Vemti.

Vartojant vaistą, diabetikams reikia nuolat stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Vaisto vartojimas kartu su antispazminiais vaistais (spazmalgonu, tolperizonu, maxiganu) arba priešgrybeliniais preparatais (terbinafinu, pimafucinu) gali sukelti sunkią širdies aritmiją, todėl jo reikia vengti.

Simpatomimetiniai vaistai (įskaitant takriną), vartojami kartu, gali pailginti atrioventrikulinio mazgo laidumo laiką ir sukelti mirtinus aritmijas.

Metoprololis lėtina digoksino pasišalinimą iš organizmo. Norint išvengti nepageidaujamų reakcijų ar apsinuodijimo, būtina reguliariai matuoti širdies glikozidų koncentraciją kraujyje.

Kartu vartojant meflokviną (vaistas nuo maliarijos), padidėja piktybinės bradikardijos rizika.

Priešuždegiminis nesteroidiniai vaistai(aspirinas, Nise, analginas, Magnicor, ibuprofenas, indometacinas) mažina hipotoninį metoprololio poveikį. Tokiu atveju būtina koreguoti NVNU dozę. Vaistai tuberkuliozei gydyti (rifampicinas) ir gliukokortikoidai (deksametazonas) mažina metoprololio veiksmingumą, todėl jų negalima vartoti vienu metu.

NVNU

Antacidiniai vaistai, kontraceptikai ir virškinimo fermentai (pankreatinas) padidina hipotenzinį poveikį, kai jie vartojami kartu su metoprololiu.

metoprololis yra vaistas, turintis selektyvų veikimo tipą. Jis veikia širdies raumens beta adrenerginius receptorius. Šio vaisto pakanka Platus pasirinkimas veiksmas: sustabdo krūtinės anginą arba užkerta kelią jai, mažina kraujospūdį ir normalizuoja širdies ritmą. Vaistas slopina sinusinio mazgo automatizavimą, taip pat slopina širdies susitraukimų dažnį, mažina atrioventrikulinį laidumą, stabdo širdies susitraukimų funkciją ir veda sužadinimo impulsą visame miokarde, mažina kraujo tūrį širdies išstumiamajame tūryje. ir miokardui reikalingo deguonies kiekio. Jis turi savybę stimuliuoti katecholaminų, esančių širdies raumenyje, slopinimą fizinio ir emocinio-psichinio streso metu. Sergant krūtinės angina, metoprololis sumažina priepuolių dažnumą ir sunkumą, normalizuoja širdies susitraukimų dažnį esant supraventrikulinei tachikardijai ir prieširdžių virpėjimui. Metoprololis žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą, sumažina nekrozės plotą, vėliau sukelia mirtinų aritmijų atsiradimo riziką, sumažina mirtingumą ir pasikartojančių infarktų riziką. Vartojant vidutines terapines dozes, jis selektyviau veikia bronchų medžio lygiuosius raumenis ir periferines kraujagysles nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai.

Naudojimo indikacijos

Vaistas metoprololis vartojamas ligoms gydyti: vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais), vainikinių arterijų liga, hiperkinetinis širdies sindromas, širdies ritmo sutrikimai (sinusinė tachikardija, skilvelinė ir supraventrikulinė aritmija, įskaitant paroksizminę tachikardiją, supraventrikulinę tachikardiją, ekstrasistolija, plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas, prieširdžių tachikardija), hipertrofinė kardiomiopatija, mitralinio vožtuvo prolapsas, miokardo infarktas (prevencija ir gydymas), migrena (prevencija), tirotoksikozė (kompleksinis gydymas); neuroleptikų sukeltos akatizijos gydymas.

Taikymo būdas

metoprololis Tabletes galima padalyti per pusę, su maistu arba iškart po valgio, bet nekramtyti ir nuplauti skysčiu. dozavimo formos ilgalaikis veikimas – nuryti visą, nesmulkinti, nesulaužyti (išskyrus metoprololio sukcinatą ir tartratą), nekramtyti. Sergant arterine hipertenzija, vidutinė dozė yra 100-150 mg per parą per 1-2 dozes, jei reikia - 200 mg per parą. Sergant krūtinės angina - 50 mg 2-3 kartus per dieną. Hiperkinetiniam širdies sindromui (įskaitant tirotoksikozę) - 50 mg 1-2 kartus per dieną. Esant tachiaritmijai - 50 mg 2-3 kartus per dieną, jei reikia - 200-300 mg/d. Antrinė miokardo infarkto profilaktika - 200 mg/d. Migrenos profilaktikai - 100-200 mg/per parą 2-4 dozėmis. Siekiant palengvinti paroksizminę supraventrikulinę tachikardiją, jis skiriamas parenteraliai ligoninės aplinkoje. Vartoti lėtai, 2-5 mg dozę (1-2 mg/min.). Jei poveikio nėra, po 5 minučių injekciją galima kartoti. Dozės padidinimas virš 15 mg paprastai nesukelia didesnio poveikio. Sustabdžius aritmijos priepuolį, pacientai perkeliami į geriamąjį 50 mg dozę 4 kartus per dieną, o pirmoji dozė geriama praėjus 15 minučių po IV vartojimo nutraukimo. IN ūminė stadija Miokardo infarktas iš karto po paciento hospitalizavimo (nuolat stebint hemodinamiką: EKG, širdies susitraukimų dažnį, AV laidumą, kraujospūdį), į veną reikia suleisti 5 mg boliusą, kartoti kas 2 minutes, kol bus gauta bendra dozė. Pasiekiama 15 mg. Jei gerai toleruojamas, po 15 minučių - per burną, 25-50 mg kas 6 valandas, 2 dienas. Pacientai, kurie netoleruoja visos IV dozės, turėtų pradėti vartoti per burną, pradedant nuo pusės dozės. Palaikomasis gydymas tęsiamas 200 mg per parą dozėmis (2 dozėmis) nuo 3 mėnesių iki 3 metų. Senyviems pacientams gydymą rekomenduojama pradėti nuo 50 mg per parą. Inkstų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Esant kepenų nepakankamumui, patartina skirti kitų beta adrenoblokatorių, kurie nemetabolizuojami kepenyse.

Šalutiniai poveikiai

Terapijos pradžioje nuo šalutiniai poveikiai nuo vaisto vartojimo metoprololis galimas silpnumas, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, mėšlungis, šalčio jausmas ir parestezija galūnėse. Bradikardija, arterinė hipotenzija, sutrikęs atrioventrikulinis laidumas, širdies nepakankamumo su periferine edema simptomų atsiradimas, sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, konjunktyvitas, rinitas, depresija, miego sutrikimai, košmarai, burnos džiūvimas, hipoglikeminės būklės pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vėmimas, taip pat galimas viduriavimas, vidurių užkietėjimas. Turintiems polinkį pacientams gali pasireikšti bronchų obstrukcijos simptomai. Buvo pavienių kepenų funkcijos sutrikimo, trombocitopenijos, alerginių reakcijų atvejų. odos bėrimas, niežulys.

Kontraindikacijos

Vaistas metoprololis kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada, ūminis ar lėtinis (dekompensacijos stadijoje) širdies nepakankamumas, sergančio sinuso sindromas, sunki sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 k./min.), kardiogeninis šokas, arterinė hipotenzija (sBP), mažesnė nei 100 mm Hg.

str.), sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai, nėštumas, žindymas.

Sąveika su kitais vaistais

Hipotenziją stiprina simpatolitikai, nifedipinas, nitroglicerinas, diuretikai, hidralazinas ir kiti antihipertenziniai vaistai. Antiaritminiai ir anestetikai padidina bradikardijos, aritmijos ir hipotenzijos riziką. Digitalis preparatai stiprina AV laidumo sulėtėjimą. Verapamilio ir diltiazemo suleidimas į veną vienu metu gali išprovokuoti širdies sustojimą. Beta agonistai, aminofilinas, kokainas, estrogenai, indometacinas ir kiti NVNU silpnina antihipertenzinį poveikį. Stiprina ir pailgina antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų poveikį. Kartu su alkoholiu sustiprinamas slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai. Alergenai padidina sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką. Keičia insulino ir geriamųjų vaistų nuo diabeto veiksmingumą ir padidina hipoglikemijos riziką. Antacidiniai vaistai, geriami kontracepcija, cimetidinas, ranitidinas, fenotiazinai – didina metoprololio kiekį kraujyje, rifampicinas – mažina. Sumažina lidokaino klirensą ir beta2 adrenerginių agonistų veiksmingumą (pastarųjų dozę reikia didinti). Nesuderinamas su A tipo MAO inhibitoriais.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai metoprololis: arterinė hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija, širdies sustojimas, AV blokada, kardiogeninis šokas, bronchų spazmas, sutrikęs kvėpavimas ir sąmonė/koma, pykinimas, vėmimas, generalizuoti traukuliai, cianozė (pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vartojimo).
Gydymas: skrandžio plovimas, simptominis gydymas: atropino sulfato (0,5–2 mg greitai į veną) skyrimas - esant bradikardijai ir sutrikus AV laidumui; gliukagonas (1–10 mg IV, po to į veną lašinamas 2–2,5 mg/val.) ir dobutaminas - esant sumažėjusiam miokardo susitraukimui; adrenomimetikai (norepinefrinas, adrenalinas ir kt.) – nuo ​​arterinės hipotenzijos; diazepamas (į veną lėtai) – priepuoliams pašalinti; beta adrenerginių agonistų įkvėpimas arba aminofilino injekcija į veną, siekiant palengvinti bronchų spazmines reakcijas; širdies stimuliacija.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Ne aukštesnėje kaip +25°C temperatūroje.

