Bruto formulė
C14H22ClN3O2Medžiagos metoklopramido farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
CAS kodas
364-62-5Medžiagos metoklopramidas charakteristikos
Metoklopramido hidrochloridas yra balta kristalinė medžiaga, bekvapė, tirpi vandenyje ir etanolyje. pKa – 0,6 ir 9,3. Molekulinė masė 354,3.
Farmakologija
farmakologinis poveikis- vėmimą slopinantis, priešuždegiminis, prokinetinis.Jis yra dopamino (D 2) receptorių, taip pat serotonino (5-HT 3) receptorių antagonistas (didelėmis dozėmis). Stimuliuoja fizinį aktyvumą viršutinė dalis Virškinimo traktas (įskaitant reguliuoja apatinio stemplės sfinkterio tonusą ramybės būsenoje) ir normalizuoja jo motorinę funkciją. Stiprina skrandžio susitraukimų (ypač antrumo) tonusą ir amplitudę, atpalaiduoja pilvo sfinkterį ir dvylikapirštės žarnos svogūnėlį, didina peristaltiką ir pagreitina skrandžio išsituštinimą. Normalizuoja tulžies sekreciją (didina kraujospūdį tulžies pūslė Ir tulžies latakai), sumažina Oddi sfinkterio spazmą, pašalina tulžies pūslės diskineziją.
Antiemetinis aktyvumas atsiranda dėl centrinių ir periferinių D 2 -dopamino receptorių blokavimo, dėl kurio slopinama vėmimo centro trigerinė zona ir sumažėja signalų iš aferentinių visceralinių nervų suvokimas. Kaip antiemetikas, veiksmingas nuo pykinimo ir vėmimo įvairių etiologijų, įskaitant sukeltas vėžio chemoterapijos (profilaktikos), susijęs su anestezija, vaistų (digitalizuojančių vaistų, citostatikų, vaistų nuo tuberkuliozės, antibiotikų, morfino) šalutinis poveikis, su kepenų ir inkstų ligomis, su uremija, trauminiu smegenų pažeidimu, su nėščių moterų vėmimu , su prasta mityba. Sergant migrena metoklopramidas vartojamas skrandžio sąstingio ir pykinimo profilaktikai, taip pat geriamųjų antimigreninių vaistų pasisavinimui skatinti. Metoklopramidas yra neveiksmingas nuo vestibulinės kilmės vėmimo.
Slopina centrinę ir periferinis veiksmas apomorfinas, didina prolaktino sekreciją, sukelia trumpalaikį aldosterono koncentracijos padidėjimą (galima trumpalaikis skysčių susilaikymas), didina audinių jautrumą acetilcholinui (poveikis nepriklauso nuo makšties inervacijos, bet pašalinamas anticholinerginiais vaistais).
Išgėrus jis greitai ir gerai absorbuojamas, Cmax pasiekiamas po 1-2 valandų po vienkartinės dozės išgėrimo, biologinis prieinamumas yra 60-80%. Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 30%. Lengvai prasiskverbia pro histohematinius barjerus, įskaitant. per BBB, placentos barjerą, prasiskverbia į motinos pieną. Paskirstymo tūris - 3,5 l/kg. Biotransformuojamas kepenyse. T1/2 esant normaliai inkstų funkcijai – 4-6 val., sutrikus inkstų funkcijai – iki 14 val.. Išsiskiria per inkstus (išgėrus, maždaug 85 % dozės per 72 val. išsiskiria su šlapimu nepakitusios ir formos. sulfato ir gliukuronido konjugatai).
Pradeda veikti 1-3 minutes po suleidimo į veną, 10-15 minučių po suleidimo į raumenis, 30-60 minučių po vartojimo per burną; poveikis trunka 1-2 valandas.
Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui
77 savaičių trukmės tyrime žiurkėms, kurioms buvo duota maždaug 40 kartų didesnė už MRDC dozę, padidėjo prolaktino kiekis, kuris išliko padidėjęs vartojant lėtinį. Nustatyta, kad nuolat vartojant prolaktiną stimuliuojančius neuroleptikus ir metoklopramidą, graužikų pieno liaukų navikų dažnis padidėjo. Tačiau klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai nerado ryšio tarp šių vaistų vartojimo ir navikų susidarymo.
Ames testas nenustatė jokių mutageninių metoklopramido savybių.
Atliekant eksperimentus su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais į veną, į veną, po oda ir per burną metoklopramido dozėmis, 12-250 kartų didesnėmis už žmogaus dozę, vaisingumo sutrikimų nenustatyta.
Medžiagos metoklopramido naudojimas
Pykinimas, vėmimas, žagsulys įvairios kilmės(kai kuriais atvejais gali būti veiksmingas esant vėmimui, kurį sukelia terapija radiacija arba vartojant citostatikus), funkciniai virškinimo sutrikimai, gastroezofaginio refliukso liga, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos atonija ir hipotenzija (įskaitant pooperacinę), tulžies diskinezija, vidurių pūtimas, paūmėjimas pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos (įskaitant kompleksinė terapija), pasiruošimas diagnostiniai tyrimai Virškinimo trakto.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, kraujavimas iš virškinimo trakto, pylorinė stenozė, mechaninė žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno sienelės perforacija (įskaitant būkles, kai nepageidautinas padidėjęs virškinamojo trakto motorinis aktyvumas), glaukoma, feochromocitoma (galima hipertenzinė krizė dėl katecholaminų išsiskyrimo iš naviko), epilepsija (sunkumo ir dažnumo). epilepsijos priepuoliai gali padidėti), Parkinsono liga ir kiti ekstrapiramidiniai sutrikimai (galimas paūmėjimas), nuo prolaktino priklausomi navikai, ankstyvi vaikystė iki 2 metų (padidėja diskinetinio sindromo rizika).
Naudojimo apribojimai
Bronchinė astma (padidėja bronchų spazmo rizika), arterinė hipertenzija(suleidžiant į veną būklė gali pablogėti dėl katecholaminų išsiskyrimo), kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, vyresnio amžiaus, vaikai iki 14 metų (už parenterinis vartojimas).
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Atliekant eksperimentus su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais, kai metoklopramido buvo sušvirkštas į veną, į raumenis, po oda ir per burną 12-250 kartų didesnėmis nei žmogaus dozėmis, neigiamo poveikio vaisiui nenustatyta.
Nėštumo metu vartoti galima tik esant būtinybei (pakankamai ir griežtai). kontroliuojami tyrimai neatliekamas žmonėms).
Nors žmonėms komplikacijų neužfiksuota, per žindymas reikia vartoti atsargiai (patenka į motinos pieną).
