Benzilpenicilino natrio druskos tirpalas. Benzilpenicilinas - vaistai (natrio druska, kalio druska, novokaino druska, benzatino benzilpenicilinas ir kt.), Veikimas, naudojimo instrukcijos (kaip skiesti, dozavimas, vartojimo būdai), analogai, apžvalgos, kaina

| Benzilpenicilino natrio druska

Analogai (bendriniai žodžiai, sinonimai)

Benzilpenicilino natrio druska

Receptas (tarptautinis)

S.: ištirpinti steriliame izotoniniame natrio chlorido tirpale ir švirkšti po oda, į raumenis 4 kartus per dieną

Rp.: Benzilpenicilinas-natriai 500 000 vnt

S.: Sušvirkškite 500 000 vienetų vaisto į raumenis 4 kartus per dieną. Iš anksto praskieskite jį 2 ml sterilaus izotoninis tirpalas natrio chloridas (10 metų vaikas)

Rp.: Benzilpenicilinas-natriai 250 000 vnt

S.: buteliuko turinį atskieskite 4 ml sterilaus izotoninio natrio chlorido tirpalo ir suleiskite 2 ml (125 000 vienetų) į veną 2 kartus su 3 valandų pertrauka (5 metų vaikui).

Veiklioji medžiaga

Benzilpenicilinas

farmakologinis poveikis

Benzilpenicilinas veikia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, difterijos sukėlėjus, anaerobinius / galinčius egzistuoti be deguonies / sporas formuojančias bacilas, juodligės bacilas), gramneigiamus kokosus, meningokokus (gonokokus). , taip pat nuo spirochetų, kai kurių aktinomicetų ir kitų mikroorganizmų. Vaistas yra neveiksmingas daugeliui gramneigiamos bakterijos, riketsija, virusai, pirmuonys, grybai.
Benzilpenicilinas, sušvirkštas į raumenis, greitai absorbuojamas į kraują ir randamas kūno skysčiuose bei audiniuose; nedideliais kiekiais prasiskverbia į smegenų skystį. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po injekcija į raumenis per 30-60 minučių.

Vartojant po oda, absorbcijos greitis yra mažiau pastovus, paprastai didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 60 minučių. Praėjus 3-4 valandoms po vienkartinio į raumenis arba poodinė injekcija Kraujyje randami tik antibiotikų pėdsakai. Norint išlaikyti pakankamai aukštą koncentraciją, kad būtų pasiektas gydomasis poveikis, injekcijos turi būti atliekamos kas 3-4 valandas. į veną penicilino koncentracija kraujyje greitai mažėja. Vartojant per burną, vaistas prastai absorbuojamas ir sunaikinamas skrandžio sulčių ir penicilinazės (fermento), kurią gamina žarnyno mikroflora. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus.
Benzilpenicilino koncentracija ir cirkuliacijos kraujyje trukmė priklauso nuo suvartotos dozės dydžio. Antibiotikas gerai prasiskverbia į kūno audinius ir skysčius. Cerebrospinaliniame skystyje jis paprastai randamas mažas kiekis tačiau su uždegimu smegenų dangalai jo koncentracija didėja.

Reikia atsiminti, kad stafilokokų padermės, gaminančios fermentą penicilinazę, naikinančią benzilpeniciliną, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Mažas benzilpenicilino aktyvumas prieš koliformines bakterijas, Pseudomonas aeruginosa ir kitus mikroorganizmus taip pat tam tikru mastu yra susijęs su jų penicilinazės gamyba.

Taikymo būdas

Suaugusiems:

Individualus. Švirkščiama į raumenis, į veną, po oda, endolumbaraliai.

Su IM ir IV administravimu

Suaugusiesiems: paros dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 milijonų vienetų.

Esant poreikiui paros dozė gali būti padidinta iki 200 000-300 000 vnt./kg, dėl sveikatos - iki 500 000 vnt./kg. Vartojimo dažnis 4-6 kartus per dieną.

Endolumbariškai: skiriama priklausomai nuo ligos ir eigos sunkumo suaugusiems - 5000-10000 vienetų, vaikams - 2000-5000 vienetų. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 tūkstančio vienetų/ml greičiu. Prieš injekciją (priklausomai nuo lygio intrakranijinis spaudimas) ištraukite 5-10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilkite į antibiotikų tirpalą.

S/c: naudojamas infiltracinėms injekcijoms (100 000-200 000 vienetų 1 ml 0,25%-0,5 % novokaino tirpalo).

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.


Vaikams: Administracija IM ir IV
Vaikams: paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000-100 000 TV/kg; virš 1 metų – 50 000 vnt./kg.

