SAVIVALDYBĖS BIUDŽETINĖ UGDYMO ĮSTAIGA "VIDURINĖ MOKYKLA Nr. 17" ČEBOKSARY

Mokslinis darbas chemijos srityje

Ar aspirinas saugus?

Baigė studentas

11 „A“ klasė Valeeva L.

Vyriausias mokytojas

Chemija Panteeva E.N.

Čeboksarai 2015 m

Įvadas	2
Aspirino istorija	3
	4
Cheminė aspirino struktūra	5
	5
	6-7
	7
	7
	8
	8
Fenolio darinių nustatymas aspirino tirpale	8-9
išvadas	10
1 priedas. Aspirino vartojimo rekomendacijos	11
2 priedas. Natūralūs acetilsalicilo rūgšties šaltiniai	12
3 priedas. Įdomūs faktai ir Gineso rekordus	13
Bibliografija	14

Įvadas

„Ir skausmingas aspirino gurkšnis

suteikia dvasios lengvumo,

gera ligos nauda

ir drąsiai atsipalaiduokite“

(B. Akhmadulina, „Įvadas į peršalimą“)
Aspirinas – panacėja nuo visų ligų?

Kokia jo paskirtis? Ar gali būti žalos? Į šiuos klausimus nusprendžiau atsakyti savo tiriamajame darbe.

Aktualumas

Šiuolaikiniame pasaulyje žmonės naudojasi Skirtingos rūšys vaistus, nežinodami apie tikrąsias jo savybes ir šalutinį poveikį. Aspirinas yra dažniausiai naudojamas ir plačiai naudojamas skausmą malšinantis vaistas. Kai kurie žmonės negali be jo gyventi nė dienos. Tačiau ką iš tikrųjų duoda toks gerai žinomas vaistas? Ir kodėl gydytojai nerekomenduoja jo vartoti?

Mano aptarta tema yra edukacinė ir aktuali daugeliui žmonių. Būtina teisingai vartoti aspiriną, taip pat žinoti šalutinį poveikį, kurį šis vaistas gali sukelti žmogui.
Darbo tikslas: ištirti aspirino ir jo savybes cheminė struktūra, šio vaisto poveikį žmogaus organizmui, išsiaiškinkite aspirino, kaip vaisto, apribojimų priežastis, taip pat sužinokite, kaip aspiriną ​​gauti iš natūralių žaliavų.
Užduotys:

1. 
   Studijuokite istorinę informaciją.
2. 
   Ištirkite savybes ir cheminė sudėtis aspirinas.
3. 
   Atlikite cheminius eksperimentus, įrodančius acetilsalicilo rūgšties savybes
4. 
   Pateikite rekomendacijas dėl vaisto vartojimo.

Aspirino populiarumas

Dabar kasmet suvartojama daugiau nei 50 milijonų pakuočių aspirino. Britai jį vartoja miltelių pavidalu, amerikiečiai labiau mėgsta tabletes, o prancūzai – žvakutes.

Aspirinas iš karto ir ilgą laiką įgijo populiarumą. Jis ir glaudžiai susijusios medžiagos dabar yra įtrauktos į daugiau nei 400 nereceptinių vaistų, vartojamų galvos skausmui ir artritui gydyti. Jungtinėse Valstijose kasmet suvartojama iki 20 tonų aspirino.

Aspirino populiarumo visame pasaulyje paslaptis paprasta: šis vaistas pigus, veiksmingas ir parduodamas be recepto.

Aspirino istorija

Vaisto Aspirino istorija yra viena ilgiausių ir gražiausių farmakologijoje. Hipokratas taip pat paminėjo gluosnio žievės, natūralaus salicilatų šaltinio, gydomąsias savybes kaip karščiavimą mažinančią ir analgetiką.

Iki 1829 m. mokslininkai išsiaiškino, kad gluosnio vaisto veiklioji medžiaga buvo medžiaga salicinas, turintis analgetinių savybių.

Netrukus prieš išskiriant veikliąją gluosnio žievės medžiagą, 1828 m. Miuncheno universiteto farmacijos profesorius Johanas Büchneris gavo nedidelį kiekį karčiai geltonos medžiagos adatos formos kristalų pavidalu, kurią pavadino salicinu. Du italai, Brunatelli ir Fontana, iš tikrųjų jau gavo salicino 1826 m., tačiau labai neapdoroto pavidalo. 1838 m. italų chemikas Rafaelis Piria padalijo saliciną į dvi dalis (cukrų ir salicilaldehidą), atskleisdamas, kad jo rūgštinis komponentas turi gydomųjų savybių. Jam pavyko gauti gryną salicilo rūgštį. Tiesą sakant, tai buvo pirmasis medžiagos gryninimas tolesniam vaisto kūrimui.

Pirmą kartą salicinas buvo gautas pramoniniu būdu iš išgrynintos gluosnio žievės. Tačiau jau 1874 m. Drezdene buvo įkurta pirmoji didelė gamykla, gaminanti sintetinius salicilatus fenolio, anglies dioksido ir natrio pagrindu.

Problema ta, kad salicilo rūgštis neigiamai paveikė skrandį, todėl reikėjo rasti būdą, kaip neutralizuoti junginį. Pirmasis asmuo, kuris tai padarė, buvo prancūzų chemikas Charlesas Frederikas Gerhardas. 1853 metais Gerhardtas salicilo rūgštį neutralizavo natriu ir acetilchloridu, gaudamas acetilsalicilo rūgštį.

1900 m. vasario 27 d. „Bayer“ įžengė į rinką su nauju nuostabiu vaistu „Aspirinu“.

Aspirinas iš pradžių buvo parduotas miltelių pavidalu, vėliau – tabletėmis, dar vėliau – vitamino C tabletėmis. Paskutinė forma sukurta ne dėl patogumo. Šnypščiosiose tabletėse yra specialus buferis, kuris žymiai sumažina acetilsalicilo rūgšties dirginamojo poveikio skrandžio gleivinei stiprumą. Tai užtikrina daug geresnį vaisto toleravimą ir sumažina nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų dažnį ir sunkumą. Be to, vaistas putojančių tablečių pavidalu pradeda veikti pastebimai greičiau.

Aspirinas ir gryna salicilo rūgštis pradėta gauti sintetiniu būdu, gluosnio žievė medicinoje nebevaidina reikšmingo vaidmens kaip priemonė nuo didelio karščiavimo ir reumato. Tiesa, jo prakaituojantis analgetikas ir diuretikas išlieka aktualus, dabar labai retai naudojamas arbatos mišiniuose. Gluosnių žievės arbata naudojama visiems karščiavimo ligos, ypač tiems, kuriems būdingas galvos skausmas.

Farmakologinės aspirino savybės
Aspirinas pasižymi priešuždegiminiu, karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu, todėl plačiai vartojamas nuo karščiavimo, galvos skausmo, neuralgijos ir reumato. Aspirinas organizme palaipsniui hidrolizuojamas, todėl jo poveikis prasideda per kelias minutes. Jis veiksmingas esant mažo ar vidutinio intensyvumo skausmams.

Aspirinas naudingas sergant tromboflebitu, apsaugo nuo kraujo krešėjimo ir pooperacinių kraujo krešulių susidarymo, malšina krūtinės anginos priepuolius sergant koronarine širdies liga. Tačiau aspirinas turi ir kontraindikacijų – jo negalima vartoti sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa, nuo kraujavimo iš virškinimo trakto, nes rūgštinė aplinka, kurią aspirinas sukuria sąveikaudamas su vandeniu, gali apsunkinti ligų eigą.

Oksfordo universiteto mokslininkai ketverius metus ištyrė 25 570 pacientų, kurie reguliariai vartojo aspiriną. Išanalizavus visas šių žmonių ligas, ekspertai padarė išvadą, kad 75 mg acetilsalicilo rūgšties išgeriančių žmonių mirties nuo visų priežasčių rizika yra vidutiniškai 10 % mažesnė. Sensacingo tyrimo rezultatai buvo paskelbti autoritetingame medicinos leidinyje Lancet.

"Aspirinas gali būti tikrai unikalus vaistas nuo visko. Pigi tabletė gali žymiai sumažinti riziką susirgti gyvybei pavojingomis ligomis", - sakė profesorius Peteris Rothwellas, tyrimo pagrindinis autorius ir vadovas. Jis mano, kad kai kurioms vėžio rūšims „stebuklingas“ aspirino poveikis gali būti dar ryškesnis. Taigi reguliarus vaisto vartojimas sumažina 20 metų riziką susirgti prostatos vėžiu maždaug 10%, plaučių vėžiu – 30%, žarnyno vėžiu – 40%, stemplės ir gerklės vėžiu – 60%.

„Atrodo, kad kuo ilgiau vartojate aspiriną, tuo mažesnė tikimybė, kad rimtai susirgsite“, – sakė profesorius Rothwellas. Specialistė mano, kad teisingiausia vėžio profilaktikos taktika – aspiriną ​​pradėti vartoti maždaug nuo 40 - 45 metų ir tęsti visą gyvenimą. Tabletes reikia gerti kasdien, visada nuplauti su pienu, – sako profesorius. Tai būtina siekiant sumažinti dirginantį acetilsalicilo rūgšties poveikį gleivinėms. Be to, piene esantis kalcis sustiprina terapinis poveikis acetilsalicilo rūgštis.

Aspirino vartojimas paprastai ribojamas dėl to, kad šis vaistas gali sukelti kraujavimą iš virškinimo trakto, vaistas gali „skysti“ kraują. Profesorius Rothwellas teigia, kad teigiamas aspirino poveikis nusveria bet kokį šalutinį poveikį.

Deja, aspirinas išlieka dažna mažų vaikų apsinuodijimo priežastis. Be to, kai kuriais duomenimis, gydant vaikus aspirinu nuo gripo ar vėjaraupių, padidėja rizika susirgti Reye sindromu – liga, kuri mirtina 20–40 proc.

Cheminė aspirino struktūra

Acetilsalicilo rūgšties struktūra

IUPAC pavadinimas 2-acetiloksibenzenkarboksirūgštis. Empirinė formulė C 9 H 8 O 4

Acetilsalicilo rūgštis hidrolizės metu skyla į salicilo ir acto rūgštis. Hidrolizė atliekama virinant acetilsalicilo rūgšties tirpalą vandenyje 30 s. Atvėsus, salicilo rūgštis, kuri blogai tirpsta vandenyje, nusėda purių adatos formos kristalų pavidalu.

Molekulinė masė (amu): 180,16

Lydymosi temperatūra (°C): 136,5

Skilimo temperatūra (°C): 140
Aspirino fizikinės ir cheminės savybės

Fizinės savybės: Acetilsalicilo rūgštis yra balta kristalinė medžiaga, šiek tiek tirpi vandenyje kambario temperatūroje, tirpi karštas vanduo, gerai tirpsta alkoholyje, šarmų tirpaluose, lydymosi temperatūra: 143 – 144°C.

Cheminės savybės:

1. Būdingiausia reakcija yra hidrolizė. Kaitinant vandeniu, vyksta hidrolizės reakcija, dėl kurios susidaro dvi rūgštys – salicilo ir acto: salicilo rūgštyje yra dvi funkcinės grupės – OH ir COOH. Hidrolizė atliekama virinant acetilsalicilo rūgšties tirpalą vandenyje 30 s. Atvėsus, salicilo rūgštis, kuri blogai tirpsta vandenyje, nusėda purių adatos formos kristalų pavidalu.

2. Violetinė tirpalo spalva atsiranda dėl to, kad OH grupė pradeda fenoliams būdingą reakciją su geležies (III) chlorido – FeCl 3 tirpalu.

Aspirino poveikis žmogaus organizmui

Teigiamas poveikis:

Mažos aspirino dozės gerina širdies veiklą – tokią išvadą padarė Vokietijos specialistai atlikdami tyrimą. Ir neseniai mokslininkai atrado dar vieną naudingą šio vaisto savybę. Prisiminkite, kad mažos aspirino dozės sumažina moterų širdies ligų riziką 25%. Dar labiau stebina, kad šis vaistas veikia virškinamąjį traktą – 1 aspirino tabletė per metus gali sumažinti riziką susirgti skrandžio vėžiu 36%.

Harvardo universiteto ekspertai nustatė, kad aspirinas gali turėti teigiamą poveikį moterų regėjimui. Pažymėtina, kad anksčiau mokslininkai manė, jog aspirinas, priešingai, neigiamai veikia akių sveikatą.10 metų trukęs 111 moterų stebėjimas parodė, kad tos dailiosios lyties atstovės, kurios vartoja aspiriną, 18% rečiau serga akių ligos. Tačiau vis tiek neturėtumėte vartoti aspirino specialiai akių sveikatai pagerinti.

Salicilo rūgštis laikoma švelniu gydymu aknė. Švelnus šveičiamasis poveikis padeda pašalinti užsikimšusią aliejų nuo odos ląstelių. Salicilo rūgštį galima vadinti mažuoju čempionu kovojant su spuogais – jos panaudojimo medicinos kosmetologijoje spektras toks platus.

Kai kuriuose karpų šalinimo priemonėse taip pat yra veikliosios medžiagos salicilo rūgšties. Salicilo rūgštis suardo sustorėjusią odą, kuri formuoja karpą, po to ją galima pašalinti nagų dilde arba švitriniu popieriumi.

Salicilinis pilingas yra cheminio šveitimo rūšis, leidžianti atjauninti odą ir pagerinti jos išvaizdą nesiimant plastinės chirurgijos.

Aspirinas plačiai naudojamas reumatinėms ligoms, dantų skausmui, migrenai, neuralgijai ir kitoms patologinėms būklėms, kurias lydi uždegimas, skausmas ir aukšta temperatūra, gydyti.

Neigiamas poveikis:

Odontologai iš Merilendo universiteto Baltimorėje padarė išvadą, kad aspirinas turi žalingas poveikis apie dantų sveikatą. Pasirodo, ilgalaikis šio nuskausminamojo vaisto vartojimas sukelia dantų ėduonį.

Acetilsalicilo rūgštis gali nudeginti dantenų gleivinę. Mokslininkai atrado dar vieną šalutinį aspirino poveikį. Pasirodo, šis vaistas žymiai padidina smegenų mikrokraujavimo riziką. Daugelis gydytojų skiria aspiriną ​​vyresnio amžiaus žmonėms kaip vaistą širdies ligoms gydyti ar jų profilaktikai.

Tačiau tiek pacientai, tiek sveikatos priežiūros specialistai turi žinoti, kad šis vaistas gali sukelti netikėtą poveikį.

Atsižvelgiant į tai, prieš skirdami aspiriną, turite pasverti privalumus ir trūkumus ir išsiaiškinti, kokia tikimybė, kad tam tikram pacientui atsiras kraujavimas į smegenis.

Tikra grėsmė – apsinuodijimas aspirinu. Mokslininkai pažymi, kad ribotais kiekiais salicilo rūgštis, kuri yra aspirino skilimo organizme rezultatas, jungiasi su kraujo baltymais, tačiau ilgai vartojant aspiriną ​​didelėmis dozėmis, ji iš dalies yra laisvos ir gali sukelti organizmo intoksikaciją. . Daugelis žmonių turi didelį padidėjusį jautrumą aspirinui. Tokiems žmonėms net nedidelės jo dozės gali sukelti apsinuodijimo simptomus: galvos skausmą, mieguistumą, vangumą ir spengimą ausyse. O didelės dozės gali sutrikdyti kepenų veiklą, ypač sergantiesiems reumatu ir jungiamojo audinio ligomis, kapiliariniu nefritu, tačiau apskritai šlapinimosi funkcijos sumažėjimas yra grįžtamas ir atsistato nutraukus vaistų vartojimą.

