Aspirinin quruluşu və fiziki-kimyəvi xassələri. Asetilsalisil turşusu (Asetilsalisil turşusu)

BƏLƏDİYYƏ BÜDCƏLİ ÜMUMİ TƏHSİL MÜƏSSİSƏSİ "17 №-li TƏHSİL MƏKTƏBİ" ÇEBOKSARI

Kimya üzrə tədqiqat işi

Aspirin təhlükəsizdirmi?

Tələbə tərəfindən tamamlandı

11 "A" sinfi Valeeva L.

rəhbər: müəllim

Kimya Panteeva E.N.

Çeboksarı 2015

Giriş	2
Aspirinin yaranma tarixi	3
	4
Aspirinin kimyəvi quruluşu	5
	5
	6-7
	7
	7
	8
	8
Aspirin məhlulunda fenol törəməsinin təyini	8-9
nəticələr	10
Əlavə 1. Aspirindən istifadə üçün tövsiyələr	11
Əlavə 2. Asetilsalisil turşusunun təbii mənbələri	12
Əlavə 3 Maraqlı Faktlar və Ginnesin Rekordlar Kitabı	13
Biblioqrafiya	14

Giriş

"Və ağrılı qurtum aspirin

sizə ruh rahatlığı verir,

xəstəliyin yaxşı faydaları

və cəsarətsiz soyuqqanlılıq "

(B. Axmadulina, "Soyuqdəyməyə girmək")
Aspirin - bütün xəstəliklər üçün panacea?

Onun istifadəsi nədir? Və ya bəlkə zərər? Bu suallara araşdırma işimdə cavab vermək qərarına gəldim.

Uyğunluq

Müasir dünyada insanlar istifadə edirlər müxtəlif növlər narkotik, onun daşıdığı əsl xassələri və yan təsirləri haqqında bilmədən. Aspirin tez-tez istifadə edilən və geniş istifadə olunan ağrı kəsicidir. Bəzi insanlar onsuz bir gün yaşaya bilməz. Bəs belə bir məşhur dərman əslində nə daşıyır? Və niyə həkimlər onu istifadə etməyi tövsiyə etmirlər?

Hesab etdiyim mövzu bir çox insan üçün informativ və aktualdır. Aspirindən düzgün istifadə etməli və bu dərmanın insana yarada biləcəyi yan təsirlərdən xəbərdar olmalısınız.
İşin məqsədi: aspirin və onun xüsusiyyətlərini öyrənmək kimyəvi quruluş, bu dərmanın insan orqanizminə təsiri, aspirinin dərman kimi məhdudiyyətlərinin səbəblərini öyrənin, həmçinin təbii xammaldan aspirin əldə etməyi öyrənin.
Tapşırıqlar:

Tarixi məlumatları öyrənin.
Xüsusiyyətləri araşdırın və kimyəvi birləşmə aspirin.
Asetilsalisil turşusunun xüsusiyyətlərini sübut edən kimyəvi təcrübələr aparmaq
Dərmanın istifadəsi üçün tövsiyələr verin.

Aspirinin populyarlığı

Hazırda hər il 50 milyon paketdən çox aspirin istehlak edilir. İngilislər onu toz şəklində, amerikalılar tabletlərə, fransızlar isə süpozituarlara üstünlük verirlər.

Aspirin dərhal və uzun müddət populyarlıq qazandı. Bu və yaxından əlaqəli maddələr indi baş ağrısı və artriti müalicə etmək üçün istifadə edilən 400-dən çox reseptsiz dərmanda tapılır. ABŞ-da ildə 20 tona qədər aspirin istehlak edilir.

Aspirinin dünya miqyasında populyarlığının sirri sadədir: o, ucuz, effektiv və reseptsiz əldə edilə bilər.

Aspirinin yaranma tarixi

Aspirinin tarixi farmakologiyada ən uzun və ən gözəl tarixlərdən biridir. Hətta Hippokrat qızdırma salıcı və ağrıkəsici kimi təbii salisilat mənbəyi olan söyüd qabığının müalicəvi xüsusiyyətlərini qeyd etmişdir.

1829-cu ilə qədər elm adamları söyüddən hazırlanan dərmanın aktiv prinsipinin analjezik xüsusiyyətlərə malik salisin maddəsi olduğunu aşkar etdilər.

Söyüd qabığının tərkibindəki aktiv maddə təcrid olunmazdan bir müddət əvvəl, 1828-ci ildə Münhen Universitetinin əczaçılıq professoru İohann Büxner iynəyə bənzər kristallar şəklində az miqdarda acı sarı maddə əldə etdi və ona salisin adını verdi. İki italyan, Brunatelli və Fontana, əslində 1826-cı ildə artıq salisin qəbul edirdilər, lakin çox kobud formada. 1838-ci ildə italyan kimyaçısı Rafael Piria salisini iki hissəyə (şəkər və salisialdehid) ayıraraq, onun turşu komponentinin müalicəvi xüsusiyyətlərə malik olduğunu üzə çıxarmışdır. O, saf formada salisilik turşu əldə etməyi bacardı. Əslində, bu, dərmanın sonrakı inkişafı üçün maddənin ilk təmizlənməsi idi.

Əvvəlcə soyulmuş söyüd qabığından sənaye üsulu ilə salisin alınırdı. Bununla belə, artıq 1874-cü ildə Drezdendə fenol, karbon dioksid və natrium əsasında sintetik salisilatların istehsalı üçün ilk böyük zavod quruldu.

Problem salisilik turşunun mədəyə mənfi təsir göstərməsi idi və birləşməni zərərsizləşdirmək üçün bir yol tapmaq lazım idi. Bunu edən ilk şəxs Charles Frederic Gerhardt adlı fransız kimyaçısı olmuşdur. 1853-cü ildə Gerhardt asetilsalisil turşusu əldə etmək üçün salisilik turşunu natrium və asetilxloridlə neytrallaşdırdı.

27 fevral 1900-cü ildə Bayer Aspirin adlı gözəl yeni dərmanla bazara çıxdı.

Aspirin əvvəlcə toz şəklində satıldı, daha sonra tablet şəklində, hətta daha sonra C vitamini tableti şəklində buraxıldı. Son forma rahatlıq üçün yaradılmamışdır. Efervesan tabletlərdə asetilsalisil turşusunun mədə mukozasına qıcıqlandırıcı təsirinin şiddətini əhəmiyyətli dərəcədə azaldan xüsusi bir tampon var. Bu, dərmanın daha yaxşı tolerantlığını təmin edir və həzm sistemindən arzuolunmaz mənfi reaksiyaların tezliyini və şiddətini azaldır. Bundan əlavə, püskürən tabletlər şəklində olan dərman nəzərəçarpacaq dərəcədə sürətli hərəkət etməyə başlayır.

Aspirin və saf salisilik turşusu sintetik yolla əldə edilməyə başlandı, söyüd qabığı artıq yüksək hərarət və revmatizm üçün dərman kimi tibbdə əhəmiyyətli rol oynamır. Düzdür, onun diaforetik analjezik və sidikqovucu təsiri aktual olaraq qalır, indi çay qarışıqlarında çox nadir hallarda istifadə olunur. Söyüd qabığı çayı hamı üçün istifadə olunur qızdırma xəstəlikləri, xüsusilə baş ağrısının xarakterik olduğu.

Aspirinin farmakoloji xüsusiyyətləri
Aspirin iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı və ağrıkəsici təsirə malikdir, ona görə də qızdırma, baş ağrısı, nevralgiya və revmatizm zamanı geniş istifadə olunur. Bədəndə aspirin tədricən hidrolizə olunur, buna görə də onun hərəkəti bir neçə dəqiqədən sonra başlayır. Yüngül və orta dərəcəli ağrılar üçün təsirlidir.

Aspirin tromboflebit üçün faydalıdır, qanın laxtalanmasının və əməliyyatdan sonrakı qan laxtalarının əmələ gəlməsinin qarşısını alır, ürəyin işemik xəstəliklərində angina hücumlarını aradan qaldırır. Ancaq aspirinin də əks göstərişləri var - mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, mədə-bağırsaq qanaxması ilə qəbul edilməməlidir, çünki. aspirinin su ilə qarşılıqlı əlaqədə yaratdığı turşu mühit xəstəliklərin gedişatını ağırlaşdıra bilər.

Oksford Universitetinin alimləri dörd il ərzində müntəzəm olaraq aspirin qəbul edən 25570 xəstə üzərində araşdırma aparıblar. Bu insanların bütün xəstəliklərinin təhlili ekspertləri belə nəticəyə gətirib ki, 75 mq asetilsalisil turşusu içənlərdə bütün səbəblərdən ölüm riski orta hesabla 10% aşağıdır. Sensasiyalı araşdırmanın nəticələri nüfuzlu tibb nəşri Lancet-də dərc olunub.

"Aspirin hər şey üçün həqiqətən unikal müalicə ola bilər. Ucuz həblər təhlükəli xəstəliklərin inkişaf riskini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər", - tədqiqatın aparıcı müəllifi və rəhbəri professor Piter Rotvel bildirib. O hesab edir ki, bəzi xərçəng növləri üçün aspirinin "sehrli" təsiri daha da qabarıq ola bilər. Belə ki, preparatın müntəzəm istifadəsi 20 illik prostat vəzi xərçənginin inkişaf riskini təxminən 10%, ağciyər xərçəngini 30%, bağırsaq xərçəngini 40%, yemək borusu və boğaz xərçəngini 60% azaldır.

"Görünür, aspirini nə qədər uzun qəbul etsəniz, ciddi xəstələnmə ehtimalınız bir o qədər az olar" dedi professor Rothwell. Mütəxəssis hesab edir ki, xərçəngin qarşısının alınması üçün ən düzgün taktika təxminən 40-45 yaşında aspirin qəbuluna başlamaq və ömür boyu davam etməkdir. Professor deyir ki, tabletlər hər gün mütləq südlə qəbul edilməlidir. Bu, asetilsalisil turşusunun selikli qişalara qıcıqlandırıcı təsirini azaltmaq üçün lazımdır. Bundan əlavə, südün tərkibindəki kalsium artırır terapevtik təsir asetilsalisil turşusu.

Aspirinin istifadəsi adətən bu dərmanın mədə-bağırsaq qanaxmasına səbəb ola biləcəyi, dərmanın qanı "nazik" edə biləcəyi üçün məhdudlaşdırılır. Professor Rothwell əmin edir ki, aspirinin müsbət təsiri onun bütün yan təsirlərindən üstündür.

Təəssüf ki, aspirin kiçik uşaqlarda zəhərlənmənin ümumi səbəbi olaraq qalır. Bundan əlavə, bəzi məlumatlara görə, uşaqların qrip və ya suçiçəyi üçün aspirinlə müalicəsi 20-40% ölümlə başa çatan Reye sindromunun inkişaf riskini artırır.

Aspirinin kimyəvi quruluşu

Asetilsalisil turşusunun quruluşu

IUPAC adı 2-asetiloksibenzoy turşusudur. Empirik düstur C 9 H 8 O 4

Hidroliz zamanı asetilsalisil turşusu salisilik və sirkə turşularına parçalanır. Hidroliz asetilsalisil turşusunun suda 30 s qaynadılması ilə həyata keçirilir. Soyuduqdan sonra suda zəif həll olunan salisilik turşu tüklü iynəşəkilli kristallar şəklində çökür.

Molekulyar çəki (amu ilə): 180.16

Ərimə nöqtəsi (°C ilə): 136.5

Parçalanma temperaturu (°C ilə): 140
Aspirinin fiziki və kimyəvi xassələri

Fiziki xüsusiyyətlər: asetilsalisil turşusu ağ kristal maddədir, otaq temperaturunda suda az həll olunur, suda həll olunur. isti su, spirtdə, qələvi məhlullarda çox həll olur, ərimə temperaturu: 143 - 144°C.

Kimyəvi xassələri:

1. Ən xarakterik reaksiya hidrolizdir. Su ilə qızdırıldıqda hidroliz reaksiyası baş verir, nəticədə iki turşu - salisilik və sirkə əmələ gəlir: salisilik turşunun tərkibində iki funksional qrup var - OH və COOH. Hidroliz asetilsalisil turşusunun suda 30 s qaynadılması ilə həyata keçirilir. Soyuduqdan sonra suda zəif həll olunan salisilik turşu tüklü iynəşəkilli kristallar şəklində çökür.

2. Məhlulun bənövşəyi rəngi dəmir (III) xlorid - FeCl 3 məhlulu ilə fenollar üçün xarakterik reaksiyaya girən OH qrupu ilə bağlıdır.

Aspirinin insan orqanizminə təsiri

Müsbət təsirlər:

Aspirinin kiçik dozaları ürəyin fəaliyyətini yaxşılaşdırır - belə bir nəticəyə alman mütəxəssisləri tərəfindən aparılan araşdırmalar zamanı gəlib. Və bu yaxınlarda elm adamları bu dərmanın başqa bir faydalı xüsusiyyətini kəşf etdilər. Xatırladaq ki, aspirinin kiçik dozaları qadınlarda ürək xəstəliyi riskini 25% azaldır. Daha təəccüblü şəkildə, bu dərman mədə-bağırsaq traktına təsir göstərir - ildə 1 tablet aspirin mədə xərçəngi inkişaf riskini 36% azalda bilər.

Harvard Universitetinin mütəxəssisləri aspirinin qadınların görmə qabiliyyətinə müsbət təsir göstərə biləcəyini müəyyən ediblər. Qeyd edək ki, əvvəllər elm adamları aspirinin əksinə, göz sağlamlığına mənfi təsir göstərdiyini fərz edirdilər.111 qadının 10 illik müşahidəsi göstərib ki, aspirin qəbul edən qadınların göz xəstəliklərindən 18% az əziyyət çəkirlər. . Ancaq yenə də göz sağlamlığını yaxşılaşdırmaq üçün xüsusi olaraq aspirin qəbul etməyə dəyməz.

Salisilik turşu zərif müalicə hesab olunur sızanaq. Zərif aşındırıcı təsir dəri hüceyrələrindən tıxanmış yağı çıxarmağa kömək edir. Salisilik turşusu sızanaqlarla mübarizədə kiçik bir çempion adlandırıla bilər - tibbi kosmetologiyada istifadə dairəsi çox genişdir.

Bəzi ziyil təmizləyiciləri də aktiv tərkib hissəsi salisilik turşu ehtiva edir. Salisilik turşu ziyil əmələ gətirən qalınlaşmış dərini məhv edir, bundan sonra onlar dırnaq faylı və ya zımpara ilə çıxarıla bilər.

Salisilik pilinq kimyəvi pilinq növlərindən biridir və plastik əməliyyatlara müraciət etmədən dərinin cavanlaşmasına nail olmaq, eləcə də görünüşünü yaxşılaşdırmaq imkanı verir.

Aspirin revmatik xəstəliklər, diş ağrısı, miqren, nevralji və iltihab, ağrı və yüksək hərarətlə müşayiət olunan digər patoloji vəziyyətlərin müalicəsində geniş istifadə olunur.

Mənfi təsirlər:

Baltimordakı Merilend Universitetinin stomatoloqları aspirinin olduğu qənaətinə gəliblər zərərli təsir diş sağlamlığı haqqında. Məlum olub ki, bu ağrıkəsicinin uzun müddət istifadəsi dişlərin çürüməsinə gətirib çıxarır.

Asetilsalisil turşusu diş ətinin selikli qişasının yanmasına səbəb ola bilər. Alimlər aspirinin başqa bir yan təsirini müəyyən edə biliblər. Məlum olub ki, bu dərman serebral mikroqanaxma riskini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Bir çox həkim ürək xəstəliklərini müalicə etmək və ya qarşısını almaq üçün yaşlı insanlara aspirin təyin edir.

Bununla belə, həm xəstələr, həm də həkimlər bu dərmanın gözlənilməz nəticələrə səbəb ola biləcəyini bilməlidirlər.

Bu baxımdan, aspirin təyin etməzdən əvvəl, müsbət və mənfi cəhətləri ölçməli və bu xəstənin beyində qanaxma ehtimalının nə qədər olduğunu öyrənməlisiniz.

Əsl təhlükə aspirin intoksikasiyasıdır. Alimlər qeyd edirlər ki, məhdud miqdarda aspirinin bədəndə parçalanması nəticəsində yaranan salisilik turşu qan zülallarına bağlanır, lakin aspirinin böyük dozalarda uzun müddət istifadəsi ilə qismən sərbəst vəziyyətdə olur və orqanizmin intoksikasiyasına səbəb ola bilər. Bir çox insanlarda aspirinə qarşı yüksək həssaslıq var. Belə insanlarda onun kiçik dozaları belə zəhərlənmə əlamətlərinə səbəb ola bilər: baş ağrısı, yuxululuq, letarji və qulaqlarda cingilti. Böyük dozalar qaraciyərin pozulmasına səbəb ola bilər, xüsusən də revmatizm və birləşdirici toxuma xəstəliklərindən, kapilyar nefritdən əziyyət çəkən insanlarda, lakin, ümumiyyətlə, sidik funksiyasının azalması geri dönər və dərman dayandırıldıqdan sonra bərpa olunur.

