4-amino-N-pirimidin-2-il-benzensulfonamidas

Cheminės savybės

Sulfadiazino natrio druska priklauso antimikrobinių medžiagų grupei. sulfonamidai .

Medžiaga sintetinama baltų arba šviesiai geltonų kristalinių miltelių, neturinčių specifinio kvapo, pavidalu. Ilgą laiką veikiant šviesai, junginys pagelsta ir, esant rūgščiai aplinkai, suyra. Produktas netirpus vandenyje ir org. tirpikliai, bet gerai tirpsta šarmų .

Junginio molekulinė masė = 250,3 gramai vienam moliui.

Panašiai skambanti medžiaga - sulfozinas , anksčiau naudotas psichiatrijoje atlikti piroterapija smurtaujančių pacientų raminimui.

Sulfazinas nenaudojamas psichiatrijoje. Sulfazino injekcijos taip pat neduodamos. Vaistas tiekiamas tablečių arba tepalų pavidalu vietiniam vartojimui.

farmakologinis poveikis

Antimikrobinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Medžiaga blokuos sintezės procesus folio rūgšties ir slopina veiklą SH turintys fermentai mikrobų ląstelėse, sutrikdo sintezę tetrahidrofolio rūgštis , pirimidinai Ir purinai . Vaistas yra aktyvus prieš gramteigiamas Ir gramneigiamas bakterijos, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, streptokokai, gonokokai, Escherichia coli, meningokokai, pirmuonių infekcijos, Candida grybeliai, dermatofitai.

Biologinis prieinamumas, vartojant per burną, yra apie 80%. Vaistas daugiausia metabolizuojamas per inkstus. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 10 valandų iki 1 dienos.

Tepalas, kurio sudėtyje yra sulfazino, turi vidutinį osmosinis aktyvumas , veikia lokaliai, į sisteminę kraujotaką patenka mažiau nei 10 % veikliosios medžiagos.

Naudojimo indikacijos

Sulfadiazino natrio druska skiriama:

• infekcinių ir uždegiminių šlapimo takų ligų gydymui;
• adresu trachoma Ir toksoplazmozė ;
• pacientams, sergantiems plaučių uždegimas , smegenų meningitas , sepsis , jei kiti antibakteriniai agentai nepakankamai efektyvus.

Tepalui naudojama medžiaga yra:

• paviršinėms žaizdoms gydyti ir nudegimų su silpnu eksudacija;
• adresu trofinės opos , pragulos , opos kurie ilgai negyja;
• pacientams, sergantiems keratomikozė ;
• po odos persodinimo.

Kontraindikacijos

Sulfazinas yra kontraindikuotinas:

• šiai medžiagai;
• asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu arba leukopenija ;
• nėščia moteris;
• adresu neutropenija ;
• iki 3 mėnesių amžiaus;
• laktacijos metu;
• esant trūkumui gliukozės-6-fosfato dehidrogenazė .

Be to, tepalo negalima skirti gilioms pūlingoms žaizdoms ir sunkiems nudegimams gydyti eksudacija .

Šalutiniai poveikiai

Paprastai vaistą pacientai gerai toleruoja.

Retai vystosi:

• alerginės reakcijos ant odos;
• (vartojimas per burną);
• leukopenija , ;
• odos nekrozė ir spalvos pasikeitimas;
• nefritas;
• skausmas ir deginimo pojūtis tepalo vartojimo vietoje.

Sulfazinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Priklausomai nuo ligos ir dozavimo formos, yra skirtingi gydymo režimai.

Tabletės paprastai skiriamos 2–4 gramų per dieną prisotinančia doze. Tada gerkite po 1 gramą kas 4 valandas 1-2 dienas. Tada jie pradeda vartoti vieną gramą produkto kas 7 valandas.

Vaikams pradinė dozė apskaičiuojama pagal santykį 0,1 gramo 1 kg svorio, tada 25 mg / kg kas 4-6 valandas.