Esant stipriam apsinuodijimui, sutrinka rūgščių-šarmų pusiausvyra, atsiranda plaučių hiperventiliacija, vidinis kraujavimas.
Praktinė tyrimo dalis

Tyrimui paėmiau du vaisto mėginius: Aspirin C (gaminamas Vokietijoje) ir Acetilsalicilo rūgštį, pagamintą Rusijoje. Aš ketinu ištirti jų chemines savybes.

Prieš pradėdamas praktinę darbo dalį, išstudijavau duomenų instrukcijas vaistai(paraiška). Išstudijavus instrukcijas, pamačiau: skirtingas veikliosios medžiagos dozes, pagalbinių medžiagų sudėtį, vaistų vartojimo rekomendacijų skirtumus.
Aspirino tirpumo vandenyje nustatymas

Skiedinyje sumalome Rusijoje pagamintą aspiriną. Supilkite turinį į stiklinę su kambario temperatūros vandeniu ir išmaišykite. Aspirinas gerai netirpsta. Lieka baltos nuosėdos. Viena putojanti aspirino C tabletė, pagaminta Vokietijoje, taip pat buvo įdėta į stiklinę su vandeniu kambario temperatūroje. Palaukite, kol jis visiškai ištirps. Rezultatas buvo vienalytis, skaidrus, be nuosėdų tirpalas.

Rusiško aspirino tirpalas buvo supiltas į mėgintuvėlį ir kaitinamas ant alkoholio lempos apie 30 sekundžių, kol temperatūra pakilo, kad ji būtų kuo labiau priartinta prie sąlygų organizme. Tirpumas nepagerėjo.
Rezultatai ir išvados:

Nr.1 – ASPIRIN C (pagaminta Vokietijoje) – labai geras tirpumas

Nr.2 – ASPIRINAS (pagaminta Rusijoje) – blogas tirpumas.

Acetilsalicilo rūgštis pagal savo fizines savybes mažai tirpsta saltas vanduo. Bet aspirinas C gerai ištirpo jau šaltame vandenyje. Rusijoje pagamintas aspirinas praktiškai netirpsta šaltame vandenyje, o taip pat prastai tirpo po kaitinimo. Atidžiai išstudijavę vaistų sudėties instrukcijas, padarėme išvadą, kad krakmolas, kuris yra kaip pagalbinė medžiaga Rusijoje pagamintame aspirine, yra blogai tirpi medžiaga, kuri taip pat turėjo įtakos Rusijoje pagaminto aspirino tirpimui.

Remiantis instrukcijomis, šiuos vaistus reikia gerti su vandeniu (visų gamintojų rekomendacijos) ir papildomai su pienu, skirtu Rusijoje pagamintam Aspirinui.

Šio eksperimento rezultatas rodo, kad tarp tyrimui atrinktų vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, Rusijoje pagamintas aspirinas blogai tirpsta vandenyje, todėl patekęs į skrandį kyla pavojus, kad jis prisitvirtins prie skrandžio sienelių, kurie gali sukelti erozinius ir opinius pažeidimus bei kraujavimą iš virškinimo trakto .

Aspirino tirpalo rūgštingumo nustatymas

Lakmuso indikatorius buvo naudojamas terpės rūgštingumui nustatyti. Hidrolizės produktai yra fenolio darinys (salicilo rūgštis) ir acto rūgštis, todėl rūgštinėms savybėms nustatyti būtina naudoti indikatorių.

Rezultatai ir išvados:

Pridedant lakmuso indikatorių, mėginyje Nr.2, kur buvo tiriamasis mėginys su Rusijoje pagamintu ASPIRIN, pasirodė rožinė spalva, kuri rodo rūgštinės aplinkos stiprumą. Mėgintuvėlyje Nr.1, kuriame buvo ASPIRIN C (Vokietija) mėginys, indikatorius nepakeitė savo spalvos, todėl darytina išvada, kad šis mėginys neturi ryškaus terpės rūgštingumo.

Aspirino pavojus slypi tame, kad žmogaus skrandyje, veikiamas vandens,, kaip jau išsiaiškinome, vyksta hidrolizė. Hidrolizės produktai yra fenolio darinys (salicilo rūgštis) ir acto rūgštis. Skrandyje yra tam tikra druskos rūgšties koncentracija, kuri būtina maistui dezinfekuoti ir virškinti, o rūgšties koncentracijos padidėjimas prisideda prie pažeidimo. rūgščių balansas skrandis, kuris gali sukelti erozinius ir opinius pažeidimus bei kraujavimą iš virškinimo trakto.
Aspirino tirpumo etanolyje nustatymas
Į mėgintuvėlį įpilkite 0,1 g vaistų ir įpilkite 10 ml etanolio. Tuo pačiu metu buvo pastebėtas dalinis aspirino tirpumas. Mėgintuvėliai su medžiagomis buvo kaitinami ant alkoholio lempos. Palygintas vaistų tirpumas vandenyje ir etanolyje.

Rezultatai ir išvados:

Eksperimento rezultatai parodė, kad ASPIRINAS (pagamintas Rusijoje) geriau tirpsta etanolyje nei vandenyje, tačiau nusėda adatos formos kristalų pavidalu, ASPIRINAS (pagaminta Vokietijoje) iš dalies ištirpo, o dalis vaisto suformavo aiškiai matomą formą. baltos nuosėdos.

Instrukcijose ASPIRIN C (Vokietija) gamintojai nurodo, kad aspirino vartojimas kartu su etanoliu yra nepriimtinas, tai įrodė ir mūsų atliktas tyrimas, kuris parodė vaisto savybių pasikeitimą. Darytina išvada, kad alkoholio turinčių vaistų vartojimas kartu su aspirinu, o juo labiau su alkoholiu, yra neleistinas.

Kyla klausimas, kodėl rusiško aspirino gamintojai to nenurodo savo instrukcijose?

Fenolio darinių nustatymas aspirino tirpale

Norint kokybiškai nustatyti fenolio darinį (salicilo rūgštį) tirpale, reikia paimti geležies (III) chlorido – FeCl 3 tirpalą. Pridėjus jo į tirpalą, atsiranda violetinė spalva.

0,1 g kiekvieno vaisto suplakite su 10-15 ml vandens ir įlašinkite kelis lašus geležies (III) chlorido. Šiuo atveju pastebėta tamsiai rusvai violetinė spalva. Ryškiausias dažymas buvo pastebėtas mėgintuvėlyje Nr.

Rezultatai ir išvados:

Dėl to paaiškėjo, kad rusiško aspirino hidrolizė gamina daugiau acto rūgštis nei fenolio dariniai, nes nepasirodė violetinė spalva. O hidrolizės metu ASPIRIN C (Vokietija), priešingai, susidaro daugiau fenolio darinių nei acto rūgšties.

Tada išsiaiškinome, kad fenolio darinys yra labai pavojinga žmogaus sveikatai medžiaga, ir pasiūlėme, kad fenolio junginys gali turėti įtakos šalutinio poveikio atsiradimui žmogaus organizmui vartojant acetilsalicilo rūgštį (šis faktas buvo paminėtas dar XIX a. amžiuje).
išvadas
1. Rusijoje pagamintas ASPIRIN yra blogai tirpus vandenyje ir turi ryškiausią rūgštingumą, todėl nerekomenduojame jo naudoti, o geriau naudoti ASPIRIN C (Vokietija) iš gamintojo, kuris užtikrina visišką acetilsalicilo tirpumą. rūgštis vandenyje. Dėl to sumažėja virškinimo trakto ligų rizika. Jei vis dar naudojate Rusijoje pagamintą ASPIRINĄ, tuomet turite atsiminti, kad jį geriau gerti su pienu, kuris apsaugos skrandį nuo padidėjusio rūgštingumo. ASPIRIN S (Vokietija) reikia gerti užgeriant vandeniu, kuris užtikrina visišką šių vaistų tirpumą, tačiau nerekomenduojama gerti su sultimis ar vaisių gėrimu, dėl to gali padidėti skrandžio rūgštingumas.

2. Hidrolizuojant aspiriną ​​susidaro fenolio darinio junginys, kuris yra toksiška medžiaga žmogaus organizmui ir atidžiai išstudijavę instrukcijas pamatėme, kad yra daug šalutinių poveikių, kuriuos gali sukelti šio junginio veikimas. Todėl prieš vartodami gerai pagalvokite šis vaistas nebent absoliučiai būtina. Tokiu atveju nustokite vartoti šias tabletes.

3. Jei nesilaikoma laikymo laiko ir taisyklių, acetilsalicilo rūgštis suyra, todėl susidaro kitos medžiagos, būtent fenolio rūgštys, ir tokio vaisto vartojimas gali turėti neigiamos įtakos žmonių sveikatai. Atidarydami ASPIRIN C pakavimo popierių pajutome stiprų acto rūgšties kvapą, todėl greičiausiai buvo pažeistos šio vaisto laikymo taisyklės, buvo atlikta acetilsalicilo rūgšties hidrolizė (vaistas buvo laikomas didelės drėgmės sąlygomis), nes dėl to susidaro ne tik fenolio rūgštis (salicilo rūgštis), bet ir acto rūgštis. Rekomendacija: prieš vartojant aspiriną, reikia patikrinti, ar nėra acto rūgšties kvapo; tokio kvapo neturėtų būti; pagal fizines savybes acetilsalicilo rūgštis neturi kvapo; jei kvapas yra, vadinasi, acetilsalicilo rūgštis. rūgštis buvo hidrolizuojama).

4. Turite žinoti, kad visi vaistai yra veiksmingi tik esant tam tikroms sąlygoms, kurios visada nurodomos pridedamose instrukcijose. Prieš naudodami bet kokį vaistą, turite atidžiai perskaityti instrukcijas, nes tai gali sukelti netinkamą naudojimą ar laikymą galimas pavojus už gerą sveikatą. Vaistus taip pat reikia vartoti taip, kaip nurodyta. Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, neįmanoma dar kartą nepabrėžti piktnaudžiavimo tam tikromis organinėmis cheminėmis medžiagomis pavojaus. Tačiau ši aplinkybė negali sumenkinti tų pasiekimų organinės chemijos srityje, dėl kurių ji buvo viena iš naudingiausių žmonijai mokslų.

1 priedas

Aspirinas draudžiamas žmonėms, kurių skrandžio rūgštingumas yra didelis (ši savybė pasireiškia tiekimu skrandžio sulčių vandenilio jonų perteklius H+). Yra kontraindikacijų vartoti žmonėms, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige. Šio teiginio pagrindas buvo ryškus dirginantis poveikis, kurį ASA gali turėti virškinimo trakto gleivinei. Tačiau iki šiol toks teiginys neturi jokio pagrindo.

Vartojant aspiriną, jo negalima gerti šiltu vandeniu, nes susidaro fenolio.

Vaikai, sergantys vėjaraupiais ar gripu, neturėtų vartoti aspirino; aspirino negalima vartoti, jei jie serga hemofilija ar astma.

Aspirinas griežtai draudžiamas vaikams, sergantiems Reye sindromu (kepenų funkcijos sutrikimas ir, kaip mano daugelis mokslininkų, aspirino vartojimas vaikams iki 15 metų gali sukelti šią ligą).

Aspirinas draudžiamas moterims nėštumo metu.

Žmonės, sergantys hipertermija, neturėtų vartoti aspirino.

Aspirinas draudžiamas žmonėms, sergantiems podagra, ir tai ne visi atvejai... Dažnai girdime, kad Aspirinas neigiamai veikia virškinamojo trakto gleivinę, o tai ypač išryškėja ilgai vartojant vaistą (ši savybė atsiranda dėl salicino buvimas).

Vaistų perdozavimas yra pavojingas: kai kuriais atvejais atsiranda pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, neryškus matymas, galvos svaigimas, stiprus galvos skausmas, bendras negalavimas, karščiavimas (vadinamasis salicizmo sindromas), sumišimas, mieguistumas, kolapsas, traukuliai, anurija, kraujavimas. buvo pastebėta hiperventiliacija. Plaučiai (dusulys, uždusimas, cianozė, šaltas lipnus prakaitas ir kt.)

2 priedas

Natūralūs acetilsalicilo rūgšties šaltiniai
Gamtoje yra daug rūšių augalų, kurie ilgą laiką padėjo žmonėms kovoti su ligomis. Vienas iš šių augalų yra gluosnis, kurio žievė yra natūralus šaltinis salicilo rūgštis. Mes tai vadiname šluota, verbena, gluosniu ir sąrašas tęsiasi.

Salicinas yra gluosnių šeimos medžių ir krūmų vidinės žievės (floemo, bastos sluoksnio) dalis:

Drebulės tuopos (Populus tremuloides)

Tuopos (Populus grandidentata)

Baltasis arba sidabrinis gluosnis, gluosnis, baltasis gluosnis (Salix alba)

Juodasis gluosnis (Salix nigra)

Trapusis gluosnis arba šluota (Salix fragilis)

Violetinis gluosnis (Salix purpurea)

Babiloninis gluosnis (verkiantis) (Salix babylonica)
Maistas, kuriame gausu salicilatų, yra:

100 g - mg: medaus 2,5-11,2; džiovintos slyvos 6,9; razinos 5,8-7,8; krapai 6,9; raudonųjų serbentų 5,6; avietės 5,1; datos 4.5; juodųjų serbentų 3,6; migdolai 3,0; vyšnia 2,8; abrikosas 2,6; oranžinė 2,4; ananasai 2.1

3 priedas

Įdomūs faktai ir Gineso rekordai

1900 m. Į rinką buvo išleista pirmoji pasaulyje tabletė aspirinas, kurioje yra 500 mg acetilsalicilo rūgšties. Iki šios datos produktas buvo gaminamas tik miltelių pavidalu, todėl parduodant vaistinėse kilo nepatogumų.

1925 – aspirinas išgelbėjo daug gyvybių per Europoje plačiai paplitusią gripo epidemiją.

Žmonija skolinga aspiriną ​​ir heroiną tam pačiam asmeniui. (Felixas Hoffmannas yra vokiečių chemikas, pirmasis sintezavęs narkotikus aspiriną ​​ir heroiną.

1969 m. – į Mėnulį buvo išsiųstas aspirino paketas kaip amerikiečių astronauto Neilo Armstrongo pirmosios pagalbos rinkinio dalis erdvėlaivyje Apollo 11.

1971 m. birželio 23 d. – John Wayne paskelbė savo darbą apie acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmą „Prostaglandinų sintezės slopinimas kaip į aspiriną ​​panašių vaistų veikimo mechanizmas“

1993 – į Vokietijos rinką patenka naujas „Bayer“ kompanijos prekės ženklas „aspirin cardio“.

1994 m. – paskelbti daugiau nei 300 vaisto aspirino tyrimų, kuriuose dalyvavo 140 tūkstančių pacientų, metaanalizės rezultatai, kurie tuo metu tapo savotišku rekordu. Įrodyta, kad jei jaunesni nei 70 metų žmonės kasdien gautų mažas aspirino dozes, mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų pasaulyje per metus sumažėtų 100 tūkst.

1999 m. kovo 6 d „Bayer AG“ administracinis pastatas paverstas didžiausia pasaulyje vaisto „Aspirino“ pakuote. Didžiulis pastatas, 120+65+19 m, su 28 000 kv. m audinio, atitinkamai nudažyti, metaliniai rėmai ir pripučiami folijos vamzdeliai buvo supakuoti į didžiulę pakuotę. Taip „Bayer AG“ atšventė savo garsiausio sumanymo 100-metį. Tai didžiausias pasaulyje aspirino pakuotės Gineso rekordas. O nauja rožių veislė, išvesta Vokietijoje narkotikų 100-mečio garbei, buvo pavadinta aspirinu.

