N.V. ORGANON (Nyderlandai)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Raumenis atpalaiduojantis priešnuodis

TLK: T48 Apsinuodijimas vaistais, kurie pirmiausia veikia lygiuosius ir griaučių raumenis bei kvėpavimo organus

Selektyvus priešnuodis raumenų relaksantams rokuronio bromidas ir vekuronio bromidas. Sugamadeksas yra modifikuotas gama ciklodekstrinas, kuris yra junginys, selektyviai jungiantis rokuronio bromidą ir vekuronio bromidą. Jis sudaro kompleksą su jais kraujo plazmoje, dėl kurio sumažėja raumenų relaksanto, kuris jungiasi prie nikotino receptorių neuroraumeninėje sinapsėje, koncentracija. Dėl to pašalinama rokuronio bromido arba vekuronio bromido sukelta nervų ir raumenų blokada.
Buvo aiški poveikio priklausomybė nuo sugamadekso dozės, kuri buvo skiriama skirtingu laiku ir skirtingu neuroraumeninio laidumo blokados gyliu. Sugamadekso dozės svyravo nuo 0,5 iki 16 mg/kg, suleidus vieną rokuronio bromido 0,6, 0,9, 1 ir 1,2 mg/kg dozę, arba po vekuronio bromido 0,1 mg/kg dozės. kg, ir suleidus palaikomąsias šių raumenis atpalaiduojančių vaistų dozes.
Sugamadeksą galima vartoti įvairiu laiku po rokuronio bromido arba vekuronio bromido pavartojimo.
Inkstų nepakankamumas. Dviejuose atviruose klinikiniuose tyrimuose buvo lyginamas sugamadekso veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems buvo atliktas sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba jo nėra. Vieno tyrimo metu sugamadeksas buvo skiriamas rokuronio bromido sukeltai blokadai panaikinti, esant 1–2 potetaniniams atsakams (4 mg/kg; n = 68); kitame tyrime sugamadeksas buvo skiriamas antrojo atsako pradžioje keturių šokų (T2) stimuliacijos režimu (2 mg/kg; n=30). Neuroraumeninio laidumo atsigavimas po blokados buvo šiek tiek ilgesnis pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, palyginti su pacientais, kurių inkstų nepakankamumas nebuvo. Šių tyrimų metu pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, likusios neuroraumeninės blokados ar jos atsinaujinimo atvejų nepastebėta.
Įtaka QTc intervalui. Trijų klinikinių sugamadekso, vartojamo atskirai arba kartu su rokuronio bromidu ar vekuronio bromidu, arba kartu su propofoliu ar sevofluranu, klinikinių tyrimų metu kliniškai reikšmingo QT/QTc intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Indikacijos

Sugamadekso farmakokinetiniai parametrai apskaičiuojami susumavus laisvo sugamadekso ir sugamadekso koncentracijas sugamadekso ir raumenis atpalaiduojančių priemonių komplekse. Farmakokinetikos parametrai, tokie kaip klirensas ir Vd, laikomi vienu...

Kontraindikacijos

- sunkus inkstų nepakankamumas (CC - sunkus kepenų nepakankamumas;
- nėštumas;
- žindymo laikotarpis;
- vaikų amžius iki 2 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Dozavimas

Sugamadeksą gali skirti tik anesteziologas arba jam vadovaujant. Norint stebėti neuroraumeninės blokados laipsnį ir nervų ir raumenų laidumo atstatymą, rekomenduojamas tinkamas stebėjimo metodas. Pagal įprastą...

Perdozavimas

Iki šiol buvo gautas vienas pranešimas apie atsitiktinį vaisto perdozavimą, kai dozė yra 40 mg / kg. Nebuvo jokių reikšmingų šalutinių poveikių. Sugamadeksas gerai toleruojamas skiriant iki 96 mg/kg dozes, be jokio neigiamo poveikio.

vaistų sąveika

Sąveika pagal surišimo tipą (hormoniniai kontraceptikai)
Dėl sugamadekso vartojimo kai kurių vaistų veiksmingumas gali sumažėti dėl sumažėjusios jų (laisvosios) koncentracijos plazmoje. Tokioje situacijoje būtina...

Šalutinis poveikis

Dažniausiai (≥1/100 iki Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos yra susijusios su sugamadekso vartojimu.
kūno sistema
Pasireiškimo dažnis
Nepageidaujamos reakcijos
Imuninės sistemos sutrikimas
Retai (nuo ≥1/...

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Sugamadekso nėštumo metu vartoti nerekomenduojama, nes duomenų nepakanka.
Sugamadekso išsiskyrimo į pieną moterims žindymo laikotarpiu tyrimas nebuvo atliktas, tačiau remiantis ikiklinikiniais duomenimis, ši tikimybė nėra ...

Vartojimas pažeidžiant kepenų funkciją

Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų nepakankamumui.

Vartoti esant inkstų funkcijos sutrikimui

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui (QC Vartojimas vaikams Draudžiama jaunesniems nei 2 metų vaikams.

Vartoti senyviems pacientams

Senyvi pacientai: įvedus sugamadeksą, esant 2 atsakams TOF stimuliacijos režimu, atsižvelgiant į rokuronio bromido sukeltą blokadą, bendras neuroraumeninio laidumo atsigavimo laikas (santykis T4 / T1 iki 0,9) suaugusiems pacientams. .

Specialios instrukcijos

Kvėpavimo funkcijos stebėjimas atkuriant nervų ir raumenų laidumą
Būtina atlikti mechaninę ventiliaciją, kol bus visiškai atkurtas tinkamas spontaniškas kvėpavimas, pašalinus nervų ir raumenų blokadą. Net jei buvo visiškas pasveikimas ...

Specialios priėmimo sąlygos

kontraindikuotinas nėštumo metu, atsargiai žindant, draudžiama esant kepenų funkcijos sutrikimui, draudžiama esant inkstų nepakankamumui, draudžiama vaikams, atsargiai senyviems pacientams

Farmakokinetika

Sugamadekso farmakokinetiniai parametrai apskaičiuojami susumavus laisvo sugamadekso ir sugamadekso koncentracijas sugamadekso ir raumenis atpalaiduojančių priemonių komplekse. Farmakokinetikos parametrai, tokie kaip klirensas ir Vd, laikomi vienu...

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 2°–8°C temperatūroje. Neužšaldyti. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Išleidimo forma

Į veną skirtas tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas.
1 ml
sugamadekso natrio druska
108,8 mg
kuris atitinka sugamadekso turinį
100 mg
Pagalbinės medžiagos: druskos rūgštis - q.s. iki pH 7....

Mieli gydytojai!

Jei turite patirties skirdami šį vaistą savo pacientams – pasidalykite rezultatu (palikite komentarą)! Ar šis vaistas padėjo pacientui, ar gydymo metu nepasireiškė šalutinis poveikis? Jūsų patirtis bus įdomi ir kolegoms, ir pacientams.

Mieli pacientai!

Jeigu Jums buvo paskirtas šis vaistas ir buvote gydomi, pasakykite, ar jis buvo veiksmingas (padėjo), ar buvo šalutinis poveikis, kas Jums patiko/nepatiko. Tūkstančiai žmonių internete ieško įvairių vaistų apžvalgų. Tačiau tik nedaugelis juos palieka. Jei asmeniškai nepaliksite apžvalgos šia tema, likusieji neturės ką skaityti.

Labai ačiū!

