Geriamasis hipoglikeminis vaistas

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletės rožinė, pailga, plokščia, su skiriamąja linija iš abiejų pusių, išgraviruota "NMK" ir stilizuota " h"Iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172).

Tabletės žalias, pailgas, plokščias, su vagele abiejose pusėse, išgraviruotas "NMM" ir stilizuotas " h"Iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), (E132).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.

Tabletės blyškiai geltonos spalvos, pailgos, plokščios, su vagele iš abiejų pusių, išgraviruotas "NMN" ir stilizuotas " h"Iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.

Tabletės mėlyna, pailga, plokščia, su vagele abiejose pusėse, išgraviruota "NMO" ir stilizuota " h"Iš abiejų pusių.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas), povidonas 25 000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, indigokarminas (E132).

15 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - lizdinės plokštelės (8) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Geriamasis hipoglikeminis vaistas – trečios kartos sulfonilkarbamido darinys.

Glimepiridas mažina koncentraciją kraujyje, daugiausia skatindamas insulino išsiskyrimą iš kasos β ląstelių. Jo poveikis daugiausia susijęs su kasos β-ląstelių gebėjimo reaguoti į fiziologinę gliukozės stimuliaciją pagerėjimu. Palyginti su , mažomis glimepirido dozėmis išsiskiria mažiau insulino, o gliukozės koncentracija kraujyje sumažėja maždaug taip pat. Šis faktas liudija, kad glimepiridas turi ekstrapankreacinį hipoglikeminį poveikį (padidėjęs audinių jautrumas insulinui ir insulinomimetinis poveikis).

insulino sekrecija. Kaip ir visi kiti sulfonilkarbamido dariniai, glimepiridas reguliuoja insulino sekreciją, sąveikaudamas su ATP jautriais kalio kanalais β ląstelių membranose. Skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, glimepiridas selektyviai jungiasi prie 65 kilodaltonų molekulinės masės baltymo, esančio kasos β-ląstelių membranose. Ši glimepirido sąveika su jį jungiančiu baltymu reguliuoja ATP jautrių kalio kanalų atidarymą arba uždarymą.

Glimepiridas uždaro kalio kanalus. Tai sukelia β-ląstelių depoliarizaciją ir veda prie įtampai jautrių kalcio kanalų atidarymo ir kalcio patekimo į ląstelę. Dėl to padidėjus intraląstelinei kalcio koncentracijai, suaktyvėja insulino sekrecija egzocitozės būdu.

Glimepiridas prisijungia prie jungiamojo baltymo ir išsiskiria iš jo daug greičiau, todėl dažniau nei glibenklamidas. Yra hipotezė, kad šis didelis glimepirido mainų su jį jungiančiu baltymu greitis yra atsakingas už ryškų jo poveikį jautrinant β ląsteles gliukozei ir apsaugant jas nuo desensibilizacijos ir priešlaikinio išsekimo.

Audinių jautrumo insulinui didinimo poveikis. Glimepiridas sustiprina insulino poveikį gliukozės pasisavinimui periferiniuose audiniuose.

insulinomimetinis poveikis. Glimepiridas turi panašų į insulino poveikį gliukozės pasisavinimui periferiniuose audiniuose ir gliukozės išsiskyrimui iš kepenų.

Gliukozės absorbcija periferiniuose audiniuose vyksta pernešant ją į raumenų ląsteles ir adipocitus. Glimepiridas tiesiogiai padidina gliukozę pernešančių molekulių skaičių raumenų ląstelių ir adipocitų plazminėse membranose. Padidėjus gliukozės patekimui į ląsteles, suaktyvėja glikozilfosfatidilinozitoliui specifinė fosfolipazė C. Dėl to mažėja intraląstelinė kalcio koncentracija, dėl to sumažėja proteinkinazės A aktyvumas, o tai savo ruožtu skatina gliukozės metabolizmą.

Glimepiridas slopina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų, padidindamas fruktozės-2,6-bisfosfato, kuris slopina gliukoneogenezę, koncentraciją.