1950 – aspirinas įtrauktas į Gineso rekordų knygą kaip analgetikas, parduodantis didžiausią kiekį.

Bibliografija:

1. 
   Abelevas G.I. Uždegimas – Soroso edukacinis žurnalas. Nr.5. - 1996 - P. 4–10.
2. 
   Ivanovas V.I. Tradicinės Rusijos medicinos paslaptys - Olma-Press-2001 g-639S.
3. 
   Malyutin B.P., Malyutina T.B., Skobelkina N.B. Liaudies medicina arba gydymas gamtos jėgomis. - M., Priboy -1997 - 716C.
4. 
   Nasonovas E.L., Lebedeva O.V. Farmacijos ir medicinos naujienos - Maskva -1996 - P. 3-8
5. 
   Sigidin Ya.A., Shvarts G.Ya., Arzamastsev A.P., Liberman S.S. -Uždegiminio proceso medikamentinis gydymas.- M.: Medicina. - 1988.- 240 S.
6. 
   Sidorenko B.A., Preobraženskis D.V. Kardiologija-t.37, Nr.6, -1997 -657С.
7. 
   Filippovas P.P. Kaip išoriniai signalai perduodami kameros viduje – Soroso edukacinis žurnalas – 1998 – 28C.

Šiame straipsnyje Acetilsalicilo rūgštis yra laikomas vaistu (tai yra ir prekinis vaisto pavadinimas Rusijoje, ir jo INN)

Acetilsalicilo rūgštis(Acidum acetylsalicylicum) – acto rūgšties salicilo esteris C6H4(OCOCH3)COOH. Plačiai žinomas prekės ženklu Aspirin® (Bayer).
Sinonimai
Aspirinas, Aspro, Acesalis, Aceticilas, Acetolis, Acetofenas, Acetozalis, Acetilinas, Acetilsalis, Acetizalis, Acilpirinas, Aspirinas, Aspizolis, Asposalis, Aspro, Astrinas, Ataspinas, Bayaspirinas, Bebaspinas, Benaspiras, Bispiretas, Klaripuras, Cipirinas, Kaprinas Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin ir kt.
Bendra informacija
Acetilsalicilo rūgštis turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir nuskausminamąjį poveikį, plačiai naudojama esant karščiavimui, galvos skausmams, neuralgijai ir kt., taip pat kaip antireumatinė priemonė.

Acetilsalicilo rūgšties (ir kitų salicilatų) priešuždegiminis poveikis paaiškinamas jos įtaka procesams, vykstantiems uždegimo vietoje; kapiliarų pralaidumo sumažėjimas, hialuronidazės aktyvumo sumažėjimas, uždegiminio proceso energijos tiekimo ribojimas slopinant ATP susidarymą ir kt. Prostaglandinų biosintezės slopinimas svarbus priešuždegiminio veikimo mechanizme.

Antipiretinis poveikis taip pat siejamas su poveikiu pagumburio termoreguliacijos centrams.

Analgetinis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl ​​salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį.
Fizinės savybės
Balti maži adatos formos kristalai arba šviesūs kristaliniai milteliai. Šiek tiek tirpsta vandenyje (tirpsta karštame vandenyje), lengvai tirpsta alkoholyje, šarminiuose tirpaluose.
Taikymas
Acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama kaip priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Jis vartojamas atskirai ir kartu su kitais vaistais.

Yra nemažai paruoštų vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties (tabletės „Citramon“, „Koficil“, „Asfen“, „Askofen“, „Acelysin“, „ACC“ ir kt.).

Pastaruoju metu gaunami injekciniai preparatai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis (žr. Acelizin, Aspizol).

Acetilsalicilo rūgštis skiriama per burną po valgio tablečių pavidalu. Įprastos dozės suaugusiems kaip nuskausminamoji ir karščiavimą mažinanti priemonė (sergant karščiavimo ligomis, galvos skausmais, migrena, neuralgija ir kt.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kartus per dieną; vaikams, priklausomai nuo amžiaus, nuo 0,1 iki 0,3 g dozėje.

Sergant reumatu, infekciniu-alerginiu miokarditu, reumatoidinis poliartritas ilgalaikis receptas suaugusiems yra 2-3 g (rečiau 4 g) per dieną, vaikams 0,2 g per gyvenimo metus per dieną. Vienkartinė dozė vaikams nuo 1 metų yra 0,05 g, 2 metai - 0,1 g, 3 metai - 0,15 g, 4 metai - 0,2 g. Nuo 5 metų amžiaus galima išrašyti tabletėmis po 0,25 g vienam apsilankymui. .

Acetilsalicilo rūgštis yra veiksmingas, gana prieinamas vaistas, plačiai naudojamas ambulatorinėje praktikoje. Reikia atsižvelgti į tai, kad vaistas turi būti vartojamas laikantis atsargumo priemonių, nes gali atsirasti daugybė šalutinių poveikių.
Šalutinis poveikis
Vartojant vaistą, gali pasireikšti gausus prakaitavimas, spengimas ausyse ir klausos praradimas, angioneurozinė edema, odos ir kitos alerginės reakcijos.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad ilgai (be medicininės priežiūros) vartojant acetilsalicilo rūgštį, gali pasireikšti: šalutiniai poveikiai, Kaip dispepsiniai sutrikimai ir kraujavimas iš skrandžio; Gali būti pažeista ne tik skrandžio, bet ir dvylikapirštės žarnos gleivinė.

Vadinamasis opinis poveikis būdingas įvairaus laipsnio įvairiems priešuždegiminiams vaistams: kortikosteroidams, butadionui, indometacinui ir kt. Vartojant acetilsalicilo rūgštį, skrandžio opos ir kraujavimas iš skrandžio paaiškinamas ne tik rezorbciniu poveikiu (kraujo slopinimu). krešėjimo faktoriai ir kt.), bet ir dėl tiesioginio dirginančio poveikio skrandžio gleivinei, ypač jei vaistas vartojamas nesmulkintų tablečių pavidalu. Tai taip pat taikoma natrio salicilatui.

Siekiant sumažinti opinį poveikį ir kraujavimą iš skrandžio, acetilsalicilo rūgštį (ir natrio salicilatą) reikia vartoti tik po valgio, tabletes rekomenduojama gerai sutraiškyti ir nuplauti dideliu kiekiu skysčio (geriausia pienu). Tačiau yra požymių, kad vartojant acetilsalicilo rūgšties po valgio, gali prasidėti kraujavimas iš skrandžio. Natrio bikarbonatas skatina greitesnį salicilatų išsiskyrimą iš organizmo, tačiau norėdami sumažinti dirginantį poveikį skrandžiui, po acetilsalicilo rūgšties jie vartoja mineralus. šarminiai vandenys arba natrio bikarbonato tirpalu.

Užsienyje acetilsalicilo rūgšties tabletės dažnai gaminamos iš smulkių kristalų miltelių su šarminančiais (buferiniais) priedais.

Ilgai vartojant salicilatus, reikia atsižvelgti į anemijos išsivystymo galimybę ir sistemingai atlikti kraujo tyrimus bei tikrinti, ar išmatose nėra kraujo.

Atsižvelgiant į alerginių reakcijų galimybę, acetilsalicilo rūgštį (ir kitus salicilatus) reikia atsargiai skirti asmenims, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams ir kitiems „alergizuojantiems“ vaistams.

At padidėjęs jautrumas Prie acetilsalicilo rūgšties gali išsivystyti aspirino astma, kurios profilaktikai ir gydymui buvo sukurti desensibilizuojančios terapijos metodai, naudojant didėjančias aspirino dozes.

Atsižvelgiant į turimus eksperimentinius duomenis apie teratogeninį acetilsalicilo rūgšties poveikį, jos ir jos turinčių preparatų moterims pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais nerekomenduojama.

Pastaruoju metu pasigirdo pranešimų apie galimas pavojus acetilsalicilo rūgšties vartojimas vaikams, siekiant sumažinti kūno temperatūrą sergant gripu, ūminėmis kvėpavimo takų ir kitomis karščiavimo ligomis, susijusiais su pastebėtais Ray sindromo (hepatogeninės encefalopatijos) išsivystymo atvejais. Acetilsalicilo rūgštį rekomenduojama pakeisti paracetamoliu.
Aspirino antitrombocitinis poveikis
Svarbi acetilsalicilo rūgšties savybė yra jos gebėjimas turėti antiagregacinį poveikį ir slopinti spontanišką ir sukeltą trombocitų agregaciją.

Medžiagos, turinčios antiagregacinį poveikį, plačiai naudojamos medicinoje hemoreologinių sutrikimų korekcijai ir trombozinių komplikacijų prevencijai pacientams, sergantiems miokardo infarktu, smegenų kraujotakos sutrikimais ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis.

Šios medžiagos kartais priskiriamos atskirai antiagregacinių medžiagų grupei (žr. Antiagregaciją mažinančios medžiagos).

Dėl poveikio trombocitų agregacijai ir tam tikro antikoaguliacinio aktyvumo gydymo acetilsalicilo rūgštimi metu reikia periodiškai tirti kraują. Esant kraujavimo sutrikimams, ypač hemofilijai, gali išsivystyti kraujavimas. Norint anksti nustatyti opinį poveikį, būtina periodiškai tirti išmatose, ar nėra kraujo.

Reikia atsižvelgti į tai, kad veikiant acetilsalicilo rūgščiai sustiprėja antikoaguliantų (kumarino darinių, heparino ir kt.), hipoglikeminių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) poveikis, didėja kraujavimo iš skrandžio rizika, kartu vartojant kortikosteroidus ir. nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), o metotreksato šalutinis poveikis didėja. Furozemido, urikozurinių vaistų ir spironolaktono poveikis šiek tiek susilpnėja.
Būtini vaistai
Acetilsalicilo rūgštis tiekiama per burną 0,25 ir 0,5 g (suaugusiesiems) ir 0,1 g (skirta vaikams) tablečių pavidalu.
Tabletės "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Sudėtyje yra po 0,2 g acetilsalicilo rūgšties ir fenacetino bei 0,04 g kofeino.
Tabletės "Cophicylum" (Tabulettae "Cophicylum"). Sudėtyje yra 0,3 g acetilsalicilo rūgšties, 0,1 g fenacetino, 0,05 g kofeino.
Tabletės "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Sudėtyje yra 0,24 g acetilsalicilo rūgšties, 0,18 g fenacetino, 0,03 g kofeino, 0,015 g kakavos, 0,02 g citrinos rūgšties. nauja Citramon versija, išlaikant senąjį pavadinimą, yra tik paracetamolis ir kofeinas!
Tabletės, kuriose yra 0,25 g acetilsalicilo rūgšties ir 0,15 g fenacetino, gaminamos pavadinimu „Asphen“ tabletės (Tabulletae „Asphenum“).
tabletės, kuriose yra 0,25 g acetilsalicilo rūgšties ir 0,05 g kofeino.

Visos šios tabletės vartojamos nuo galvos skausmo, neuralgijos, peršalimo ir tt Skirkite po 1 tabletę 2-3 kartus per dieną.

Sandėliavimas: sąrašas B. Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos. Sedalginas *. Tabletės, kuriose yra 0,2 g acetilsalicilo rūgšties ir fenacetino, 0,025 g fenobarbitalio, 0,05 g kofeino, 0,01 kodeino fosfato (10 vnt. pakuotėje).

Vartojama kaip analgetikas ir raminamoji priemonė nuo galvos skausmo, migrenos, neuralgijos, neurito ir kt.. Skirti po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną.

Sandėliavimas: sąrašas B. "Aspro S" - šnypščiosios tabletės, yra 320 mg acetilsalicilo rūgšties, 200 mg askorbo rūgštis, 32 mg obuolių rūgšties, 0,7 g natrio bikarbonato. Prieš naudojimą ištirpinkite 1/2-1 stiklinėje virinto vandens.

Deriniai su aminorūgštimis
Acelysin
Acetilcisteinas
ACC

Kontraindikacijos
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ir kraujavimas iš virškinimo trakto yra kontraindikacijos vartoti acetilsalicilo rūgštį ir natrio salicilatą.

Acetilsalicilo rūgšties vartoti taip pat draudžiama, jei yra buvusi pepsinė opa, portinė hipertenzija, venų stagnacija (dėl sumažėjusio skrandžio gleivinės atsparumo), kraujo krešėjimo sutrikimai.
Sandėliavimas
Gerai uždarytoje talpyklėje, apsaugotoje nuo šviesos.
Duomenys
Kasmet suvartojama daugiau nei 80 milijardų aspirino tablečių. 1
Amerikoje stebimas suvartojamo aspirino kiekis, o jei vartojimo procentas mažėja, imamasi priemonių jį didinti.

Informacijos šaltiniai
Vikipedija

Tabletėje yra 0,1, 0,25 arba 0,5 gramo veikliosios medžiagos veiklioji medžiaga, taip pat citrinos rūgštis (monohidrato pavidalu) ir bulvių krakmolas.

Išleidimo forma

• tabletės 0,1, 0,25 ir 0,5 gramo;
• tabletės supakuotos į bekontūrinių ląstelių arba kontūrinių ląstelių pakuotę Nr.10x1, Nr.10x2, Nr.10x3.

farmakologinis poveikis

Vaistas malšina skausmą, karščiavimą ir uždegimas , apsaugo nuo agregacijos.

Farmakologinė grupė: NVNU.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Acetilsalicilo rūgštis - kas tai?

Acetilsalicilo rūgštis yra acto (etano) rūgšties salicilo esteris.

Acetilsalicilo rūgšties formulė yra (ASA) - C9H₈O4.

OKPD kodas 24.42.13.142 ( acetilsalicilo rūgštis sumaišytas su kitais vaistais).

ASA gavimas

ASA gamyboje naudojamas esterinimo su etano rūgštimi metodas.

Farmakodinamika

Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl centrinio ir periferinio poveikio. Karščiuojančiomis sąlygomis jis sumažina temperatūrą, veikdamas termoreguliacijos centrą.

Sujungimas Ir trombocitų lipnumas , ir trombų susidarymas sumažėja dėl ASR gebėjimo slopinti tromboksano A2 (TXA 2) sintezę trombocituose. Slopina sintezę protrombino (II krešėjimo faktorius) kepenyse ir - vartojant didesnę kaip 6 g per parą dozę. - padidina PTV.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, medžiaga absorbuojama beveik visiškai. Nepakitusios ASR pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip 20 minučių. ASA TCmax - 10-20 minučių, dėl to susidaro bendras salicilatas - nuo 0,3 iki 2,0 valandų.

Apie 80 % yra surištos plazmoje. acetilsalicilo ir salicilo rūgštys . Biologinis aktyvumas išlieka net tada, kai medžiaga yra surišta su baltymais.

Metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus. Šlapimo pH turi įtakos išsiskyrimui: jį parūgštinus jis mažėja, o šarminamas – didėja.

Farmakokinetikos parametrai priklauso nuo suvartotos dozės. Medžiagos pašalinimas yra netiesinis. Be to, 1-ųjų gyvenimo metų vaikams, palyginti su suaugusiaisiais, jis vyksta daug lėčiau.

Naudojimo indikacijos: nuo ko padeda acetilsalicilo rūgšties tabletės?

