Estradiolio dipropionato vartojimo instrukcijos. Estradiolio dipropionato reikšmė vaistų žinyne Estradiolio dipropionato vartojimo instrukcijos

Junginys vaistinis preparatas Estradiolio dipropionatas

Veiklioji medžiaga: estradiolis.

Farmakoterapinė grupė

Estrogenų agentai

Farmakologinės savybės

Estrogeninis. Pasižymi feminizuojančiu poveikiu organizmui, skatina makšties, gimdos vystymąsi, kiaušintakiai, pieno liaukų stroma ir latakai, pigmentacija spenelių ir lytinių organų srityje, antrinių lytinių požymių formavimasis pagal moters tipą (riebalinio audinio persiskirstymas ir kt.), epifizių augimas ir užsidarymas. ilgai vamzdiniai kaulai. Skatina savalaikį endometriumo atmetimą ir reguliarų kraujavimą, didelėmis koncentracijomis sukelia endometriumo hiperplaziją, slopina rezorbciją kaulinis audinys, skatina daugelio transportinių baltymų (transkortino, tiroksiną surišančio globulino, lytinius hormonus surišančio baltymo, transferino), fibrinogeno sintezę. Padidina tiroksino, geležies, vario ir kt. koncentraciją kraujyje; turi prokoaguliantinį poveikį kraujui, didina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina antitrombino III kiekį. Pasižymi antiateroskleroziniu aktyvumu, didina DTL kiekį, mažina MTL ir cholesterolio kiekį (padidėja trigliceridų kiekis); moduliuoja progesterono receptorius ir simpatinį lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą, sukelia intravaskulinio skysčio perėjimą į audinius ir kompensacinį natrio bei vandens susilaikymą; didelėmis dozėmis apsaugo nuo endogeninių katecholaminų skilimo.Išgertas jis greitai ir visiškai absorbuojamas. „Pirmojo praėjimo“ metu per kepenis jis metabolizuojamas į mažiau aktyvius produktus: estroną ir estriolį. Kraujyje jis beveik visiškai prisijungia prie nešiklio baltymo. Išsiskiria į spindį su tulžimi plonoji žarna ir yra reabsorbuojami. Biologinio skilimo produktai daugiausia išsiskiria per inkstus sulfatų ir gliukuronidų pavidalu; Nedideli kiekiai estradiolio, estrono ir estriolio taip pat randami šlapime.

Estradiolio dipropionato vartojimo indikacijos

Estrogenų trūkumas menopauzės metu ir po ginekologinių operacijų, uždelstas brendimas mergaičių alopecija su hiperandrogenemija, hirsutizmas su policistinių kiaušidžių sindromu, silpnumas darbinė veikla, pirminė tulžies cirozė moterims, kraujavimas iš gimdos, kontracepcija po gimdymo, migrena ir osteoporozės profilaktika moterims prieš menopauzę, krūties vėžys vyrams ir moterims, turintiems metastazių (paliatyvioji terapija), prostatos karcinoma (paliatyvi terapija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, gimdos, kiaušidžių, krūties vėžys, nuo estrogenų priklausomi neoplastiniai procesai, endometriozė, disfunkcija ir kepenų navikai, cukrinis diabetas (priklausomas nuo insulino, su kraujagyslių pažeidimu), pjautuvinė anemija, pūslelinė, otosklerozė su klausos sutrikimu, gelta ar nuolatinis niežulys ankstesnio nėštumo metu, nediagnozuotas gimdos kraujavimas, tromboflebitas ir tromboembolinės būklės (įskaitant anamnezę), nėštumas, žindymas.

Perspėjimai dėl naudojimo

Ilgalaikiam gydymui būtina bent kartą per metus profilaktinė apžiūra.

Sąveika su narkotikais

Poveikį mažina narkotiniai analgetikai, trankviliantai, anestetikai ir prieštraukuliniai vaistai, mikrosominių kepenų fermentų induktoriai. Sumažina antihipertenzinių, antikoaguliantų ir hipoglikeminių vaistų aktyvumą.

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija, migrena, chorėja, regėjimo sutrikimas (ragenos kreivumo pokyčiai), padidėjęs kraujospūdis, tromboembolija, pykinimas, vėmimas, skausmas epigastrinis regionas, vidurių pūtimas, cholestazinis hepatitas, tulžies akmenligė, kraujavimas iš gimdos, endometriumo hiperplazija, padidėjusi gimda, fibroziniai miometriumo pokyčiai, makšties kandidozė, krūtų sukietėjimas ir padidėjimas, lytinio potraukio pokyčiai, edema, svorio padidėjimas, sumažėjęs toleravimas angliavandeniams, porfirijos priepuoliai, chloazma, melasma, kontaktinis dermatitas, odos niežulys ir paraudimas (pleistro klijavimo vietoje), alerginės reakcijos.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas ir kai kuriais atvejais kraujavimas iš gimdos. Gydymas: gyvybės palaikymas svarbias funkcijas(vaistų nutraukimo fone).

transderminis gelis, tirpalas skirtas injekcija į raumenis[aliejus], nosies purškalas, plėvele dengtos tabletės, transderminė terapinė sistema

Farmakologinis poveikis:

Estrogeninis vaistas 17-beta-estradiolis yra identiškas endogeniniam estradioliui (susidaro moterų organizme nuo pirmųjų menstruacijų iki menopauzės), kurį gamina kiaušidės. Organų ląstelėse, į kurias nukreiptas hormonų veikimas, estrogenai sudaro kompleksą su specifiniais receptoriais (randami įvairių organų- gimdoje, makštyje, šlaplėje, pieno liaukoje, kepenyse, pagumburyje, hipofizėje), receptorių-ligandų kompleksas sąveikauja su estrogeno efektoriaus genomo elementais ir specifiniais tarpląsteliniais baltymais, kurie skatina mRNR, baltymų sintezę ir citokinai ir augimo faktoriai. Turi feminizuojantį poveikį kūnui. Stimuliuoja gimdos, kiaušintakių, makšties, stromos ir pieno liaukų latakų vystymąsi, pigmentaciją spenelių ir lytinių organų srityje, antrinių moteriško tipo lytinių požymių formavimąsi, epifizių augimą ir užsidarymą. iš ilgų vamzdinių kaulų. Skatina savalaikį endometriumo atmetimą ir reguliarų kraujavimą, didelėmis koncentracijomis sukelia endometriumo hiperplaziją, slopina laktaciją, slopina kaulų rezorbciją, skatina daugelio transportinių baltymų (tiroksiną surišančio globulino, transkortino, transferino, lytinius hormonus surišančio baltymo), fibrinogeno sintezę. . Pasižymi prokoaguliaciniu poveikiu, didina nuo vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina antitrombino III koncentraciją. Didina T4, Fe, Cu2+ ir kt koncentraciją kraujyje. Turi antiaterosklerozinį poveikį, didina DTL koncentraciją, mažina MTL ir cholesterolio kiekį (didėja TG koncentracija). Modifikuoja receptorių jautrumą progesteronui ir simpatinį lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą, skatina intravaskulinio skysčio perėjimą į audinius ir sukelia kompensacinį Na+ ir vandens susilaikymą. Didelėmis dozėmis jis apsaugo nuo endogeninių katecholaminų skilimo, konkuruodamas dėl aktyvių katechol-O-metiltransferazės receptorių. Po menopauzės organizmas gamina tik nereikšminga suma estradiolis (iš estrono, esančio kepenyse ir riebaliniame audinyje). Kiaušidėse gaminamo estradiolio koncentracijos sumažėjimą daugeliui moterų lydi vazomotorinis ir termoreguliacinis nestabilumas (kraujo „išplovimas“ į veido odą), miego sutrikimai, taip pat progresuojanti organų atrofija. Urogenitalinė sistema. Osteoporozė (daugiausia stuburo) išsivysto dėl estrogenų trūkumo. Yra žinoma, kad peroralinis estrogenų vartojimas padidina baltymų (įskaitant reniną) sintezę, todėl padidėja kraujospūdis. Estradiol TTC yra pleistras, tvirtinamas prie odos srities. Kontrolinė membrana užtikrina laipsnišką ir nuolatinį estradiolio išsiskyrimą iš rezervuaro su veiklioji medžiaga per lipnų sluoksnį ant odos. Dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis trūkumo TTC užtikrina didelį veiksmingumą vartojant mažesnes vaisto dozes. TTS nepakitęs estradiolis patenka į kraują ir gydymo metu palaiko pastovų jo koncentraciją plazmoje, atitinkančią pradinės arba vidurinės folikulo fazės lygį.

Indikacijos:

Estrogenų trūkumas menopauzės metu ir chirurginės menopauzės metu dėl nepiktybinių navikų, po spindulinės kastracijos; pirminė ir antrinė amenorėja, hipomenorėja, oligomenorėja, dismenorėja, antrinis estrogenų trūkumas. Hirsutizmas sergant policistinių kiaušidžių sindromu, vaginitas (mergaitėms ir senatvėje), hipogenitalizmas, nevaisingumas, gimdymo silpnumas, nėštumas po termino, laktacijai slopinti, moterų virilinė hipertrichozė. Osteoporozė po menopauzės. Krūties vėžys ir pieno liauka, prostatos vėžys, urogenitaliniai sutrikimai (dispareunija, atrofinis vulvovaginitas, uretritas, trigonitas), alopecija su hiperandrogenemija. Kaip vaistas, skatinantis hematopoezę vyrams, patyrusiems ūminį radiacijos sužalojimą.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, nuo estrogenų priklausomi arba įtariami piktybiniai navikai, neįprastas arba nediagnozuotas kraujavimas iš lytinių organų ar gimdos, tromboflebitas ar tromboembolinės ligos aktyvi fazė(išskyrus krūties ir prostatos vėžio gydymui).Atsargiai. Tromboflebitas, trombozė arba tromboembolija (su anksčiau vartojusiu estrogenu); šeiminė hiperlipoproteinemija, pankreatitas, endometriozė, anamnezėje buvusi tulžies pūslės liga (ypač tulžies akmenligė), sunki kepenų nepakankamumas, gelta (įskaitant ankstesnį nėštumą), kepenų porfirija, lejomioma, hiperkalcemija, susijusi su krūties vėžio metastazėmis kauluose. Tik krūties ir prostatos vėžiui gydyti: vainikinių ar smegenų kraujagyslių ligoms, aktyviam tromboflebitui ar tromboembolinėms ligoms (gydymui vartojamos didelės estrogenų dozės padidina miokardo infarkto, plaučių embolijos, tromboflebito riziką).