Raumenis atpalaiduojantys vaistai yra viena iš dažniausiai anesteziologijoje vartojamų vaistų grupių.

Yra daug šių medžiagų cheminių atmainų, tačiau jos veikia beveik taip pat.

Raumenų relaksantai atpalaiduoja raumenų audinį

Kas yra raumenų relaksantas? Visų pirma, tai medikamentas, atpalaiduojantis ruožuotą raumeninį audinį, raumenų relaksantai vartojami raumenų spazmams malšinti ir yra pasirenkami vaistai sergant mialgija, įvairiomis osteochondrozės formomis ir kitomis su raumenų skausmais susijusiomis ligomis.

Kaip jau minėta, nuo tada, kai buvo atrastos šios medžiagos, mokslininkai susintetino daugybę jų formų. Jei iš pradžių buvo naudojamos tik natūralios formos (jos dar buvo vadinamos į curare panašias medžiagas, pavadintas „curare“ – augalu, kurį indėnai naudojo kaip nuodus medžioklės ir karo metu), tai dabar yra daug sintetinių.

Šiais laikais raumenų relaksantų pasirinkimas gana platus.

Taigi šie vaistai skirstomi pagal kilmę (natūralūs raumenų relaksantai, sintetiniai), veikimo greitį ir trukmę, taip pat priklausomai nuo raumenų relaksantų veikimo mechanizmo.

Taigi pagal pastarąjį požymį skiriami depoliarizuojantys raumenų relaksantai ir nedepoliarizuojantys.
Jie, savo ruožtu, skirstomi į:

• natūralus (meturinas, tubokurarino chloridas, alkuronis);
• steroidų tipas (pipekuronio bromidas, pankuronio bromidas, rokuronio bromidas, vekuronio bromidas);
• benzilizochinolinai (cisatrakurio besilatas, doksakurio chloridas, atrakurio bezilatas, mivakurio chloridas);
• kitos rūšys (pavyzdžiui, galaminas).

Vaistų, skirtų raumenų relaksantams, sąrašas pagal jų veikimo trukmę:

1. depoliarizuojantys raumenų relaksantai:
   • ultratrumpas poveikis (suksametonio chloridas);
2. nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai:
   • trumpas veikimas (pavyzdžiui, mivakurio chloridas);
   • terpė (vekuronio bromidas, atrakurio besilatas, rokuronio bromidas);
   • ilgalaikiai (tubokurarino chloridas, pankuronio bromidas, pipekuronio bromidas).

Pagal poveikio vietą skiriami centrinio veikimo ir periferiniai raumenų relaksantai.

Taigi pirmieji yra naudojami bendrosios terapijos metu raumenų skausmui, osteochondrozei, išialgijai ir kitoms problemoms gydyti.

O periferiniai raumenų relaksantai yra svarbūs raumenų atpalaidavimui operacijos metu, tai yra, jie naudojami anestezijos metu.

Iš vaizdo įrašo sužinosite viską apie periferinio veikimo raumenų relaksantus:

Naudojimo indikacijos

Raumenų relaksantų vartojimo indikacijos yra gana plačios.

Dažnai konservatyviam gydymui naudojami raumenis atpalaiduojantys vaistai.
Taigi, jo injekcijos ar kitos vartojimo formos galimos šiais atvejais:

• stuburo pažeidimas;
• atsigavimo laikotarpis po stuburo operacijų ir kt.

Raumenis atpalaiduojantys vaistai taip pat naudojami esant kaklo, galūnių spazmams ir kitoms galimoms patologijoms, kurias lydi stiprus raumenų skausmas.

Raumenų relaksantai: vaistai nuo osteochondrozės

Šios grupės vaistai yra viena iš šios patologijos pasirinkimo priemonių. Ir čia viskas logiška. Taigi, sergant osteochondroze, griaučių raumenys yra nuolat refleksiškai įtempti, o tai sukelia skausmą.

Būtent todėl problemą būtina gydyti ne tik priešuždegiminiais, bet ir raumenis atpalaiduojančiais vaistais.

Raumenis atpalaiduojantis tepalas pašalins raumenų įtampą, o tai neleis atsirasti skausmui. Ir ateityje tai lems, kad pažeistas objektas atkurs savo motorinę veiklą. Tačiau norint pastebėti tikrąjį vaisto poveikį, reikia jį vartoti keletą savaičių.

Raumenų relaksantų naudojimas osteochondrozei palengvins raumenų spazmus ir užkirs kelią skausmui

Geriausi raumenų relaksantai kaklo ir kitų probleminių osteochondrozės sričių raumenų spazmams malšinti yra baklofenas,. Šie vaistai, be atpalaiduojančio poveikio, turi ir analgetinį poveikį. Kartu su kitomis priemonėmis jie sėkmingai pašalins šią ligą ir perkels ją į gilios remisijos stadiją.

Raumenis atpalaiduojantys vaistai nuo išialgijos

Ši grupė taip pat naudojama gydymui (kitaip tariant, sėdimojo nervo uždegimui). Taigi, jie skiriami, jei skausmas yra labai stiprus ir atsiranda dėl raumenų įtempimo juosmens srityje ir kojose. Paprastai gydytojai skiria į raumenis mydocalm arba sirdalud.

Kai tik atsiranda vaisto prisotinimas (tai įvyksta po kelių dienų), vartojimo forma pakeičiama į tabletes.

Raumenų relaksantai taip pat naudojami kojų raumenų spazmams malšinti. Kartu su masažais, fizioterapija, kitų vaistų vartojimu, kineziterapijos mankšta jie duoda gerą rezultatą, malšina skausmą ir įtampą.

Raumenų relaksantai veidui

Nepaisant bendro pavadinimo, tai visiškai kita narkotikų grupė. Šis apibrėžimas reiškia gaminius, kurie pašalina mimikos raukšles ir taip atjaunina veidą. Tai gali būti Botox injekcijos, kitos chirurginės intervencijos.

Iš vaizdo įrašo sužinosite visą informaciją apie Botox injekcijas:

Paprasčiau, kasdien, problemą galima išspręsti naudojant kremą, kuriame yra hialurono rūgšties, specifinių peptidų ir kitų komponentų. Tokių raumenų relaksantų kaina bus didesnė nei paprastų priemonių, tačiau jų efektyvumas įrodo, kad tokios išlaidos yra tinkamos.

Raumenų relaksantai: šalutinis poveikis, kontraindikacijos, taikymo ypatybės

Šios grupės vaistai yra labai pavojingi, todėl juos reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui. Jei operacijos metu naudojami raumenų relaksantai, gydytojas turi atidžiai apsvarstyti konkrečios veikliosios medžiagos pasirinkimą.

Galų gale, daugelis vaistų yra kontraindikuotini vaikams, pacientams, sergantiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis, nugaros smegenų pažeidimais, sunkiais nudegimais, padidėjusiu intrakranijiniu spaudimu, nėštumu ir kitomis ligomis.

Be to, perdozuoti vaisto yra pakankamai lengva, o tada gydytojas, jei įmanoma, turės skirti raumenis atpalaiduojantį priešnuodį. Taigi, net centrinio veikimo vaistų nereikėtų vartoti neapgalvotai, tikintis švelnaus gydomojo poveikio. Būtina griežtai laikytis gydytojo nurodymų, kad tokiomis galingomis priemonėmis dar labiau nepakenktumėte organizmui.

