Egilok - istifadə üçün təlimat. Hipotenziv, antiaritmik dərman Egilok: istifadə qaydaları, yan təsirləri və analoqları

Egilok kardioselektiv beta-blokerlər qrupuna aiddir. Dərman antiaritmik, antianginal və antihipertenziv təsirlərə malikdir.

Onun əsas aktiv maddə 1 tablet üçün 25, 50 və ya 100 mq miqdarında metoprolol tartratdır.

Qəbul üçün göstərişlər aşağıdakı xəstəliklər ola bilər:

  • iskemik ürək xəstəliyi (CHD);
  • arterial hipertansiyon;
  • migren hücumlarının qarşısının alınması;
  • taxikardiya ilə birlikdə ürək pozğunluqları;
  • qəzalar ürək döyüntüsü;
  • hipertiroidizm ilə kompleks terapiyanın bir hissəsidir.

Egilok və dərmanın analoqları tez-tez taxikardiya və hücumları dayandırmaq üçün istifadə olunur atrial fibrilasiya. Xüsusiyyətlərinə görə, dərman ürək dərəcəsini (HR) səviyyəyə qədər əhəmiyyətli dərəcədə azaldır sinus ritmi. Qəbulun 2-ci həftəsinin sonuna qədər davamlı hipotenziv təsirə səbəb olur.

Dərman yüksək bioavailability ilə xarakterizə olunur. Ancaq yeməklə qəbul edilərsə, demək olar ki, yarı (30-40%) arta bilər. Qan plazmasında maksimum həcm 1,5-2 saat ərzində əldə edilir.

Əsas elementin təsiri altında sıxışdırılır həddindən artıq fəaliyyət simpatik sistemürəyə doğru. Nəticədə müntəzəm və bəzi hallarda - uzunmüddətli istifadə bu dərman xolesterin səviyyəsini aşağı salmağa kömək edir.

Təlimatlara görə, dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir. Əlbəttə ki, bu mümkündür, lakin yalnız II və III trimestrlər potensial faydanın döl üçün qəbul edilən zərərdən üstün olduğu vəziyyətlərdə. Dərman buna baxmayaraq təyin edilirsə, hamiləliyin gedişi davamlı və diqqətlə izlənilməlidir, çünki körpə bradikardiya, hipoqlikemiya, arterial hipotenziya və tənəffüs çatışmazlığı ilə qarşılaşa bilər.

Laktasiya dövründə Egilok (dərmanın analoqları) qəbul etmək çox arzuolunmazdır n - dərmanın istifadəsi müddəti üçün mütəxəssislər dayandırmağı məsləhət görürlər ana südü ilə qidalanma. Bundan əlavə, kifayət qədər məlumat olmadığı üçün dərmanı 18 yaşdan kiçik uşaqlara qəbul etmək qətiyyən tövsiyə edilmir.

Ayrıca, böyüklər tərəfindən dərman qəbul etmək üçün bir əks göstərişdir sinus bradikardiyası, zəiflik sindromu sinus nodu(SSSU), ağır mərhələlər bronxial astma və periferik qan dövranı pozğunluqları, sinoatrial və atrioventrikulyar blokada II və III dərəcə, ürək çatışmazlığı, həddindən artıq həssaslıq dərmanın tərkib hissələrinə.

Anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifata (Anatomik Terapevtik Kimyəvi - ATC) görə Egilok, tərkibindəki dərmanın analoqları aşağıdakılara malikdir:

  • Betaloc;
  • vazokardin;
  • metoprolol;
  • Korvitol;
  • Haqqımızda Şirkətin Adı: Cardolax;
  • Egilok Retard.

Egilok üçün fəaliyyət göstərən analoqların siyahısı daha genişdir.

  • Betacor;
  • bisoprolol;
  • Lokren;
  • Niperten;
  • qeyri-bilet;
  • Nevotens;
  • Haqqımızda Şirkətin Adı: Cordinorm;
  • kardiostad;
  • sotalol;

Egilok və Egilok C arasındakı fərq nədir və onu necə əvəz etmək olar

Egilok C həmçinin kardioselektiv agentlərə aid olan beta1-blokerlər sinfinə daxildir, daxili membranı stabilləşdirən və simpatomimetik aktivliyə malik deyil. Bu o deməkdir ki, dərman beta1-adrenergik reseptorları bloklaya bilir, lakin onları stimullaşdırmır.

"Egilok və Egilok C arasındakı fərq nədir" sualına cavab vermək olar ki, sonuncunun daha uzun fəaliyyət müddəti var. Qan plazmasında onun konsentrasiyası daim müşahidə olunur ki, bu da sabit klinik effekt verir, bir gündən çox müddətə çatır. Metoprolol ehtiva edən adi tablet formaları ilə müqayisədə qan plazmasında əhəmiyyətli Cmax olmadığına görə, daha çox ß1-selektivliyə malikdir.

Egilokun Egilok C-dən necə fərqləndiyini sadalamaq bununla bitmir. İkinci seçimdə yan təsirlərin riski daha azdır. Bundan əlavə, onun hər bir tabletində metoprolol süksinatın elementini buraxan çoxlu qranullar (mikroqranullar) var. Tablet mədə-bağırsaq traktına daxil olduqda, ayrı-ayrı qranullara parçalanır. Onlar müstəqil hissəciklər kimi fəaliyyət göstərirlər və 20 saat və ya daha çox müddətə əsas maddənin nəzarətli buraxılmasına zəmanət verirlər. Bu prosesin sürəti mühitin turşuluğu ilə müəyyən edilir.

Məsələnin həllində daha bir məqamı qeyd etmək olar ki, Egilok Egilok S-dən nə ilə fərqlənir.

Fərq dozadadır - adi tabletlər adətən gündə 2 dəfə qəbul edilir, dozanı səhər və axşama bölürlər. Və uzun müddət fəaliyyət göstərən dərman gündə 1 dəfə, tercihen səhər istifadə etmək üçün kifayətdir. Draje üyüdülmədən udulur və su ilə yuyulur.

Daha bir məqam: Egilok 15-25 dərəcə temperaturda saxlanmağı tələb edir, Egilok C 30 dərəcəyə qədər temperatura davam edə bilir.

Hər iki dərman üçün həddindən artıq dozanın simptomları eynidır: yavaş ürək dərəcəsi (bradikardiya), ürək çatışmazlığı, qan təzyiqinin azalması, artan tərləmə, tremor (əzaların titrəməsi), varsanılar, ürəkbulanma, qusma.

Egilokun necə dəyişdiriləcəyinə qərar verərkən, düşünə bilərsiniz müxtəlif variantlar. Lakin son qərar Bu mövzuda yalnız sonra həkim tərəfindən alınmalıdır tam müayinə xəstə.

Problem olduqda eyni şey gedir. birgə qəbul dərmanlar. Əgər, məsələn, xəstə Nifecard və Egilok qəbul etməyin mümkün olub-olmaması ilə maraqlanırsa, belə bir sxemin aktuallığı yalnız üz-üzə səfər zamanı bir mütəxəssis tərəfindən müəyyən edilə bilər.

Eyni zamanda, ilk dəfə düzgün variantı seçmək həmişə mümkün deyil - bir tibb işçisi müəyyən bir xəstə üçün uyğun olan yeganə sistemi tapmazdan əvvəl bir neçə sistemi çeşidləyə bilər.

Rəylərə əsasən, mütəxəssislərə tez-tez sual verilir: Metoprolol və ya Egilok - hansı daha yaxşıdır? Əslində bunlar sinonimlərdir - Egilok metoprololdur.