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo indikacijos yra šios:

• karščiavimas sergant infekcinio-uždegiminio pobūdžio ligomis;
• reumatoidinis artritas ;
• reumatas ;
• uždegiminis pažeidimas miokardo , kurios priežastis – imunopatologinė reakcija;
• skausmo sindromas įvairios kilmės, įskaitant danties skausmas(įskaitant galvos skausmą, susijusį su alkoholio vartojimo nutraukimo sindromu), sąnarių ir raumenų skausmą, neuralgiją, migrena ,algomenorėja .

Taip pat aspirinas (arba acetilsalicilo rūgštis) naudojama profilaktikos tikslais iškilus grėsmei trombozė ,tromboembolija , MI (kai vaistas skiriamas antrinei profilaktikai).

Kontraindikacijos

ASA vartoti draudžiama:

• "aspirino" astma ;
• paūmėjimo laikotarpiu eroziniai ir opiniai virškinimo kanalo pažeidimai ;
• kraujavimas iš skrandžio / žarnyno ;
• vitamino K trūkumas ;
• hemofilija , hipoprotrombinemija , hemoraginė diatezė ;
• G6PD trūkumas;
• portalinė hipertenzija ;
• inkstų/kepenų nepakankamumas;
• aortos išpjaustymas;
• gydymo laikotarpiu (jei vaisto savaitinė dozė viršija 15/mg);
• podagrinis artritas, podagra;
• (absoliučios kontraindikacijos yra pirmieji trys ir paskutiniai trys mėnesiai);
• padidėjęs jautrumas ASR/salicilatams.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo ASA šalutinis poveikis gali būti:

• pykinimas;
• gastralgija;
• anoreksija;
• trombocitopenija;
• eroziniai ir opiniai virškinimo kanalo pažeidimai;
• ir/arba kepenų nepakankamumas.

Ilgai vartojant, atsiranda spengimas ausyse, mažėja klausos aštrumas, pablogėja regėjimas, svaigsta galva, o vartojant dideles dozes – galvos skausmas. Taip pat galimas kraujavimas hipokoaguliacija , vėmimas, bronchų spazmas .

Acetilsalicilo rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

At aktyvus reumatas suaugusiems pacientams skiriama nuo 5 iki 8 g ASR per dieną. Vaikui dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į svorį. Paprastai jis svyruoja nuo 100 iki 125 mg/kg per parą. Taikymo dažnumas - 4-5 rubliai per dieną.

Praėjus 1-2 savaitėms nuo kurso pradžios, dozė vaikui sumažinama iki 60-70 mg/kg per parą, suaugusiems pacientams dozė išlieka ta pati. Gydymas turi būti tęsiamas iki 6 savaičių.

Remiantis acetilsalicilo rūgšties vartojimo instrukcijomis, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui per 1-2 savaites.

Acetilsalicilo rūgštis nuo galvos skausmo ir kaip karščiavimo priemonė skiriama mažesnėmis dozėmis. Taip, kada skausmo sindromas Ir karščiuojančios sąlygos dozė 1 dozei suaugusiam - nuo 0,25 iki 1 g, naudojant nuo 4 iki 6 kartų per dieną.

Reikėtų prisiminti, kad esant galvos skausmams, ASR yra ypač veiksminga, jei skausmą sukelia ICP padidėjimas ( intrakranijinis spaudimas).

Vaikams optimali dozė yra 10-15 mg/kg. Taikymo dažnumas - 5 rubliai per dieną.

Gydymas neturėtų trukti ilgiau kaip 2 savaites.

Už įspėjimą trombozė Ir embolija ASA vartojama 2-3 kartus per dieną. po 0,5 g.Reologinėms savybėms pagerinti (skystinti) vaistas vartojamas ilgą laiką po 0,15-0,25 g/d.

Vyresniam nei penkerių metų vaikui vienkartinė dozė yra 0,25 g, ketverių metų vaikams leidžiama duoti 0,2 g ASR vieną kartą, dvejų metų vaikams - 0,1 g, vienerių metų vaikams - 0,05 g.

Draudžiama duoti ASA vaikams nuo karščiavimo, kuris kyla fone virusinė infekcija . Vaistas veikia tas pačias smegenų ir kepenų struktūras, kaip ir kai kurie virusai, ir kartu su virusinė infekcija gali sukelti vaiko vystymąsi Reye sindromas .

ASA taikymas kosmetologijoje

Veido kaukė su acetilsalicilo rūgštimi leidžia greitai numalšinti uždegimą, sumažinti audinių patinimą, pašalinti paraudimą, pašalinti paviršinį negyvų ląstelių sluoksnį ir išvalyti užsikimšusias poras.

Vaistas gerai išsausina odą ir puikiai tirpsta riebaluose, todėl patartina jį naudoti kaip priemonę aknė : tabletės, sudrėkintos vandeniu, tepamos ant uždegiminių veido vietų arba pridedamos prie veido kaukių.

Acetilsalicilo rūgštis iš aknė gerai veikia kartu su citrinos sultimis arba medumi. Molio kaukė taip pat veiksmingai šalina odos problemas.

Norint paruošti citrinos-aspirino kaukę, tabletės (6 vnt.) tiesiog sumalamos su šviežiai spaustomis sultimis iki vientisos masės. Tada vaistas tepamas taške uždegę spuogai ir palikite, kol išdžius.

Kaukė su medumi ruošiama taip: tabletės (3 vnt.) sudrėkinamos vandeniu, o tada, kai jos ištirps, sumaišomos su 0,5-1 arbatiniu šaukšteliu (šaukšteliu) medaus.

Norėdami paruošti molio kaukę, sumaišykite 6 sutrintas ASA tabletes ir 2 arbatinius šaukštelius baltojo/mėlynojo molio su šiltu vandeniu.

Perdozavimas

Perdozavimas gali atsirasti dėl:

• ilgalaikis gydymas ASR;
• vienkartinis per didelės vaisto dozės vartojimas.

Perdozavimo požymis yra salicilo sindromas , pasireiškiantis bendru negalavimu, hipertermija, spengimu ausyse, pykinimu, vėmimu.

Stiprus lydimas traukuliai , stuporas, sunki dehidratacija, nekardiogeniniai plaučiai , CBS pažeidimai, šokas.

Perdozavus ASR, nukentėjusįjį reikia nedelsiant hospitalizuoti. Jie išplauna jo skrandį, duoda ir patikrina CBS.

Atsižvelgiant į CBS būklę ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, gali būti skiriamas tirpalų skyrimas, natrio citratas Ir natrio bikarbonatas (kaip infuzija).

Jei šlapimo pH yra 7,5-8,0, o salicilatų koncentracija plazmoje viršija 300 mg/l (vaiko) ir 500 mg/l (suaugusiojo), reikalinga intensyvi terapija. šarminiai diuretikai .

Esant sunkiam apsinuodijimui, atlikti; papildyti skysčių praradimą; skiriamas simptominis gydymas.

Sąveika

Padidina toksiškumą barbitūriniai vaistai ,valproinė rūgštis , metotreksato , geriamųjų hipoglikeminių vaistų poveikis, narkotinis , sulfatų vaistai .

Sumažina efektus diuretikai (kalį tausojanti ir kilpa), antihipertenziniai vaistai iš AKF inhibitorių grupės, veikimas urikozuriniai vaistai .

Kai naudojamas kartu su antitromboziniai vaistai , trombolitikai , netiesioginiai antikoaguliantai padidina kraujavimo riziką.

GCS sustiprina toksinį ASA poveikį virškinimo kanalo gleivinei, padidina jo klirensą ir sumažina koncentraciją plazmoje.

Naudojant kartu su Li druskomis, padidėja Li+ jonų koncentracija plazmoje.

Stiprina toksinį alkoholio poveikį virškinimo kanalo gleivinei.

Pardavimo sąlygos

Nereceptinis produktas.

Receptas lotynų kalba (pavyzdys):

Rp: acetilsalicilo rūgštis 0,5
D.t. d. N 10 skirtuke.
S. Po 1 tabletę 3 kartus per dieną po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

Laikymo sąlygos

Tabletes reikia laikyti sausoje vietoje, žemesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Geriausias iki data

Keturi metai.

Specialios instrukcijos

Vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems inkstų ir kepenų patologijos , su padidėjusiu kraujavimu, dekompensuotu ŠN, gydymo antikoaguliantais metu, taip pat žmonėms, kuriems anksčiau buvo eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ir/arba kraujavimas iš skrandžio / žarnyno .

Net mažomis dozėmis ASR sumažina išsiskyrimą šlapimo rūgštis , kuris gali sukelti ūmų priepuolį linkusiems pacientams podagra .

Vartojant dideles ASR dozes arba reikia ilgai gydytis šiuo vaistu, būtina reguliariai stebėti jo lygį ir kreiptis į gydytoją.

Kaip priešuždegiminį vaistą, naudokite 5-8 g ASR per dieną. ribotas dėl padidėjusios nepageidaujamų reakcijų iš virškinimo trakto rizikos.

Siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperacinis laikotarpis, salicilatų vartojimas nutraukiamas likus 5-7 dienoms iki operacijos.

Vartodami ASR, turėtumėte atsiminti, kad šį vaistą skausmui malšinti galima vartoti ne ilgiau kaip 7 dienas nepasitarus su gydytoju. Kaip karščiavimą mažinantį vaistą, ASR leidžiama vartoti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Cheminės medžiagos savybės

ASA kristalizuojantis susidaro bespalvės spygliuolės arba monoklininiai, šiek tiek rūgštaus skonio daugiakampiai. Kristalai yra stabilūs sausame ore, tačiau didėjant drėgmei jie palaipsniui hidrolizuojasi į salicilo ir acto rūgštis.

Gryna medžiaga yra balti kristaliniai milteliai ir praktiškai bekvapis. Acto rūgšties kvapo atsiradimas yra įrodymas, kad medžiaga pradėjo hidrolizuotis.

virusinė infekcija, nes toks derinys gali sukelti vystymąsi pavojinga gyvybei vaiko būklė - Reye sindromas .

Naujagimiams salicilo rūgštis gali išstumti savo ryšį su albuminas bilirubinas ir skatinti vystymąsi encefalopatija .

ASA lengvai prasiskverbia į visus kūno skysčius ir audinius, įskaitant smegenų, sinovinį ir pilvaplėvės skystį.

Esant edemai ir uždegimui, salicilato prasiskverbimas į sąnario ertmę pagreitėja. Uždegimo stadijoje, priešingai, jis sulėtėja.

Acetilsalicilo rūgštis ir alkoholis

Alkoholis ASA vartojimo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Šis derinys gali sukelti skrandžio ir žarnyno kraujavimą, taip pat sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas.

Kas yra acetilsalicilo rūgštis nuo pagirių?

Dėl antitrombocitinio vaisto poveikio ASA yra labai veiksminga priemonė nuo pagirių.

Tačiau reikia atsiminti, kad tabletę geriau išgerti ne geriant alkoholį, o likus maždaug 2 valandoms iki šventės. Tai sumažina susidarymo riziką mikrotrombai mažuose smegenų kraujagyslėse ir – iš dalies – audinių edemoje.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu acetilsalicilo rūgštis draudžiama. Ypač pirmąjį ir paskutinius tris nėštumo mėnesius. Ankstyvosiose stadijose vaisto vartojimas gali padidinti apsigimimų riziką, vėlesniuose etapuose gali sukelti pogimdyminį nėštumą ir susilpnėti gimdymas.

ASR ir jo metabolitai nedideliais kiekiais patenka į pieną. Atsitiktinai pavartojus vaisto, šalutinio poveikio kūdikiams nepastebėta, todėl žindymo nutraukti (BF) paprastai nereikia.

Jei moteris rodoma ilgalaikis gydymas vartojant dideles ASR dozes, žindymą būtina nutraukti.

Acetilsalicilo rūgštis yra vienas žinomiausių ir plačiausiai vartojamų vaistų pasaulyje. Yra daugiau nei 50 pavadinimų – vaistų prekių ženklų, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra ši medžiaga. Kasmet visame pasaulyje suvartojama daugiau nei 40 000 tonų aspirino. Šį neįprastą vaistą galima vadinti rekordininku tarp vaistų. Acetilsalicilo rūgštis narkotikų pasaulyje yra ilgas, 1999 metais oficialiai atšventęs savo šimtmetį ir iki šiol yra populiariausias medicinos vaistas pasaulyje. Nepaisant didelio amžiaus, aspirinas yra kupinas daug paslapčių.

Beveik kiekvienas žmogus bent kartą gyvenime vartojo šį vaistą, kiekvienas turėjo skirtingus tikslus: kai kurie sumažino temperatūrą, kiti sumažino skausmą ir uždegimą, o kiti „skystė kraują“.

Kiekvienas iš mūsų turime šią priemonę savo namų vaistinėlėje, tačiau tik nedaugelis žino apie daugiakryptį jos poveikį. Kai kurie žmonės net nesuvokia, kad jis kasdien gelbsti kažkieno gyvybę!

Žmonės, patyrę širdies priepuolį ar insultą, turėtų jį vartoti visą gyvenimą, kad sumažintų kito kraujagyslių avarijos epizodo riziką. Nižnij Novgorodo srities kardiologų draugijos 2009 m. duomenimis, aspiriną ​​kasdien vartoja apie 24–30 % Nižnij Novgorodo gyventojų.

Sergantys sąnarių ligomis jo vartoja ne tik norėdami sumažinti skausmą, bet ir sumažinti sąnarių uždegimą, padidinti judrumą, sumažinti antrinių komplikacijų išsivystymo greitį ir, svarbiausia, pagerinti gyvenimo kokybę.

Galite pateikti ilgalaikio aspirino vartojimo pavyzdžių ir pabandyti atspindėti jo taikymo aspektus. Tai rodo, kad farmakologijoje nėra įdomesnio, reikšmingesnio praktiniu ir moksliniu-eksperimentiniu požiūriu, o kartu ir prieštaringo vaisto nei acetilsalicilo rūgštis. Tai patvirtina daugelio metų naudojimas daugeliui įvairių patologinių būklių gydymui.

Hipotezė: Aspirinas yra plačiai naudojamas ir turi teigiamą ir šalutinį poveikį.

Darbo tikslas: įrodyti pritaikymo kasdieniame gyvenime universalumą.

Tikslai: ištirti aspirino savybes, apsvarstyti vaisto vartojimo taškus ir ACS poveikį žmogaus organizmui, atsekti jo kelią nuo atradimo iki sintezės.

Tyrimo metodai: mokslinės literatūros ir interneto išteklių analizė, vedimas praktinis darbas, išvadų formulavimas.

1. Struktūra ir fizikines ir chemines savybes.

Acetilsalicilo rūgštis, turinti nuskausminamųjų, priešuždegiminių ir antitrombocitinių savybių, priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, kuriai, be paties aspirino ir kitų salicilatų, priklauso gerai žinomi skirtingos cheminės struktūros vaistai (pvz. : ortofenas, indometacinas, butadionas ir kt.).

Acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas yra esteris, susidarantis iš acto ir salicilo rūgšties, kuri šio esterio susidarymo metu reaguoja kaip fenolis.

2-acetiloksibenzenkarboksirūgštis Bendra formulė: C9H8O4

Išvaizda, acetilsalicilo rūgštis yra balti kristaliniai milteliai arba bespalviai kristalai, bekvapiai arba silpno kvapo ir šiek tiek rūgštaus skonio. Skirtingai nuo salicilo rūgšties, gryna acetilsalicilo rūgštis nereaguoja su FeCl3, nes neturi laisvo fenolio hidroksilo. Acetilsalicilo rūgštis, kaip esteris, sudarytas iš acto rūgšties ir fenolio rūgšties (vietoj alkoholio), labai lengvai hidrolizuojasi. Jau stovėdamas drėgname ore hidrolizuojasi į acto ir salicilo rūgštis. Šiuo atžvilgiu vaistininkai dažnai turi patikrinti, ar acetilsalicilo rūgštis nebuvo hidrolizuota. Šiuo tikslu labai patogi reakcija su FeCl3: acetilsalicilo rūgštis neduoda spalvos su FeCl3, o salicilo rūgštis, susidariusi hidrolizės metu, suteikia violetinę spalvą.

