veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas;

1 buteliuke yra sterilios benzilpenicilino natrio druskos – 500 000 TV arba 1 000 000 TV.

Dozavimo forma. Milteliai injekciniam tirpalui.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: balti arba beveik balti kristaliniai milteliai.

Farmakoterapinė grupė.

Antimikrobinės medžiagos sisteminiam vartojimui. Penicilinai, jautrūs β-laktamazių veikimui.

ATX kodas J01C E01.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika.

Vaistas yra vandenyje tirpus benzilpenicilinas, kuris, slopindamas ląstelės sienelės biosintezę, turi baktericidinį poveikį jautriems mikroorganizmams. Benzilpenicilino veikimo spektras apima A, B, C, G, H, L ir M grupių streptokokus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokokai, penicilino-azono negaminančios stafilokokų padermės, taip pat Neisseriae, korinebakterijos, Bacillus anthracis, aktinomicetai, Pasteurella multocida, pavyzdžiui, spirochetų veislės Leptospira, Treponema, Borelijos ir kiti spirochetai, taip pat daugybė mikroorganizmų (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). Didelėse koncentracijose vaistas taip pat veikia, pavyzdžiui, prieš kitus gramneigiamus mikroorganizmus Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonelė, šigella, Enterobacter aerogenes ir Alcaligenes faecalis. Esant infekcijoms, kurias sukelia stafilokokai, enterokokai, E. coli arba E. aerogenes, rekomenduojama atlikti bakteriologinius tyrimus, įskaitant jautrumo tyrimus. Penicilinazės gamyba (pavyzdžiui, stafilokokų) sukelia atsparumą.

Farmakokinetika.

Pavartojus dideles penicilino dozes, gydomoji koncentracija pasiekiama ir sunkiai pasiekiamuose audiniuose, pvz., širdies vožtuvuose, kauluose ir smegenų skystyje. Didžiausia koncentracija plazmoje (150-200 TV/ml) ​​pasiekiama praėjus 15-30 minučių po 10 milijonų MO vaisto injekcijos į raumenis. Po trumpalaikių infuzijų (30 minučių) lygis gali siekti daugiausiai 500 TV / ml. Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 55 % visos dozės. Didžioji suvartotos dozės dalis (50-80%) nepakitusi išsiskiria per inkstus (85-95%). Veikliosios medžiagos išskyrimas su tulžimi apsiriboja maža dozės dalimi (apie 5%).

Kadangi neišnešiotų vaikų ir kūdikių inkstų ir kepenų funkcijos dar neišsivysčiusios, pusinės eliminacijos laikas kraujo serume yra maždaug 3 valandos. Todėl intervalas tarp dozių turi būti bent 8-12 valandų (priklausomai nuo organo brandumo laipsnio). Senyviems pacientams taip pat gali būti uždelstas vaisto pašalinimas.

Norint padidinti intervalą tarp dozių, vaistas gali būti derinamas su penicilino preparatais, kurie sudaro depą.

klinikinės charakteristikos.

Indikacijos

Penicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcinės ligos: sepsis, žaizdų infekcijos ir odos infekcijos, difterija (be antitoksino), pneumonija, empiema, erisipeloidas, perikarditas, bakterinis endokarditas, mediastinitas, peritonitas, meningitas, smegenų abscesai, artritas, osteomielitas; fusobakterijų sukeltos lytinių takų infekcijos; ir taip pat kada specifinės infekcijos: juodligė; Clostridium sukeltos infekcijos, įskaitant stabligę, listeriozę, pastereliozę; karščiavimas, kurį sukelia žiurkės įkandimai; fusospirochetozė, aktinomikozė; gonorėjos ir sifilio sukeltų komplikacijų gydymas; Laimo boreliozė po pirmosios ligos stadijos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ar kitiems β-laktaminiams antibiotikams (penicilinams, cefalosporinams, karbapenemams). Naujagimiai, kurių motinos yra jautrios penicilinų grupės antibiotikams. Epilepsija (su injekcija į juosmenį). Sunkios alerginės reakcijos arba bronchinė astma ar dilgėlinė, šienligė.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos. Baktericidinio poveikio penicilino preparatų negalima vartoti kartu su bakteriostatiniais antibiotikais. Derinti su kitais antibiotikais patartina tik tada, kai galimas sinerginis poveikis arba bet koks papildomas poveikis. Atskiri terapinio derinio komponentai turi būti skiriami visa doze (toksiškesnio komponento dozė gali būti sumažinta, jei pasireiškia sinerginis poveikis).