Šalutinis medžiagos metoklopramidas poveikis
Dažnis šalutiniai poveikiai koreliuoja su vaisto doze ir vartojimo trukme.
Iš išorės nervų sistema ir jutimo organai: neramumas (apie 10%), mieguistumas (apie 10%, dažniau vartojant dideles dozes), neįprastas nuovargis ar silpnumas (apie 10%). Ekstrapiramidiniai sutrikimai, įskaitant. ūminės distoninės reakcijos (0,2 % vartojant 30-40 mg per parą), pvz., konvulsinis veido raumenų trūkčiojimas, trizmas, opistotonusas, raumenų hipertoniškumas, spazminis tortikolis, išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant okulogirinę krizę), ritmiškas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas; retai - stridoras ir dusulys, galbūt sukeltas laringospazmo. Parkinsono ligos simptomai: bradikinezija, tremoras, raumenų rigidiškumas yra dopamino blokavimo poveikio pasireiškimas, rizika išsivystyti vaikams ir paaugliams padidėja, kai dozė viršija 0,5 g/kg per parą. Vėlyvoji diskinezija, įskaitant nevalingus liežuvio judesius, skruostų pūtimą, nekontroliuojamus kramtymo judesius, nekontroliuojamus rankų ir kojų judesius (taip pat žr. Atsargumo priemonės). nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, dezorientacija, depresija (simptomai buvo vidutinio sunkumo arba sunkūs, įskaitant mintis apie savižudybę ir savižudybę), nerimas, sumišimas, spengimas ausyse; retai – haliucinacijos. Yra retų pranešimų apie piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimą (hipertermija, raumenų rigidiškumas, sąmonės sutrikimas, autonominiai sutrikimai) (taip pat žr. „Atsargumo priemonės“).
Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujas (hematopoezė, hemostazė): hipotenzija/hipertenzija, tachikardija/bradikardija, skysčių susilaikymas.
Iš virškinamojo trakto: vidurių užkietėjimas/viduriavimas, burnos džiūvimas; retai - hepatotoksinis poveikis (gelta, kepenų funkcijos sutrikimas - jei metoklopramidas buvo vartojamas kartu su kitais hepatotoksiniais vaistais).
Alerginės reakcijos: dilgėlinė.
Kiti: padažnėjęs šlapinimasis, šlapimo nelaikymas, ilgalaikis naudojimas didelėmis dozėmis - ginekomastija, galaktorėja, sutrikimas mėnesinių ciklas, besimptomė lengva nosies gleivinės hiperemija, agranulocitozė.
Buvo pranešta apie methemoglobinemijos išsivystymą neišnešiotiems ir išnešiotiems naujagimiams, kuriems metoklopramido į raumenis buvo leidžiama 1-2 mg/kg per parą 3 dienas ar ilgiau.
Sąveika
Neuroleptikai (ypač fenotiazinai ir butirofenono dariniai) didina ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo tikimybę. Vartojant kartu, sumažėja levodopos veiksmingumas. Vartojant kartu su vaistais, sukeliančiais centrinės nervų sistemos slopinimą, sustiprėja raminamasis poveikis. At bendras priėmimas vartojant ciklosporiną, metoklopramido sukeltas skrandžio ištuštinimo laiko sumažėjimas gali padidinti ciklosporino biologinį prieinamumą (gali prireikti stebėti ciklosporino koncentraciją). Gali sumažinti digoksino absorbciją iš skrandžio (gali prireikti koreguoti digoksino dozę). Gali pagreitinti meksiletino absorbciją. Pagreitina paracetamolio ir tetraciklino absorbciją. Vartojimas kartu su alkoholiu gali sustiprinti slopinamąjį alkoholio ar metoklopramido poveikį centrinei nervų sistemai, taip pat pagreitinti alkoholio pasišalinimą iš skrandžio, o tai gali padidinti jo absorbcijos į skrandį greitį ir mastą. plonoji žarna. Vartojimas kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra opioidų, jis gali blokuoti metoklopramido poveikį virškinimo trakto motorikai. Vartojant kartu su metoklopramidu, dėl sumažėjusios absorbcijos gali susilpnėti cimetidino poveikis.
Perdozavimas
Simptomai: hipersomnija, sumišimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai.
Gydymas: nutraukus vaisto vartojimą (po dozės vartojimo nutraukimo simptomai išnyksta per 24 valandas).
Administravimo būdai
Viduje, į raumenis, į veną.
Atsargumo priemonės, susijusios su metoklopramidu
Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas prokainui ar prokainamidui, gali turėti padidėjęs jautrumasį metoklopramidą.
Negalima vartoti po virškinimo trakto operacijų (pvz., piloroplastikos ar žarnyno anastomozės), nes raumenų susitraukimai trukdyti siūlų gijimui.
Metoklopramidas gali būti skiriamas pacientams, kuriems anksčiau buvo depresija, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Ekstrapiramidiniai sutrikimai gali atsirasti vartojant metoklopramidą terapinėmis dozėmis bet kokio amžiaus pacientams (taip pat žr. Šalutiniai poveikiai“). Tačiau jie atsiranda dažniau vartojant dideles dozes. Ekstrapiramidiniai simptomai, daugiausia išreikšti ūminėmis distoninėmis reakcijomis, pasireiškė per pirmąsias 24–48 gydymo valandas ir dažniau pasireiškė paaugliams ir suaugusiems pacientams iki 30 metų amžiaus.
Parkinsono ligos simptomai paprastai buvo stebimi per pirmuosius 6 mėnesius nuo gydymo pradžios, tačiau gali pasireikšti ir po ilgesnio laiko. Šie simptomai paprastai išnyko per 2-3 mėnesius po metoklopramido vartojimo nutraukimo.