Išleidimo forma

50 ir 100 mg tabletės 30 vnt. pakuotėje; 100 ir 200 vienetų; retard tabletės 200 mg pakuotėje po 14 vienetų; 1% tirpalas 5 ml ampulėse 10 vienetų pakuotėje.

Junginys

(±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanolis (tartrato arba sukcinato pavidalu).
Metoprololio tartratas: balti, praktiškai bekvapiai kristaliniai milteliai, gerai tirpūs vandenyje, metileno chloride, chloroforme ir alkoholyje, šiek tiek tirpsta acetone, netirpūs eteryje. Metoprololio sukcinatas: balti kristaliniai milteliai, lengvai tirpsta vandenyje, tirpsta metanolyje, mažai tirpsta etanolyje, mažai tirpsta dichlormetane ir 2-propanolyje, praktiškai netirpsta etilo acetate, acetone, dietilo eteryje ir heptane.

Sinonimai

Betaloc, Blocksan, Specikor, Belok, Lopressor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Papildomai

Atsargiai skiriamas sergant cukriniu diabetu (ypač labilios eigos), Raynaud liga ir pacientams, kuriems yra sutrikusi periferinė kraujotaka, feochromocetoma, sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas (skiriant Metoprolol-Acri šios kategorijos pacientams, būtina nuolat stebėti jo dinamiką. funkcinė būklė kepenys ir (arba) inkstai). Pacientai, vartojantys kontaktiniai lęšiai, reikia atsižvelgti į tai, kad gydymo Metoprolol-Acri metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba. Kursas turi būti nutrauktas palaipsniui (mažiausiai 10 dienų), prižiūrint gydytojui. Likus kelioms dienoms iki anestezijos chloroformu ar eteriu, turite nutraukti vaisto vartojimą. Jei vartojate vaistą prieš operaciją, pacientas turi pasirinkti narkotinį vaistą, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį.

Pagrindiniai nustatymai

Vardas:	METOPROLOLIS
ATX kodas:	C07AB02 -

Tarp širdies vaistų, kurie aktyviai veikia širdies raumens veiklą, reikėtų pabrėžti metoprololį - populiarų vaistą, turintį didelį efektyvumą ir. prieinama kaina. Vaistas leidžia ne tik išvengti širdies ligų, susijusių su ritmo sutrikimais ir išeminiais pažeidimais, paūmėjimo, bet ir visiškai normalizuoti širdies ir viso organizmo veiklą.

Metoprololis yra ne tik vaisto pavadinimas – tai selektyvaus poveikio medžiaga, kuri yra daugelio veiksmingų širdies vaistų dalis. Jo pagrindu pagamintus gaminius reikia naudoti atsargiai – jie ne tik palaiko širdies veiklą, bet ir gali pakenkti, jei vartojami nekontroliuojamai, todėl prieš pirmąjį naudojimą reikia pasidomėti, kaip juos teisingai vartoti ir kokių atsargumo priemonių imtis.

Narkotikų grupė

Metoprololis yra selektyvus adrenerginis blokatorius, veikiantis beta 1 receptorius ir neturintis membraną stabilizuojančio ar vidinio simpatomimetinio poveikio. Pagrindinės vaisto savybės yra antiaritminės, antiangininės ir hipotoninės.

Kadangi pavadinimas Metoprolol yra panašus į veikliąją medžiagą, International bendrinis pavadinimas, pagal kurią vaistas yra žinomas visame pasaulyje – metoprololis.

Vaistas skirtas įvairių tipų širdies ligoms gydyti: ritmo sutrikimams, krūtinės anginai, išemijai, mitralinio vožtuvo prolapsui ir kt. Jis taip pat skiriamas neurologijoje - pacientams, sergantiems migrena, kad būtų išvengta priepuolio, ir endokrinologų - kaip dalis kompleksinis gydymas tirotoksikozė.

Išleidimo formos

Vaistas yra trijų formų - tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės ir injekcinis tirpalas. Vaistinių lentynose galite pamatyti įvairių prekinių pavadinimų: Metoprolol Teva, Metoprolol Organica, Metoprolol Acri ir kt. Pacientams kyla klausimas, kuo jie skiriasi vienas nuo kito (1 lentelė).

Tabletėse yra pagalbinių medžiagų, kurios gali šiek tiek skirtis priklausomai nuo gamintojo, tačiau tai neturi įtakos farmakologinis poveikis narkotikų. Injekciniai tirpalai su metoprololiu naudojami retai ir daugiausia stacionare, kol pacientas gali gerti tabletes. Vaistinėse galite nusipirkti panašų tirpalą, vadinamą Betalok.

1 lentelė. Išleidimo formos

Įvairovė	Metoprololio forma, dozė
Akrikhinas	Tartratas, 50 mg
Retardas Akrikhinas (pratęstas)	Sukcinatas, 25, 50 ir 100 mg
Ekologiškas	Tartratas, 25 ir 50 mg
Ozonas	25, 50 ir 100 mg
Akri	Tartratas, 50 mg
Zentiva	Tartratas, 50, 100 mg
Ratiopharm	Tartratas 50 ir 100 mg
Tartratas	Tartratas, 50 ir 100 mg

Sudėtis: tartratas ar sukcinatas?

Vaistas gali būti pagrįstas skirtingais veikliosios medžiagos: metoprololio tartratas ir metoprololio sukcinatas, kurie turi tam tikrų skirtumų, leidžia sukurti greito ir uždelsto veikimo vaistus. Tartratas skirtas greičiau pasiekti gydomąjį poveikį, tačiau jo poveikis yra trumpalaikis. Todėl jo pagrindu pagamintus vaistus reikia vartoti bent 2 kartus per dieną 4.

Sukcinatas naudojamas kuriant uždelsto veikimo tabletes, kurios leidžia palaikyti reikiamą terapinę dozę 24 valandas. Be to, sukcinatas, lyginant su tartratu, yra veiksmingesnis sergant širdies nepakankamumu, gerina statinų poveikį ir retai sukelia nepageidaujamas reakcijas.

Kaina vaistinėse

Metoprolol kaina priklauso nuo veikliosios medžiagos kiekio, tablečių skaičiaus pakuotėje ir veikliosios medžiagos formos. Vidutinė kaina vaistinėse svyruoja nuo 16 iki 420 rublių. (2 lentelė).

2 lentelė – kai kurių gamintojų metoprololio kainos

Įvairovė	Tablečių skaičius ir dozė	Vidutinė kaina
Akrikhinas	№30, 50 mg	60 rub.
	№60, 50 mg	97 rub.
Retardas Akrikhinas	№30, 25 mg	158 rubliai.
	№30, 50 mg	230 rub.
	№30, 100 mg	380 rub.
Ekologiškas	№60, 25 mg	55 rub.
Zentiva	№60, 50 mg	120 rub.
	№30, 100 mg	65 rub.
Teva	№30, 50 mg	37 rub.
	№30, 100 mg	60 rub.
Tartratas	№30, 50 mg	16 rub.
Akri	№30, 50 mg	45 rub.
Ratiopharm	№30, 50 mg	48 rub.

Kaip matyti iš lentelės, pailginto atpalaidavimo tabletės turi didžiausią kainą. Tačiau, atsižvelgiant į tai, kad juos reikia vartoti tik kartą per dieną, jie nėra brangesni nei įprastos tabletės.

Farmakologinės savybės

Metoprololis turi ryškų antiaritminį poveikį ir gali veikti sinusinį mazgą, sumažindamas jo impulsų laidumą. Tai leidžia normalizuoti jo automatiškumą ir pašalinti sinusinę tachikardiją bei aritmiją. Impulsų perdavimo dažnio sumažinimas padeda sulėtinti AV laidumą.

