Kofeino vartojimo indikacijos. Kas atsitiks, jei kofeiną suleisite į veną? Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Vardas:

Kofeinas (Cofleinum)

Farmakologinis
veiksmas:

Didelėmis dozėmis jis palengvina tarpneuroninį laidumą nugaros smegenys , stiprina stuburo refleksus.
Didina protinę ir fizinę veiklą, stimuliuoja protinė veikla, fizinį aktyvumą, trumpina reakcijos laiką, laikinai sumažina nuovargį ir mieguistumą.

Mažomis dozėmis vyrauja stimuliuojantis poveikis, o didelėse – priespaudos poveikis nervų sistema.
Pagreitina ir pagilina kvėpavimą. Paprastai jis turi teigiamą ino-, chrono-, bathmo- ir dromotropinį poveikį (kadangi poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai susideda iš tiesioginio stimuliuojančio poveikio miokardui ir tuo pačiu metu stimuliuojančio poveikio n.vagus centrams, todėl gaunamas poveikis priklauso nuo vienokio ar kitokio veiksmo vyravimas).
Stimuliuoja vazomotorinį centrą ir turi tiesioginį atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelei, dėl to plečiasi širdies kraujagyslės, griaučių raumenys ir inkstai, o padidėja smegenų arterijų tonusas (susiaurėja smegenų kraujagyslės). , kurį lydi smegenų kraujotakos ir deguonies spaudimo smegenyse sumažėjimas).
Kraujospūdis kinta veikiant kraujagyslių ir širdies kofeino įtakos mechanizmams: esant normaliam pradiniam kraujospūdžiui, kofeinas nekinta arba šiek tiek padidina, o esant arterinei hipotenzijai – normalizuoja.

Turi antispazminį poveikį ant lygiųjų raumenų (įskaitant bronchus plečiantį poveikį), ant dryžuotų raumenų – stimuliuojantis.
Padidina skrandžio sekrecinį aktyvumą.
Turi vidutinį diuretikų poveikį, kuris atsiranda dėl sumažėjusios natrio ir vandens jonų reabsorbcijos proksimaliniuose ir distaliniuose inkstų kanalėliuose, taip pat dėl inkstų kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusios filtracijos inkstų glomeruluose.
Sumažina trombocitų agregaciją ir histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių.
Padidina bazinį metabolizmą: padidina glikogenolizę, padidina lipolizę.

Indikacijos dėl
taikymas:

Ligos, kurias lydi centrinės nervų sistemos depresija, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos(įskaitant apsinuodijimą opioidiniais analgetikais, infekcines ligas);
- smegenų kraujagyslių spazmai;
- susilpnėjusi protinė ir fizinis našumas;
- mieguistumas.

Taikymo būdas:

Vartojama po oda arba geriama.
Suaugusiems- 100-200 mg 2-3 kartus per dieną; vaikai- 25-100 mg 2-3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai:

Iš centrinės nervų sistemos pusės: miego sutrikimas, susijaudinimas, nerimas; Ilgai vartojant, gali atsirasti priklausomybė.
Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos : tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, aritmija.
Iš išorės Virškinimo sistema : pykinimas Vėmimas.

Kontraindikacijos:

Arterinė hipertenzija;
- organinės ligosširdies ir kraujagyslių sistema (įskaitant sunkią aterosklerozę);
- glaukoma;
- padidėjęs jaudrumas;
- miego sutrikimai;
- senatvė;
- vaikai iki 12 metų.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

Kai naudojamas vienu metu poveikis mažėja migdomieji ir vaistai anestezijai.
Kartu vartojant, galima sustiprinti analgetikų-karščiavimą mažinančių vaistų, salicilamido, naprokseno poveikį.
Kartu vartojant estrogenus ( hormoniniai kontraceptikai, vaistai PHT) galima padidinti kofeino veikimo intensyvumą ir trukmę, nes estrogenai slopina CYP1A2 izofermentą.

Kartu vartojant adenoziną kofeinas mažina padidėjusį širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdžio pokyčius, kuriuos sukelia adenozino infuzija; sumažina vazodilataciją, kurią sukelia adenozino veikimas.
Vartojant kartu, galima padidinti acetilsalicilo rūgšties biologinį prieinamumą, absorbcijos greitį ir koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant meksiletiną sumažina kofeino klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje, matyt, dėl meksiletino slopinimo kofeino metabolizmui kepenyse.
Metoksalenas mažina kofeino išsiskyrimą iš organizmo gali padidėti jo poveikis ir išsivystyti toksinis poveikis.

Dėl mikrosominių kepenų fermentų indukcijos, veikiant fenitoinui, kartu vartojant jį, pagreitėja kofeino metabolizmas ir išsiskyrimas.
Flukonazolas ir terbinafinas vidutiniškai padidina kofeino koncentraciją plazmoje, ketokonazolas – mažiau ryškus.