  • Anaprilin(istehsalçı ölkələr - Rusiya, Ukrayna, Latviya). Bu alət uzun müddətdir əczaçılıq bazarında - ilk nəsil beta-blokerlərə aiddir. İndi bir çox həkim buna görə istifadəni tərk etdi qısa müddət tədbirlər. Anaprilin fövqəladə hallarda yaxşıdır - taxikardiya, hipertansiyon və ya bir hücumun qarşısını almaq üçün panik atak. Bununla belə, üçün sistemli terapiya uyğun gəlmir.
  • Concor(Almaniya istehsalıdır). Egilokun necə əvəz olunacağını seçərkən həkimlər tez-tez Concor-u tövsiyə edirlər. Daha az yan təsirlərə və daha yumşaq təsirə malikdir. Həm də nəzərə almaq lazımdır ki, Egilokun qəbulunun kəskin şəkildə ləğvi ilə nəticələr ölümə qədər ən faciəli ola bilər. Ancaq dərmanın sürətli asılılığa səbəb olması səbəbindən müəyyən bir müddətdən sonra istənilən effekti verməyi dayandırır. Yeni dərmana tədricən keçidə ehtiyac var. Bu vəziyyətdə Concor mükəmməldir. Onun effektivliyi daha yüksəkdir: müqayisə üçün - 50 mq Egilok = 5 mq Concor. Bunun sayəsində orqanlara yük azalır, buna görə də bədən müalicəyə daha asan dözür. Bundan əlavə, yeni dərmanın təsir müddəti iki dəfə artır. Concor-un yeganə mənfi cəhəti daha yüksək qiymətdir.
  • bisoprolol(istehsalçılar - Almaniya, Ukrayna, Rusiya, İsrail). Egilok və Bisoprolol eyni dərmanlardır, buna görə də bir dərmanı digəri ilə əvəz etmək olduqca məqbuldur. Bununla belə, ikinci vasitə daha maraqlıdır ki, o, həb qəbul etdikdən sonra növbəti səhər antihipertenziv xüsusiyyətlərini saxlayır, analoqları isə oxşar təsir yox. Bir qayda olaraq, onlar qismən və ya tamamilə azaldılmasını dayandırırlar arterial təzyiq qəbul etməzdən bir neçə saat əvvəl (adətən 3-4). müntəzəm doza narkotik.
  • Atenolol(istehsalçı ölkələr - Hindistan, Rusiya, Danimarka).

Dərmanı dəyişdirmək və Egiloku necə əvəz edəcəyini seçmək istəyənlər bilməlidirlər ki, onunla müqayisədə Atenolol daha ucuzdur, həm də daha azdır. təsirli dərman. Onun gündəlik tələbat 100 ilə 250 mq arasında dəyişir. Bu səbəbdən bədənə artan yük var.

Bəli və içəridə maliyyə planı gündə daha çox tablet istifadə edildiyi üçün belə bir alış sərfəli deyil. Nəticə: aptekdə daha təsirli dərmanlar olmadıqda onu almağa dəyər. Bəzi dərmanların mümkün şəxsiyyətinə baxmayaraq, tabletləri dəyişdirməzdən əvvəl mütləq həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.

KNF (dərman Qazaxıstan Milli Formulyarına daxildir dərmanlar)


ALO (Pulsuz Ambulator Dərman Təchizatı Siyahısına daxildir)

İstehsalçı: QSC "Əczaçılıq Zavodu EGIS"

Anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifat: Metoprolol

Qeydiyyat nömrəsi: No RK-LS-5 No 012141

Qeydiyyat tarixi: 15.02.2018 - 15.02.2023

Limit qiyməti: 8.24 KZT

Təlimat

  • rus

Ticarət adı

Mbeynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

metoprolol

Dozaj forması

Tabletlər 25 mq, 50 mq, 100 mq

Qarışıq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə- metoprolol tartrat 25 mq, 50 mq, 100 mq,

Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, natrium nişasta qlikolat (tip A), susuz koloidal silikon dioksid, povidon (K-90), maqnezium stearat.

Təsvir

Tabletlər ağ və ya demək olar ki ağ rəng, dəyirmi forma, bikonveks səthli, çarpaz formalı bölmə xətti və bir tərəfində qoşa əyilmə (“ikiqat çırtma”), digər tərəfində isə stilizə edilmiş “E” hərfi və 435 rəqəmi həkk olunmuş, qoxusuz və ya demək olar ki, qoxusuz (doza üçün25 mq)

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, dəyirmi, bikonveks səthi, bir tərəfində stilizə edilmiş "E" hərfi və digər tərəfində 434 rəqəmi həkk olunmuş, qoxusuz və ya demək olar ki, qoxusuz tabletlər (doza üçün50 mq)

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, yuvarlaq, bikonveks, əyilmiş, bir tərəfi cızıqlanmış və stilizə edilmiş "E" hərfi və digər tərəfində 432 rəqəmi həkk olunmuş, qoxusuz və ya demək olar ki, qoxusuz tabletlər (doza üçün100 mq)

Farmakoterapevtik qrup

Xəstəliklərin müalicəsi üçün dərmanlar ürək-damar sistemi. Beta-blokerlər seçicidir. Metoprolol.

ATX kodu C07A B02

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Metoprolol sürətlə və tamamilə sorulur mədə-bağırsaq traktının. Terapevtik doza diapazonunda dərman xətti farmakokinetikası ilə xarakterizə olunur. Maksimum plazma konsentrasiyası qəbul edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir. Dərmanın plazma səviyyələrində əhəmiyyətli fərdi dalğalanmalara baxmayaraq, hər bir fərdi xəstədə bu fərqlər əhəmiyyətsizdir. Absorbsiyadan sonra metoprolol qaraciyərdən ilk keçidlə əsasən metabolizə olunur. Metoprololun bioavailability birdəfəlik dozada təxminən 50% və çoxlu dozada təxminən 70% təşkil edir. Eyni zamanda, qida qəbulu metoprololun bioavailability 30-40% artıra bilər. Plazma zülallarına təxminən 5-10% bağlanır. Metoprolol toxumalarda geniş yayılmışdır və yüksək paylanma həcminə malikdir (5,6 l/kq). Metoprolol qaraciyərdə sitoxrom P-450 CYP2D6 fermentləri tərəfindən metabolizə olunur. Metabolitlərin klinik əhəmiyyəti yoxdur. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla 3,5 saatdır (1 ilə 9 saat arası). Dərmanın ümumi klirensi təxminən 1 l / dəqdir. Ağızdan qəbul edilən dozanın təxminən 95% -i sidiklə xaric olunur, bunun 5% -i dəyişməzdir (bəzi hallarda 30% -ə çata bilər).

Xüsusi xəstə qrupları

Yaşlı xəstələrdə metoprololun farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər müəyyən edilməmişdir.

Böyrək funksiyasının pozulması metoprololun sistemli bioavailliyinə və ya xaric olmasına təsir göstərmir. Lakin bu hallarda metabolitlərin ifrazında azalma müşahidə olunur.

Şiddətli ilə böyrək çatışmazlığı(GFR 5 ml / dəq) metabolitlərin əhəmiyyətli bir yığılması var. Bununla belə, metabolitlərin bu yığılması β-adrenergik blokadanın dərəcəsini artırmır. Qaraciyər funksiyasının pozulması metoprololun farmakokinetikasına az təsir göstərir. Bununla belə, ağır qaraciyər sirozunda və porto-kaval şunt tətbiq edildikdən sonra bioavailability arta bilər və ümumi klirens azala bilər. Porto-kaval manevrindən sonra dərmanın ümumi klirensi təxminən 0,3 l / dəq təşkil edir və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə sağlam insanlarla müqayisədə təxminən 6 dəfə artır.

Farmakodinamikası

Metoprolol daxili simpatomimetik və ya membran stabilləşdirici fəaliyyəti olmayan kardioselektiv β1-blokerdir. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir.

Metoprolol simpatiklərin stimullaşdırıcı təsirinin qarşısını alır sinir sistemiürəyə və çağırışlara sürətli eniş fiziki və zehni stress və stress zamanı ürək dərəcəsi, kontraktillik, dəqiqə həcmi və qan təzyiqi.

At yüksək səviyyə endogen adrenalin, metoprolol selektiv olmayan β-blokerlərlə müqayisədə qan təzyiqinə daha az təsir göstərir. Lazım gələrsə, obstruktiv xəstələrə metoprolol β2-aqonist ilə birlikdə təyin edilə bilər. ağciyər xəstəlikləri. Terapevtik dozalarda metoprolol qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə β2-aqonistlərin bronxodilatator təsirinə daha az təsir göstərir.

Qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə metoprolol insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir. Dərman hipoqlikemiyaya ürək-damar reaksiyasını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir və hipoqlikemik hücumların müddətini artırmır.

IN klinik tədqiqat metoprololun trigliseridlərin səviyyəsini bir qədər artırdığı və sərbəst buraxılış səviyyəsini bir qədər aşağı saldığı aşkar edilmişdir. yağ turşuları qan plazmasında. Bəzi hallarda cüzi azalma olub HDL səviyyəsi. Bu azalma qeyri-selektiv β-blokerlərin istifadəsi ilə müqayisədə daha az nəzərə çarpırdı. Ancaq uzun müddətli bir araşdırmada statistik olaraq var idi əhəmiyyətli azalma metoprolol ilə bir neçə illik müalicədən sonra xolesterol səviyyəsi. Metoprolol ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyəti dəyişməyib və ya yaxşılaşmayıb. Miokard infarktından sonra metoprolol ilə müalicə həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırdı.

