Dikaino kiekybinis nustatymas. Autentiškumo reakcijos ir vaistų anestezino ir dikaino hidrochlorido kiekybinio nustatymo metodai

Siųsti savo gerą darbą žinių bazėje yra paprasta. Naudokite žemiau esančią formą

Studentai, magistrantai, jaunieji mokslininkai, kurie naudojasi žinių baze savo studijose ir darbe, bus jums labai dėkingi.

Paskelbta http://www.allbest.ru/

Kursinis darbas

Tema: 2.4."Autentiškumo reakcijos ir kiekybinio įvertinimo metodai vaistai anestezinas ir dikaino hidrochloridas

Įvadas

1. Reakcijų autentiškumo pagrindimas ir kiekybinio nustatymo metodai, pagrįsti jų aromatinės amino grupės savybėmis organiniams junginiams

2. Anestezino (benzokaino) identifikavimas ir kiekybinis įvertinimas

2.1 Autentiškumo reakcijos lygtys

2.2 Kiekybinio nustatymo metodai. Turinio skaičiavimas

3. Dikaino hidrochlorido (tetrakaino hidrochlorido) identifikavimas ir kiekybinis įvertinimas

3.1Autentiškumo reakcijos lygtys

3.2 Kiekybinio nustatymo metodai. Turinio skaičiavimas

Išvada

Bibliografija

Įvadas

Kursinio darbo tikslas – išnagrinėti siūlomų vaistų autentiškumo reakcijas ir kiekybinio nustatymo metodus, remiantis funkcinių grupių savybėmis.

Darbo tikslas – išnagrinėti atskirų vaistų, turinčių aromatinę amino grupę, autentiškumo nustatymo ir kiekybinio nustatymo metodų teorinius klausimus, remiantis norminiais dokumentais, GF X ir GF XII, FS.

Kokybinė ir kiekybinė organinių vaistų analizė susideda iš reakcijų į atitinkamas funkcines grupes, esančias junginyje. IN kursinis darbas pateikiamos pagrindinės kokybinės reakcijos į funkcines grupes, medžiagų kiekybinio nustatymo metodai, skaitinių rodiklių kiekybiniam kiekiui skaičiuoti nustatymas.

Farmakopėjos analizės atlikimas leidžia nustatyti vaisto autentiškumą, grynumą ir farmakologiškai nustatyti kiekybinį turinį. veiklioji medžiaga arba sudedamosios dalys, įtrauktos į kompoziciją dozavimo forma. Nors kiekvienas iš šių etapų turi savo specifinį tikslą, jų negalima nagrinėti atskirai. Jie yra tarpusavyje susiję ir vienas kitą papildo.

1. Loginis pagrindasreakcijosautentiškumasIrmetoduskiekybinisapibrėžimairemiantisjųsavybiųaromatingasamino grupėsDėlekologiškasjungtys

2. ApibrėžimasautentiškumasIrkiekybinisapibrėžimaianestezinas (benzokainas)

2.1 Lygtysreakcijosautentiškumas

aromatinės amino grupės anestezinas benzokainas

A) Bendrosios n-aminobenzenkarboksirūgšties esterių, turinčių nepakeistą pirminę aromatinę amino grupę, reakcijos

Azo dažų susidarymo reakcija. Diazotizacijos reakcija vyksta veikiant natrio nitritui rūgščioje aplinkoje. Dėl to susidaro nestabilios diazonio druskos. Vėliau pridėjus šarminis tirpalas Bet koks fenolis (β-naftolis, rezorcinolis ir kt.) gamina vyšninės, raudonos arba oranžinės raudonos spalvos azodažą.

KurR-SU 2 N 5

Anestezinas sudaro Šifo bazę, kai reaguoja su aldehidais, pavyzdžiui, su n-dimetilaminobenzaldehidu, esant koncentruotai sieros rūgščiai, atsiranda geltona arba oranžinė spalva:

KurR-SU 2 N 5

Sąveikaujant su hidroksilaminu šarminėje aplinkoje, benzokainas sudaro hidroksamo rūgštį, nes tai yra esteris:

KurR-SU 2 N 5

Parūgštinus druskos rūgštimi ir pridedant geležies (III) chlorido tirpalo, susidaro geležies hidroksamatas, kuris yra raudonai rudos spalvos:

Atliekant šią reakciją, būtina griežtai laikytis procedūros, nes rezultatai pastebimi esant tam tikrai pH vertei.

Pirminiai aromatiniai aminai patenka į kondensacijos reakcijas su 2,4-dinitrochlorbenzenu, sudarydami chinoidinės struktūros cviterioninius junginius. Įpylus reagento, natrio hidroksido tirpalo ir pakaitinus, atsiranda geltonai oranžinė spalva. Spalvotas junginys, parūgštinus acto rūgštimi, ekstrahuojamas chloroformu.