Šalutiniai poveikiai:

Moterims: skausmas, pieno liaukų jautrumas ir padidėjimas, amenorėja, kraujavimas per proveržį, menoragija, tarpmenstruacinis tepimas makšties išskyros, krūties navikas, padidėjęs lytinis potraukis. Vyrams skausmas ir jautrumas pieno liaukos, ginekomastija, sumažėjęs lytinis potraukis. Periferinė edema, tulžies pūslės obstrukcija, hepatitas, pankreatitas. Žarnyno arba tulžies diegliai, vidurių pūtimas, anoreksija, pykinimas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas(įskaitant migreną), netoleravimas kontaktiniai lęšiai, vėmimas (daugiausia centrinė genezė, daugiausia vartojant dideles dozes). Gydant krūties ir prostatos vėžį (papildomai): tromboemboliją, trombozę. Naudojant TTS: odos sudirginimas ir hiperemija Perdozavimas. Simptomai: pykinimas, vėmimas ir kai kuriais atvejais metroragija. Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominė terapija, skirta gyvybinėms funkcijoms palaikyti.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Estradiolio dipropionatas geriamas, nekramtant, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio, 2 mg/d., 21 dieną, po to daroma 7 dienų pertrauka, po kurios gydymas tęsiamas. Gydymo trukmė – iki 6 mėnesių, po to atliekamas tyrimas, siekiant nuspręsti, ar tikslinga tęsti pakaitinę estrogenų terapiją. Moterims, kurioms pašalinta gimda, arba moterims, sergančioms menopauze, gydymas gali prasidėti bet kurią dieną. Jei mėnesinių ciklas išlieka, pirmąją tabletę reikia išgerti 5 ciklo dieną (1 ciklo diena = 1 menstruacijų diena). IM, 0,1% estradiolio dipropionato tirpalo aliejuje pavidalu: esant pirminei amenorėjai su nepakankamu lytinių organų išsivystymu ir antrinėmis lytinėmis savybėmis - 1-2 mg per parą arba kas antrą dieną 1-2 mėnesius ar ilgiau, kol apčiuopiamas padidėjimas gimdos; po to - progesteronas į raumenis, 5 mg per parą 6-8 dienas. Jei reikia, atliekami pakartotiniai hormonų terapijos kursai. Sergant antrine amenorėja - 1 mg per parą 15-16 dienų, po to 6-8 dienas skiriama progesterono arba pregnino. Jei nėra ilgalaikio klinikinio poveikio, gydymo kursas kartojamas. Hipo- ir oligomenorėjai, dismenorėjai, nevaisingumui dėl kiaušidžių funkcijos nepakankamumo ir nepakankamo gimdos išsivystymo - 0,5-1 mg 15-16 dienų po menstruacijų pabaigos, o vėliau, jei reikia, progesteronas arba pregninas 6-8 dienas. Gydymo kursą galima kartoti kelis kartus tuo pačiu metu, pasibaigus mėnesinėms. Esant patologiniams reiškiniams, susijusiems su pradžia menopauzė ir su chirurginis pašalinimas kiaušidės - 0,5-1 mg per parą arba kas 1-2 dienas, 10-15 injekcijų kursais. Jei simptomai atsinaujina, gydymo kursas kartojamas. Dozės turi būti parenkamos griežtai individualiai, atsižvelgiant į menopauzės fazę ir ligos sunkumą. Esant susilpnėjimui gimdymui ir pasibaigus nėštumui - į raumenis, 4-5 mg 2-3 valandas prieš gimdymą skatinančių vaistų įvedimą. Kaip hemostimuliuojantis vaistas, kai leukocitų skaičius sumažėja žemiau 2 tūkst./μl kraujo (paprastai nuo 10-20 dienų po švitinimo esant dideliems pažeidimams ir nuo 15-18 dienų esant švelnesniems pažeidimams) - 1 mg kas 1-2 dienas. Gydymo kursas yra 10 injekcijų (jei reikia - iki 15 injekcijų). TTS tvirtinamas prie švarios, sausos ir nepažeistos kūno odos ploto (juosmens, pilvo) 2 kartus per savaitę. Gydymas pradedamas nuo TTC 50 mcg, po to parenkama individuali dozė (įtampos atsiradimas pieno liaukoje arba tarpinis kraujavimas yra padidintos dozės požymis, kurią reikia sumažinti). Jei po 2-3 savaičių estrogenų trūkumo požymiai ir simptomai nesiliauja, dozę reikia didinti. TTS taikomas cikliškai: po 3 gydymo savaičių (6 kartus) – 7 dienų intervalas, kurio metu galima metroragija. Moterims po gimdos pašalinimo arba tais atvejais, kai estrogenų trūkumo simptomai vėl sunkėja per 7 dienų intervalą, rekomenduojamas nuolatinis, neciklinis gydymas. Tolesnis gydymas gestagenais turi būti atliekamas pagal tokią schemą: nuolat vartojant TTC, rekomenduojama papildomai skirti gestageną (10 mg medroksiprogesterono acetato, 5 mg noretisterono, 5 mg noretisterono acetato arba 20 mg didrogesterono pirmiesiems 10). -12 kiekvieno mėnesio dienų). Kai TTC vartojamas cikliškai, per paskutines 10–12 gydymo estradioliu dienų rekomenduojama papildomai vartoti gestageno, kad ketvirtą kiekvieno ciklo savaitę nebūtų galima gydyti jokiais hormonais. Abiem atvejais, pasibaigus 10-12 dienų gestagenų terapijai, atsiranda kraujavimas. Gelis naudojamas vieną kartą per parą, ryte arba vakare, 1,5 mg (2,5 g gelio arba 1-2 dozės) - tepamas plonu sluoksniu švarią odą pilvas, juosmens sritis, pečiai ir dilbiai. Taikymo sritis turi būti 1-2 delnų dydžio. Gelis turi susigerti greičiau nei per 2-3 minutes. Jei jis lieka ant odos paviršiaus ilgiau nei 5 minutes, vadinasi, vaistas buvo tepamas ant per mažo odos paviršiaus. Gelis skiriamas nuolat arba ciklais. Dozės ir gydymo trukmė nustatomi individualiai.