Gydymas metoklopramidu gali sukelti vystymąsi vėlyvoji diskinezija, dažnai negrįžtamas (taip pat žr. „Šalutinis poveikis“). Vėlyvosios diskinezijos atsiradimo rizika ir tikimybė, kad ji taps negrįžtama, didėja ilgėjant gydymo trukmei ir vartojant bendrą kumuliacinę dozę. Jei pacientams atsiranda vėlyvosios diskinezijos simptomų, gydymą metoklopramidu reikia nutraukti. Kai kuriems pacientams simptomai gali iš dalies arba visiškai išnykti per kelias savaites ar mėnesius po vaisto vartojimo nutraukimo. Nebuvo atlikta jokių specialių tyrimų dėl vėlyvosios diskinezijos rizikos vartojant metoklopramidą, tačiau viename paskelbtame tyrime nustatyta, kad pacientų, gydytų metoklopramidu mažiausiai 12 savaičių, dažnis buvo maždaug 20 %. Šiuo atžvilgiu trukmė nuolatinis gydymas neturėtų viršyti 12 savaičių, išskyrus retais atvejais kai manoma, kad gydomoji nauda nusveria šios sunkios komplikacijos riziką. Vėlyvoji diskinezija dažniausiai išsivysto vyresnio amžiaus pacientams, moterims ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
Yra retų pranešimų apie galimai mirtiną simptomų kompleksą - neuroleptikas piktybinis sindromas (NSS), susijusių su gydymu metoklopramidu (taip pat žr. „Šalutinis poveikis“). Klinikinės apraiškos PNS apima hipertermiją, raumenų rigidiškumą, sąmonės sutrikimą, taip pat autonominį nestabilumą (nereguliarus pulsas arba nestabilus kraujospūdis, tachikardija, padidėjęs prakaitavimas, aritmija). Išsivysčius PNS, būtina nedelsiant nutraukti metoklopramido ir kitų vaistų, kurie nėra būtini kartu gydyti, vartojimą, intensyvų simptominį gydymą ir stebėjimą.
Metoklopramidas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Metoklopramidas
Dozavimo forma
Injekcinis tirpalas 0,5% 2 ml
Junginys
2 ml tirpalo yra
veiklioji medžiaga - metoklopramido hidrochloridas 10 mg,
Pagalbinės medžiagos: natrio pirosulfitas, natrio chloridas, injekcinis vanduo.
apibūdinimas
Skaidrus tirpalas, bekvapis.
Farmakoterapinė grupė
Vaistai gydymui funkciniai sutrikimai Virškinimo trakto.
Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai. Metoklopramidas.
ATX kodas A03FA01
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Siurbimas
Metoklopramido hidrochlorido veikimas prasideda po 1-3 minučių į veną, ir tada injekcija į raumenis po 10-15 minučių.
Farmakologinis poveikis trunka 1-2 valandas po vartojimo.
Paskirstymas
Metoklopramido hidrochloridas šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais (13-30 %), daugiausia su albuminu.
Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg, tai rodo platų pasiskirstymą vaistinis preparatas audiniuose.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Vaistų koncentracija Motinos pienas 2 valandas po vartojimo yra didesnis nei plazmoje.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Metabolizmas
Metoklopramido hidrochloridas biotransformuojamas tik nedideliu mastu. Jungiasi su sieros ir gliukurono rūgštimi.
Pašalinimas
Metoklopramido hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas (T1/2) suaugusiesiems, sergantiems normali funkcija inkstų funkcija yra nuo 5 iki 6 valandų ir padidėja pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Apie 85 % išgertos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia nepakitusios arba prisijungusios prie sieros ir gliukurono rūgšties, per 72 valandas. Likęs kiekis išsiskiria su išmatomis.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Metoklopramido klirensas sumažėja 70 % pacientų, sergančių sunkus pažeidimas inkstų funkcija, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje pailgėja (maždaug 10 valandų, kai kreatinino klirensas yra 10-50 ml/min. ir 15 valandų, kai kreatinino klirensas<10 мл/мин).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems ciroze, buvo stebimas metoklopramido kaupimasis, susijęs su 50 % sumažėjusiu plazmos klirensu.
Farmakodinamika
Metoklopramidas yra dopamino receptorių antagonistas. Jis taip pat turi antagonistinį poveikį 5-HT3 receptoriams ir silpnai stimuliuojantį poveikį ganglijoms. Blokuoja presinapsinius dopamino receptorius ir skatina acetilcholino išsiskyrimą iš žarnyno sienelės cholinerginių motorinių neuronų. Dėl šios priežasties metoklopramidas padidina acetilcholino išsiskyrimą iš neuronų, o tai sukelia spazmus, stimuliuodamas muskarininius M2 receptorius virškinamojo trakto lygiųjų raumenų ląstelėse. Didindamas cholinerginių neuronų fiziologinį laidumą, metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip sustiprina cholinerginį virškinimo trakto lygiųjų raumenų atsaką. Vaistas taip pat stimuliuoja viršutinio virškinamojo trakto judrumą (įskaitant apatinio stemplės sfinkterio statinio tonuso didinimą). Be to, pagerėja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos koordinacija tarp pylorinės funkcijos ir proksimalinės dvylikapirštės žarnos motorikos. Beveik jokios įtakos gaubtinės žarnos ir tulžies pūslės judrumui. Neveikia skrandžio sulčių, tulžies ir kasos fermentų sekrecijos.
Metoklopramidas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, sukeldamas centrinei nervų sistemai (CNS) būdingą poveikį dopamino receptorių blokatoriams. Turi raminamąjį ir vėmimą mažinantį poveikį, pašalina pykinimą.
Naudojimo indikacijos
Vartojimas suaugusiems:
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo prevencija
Simptominis pykinimo ir vėmimo gydymas, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena
Spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Vartojimas vaikams:
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija kaip antroji gydymo galimybė
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo gydymas kaip antroji gydymo galimybė
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Metoklopramidas švirkščiamas į raumenis (IM) arba į veną (IV).
IV injekcijos turi būti atliekamos lėtai (mažiausiai 3 minutes).
Dozavimo režimas suaugusiems:
Norint pašalinti pooperacinį pykinimą ir vėmimą, rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymui, taip pat spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai bei chemoterapijos sukelto uždelsto pykinimo ir vėmimo profilaktikai: Rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. iki trijų kartų per dieną.
Dozavimo režimas vaikams ir paaugliams (1-18 metų):
Skiriant vaistą, reikia laikytis mažiausiai šešių valandų intervalo tarp vaisto vartojimo.
Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 48 valandos pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti. Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 5 dienos, kai gydomas uždelstas chemoterapijos sukeltas pykinimas ir vėmimas. Kai kuriais atvejais gydymo trukmę nustato gydytojas, įvertinęs galimą naudą ir riziką vaikui. 1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Senyvo amžiaus
Atsižvelgiant į inkstų ir kepenų funkciją bei bendrą būklę, senyviems pacientams reikia sumažinti dozę.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija (kreatinino klirensas ≤ 15 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 75%.
Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 15-60 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 50%.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, paros dozę reikia sumažinti 50%.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai (≥ 1/100,< 1/10)
Astenija
Ekstrapiramidiniai sutrikimai (ypač vaikams ir jaunimui ir (arba) viršijus rekomenduojamą dozę, net ir po vienos vaisto dozės), parkinsonizmas, akatizija
Depresija
Hipotenzija, ypač vartojant į veną
Nedažnai (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradikardija (ypač vartojant į veną)
Amenorėja, hiperprolaktinemija
Padidėjęs jautrumas
Distonija, diskinezija, sąmonės sutrikimas
Haliucinacijos
Retai (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, regos sutrikimai, sumišimas
Liežuvio ar gerklų patinimas
Galaktorėja
Priepuoliai, ypač pacientams, sergantiems epilepsija
Labai retai (< 1/10 000)
Neutropenija, leukopenija, agranulocitozė be aiškaus ryšio su metoklopramido vartojimu
Bronchų spazmas, ypač pacientams, kurie anksčiau sirgo astma
Bėrimas, dilgėlinė
Nežinoma
Methemoglobinemija
Širdies sustojimas netrukus po injekcijos, atrioventrikulinė blokada, QT intervalo pailgėjimas
Ginekomastija, impotencija
Porfirija
Uždegimas ir vietinis flebitas injekcijos vietoje
Anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), ypač vartojant į veną
Vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti nuolatinė, ilgalaikio gydymo metu arba po jo, ypač senyviems pacientams, piktybinis neurolepsinis sindromas
Šokas, alpimas po injekcijų, ūminė arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems feochromocitoma
Šlapimo nelaikymas, dažnas šlapinimasis
* Endokrininiai sutrikimai ilgalaikio gydymo metu, susiję su hiperprolaktinemija (amenorėja, galaktorėja, ginekomastija).
Šios reakcijos, kartais susijusios, dažniau pasireiškia vartojant dideles vaisto dozes:
Ekstrapiramidiniai simptomai: ūminė distonija ir diskinezija, parkinsonizmo sindromas, akatizija, net ir po vienkartinės vaisto dozės, ypač vaikams ir jauniems suaugusiems
Mieguistumas, sąmonės pritemimas, sumišimas, haliucinacijos.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
Kraujavimas iš virškinimo trakto
Pylorinė stenozė
Mechaninis žarnyno nepraeinamumas
Skrandžio ar žarnyno perforacija
Patvirtinta arba įtariama feochromocitoma dėl sunkių hipertenzijos epizodų rizikos
Epilepsija (padidėjęs priepuolių dažnis ir intensyvumas)
Parkinsono liga
Kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, levodopa ir dopaminerginiai agonistai.
Antipsichozinių vaistų ar metoklopramido sukelta vėlyvoji diskinezija anamnezėje
Methemoglobinemija anamnezėje kartu su metoklopramidu arba NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumu.
Prolaktinoma arba nuo prolaktino priklausomas navikas
Vaikų amžius iki 1 metų
III nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis
Vaistų sąveika
Derinys yra kontraindikuotinas
Levodopa arba dopaminerginiai agonistai ir metoklopramidas yra antagonistai.
Derinys, kurio reikia vengti
Alkoholis sustiprina raminamąjį metoklopramido poveikį.
Į derinį reikia atsižvelgti
Metoklopramidas didina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai gali turėti abipusį antagonizmą su metoklopramidu, veikdami virškinimo trakto motoriką.
Centrinės nervų sistemos veiklą slopinantys vaistai (morfino dariniai, trankviliantai, raminamieji H1 histamino receptorių blokatoriai, raminamieji antidepresantai, barbitūratai, klonidinas ir pan.)
Metoklopramidas sustiprina raminamųjų vaistų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
Neuroleptikai
Metoklopramidą vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika.
Serotoninerginiai vaistai
Metoklopramido vartojimas su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip SSRI, gali padidinti serotonino sindromo atsiradimo riziką.
Digoksinas
Metoklopramidas gali sumažinti digoksino biologinį prieinamumą. Būtina atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.
Ciklosporinas
Metoklopramidas padidina ciklosporino biologinį prieinamumą (Cmax 46%, o poveikis 22%). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje.
Mivakuris ir suksametonis
Metoklopramido injekcijos gali pailginti nervų ir raumenų blokados trukmę (slopindamos cholinesterazę plazmoje).
Stiprūs inhibitoriaiCYP2 D6
Metoklopramido ekspozicija padidėja, kai jis vartojamas kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip fluoksetinas ir paroksetinas.
MAO inhibitoriai
Hipertenzija sergantiems pacientams, gydomiems MAO inhibitoriais (monoaminooksidazės inhibitoriais), metoklopramidas stiprina MAO inhibitorių poveikį.
Specialios instrukcijos
Neurologiniai sutrikimai
Gali atsirasti ekstrapiramidinių sutrikimų, ypač vaikams ir jauniems žmonėms ir (arba) vartojant dideles metoklopramido dozes. Šios reakcijos dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir gali pasireikšti po vienos dozės. Pasireiškus ekstrapiramidinių sutrikimų simptomams, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nutraukus gydymą šie simptomai dažniausiai visiškai išnyksta, tačiau gali prireikti simptominio gydymo (vaikams skirti benzodiazepinų ir (arba) suaugusiesiems skirti anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo).
Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali sukelti vėlyvąją diskineziją, kuri gali būti negrįžtama, ypač senyviems žmonėms. Gydymas neturėtų viršyti trijų mėnesių dėl vėlyvosios diskinezijos rizikos. Jei atsiranda klinikinių vėlyvosios diskinezijos požymių, gydymą reikia nutraukti.
Vartojant metoklopramidą kartu su vaistiniais preparatais nuo psichozės, taip pat vartojant vien metoklopramidą, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas. Atsiradus piktybinio neurolepsinio sindromo simptomams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Skiriant vaistą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems gretutinėmis neurologinėmis ligomis, bei pacientams, vartojantiems kitus centrinio poveikio vaistus.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Atsargiai vartoti į veną senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra širdies laidumo sutrikimų (įskaitant QT intervalo pailgėjimą), pacientams, kuriems yra nekoreguotas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pacientams, kuriems yra bradikardija, ir tiems, kurie vartoja kitus QT intervalą ilginančius vaistus.
IV metoklopramidas turi būti skiriamas lėtai (mažiausiai 3 minutes), kad sumažėtų šalutinio poveikio (pvz., hipotenzijos, akatizijos) rizika.
Metoklopramidas atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma, arterine hipertenzija ir sutrikusia kepenų ir (arba) inkstų funkcija.
Pacientai, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Vartojant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti dozę.
Hipokalemija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymo metoklopramidu metu gali pasireikšti hipokalemija, nes vaistas didina aldosterono koncentraciją plazmoje ir mažina natrio išsiskyrimą.