KurR-SU 2 N 5

Chloroformo įtakoje ir alkoholio tirpalas natrio hidroksidas - susidaro izonitrilai, kurie turi pykinantį kvapą:

KurR-SU 2 N 5

Kondensacijos produktai su heksametilentetraminu, esant koncentruotai sieros rūgščiai, pasižymi silpna violetine fluorescencija.

Galima atpažinti pagal nusodinimo (bendrųjų alkaloidų) reagentus (pikrino, fosfotungstinės, fosfomolibdo rūgštys, gyvsidabrio (II) chloridas ir kt.

Benzokainas sudaro dibromo arba dijodo darinius.

Veikiant 5% chloramino tirpalu rūgštinėje aplinkoje susidaro raudonai oranžinės spalvos produktas.

SU azoto rūgštis koncentruotoje sieros rūgštyje - atsiranda geltonai žalia spalva, kuri virsta raudona, pridedant vandens ir natrio hidroksido.

Maišant benzokainą ledo šaltyje acto rūgštis su švino(IV) oksidu atsiranda raudona spalva.

B) Dalinė reakcija į benzokainą – hidrolizė natrio hidroksido tirpale, susidarė etanolis gali būti aptiktas reakcijos metu, kai susidaro jodoformas, geltonos nuosėdos su būdingu kvapu:

Etoksilo radikalo buvimą benzokaine galima nustatyti veikiant acto ir koncentruotos sieros rūgštims – pagal būdingą vaisių kvapą:

2.2 Metodaikiekybinisapibrėžimai.Skaičiavimasturinys

A) Kiekybiniam anestezino FS nustatymui rekomenduojamas nitritometrinis metodas, pagrįstas diazonio druskos susidarymu:

1) potenciometriškai;

Jodo-krakmolo popierius – tai akytas, bepelenis filtravimo popierius, sumirkytas krakmolo tirpale su kalio jodidu ir išdžiovintas tamsioje vietoje. Titruojama tol, kol titruoto tirpalo lašas paimamas 1 minutę po ekvivalentinio taško

Pridėjus titranto, krakmolo jodo popieriaus juostelė iš karto nesukels mėlynos spalvos:

2 KI+ 2 NaNAPIE 2 + 4 HCl= aš 2 + 2 NE+ 2 KCl+ 2 NaCl+ 2 H 2 O

aš 2 + krakmolo= mėlynaspalvinimas

K stech =Z =1

Mm. =165,19 g

M(1/Z) = 165,19 g/mol

Kiekybinio turinio apskaičiavimo formulė atsižvelgiant į kontrolinį eksperimentą:

B) Bromido-bromometrinis metodas, pagrįstas dibromo darinių susidarymu:

Bromo perteklius nustatomas jodometriškai, indikatorius yra krakmolas, titruokite iki mėlynos spalvos:

Br 2 + 2 KI= aš 2 +2 KBr

aš 2 + Na 2 S 2 O 3 = 2 Naaš+ Na 2 S 4 O 6

K stoich = 1/Z = 1/4 (pagal reakcijoje dalyvaujančių bromo atomų skaičių)

Mm. =165,19 g

M(1/Z) = 41,3 g/mol

Kiekybinio turinio apskaičiavimo formulė:

3. ApibrėžimasautentiškumasIrkiekybinisapibrėžimaidikainashidrochloridas(tetrakainashidrochloridas)

3.1 Lygtysreakcijosautentiškumas

A) Bendrosios n-aminobenzenkarboksirūgšties esterių, turinčių pakeistą pirminę aromatinę amino grupę, reakcijos

Antriniai aminai, veikiami natrio nitrito, sudaro nitrozo junginius:

Azodažą taip pat galima gauti į diazonio druską pridedant silpnai rūgštinio aromatinio amino tirpalo.

Šios reakcijos sudaro aromatinių aminų analizės nitritometrinio metodo pagrindą.

Kondensacijos reakcijos. Aromatiniai aminai patenka į kondensacijos reakcijas su 2, 4-dinitrochlorbenzenu, aldehidais ir kitomis medžiagomis. Dėl aminų sąveikos su aldehidais susidaro Šifo bazės - geltonos arba oranžinės geltonos spalvos junginiai.

KurR-SU 4 N 9

Halogeninimo reakcijos. Pakeitimai vyksta orto ir para padėtyse amino grupės atžvilgiu. Dėl brominimo reakcijos susidaro baltos arba geltonos nuosėdos ir bromo vanduo pakinta.

Oksidacijos reakcijos. Įvairių oksiduojančių medžiagų įtakoje aromatiniai aminai sudaro indofenolio dažus

Reakcija į aromatinę nitro grupę.

Kai šarmas veikia junginį, kuriame yra nitro grupė, dėl rūgštinės druskos susidarymo spalva suintensyvėja iki geltonos, geltonai oranžinės arba raudonos.