Şiddətli intoksikasiyada turşu-əsas balansının pozulması, ağciyərlərin hiperventilyasiyası və daxili qanaxma baş verir.
Tədqiqatın praktiki hissəsi

Tədqiqat üçün mən dərmandan iki nümunə götürdüm: Aspirin C (Almaniya) və Rusiya istehsalı olan asetilsalisil turşusu. Onların kimyəvi xassələrini öyrənməyə gedirəm.

İşimizin praktik hissəsinə keçməzdən əvvəl mən məlumat təlimatını öyrəndim dərmanlar(tətbiq). Təlimatları öyrənmək nəticəsində gördüm: aktiv maddənin fərqli bir dozası, köməkçi maddələrin tərkibi, dərmanların istifadəsi üçün tövsiyələrdəki fərqlər.
Aspirinin suda həllolma qabiliyyətinin təyini

Rusiya istehsalı olan aspirini minaatanda əzdilər. Tərkibini otaq temperaturunda su ilə bir şüşəyə tökün və qarışdırın. Aspirin yaxşı həll olunmur. Ağ çöküntü qalır. Alman istehsalı olan bir aspirin C püskürən tableti də otaq temperaturunda olan bir stəkan suya əlavə edildi. Tamamilə həll olunana qədər gözləyin. Nəticə şəffaf, çöküntü olmadan homojen bir həll oldu.

Rus aspirinin məhlulunu sınaq borusuna tökdük və bədən daxilindəki şəraitə mümkün qədər yaxınlaşdırmaq üçün temperatur yüksələnə qədər spirt lampasında təxminən 30 saniyə qızdırdıq. Həlledicilik yaxşılaşmayıb.
Nəticələr və nəticələr:

№1 - ASPIRIN C (Almaniya istehsalı) - həllolma qabiliyyəti çox yaxşıdır

No 2 - ASPİRİN (Rusiyada istehsal olunur) - həllolma qabiliyyəti zəifdir.

Asetilsalisil turşusu, fiziki xüsusiyyətlərinə görə, az həll olunur soyuq su. Amma Aspirin C soyuq suda yaxşı həll olunur. Rusiya istehsalı olan aspirin soyuq suda praktiki olaraq həll olunmur və qızdırıldıqdan sonra da zəif həll olunur. Dərmanların tərkibinə dair təlimatları diqqətlə öyrənərək belə bir nəticəyə gəldik ki, Rusiya istehsalı olan aspirinin tərkibində köməkçi maddə kimi olan nişasta zəif həll olunan maddədir və bu da Rusiya istehsalı olan aspirinin həllinə təsir göstərmişdir.

Təlimatlara əsasən, bu dərmanlar su ilə (bütün istehsalçıların tövsiyələri) və əlavə olaraq Rusiya istehsalı olan Aspirin üçün südlə qəbul edilməlidir.

Bu təcrübənin nəticəsi göstərir ki, tədqiqat üçün seçilmiş tərkibində asetilsalisil turşusu olan preparatlar arasında Rusiya istehsalı olan aspirin suda bir qədər həll olur, ona görə də mədədə bir dəfə onun mədənin divarlarına yapışma riski var, eroziv və xoralı lezyonlara və mədə-bağırsaq qanaxmasına səbəb ola bilər.

Aspirin məhlulunun mühitinin turşuluğunun təyini

Mühitin turşuluğunu təyin etmək üçün lakmus göstəricisindən istifadə edilmişdir. Hidroliz məhsulları fenol törəməsi (salisilik turşu) və sirkə turşusudur, buna görə də turşu xüsusiyyətlərini aşkar etmək üçün bir göstəricidən istifadə etmək lazımdır.

Nəticələr və nəticələr:

Lakmus göstəricisi əlavə edildikdə, Rusiya istehsalı olan ASPİRİN ilə sınaq nümunəsinin yerləşdiyi 2 nömrəli nümunədə çəhrayı rəng meydana gəldi ki, bu da turşu mühitin şiddətini göstərir. ASPIRIN C (Almaniya) nümunəsinin yerləşdiyi 1 nömrəli sınaq borusunda indikator öz rəngini dəyişməmişdir, ona görə də belə nəticəyə gəlmək lazımdır ki, bu nümunədə mühitin açıq turşuluğu yoxdur.

Aspirinin təhlükəsi ondan ibarətdir ki, insan mədəsində suyun təsiri altında, artıq aşkar etdiyimiz kimi, hidroliz olur. Hidroliz məhsulları fenol törəməsi (salisilik turşu) və sirkə turşusudur. Mədədə xlor turşusunun müəyyən bir konsentrasiyası var ki, bu da yeməyin dezinfeksiyası və həzm edilməsi üçün zəruridir və turşu konsentrasiyasının artması pozuntuya səbəb olur. turşu balansı eroziv və ülseratif lezyonların və mədə-bağırsaq qanaxmalarının görünüşünə səbəb ola bilən mədə.
Aspirinin etanolda həll olma qabiliyyətinin təyini
Sınaq borusuna 0,1 q dərman preparatı əlavə edildi və 10 ml etanol əlavə edildi. Eyni zamanda, aspirinin qismən həll olması müşahidə edilmişdir. Alkoqol lampasında maddələrlə qızdırılan sınaq boruları. Dərmanların suda və etanolda həll olma qabiliyyəti müqayisə edilmişdir.

Nəticələr və nəticələr:

Təcrübənin nəticələri göstərdi ki, ASPİRİN (Rusiya istehsalı) etanolda sudan daha yaxşı həll olunur, lakin iynə kimi kristallar şəklində çökür, ASPİRİN (Almaniya istehsalı) qismən həll olunur və dərmanın bir hissəsi aydın şəkildə əmələ gəlir. fərqlənə bilən ağ çöküntü.

Təlimatlarda, ASPIRINA S (Almaniya) istehsalçıları, aspirinin etanol ilə birlikdə istifadəsinin qəbuledilməz olduğunu göstərir, bu da dərmanın xüsusiyyətlərində dəyişiklik göstərən araşdırmamızla sübut edilmişdir. Belə nəticəyə gəlmək lazımdır ki, tərkibində spirt olan dərmanların aspirinlə, hətta daha çox spirtlə birlikdə istifadəsi yolverilməzdir.

Sual yaranır ki, rus aspirin istehsalçıları niyə öz təlimatlarında bunu göstərmirlər?

Aspirin məhlulunda fenol törəməsinin təyini

Bir məhlulda bir fenol törəməsinin (salisilik turşusu) keyfiyyətcə müəyyən edilməsi üçün dəmir (III) xlorid - FeCl 3 məhlulu götürmək lazımdır. Məhlula əlavə edildikdə, bənövşəyi bir rəng görünür.

Hər dərmandan 0,1 q 10-15 ml su ilə çalxalayın və bir neçə damcı dəmir (III) xlorid əlavə edin. Tünd qəhvəyi-bənövşəyi rəng müşahidə edildi. Ən aydın boyanma 1 nömrəli sınaq borusunda müşahidə olunub.

Nəticələr və nəticələr:

Nəticədə məlum olub ki, rus aspirinin hidrolizi zamanı daha çox sirkə turşusu bənövşəyi rəngin görünməməsi səbəbindən fenol törəmələrinə nisbətən. ASPİRİN C-nin (Almaniya) hidrolizi zamanı isə əksinə, sirkə turşusundan daha çox fenol törəmələri əmələ gəlir.

Sonra bir fenol törəməsinin insan sağlamlığı üçün çox təhlükəli bir maddə olduğunu öyrəndik və asetilsalisil turşusu qəbul edərkən fenolik birləşmənin insan orqanizminə mənfi təsir göstərə biləcəyini təklif etdik (bu fakt hələ 19-cu ildə qeyd edilmişdir. əsr).
nəticələr
1. Rusiya istehsalı olan ASPİRİN suda zəif həll olunur, ən aydın turşuluğa malikdir, ona görə də istifadə etməyi məsləhət görmürük, lakin asetilsalisil turşusunun tam həllini təmin edən istehsalçıdan ASPİRİN C (Almaniya) istifadə etmək daha yaxşıdır. suda. Nəticədə mədə-bağırsaq traktının xəstəliklərinin riski azalır. Buna baxmayaraq, siz Rusiya istehsalı olan ASPİRİN-dən istifadə edirsinizsə, onda onu südlə içməyin daha yaxşı olduğunu xatırlamalısınız, bu da mədəni ətraf mühitin turşuluğunun artmasından qoruyacaqdır. ASPİRİN C (Almaniya) bu dərmanların tam həll olmasını təmin edən su ilə qəbul edilməlidir, lakin mədənin turşuluğunun artmasına səbəb ola biləcək şirə və ya meyvə içkisi içmək məsləhət görülmür.

2. Aspirinin hidrolizi zamanı insan orqanizmi üçün zəhərli maddə olan fenol törəməsi əmələ gəlir və təlimatları diqqətlə öyrəndikdən sonra bu birləşmənin təsirindən yarana biləcək bir çox əks təsirlərin olduğunu gördük. Buna görə istifadə etməzdən əvvəl diqqətlə düşünün bu dərman mütləq zərurət olmadıqca. Bu vəziyyətdə belə bir həb qəbul etməkdən imtina edin.

3. Saxlama şərtlərinə və qaydalarına əməl edilmədikdə, asetilsalisil turşusu parçalanır, bu da digər maddələrin, yəni fenolik turşuların əmələ gəlməsinə səbəb olur və belə bir preparatın istifadəsi insan sağlamlığına mənfi təsir göstərə bilər. ASPIRINA C-nin qablaşdırma kağızını açarkən, sirkə turşusunun kəskin qoxusunu hiss etdik, buna görə də çox güman ki, bu dərmanın saxlanma qaydaları pozuldu və asetilsalisil turşusu hidrolizdən keçdi (dərman yüksək rütubət şəraitində saxlanıldı), çünki bunun nəticəsində təkcə fenol turşusu deyil (salisilik turşu), həm də sirkə turşusu əmələ gəlir. Tövsiyə: aspirindən istifadə etməzdən əvvəl sirkə turşusu qoxusunun olub olmadığını yoxlamaq lazımdır, bu qoxu olmamalıdır, fiziki xüsusiyyətlərinə görə asetilsalisil turşusunun qoxusu yoxdur, əgər qoxu varsa, deməli asetilsalisil turşusu keçib. hidroliz).

4. Bilməlisiniz ki, bütün dərmanlar yalnız əlavə edilmiş təlimatlarda həmişə göstərilən müəyyən şərtlərdə təsirli olur. Hər hansı bir dərmanı istifadə etməzdən əvvəl təlimatları diqqətlə oxumalısınız, çünki istifadəsi və ya saxlanması qeyri-mümkündür potensial təhlükə yaxşı sağlamlıq üçün. Dərmanlar da göstərişlərə uyğun istifadə edilməlidir. Yuxarıda deyilənləri ümumiləşdirərək, müəyyən üzvi kimyəvi maddələrdən sui-istifadənin təhlükələrini bir daha vurğulamamaq mümkün deyil. Lakin bu hal onu bəşəriyyət üçün ən faydalı elmlər sırasına daxil edən üzvi kimya sahəsində əldə olunan nailiyyətləri azalda bilməz.

Əlavə 1

Aspirin mədə turşuluğu yüksək olan insanlarda kontrendikedir (bu xüsusiyyət tədarükdə özünü göstərir. mədə şirəsi həddindən artıq hidrogen ionları H+). Mədənin peptik xorası və 12 duodenal xorası olan insanların qəbulu üçün əks göstərişlər var. Bu ifadənin əsası ASA-nın mədə-bağırsaq mukozasına göstərə biləcəyi açıq qıcıqlandırıcı təsir idi. Ancaq bu günə qədər belə bir iddianın heç bir əsası yoxdur.

Aspirindən istifadə edərkən fenol əmələ gəldiyi üçün onu ilıq su ilə içə bilməzsiniz

Su çiçəyi və ya qrip olan uşaqlar üçün aspirin qəbul etməyin, hemofiliya, astma üçün aspirin istifadə etməyin.

Aspirin Reye sindromu olan uşaqlarda qəti şəkildə əks göstərişdir (qaraciyər funksiyasının olmaması və bir çox elm adamlarının fikrincə, bu xəstəliyə səbəb olan 15 yaşdan kiçik uşaqların aspirin qəbul etməsidir).

Aspirin hamiləlik dövründə qadınlarda kontrendikedir.

Hipertermiyası olan insanlar aspirin qəbul etməməlidirlər.

Aspirin gut olan insanlar üçün kontrendikedir və bu, bütün hallar deyil ... Tez-tez Aspirinin mədə-bağırsaq mukozasına mənfi təsir göstərdiyi eşidilir, bu, xüsusilə dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə özünü göstərir (bu xüsusiyyət onun olması ilə əlaqədardır) salisin).

Dərmanın həddindən artıq dozası təhlükəlidir: bəzi hallarda ürəkbulanma, qusma, tinnitus, bulanıq görmə, başgicəllənmə, şiddətli baş ağrısı, ümumi pozğunluq, atəş (sözdə salisizm sindromu), çaşqınlıq, yuxululuq, kollaps, konvulsiyalar, anuriya, qanaxma, ağciyərlərin hiperventilyasiyası (nəfəs darlığı, boğulma, siyanoz, soyuq yapışqan tər və s.)

Əlavə 2

Asetilsalisil turşusunun təbii mənbələri
Təbiətdə xəstəliklərlə mübarizədə bir insana uzun müddət kömək edən bir çox bitki növü var. Belə bitkilərdən biri də qabığı olan söyüddür təbii mənbə salisilik turşu. Biz ona söyüd, verbena, söyüd deyirik və siyahı davam edir.

Salisin söyüd ailəsinin ağac və kollarının daxili qabığının (floem, bast təbəqəsi) bir hissəsidir:

Aspen qovaq (Populus tremuloides)

İri dişli qovaq (Populus grandidentata)

Ağ söyüd və ya gümüş, söyüd, ağ söyüd (Salix alba)

Qara söyüd (Salix nigra)

Kövrək söyüd və ya söyüd (Salix fragilis)

Bənövşəyi söyüd (Salix purpurea)

Babil söyüdü (ağlayan) (Salix babylonica)
Salisilatlarla ən zəngin qidalar bunlardır:

100 q-da - mq: bal 2,5-11,2; gavalı 6,9; kişmiş 5,8-7,8; şüyüd 6,9; qırmızı qarağat 5.6; moruq 5.1; tarixlər 4.5; qara qarağat 3,6; badam 3.0; şirin albalı 2.8; ərik 2.6; narıncı 2.4; ananas 2.1

Əlavə 3

Maraqlı faktlar və Ginnesin rekordları

1900 - dünyada 500 mq asetilsalisil turşusu olan aspirinin ilk tablet forması bazara çıxarıldı. Bu tarixə qədər məhsul yalnız toz şəklində istehsal olunurdu ki, bu da apteklərdə satılarkən narahatlıq yaradırdı.

1925 - Aspirin Avropada kütləvi qrip epidemiyası zamanı bir çox insanın həyatını xilas etdi.

Bəşəriyyət aspirin və heroini eyni adama borcludur. (Feliks Hoffmann aspirin və heroini ilk sintez edən alman kimyaçısıdır.

1969 - Amerika astronavtı Neil Armstronqun Apollo 11 kosmik gəmisində ilk yardım dəsti kimi bir paket aspirin Aya göndərildi.

23 iyun 1971-ci il - Con Ueyn asetilsalisil turşusunun təsir mexanizminə dair "Prostaglandin sintezinin inhibə edilməsi aspirinə bənzər dərmanların təsir mexanizmi kimi" adlı əsərini nəşr etdirir.

1993 - "Bayer" şirkətinin yeni brendi aspirin kardio Almaniya bazarına daxil olur.

1994 - 140 min xəstənin iştirakı ilə aspirin preparatının 300-dən çox tədqiqatının meta-analizinin nəticələri dərc olundu ki, bu da o dövrdə bir növ rekorda çevrildi. Sübut olunub ki, 70 yaşdan aşağı insanlar gündəlik aşağı dozada aspirin qəbul etsəydilər, o zaman dünyada ürək-damar xəstəliklərindən ölüm halları ildə 100 min nəfər azalar.