Taip pat reikia nepamiršti, kad net ir teisingai vartojant į kurarę panašūs vaistai gali pakenkti organizmui.
Žemiau pateikiamas dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių sąrašas:

• mieguistumas, letargija;
• apatija;
• galvos svaigimas, galvos skausmas;

Be to, turėtumėte žinoti, kad šios grupės vaistai gali sukelti priklausomybę, todėl galite juos vartoti tik pagal gydytojo nurodymus ir griežtai jam kontroliuojant.

Raumenų relaksantai yra svarbi vaistų grupė raumenų ir kaulų sistemos ligoms gydyti. Tačiau kartu tai pavojingos medžiagos. Ir kad jie tik padėtų, nesukeldami rimtos žalos kūnui, turite juos vartoti atsargiai.

Medicinoje gana dažnai pasitaiko situacijų, kai reikia atpalaiduoti raumenų skaidulas. Šiems tikslams jie įvedami į organizmą, blokuoja neuromuskulinius impulsus, o ruožuoti raumenys atsipalaiduoja.

Šios grupės vaistai dažnai naudojami chirurgijoje, traukuliams malšinti, prieš keičiant išnirusio sąnario padėtį ir net paūmėjus osteochondrozei.

Vaistų veikimo mechanizmas

Esant stipriam raumenų skausmui, gali atsirasti spazmas, todėl sąnarių judėjimas yra ribotas, o tai gali sukelti visišką nejudrumą. Ši problema ypač aktuali sergant osteochondroze. Nuolatinis spazmas trukdo tinkamai funkcionuoti raumenų skaiduloms, todėl gydymas yra ištemptas neribotą laiką.

Norint sugrąžinti bendrą paciento savijautą į normalią, skiriami raumenų relaksantai. Preparatai osteochondrozei gali atpalaiduoti raumenis ir sumažinti uždegiminį procesą.

Atsižvelgiant į raumenų relaksantų savybes, galime pasakyti, kad jie gali būti naudojami bet kuriame osteochondrozės gydymo etape. Šios procedūros yra veiksmingesnės juos taikant:

• Masažas. Atsipalaidavę raumenys geriausiai reaguoja į poveikį.
• Manualinė terapija. Ne paslaptis, kad gydytojo poveikis tuo efektyvesnis ir saugesnis, tuo labiau atsipalaiduoja raumenys.
• Fizioterapinės procedūros.
• Sustiprėja skausmą malšinančių vaistų poveikis.

Jei dažnai sergate ar sergate osteochondroze, tuomet nereikėtų savarankiškai skirti raumenų relaksantų, šios grupės vaistus turėtų skirti tik gydytojas. Faktas yra tai, kad jie turi gana platų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių sąrašą, todėl tik gydytojas gali pasirinkti jums skirtą vaistą.

Raumenų relaksantų klasifikacija

Šios grupės narkotikų skirstymas į skirtingas kategorijas gali būti vertinamas skirtingais požiūriais. Jei mes kalbame apie tai, kas yra raumenų relaksantai, yra įvairių klasifikacijų. Analizuojant žmogaus kūno veikimo mechanizmą, galima išskirti tik du tipus:

1. Periferiniai vaistai.
2. Centriniai raumenų relaksantai.

Vaistai gali turėti skirtingą poveikį, priklausomai nuo to, jie išskiria:

• Itin trumpas veiksmas.
• trumpas.
• Vidutinis.
• Ilgai.

Tik gydytojas gali tiksliai žinoti, kuris vaistas kiekvienu atveju jums tinkamiausias, todėl nesiimkite savigydos.

Periferiniai raumenų relaksantai

Geba blokuoti nervinius impulsus, kurie pereina į raumenų skaidulas. Jie plačiai naudojami: anestezijos metu, traukuliai, paralyžius stabligės metu.

Raumenų relaksantai, periferinio veikimo vaistai, gali būti suskirstyti į šias grupes:

Visi šie vaistai veikia cholinerginius receptorius skeleto raumenyse, todėl yra veiksmingi raumenų spazmams ir skausmui malšinti. Jie veikia gana švelniai, todėl juos galima naudoti atliekant įvairias chirurgines intervencijas.

Centrinio veikimo vaistai

Šios grupės raumenų relaksantus taip pat galima suskirstyti į šiuos tipus, atsižvelgiant į jų cheminę sudėtį:

1. Glicerino dariniai. Tai yra Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Remiantis benzimidazolu - "Flexin".
3. Mišrūs vaistai, tokie kaip Mydocalm, Baclofen.

Centriniai raumenų relaksantai gali blokuoti refleksus, turinčius daug sinapsių raumenų audinyje. Jie tai daro sumažindami nugaros smegenų interneuronų aktyvumą. Šie vaistai ne tik atpalaiduoja, bet turi platesnį poveikį, todėl vartojami gydant įvairias ligas, kurias lydi padidėjęs raumenų tonusas.

Šie raumenis atpalaiduojantys preparatai praktiškai neturi įtakos monosinapsiniams refleksams, todėl jais galima pašalinti ir neišjungti natūralaus kvėpavimo.

Jei jums yra paskirti raumenis atpalaiduojantys vaistai (vaistai), galite rasti šiuos pavadinimus:

• "Metakarbamolis".
• "Baklofenas".
• „Tolperizonas“.
• "Tizanidinas" ir kt.

Geriau pradėti vartoti vaistus prižiūrint gydytojui.

Raumenų relaksantų vartojimo principas

Jei kalbame apie šių vaistų naudojimą anesteziologijoje, galime atkreipti dėmesį į šiuos principus:

1. Raumenis atpalaiduojančius vaistus galima vartoti tik tada, kai pacientas yra be sąmonės.
2. Tokių vaistų vartojimas labai palengvina dirbtinę plaučių ventiliaciją.
3. Pašalinti nėra svarbiausia, pagrindinis uždavinys – atlikti kompleksines priemones dujų mainams įgyvendinti ir kraujotakai palaikyti.
4. Jei anestezijos metu naudojami raumenų relaksantai, tai netrukdo naudoti anestetikų.

Kai šios grupės vaistai tvirtai įžengė į mediciną, buvo galima drąsiai kalbėti apie naujos eros anesteziologijoje pradžią. Jų naudojimas leido mums vienu metu išspręsti kelias problemas:

Įvedus tokius vaistus į praktiką, anesteziologija galėjo tapti nepriklausoma pramonės šaka.

Raumenų relaksantų taikymo sritis

Atsižvelgiant į tai, kad šios vaistų grupės medžiagos turi didelį poveikį organizmui, jos plačiai naudojamos medicinos praktikoje. Galima išvardyti šias kryptis:

1. Gydant neurologines ligas, kurias lydi padidėjęs tonusas.
2. Jei vartojate raumenis atpalaiduojančius vaistus (vaistus), apatinės nugaros dalies skausmas taip pat atslūgs.
3. Prieš operaciją pilvo ertmėje.
4. Atliekant sudėtingas tam tikrų ligų diagnostikos procedūras.
5. Elektrokonvulsinės terapijos metu.
6. Atliekant anesteziologiją neišjungiant natūralaus kvėpavimo.
7. Komplikacijų po traumų profilaktikai.
8. Dažnai pacientams skiriami raumenų relaksantai (vaistai) nuo osteochondrozės.
9. Siekiant palengvinti atsigavimo procesą po
10. Tarpslankstelinės išvaržos buvimas taip pat rodo raumenų relaksantų vartojimą.

Nepaisant tokio plataus šių vaistų vartojimo sąrašo, neturėtumėte jų skirti patys, nepasitarę su gydytoju.