At arterial hipertenziya ayaq üstə və uzanan xəstələrdə qan təzyiqini aşağı salır. Metoprolol ilə müalicənin başlanğıcında periferik damar müqavimətində qısamüddətli (bir neçə saat davam edən), klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz artım müşahidə edilmişdir. Dərmanın uzunmüddətli antihipertenziv təsiri ümumi periferik damar müqavimətinin tədricən azalması ilə əlaqələndirilir.

Arterial hipertenziyada dərmanın uzun müddət istifadəsi sol mədəciyin kütləsinin statistik əhəmiyyətli azalmasına və onun doldurulması və diastolik funksiyasının yaxşılaşmasına səbəb olur.

Kişilərdə orta və ya orta dərəcədə arterial hipertansiyon, metoprololdan ölümləri azaldır ürək-damar pozğunluqları(ilk növbədə qəfil ölüm, ölümcül və ölümcül olmayan miokard infarktı və vuruşları).

Digər β-blokerlər kimi, metoprolol da sistemli arterial təzyiqi, ürək dərəcəsini və miokardın kontraktilliyini azaltmaqla miokardın oksigen tələbini azaldır. Ürək dərəcəsini azaltmaqla və diastolun müvafiq olaraq uzanması ilə metoprolol, qan axını pozulmuş miokardın nahiyələrinin qan tədarükünü və oksigenləşməsini yaxşılaşdırır.

Ürək aritmiyaları üçün(supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və ventriküler ekstrasistol) metoprolol ürək dərəcəsini və mədəcik ekstrasistollarının sayını azaldır).

Miokard infarktı ilə metoprolol riski azaltmaqla ölümü azaldır qəfil ölüm. Bu təsir ilk növbədə ventriküler fibrilasiya epizodlarının qarşısının alınması ilə bağlıdır. Bu təsir mexanizmi ikiqatdır:

(1) vagus sinirinin mərkəzi həyəcanlanması miyokardın elektrik sabitliyinə faydalı təsir göstərir;

(2) simpatik sinir sisteminin təsirlərini bloklamaq miokardın kontraktilliyini, ürək dərəcəsini və qan təzyiqini azaldır. Metoprololun həm erkən, həm də gec fazalarında, eləcə də yüksək riskli xəstələrdə (ürək-damar xəstəliklərindən əziyyət çəkən) və xəstələrdə ölümün azalması da müşahidə edilə bilər. diabet. Miokard infarktından sonra dərmanın istifadəsi ölümcül olmayan təkrar infarkt ehtimalını azaldır.

müalicə funksional pozğunluqlarürək döyüntüləri ilə.

Metoprolol üçün istifadə edilə bilər migren hücumlarının qarşısının alınması.

At hipertiroidizm metoprolol azalır klinik təzahürlər xəstəlikdir, buna görə də əlavə müalicə kimi istifadə edilə bilər.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiya şəklində və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə);

sabit və qeyri-sabit angina(monoterapiya şəklində və ya digər antianginal agentlərlə birlikdə, həmçinin angina hücumlarının qarşısının alınması üçün)

Miokard infarktından sonra ikincil profilaktika (saxlama terapiyası)

Ürək aritmiyaları (sinus taxikardiyası, supraventrikulyar taxikardiya, mədəcik ekstrasistolları)

Migren hücumlarının qarşısının alınması

Taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları (hipertiroidizm daxil olmaqla)

Dozaj və tətbiqi

Tabletlər yeməklə və ya yeməksiz qəbul edilə bilər. Lazım gələrsə, tablet bərabər dozalara bölünə bilər. Həddindən artıq bradikardiyanın qarşısını almaq üçün doza fərdi olaraq seçilir.

Arterial hipertenziya ilə: tövsiyə olunan ilkin doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25-50 mq təşkil edir. Qeyri-kafi klinik effekt ilə, gündəlik doza gündə iki dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər və ya Egilok digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər. Maksimum doza Gündə 200 mq, bir neçə dozaya bölünür.

Angina pektorisi üçün: tövsiyə olunan ilkin doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir. Qeyri-kafi klinik effekt ilə bu doza tədricən gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya Egilok digər antianginal dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər.

Miokard infarktından sonra baxım terapiyası: tövsiyə olunan doza

Gündə iki dəfə 50-100 mq (səhər və axşam).

Aritmiya üçün: tövsiyə olunan ilkin doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir. Qeyri-kafi klinik effekt ilə bu doza tədricən 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya Egilok digər antiaritmik dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər.

Migren hücumlarının qarşısını almaq üçün: tövsiyə olunan doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50 mq təşkil edir; zəruri hallarda gündə iki dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər.

At funksional pozğunluqlar taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyəti (hipertiroidizm daxil olmaqla): tövsiyə gündəlik doza 50 mq gündə iki dəfə (səhər və axşam); zəruri hallarda gündə iki dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər.

Xüsusi xəstə qrupları:

Dərmanı təyin edərkən böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr və ya yaşlı dozaj rejimini tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

Dərmanı təyin edərkən olan xəstələr ciddi pozuntular qaraciyər funksiyası(məsələn, bypass əməliyyatı keçirən sirozlu xəstələrdə) onun dozasını azaltmaq lazım ola bilər. Qaraciyər sirozu olan xəstələrdə metoprololun plazma zülallarına (5-10%) az bağlanması səbəbindən dozaj rejimini tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə dərmanla məhdud təcrübə var. Egilok tabletlərinin istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumat yoxdur.

Yan təsirlər

Aşağıda sadalanmışdır yan təsirlər-da qeydiyyatdan keçmişdir klinik sınaqlar və metoprololun terapevtik istifadəsində. Bəzi hallarda, dərmanın istifadəsi ilə mənfi hadisənin əlaqəsi etibarlı şəkildə qurulmamışdır.

Çox tez-tez (≥1/10)

Yorğunluq

Tez-tez (≥1/100 -<1/10)

Başgicəllənmə, baş ağrısı

Çox nadir hallarda bayılma ilə əlaqəli olan bradikardiya, soyuq ətraflar, ürək döyüntüsü, ortostatik hipotenziya

Bulantı, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik

Gərginlik dispnesi

Nadir (≥1/1000 -<1/100)

- kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ürək çatışmazlığı simptomlarının artması, atrioventrikulyar blok I dərəcəli, periferik ödem, ürək ağrısı, kardiogen şok

Depressiya, konsentrasiyanın pozulması, yuxu pozğunluğu, yuxululuq, yuxusuzluq, kabuslar

Paresteziya, əzələ spazmları

Dərinin qaşınması, səpgi, ürtiker, sedef kimi dəri lezyonları, dərinin degenerativ lezyonları, tərləmənin artması

Bronxospazm (hətta diaqnoz qoyulmuş obstruktiv ağciyər xəstəliyi olmadıqda)

Kökəlmək

Nadir hallarda (≥1/10 000 -<1/1000)

Quru ağız

haqqında şikayətlər paresteziya, əzələ spazmları, sinir qıcıqlanması, narahatlıq

Potensiyanın pozulması, cinsi funksiyanın pozulması

Aritmiya, miokard keçiriciliyinin pozulması

Qaraciyər funksiyası testlərinin dəyişməsi, hepatit

Saç tökülməsi

Konyunktivit, quru və qıcıqlanmış gözlər (kontakt linza taxanlar üçün çətinlik yarada bilər), bulanıq görmə

Çox nadir (≥1/10,000)

Amneziya, yaddaş pozğunluğu və ya pozulmuş yaddaş, qarışıqlıq, varsanılar, tinnitus, eşitmə pozğunluğu

Əvvəllər mövcud olan periferik qan dövranı pozğunluğunun kəskinləşməsi , Əvvəlki ağır periferik qan dövranı pozğunluğu olan xəstələrdə aralıq klaudikasiya və ya Raynaud xəstəliyinin, qanqrenanın artan simptomları

foto həssaslıq

Psoriazın kəskinləşməsi

Dad hisslərində dəyişiklik

Trombositopeniya

Oynaq ağrıları (artralgiya)

Yuxarıda göstərilən təsirlərdən hər hansı biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir intensivliyə çatarsa ​​və onun səbəbini etibarlı şəkildə müəyyən etmək mümkün olmadıqda, Egilok dayandırılmalıdır.