6 mart 1999-cu il Bayer AG ofis binası dünyanın ən böyük Aspirin paketinə çevrildi. Böyük bina, 120+65+19 m, 28.000 kv. m uyğun rəngli parça, metal çərçivələr və şişmə folqa boruları böyük bir paketdə qablaşdırıldı. Beləliklə, Bayer AG ən məşhur beyin məhsulunun 100 illik yubileyini qeyd etdi. Bu, dünyanın ən böyük aspirin paketi üçün Ginnesin Rekordlar Kitabıdır. Və dərmanın 100 illiyi şərəfinə Almaniyada yetişdirilən qızılgülün yeni sortuna aspirin adı verilib.

1950 - Aspirin Ginnesin Rekordlar Kitabına ən yüksək satış həcminə malik ağrıkəsici kimi daxil edilmişdir.

Biblioqrafiya:

Abelev G.I. İltihab - Soros Təhsil Jurnalı. № 5.- 1996 - S. 4–10.
İvanov V.I. Rusiyada xalq təbabətinin sirləri - Olma-Press-2001 g-639S.
Malyutin B.P., Malyutina T.B., Skobelkina N.B. Xalq müalicəsi və ya təbiət qüvvələri tərəfindən şəfa. - M., Surf - 1997 - 716C.
Nasonov E.L., Lebedeva O.V. Əczaçılıq və tibb xəbərləri - Moskva -1996 - S. 3-8
Sigidin Ya.A., Şvarts G.Ya., Arzamastsev A.P., Liberman S.S. - İltihabi prosesin dərman müalicəsi - M.: Tibb. - 1988.- 240 s.
Sidorenko B.A., Preobrazhenski D.V. Kardiologiya - c.37, No 6, -1997 -657С.
Filippov P.P. Xarici siqnalların hüceyrə daxilində necə ötürülməsi - Soros Educational Journal - 1998 - 28C.

Bu məqalədə Asetilsalisil turşusu dərman kimi qəbul edilir (bu həm dərmanın Rusiyadakı ticarət adı, həm də onun İNN-idir)

Asetilsalisil turşusu(Acidum acetylsalicylicum) - sirkə turşusu C6H4(OCOCH3)COOH-un salisilik esteri. Aspirin ® (Bayer) ticarət markası altında geniş tanınır.
Sinonimlər
Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetofen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprinipyr, Cetapyr, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorpin və s.,
ümumi məlumat
Asetilsalisil turşusu iltihabəleyhinə, qızdırmasalıcı və ağrıkəsici təsirə malikdir və qızdırma, baş ağrıları, nevralgiya və s. zamanı və antirevmatik vasitə kimi geniş istifadə olunur.

Asetilsalisil turşusunun (və digər salisilatların) antiinflamatuar təsiri onun iltihab ocağında baş verən proseslərə təsiri ilə izah olunur; kapilyar keçiriciliyin azalması, hialuronidaza aktivliyinin azalması, ATP əmələ gəlməsini maneə törətməklə iltihab prosesinin enerji təchizatının məhdudlaşdırılması və s.İltihab əleyhinə təsir mexanizmində prostaqlandinlərin biosintezinin ləngiməsi vacibdir.

Antipiretik təsir həmçinin termorequlyasiyanın hipotalamik mərkəzlərinə təsiri ilə əlaqələndirilir.

Analjezik təsir ağrı həssaslığının mərkəzlərinə təsiri, həmçinin salisilatların bradikinin algogen təsirini azaltmaq qabiliyyəti ilə əlaqədardır.
Fiziki xassələri
Ağ incə iynə formalı kristallar və ya yüngül kristal toz. Gəlin suda bir az həll edək (qaynar suda həll edəcəyik), asan - spirtdə, qələvi məhlullarda.
Ərizə
Asetilsalisil turşusu iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı və analjezik kimi geniş istifadə olunur. Tək və digər dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Asetilsalisil turşusu olan bir sıra hazır dərmanlar var (tabletlər Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC və s.).

Bu yaxınlarda, əsas aktiv prinsipi asetilsalisil turşusu olan enjeksiyon preparatları əldə edilmişdir (bax: Acelizin, Aspizol).

Tablet şəklində, asetilsalisil turşusu yeməkdən sonra şifahi olaraq təyin edilir. Böyüklər üçün analjezik və qızdırma salıcı kimi adi dozalar (febril xəstəliklər, baş ağrıları, miqren, nevralji və s. üçün) gündə 3-4 dəfə 0,25-0,5-1 g; uşaqlar üçün, yaşından asılı olaraq, qəbul başına 0,1 ilə 0,3 q arasında.

Revmatizm, yoluxucu-allergik miokardit ilə, romatoid artrit böyüklər üçün uzun müddət təyin edilir, gündə 2-3 q (daha az tez-tez 4 g), uşaqlar üçün gündə 0,2 q. 1 yaşlı uşaqlar üçün birdəfəlik doza 0,05 q, 2 yaşa - 0,1 q, 3 yaşa - 0,15 q, 4 yaşa - 0,2 q .25 q qəbul başına.

Asetilsalisil turşusu ambulator praktikada geniş istifadə olunan effektiv, olduqca əlverişli bir vasitədir. Nəzərə almaq lazımdır ki, dərmanın istifadəsi bir sıra yan təsirlərin mümkünlüyü səbəbindən ehtiyat tədbirlərinə riayət etməklə həyata keçirilməlidir.
Yan təsir
Dərmanı istifadə edərkən güclü tərləmə inkişaf edə bilər, tinnitus və eşitmə itkisi, anjiyoödem, dəri və digər allergik reaksiyalar görünə bilər.

Nəzərə almaq lazımdır ki, asetilsalisil turşusunun uzun müddət (həkim nəzarəti olmadan) istifadəsi ilə belə yan təsirlər, Necə dispeptik pozğunluqlar və mədə qanaxması yalnız mədənin deyil, onikibarmaq bağırsağın da selikli qişası təsirlənə bilər.

Sözdə ülserogen təsir müxtəlif dərəcədə müxtəlif iltihab əleyhinə dərmanlar üçün xarakterikdir: kortikosteroidlər, butadion, indometazin və s. Asetilsalisil turşusundan istifadə edərkən mədə xoralarının və mədə qanaxmasının görünüşü təkcə rezorbsiya təsiri ilə izah edilmir (qanın inhibəsi). laxtalanma faktorları və s.), həm də mədə selikli qişasına birbaşa qıcıqlandırıcı təsiri ilə, xüsusən də dərman yersiz tabletlər şəklində alınırsa. Bu, natrium salisilat üçün də aiddir.

Ülserogen təsiri və mədə qanaxmalarını azaltmaq üçün asetilsalisil turşusu (və natrium salisilat) yalnız yeməkdən sonra qəbul edilməlidir, tabletləri diqqətlə əzmək və bol maye (tercihen süd) ilə yuyulmaq tövsiyə olunur. Bununla belə, yeməkdən sonra asetilsalisil turşusu qəbul edərkən mədə qanaxmasının da baş verə biləcəyinə dair əlamətlər var. Natrium bikarbonat bədəndən salisilatların daha sürətli sərbəst buraxılmasına kömək edir, lakin mədədə qıcıqlandırıcı təsirini azaltmaq üçün asetilsalisil turşusundan sonra mineral qəbul etməyə müraciət edirlər. qələvi sular və ya natrium bikarbonat məhlulu.

Xaricdə, asetilsalisil turşusu tabletləri tez-tez qələviləşdirici (tampon) əlavələri olan incə kristal tozdan istehsal olunur.

Salisilatların uzun müddət istifadəsi ilə anemiyanın inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalı və sistematik olaraq qan testləri aparılmalı və nəcisdə qan varlığı yoxlanılmalıdır.

Asetilsalisil turşusu (və digər salisilatlar) penisilinlərə və digər "allergik" dərmanlara qarşı yüksək həssaslığı olan şəxslərə təyin edilərkən allergik reaksiyaların yaranma ehtimalına görə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

At həddindən artıq həssaslıq asetilsalisil turşusuna, aspirin astma inkişaf edə bilər, bunun qarşısının alınması və müalicəsi üçün aspirinin artan dozalarından istifadə edərək desensibilizasiyaedici terapiya üsulları hazırlanmışdır.

Bu yaxınlarda xəbərlər yayıldı mümkün təhlükə uşaqlarda asetilsalisil turşusunun qrip, kəskin respirator və digər qızdırma xəstəlikləri zamanı bədən istiliyini azaltmaq üçün istifadəsi Rey sindromunun (hepatogen ensefalopatiya) inkişafının müşahidə edilən halları ilə əlaqədardır. Asetilsalisil turşusunu parasetamol ilə əvəz etmək tövsiyə olunur.
Aspirinin antiplatelet təsiri
Asetilsalisil turşusunun mühüm xüsusiyyəti onun antiaqreqativ təsir göstərmə qabiliyyəti, trombositlərin kortəbii və induksiya olunmuş birləşməsini maneə törətmək qabiliyyətidir.

Miokard infarktı, serebrovaskulyar qəzalar və digər ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə hemorheoloji pozğunluqların korreksiyası və trombotik ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün təbabətdə antiaqreqativ təsir göstərən maddələr geniş istifadə olunur.

Bu maddələr bəzən antiagregantların ayrıca qrupuna təcrid olunur (bax: Antiagregantlar).

Trombositlərin aqreqasiyasına təsirinə, həmçinin bəzi antikoaqulyant fəaliyyətinə görə, asetilsalisil turşusu ilə müalicə zamanı vaxtaşırı qan testləri aparılmalıdır. Xüsusilə hemofiliya ilə qanaxma pozğunluqları ilə qanaxma inkişaf edə bilər. Ülserogen təsirin erkən aşkarlanması üçün qan varlığı üçün nəcisin vaxtaşırı müayinəsi lazımdır.

Nəzərə almaq lazımdır ki, asetilsalisil turşusunun təsiri altında antikoaqulyantların (kumarin törəmələri, heparin və s.), şəkəri azaldan dərmanların (sulfonilüre törəmələri) təsiri eyni vaxtda istifadəsi ilə mədə qanaxma riskini artırır. kortikosteroidlər və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (NSAİİ) və metotreksatın yan təsirləri artır. Furosemidin, urikosurik agentlərin, spironolaktonun təsiri bir qədər zəifləyir.
Əsas dərmanlar
Asetilsalisil turşusu 0,25 və 0,5 q (böyüklər üçün) və 0,1 q (riskli) uşaqlar üçün tabletlər şəklində ağızdan tətbiq üçün mövcuddur.
Tabletlər "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Hər birində 0,2 q asetilsalisil turşusu və fenasetin, 0,04 q kofein var.
Tabletlər "Coficil" (Tabulettae "Cophicylum"). Tərkibində 0,3 q asetilsalisil turşusu, 0,1 q fenasetin, 0,05 q kofein var.
Tabletlər "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Tərkibində 0,24 q asetilsalisil turşusu, 0,18 q fenasetin, 0,03 q kofein, 0,015 q kakao, 0,02 q limon turşusu var.Maraqlıdır ki, Citramon yeni versiyası, köhnə adı saxlamaq, yalnız parasetamol və kofein ehtiva edir!
Tərkibində 0,25 q asetilsalisil turşusu və 0,15 q fenasetin olan tabletlər Asfen tabletləri (Tabulletae "Asphenum") adı altında istehsal olunur.
asetilsalisil turşusu 0,25 q və kofein 0,05 q olan tabletlər.

Bütün bu tabletlər baş ağrısı, nevralji, soyuqdəymə və s. üçün istifadə olunur. Gündə 2-3 dəfə 1 tablet təyin edin.

Saxlama: B siyahısı. Quru, qaranlıq yerdə. Sedalgin *. Asetilsalisil turşusu və fenasetin hər biri 0,2 q, fenobarbital 0,025 q, kofein 0,05 q, kodein fosfat 0,01 (10 ədəd paket) olan tabletlər.

Baş ağrısı, migren, nevralji, nevrit və s. üçün analjezik və sakitləşdirici kimi istifadə olunur. Gündə 2-3 dəfə 1-2 tablet təyin edin.

Saxlama: siyahı B. "Aspro C" - püskürən tabletlər, tərkibində 320 mq asetilsalisil turşusu, 200 mq askorbin turşusu, 32 mq alma turşusu, 0,7 q natrium bikarbonat. İstifadədən əvvəl 1/2-1 stəkan qaynadılmış suda həll edin.

Amin turşuları ilə birləşmələr
Acelizin
Asetilsistein
ACC

Əks göstərişlər
Mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası və mədə-bağırsaq qanaxması asetilsalisil turşusu və natrium salisilatın istifadəsinə əks göstərişdir.

Asetilsalisil turşusunun istifadəsi mədə xorası, portal hipertenziya, venoz tıkanıklıq (mədə mukozasının müqavimətinin azalması səbəbindən) və qanın laxtalanmasının pozulması ilə də kontrendikedir.
Saxlama
İşıqdan qorunan yaxşı qapalı qabda.
Data
Hər il 80 milyarddan çox aspirin tableti istehlak edilir. 1
Amerikada istehlak edilən aspirinin miqdarına nəzarət edilir və istehlak faizi azalarsa, onun artırılması üçün tədbirlər görülür.

İnformasiya mənbələri
Vikipediya

Tabletin tərkibinə 0,1, 0,25 və ya 0,5 qram aktiv daxildir aktiv inqrediyent, həmçinin limon turşusu (monhidrat şəklində) və kartof nişastası.

Buraxılış forması

tabletlər 0,1, 0,25 və 0,5 qram;
tabletlər blisterlərdə və ya blisterlərdə №10x1, №10x2, №10x3 qablaşdırılır.

farmakoloji təsir göstərir

Dərman ağrıları, qızdırmanı aradan qaldırır və iltihab , yığılmanın qarşısını alır.

Farmakoloji qrupu: NSAİİlər.

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Asetilsalisil turşusu - bu nədir?

Asetilsalisil turşusu sirkə (etanik) turşunun salisilik esteridir.

Asetilsalisil turşusunun formulu (ASA) - C₉H₈O₄-dir.

OKPD kodu 24.42.13.142 ( asetilsalisil turşusu digər dərmanlarla qarışdırılır).

ACK almaq

ASA istehsalında etanoik turşu ilə esterləşmə üsulundan istifadə olunur.

Farmakodinamikası

Analjezik təsir həm mərkəzi, həm də periferik təsirə bağlıdır. Febril şəraitdə termotənzimləmə mərkəzinə təsir edərək temperaturu azaldır.

Toplama Və trombositlərin yapışqanlığı , və tromboz ASA-nın trombositlərdə tromboksan A2 (TXA 2) sintezini boğmaq qabiliyyətinə görə azalma. Sintezi maneə törədir protrombin (laxtalanma faktoru II) qaraciyərdə və - gündə 6 q-dan çox dozada. - PTV-ni artırır.

Farmakokinetikası

Dərmanı içəriyə qəbul etdikdən sonra maddənin udulması demək olar ki, tamamlanır. Dəyişməmiş ASA-nın yarı ömrü 20 dəqiqədən çox deyil. TCmax ASA - 10-20 dəqiqə, ümumi salisilat hesabına əmələ gəlir - 0,3 ilə 2,0 saat arasında.

Təxminən 80% plazmada bağlanmış vəziyyətdədir. asetilsalisil və salisilik turşular . Bioloji aktivlik hətta maddə zülalla əlaqəli formada olduqda da saxlanılır.

Qaraciyərdə metabolizə olunur. Böyrəklər tərəfindən xaric edilir. İfrazat sidiyin pH-dan təsirlənir: turşulaşdıqda azalır, qələviləşdikdə isə artır.

Farmakokinetik parametrlər qəbul edilən dozanın ölçüsündən asılıdır. Maddənin xaric edilməsi qeyri-xəttidir. Üstəlik, həyatın 1-ci ilindəki uşaqlarda, böyüklərlə müqayisədə, daha yavaş gedir.

İstifadəyə göstərişlər: Asetilsalisil turşusu tabletləri nə ilə kömək edir?

Asetilsalisil turşusunun istifadəsi üçün göstərişlər:

yoluxucu və iltihablı təbiət xəstəlikləri zamanı qızdırma;
romatoid artrit ;
revmatizm ;
iltihablı lezyon miokard , səbəbi immunopatoloji reaksiyadır;
ağrı sindromu müxtəlif mənşəli, o cümlədən diş ağrısı(alkoqoldan imtina sindromu ilə əlaqəli baş ağrısı daxil olmaqla), oynaq və əzələ ağrıları, nevralgiya, miqren ,alqomenoreya .

Həmçinin aspirin (və ya asetilsalisil turşusu) təhlükə halında profilaktik məqsədlər üçün istifadə olunur tromboz ,tromboemboliya , MI (dərman ikincil profilaktika üçün təyin edildikdə).