Tetrakaino hidrochloridas iš tirpalų nusodinamas kalio jodidu vandenilio jodido druskos pavidalu

Veikiant amonio izotiocianatui, nusėda tetrakaino izotiocianatas, kurio lydymosi temperatūra yra 130-132 °C

Tetrakaino hidrochloridas, sąveikaujant su kalio jodatu fosforo rūgšties terpėje kaitinant, susidaro violetinė oksidacijos produktas, kurio didžiausia šviesos sugertis esant 552 nm. Reakcija būdinga kokybiniam ir kiekybiniam nustatymui.

B) Ypatingos reakcijos į tetrakaino hidrochloridą:

Tetrakaino hidrochloridas, pakaitintas koncentruota azoto rūgštimi ir įpylus į likusį kalio hidroksido tirpalą, įgauna kraujo raudonumo spalvą. Reakcija pagrįsta jo nitrinimu ir vėlesniu kalio soliortochinoidinio junginio susidarymu:

Šarminės hidrolizės produktams:

Parūgštinus, nusėda baltos p-butilaminobenzenkarboksirūgšties nuosėdos, kurios ištirpsta druskos rūgšties perteklių:

Iš p-butilaminobenzenkarboksirūgšties, veikiant natrio nitritui, nusėda šios rūgšties N-nitrozo junginio nuosėdos:

Chlorido jonų aptikimo reakcija:

3.2 Metodaikiekybinisapibrėžimai.Skaičiavimasturinys

1. Nitritometrija.

Metodas pagrįstas pirminių ir antrinių aromatinių aminų diazotinimo reakcija su natrio nitritu, kuris naudojamas kaip titrantas. Titravimas atliekamas rūgščioje aplinkoje (vandenilio chlorido rūgštyje), esant žema temperatūra užkirsti kelią azoto rūgšties ir diazonio druskos skilimui; Kalio bromidas naudojamas kaip katalizatorius. Diazotizacijos reakcija vyksta laikui bėgant, todėl titruojama lėtai.

Lygiavertiškumo tašką galima nustatyti trimis būdais:

1) potenciometriškai;

2) naudojant vidinius indikatorius - tropeoliną 00 (spalvos perėjimas iš raudonos į geltoną), tropeoliną 00, sumaišytą su metileno mėlynu (spalvos perėjimas iš raudonai violetinės į mėlyną), neutralią raudoną (spalvos perėjimas iš raudonai violetinės į mėlyną);

3) naudojant išorinius indikatorius, pavyzdžiui, jodo krakmolo popierių.

Jodo-krakmolo popierius – tai akytas, bepelenis filtravimo popierius, sumirkytas krakmolo tirpale su kalio jodidu ir išdžiovintas tamsioje vietoje. Titruojama, kol titruoto tirpalo lašas, paimtas praėjus 1 min. po titranto pridėjimo, iš karto įgauna mėlyną spalvą ant krakmolo jodo popieriaus juostelės.

Antriniai aromatiniai aminai sudaro nitrozo junginius su natrio nitritu:

K stech =Z =1

Mm. = 300,83 g

M(1/Z) = 300,83 g/mol

Kiekybinio turinio apskaičiavimo formulė:

Tetrakaino hidrochloridas gali būti nustatomas pagal surištos druskos rūgšties kiekį šarminiu metodu; titruojama esant chloroformui, kuris ekstrahuoja išsiskyrusią bazę:

Chlorido jonų argentometrijos metodas:

Išvada

Pirminė arba antrinė aromatinė amino grupė yra p-aminobenzenkarboksirūgšties dariniuose (novokainas, anestezinas, dikainas, natrio diklofenakas ir kt.).

Abipusė atomų įtaka molekulėje turi įtakos aromatinių aminų savybėms. Pirminės aromatinės amino grupės azoto atomo vieniša elektronų pora dalyvauja konjugacijoje su benzeno žiedo p-elektronų sistema. Dėl to įvyksta elektronų tankio poslinkis, dėl kurio aromatiniame žiede suaktyvėja orto ir para padėtys ir sumažėja azoto atomo šarmingumas amino grupėje. Taigi aromatiniai aminai yra silpnos bazės.

Aromatiniams aminams būdingos azodažų susidarymo, kondensacijos, halogeninimo ir oksidacijos reakcijos.

Sąrašasliteratūra

1. Belikovas, V. G. Farmacinė chemija: farmacijos vadovėlis. Universitetai. - M.: baigti mokyklą, 2003. - 697 p.

2. Farmacinė chemija: vadovėlis / red. A.P. Arzamastseva.-2-asis leid., pataisytas.- M.: GEOTAR - Medicina, 2008.- 640 p.