Baktericidiniai antibiotikai, vartojami kartu su vaistu, yra izoksazolilpenicilinai, tokie kaip flukloksacilinas ir kiti siauro spektro beta laktaminiai antibiotikai, aminopenicilinai, aminoglikozidai. Prieš skiriant benzilpeniciliną, jie turi būti suleidžiami lėtai į veną. Jei įmanoma, aminoglikozidai turi būti skiriami IM atskirai. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant benzilpeniciliną kartu su priešuždegiminiais, antireumatiniais ir karščiavimą mažinančiais vaistais (indometacinu, fenilbutazonu, salicilatais didelėmis dozėmis), galima konkurenciniu būdu slopinti išsiskyrimo iš organizmo procesą. Aspirinas, probenecidas, tiazidiniai diuretikai, furosemidas, etakrino rūgštis padidina benzilpenicilino pusinės eliminacijos laiką, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje, todėl padidėja toksinio poveikio atsiradimo rizika, paveikdama inkstų kanalėlių sekreciją. Alopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos bėrimų) riziką. Kai kuriais atvejais benzilpenicilino vartojimas gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą.

Nevartokite kartu su chloramfenikoliu, eritromicinu, tetraciklinu, sulfonamidais.

Vartojant kartu su metotreksatu, sumažėja pastarojo išsiskyrimas ir padidėja jo toksiškumo rizika.

Taikymo ypatybės

Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti išankstinį tyrimą dėl padidėjusio jautrumo reakcijos penicilinams ir cefalosporinams. Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas cefalosporinams, reikia atsižvelgti į kryžminės alergijos galimybę.

Pacientams, gydytiems penicilinu, buvo pastebėti sunkūs ir kartais mirtini padidėjusio jautrumo (anafilaksinės reakcijos) atvejai. Tokios reakcijos dažniau pasireiškia pacientams, kuriems yra buvę sunkių alerginių reakcijų. Gydymas vaistu turi būti nutrauktas ir pakeistas kitu tinkamu gydymu. Gali prireikti gydyti anafilaksinės reakcijos simptomus, pvz., nedelsiant adrenaliną, intraveninius steroidus ir skubų kvėpavimo nepakankamumo gydymą.

3 ypač atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems šienlige, dilgėline ir kitomis alerginėmis ligomis.

Penicilinu nerekomenduojama gydyti pacientus, sergančius ūmine limfoleukemija ar infekcine mononukleoze, nes padidėja eriteminių odos bėrimų rizika. Reikia nepamiršti, kad pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali sumažėti veikliosios medžiagos absorbcija iš į raumenis esančių saugyklų.

Pacientai, vartojantys vaistą didelėmis dozėmis ilgiau nei 5 dienas, turi stebėti elektrolitų pusiausvyrą, kraujo kiekį ir inkstų funkciją.

Esant sunkiems inkstų veiklos sutrikimams, didelės penicilino dozės gali sukelti smegenų sutrikimus, traukulius, komą.

Atsargiai reikia vartoti vaistą kūdikiams, pacientams, sergantiems sunkia kardiopatija, hipovolemija, epilepsija, sutrikusia inkstų ar kepenų funkcija.

Vartojant / vartojant dideles vaisto dozes (daugiau nei 10 milijonų TV per dieną), injekcijos vietas reikia keisti kas 2 dienas, kad būtų išvengta superinfekcijos ir tromboflebito išsivystymo.

Kūdikiams leidžiant vaistą į raumenis, gali išsivystyti rimtos vietinės reakcijos, todėl pirmenybė turėtų būti teikiama intraveniniam vartojimui.

Ilgai vartojant vaistą, gali išsivystyti atsparių mikroorganizmų arba mielių kolonizacija. Gali pasireikšti superinfekcija, todėl tokius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Jei pasireiškia sunkus viduriavimas, būdingas pseudomembraniniam kolitui (daugeliu atvejų sukelia Clostridium difficile), rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą ir imtis atitinkamų priemonių. Peristaltiką slopinančių priemonių vartoti draudžiama. Gydant lytiškai plintančias ligas su įtariamu sifiliu, serologiniai tyrimai turi būti atlikti prieš pradedant gydymą ir per 4 mėnesius po jo pabaigos.

Norint slopinti arba palengvinti Jarisch-Herxheimer reakciją, pirmą kartą vartojant vaistą, reikia skirti 50 mg prednizolono arba jo ekvivalento. Pacientams, sergantiems sifiliu širdies ir kraujagyslių sistemos, kraujagyslių ir smegenų dangalų pažeidimo stadijoje, Jarisch-Herxheimer reakcijų galima išvengti vartojant 50 mg prednizolono per parą arba lygiavertį steroidą 1–2 savaites.