Tepalas naudojamas išskirtinai lokaliai. Nuvalius ir tinkamai apdorojus žaizdos paviršių, vaistas tepamas 3 mm sluoksniu, galima tepti ne daugiau kaip 300 mg tepalo. Taip pat rekomenduojama tepti tvarstį su tepalu, kurį reikėtų keisti bent 1-2 kartus per dieną. Gydymo trukmė yra maždaug 21 diena.

Perdozavimas

Narkotikų perdozavimo įrodymų nėra. Labiausiai tikėtina, kad nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas padidės.

Sąveika

Medžiaga padidina nepageidaujamas reakcijas nuo , anestetikai , dariniai sulfonilkarbamido dariniai , antikoaguliantai , antimolariniai vaistai , prieštraukuliniai vaistai.

Kai kartu su, išsivystymo tikimybė leukopenija .

Pardavimo sąlygos

Reikia recepto.

Specialios instrukcijos

Vartojant ilgai arba tepant ant didelių žaizdų paviršių, būtina stebėti kraujo rodiklius, inkstų ir kepenų veiklą.

Be to, gydymo vaistu metu rekomenduojama gerti daug šarminių gėrimų.

Vaikams

Reikia koreguoti dozę. Neskirti vaikams iki 3 mėnesių ir neišnešiotiems kūdikiams.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Medžiagos negalima skirti nėščioms ir žindančioms moterims.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (sulfazinų analogų)

Šio produkto prekės pavadinimas: Sulfazinas, Adiazinas, Pirimalis, Ultradiazinas, Sulfadiazinas, Sulfapirimidinas, Debenalis .

Taikymas. PARUOŠIMAI AKTUALINIAM NAUDOJIMUI OFTALMOLOGIJOJE

SIDABARAS SULFADIAZINAS -

(skirtas oftalmologiniam naudojimui)

Indikacijos/Farmakologinis poveikis-

Sidabrinis sulfadiazino kremas yra plataus veikimo spektro vaistas, veikiantis ir bakterijas (gramteigiamus ir gramneigiamus), ir grybelius. Vaistas plačiai naudojamas humanistinėje medicinoje gydant odos nudegimus. Pastaraisiais metais šis vaistas, netoksiškas odai, junginei ir ragenai, buvo naudojamas grybeliniam keratitui gydyti. Ypač geri rezultatai pastebėti gydant paviršinį keratitą ankstyvoje stadijoje, kol liga dar neprogresavo. Vartojant sidabro sulfadiaziną ankstyvoje ligos stadijoje, pastebimas geresnis klinikinis atsakas. Vaisto naudojimas humanitarinėje medicinoje laikomas netradiciniu gydymo metodu, o veterinarinėje oftalmologijoje šis vaistas vis dažniau naudojamas grybeliniam keratitui gydyti. Dėl medicininių ir teisinių priežasčių labai brangių arklių atveju, kai galima imtis teisinių veiksmų, pirmiausia gali būti rekomenduojamas tradicinis gydymas (natamicinas) arba patartina gauti raštišką savininko sutikimą gydyti jo gyvūną sidabro sulfadiazinu. . Tačiau pradinis atsakas į gydymą gali atrodyti daug žadantis.

Siūloma dozė / įspėjimai / šalutinis poveikis- vaistas tiekiamas kremo pavidalu, tačiau naudojant tuberkulino švirkštą be adatos jį galima suleisti ir į junginės maišelį. Paprastai naudojama 0,2 ml dozė, kuri sutraukiama į švirkštą. Vaistas nepraeina per standartinio dydžio subpalpebrinius drėkinimo kateterius, tačiau jį galima leisti naudojant didesnes vaistų tiekimo sistemas, įskaitant raudonus guminius vamzdelius, o vaisto tiekimas per tokią sistemą gali būti daugiau ar mažiau sėkmingas. Tikriausiai geriausia vaistą leisti rankiniu būdu. Kremas gerai prilimpa prie akies ragenos, todėl gali padidėti jo veiksmingumas, panašiai kaip natamicinas, lyginant su mikonazolu. Rekomenduojami gydymo režimai yra tokie patys kaip ir kitų priešgrybelinių vaistų: iš pradžių vaistas vartojamas labai dažnai, vėliau palaipsniui mažinamas vartojimo dažnis pagal

atsakas į klinikinį atsaką. Kasdienis negyvos ragenos stromos ir epitelio audinio pašalinimas pagerina vaistų įsiskverbimą ir palankesnį klinikinį atsaką.