Depresija
Pacientams, sergantiems depresija, ypač vidutinio sunkumo ar sunkia depresija, kartu su polinkiu į savižudybę, gydymo metoklopramidu metu liga gali atsinaujinti. Prieš pradedant gydymą, būtina pasverti galimos gydymo naudos ir galimos rizikos santykį.
Endokrininės sistemos sutrikimai
Metoklopramidas sukelia trumpalaikį aldosterono koncentracijos padidėjimą
plazma. Tai gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, ypač pacientams, sergantiems ciroze ar staziniu širdies nepakankamumu.
Taikymas į pediatrija
1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Taikymas geriatrijoje
Vartojant senyviems pacientams, reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant vaistą didelėmis ar vidutinėmis dozėmis, dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Daugybė duomenų apie metoklopramido vartojimą nėščioms moterims (daugiau nei 1000 aprašytų atvejų) rodo, kad vaisiui nėra toksinio poveikio ir jis gali sukelti vaisiaus apsigimimų. Tačiau embriotoksiniai duomenys nerodo visiško vaisto saugumo. Todėl metoklopramidas nėštumo metu (I-II nėštumo trimestrais) gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jis nevartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą, nes negalima atmesti ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo galimybės naujagimiui. Metoklopramidas išsiskiria su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Vartodami vaistą, turėtumėte vengti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio, greitų protinių ir motorinių reakcijų (transporto priemonių vairavimo ir kt.).
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, sumišimas, haliucinacijos, dirglumas, traukuliai, ekstrapiramidinių judesių sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija su bradikardija ir arterine hipo- arba hipertenzija.
Gydymas: vaistų abstinencija, simptominė terapija Jeigu pasireiškia ekstrapiramidinių sutrikimų simptomai, taikomas simptominis gydymas (vaikams benzodiazepinais ir/ar suaugusiems antiparkinsoniniais anticholinerginiais vaistais).
Išleidimo forma ir pakuotė
2 ml ampulėse iš bespalvio skaidraus stiklo.
5 ampulės dedamos į plastikinį indelį. 1 konteineris kartu su medicininio naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedamas į kartoninę dėžutę.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Galiojimo laikas
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
UAB „Polpharma“ farmacinė gamykla
Šv. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Lenkija
Registracijos liudijimo turėtojas
UAB „Khimpharm“, Kazachstano Respublika
Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (gaminių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas
UAB "Khimpharm", Šimkentas, Kazachstano Respublika,
Šv. Rašidova, 81 m
Telefono numeris 7252 (561342)
Fakso numeris 7252 (561342)
Elektroninio pašto adresas [apsaugotas el. paštas]
ATX kodas: A03FA01
Prekinis pavadinimas: Metoclopramide Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: Metoclopramide/Metoclo-pramide. Išleidimo forma: injekcinis tirpalas 5 mg/ml. Sudėtis: vienoje ampulėje (2 ml tirpalo) yra - veikliosios medžiagos: metoklopramido hidrochlorido - 10 mg; pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, bevandenis natrio sulfitas E 221, dinatrio edetatas, propilenglikolis, druskos rūgštis, injekcinis vanduo. Aprašymas: skaidrus bespalvis skystis. Farmakoterapinė grupė: preparatai, skirti virškinimo trakto funkciniams sutrikimams gydyti; prokinetika.
Suaugusiems. Pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktikai.
Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą dėl ūminės migrenos, gydymui.
Spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai.
Injekcijos gydymo kursas turi būti kuo trumpesnis. Pacientą reikia kuo greičiau vartoti per burną arba į tiesiąją žarną.
Vaikai nuo 1 iki 18 metų. Uždelsto (neūmaus) pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia chemoterapija, profilaktikai, kaip antros eilės vaistas. Maksimalus gydymo kursas yra 5 dienos.
Nustatytam pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti, kaip antros eilės vaistas. Maksimalus gydymo kursas yra 48 valandos.
Padidėjęs jautrumas metoklopramidui ar vaisto sudedamosioms dalims, kraujavimas iš virškinimo trakto, pylorinė stenozė, mechaninis žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno perforacija, praėjus 3-4 dienoms po skrandžio ir (arba) žarnyno operacijos, feochromocitoma (patvirtinta arba įtariama, dėl rizikos). sunkių hipertenzinių komplikacijų), Parkinsono liga, ekstrapiramidiniai sutrikimai (įskaitant neuroleptikų ar metoklopramido sukeltą vėlyvąją diskineziją), epilepsija, nuo prolaktino priklausomi navikai, metemoglobinemijos epizodai, vartojant metoklopramidą arba esant NADP citochromo-b5 trūkumas. kartu vartojami levodopos ar dopamino stimuliatorių receptoriai, nėštumas, vaikai iki 1 metų, žindymo laikotarpis.
Dėl natrio sulfito kiekio metoklopramido tirpalo negalima skirti pacientams, sergantiems bronchine astma ir padidėjusiu jautrumu sulfitui.
Maksimali vaisto vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 5 dienos!
Injekcinis tirpalas suleidžiamas į raumenis arba į veną boliuso pavidalu mažiausiai 3 minutes. Suaugusiesiems nuo 10 mg iki 3 kartų per parą (didžiausia vienkartinė dozė – 10 mg, didžiausia paros dozė – 30 mg arba 0,5 mg/kg).
Vaikams. Dozė apskaičiuojama pagal lentelę arba skaičiuojant 0,10–0,15 mg/kg kūno svorio iki 3 kartų per dieną. Didžiausia paros dozė yra 0,5 mg/kg kūno svorio.
| Amžius (metais) | Svoris, kg) | Dozė (mg) | Dažnis |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | iki 3 kartų per dieną |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | iki 3 kartų per dieną |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | iki 3 kartų per dieną |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | iki 3 kartų per dieną |
| 15 - 18 | Daugiau nei 60 | 10 | iki 3 kartų per dieną |
Maksimali gydymo trukmė yra 5 dienos. Pasikartojančio vėmimo atveju minimalus intervalas tarp metoklopramido vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 6 valandos.
Sumažėjus inkstų funkcijai, vaistas skiriamas:
- kai kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min. - 75 % sumažintomis dozėmis;
- kai kreatinino klirensas yra nuo 15 iki 60 ml/min. - dozės sumažintos 50%.
Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, metoklopramido dozę reikia sumažinti 50%.
Senyviems pacientams dozavimas atliekamas atsižvelgiant į kepenų ir inkstų funkcijos pokyčius, kaip nurodyta aukščiau.