Šviežiai paruoštus injekcinius ar infuzinius tirpalus reikia suvartoti nedelsiant. Net ir laikant šaldytuve, vandeniniai benzilpenicilino natrio druskos tirpalai suyra ir susidaro skilimo produktai ir metabolitai.

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Benzilpenicilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir jo koncentracija vaisiaus kraujo plazmoje praėjus 1-2 valandoms po vartojimo atitinka koncentraciją motinos kraujo serume. Turimi duomenys apie vaisto vartojimą nėštumo metu rodo, kad nėra neigiamo poveikio vaisiui / naujagimiui. Vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Benzilpenicilinas nedideliais kiekiais prasiskverbia į motinos pieną, todėl negalima atmesti padidėjusio jautrumo vaikui rizikos. Vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu galimas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus. Vairuojant transporto priemones ar dirbant su kitais mechanizmais reakcijos greičiui neigiamo poveikio nebuvo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas švirkščiamas į raumenis, po oda, į veną (srove ir lašeliniu būdu), intratekaliai, į kūno ertmę. Dažniausias vartojimo į raumenis būdas.

Į veną: sergant vidutinio sunkumo infekcijomis, vienkartinė vaisto dozė suaugusiems yra 250 000-500 000 TV, kasdien - 1 000 000-2 000 000 TV, sunkių infekcijų atveju - iki 10 000 000-20 000 000 iki 20 000 000 dujų per dieną, iki 400 IU. 60 000 000 vienetų Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000-100 000 V / kg, 1 metų amžiaus - 50 000 V / kg, jei reikia, paros dozė gali būti padidinta iki 200 000-300 000 V / kg, atsižvelgiant į gyvybiškai svarbioms indikacijoms - iki 500 000 V / kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną. Benzilpenicilino tirpalas turi būti paruoštas prieš pat vartojimą. Injekcijai į veną vienkartinė vaisto dozė (1 000 000-2 000 000 TV) ištirpinama 5-10 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama lėtai per 3-5 minutes. Į veną lašinant, 2 000 000-5 000 000 TV antibiotiko ištirpinkite 100-200 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo ir suleiskite 60-80 lašų per 1 minutę greičiu.

Į veną vaistas skiriamas 1-2 kartus per dieną, kartu su injekcijomis į raumenis.

Į raumenis: sergant vidutinio sunkumo infekcijomis, vienkartinė vaisto dozė suaugusiesiems paprastai yra 250 000-500 000 TV, kasdien - 1 000 000-2 000 000 TV, sergant sunkiomis infekcijomis, iki 10 000 000-20 000 000 TV per dieną suleidžiama iki 40,00,00,0 – 60 000 000 vienetų Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000-100 000 V / kg, 1 metų amžiaus - 50 000 V / kg, jei reikia, paros dozė gali būti padidinta iki 200 000-300 000 V / kg, atsižvelgiant į gyvybiškai svarbioms indikacijoms - iki 500 000 V / kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną. Injekcijai į raumenis į buteliuko turinį įpilkite 1-3 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 0,5 % novokaino tirpalo. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdmenų kvadrante.

Po oda: Infiltratams smulkinti naudojamas benzilpenicilinas, kurio koncentracija 100 000-200 000 TV 1 ml 0,25-0,5 % novokaino tirpalo. Į ertmę (pilvo, pleuros) suaugusiesiems reikia leisti benzilpenicilino tirpalą, kurio koncentracija yra 10 000-20 000 TV / 1 ml, vaikams - 2 000-5 000 TV / 1 ml. Ištirpinkite steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9 % natrio chlorido tirpale. Gydymo trukmė - 5-7 dienos, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.

Intratekalinis: vaistas skiriamas esant pūlingoms galvos, nugaros smegenų, smegenų dangalų ligoms. Suaugusiesiems skiriama 5 000-10 000 TV dozė, vyresniems nei 1 metų vaikams - 2 000-5 000 TV, lėtai - 1 ml per minutę 1 kartą per dieną. Praskieskite vaistą steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1000 TV 1 ml. Prieš injekciją iš stuburo kanalo pašalinkite 5-10 ml smegenų skysčio ir lygiomis dalimis įpilkite į antibiotikų tirpalą. Injekcijos kartojamos 2-3 dienas, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.

Pacientų, sergančių sifiliu, gonorėja, gydymas turi būti atliekamas pagal specialiai sukurtas schemas. Priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, benzilpeniciliną reikia vartoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (sepsis, septinis endokarditas).