3. SSRS valstybinė farmakopėja: X leidimas. 1968 metai

4. SSRS valstybinė farmakopėja: X1 leidimas. 1 laida.- M.: Medicina, 1987.-336 p.

5. SSRS valstybinė farmakopėja: X1 leidimas. 2 laida. M.: Medicina, 1986.-368 p.

6. Dudko, V.V., Tikhonova, L.A. Analizė vaistinių medžiagų apie funkcines grupes: vadovėlis / red. E. A. Krasnova, M. S. Jusubova. - Tomskas: NTL, 2004. - 140 p.

7. Farmacinės chemijos laboratorinių užsiėmimų vadovas: vadovėlis / red. A. P. Arzamastseva. - M.: Medicina, 2004. - 384 p.

8. Farmacinė chemija: vadovėlis universitetams / red. A. P. Arzamastseva. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - 640 p.

9. Chekryshkina L.A. ir kt. Vaistų analizė pagal funkcines grupes Perm. 2012 m

10. Chekryshkina L.A. ir kt., Titritometrinės analizės metodai. Permė. 2012 m

Paskelbta Allbest.ru

...

Panašūs dokumentai

    Standartizacijos būklės ir kokybės kontrolės metodų analizė gydomųjų savybių askorbo rūgštis; užsienio farmakopėjos. Askorbo rūgšties tirpale autentiškumo ir kiekybinio nustatymo patvirtinimo vertinimo metodų parinkimas.

    baigiamasis darbas, pridėtas 2014-07-23

    Chemoterapiniai preparatai: antibiotikai, jų naudojimas medicinoje. Penicilinų bendrosios fizikinės ir cheminės charakteristikos, farmakopėjinės savybės; pramoninė sintezė. Ampicilino kiekybinio nustatymo gatavose vaisto formose metodai.

    baigiamasis darbas, pridėtas 2011-02-20

    Kokybinio ir kiekybinio nustatymo tyrimo metodai askorbo rūgštis. Ant pakuotės nurodytų farmacinės sudėties verčių autentiškumo nustatymas. Jodometrija, kulometrija, fotometrija. Dviejų metodų rezultatų palyginimas naudojant Fisher kriterijų.

    kursinis darbas, pridėtas 2015-12-16

    Barbitūratų struktūra, sintezė ir savybės. Studijuoti bendri metodai narkotikų, kurių sudėtyje yra barbitūratų, autentiškumo nustatymo. Vaistų, kurių sudėtyje yra barbitūratų, grynumo tyrimas. Barbitūratų laikymas ir naudojimas.

    kursinis darbas, pridėtas 2016-03-19

    Toksiškas poveikis fenolis ir formaldehidas ant gyvų organizmų, jų kokybinio nustatymo metodai. Kiekybinis fenolio nustatymas natūraliuose vandens mėginiuose. Metodas, skirtas nustatyti mažiausią organinių toksinių medžiagų aptikimo koncentraciją vandenyje.

    kursinis darbas, pridėtas 2013-05-20

    Charakteristikos cheminės reakcijos kompleksų susidarymas, įvairių kompleksų, naudojamų katijonų atskyrimui ir atradimui bei jų kiekybiniam nustatymui, savybės, metalų gryninimo ir jų apdorojimo technologijoje. Dvigubos ir kompleksinės druskos.

    laboratorinis darbas, pridėtas 2011-11-15

    Mišinių atskyrimo metodų svarstymas. Tyrinėjant kokybinių ir kiekybinė analizė. Cu2+ katijono aptikimo aprašymas. Siūlomame mišinyje esančių medžiagų savybių analizė, valymo metodo nustatymas ir siūlomo katijono aptikimas.

    kursinis darbas, pridėtas 2015-03-01

    Taikymas kokybinė analizė vaistinėje. Farmacinių preparatų autentiškumo nustatymas, grynumo tyrimai. Analitinių reakcijų atlikimo metodai. Darbas su cheminiais reagentais. Katijonų ir anijonų reakcijos. Sisteminė medžiagos analizė.

    pamoka, pridėta 2012-03-19

    bendrosios charakteristikos ir pagrindinis Cheminės savybės aromatinės serijos acetamino dariniai. Aromatinių acetamino darinių autentiškumo nustatymo metodai. Acetamino darinių panaudojimas farmakologijoje ir jų poveikis žmogaus organizmui.

    kursinis darbas, pridėtas 2009-11-11

    Nialamidas kaip izonikotino rūgšties hidrazidas, jo pagrindinės fizikinės ir cheminės savybės, autentiškumo ir kokybės nustatymo metodai. Būdingos reakcijos į tai cheminis junginys, jo priėmimo ir laikymo taisyklės, indikacijos ir kontraindikacijos.

Dikainas yra vietinių anestezinių savybių turintis vaistas. Visų pirma naudojamas oftalmologijoje.

Išleidimo forma ir sudėtis

Veiklioji vaisto medžiaga yra tetrakainas.

Dicain dozavimo formos:

  • Milteliai;
  • Akių plėvelės;
  • Tirpalai, kurių veikliosios medžiagos koncentracija yra nuo 0,25 iki 3%.