Indikacijos

Bakterinės infekcijos, kurias sukelia penicilinui jautrūs patogenai: bendruomenėje įgyta pneumonija, pleuros empiema, bronchitas; peritonitas; osteomielitas; infekcijos Urogenitalinė sistema(pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, cervicitas), tulžies takų (cholangitas, cholecistitas); žaizdų infekcija, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: erysipelas, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės; difterija; skarlatina; juodligė; aktinomikozė; ENT infekcijos; gonorėja, sifilis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas; epilepsija (vartojant juosmens srityje), hiperkalemija, aritmija (kalio druskai).

Šalutiniai poveikiai

- Iš virškinamojo trakto:
retkarčiais stebimas stomatitas ir glositas. Pykinimas Vėmimas. Viduriavimas, atsirandantis skiriant antibiotikus, turėtų kelti įtarimų dėl pseudomembraninio kolito (atsparių mikroorganizmų ar grybelių atsiradimo galimybė) ir tolesnis gydymas turi būti specifinis sukėlėjui mikroorganizmui. Jei atsiranda superinfekcija, reikia imtis atitinkamų priemonių.
- alergiškas:
turėtų būti skiriamas tinkamas dėmesys šalutiniai poveikiai, būtent anafilaksija, dilgėlinė, karščiavimas, sąnarių skausmas, angioedema, daugiaformė eritema ir eksfoliacinis dermatitas.
- hematologiniai:
hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija ar eozinofilija.

Infekcijos, kurias sukelia endotoksinus gaminančios bakterijos, tokios kaip Salmonella, Leptospira ar Treponema (sifilio gydymas), gali pasireikšti Jarisch-Herxheimer reakcija dėl bakteriolizės.

Miokardo siurbimo funkcijos pažeidimas.
Retai, sergant nefropatija, gali pasireikšti albuminurija ir hematurija. Oligurija arba anurija, pastebėta kai kuriais atvejais, kai skiriamas benzilpenicilinas, paprastai išnyksta praėjus 48 valandoms po gydymo nutraukimo. Diurezę galima atkurti suleidus 10% manitolio tirpalo.

Išleidimo forma

Buteliuose po 125 000 vnt., 250 000 vnt., 500 000 vnt., 1 000 000 vnt. Tepalas (10 000 vienetų 1 g) 15 g tūbelėje

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, yra sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savigydos. Šis šaltinis skirtas suteikti sveikatos priežiūros darbuotojams papildomos informacijos apie tam tikrus vaistus, taip padidinant jų profesionalumo lygį. Norint vartoti vaistą "", būtina konsultuotis su specialistu, taip pat jo rekomendacijos dėl pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.

Paskutinis gamintojo atnaujintas aprašymas 01.07.2003

Filtruojamas sąrašas

Veiklioji medžiaga:

ATX

Farmakologinė grupė

Sudėtis ir išleidimo forma

1 buteliuke miltelių injekciniam tirpalui paruošti yra 1 000 000 vienetų benzilpenicilino natrio druskos.

1 buteliukas miltelių injekciniam tirpalui ruošti – benzilpenicilino novokaino druska 600 000 vienetų (10 arba 50 buteliukų dėžutėje).

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Benzilpenicilinas natrio druska kristalinis. IM, s/c arba intracavitary.

Vartojant į raumenis, vienkartinė dozė suaugusiems yra 250 000–500 000 vienetų, paros dozė yra 1–2 milijonai vienetų (jei reikia, didžiausia paros dozė yra 40–60 milijonų vienetų). Paros dozė vaikams: iki 1 metų - 50 000-100 000 vnt/kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt/kg (sunkioms infekcijoms paros dozė didinama iki 200 000-300 000 vnt/kg, dėl sveikatos - iki 500 000 vnt./kg). Vartojimui į raumenis tirpalas paruošiamas prieš pat vartojimą, į buteliuko turinį įpilant 1-3 ml injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,25-0,5% novokaino tirpalo.

S/c infiltracinėms injekcijoms - 100 000-200 000 vienetų 1 ml 0,25-0,5 % novokaino tirpalo. Gydymo trukmę ir intervalus tarp injekcijų nustato gydytojas.

Benzilpenicilino novokaino druska. IM, giliai (į veną arba į juosmens sritį vartoti draudžiama). Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė – 300 000 vienetų, kasdien – 600 000 vienetų. Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 1,2 milijono vienetų. Vaikams iki vienerių metų skiriama 50 000-100 000 vnt/kg per parą, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg per parą. Vartojimo dažnumas yra 1-2 kartus per dieną. Tirpalai ruošiami ex tempore, į buteliuko turinį įpilant 2-4 ml injekcinio vandens arba izotoninio natrio chlorido tirpalo. Buteliuko turinys stipriai sukratomas, gauta suspensija greitai sutraukiama į švirkštą, rekomenduojama naudoti 0,8 mm adatas.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, svyruoja nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar daugiau (septinis endokarditas, sepsis). Nesant klinikinio poveikio, praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios, jie pradeda vartoti kitus antibiotikus arba jų derinius su aminoglikozidais (streptomicinu, kanamicinu, gentamicinu) ir penicilinazei atspariais penicilinais (oksacilinu).