Acetilsalicilo rūgštis mažai tirpsta vandenyje, lengvai tirpsta 96% alkoholyje ir tirpsta eteryje. Labai gerai tirpsta šarminiuose tirpaluose, mažai tirpsta vandenyje (1:300), etanolyje (1:7), chloroforme (1:17), dietilo eteryje (1:20). Lydosi maždaug 143 0C temperatūroje.Jis gaunamas acetilinant salicilo rūgštį acto rūgšties anhidridu.

Acetilsalicilo rūgšties kiekio analizė atliekama taip: 1,00 g medžiagos supilama į kolbą su šlifuotu kamščiu, ištirpinama 10 ml 96% alkoholio. Įpilama 50,0 ml 0,5 M natrio hidroksido tirpalo, kolba uždaroma ir inkubuojama 1 val.. Gautas tirpalas titruojamas 0,5 M druskos rūgšties tirpalu, kaip indikatorių naudojant 0,2 ml fenolftaleino tirpalo.

Tuo pačiu metu atliekamas kontrolinis eksperimentas: 1 ml 0,5 M natrio hidroksido tirpalo atitinka 45,04 mg C9H8O4.

Acetilsalicilo rūgštyje, jei ji laikoma netinkamai, susidaro priemaišos:

4-hidroksibenzenkarboksirūgštis;

4-hidroksibenzenas-1. 3-dikarboksirūgštis (4-hidroksiizoftalio rūgštis).

2-[hidroksi]benzenkarboksirūgštis.

2. Atradimų istorija.

Acetilsalicilo rūgšties kūrimo, tyrimo ir naudojimo istorija primena nuotykių romaną, kupiną netikėtų siužeto vingių ir neįtikėtinų susidūrimų.

Salix alba gluosnio žievė yra gerai žinomas karščiavimą mažinantis tradicinis vaistas. Jame yra kartaus skonio medžiagos – salicilo rūgšties glikozido. Būtent salicilo rūgštis tapo aspirino pirmtaku.

Net prieš 2500–3500 metų, m Senovės Egiptas ir Romoje, buvo žinomos gluosnio žievės (natūralaus salicilatų šaltinio) kaip karščiavimą mažinančios ir nuskausminančios medžiagos gydomosios savybės. Ant papirusų, datuojamų II tūkstantmečiu pr. e. , kurį tarp kitų 877 medicininių receptų rado vokiečių egiptologas Georgas Ebersas, aprašo mirtų lapų (taip pat turinčių salicilo rūgšties) naudojimo reumatiniams skausmams ir išialgijai gydyti rekomendacijas. Maždaug po tūkstančio metų medicinos tėvas Hipokratas savo instrukcijose rekomendavo gluosnio žievę naudoti nuoviro pavidalu nuo karščiavimo ir gimdymo skausmų. XVIII amžiaus viduryje gerbiamas Edmundas Stounas, kaimo vikaras iš Oksfordšyro, Londono karališkosios draugijos prezidentui pristatė pranešimą apie karštligės gydymą gluosnio žieve.

O XVIII amžiaus pradžioje iš Peru į Europą buvo atgabenta „karščiuojančio drebančio“ medžio žievė, kuria indėnai gydė „pelkių marą“ ir kurią pavadino kina - kina. Šios žievės milteliai buvo pervadinti „chininu“ ir buvo naudojami nuo visų rūšių „karščiavimo“ ir „karščiavimo“. Tačiau chininas, o vėliau ir jo veiklioji medžiaga - chininas, buvo brangūs, todėl jie ieškojo pakaitalo.

1828 metais Miuncheno universiteto chemijos profesorius Johannas Büchneris iš gluosnio žievės išskyrė veikliąją medžiagą – kartaus skonio glikozidą, kurį pavadino salicinu (iš lot. Salix – gluosnis). Medžiaga turėjo karščiavimą mažinantį poveikį ir, hidrolizės metu, gamino gliukozę ir salicilo alkoholį.

1829 metais prancūzų vaistininkas Henri Leroy hidrolizavo salicilo alkoholį.

1838 m. italų chemikas Rafaelis Piria padalijo saliciną į dvi dalis, atskleisdamas, kad jo rūgštinis komponentas turi gydomųjų savybių. Tiesą sakant, tai buvo pirmasis medžiagos gryninimas tolesniam acetilsalicilo rūgšties vystymuisi.

Acetilo grupė (viršuje kairėje) yra sujungta per deguonies atomą (raudona spalva)

su salicilo rūgštimi.

1859 m. chemijos profesorius Hermannas Kolbe iš Marburgo universiteto atrado cheminę salicilo rūgšties struktūrą, dėl kurios 1874 m. Drezdene buvo atidaryta pirmoji gamykla jos gamybai.

Tačiau visos tuo metu buvusios gydomosios medžiagos iš gluosnio žievės turėjo labai rimtą šalutinį poveikį – sukėlė stiprus skausmas skrandyje ir pykinimas ir buvo nutraukti.

1853 m. prancūzų chemikas Charlesas Fredericas Gerardas, atlikdamas eksperimentus, rado salicilo rūgšties acetilinimo metodą, tačiau darbo nebaigė. O 1875 metais natrio salicilatas pradėtas vartoti reumatui gydyti ir kaip karščiavimą mažinantis vaistas.

Tolesnė istorija jau pradeda būti detektyvinio pobūdžio; remiantis išlikusiais dokumentais, didžiulis natrio salicilato populiarumas paskatino vokiečių chemiką Felixą Hoffmaną, dirbusį Bayer įmonėje, tęsti S. F. Gerardo tyrimus 1897 m. Bendradarbiaudamas su savo vadovu Heinrichu Dreseriu, remdamasis prancūzų chemiko darbais, jis sukūrė naujas metodas gavus acetiluotą salicilo rūgšties formą – acetilsalicilo rūgštį, kuri turėjo tas pačias gydomąsias savybes, tačiau buvo daug geriau toleruojama pacientų. Šis atradimas gali būti vadinamas vaisto ASPIRIN® sukūrimo pagrindu.

Pasakojama, kad F. Hoffmanno tėvas, Viurtembergo gamintojas, kentė reumatinį skausmą ir negalėjo pajudėti. Norėdami sumažinti skausmo sindromo stiprumą, gydytojai jam paskyrė natrio salicilatą, tačiau po kiekvieno šio vaisto vartojimo Hoffmanas vyresnysis pradėjo vemti. Šiuo atžvilgiu Hoffmanas jaunesnysis savo iniciatyva pradėjo dirbti, kad pagerintų natūralią medžiagą – salicilo rūgštį. Kaip matyti iš laboratorijos dienoraščio, 1897 m. rugpjūčio 10 d. F. Hoffmanas tapo pirmuoju chemiku pasaulyje, kuriam acetilinimo būdu pavyko gauti chemiškai gryną ir stabilią salicilo rūgštį.

Kaip nustatė F. Hoffmanas, acetilsalicilo rūgštis gali būti saugoma ilgą laiką neprarandant gydomojo poveikio. Pramoninė acetilsalicilo rūgšties gamyba prasidėjo 1893 m.

Iš pradžių aspirinas buvo gaminamas miltelių pavidalu, supakuotas į stiklinius butelius. Tabletės pradėtos gaminti 1914 m.

1899 m. kovo 6 d. – diena, kai acetilsalicilo rūgštis buvo užregistruota kaip komercinis vaistas pavadinimu Aspirinas – buvo diena, kai tikras proveržis ir taip pat gali būti laikomas tikrosios komercinės farmakologijos gimtadieniu. Šis vaistas buvo pirmasis tikrai sintetinis, optimalios pramoninės sintezės sukurtas vaistas. Sėkmingas, įsimintinas komercinis pavadinimas ir įtraukimas į nereceptinių vaistų grupę 1915 m. lėmė platų jo platinimą ir vėlesnę mokslinę paiešką sukuriant visą „NVNU“ grupę. Iš karto po išleidimo vaistas įgijo didelį populiarumą ir daugiau nei 100 metų nepaliko visų pasaulio vaistinių lentynų. Vien JAV, kur aspirinas kažkodėl mėgaujasi ypatinga gyventojų meile, per metus jo pagaminama 12 tūkstančių tonų arba 50 milijardų vienkartinių dozių! Mūsų šalyje aspirinas buvo pradėtas gaminti cheminiu pavadinimu - acetilsalicilo rūgštis (ASA), tačiau iš tikrųjų jį gamina įvairios įmonės daugiau nei šešiasdešimčia pavadinimų, o tai taip pat rodo jo populiarumą. Iš pradžių ASA buvo klasifikuojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė, nors visų jo teigiamų savybių, ypač sergant reumatu, negalima paaiškinti temperatūros sumažėjimu. Atsiradus fenacetinui ir paracetamoliui, kurie sumažino pakilusią kūno temperatūrą, bet neturėjo priešuždegiminio poveikio, kaip ASA, šie vaistai buvo pradėti laikyti karščiavimą mažinančiais (antipiretikais).

Šiuo metu ASA parduodama daugiau nei 400 prekinių pavadinimų, yra mažiausiai 15 dozavimo formų ir, apytikriais skaičiavimais, yra maždaug pusantro tūkstančio kombinuotų vaistų visame pasaulyje dalis. ASA taip pat yra labiausiai ištirtas ir ištirtas šiuo metu naudojamas vaistas.

3. ACS gavimas.

3. 1. Pramoninė gamyba.

Pramonėje aspirinas gaunamas kelių pakopų sintezės būdu iš tolueno, kuris savo ruožtu yra didelio masto pramoninis produktas.

Toluenas (I) chloruojamas esant katalizatoriui (AlCl3):

Aduktas (II) oksiduojamas atominiu deguonimi (ozonu) t=0-5 0C temperatūroje vandeninėje emulsijoje:

Gauta o-chlorbenzenkarboksirūgštis (III) muilinama 30 proc. vandeninis tirpalas natrio hidroksidas:

Salicilo rūgšties (IV) druskos forma paverčiama laisva rūgštimi:

Salicilo rūgštis (V) acilinama acto rūgšties anhidridu, kad susidarytų aspirinas (VI):

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) perkristalizuojama iš vandens ir siunčiama pakuoti.

3. 2. Laboratorinis paruošimas.

Laboratorijoje acetilsalicilo rūgštį (aspiriną) galima gauti (a) pagal šiek tiek pakeistą schemą: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHvanduo CO2

4. Farmakologija.

Daugelį dešimtmečių buvo manoma, kad aspirinas turi tris pagrindinius poveikius: priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir ne tokį ryškų analgetiką.

Kaip realizuojamas šis aspirino poveikis arba, kaip teigia vaistų tyrimų specialistai – farmakologai, kokie yra veikimo mechanizmai? Jie yra sudėtingi, tarpusavyje susiję ir vis dar menkai suprantami.

4. 1. Priešuždegiminis poveikis

Dėl antrojo slopinimo, eksudacinė fazė uždegimas, kuriam būdingas skystos kraujo dalies išsiskyrimas per kraujagyslės sienelę, dėl ko pabrinksta audinys. Aspirinas mažina uždegiminių mediatorių, tokių kaip histamino, bradikinino, hialuronidazės ir prostaglandinų, susidarymą ir poveikį kraujagyslėms. Dėl to sumažėja kraujagyslių pralaidumas, susilpnėja eksudacija. Salicilatai sutrikdo ATP sintezę, sutrikdo uždegiminio proceso (jautrumo energijos trūkumui) aprūpinimą energija, ypač leukocitų migraciją. Stabilizuojantis poveikis ląstelių lizosomų membranoms neleidžia išsiskirti agresyviems lizosomų fermentams ir taip susilpnina destruktyvius reiškinius uždegimo vietoje.

Ir vis dėlto pagrindinis vaidmuo įgyvendinant aspirino, kaip ir visų NVNU, priešuždegiminį poveikį, tenka gebėjimui slopinti vieno iš pagrindinių uždegimo mediatorių – prostaglandinų (PG) – biosintezę. Šios endogeninės biologiškai aktyvios medžiagos yra arachidono rūgšties virsmo produktai ir susidaro įvairiose organizmo ląstelėse veikiant fermentui ciklooksigenazei (COX), kurį blokuoja aspirinas. Arachidono rūgštį iš membranos fosfolipidų išskiria fosfolipazė A2.

Tačiau aspirino ir kitų NVNU COX slopinimo mechanizmas nėra tas pats. Aspirinas, kovalentiškai prisijungęs prie serino aminorūgšties liekanos fermento molekulėje, ją negrįžtamai slopina. Dėl to atsiranda sterinių kliūčių substrato (arachidono rūgšties) pridėjimui prie aktyvaus COX centro. Skirtingai nuo aspirino, voltarenas, ibuprofenas ir kiti NVNU grįžtamai suriša COX. Uždegimo pažeistuose audiniuose daugiausia susidaro PGE 2 ir PGI 2. Jie patys veikia kraujagyslės sienelę ir sustiprina kitų uždegimo mediatorių: histamino, bradikinino, serotonino įtaką.

Kaip neseniai buvo nustatyta, reikšmingą indėlį į terapinį aspirino poveikį uždegimui daro arachidono rūgšties metabolitas lipoksinas (LH) A4 (trihidroeikozotetraeno rūgštis). Jis yra generuojamas skirtingi tipai ląstelės, įskaitant aktyvius uždegiminio proceso dalyvius, neutrofilus ir makrofagus. A4 sintezės (LC) indukcijos pradžios taškas yra COX acetilinimas aspirinu. Nustatyta, kad lipoksinai reguliuoja ląstelines uždegimo reakcijas ir imunitetą. Visų pirma buvo įrodyta, kad lipoksinai smarkiai slopina IL-8 išsiskyrimą, kuris sukelia pagreitintą brendimą, chemotaksį, transendotelinę migraciją, neutrofilų leukocitų aktyvavimą, taip pat aktyvina makrofagus ir T-limfocitus.

4. 2. Karščiavimą mažinantis poveikis

Matyt, karščiavimą mažinantis poveikis taip pat yra susijęs su PG sintezės slopinimu. NVNU, įskaitant aspiriną, neturi įtakos normaliai ar padidėjusiai kūno temperatūrai dėl perkaitimo (šilumos smūgio). Kitos sąlygos atsiranda sergant infekcinėmis ligomis. Endogeniniai pirogenai, daugiausia IL-1, mobilizuojami iš leukocitų ir padidina PGE 2 lygį termoreguliacijos centre, esančiame smegenų pagumburio srityje.Todėl sutrinka normalus Na + ir Ca 2+ jonų santykis. kuri keičia smegenų termoreguliacinių struktūrų neuronų veiklą. To pasekmė – šilumos gamybos padidėjimas ir šilumos perdavimo sumažėjimas. Slopindamas PGE 2 susidarymą ir taip atkurdamas normalų neuronų aktyvumą, aspirinas mažina kūno temperatūrą. Temperatūros sumažėjimas atsiranda dėl padidėjusio šilumos perdavimo dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo, kuris vyksta pagal komandą iš termoreguliacijos centro. Šiuo metu, remiantis idėjomis apie apsauginį padidėjusios temperatūros vaidmenį, ji retai sąmoningai mažinama. Dažniausiai tai pasiekiama darant įtaką priežastinis veiksnys(dažniausia situacija – infekcinio proceso sukėlėjo sunaikinimas antibiotikais).