Naudojimo indikacijos

Dikainas yra vietinis anestetikas, skirtas galutinei anestezijai. Anestezinis poveikis pasireiškia 30-90 sekundžių po Dicain užtepimo ant gleivinės paviršiaus ir išlieka dar 15-20 minučių.

Pagal Dikain instrukcijas nurodomas produkto naudojimas:

  • Sergant kai kuriomis ENT ligomis, kai pacientui reikalinga chirurginė intervencija dėl būtinybės šalinti polipus, pradurti žandikaulio ertmę, atlikti vidurinės ausies operaciją ar konchotomiją;
  • Atliekant trumpalaikes priekinio segmento operacijas akies obuolys, taip pat manipuliacijos, susijusios su svetimkūnio pašalinimu iš akies ir kt.;
  • Gerklų anestezijai intubacijos metu (bendroji anesteziologija), taip pat bronchografijos, ezofagoskopijos ir bronchoskopijos procedūroms;
  • Epiduriniam (epiduriniam) skausmui malšinti;
  • Šlapimo takų anestezijai prieš kateterizaciją.

Kontraindikacijos

Dikain instrukcijose nurodoma, kad vaistas yra draudžiamas asmenims, kuriems yra individualus netoleravimas jo komponentams, taip pat vaikams iki 10 metų.

Oftalmologijoje Dicaine neskiriama nuo keratito.

Vaisto neturėtų vartoti žmonės, gydomi sulfonamidais.

Dikaino negalima vartoti kaip nosies lašų.

Vaistas vartojamas atsargiai, kai:

  • AV blokada;
  • Širdies ritmo sutrikimai;
  • Sumažinti cholinesterazės kiekį kraujo plazmoje;
  • Priblokštas.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Vaistas daugiausia naudojamas galutinei anestezijai, retai – epidurinei anestezijai. Medžiaga yra labai toksiška, todėl tirpalas praktiškai netinkamas laidinei ir infiltracinei anestezijai. Didžiausia dozė esant vietinis pritaikymas- 0,1 gramo.

Remiantis instrukcijomis, oftalmologinėje praktikoje Dicain vartojamas 2-3 lašais. Stiprus analgezinis poveikis pasireiškia per 1-2 minutes.

Norint pasiekti reikiamą anestezijos efektą akių operacijos metu, paprastai pakanka 0,5% tirpalo. Norėdami pailginti veikimą ir padidinti vaisto veiksmingumą, į Dicainą įpilkite 0,1% epinefrino tirpalo (3-5 lašai 10 ml tetrakaino).

Skausmui malšinti akispūdis paprastai matuojamas 0,1 % tirpalu.

Otolaringologijoje daugeliu atvejų pakanka 0,25-0,5% tirpalo. Suaugusiems pacientams gydytojo nuožiūra gali būti skiriama iki 3 ml 1% tirpalo. 2 ir 3 % tirpalai naudojami tik esant būtinybei. Gerklų ir ryklės purškimas arba tepimas atliekamas palaipsniui, išlaikant intervalus ir stebint paciento būklę. Siekiant sumažinti bendrą reakciją į vaistą, pacientui skiriama 0,1 gramo barbamilo likus 30-60 minučių iki skausmo malšinimo.

Nesant vazokonstriktorių vartojimo kontraindikacijų, į Dicaine pridedamas epinefrino hidrochloridas (1 lašas 0,1% tirpalo kiekvienam 1-2 ml tetrakaino). Tirpale pamirkomas tamponas ir apdorojamas gleivinės paviršius. Nereikėtų tampono ilgai palikti nosies ertmėje.

Dicaine vartojant epidurinei anestezijai reikia atsargiai. 0,25–0,3% tirpalas ruošiamas aseptinėmis sąlygomis, sumaišant Dicain su steriliu injekciniu vandeniu ir izotoniniu natrio chlorido tirpalu, stabilizuotu druskos rūgšties tirpalu. Prieš vartojimą vaistas sterilizuojamas verdant pusvalandį, po to į jį įpilama 0,1% epinefrino hidrochlorido tirpalo 1 lašo greičiu. 5 ml anestezinio tirpalo. Produktas skiriamas etapais – 15-20 ml. Intervalas tarp injekcijų yra 5 minutės.

Šlapimo takų anestezijai naudojamas iki 10 ml 0,1% Dikaino tirpalo.

Šalutiniai poveikiai

Vietiškai naudojant Dicain, švelniai išreikštas alerginės reakcijos, deginimo pojūtis, patinimas po įlašinimo.

Dikainas yra labai toksiškas (10 kartų toksiškesnis nei novokainas ir 2–5 kartus toksiškesnis nei kokainas). Apsinuodijimas vaistu pasireiškia nerimu, susijaudinimu, traukuliais, širdies ir kraujagyslių nepakankamumu, kvėpavimo sutrikimu, pykinimu, vėmimu ir hipotenzija. Perdozavus, nuplaukite tepimo vietos gleivinę (šiam naudojimui izotoninis tirpalas NaCl) ir po oda sušvirkškite kofeino ir (arba) kito analepsinio vaisto.