Labiausiai pastebimas AUC padidėjimas ir klirenso sumažėjimas kofeino vartojimas kartu su enoksacinu, ciprofloksacinu, pipemidine rūgštimi; mažiau ryškūs pokyčiai– su pefloksacinu, norfloksacinu, fleroksacinu.
Vartojant kartu, kofeinas pagreitina ergotamino absorbciją.

Nėštumas:

Atsargiai vaistas turi būti vartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Per didelis vartojimas nėštumo metu gali sukelti savaiminius persileidimus, vaisiaus intrauterinio vystymosi sulėtėjimas, vaisiaus aritmijos; Vartojant dideles dozes, gali sutrikti skeleto vystymasis, o vartojant mažesnes dozes – sulėtėti.
Prasiskverbia Motinos pienas nedideliais kiekiais, bet kaupiasi kūdikiai ir gali sukelti hiperaktyvumą bei nemigą.

Perdozavimas:

Simptomai: pilvo skausmas, susijaudinimas, nerimas, protinis ir motorinis sujaudinimas, sumišimas, kliedesys (disociacinis), dehidratacija, tachikardija, aritmija, hipertermija, dažnas šlapinimasis, galvos skausmas, padidėjęs lytėjimo ar skausmo jautrumas, tremoras arba raumenų trūkčiojimas; pykinimas ir vėmimas, kartais su krauju; spengimas ausyse, epilepsijos priepuoliai (ūmaus perdozavimo atveju – toniniai-kloniniai priepuoliai).
Kofeinas, kurio dozė yra didesnė nei 300 mg per dieną (įskaitant piktnaudžiavimo kava fone - daugiau nei 4 puodelius natūralios kavos, kiekvienas po 150 ml), gali sukelti nerimą, galvos skausmas, drebulys, sumišimas, ekstrasistolija.

Gydymas: skrandžio plovimas, vidurius laisvinančių vaistų vartojimas, aktyvuota anglis.
Sergant hemoraginiu gastritu, jam skiriami antacidiniai vaistai, skrandis plaunamas 0,9 % natrio chlorido tirpalu, palaikoma dirbtinė ventiliacija.
Jei perdozavus atsiranda traukulių, į veną leidžiamas diazepamas, fenitoinas, fenobarbitalis, palaikomas vandens ir elektrolitų balansas.

Išleidimo forma:

Poodinis kofeino tirpalas 100 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, 400 mg/2 ml ampulėse po 10 vnt.
Tabletės 100 mg 6 arba 10 tablečių lizdinėje plokštelėje arba 10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 1 arba 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos:

Kambario temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

1 ampulė kofeino tirpalo, skirto švirkšti po oda yra - kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 ml kofeino-natrio benzoato tirpalo pokonjunktyviniam ir subkonjunktyviniam vartojimui yra - kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 ml kofeino-natrio benzoato tirpalo, skirto švirkšti po oda yra -kofeino natrio benzoatas 200 mg.

1 tabletėKofeino natrio benzoatas yra:
- veiklioji medžiaga: kofeino natrio benzoatas - 100 mg;
- pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas - 15,77 mg, kalcio stearatas - 0,23 mg.

Skaidrus bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis.

Farmakoterapinė grupė

Psichostimuliatoriai ir nootropai. Ksantino dariniai.

ATX kodas N06BC01

Farmakologinės savybės"type="checkbox">

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Vaistas greitai pasiskirsto visuose kūno organuose ir audiniuose. Ryšys su kraujo baltymais (albuminu) – 25-36 proc. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir placentą. Prasiskverbia į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris suaugusiųjų organizme yra 0,4-0,6 l/kg, naujagimių – 0,78-0,92 l/kg.

Daugiau nei 90% išgertos vaisto dozės metabolizuojama kepenyse, pirmųjų gyvenimo metų vaikams iki 10-15%. Suaugusiesiems apie 80 % kofeino dozės metabolizuojama į paraksantiną, apie 10 % į teobrominą ir apie 4 % į paraksantiną.

teofilinas. Vėliau šie junginiai demetilinami į monometilksantinus, o po to į metilinami šlapimo rūgštys. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra 3,9-5,3 valandos (kartais iki 10 valandų), naujagimiams (iki 4-7 mėnesių amžiaus) - 65-130 valandų. Kofeinas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus (suaugusiųjų – 1-2 proc., naujagimių – iki 85 proc.).

Farmakodinamika

Kofeinas yra alkaloidas, randamas arbatos lapuose ir kavos pupelėse. Farmakologinės vaisto savybės skirstomos į centrines ir periferines.