Əks göstərişlər

ASA qəbulu aşağıdakı hallarda kontrendikedir:

"aspirin" astması ;
kəskinləşmə zamanı həzm kanalının eroziv və xoralı lezyonları ;
mədə/bağırsaq qanaxması ;
avitaminoz K ;
hemofiliya , hipoprotrombinemiya , hemorragik diatez ;
G6PD çatışmazlığı;
portal hipertansiyon ;
böyrək / qaraciyər funksiyasının çatışmazlığı;
aorta diseksiyası;
müalicə zamanı (dərmanın həftəlik dozası 15/mq-dan çox olarsa);
gut artriti, gut;
(mütləq əks göstərişlər ilk üç və son üç aydır);
ASA / salisilatlara qarşı yüksək həssaslıq.

Yan təsirlər

ASA müalicəsinin yan təsirləri aşağıdakıları əhatə edə bilər:

ürəkbulanma;
qastralji;
anoreksiya;
trombositopeniya;
həzm kanalının eroziv və ülseratif lezyonları;
və/və ya qaraciyər çatışmazlığı.

Uzun müddət istifadəsi ilə tinnitus görünür, eşitmə kəskinliyi azalır, görmə pozulur, başgicəllənmə baş verir və yüksək dozada qəbul edildikdə baş ağrıları olur. Qanaxma da ola bilər hipokoaqulyasiya , Qusma, bronxospazm .

Asetilsalisil turşusu, istifadə üçün təlimat (Metodu və dozası)

At aktiv revmatizm yetkin xəstələrə gündə 5 ilə 8 q ASA təyin edilir. Bir uşaq üçün doza çəkidən asılı olaraq hesablanır. Bir qayda olaraq, 100-125 mq/kq/gün arasında dəyişir. Tətbiqin çoxluğu - gündə 4-5 rubl.

Kursun başlamasından 1-2 həftə sonra bir uşaq üçün doza gündə 60-70 mq / kq-a endirilir, böyüklər üçün doza eyni qalır. Müalicə 6 həftəyə qədər davam etməlidir.

Asetilsalisil turşusunun istifadəsi üçün təlimatlara əsasən, dərman 1-2 həftə ərzində tədricən dayandırılmalıdır.

Asetilsalisil turşusu baş ağrısı üçün və qızdırma üçün bir vasitə olaraq daha aşağı dozalarda təyin edilir. Bəli, saat ağrı sindromu Və qızdırma şəraiti böyüklər üçün 1 doza üçün doza - gündə 4 ilə 6 rubl arasında tətbiq tezliyi ilə 0,25 ilə 1 q arasında.

Yadda saxlamaq lazımdır ki, ağrı ICP-nin artması ilə təhrik edilirsə, ASA xüsusilə baş ağrısında təsirlidir ( kəllədaxili təzyiq).

Uşaqlar üçün bir doza üçün optimal doza 10-15 mq / kq təşkil edir. Ərizələrin çoxluğu - gündə 5 rubl.

Müalicə 2 həftədən çox davam etməməlidir.

Xəbərdarlıq üçün tromboz Və emboliya ASA gündə 2-3 rubl qəbul edir. Hər biri 0,5 q.Reoloji xüsusiyyətlərini yaxşılaşdırmaq üçün (mayeləşmə üçün) dərman uzun müddət 0,15-0,25 q / gün qəbul edilir.

Beş yaşdan yuxarı bir uşaq üçün birdəfəlik doza 0,25 q, dörd yaşlı uşaqlara bir dəfə 0,2 q ASA, iki yaşlı uşaqlara - 0,1 q, bir yaşlı uşaqlar üçün - 0,05 q.

Arxa fonda yüksələn temperaturdan uşaqlara ASA vermək qadağandır viral infeksiya . Dərman bəzi viruslar kimi beynin və qaraciyərin eyni strukturlarında və onlarla birlikdə hərəkət edir viral infeksiya uşağın inkişafına səbəb ola bilər Reye sindromu .

ASA-nın kosmetologiyada istifadəsi

Asetilsalisil turşusu ilə üz maskası iltihabı tez bir zamanda aradan qaldırmağa, toxuma şişkinliyini azaltmağa, qızartıları aradan qaldırmağa, ölü hüceyrələrin səth qatını çıxarmağa və tıxanmış məsamələri təmizləməyə imkan verir.

Dərman dərini yaxşı qurudur və yağlarda mükəmməl həll olunur, bu da onu müalicə üçün bir vasitə kimi istifadə etməyi məsləhət görür. sızanaq : tabletlər, su ilə nəmlənmiş, üzdəki iltihablı elementlərə tətbiq olunur və ya üz maskalarına əlavə olunur.

Asetilsalisil turşusundan sızanaq limon suyu və ya bal ilə birlikdə yaxşı işləyir. Dəri problemləri və gil maskası üçün təsirlidir.

Limon-aspirin maskası hazırlamaq üçün tabletlər (6 ədəd) homojen bir kütlə əldə olunana qədər təzə sıxılmış şirəsi ilə sadəcə üyüdülür. Sonra dərman topikal olaraq tətbiq olunur iltihablı sızanaqlar və onları qurumağa buraxın.

Bal ilə maska aşağıdakı kimi hazırlanır: tabletlər (3 ədəd) su ilə nəmləndirilir, sonra həll edildikdə, 0,5-1 çay qaşığı (çay) bal ilə qarışdırılır.

Gil maskası hazırlamaq üçün 6 əzilmiş ASA tableti və 2 çay qaşığı (çay qaşığı) ağ/göy gili ilıq su ilə qarışdırın.

Aşırı doza

Aşırı dozanın nəticəsi ola bilər:

ASA-nın uzunmüddətli müalicəsi;
dərmanın çox yüksək dozasının birdəfəlik enjeksiyonu.

Aşırı dozanın göstəricisidir salisilik sindromu , ümumi pozğunluq, hipertermi, tinnitus, ürəkbulanma, qusma ilə özünü göstərir.

Güclü müşayiət etdi qıcolmalar , stupor, ağır dehidrasiya, kardiogen olmayan ağciyər , CBS pozuntuları, şok.

ASA-nın həddindən artıq dozası halında, zərərçəkmiş dərhal xəstəxanaya yerləşdirilməlidir. Qarnını yuyurlar, verirlər, KOS-u yoxlayırlar.

KOS-un vəziyyətindən və su və elektrolitlərin balansından asılı olaraq, məhlulların tətbiqi təyin edilə bilər, natrium sitrat Və natrium bikarbonat (infuziya şəklində).

Sidik pH 7,5-8,0 və salisilatların plazma konsentrasiyası 300 mq / l (uşaqda) və 500 mq / l (böyüklərdə) çoxdursa, intensiv terapiya tələb olunur. qələvi diuretiklər .

Şiddətli intoksikasiya ilə həyata keçirirlər; maye itkisini doldurmaq; simptomatik müalicə təyin edin.

Qarşılıqlı əlaqə

Toksikliyi artırır barbiturik dərmanlar ,valproik turşusu , metotreksat , oral hipoqlikemik dərmanların təsiri, narkotik , sulfa dərmanları .

Təsiri zəiflədir diuretiklər (kalium qoruyucu və döngə), antihipertenziv dərmanlar ACE inhibitorları qrupundan, hərəkət urikosurik agentlər .

ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə antitrombotik dərmanlar , trombolitiklər , dolayı antikoaqulyantlar qanaxma riskini artırır.

GCS, ASA-nın həzm kanalının selikli qişasına toksik təsirini artırır, onun təmizlənməsini artırır və plazma konsentrasiyasını azaldır.

Li duzları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, Li + ionlarının plazma konsentrasiyasını artırır.

Həzm kanalının selikli qişasına spirtin toksik təsirini gücləndirir.

Satış şərtləri

Reseptsiz dərman.

Latın dilində resept (nümunə):

Rp: Asetilsalisil turşusu 0,5
D.t. d. 10 nömrəli tab.
S. 1 tablet 3 rubl / gün bol su ilə yeməkdən sonra.

Saxlama şəraiti

Tabletlər 25 ° C-dən aşağı olmayan quru yerdə saxlanmalıdır.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

Dörd il.

Xüsusi Təlimatlar

Dərmanı olan insanlarda ehtiyatla istifadə edilməlidir böyrəklərin və qaraciyərin patologiyaları , artan qanaxma, dekompensasiya olunmuş CHF, antikoaqulyantlarla müalicə zamanı, həmçinin anamnezində olan insanlarda həzm sisteminin eroziv və xoralı lezyonları və/və ya mədə/bağırsaq qanaxması .

Kiçik dozalarda belə ASA ifrazı azaldır sidik turşusu meylli xəstələrdə kəskin hücuma səbəb ola bilər gut .

ASA-nın yüksək dozalarını qəbul edərkən və ya dərmanla uzunmüddətli müalicəyə ehtiyac olduqda, səviyyəni mütəmadi olaraq izləmək və həkim tərəfindən müşahidə etmək lazımdır.

Bir antiinflamatuar agent olaraq, ASA-nın gündə 5-8 q dozada istifadəsi. mədə-bağırsaq traktından mənfi reaksiyaların riskinin artması səbəbindən məhduddur.

Əməliyyat zamanı və qanaxmanı azaltmaq üçün əməliyyatdan sonrakı dövr, salisilatlar əməliyyatdan 5-7 gün əvvəl dayandırılır.

ASA qəbul edərkən, bu vasitənin ağrıları aradan qaldırmaq üçün həkimə müraciət etmədən 7 gündən çox olmayaraq qəbul edilə biləcəyini xatırlamaq lazımdır. Antipiretik ASA olaraq, 3 gündən çox olmayaraq içməyə icazə verilir.

Maddənin kimyəvi xassələri

ASA-nın kristallaşması zamanı rəngsiz iynələr və ya bir az turş dadı olan monoklinik polihedronlar əmələ gəlir. Kristallar quru havada sabitdir, lakin artan rütubətlə tədricən salisilik və sirkə turşularına hidroliz olurlar.

Təmiz formada olan maddə ağ kristal tozdur və praktiki olaraq qoxusuzdur. Sirkə turşusu qoxusunun görünüşü maddənin hidrolizə başladığının sübutudur.

viral infeksiyaçünki bu birləşmə inkişafa səbəb ola bilər həyati təhlükəsi dövlət uşağı - Reye sindromu .

Yeni doğulmuş körpələrdə salisilik turşusu ilə əlaqədən uzaqlaşa bilir albumin bilirubin və inkişafına töhfə verir ensefalopatiya .

ASA asanlıqla bütün bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən serebrospinal, sinovial və peritoneal mayelərə daxil olur.

Ödem və iltihabın olması halında, salisilatın artikulyar boşluğa nüfuz etməsi sürətlənir. İltihab mərhələsində, əksinə, yavaşlayır.

Asetilsalisil turşusu və spirt

ASC zamanı spirt kontrendikedir. Bu birləşmə mədə və bağırsaq qanaxmalarına, həmçinin ağır həssaslıq reaksiyalarına səbəb ola bilər.

Niyə asetilsalisil turşusu asma üçün?

ASA, dərmanın antiplatelet təsirinə görə asma üçün çox təsirli bir vasitədir.

Ancaq yadda saxlamaq lazımdır ki, spirtli içki içmək üçün deyil, bayramdan təxminən 2 saat əvvəl bir həb qəbul etmək daha yaxşıdır. Bu, inkişaf riskini azaldır mikrotromblar beynin kiçik damarlarında və qismən toxuma ödemi.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə asetilsalisil turşusu kontrendikedir. Xüsusilə hamiləliyin ilk və son üç ayında. Erkən mərhələlərdə dərman qəbul etmək anadangəlmə qüsurların riskini artıra bilər, sonrakı mərhələlərdə - həddindən artıq hamiləlik və əmək fəaliyyətinin zəifləməsi.

ASA və onun metabolitləri az miqdarda südə keçir. Dərmanın təsadüfən istifadəsindən sonra körpələrdə yan təsirlər müşahidə edilməmişdir və buna görə də adətən ana südü ilə qidalanmanı (BF) kəsmək lazım deyil.

Bir qadın göstərilirsə uzunmüddətli müalicə yüksək dozada ASA, HB dayandırmaq lazımdır.

Asetilsalisil turşusu dünyada ən məşhur və geniş istifadə olunan dərmanlardan biridir. 50-dən çox ad var - əsas aktiv maddəsi bu maddə olan dərmanların ticarət nişanları. Dünyada hər il 40.000 tondan çox aspirin istehlak edilir. Bu qeyri-adi dərmanı dərmanlar arasında çempion adlandırmaq olar. Asetilsalisil turşusu dərman dünyasında uzun ömürlüdür, 1999-cu ildə rəsmi olaraq yüz illiyini qeyd etdi və hələ də dünyada ən məşhur tibbi dərmandır. Əhəmiyyətli yaşına baxmayaraq, aspirin bir çox sirlərlə doludur.

Demək olar ki, hər bir insan həyatında ən azı bir dəfə bu dərmanı istifadə etdi, hər kəs fərqli məqsədlər güdü: kimsə temperaturu aşağı saldı, kimsə ağrı və iltihabı azaltdı, kimsə isə "qanı durulaşdırdı".

Hər birimizin evdə ilk yardım dəstində bu alət var, lakin onun çox istiqamətli fəaliyyəti haqqında çox az adam bilir. Bəziləri hətta onun hər gün birinin həyatını xilas etdiyini dərk etmir!

İnfarkt və ya insult keçirmiş insanlar damar qəzasının ikinci epizodunun inkişaf riskini azaltmaq üçün ömür boyu bunu qəbul etməlidirlər. Nijni Novqorod vilayətinin Kardiologiya Cəmiyyətinin 2009-cu il üçün məlumatına görə, Nijni Novqorod sakinlərinin təxminən 24-30%-i hər gün aspirindən istifadə edir.

Birgə xəstəliklərindən əziyyət çəkən xəstələr onu təkcə ağrıları azaltmaq üçün deyil, həm də oynaqlarda iltihabı azaltmaq, onların hərəkətliliyini artırmaq, ikincil ağırlaşmaların inkişaf sürətini azaltmaq və ilk növbədə həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırmaq üçün qəbul edirlər.

Aspirinin uzun müddət istifadəsinə dair nümunələr verə və onun tətbiqi məqamlarını əks etdirməyə çalışa bilərsiniz. Bu, farmakologiyada asetilsalisil turşusundan daha maraqlı, praktik və elmi-eksperimental baxımdan əhəmiyyətli və eyni zamanda mübahisəli bir dərman olmadığını göstərir. Bu, bir çox müxtəlif patoloji şəraitin müalicəsi üçün uzunmüddətli istifadəsi ilə təsdiqlənir.

Fərziyyə: aspirinin geniş tətbiq sahəsi var, həm müsbət, həm də yan təsirləri var.

İşin məqsədi: gündəlik həyatda tətbiqinin universallığını sübut etmək.

Tapşırıqlar: aspirinin xüsusiyyətlərini öyrənmək, dərmanın tətbiqi nöqtələrini və ACS-nin insan orqanizminə təsirini nəzərdən keçirmək, kəşfdən sintezə qədər olan yolu izləmək.

Tədqiqat üsulları: elmi ədəbiyyatın və internet resurslarının təhlili, aparılması praktiki iş, nəticələrin formalaşdırılması.

1. Struktur və fiziki-kimyəvi xüsusiyyətləri.

Analjezik, iltihabəleyhinə və antiplatelet xüsusiyyətlərinə malik olan asetilsalisil turşusu qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar qrupuna aiddir, tərkibində aspirinin özü və digər salisilatlardan başqa, müxtəlif kimyəvi strukturların tanınmış dərmanları (məsələn,) daxildir. : ortofen, indometazin, butadion və s.).

Asetilsalisil turşusu və ya aspirin sirkə və salisilik turşudan əmələ gələn esterdir, ikincisi bu efirin əmələ gəlməsində fenol kimi reaksiya verir.

2-asetiloksibenzoy turşusu Molekulyar formula C9H8O4

Görünüşünə görə, asetilsalisil turşusu ağ kristal toz və ya rəngsiz kristallar, qoxusuz və ya zəif qoxu, bir az turşu dadı var. Salisilik turşudan fərqli olaraq, saf asetilsalisil turşusu FeCl3 ilə reaksiya vermir, çünki sərbəst fenolik hidroksil yoxdur. Asetilsalisil turşusu sirkə turşusu və fenolik turşudan (spirt əvəzinə) əmələ gələn ester kimi çox asanlıqla hidrolizə olunur. Artıq nəmli havada dayanarkən sirkə və salisilik turşulara hidroliz olur. Bununla əlaqədar olaraq, əczaçılar tez-tez asetilsalisil turşusunun hidroliz olub-olmadığını yoxlamalıdırlar. Bunun üçün FeCl3 ilə reaksiya çox rahatdır: asetilsalisil turşusu FeCl3 ilə rəng vermir, hidroliz nəticəsində əmələ gələn salisilik turşu isə bənövşəyi rəng verir.