Əks göstərişlər

metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə, həmçinin digər β-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq

Arterial hipotenziya

II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokada

Dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı

Klinik əhəmiyyətli sinus bradikardiyası

Xəstə sinus sindromu

Kardiogen şok

Ağır periferik qan dövranı pozğunluqları

Kəskin miokard infarktı, əgər:

dəqiqədə 45 vuruşdan aşağı ürək dərəcəsi,

P-Q intervalı 240 m/s-dən çox,

sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağıdır.

İnotrop maddələrlə (β-aqonistlər) davamlı və ya aralıq müalicə tələb edən xəstələr

Verapamil və ya digər kalsium kanal blokerlərinin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi

Qanqren təhlükəsi ilə ağır periferik damar xəstəliyi

Hamiləliyin və laktasiyanın I trimestri

18 yaşdan kiçik uşaqlar (kifayət qədər klinik məlumatların olmaması səbəbindən).

Dərman qarşılıqlı təsiri

Egilok və digər antihipertenziv dərmanların antihipertenziv təsirləri ümumiyyətlə ümumiləşdirilir, buna görə də arterial hipotenziyanın inkişafının qarşısını almaq üçün bu cür agentlərin birləşmələrini qəbul edən xəstələrin vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır. Bununla belə, antihipertenziv dərmanların təsirlərinin ümumiləşdirilməsi, zəruri hallarda, qan təzyiqinin daha effektiv nəzarətinə nail olmaq üçün istifadə edilə bilər.

β-blokerlər qəbul edən xəstələrə verapamil kimi kalsium kanal blokerlərinin venadaxili yeridilməsi tövsiyə edilmir. Metoprololun verapamil və ya diltiazem kimi kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda istifadəsi mənfi inotrop və xronotrop təsirlərin artmasına səbəb olur.

Aşağıdakı agentlərlə birləşdirildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır

Şifahi antiaritmik dərmanlarla (məsələn, quinidin və amiodaron), həmçinin parasimpatomimetiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, arterial hipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokadanın inkişaf riski var.

Digitalis qlikozidləri ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə bradikardiya, keçiricilik pozğunluqları inkişaf riski var; metoprolol digitalis preparatlarının müsbət inotrop təsirinə təsir göstərmir.

Digər antihipertenziv dərmanlarla (guanetidin, reserpin, metildopa, klonidin, guanfasin) eyni vaxtda istifadə edildikdə, ağır bradikardiya inkişaf edə bilər.

Klonidinlə kombinasiyalı terapiya zamanı hipertansif böhranın qarşısını almaq üçün metoprolol ləğv edildikdən bir neçə gün sonra sonuncu dayandırılmalıdır.

Barbituratlar, trankvilizatorlar, tri- və tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotiklər və etanol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, arterial hipotenziya riski ola bilər.

İnhalyasiya anesteziyası üçün vasitələr (karbohidrogenlərin törəmələri), Egilok ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, miokardın kontraktil funksiyasının inhibə edilməsi və arterial hipotansiyonun inkişafı riskini artırır.

- və -simpatomimetiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, arterial hipertenziya, ağır bradikardiya və ürəyin dayanması riski var.

Ergotamin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə periferik dövranı artırmaq mümkündür.

2-simpatomimetiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, funksional antaqonizm mümkündür.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlarla (indometazin) eyni vaxtda istifadə edildikdə, metoprololun hipotenziv təsirini azaltmaq mümkündür.

Estrogenlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, metoprololun antihipertenziv təsiri azalır.

Şifahi hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə, onların təsiri azala bilər; insulin ilə - hipoqlikemiyanın inkişaf riskinin artması, onun şiddətinin artması və uzanması, hipoqlikemiya əlamətlərini maskalamaq.

Egilokun eyni vaxtda istifadəsi ilə kürəbəbənzər əzələ gevşeticilərin təsirini artırır.

Egilokun mikrosomal qaraciyər fermentlərinin inhibitorları (cimetidin, etanol, hidralazin; serotoninin geri alınması inhibitorları - paroksetin, fluoksetin və sertralin) ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə plazma konsentrasiyasının artması səbəbindən metoprololun təsirini artırmaq mümkündür.

Egilokun mikrosomal qaraciyər fermentlərinin CYP2D6 (rifampisin və barbituratlar) induktorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə metoprololun metabolizmasını sürətləndirmək mümkündür, bu da qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasının azalmasına və onun təsirinin azalmasına səbəb olur. Egilok.

Egilok ilə terapiya zamanı qanqlioblokatorları, digər β-blokerləri (o cümlədən göz damcıları şəklində) və ya MAO inhibitorlarını eyni vaxtda qəbul edən xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Xüsusi Təlimatlar

Uşaqlarda metoprolol ilə klinik təcrübə məhduddur.

Metoprolol qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha şiddətlidir.

Çox nadir hallarda, keçiriciliyi pozulmuş xəstələrdə Egilok ilə terapiya zamanı vəziyyət bəzən atrioventrikulyar blokadanın inkişafı ilə pisləşə bilər. Müalicə zamanı bradikardiya inkişaf edərsə, preparatın dozası azaldılmalı və ya dərmanın qəbulu tədricən dayandırılmalıdır.

Egilokun istifadəsi fonunda periferik arterial qan dövranının pozulmasının simptomları pisləşə bilər.

Dərmanın ləğvi tədricən həyata keçirilir, dozanı təxminən 14 gün azaldır. Müalicənin kəskin dayandırılması ilə angina pektorisinin simptomlarını artırmaq və koronar pozğunluq riskini artırmaq mümkündür. Dərmanı dayandırarkən koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Kardioselektiv β-blokerlərin qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə tənəffüs funksiyasına daha az təsir göstərməsinə baxmayaraq, Egilok xroniki obstruktiv tənəffüs yollarının xəstəlikləri olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilir. Bronxial astması olan xəstələrə metoprolol təyin edilərkən, β2-aqonistlərin (tabletlər və ya aerozol şəklində) eyni vaxtda istifadəsi lazımdır.

Selektiv β-blokerlər, qeyri-selektivlərdən fərqli olaraq, nadir hallarda karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərir və ya hiperglisemiya əlamətlərini maskalayır. Egilok qəbul edən şəkərli diabetli xəstələrdə qanda qlükoza səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək və zəruri hallarda insulinin və ya oral hipoqlikemik dərmanların dozasını tənzimləmək lazımdır.

Feokromositoma olan xəstələrdə Egilok -blokerlərlə birlikdə istifadə edilməlidir.

Cərrahi müdaxilə etmək lazımdırsa, anestezioloqa Egilok ilə davam edən terapiya (minimal mənfi inotrop təsiri olan ümumi anesteziya üçün dərman seçimi) barədə xəbərdarlıq etmək lazımdır; dərmanın dayandırılması tələb olunmur.

Hamiləlik və laktasiya

Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsi risk və faydaların diqqətlə qiymətləndirilməsini tələb edir. Bu dövrdə dərmanı təyin etmək lazımdırsa, doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində dölün və yeni doğulmuş körpənin vəziyyətini diqqətlə izləmək lazımdır, çünki intrauterin inkişafın ləngiməsi, bradikardiya, arterial hipotenziya, tənəffüs depressiyası, hipoqlikemiya mümkündür. Metoprolol yalnız az miqdarda ana südünə keçir, lakin ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması tövsiyə olunur.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri.

Metoprolol xəstənin nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və qəza riski yüksək olan işləri yerinə yetirmək qabiliyyətinə mənfi təsir göstərir, xüsusən müalicənin əvvəlində və alkoqol qəbul edərkən (başgicəllənmə və yorğunluq inkişaf edə bilər). Fəaliyyəti artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən xəstələrdə doza seçimi yalnız xəstənin dərmana fərdi reaksiyasını qiymətləndirdikdən sonra qərar verilməlidir.

Aşırı doza

Simptomlar: arterial hipotenziya, ağır sinus bradikardiyası, ürək çatışmazlığı, asistol, ürəkbulanma, qusma, bronxospazm, siyanoz, hipoqlikemiya; kəskin həddindən artıq dozada - huşun itirilməsi, kardiogen şok, atrioventrikulyar blokada, koma. Aşırı dozanın ilk simptomları dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra görünür.