Specialios instrukcijos:

Prieš gydymą reikia atlikti išsamų ginekologinį patikrinimą, kuris turi būti kartojamas bent kartą per metus ilgalaikio gydymo metu. Gydymo metu būtina sistemingai stebėti kepenų funkciją ir kraujospūdį bei pacientams cukrinis diabetas- gliukozės koncentracija kraujyje. Gydymas estradioliu turi būti derinamas su gestagenų vartojimu. Ilgalaikis gydymas estradiolis didina riziką susirgti krūties ir endometriumo vėžiu (priklausomai nuo gydymo trukmės ir estrogenų dozės). Hiperplazija (netipinė arba liaukinė) dažnai būna prieš endometriumo vėžį. Estrogenų derinys su gestagenu turi apsauginis poveikis iki endometriumo. Gydymą reikia nutraukti likus 4-6 savaitėms iki planuojamo chirurginis gydymas. Tai nėra kontraceptinė priemonė ir neapsaugo nuo nėštumo. Kai nereguliarus menstruacijų srautas gydymo metu (moterims, kurių gimda nepažeista), būtina diagnostinis kiuretas išskirti piktybinis navikas gimda. Estradiolio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, atsiradus giliųjų venų trombozei, kitos lokalizacijos tromboembolijai, atsiradus geltai, sustiprėjus ar atsiradus anksčiau neegzistavusiam į migreną panašiam skausmui, staigiam regos sutrikimui arba reikšmingai padidėjus kraujospūdžiui. . TTS negalima pritvirtinti prie pieno liaukų odos ir 2 kartus iš eilės toje pačioje odos vietoje. Pridėto TTS negalima liesti saulės spinduliai. Venkite gelio kontakto su pieno liaukomis ir vulvos bei makšties gleivinėmis.

Sąveika:

Padidina lipidų kiekį mažinančių vaistų veiksmingumą. Silpnina vyriškų lytinių hormonų, hipoglikeminių, diuretikų, antihipertenzinių vaistų ir antikoaguliantų poveikį. Sumažina gliukozės toleranciją (gali prireikti koreguoti hipoglikeminių vaistų dozavimo režimą). Barbitūratai, anksiolitiniai vaistai (trankviliantai), narkotiniai analgetikai, vaistai nuo bendroji anestezija, kai kurie vaistai nuo epilepsijos (karbamazepinas, fenitoinas), mikrosominių kepenų fermentų induktoriai greitina estradiolio metabolizmą. Koncentracija plazmoje mažėja kartu vartojant fenilbutazoną ir kai kuriuos antibiotikus (ampiciliną, rifampiciną), o tai siejama su žarnyno mikrofloros pokyčiais. Folio rūgštis ir narkotikai Skydliaukė sustiprinti estradiolio poveikį.

Prieš vartojant vaistą Estradiolio dipropionatas pasikonsultuokite su savo gydytoju!

Tarptautinis pavadinimas

Estradiolis

Priklausymas grupei

Estrogenas

Dozavimo forma

Transderminis gelis, tirpalas injekcijai į raumenis [aliejus], nosies purškalas, plėvele dengtos tabletės, transderminė terapinė sistema

farmakologinis poveikis

Estrogeninis vaistas 17-beta-estradiolis yra identiškas endogeniniam estradioliui (susidaro moterų organizme nuo pirmųjų menstruacijų iki menopauzės), kurį gamina kiaušidės. Organų ląstelėse, į kurias nukreiptas hormonų veikimas, estrogenai sudaro kompleksą su specifiniais receptoriais (yra įvairiuose organuose – gimdoje, makštyje, šlaplėje, pieno liaukoje, kepenyse, pagumburyje, hipofizėje), receptorius- ligandų kompleksas sąveikauja su estrogenų efektorių elementų genomu ir specifiniais tarpląsteliniais baltymais, kurie skatina mRNR, baltymų sintezę ir citokinų bei augimo faktorių išsiskyrimą.

Turi feminizuojantį poveikį kūnui. Stimuliuoja gimdos, kiaušintakių, makšties, stromos ir pieno liaukų latakų vystymąsi, pigmentaciją spenelių ir lytinių organų srityje, antrinių moteriško tipo lytinių požymių formavimąsi, epifizių augimą ir užsidarymą. iš ilgų vamzdinių kaulų. Skatina savalaikį endometriumo atmetimą ir reguliarų kraujavimą, didelėmis koncentracijomis sukelia endometriumo hiperplaziją, slopina laktaciją, slopina kaulų rezorbciją, skatina daugelio transportinių baltymų (tiroksiną surišančio globulino, transkortino, transferino, lytinius hormonus surišančio baltymo), fibrinogeno sintezę. . Pasižymi prokoaguliaciniu poveikiu, didina nuo vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę kepenyse, mažina antitrombino III koncentraciją.

Didina T4, Fe, Cu2+ ir kt koncentraciją kraujyje. Turi antiaterosklerozinį poveikį, didina DTL koncentraciją, mažina MTL ir cholesterolio kiekį (didėja TG koncentracija). Modifikuoja receptorių jautrumą progesteronui ir simpatinį lygiųjų raumenų tonuso reguliavimą, skatina intravaskulinio skysčio perėjimą į audinius ir sukelia kompensacinį Na+ ir vandens susilaikymą. Didelėmis dozėmis jis apsaugo nuo endogeninių katecholaminų skilimo, konkuruodamas dėl aktyvių katechol-O-metiltransferazės receptorių.

Po menopauzės organizme pasigamina tik nedidelis estradiolio kiekis (iš estrono, esančio kepenyse ir riebaliniame audinyje). Kiaušidėse gaminamo estradiolio koncentracijos sumažėjimą daugeliui moterų lydi vazomotorinis ir termoreguliacinis nestabilumas (kraujo „išplovimas“ į veido odą), miego sutrikimai, taip pat progresuojanti Urogenitalinės sistemos atrofija.