Centrinis poveikis savo ruožtu skirstomas į psichostimuliuojantį ir analeptinį. Psichostimuliuojantis poveikis Kofeino natrio benzoatas-Darnitsa yra susijęs su jo antagonizmu adenozino poveikiui purinerginiams (adenozino) A-1 ir A-2 receptoriams centrinėje nervų sistemoje (CNS). Žinoma, kad adenozinas slopina centrinės nervų sistemos funkcijas. Veikiant narkotikams, didėja protinis aktyvumas, protinis ir fizinis darbingumas. Psichostimuliuojantis poveikis tiesiogiai priklauso nuo dozės. Mažos dozės stimuliuoja centrinės nervų sistemos funkcijas, didelės – slopina (dėl nervinių ląstelių išsekimo).

Kofeino-natrio benzoato-Darnitsa analeptinis poveikis yra susijęs su jo poveikiu pailgųjų smegenų kvėpavimo ir hemodinamikos centrams. Dėl to pastebimas įkvėpimo dažnumo ir tūrio padidėjimas.

Periferinis vaisto poveikis nėra aiškus ir yra susijęs su jo doze ir įtakos kraujagyslių sluoksniui ir miokardui lygiu. Koronarinė kraujotaka pirmiausia padidėja, o vėliau sumažėja, padidėja inkstų kraujotaka, susitraukia kraujagyslės pilvo ertmė, oda. Veikiant vaistui, pablogėja centrinė kraujotaka, sumažėja kraujospūdis cerebrospinalinis skystis o tai paaiškina jo veiksmingumą nuo migrenos. Vaisto poveikis širdžiai yra dviprasmiškas. Mažomis dozėmis sukelia teigiamą inotropinį poveikį, didesnėmis dozėmis sukelia teigiamą chronotropinį poveikį. Kai kuriems žmonėms tai gali sukelti tachikardiją ir net aritmiją.

Naudojimo indikacijos

Infekcinės ir kitos ligos, kurias lydi centrinės nervų ir širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas

Kvėpavimo slopinimas, asfiksija

Apsinuodijimas vaistais ir kitomis medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą

Asteninis sindromas

Smegenų kraujagyslių spazmai

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Suaugusiesiems vaisto švirkšti po oda 1-2 ml 10% tirpalo (100-200 mg). Didžiausia vienkartinė dozė yra 400 mg, didžiausia kasdieninė dozė- 1 metai

Vyresniems nei 12 metų vaikams vaisto reikia švirkšti po oda (priklausomai nuo

amžiaus) 0,25-1 ml 10% tirpalo (25-100 mg).

Šalutiniai poveikiai

Susijaudinimas, nerimas, drebulys, neramumas, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, epilepsijos priepuoliai, sustiprėję refleksai, tachipnėja. Staiga nutraukus vaisto vartojimą po ilgalaikio vartojimo, sustiprės poveikis centrinei nervų sistemai, padidės nuovargis,

mieguistumas, raumenų įtampa, depresija

Padidėjęs širdies plakimas, spaudimas krūtinėje, tachikardija, aritmijos kraujo spaudimas

Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pepsinės opos paūmėjimas

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant išbėrimą, niežulį, dilgėlinę, angioedemą, bronchų spazmą

Hipo- arba hiperglikemija, padidėjęs kreatinino klirensas, padidėjęs

natrio ir kalcio išsiskyrimas, klaidingas paaukštinimasšlapimo koncentracija

rūgštis kraujo plazmoje, nustatyta Bittnerio metodu, šiek tiek padidėjusi 5-hidroksiindolacto rūgšties, vanililmandelio rūgšties ir katecholaminų koncentracija šlapime

Kita: padažnėjęs šlapinimasis, nosies užgulimas,

ilgalaikis vartojimas – priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ksantino dariniams ir kitiems vaisto komponentams

Padidėjęs jaudrumas

Nemiga

Aterosklerozė

Organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant ūmines

miokardinis infarktas

Paroksizminė tachikardija

Arterinė hipertenzija

Glaukoma

Amžius virš 60 metų

Nėštumas, laktacijos laikotarpis

Vaikų amžius iki 12 metų

Vaistų sąveika"type="checkbox">

Vaistų sąveika

Kai naudojamas kartu su kitais vaistai

Gal būt:

su alfa ir beta agonistai, analgetikai-antipiretikai,

klozapinas, ksantino dariniai, psichostimuliatoriai,

širdies glikozidai, stimuliuojantys skydliaukęmireiškia– sustiprinti minėtų vaistų poveikį;

su anksiolitikais, opioidiniais analgetikais, migdomaisiais ir raminamieji vaistai – minėtų vaistų poveikio susilpnėjimas;