Tačiau karščiavimą mažinantys vaistai skiriami vaikams esant 38,5–39 ° C temperatūrai, o tai pažeidžia bendra būklė kūno, o vaikams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija ir linkusiems į traukulius - esant 37,5–38°C temperatūrai. Kartu atsižvelgiama į tai, kad vaikai su virusinės infekcijos(gripas, ūminis kvėpavimo takų infekcijos, vėjaraupiai) vartojant aspiriną, kyla rizika susirgti Reye sindromu, kuriam būdingas smegenų ir kepenų pažeidimas ir kuris dažnai baigiasi mirtimi. Todėl pediatrai vartoja ibuprofeną, naprokseną, o ypač paracetamolį.

4. 3. Nuskausminantis poveikis

Analgezinio (analgetiko) veikimo mechanizmas susideda iš dviejų komponentų: periferinio ir centrinio.

Yra žinoma, kad PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), turintys vidutinį vidinį gebėjimą sukelti skausmą, žymiai padidina nervinių skaidulų galūnių jautrumą (jautrinimą) įvairiems poveikiams, įskaitant uždegimo mediatorius – bradikininą, histaminą ir kt. Todėl, sutrikus PG biosintezei, padidėja skausmo jautrumo slenkstis, ypač uždegimo metu. Centrinis komponentas, galbūt taip pat susijęs su PG sintezės slopinimu, yra skausmo impulsų slopinimas išilgai kylančių nervų takų, daugiausia nugaros smegenų lygyje. Palyginti su kitais NVNU, salicilatų analgetinis poveikis yra gana silpnas.

Tai, kas išdėstyta pirmiau, aiškiai parodo, kad priešuždegiminių, analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių derinys viename vaiste negali būti laikomas atsitiktiniu, nes pačių PG poveikis yra daugialypis, o įtaka jų susidarymui yra pagrindinis aspirino (ir kt. NVNU).

4. 4. Aspirinas kaip antitrombocitinis preparatas nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

Aspirino vartojimas tam tikroms širdies ir kraujagyslių ligoms, o pirmiausia koronarinei širdies ligai (CHD) gydyti, pagrįstas jo gebėjimu turėti antitrombozinį poveikį, kuris išreiškiamas kraujo krešulių susidarymo – trombozės – prevencija. Kraujagyslėse susidarantis trombas, įvairaus tankio kraujo krešulys, gali trukdyti arba visiškai užblokuoti kraujo tekėjimą kraujagyslėje, dėl ko sutrinka atitinkamo organo ar jo dalies aprūpinimas krauju (išemija). Priklausomai nuo išemijos laipsnio, galimybės kompensuoti kraujo tiekimo trūkumą kaimyninių kraujagyslių sąskaita, organo svarbą, pasekmės organizmui gali būti įvairios – iki mirtino širdies ar smegenų infarkto. Kraujo krešulys ar jo fragmentas gali nulūžti, nukeliauti per kraują ir užkimšti kitą kraujagyslę (embolija) su panašiomis pasekmėmis.

Todėl padidėjęs polinkis į trombų susidarymą daugelį metų vaidina nepaprastai svarbų vaidmenį. širdies ir kraujagyslių ligų. Lygiai taip pat akivaizdu, kad skubiai reikia antitrombozinių vaistų. Tokių vaistų yra trys grupės: fibrinoliziniai, antikoaguliantai ir antitrombocitai (antitrombocitai).

1. Fibrinolitikai skirti tik jau susidariusiam kraujo krešuliui ištirpdyti.

2. Antikoaguliantai – kraujo krešėjimą mažinantys vaistai, daugiausia vartojami sergant sunkiomis širdies ligomis, nes jiems reikia atidžiai, kas savaitę stebėti kraujo krešumą (neteisingai parinkus dozę, gali prasidėti pavojingas kraujavimas).

3. Antitrombocitai (antitrombocitiniai vaistai) – plačiausiai vartojama vaistų grupė, tarp kurių neabejotinas lyderis yra mūsų draugas aspirinas (acetilsalicilo rūgštis).

Norint suprasti visus acetilsalicilo rūgšties vartojimo aspektus, susijusius su trombozės rizikos mažinimu, būtina atsižvelgti į visas patogenezės sąsajas.

4. 5. Trombocitų, endotelio ir trombų susidarymas.

Kraujo krešulio susidarymas yra sudėtingos kraujagyslių sienelės komponentų, trombocitų ir kraujo krešėjimo bei antikoaguliacinių sistemų plazmos baltymų sąveikos rezultatas. Trombocitai negali nusėsti ant nepažeisto endotelio, kuris yra plokščių ląstelių sluoksnis, išklotas kraujo ir limfinių kraujagyslių sienelių viduje. Bet kai pažeidžiamas endotelio sluoksnio vientisumas, jie lengvai prilimpa prie subendotelinių struktūrų, ypač kolageno (adhezija), o tai užtikrina glikoproteinų receptorių buvimas ant trombocitų membranų. Kai taip atsitinka, trombocitai išskiria keletą medžiagų, įskaitant adenozino difosfatą (ADP) ir tromboksaną, kurie yra galingi agregatoriai. Dėl to susidaro glaudus trombocitų spiečius, tarp jų susidaro fibrinogeniniai tilteliai (agregacija). Toliau vyksta ADP ir tromboksano išsiskyrimas, aktyvinamos neaktyvios ląstelės, didėja trombocitų masė (sniego gniūžtės reiškinys), susidaro trombocitų trombas. Iš trombocitų granulių išsiskiria fermentai, vazoaktyvūs peptidai, kraujo krešėjimo faktoriai, padidėja kraujo krešėjimas, krešėjimo sistemos baltymai prasiskverbia į trombocitų trombą, vienas iš jų, fibrinogenas, virsta fibrinu, kuris suteikia krešulio tankį, krešulio susidarymą. yra baigtas.

Du svarbiausi šių įvykių dalyviai yra tromboksanas ir prostaciklinas (PGI 2), kurie susidaro iš arachidono rūgšties veikiant COX, tromboksanas trombocituose, prostaciklinas endotelio ląstelėse. Bet jų poveikis antagonistinis: prostaciklinas plečia kraujagysles ir slopina trombocitų agregaciją, tromboksanas veikia priešingai. Šie efektai realizuojami per gerai žinomą signalo perdavimo į ląstelę tarpininką (pasiuntinį) – cAMP. Prostaciklinas padidina cAMP kiekį, kuris palaiko surištą Ca 2+, o tai slopina trombocitų adheziją ir agregaciją, taip pat sumažina jų tromboksano išsiskyrimą. Priešingai, veikiant tromboksanui, cAMP lygis trombocituose krenta.

Nepažeistas prostacikliną gaminantis endotelis nepritraukia trombocitų. Yra ir kitų paaiškinimų. Endotelio ląstelės ir trombocitai turi neigiamą krūvį ir atstumia vienas kitą. Vadinamasis nuo endotelio priklausomas atsipalaidavimo faktorius, kurį sintetina endotelio ląstelės, kaip ir prostaciklinas, slopina trombocitų adheziją ir agregaciją. Galiausiai fermentas ADPazė lokalizuojasi endotelio ląstelių paviršiuje, sunaikindamas galingą trombocitų aktyvatorių ADP (susidaręs AMP, priešingai, slopina trombocitų adheziją ir agregaciją). Kai endotelyje susidaro defektas (pavyzdžiui, dėl aterosklerozės), atidengtas subendotelinis audinys, neturintis šių veiksnių, tampa patrauklus trombocitams.

4. 6. Aspirinas kaip antitrombozinė priemonė.

Aspirinas negrįžtamai acetilina COX trombocituose, kurie, būdami be branduolių, negali sintetinti naujų šio fermento molekulių, kaip ir kiti baltymai. Dėl to arachidono rūgšties, įskaitant tromboksaną, metabolitų susidarymas trombocituose per visą jų gyvenimą (iki 10 dienų) smarkiai slopinamas. COX slopinimo negrįžtamumas yra esminis skirtumas tarp aspirino ir visų kitų NVNU, kurie COX slopina grįžtamai. Vadinasi, juos tektų skirti daug dažniau nei aspiriną, kuris yra ir nepatogus, ir kupinas komplikacijų.

Aspirinas sukelia antitrombozinį poveikį. Kaip tai pasiekiama? Aspirinas kraujotakos sistemoje cirkuliuoja neilgai, todėl santykinai mažai veikia kraujagyslės sienelės COX, kur tęsiasi prostatos sintezė. Be to, endotelio ląstelės, skirtingai nei trombocitai, gali sintetinti naujas COX molekules. Tačiau vyraujantis poveikis trombocitų COX užtikrinamas naudojant mažas aspirino dozes – apie 50–325 mg per parą vieną kartą, o tai yra žymiai mažiau nei vartojamos uždegimams gydyti (2,0–4,0 g per parą), ir, žinoma, saugiau. Aspirinas turi kitą naudingą turtą: būdamas vitamino K antagonistas, jis slopina trombino pirmtako – pagrindinio kraujo krešėjimo faktoriaus – sintezę kepenyse.

Deja, PG sintezės pažeidimas, kuris yra pagrindas terapinis veiksmas, taip pat yra atsakingi už pagrindinį nepageidaujamą aspirino poveikį – skrandžio opų susidarymą ir toksinį poveikį inkstams. Priežastis ta, kad kai COX blokuojamas, kartu su kenksmingų priešuždegiminių PG sintezės slopinimu, sumažėja naudingų PG, ypač tų, kurie apsaugo skrandžio gleivinę nuo žalingų veiksnių, o pirmiausia nuo druskos rūgšties, kurią gamina skrandis. Natūralu, kad šios komplikacijos buvo suvokiamos kaip neišvengiamos. Tačiau neseniai, nuodugniai tiriant aspirino veikimo mechanizmą, buvo nustatyta, kad COX turi dvi izoformas: COX-1 ir COX-2. COX-1 yra struktūrinis fermentas, sintezuojantis PG, reguliuojančius normalias (fiziologines) įvairių ląstelių funkcijas, o COX-2 aktyvuoja priešuždegiminiai dirgikliai ir formuoja PG, dalyvaujančius uždegiminio proceso vystyme. Tai aiškus ir toli gražu ne pavienis pavyzdys, kai vaistas veikia kaip esminių reiškinių tyrimo priemonė.

Aspirinas ir į aspiriną ​​panašūs vaistai blokuoja ir COX-2, ir COX-1, o tai paaiškina šalutinio poveikio pobūdį. COX izoformų atradimas yra teorinis pagrindas sukurti iš esmės naujo tipo priešuždegiminius vaistus - selektyvius COX-2 blokatorius, todėl neturintys jiems būdingo sunkaus šalutinio poveikio. O tokių medžiagų jau gauta ir atliekami klinikiniai tyrimai.

Neseniai atradus antiproliferacinį (užkertantį kelią ląstelių dauginimuisi) poveikį storosios žarnos gleivinei, intensyviai tiriamas aspirino veiksmingumas gydant gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžį, kurio ląstelės ekspresuoja COX-2. Remiantis uždegiminio komponento dalyvavimu Alzheimerio ligos vystyme (pagyvenusių žmonių spartaus demencijos vystymosi variantas), tiriama galimybė naudoti NVNU gydant.

Atsižvelgiant į tai, kad dažniausias aspirino šalutinis poveikis yra skrandžio gleivinės pažeidimas, suprantama, kad norisi tai sumažinti. Žalingas aspirino poveikis skrandžiui pasireiškia dviem lygiais: sisteminiu, apie kurį jau buvo minėta aukščiau, ir vietiniu. Vietinį poveikį sudaro tiesioginis žalingas poveikis skrandžio gleivinei, nes medžiaga, blogai tirpi vandenyje ir rūgštiniame skrandžio turinyje, nusėda gleivinės raukšlėse.

Vietinį dirginamąjį poveikį, ypač būdingą įprastoms ASA tabletėms, galima žymiai susilpninti, padengus tabletes tik žarnyne tirpstančia danga. Panašų poveikį turi ir mikrokapsuliuotos tabletės. Tiesa, vaisto įsisavinimas vėluoja, tačiau tai neturi reikšmės antitrombocitinį poveikį. Greitą ir ryškesnį poveikį, kartu sumažinant skrandžio pažeidimo riziką, suteikia tirpios tabletės, kuriose yra specialių medžiagų, didinančių ASA tirpumą vandenyje. Tačiau skrandyje (pH 1,5–2,5) dalis ištirpusios medžiagos gali persikristalizuoti. Kad taip nenutiktų, tabletėse yra buferinių savybių turinčių medžiagų – natrio bikarbonato, natrio citrato ir kt. Gauti ASA kompleksiniai junginiai, gerai tirpūs vandenyje. Taigi, lizino acetilsalicilatas (vaistai aspizolis ir laspal) yra švirkščiamas į veną ir į raumenis. Kuriamos transderminės ASA formos – pleistras, užklijuotas ant odos – yra labai perspektyvus. Toks dozavimo forma, preliminariais duomenimis, užtikrina ne tik ilgalaikį vaisto tiekimą į sisteminę kraujotaką ir pašalinių poveikių skrandžiui mažinimą, bet ir santykinai selektyvų trombocitų COX slopinimą išlaikant prostaciklinų sintezę.

5. Farmakokinetika.

Beveik iš karto po ACS tabletės išgėrimo prasideda virsmo į pagrindinį metabolitą – salicilo rūgštį – procesas. Acetilsalicilo ir salicilo rūgštys iš virškinimo trakto pasisavinamos greitai ir visiškai. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 10-20 minučių (acetilsalicilo rūgštis) arba po 0,3-2 valandų (bendrasis salicilatas).

Prisijungimo prie baltymų laipsnis priklauso nuo koncentracijos ir yra 49-70% acetilsalicilo rūgšties ir 66-98% salicilo rūgšties.

Acetilsalicilo rūgštis 50% metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu.

Acetilsalicilo rūgšties metabolitai kartu su salicilo rūgštimi yra salicilo rūgšties, gentizino rūgšties ir jos glicino konjugato glicino konjugatas.

Vaistas išsiskiria metabolitų pavidalu daugiausia per inkstus. Acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 minučių (ilgėja proporcingai suvartotai dozei ir yra atitinkamai 2, 4 ir 20 valandų, kai vartojamos 0,5, 1 ir 5 g dozės).

Vaistas prasiskverbia į Motinos pienas, cerebrospinalinis skystis, sinovijos skystis ir per kraujo-smegenų barjerą.

Acetilsalicilo rūgšties priešuždegiminis poveikis pasireiškia po 1-2 dienų vartojimo (audiniuose susidarius pastoviam terapiniam salicilatų lygiui, kuris yra 150-300 mcg/ml), didžiausias pasiekiamas esant 20-30 mg koncentracijai. % ir išlieka per visą naudojimo laikotarpį. Ūminis uždegimas visiškai nuslopinamas per kelias dienas, lėtinės eigos metu poveikis išsivysto per ilgesnį laiką ir ne visada būna pilnas. Antiagregacinis poveikis (išlieka 7 dienas po vienkartinės dozės) vyrams yra ryškesnis nei moterims.

5. 1. Indikacijos.