Vaisto benzilpenicilino natrio kristalinės druskos laikymo sąlygos

Sausoje vietoje, kambario temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto tinkamumo laikas Benzilpenicilino natrio druskos kristalinė

milteliai tirpalo, skirto į veną ir į raumenis, paruošimui 1 milijonas vienetų - 3 metai.

milteliai injekciniam tirpalui ruošti 600 000 vienetų - 5 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Benzilpenicilino natrio druska (benzilpenicilinas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Milteliai injekciniam tirpalui baltas, silpno būdingo kvapo.

1 milijonas vienetų - buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
1 milijonas vienetų - buteliai (10) - kartoninės dėžės.
1 milijonas vienetų - buteliai (50) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

farmakologinis poveikis

Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.

Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp., gaminančios penicilinazę, padermės yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Sunaikina rūgščioje aplinkoje.

Benzilpenicilino kalio druska vartojama tik į raumenis ir po oda, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino novokaino druska vartojama tik į raumenis. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė – 300 000 vienetų, kasdien – 600 000 vienetų. Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 vnt./kg/d., vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg/d. Vartojimo dažnis 3-4 kartus per dieną.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.

Šalutiniai poveikiai

Iš išorės Virškinimo sistema: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: Vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant juosmens ertmę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: padidėjusi kūno temperatūra, dilgėlinė, odos bėrimas, išbėrimas ant gleivinių, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti atvejai anafilaksinis šokas su mirtina baigtimi.

Vaistų sąveika

Probenecidas mažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja pastarojo koncentracija kraujyje ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas.

Vartojant kartu su antibiotikais, turinčiais bakteriostatinį poveikį (tetraciklinu), susilpnėja baktericidinis benzilpenicilino poveikis.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams), adresu padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl galimos kryžminės alergijos).

Jei po 3-5 dienų nuo vartojimo pradžios nepastebėta jokio poveikio, reikia pradėti vartoti kitus antibiotikus arba kombinuota terapija.

Dėl galimos grybelinės superinfekcijos atsiradimo, gydant benzilpenicilinu, patartina skirti priešgrybelinius vaistus.

Reikia atsižvelgti į tai, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei būtina jį vartoti laktacijos metu, reikėtų nuspręsti jo nutraukimo klausimą. žindymas.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Lotyniškas pavadinimas: Benzilpenicilino natrio druska

ATX kodas: J01CE01

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas

Gamintojas: Kraspharma OJSC (Rusija); Sintez OJSC (Rusija); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Kinija)

Aprašymo ir nuotraukos atnaujinimas: 30.11.2018

Benzilpenicilino natrio druska yra biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas, skirtas sisteminiam vartojimui, turintis baktericidinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo formos:

  • milteliai tirpalo, skirto vartoti į veną (IV) ir į raumenis (IM) ruošimui: balti silpno specifinio kvapo milteliai [po 1 000 000 vienetų (veikimo vienetas) arba 500 000 vienetų buteliukuose, kartoninėje pakuotėje po 1 arba 10 buteliukų , ligoninėms - 50 buteliukų kartoninėje dėžutėje];
  • milteliai tirpalui paruošti IM ir poodiniam (SC) vartojimui: balti silpno specifinio kvapo milteliai (1 000 000 vienetų kiekviename arba 500 000 vienetų 10 ml buteliuose, 1, 5 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje, ligoninėms - 50 butelių kartoninė dėžutė);
  • milteliai injekciniam tirpalui ruošti ir vietinis pritaikymas: balti milteliai su silpnu specifiniu kvapu (1 000 000 vnt. arba 500 000 vnt. 10 ml arba 20 ml buteliukuose, 1, 5 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje, ligoninėms - 50 butelių kartoninėje dėžutėje).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra benzilpenicilino natrio druskos naudojimo instrukcijos.

1 buteliuke yra veiklioji medžiaga: benzilpenicilino natrio druska – 500 000 vnt. arba 1 000 000 vnt.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Benzilpenicilino natrio druska yra antibakterinis preparatas iš biosintetinių (natūralių) penicilinų grupės, pasižymi baktericidiniu poveikiu, sunaikinamas penicilinazės. Jo veikimo mechanizmas veiklioji medžiaga dėl transpeptidazės slopinimo ir peptidinių jungčių susidarymo slopinimo. Sutrikdydamas vėlyvąsias ląstelės sienelės peptidoglikanų sintezės stadijas, jis sukelia besidalijančių bakterijų ląstelių lizę.