Su antiaritminiai vaistai(meksiletinas), hormoninės medžiagos geriamieji kontraceptikai, disulfiramas, enoksacinas, eritromicinas,

izoniazidas, metoksalenas, norfloksacinas, ofloksacinas, cimetidinas,

ciprofloksacinas- padidėjęs kofeino poveikis;

su antidepresantais, barbitūratais,beta versija- adrenoblokatoriai, primidonas, prieštraukuliniai vaistai (hidantoino dariniai, ypač fenitoinas), kolestiraminas, anticholinerginiai vaistai– susilpnėja kofeino poveikis;

su vaistais, stimuliatoriaismicentrinė nervų sistema

sistema, gėrimai, kurių sudėtyje yra kofeino– per didelis stimuliavimas

Centrinė nervų sistema;

su MAO inhibitoriais, prokarbazinu, furazolidonas- pavojingos aritmijos arba stiprus kraujospūdžio padidėjimas;

su ergotaminu– Padidėjęs paskutinio vaisto įsisavinimas virškinimo trakto;

su kalcio papildais– susilpnėja pastarųjų absorbcija iš virškinimo trakto;

su narkotikaisamiličio– padidėjęs pastarojo išsiskyrimas su šlapimu;

su nikotinu- padidėjęs kofeino išsiskyrimas su šlapimu.

Nustačius šlapime, vaistas šiek tiek padidina 5-hidroksiindolacto rūgšties koncentraciją.

Vaistas šiek tiek padidina katecholaminų koncentraciją ir

vanililmigdolų rūgšties, kuri gali sukelti klaidingą teigiamą rezultatą

tyrimų rezultatai feochromocitomai ir neuroblastomai diagnozuoti.

Tyrimų metu vaisto vartoti negalima.

Vaistas gali sukelti klaidingi rezultatai uratų koncentracijos kraujo serume nustatymas Bittner metodu.

Kofeinas yra adenozino antagonistas.

Specialios instrukcijos"type="checkbox">

Specialios instrukcijos

Poveikis centrinei nervų sistemai priklauso nuo nervų sistemos tipo ir gali pasireikšti ir kaip aukštesnės nervų sistemos sužadinimas, ir slopinimas.

veikla.

Dėl to, kad kofeino poveikis kraujospūdžiui susideda iš kraujagyslių ir širdies komponentų, jis gali išsivystyti kaip poveikis.

stimuliuoja širdį ir šiek tiek slopina jos veiklą.

Atsargiai vartoti pacientams pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos epilepsijos istorija

Dėl apnėjos naujagimiams ir kūdikiams pooperacinis laikotarpis(prevencija) naudojamas kofeinas arba kofeino citratas, bet ne

kofeino natrio benzoatas.

Vaikai

Vaikams iki 12 metų vaisto vartoti negalima.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir dirbant su kitais mechanizmais, o esant šalutiniam nervų sistemos poveikiui, susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Injekcija.

Pagrindinis fizikines ir chemines savybes : bespalvis skaidrus skystis.

Farmakologinė grupė"type="checkbox">

Farmakologinė grupė

Psichostimuliatoriai, vaistai, skirti dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui (ADHD) gydyti ir nootropiniai vaistai. Ksantino dariniai. ATX kodas N06B C01.

Farmakologinės savybės

Farmakologinis.

Kofeinas yra alkaloidas, randamas arbatos lapuose ir kavos pupelėse. Farmakologinės vaisto savybės skirstomos į centrines ir periferines. Centrinis poveikis savo ruožtu skirstomas į psichostimuliuojantį ir analeptinį.

Kofeino natrio benzoato psichostimuliuojantis poveikis yra susijęs su jo antagonizmu adenozinui, veikiant purinerginiams (adenozino) A-1 ir A-2 receptoriams centrinėje nervų sistemoje (CNS). Žinoma, kad adenozinas slopina centrinės nervų sistemos funkcijas. Veikiant narkotikams, didėja protinis aktyvumas, protinis ir fizinis darbingumas. Psichostimuliuojantis poveikis tiesiogiai priklauso nuo dozės. Mažos dozės stimuliuoja centrinės nervų sistemos funkcijas, didelės – slopina (dėl nervinių ląstelių išsekimo).

Analeptinis natrio kofeino benzoato poveikis yra susijęs su jo poveikiu pailgųjų smegenų kvėpavimo ir hemodinamikos centrams. Dėl to padidėja įkvėpimo dažnis ir tūris.

Periferinis vaisto poveikis yra dviprasmiškas ir susijęs su jo doze bei įtakos kraujagyslių sluoksniui ir miokardui lygiu. Koronarinė kraujotaka pirmiausia padidėja, o vėliau sumažėja, padidėja inkstų kraujotaka, susiaurėja pilvo ertmės ir odos kraujagyslės. Veikiant vaistui, slopinama centrinė kraujotaka ir sumažėja smegenų skysčio spaudimas, o tai paaiškina jo veiksmingumą sergant migrena. Vaisto poveikis širdžiai yra dviprasmiškas. Mažomis dozėmis sukelia teigiamą inotropinį poveikį, didesnėmis dozėmis sukelia teigiamą chronotropinį poveikį. Kai kuriems žmonėms tai gali sukelti tachikardiją ir net aritmiją.

Farmakokinetika.