Asetilsalisil turşusu suda az həll olur, 96% spirtdə asanlıqla həll olunur, efirdə həll olunur. Qələvi məhlullarda yaxşı həll olunur, suda az (1:300), etanolda (1:7), xloroformda (1:17), dietil efirdə (1:20). Təxminən 143 0C temperaturda əriyir, Salisilik turşunun sirkə anhidridi ilə asetilləşməsi nəticəsində əldə edilir.

Asetilsalisil turşusunun tərkibinin təhlili aşağıdakı kimi aparılır: 1,00 q maddə 10 ml 96% spirtdə həll edilmiş üyüdülmüş şüşə tıxaclı bir kolbaya qoyulur. 50,0 ml 0,5 M natrium hidroksid məhlulu əlavə edilir, kolba bağlanır və 1 saat saxlanılır, nəticədə indikator kimi 0,2 ml fenolftalein məhlulu istifadə edilməklə, 0,5 M xlorid turşusu məhlulu ilə titrlənir.

Paralel olaraq nəzarət təcrübəsi aparılır: 1 ml 0,5 M natrium hidroksid məhlulu 45,04 mq C9H8O4-ə uyğundur.

Asetilsalisil turşusunda, düzgün saxlanmazsa, çirklər əmələ gəlir:

4-hidroksibenzoy turşusu;

4-hidroksibenzol-1. 3-dikarboksilik turşu (4-hidroksiizoftal turşusu).

2-[hidroksi]benzoy turşusu.

2. Kəşf tarixi.

Asetilsalisil turşusunun yaradılması, tədqiqi və istifadəsi tarixi gözlənilməz süjet bükülmələri və inanılmaz toqquşmalarla dolu macəra romanına bənzəyir.

Söyüd qabığı Salix alba məşhur xalq təbabətində qızdırma salıcıdır. Tərkibində acı dadlı bir maddə var - salisilik turşu qlikozidi. Aspirinin xəbərçisi olan salisilik turşu idi.

Hətta 2500-3500 il əvvəl qədim Misir və Roma, salisilatların təbii mənbəyi olan söyüd qabığının müalicəvi xüsusiyyətləri qızdırmasalıcı və ağrıkəsici kimi tanınırdı. Eramızdan əvvəl 2-ci minilliyə aid papiruslarda. e. Alman Misiroloq Georg Ebers tərəfindən 877 digər tibbi resept arasında tapılmış, revmatik ağrı və siyatik üçün mərsin yarpaqlarının (həmçinin salisilik turşusu olan) istifadəsi üçün tövsiyələri təsvir edir. Təxminən min il sonra təbabətin atası Hippokrat öz göstərişlərində söyüd qabığını qızdırma və doğuş ağrıları üçün həlim şəklində istifadə etməyi tövsiyə etdi. 18-ci əsrin ortalarında Oksfordşirdən olan ölkə vikarı Möhtərəm Edmund Stoun London Kral Cəmiyyətinin prezidentinə söyüd qabığı ilə qızdırmanın müalicəsi haqqında hesabat təqdim etdi.

Və 18-ci əsrin əvvəllərində "qızdırmalı titrəyən" ağacın qabığı Perudan Avropaya çatdırıldı, hindlilər "bataqlıq qızdırması" ilə müalicə etdilər və kina - kina adlandırdılar. Bu qabığın tozu "quina" adlandırıldı və hər cür "qızdırma" və "qızdırma" üçün istifadə edildi. Lakin xinin və sonradan onun aktiv prinsipi - xinin baha idi, ona görə də onun əvəzini axtarırdılar.

1828-ci ildə Münhen Universitetinin kimya professoru Johann Buchner söyüd qabığından aktiv maddəni - acı dadlı qlikozidi təcrid etdi və onu salisin (latınca Salix - söyüd) adlandırdı. Maddə antipiretik təsir göstərdi və hidroliz edildikdən sonra qlükoza və salisilik spirt verdi.

1829-cu ildə fransız əczaçı Henri Leroy salisilik spirti hidroliz etdi.

1838-ci ildə italyan kimyaçısı Rafael Piria salisini iki hissəyə bölərək onun turşu komponentinin müalicəvi xüsusiyyətlərə malik olduğunu ortaya qoydu. Əslində, bu, asetilsalisil turşusunun daha da inkişafı üçün maddənin ilk təmizlənməsi idi.

Asetil qrupu (yuxarı solda) bir oksigen atomu vasitəsilə bağlanır (qırmızı ilə göstərilir)

salisilik turşu ilə.

1859-cu ildə Marburq Universitetinin kimya professoru Hermann Kolbe salisilik turşunun kimyəvi quruluşunu kəşf etdi və bu, 1874-cü ildə Drezdendə onun istehsalı üçün ilk fabrikin açılmasına imkan verdi.

Bununla belə, o dövrdə mövcud olan söyüd qabığından olan bütün terapevtik maddələr çox ciddi yan təsir göstərdi - onlar səbəb oldu. şiddətli ağrı mədə və ürəkbulanma və dayandırıldı.

1853-cü ildə fransız kimyaçısı Şarl Frederik Cerard təcrübələr zamanı salisilik turşusunu asetilətmə üsulunu tapdı, lakin işi tamamlaya bilmədi. Və 1875-ci ildə natrium salisilat revmatizmin müalicəsində və qızdırma salıcı kimi istifadə olunmağa başladı.

Sonrakı tarix artıq detektiv xarakter almağa başlayır, sağ qalan sənədlərə görə, natrium salisilatın böyük populyarlığı 1897-ci ildə Bayer müəssisəsində işləyən alman kimyaçısı Feliks Hoffmanı Ch. F. Gerardın tədqiqatlarını davam etdirməyə sövq etdi. Lideri Heinrich Dresser ilə əməkdaşlıq edərək, bir fransız kimyaçısının işinə əsaslanaraq inkişaf etdirdi yeni üsul salisilik turşunun asetilləşdirilmiş formasını əldə etmək - eyni terapevtik xüsusiyyətlərə malik olan, lakin xəstələr tərəfindən daha yaxşı tolere edilmiş asetilsalisil turşusu. Bu kəşfi ASPIRIN®-in yaradılması üçün təməl adlandırmaq olar.

Hekayədə deyilir ki, F.Hoffmanın atası, Vürtemberq istehsalçısı, revmatik ağrılardan əziyyət çəkirdi və hərəkət edə bilmirdi. Ağrı sindromunun şiddətini azaltmaq üçün həkimlər ona natrium salisilat təyin etdilər, lakin bu vasitənin hər dozasından sonra Hoffman Sr qusmağa başladı. Bu baxımdan, Hoffman Jr., öz təşəbbüsü ilə, təbii maddəni - salisilik turşusunu yaxşılaşdırmaq üçün işə başladı. Laboratoriya gündəliyindən belə məlum olur ki, 1897-ci il avqustun 10-da F.Hoffman yer kürəsində salisilik turşusunu kimyəvi cəhətdən təmiz və stabil formada asetilləşmə yolu ilə əldə etməyi bacaran ilk kimyaçı oldu.

F.Hoffman tərəfindən müəyyən edildiyi kimi, asetilsalisil turşusu müalicəvi fəaliyyətini itirmədən uzun müddət saxlanıla bilərdi. Asetilsalisil turşusunun sənaye istehsalı 1893-cü ildə başladı.

Əvvəlcə aspirin şüşə flakonlarda qablaşdırılan toz şəklində istehsal edildi. Planşetlərin istehsalı 1914-cü ildə başladı.

6 mart 1899-cu il - asetilsalisil turşusunun Aspirin adı ilə kommersiya dərmanı kimi qeydiyyata alındığı gün əsl sıçrayış həm də əsl kommersiya farmakologiyasının doğum günü hesab edilə bilər. Bu dərman optimal sənaye sintezi inkişaf etdirilmiş ilk həqiqi sintetik dərman idi. Uğurlu, yaddaqalan kommersiya adı və 1915-ci ildə reseptsiz qrupa daxil olması onun geniş yayılmasına və bütöv bir NSAİİ dərman qrupunun yaradılması ilə sonrakı elmi axtarışlara səbəb oldu. Buraxılışdan dərhal sonra dərman çox böyük populyarlıq qazandı və 100 ildən çoxdur ki, dünyanın bütün apteklərinin rəflərini tərk etmir. Yalnız ABŞ-da, nədənsə əhalinin xüsusi məhəbbətinə malik olan aspirin ildə 12 min ton və ya 50 milyard tək dozada istehsal olunur! Ölkəmizdə aspirin kimyəvi adı - asetilsalisil turşusu (ASA) adı altında istehsal olunmağa başladı, lakin əslində o, altmışdan çox ad altında müxtəlif şirkətlər tərəfindən istehsal olunur ki, bu da onun populyarlığından xəbər verir. Başlanğıcda ASA antipiretik kimi təsnif edildi, baxmayaraq ki, onun bütün müsbət xüsusiyyətlərini, xüsusən də revmatizmdə temperaturun azalması ilə izah etmək mümkün deyil. Yüksək bədən istiliyini azaldan, lakin ASA kimi antiinflamatuar təsiri olmayan fenasetin və parasetamol göründükdə, antipiretik (antipiretik) dərmanlar hesab edilməyə başladılar.

Hal-hazırda, ASA 400-dən çox ticarət adı altında satılır, ən azı 15 dozaj formasında mövcuddur və təxmini hesablamalara görə, bütün dünyada bir yarım minə yaxın birləşmiş dərmana daxildir. ASA həm də hazırda istifadə edilən ən çox araşdırılan və öyrənilən dərmandır.

3. ACS əldə etmək.

3. 1. Sənaye istehsalı.

Sənayedə aspirin toluoldan çoxmərhələli sintez zamanı əldə edilir ki, bu da öz növbəsində iri sənaye məhsuludur.

Toluol (I) katalizatorun (AlCl3) iştirakı ilə xlorlanır:

Əlavə (II) sulu emulsiyada t=0-5 0С temperaturda atom oksigen (ozon) ilə oksidləşir:

Nəticədə o-xlorbenzoy turşusu (III) 30% ilə sabunlaşır. sulu məhlul natrium hidroksid:

Salisilik turşunun (IV) duz forması sərbəst turşuya çevrilir:

Salisilik turşu (V) sirkə anhidridlə asilləşdirilir və aspirin (VI) alınır:

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) sudan yenidən kristallaşdırılır və qablaşdırmaya göndərilir.

3. 2. Laboratoriya qəbzi.

Laboratoriyada asetilsalisil turşusu (Aspirin) əldə edilə bilər (a) bir az dəyişdirilmiş sxemə görə: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHsu CO2

4. Farmakologiya.

Bir çox onilliklər ərzində aspirinin üç əsas təsiri olduğu düşünülürdü: iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı və daha az ifadə edilən analjezik.

Aspirinin bu təsirləri necə həyata keçirilir və ya farmakoloqların dediyi kimi, təsir mexanizmləri hansılardır? Onlar mürəkkəbdir, bir-biri ilə bağlıdır və hələ də yaxşı başa düşülmür.

4. 1. İltihab əleyhinə təsir

İkincinin yatırılmasına görə, eksudativ faza toxuma ödeminə səbəb olan qanın maye hissəsinin damar divarından sərbəst buraxılması ilə xarakterizə olunan iltihab. Aspirin, histamin, bradikinin, hialuronidaza, prostaglandinlər kimi iltihab vasitəçilərinin damarlara təsirini və əmələ gəlməsini azaldır. Nəticədə damar keçiriciliyi azalır və eksudasiya zəifləyir. Salisilatlar ATP sintezini pozur, iltihab prosesinin enerji təchizatını pisləşdirir (enerji çatışmazlığına həssasdır), xüsusən də leykositlərin miqrasiyasını pisləşdirir. Hüceyrə lizosom membranlarına stabilləşdirici təsir aqressiv lizosomal fermentlərin sərbəst buraxılmasının qarşısını alır və bununla da iltihab ocağında dağıdıcı hadisələri zəiflədir.

Bununla belə, aspirinin antiinflamatuar təsirinin həyata keçirilməsində əsas rol, bütün NSAİİlər kimi, iltihabın əsas vasitəçilərindən birinin - prostaglandinlərin (PG) biosintezini maneə törətmək qabiliyyətinə verilir. Bu endogen bioloji aktiv maddələr araxidon turşusunun çevrilməsinin məhsullarıdır və aspirin tərəfindən bloklanan siklooksigenaza (COX) fermentinin təsiri altında orqanizmin müxtəlif hüceyrələrində əmələ gəlir. Araxidon turşusu fosfolipaz A2 tərəfindən membran fosfolipidlərindən ayrılır.

Bununla belə, aspirin və digər NSAİİlər tərəfindən COX inhibisyonunun mexanizmi eyni deyil. Ferment molekulunda serin amin turşusu qalığına kovalent bağlanan aspirin onu geri dönməz şəkildə maneə törədir. Nəticədə, substratın (araxidon turşusu) COX-in aktiv mərkəzinə bağlanması üçün sterik maneələr var. Aspirindən fərqli olaraq, Voltaren, ibuprofen və digər NSAİİlər COX-i geri qaytarır. İltihablı toxumada əsasən PGE 2 və PGI 2 əmələ gəlir.Onlar damar divarında özləri hərəkət edir və digər iltihab vasitəçilərinin: histamin, bradikinin, serotonin təsirini gücləndirirlər.

Son zamanlarda aspirinin iltihaba terapevtik təsirinə əhəmiyyətli töhfə araxidon turşusu metaboliti lipoksin (LH) A4 (trihidroikosotetraenoik turşu) tərəfindən verilir. Yaradılır fərqli növlər hüceyrələr, o cümlədən iltihab prosesinin aktiv iştirakçıları neytrofillər və makrofaglar. A4 sintezinin (LC) induksiyasında başlanğıc nöqtəsi COX-in aspirin tərəfindən asetilasiyasıdır. Müəyyən edilmişdir ki, lipoksinlər iltihab və immunitetin hüceyrə reaksiyalarını tənzimləyir. Xüsusilə sübut edilmişdir ki, lipoksinlər sürətlənmiş yetişmə, kemotaksis, transendotelial miqrasiya, neytrofil leykositlərin aktivləşməsinə səbəb olan, həmçinin makrofaqları və T-limfositləri aktivləşdirən IL-8-in sərbəst buraxılmasını kəskin şəkildə maneə törədir.

4. 2. Antipiretik təsir göstərir

Antipiretik təsir, yəqin ki, PG sintezinin inhibəsi ilə də əlaqələndirilir. NSAİİlər və onların arasında aspirin normal və ya artan həddindən artıq istiləşmə (isti vuruşu) bədən istiliyinə təsir göstərmir. Yoluxucu xəstəliklərdə digər şərtlər yaranır. Endogen pirogenlər, əsasən İL-1, leykositlərdən səfərbər olunur və beynin hipotalamik nahiyəsində yerləşən termotənzimləmə mərkəzində PGE 2 səviyyəsini artırır.Nəticədə Na+ və Ca 2+ ionlarının normal nisbəti pozulur. , termoregulyasiya beyin strukturlarının neyronlarının fəaliyyətini dəyişdirən. Nəticə istilik istehsalının artması və istilik ötürülməsinin azalmasıdır. PGE 2-nin əmələ gəlməsini boğaraq və bununla da normal neyron fəaliyyətini bərpa edərək, aspirin bədən istiliyini azaldır. Temperaturun azalması termorequlyasiya mərkəzindən əmrlə baş verən dəri damarlarının genişlənməsi nəticəsində istilik transferinin artması səbəbindən baş verir. Hal-hazırda, temperatur artımının qoruyucu rolu haqqında fikirlərə əsaslanaraq, nadir hallarda məqsədyönlü şəkildə azaldılır. Buna adətən təsir etməklə nail olunur səbəb amili(ən çox yayılmış vəziyyət infeksion prosesin törədicinin antibiotiklərlə məhv edilməsidir).

Bununla birlikdə, uşaqlara 38,5-39 ° C temperaturda antipiretik dərmanlar təyin edilir, bu da pozulmuşdur. ümumi dövlət bədən və ürək-damar patologiyası olan və konvulsiyaya meylli uşaqlar üçün - 37,5-38 ° C temperaturda. olan uşaqların olduğunu da nəzərə almaq lazımdır viral infeksiyalar(qrip, kəskin tənəffüs yoluxucu xəstəliklər, Suçiçəyi xəstəliyi, suçiçəyi) aspirin qəbulu beyin və qaraciyərin zədələnməsi ilə xarakterizə olunan və tez-tez ölümlə nəticələnən Reye sindromunun inkişaf təhlükəsi daşıyır. Buna görə pediatrlar ibuprofen, naproksen və xüsusilə tez-tez parasetamoldan istifadə edirlər.

4. 3. Ağrı kəsici

Analjezik (analjezik) təsir mexanizmi iki komponentdən ibarətdir: periferik və mərkəzi.