Vaikai.

Taikyti vaikams nuo gimimo. Ypač atsargiai vaistą reikia vartoti jaunesniems nei 2 metų vaikams.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai iš esmės atitinka šalutinio poveikio pobūdį. Galimi virškinimo trakto sutrikimai, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai.

Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Gydymas apima hemodializę, skrandžio plovimą ir simptominį gydymą; ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas vandens ir elektrolitų pusiausvyrai.

Nepageidaujamos reakcijos

Iš kraujo ir limfinės sistemos: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija. Taip pat gali būti hemolizinė anemija, krešėjimo sutrikimas ir teigiamas Kumbso testo rezultatas.

Iš imuninės sistemos pusės: alerginės reakcijos, įskaitant dilgėlinę, daugiaformę eritemą, eksfoliacinį dermatitą, kontaktinį dermatitą, angioedemą, karščiavimą, sąnarių skausmą, anafilaksines ar anafilaktoidines reakcijas (bronchinę astmą, trombocitopeninę purpurą, virškinimo trakto simptomus).

Iš nervų sistemos pusės: suleidus didelę dozę (suaugusiesiems daugiau nei 20 mln. TV), traukulių rizika ypač didelė pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, epilepsija, meningitas, smegenų edema arba naudojant ekstrakorporinės kraujotakos aparatą; neurotoksinės reakcijos, įskaitant hiperrefleksiją, miokloninius trūkčiojimus; koma, meningizmo simptomai, parestezija.

Metabolizmo ir valgymo sutrikimai: elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, kuris įmanomas greitai suleidus didesnę nei 10 milijonų TV dozę, padidėja azoto kiekis kraujo serume.

Iš virškinamojo trakto: stomatitas, glositas, juodas liežuvio dažymas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Iš virškinimo sistemos: hepatitas, tulžies sąstingis.

Iš inkstų ir šlapimo sistemos pusės: intersticinis nefritas, nefropatija (įvedant didesnę nei 10 milijonų TV dozę), albuminurija, cilindrurija ir hematurija. Oligurija arba anurija, kaip taisyklė, išnyksta praėjus 48 valandoms po gydymo nutraukimo. Diurezę galima atkurti panaudojus 10% manitolio tirpalą.

Kita: reakcijos injekcijos vietoje; vartojant į veną, gali išsivystyti flebitas arba tromboflebitas; sunkios vietinės reakcijos kūdikiams vartojant i / m; ilgai vartojant antibiotikus, gali išsivystyti antrinė superinfekcija, kurią sukelia atsparūs mikroorganizmai; kandidozė; gydant sifilį ar kitas spirochetų sukeltas infekcines ligas, bakterijų irimo procesas gali sukelti Jarisch-Herxheimer reakciją, kuriai būdingi šie simptomai: karščiavimas, šaltkrėtis, mialgija, galvos skausmas, odos simptomų paūmėjimas, tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas. su arterinio slėgio pokyčiais; padidėjusio jautrumo reakcijos (niežulys, laringospazmas, bronchų spazmas, arterinė hipotenzija, kraujagyslių kolapsas); seruminė liga (įskaitant tokias apraiškas kaip karščiavimas, silpnumas, artralgija, pilvo skausmas, bėrimas (visų tipų)); didelės vaisto dozės gali sukelti stazinio širdies nepakankamumo išsivystymą.

Geriausias iki data

Laikymo sąlygos

Originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 25ºС temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nesuderinamumas. Siekiant išvengti nepageidaujamų cheminių reakcijų, vienoje talpykloje negalima maišyti dviejų injekcinių ar infuzinių vaistų, taip pat negalima naudoti tirpalų, kuriuose yra gliukozės.

Vaistas nesuderinamas su metalų jonais, ypač vario, gyvsidabrio, cinko ir cinko junginiais, kurie gali būti infuzinių buteliukų guminių kamščių dalis. Oksiduojančių ir redukuojančių savybių turinčios medžiagos, alkoholis, glicerinas, makrogoliai ir kiti hidroksilo junginiai taip pat gali jį inaktyvuoti. Šiek tiek šarminiuose tirpaluose vaistas greitai inaktyvuojamas cisteino ir kitų aminotiolio junginių. Simpatomimetiniai aminai taip pat nesuderinami su benzilpenicilinu.

Vaisto negalima naudoti gliukozės tirpale.