Vaistas greitai pasiskirsto visuose kūno organuose ir audiniuose. Ryšys su kraujo baltymais (albuminu) - 25-36%. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir placentą. Prasiskverbia į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris suaugusiųjų organizme yra 0,4-0,6 l/kg, naujagimių - 0,78-0,92 l/kg. Daugiau nei 90% išgertos vaisto dozės metabolizuojama kepenyse, pirmųjų gyvenimo metų vaikams iki 10-15%. Suaugusiesiems apie 80 % kofeino dozės metabolizuojama į paraksantiną, apie 10 % į teobrominą ir apie 4 % į teofiliną. Šie deriniai demetilinami į monometilksantinus, o vėliau į metilintas šlapimo rūgštis. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiems yra 3,9-5,3 valandos (kartais iki 10:00), naujagimiams (iki 4-7 mėnesių amžiaus) - 65-130 valandų. Kofeinas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus (suaugusiųjų – 1-2 proc., naujagimių – iki 85 proc.).

Indikacijos

Infekcinės ir kitos ligos, kurias lydi centrinės nervų ir širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas; kvėpavimo slopinimas, asfiksija; apsinuodijimas vaistais ir kitomis medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą; asteninio sindromo smegenų kraujagyslių spazmai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ksantino dariniams ir kitiems vaisto komponentams, padidėjęs jaudrumas; nemiga, ryškus kraujospūdžio padidėjimas; aterosklerozė; organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant. ūminis širdies priepuolis miokardo paroksizminė tachikardija arterinė hipertenzija; glaukoma vyresnis nei 60 metų.

Specialios priemonės security" type="checkbox">

Specialios saugumo priemonės

Poveikis centrinei nervų sistemai priklauso nuo nervų sistemos tipo ir gali pasireikšti tiek kaip aukštesnės nervų veiklos sužadinimas, tiek slopinimas.

Dėl to, kad kofeino poveikis kraujospūdžiui susideda iš kraujagyslių ir širdies komponentų, gali išsivystyti ir širdies veiklą stimuliuojantis poveikis, ir nedidelis jos veiklos slopinimas.

Atsargiai vartoti pacientams, kurie anksčiau sirgo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige.

Naujagimių ir kūdikių apnėjai pooperaciniu laikotarpiu (profilaktikai) naudokite kofeiną arba kofeino citratą, bet ne kofeino natrio benzoatą.

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika

Vartojant kartu su kitais vaistais, gali būti:

su alfa ir beta adrenoreceptorių agonistais, analgetikais-karščiavimą mažinančiais vaistais, klozapinu, ksantino dariniais, psichostimuliatoriais, širdies glikozidais, skydliaukę stimuliuojančiais vaistais – stiprinant minėtų vaistų poveikį;

su anksiolitikais, opioidiniais analgetikais, migdomaisiais ir raminamaisiais – silpnina minėtų vaistų poveikį;

su antiaritminiais vaistais (meksiletinu), hormoniniais geriamaisiais kontraceptikais, disulfiramu, enoksacinu, eritromicinu, izoniazidu, metoksalenu, norfloksacinu, ofloksacinu, cimetidinu, ciprofloksacinu – sustiprėja kofeino poveikis

su antidepresantais, barbitūratais, beta adrenoblokatoriais, primidonu, prieštraukuliniais vaistais (hidantoino dariniais, ypač fenitoinu), kolestiraminu, anticholinerginiais vaistais, - silpnina kofeino poveikį

su vaistais, kurie stimuliuoja centrinę nervų sistemą, gėrimais, kurių sudėtyje yra kofeino - per didelis centrinės nervų sistemos stimuliavimas;

su MAO inhibitoriais, prokarbazinu, furazolidonu - pavojingos aritmijos arba ryškus kraujospūdžio padidėjimas;

su ergotaminu – sustiprinta pastarojo absorbcija Virškinimo traktas

su kalcio preparatais – susilpnėja pastarojo pasisavinimas iš virškinamojo trakto

su ličio preparatais – padidėjęs pastarojo išsiskyrimas su šlapimu;

su nikotinu – padidėjęs kofeino išsiskyrimas su šlapimu.

Nustačius šlapime, vaistas šiek tiek padidina 5-hidroksiindolacto rūgšties koncentraciją.

Vaistas šiek tiek padidina katecholaminų ir vanililmigdalio rūgšties koncentraciją, todėl diagnozuojant feochromocitomą ir neuroblastomą gali būti gauti klaidingai teigiami tyrimo rezultatai. Tyrimų metu vaisto vartoti negalima.

Vaistas gali sukelti klaidingi rezultatai uratų koncentracijos kraujo serume nustatymas Bittner metodu.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ar žindymo metu.

Vaisto negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemonę ar dirbant su kitais mechanizmais.

Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant ir valdant mechanizmus, o pasireiškus šalutiniam poveikiui nervų sistemai, susilaikyti nuo galimo pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Suaugusiesiems vaistas švirkščiamas po oda 1-2 ml 10% tirpalo (100-200 mg). Didžiausia vienkartinė dozė yra 400 mg, didžiausia paros dozė yra 1 g.