Vaistas sumažina miokardo susitraukimo aktyvumą ir stabilizuoja ritmą, dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis ir neleidžiama vystytis hipoksijai išeminio pažeidimo sąlygomis.

Pacientams, sergantiems išemija ir krūtinės angina, vaistas turi ryškų anti-išeminį ir antiangininį poveikį. Metoprololis sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnumą ir sunkumą, o reguliariai vartojant, juos visiškai pašalina. Dėl vaisto vartojimo pacientai tampa atsparesni fiziniam aktyvumui ir gali nebijoti diskomforto krūtinės srityje.

Metoprolol vartojimas miokardo infarktui leidžia apriboti nekrozinę zoną ir neleisti jai padidėti. Vaistas padeda išvengti atkryčių ir išvengti mirtinų aritmijų ir kitų komplikacijų po širdies priepuolio.

Pirmą dieną po vaisto vartojimo padidėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas, tačiau po 24-72 valandų jis grįžta į pradinę būseną ir kai tolesnis gydymas pradeda mažėti.

Metoprololis gali turėti hipotoninį poveikį, nes sumažina renino sintezę, sumažina širdies tūrį ir centrinės nervų sistemos slopinimą. Hipotoninis poveikis geriausiai pasiekiamas esant streso ir fizinio krūvio sukeltai hipertenzijai, tačiau trunka neilgai.

Ryškų efektą galima pasiekti tik po 10-15 dienų reguliaraus naudojimo.

Metropololio tartratas labai greitai absorbuojamas į kraują, o didžiausia koncentracija plazmoje pastebima ne vėliau kaip po 120 minučių. Eidamas per kepenis, susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie išsiskiria su šlapimu.

Metropololio sukcinatas pasižymi ryškesniu ir ilgalaikiu poveikiu, kartu su statinais kovoja su ateroskleroze, teigiamai veikia bronchų raumenis. Sukcinatas suteikia terapinis poveikis Per dieną. Absorbcijos greitis priklauso nuo rūgštingumo virškinimo trakte.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Metoprololis dažniausiai skiriamas kaip dalis kompleksinė terapija adresu funkciniai sutrikimaiširdies, kartu su padidėjusia širdies apkrova ir hipertenzija.

Naudojimo indikacijos:

Neurologijoje vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais gydant akatiziją, kurią sukelia antipsichozinių vaistų vartojimas, neurocirkuliacinė distonija, hiperkinetinis sindromas ir neurocirkuliacinė distonija.

Dėl farmacinių vaisto savybių jo neturėtų vartoti pacientai, kurių kraujospūdis žemas, sinusinio mazgo funkcija sutrikusi arba vartoja MAO inhibitorius.

Kitos kontraindikacijos:

Jei gydymas yra būtinas krūtimi maitinančiai moteriai, gydymo metu būtina nutraukti kūdikio žindymą. Nėštumo metu vaistas skiriamas tik esant būtinybei. Nėščiųjų gydymas turi vykti ligoninėje, kur reguliariai stebimas vaisiaus vystymasis.

Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir angliavandenių apykaitos sutrikimais, tokiu atveju gali būti paskirta mažesnė dozė.

Nerekomenduojama vartoti Metoprolol, jei diagnozuojamos ligos, susijusios su plaučių ir bronchų obstrukcija, įskaitant bronchinę astmą.

Stebėti ir reguliariai tirti reikia, jei pacientas serga periferinių kraujagyslių ligomis (įskaitant autoimunines ligas), lėtinėmis kepenų ir inkstų ligomis, nervų ir raumenų skaidulų pažeidimais, antinksčių navikais, žvyneline ir depresija.

Naudojimo instrukcijos

Turėtumėte apsvarstyti, kaip tinkamai vartoti skirtingų gamintojų Metoprolol ir dozes.

Akrikhinas

Akrikhin gamina reguliaraus ir pailginto atpalaidavimo tabletes. Reguliariai Metoprolol Actavis reikia gerti esant pilnam skrandžiui, nepažeidžiant tabletės vientisumo.

Dozė parenkama atsižvelgiant į ligą:

Ilgai veikiančios tabletės vartojamos tik vieną kartą per dieną, tomis pačiomis valandomis po valgio. Kaip naudoti:

Terapijos trukmė kiekvienam pacientui parenkama individualiai. Kurį reguliariai apžiūri gydantis gydytojas ir įvertina jo būklę.

Ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm turi mažiau išsamias instrukcijas. Gamintojas nurodo, kad rekomenduojama kasdieninė dozė yra 100 mg per parą, padalytas į dvi dozes. Jei nėra laukiamo terapinio poveikio, dozė padidinama iki 200 mg per parą.

Kai kuriais atvejais specialistai skiria iki 400 mg per parą – tai didžiausia dozė, kurią galima išgerti per 24 valandas.

Teva

Metoprolol Teva turi panašias instrukcijas pagal paraišką, kaip gamintojo Akrikhin tabletės. Skiriasi tik tai, kad instrukcijose nurodytos hipertiroidizmo dozės – 150-200 mg per parą, padalyta į 3 arba 4 dozes. Bet kokiu atveju bet kokia dozė gali būti keičiama atsižvelgiant į individualias paciento sveikatos ypatybes, todėl prieš vartodami vaistą turite kreiptis į gydytoją.

Ekologiškas

Metoprolol Organica neturi jokių ypatingų naudojimo ypatybių, todėl vaisto dozavimas nesiskiria nuo kitų įprasto poveikio tablečių gamintojų. Kaip ir kiti gamintojai, instrukcijose nurodoma, kad vaisto dozė sumažinama, jei pacientui diagnozuojamas sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Senyviems žmonėms ir tiems, kuriems yra nesunkių kepenų sutrikimų, dozės nekeičiama, tačiau šiems pacientams reikia dažniau tirtis.

Tartratas

Metoprolol Tartrate – šiuo pavadinimu žinomos Ukrainos gamintojo Farmak tabletės. Kaip jau minėta, vaisto poveikis yra aktyvesnis, tačiau trunka trumpiau.

Instrukcijose nurodomos šios dozės:

Akri

Metoprolol Acri vartojimo instrukcijose nurodytos šios dozės, kurios praktiškai nesiskiria nuo kitų gamintojų gydymo režimų:

1. Hipertenzija: 100-150 mg per parą, jei poveikis nepakankamas, paros dozę didinti iki 200 mg.
2. Tachiaritmija - 50 mg 2-3 kartus per dieną, sunkiais atvejais padidinkite paros dozę iki 300 mg.
3. Krūtinės angina: 2-3 kartus per dieną, 50 mg.
4. Širdies hiperkinezinis sindromas, hipertiroidizmas - 1-2 kartus per dieną, 50 mg.
5. Migrena – 100-200 mg per dieną.

Santraukoje rašoma, kad esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai ir ūminiam miokardo infarktui, būtina į veną leisti tirpalus su metoprololiu, kol būklė stabilizuosis, po to skiriama vaisto tabletės forma. Šis gydymo metodas taip pat taikomas ir kitų tipų metoprololiui.

Gydymo kursas gali trukti ilgą laiką - iki 3 metų, jei vaistas yra gerai toleruojamas. Taip pat būtina laikytis minimalaus 3 mėnesių gydymo laikotarpio, kad būtų pasiektas ryškus gydomasis poveikis.

Kokiu spaudimu turėčiau jį vartoti?

Farmakologinės metoprololio savybės leidžia jį naudoti gydant hipertenziją tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais hipotoniniais vaistais, išskyrus diuretikus.

Vaistas gali sumažinti kraujospūdį po pirmosios dozės, tačiau norint pasiekti ilgalaikių rezultatų, Metoprolol turi būti vartojamas mažiausiai 10-14 dienų. Reguliarus tablečių vartojimas apsaugo nuo padidėjusio kraujospūdžio ir gretutinių širdies sutrikimų atsiradimo.

Pacientams, sergantiems sunkia arterine hipertenzija, rekomenduojama vartoti ilgai veikiančius vaistus. Metropololio sukcinatas suteikia ryškesnį ir ilgesnį hipotoninį poveikį ir sumažina širdies apkrovą, nesivystydamas. nepageidaujamos reakcijos.

Kadangi metoprololis dažnai vartojamas greitas nuosmukis spaudimą, bet neturi ilgalaikio poveikio, daugelis pacientų pradeda vartoti vieną tabletę po kitos. Tai griežtai nepriimtina, nes gali atsirasti perdozavimo simptomų ir staigus pablogėjimas bendra savijauta.

Pirmą kartą vartodami tabletes, turite išgerti mažiausią dozę, kad patikrintumėte organizmo reakciją ir išvengtumėte staigus nuosmukis spaudimas, kuris gali sukelti hipotoninį šoką. Dozę galima palaipsniui didinti, bet ne daugiau kaip 200 mg.