Məlumdur ki, PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), ağrı hissi yaratmaq üçün orta dərəcədə daxili qabiliyyətə malikdir, sinir liflərinin uclarının müxtəlif təsirlərə, o cümlədən iltihab vasitəçiləri - bradikinin, həssaslığını əhəmiyyətli dərəcədə artırır (həssaslaşdırır). histamin və s. Buna görə də, PG biosintezinin pozulması, xüsusilə iltihabda ağrı həssaslığının həddi artmasına səbəb olur. Ehtimal ki, PG sintezinin inhibəsi ilə əlaqəli olan mərkəzi komponent, əsasən onurğa beyni səviyyəsində yüksələn sinir yolları boyunca ağrı impulslarının keçirilməsini maneə törətməkdən ibarətdir. Digər NSAİİ-lərlə müqayisədə salisilatların analjezik təsiri kifayət qədər zəifdir.

Yuxarıda göstərilənlər açıq şəkildə göstərir ki, bir dərmanda antiinflamatuar, analjezik və qızdırmasalıcı xüsusiyyətlərin birləşməsi təsadüfi hesab edilə bilməz, çünki PG-lərin özləri çoxşaxəlidir, onların əmələ gəlməsinə təsiri aspirinin (və digərləri) əsas təsiridir. NSAİİlər).

4. 4. Aspirin ürək-damar xəstəliklərində antiplatelet agent kimi.

Aspirinin müəyyən ürək-damar xəstəliklərində və ilk növbədə ürəyin işemik xəstəliyində (ürəyin işemik xəstəliyində) istifadəsi onun antitrombotik təsir göstərmək qabiliyyətinə əsaslanır ki, bu da qan laxtalarının – trombozun əmələ gəlməsinin qarşısının alınmasında ifadə edilir. Damarlarda əmələ gələn tromb, müxtəlif sıxlıqlı qan laxtası, damarda qan axınına mane ola və ya tamamilə bloklaya bilər ki, bu da müvafiq orqanın və ya onun bir hissəsinin qan tədarükünün (işemiya) pozulmasına səbəb olur. İşemiyanın dərəcəsindən asılı olaraq, qonşu damarlar səbəbindən qan tədarükünün çatışmazlığını kompensasiya etmək qabiliyyəti, orqanın əhəmiyyəti, bədən üçün nəticələr fərqli ola bilər - ürək və ya beynin ölümcül infarktına qədər. Trombüs və ya onun parçası qırıla, qan axını ilə hərəkət edə və oxşar nəticələrlə başqa bir damarı (emboliya) bağlaya bilər.

Buna görə tromboza artan meyl çoxları üçün son dərəcə vacib rol oynayır ürək-damar xəstəliyi. Eyni dərəcədə aydındır ki, antitrombotik agentlərə təcili ehtiyac var. Belə dərmanların üç qrupu var: fibrinolitik, antikoaqulyantlar və antiplatelet agentləri (antiplatelet).

1. Fibrinolitiklər yalnız artıq formalaşmış trombüsü həll etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur.

2. Antikoaqulyantlar - qanın laxtalanmasını azaldan dərmanlar, əsasən ağır ürək xəstəlikləri zamanı istifadə olunur, çünki onlar qanın laxtalanmasına diqqətli, həftəlik monitorinq tələb edir (doza səhv seçildikdə təhlükəli qanaxma baş verə bilər).

3. Antiagregantlar (antiplatelet dərmanlar) ən çox istifadə edilən dərmanlar qrupudur, onların arasında mübahisəsiz lider dostumuz aspirindir (asetilsalisilik turşu).

Trombozun inkişaf riskini azaltmaqla əlaqədar olaraq asetilsalisil turşusunun tətbiqinin bütün nöqtələrini başa düşmək üçün patogenezin bütün əlaqələrini nəzərə almaq lazımdır.

4. 5. Trombositlər, endotel və trombların əmələ gəlməsi.

Trombun əmələ gəlməsi damar divarının komponentləri, trombositlər və qan laxtalanma və antikoaqulyasiya sistemlərinin plazma zülalları arasında mürəkkəb qarşılıqlı əlaqənin nəticəsidir. Trombositlər qan və limfa damarlarının divarlarını içəridən örtən yastılaşmış hüceyrələr təbəqəsi olan bütöv endoteldə yerləşə bilmirlər. Lakin endotel təbəqəsinin bütövlüyü pozularsa, onlar asanlıqla subendotelial strukturlara, xüsusən də trombosit membranlarında qlikoprotein reseptorlarının olması ilə təmin edilən kollagenə (yapışma) yapışırlar. Bu vəziyyətdə trombositlər güclü agregantlar olan adenozin difosfat (ADP) və tromboksan da daxil olmaqla bir neçə maddəni buraxırlar. Nəticədə trombositlərin sıx yığılması onların arasında fibrinogen körpülərinin əmələ gəlməsi ilə əmələ gəlir (aqreqasiya). Qeyri-aktiv hüceyrələri aktivləşdirən ADP və tromboksan daha da sərbəst buraxılır, trombositlərin kütləsi artır (qartopu fenomeni), trombosit trombusu meydana gəlir. Trombosit qranullarından fermentlər, vazoaktiv peptidlər, qan laxtalanma faktorları ayrılır, qanın laxtalanması artır, laxtalanma sisteminin zülalları trombosit trombunu hopdurur, onlardan biri - fibrinogen trombun sıxlığını verən fibrinə çevrilir, trombun əmələ gəlməsi baş verir. tamamlandı.

Bu hadisələrin iki ən mühüm iştirakçısı COX-in təsiri altında araxidon turşusundan əmələ gələn tromboksan və prostasiklindir (PGI 2), trombositlərdə tromboksan, endotel hüceyrələrində prostasiklin. Lakin onların təsirləri antaqonistdir: prostasiklin qan damarlarını genişləndirir və trombositlərin yığılmasını maneə törədir, tromboksan isə əksinə hərəkət edir. Bu təsirlər hüceyrəyə siqnal ötürülməsinin tanınmış vasitəçisi (messenceri) - cAMP vasitəsilə həyata keçirilir. Prostasiklin, Ca 2+-nı bağlı vəziyyətdə saxlayan cAMP-nin tərkibini artırır, bu da trombositlərin yapışmasının və aqreqasiyasının inhibə edilməsinə, eləcə də onlar tərəfindən tromboksan ifrazının azalmasına səbəb olur. Tromboksanın təsiri altında, əksinə, trombositlərdə cAMP səviyyəsi azalır.

İntakt prostasiklin istehsal edən endotel trombositləri cəlb etmir. Başqa izahatlar da var. Endotel hüceyrələri və trombositlər mənfi yüklənir və bir-birini itələyir. Endotel hüceyrələri tərəfindən sintez edilən prostasiklin kimi endoteldən asılı relaksasiya faktoru trombositlərin yapışmasını və yığılmasını maneə törədir. Nəhayət, ADPase fermenti endotel hüceyrələrinin səthində lokallaşdırılır ki, bu da güclü trombosit aktivatoru ADP-ni məhv edir (nəticədə AMP, əksinə, trombositlərin yapışmasını və birləşməsini maneə törədir). Endoteldə qüsur əmələ gəldikdə (məsələn, ateroskleroz səbəbindən) bu amillərdən məhrum olan ifşa olunmuş subendotelial toxumalar trombositlər üçün cəlbedici olur.

4. 6. Aspirin antitrombotik agent kimi.

Aspirin trombositlərin COX-ni geri dönməz şəkildə asetilatlayır, onlar annuklear olduğundan bu fermentin yeni molekullarını, eləcə də digər zülalları sintez edə bilmirlər. Nəticədə tromboksan da daxil olmaqla araxidon turşusu ilə metabolitlərin əmələ gəlməsi trombositlərdə onların həyatının bütün dövründə (10 günə qədər) kəskin şəkildə bastırılır. COX inhibisyonunun geri dönməzliyi aspirin ilə COX-ni geri dönən şəkildə inhibə edən bütün digər NSAİİlər arasındakı əsas fərqdir. Nəticədə, həm əlverişsiz, həm də fəsadlarla dolu olan aspirindən daha tez-tez təyin edilməli olacaqlar.

Aspirin antitrombotik təsirə səbəb olur. Buna necə nail olunur? Qan dövranı sistemində aspirin qısa müddət ərzində dövr edir, buna görə də prostasiklin sintezinin davam etdiyi damar divarının COX-ə nisbətən az təsir göstərir. Bundan əlavə, endotel hüceyrələri trombositlərdən fərqli olaraq yeni COX molekullarını sintez edə bilirlər. Lakin trombosit COX-ə üstünlük təşkil edən təsir kiçik dozalarda aspirinin istifadəsi ilə təmin edilir - gündə bir dəfə təxminən 50-325 mq, bu iltihab üçün istifadə olunan dozalardan (gündə 2,0-4,0 q) əhəmiyyətli dərəcədə azdır və təbii olaraq, daha təhlükəsiz. Aspirinin başqası var faydalı əmlak: K vitamininin antaqonisti olmaqla qaraciyərdə əsas qan laxtalanma faktoru olan trombin prekursorunun sintezini maneə törədir.

Təəssüf ki, təməlində yatan PG sintezinin pozulması terapevtik təsir, aspirinin əsas arzuolunmaz təsirləri də mədə xoralarının əmələ gəlməsi və böyrəklərə toksik təsirləri ilə bağlıdır. Bunun səbəbi, COX-nin blokadası ilə, zərərli proinflamatuar PG-lərin sintezinin inhibəsi ilə eyni vaxtda faydalı PG-lərin azalması, xüsusən də mədə mukozasını zədələyici amillərdən və ilk növbədə, xlorid turşusunun istehsal etdiyi xlorid turşusundan qorumaqdır. mədə. Təbii ki, bu fəsadlar qaçılmaz kimi qəbul edilirdi. Bununla belə, bu yaxınlarda aspirinin təsir mexanizminin dərin tədqiqi zamanı COX-nin iki izoformaya malik olduğu müəyyən edilmişdir: COX-1 və COX-2. COX-1 müxtəlif hüceyrələrin normal (fizioloji) funksiyalarını tənzimləyən PG-ləri sintez edən struktur fermentdir, COX-2 isə iltihabəleyhinə stimullarla aktivləşir və iltihab prosesinin inkişafında iştirak edən PG-ləri əmələ gətirir. Bu, bir dərmanın fundamental hadisələri öyrənmək üçün bir vasitə kimi çıxış etdiyi aydın və təcrid olunmuş nümunədən uzaqdır.

Aspirin və aspirinə bənzər dərmanlar həm COX-2, həm də COX-1-i bloklayır, bu da yan təsirlərin təbiətini izah edir. COX izoformlarının kəşfi nəzəri əsas prinsipcə yeni bir növ antiinflamatuar dərmanlar yaratmaq - selektiv COX-2 blokerləri və buna görə də tipik ağır yan təsirlərindən məhrumdur. Və belə maddələr artıq alınıb, onlar klinik sınaqdan keçirilir.

Yoğun bağırsağın selikli qişasına anti-proliferativ (hüceyrə proliferasiyasının qarşısını alan) təsirin son kəşfi ilə əlaqədar olaraq, hüceyrələri COX-2 ifadə edən kolon və düz bağırsaq xərçənginin müalicəsində aspirinin istifadəsinin effektivliyi intensiv şəkildə öyrənilir. Alzheimer xəstəliyinin (yaşlılarda demansın sürətli inkişafının bir variantı) inkişafında iltihab komponentinin iştirakına əsaslanaraq, onun müalicəsində NSAİİ-lərin istifadəsinin məqsədəuyğunluğu öyrənilir.

Aspirinin ən çox görülən yan təsirinin mədə mukozasının zədələnməsi olduğunu nəzərə alsaq, onu minimuma endirməyə çalışmaq başa düşüləndir. Aspirinin mədəyə zərərli təsiri iki səviyyədə həyata keçirilir: yuxarıda qeyd olunan sistemli və yerli. Yerli təsir mədə selikli qişasına birbaşa zərərli təsirdən ibarətdir, çünki suda və mədənin turşu tərkibində zəif həll olunan maddə selikli qişanın qıvrımlarında çökür.

Xüsusilə adi ASA tabletlərinə xas olan yerli qıcıqlandırıcı təsir, tabletləri yalnız bağırsaqda həll olunan bir örtüklə örtməklə əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər. Mikrokapsüllü tabletlər də oxşar təsirə malikdir. Doğrudur, bu vəziyyətdə dərmanın udulması gecikir, lakin bu, antiplatelet təsiri üçün əhəmiyyət kəsb etmir. ASA-nın suda həllolma qabiliyyətini artıran xüsusi maddələri ehtiva edən həll olunan tabletlər mədə zədələnmə riskini azaldaraq tez və daha aydın təsir göstərir. Lakin mədədə (pH 1,5-2,5) həll olunmuş maddənin bir hissəsi yenidən kristallaşa bilər. Bunun baş verməməsi üçün tabletlərin tərkibinə tampon xassələri olan maddələr - natrium bikarbonat, natrium sitrat və s. daxildir. Yaxşı suda həll olunan ASA kompleks birləşmələri əldə edilmişdir. Beləliklə, lizin asetilsalisilat (dərmanlar aspizol və laspal) venadaxili və əzələdaxili olaraq verilir. ASA-nın inkişaf etmiş transdermal formaları çox perspektivlidir - dəriyə tətbiq olunan yamaq şəklində. Bu cür dozaj forması, ilkin məlumatlara görə, dərmanın sistem dövriyyəsinə uzunmüddətli qəbulunu və mədədə yan təsirlərin azalmasını deyil, həm də prostasiklin sintezini qoruyarkən trombosit COX-nin nisbətən seçici inhibəsini təmin edir.

5. Farmakokinetikası.

ACS tabletinin qəbulundan demək olar ki, dərhal sonra əsas metabolit olan salisilik turşuya çevrilmə prosesi başlayır. Asetilsalisil və salisilik turşuların mədə-bağırsaq traktından sorulması tez və tamamilə baş verir. Plazma konsentrasiyasının maksimal səviyyəsinə 10-20 dəqiqə (asetilsalisilik turşu) və ya 0,3-2 saatdan sonra (ümumi salisilat) çatır.

Protein bağlanma dərəcəsi konsentrasiyadan asılıdır və asetilsalisil turşusu üçün 49-70%, salisilik turşusu üçün isə 66-98% təşkil edir.

Asetilsalisil turşusu qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı 50% metabolizə olunur.

Asetilsalisil turşusunun metaboliti salisilik turşu ilə birlikdə salisilik turşunun, gentis turşusunun və onun qlisin konjuqatının qlisin konjuqatıdır.

Dərman metabolitlər şəklində əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Asetilsalisil turşusunun yarımxaricolma dövrü təxminən 20 dəqiqədir (qəbul edilən dozaya mütənasib olaraq artır və 0,5, 1 və 5 q dozada müvafiq olaraq 2, 4 və 20 saat təşkil edir).

Dərman içəriyə nüfuz edir Ana südü, serebrospinal maye, sinovial maye və qan-beyin baryerindən keçir.

Asetilsalisil turşusunun antiinflamatuar təsiri tətbiq edildikdən 1-2 gün sonra baş verir (toxumalarda salisilatların sabit terapevtik səviyyəsinin yaradılmasından sonra, 150-300 μg / ml), 20- konsentrasiyada maksimuma çatır. 30 mq% və bütün tətbiq müddəti ərzində davam edir. Kəskin iltihab bir neçə gün ərzində tamamilə basdırılır, xroniki bir kurs ilə, təsir daha uzun müddət ərzində inkişaf edir və həmişə tamamlanmır. Antiaggregator təsir (tək dozadan sonra 7 gün davam edir) qadınlara nisbətən kişilərdə daha aydın görünür.

5. 1. Göstərişlər.

koronar arteriya xəstəliyi, bir neçə faktorun olması koronar arteriya xəstəliyi riski, ağrısız miokard işemiyası, qeyri-sabit stenokardiya, miokard infarktı (təkrarlanan miokard infarktı və miokard infarktından sonra ölüm riskini azaltmaq üçün), kişilərdə təkrarlanan keçici beyin işemiyası və işemik insult, protez ürək qapaqları (tromboplastikanın qarşısının alınması və müalicəsi), tromboembolizmin qarşısının alınması və müalicəsi və stent qoyulması (yenidən stenoz riskinin azaldılması və koronar arteriyanın ikincili disseksiyasının müalicəsi), həmçinin aterosklerotik olmayan lezyonlarda koronar arteriyalar(Kawasaki xəstəliyi), aortoarterit (Takayasu xəstəliyi), mitral qapaq xəstəliyi və atrial fibrilasiya, prolaps mitral qapaq(tromboembolizmin qarşısının alınması), təkrarlanan ağciyər emboliyası, perikardit, Dressler sindromu, revmatizm, revmatik xorea, romatoid artrit, mütərəqqi sistemli skleroz, infeksion-allergik miokardit, yoluxucu və iltihablı ağciyər trombozunda qızdırma, sinüzit, drome, lumbago , migren, baş ağrısı, nevralji və başqaları ağrı sindromları aşağıdan orta intensivliyə qədər.