Negalima maišyti su kitais injekciniais tirpalais, kurių sudėtyje yra cimetidino, citarabino, chlorpromazino, dopamino, heparino, hidroksizino, laktato, linkomicino, metaraminolio, natrio bikarbonato, oksitetraciklino, pentobarbitalio, tetraciklino, natrio tiopentalio, vankomicino. Benzilpenicilinas tirpale nesuderinamas su B grupės vitaminų ir askorbo rūgšties kompleksu.

Paketas

500 000 TV arba 1 000 000 TV buteliukuose; buteliuose Nr.10 pakuotėje.

Gamintojas

PJSC "Kyivmedpreparat"

Gamintojo buveinė ir jo verslo vietos adresas.

Ukraina, 01032, Kijevas, g. Saksaganskogo, 139 m.

Balti milteliai

Farmakoterapinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Penicilinai yra jautrūs penicilinazei. Benzilpenicilinas

ATX kodas J01SE01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, suleidus į raumenis, pasiekiama po 20-30 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 30-60 minučių, esant inkstų nepakankamumui, 4-10 valandų ar daugiau. Ryšys su plazmos baltymais – 60 proc. Prasiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių audinius ir prostatą. Su meninginių membranų uždegimu jis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną. Išsiskiria per inkstus nepakitęs.

Farmakodinamika

Baktericidinis antibiotikas iš biosintetinių ("natūralių") penicilinų grupės. Slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę. Aktyvus prieš gramteigiamus patogenus: stafilokokus (nesuformuojančią penicilinazę), streptokokus, pneumokokus, difterijos korinebakterijas, anaerobines sporas formuojančias lazdeles, juodligės lazdeles, Actinomyces spp .; gramneigiamų mikroorganizmų: kokosų (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), taip pat nuo spirochetų.

Neaktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų (įskaitant Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., pirmuonius. Staphylococcus spp., gaminantys penicilinazę, yra atsparūs vaistui.

Naudojimo indikacijos

Kruopinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, bronchitas

Sepsis, sepsinis endokarditas (ūmus ir poūmis)

Peritonitas

Meningitas

Osteomielitas

Pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, gonorėja, blenorėja, sifilis, cervicitas

Cholangitas, cholecistitas

žaizdos infekcija

Erysipelas, impetigo, antriniu būdu užkrėstos dermatozės

Difterija

skarlatina

juodligė

Aktinomikozė

Sinusitas, vidurinės ausies uždegimas

Pūlingas konjunktyvitas

Dozavimas ir vartojimas

Sušvirkščiama benzilpenicilino natrio druskos tik į raumenis. Sušvirkštus į raumenis, vienkartinės dozės vidutinio sunkumo ligai (viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, šlapimo ir tulžies takų infekcijoms, minkštųjų audinių infekcijoms ir kt.) gydyti yra 250 000 - 500 000 TV 4-6 kartus per dieną. Esant sunkioms infekcijoms (sepsis, sepsinis endokarditas, meningitas ir kt.) - 10-20 milijonų vienetų per dieną; su dujų gangrena - iki 40-60 milijonų vienetų.

Vaikams iki 2 metų vaisto reikia vartoti atsargiai. Paros dozė vaikams iki 1 metų - 50 000 - 100 000 TV / kg, vyresniems nei 1 metai - 50 000 TV / kg; prireikus - 200 000 - 300 000 U / kg, pagal gyvybines indikacijas - padidinimas iki 500 000 U / kg. Vartojimo dažnumas yra 4-6 kartus per dieną.

Sergant meningitu, paros dozė neturi viršyti 20 000 000 TV suaugusiems ir 12 000 000 TV vaikams, kad būtų išvengta neurotoksiškumo išsivystymo.

Jei per 3 dienas nuo gydymo pradžios poveikio nepasireiškia, gydymą reikia persvarstyti.

Vaisto tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, paruošiamas prieš pat vartojimą, į buteliuko turinį įpilant 1-3 ml injekcinio vandens, 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% prokaino (novokaino) tirpalo. Tirpinant benzilpeniciliną prokaino tirpale, dėl benzilpenicilino prokaino kristalų susidarymo gali atsirasti tirpalo drumstumas, o tai nėra kliūtis leisti vaistą į raumenis. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis. Gydymo trukmė, priklausomai nuo ligos sunkumo, yra nuo 7 iki 10 dienų.

Vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu

Jei dozės vartojamos vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti, intervalą tarp injekcijų reikia padidinti iki 8-10 valandų.

Senyviems pacientams

Senyvi pacientai gali sulėtinti vaisto eliminaciją, todėl gali tekti mažinti dozę.