Jeigu Metoprolol Sandoz reikia vartoti pacientams, kurių kraujospūdis žemas arba kurie linkę į hipotenziją, jie turi reguliariai tikrinti kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį. Rekomenduojama kasdien tikrinti pulso dažnį ir jų sunkumą - staigus dūžių per minutę skaičiaus sumažėjimas rodo, kad būtina palaipsniui mažinti dozę, o tada visiškai atsisakyti metoprololio.

Staigus tablečių vartojimo nutraukimas yra nepageidautinas, nes gali atsirasti krūtinės skausmas ir kiti krūtinės anginos požymiai. Todėl dėl vaisto vartojimo nutraukimo iš anksto susitariama su gydančiu gydytoju, kuris pasakys, kaip tinkamai sumažinti dozę.

Taikymo ypatybės

Gydymo režimas ne visada atitinka naudojimo instrukcijas, nes kai kuriais atvejais būtina individualiai parinkti dozę ir gydymo trukmę.

Nėščioms moterims

Metoprololio poveikis nėščiosioms mažai ištirtas, todėl vaistas joms skiriamas tik dėl gelbėjimo priežasčių. svarbios indikacijos. Gydymas turi būti derinamas ne tik su kardiologu, bet ir su ginekologu, kuris turi visa informacija apie motinos ir vaiko būklę ir žino, kaip nėštumas vyksta nuo ankstyviausių etapų.

Paprastai vaistas skiriamas esant arterinei hipertenzijai, krūtinės anginai ir patologiniams ritmo sutrikimams, kurie nėštumo metu išryškėja ir ne tik trukdo moteriai gyventi įprastą gyvenimo būdą, bet ir gali sukelti mirtį.

Metoprololį rekomenduojama vartoti ligoninėje, nes būtina nuolat stebėti vaisiaus būklę dėl širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, pavyzdžiui, bradikardijos, taip pat patologinių anomalijų rizikos.

Jei moteris nėštumo metu vartojo vaistą, pirmąsias 72 valandas jos vaikas turi būti nuolat prižiūrimas specialistų, kad įsitikintų, jog nėra komplikacijų.

Kultūrizme

Metoprololis yra populiarus tarp sportininkų dėl savo gebėjimo padidinti miokardo atsparumą fiziniam stresui ir užkirsti kelią hipoksijos vystymuisi. Ypač dažnai vartoju intensyvių treniruočių metu prieš varžybas, kai ne tik fizinis nuovargis, bet ir nervinis pervargimas sutrikdo širdies veiklą.

Kultūristai, vartojantys steroidus ir riebalų degiklius, pastebi, kad jų vartojimas kartu su Metoprolol padeda normalizuoti širdies susitraukimų dažnį ir sumažinti kraujospūdį, o tai padidina atsparumą sunkiam fiziniam krūviui.

Bet šis vaistas yra draudžiamas profesionaliems sportininkams, todėl juos galima vartoti tik treniruočių metu, kad veiklioji medžiaga spėtų pasišalinti iš organizmo prieš varžybas. Dozė parenkama pagal individualiai ištyrus sportininką ir diagnozavus funkcinę širdies veiklą.

Galima žala ir atsargumo priemonės

Tartrato pagrindo metoprololio šalutinis poveikis pasireiškia dažniau nei sukcinato, todėl dauguma gydytojų rekomenduoja vartoti lėtai atpalaiduojančias tabletes.

Neigiamos organizmo reakcijos

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos stebimos centrinėje nervų sistemoje ir širdies ir kraujagyslių sistemoje:

Šie pažeidimai yra mažiau paplitę:

1. Hipoglikemija arba hiperglikemija.
2. Hipotireozė.
3. Trombocitopenija, agranulocitozė, padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje.
4. Alerginės reakcijos.
5. Odos ligos: psoriazė, fotodermatozė, bėrimas, alopecija.
6. Padidėjęs prakaitavimas.
7. Bronchų spazmas, dusulys, nosies užgulimas.
8. Regėjimo sutrikimai, akių skausmas.
9. Skonio sutrikimai.

Tai labai reta, tačiau vis tiek metoprololis gali neigiamai paveikti libido, sukelti sąnarių skausmą ir priaugti svorio.

Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, išsivysto „nutraukimo sindromas“, ypač po ilgalaikio gydymo.

Perdozavimo simptomai

Perdozavimo simptomai atsiranda, jei vaisto dozė viršija maksimalią leistiną dozę leistina norma. Dažniausiai simptomai išreiškiami kaip nepageidaujamos reakcijos, kurias lydi pykinimas ir vėmimas.

Tačiau kartais pastebimos pavojingesnės sąlygos:

Pašalinti pavojinga būklė, būtina išskalauti skrandį, gerti enterosorbentą ir skambinti greitoji pagalba. Skubi pagalba staigiai nukritus slėgiui, tai atliekama naudojant dopamino ir gliukagono pagrindu pagamintus vaistus.

Suderinamumas su alkoholiu

Kadangi vaistas metabolizuojamas kepenyse, alkoholio vartojimas kartu su metoprololiu padidina šio organo apkrovą. Be to, didėja tablečių ir alkoholio vartojimas Neigiama įtaka vaistus ir sukelia gydymo nesėkmę.

Beta adrenoblokatorių ir alkoholio sąveika gali lemti kritinį kraujospūdžio sumažėjimą, kurį bus sunku padidinti vartojant vaistus. Todėl gydytojai nusiteikę prieš alkoholio vartojimą kartu su širdies vaistais.

Be to, derinant metoprololį ir etanolį, gali išsivystyti:

• kliedesinės būsenos;
• dispepsiniai simptomai;
• alerginės reakcijos.

Analogai

Metoprololio ne visada galima vartoti, todėl jis dažnai pakeičiamas vaistais, kurių pagrindą sudaro kita medžiaga panašus veiksmas. Taip pat yra struktūrinių analogų, kurie gali pakeisti vaistą, jei jo nėra vaistinėse.

Struktūrinis

Metoprololis nėra pigiausias, bet ir ne pats brangiausias vaistas tarp kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro aktyvus ingredientas metoprololis. Turėtumėte palyginti vidutinę kitų vaistų kainą (gali skirtis priklausomai nuo dozės ir vienetų skaičiaus vienoje pakuotėje):

Atsargiai pakeiskite metoprololį struktūriniu analogu, nes veikliosios medžiagos kiekis gali labai skirtis. Geriausia pasikonsultuoti su gydytoju, kad jis išsamiai apibūdintų naują gydymo režimą.

Narkotikai, pagrįsti kitomis grupėmis

Jei netoleruojate metoprololio arba tarp jo kursų, skiriami vaistai, kurių sudėtyje yra kitų veikliųjų medžiagų, tačiau turinčių panašų poveikį:

Šie vaistai yra nebrangūs, todėl jie gali be didelių išlaidų pakeisti Metoprolol, jei pacientas yra alergiškas veikliajai medžiagai arba atėjo laikas keisti gydymo taktiką.

Metoprololis (Metoprololis) - vaistinis preparatas iš beta adrenoblokatorių grupės.

To paties pavadinimo veiklioji medžiaga yra metoprololis.

Cheminė metoprololio formulė: C 15 H 25 NO 3.

Pavadinimas: (±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanolis (tartrato arba sukcinato pavidalu). Tai reiškia, kad šiame vaiste metoprololį sudaro dvi druskos - sukcinatas arba tartratas.

Autorius fizines savybes sukcinatas ir tartratas yra balti kristaliniai milteliai. Jie praktiškai bekvapiai. Jie gerai tirpsta vandenyje, etilo ir metilo alkoholyje. Jie blogai tirpsta arba praktiškai netirpsta eteryje ir acetone.

Veiksmo mechanizmas

Pagal grupę Metoprolol yra selektyvus beta blokatorius. Tai reiškia, kad jis selektyviai blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius širdyje. Tuo pačiu metu jis praktiškai neturi įtakos beta-2 adrenerginiams receptoriams, esantiems kituose organuose.

Visi adrenerginiai receptoriai, tiek alfa, tiek beta, yra simpatinės autonominės nervų sistemos elementai. Per šiuos receptorius simpatija, per katecholaminų mediatorius (adrenaliną, norepinefriną, dopaminą) reguliuoja medžiagų apykaitą, organų ir sistemų būklę ir funkcijas. Receptoriai labai skiriasi vienas nuo kito ne tik lokalizacija, bet ir sukeliamu poveikiu.

Širdyje, miokarde ir laidumo sistemoje daugiausia yra beta-1 adrenerginių receptorių. Šių receptorių blokada yra būtent tai, kas lemia metoprololio ir panašių vaistų terapinę vertę.