5. 2. Əks göstərişlər.

Asetilsalisil turşusu aşağıdakı hallarda istifadə edilməməlidir:

Kəskin mərhələdə mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası;

qanaxma meylinin artması;

böyrək xəstəliyi;

Hamiləlik;

Asetilsalisil turşusuna və digər salisilatlara qarşı yüksək həssaslıq.

Bir qayda olaraq, ACS aşağıdakı hallarda istifadə edilməməlidir və ya yalnız bir həkim nəzarəti altında istifadə edilməlidir:

Aşağı dozalı heparin terapiyası istisna olmaqla, antikoaqulyantlarla, məsələn, kumarin törəmələri, heparin ilə eyni vaxtda müalicə;

qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı sindromu;

Bronxial astma;

NSAİİlərə və ya digər allergen maddələrə qarşı yüksək həssaslıq;

Xroniki və ya təkrarlanan dispeptik simptomlar, həmçinin mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası tarixi;

Böyrək və / və ya qaraciyər funksiyasının pozulması.

5. 3. Dərman vasitələrinin qarşılıqlı təsiri.

Aspirin və antikoaqulyantların birgə istifadəsi ilə qanaxma riski artır.

Aspirin və NSAİİ-lərin eyni vaxtda istifadəsi ilə sonuncunun əsas və yan təsirləri güclənir.

Aspirin ilə müalicə fonunda metotreksatın yan təsiri güclənir.

Aspirin və oral hipoqlikemik dərmanların - sulfonilüre törəmələrinin eyni vaxtda istifadəsi ilə hipoqlikemik təsirin artması müşahidə olunur.

GCS ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, həmçinin spirt istehlakı ilə mədə-bağırsaq qanaxma riski artır.

Aspirin spironolakton, furosemid, antihipertenziv dərmanlar və sidik turşusunun ifrazını təşviq edən antigut dərmanlarının təsirini zəiflədir.

Aspirin ilə müalicə zamanı antasidlərin təyin edilməsi (xüsusilə böyüklər üçün 3 q-dan çox və uşaqlar üçün 1,5 q-dan çox dozada) qanda salisilatın yüksək tarazlıq səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilər.

5. 4. Yan təsirlər.

Asetilsalisil turşusu temperaturu azaldır, yerli iltihabı azaldır, anesteziya edir. O, həmçinin qanı incələşdirir və buna görə də qan laxtalanma riski olduqda istifadə olunur. Sübut edilmişdir ki, ürək-damar sistemi xəstəliklərinə meylli insanlar tərəfindən kiçik dozada asetilsalisil turşusunun uzun müddət istifadəsi insult və miokard infarktı riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Eyni zamanda, dərman bir çox ağrı kəsicisinin dəhşətli çatışmazlığından tamamilə məhrumdur - ona asılılıq inkişaf etmir. Mükəmməl dərman kimi görünürdü. Bəzi insanlar bu dərmana o qədər öyrəşiblər ki, onu səbəbsiz və ya səbəbsiz qəbul edirlər - ən kiçik ağrıda və ya sadəcə "hər halda".

Amma heç bir halda unutmamalıyıq ki, narkotikdən sui-istifadə edilməməlidir. Hər hansı bir dərman kimi, asetilsalisil turşusu təhlükəsiz deyil. Doza həddinin aşılması ürəkbulanma, qusma, mədə ağrısı, başgicəllənmə və ağır hallarda qaraciyər və böyrəklərin toksik iltihabı, mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi (hərəkətlərin koordinasiyası, çaşqınlıq, konvulsiyalar) ilə özünü göstərən zəhərlənməyə səbəb ola bilər. qanaxmalar.

Bir şəxs eyni anda bir neçə dərman qəbul edərsə, xüsusilə diqqətli olmalısınız. Bəzi dərmanlar bir-biri ilə uyğun gəlmir və bu səbəbdən zəhərlənmə baş verə bilər. Asetilsalisil turşusu sulfanilamidlərin toksik təsirini artırır, ağrıkəsicilərin və amidopirin, butadion, analgin kimi iltihabəleyhinə dərmanların təsirini artırır.

Bu dərmanın da yan təsirləri var. Salisilik turşu kimi, daha az dərəcədə olsa da, mədənin selikli qişasının qıcıqlanmasına səbəb olur. Mədə-bağırsaq traktına mənfi təsirlərin qarşısını almaq üçün bu dərmanı yeməkdən sonra bol maye ilə qəbul etmək tövsiyə olunur. Asetilsalisil turşusunun qıcıqlandırıcı təsiri şərab spirtini artırır.

Bir çox cəhətdən aspirinin qıcıqlandırıcı təsiri onun zəif həll olması ilə bağlıdır. Bir tableti udsanız, o, yavaş-yavaş əmilir, maddənin həll olunmamış hissəcikləri bir müddət selikli qişaya "yapışa" bilər və qıcıqlanmaya səbəb ola bilər. Bu effekti azaltmaq üçün bir aspirin tabletini toz halında əzmək və su ilə içmək kifayətdir, bəzən bu məqsədlə qələvi mineral su məsləhət görülür və ya aspirinin həll olunan formalarını - püskürən tabletləri almaq lazımdır. Bununla belə, nəzərə almaq lazımdır ki, bu tədbirlər dərmanın mədə mukozasında "qoruyucu" prostaqlandinlərin sintezinə təsiri səbəbindən mədə-bağırsaq qanaxma riskini azaltmır. Buna görə də, xüsusilə qastrit və ya mədə xorası olan insanlar üçün asetilsalisil turşusundan sui-istifadə etməmək daha yaxşıdır.

Bəzən qan laxtalanmasının azaldılması təsiri arzuolunmaz və ya hətta təhlükəli ola bilər. Xüsusilə, əməliyyatdan bir həftə əvvəl asetilsalisil turşusu olan preparatlar tövsiyə edilmir, çünki bu, arzuolunmaz qanaxma riskini artırır. Hamilə qadınlar və azyaşlı uşaqlar çox zərurət olmadıqda asetilsalisil turşusu preparatlarını qəbul etməməlidirlər.

Asetilsalisil turşusunun təsir mexanizmi mürəkkəbdir və tam başa düşülməmişdir və onun xassələri hələ də bir çox elmi qrupların tədqiqat mövzusudur. Təkcə 2003-cü ildə bu maddənin fizioloji təsirinin incəliklərinə dair 4000-ə yaxın elmi məqalə dərc edilmişdir. Bir tərəfdən, elm adamları köhnə bir dərman üçün yeni istifadə üsulları tapırlar - məsələn, son tədqiqatlar diabet xəstələri üçün vacib olan qan şəkərinin səviyyəsini azaltmağa asetilsalisil turşusunun təsir mexanizmini ortaya qoydu. Digər tərəfdən, tədqiqatlara əsaslanaraq, asetilsalisil turşusunun yeni dərmanları hazırlanır, onların yan təsirləri minimuma endirilir. Aydındır ki, asetilsalisil turşusu birdən çox elm adamı - fizioloqlar və əczaçılar üçün iş təmin edəcəkdir.

5. 5. ACS həddindən artıq dozası və ilk yardım.

Tək bir böyük dozadan sonra və ya uzun müddət istifadə edildikdə baş verə bilər. Tək doza 150 mq / kq-dan azdırsa, kəskin zəhərlənmə yüngül, 150-300 mq / kq - orta və ağır - yüksək dozada hesab olunur.

Simptomlar: salisilizm sindromu (ürəkbulanma, qusma, tinnitus, ümumi pozğunluq, qızdırma - böyüklərdə pis proqnoz əlaməti). Daha ağır zəhərlənmələr - stupor, konvulsiyalar və koma, qeyri-kardiogen ağciyər ödemi, ağır dehidrasiya, turşu-qələvi balansının pozulması (əvvəlcə tənəffüs alkalozu, sonra - metabolik asidoz), böyrək çatışmazlığı və şok. Xroniki intoksikasiyanın inkişafının ən böyük riski bir neçə gün ərzində gündə 100 mq / kq-dan çox qəbul edildikdə yaşlılarda müşahidə olunur. Uşaqlarda və yaşlı xəstələrdə ilkin əlamətlər salisilizm həmişə nəzərə çarpmır, buna görə də qanda salisilatların konsentrasiyasını vaxtaşırı müəyyən etmək məsləhətdir. 70 mq% -dən yuxarı səviyyə 100 mq% -dən yuxarı orta və ya ağır zəhərlənməni göstərir - son dərəcə ağır, proqnostik olaraq əlverişsizdir. Orta dərəcədə zəhərlənmə ən azı 24 saat xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edir.

PMP: qusmanın provokasiyası, aktivləşdirilmiş kömür və laksatiflərin təyin edilməsi, sidiyin qələviləşməsi (40 mq% -dən yuxarı salisilat səviyyəsində göstərilir, natrium bikarbonatın venadaxili infuziyası ilə təmin edilir - 1 litr 5% qlükoza məhlulunda 88 meq, sürəti ilə). 10-15 ml / kq / saat), bcc bərpası və diurezin induksiyası (eyni dozada bikarbonatın tətbiqi və seyreltmə ilə əldə edilir, 2-3 dəfə təkrarlanır) nəzərə alınmalıdır ki, yaşlılarda intensiv maye infuziyası mümkündür. ağciyər ödeminə səbəb olur. Sidik alkalizasiyası üçün asetozolamidin istifadəsi tövsiyə edilmir (asidemiyaya səbəb ola bilər və salisilatların toksik təsirini artıra bilər). Hemodializ salisilatların səviyyəsi 100-130 mq% -dən çox olduqda, xroniki zəhərlənmə olan xəstələrdə - 40 mq% və daha aşağı olduqda (refrakter asidoz, mütərəqqi pisləşmə, CNS ciddi zədələnməsi, ağciyər ödemi və böyrək çatışmazlığı) göstərilir. Ağciyər ödemi ilə - oksigenlə zənginləşdirilmiş qarışıq ilə IVL, ekshalasiyanın sonunda müsbət təzyiq rejimində, hiperventilyasiya və osmotik diurez beyin ödemini müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Tərkibində ACS olan dərmanlar:

Aqrenox qapaqları. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Kardio

Aspirin-C nişanı. tikan. , Aspirin, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, Nextrim aktivi, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Aspirinin sintezi.

İşin məqsədi: salisilik turşu və sirkə anhidridindən asetilsalisil turşusu almaq. Sintez zamanı alınan məhsulların identifikasiyasını həyata keçirin.

Tərəqqi:

1. 2,5 q salisilik turşu, 3,8 q (3,6 ml) sirkə anhidrid və 2-3 damcı konsentratlaşdırılmış sulfat turşusu (H2SO4 kons) 50 ml-lik konusvari kolbaya qoyuldu.

2. Qarışıq yaxşıca qarışdırıldı, su banyosunda 600C-yə qədər qızdırıldı və maye qarışdırılaraq bu temperaturda 20 dəqiqə saxlanıldı.

3. Sonra mayenin otaq temperaturuna qədər soyumasına icazə verildi. Soyuduqdan sonra maye 40 ml suya qoyulur, yaxşıca qarışdırılır və əldə edilən aspirin Şott filtrində süzülür.

4. Nəticədə məhsul qurudulmuş və ərimə nöqtəsi ilə müəyyən edilmişdir.

1. 2. İdentifikasiya.

Nəticə: salisilik turşu və sirkə anhidridindən aspirin alındı. Ərimə nöqtəsinə görə asetilsalisil turşusunu təyin edin.

IV. Nəticələr.

Bu yazıda mən kimyəvi maddələri nəzərdən keçirdim və fiziki xassələri aspirin, onun öyrənilməsi və kəşf tarixi, alınma üsulları, ACS-nin tətbiqi nöqtələri və bu preparatın insan orqanizminə təsiri.

Asetilsalisil turşusunun tədqiqi zamanı belə bir nəticəyə gəldim:

1) Aspirin salisilatlar arasında ən təsirli dərmanlardan biridir.

2) ACS kimi müsbət təsirlərə malikdir: qızdırmasalıcı, iltihabəleyhinə, analjezik, antitrombotik, qan incəlməsi, insult (infarkt) və qan şəkəri riskini azaltmaq və bəziləri.

3) Aspirinin xarakterik əlavə təsirləri bunlardır: mədənin selikli qişasının qıcıqlanması, faydalı PG-nin azalması, qaraciyər və böyrəklərin fəaliyyətinin pozulması və s.

4) Uzun müddətli istifadə nəticəsində və ya bir dozadan sonra ACS-nin həddindən artıq dozası baş verə bilər. Bu halda birinci tibbi yardım: qusmanın təxribatı, aktivləşdirilmiş kömür və ya laksatiflərin istifadəsi. Bir mütəxəssisdən kömək istəmək də tövsiyə olunur.

5) Bir neçə dərmanı eyni anda istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmalısınız. Aspirin təsirini artırır tibbi preparatlar, və bəziləri ilə tamamilə uyğun deyil!

Həm də bu işdə praktiki şəkildə asetilsalisil turşusu aldım və ərimə nöqtəsi ilə identifikasiyasını həyata keçirdim.

Struktur formul

Doğru, empirik və ya ümumi düstur: C 9 H 8 O 4

Asetilsalisil turşusunun kimyəvi tərkibi

Molekulyar çəki: 180.159

Asetilsalisil turşusu(danışıq dilində aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, sirkə turşusunun salisilik efiri) ağrıkəsici (ağrı kəsici), qızdırmasalıcı, iltihabəleyhinə və trombosit əleyhinə təsir göstərən preparatdır. Asetilsalisil turşusunun təsir mexanizmi və təhlükəsizlik profili yaxşı öyrənilmiş, effektivliyi kliniki sınaqdan keçirilmiş və buna görə də bu dərman Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının əsas dərmanlar siyahısına, eləcə də həyati və zəruri dərmanlar siyahısına daxil edilmişdir. Rusiya Federasiyasının dərmanları. Asetilsalisil turşusu Bayer tərəfindən patentləşdirilmiş "Aspirin" ticarət adı altında da geniş tanınır.

Hekayə

Ənənəvi tibb çoxdan ağ söyüdün gənc budaqlarının qabığını qızdırma salıcı kimi, məsələn, həlim hazırlamaq üçün tövsiyə etmişdir. Qabıq həmçinin həkimlər tərəfindən Salicis korteksi adı ilə tanınıb. Bununla belə, mövcud olan bütün söyüd qabığı terapevtikləri çox ciddi yan təsir göstərmişdir - onlar şiddətli qarın ağrısı və ürək bulanmasına səbəb olmuşdur. Təmizləmə üçün uyğun olan sabit formada salisilik turşu ilk dəfə 1838-ci ildə italyan kimyaçısı Rafel Piria tərəfindən söyüd qabığından təcrid edilmişdir. İlk dəfə 1853-cü ildə Charles Frederic Cerard tərəfindən sintez edilmişdir. 1859-cu ildə Marburq Universitetinin kimya professoru Hermann Kolbe salisilik turşunun kimyəvi quruluşunu aşkar etdi və bu, 1874-cü ildə Drezdendə onun istehsalı üçün ilk fabrik açmağa imkan verdi. 1875-ci ildə natrium salisilat revmatizmin müalicəsində və qızdırma salıcı kimi istifadə edilmişdir. Tezliklə onun qlükozurik təsiri quruldu və gut üçün salisin təyin olunmağa başladı. 1897-ci il avqustun 10-da Bayer AG-nin laboratoriyalarında işləyən Feliks Hoffmann ilk dəfə asetilsalisil turşusunun nümunələri üçün mümkün olan formada əldə etmişdir. tibbi istifadə; asetilləşmə üsulundan istifadə edərək tarixdə salisilik turşusunu kimyəvi cəhətdən təmiz və sabit formada əldə edən ilk kimyaçı oldu. Hoffmanla yanaşı, Artur Eyxenqrün də aspirinin ixtiraçısı adlanır. Söyüd ağacının qabığı asetilsalisil turşusunun istehsalı üçün xammal kimi xidmət edirdi. Bayer şirkəti aspirin markası altında yeni dərman preparatını qeydiyyatdan keçirib. Hoffman revmatizmdən əziyyət çəkən atasına çarə tapmağa çalışarkən asetilsalisil turşusunun müalicəvi xüsusiyyətlərini kəşf edib. 1971-ci ildə farmakoloq Con Ueyn asetilsalisil turşusunun prostaglandinlərin və tromboksanların sintezini maneə törətdiyini nümayiş etdirdi. 1982-ci ildə bu kəşfə görə o, həmçinin Suna Berqström və Benqt Samuelson Tibb üzrə Nobel Mükafatına layiq görüldülər; 1984-cü ildə cəngavər bakalavr adına layiq görülüb.