Šalutiniai poveikiai

Miokardo siurbimo funkcijos pažeidimas, aritmija, širdies sustojimas, lėtinis širdies nepakankamumas (nes vartojant dideles dozes gali pasireikšti hipernatremija).

Pykinimas, vėmimas, stomatitas, glositas, nenormali kepenų funkcija

Gali išsivystyti inkstų funkcijos sutrikimas albuminurija, hematurija, oligurija

Jarisch-Herxheimer reakcija

Anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija

Padidėjęs refleksinis jaudrumas, meninginiai simptomai, traukuliai, koma

- alerginės reakcijos: hipertermija, dilgėlinė, odos išbėrimas, karščiavimas, šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, gleivinių išbėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema, daugiaformė eritema ir eksfoliacinis dermatitas, intersticinis nefritas, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas

- vietinės reakcijos: skausmas ir sukietėjimas injekcijos į raumenis vietoje

Disbakteriozė, superinfekcijos išsivystymas (ilgai vartojant)

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas penicilinui ir kitiems ß-laktaminiams antibiotikams, novokainui (prokainui)

Endolumbarinė injekcija nuo epilepsijos

Atsargiai

Nėštumas, alerginės ligos (bronchinė astma, šienligė)

Inkstų nepakankamumas, vaikai iki 2 metų amžiaus.

Vaistų sąveika

Antacidiniai vaistai, gliukozaminas, vidurius laisvinantys vaistai, aminoglikozidai lėtina ir mažina benzilpenicilino natrio druskos pasisavinimą. Askorbo rūgštis, vartojama kartu, padidina benzilpenicilino natrio druskos absorbciją.

Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį; bakteriostatinis (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonistinis. Benzilpenicilino natrio druska didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopina žarnyno mikroflorą, mažina protrombino indeksą); mažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių apykaitos procese susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą, etinilestradiolio – kraujavimo „proveržio“ riziką. Geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas gali sumažėti kartu vartojant benzilpenicilino natrio druską, o tai gali sukelti nepageidaujamą nėštumą. Moterys, vartojančios geriamuosius kontraceptikus, turėtų tai žinoti.

Diuretikai, alopurinolis, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažinantys kanalėlių sekreciją, didina benzilpenicilino natrio druskos koncentraciją.

Alopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos išbėrimo) riziką.

Benzilpenicilinas mažina metotreksato klirensą ir padidina toksiškumą.

Specialios instrukcijos

Išsivysčius alerginėms reakcijoms, gydymą benzilpenicilinu reikia nedelsiant nutraukti.

Gydant pacientus, sergančius kardiopatija, hipovolemija (sumažėjęs kraujo tūris), epilepsija, nefropatija ir kepenų ligomis, reikia būti atsargiems. Gali išsivystyti pseudomembraninis kolitas, kai benzilpenicilino vartojimo metu arba po jo gali pasireikšti sunkus ir nuolatinis viduriavimas.

Vartojant dideles dozes ilgiau nei penkias dienas, rekomenduojami elektrolitų pusiausvyros, inkstų ir kepenų funkcijos tyrimai bei hematologiniai tyrimai.

Vaisto tirpalai ruošiami prieš pat vartojimą. Jei praėjus 2-3 dienoms (daugiausia 5 dienoms) nuo vaisto vartojimo pradžios, poveikio nėra, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo. Atsižvelgiant į grybelinių infekcijų atsiradimo galimybę, ilgalaikiam gydymui benzilpenicilinu patartina skirti B grupės vitaminų ir, jei reikia, priešgrybelinius vaistus. Reikia nepamiršti, kad vartojant nepakankamas vaisto dozes arba per anksti nutraukus gydymą, dažnai atsiranda atsparių patogenų padermių. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali sulėtėti absorbcija iš intramuskulinio depo.

Pseudomembraninis kolitas turi būti svarstomas pacientams, kuriems benzilpenicilino vartojimo metu arba po jo pasireiškia sunkaus ir nuolatinio viduriavimo simptomai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, vaisto paskyrimas žindymo laikotarpiu turėtų nutraukti maitinimą krūtimi.

1 buteliuke yra 500 000 TV arba 1 000 000 TV benzilpenicilino natrio druska ( ).

Išleidimo forma

Įmonė "Sintez" gamina vaistą miltelių pavidalu injekcijoms gaminti, buteliukuose Nr. 1; Nr.5; #10 arba #50 už pakuotę.

farmakologinis poveikis

Antibakterinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Benzilpenicilinas yra biosintetinis ir įtrauktas į grupę . Baktericidinis vaisto veiksmingumas pasireiškia dėl jo gebėjimo slopinti sienelių sintezę. bakterijų ląstelės .