Beta-1 adrenerginių receptorių aktyvinimas, veikiant simpatiniams impulsams, padidina širdies susitraukimų dažnį (dažnį) ir jėgą. Tokiu atveju širdis per laiko vienetą į kraujagysles pumpuoja didesnį nei įprasta kraujo kiekį. AKS (kraujospūdis) didėja, daugiausia dėl viršutinio, sistolinio lygio.

Blokuodamas beta-1 receptorius širdyje, metoprololis sukelia daugybę poveikių. Neigiamas chronotropinis poveikis yra širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas. Neigiamas inotropinis - mažina širdies susitraukimų stiprumą. Neigiamas dromotropinis – lėtinantis laidumą.

Neigiamas batmotropas - slopinant širdies automatizmą, slopinant širdies gebėjimą generuoti elektrinius impulsus iš nenormalių laidumo sistemos zonų. Tiesą sakant, šis poveikis nėra toks neigiamas, o daugeliu atvejų yra teigiamas.

Širdies darbo ir kraujospūdžio mažinimas teigiamai veikia sergančiųjų koronarine širdies liga (ŠKL) ir arterine hipertenzija (aukštu kraujospūdžiu) būklę. Sergant išemine širdies liga ir krūtinės angina, krūtinės angininiai priepuoliai sumažėja. Šių skausmų intensyvumas mažėja.

Pagerėja pacientų darbingumas. Dėl to, kad sumažėja miokardo infarkto ir susijusių sunkios komplikacijos pakyla vidutinė trukmė pacientų, sergančių išemine širdies liga, gyvenimą. Neigiamas dromotropinis ir batmotropinis vaisto poveikis pašalina tachiaritmijas (ritmo sutrikimus su padažnėjusiu širdies susitraukimų dažniu).

Tačiau toks poveikis yra labai nepageidautinas ir netgi pavojingas esant pradiniams laidumo sutrikimams, pavyzdžiui, esant įvairioms intrakardininėms elektros impulsų laidumo blokadoms.

Vaistas daro poveikį širdies susitraukimų stiprumui padidindamas tarpląstelinį cAMP - ciklinį adenozino monofosfatą. Ši medžiaga suriša kalcį, kuris suteikia stiprumo raumenų susitraukimai. Dėl to kuo daugiau cAMP, tuo mažiau kalcio ir silpnesni raumenų susitraukimai.

Metoprololis praktiškai neturi įtakos TPR (bendras periferinis pasipriešinimas) būklei. Jis neatpalaiduoja periferinių arteriolių. Be to, OPS gali net padidėti, bandant kompensuoti sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimų jėgą. Tačiau šis mechanizmas yra silpnai išreikštas ir nesukelia kraujospūdžio sumažėjimo.

Kartu su sistoliniu kraujospūdžiu mažėja ir diastolinis arba žemesnis kraujospūdis. Diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas yra susijęs su renino sintezės slopinimu inkstuose, kai blokuojami juose esantys beta adrenerginiai receptoriai.

Reninas yra biologiškai aktyvi medžiaga, dalyvaujanti reakcijų grandinėje formuojant angiotenziną II, kuris yra spazminis. kraujagyslės. Taigi, beta-1 receptorių blokavimas metoprololiu sukelia daugybę teigiamų poveikių: hipotenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį.

Kitų beta-2 adrenerginių receptorių blokadą taip pat lydi tam tikri pokyčiai įvairių organų ir audiniai. Dažniausiai šie pokyčiai yra neigiami: bronchų spazmas, sustiprėjusi virškinamojo trakto lygiųjų raumenų peristaltika ir spazmai, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, padidėjęs riebalinio audinio kiekis, vainikinių kraujagyslių spazmas.

Metoprololis, būdamas selektyvus beta blokatorius, neblokuoja beta-2 adrenerginių receptorių. Tiksliau, beveik neužblokuoja. Beta-2/beta-1 adrenerginių receptorių santykis yra 1:20.

Tai reiškia, kad kiekvienam 20 beta-1 receptorių, kuriuos blokuoja metoprololis, vis dar yra 1 beta-2 receptorius. Joks vaistas neturi absoliutaus selektyvumo. Nors naujosios kartos atstovai šiuo rodikliu kelis kartus pranašesni už metoprololį.

Didėjant dozei, selektyvumas mažėja. Tai gana logiška – kuo daugiau medžiagos patenka į organizmą, tuo daugiau receptorių ji veikia. Metoprololis tokių neturi neigiamų savybių kaip vidinis simpatomimetinis ir membranas stabilizuojantis aktyvumas, būdingas daugeliui kitų šios grupės vaistų.

Vidinio simpatomimetinio aktyvumo reiškinys slypi tame, kad vaistas iš dalies blokuoja ir iš dalies stimuliuoja beta adrenerginius receptorius.

Dėl šios priežasties jo gydomoji galia sumažėja, o šalutinis poveikis, priešingai, padidėja. Membraną stabilizuojantis aktyvumas reiškia ląstelės membranos pralaidumo sumažėjimą natrio jonams, kurie kartu su kaliu užtikrina nervinio impulso praėjimą nervine skaidula.

Dėl šios priežasties galimi kai kurie širdies ritmo sutrikimai. Tačiau daugeliu atvejų membraną stabilizuojantis aktyvumas neturi klinikinės reikšmės.

Metoprololis yra lipofilinis arba riebaluose tirpus junginys. Lyginant su hidrofilinėmis (vandenyje tirpiomis) medžiagomis, lipofilinės medžiagos turi nemažai privalumų ir trūkumų.

Kaip ir visi lipofiliniai vaistai, metoprololis prasiskverbia pro BBB (kraujo ir smegenų barjerą) į smegenis. Tai susiję su tam tikru šalutiniu poveikiu, indikacijomis ir kontraindikacijomis centrinei nervų sistemai.

Viena iš neurologinių indikacijų yra migrena. Lipofiliniai junginiai metaboliškai transformuojasi kepenyse, todėl jų veikimo trukmė yra palyginti trumpa.

Tačiau lipofilinių beta blokatorių aktyvumas nesumažėja valgant. Šie vaistai ne tik mažina mirtingumą sergant vainikinių arterijų liga, bet ir pagerina širdies nepakankamumo būklę.

Kaip jau minėta, metoprololis yra dviejų rūšių: tartrato ir sukcinato. Labiau pageidaujama sukcinato. Dėl greito tartrato išsiskyrimo hipotenzinį poveikį sunku kontroliuoti. Vaistai, kurių sudėtyje yra tartrato, turi silpnesnį poveikį ir juos blogiau toleruoja pacientai.

Tuo pačiu metu sukcinatas išsiskiria lėčiau, todėl išsilaiko ilgiau. Todėl sukcinatas yra įtrauktas į pailginto (pailginto) veikimo tabletes. Šiuo metu visos šiuolaikinės metoprololio modifikacijos apima sukcinatą.

Beveik visi beta adrenoblokatoriai turi atoveiksmio reiškinį arba nutraukimo sindromą. Ir metoprololis nėra išimtis. Jei vaisto vartojimas greitai nutraukiamas, tai įmanoma aštrūs šuoliai Kraujospūdis pasiekia kritines ribas, padažnėja krūtinės anginos priepuoliai, padidėja miokardo infarkto rizika. Nutraukimo sindromas yra susijęs su beta adrenerginių receptorių skaičiaus padidėjimu.

Taip organizmas stengiasi kompensuoti metoprololio blokuojamų receptorių praradimą. Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, šie receptoriai veikia kaip simpatinių impulsų taikymo taškai. Todėl Metoprolol Sandoz vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui. Patartina jį derinti su kitais antihipertenziniais vaistais.

Šiek tiek istorijos

Klinikinėje praktikoje beta blokatoriai naudojami kelis dešimtmečius. Patys pirmieji šios grupės vaistai nebuvo selektyvūs, turėjo daug trūkumų ir kartais buvo pavojingi pacientams. Dėl šios priežasties jie šiuo metu nenaudojami.

Antrosios kartos, kuriai priklauso metoprololis, atstovai yra selektyvūs. Pagal savo savybes metoprololis yra panašus į kitą antrosios kartos vaistą Atenololį.

Tiesa, atenololis yra hidrofilinis junginys. Metoprololis iš pradžių buvo naudojamas hipertenzija, IŠL, tachiaritmijos.

Palyginti neseniai, 2000-ųjų pradžioje, metoprololio vartojimo indikacijos buvo išplėstos. Jis pradėtas skirti sergant lėtiniu širdies nepakankamumu.

Šiuo metu metoprololis įvairių pailgintų formų forma ir toliau naudojamas gydant širdies ir kraujagyslių ligų Rusijoje, NVS ir užsienio šalyse.