Yuxarıda göstərilən simptomlar dərmanı alkoqol, digər antihipertenziv dərmanlar, quinidin və barbituratlar ilə qəbul edərkən ağırlaşa bilər.

Müalicə: Mədənin yuyulması (əgər yuyulma mümkün deyilsə və xəstə şüurludursa, qusmağa səbəb ola bilərsiniz), adsorbentlərin təyin edilməsi, simptomatik terapiya. İntensiv terapiya və qan dövranı və tənəffüs parametrlərinin, böyrək funksiyasının, qan qlükoza səviyyəsinin, qan serum elektrolitlərinin diqqətlə monitorinqi lazımdır. Atropin sulfat (böyüklər üçün 0,25-0,5 mq IV, uşaqlar üçün 10-20 mkq/kq) mədə yuyulmadan əvvəl verilməlidir (vagus sinirinin stimullaşdırılması riskinə görə). Şiddətli arterial hipotenziya, bradikardiya və təhlükə yaradan ürək çatışmazlığı zamanı - 2-5 dəqiqəlik fasilələrlə β-aqonistlərin venadaxili yeridilməsi və ya istənilən effekt əldə olunana qədər infuziya yolu ilə və ya atropinin venadaxili yeridilməsi. Müsbət təsir olmadıqda, dopamin, dobutamin və ya norepinefrin istifadə olunur. 1-10 mq dozada qlükaqonun tətbiqi də güclü β-reseptor blokadasının təsirlərinin bərpasında faydalı ola bilər. Farmakoterapiyaya davamlı olan ağır bradikardiya ilə kardiostimulyatorun implantasiyası tələb oluna bilər. Bronxospazm ilə - 2-aqonistin venadaxili yeridilməsi (məsələn, terbutalin). Bu antidotlar terapevtikdən daha yüksək dozalarda istifadə edilə bilər. Metoprolol hemodializlə effektiv şəkildə çıxarıla bilməz.

Buraxılış forması və qablaşdırma

Egilok, ürək dərəcəsini tənzimləyən və qan təzyiqini normallaşdıran kompleks dərmanlara aiddir. Yaşlılar və bütün ürək-damar problemlərindən əziyyət çəkənlər üçün əvəzolunmaz dərmandır. Egilokun istifadəsi üçün göstərişlərin diapazonu çox genişdir.

Bu yazıda həkimlərin Egilok'u niyə təyin etdiyini, o cümlədən istifadə üçün təlimatları, bu dərmanın analoqlarını və apteklərdə qiymətlərini nəzərdən keçirəcəyik. Artıq Egilokdan istifadə etmiş insanların real ŞƏRHLƏRlərini şərhlərdə oxuya bilərsiniz.

Tərkibi və buraxılış forması

Aktiv maddə metoprolol tartratdır. Hal-hazırda Egilok dərmanı aşağıdakı üç növdə mövcuddur:

  • 25 mq, 50 mq və 100 mq adi təsir müddəti olan Egilok tabletləri;
  • 50 mq və 100 mq uzun müddət fəaliyyət göstərən Egilok Retard tabletləri;
  • 25 mq, 50 mq, 100 mq və 200 mq uzun müddət fəaliyyət göstərən Egilok C tabletləri.

Klinik və farmakoloji qrup: beta1-bloker.

Egilok - bu həblər nəyə kömək edir?

Ümumiyyətlə, Egilok tabletləri istifadə üçün aşağıdakı göstəricilərə malikdir:

  • angina;
  • taxikardiya;
  • müxtəlif növ aritmiya;
  • tirotoksikoz;
  • hipertiroidizm;
  • birincili və ikincili hipertansiyon;
  • əvvəlki miyokard infarktı və aydın şəkildə müəyyən edilməmiş ürək xəstəliyi;
  • miqren;
  • yüksək qan xolesterol səviyyələri.

Dərman beta-blokerlərə aiddir, yəni adrenalinin təsirini azaldır, buna görə hücum zamanı ürəyin sistolik daralmalarının sayı azalır.


farmakoloji təsir göstərir

Simpatomimetik və membran stabilləşdirici fəaliyyəti olmayan kardioselektiv beta-bloker.

Əsas hərəkət hipotenzivdir. Ürək dərəcəsini azalda bilər. Angina hücumlarının şiddətini və tezliyini azaldır, xəstənin fiziki rifahını yaxşılaşdırır, təkrarlanan miokard infarktı riskini azaldır.

Müəyyən bir antiaritmik fəaliyyətə malikdir. Ürək sancmalarının sayının artması ilə ritm pozğunluqları üçün ən təsirli olur.

İstifadəyə dair göstərişlər

Tabletlərdə olan dərman qidadan asılı olmayaraq qəbul edilir, dozanın seçimi ciddi şəkildə fərdi və tədricən aparılmalıdır. Egilok gündə 200 mq-dan çox qəbul edilə bilməz. Effekt əldə etmək üçün dərmanın müntəzəm qəbulu vacibdir.

  • Anjina pektorisində ilkin doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir. Təsirindən asılı olaraq, doza tədricən gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antianginal dərman əlavə edilə bilər.
  • Ürək aritmiyaları ilə, ilkin doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir, qeyri-kafi effektivlik halında, onu gündə 200 mq-a qədər artırın və ya müalicə rejiminə başqa bir antiaritmik agent əlavə edin.
  • Miokard infarktından sonra baxım terapiyası üçün dərmanın tövsiyə olunan dozası gündə 100-200 mq təşkil edir, 2 dozaya bölünür (səhər və axşam).
  • Ürək ritminin pozulması üçün ilkin doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik doza tədricən gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antiaritmik agent əlavə edilə bilər.
  • Hipertiroidizmdə adi gündəlik doza 3-4 dozada 150-200 mq təşkil edir.
  • Ürək döyüntüsü hissi ilə müşayiət olunan ürəyin funksional pozğunluqları ilə adi doza gündə 2 dəfə (səhər və axşam) 50 mq təşkil edir; zəruri hallarda, doza 2 bölünmüş dozada 200 mq-a qədər artırıla bilər.
  • Migren hücumlarının qarşısının alınması üçün tövsiyə olunan doza 2 bölünmüş dozada (səhər və axşam) gündə 100 mq təşkil edir; zəruri hallarda, doza 2 bölünmüş dozada gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər.

Dərmanla müalicəni tədricən başa çatdırmaq, hər 2 həftədən bir dozanı azaltmaq lazımdır. Dərmanın qəfil dayandırılması xəstənin vəziyyətini pisləşdirə bilər.

Əks göstərişlər

Dərman aşağıdakı xəstəliklər və vəziyyətlərdə kontrendikedir:

  • kardiogen şok,
  • metoprolola və dərmanın digər komponentlərinə qarşı həssaslıq,
  • sinus bradikardiyası,
  • laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma),
  • Prinzmetal anginası,
  • inhibitorların eyni vaxtda istifadəsi.

Diqqət aşağıdakılar üçün təyin edilir:

  • metabolik asidoz,
  • xroniki bronxit,
  • diabet,
  • qaraciyər çatışmazlığı,
  • sedef,
  • bronxial astma,
  • hamiləlik.

Yan təsirlər

Bəzi hallarda Egilok yan təsirlərə səbəb ola bilər.

  1. Ürək-damar sistemi: çarpıntılar, sinus bradikardiyası, qan təzyiqinin azalması, ortostatik hipotenziya.
  2. Mərkəzi və periferik sinir sistemlərindən: zəiflik, artan yorğunluq, motor və zehni reaksiyaların yavaşlaması, baş ağrısı.
  3. Həzm sistemi: ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal və ya qəbizlik, qusma, ağız quruluğu, anormal qaraciyər funksiyası; meteorizm, dispepsiya, ürək yanması, hepatit.
  4. Tənəffüs sistemi: nəfəs almaqda çətinlik, burun tıkanıklığı, nəfəs darlığı.
  5. Hematopoetik sistem: aqranulositoz, trombositopeniya, leykopeniya.
  6. Dermatoloji reaksiyalar: döküntü, degenerativ dəri dəyişiklikləri, geri dönən alopesiya, fotohəssaslıq, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi; qaşınma, eritema, ürtiker, hiperhidroz.
  7. Digər: yüngül çəki artımı, oynaq və bel ağrısı, libidonun azalması.

Predoz simptomları - arterial hipotenziya, kəskin ürək çatışmazlığı, bradikardiya, ürəyin dayanması, AV blokadası, kardiogen şok, bronxospazm, tənəffüs və şüurun pozulması / koma, ürəkbulanma, qusma, ümumi konvulsiyalar, siyanoz (20 dəqiqədən sonra görünür - qəbuldan 2 saat sonra).