Vaikams, vyresniems nei 12 metų, vaisto reikia švirkšti po oda (priklausomai nuo amžiaus) 0,25-1 ml 10% tirpalo (25-100 mg).

Vaikai

Vaikams iki 12 metų vaisto vartoti negalima.

Perdozavimas

Simptomai: nerimas, susijaudinimas, neramumas, sujaudinimas, drebulys ar raumenų trūkčiojimas, epilepsijos priepuoliai (ūmaus perdozavimo atveju - toniniai-kloniniai priepuoliai), hiperestezija, prieširdžių skotoma, spengimas ausyse, galvos skausmas, nemiga, sumišimas, delyras, delyras, tachichikardija, , hipertermija, dažnas šlapinimasis, dehidratacija, pykinimas, vėmimas, kartais su krauju.

Gydymas: plaučių ventiliacijos palaikymas, deguonies tiekimas, skysčių ir druskų balanso palaikymas, hemodializė, su epilepsijos priepuoliai- intraveninis diazepamas, fenobarbitalis arba fenitoinas.

Šiame straipsnyje rasite naudojimo instrukcijas vaistinis preparatas Kofeinas. Pateikiami svetainės lankytojų – vartotojų atsiliepimai šio vaisto, taip pat gydytojų specialistų nuomones apie Kofeino naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos buvo pastebėtos ir šalutiniai poveikiai, ko gero, anotacijoje nenurodė gamintojas. Kofeino analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudoti gydymui žemas kraujo spaudimas(hipotenzija), spazmai ir mieguistumas suaugusiesiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kofeinas- psichostimuliatorius ir analeptikas. Jis stimuliuoja centrinę nervų sistemą, daugiausia smegenų žievę, kvėpavimo ir vazomotorinius centrus. Didina protinę ir fizinę veiklą, mažina mieguistumą ir nuovargį. Silpnina CNS slopinančių vaistų poveikį. Jis turi ryškų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai: padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnumą, padidina kraujospūdį hipotenzijos metu. Turi vidutinį diuretikų poveikį. Padidina skrandžio liaukų sekreciją.

Indikacijos

ligos, kurias lydi centrinės nervų sistemos slopinimas, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų funkcijos (įskaitant apsinuodijimą opioidiniais analgetikais, infekcines ligas);
smegenų kraujagyslių spazmai;
sumažėjęs protinis ir fizinis pajėgumas;
mieguistumas.

Išleidimo formos

Tirpalas, skirtas vartoti po oda.

Tabletės 100 mg Kofeino natrio benzoatas.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Švirkščiama po oda arba geriama. Suaugusiesiems - 100-200 mg 2-3 kartus per dieną; vaikai - 25-100 mg 2-3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiaivie

miego sutrikimas;
sužadinimas;
nerimas;
ilgai vartojant, galima priklausomybė;
tachikardija;
padidėjęs kraujospūdis;
aritmijos;
pykinimas Vėmimas.

Kontraindikacijos

arterinė hipertenzija;
organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant sunkią aterosklerozę);
glaukoma;
padidėjęs jaudrumas;
miego sutrikimai;
senatvė.

Specialios instrukcijos

Jis gali būti naudojamas kaip monoterapija arba kaip sudėtinės terapijos dalis.

Vaistų sąveika

Vartojant vienu metu, sumažėja migdomųjų ir anestetikų poveikis.

Kartu vartojant, galima sustiprinti analgetikų-karščiavimą mažinančių vaistų, salicilamido, naprokseno poveikį.

Kartu vartojant estrogenus (hormoninius kontraceptikus, PHT vaistus), galima padidinti kofeino veikimo intensyvumą ir trukmę, nes estrogenai slopina CYP1A2 izofermentą.

Vartojant kartu su adenozinu, kofeinas mažina adenozino infuzijos sukeltą padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdžio pokyčius; sumažina vazodilataciją, kurią sukelia adenozino veikimas.

Vartojant kartu, galima padidinti acetilsalicilo rūgšties biologinį prieinamumą, absorbcijos greitį ir koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu, meksiletinas sumažina kofeino klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje, matyt, dėl kofeino metabolizmo kepenyse slopinimo.

Metoksalenas sumažina kofeino išsiskyrimą iš organizmo, gali padidėti jo poveikis ir išsivystyti toksinis poveikis.

Dėl mikrosominių kepenų fermentų indukcijos, veikiant fenitoinui, kartu vartojant jį, pagreitėja kofeino metabolizmas ir išsiskyrimas.

Flukonazolas ir terbinafinas vidutiniškai padidina kofeino koncentraciją kraujo plazmoje, ketokonazolas - mažiau.