Sintezės technologija

Pailginto atpalaidavimo tabletės gaminamos naudojant specialią ZOK technologiją (ZOK – zero-order kinetic, arba zero-order kinetics).

Be pagrindinės veikliosios medžiagos, ruošiant tabletes, naudojamos ir pagalbinės medžiagos: silicio dioksidas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė. Tabletes dengiančiam apvalkalui gaminti naudojamos tokios medžiagos kaip hipromeliozė, talkas, titano dioksidas, polisorbatas 80.

Išleidimo formos

• 25, 50 ir 100 mg tabletės;
• Pailginto atpalaidavimo tabletės Retard 200 mg;
• Ampulės 5 ml 1% tirpalo (kitais prekiniais pavadinimais).

Metoprololį gamina daugelis Rusijos ir užsienio įmonių, įskaitant. Vokietijos Merkle ir Ratiopharm. Iš patentuotų „Metoprolol“ sinonimų žinomiausias yra „Astra Zeneca“ Švedijoje gaminamas „Betaloc ZOK“. Ta pati įmonė gamina injekcinį tirpalą.

Kiti patentuoti vaistai yra:

• Vasocardin - tabletės. Zentiva, Slovakija.
• Corytol - tabletės. Berlin-Chemie, Vokietija.
• Metozok - tabletės. Akrikhin, Rusija.
• Metokard, Metokard Retard – tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės. Polfrma, Lenkija.
• Egilok, Egilok Retard – tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės. Egis, Vengrija, Accino Pharma, Šveicarija.
• Egilok S – tabletės. Intas, Indija.
• Metocor yra injekcinis tirpalas. Adifarm, Bulgarija.
• Serdol - tabletės, Labromed, Rumunija.
• Metololis – tabletės. Merkle, Austrija.

Kaip ir daugelis kitų vaistų, užsienio sinonimai Metoprolol įkvepia didesnį pasitikėjimą jų kokybe, nors jie yra brangesni. Tačiau taip pat turėtumėte būti atsargūs su svetimais sinonimais. Tai ypač pasakytina apie ilgai veikiančius vaistus.

Betaloc ZOK su metoprololio sukcinatu pasižymi tikromis pailgėjusiomis savybėmis. Daugelyje kitų ilgai veikiančių vaistų, vadinamų Retard, veiklioji medžiaga yra metoprololio tartratas, tariamai pailginto pavidalo.

Tačiau vis dar nėra patikimų įrodymų, kad ilgalaikis tartratas yra pranašesnis už sukcinatą savo veiksmingumu. Be metoprololio, yra daug beta adrenoblokatorių su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Daugelis šių klinikinėje praktikoje naudojamų vaistų turi būdingą galūnę lol (Labetalolis, Atenololis, Karvedilolis, Nebivololis), nurodant jų priklausymą šiai vaistų grupei.

Indikacijos

• Arterinė hipertenzija;
• Lėtinis širdies nepakankamumas;
• IŠL – krūtinės anginos priepuolių profilaktika, kompleksinis miokardo infarkto gydymas;
• Tachiaritmijos;
• Migrenos priepuolių prevencija.

Dozės

Metoprololio sukcinatas geriamas vieną kartą per parą. Sergant arterine hipertenzija, ši dozė yra 50-100 mg. Ateityje nepakankamai sumažinus kraujospūdį, jį galima padidinti iki 100–200 mg.

Sergant išemine širdies liga, krūtinės angina, palaikomajam miokardo infarkto gydymui, rekomenduojama pradėti vartoti 100-200 mg vaisto. Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas pradedamas nuo 12,5 arba 25 mg dozės.

Per kitas 2 savaites dozė padvigubinama ir padidėja iki 200 mg. Metoprololis vartojamas ilgą laiką. Preparatai su veiklioji medžiaga tartratas geriamas mažesne doze (25-50-100 mg) per 2-3 dozes. Tabletes galima padalyti per pusę, tačiau jų negalima traiškyti ir nekramtyti. Tabletės nuplaunamos vandeniu, jų vartojimas nesusijęs su valgymu.

Injekcinis tirpalas lėtai suleidžiamas į veną širdies priepuoliui ir tachiaritmijai 2–5 mg (0,4–1 ml). Vėliau metoprololio vartojimą galima kartoti kelis kartus kas 5 minutes.

Tokiu atveju bendra į veną leidžiamo vaisto dozė neturi viršyti 15 mg. Pasiekus poveikį, pereikite prie 25-50 mg tablečių vartojimo kas 6 valandas. Vartojant Metoprolol Accord reikia atidžiai stebėti kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG duomenis.

Farmakodinamika

Vartojant į vidų, apie 95 % išgerto metoprololio absorbuojama į virškinimo traktą. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-2 valandų. 10% metoprololio prisijungia prie plazmos baltymų.

Vaisto biologinis prieinamumas yra 50%. Vartojant dar kartą, jis padidėja iki 70%. Valgant maistą šis skaičius padidėja dar 20-40%. Pailgintų formų hipotenzinis poveikis išlieka 24 valandas po vartojimo.

Tokiu atveju metoprololis išsiskiria tolygiai per 24 valandas. Kepenyse vaistas oksiduojamas ir susidaro 3 neaktyvūs metabolitai. Sergant kepenų ligomis, sutrinka medžiagų apykaita ir padidėja aktyvaus metoprololio kiekis. Gali prireikti sumažinti dozę.

5% nepakitusio metoprololio išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 3,5 valandos. At į venąširdies susitraukimų dažnio mažinimo efektas pastebimas po 10 minučių, o maksimalus pasiekia po 20 minučių. Širdies susitraukimų dažnis sumažėja 10-15% nuo pradinio lygio.

Šalutiniai poveikiai

• Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, bradiaritmijos, širdies skausmas, lėtinio širdies nepakankamumo pasunkėjimas (edema, dusulys), periferinių arterijų spazmai (šaltos galūnės, Raynaud sindromas).
• CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, sumažėjęs motorinių reakcijų greitis, susilpnėjusi atmintis, sulėtėjęs mąstymas, depresija, sumišimas, galūnių parestezija;
• Virškinimo trakto: pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, skonio pokyčiai, pilvo skausmas, išmatų sutrikimai;
• Kvėpavimo sistema: dusulys, bronchų spazmas, nosies užgulimas;
• Endokrininė sistema: hipotirozė, sergant cukriniu diabetu – staigūs cukraus kiekio kraujyje svyravimai;
• Oda: alerginis bėrimas, niežulys, padidėjęs prakaitavimas, padidėjęs jautrumas šviesai, alopecija, esamos psoriazės paūmėjimas;
• Jutimo organai: sumažėjęs regėjimo ir klausos aštrumas, sumažėjęs ašarų skysčio susidarymas
• Kraujas: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, padidėjęs bilirubino ir kepenų fermentų kiekis;
• Skeleto ir raumenų sistema: raumenų ir sąnarių skausmas;
• Dauginimosi sistema: sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos sutrikimas.

Šis šalutinis poveikis yra retas ir daugeliu atvejų išnyksta laipsniškai nutraukus Metoprolol Accord vartojimą.

Kontraindikacijos

• Individualus metoprololio ir jo komponentų netoleravimas;
• sergančio sinuso sindromas;
• Sinoatrialinė blokada, II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• Bradikardija;
• Prinzmetalio krūtinės angina;
• Sunkus dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• Kardiogeninis šokas, hipotenzija;
• Amžius iki 18 metų

Atsargiai vaistas skiriamas sergant kepenų nepakankamumu, cukriniu diabetu, bronchine astma, tirotoksikoze, Raynaud sindromu, psoriaze.

Sąveika su kitais vaistais

• MAO inhibitoriai (monoaminooksidazė) – nerekomenduojama dėl sunkios hipotenzijos;
• Verapamilis - širdies sustojimo rizika;
• Beta adrenerginiai stimuliatoriai, NVNU, kokainas, estrogenai - hipotenzinio poveikio susilpnėjimas;
• Antidepresantai, raminamieji vaistai, neuroleptikai, trankviliantai, etanolis – centrinės nervų sistemos slopinimas;
• Skalsių alkaloidai – padidėjęs periferinių kraujagyslių spazmas;
• Anestetikai – miokardo slopinimas;
• insulinas - padidėjusi hipoglikemija;
• Cukraus kiekį mažinančios tabletės – mažina jų veiksmingumą;
• Klonidinas – nutraukiamas praėjus kelioms dienoms po Metoprolol vartojimo nutraukimo dėl abstinencijos sindromo;
• Kitų grupių antihipertenziniai vaistai, diuretikai - padidina hipotenzinį poveikį;
• Klonidinas, metildopa, rauvolfijos preparatai, amiodaronas, verapamilis, širdies glikozidai – padidėjusi hipotenzija, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, laidumo sutrikimai;
• barbitūratai, rifampicinas – sumažėjęs metoprololio veiksmingumas;
• Lidokainas - padidina šio vaisto kiekį kraujo plazmoje;
• Kumarinai – sustiprintas antikoaguliacinis poveikis;
• Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai – pailgina ir sustiprina šių vaistų veikimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Metoprololis prasiskverbia per placentą ir patenka į Motinos pienas. Naujagimiui ir vaisiui tai gali sukelti bradikardiją, hipotenziją ir hipoglikemiją. Todėl metoprololio vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Sandėliavimas

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 0 C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Metoprololį galima įsigyti su gydytojo receptu.