Brend adı Aspirin

Uzun müzakirələrdən sonra Berlin alimi Karl Yakob Loviqin ilk dəfə salisilik turşusu - Spiraea ulmaria təcrid etdiyi bitkinin artıq qeyd olunan Latın adının əsas götürülməsinə qərar verildi. Dörd "spir" hərfinə asetilləşmə reaksiyasının xüsusi rolunu vurğulamaq üçün "a" əlavə etdilər, sağda - evfoniya üçün və qurulmuş ənənəyə uyğun olaraq - "in". Aspirin adını tələffüz etmək və xatırlamaq asan oldu. Artıq 1899-cu ildə bu dərmanın ilk partiyası satışa çıxdı. Əvvəlcə aspirinin yalnız qızdırmasalıcı təsiri məlum idisə, sonralar onun ağrıkəsici və iltihab əleyhinə xüsusiyyətləri də aşkar edilmişdir. İlk illərdə aspirin toz halında satılırdısa, 1904-cü ildən tablet şəklində satılırdı. 1983-cü ildə New England Journal of Medicine-də dərmanın yeni mühüm xüsusiyyətini sübut edən bir araşdırma çıxdı - qeyri-sabit angina zamanı istifadə edildikdə, miokard infarktı və ya ölüm kimi xəstəliyin belə bir nəticəsi riski 2 dəfə azalır. Asetilsalisil turşusu həmçinin xərçəngə tutulma riskini, xüsusən də döş və kolon xərçəngini azaldır.

Fəaliyyət mexanizmi

Prostaglandinlərin və tromboksanların sintezinin dayandırılması. Asetilsalisil turşusu siklooksigenazın (PTGS) inhibitorudur - prostaglandinlərin və tromboksanların sintezində iştirak edən bir ferment. Asetilsalisil turşusu geri dönən inhibitorlar olan digər qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlarla (xüsusilə diklofenak və ibuprofen) eyni şəkildə hərəkət edir. Qeydə görə təşəkkürlər Nobel mükafatçısı Məqalələrindən birində fərziyyə kimi ifadə etdiyi John Wayne uzun müddətdir ki, asetilsalisil turşusunun fermentin aktiv yerində hidroksil qrupunu asetilləşdirərək, sikloksigenazanın intihar inhibitoru kimi çıxış etdiyinə inanılırdı. Sonrakı araşdırmalar bunun belə olmadığını göstərdi.

farmakoloji təsir göstərir

Asetilsalisil turşusu iltihabəleyhinə, qızdırmasalıcı və ağrıkəsici təsirə malikdir və qızdırma, baş ağrıları, nevralgiya və s. zamanı və antirevmatik vasitə kimi geniş istifadə olunur. Asetilsalisil turşusunun (və digər salisilatların) iltihab əleyhinə təsiri onun iltihab ocağında baş verən proseslərə təsiri ilə izah olunur: kapilyar keçiriciliyin azalması, hialuronidaza aktivliyinin azalması, iltihab prosesinin enerji təchizatının məhdudlaşdırılması. ATP-nin əmələ gəlməsini maneə törətmək və s.İltihab əleyhinə təsir mexanizmində prostaqlandinlərin biosintezinin tormozlanması vacibdir. Antipiretik təsir həmçinin termorequlyasiyanın hipotalamik mərkəzlərinə təsiri ilə əlaqələndirilir. Analjezik təsir ağrı həssaslığının mərkəzlərinə təsiri, həmçinin salisilatların bradikinin algogen təsirini azaltmaq qabiliyyəti ilə əlaqədardır. Asetilsalisil turşusunun qan durulaşdırıcı təsiri baş ağrıları zamanı kəllədaxili təzyiqi azaltmaq üçün istifadə etməyə imkan verir. Salisilik turşu salisilatlar adlanan bütün dərmanlar sinfi üçün əsas idi, belə bir dərmana misal olaraq dihidroksibenzoy turşusudur.

Ərizə

Asetilsalisil turşusu iltihab əleyhinə, qızdırmasalıcı və analjezik kimi geniş istifadə olunur. Tək və digər dərmanlarla birlikdə istifadə olunur. Asetilsalisil turşusu olan bir sıra hazır dərmanlar var (tabletlər "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" və s.). Bu yaxınlarda, əsas aktiv prinsipi asetilsalisil turşusu olan enjeksiyon preparatları əldə edilmişdir (bax: Acelizin, Aspizol). Tablet şəklində, asetilsalisil turşusu yeməkdən sonra şifahi olaraq təyin edilir. Böyüklər üçün analjezik və qızdırma salıcı kimi adi dozalar (febril xəstəliklər, baş ağrıları, miqren, nevralji və s. üçün) gündə 3-4 dəfə 0,25-0,5-1 g; uşaqlar üçün, yaşından asılı olaraq, qəbul başına 0,1 ilə 0,3 q arasında. Revmatizm, yoluxucu-allergik miokardit, romatoid artrit ilə böyüklər uzun müddət gündə 2-3 q (daha az tez-tez 4 q), uşaqlar üçün gündə 0,2 q dozada təyin edilir. 1 yaşlı uşaqlar üçün birdəfəlik doza 0,05 q, 2 yaşa - 0,1 q, 3 yaşa - 0,15 q, 4 yaşa - 0,2 q .25 q qəbul başına. Asetilsalisil turşusu ambulator praktikada geniş istifadə olunan effektiv, olduqca əlverişli bir vasitədir. Nəzərə almaq lazımdır ki, dərmanın istifadəsi bir sıra yan təsirlərin mümkünlüyü səbəbindən ehtiyat tədbirlərinə riayət etməklə həyata keçirilməlidir. Hətta 40 qram etanolun (100 qram araq) aspirin və ya amidopirin kimi adi dərmanlarla birlikdə qəbulu ağır allergik reaksiyalar, həmçinin mədə qanaxması ilə müşayiət olunduqda bir çox hallar təsvir olunur. Gündəlik həyatda asetilsalisil turşusunun istifadəsi geniş yayılmışdır, alkoqol zəhərlənməsindən sonra səhər əzablarını yüngülləşdirmək üçün bir vasitə kimi (asmadanı aradan qaldırmaq üçün). Tanınmış Alka-Seltzer dərmanının tərkib hissəsidir. Professor Peter Rothwellin (Oksford Universiteti) 25570 xəstənin sağlamlıq vəziyyətinin təhlilinə əsaslanan araşdırmaya görə, asetilsalisil turşusunun müntəzəm qəbulu 20 illik prostat xərçəngi riskini təxminən 10%, ağciyər xərçəngi riskini 30% azaldır, və bağırsaq xərçəngi - 40%, yemək borusu və boğaz xərçəngi - 60%. Asetilsalisil turşusunun 5 ildən çox 75-100 mq dozada müntəzəm qəbulu riski azaldır. kolorektal xərçəng 16%-ə qədər.

Antiplatelet fəaliyyət

Asetilsalisil turşusunun mühüm xüsusiyyəti onun antiplatelet təsir göstərmə qabiliyyətidir, yəni trombositlərin kortəbii və induksiya olunmuş birləşməsinin qarşısını alır. Miokard infarktı, serebrovaskulyar qəza keçirmiş, aterosklerozun digər təzahürləri (məsələn, angina pektorisi, aralıq klaudikasiya) olan insanlarda qan laxtalarının əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün tibbdə antiplatelet təsiri olan maddələr geniş istifadə olunur. yüksək ürək-damar riskində. Növbəti 10 ildə ölümcül olmayan miokard infarktı və ya ürək xəstəliyi nəticəsində ölüm riski 20%-dən çox olduqda və ya növbəti 10 ildə hər hansı ürək-damar xəstəliyindən (insult daxil olmaqla) ölüm riski olduqda risk “yüksək” hesab olunur. il 5%-dən çoxdur. Hemofiliya kimi qanaxma pozğunluqları ilə qanaxma ehtimalı artır. Asetilsalisil turşusu, aterosklerozun ağırlaşmalarının ilkin qarşısının alınması vasitəsi kimi, gündə 75-100 mq dozada effektiv şəkildə istifadə edilə bilər, bu doza effektivlik / təhlükəsizlik baxımından yaxşı balanslaşdırılmışdır. Asetilsalisil turşusu, işemik insultun kəskin dövründə tətbiq edildikdə effektivliyi məlumatlarla təsdiqlənən yeganə antiplatelet dərmanıdır. sübuta əsaslanan tibb. Tədqiqatlar həm ilk 10 gün ərzində, həm də ağır hemorragik ağırlaşmalar olmadıqda, işemik insultdan sonra 6 ay ərzində ölüm hallarının azalması tendensiyası nümayiş etdirdi.

Yan təsir

Asetilsalisil turşusunun təhlükəsiz gündəlik dozası: 4 q Doza həddinin aşılması böyrək, beyin, ağciyər və qaraciyərin ağır patologiyalarına gətirib çıxarır. Tibb tarixçiləri hesab edirlər ki, asetilsalisil turşusunun (hər biri 10-30 q) kütləvi istifadəsi 1918-ci il qrip pandemiyası zamanı ölüm nisbətini əhəmiyyətli dərəcədə artırdı. Dərmanı istifadə edərkən güclü tərləmə də inkişaf edə bilər, tinnitus və eşitmə itkisi, anjiyoödem, dəri və digər allergik reaksiyalar görünə bilər. Sözdə ülserogen (mədə və / və ya onikibarmaq bağırsaq xoralarının görünüşünə və ya kəskinləşməsinə səbəb olan) təsir bütün antiinflamatuar dərman qrupları üçün bu və ya digər dərəcədə xarakterikdir: həm kortikosteroid, həm də qeyri-steroid (məsələn, butadion, indometazin, və s.). Asetilsalisil turşusundan istifadə edərkən mədə xoralarının və mədə qanamasının görünüşü təkcə rezorbsiya təsiri (qan laxtalanma faktorlarının inhibəsi və s.) ilə deyil, həm də onun mədə mukozasına birbaşa qıcıqlandırıcı təsiri ilə izah olunur, xüsusən də dərman qəbul edildikdə. yersiz tabletlər şəklində. Bu, natrium salisilat üçün də aiddir. Uzun müddət tibbi nəzarət olmadan asetilsalisil turşusunun istifadəsi dispeptik pozğunluqlar və mədə qanaxması kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər. Ülserogen təsiri və mədə qanaxmalarını azaltmaq üçün asetilsalisil turşusu (və natrium salisilat) yalnız yeməkdən sonra qəbul edilməlidir, tabletləri diqqətlə əzmək və bol maye (tercihen süd) ilə yuyulmaq tövsiyə olunur. Bununla belə, yeməkdən sonra asetilsalisil turşusu qəbul edərkən mədə qanaxmasının da müşahidə oluna biləcəyinə dair sübutlar var. Natrium bikarbonat bədəndən salisilatların daha sürətli sərbəst buraxılmasına kömək edir, lakin mədədə qıcıqlandırıcı təsirini azaltmaq üçün asetilsalisil turşusundan sonra mineral qələvi sular və ya natrium bikarbonat məhlulu qəbul etməyə müraciət edirlər. Xaricdə asetilsalisil turşusu tabletləri ASA-nın mədə divarı ilə birbaşa təmasından qaçmaq üçün bağırsaq (turşuya davamlı) qabıqda istehsal olunur. Salisilatların uzun müddət istifadəsi ilə anemiyanın inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalı və sistematik olaraq qan testləri aparılmalı və nəcisdə qan varlığı yoxlanılmalıdır. Asetilsalisil turşusu (və digər salisilatlar) penisilinlərə və digər "allergik" dərmanlara qarşı yüksək həssaslığı olan şəxslərə təyin edilərkən allergik reaksiyaların yaranma ehtimalına görə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Asetilsalisil turşusuna artan həssaslıq ilə aspirin astması inkişaf edə bilər, bunun qarşısının alınması və müalicəsi üçün asetilsalisil turşusunun artan dozalarından istifadə edərək desensibilizasiyaedici terapiya üsulları hazırlanmışdır. Nəzərə almaq lazımdır ki, asetilsalisil turşusunun təsiri altında antikoaqulyantların (kumarin törəmələri, heparin və s.), şəkəri azaldan dərmanların (sulfonilüre törəmələri) təsiri eyni vaxtda istifadəsi ilə mədə qanaxma riskini artırır. kortikosteroidlər və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (NSAİİ) və metotreksatın yan təsirləri artır. Furosemidin, urikosurik agentlərin, spironolaktonun təsiri bir qədər zəifləyir.

Uşaqlarda və hamilə qadınlarda

Asetilsalisil turşusunun teratogen təsiri ilə bağlı mövcud eksperimental məlumatlar ilə əlaqədar olaraq, hamiləliyin ilk 3 ayında qadınlara onu və onun preparatlarını təyin etmək tövsiyə edilmir. Hamiləlik dövründə narkotik olmayan ağrıkəsicilərin (aspirin, ibuprofen və parasetamol) istifadəsi yeni doğulmuş oğlan uşaqlarında kriptorxizm şəklində cinsiyyət orqanlarının inkişaf pozğunluqları riskini artırır. Tədqiqatın nəticələri göstərdi ki, hamiləlik dövründə sadalanan üç dərmandan ikisinin eyni vaxtda istifadəsi kriptorxidizmi olan uşaq dünyaya gətirmə riskini bu dərmanları qəbul etməyən qadınlarla müqayisədə 16 dəfəyə qədər artırır. Hal-hazırda, Reye sindromunun (Reye) (hepatogen ensefalopatiya) inkişafının müşahidə olunan halları ilə əlaqədar olaraq, qrip, kəskin respirator və digər qızdırma xəstəlikləri zamanı temperaturu azaltmaq üçün uşaqlarda asetilsalisil turşusundan istifadənin mümkün təhlükəsi barədə sübutlar mövcuddur. Reye sindromunun patogenezi məlum deyil. Xəstəlik kəskin qaraciyər çatışmazlığının inkişafı ilə davam edir. ABŞ-da 18 yaşdan kiçik uşaqlar arasında Reye sindromunun tezliyi təqribən 1:100.000, ölüm nisbəti isə 36%-i ötür.

Əks göstərişlər

Mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası və qanaxma asetilsalisil turşusu və natrium salisilatın istifadəsinə əks göstərişdir. Asetilsalisil turşusunun istifadəsi mədə xorası, portal hipertenziya, venoz tıkanıklıq (mədə mukozasının müqavimətinin azalması səbəbindən) və qanın laxtalanmasının pozulması ilə də kontrendikedir. Asetilsalisil turşusu preparatları 12 yaşdan kiçik uşaqlara Reye sindromunun inkişaf ehtimalı səbəbindən virus xəstəliklərində bədən istiliyini azaltmaq üçün təyin edilməməlidir. Asetilsalisil turşusunu parasetamol və ya ibuprofenlə əvəz etmək tövsiyə olunur. Bəzi insanlarda aspirin astması adlanan xəstəlik inkişaf edə bilər.

Maddənin xassələri

Asetilsalisil turşusu ağ rəngli xırda iynəşəkilli kristallar və ya yüngül asidik dadlı, otaq temperaturunda suda az həll olunan, istidə 30 dəqiqə həll olunan yüngül kristal tozdur. Soyuduqdan sonra. Asetilsalisil turşusu 200 dərəcədən yuxarı qızdırıldıqda mis, dəmir və digər metalların oksidlərini həll edən son dərəcə aktiv bir axına çevrilir. sulfat turşusunun iştirakı ilə. Məhsul təmizlənmək üçün yenidən kristallaşdırılır. Məhsuldarlıq təxminən 80% -dir.

Data

Rusiyada asetilsalisil turşusunun ənənəvi məişət adı aspirindir. Termin ənənəvi xarakterinə əsaslanaraq, Bayer Rusiyada Aspirin brendinin qeydiyyatından imtina etdi.
Hər il 80 milyarddan çox aspirin tableti istehlak edilir.
2009-cu ildə tədqiqatçılar asetilsalisil turşusunun törəməsi olan salisilik turşunun insan orqanizmi tərəfindən istehsal oluna biləcəyini aşkar etdilər.
Asetilsalisil turşusu əriyən lehimlərlə lehimləmə və qalaylama zamanı aktiv turşu axını kimi istifadə olunur.
Alimlər tapdılar ki, aspirin qadınlarda sonsuzluğun bir çox halını müalicə etməyə kömək edə bilər, çünki artan məzmunu aşağı düşməyə səbəb olan zülalın səbəb olduğu iltihabın qarşısını alır. Qadınlar məhdud dozalarda aspirin qəbul etməklə hamilə qalma şanslarını artıra bilərlər.