IHD, kelių veiksnių buvimas išeminės širdies ligos rizika, tylioji miokardo išemija, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas (siekiant sumažinti pasikartojančio miokardo infarkto ir mirties po miokardo infarkto riziką), pasikartojanti trumpalaikė smegenų išemija ir išeminis insultas vyrams, širdies vožtuvų pakeitimas (tromboembolijos profilaktika ir gydymas), balioninė koronarinė angioplastija ir stento įdėjimas (sumažinant pakartotinės stenozės riziką ir gydant antrinę vainikinių arterijų disekaciją), taip pat esant neateroskleroziniams pažeidimams vainikinių arterijų(Kawasaki liga), aortoarteritas (Takayasu liga), vožtuvų mitralinė širdies liga ir prieširdžių virpėjimas, prolapsas mitralinis vožtuvas(tromboembolijos profilaktika), pasikartojanti plaučių embolija, perikarditas, Dresslerio sindromas, reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, progresuojanti sisteminė sklerozė, infekcinis-alerginis miokarditas, karščiavimas sergant infekcinėmis-uždegiminėmis ligomis, plaučių infarktas, ūminis radikuliarinis sindromas, plaučių infarktas, ūminis lumbaris , migrena, galvos skausmas, neuralgija ir kt skausmo sindromai silpnas ir vidutinis intensyvumas.

5. 2. Kontraindikacijos.

Acetilsalicilo rūgšties vartoti negalima šiais atvejais:

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje;

Padidėjęs polinkis į kraujavimą;

Inkstų ligos;

Nėštumas;

Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems salicilatams.

Paprastai ACS neturėtų būti naudojamas arba turėtų būti naudojamas tik prižiūrint gydytojui šiais atvejais:

Vienalaikis gydymas antikoaguliantais, pavyzdžiui, kumarino dariniais, heparinu, išskyrus gydymą mažomis heparino dozėmis;

gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumo sindromas;

Bronchų astma;

Padidėjęs jautrumas NVNU ar kitoms alergiją sukeliančioms medžiagoms;

Lėtiniai ar pasikartojantys dispepsijos simptomai, taip pat anksčiau buvusi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa;

Sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija.

5. 3. Vaistų sąveika.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir antikoaguliantus, padidėja kraujavimo rizika.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir NVNU, sustiprėja pastarųjų pagrindinis ir šalutinis poveikis.

Gydant aspirinu, metotreksato šalutinis poveikis pasunkėja.

Kartu vartojant aspiriną ​​ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus – sulfonilkarbamido darinius – sustiprėja hipoglikeminis poveikis.

Vartojant kartu su GCS, taip pat vartojant alkoholį, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Aspirinas silpnina spironolaktono, furozemido, antihipertenzinių vaistų, taip pat vaistų nuo podagros, skatinančių šlapimo rūgšties pasišalinimą, poveikį.

Antacidinių vaistų vartojimas gydymo aspirinu metu (ypač didesnėmis kaip 3 g dozėmis suaugusiems ir daugiau kaip 1,5 g vaikams) gali sumažinti didelį stabilų salicilato kiekį kraujyje.

5. 4. Šalutinis poveikis.

Acetilsalicilo rūgštis mažina temperatūrą, mažina vietinius uždegiminius procesus, malšina skausmą. Jis taip pat skystina kraują, todėl vartojamas, kai yra kraujo krešulių rizika. Įrodyta, kad žmonėms, linkusiems sirgti širdies ir kraujagyslių ligomis, ilgai vartojant nedidelę acetilsalicilo rūgšties dozę, žymiai sumažėja insulto ir miokardo infarkto rizika. Tuo pačiu metu vaistas visiškai neturi siaubingo daugelio skausmą malšinančių vaistų trūkumo - priklausomybė nuo jo neišsivysto. Atrodytų, idealus vaistas. Kai kurie žmonės yra taip pripratę prie šio vaisto, kad vartoja jį be priežasties arba be priežasties – esant menkiausiam skausmui arba „tik tuo atveju“.

Tačiau jokiu būdu neturėtume pamiršti, kad vaistais negalima piktnaudžiauti. Kaip ir bet kuris vaistas, acetilsalicilo rūgštis yra nesaugi. Perdozavus gali atsirasti apsinuodijimas, pasireiškiantis pykinimu, vėmimu, skrandžio skausmu, galvos svaigimu, o sunkiais atvejais – toksiniu kepenų ir inkstų uždegimu, centrinės nervų sistemos pažeidimu (motorinės koordinacijos sutrikimu, sumišimu, traukuliais) ir kraujavimais.

Jei žmogus vienu metu vartoja kelis vaistus, reikia būti ypač atsargiems. Kai kurie vaistai nesuderinami vienas su kitu ir tai gali sukelti apsinuodijimą. Acetilsalicilo rūgštis padidina sulfonamidų toksinį poveikį, sustiprina skausmą malšinančių ir priešuždegiminių vaistų, tokių kaip amidopirinas, butadionas, analginas, poveikį.

Šis vaistas taip pat turi šalutinį poveikį. Kaip ir salicilo rūgštis, nors ir daug mažesniu mastu, ji dirgina skrandžio gleivinę. Norint išvengti neigiamo poveikio virškinamajam traktui, šį vaistą rekomenduojama vartoti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Acetilsalicilo rūgšties dirginamąjį poveikį sustiprina vyno alkoholis.

Didelė dalis dirginančio aspirino poveikio atsiranda dėl prasto tirpumo. Nurijus tabletę, ji lėtai absorbuojama, neištirpusios medžiagos dalelės gali kurį laiką „prilipti“ prie gleivinės, sukeldamos dirginimą. Norėdami sumažinti šį poveikį, tiesiog sutrinkite aspirino tabletę į miltelius ir užgerkite vandeniu, kartais tam rekomenduojamas šarminis mineralinis vanduo arba pirkite tirpias aspirino formas – šnypščiąsias tabletes. Tačiau reikia nepamiršti, kad šios priemonės nesumažina kraujavimo iš virškinimo trakto rizikos dėl vaisto poveikio „apsauginių“ prostaglandinų sintezei skrandžio gleivinėje. Todėl acetilsalicilo rūgštimi geriau nepiktnaudžiauti, ypač sergantiems gastritu ar skrandžio opalige.

Kartais kraujo krešėjimą mažinantis poveikis gali būti nepageidaujamas ar net pavojingas. Savaitę prieš operaciją nerekomenduojama vartoti vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, nes tai padidina nepageidaujamo kraujavimo riziką. Nėščioms moterims ir mažiems vaikams acetilsalicilo rūgšties vartoti negalima, nebent tai absoliučiai būtina.

Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas yra sudėtingas ir nevisiškai suprantamas, o jos savybes vis dar tiria daugelis mokslinių grupių. Vien 2003 metais buvo paskelbta apie 4000 mokslinių straipsnių apie šios medžiagos fiziologinio poveikio subtilybes. Viena vertus, mokslininkai randa naujų senosios medicinos panaudojimo būdų – pavyzdžiui, naujausi tyrimai atskleidė acetilsalicilo rūgšties poveikio cukraus kiekiui kraujyje mažinimui mechanizmą, o tai svarbu diabetu sergantiems pacientams. Kita vertus, remiantis tyrimais, kuriami nauji vaistai nuo acetilsalicilo rūgšties, kurių šalutinis poveikis sumažinamas iki minimumo. Akivaizdu, kad acetilsalicilo rūgštis suteiks darbo ne vienai mokslininkų kartai – fiziologams ir farmacininkams.

5. 5. ACS perdozavimas ir pirmoji pagalba.

Gali atsirasti po vienos didelės dozės arba ilgai vartojant. Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 150 mg/kg, ūminis apsinuodijimas laikomas lengvu, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo ir sunkiu, kai vartojamos didesnės dozės.

Simptomai: salicilo sindromas (pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, bendras negalavimas, karščiavimas – blogas prognostinis požymis suaugusiems). Sunkesni apsinuodijimai yra stuporas, traukuliai ir koma, nekardiogeninė plaučių edema, sunki dehidracija, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimai (iš pradžių kvėpavimo alkalozė, vėliau metabolinė acidozė), inkstų nepakankamumas ir šokas. Didžiausia rizika susirgti lėtiniu apsinuodijimu yra vyresnio amžiaus žmonėms, kai kelias dienas vartojama daugiau kaip 100 mg/kg per parą. Vaikams ir senyviems pacientams pradiniai požymiai Salicilizmas ne visada pastebimas, todėl patartina periodiškai nustatyti salicilatų koncentraciją kraujyje. Didesnis nei 70 mg% lygis rodo vidutinio sunkumo ar sunkų apsinuodijimą, virš 100 mg% – itin sunkų, prognoziškai nepalankų. Dėl vidutinio sunkumo apsinuodijimo reikia hospitalizuoti mažiausiai 24 valandas.

PMP: vėmimo išprovokavimas, aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų skyrimas, šlapimo šarminimas (nurodoma, kai salicilatų kiekis viršija 40 mg%, suteikiamas intravenine natrio bikarbonato infuzija - 88 mEq 1 litre 5% gliukozės tirpalo, esant greitis 10-15 ml/kg/val.), bcc atkūrimas ir diurezės sužadinimas (pasiekiama skiriant bikarbonatą ta pačia doze ir praskiedus, kartojama 2-3 kartus), reikia turėti omenyje, kad intensyviai infuzuojant skysčių pagyvenę žmonės gali sukelti plaučių edemą. Nerekomenduojama naudoti acetozolamido šlapimui šarminti (gali sukelti acidemiją ir sustiprinti toksinį salicilatų poveikį). Hemodializė skiriama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100-130 mg%, o pacientams, sergantiems lėtiniu apsinuodijimu, - 40 mg% arba mažesnis, jei reikia (refrakterinė acidozė, progresuojantis būklės pablogėjimas, sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas, plaučių edema ir inkstų nepakankamumas). Esant plaučių edemai – smegenų edemai gydyti taikoma mechaninė ventiliacija deguonimi praturtintu mišiniu esant teigiamo galutinio iškvėpimo slėgio režimui, hiperventiliacija ir osmosinė diurezė.

Preparatai, kurių sudėtyje yra ACS:

Agrenox dangteliai. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Aspirinas -C skirtukas. erškėtis. , Aspirinas, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim Active, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Aspirino sintezė.

Darbo tikslas: gauti acetilsalicilo rūgštį iš salicilo rūgšties ir acto anhidrido. Nustatykite sintezės metu gautus produktus.

Progresas:

1. Į 50 ml kūginę kolbą įpilkite 2,5 g salicilo rūgšties, 3,8 g (3,6 ml) acto rūgšties anhidrido ir 2–3 lašus koncentruotos sieros rūgšties (H2SO4conc).

2. Mišinys kruopščiai išmaišomas, pakaitintas vandens vonelėje iki 600C ir palaikomas šioje temperatūroje 20 min., maišant skystį.

3. Tada skysčiui leidžiama atvėsti kambario temperatūroje. Atvėsus skystis dedamas į 40 ml vandens, gerai išmaišomas ir gautas aspirinas filtruojamas ant Shota filtro.

4. Gautas produktas buvo išdžiovintas ir identifikuojamas pagal jo lydymosi temperatūrą.

1. 2. Identifikavimas.

Išvada: aspiriną ​​gavau iš salicilo rūgšties ir acto anhidrido. Acetilsalicilo rūgštį identifikavau pagal lydymosi temperatūrą.

IV. Išvados.

Šiame darbe nagrinėjau cheminę ir fizines savybes aspirinas, jo tyrimo ir atradimo istorija, gamybos būdai, ACS taikymo taškai ir šio vaisto poveikis žmogaus organizmui.

Tyrinėdamas acetilsalicilo rūgštį priėjau prie išvados:

1) Aspirinas yra vienas iš efektyviausių vaistų tarp salicilatų.

2) ACS turi tokį teigiamą poveikį kaip: karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis, analgetikas, antitrombozinis, skystinantis kraują, mažinantis insulto (širdies priepuolio) riziką ir cukraus kiekį kraujyje ir kai kurie kiti.

3) Būdingas aspirino šalutinis poveikis yra: skrandžio gleivinės dirginimas, naudingų PG sumažėjimas, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas ir kt.

4) Dėl ilgalaikio vartojimo arba po vienkartinės dozės gali atsirasti ACS perdozavimas. Tokiu atveju pirmiausia būtina pateikti Medicininė priežiūra: vėmimo provokavimas, aktyvintos anglies arba vidurius laisvinančių vaistų vartojimas. Taip pat rekomenduojama kreiptis pagalbos į specialistą.

5) Turėtumėte būti ypač atsargūs, kai vienu metu vartojate kelis vaistus. Aspirinas sustiprina poveikį medicinos reikmenys, o su kai kuriais tai visiškai nesuderinama!

Taip pat šiame darbe praktiškai gavau acetilsalicilo rūgštį ir identifikavau ją pagal lydymosi temperatūrą.

Struktūrinė formulė

Tikra, empirinė arba grubi formulė: C9H8O4

Acetilsalicilo rūgšties cheminė sudėtis

Molekulinė masė: 180,159

Acetilsalicilo rūgštis(šnekamosios kalbos aspirinas; lot. Acidum acetylsalicylicum, acto rūgšties salicilo esteris) – analgetikai (skausmą malšinantys), karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį ir antitrombocitinį poveikį mažinantys vaistai. Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas ir saugumo profilis yra gerai ištirtas, jos veiksmingumas kliniškai ištirtas, todėl šis vaistas yra įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos būtinųjų vaistų sąrašą, taip pat į gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą. Rusijos Federacijos vaistai. Acetilsalicilo rūgštis taip pat plačiai žinoma kaip prekės ženklas Aspirinas, patentuotas Bayer.

Istorija

Tradicinė medicina nuo seno rekomendavo jaunų baltojo gluosnio šakų žievę kaip karščiavimą mažinančią priemonę, pavyzdžiui, ruošiant nuovirą. Žievė taip pat sulaukė gydytojų pripažinimo Salicio žievės pavadinimu. Tačiau visos esamos gydomosios medžiagos iš gluosnio žievės turėjo labai rimtą šalutinį poveikį – sukeldavo stiprų pilvo skausmą ir pykinimą. Pirmą kartą salicilo rūgštį stabilia forma, tinkama valyti iš gluosnio žievės, išskyrė italų chemikas Rafelis Piria 1838 m. Pirmą kartą jį susintetino Charlesas Fredericas Gerardas 1853 m. 1859 m. chemijos profesorius Hermannas Kolbe iš Marburgo universiteto atrado cheminę salicilo rūgšties struktūrą, dėl kurios 1874 m. Drezdene buvo galima atidaryti pirmąją gamyklą jos gamybai. 1875 m. natrio salicilatas buvo naudojamas reumatui gydyti ir kaip karščiavimą mažinanti priemonė. Netrukus buvo nustatytas jo gliukozurinis poveikis, ir salicinas buvo pradėtas skirti nuo podagros. 1897 m. rugpjūčio 10 d. Feliksas Hoffmanas, dirbęs Bayer AG laboratorijose, pirmą kartą paėmė acetilsalicilo rūgšties mėginius tokia forma, kokia įmanoma medicininiam naudojimui; Naudodamas acetilinimo metodą, jis tapo pirmuoju istorijoje chemiku, gavusiu chemiškai gryną ir stabilią salicilo rūgštį. Kartu su Hoffmanu Arthuras Eichengrünas taip pat vadinamas aspirino išradėju. Acetilsalicilo rūgšties gamybos žaliava buvo gluosnio žievė. „Bayer“ užregistravo naują vaistą prekės ženklu „aspirinas“. Hoffmanas atrado gydomąsias acetilsalicilo rūgšties savybes, bandydamas rasti vaistų nuo savo tėvo, kuris sirgo reumatu. 1971 m. farmakologas Johnas Wayne'as įrodė, kad acetilsalicilo rūgštis slopina prostaglandinų ir tromboksanų sintezę. Už šį atradimą jis kartu su Suna Bergström ir Bengt Samuelsson 1982 metais buvo apdovanotas Nobelio medicinos premija; 1984 metais jam suteiktas riterio bakalauro vardas.