Egilok, Egilok Retard və Egilok S

Egilok dərmanının hər üç çeşidi keçmiş SSRİ ölkələrinə idxal olunur və buna görə də müxtəlif apteklərdə onların qiymətindəki fərqlər topdansatış qiymətləri, gömrük rüsumları, valyuta məzənnələri və əlavə xərclərlə bağlıdır. Bu o deməkdir ki, daha bahalı və daha ucuz dərman arasında heç bir fərq yoxdur və siz ən ucuz qiymətə satılan Egiloku ala bilərsiniz.

Analoqlar

Egilokun analoqlarına metoprolol daxil olan dərmanlar deyilir. Bunlara daxildir:

  • metoprolol,
  • Revelol,
  • betalok,
  • Metokart,
  • Metokor.

Diqqət: analoqların istifadəsi iştirak edən həkimlə razılaşdırılmalıdır.

Buraxılış forması: bərk dozaj formaları. Həblər.



Ümumi xüsusiyyətlər. Qarışıq:

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, yuvarlaq, bikonveks, çarpaz formalı ayırıcı xətti və bir tərəfində qoşa əyilməli, digər tərəfində "E435" həkk olunmuş, qoxusuz tabletlər.

1 tab. metoprolol tartrat 25 mq

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium karboksimetil nişasta, susuz koloidal silikon dioksid, povidon, maqnezium stearat.30 - tünd şüşə bankalar (1) - karton paketlər. 60 - tünd şüşə bankalar (1) - karton paketlər Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, dairəvi, ikiqabaqlı, bir tərəfində çentikli, digər tərəfində "E434" həkk olunmuş, qoxusuz tabletlər.

1 tab. metoprolol tartrat 50 mq

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium karboksimetil nişasta, susuz koloidal silikon dioksid, povidon, maqnezium stearat.30 - tünd şüşə bankalar (1) - karton paketlər. 60 - tünd şüşə qablar (1) - karton paketlər. Ağ və ya demək olar ki, ağ, dəyirmi, bikonveks tabletlər, bir tərəfi şərbətli, digər tərəfində "E432" həkk olunmuş, qoxusuz.

1 tab. metoprolol tartrat 100 mq

Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium karboksimetil nişasta, susuz koloidal silikon dioksid, povidon, maqnezium stearat.30 - tünd şüşə bankalar (1) - karton paketlər. 60 - tünd şüşə qablar (1) - karton paketlər.


Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Daxili simpatomimetik və membran stabilləşdirici fəaliyyəti olmayan β-adrenergik reseptorların kardioselektiv blokatoru. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir.Aşağı dozalarda ürəyin β1-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, katexolaminlərin stimullaşdırdığı ATP-dən cAMP əmələ gəlməsini azaldır, hüceyrədaxili Ca2+ cərəyanını azaldır, mənfi xrono-, dromo-, batmo- və inotrop təsir (ürək dərəcəsini yavaşlatır, keçiriciliyi və həyəcanlılığını maneə törədir, miyokardın kontraktilliyini azaldır). Dərmanın istifadəsinin başlanğıcında (oral qəbuldan sonra ilk 24 saatda) OPSS artır, 1-3 gün istifadə etdikdən sonra orijinal səviyyəsinə qayıdır, sonrakı istifadə ilə azalır.Antihipertenziv təsir azalma ilə əlaqədardır. ürək çıxışında və renin sintezində, renin-angiotenzin sisteminin və mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyətinin inhibə edilməsi, aorta qövsünün baroreseptorlarının həssaslığının bərpası (qan təzyiqinin azalmasına cavab olaraq onların aktivliyində artım yoxdur) və nəticədə periferik simpatik təsirlərin azalması. İstirahət zamanı, fiziki güc və stress zamanı yüksək təzyiqi azaldır. 15 dəqiqədən sonra qan təzyiqi azalır, maksimum - 2 saatdan sonra; təsir 6 saat davam edir.Bir neçə həftəlik müntəzəm qəbuldan sonra stabil azalma müşahidə olunur. Antianginal təsir ürək dərəcəsinin azalması (diastolun uzanması və miyokard perfuziyasının yaxşılaşması) və kontraktilliyin azalması, həmçinin miokardın simpatik innervasiyanın təsirinə həssaslığının azalması nəticəsində miokardın oksigenə tələbatının azalması ilə müəyyən edilir. Tutmaların tezliyini və şiddətini azaldır və məşq tolerantlığını artırır. Antiaritmik təsir aritmogen amillərin aradan qaldırılması (taxikardiya, simpatik sinir sisteminin fəaliyyətinin artması, cAMP səviyyəsinin artması), sinus və ektopik kardiostimulyatorların kortəbii həyəcanlanma sürətinin azalması və AV keçiriciliyinin yavaşlaması (əsasən anteqrad və daha az dərəcədə, AV -node vasitəsilə retrograd istiqamətlərdə) və əlavə yollar boyunca. Supraventrikulyar, atrial fibrilasiya, funksional ürək xəstəlikləri və hipertiroidizm ilə ürək dərəcəsini yavaşlatır və hətta sinus ritminin bərpasına səbəb ola bilər. İnkişafın qarşısını alır. Uzun müddətli istifadəsi ilə qanda xolesterinin səviyyəsini azaldır.Orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə β2-adrenergik reseptorları olan orqanlara (mədəaltı vəzi, skelet əzələləri, periferik arteriyaların hamar əzələləri, bronxlar, uşaqlıq yolu) və digərlərinə daha az təsir göstərir. karbohidrat mübadiləsi. Yüksək dozalarda (gündə 100 mq-dan çox) istifadə edildikdə, β-adrenergik reseptorların hər iki alt növünə bloklayıcı təsir göstərir.

Farmakokinetikası. Emiş. Mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tam (95%) sorulur. Plazmada Cmax qəbul edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir. Bioavailability 50% təşkil edir. Müalicə zamanı bioavailability 70%-ə qədər artır. Qida qəbulu bioavailability 20-40% artırır.Vd paylanması 5,6 l/kq təşkil edir. Plazma zülallarına bağlanma - 12%. BBB və plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir. Ana südünə az miqdarda xaric olunur. Metoprolol qaraciyərdə biotransformasiya olunur. Metabolitlərin farmakoloji aktivliyi yoxdur.T1/2 ifrazı orta hesabla 3,5-7 saat təşkil edir.Metoprolol 72 saat ərzində demək olar ki, tamamilə sidiklə xaric olunur.Dozun təxminən 5%-i dəyişməmiş şəkildə xaric olunur.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası Qaraciyər funksiyasının ağır pozulması ilə metoprololun bioavailability və T1/2 artır, bu da dozanın tənzimlənməsini tələb edə bilər. Böyrək funksiyasının pozulması halında, T1/2 və metoprololun sistemli klirensi əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir.

İstifadəyə göstərişlər:

- arterial hipertenziya (monoterapiyada və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), o cümlədən. hiperkinetik tip;

Dozaj və tətbiqi:

Arterial hipertenziya zamanı gündə 50-100 mq dozada 1 və ya 2 dozada (səhər və axşam) təyin edilir. Qeyri-kafi terapevtik effekt ilə gündəlik dozanın tədricən 100-200 mq-a qədər artırılması mümkündür.Stenokardiyanın, supraventrikulyar aritmiyaların, miqren tutmalarının qarşısının alınması üçün 2 dozada (səhər) gündə 100-200 mq doza təyin edilir. və axşam).2 dozada (səhər və axşam) gündəlik 200 mq doza.Taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqlarında gündəlik 100 mq doza 2 dozada (səhər və axşam) təyin edilir. Yaşlı xəstələrdə, böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və lazım olduqda hemodializ dozaj rejiminin dəyişdirilməsini tələb etmir.Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə, metoprololun metabolizmasının yavaşlaması səbəbindən dərman daha kiçik dozalarda istifadə edilməlidir. Tabletlər yemək zamanı və ya yeməkdən dərhal sonra şifahi olaraq qəbul edilməlidir. Tabletləri yarıya bölmək olar, lakin çeynəmək olmaz.

Tətbiq Xüsusiyyətləri:

Egilok® preparatını təyin edərkən ürək dərəcəsini və qan təzyiqini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. Xəstə ürək dərəcəsi ilə xəbərdar edilməlidir<50 уд./мин необходима консультация врача.