Benzilpenicilinas yra aktyvus prieš šiuos patogenus:

  • gramteigiamų mikroorganizmų: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (nesudaro penicilinazės), Corynebacterium spp. (įskaitant Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
  • gramneigiami mikroorganizmai: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Spirochaetes klasė.

Atsparumą benzilpenicilino natrio druskai demonstruoja mikroorganizmai, gaminantys penicilinazę: Staphylococcus spp., dauguma virusų, gramneigiamos bakterijos, tarp jų Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., pirmuonys.

IN pastaraisiais metais Hemolizinių streptokokų, gonokokų, stafilokokų ir pneumokokų jautrumas benzilpenicilinui skiriasi.

Farmakokinetika

Sušvirkštus į raumenis, didžiausia benzilpenicilino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po 0,5 val.

Prie plazmos baltymų prisijungia 60%.

Benzilpenicilinas prasiskverbia pro placentos barjerą, o esant smegenų dangalų uždegimui, įveikia kraujo ir smegenų barjerą. Plačiai paplitęs audiniuose, organuose ir kūno skysčiuose (išskyrus akių audinį, smegenų skystį ir prostatos liauką).

Nepakitęs jis išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) 0,5–1 val., su inkstų nepakankamumas– nuo ​​4 iki 10 valandų ir daugiau.

Naudojimo indikacijos

Benzilpenicilino natrio druska yra skirta toliau išvardytoms ligoms gydyti bakterinės infekcijos sukelia penicilinui jautrūs patogenai:

  • kvėpavimo takų ir ENT organų (ausų, gerklės, nosies): gerklės skausmas, bronchitas, bendruomenėje įgyta pneumonija, pūlingas pleuritas, skarlatina, difterija, plaučių aktinomikozė;
  • tulžies takai: cholecistitas, cholangitas;
  • Urogenitalinė sistema: sifilis, gonorėja, cistitas, kolpitas, endometritas, endocervicitas, salpingooforitas, adnexitas;
  • odos ir minkšti audiniai, žaizdų infekcijos: impetigas, erysipelas, antrinės infekuotos dermatozės;
  • regos organas: konjunktyvitas, dakriocistitas, blefaritas;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: septinis endokarditas;
  • raumenų ir kaulų sistema: osteomielitas;
  • centrinė nervų sistema: meningitas;
  • kitos infekcijos: juodligė, sepsis, peritonitas ir kt.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

  • žindymas;
  • padidėjęs jautrumas kitiems penicilinams, cefalosporinams ir benzilpenicilinui.

Be to, epilepsija sergantiems pacientams vaisto vartoti endolumbaliniu būdu draudžiama.

Ypač atsargiai benzilpenicilino natrio druską rekomenduojama skirti sergant inkstų nepakankamumu, širdies nepakankamumu, alerginės kilmės ligomis (įskaitant padidėjusį jautrumą vaistams, dilgėlinę, šienligę, bronchų astma) ir esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinų klasės β-laktaminiams antibiotikams (dėl tikėtina raida kryžminė alergija).

Nėštumo metu vaisto vartoti galima tik tais atvejais, kai numatomas klinikinis poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui.

Benzilpenicilino natrio druska, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Paruoštas benzilpenicilino natrio druskos tirpalas švirkščiamas į veną (lašeliniu ar srove), į raumenis, po oda, į ertmę (į pilvo, pleuros ir kt. ertmes), intratekaliai (endolumbališkai), lokaliai.

Prieš pirmą kartą vartojant, būtina užtikrinti vaisto ir novokaino (jei jis naudojamas kaip tirpiklis) toleravimą. Norėdami tai padaryti, pacientai turi atlikti intraderminį testą.

Benzilpenicilino natrio druskos tirpalą reikia paruošti prieš pat vartojimo procedūrą, atsižvelgiant į naudojimo būdą, laikantis šių reikalavimų:

  • tirpalas, skirtas švirkšti į veną: 5 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo kaip tirpiklio reikia 1 000 000 vienetų buteliuko turiniui;
  • tirpalas lašinamas į veną: kaip tirpiklis naudojamas 0,9 % natrio chlorido tirpalas arba 5 % gliukozės tirpalas 100–200 ml tūrio 2 000 000–5 000 000 vienetų antibiotiko;
  • tirpalas, skirtas vartoti į raumenis: buteliuko turinys ištirpinamas steriliame injekciniame vandenyje, 0,9% natrio chlorido tirpale arba 0,5% prokaino tirpale, naudojant 1–3 ml tirpiklio;
  • tirpalas, skirtas vartoti po oda: milteliai ištirpinami 0,25–0,5 % prokaino (novokaino) tirpale, laikantis šių proporcijų: 500 000 vienetų reikia 2,5–5 ml, 1 000 000 vienetų tirpiklio – 5–10 ml;
  • injekcinis tirpalas į kūno ertmę: norint ištirpinti antibiotiką, suleidžiamą į pilvo, pleuros ar kitą ertmę, naudokite sterilų injekcinį vandenį arba 0,9 % natrio chlorido tirpalą;
  • tirpalas intratekaliniam vartojimui: buteliuko turinys ištirpinamas steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9% natrio chlorido tirpale 1000 vienetų veikliosios medžiagos – 1 ml tirpiklio. Gautas tirpalas sumaišomas su ištrauktu iš stuburo kanalo cerebrospinalinis skystis(KSF) lygiomis dalimis į 5–10 ml KSŠ įpilti 5–10 ml antibiotikų tirpalo;
  • akių lašai[paruoškite ex tempore (pagal poreikį)]: į buteliuko turinį įpilkite sterilaus injekcinio vandens 5–25 ml 500 000 vienetų arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo 10–50 ml 1 000 000 vienetų;
  • nosies lašai ir ausų lašai: į buteliuko turinį įpilkite 5–50 ml sterilaus injekcinio vandens 500 000 vienetų arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo 10–100 ml 1 000 000 vienetų.

Į veną leidžiamas tirpalas gali būti lašinamas lėtai srovele per 3–5 minutes arba lašinamas 60–80 lašų per minutę greičiu.

IM injekcijos atliekamos į viršutinį išorinį sėdmenų kvadratą, giliai į raumenis.

Intratekalinė benzilpenicilino natrio druska turi būti skiriama 1 ml per minutę greičiu.

  • Vartojimas IV ir IM: suaugusiems – 250 000–500 000 vienetų 4–6 kartus per dieną vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Vaisto paros dozė sunkioms infekcijoms gydyti gali svyruoti nuo 10 000 000 iki 20 000 000 vienetų, dujų gangrenai - iki 40 000 000-60 000 000 vienetų. Vaikams paros dozė nustatoma atsižvelgiant į vaiko svorį: iki 1 metų – 50 000 – 100 000 vienetų 1 kg vaiko svorio, vyresniems nei 1 metų – 50 000 vienetų 1 kg. Prireikus jį galima padidinti iki 200 000–300 000 vienetų 1 kg kūno svorio, o pagal gyvybinius rodiklius – iki 500 000 vienetų 1 kg. Paros dozė padalinta į 4-6 injekcijas. Benzilpenicilino natrio druska paprastai skiriama į veną 1–2 kartus per dieną, likusi paros dozės dalis – į raumenis;
  • injekcija po oda: infiltratų injekcija su tirpalu, kurio koncentracija yra 100 000–200 000 vienetų 1 ml 0,25–0,5% prokaino tirpalo;
  • įvedimas į kūno ertmę: suaugusiems - tirpalo koncentracija 10 000-20 000 vienetų 1 ml tirpiklio, vaikai - 2000-5000 vienetų 1 ml. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos. Tada pacientas perkeliamas į benzilpenicilino natrio druskos injekciją į raumenis;
  • intratekaliai (endolumbaraliai) su pūlingos ligos smegenų dangalų, smegenų ir nugaros smegenys: suaugusieji - į kasdieninė dozė 5000–10 000 vienetų, vyresniems nei 1 metų vaikams – 2000–5000 vienetų, vieną kartą per dieną 2–3 dienas, po to pacientas perkeliamas į raumenis;
  • lokaliai (tik milteliai injekciniam tirpalui ruošti ir vietiniam vartojimui): akių ligos - lašinamas 1-2 lašai 6-8 kartus per dieną akių lašai, kurio 1 ml yra 20 000–100 000 vienetų sterilus tirpalas NaCl 0,9% arba distiliuotas vanduo; Tirpalas naudojamas šviežiai paruoštas. Ausų ar nosies ligos – įlašinkite po 1–2 lašus 6–8 kartus per dieną šviežiai paruoštų 10 000–100 000 vienetų lašų 1 ml sterilaus 0,9% NaCl tirpalo arba distiliuoto vandens.

Gydymo benzilpenicilino natrio druska trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į ligos formą ir sunkumą. Kursas gali būti 7–10 dienų, o sergant sepsiu, septiniu endokarditu ir kitomis sunkiomis patologijomis – iki 60 ir daugiau dienų.

Sifilio ir gonorėjos gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtą schemą.