Specialios instrukcijos

Jei įmanoma, vietoj dikaino reikia vartoti novokainą, nes jis yra mažiau toksiškas.

Svarbu atsiminti, kad tirpalai, kuriuose yra daugiau nei 2% tetrakaino, gali pažeisti ragenos epitelį ir žymiai išsiplėsti junginės kraujagysles.

Dikainas gali susilpninti sulfonamidų vaistų poveikį.

Kadangi vaistas labai greitai absorbuojamas per kvėpavimo takų gleivinę, jį naudojant ENT praktikoje reikia būti labai atsargiems ir atidžiai stebėti paciento būklę.4.92 Įvertinimas: 4,9 - 24 balsai

Bruto formulė

C15H24N2O2

Medžiagos tetrakaino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

94-24-6

Tetrakaino medžiagos savybės

Vietinis anestetikas iš esterių grupės. Tetrakaino hidrochloridas yra balti kristaliniai milteliai, bekvapiai. Lengvai tirpsta vandenyje (1:10), alkoholyje (1:6), druskos tirpalas ir dekstrozės tirpalas, mažai tirpus chloroforme, praktiškai netirpus eteryje. рK a = 8,2. Molekulinė masė 300,83.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- vietinis anestetikas.

Blokuoja jutimo nervų galūnes ir laidininkus; prasiskverbia pro membraną nervų ląstelės, sutrikdo jonų (ypač natrio) pernešimą per membraną, mažina impulsų srautą centrinėje nervų sistemoje.

Užtepus ant akies gleivinės, jis neturi įtakos akispūdis ir apgyvendinimo, neišplečia vyzdžių. Plečia kraujagysles (patartina derinti su adrenalinu ar kitais adrenomimetikais). Anestezija atsiranda po 2-5 minučių po įlašinimo ir trunka 15-20 minučių.

Lengvai ir visiškai absorbuojamas per gleivinę (absorbcijos greitis priklauso nuo vartojimo vietos ir dozės). Dėl didelio įsisavinimo greičio jo negalima naudoti, jei pažeistos gleivinės. Didelis prisijungimas prie plazmos baltymų. Jis visiškai hidrolizuojamas per 1-2 valandas cholinesterazės, kad susidarytų PABA ir dietilaminoetanolis. Jis išsiskiria per inkstus ir tulžį, iš dalies yra veikiamas kepenų ir žarnyno recirkuliacijos.

Chirurgijoje tetrakainas naudojamas tik subarachnoidinei (spinalinei) anestezijai (SUBA), jei yra kontraindikacijų dėl amido vietinių anestetikų vartojimo. Veikimo trukmė svyruoja nuo 180 minučių (0,5 % hiperbarinis tirpalas, gaunamas atskiedus 1 % tetrakaino tirpalą 10 % gliukozės tirpalu vienodais tūriais) iki 270 minučių (0,5 % hipobarinis tirpalas, gaunamas skiedžiant 1 % tetrakaino tirpalą distiliuotu injekciniu vandeniu vienodais kiekiais). Skiedžiant 1% tetrakaino tirpalą 0,9% natrio chlorido tirpalu arba SUBA tirpalu, gaunamas izobarinis tirpalas.

Tetrakaino medžiagos panaudojimas

Paviršinė anestezija trumpalaikėms operacijoms ir manipuliacijoms oftalmologijoje (paviršinio anestezija svetimkūniai, ambulatorinis chirurginės intervencijos, gonioskopija, tonometrija ir kt diagnostinės procedūros) ir otorinolaringologinė praktika; SUBA, jei yra kontraindikacijų naudoti amidinius vietinius anestetikus.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus esterių grupės vietinius anestetikus arba PABA ir jo darinius), gleivinės pažeidimas ar uždegimas, įskaitant. epitelio pažeidimas arba ragenos erozija, vaikystė(iki 10 metų).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Galima išskirtiniais atvejais, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą riziką vaisiui ir naujagimiui.

Tetrakaino medžiagos šalutinis poveikis

Vietiniai efektai: gleivinės dirginimas, alergija kontaktinis dermatitas, deginimo pojūtis, patinimas ir skausmas taikymo srityje; ilgai vartojant oftalmologijoje - keratitas, nuolatinis ragenos drumstėjimas, randai ant ragenos su regėjimo aštrumo praradimu, lėtesnė epitelizacija.

Sistema šalutiniai poveikiai: cianozė, centrinės nervų sistemos sužadinimas, regos sutrikimas, aritmija, anafilaksinis šokas.