Šalutinis poveikis po vartojimo

Jeigu Jums buvo paskirti raumenis atpalaiduojantys vaistai (vaistai), apatinės nugaros dalies skausmas tikrai turėtų palikti ramybėje, vartojant šiuos vaistus gali pasireikšti tik šalutinis poveikis. Kai kuriuose tai įmanoma, tačiau yra ir rimtesnių, tarp jų verta paminėti:

• Sumažėjusi koncentracija, kuri pavojingiausia žmonėms, sėdintiems už automobilio vairo.
• Kraujo spaudimo mažinimas.
• Padidėjęs nervinis susijaudinimas.
• Drėkinimas lovoje.
• alerginės apraiškos.
• Problemos iš virškinimo trakto.
• Konvulsinės sąlygos.

Ypač dažnai visas šias apraiškas galima diagnozuoti netinkamai vartojant vaistus. Tai ypač pasakytina apie antidepoliarizuojančius vaistus. Būtina nedelsiant nutraukti jų vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Neostigmino tirpalas paprastai skiriamas į veną.

Depoliarizuojantys raumenų relaksantai šiuo atžvilgiu yra nekenksmingesni. Juos atšaukus, paciento būklė normalizuojama, o simptomams pašalinti nereikia vartoti vaistų.

Turėtumėte būti atsargūs vartodami tuos raumenis atpalaiduojančius vaistus (vaistus), kurių pavadinimai jums nepažįstami. Tokiu atveju geriau kreiptis į gydytoją.

Kontraindikacijos vartoti

Bet kokius vaistus reikia pradėti vartoti tik pasikonsultavus su gydytoju, o šiuos – juo labiau. Jie turi visą kontraindikacijų sąrašą, įskaitant:

1. Jų neturėtų vartoti žmonės, turintys inkstų problemų.
2. Kontraindikuotinas nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms.
3. Psichologiniai sutrikimai.
4. Alkoholizmas.
5. Epilepsija.
6. Parkinsono liga.
7. Kepenų nepakankamumas.
8. Vaikų amžius iki 1 metų.
9. Opinė liga.
10. Miastenija.
11. Alerginės reakcijos į vaistą ir jo komponentus.

Kaip matote, raumenis atpalaiduojantys vaistai (vaistai) turi daug kontraindikacijų, todėl neturėtumėte dar labiau pakenkti savo sveikatai ir pradėti juos vartoti rizikuodami ir rizikuodami.

Reikalavimai raumenų relaksantams

Šiuolaikiniai vaistai turėtų ne tik veiksmingai malšinti raumenų spazmus, bet ir atitikti tam tikrus reikalavimus:

Vienas iš šių vaistų, kuris praktiškai atitinka visus reikalavimus, yra Mydocalm. Tikriausiai todėl medicinos praktikoje jis naudojamas daugiau nei 40 metų ne tik mūsų šalyje, bet ir daugelyje kitų.

Tarp centrinių raumenų relaksantų jis žymiai skiriasi nuo kitų į gerąją pusę. Šis vaistas vienu metu veikia keliais lygiais: pašalina padidėjusį impulsą, slopina formavimąsi skausmo receptoriuose, lėtina hiperaktyvių refleksų laidumą.

Vartojant vaistą, sumažėja ne tik raumenų įtampa, bet ir pastebimas jo kraujagysles plečiantis poveikis. Tai bene vienintelis vaistas, kuris malšina raumenų skaidulų spazmus, tačiau nesukelia raumenų silpnumo, taip pat nesąveikauja su alkoholiu.

Osteochondrozė ir raumenų relaksantai

Ši liga yra gana paplitusi šiuolaikiniame pasaulyje. Mūsų gyvenimo būdas pamažu veda prie to, kad atsiranda nugaros skausmai, į kuriuos stengiamės nereaguoti. Tačiau ateina laikas, kai skausmo nebegalima ignoruoti.

Kreipiamės į medikus pagalbos, tačiau brangus laikas dažnai prarandamas. Kyla klausimas: "Ar galima raumenų relaksantus vartoti sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis?"

Kadangi vienas iš osteochondrozės simptomų yra raumenų spazmas, prasminga kalbėti apie vaistų vartojimą spazminiams raumenims atpalaiduoti. Terapijos metu dažniausiai vartojami šie raumenų relaksantų grupės vaistai.

Terapijoje paprastai nėra įprasta vienu metu vartoti kelių vaistų. Tai suteikiama tam, kad galėtumėte nedelsiant nustatyti šalutinį poveikį, jei toks yra, ir paskirti kitą vaistą.

Beveik visi vaistai yra ne tik tablečių, bet ir injekcijų pavidalu. Dažniausiai, esant stipriam spazmui ir stipriam skausmo sindromui, antroji forma skiriama skubiai pagalbai, tai yra, injekcijų forma. Veiklioji medžiaga greičiau prasiskverbia į kraują ir pradeda terapinį poveikį.

Tabletės paprastai nevartojamos tuščiu skrandžiu, kad nebūtų pakenkta gleivinei. Reikia gerti vandenį. Ir injekcijos, ir tabletės skiriamos vartoti du kartus per dieną, nebent yra specialių rekomendacijų.

Miorelaksantų naudojimas duos norimą efektą tik tuo atveju, jei jie bus naudojami kompleksinėje terapijoje, derinys su kineziterapija, gydomaisiais pratimais ir masažu yra privalomas.

Nepaisant didelio jų veiksmingumo, neturėtumėte vartoti šių vaistų prieš tai nepasitarę su gydytoju. Jūs negalite patys nuspręsti, kuris vaistas jums tinka ir turės geriausią poveikį.

Nepamirškite, kad yra daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, kurių taip pat nereikėtų pamiršti. Tik kompetentingas gydymas leis visam laikui pamiršti skausmą ir spazminius raumenis.

Raumenų relaksantai arba raumenų relaksantai yra vaistai, kurie atpalaiduoja ruožuotus raumenis.

Raumenų relaksantų klasifikacija.

Klasifikacija yra visuotinai priimta, kurioje raumenų relaksantai skirstomi į centrinius ir periferinius. Šių dviejų grupių veikimo mechanizmas skiriasi poveikio sinapsėms lygiu. Centriniai raumenų relaksantai veikia nugaros smegenų ir pailgųjų smegenų sinapses. O periferinė – tiesiai į sinapses, kurios perduoda sužadinimą raumeniui. Be pirmiau minėtų grupių, yra klasifikacija, kuri atskiria raumenų relaksantus, atsižvelgiant į poveikio pobūdį.

Centriniai raumenų relaksantai anestezijos praktikoje nėra plačiai naudojami. Tačiau periferinio veikimo vaistai aktyviai naudojami skeleto raumenims atpalaiduoti.

Paskirstyti:

• depoliarizuojantys raumenų relaksantai;
• antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai.

Taip pat yra klasifikacija pagal veikimo trukmę:

• ultrashort - veikia 5-7 minutes;
• trumpas - mažiau nei 20 minučių;
• vidutinė - mažiau nei 40 minučių;
• ilgai veikiantis - daugiau nei 40 minučių.

Ultrashort yra depoliarizuojantys raumenų relaksantai: klausonas, sukcinilcholinas, ditilinas. Trumpo, vidutinio ir ilgo veikimo vaistai daugiausia yra nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai. Trumpo veikimo: mivakuriumas. Vidutinio veikimo: atrakuris, rokuronis, cisatrakuris. Ilgai veikiantys: tubokurorinas, orfenadrinas, pipekuronis, baklofenas.