Labiausiai pastebimas AUC padidėjimas ir klirenso sumažėjimas, kai kofeinas vartojamas kartu su enoksacinu, ciprofloksacinu, pipemidine rūgštimi; mažiau ryškūs pokyčiai – su pefloksacinu, norfloksacinu, fleroksacinu.

Vartojant kartu, kofeinas pagreitina ergotamino absorbciją.

Vaisto Kofeino analogai

Struktūriniai analogai pagal veiklioji medžiaga:

Dia-Activanad-N;
bevandenis kofeinas;
Kofeino natrio benzoatas.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.

Vardas:

Kofeino natrio benzoatas (Coneinum natrii-benzoas)

Farmakologinis
veiksmas:

Psichostimuliatorius ir analeptinis agentas, metilksantino darinys.
Konkurenciškai blokuoja centrinius ir periferinius A1 ir A2 adenozino receptorius.
Slopina PDE veiklą centrinėje nervų sistemoje, širdyje, lygiųjų raumenų organuose, griaučių raumenyse, riebaliniame audinyje, skatina juose cAMP ir cGMP kaupimąsi (toks poveikis pastebimas vartojant tik didelėmis dozėmis).
Stimuliuoja pailgųjų smegenų (kvėpavimo ir vazomotorinių) centrus, taip pat n.vagus centrą, turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį smegenų žievei.
Didelėmis dozėmis palengvina tarpneuroninį laidumą nugaros smegenyse, stiprina stuburo refleksus.
Didina protinę ir fizinę veiklą, skatina protinę veiklą, motorinę veiklą, trumpina reakcijos laiką, laikinai sumažina nuovargį ir mieguistumą.
Mažomis dozėmis vyrauja stimuliuojantis poveikis, o didelėmis – nervų sistemos slopinimo poveikis.
Pagreitina ir pagilina kvėpavimą.
Paprastai jis turi teigiamą ino-, chrono-, bathmo- ir dromotropinį poveikį (kadangi poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai susideda iš tiesioginio stimuliuojančio poveikio miokardui ir tuo pačiu metu stimuliuojančio poveikio n.vagus centrams, todėl gaunamas poveikis priklauso nuo vienokio ar kitokio veiksmo vyravimas).

Stimuliuoja vazomotorinį centrą ir turi tiesioginį atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių sienelei, dėl to plečiasi širdies kraujagyslės, griaučių raumenys ir inkstai, o padidėja smegenų arterijų tonusas (sukelia smegenų kraujagyslių susiaurėjimą, kartu sumažėjus smegenų kraujotakai ir deguonies slėgiui smegenyse).
Kraujospūdis kinta veikiant kraujagyslių ir širdies kofeino įtakos mechanizmams: esant normaliam pradiniam kraujospūdžiui, kofeinas nekinta arba šiek tiek padidina, o esant arterinei hipotenzijai – normalizuoja.
Jis turi antispazminį poveikį lygiiesiems raumenims (įskaitant bronchus plečiantį poveikį) ir stimuliuojantį poveikį skersiniams raumenims.
Padidina skrandžio sekrecinį aktyvumą.
Jis turi vidutinį diuretikų poveikį, kurį sukelia sumažėjusi natrio ir vandens jonų reabsorbcija proksimaliniuose ir distaliniuose inkstų kanalėliuose, taip pat inkstų kraujagyslių išsiplėtimas ir padidėjusi filtracija inkstų glomeruluose.
Sumažina trombocitų agregaciją ir histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių.
Padidina bazinį metabolizmą: padidina glikogenolizę, padidina lipolizę.

Indikacijos dėl
taikymas:

Infekcinės ir kitos ligos, kurias lydi centrinės nervų sistemos ir širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas (ūminis širdies nepakankamumas);
- kvėpavimo slopinimas;
- asfiksija;
- apsinuodijimas vaistais ir kitais nuodais, slopinančiais centrinę nervų sistemą;
- asteninis sindromas;
- smegenų kraujagyslių spazmai;
- padidinti protinę ir fizinę veiklą, pašalinti mieguistumą;
- vartojamas vaikams nuo enurezės.

Taikymo būdas:

Viduje Ir PC.
Dozės nustatomos individualiai, vartojimo dažnis yra ne daugiau kaip 2-3 kartus per dieną.
Vienkartinė dozė suaugusiesiems paprastai yra 1 ml 10% arba 20% tirpalo, vaikams (priklausomai nuo amžiaus) skiriama 0,25–0,1 ml 10% tirpalo.
Didesnės dozės suaugusiems parenterinis vartojimas: vienkartinis - 0,4 g, kasdien - 1 g; vartojant per burną: vienkartinė dozė - 0,5 g, kasdien - 1,5 g.
Jis gali būti naudojamas kaip monoterapija arba kaip sudėtinės terapijos dalis.