Osteoporozė (daugiausia stuburo) išsivysto dėl estrogenų trūkumo. Yra žinoma, kad peroralinis estrogenų vartojimas padidina baltymų (įskaitant reniną) sintezę, todėl padidėja kraujospūdis.

Estradiol TTC yra pleistras, tvirtinamas prie odos srities. Kontrolinė membrana užtikrina laipsnišką ir nuolatinį estradiolio išsiskyrimą iš veikliosios medžiagos rezervuaro per lipnų sluoksnį ant odos. Dėl „pirmojo praėjimo“ poveikio per kepenis trūkumo TTC užtikrina didelį veiksmingumą vartojant mažesnes vaisto dozes. TTS nepakitęs estradiolis patenka į kraują ir gydymo metu palaiko pastovų jo koncentraciją plazmoje, atitinkančią pradinės arba vidurinės folikulo fazės lygį.

Indikacijos

Estrogenų trūkumas menopauzės metu ir chirurginės menopauzės metu dėl nepiktybinių navikų, po spindulinės kastracijos; pirminė ir antrinė amenorėja, hipomenorėja, oligomenorėja, dismenorėja, antrinis estrogenų trūkumas.

Hirsutizmas sergant policistinių kiaušidžių sindromu, vaginitas (mergaitėms ir senatvėje), hipogenitalizmas, nevaisingumas, gimdymo silpnumas, nėštumas po termino, laktacijai slopinti, moterų virilinė hipertrichozė.

Osteoporozė po menopauzės.

Krūties vėžys, prostatos vėžys, urogenitaliniai sutrikimai (dispareunija, atrofinis vulvovaginitas, uretritas, trigonitas), alopecija su hiperandrogenemija.

Kaip vaistas, skatinantis hematopoezę vyrams, patyrusiems ūminį radiacijos sužalojimą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, nuo estrogenų priklausomi piktybiniai navikai arba jų įtarimas, neįprastas ar nediagnozuotas kraujavimas iš lytinių organų ar gimdos, tromboflebitas ar tromboembolinės ligos aktyvioje fazėje (išskyrus krūties ir prostatos vėžio gydymą) Atsargiai. Tromboflebitas, trombozė arba tromboembolija (su anksčiau vartojusiu estrogenu); šeiminė hiperlipoproteinemija, pankreatitas, endometriozė, tulžies pūslės liga (ypač tulžies akmenligė), sunkus kepenų nepakankamumas, gelta (įskaitant ankstesnį nėštumą), kepenų porfirija, lejomioma, hiperkalcemija, susijusi su krūties vėžio metastazėmis kauluose.

Tik krūties ir prostatos vėžiui gydyti: vainikinių ar smegenų kraujagyslių ligoms, aktyviam tromboflebitui ar tromboembolinėms ligoms (gydymui vartojamos didelės estrogenų dozės padidina miokardo infarkto, plaučių embolijos, tromboflebito riziką).

Šalutiniai poveikiai

Moterims: skausmas, pieno liaukų jautrumas ir padidėjimas, amenorėja, kraujavimas pro proveržį, menoragija, tarpmenstruacinės „taškinės“ išskyros iš makšties, pieno liaukų patinimas, padidėjęs lytinis potraukis.

Vyrams pieno liaukų skausmas ir jautrumas, ginekomastija, sumažėjęs lytinis potraukis.

Periferinė edema, tulžies pūslės obstrukcija, hepatitas, pankreatitas. Žarnyno arba tulžies diegliai, vidurių pūtimas, anoreksija, pykinimas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas (įskaitant migreną), kontaktinių lęšių netoleravimas, vėmimas (daugiausia centrinės kilmės, daugiausia vartojant dideles dozes).

Gydant krūties ir prostatos vėžį (papildomai): tromboemboliją, trombozę.

Naudojant TTC: odos dirginimas ir hiperemija.

Naudojimas ir dozavimas

Gerti, nekramtant, su nedideliu kiekiu skysčio, 2 mg/d., 21 dieną, po to daroma 7 dienų pertrauka, po kurios tęsiamas gydymas. Gydymo trukmė – iki 6 mėnesių, po to atliekamas tyrimas, siekiant nuspręsti, ar tikslinga tęsti pakaitinę estrogenų terapiją. Moterims, kurioms pašalinta gimda, arba moterims, sergančioms menopauze, gydymas gali prasidėti bet kurią dieną. Jei mėnesinių ciklas išlieka, pirmąją tabletę reikia išgerti 5 ciklo dieną (1 ciklo diena = 1 menstruacijų diena).

IM, 0,1% estradiolio dipropionato tirpalo aliejuje pavidalu: esant pirminei amenorėjai su nepakankamu lytinių organų išsivystymu ir antrinėmis lytinėmis savybėmis - 1-2 mg per parą arba kas antrą dieną 1-2 mėnesius ar ilgiau, kol apčiuopiamas padidėjimas gimdos; po to - progesteronas į raumenis, 5 mg per parą 6-8 dienas. Jei reikia, atliekami pakartotiniai hormonų terapijos kursai. Sergant antrine amenorėja - 1 mg per parą 15-16 dienų, po to progesteronas arba pregninas 6-8 dienas. Jei nėra ilgalaikio klinikinio poveikio, gydymo kursas kartojamas. Hipo- ir oligomenorėjai, dismenorėjai, nevaisingumui dėl kiaušidžių funkcijos nepakankamumo ir nepakankamo gimdos išsivystymo - 0,5-1 mg 15-16 dienų po menstruacijų pabaigos, o vėliau, jei reikia, progesteronas arba pregninas 6-8 dienas. Gydymo kursą galima kartoti kelis kartus tuo pačiu metu, pasibaigus mėnesinėms. Patologiniams reiškiniams, susijusiems su menopauzės pradžia ir chirurginiu kiaušidžių pašalinimu - 0,5-1 mg per parą arba kas 1-2 dienas, 10-15 injekcijų kursais. Jei simptomai atsinaujina, gydymo kursas kartojamas. Dozės turi būti parenkamos griežtai individualiai, atsižvelgiant į menopauzės fazę ir ligos sunkumą. Esant susilpnėjimui gimdymui ir pasibaigus nėštumui - į raumenis, 4-5 mg 2-3 valandas prieš gimdymą skatinančių vaistų įvedimą. Kaip hemostimuliuojantis vaistas, kai leukocitų skaičius sumažėja žemiau 2 tūkst./μl kraujo (paprastai nuo 10-20 d. po švitinimo esant dideliems pažeidimams ir nuo 15-18 d., esant lengvesniems pažeidimams) - 1 mg kas 1-2 dienas. Gydymo kursas yra 10 injekcijų (jei reikia, iki 15 injekcijų).