ALO (įtraukta į nemokamų ambulatorinių vaistų sąrašą)

Gamintojas: Kievmedpreparat OJSC

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: metoprololis

Registracijos numeris: Nr.RK-LS-5 Nr.019424

Registracijos data: 21.11.2012 - 21.11.2017

Instrukcijos

• rusų

Prekinis pavadinimas

metoprololis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

metoprololis

Dozavimo forma

Tabletės 25 mg, 50 mg, 100 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga: metoprololio tartratas, skaičiuojant 100 % medžiagos – 25 mg arba 50 mg, arba 100 mg;

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, povidonas, talkas, kalcio stearatas.

apibūdinimas

Tabletes apvali forma plokščiu paviršiumi, baltas arba baltas su kreminiu atspalviu, su dviem statmenai susikertančiomis žymėmis ir nuožulna. Paviršiuje leidžiama marmuruoti.

Farmakoterapinė grupė

Vaistai širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti.

Beta adrenoblokatoriai yra selektyvūs.

Kodas ATX C07A B02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Išgertas metoprololis absorbuojamas beveik visiškai ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto, tačiau biologinis prieinamumas yra apie 50 % dėl intensyvaus metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Ilgai vartojant, biologinis prieinamumas padidėja dėl sumažėjusios kraujotakos kepenyse ir kepenų fermentų prisotinimo.

Išgėrus, didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje stebima po 1-2 valandų. Kraujo plazmoje metoprololio prisijungia 5-25% baltymų. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Pirmą kartą per kepenis metabolizuojama apie 65-80% vaisto. Išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu. Metoprololis yra lipofilinis β blokatorius. Įsisavinama apie 90 proc Virškinimo traktas, gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą.

Farmakodinamika

Kardioselektyvus β adrenoblokatorius, neturintis simpatomimetinio ir membranas stabilizuojančio aktyvumo, daugiausia veikia širdies β1 receptorius ir kiek mažesniu mastu β2 receptorius periferiniuose kraujagyslėse ir bronchuose. Jis turi antihipertenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį. Vaistas pasižymi neigiamu inotropiniu poveikiu, mažina miokardo susitraukimą, širdies tūrį, sinusinio mazgo automatizmą, širdies susitraukimų dažnį, lėtina atrioventrikulinį laidumą. Slopina stimuliuojantį katecholaminų poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu. Pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, jis turi anti-išeminį ir antiangininį poveikį. Sergant krūtinės angina, Metoprolol sumažina priepuolių skaičių ir sunkumą, padidina toleranciją fiziniam aktyvumui; padeda normalizuoti širdies ritmą. Miokardo infarkto atveju padeda apriboti širdies raumens nekrozės sritį; sumažina mirtinų aritmijų ir pasikartojančio miokardo infarkto riziką. Jis turi antihipertenzinį poveikį, kuris stabilizuojasi 2-osios reguliaraus vartojimo savaitės pabaigoje. Skirtingai nuo neselektyvių β adrenoblokatorių, metoprololis, vartojamas vidutinėmis terapinėmis dozėmis, silpniau veikia bronchų ir periferinių arterijų lygiuosius raumenis, insulino išsiskyrimą, angliavandenių ir lipidų apykaitą.

Naudojimo indikacijos

Arterinė hipertenzija

Krūtinės angina (įskaitant po infarkto)

Aritmijos (įskaitant supraventrikulinę tachiaritmiją)

Palaikomasis gydymas po miokardo infarkto

Kaip sudėtingo tirotoksikozės gydymo dalis

Migrenos priepuolių prevencija

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Metoprolol dozė nustatoma individualiai, tačiau paros dozė neturi viršyti 400 mg. Tabletės geriamos, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio, nekramtant, po valgio.

Arterinė hipertenzija: Pradinė metoprololio paros dozė yra 100 mg vieną kartą arba padalinta į 2 dozes. Atsižvelgiant į organizmo reakciją, paros dozę galima palaipsniui didinti kas savaitę iki 200 mg. Norint sustiprinti antihipertenzinį poveikį, metoprololį galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Angina: 50-100 mg 2-3 kartus per dieną.

Aritmijos: 50 mg 2-3 kartus per dieną. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 300 mg, padalijus į 2-3 dozes.

Hipertiroidizmas (tirotoksikozė): 50 mg 4 kartus per dieną. Pasiekus laukiamą poveikį, dozę reikia palaipsniui mažinti.

Miokardinis infarktas.

Ankstyvas gydymas skausmo sindromas po miokardo infarkto: 50 mg kas 6 valandas 48 valandas. Patartina pradėti gydymą per pirmąsias 12 valandų nuo krūtinės skausmo pradžios.

Migrenos prevencija: paros dozė - 100-200 mg, padalinta į 2 dozes ryte ir vakare.

Su amžiumi susiję fiziologiniai pokyčiai tik nežymiai veikia metoprololio farmakokinetiką, todėl senyviems žmonėms dozavimo režimo keisti nereikia. Tačiau rekomenduojama būti atsargiems skiriant Metoprolol geriatriniams pacientams.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozavimo režimą.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Kartais

Bradikardija, arterinė hipotenzija, ortostatinė hipotenzija (kartais su sąmonės netekimu)

Dusulys fizinio krūvio metu

Svaigulys, galvos skausmas

Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas

Retai

Širdies nepakankamumo požymių atsiradimas / sustiprėjimas (ypač didinant vaisto dozę), aritmija, greitas širdies plakimas, edema, Raynaud sindromas

Bronchų spazmas

Prasta koncentracija, depresija, košmarai, nemiga ar mieguistumas, parestezija

Sumažėjęs regėjimas, sumažėjusi ašarų sekrecija, akių gleivinės sausumas ir dirginimas, konjunktyvitas, spengimas ausyse, klausos praradimas

Viduriavimas, vidurių užkietėjimas

Trombocitopenija, leukopenija

Odos išbėrimas (įskaitant dilgėlinę, į psoriazę panašią, poodinio riebalinio audinio degeneraciją), niežulys, dilgėlinė

Labai retai

Sutrikęs AV laidumas, skausmas širdyje, gangrena (pacientams, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas);

Haliucinacijos, asmenybės pokyčiai, padidėjęs susijaudinimas, sumišimas

Sausa burna; kai kuriais atvejais - retroperitoninė fibrozė (tačiau aiškus priežasties ir pasekmės ryšys tarp šios reakcijos ir metoprololio vartojimo nenustatytas).

Padidėjęs jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas, grįžtama alopecija, psoriazės paūmėjimas

- laboratoriniai parametrai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, hiperbilirubinemija, padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje, sumažėjęs didelio tankio lipoproteinų (DTL) kiekis

- kita: silpnumas, nuovargis (dažniausiai gydymo pradžioje), hepatitas, nespecifinis raumenų, sąnarių skausmas, mėšlungis

Artritas, svorio padidėjimas, lytinio potraukio sutrikimai, impotencija

kai kuriais atvejais - Peyronie liga (tačiau aiškus priežasties ir pasekmės ryšys tarp šios reakcijos ir metoprololio vartojimo nenustatytas).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas metoprololiui, kitiems beta adrenoblokatoriams ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims

Bronchinės astmos ar bronchų spazmo istorija

II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada

ūminis ar lėtinis (IV funkcinė klasė pagal NYHA) širdies nepakankamumas

Kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija

Sergančio sinuso sindromas

Sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai

Kardiogeninis šokas

Arterinė hipotenzija

feochromocitoma

metabolinė acidozė

sunkus kepenų nepakankamumas

Vaikams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai: pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, Prinzmetalio krūtinės angina, bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, diabetas, sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kepenų nepakankamumas, metabolinė acidozė, vartojimas kartu su širdies glikozidais.

Metoprololio negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 k./min., P-Q intervalas >0,24 s arba sistolinis. kraujo spaudimas <100 мм рт.ст.