Raumenų relaksantų veikimo mechanizmas.

Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai taip pat vadinami nedepoliarizuojančiais arba konkurenciniais. Šis pavadinimas visiškai apibūdina jų veikimo mechanizmą. Nedepoliarizuojančio tipo raumenų relaksantai sinapsinėje erdvėje konkuruoja su acetilcholinu. Jie yra tropiniai tiems patiems receptoriams. Tačiau acetilcholinas sunaikinamas per kelias milisekundes, veikiamas cholinesterazės. Todėl jis negali konkuruoti su raumenų relaksantais. Dėl šio veiksmo acetilcholinas negali veikti postsinapsinės membranos ir sukelti depoliarizacijos proceso. Nutrūksta neuroraumeninio impulso laidumo grandinė. Raumenys nėra susijaudinę. Norint sustabdyti blokadą ir atkurti laidumą, reikia skirti anticholinesterazės vaistų, tokių kaip neostigminas ar neostigminas. Šios medžiagos sunaikins cholinesterazę, acetilcholinas nesuirs ir galės konkuruoti su raumenis atpalaiduojančiais vaistais. Pirmenybė bus teikiama natūraliems ligandams.

Depoliarizuojančių raumenų relaksantų veikimo mechanizmas yra sukurti nuolatinį depoliarizuojantį poveikį, kuris trunka apie 6 valandas. Depoliarizuota postsinapsinė membrana nepajėgi priimti ir vykdyti nervinių impulsų, signalo perdavimo grandinė į raumenį nutrūksta. Esant tokiai situacijai, anticholinesterazės vaistų kaip priešnuodžio naudojimas bus klaidingas, nes susikaupęs acetilcholinas sukels papildomą depoliarizaciją ir padidins neuromuskulinę blokadą. Depoliarizuojantys relaksantai daugiausia yra itin trumpo veikimo.

Kartais raumenų relaksantai sujungia depoliarizuojančių ir konkurencinių grupių veiksmus. Šio reiškinio mechanizmas nežinomas. Daroma prielaida, kad antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai turi poveikį, kai raumenų membrana įgauna stabilią depoliarizaciją ir kurį laiką tampa nejautri. Paprastai tai yra ilgesnio veikimo vaistai.

Raumenų relaksantų naudojimas.

Pirmieji raumenis atpalaiduojantys vaistai buvo tam tikrų augalų alkaloidai arba curare. Tada pasirodė jų sintetiniai atitikmenys. Ne visai teisinga visus raumenų relaksantus vadinti kurarėmis panašiomis medžiagomis, nes kai kurių sintetinių vaistų veikimo mechanizmas skiriasi nuo alkaloidų.

Pagrindinė raumenų relaksantų taikymo sritis tapo anesteziologija. Šiuo metu klinikinė praktika be jų neapsieina. Šių medžiagų išradimas padarė didžiulį šuolį anesteziologijos srityje. Raumenų relaksantai leido sumažinti anestezijos gylį, geriau kontroliuoti organizmo sistemų veiklą, sudarė sąlygas pradėti endotrachėjinę anesteziją. Atliekant daugumą operacijų, pagrindinė sąlyga yra geras dryžuotų raumenų atsipalaidavimas.

Miorelaksantų poveikis organizmo sistemų veiklai priklauso nuo poveikio receptoriams selektyvumo. kuo selektyvesnis vaistas, tuo mažiau šalutinių poveikių iš organų jis sukelia.

Anesteziologijoje naudojami šie raumenis atpalaiduojantys vaistai: sukcinilcholinas, ditilinas, klausonas, mivakuris, cisatrakuris, rokuronis, atrakuris, tubokurarinas, mivakuris, pipekuronis ir kt.

Be anesteziologijos, raumenų relaksantai buvo pritaikyti traumatologijoje ir ortopedijoje raumenų atpalaidavimui mažinant išnirimą, lūžius, taip pat gydant nugaros, raiščių aparato ligas.

Šalutinis relaksantų poveikis.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės raumenų relaksantai gali sukelti širdies susitraukimų dažnio padidėjimą ir slėgio padidėjimą. Sukcinilcholinas turi dvejopą poveikį. Jei dozė nedidelė, sukelia bradikardiją ir hipotenziją, jei didelė – priešingus padarinius.

Depoliarizuojančio tipo relaksantai gali sukelti hiperkalemiją, jei paciento kalio kiekis iš pradžių yra padidėjęs. Šis reiškinys pasireiškia pacientams, turintiems nudegimų, didelių sužalojimų, žarnyno nepraeinamumo, stabligės.

Pooperaciniu laikotarpiu nepageidaujamas poveikis yra užsitęsęs raumenų silpnumas ir skausmas. Taip yra dėl vykstančios depoliarizacijos. Užsitęsęs kvėpavimo funkcijos atsigavimas gali būti susijęs ir su raumenų relaksantų veikimu, ir su hiperventiliacija, kvėpavimo takų obstrukcija ar dekurarizuojančių vaistų (neostigmino) perdozavimu.

Sukcinilcholinas gali padidinti spaudimą smegenų skilveliuose, akies viduje, kaukolės srityje. Todėl jo naudojimas atitinkamose operacijose yra ribotas.

Depoliarizuojančio tipo raumenų relaksantai kartu su vaistais bendrajai nejautrai gali sukelti piktybinį kūno temperatūros padidėjimą. Tai gyvybei pavojinga būklė, kurią sunku sustabdyti.

Pagrindiniai vaistų pavadinimai ir jų dozės.

Tubokurarinas. Anestezijai naudojama tubokurarino dozė yra 0,5-0,6 mg/kg. Vaistas turi būti vartojamas lėtai, per 3 minutes. Operacijos metu palaikomosios 0,05 mg/kg dozės skiriamos dalimis. Ši medžiaga yra natūralus curare alkaloidas. Jis linkęs sumažinti spaudimą, didelėmis dozėmis sukelia reikšmingą hipotenziją. Tubokurarino priešnuodis yra Prozerinas.

Ditilin.Šis vaistas priklauso depoliarizuojančių relaksantų tipui. Jis turi trumpą, bet stiprų veiksmą. Sukuria gerai kontroliuojamą raumenų atsipalaidavimą. Pagrindinis šalutinis poveikis: užsitęsusi apnėja, kraujospūdžio padidėjimas. Specifinio priešnuodžio nėra. Narkotikai turi panašų poveikį klausyk, sukcinilcholinas, raumenų relaksanas.

Diplatz in. Nepoliarizuojantis raumenų relaksantas. Trunka apie 30 minučių. Vienai operacijai pakanka 450-700 mg dozės. Vartojant jį, reikšmingo šalutinio poveikio nepastebėta.

Pipekuronis. Dozė anestezijai yra 0,02 mg/kg. Veikia ilgai, 1,5 val. Skirtingai nuo kitų vaistų, jis yra selektyvesnis ir neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos.

Esmeron(rocroniumas). Dozė intubacijai 0,45-0,6 mg/kg. Galioja iki 70 minučių. Boliuso dozės operacijos metu 0,15 mg/kg.

pankuronis. Žinomas kaip Pavulonas. Anestezijai pakanka 0,08-0,1 mg/kg dozės. Palaikomoji 0,01-0,02 mg/kg dozė skiriama kas 40 minučių. Jis turi daugybę šalutinių poveikių iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės, nes tai yra neselektyvus vaistas. Gali sukelti aritmiją, hipertenziją, tachikardiją. Labai veikia akispūdį. Jis gali būti naudojamas Cezario pjūvio operacijoms, nes blogai prasiskverbia pro placentą.