Şəkərli diabeti olan xəstələrdə qanda qlükoza səviyyəsi mütəmadi olaraq yoxlanılmalı və zəruri hallarda insulinin və ya oral hipoqlikemik preparatların dozasının tənzimlənməsi aparılmalıdır.

Egilok'un xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilməsi yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan sonra mümkündür.Egilok® qəbul edən xəstələrdə hiperhəssaslıq reaksiyalarının şiddətini (ağırlaşmış allergik anamnez fonunda) və olmaması mümkündür. epinefrin (adrenalin) adi dozalarının tətbiqindən təsir.

Egilokun istifadəsi fonunda periferik qan dövranı pozğunluqlarının simptomları pisləşə bilər.

Egilok® tədricən ləğv edilməlidir, ardıcıl olaraq 10 gün ərzində onun dozasını azaldır. Müalicənin kəskin dayandırılması ilə çəkilmə sindromu baş verə bilər (angina hücumlarının artması, qan təzyiqinin artması). Dərmanın ləğvi dövründə angina pektorisi olan xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Anjina pektorisi ilə, dərmanın seçilmiş dozası istirahətdə ürək dərəcəsini 55-60 vuruş / dəq, məşqlə - 110 vuruş / dəqdən çox olmamaqla təmin etməlidir.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, beta-blokerlərlə müalicə fonunda lakrimal mayenin istehsalının azalması mümkündür.

Metoprolol hipertiroidizmin (taxikardiya) bəzi klinik təzahürlərini maskalaya bilər. Tirotoksikozlu xəstələrdə dərmanın kəskin çıxarılması kontrendikedir, çünki bu, simptomları gücləndirə bilər.

Şəkərli diabetdə Egilok qəbulu simptomları maskalaya bilər (taxikardiya, tərləmə, arterial təzyiq).

Bronxial astması olan xəstələrə metoprolol təyin edilərkən, beta2-aqonistlərin eyni vaxtda istifadəsi lazımdır.

Feokromositoma olan xəstələrdə Egilok® alfa-blokerlərlə birlikdə istifadə edilməlidir.

Hər hansı bir cərrahi müdaxilə etməzdən əvvəl, anestezioloqa Egilok ilə davam edən terapiya haqqında məlumat vermək lazımdır (minimal mənfi inotrop təsiri olan ümumi üçün dərman seçimi); dərmanın dayandırılması tələb olunmur.

Dərmanı yaşlı xəstələrə təyin edərkən qaraciyər funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. Doza rejiminin düzəldilməsi yalnız yaşlı xəstələrdə qan təzyiqində artan, nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, bronxospazm, ventrikulyar aritmiya və ağır qaraciyər disfunksiyası göründüyü təqdirdə tələb olunur. Bəzən müalicəni dayandırmaq lazımdır.Depressiv pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyətinin xüsusi monitorinqi aparılmalıdır. Egilok® inkişafı halında ləğv etmək lazımdır. Egilokun klonidinlə eyni vaxtda istifadəsi ilə Egilok ləğv edildikdə, klonidin bir neçə gündən sonra ləğv edilməlidir (çəkilmə sindromu riski səbəbindən).

Katekolamin ehtiyatlarını azaldan dərmanlar (məsələn, reserpin) beta-blokerlərin təsirini artıra bilər, buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr qan təzyiqində və ya bradikardiyada həddindən artıq azalma aşkar etmək üçün daimi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Pediatrik istifadə

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə Egilokun istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir.

Yan təsirlər:

Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfdən: artan yorğunluq, zəiflik, zehni və motor reaksiyalarının sürətinin yavaşlaması; nadir hallarda - əzalarda, depressiya, narahatlıq, konsentrasiya qabiliyyətinin azalması, yuxululuq, yuxusuzluq, kabuslar, qarışıqlıq və ya qısamüddətli yaddaşın pozulması, əzələ zəifliyi.

Hisslərdən: nadir hallarda - lakrimal mayenin ifrazının azalması, kseroftalmos,.

Ürək-damar sisteminin tərəfdən: sinus bradikardiyası, çarpıntılar, qan təzyiqinin azalması, ortostatik hipotenziya; nadir hallarda - miokardın kontraktilliyinin azalması, xroniki simptomların müvəqqəti kəskinləşməsi, aritmiya, periferik qan dövranı pozğunluqlarının artması (aşağı ətrafların soyuqluğu, Raynaud sindromu), miokard keçiriciliyinin pozulması; təcrid hallarda - AV blokadası,.

Həzm sistemindən: qarın ağrısı, quru ağız, dadın dəyişməsi; qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması; nadir hallarda - hiperbilirubinemiya.

Dermatoloji reaksiyalar: səfeh, kəskinləşmə, sedef kimi dəri dəyişiklikləri, dəri hiperemiyası, fotodermatoz, tərləmənin artması, geri dönən.

Tənəffüs sistemindən: burun tıkanıklığı, ekshalasiya çətinliyi (yüksək dozada qəbul edildikdə və ya meylli xəstələrdə bronxospazm),

Endokrin sistemdən: hipoqlikemiya (insulin qəbul edən xəstələrdə); nadir hallarda - .

Hematopoetik sistem tərəfdən:,.

Digər: arxa və ya oynaqlarda ağrı, bədən çəkisinin bir qədər artması, libido və / və ya potensialın azalması.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Egilok® preparatının MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə hipotenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması mümkündür. MAO inhibitorları və Egilok qəbulu arasındakı fasilə ən azı 14 gün olmalıdır.

Verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər, nifedipinin eyni vaxtda qəbulu isə qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur.

İnhalyasiya anesteziyası üçün vasitələr (karbohidrogenlərin törəmələri), Egilok ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, miokardın kontraktil funksiyasının inhibə edilməsi və arterial hipotansiyonun inkişafı riskini artırır.

Beta-aqonistlərin, teofillin, kokain, estrogenlər, indometazin və digər NSAİİ-lərin eyni vaxtda istifadəsi Egilokun hipotenziv təsirini azaldır.

Egilok və etanolun eyni vaxtda istifadəsi ilə mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirinin artması müşahidə olunur.

Egilokun ergot alkaloidləri ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə periferik qan dövranı pozğunluqları riski artır.

Egilok®-un eyni vaxtda istifadəsi ilə oral hipoqlikemik dərmanların və insulinin təsirini artırır və hipoqlikemiya riskini artırır.

Egilokun antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, nitratlar, kalsium kanal blokerləri ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotenziya riski artır.Egilokun verapamil, diltiazem, antiaritmik dərmanlar (amiodaron), rezerpin, klotosin, metilindifanin, ümumi anesteziya və ürək qlikozidləri ürək dərəcəsinin azalmasının şiddətini və AV keçiriciliyinin inhibəsini artıra bilər.Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları (rifampisin, barbituratlar) metoprololun metabolizmasını sürətləndirir, bu da qanda metoprololun konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. plazma və Egilok təsirinin azalması.Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin inhibitorları (simetidin, oral kontraseptivlər, fenotiazinlər) qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasını artırır.Egilok ilə birlikdə istifadə edildikdə immunoterapiya üçün istifadə edilən allergenlər və ya dəri testləri üçün allergenlərin ekstraktları. , sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır.

Egilok® eyni vaxtda istifadəsi ilə ksantinlərin klirensini azaldır, xüsusən də siqaretin təsiri altında teofillinin ilkin klirensi artan xəstələrdə.

Egilok ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, lidokainin klirensi azalır və plazmada lidokainin konsentrasiyası artır.

Egilok®-un eyni vaxtda istifadəsi depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərin təsirini artırır və uzadır; dolayı antikoaqulyantların təsirini uzadır.

Etanol ilə birləşdirildikdə qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma riski artır.

Əks göstərişlər:

- II və III dərəcəli AV blokadası;

- sinoatrial blokada;

- ağır bradikardiya (HR<50 уд./мин);

- dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;

- angiospastik angina (Prinzmetal anginası);

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: ağır sinus bradikardiyası, ürəkbulanma, qusma, siyanoz, arterial hipotenziya, aritmiya, bronxospazm, bayılma; kəskin həddindən artıq dozada - kardiogen şok, huşun itirilməsi, koma, tam eninə blokada və kardialjinin inkişafına qədər AV blokadası. Doza həddinin aşılmasının ilk əlamətləri qəbul edildikdən 20 dəqiqədən 2 saat sonra görünür.