Sidabro sulfadiazinas yra nebrangus vaistas, kurį galima įsigyti bet kurioje vaistinėje, tačiau anotacijoje nenurodyta galimybė jį naudoti oftalmologiškai. Priešingai, etiketėje arba santraukoje nurodoma, kad vaistas „neskirtas naudoti oftalmologiškai“, todėl atsakomybė už akių vartojimą tenka veterinarijos gydytojui, kuris jį išrašo, o kai kurie vaistininkai gali nenorėti išleisti vaisto oftalmologiniam vartojimui.

Išleidimo forma / vaistai / FDA sertifikatas – Veterinariniai vaistai: V JAV Nr. Vaistai:

Sidabro sulfadiazinas vietiniam vartojimui ( neskirtas naudoti oftalmologijoje) 10 mg 1 g kremo pagrindo, sumaišyto su vandeniu. Yra 20, 50, 400 ir 1000 g pakuotėse; Silvadene®-(Manon); Flint SSD®(titnagas); Rx.

Sulfadiazinas veikia prieš gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), dermatofitus ir Candida genties grybus (įskaitant Candida albicans). Sulfadiazinas slopina dihidropteroato sintetazę, konkurenciškai blokuodamas para-aminobenzenkarboksirūgšties sorbciją, dėl ko sumažėja dihidrofolio ir tetrahidrofolio rūgšties susidarymas, o vėliau pirimidino ir purino bazių, nukleino rūgščių sintezė. Antimikrobines vaisto savybes lemia ir sidabro jonų aktyvumas, kurie pamažu išsiskiria į žaizdą vaisto disociacijos metu. Vaistas neturi nekrolizinių savybių ir pasižymi vidutiniu osmosiniu aktyvumu. Maždaug 1% sidabro ir 10% sulfadiazino absorbuojama į periferinę ir sisteminę kraujotaką. Sulfadiazino koncentracija kraujyje padidėja iki 10 - 20 mcg/ml, tepant ant didelių žaizdų paviršių.

Indikacijos

Užkrėstos nudegimo žaizdos, pragulos, įbrėžimai, odos opos, persodintos odos vietos, taip pat jų užsikrėtimo profilaktika.

Sidabro sulfadiazino vartojimo būdas ir dozė

Sidabro sulfadiazinas yra naudojamas lokaliai. Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į indikacijas.
Gydant pacientus, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, būtina reguliariai stebėti sulfadiazino koncentraciją kraujo serume.
Esant dideliems žaizdų paviršiams, būtina stebėti inkstų ir kepenų veiklą, periferinio kraujo ląstelių sudėtį, skirti gausius šarminius gėrimus.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, sunkus gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nudegimai ir gilios pūlingos žaizdos su dideliu eksudacija, žindymas, nėštumas, amžius iki 1 metų.

Naudojimo apribojimai

Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu sulfadiazino vartoti draudžiama. Sulfonamidų vartojimas padidina vaisiaus ir vaiko hiperbilirubinemijos išsivystymo riziką, ypač vartojant trečiąjį nėštumo trimestrą ir gimdymo metu. Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti sulfadiaziną, būtina nuspręsti, ar nutraukti žindymą, atsižvelgiant į gydymo svarbą motinai. Informacijos apie tai, ar sulfadiazinas patenka į motinos pieną, nėra. Kiti sulfonamidai randami piene; Be to, visi sulfonamidai padidina hiperbilirubinemijos išsivystymo riziką vaikui.

Sidabro sulfadiazino šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas (hemostazė, hematopoezė): leukopenija, neutropenija.
Vietinės reakcijos: niežulys ir deginimas vaisto vartojimo vietoje.
Kiti: alerginės odos reakcijos, odos pigmentacijos sutrikimai, odos nekrozė, intersticinis nefritas, daugiaformė eritema.
Ilgai vartojant didelius žaizdos paviršius, gali išsivystyti sulfonamidams būdingos sisteminės nepageidaujamos reakcijos, įskaitant kraujodaros sutrikimus (trombocitopeniją, hemolizinę ir aplazinę anemiją, agranulocitozę, leukopeniją), alergines ir odos reakcijas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą ir Stevens-Johnson. sindromas; dispepsiniai simptomai, hepatoceliulinė nekrozė, hepatitas, toksinė nefrozė, centrinės nervų sistemos disfunkcija.