Visus šiuos vaistus naudoja tik gydytojai anesteziologai-reanimatologai, esant specializuotai kvėpavimo įrangai!

Visi antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai turi struktūrą, panašią į dvigubą acetilcholino molekulę, kuri yra įtraukta į standžią žiedo struktūrą. Štai kodėl antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai 1951 m Bovet pasiūlė vadinti pachykurare (iš graikų k. pachys- storas). Atstumas tarp katijoninių azoto centrų antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų molekulėse turi būti 1,00,1 nm.

MD: Antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai prasiskverbia į neuromuskulinę sinapsę ir blokuoja aktyvius HH-cholinerginių receptorių centrus, neleidžiant jiems sąveikauti su acetilcholinu. Dėl to acetilcholinas, išsiskiriantis praeinant veikimo potencialui, nesugeba suaktyvinti receptorių ir pradėti raumenų susitraukimo. HH-cholinerginių receptorių blokada yra konkurencinio pobūdžio, t.y. padidėjus acetilcholino kiekiui, jis gali išstumti raumenų relaksantą iš jo ryšio su receptoriumi ir atkuriamas raumenų jaudrumas.

Schema 7. Miorelaksantų veikimo mechanizmas. Paprastai acetilcholinas, užimantis aktyvųjį centrą H M -cholinerginis receptorius atveria kanalą natrio jonams ir sukuria veikimo potencialą.

Antidepoliarizuojantis raumenų relaksantas tubokurarinas sugeria H M -cholinerginis receptorius ir blokuoja natrio kanalo vartus uždaroje būsenoje. Acetilcholinas nesugeba suaktyvinti receptoriaus ir atidaryti vartų. Veikimo potencialas nesivysto.

Depoliarizuojantis raumenis atpalaiduojantis sukcinilcholinas jungiasi su H M -cholinerginis receptorius, fiksuoja jį atviroje būsenoje ir sukelia ilgalaikio potencialo vystymąsi, kurio metu raumuo pereina į ugniai atsparią būseną ir nebereaguoja į nervinius impulsus susitraukimais.

Didesnėmis koncentracijomis antidepoliarizuojantys raumenų relaksantai gali tiesiogiai blokuoti patį natrio kanalą, sukurdami van der Waals ryšius su jo baltymais su jų hidrofobiniais radikalais. Šis blokados tipas yra nekonkurencinis ir acetilcholinas, net ir esant didelėms koncentracijoms, negali išstumti raumenų relaksanto iš jo ryšio su receptorių kanalais.

Galiausiai šios grupės raumenų relaksantų įvedimas sukelia „glebus“ (periferinį) paralyžių. Skeleto raumenų paralyžius atsiranda tik tada, kai blokuojami ne mažiau kaip 80% receptorių.

Atrakuriumas (Atrakuriumasbezilatas, Tracrium) Kaip ir tubokurarinas, jis yra benzoizochinolino darinys, kartais vadinamas III kartos raumenų relaksantais 3 .

FC: Atrakurio molekulėje yra 2 amonio katijoniniai centrai, atskirti 11 anglies atomų grandine. Dėl didelio poliškumo atrakuris nėra absorbuojamas ir leidžiamas tik į veną. Išskirtinis atrakurio bruožas yra unikalus pašalinimo mechanizmas. Atrakuriumas kraujo plazmoje hidrolizuojamas dviem būdais:

Pašalinimas Hofmannas- tai nefermentinė hidrolizė, kuri vyksta spontaniškai ir jos greitis priklauso tik nuo kūno temperatūros ir audinių pH. Kūno temperatūrai nukritus nuo 37°C iki 23°C, atrakurio pusinės eliminacijos laikas pailgėja 2,5 karto (nuo 19 minučių iki 49 minučių). Šis metabolizmo kelias gamina laudanoziną ir benzoizochinolino monoakrilatą. Elektrofilinė monoakrilato molekulė vėl gali būti pašalinta Hofmannas, išlaisvina diakrilatą. Tiek mono-, tiek diakrilatas yra citotoksiniai nuodai, galintys alkilinti ląstelių membranų baltymų nukleofilines molekules. Tačiau šis poveikis pasireiškia tik tuo atveju, jei atrakurio dozė 1600 kartų viršija įprastą mioparalizės dozę. Laudanozinas iš organizmo šalinamas labai lėtai, daugiausia per kepenis (pusinės eliminacijos laikas 115-150 min.). Jis gali prasiskverbti į BBB ir, esant didelėms koncentracijoms (atitinkamai 6 ir 10 μg / ml), gali sumažėti kraujospūdis ir sukelti traukulius. Paprastai, vartojant mioparalytines atrakurio dozes, laudanozino lygis yra tik 0,3–0,6 μg / ml, tačiau ilgai vartojant, jis gali pakilti iki 5,5 μg / ml.

fermentinė hidrolizė. Jį vykdo pseudocholinesterazė ir yra nedidelis metabolizmo kelias. Pacientams, kuriems yra genetinis pseudocholinesterazės defektas, atrakurio poveikis nepailgėja.

FE: Įvedus atrakuriumą, visiškas raumenų paralyžius išsivysto po 2–4 minučių, tačiau trunka tik 20–40 minučių. Padidinus atrakurio dozę, raumenų atsipalaidavimo pailgėjimas nepastebimas, tik pagilėja paralyžiaus laipsnis.

Paralyžiaus išsivystymo seka yra panaši į tą, kurią vartojant tubokurariną. Atrakuriumas neveikia autonominių ganglijų, todėl nesukelia reikšmingų kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio, CVP ir širdies tūrio pokyčių. Vartojant dideles dozes dėl apatinių galūnių raumenų atpalaidavimo, venose gali nusėsti 1,0-1,5 litro kraujo, dėl to šiek tiek sumažės kraujospūdis.

Taikymo ypatybės. Raumenų atsipalaidavimui į veną vartojamos 0,3-0,5 mg/kg dozės. Paprastai naudojamas dvigubo vartojimo metodas: pirmiausia skiriama atrakurio bandomoji 0,08 mg/kg dozė, o po 3 minučių kartojama 0,42 mg/kg doze. Vaikai yra šiek tiek mažiau jautrūs atrakuriui, o jų mioparalizinė dozė yra 0,6 mg/kg.

NE: Vartojant dideles dozes, atrakuris gali sukelti histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, todėl jo nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų.

Atrakuriumas turi mutageninį aktyvumą. Eksperimentuose su gyvūnais buvo įrodytas jo embriotoksinis ir teratogeninis poveikis (visceralinės ir skeleto anomalijos). Manoma, kad šis poveikis yra susijęs su ichochinolino monoakrilatu.

Kadangi atrakurio veikimo pabaiga nepriklauso nuo plazmos, kepenų ir inkstų fermentų darbo, jį galima vartoti asmenims, kurių šių organų išskyrimo funkcija sutrikusi, taip pat sergant fermentopatijomis.