Šalutiniai poveikiai

  • iš išorės Imuninė sistema: padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios odos išbėrimu, niežuliu, dilgėline, karščiavimu, šaltkrėtis, edema, artralgija, eksfoliaciniu dermatitu, daugiaformiu dermatitu eksudacinė eritema, angioneurozinė edema (Quincke edema), anafilaksinis šokas (įskaitant benzilpenicilino natrio druskos injekciją, su mirtimi);
  • iš nervų sistemos: spengimas ausyse, galvos skausmas, galvos svaigimas; vartojant endolumbarį, gali išsivystyti neurotoksikozė (pykinimas, vėmimas, traukuliai, meningizmo simptomai), koma;
  • iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: miokardo siurbimo funkcijos pažeidimas, kraujospūdžio svyravimai;
  • iš išorės Limfinė sistema ir kraujas: leukopenija, trombocitopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija, agranulocitozė, teigiamų rezultatų Kumbso testas;
  • iš virškinimo sistemos: burnos kandidozė, stomatitas, pykinimas, viduriavimas, glositas, pseudomembraninis kolitas, funkciniai sutrikimai kepenys;
  • iš Urogenitalinės sistemos: makšties kandidozė, intersticinis nefritas;
  • iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas;
  • reakcijos injekcijos vietoje: skausmas ir sukietėjimas vartojant į raumenis; jei suspensija, skirta švirkšti į raumenis, patenka į kraujagyslių lovą - neryškus matymas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, baimės jausmas, trumpalaikis sąmonės netekimas.

Perdozavimas

  • simptomai: pykinimas, vėmimas, refleksinis sujaudinimas, galvos skausmas, mialgija, artralgija, traukuliai, meningizmo simptomai, koma. Toksiškas poveikis centrinei nervų sistema dažniau pasitaiko su endolumbarine injekcija;
  • gydymas: nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą, skirti simptominį gydymą.

Specialios instrukcijos

Benzilpenicilino natrio druskos vartojimas yra skirtas tik patologijoms, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai. Jei patogenams išsivysto atsparumas, benzilpeniciliną reikia pakeisti kitu antibiotiku.

Jei po 3–5 vaisto vartojimo dienų klinikinio poveikio nėra, būtina koreguoti/pakeisti gydymo režimą. Tokiu atveju galima papildomai skirti kitų antibiotikų ar sintetinių chemoterapinių preparatų arba perkelti pacientą vartoti naują antibiotiką. Vystymosi tikimybė nepageidaujamos reakcijos ir gali padidėti jų sunkumo laipsnis.

Atliekant padidėjusio jautrumo tyrimą, pacientas turi būti medicinos personalo priežiūroje 0,5 valandos. Jei pasireiškia simptomai alerginės reakcijos benzilpenicilino natrio druska, jo vartojimą reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą, įskaitant epinefriną, antihistamininiai vaistai, kortikosteroidai. Reikia atsižvelgti į tai, kad pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas cefalosporinams, vartojant vaistą, gali pasireikšti kryžminė alergija.

Ilgą laiką vartojant benzilpeniciliną, būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją, elektrolitų pusiausvyrą ir kraujo formules.

Vartojant subterapines benzilpenicilino dozes arba per anksti nutraukus vaisto vartojimą, dažnai atsiranda atsparių patogenų padermių.

Jei pacientui pasireiškia stiprus viduriavimas, diagnozuojant jo priežastį, būtina atsižvelgti į pseudomembraninio kolito išsivystymo riziką pacientui. Todėl rekomenduojama nutraukti benzilpenicilino natrio druskos vartojimą.

Siekiant išvengti grybelinės superinfekcijos vystymosi, patartina tuo pačiu metu skirti priešgrybelinius vaistus.

Sumaišius benzilpeniciliną su prokainu, tirpalas gali tapti drumstas, todėl vaisto galima leisti į raumenis.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Nėštumo laikotarpiu benzilpenicilino natrio druską leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai laukiamas klinikinis poveikis motinai, gydytojo nuomone, viršija galimą grėsmę vaisiui.

Jei žindymo laikotarpiu būtina skirti antibiotiką, žindymą būtina nutraukti.

Vartoti vaikystėje

Pediatrinėje praktikoje benzilpenicilino natrio druska vartojama pagal indikacijas, laikantis rekomenduojamo dozavimo režimo.

Kūdikiams vaistą reikia skirti atsargiai.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Benzilpenicilino natrio druska turi būti vartojama labai atsargiai gydant pacientus, sergančius inkstų nepakankamumu.

Vaistų sąveika

Benzilpenicilino natrio druskos derinys su aminoglikozidais, makrolidais ir sulfonamidais sukuria sinergetinį poveikį.

Benzilpenicilino aktyvumo padidėjimą sukelia beta laktamazės inhibitoriai.