TTS tvirtinamas prie švarios, sausos ir nepažeistos kūno odos ploto (juosmens, pilvo) 2 kartus per savaitę. Gydymas pradedamas nuo TTC 50 mcg, po to parenkama individuali dozė (įtampos atsiradimas pieno liaukoje arba tarpinis kraujavimas yra padidintos dozės požymis, kurią reikia sumažinti). Jei po 2-3 savaičių estrogenų trūkumo požymiai ir simptomai nesiliauja, dozę reikia didinti. TTS taikomas cikliškai: po 3 gydymo savaičių (6 kartus) – 7 dienų intervalas, kurio metu galima metroragija. Moterims po gimdos pašalinimo arba tais atvejais, kai estrogenų trūkumo simptomai vėl sunkėja per 7 dienų intervalą, rekomenduojamas nuolatinis, neciklinis gydymas. Tolesnis gydymas gestagenais turi būti atliekamas pagal tokią schemą: nuolat vartojant TTC, rekomenduojama papildomai skirti gestageną (10 mg medroksiprogesterono acetato, 5 mg noretisterono, 5 mg noretisterono acetato arba 20 mg didrogesterono pirmiesiems 10). -12 kiekvieno mėnesio dienų). Kai TTC vartojamas cikliškai, per paskutines 10–12 gydymo estradioliu dienų rekomenduojama papildomai vartoti gestageno, kad ketvirtą kiekvieno ciklo savaitę nebūtų galima gydyti jokiais hormonais. Abiem atvejais, pasibaigus 10-12 dienų gestagenų terapijai, atsiranda kraujavimas.

Gelis naudojamas vieną kartą per dieną, ryte arba vakare, 1,5 mg (2,5 g gelio arba 1-2 dozės) – plonu sluoksniu tepamas ant švarios pilvo, juosmens srities, pečių ir dilbių odos. Taikymo sritis turi būti 1-2 delnų dydžio. Gelis turi susigerti greičiau nei per 2-3 minutes. Jei jis lieka ant odos paviršiaus ilgiau nei 5 minutes, vadinasi, vaistas buvo tepamas ant per mažo odos paviršiaus. Gelis skiriamas nuolat arba ciklais. Dozės ir gydymo trukmė nustatomi individualiai.

Specialios instrukcijos

Prieš gydymą reikia atlikti išsamų ginekologinį patikrinimą, kuris turi būti kartojamas bent kartą per metus ilgalaikio gydymo metu.

Gydymo metu būtina sistemingai stebėti kepenų funkciją ir kraujospūdį, o sergantiesiems cukriniu diabetu – gliukozės koncentraciją kraujyje.

Gydymas estradioliu turi būti derinamas su gestagenų vartojimu.

Ilgalaikis gydymas estradioliu padidina krūties ir endometriumo vėžio atsiradimo riziką (priklausomai nuo gydymo trukmės ir estrogenų dozės).

Hiperplazija (netipinė arba liaukinė) dažnai būna prieš endometriumo vėžį. Estrogenų derinys su gestagenu turi apsauginį poveikį endometriumui. Gydymą reikia nutraukti likus 4-6 savaitėms iki planuojamo chirurginio gydymo.

Tai nėra kontraceptinė priemonė ir neapsaugo nuo nėštumo.

Jei gydymo metu pasireiškia nereguliarios menstruacijos (moterims, kurių gimda nepažeista), būtina atlikti diagnostinį kuretažą, kad būtų išvengta piktybinio gimdos naviko.

Estradiolio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, atsiradus giliųjų venų trombozei, kitos lokalizacijos tromboembolijai, atsiradus geltai, sustiprėjus ar atsiradus anksčiau neegzistavusiam į migreną panašiam skausmui, staigiam regos sutrikimui arba reikšmingai padidėjus kraujospūdžiui. .

TTS negalima pritvirtinti prie pieno liaukų odos ir 2 kartus iš eilės toje pačioje odos vietoje. Pritvirtintas TTS neturi būti veikiamas saulės spindulių.

Venkite gelio kontakto su pieno liaukomis ir vulvos bei makšties gleivinėmis.

Sąveika

Padidina lipidų kiekį mažinančių vaistų veiksmingumą. Silpnina vyriškų lytinių hormonų, hipoglikeminių, diuretikų, antihipertenzinių vaistų ir antikoaguliantų poveikį. Sumažina gliukozės toleranciją (gali prireikti koreguoti hipoglikeminių vaistų dozavimo režimą).

Estradiolio metabolizmą greitina barbitūratai, anksiolitiniai vaistai (trankviliantai), narkotiniai analgetikai, vaistai bendrajai anestezijai, kai kurie vaistai nuo epilepsijos (karbamazepinas, fenitoinas), mikrosominių kepenų fermentų induktoriai.