VW: 1% tirpalas 2,5 ir 5 ml ampulėse. Reikia atsiminti, kad tirpalas per metus praranda apie 6% aktyvumo, jei laikomas 5°C temperatūroje. Jei laikymo temperatūra pakyla iki 25°C, tai aktyvumo praradimas siekia 5% per mėnesį. Jei atrakurio tirpalai laikomi kambario temperatūroje, juos reikia sunaudoti per 14 dienų.

Pipekuronis (pipecuroniibromidai, Arduanum) Tai aminosteroidų junginys. Tai II kartos raumenų relaksantai.

FC: Pipekuronio molekulėse taip pat yra 2 jonizuotų azoto atomų, todėl jis nėra absorbuojamas iš virškinimo trakto ir turi būti skiriamas tik į veną.

Pipekuronis metabolizuojamas kepenyse, todėl susidaro 3-deacetilo, 17-hidroksi ir 1,17-dihidroksi metabolitai. 3-deacetilpipekuronis pasižymi raumenis atpalaiduojančiu poveikiu, kuris sudaro 40-50% paties pipekuronio poveikio. Pipekuronis daugiausia išsiskiria per inkstus (60%). Dėl šio dvigubo pašalinimo su viena pipekuronio injekcija dozės koreguoti nereikia, tačiau pakartotinai švirkščiant, būtina sumažinti vaisto dozę pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu.

PE: Raumenis atpalaiduojantis poveikis vystosi vidutiniškai, tačiau išlieka itin ilgai (60-120 minučių). Skirtingai nuo benzoizochinolino struktūros raumenų relaksantų, pipekuronis labai mažai prisideda prie histamino atpalaidavimo. Pipekuronis neveikia miokardo autonominių ganglijų ir M-cholinerginių receptorių, todėl nesukelia hemodinamikos parametrų (BP, širdies susitraukimų dažnio, širdies išstumiamo kiekio) pokyčių.

Taikymo ypatybės. Pipekuronis skiriamas 70-80 mcg/kg dozėmis, jei reikia pratęsti poveikį, pipekuronis vėl įvedamas dozėmis, kurios sudaro ⅓ pradinės dozės.

NE: vartojant dideles pipekuronio dozes, gali išsivystyti hipotenzija dėl to, kad dėl apatinių galūnių raumenų atsipalaidavimo kraujagyslėse gali nusėsti 1,0–1,5 litro kraujo ir dėl to sumažėti jo tūris. cirkuliuojančio kraujo.

Kaip ir visi steroidai, pipekuronis šiek tiek padidina kraujo krešėjimą.

VW: milteliai 4 mg ampulėse.

Antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų vartojimo indikacijos:

Atpalaiduoti gerklų ir ryklės raumenis intubacijos metu mechaninės ventiliacijos ar inhaliacinės anestezijos metu. Tam naudojami greitai, bet trumpai veikiantys raumenų relaksantai (atrakuriumas).

Atliekant krūtinės ir pilvo ertmės organų operacijas, raumenų relaksantų paskyrimas leidžia pasiekti raumenų atsipalaidavimą esant mažesniam anestezijos gyliui (patys narkotiniai vaistai gali atpalaiduoti raumenis, tačiau tai įvyksta esant artimam anestezijos lygiui iki toksiškų; jei skiriamas raumenų relaksantas, vaisto dozę galima žymiai sumažinti).

Stabligės, epilepsinės būklės konvulsinio sindromo palengvinimas, elektrokonvulsinė terapija.

Visi depoliarizuojantys raumenų relaksantai turi lanksčią linijinę struktūrą su gerai suformuotais dviem acetilcholino fragmentais. Atstumas tarp jų katijoninių galvučių yra 1,00,1 nm. Bovetas šiuos vaistus pavadino leptocurare (iš graikų k. leptos- plonas, gležnas).

sukcinilcholinas (Sukcinilcholinas, Ditilinas, klausyk, Suksametoniijodidas) MD: Kai sukcinilcholinas patenka į kūną, raumenų skaidulos greitai pasisavina 20 kartų daugiau nei antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų. Jis jungiasi prie aktyvaus HM-cholinerginio receptoriaus centro ir sukelia jo ilgalaikį aktyvavimą. Veikiant aktyvuotiems cholinerginiams receptoriams, atsidaro raumens skaidulos Na + kanalai, vystosi jo membranos depoliarizacija, įvyksta pradinis raumens susitraukimas.

Tačiau sukcinilcholinas negali greitai atsiskirti nuo receptorių ir jie išlieka ilgo aktyvavimo būsenoje, palaikydami membranos depoliarizaciją. Depoliarizacija sukelia laipsnišką Na + kanalų inaktyvavimo vartų uždarymą ir jie tampa neaktyvūs. Raumenys atsipalaiduoja ir nustoja reaguoti į nervinius impulsus. Atsiranda suglebęs paralyžius.

Žmogaus raumenyse, kaip ir greituose kačių skeleto raumenyse, dažniausiai stebimas tik sukcinilcholino depoliarizuojantis poveikis, kuris vadinamas I fazės depoliarizacijos bloku. Tačiau lėtuose kačių ir žmonių griaučių raumenyse, vartojant kartu su halogenintomis narkotinėmis dujomis, vadinamieji. II depoliarizuojančio bloko fazė 4 .

Šios fazės vystymasis yra susijęs su tokiu mechanizmu. Palaipsniui, atsivėrus K + kanalams ir iš ląstelės išsiskiriant kalio jonams, jos membrana repoliarizuojasi ir atsistato natrio kanalų jautrumas. Tačiau acetilcholinas, išsiskiriantis praeinant nerviniam impulsui, vis tiek negali suaktyvinti receptorių, nes jie lieka susiję su sukcinilcholinu, kuris apsaugo jų aktyvųjį centrą. Tai. Šioje fazėje sukcinilcholinas elgiasi kaip tipiškas antidepoliarizuojantis raumenų relaksantas ir palaiko suglebusio raumenų paralyžiaus būseną.

Sukcinilcholino veikimo pabaiga yra susijusi su jo hidrolize, veikiant cholinesterazei (pagrindinį vaidmenį hidrolizėje atlieka pseudocholinesterazė).

FC: sukcinilcholino molekulėje yra 2 ketvirtiniai azoto atomai, todėl ji itin prastai prasiskverbia per histohematinius barjerus, nepatenka į centrinę nervų sistemą ir yra naudojama tik kaip intraveninė infuzija ar injekcija raumenų atpalaidavimui sukurti.

Sukcinilcholinas metabolizuojamas kraujo plazmoje dėl pseudocholinesterazės hidrolizės į 2 cholino, acetato ir sukcinato molekules. Hidrolizės greitis nepriklauso nuo kepenų ir inkstų funkcijos, todėl sukcinilcholiną galima vartoti sergant lėtinėmis kepenų ir inkstų ligomis.

PE: Sukcinilcholino mioparalizinis poveikis pasireiškia per 30-60 sekundžių po vartojimo ir trunka tik 10-15 minučių. Iš karto po vartojimo galima pastebėti trumpalaikius raumenų trūkčiojimus (fascikuliacijas), kuriuos pakeičia paralyžius. Tačiau tuo pačiu metu paralyžiaus išsivystymo pobūdis skiriasi nuo to, kas atsiranda įvedus antidepoliarizuojančius raumenų relaksantus. Pirmiausia išjungiami kaklo ir galūnių raumenys, tada paralyžius užfiksuojami veido, kramtymo ir akių motoriniai raumenys (tačiau šios raumenų grupės niekada nėra visiškai paralyžiuotos), ryklės raumenys. Galiausiai išjungiami kūno raumenys.