Kartu vartojant kitus bakteriostatinius vaistus (įskaitant chloramfenikolį), terapinis vaisto poveikis sumažėja.

Kartu vartojant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), diuretikais, kanalėlių sekrecijos blokatoriais, alopurinoliu, padidėja benzilpenicilino T1/2, jo koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja toksinis poveikis. Be to, alopurinolis padidina odos bėrimų atsiradimo riziką.

Benzilpenicilino natrio druską derinti su NVNU, etinilestradiolio nerekomenduojama. Gali susilpnėti geriamųjų kontraceptikų kontraceptinis poveikis.

Benzilpenicilino poveikis sustiprėja vartojant netiesioginiai antikoaguliantai, sumažėja metotreksato klirensas ir padidėja toksiškumas.

Laikyti 15–25 °C temperatūroje, apsaugotoje nuo drėgmės.

Galiojimo laikas – 3 metai.

Benzilpenicilinas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Benzilpenicilinas

Dozavimo forma

Milteliai tirpalo, skirto į veną ir į raumenis, ruošimui 1 000 000 vienetų

Junginys

Viename buteliuke yra:

apibūdinimas

Balti arba beveik balti smulkūs kristaliniai milteliai su silpnu būdingu kvapu.

Farmakoterapinė grupė

Beta-laktamas antibakteriniai vaistai- penicilinai.

Penicilinai penicilinazė - jautrus. Benzilpenicilinas

ATX kodas J01CE01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje po injekcijos į raumenis pasiekiama po 20-30 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 30-60 minučių, esant inkstų nepakankamumui, 4-10 valandų ir daugiau. Ryšys su plazmos baltymais – 60 proc.

Prasiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių ir prostatos audinius. Su meninginių membranų uždegimu, pralaidumu

didėja per kraujo-smegenų barjerą. Praeina pro placentą ir prasiskverbia į Motinos pienas. Nepakitęs jis išsiskiria per inkstus.

Farmakodinamika

Baktericidinis antibiotikas iš biosintetinių („natūralių“) penicilinų grupės. Slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.

Aktyvus prieš gramteigiamus patogenus: Staphylococcus spp. (nesudaro penicilinazės), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramneigiami mikroorganizmai: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, taip pat nuo Treponema spp.. Neaktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, riketsijų, virusų, pirmuonių.

Penicilinazę formuojančios mikroorganizmų padermės yra atsparios vaisto poveikiui. Sunaikina rūgščioje aplinkoje.

Naudojimo indikacijos

Bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs patogenai:

    lobar ir židininė pneumonija, pleuros empiema, bronchitas

    sepsis, sepsinis endokarditas (ūmus ir poūmis), peritonitas

    meningitas

    osteomielitas

    Urogenitalinės sistemos infekcijos (pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas,

gonorėja, blenorėja, sifilis, cervicitas)

    tulžies takų infekcijos (cholangitas, cholecistitas)

    žaizdos infekcija

    odos ir minkštųjų audinių infekcijos: erysipelas, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės

    difterija

    skarlatina

    juodligė

    aktinomikozė

    ENT infekcijos

    akių obuolių infekcijos

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Vaistas skirtas vartoti į raumenis, į veną, po oda, endolumbariniu ir intratrachėjiniu būdu.

Esant vidutinio sunkumo ligai (apatinių skyrių infekcijoms kvėpavimo takų, šlapimo ir tulžies takų, minkštųjų audinių infekcijų ir kt.) – 4-6 milijonai vienetų per dieną 4 kartus.

Sergant sunkiomis infekcijomis (sepsis, sepsinis endokarditas, meningitas ir kt.) – 10-20 milijonų vienetų per dieną; su dujų gangrena - iki 40-60 milijonų vienetų.

Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 50 000-100 000 vnt./kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg; esant poreikiui - 200 000-300 000 vnt./kg, dėl sveikatos - didinti iki 500 000 vnt./kg. Vartojimo dažnumas yra 4-6 kartus per dieną, į veną - 1-2 kartus per dieną kartu su injekcijomis į raumenis.

Jis skiriamas endolumbariškai sergant pūlingomis galvos, nugaros smegenų ir smegenų dangalų ligomis.

Priklausomai nuo ligos ir jos eigos sunkumo: suaugusiems - 5-10 tūkstančių vienetų, vaikams - 2-5 tūkstančius vienetų kartą per dieną 2-3 dienas į veną, po to skiriama į raumenis.

Vartojant į veną, vienkartinė dozė (1-2 mln. vienetų) ištirpinama 5-10 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama lėtai per 3-5 minutes.