Prekinis pavadinimas Aspirinas

Po ilgų diskusijų jie nusprendė remtis jau minėtu lotynišku augalo, iš kurio Berlyno mokslininkas Karlas Jakobas Lovigas pirmasis išskyrė salicilo rūgštį, pavadinimą – Spiraea ulmaria. „A“ buvo pridėta prie keturių raidžių „spir“, siekiant pabrėžti ypatingą acetilinimo reakcijos vaidmenį, o „in“ buvo pridėta prie eufonijos ir pagal nusistovėjusias tradicijas. Rezultatas yra lengvai ištariamas ir lengvai įsimenamas pavadinimas Aspirinas. Jau 1899 metais buvo pradėta prekiauti pirmoji šio vaisto partija. Iš pradžių buvo žinomas tik karščiavimą mažinantis aspirino poveikis, vėliau buvo atrastos ir analgetinės bei priešuždegiminės jo savybės. Pirmaisiais metais aspirinas buvo parduodamas miltelių pavidalu, o nuo 1904 m. – tablečių pavidalu. 1983 metais New England Journal of Medicine paskelbė tyrimą, kuris įrodė naują svarbią vaisto savybę – vartojant nestabilios krūtinės anginos metu, tokios baigties kaip miokardo infarktas ar mirtis rizika sumažėja perpus. Acetilsalicilo rūgštis taip pat sumažina vėžio, ypač krūties ir storosios žarnos, riziką.

Veiksmo mechanizmas

Prostaglandinų ir tromboksanų sintezės slopinimas. Acetilsalicilo rūgštis yra ciklooksigenazės (PTGS), fermento, dalyvaujančio prostaglandinų ir tromboksanų sintezėje, inhibitorius. Acetilsalicilo rūgštis veikia taip pat, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač diklofenakas ir ibuprofenas), kurie yra grįžtami inhibitoriai. Ačiū už pastabą Nobelio premijos laureatas John Wayne, kurią jis iškėlė kaip hipotezę viename iš savo straipsnių, ilgą laiką buvo manoma, kad acetilsalicilo rūgštis veikia kaip ciklooksigenazės savižudybės inhibitorius, acetilinant hidroksilo grupę aktyvioje fermento vietoje. Tolesni tyrimai parodė, kad taip nėra.

farmakologinis poveikis

Acetilsalicilo rūgštis pasižymi priešuždegiminiu, karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu, plačiai naudojama esant karščiavimui, galvos skausmams, neuralgijai ir kt. bei kaip antireumatinė priemonė. Acetilsalicilo rūgšties (ir kitų salicilatų) priešuždegiminis poveikis paaiškinamas jos įtaka procesams, vykstantiems uždegimo vietoje: kapiliarų pralaidumo sumažėjimu, hialuronidazės aktyvumo sumažėjimu, uždegiminio proceso energijos tiekimo ribojimu slopinant. ATP susidarymas ir kt. Priešuždegiminio veikimo mechanizme svarbus prostaglandinų biosintezės slopinimas. Antipiretinis poveikis taip pat siejamas su poveikiu pagumburio termoreguliacijos centrams. Analgetinis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl ​​salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Kraują skystinantis acetilsalicilo rūgšties poveikis leidžia ją naudoti siekiant sumažinti intrakranijinį spaudimą galvos skausmų metu. Salicilo rūgštis buvo visos klasės vaistinių medžiagų, vadinamų salicilatais, pagrindas, tokio vaisto pavyzdys yra dihidroksibenzenkarboksirūgštis.

Taikymas

Acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama kaip priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Jis vartojamas atskirai ir kartu su kitais vaistais. Yra nemažai paruoštų vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties (tabletės „Citramon“, „Coficil“, „Asphen“, „Askofen“, „Acelysin“ ir kt.). Pastaruoju metu gaunami injekciniai preparatai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis (žr. Acelizin, Aspisol). Acetilsalicilo rūgštis skiriama per burną po valgio tablečių pavidalu. Įprastos dozės suaugusiems kaip nuskausminamoji ir karščiavimą mažinanti priemonė (sergant karščiavimo ligomis, galvos skausmais, migrena, neuralgija ir kt.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kartus per dieną; vaikams, priklausomai nuo amžiaus, nuo 0,1 iki 0,3 g dozėje. Sergant reumatu, infekciniu-alerginiu miokarditu, reumatoidiniu poliartritu, suaugusiems ilgą laiką skiriama 2-3 g (rečiau 4 g) per parą, vaikams 0,2 g per gyvenimo metus per dieną. Vienkartinė dozė vaikams nuo 1 metų yra 0,05 g, 2 metai - 0,1 g, 3 metai - 0,15 g, 4 metai - 0,2 g. Nuo 5 metų amžiaus galima išrašyti tabletėmis po 0,25 g vienam apsilankymui. . Acetilsalicilo rūgštis yra veiksmingas, gana prieinamas vaistas, plačiai naudojamas ambulatorinėje praktikoje. Reikia atsižvelgti į tai, kad vaistas turi būti vartojamas laikantis atsargumo priemonių, nes gali atsirasti daugybė šalutinių poveikių. Aprašyta daug atvejų, kai išgėrus net 40 gramų etanolio (100 gramų degtinės) kartu su tokiais įprastiniais vaistais kaip aspirinas ar amidopirinas, lydėjo sunkios alerginės reakcijos, taip pat kraujavimas iš skrandžio. Acetilsalicilo rūgšties naudojimas kasdieniame gyvenime yra plačiai paplitęs kaip priemonė kančioms palengvinti ryte po apsinuodijimo alkoholiu (pagirioms malšinti). Tai yra neatsiejama plačiai žinomo vaisto Alka-Seltzer sudedamoji dalis. Remiantis profesoriaus Peterio Rothwello (Oksfordo universitetas) tyrimais, pagrįstais 25 570 pacientų sveikatos būklės analize, reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas sumažina riziką susirgti prostatos vėžiu per 20 metų maždaug 10 %, o plaučių vėžiu – 30 %. o žarnyno vėžys – 30 proc., 40 proc., stemplės ir gerklės vėžys – 60 proc. Reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas ilgiau nei 5 metus nuo 75 iki 100 mg sumažina riziką gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžys iki 16 proc.

Antitrombocitinis poveikis

Svarbi acetilsalicilo rūgšties savybė yra jos gebėjimas turėti antitrombocitinį poveikį, tai yra, užkirsti kelią spontaniškai ir sukeltai trombocitų agregacijai. Medžiagos, turinčios antitrombocitinį poveikį, plačiai paplitusios medicinoje, siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą, smegenų kraujotakos sutrikimą, turintiems kitų aterosklerozės apraiškų (pvz., krūtinės angina, protarpinį šlubavimą), taip pat esant didelei širdies ir kraujagyslių ligų rizikai. Rizika laikoma „didele“, kai rizika susirgti nemirtinu miokardo infarktu arba mirtimi dėl širdies ligos per ateinančius 10 metų yra didesnė nei 20 proc. arba mirties nuo bet kokios širdies ir kraujagyslių ligos (įskaitant insultą) rizika per ateinančius 10 metų. yra didesnis nei 5%. Kraujavimo sutrikimai, tokie kaip hemofilija, padidina kraujavimo riziką. Acetilsalicilo rūgštis, kaip pirminė aterosklerozės komplikacijų prevencijos priemonė, gali būti veiksmingai naudojama 75-100 mg per parą, ši dozė yra gerai subalansuota veiksmingumo ir saugumo santykiu. Acetilsalicilo rūgštis yra vienintelis antitrombocitinis vaistas, kurio veiksmingumas, skiriamas ūminiu išeminio insulto laikotarpiu, yra pagrįstas duomenimis. įrodymais pagrįsta medicina. Tyrimai parodė tendenciją sumažinti mirtingumą tiek per pirmąsias 10 dienų, tiek per 6 mėnesius po išeminio insulto, nesant reikšmingų hemoraginių komplikacijų.

Šalutinis poveikis

Saugi acetilsalicilo rūgšties paros dozė: 4 g Perdozavus, atsiranda sunkių inkstų, smegenų, plaučių ir kepenų patologijų. Medicinos istorikai mano, kad masinis acetilsalicilo rūgšties vartojimas (po 10-30 g) žymiai padidino mirtingumą per 1918 m. gripo pandemiją. Vartojant vaistą, taip pat gali išsivystyti gausus prakaitavimas, spengimas ausyse ir klausos praradimas, angioneurozinė edema, odos ir kitos alerginės reakcijos. Vadinamasis opinis (sukeliantis skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opų atsiradimą ar paūmėjimą) poveikis vienokiu ar kitokiu laipsniu būdingas visoms vaistų nuo uždegimo grupėms: tiek kortikosteroidiniams, tiek nesteroidiniams (pvz., butadionui, indometacinui, ir tt). Skrandžio opų atsiradimas ir skrandžio kraujavimas vartojant acetilsalicilo rūgštį paaiškinamas ne tik rezorbciniu poveikiu (kraujo krešėjimo faktorių slopinimu ir kt.), bet ir tiesioginiu jos dirginančiu poveikiu skrandžio gleivinei, ypač jei vaistas vartojamas nesusmulkintų tablečių forma. Tai taip pat taikoma natrio salicilatui. Ilgai vartojant acetilsalicilo rūgštį be medicininės priežiūros, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., dispepsiniai sutrikimai ir kraujavimas iš skrandžio. Siekiant sumažinti opinį poveikį ir kraujavimą iš skrandžio, acetilsalicilo rūgštį (ir natrio salicilatą) reikia vartoti tik po valgio, tabletes rekomenduojama gerai sutraiškyti ir nuplauti dideliu kiekiu skysčio (geriausia pienu). Tačiau yra įrodymų, kad vartojant acetilsalicilo rūgštį po valgio, gali atsirasti kraujavimas iš skrandžio. Natrio bikarbonatas skatina greitesnį salicilatų išsiskyrimą iš organizmo, tačiau norėdami sumažinti dirginantį poveikį skrandžiui, po acetilsalicilo rūgšties imamasi šarminio mineralinio vandens arba natrio bikarbonato tirpalo. Užsienyje acetilsalicilo rūgšties tabletės gaminamos su enterine (rūgščiai atsparia) danga, kad būtų išvengta tiesioginio ASR sąlyčio su skrandžio sienele. Ilgai vartojant salicilatus, reikia atsižvelgti į anemijos išsivystymo galimybę ir sistemingai atlikti kraujo tyrimus bei tikrinti, ar išmatose nėra kraujo. Atsižvelgiant į alerginių reakcijų galimybę, acetilsalicilo rūgštį (ir kitus salicilatus) reikia atsargiai skirti asmenims, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams ir kitiems „alergizuojantiems“ vaistams. Padidėjus jautrumui acetilsalicilo rūgščiai, gali išsivystyti aspirino astma, kurios profilaktikai ir gydymui buvo sukurti desensibilizuojančio gydymo metodai, naudojant didesnes acetilsalicilo rūgšties dozes. Reikia atsižvelgti į tai, kad veikiant acetilsalicilo rūgščiai sustiprėja antikoaguliantų (kumarino darinių, heparino ir kt.), hipoglikeminių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) poveikis, didėja kraujavimo iš skrandžio rizika, kartu vartojant kortikosteroidus ir. nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), o metotreksato šalutinis poveikis didėja. Furozemido, urikozurinių vaistų ir spironolaktono poveikis šiek tiek susilpnėja.

Vaikams ir nėščioms moterims

Dėl turimų eksperimentinių duomenų apie teratogeninį acetilsalicilo rūgšties poveikį, jos ir jos turinčių preparatų nerekomenduojama skirti moterims pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais. Nėštumo metu vartojant nenarkotinius skausmą malšinančius vaistus (aspiriną, ibuprofeną ir paracetamolį), naujagimių berniukų lytinių organų vystymosi sutrikimų, pasireiškiančių kriptorchizmu, rizika didėja. Tyrimo rezultatai parodė, kad nėštumo metu vienu metu vartojant du iš trijų išvardintų vaistų, rizika susilaukti kriptorchizmu sergančio vaiko padidėja iki 16 kartų, lyginant su moterimis, kurios šių vaistų nevartojo. Šiuo metu yra įrodymų apie galimą pavojų vartojant acetilsalicilo rūgštį vaikams temperatūrai mažinti sergant gripu, ūminėmis kvėpavimo takų ir kitomis karščiavimo ligomis, susijusiais su pastebėtais Reye sindromo (hepatogeninės encefalopatijos) išsivystymo atvejais. Reye sindromo vystymosi patogenezė nežinoma. Liga progresuoja, kai išsivysto ūminis kepenų nepakankamumas. Reye sindromo dažnis tarp vaikų iki 18 metų Jungtinėse Valstijose yra maždaug 1 iš 100 000, o mirtingumas viršija 36%.

Kontraindikacijos

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos ir kraujavimas yra kontraindikacijos vartoti acetilsalicilo rūgštį ir natrio salicilatą. Acetilsalicilo rūgšties vartoti taip pat draudžiama, jei yra buvusi pepsinė opa, portinė hipertenzija, venų stagnacija (dėl sumažėjusio skrandžio gleivinės atsparumo), kraujo krešėjimo sutrikimai. Kūno temperatūrai mažinti sergant virusinėmis ligomis acetilsalicilo rūgšties preparatų negalima skirti vaikams iki 12 metų, nes gali išsivystyti Reye sindromas. Acetilsalicilo rūgštį rekomenduojama pakeisti paracetamoliu arba ibuprofenu. Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti vadinamoji aspirino astma.

Materijos savybės

Acetilsalicilo rūgštis yra balti maži adatos formos kristalai arba lengvi kristaliniai milteliai, kurių skonis yra šiek tiek rūgštus, šiek tiek tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, ištirpsta karštame vandenyje per 30 minučių. Atvėsus. Acetilsalicilo rūgštis, kaitinama virš 200 laipsnių Celsijaus, tampa itin aktyviu srautu, tirpdančiu vario, geležies ir kitų metalų oksidus. esant sieros rūgščiai. Išgryninimui produktas perkristalizuojamas. Išeiga yra apie 80%.

Duomenys

• Rusijoje tradicinis buitinis acetilsalicilo rūgšties pavadinimas yra aspirinas. Atsižvelgiant į tradicinį termino pobūdį, „Bayer“ buvo atsisakyta registruoti „aspirino“ prekės ženklą Rusijoje.
• Kasmet suvartojama daugiau nei 80 milijardų aspirino tablečių.
• 2009 m. mokslininkai išsiaiškino, kad salicilo rūgštį, kurios darinys yra acetilsalicilo rūgštis, gali pasigaminti žmogaus organizmas.
• Acetilsalicilo rūgštis naudojama kaip aktyvus rūgšties srautas litavimui ir alavavimui su žemo lydymosi lydmetaliais.
• Mokslininkai išsiaiškino, kad aspirinas gali padėti gydyti daugelį moterų nevaisingumo atvejų, nes... jis neutralizuoja uždegimą, kurį sukelia baltymas, kurio padidėjęs kiekis sukelia persileidimus. Moterys gali padidinti savo tikimybę pastoti vartodamos ribotas aspirino dozes.

Panašūs straipsniai