Sidabro sulfadiazino sąveika su kitomis medžiagomis

Cimetidinas padidina leukopenijos išsivystymo riziką.
Sulfadiazinas padidina amiodarono, anestetikų, sulfonilkarbamido darinių, antikoaguliantų, antimalarinių ir prieštraukulinių vaistų, ciklosporino šalutinį poveikį.
Vaistas gali inaktyvuoti fermentinius agentus, naudojamus žaizdoms valyti, todėl kartu vartoti šiuos vaistus nepageidautina.
Kartu vartojant sulfadiaziną ir fosfazidą, gali padidėti mielotoksiškumas, todėl būtina papildomai stebėti hemoglobino kiekį ir granulocitų skaičių.

Perdozavimas

Perdozavus sulfadiazino, išsivysto pykinimas, sutrikusi kepenų veikla, kristalurija, inkstų funkcija, leukopenija. Būtinas simptominis gydymas.

Prekiniai vaistų pavadinimai, kurių veiklioji medžiaga yra sidabro sulfadiazinas

Kombinuoti vaistai:
Sidabro sulfadiazinas + Rekombinantinis žmogaus epidermio augimo faktorius: Eberminas.

Sulfadiazinas veikia prieš gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), dermatofitus ir Candida genties grybus (įskaitant Candida albicans). Sulfadiazinas slopina dihidropteroato sintetazę, konkurenciškai blokuodamas para-aminobenzenkarboksirūgšties sorbciją, dėl ko sumažėja dihidrofolio ir tetrahidrofolio rūgšties susidarymas, o vėliau pirimidino ir purino bazių, nukleino rūgščių sintezė. Maždaug 10% sulfadiazino absorbuojama į periferinę ir sisteminę kraujotaką. Sulfadiazino koncentracija kraujyje padidėja iki 10 - 20 mcg/ml, tepant ant didelių žaizdų paviršių.

Indikacijos

Nudegimai ir užkrėstos paviršinės žaizdos su silpnu eksudacija, pragulos, trofinės opos, ilgalaikės negyjančios opos (įskaitant kelmo žaizdas), odos transplantacijos, įbrėžimai.

Sulfadiazino vartojimo būdas ir dozė

Sulfadiazinas vartojamas lokaliai. Po žaizdos valymo ir chirurginio gydymo ant pažeisto paviršiaus užtepamas sluoksnis (1,5 - 2 mm) kremo ar tepalo. Galima uždėti tvarstį, kuris keičiamas ne dažniau kaip 1-2 kartus per dieną 3 savaites.
Esant dideliems žaizdų paviršiams, būtina stebėti inkstų ir kepenų veiklą, periferinio kraujo ląstelių sudėtį, skirti gausius šarminius gėrimus.
Gydant pacientus, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, būtina reguliariai stebėti sulfadiazino koncentraciją kraujo serume.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, sunkus gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nudegimai ir gilios pūlingos žaizdos su dideliu eksudacija, žindymas, nėštumas, amžius iki 1 metų.

Naudojimo apribojimai

Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu sulfadiazino vartoti draudžiama. Sulfonamidų vartojimas padidina vaisiaus ir vaiko hiperbilirubinemijos išsivystymo riziką, ypač vartojant trečiąjį nėštumo trimestrą ir gimdymo metu. Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti sulfadiaziną, būtina nuspręsti, ar nutraukti žindymą, atsižvelgiant į gydymo svarbą motinai. Informacijos apie tai, ar sulfadiazinas patenka į motinos pieną, nėra. Kiti sulfonamidai randami piene; Be to, visi sulfonamidai padidina hiperbilirubinemijos išsivystymo riziką vaikui.