Vartojant į veną lašeliniu būdu, 2-5 milijonai vienetų atskiedžiami 100-200 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5-10% dekstrozės tirpalo ir suleidžiami 60-80 lašų/min greičiu.

Vaikams leidžiant lašeliniu būdu, kaip tirpiklis naudojamas 5-10% dekstrozės tirpalas (100-300 ml, priklausomai nuo dozės ir amžiaus).

Vaisto tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, paruošiamas prieš pat vartojimą, į buteliuko turinį įpilant 1-3 ml injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% novokaino tirpalo.

Tirpalai naudojami iš karto po paruošimo, vengiant į juos pridėti kitų vaistų.

Po oda vaistas vartojamas 100-200 tūkstančių vienetų koncentracijos infiltratams suleisti 1 ml 0,25-0,5% novokaino tirpalo.

Vaisto tirpalo, skirto juosmeniniam vartojimui, paruošimas: praskieskite vaistą steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 tūkst. vnt./ml. Prieš injekciją (priklausomai nuo intrakranijinio slėgio) pašalinama 5-10 ml smegenų skysčio ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotiko tirpalą.

Švirkščiama lėtai (1 ml/min.), paprastai vieną kartą per dieną 2–3 dienas, tada tęskite injekcijas į veną arba į raumenis.

Esant pūlingiems procesams plaučiuose, vaisto tirpalas suleidžiamas intratrachėjiškai (po kruopščios ryklės, gerklų ir trachėjos anestezijos). Paprastai 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo naudojama 100 tūkstančių vienetų.

Akių ligoms ( ūminis konjunktyvitas, ragenos opa, gonoblenorėja ir kt.) skirti akių lašų, ​​kurių 1 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba distiliuoto vandens yra 20-100 tūkst. Įlašinkite po 1-2 lašus 6-8 kartus per dieną.

Dėl ausų lašai arba nosies lašai, naudojami tirpalai, kuriuose yra 10-100 tūkst.vnt./ml.

Gydymo vaistu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, svyruoja nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar daugiau (pavyzdžiui, sergant sepsiu, septiniu endokarditu).

Šalutiniai poveikiai

Aritmija, širdies sustojimas, lėtinis širdies nepakankamumas (nes gali pasireikšti hipernatremija vartojant dideles dozes)

Pykinimas, vėmimas, stomatitas, glositas, kepenų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcijos sutrikimas

Anemija, leukopenija, trombocitopenija

Padidėjęs refleksinis jaudrumas, meninginiai simptomai, traukuliai, koma

- alerginės reakcijos: hipertermija, dilgėlinė, odos bėrimas, karščiavimas, šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, gleivinės išbėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema, intersticinis nefritas, bronchų spazmas, Kvinkės edema

Retai

Anafilaksinis šokas

Vaistams atsparios mikrofloros sukelta superinfekcija (į mieles panašūs grybai, gramneigiami mikroorganizmai)

- vietinės reakcijos: skausmas ir kietumas injekcijos į raumenis vietoje

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitiems β-laktamams)

antibiotikai) prie vaisto

Dilgėlinė, bronchinė astma

Endolumbarinis vartojimas epilepsijai gydyti.

Atsargiai

    inkstų nepakankamumas.

Vaistų sąveika

Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį; bakteriostatinis (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonistinis.

Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopina žarnyno mikroflora, mažina protrombino indeksą); mažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių metabolizmo metu susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą, etinilestradiolio – proveržio kraujavimo riziką.

Diuretikai, alopurinolis, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažinantys kanalėlių sekreciją, didina benzilpenicilino koncentraciją.

Alopurinolis su bendras naudojimas padidina alerginių reakcijų (odos išbėrimo) atsiradimo riziką.

Specialios instrukcijos

Vaisto tirpalai visiems vartojimo būdams ruošiami ex tempore.

Jei 2-3 (daugiausia 5 dienas) nuo vaisto vartojimo pradžios poveikio nepastebėta, reikia pradėti vartoti kitus antibiotikus arba kombinuotą gydymą. Susilpnėjusiems ligoniams, naujagimiams, žmonėms

pagyvenę žmonės su ilgalaikis gydymas gali išsivystyti superinfekcija, kurią sukelia vaistams atspari mikroflora (panaši į mieles

grybai, gramneigiami mikroorganizmai).

Reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant nepakankamas vaisto dozes arba per anksti nutraukus gydymą, dažnai atsiranda atsparių patogenų padermių. Jei atsiranda atsparumas, gydymą kitu antibiotiku reikia tęsti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti galima, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo (mažos koncentracijos patenka į motinos pieną).

Įtakos ypatybės vaistas apie gebėjimą valdyti transporto priemonė arba potencialiai pavojingus mechanizmus

Neveikia.

Perdozavimas

Panašūs straipsniai