Metoklopramidas(lot. metoklopramidas) - vaistas, skirtas viršutinio virškinimo trakto (GIT) funkciniams sutrikimams gydyti, pirmosios kartos vėmimą slopinantis, prokinetinis.
Cheminis junginys 4-amino-5-chlor-N-2-metoksibenzamidas. Empirinė formulė yra C14H22ClN3O2. Vaistams jis naudojamas hidrochlorido pavidalu.
Metoklopramido hidrochloridas yra balta, bekvapė kristalinė medžiaga, tirpi vandenyje ir etilo alkoholyje.
Metoklopramidas yra tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas (INN). Pagal farmakologinį indeksą jis priklauso grupei „Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai, įskaitant vėmimą“. Pagal ATC, jis priklauso grupei „Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai“ ir turi kodą A03FA01.
Metoklopramidas blokuoja centrinius chemoreceptorių trigerinės zonos dopamino D2 receptorius ir sumažina aferentinių nervų, perduodančių impulsus iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos į vėmimo centrą, jautrumą, taip pat blokuoja periferinius dopamino D2 receptorius ir tokiu būdu pašalina dopamino slopinimą motorinei veiklai ir padidina tonusą. viršutinis virškinimo traktas. 
Todėl, kaip vaistas nuo vėmimo, metoklopramidas yra veiksmingas esant įvairaus pobūdžio pykinimui ir vėmimui, įskaitant sukeltą vėžio chemoterapijos, susijusio su anestezija, šalutiniu vaistų poveikiu, kepenų ir inkstų ligomis, uremija, trauminiu smegenų pažeidimu, nėščių moterų vėmimu, dietos pažeidimas (išskyrus vestibulinės kilmės vėmimą).
Didelės dozės metoklopramidas slopina serotonino 5HT 3 receptorius, kurie skatina lygiųjų raumenų audinių atsipalaidavimą, ir tuo pačiu metu stimuliuoja serotonino 5HT 4 receptorius, kurie sustiprina raumenų skaidulų susitraukimą. Taigi metoklopramidas, stimuliuojantis susitraukimus ir didinantis tuščiavidurių virškinamojo trakto organų sienelių lygiųjų raumenų tonusą, padidina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos antrumo peristaltiką, apsaugo nuo lėto skrandžio ištuštinimo, padidina virškinimo trakto tonusą. apatinis stemplės sfinkteris, didinant slėgį tulžies pūslėje ir tulžies latakuose ir normalizuojantis tulžies sekreciją, mažinamas Oddi sfinkterio spazmas, pašalinama tulžies pūslės diskinezija.
Sergant migrena metoklopramidas vartojamas skrandžio sąstingio ir pykinimo prevencijai bei geriamųjų vaistų nuo migrenos absorbcijos stimuliavimui. Slopina centrinį ir periferinį apomorfino poveikį, didina prolaktino sekreciją, laikinai padidina aldosterono kiekį, padidina audinių jautrumą acetilcholinui.
Metoklopramidas gerai prasiskverbia per histohematinius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą (BBB), placentos barjerą ir prasiskverbia į motinos pieną. Dėl jo prasiskverbimo per BBB galimi ekstrapiramidiniai sutrikimai (veido raumenų spazmas, trizmas, ritmiškas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmas, spazminis tortikolis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas ir kt. ), taip pat raminamasis poveikis, silpnumas, sutrikusi protinė veikla ir taip prarandama kitų kartų prokinetika (domperidonas, itopridas). 
Išgertas metoklopramidas greitai ir gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija pasiekiama po 1-2 valandų po vienkartinės dozės, biologinis prieinamumas yra 60-80%. Prie plazmos baltymų prisijungia apie 30%. Pusinės eliminacijos laikas, kai inkstų funkcija normali, yra apie 4–6 valandas, sutrikus inkstų funkcijai – iki 14 valandų. Išgėrus, maždaug 85 % metoklopramido išsiskiria su šlapimu nepakitusio ir sulfato bei gliukuronido konjugatų pavidalu per tris dienas.
Metoklopramido poveikis prasideda po 1-3 minučių po injekcijos į veną, po 10-15 minučių po injekcijos į raumenis, po 30-60 minučių išgėrus, poveikis trunka 1-2 valandas.
Profesionalūs medicinos leidiniai apie metoklopramido poveikį virškinimo traktui:
- Šeptulinas A.A., Trukhmanovas A.S., Khromovas V.L. Gastroezofaginio refliukso ligos gydymo koordinaoksu ir metoklopramidu veiksmingumo lyginamasis vertinimas. // Rusijos gastroenterologijos, hepatologijos, koloproktologijos žurnalas. – 1998. – Nr.4. – 94–97 p.
- Grigorjevas P.Y., Jakovenko E.P., Agafonova N.A. ir kt.. Cerucal gastroenterologinėje praktikoje // Farmateka. 2003. – Nr.10. – 24–27 p.
Metoklopramidas naudojamas gydyti:
- achalasia cardia
- lėtinis gastritas su susilpnėjusia skrandžio motorine evakuacijos funkcija
- gastroptozė
- skrandžio opa, esant normaliam ir mažam rūgštingumui bei raumenų tonuso ir peristaltikos susilpnėjimui
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos atonija ir hipotenzija, atsiradusi pooperaciniu laikotarpiu (gastroparezė)
- hipokinetinio tipo tulžies diskinezija
Naudojimo apribojimai. Bronchinė astma, arterinė hipertenzija, kepenų ar inkstų nepakankamumas, senatvė. Vartojant parenteraliai – amžius iki 14 metų.
Šalutiniai poveikiai . Šalutinio poveikio dažnis priklauso nuo metoklopramido dozės ir trukmės. Nervų sistema ir jutimo organai: neramumas (apie 10%), mieguistumas (apie 10%, dažniau vartojant dideles dozes), neįprastas nuovargis ar silpnumas (apie 10%). Ekstrapiramidiniai sutrikimai, įskaitant ūmias distonines reakcijas (0,2 % vartojant 30–40 mg per parą dozes), pvz., konvulsinis veido raumenų trūkčiojimas, trizmas, opistotonus, raumenų hipertoniškumas, spazminis kreivumas, išorinių akių raumenų spazmai, ritmiškas liežuvio išsikišimas. , bulbarinis kalbos tipas; retai - stridoras ir dusulys, galbūt sukeltas laringospazmo. Parkinsono ligos simptomai: bradikinezija, tremoras, raumenų rigidiškumas. Vėlyvoji diskinezija, įskaitant nevalingus liežuvio judesius, skruostų pūtimą, nekontroliuojamus kramtymo judesius, nekontroliuojamus rankų ir kojų judesius (senyviems žmonėms, sergantiems lėtiniu kepenų nepakankamumu). Nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, dezorientacija, depresija, nerimas, sumišimas, spengimas ausyse; retai – haliucinacijos. Širdies ir kraujagyslių sistema: hipotenzija, hipertenzija, tachikardija, bradikardija, skysčių susilaikymas. Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas; retai - hepatotoksiškumas. Imuninė sistema: retai - alerginės reakcijos . Endokrininė sistema: hiperprolaktinemija; labai retai - galaktorėja, ginekomastija ir amenorėja. Integruota sistema: dilgėlinė, odos niežėjimas. Kiti: padažnėjęs šlapinimasis, šlapimo nelaikymas, besimptomė lengva nosies gleivinės hiperemija, agranulocitozė.