Müalicə: mədə yuyulması, adsorbentlərin təyin edilməsi, simptomatik terapiya: qan təzyiqinin kəskin azalması ilə - Trendelenburq mövqeyi, kəskin arterial hipotenziya, bradikardiya və təhdidedici ürək çatışmazlığı halında - venadaxili (2-5 dəqiqəlik fasilə ilə) beta tətbiqi -adrenergik stimulantlar və ya venadaxili administrasiya 0,5 -2 mq atropin sulfat, müsbət təsir olmadıqda - dopamin, dobutamin və ya norepinefrin. Təqib tədbirləri olaraq, 1-10 mq qlükaqon təyin etmək, transvenöz intrakardiyak kardiostimulyator təyin etmək mümkündür. Bronxospazm ilə - beta2-aqonistlərin venadaxili yeridilməsi, qıcolmalarla - diazepamın yavaş venadaxili yeridilməsi. Metoprolol hemodializlə zəif ifraz olunur.

Saxlama şəraiti:

Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə 15 ° C-dən 25 ° C-ə qədər temperaturda saxlanmalıdır. Raf ömrü - 5 il.

Buraxılış şərtləri:

Reseptlə

Paket:

25 mq tabletlər: 30 və ya 60 əd., 50 mq tabletlər: 30 və ya 60 əd., 100 mq tabletlər: 30 və ya 60 əd.


Egilok dərmanı sözdə beta 1 blokerlər qrupundan bir dərmandır. Xüsusilə "Sağlamlıq haqqında məşhur" oxucuları üçün bu aləti nəzərdən keçirmək üçün təqdim edəcəyəm.

Alətin komponentləri və buraxılış forması

Əczaçılıq məhsulu bir neçə tablet ilə təmsil olunur. Onlardan bəziləri ağ, yuvarlaq, bikonveksdir, siz ayıran xaçşəkilli xətt və ikiqat əyilmə görə bilərsiniz. Dərman formasının bir tərəfində "E435" şəklində bir oyma var. Aktiv maddə 25 mq dozada metoprolol tartrat ilə təmsil olunur.

Egilokun tərkibindəki köməkçi maddələr arasında mikrokristal selülozu qeyd etmək olar, povidon K90 əlavə olunur, maqnezium stearat, natrium karboksimetil nişastası və susuz silikon dioksid var. Bu dərman 20 ədəd blister paketlərdə, əlavə olaraq 60 tablet forması olan rəngli şüşə qablarda satılır.

Digər tabletlərdə aktiv maddə 50 mq dozada təqdim olunur, dərman yuvarlaqdır, "E434" şəklində bir oyma var. Köməkçi maddələr yuxarıda göstərilənlərə bənzəyir. Məhsul 15 ədəd blisterlərdə, həmçinin 60 ədəd rəngli şüşə qablarda satılır.

Digər tabletlər də ağ, paxlı bikonveksdir, siz "E432" şəklində oyma görə bilərsiniz. Aktiv maddə 100 mq miqdarında metaprololdur. Dərman yalnız 30 və 60 ədəd şüşə qablarda satılır, konteyner karton qutuya qablaşdırılır. Bu məhsulu reseptlə ala bilərsiniz. Onun raf ömrü 5 ildir.

Fəaliyyət Egilok

Dərman beta-adrenergik blokerlər qrupuna aiddir. Metoprolol birbaşa ürək əzələsində simpatik sistemin fəaliyyətini azaldır, ürək dərəcəsini azaltmağa kömək edir, ürəyin kontraktilliyini azaldır, həmçinin qan təzyiqini azaldır.

Aktiv maddə sayəsində miyokardın oksigen tələbində azalma var. Miokard infarktı ilə bu dərman ölüm nisbətini azaltmağa kömək edir, həmçinin qəfil ölüm riskini azaldır. Dərmanın aktiv maddəsi mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. Tabletləri içəriyə qəbul etdikdən təxminən 2 saat sonra qan plazmasında bu dərmanın maksimal konsentrasiyası qeyd olunur.

Bioavailability 70%-dən çox deyil. Yarımxaricolma dövrü orta hesabla üç saat yarımdır. Dərmanın təxminən 95% -i sidikdə ifraz olunur.

İstifadəyə göstərişlər

Egilokun ifadəsində onun istifadə qaydalarına aşağıdakı hallar daxildir:

Arterial hipertenziya ilə;
Dərman ürəyin funksional pozğunluqları üçün təsirli olur, xəstədə taxikardiya var;
Migren hücumlarının qarşısını almaq üçün bir dərman təyin edin;
Ürəyin işemik xəstəliyində vasitələr tətbiq edin;
Ürək ritminin pozulması üçün dərmanlar təyin edin.

Bundan əlavə, Egilok dərmanı diaqnoz qoyulmuş hipertiroidizm üçün istifadə olunur.

İstifadəyə əks göstərişlər

Egilokun əks göstərişlərində annotasiya belə vəziyyətlərdə istifadəyə qadağa təqdim etdi:

Kardiogen şok ilə;
sinus bradikardiyası ilə;
18 yaşdan kiçik istifadə etməyin;
Sinoatrial blokada aşkar edildikdə;
Şiddətli astma ilə;
verapamilin venadaxili yeridilməsi ilə birlikdə təyin etməyin;
Feokromositoma ilə;
Dərmana qarşı yüksək həssaslıq ilə.

Egilok ehtiyatla aşağıdakı hallarda təyin edilir: diabetes mellitus, laktasiya dövrü, elan edilmiş depressiya, hamiləlik, metabolik asidoz, əlavə olaraq, miyasteniya gravis, həmçinin qocalıq.

Egilokun tətbiqi və dozası

Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Lazım gələrsə, dərman yarıya bölünə bilər. Bu dərmanın maksimum gündəlik dozası 200 mq-dan çox olmamalıdır. Orta hesabla, arterial hipertenziya ilə doza 25 ilə 50 mq arasında dəyişir, zəruri hallarda həkim dərmanın miqdarını artıra bilər. Ürək böhranından sonra baxım terapiyası olaraq gündə 100 ilə 200 mq arasında təyin edilir, məbləği 2 dozaya bölmək olar.

Yan təsirlər

Ümumiyyətlə, dərman xəstə tərəfindən yaxşı tolere edilir, lakin Egilokun bəzi yan təsirləri istisna edilə bilməz. Onların arasında: artan yorğunluq, başgicəllənmə xarakterikdir, artan həyəcanlanma ola bilər, narahatlıq birləşir, konvulsiyalar müşahidə olunur, kabuslar, depressiya əhval-ruhiyyəsi və bradikardiya, əlavə olaraq ortostatik hipotenziya istisna edilmir.

Digər mənfi təzahürlər alt ekstremitələrin soyuqluğunda ifadə edilə bilər, kardiogen şok istisna edilmir, nəfəs darlığı, xüsusilə fiziki səylə, rinit müşahidə olunur, ürəkbulanma, boş nəcis, ürtiker ola bilər, foto həssaslıq sabitləşir, konjonktivit əlavə olunur. , və cinsi disfunksiya da qeyd olunur.

Bundan əlavə, xəstədə tərləmə arta bilər, bəzi hallarda alopesiya qeyd olunur, sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi ola bilər, əlavə olaraq dad hissləri pozulur, artralji, laborator trombositopeniya, tinnitus və bədən çəkisinin artması xarakterikdir. Belə dəyişikliklər qeydə alınarsa, müalicə edən mütəxəssislə məsləhətləşmək lazımdır.

dərmanın həddindən artıq dozası

Egilokun həddindən artıq dozası halında aşağıdakı simptomlar inkişaf edə bilər: kardiogen şok, qan təzyiqinin kəskin azalması, sinus bradikardiyası qeyd olunur, ürək çatışmazlığı, asistol, ürəkbulanma xarakterikdir, əlavə olaraq şüur ​​itkisi ola bilər. komaya. Bu vəziyyətdə Xəstəyə hərtərəfli tibbi yardım göstərilməlidir.

Xüsusi Təlimatlar

Egilok təyin edərkən xəstənin qan təzyiqini mütəmadi olaraq izləmək, həmçinin ürək dərəcəsini izləmək vacibdir.

Nə əvəz etmək?

Metoprolol, metocard, metoprolol üzvi maddələr Egilokun analoqlarıdır.

Nəticə

Egilok tabletlərini təlimatlara uyğun və təcrübəli kardioloqun rəhbərliyi altında istifadə edə bilərsiniz.

Oxşar məqalələr