Vaistų sąveika

Vartojant metoprololį kartu su insulinu ar geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, jų poveikis gali sustiprėti arba pailgėti. Tokiu atveju hipoglikemijos simptomai (ypač tachikardija ir tremoras) gali būti užmaskuoti arba išnykti. Tokiais atvejais būtina reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje.

Kartu vartojant metoprololį ir barbitūratus, fenotiazinus, nitrogliceriną, diuretikus, vazodilatatorius ir kitus antihipertenzinius vaistus (pvz., prazoziną), geriamuosius kontraceptikus, hipotenzinis poveikis gali sustiprėti.

Vartojant metoprololį kartu su vaistais, slopinančiais CYP2D6 fermentą, gali būti slopinamas metoprololio metabolizmas, padidėti jo koncentracija kraujo plazmoje ir padidėti toksinio poveikio atsiradimo rizika. Šie vaistai yra: antidepresantai (fluoksetinas, paroksetinas, bupropionas), antipsichoziniai vaistai (tioridazinas), antiretrovirusiniai vaistai (ritonaviras), antihistamininiai vaistai (difenhidraminas), vaistai nuo maliarijos (hidroksichlorokvinas, guinidinas), priešgrybeliniai vaistai (terbinafinas), ranitidinas, cimetidinas.

Širdį veikiantys glikozidai, metildopa, rezerpinas ir guanfacinas, lėti kalcio kanalų blokatoriai (verapamilis, diltiazemas), amjodaronas, propafenonas ir kiti antiaritminiai vaistai didina bradikardijos, AV blokados, širdies sustojimo ir širdies nepakankamumo išsivystymo ar pasunkėjimo riziką. Vartojant metoprololį, verapamilio klasės vaistų į veną leisti draudžiama (širdies sustojimo grėsmė); Vartodami metoprololį ir geriamąsias verapamilio klasės vaistų formas, turite būti ypač atsargūs.

Kartu su klonidinu ir metoprololiu gydymą pastaraisiais reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo, kad būtų išvengta hipertenzinės krizės.

Pacientus reikia atidžiai stebėti, kai metoprololį vartoja kartu su ganglionų blokatoriais, kitais β adrenoblokatoriais (pavyzdžiui, akių lašais) arba MAO inhibitoriais.

Vartojant kartu su norepinefrinu, epinefrinu, kitais adrenerginiais ir simpatomimetikais (įskaitant akių lašus arba kaip vaistų nuo kosulio dalį), gali šiek tiek padidėti kraujospūdis.

Vartojant kartu su indometacinu ir rifampicinu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje mažėja.

Vartojant metoprololį kartu su lidokainu, pastarojo eliminacija gali sutrikti.

Vartojant kartu su ergotaminu, gali padidėti periferinės kraujotakos sutrikimai.

Kartu vartojant metoprololį ir periferinius raumenis atpalaiduojančius vaistus (pvz., suksametoniu, tubokurarinu), gali sustiprėti nervų ir raumenų blokada.

Narkotikai sustiprina hipotenzinį metoprololio poveikį. Tuo pačiu metu sustiprėja neigiamas inotropinis šių vaistų poveikis. Todėl prieš operaciją taikant bendrąją nejautrą anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas vartoja Metoprolol. Vartojant kartu su opioidiniais analgetikais, kartu sustiprėja kardiodepresinis poveikis.

Metoprololis gali šiek tiek sumažinti teofilino klirensą rūkantiems pacientams.

Kartu vartojant metoprololį, padidėja etanolio koncentracija kraujyje ir pailgėja jo pašalinimas.

Specialios instrukcijos

Cukriniu diabetu sergantiems pacientams metoprololis skiriamas labai atsargiai. Pacientams, vartojantiems insuliną ir geriamąsias hipoglikemines tabletes, metoprololis gali slėpti hipoglikemijos simptomus. Metoprololis gali turėti įtakos gliukozės kiekiui ir kepenų fermentams.

Atliekant feochromocitomos gydymo kursą, metoprololį galima skirti tik kartu su alfa adrenoblokatoriumi.

Prieš atliekant chirurgines intervencijas, apie metoprololio vartojimą būtina informuoti anesteziologą (būtina parinkti vaistą bendrajai anestezijai, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį); vaisto vartojimo nutraukti nerekomenduojama. Abipusį n.vagus aktyvavimą galima pašalinti į veną leidžiant atropiną.

Jei atsiranda odos bėrimų ir išsivysto depresija, gydymą rekomenduojama nutraukti. Nutraukus vaistą, pacientai turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo. Vaisto vartojimas nutraukiamas palaipsniui, per 10 dienų dozę sumažinant iki 25 mg. Jei gydymas staigiai nutraukiamas, gali pasireikšti abstinencijos sindromas (padidėti krūtinės anginos priepuoliai, padidėti kraujospūdis). Nutraukus vaisto vartojimą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems krūtinės angina.

Pacientai, naudojantys kontaktinius lęšius, turėtų apsvarstyti galimybę, kad gydymo Metoprolol Accord metu gali sumažėti ašarų susidarymas.

Jei pacientams, sergantiems bronchine astma, būtina skirti metoprololį, kartu vartojami β2 agonistai.

Metoprololis atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems alerginėmis ligomis, sunkiąja miastenija, depresija, vazospastine krūtinės angina, lėtinėmis bronchopulmoninės sistemos ligomis, žvyneline, užsitęsusiu badavimu, Reino liga.

Senyviems pacientams gali padidėti jautrumas net ir vartojant įprastą dozę.

Metoprololis gali slėpti kai kuriuos klinikinius tirotoksikozės požymius (pvz., tachikardiją). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staiga nutraukti vaisto vartojimą draudžiama, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Metoprololis gali sustiprinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus ir pabloginti bradikardiją. Jei širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50-55 k./min., būtina mažinti vaisto dozę arba palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą.

Gali būti, kad alerginių reakcijų sunkumas gali padidėti (atsižvelgiant į apsunkintą alerginę istoriją), o įprastų adrenalino dozių vartojimas neturės jokio poveikio.

Prinzmetal krūtinės angina sergantiems pacientams metoprololį reikia skirti labai atsargiai.

Pacientų, vartojančių β adrenoblokatorius, stebėjimas, įsk. ir Metoprolol, apima širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio stebėjimą (gydymo pradžioje - kasdien, vėliau kartą per 3-4 mėnesius), gliukozės koncentracijos kraujyje stebėjimą diabetu sergantiems pacientams (kartą per 4-5 mėnesius). Pacientas turi būti išmokytas skaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir supažindinti su gydytoju, jei pulsas mažesnis nei 50 dūžių/min. Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (kartą per 4-5 mėnesius).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms ir su sąlyga, kad laukiama nauda moteriai viršija galimą pavojų vaisiui (dėl galimo bradikardijos, hipotenzijos, hipoglikemijos išsivystymo vaisiui / naujagimiui). Į šį faktą reikia atsižvelgti skiriant vaistą paskutinį trimestrą. Vaisto vartojimą reikia nutraukti likus bent 2-3 dienoms iki gimimo.

Metoprololio išsiskiria į motinos pieną. Tačiau vartojant krūtimi maitinančioms moterims gydomosiomis dozėmis, neigiamas poveikis kūdikiui mažai tikėtinas.

Skiriant metoprololį nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims, būtina parinkti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Gydymo laikotarpiu turite būti atsargūs vairuodami transporto priemones ar dirbdami su kitais potencialiai pavojingais mechanizmais, kuriems reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Perdozavimas

Simptomai: sunki hipotenzija, bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, bronchų spazmas, sąmonės sutrikimas arba koma, traukuliai, pykinimas, vėmimas, cianozė, hipoglikemija, hiperkalemija.

Gydymas. Perdozavus, išskalaukite skrandį arba paskatinkite vėmimą ir išgerkite aktyvintos anglies. Turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju. Jei pasireiškia sunki hipotenzija, bradikardija ar širdies nepakankamumo grėsmė, būtina skirti adrenerginį agonistą ir į veną suleisti 1-2 mg atropino sulfato. Jei po to nėra būtino pagerėjimo, galima skirti spaudimą skatinančių medžiagų. Sunkios hipotenzijos, bradikardijos ar gresiančio širdies nepakankamumo atvejais reikia skirti β1 agonistų (pvz., prenalterolio). Jei nėra selektyvaus β1 agonisto, į veną galima leisti simpatomimetinius preparatus (pvz., norepinefriną, dopaminą, dobutaminą). Gali būti skiriamas gliukagonas. Gali prireikti naudoti širdies stimuliatorių. Bronchų spazmui palengvinti reikia į veną leisti β2 agonistų.

Išleidimo forma ir pakuotė

Panašūs straipsniai