Koncentracija plazmoje mažėja kartu vartojant fenilbutazoną ir kai kuriuos antibiotikus (ampiciliną, rifampiciną), o tai siejama su žarnyno mikrofloros pokyčiais.

Folio rūgštis ir skydliaukės vaistai sustiprina estradiolio poveikį.

Vaisto estradiolio dipropionato apžvalgos: 0

Parašykite savo atsiliepimą

Ar naudojate estradiolio dipropionatą kaip analogą ar atvirkščiai jo analogus?

Estradiolio dipropionatas

ESTRADIOLIO DIPROPIONATAS (Oestradioli dipropionas).

Estratrien-1,3,5(10)-diol-3,17b dipropionatas.

Sinonimai: Estradiolio propionatas, Dimenformono dipropionatas, Diogyn DP, Diovociklinas, Estradiolio diproplonatas, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovociklino dipropionatas, Progynon DP, Synformon.

Balti kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpsta vandenyje, sunkiai tirpsta alkoholyje ir augaliniuose aliejuose.

Estradiolis moters organizme susidaro kartu su estronu; turi didesnį estrogeninį aktyvumą. 1 mg estradiolio benzoato aktyvumas atitinka 10 000 vienetų.

Esterių (benzoato arba dipropianato) pavidalu estradiolis mažai sunaikinamas kūno audiniuose. Estradiolio esteriai lėtai absorbuojami, išsiskiria ir ilgai veikia organizmą; todėl juos galima leisti palyginti retai, tarp injekcijų turi būti daromi dideli intervalai.

Estradiolio dipropionatas turi stiprų, uždelstą ir ilgalaikį estrogeninį poveikį.

Iš esmės vaisto vartojimo indikacijos sutampa su estronu.

Be to, estradiolio dipropionatas naudojamas kaip hemostimuliatorius vyrams, patyrusiems ūminį radiacijos sužalojimą. Vaistas turi galimybę padidinti leukocitų (neutrofilų) skaičių ir pagreitinti jų skaičiaus atsigavimą mielodepresijos, susijusios su radiacijos pažeidimu, atveju.

Estradiolio dipropionatas švirkščiamas į raumenis. Esant nepakankamai kiaušidžių funkcijai, naudokite 0,1% tirpalą aliejuje, 1 ml, kartą per 3–5 dienas.

Gydymo režimas ir trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio, terapinio efektyvumo ir kt. (žr. Estrone).

Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir estrono.

Estradiolio dipropionatas, kaip hemostimuliuojantis agentas, naudojamas, kai leukocitų skaičius sumažėja iki 2000 1 μl kraujo (paprastai nuo 10 iki 20 dienų po švitinimo esant sunkiems pažeidimams ir nuo 15 iki 18 dienų nuo lengvesnių pažeidimų). Po 1 - 2 dienų suleiskite 1 ml 0,1% tirpalo. Kursą sudaro 10 injekcijų (jei reikia - iki 15 injekcijų).

Išleidimo forma: 0,1% tirpalas (1 mg) aliejuje 1 ml ampulėse.

Laikymas: B sąrašas. Vėsioje, tamsioje vietoje.

Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O, 1% 1 ml

D.t.d. N. 6 ampulėje.

S. 1 ml vienam raumeniui

Klimakterinas*. Kombinuotas vaistas. Vienoje tabletėje (dražė) yra estradiolio benzoatas 25 vnt., sausi kiaušidžių milteliai 30 mg, teobrominas ir kofeinas po 0,025 g, nitroglicerinas 0,0002 g, fenolftaleinas 0,006 g, kalcio fosfatas 0,004 g.

Naudojamas angioneuroziniams reiškiniams, atsirandantiems menopauzės metu.

Išrašyti po 1-2 tabletes 2-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma: tabletės 50 vienetų pakuotėje.

Saugykla: B sąrašas.

Katalogas vaistai. 2012

Žodynuose, enciklopedijose ir žinynuose taip pat žiūrėkite žodžio interpretacijas, sinonimus, reikšmes ir tai, kas yra estradiolio dipropionatas rusų kalba:

  • Poliestradiolio fosfatas
    POLIESTRADIOLIO FOSFATAS (poliestradiolio fosfatas). Polimerizuotas, vandenyje tirpus estradiolio fosfato preparatas (žr. Estradiolio dipropionatas). Sinonimai: estradurinas, estradurinas. Galima įsigyti liofilizuotu pavidalu...
  • Estronas Vaistų kataloge:
    ESTRON (Oestronum). 3-oksi-estra-1,3,5(1O)trien-17-onas. Sinonimai: Folikulinas, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glanduolin, Ginoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, ...
  • Beklometazono dipropionatas Vaistų kataloge:
    BEKLOMETASONO DIPROPIONATAS (Beclometasoni dipropionas). 9a-chlor-11b, 17a, 21-trioksi-16b-metil-1,4-pregnadien-3, 20-dionas 17, 21-dipropionatas, ...
  • ESTRADIOLIO DIPROPIONATAS dideliame Sovietinė enciklopedija, TSB:
    estradiolio propionatas, grupės vaistas hormoniniai vaistai. Kaip ir kiti estrogeninio aktyvumo vaistai, E.-d. naudojamas dėl nepakankamos funkcijos...
  • Estracitas Vaistų kataloge:
    Estracyt. Estradiolis 3-[bis(2-chloroetil)karbamatas]17-(dioksifosfatas). Sinonimai: Emcyt, Estramustine phosphate ir kt. Pagal cheminę struktūrą tai yra estradiolio fosforo esterio derinys su likučiu ...
  • Dievina Vaistų kataloge:
    DIVINA*. Kombinuotas vaistas: tabletės baltas kurių sudėtyje yra 2 mg estradiolio valerato, ir tabletės mėlyna spalva, kuriame yra 2...
  • Klimonorm Vaistų kataloge:
    KLIMONORMAS. Dražė, kurioje yra 2 mg estradiolio valerato ( geltona spalva) ir tabletę, kurioje yra 2 mg estradiolio...
  • Betametazonas Vaistų kataloge:
    BETAMETASONAS (Betametazonas). 9a-fluor-16b-metilprednizolonas. Sinonimai: Betacorlan, Betacort, Betametazonas, Betapredolis, Betilon, Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene ir kt.
  • DIRBTINIS TRĄŠIMAS medicinos žodyne:
  • PODARA medicinos žodyne:
  • medicinos žodyne:
  • LUPUS DISCOID ERITEMATOS medicinos žodyne:
  • PODARA
    Podagra yra liga, susijusi su purino metabolizmas, kuriam būdingas turinio padidėjimas šlapimo rūgštis kraujyje (hiperurikemija) ir uratų nusėdimas...
  • DIRBTINIS TRĄŠIMAS Didžiajame medicinos žodyne:
    Dirbtinis apvaisinimas (DI) – vyriškos lyties ir moteriškos lyties lytinės ląstelės suliejimas, dėl kurio susidaro zigota, atliekama dirbtinai arba už lytinių takų ribų...
  • VULVOVAGINITIS ESTROGENEDEFICIENTAS Didžiajame medicinos žodyne:
    Estrogenų trūkumo vulvovaginitas - vulvos ir makšties reakcija į sumažėjusį estrogenų kiekį menopauzės metu, - varektomija, žindymo laikotarpiu; praktiškai atsiranda...
  • LUPUS DISCOID ERITEMATOS Didžiajame medicinos žodyne:
    Diskoidinė raudonoji vilkligė (DLE) yra lėtinė odos liga, kuriai būdingi aiškiai riboti, neryškūs eritemos židiniai, padengti glaudžiai gretimomis žvyneliais, zonomis ...
  • ESTRON medicinine prasme:
    moteriškas lytinis hormonas, kuris yra estradiolio metabolizmo produktas ir pasižymi mažesniu aktyvumu nei jis; išsiskiria su...

Estradiolio monobenzoatas(Oestradiolum monobenzoicum). Estradiolio ir monobenzenkarboksirūgšties esteris yra ilgai veikiantis vaistas.
Jo farmakologinis poveikis panašus į folikuliną.
Indikacijos o vartojimo kontraindikacijos yra tokios pat kaip ir folikulino.
Gydymas atliekami kartu su progestinais, atsižvelgiant į mėnesinių ciklas.

Estradiolio dipropionatas(Oestradiolum dipropionicum). Estradiolis ir propiono rūgšties esteris yra sintetinis vaistas, kurio 1 mg yra 20 000 vienetų.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pat kaip ir estradiolio monobenzoato.
Receptas:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D.t. d. N. 10 ampulėje. S. 1 ml kas 3 dienas į raumenis

Sinestrol(Sinoestrolum). Sintetinis estrogenas, veikimas identiškas folikulinui.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir folikulino.
Jis vartojamas injekcijoms arba tabletėms, atsižvelgiant į menstruacinį ciklą ir vėlesnį progesterono vartojimą. Sergant adenoma ir prostatos vėžiu, jis skiriamas vyrams. Kaip šalutinis poveikis Pastebima feminizacija, pieno liaukų padidėjimas, ūsų ir barzdos praradimas, potencijos sumažėjimas.

Dietilstilbestrolis(Diaetilstilboestroluinas). Sintetinis narkotikas, savo veikimu panašus į folikuliną.
1 mg vaisto atitinka 20 000 vienetų. Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir folikulino.
Gydymas turi būti atliekamas atsižvelgiant į menstruacinį ciklą, po kurio skiriamas progesteronas.
Perdozavus kartais atsiranda dispepsiniai simptomai, vėmimas,. Kiti estrogeniniai vaistai yra mikrofolinas, kuris yra daug veiksmingesnis už estradiolį. Kiekvienos tabletės sudėtis yra 0,05 mg etinilestradiolio.

Mikrofolinas(Mikrofolinas). Etinilestradiolis.
Indikacijos: dismenorėja, hiper- ir hipomeorėja, kraujavimas jauname amžiuje, menopauzė ir kt. skausmingos sąlygos dėl folikulino trūkumo. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir sinestrol.
Vaisto microfollip-forte vienoje tabletėje yra 0,00005 g.

Octestrol(Octoestrolum). Vaisto veikimas yra identiškas sinestrolui.
Indikacijos ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir sinestrol.

Dienestrolio acetatas(Dienoestrolum aceticum). Sintetinis vaistas, kurio veikimas panašus į dietilstilbestrolį. Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos yra vienodos.

Dimestrol(Dimoeslrolumas). Dietilstilbestrolio dimetilo eteris turi ilgalaikį poveikį. Jis vartojamas į raumenis kartą per savaitę. Vienoje 2 ml ampulėje yra 24 000 vienetų.

Akrofollinas(Acrofollinum). Viename mililitre yra 1–5 mg estradiolio monopropionato. Yra ampulėse ir tabletėse.

Fosfestrolas(Phosphoestrolum). Dietilstilbestrolio difosforo esteris. Šis vaistas yra veiksmingas prieš prostatos vėžį. Blokuoja fermentinę ribonukleino rūgšties sintezę ir taip apsunkina baltymų sintezę.
Vaistas fosfoestrolis Tiekiamos tabletėse ir ampulėse po 5 ml 5% arba 10% fosfestrolio tetranatrio druskos tirpalo. Vartojama į veną po 2,5-5 ml 20 dienų.

Panašūs straipsniai