Sulfadiazino šalutinis poveikis

Vietinės reakcijos: niežulys ir deginimas vaisto vartojimo vietoje.
Širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas (hemostazė, hematopoezė): leukopenija, neutropenija.
Kiti: alerginės odos reakcijos, odos pigmentacijos sutrikimai, odos nekrozė, intersticinis nefritas, daugiaformė eritema.
Ilgai vartojant didelius žaizdos paviršius, gali išsivystyti sulfonamidams būdingos sisteminės nepageidaujamos reakcijos, įskaitant kraujodaros sutrikimus (trombocitopeniją, hemolizinę ir aplazinę anemiją, agranulocitozę, leukopeniją), alergines ir odos reakcijas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą ir Stevens-Johnson. sindromas; dispepsiniai simptomai, hepatoceliulinė nekrozė, hepatitas, toksinė nefrozė, centrinės nervų sistemos disfunkcija.

Sulfadiazino sąveika su kitomis medžiagomis

Sulfadiazinas padidina amiodarono, anestetikų, sulfonilkarbamido darinių, antikoaguliantų, antimalarinių ir prieštraukulinių vaistų, ciklosporino šalutinį poveikį.
Cimetidinas padidina leukopenijos išsivystymo riziką.
Kartu vartojant sulfadiaziną ir fosfazidą, gali padidėti mielotoksiškumas, todėl būtina papildomai stebėti hemoglobino kiekį ir granulocitų skaičių.
Vaistas gali inaktyvuoti fermentinius agentus, naudojamus žaizdoms valyti, todėl kartu vartoti šiuos vaistus nepageidautina.

Perdozavimas

Perdozavus sulfadiazino, išsivysto pykinimas, sutrikusi kepenų veikla, kristalurija, inkstų funkcija, leukopenija. Būtinas simptominis gydymas.

Dermazinas, Silvederma, Sulfazinas, Sulfarginas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Sidabro sulfadiazinas. Tepalas, kremas (1 g - 10 mg); tabletės (500 mg).

farmakologinis poveikis

Sulfanilamido vaistas. Žaizdoje sidabro sulfadiazinas disocijuoja, todėl išsiskiria sidabro jonai, kurių koncentracija yra toksiška mikroorganizmams, tačiau neturi žalingo poveikio paciento audinių ląstelėms.

Sidabro sulfadiazinas turi platų antimikrobinio veikimo spektrą. Aktyvus prieš Staphyloccocus, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Ps. aerugenosa ir tt Kai kurie grybų tipai (Candida ir dermatofitai) taip pat yra jautrūs vaistui.

Farmakokinetika

Susilietus su žaizdos eksudatais, vyksta lėta disociacija į aktyvius komponentus. Apie 10% sulfadiazino ir 1% sidabro yra adsorbuojami į sisteminę kraujotaką. Naudojant didelius paviršius, sulfadiazino koncentracija padidėja iki 10-20 μg/ml.

Indikacijos

Infekcinių ir uždegiminių ligų, sukeltų vaistui jautrių mikroorganizmų: nudegimų, pragulų, gilių žaizdų, profilaktika ir gydymas. Viduje – stafilokokinis ir streptokokinis sepsis.

Taikymas

Tepalas ar kremas dažniausiai tepamas ant pažeisto paviršiaus 2 kartus per dieną. Dideli pažeisti odos paviršiai padengiami sterilia marle, mažesniems paviršiams to nereikia. Prieš kiekvieną pakartotinį naudojimą, ankstesnį kremo ar tepalo sluoksnį reikia nuvalyti vandens srove arba antiseptiku.

Išrašant tabletes per burną, pirmoji dozė yra 2 g, po to 1 g kas 4 valandas 2 dienas, po to 1 g kas 6-8 val.. Gydant pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, būtina reguliariai stebėti vaisto turinį sulfadiazinas kraujo plazmoje.

Šalutinis poveikis

Galimos vietinės reakcijos – deginimo pojūtis, niežulys. Ilgai vartojant vaistą dideliems paviršiams, sulfadiazino koncentracija kraujo serume gali pasiekti ribines vertes ir sukelti leukopenijos vystymąsi.

Panašūs straipsniai