Šalutiniai poveikiai:

Iš centrinės nervų sistemos pusės: miego sutrikimas, susijaudinimas, nerimas; Ilgai vartojant, gali atsirasti priklausomybė.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, aritmija.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas Vėmimas.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jaudrumas;
- nemiga;
- sunki hipertenzija;
- aterosklerozė;
- organinės širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
- senatvė;
- glaukoma;
- gydant padidėjusį nuovargį ir mieguistumą, vaikystė iki 12 metų.
Atsargiai nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

Vartojant vienu metu, sumažėja migdomųjų ir anestetikų poveikis.
Kartu vartojant, galima sustiprinti analgetikų-karščiavimą mažinančių vaistų, salicilamido, naprokseno poveikį.
Kartu vartojant estrogenus (hormoninius kontraceptikus, PHT preparatus) galimas kofeino veikimo intensyvumo ir trukmės padidėjimas dėl estrogeno slopinimo CYP1A2 izofermento.
Vartojant kartu su adenozinu, kofeinas mažina adenozino infuzijos sukeltą padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdžio pokyčius; sumažina vazodilataciją, kurią sukelia adenozino veikimas.
Vartojant kartu, galima padidinti acetilsalicilo rūgšties biologinį prieinamumą, absorbcijos greitį ir koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant meksiletiną sumažina kofeino klirensą ir padidina jo koncentraciją plazmoje, matyt, dėl kofeino metabolizmo kepenyse slopinimo meksiletinu.
Metoksalenas sumažina kofeino išsiskyrimą iš organizmo, gali padidėti jo poveikis ir išsivystyti toksinis poveikis.
Dėl mikrosominių kepenų fermentų indukcijos, veikiant fenitoinui kartu vartojant Metabolizmas ir kofeino pašalinimas pagreitėja.
Flukonazolas ir terbinafinas vidutiniškai padidina kofeino koncentraciją kraujo plazmoje, ketokonazolas - mažiau.
Labiausiai pastebimas AUC padidėjimas ir klirenso sumažėjimas, kai kofeinas vartojamas kartu su enoksacinu, ciprofloksacinu, pipemidine rūgštimi; mažiau ryškūs pokyčiai – su pefloksacinu, norfloksacinu, fleroksacinu.
Vartojant kartu, kofeinas pagreitina ergotamino absorbciją.

Nėštumas:

Atsižvelgiant į lėtą kofeino pasišalinimą iš vaisiaus, jo vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik įvertinus naudos ir rizikos santykį motinai ir vaisiui.
Per didelis kofeino vartojimas nėštumo metu gali sukelti savaiminius persileidimus, vaisiaus intrauterinio vystymosi sulėtėjimą ir vaisiaus aritmijas; Vartojant dideles dozes, gali sutrikti skeleto vystymasis, o vartojant mažesnes dozes – sulėtėti.
Kofeinas ir jo metabolitai patenka į motinos pieną nedideli kiekiai, tačiau kaupiasi kūdikiams ir gali sukelti hiperaktyvumą bei nemigą.
Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, reikia įvertinti naudos ir rizikos santykį motinai ir vaikui.

Perdozavimas:

Simptomai: gastralgija, susijaudinimas, nerimas, susijaudinimas, neramumas, sumišimas, kliedesys, dehidratacija, tachikardija, aritmija, hipertermija, dažnas šlapinimasis, galvos skausmas, padidėjęs lytėjimo ar skausmo jautrumas, tremoras ar raumenų trūkčiojimas; pykinimas ir vėmimas, kartais su krauju; spengimas ausyse, epilepsijos priepuoliai (ūmaus perdozavimo atveju – toniniai-kloniniai).
Didesnėmis kaip 300 mg per parą kofeino dozėmis (įskaitant piktnaudžiavimo kava fone – daugiau nei 4 puodelius natūralios kavos po 150 ml) gali sukelti nerimą, tremorą, galvos skausmą, sumišimą, ekstrasistolę.
Naujagimiams (įskaitant neišnešiotus kūdikius), kai kofeino koncentracija plazmoje yra 50 mg/ml, galimas toksinis poveikis: nerimas, tachipnėja, tachikardija, tremoras, skausmingas, išsipūtęs pilvas ar vėmimas, sustiprėjęs Moro refleksas, o esant didesnei koncentracijai – traukuliai.
Gydymas: skrandžio plovimas, jei per paskutines 4 valandas kofeino vartota didesne nei 15 mg/kg doze ir nebuvo kofeino sukelto vėmimo; aktyvuotos anglies, vidurius laisvinančių vaistų vartojimas; sergant hemoraginiu gastritu - antacidinių vaistų skyrimas ir skrandžio plovimas lediniu 0,9 % NaCl tirpalu; palaikyti plaučių ventiliaciją ir aprūpinimą deguonimi; epilepsijos priepuoliams - į veną diazepamo, fenobarbitalio ar fenitoino; palaikyti skysčių ir druskų balansą.
Hemodializė naujagimiams, jei reikia - mainų perpylimas kraujo.