Kvėpavimo raumenys yra itin atsparūs sukcinilcholino veikimui (jo mioparalizės diapazonas yra 1:1.000) ir blokuojami tik vartojant toksines vaisto dozes.

7 lentelė. Depoliarizuojančių ir antidepoliarizuojančių blokų lyginamoji charakteristika.

Parametras	Antidepoliarizuojantis blokas (tubokurarinas)	Depoliarizuojantis blokas (sukcinilcholinas)
Paralyžiaus tipas		Susižavėjimas, sukeliantis suglebusį paralyžių
Rūšių jautrumas	Žiurkės > triušiai > katės	Katės > triušiai > žiurkės
Poveikis raumenų skaidulų membranai	Padidėjęs depoliarizacijos slenkstis	Depoliarizacija
Poveikis izoliuotiems skeleto raumenims	Dingęs	Raumenų kontraktūra
Neostigmino įvedimas	Pašalina bloką	Neveikia bloko
Temperatūros kritimas	Sumažina bloką	Sustiprina bloką
Katodinės srovės poveikis raumenims	Sumažina bloką	Sustiprina bloką
Paralyžiaus išsivystymo tvarka	Pirštai, akys → galūnės → kaklas, veidas → liemuo → kvėpavimo raumenys	Kaklas, galūnės → veidas, žandikauliai, akys, ryklė → liemuo → → → kvėpavimo raumenys

Taikymo ypatybės. Sukcinilcholinas dažniausiai naudojamas trachėjos intubacijai, išnirusio klubo ar peties mažinimui (nes didelė raumenų masė šiose vietose trukdo kaulams traukti). Tačiau reikia atsiminti, kad šimtas sukcinilcholino netinka perstatyti susmulkintų lūžių atveju, nes tokiu atveju pradinis raumenų trūkčiojimas gali sukelti fragmentų poslinkį ir traumuoti neurovaskulinius ryšulius.

Paprastai sukcinilcholinas skiriamas 1,5-2,0 mg/kg doze.

NE: Sukcinilcholinas yra histamino išskyrėjas, todėl jo vartojimas gali išprovokuoti histamino išsiskyrimą, dėl kurio atsiranda bronchų spazmas. Šio poveikio galima išvengti, jei pirmą kartą suleisite H1 blokatorių (antihistamininį preparatą) – difenhidraminą (difenhidraminą).

Sukcinilcholino sukeltos raumenų fascikuliacijos sukelia skeleto skaidulų mikrotraumą, kuri pasibaigus vaisto poveikiui lydi raumenų traukimo skausmai, atsirandantys po 10–12 valandų. Šio poveikio galima išvengti iš anksto suleidus 5-10 mg diazepamo, kuris mažina raumenų tonusą.

Ilgai trunkanti skeleto raumenų depoliarizacija veda prie kalio kanalų atsivėrimo ir kalio jonų išsiskyrimo iš raumenų skaidulos, bandant ją repoliarizuoti. Kalio netekimas yra toks didelis, kad gali sukelti kliniškai reikšmingą hiperkalemiją su raumenų silpnumu, blokados tipo širdies ritmo sutrikimais (ypač žmonėms, vartojantiems širdies glikozidus).

Sukcinilcholinas gali stimuliuoti autonominius ganglijas. Dėl to gali padidėti kraujospūdis. Be to, jis padidina išorinių akies raumenų tonusą ir šiek tiek suspaudžia akies obuolį, todėl nenaudojamas oftalmologijoje, taip pat pacientams, patyrusiems trauminius akies obuolio pažeidimus.

Kartais vartojant sukcinilcholiną išsivysto idiosinkrazija, kuri gali pasireikšti dviem sąlygomis:

Nenormalus sukcinilcholino mioparalyžinio veikimo pailgėjimas iki 3-5 valandų. Šis poveikis yra susijęs su paveldimu pseudocholinesterazės trūkumu (pasireiškia 1:8 000–9 000 dažniu). Norint pašalinti sukcinilcholino poveikį tokiems pacientams, reikia suleisti pseudocholinesterazės arba perpilti 500 ml donoro kraujo (kuriame taip pat yra pseudocholinesterazės).

Piktybinė hipertermija. Vaikams jis pasireiškia 1:15 000, o suaugusiems - 1:100 000. Sukcinilcholiną vartojant kartu su halogenintomis anestezinėmis dujomis, išsivystymo tikimybė didėja. Manoma, kad šio sindromo išsivystymas yra susijęs su paveldimu raumenų skaidulų T kanalėlių struktūros defektu. Sukcinilcholino įtakoje vyksta didžiulis kalcio jonų išsiskyrimas iš sarkoplazminio tinklo T kanalėlių, o tai sukelia raumenų bioenergetinių procesų stimuliavimą, susitraukimo termogenezės padidėjimą. Piktybinės hipertermijos simptomai būdingi:

Hipertermija (temperatūra pakyla 0,5°C kas 15 minučių);

Skeleto raumenų standumas vietoj laukiamo atsipalaidavimo;

Tachikardija, viršijanti 140 dūžių per minutę, pereinant į aritmiją ir ūminį širdies nepakankamumą;

Metabolinė ir respiracinė acidozė (padidėja laktato ir CO 2 susidarymas);

Hiperkalemija;

DIC sindromas.

Pagalba piktybinei hipertermijai išsivystyti apima dantroleno (vaisto, kuris neleidžia kalciui išsiskirti iš sarkoplazminio tinklo) įvedimas į veną, 100% deguonies įkvėpimas, hipertermijos pašalinimas (pacientas padengiamas ledu, išplaunamas skrandis ir. šlapimo pūslė atliekama lediniu fiziologiniu tirpalu, fiziologinio tirpalo infuzija į veną, atšaldoma iki 4С 500-1000 ml tūrio). Veikla tęsiama tol, kol kūno temperatūra nukrenta žemiau 38°C. Hiperkalemijai pašalinti į veną suleidžiama 20-40 vienetų insulino 40-60 ml 40% gliukozės.

VW: milteliai 100, 250 ir 500 mg ampulėse, 2% tirpalas 5 ir 10 ml ampulėse.

Raumenis atpalaiduojantys antagonistai

Perdozavus antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų arba prireikus skubiai nutraukti jų mioparalitinį poveikį, naudojami anticholinesterazės preparatai. Jie blokuoja cholinesterazę, dėl to sustoja acetilcholino hidrolizė ir padidėja jo koncentracija sinapsėje. Acetilcholino perteklius gali išstumti raumenų relaksantą iš jo ryšio su receptoriumi ir atkurti laidumą. Paprastai jie vartoja į veną 0,5–2,0 ml 0,05% neostigmino tirpalo. Kadangi neostigminas padidina acetilcholino kiekį tiek neuromuskulinėse sinapsėse, tiek vidaus organų M-cholinerginėse sinapsėse, siekiant išvengti nepageidaujamo neostigmino M-cholinomimetinio poveikio, prieš vartojant pacientui skiriama 0,5-1,0 mg atropino.

Perdozavus depoliarizuojančių raumenų relaksantų, jų poveikis nereikalauja specialaus vaisto pašalinimo dėl greitos pseudocholinesterazės hidrolizės. Pacientams, kuriems yra pseudocholinesterazės trūkumas, jo veikimą galima sustabdyti į veną suleidus 500 ml paaukoto kraujo, kuriame yra šio fermento.

Panašūs straipsniai