Neuroleptikai, ypač fenotiazinai ir butirofenono dariniai, padidina ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo tikimybę. Vartojant kartu, sumažėja levodopos veiksmingumas. Vartojant kartu su vaistais, sukeliančiais centrinės nervų sistemos slopinimą, sustiprėja raminamasis poveikis. Vartojant kartu su ciklosporinu, metoklopramido sukeltas skrandžio ištuštinimo laiko sumažėjimas gali padidinti ciklosporino biologinį prieinamumą. Galima sumažinti digoksino rezorbciją skrandyje ir pagreitinti meksiletino pasisavinimą. Pagreitina paracetamolio ir tetraciklino absorbciją. Metoklopramido vartojimas kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra opioidų, gali blokuoti poveikį peristaltikai. Vartojant kartu su metoklopramidu, dėl sumažėjusios absorbcijos gali susilpnėti cimetidino poveikis.
Perdozavus metoklopramido, atsiranda per didelis mieguistumas, sumišimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, kurie išnyksta per 24 valandas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:
- Suaugusiesiems: per burną - 5-10 mg 3 kartus per dieną prieš valgį, į raumenis arba į veną 10 mg. Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg, didžiausia paros dozė yra 60 mg.
- Vaikams nuo 6 metų - 2,5-5 mg 1-3 kartus per dieną, vaikams iki 6 metų - 0,5-0,1 mg/kg per dieną; didžiausia vienkartinė dozė yra 0,1 mg/kg.
- Pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu, pradinė dozė sumažinama 2 kartus, tolesnė dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako.
- Metoklopramido vartojimo trukmė neturi viršyti 12 savaičių.
- Jeigu yra padidėjęs jautrumas prokainui ar prokainamidui, galimas padidėjęs jautrumas metoklopramidui.
- Negalima vartoti po virškinimo trakto operacijos, nes padidėjęs motoriškumas trukdo gijimui.
- Pacientai, kuriems anksčiau buvo depresija, metoklopramido gali vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai gali atsirasti vartojant metoklopramido terapinėmis dozėmis bet kokio amžiaus žmonėms, ir kuo didesnė metoklopramido dozė, tuo didesnė jų atsiradimo tikimybė. Ekstrapiramidiniai sutrikimai dažniau pasireiškia jaunesniems nei 30 metų pacientams ir per pirmąsias dvi vaisto vartojimo dienas.
- Parkinsono ligos simptomai paprastai pasireiškia per pirmuosius šešis mėnesius nuo gydymo pradžios, tačiau gali pasireikšti vėliau. Šie simptomai paprastai išnyksta per 2–3 mėnesius po metoklopramido vartojimo nutraukimo.
- Vėlyvoji diskinezija dažniausiai išsivysto vyresnio amžiaus pacientams, ypač moterims. Vėlyvosios diskinezijos požymiai arba simptomai paprastai atsiranda po nepertraukiamo gydymo mažiausiai 1 metus ir gali išlikti nutraukus vaisto vartojimą.
- Metoklopramido vartojimas gali iškreipti laboratorinius rodiklius: kepenų funkcijos tyrimus, aldosterono ir prolaktino kiekį kraujo serume.
- Maev I.V., Samsonov A.A., Odintsova A.N., Belyavtseva E.V., Zadorova M.G. Naujo dvigubo veikimo mechanizmo prokinetinio agento panaudojimo perspektyvos gydant gastroezofaginio refliukso ligą / Farmateka. – 2009. – Nr.2. – p. 34–39.
Metoklopramidas yra būtinas tik skubiai palengvinti vėmimą, nes kitų prokinetikų injekcinių formų nėra. Prekiniai vaistų pavadinimai su veikliosiomis medžiagomis metoklopramidas: Apo-Metoclop, Metamolis, Metoklopramidas, Metoklopramidas 0,01 g, Metoclopramide-Acri, Metoclopramide-Promed, Metoklopramido hidrochloridas, Metoklopramido tabletės 0,01 g, Perinorm, Raglan, Ceruglan, Cerucal.
Tam tikrų vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra metoklopramidas, vartojimo instrukcijos iš skirtingų gamintojų(pdf):
- Rusijai:
- "" iš Polpharma S.A., 10 mg tabletės
- „Vaisto metoklopramido vartojimo instrukcijos“ iš bendrovės Polpharma S.A., tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis
- UAB "Akrikhin" "Vaisto Metoclopramide-Akri vartojimo instrukcijos", tabletės 10 mg Gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašas.
Metoklopramidas turi kontraindikacijų, šalutinių poveikių ir taikymo ypatybių, todėl būtina konsultacija su specialistu.
Kiekvienas, patyręs ilgalaikį dusulio refleksą ir pykinimą, niekam nelinkės patirti tokių pojūčių. Esant trumpalaikiam vėmimui, organizmas apsivalo nuo visko, kas nereikalinga, tačiau užsitęsus situacijai gresia visiška dehidratacija. Metoproclamide vartojimo instrukcijose teigiama, kad vaistas gali sustabdyti šį simptomą ir žymiai pagerinti jūsų savijautą. Jis pradeda veikti per kelias minutes po taikymo.
Vaistas "Metoproclamidas": išleidimo formos ir sudėtis
Vaistas turi dvi išleidimo formas. Tai yra tabletės ir injekcinis tirpalas. Metoproklamidas veikia greitai ir efektyviai. Į vaisto sudėtį tabletėse yra veikliosios medžiagos metoklopramido hidrochlorido, kurio kiekis yra 10 mg. Papildomi elementai, naudojami kuriant tabletes, yra laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, natrio krakmolo glikolatas ir koloidinis bevandenis silicis.
1 ml injekcinio tirpalo yra apie 5 mg metoklopramido hidrochlorido. Pagalbiniai komponentai yra dinatrio etilendiamintetraacto rūgštis, natrio acetatas, natrio metabisulfitas, acto rūgštis ir injekcinis vanduo.