Sąveika

Sumažina antibakterinį aktyvumą sulfatų vaistai. Vazokonstriktoriai prailgina poveikį ir sumažina toksiškumą. Cholinesterazę slopinantys vaistai (antimiasteniniai vaistai, ciklofosfamidas, tiotepa ir kt.) mažina tetrakaino metabolizmą ir didina jo toksiškumą. Antikoaguliantai (natrio dalteparinas, natrio enoksaparinas, natrio heparinas, varfarinas) padidina kraujavimo riziką. Tetrakainą vartojant kartu su MAO slopinančiais vaistais (furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu), padidėja kraujospūdžio sumažėjimo rizika. Tetrakainas sustiprina ir pailgina raumenų relaksantų poveikį. Beta adrenoblokatoriai lėtina tetrakaino metabolizmą, padidina jo toksiškumą (sumažėja kepenų kraujotaka).

Perdozavimas

Simptomai: galvos svaigimas, bendras silpnumas, jaudulys, nerimas, raumenų drebulys, traukuliai, kvėpavimo nepakankamumas, kolapsas, methemoglobinemija, pykinimas, vėmimas, koma, AV blokada.

Gydymas: pašalinimas iš odos ir gleivinių; kvėpavimo slopinimo atveju - mechaninė ventiliacija ir deguonies terapija, kolapso atveju - kraujo pakaitalų įvedimas į veną ( druskos tirpalai, Hemodez, dekstrano preparatai), kraujagysles sutraukiančių vaistų vartojimas, nuo traukulių - diazepamo ar barbitūratų trumpa vaidyba(iv), sergant methemoglobinemija – 1-2 mg/kg metiltioninio chlorido (metileno mėlynojo) į veną arba 100-200 mg askorbo rūgšties per burną.

Administravimo būdai

Vietoje.

Tetrakaino atsargumo priemonės

Oftalmologijoje nerekomenduojama vartoti ilgai ar dažnai (galima pažeisti rageną). Reikėtų nepamiršti, kad tirpalai, kuriuose yra daugiau nei 2% tetrakaino, gali pažeisti ragenos epitelį ir žymiai išplėsti junginės kraujagysles.

Lotyniškas pavadinimas: dikainas
ATX kodas: S01HA03
Veiklioji medžiaga: tetrakainas
Gamintojas: Biol, Rusija
Išleidimas iš vaistinės: Pagal receptą
Laikymo sąlygos: vėsioje vietoje
Geriausias iki data: 2 metai.

Dicaine vartojamas trumpalaikei anestezijai.

Naudojimo indikacijos

Indikacijų sąrašas:

  • Kaip oftalmologinis preparatas trumpoms chirurginėms procedūroms - gonioskopijai, tonometrijai arba pašaliniams daiktams pašalinti
  • Šlapimo kanalo anestezija prieš kateterizavimo procedūrą
  • Spinalinė anestezija, nebent amido anestetikai yra kontraindikuotini
  • Pagalbinė priemonė bronchografijai ir intubacijai.

Sudėtis ir išleidimo formos

Lašuose yra veiklioji medžiaga- tetrakainas. Papildomai: natrio chloridas ir Tyras vanduo injekcijai. Tirpalo koncentracija – 0,3%.

Vaistas gaminamas skaidraus ir bespalvio tirpalo pavidalu, kuris yra bekvapis ir beskonis. Parduodama 5 ml ir 10 ml buteliukuose.

Vaistinės savybės

Dikaino akių lašai yra anestezinis vaistas, naudojamas anestezuoti odos paviršiuje. Veikimo mechanizmas yra blokuoti natrio kanalus, dėl to nerviniai impulsai negali būti visiškai perduoti į reikiamas vietas. Poveikis jaučiamas maždaug per minutę ir trunka ne ilgiau kaip 20 minučių. Priemonė beveik visiškai susigeria į paviršinį odos sluoksnį, įsisavinimo greitis tiesiogiai priklauso nuo užtepamo kiekio ir konkrečios vietos. Vaistas apdorojamas kepenyse ir pašalinamas kartu su tulžimi ir šlapimu.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Rusijoje neparduodama

Privalomas vaistas aukštas laipsnis Toksiškumas nebenaudojamas kaip epidurinė anestezija, ji taikoma tik lokaliai minimaliais kiekiais. Dėl didelio toksiškumo vienu metu negalima naudoti daugiau nei 100 mg. Dažniausiai oftalmologinėje praktikoje naudojamas dikaino tirpalas - į akį lašinama 2-3 lašai, o nuskausminamasis poveikis pasireiškia per 1-2 minutes. Jei anestezijos poveikį reikia pratęsti ilgiau nei 20 minučių, įpilkite adrenalino tirpalo. Otolaringologijoje reikia 0,25 - 0,5% tirpalo, ne daugiau. Siekiant pratęsti vaisto veiksmingumą tokiu atveju naudojamas barbamilas. Jei pacientas sveika širdis ir nėra akivaizdžių kontraindikacijų, tada leidžiama naudoti epinefriną, ne daugiau kaip 100 mg vietiniam vartojimui. Paprastai visi vaistų mišiniai uždedami ant tampono, kuris vėliau uždedamas ant gleivinės, tačiau jo negalima laikyti per ilgai.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Iki šiol šis vaistas nėra pirmo pasirinkimo vaistas nėščioms moterims gimdymo metu arba moterims žindymo laikotarpiu, todėl tokiose situacijose Dicaine vartoti nepatartina.

Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės

Jie apima:

  • Vaistų netoleravimas arba padidėjęs jautrumas para-aminobenzenkarboksirūgšties dariniams
  • Amžius iki 10 metų
  • Kartu vartojant sulfonamidus
  • Kūno uždegiminis procesas, kuriame reikia vartoti vaistą.

Atsargiai: aritmija, tachikardija.

Kryžminė vaistų sąveika

Vaistas silpnina sulfonamidų veiksmingumą.

Šalutiniai poveikiai

Vietinis: dermatitas, patinimas, deginimas, tepamo paviršiaus sudirginimas, keratitas, ragenos randai, sutrikusi epitelizacija.

Sisteminis: trumparegystė, mėlynos spalvos pakitimas, per didelis susijaudinimas, širdies aritmija, šokas.

Perdozavimas

Pasireiškia silpnumu, pykinimu, galvos svaigimu, koma, blokada, tremoru ir susijaudinimu.

Analogai

Dalkhimfarmas, Rusija

Vidutinė kaina– 17 rublių už pakuotę.

lidokainas - vietinis anestetikas, kuris naudojamas trumpalaikiam palengvinimui skausmas operacijų metu. Yra daug išleidimo formų: purškimo, injekcijų, gelio, akių lašų pavidalu.

Privalumai:

  • Efektyvumas
  • Pigumas.

Minusai:

  • Toksiškumas
  • Kontraindikacijos.

Hjorstas, Vokietija

Vidutinė kaina Rusijoje - 475 rubliai už pakuotę.

Ultracaine yra modernus anestetikas, pasižymintis didesniu efektyvumu ir mažiau šalutinių poveikių.

Privalumai:

  • Modernus
  • Veiksmingas.

Minusai:

  • Brangus
  • Ne visada tinka.

Dikaino hidrochlorido (tetrakaino hidrochlorido) identifikavimas ir kiekybinis įvertinimas

Autentiškumo reakcijos lygtys

  • A) Bendrosios n-aminobenzenkarboksirūgšties esterių, turinčių pakeistą pirminę aromatinę amino grupę, reakcijos
  • - Antriniai aminai, veikiami natrio nitrito, sudaro nitrozo junginius:

Azodažą taip pat galima gauti į diazonio druską pridedant silpnai rūgštinio aromatinio amino tirpalo.

Šios reakcijos sudaro aromatinių aminų analizės nitritometrinio metodo pagrindą.

Kondensacijos reakcijos. Aromatiniai aminai patenka į kondensacijos reakcijas su 2, 4-dinitrochlorbenzenu, aldehidais ir kitomis medžiagomis. Dėl aminų sąveikos su aldehidais susidaro Šifo bazės - geltonos arba oranžinės geltonos spalvos junginiai.


Kur R-SU 4 N 9

  • - Halogeninimo reakcijos. Pakeitimai vyksta orto ir para padėtyse amino grupės atžvilgiu. Dėl brominimo reakcijos susidaro baltos arba geltonos nuosėdos ir bromo vanduo pakinta.
  • - Oksidacijos reakcijos. Įvairių oksiduojančių medžiagų įtakoje aromatiniai aminai sudaro indofenolio dažus
  • - Reakcija į aromatinę nitro grupę.

Kai šarmas veikia junginį, kuriame yra nitro grupė, dėl rūgštinės druskos susidarymo spalva suintensyvėja iki geltonos, geltonai oranžinės arba raudonos.

  • - Tetrakaino hidrochloridas iš tirpalų nusodinamas kalio jodidu vandenilio jodido druskos pavidalu
  • - Veikiant amonio izotiocianatui, nusėda tetrakaino izotiocianatas, kurio lydymosi temperatūra yra 130-132 °C
  • - Tetrakaino hidrochloridas, sąveikaujant su kalio jodatu fosforo rūgšties terpėje kaitinant, sudaro violetinį oksidacijos produktą, kurio šviesos sugerties maksimumas yra 552 nm. Reakcija būdinga kokybiniam ir kiekybiniam nustatymui.
  • B) Ypatingos reakcijos į tetrakaino hidrochloridą:

Tetrakaino hidrochloridas, pakaitintas koncentruota azoto rūgštimi ir įpylus į likusį kalio hidroksido tirpalą, įgauna kraujo raudonumo spalvą. Reakcija pagrįsta jo nitrinimu ir vėlesniu kalio soliortochinoidinio junginio susidarymu.

Panašūs straipsniai