Vaisto poveikis kenkia gramteigiamiems mikroorganizmams: stafilokokai , patogenai ir juodligė , streptokokai ; Gramneigiamos bakterijos: patogenai ir ; sporas formuojančios anaerobinės lazdelės; taip pat spirocheta ir aktinomicetas .

Nejautrus smūgiams benzilpenicilinas padermės stafilokokai kad gamina penicilinazės .

Įvedus vaistą į / m, TCmax plazmoje stebimas po 20-30 minučių. Prie plazmos baltymų prisijungia 60 proc. Antibiotikas gerai prasiskverbia į žmogaus kūno audinius, biologinius skysčius ir organus, išskyrus likeris , prostatos ir akių audinius, praeina GEB . Išsiskyrimas vyksta per inkstus nepakitusiu pavidalu. T1/2 svyruoja tarp 30-60 minučių, su gali pailgėti iki 4-10 valandų ar net daugiau.

Naudojimo indikacijos

Benzilpenicilinas skirtas ligoms, kurias sukelia jo poveikiui jautrūs mikroorganizmai, gydyti:

• židinio / kruopinio plaučių uždegimas ;
• pleuros empiema;
• sepsis;
• septicemija;
• erysipelas;
• piemija ;
• juodligė ;
• septinis (poūmis ir ūminis);
• aktinomikozė;
• ENT infekcijos;
• tulžies ir šlapimo takų infekcijos;
• blenorea ;
• gleivinės ir minkštųjų audinių infekcijos;
• pūlingos odos infekcijos;
• ginekologų pūlingos-uždegiminės infekcijos.

Kontraindikacijos

Visiškai draudžiamas įvedimas benzilpenicilinas su asmenine padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus penicilino antibiotikai ) ir (skirti endumbalinėms injekcijoms). Taip pat nerekomenduojama vartoti šio vaisto maitinimas krūtimi ir nėštumas .

Šalutiniai poveikiai

Gali atsirasti poveikis, susijęs su chemoterapiniu vaistų poveikiu, įskaitant burnos ertmė ir/arba makšties .

Iš virškinamojo trakto pastebėtas jausmas pykinimas , , kartais vemti .

Iš centrinės nervų sistemos pusės, ypač vartojant dideles vaisto dozes arba švirkščiant į pilvo ertmę, gali susidaryti neurotoksiniai reiškiniai , pvz., padidėjęs refleksinis jaudrumas, traukuliai , pykinimas, simptomai meningizmas , vėmimas, .

Esant tokiai situacijai, nutraukite tolesnes injekcijas ir paskirkite simptominį gydymą, įskaitant . Šiuo atveju ypatingas dėmesys skiriamas vandens-elektrolito būklei.

Sąveika

Kombinuotas susitikimas su bakteriostatiniai antibiotikai (Tetraciklinas ), sumažina baktericidinį veiksmingumą benzilpenicilinas .

Lygiagretus naudojimas sumažina kanalėlių sekreciją benzilpenicilinas , kuris turi įtakos jo koncentracijos plazmoje padidėjimui ir padidina T1/2.

Pardavimo sąlygos

Benzilpenicilinas parduodamas kaip receptinis vaistas.

Laikymo sąlygos

Milteliai turi būti laikomi originaliame sandariame buteliuke ne aukštesnėje kaip 20°C temperatūroje.

Geriausias iki data

Nuo pagaminimo datos - 3 metai.

Specialios instrukcijos

Benzilpenicilinas Ypatingai atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems , širdies nepakankamumas , alergiškiems žmonėms (ypač su ), taip pat padidėjęs jautrumas į cefalosporinai (dėl galimo kryžminių reakcijų susidarymo).

Jei 3–5 dienų gydymo poveikis yra nulinis, reikia apsvarstyti galimybę derinti su kitais vaistais arba skirti kitus vaistus. antibiotikai .Geriau vengti gerti gėrimus su alkoholiu.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tikslas benzilpenicilinas kai leidžiama tik kraštutiniais atvejais, visapusiškai įvertinus naudą ir riziką.

Jei reikia, naudokite benzilpenicilinas laktacijos metu sustabdyti.

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Milteliai injekciniam tirpalui smulkiai kristališkas, baltas, silpno būdingo kvapo.

10 ml buteliukai (1) - kartoninės dėžutės.
10 ml buteliukai (50) - kartoninės dėžutės.

farmakologinis poveikis

Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.

Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. padermės, gaminančios penicilinazę, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Suyra rūgščioje aplinkoje.

Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik in / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino novokaino druska naudojama tik / m. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė - 300 000 TV, kasdien - 600 000 TV. Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 V / kg per dieną, vyresniems nei 1 metų - 50 000 V / kg per dieną. Įvedimo dažnumas 3-4 kartus per dieną.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: Vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant endumbralinę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės išbėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti anafilaksinio šoko atvejai, pasibaigę mirtimi.

vaistų sąveika

Probenecidas sumažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja pastarojo koncentracija kraujyje, pailgėja pusinės eliminacijos laikas.

Kartu vartojant antibiotikus, turinčius bakteriostatinį poveikį (tetracikliną), sumažėja benzilpenicilino baktericidinis poveikis.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams), padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl kryžminės alergijos galimybės).

Jei praėjus 3–5 dienoms nuo vartojimo pradžios, poveikis nepastebimas, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo.

Atsižvelgiant į grybelinės superinfekcijos atsiradimo galimybę, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus.

Reikėtų nepamiršti, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.

Taikymas vaikystėje

Gali būti naudojamas vaikams, jei nurodyta.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

milteliai paruošimui. r-ra d / in / in ir / m injekcijos po 500 tūkstančių vienetų: fl. 1 arba 50 vnt. Reg. Nr.: LS-001481

Klinikinė-farmakologinė grupė:

Penicilinų grupės antibiotikas, sunaikintas penicilinazės

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

buteliai (1) - kartoninės dėžės.
buteliai (50) - kartoninės dėžės.

Vaisto veikliųjų medžiagų aprašymas Benzilpenicilinas»

farmakologinis poveikis

Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.

Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. padermės, gaminančios penicilinazę, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Suyra rūgščioje aplinkoje.

Benzilpenicilino novokaino druska, palyginti su kalio ir natrio druskomis, pasižymi ilgesne veikimo trukme.

Indikacijos

Benzilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų ligų gydymas: skilvelių ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis, septicemija, piemija, ūminis ir poūmis septinis endokarditas, meningitas, ūminis ir lėtinis osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos, tonzilitas, pūlingos infekcijos oda, minkštieji audiniai ir gleivinės, raudonligė, difterija, skarlatina, juodligė, aktinomikozė, piouždegiminių ligų gydymas akušerinėje ir ginekologinėje praktikoje, ENT ligos, akių ligos, gonorėja, blenorėja, sifilis.

Dozavimo režimas

Individualus. Įveskite in / m, in / in, s / c, endolumbally.

Vartojant / m ir / įvedant suaugusiems, paros dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 milijonų vienetų. Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 50 000-100 000 TV / kg, vyresniems nei 1 metai - 50 000 TV / kg; prireikus paros dozę galima padidinti iki 200 000-300 000 TV/kg, pagal gyvybines indikacijas – iki 500 000 TV/kg. Įvedimo dažnumas 4-6 kartus per dieną.

Priklausomai nuo ligos ir eigos sunkumo, endumbalinė injekcija suaugusiems - 5000-10 000 TV, vaikams - 2000-5000 TV. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 tūkstančio vienetų / ml greičiu. Prieš injekciją (priklausomai nuo intrakranijinio slėgio lygio) pašalinama 5-10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotiko tirpalą.

S / c benzilpenicilinas naudojamas infiltratams smulkinti (100 000–200 000 TV 1 ml 0,25–0,5% novokaino tirpalo).

Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik in / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino novokaino druska naudojama tik / m. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė - 300 000 TV, kasdien - 600 000 TV. Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 V / kg per dieną, vyresniems nei 1 metų - 50 000 V / kg per dieną. Įvedimo dažnumas 3-4 kartus per dieną.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: Vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant endumbralinę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės išbėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti anafilaksinio šoko atvejai, pasibaigę mirtimi.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems vaistams iš penicilinų ir cefalosporinų grupės. Epilepsija sergantiems pacientams endolumbalinis vartojimas draudžiamas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams), padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl kryžminės alergijos galimybės).

Jei praėjus 3–5 dienoms nuo vartojimo pradžios, poveikis nepastebimas, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo.

Atsižvelgiant į grybelinės superinfekcijos atsiradimo galimybę, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus.

Reikėtų nepamiršti, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.

vaistų sąveika

vaistų sąveika

Probenecidas mažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja pastarojo koncentracija kraujo plazmoje ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas.

Kartu vartojant antibiotikus, turinčius bakteriostatinį poveikį (tetracikliną), sumažėja benzilpenicilino baktericidinis poveikis.

Panašūs straipsniai