Tabletės supakuotos į aliuminio lizdines plokšteles po dešimt vienetų. Kartoninėje pakuotėje yra 50 arba 100 tablečių, taip pat Metoproclamide vartojimo instrukcijos. Viduje injekcinis vaistas supilamas į 2 ml ampules. Dėžutėje gali būti 5 arba 10 stiklinių ampulių.
Farmakologinis vaisto poveikis organizmui
Metoproclamide vartojimo instrukcijose išsamiai aprašoma visa informacija apie vaisto vartojimą ir jo poveikį. Pats vaistas priklauso vėmimą mažinantiems vaistams. Turi tiesioginį poveikį mažinant pykinimą, vėmimą ir žagsėjimą. Suaktyvina virškinamojo trakto peristaltiką. Antiemetinis vaisto poveikis yra susijęs su dopamino D2 receptorių slopinimu ir trigerinės srities chemoreceptorių padidėjimu. Vaistas priklauso serotonino receptorių blokatoriams. Palengvina skrandžio organo lygiųjų raumenų tonusą ir padidina jo cholinerginius refleksus. Vaistas skatina skrandžio ištuštinimą, nes neleidžia atsipalaiduoti skrandžio organo sienelėms ir stimuliuoja jo antrumą – viršutinę plonosios žarnos sritį. Sumažina maisto reakciją stemplėje padidindamas stemplės sfinkterio spaudimą santykinai ramioje būsenoje. Padidina skrandžio rūgšties klirensą dėl padidėjusios peristaltikos.
Metoklopramidas taip pat aktyvina prolaktino gamybą ir išprovokuoja trumpalaikį cirkuliuojančio aldosterono padidėjimą. Šis vaizdas gali sukelti laikiną skysčių susilaikymą organizme.
Išgertos tabletės iš virškinamojo trakto absorbuojamos per trumpą laiką. Su kraujo baltymais jungiasi 30 proc. Biotransformuojamas kepenų srityje. Iš organizmo veiklioji medžiaga išsiskiria nepakitusia ir metabolitų pavidalu per inkstus. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra nuo keturių iki šešių valandų.
"Metoproklamidas": vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos
Vaistas yra gana rimtas ir jo negalima vartoti be gydytojo recepto. Paprastai vaistas vartojamas nuo pykinimo, dusulio reflekso, žagsulio, kurį sukelia įvairios situacijos. Vaistas "Metoproclamide" skiriamas virškinimo trakto atonijai ir hipotenzijai, įskaitant pooperacinę. Vartojimo indikacijose pažymima, kad vaistas veiksmingas nuo hipomotorinei klasei priklausančių tulžies latakų diskinezijos. Rekomenduojama gerti tabletes nuo refliuksinio ezofagito, funkcinės pylorinės stenozės ir vidurių pūtimo. Vaistas vartojamas kompleksiniam skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, kurios yra ūminėje stadijoje, gydymui. Rentgeno tyrimų metu vaistas padidina virškinimo trakto motoriką. Produktas palengvina būklę dvylikapirštės žarnos intubacijos metu. Čia jis sustiprina absorbuoto maisto judėjimo plonąja žarna procesą ir visais įmanomais būdais skatina greitesnį ištuštinimą.
Įspėja, kad žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir jos pagalbiniams komponentams, neturėtų vartoti vaisto "Metoproclamide", naudojimo instrukcijos. Vaistas ampulėse ir tabletėse neleidžiamas asmenims, kuriems buvo atlikta virškinimo trakto operacija.
Specialistai ypač atsargiai pataria vartoti vaistą pacientams, sergantiems bronchine astma, hipertenzija ir Parkinsono liga. Reikia atsargiai vartoti vaistą pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, taip pat vaikams ir vyresniems nei 65 metų žmonėms.
Vaistas "Metoproclamide" gali būti vartojamas tiek per burną, tiek injekciniu būdu. Tabletės vartojimo instrukcijose suaugusiesiems rekomenduojama gerti po 5-10 mg 3-4 kartus per dieną pusvalandį prieš valgį, tabletes nuplauti vandeniu.
Įspėja, kad vartojant vaistą "Metoproclamide", gali būti iškreipti laboratoriniai parametrai, vartojimo instrukcijos. Tabletės ir injekcijos gali sukelti aldosterono ir prolaktino koncentracijos kraujyje pokyčius. Žmonės, atlikdami kraujo tyrimą, tikrai turėtų atsižvelgti į šią savybę.
Ekspertai nerekomenduoja užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitos reakcijos gydymo metoproklamidu (prieš vartojant vaistą reikia atidžiai išstudijuoti instrukcijas, kad būtų išvengta nepageidaujamų pasekmių).
Vaistai, galintys pakeisti metoklopramidą
Šiandien nėra daug vaistų, galinčių pakeisti metoproklamidą. Analogai turi tą pačią veikliąją medžiagą ir turi panašias savybes. Jie apima:
- "Cerukalis".
- "Perinorm".
- "Metukal".
- "Raglanas".
- "Apo-Metoclops".
- "Metamolis".
- "Cerulan".
- Melomido hidrochloridas.
Visų pirmiau minėtų vaistų pagrindinė veiklioji medžiaga yra metoklopramido hidrochloridas. Dėl šios priežasties jie priskiriami tiesioginiams metoklopramido analogams. Vaistai skiriasi kaina ir gamintoju. Kai kurie vaistai gaminami Europos šalyse naudojant modernią įrangą su keliais gryninimo laipsniais.
Ar verta pakeisti Metoproclamide? Analogai yra maždaug vienodi savo veiksmingumu. Jie turi identišką poveikį organizmui ir, kaip taisyklė, vartojami vienodomis dozėmis. Todėl kokią priemonę Metoclopramide Actavis geriau rinktis ar palikti, turėtų nuspręsti pacientas, pasitaręs su gydytoju.
"Cerucal" kaip "metoklopramido" analogas
Cerucal yra tiesioginis ir labiausiai paplitęs metoklopramido pakaitalas. Produktas malšina įvairios kilmės pykinimą, žagsėjimą ir vėmimą. Jis naudojamas spindulinei terapijai ir citostatikų naudojimui. Vaistas turi kontraindikacijų ir gali sukelti daugybę neigiamų simptomų. Praeina per motinos pieną. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija stebima praėjus pusvalandžiui po vaisto vartojimo.
Vaisto kaina svyruoja apie 200-300 rublių. Vaistas gaminamas Vokietijoje ir Kroatijoje.
Panašūs straipsniai