Įtaka trombocitų agregacijai. Glimepiridas mažina trombocitų agregaciją in vitro ir in vivo. Atrodo, kad šis poveikis yra susijęs su selektyviu COX slopinimu, kuris yra atsakingas už tromboksano A, svarbaus endogeninio trombocitų agregacijos faktoriaus, susidarymą.

Antiaterogeninis veikimas. Glimepiridas prisideda prie lipidų koncentracijos normalizavimo, mažina malono aldehido koncentraciją kraujyje, todėl labai sumažėja lipidų peroksidacija. Gyvūnams glimepiridas žymiai sumažina aterosklerozinių plokštelių susidarymą.

Sumažinti oksidacinio streso sunkumą, kuri nuolat pasireiškia pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Glimepiridas padidina endogeninio α-tokoferolio kiekį, katalazės, glutationo peroksidazės ir superoksido dismutazės aktyvumą.

poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Per ATP jautrius kalio kanalus sulfonilkarbamido dariniai taip pat turi įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai. Palyginti su tradiciniais sulfonilkarbamido dariniais, glimepiridas turi žymiai mažesnį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, o tai paaiškinama specifiniu jo sąveikos su ATP jautriu kalio kanalo baltymu, kuris jungiasi su juo, pobūdžiu.

Sveikiems savanoriams mažiausia veiksminga glimepirido dozė yra 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir yra atkuriamas. Vartojant glimepiridą, išlieka fiziologinis atsakas į fizinį krūvį (sumažėja insulino sekrecija).

Nėra reikšmingų poveikio skirtumų, priklausomai nuo to, ar vaistas buvo vartojamas 30 minučių prieš valgį, ar prieš pat valgį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vienkartine vaisto doze galima pasiekti pakankamą medžiagų apykaitos kontrolę 24 valandas. Be to, klinikinio tyrimo metu 12 iš 16 pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu (CC 4–79 ml/min.), taip pat pasiekė pakankamą medžiagų apykaitos kontrolę.

Kombinuotas gydymas su metforminu. Pacientams, kurių metabolizmo kontrolė nepakankama, vartojant didžiausią glimepirido dozę, gali būti pradėtas kombinuotas gydymas glimepiridu ir metforminu. Du tyrimai parodė metabolizmo kontrolės pagerėjimą taikant kombinuotą gydymą, palyginti su gydymu atskirais kiekvienu iš šių vaistų.

Kombinuotas gydymas insulinu. Pacientams, kurių metabolizmo kontrolė nepakankama, vartojant didžiausias glimepirido dozes, kartu galima pradėti gydymą insulinu. Du tyrimai parodė, kad šis derinys pagerina medžiagų apykaitos kontrolę kaip ir vienas insulinas. Tačiau kombinuotam gydymui reikia mažesnės insulino dozės.

Farmakokinetika

Lyginant duomenis, gautus vartojant vienkartinį ir daugkartinį (1 kartą per dieną) glimepiridą, reikšmingų farmakokinetinių parametrų skirtumų nenustatyta, o jų kintamumas tarp skirtingų pacientų buvo labai mažas. Nėra reikšmingo vaisto kaupimosi.

Siurbimas

Pakartotinai vartojant per burną 4 mg paros dozę, Cmax kraujo serume pasiekiamas maždaug po 2,5 valandos ir yra 309 ng / ml. Yra tiesinis ryšys tarp glimepirido dozės ir Cmax kraujyje, taip pat tarp dozės ir AUC. Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra 100%. Valgymas neturi reikšmingos įtakos absorbcijai, išskyrus nedidelį jo greičio sulėtėjimą.

Paskirstymas

Glimepiridui būdingas labai mažas Vd (apie 8,8 l), maždaug lygus albumino Vd, didelis prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis (daugiau nei 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml/min.).

Glimepiridas išsiskiria su motinos pienu ir prasiskverbia pro placentos barjerą.

Metabolizmas

Glimepiridas metabolizuojamas kepenyse (daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP2C9), susidaro 2 metabolitai - hidroksilintos ir karboksilintos dariniai, kurie randami šlapime ir išmatose.

veisimas

T 1 / 2, kai vaisto koncentracija plazmoje serume, atitinkanti kartotinį dozavimo režimą, yra maždaug 5-8 valandos. Išgėrus dideles glimepirido dozes, T 1/2 šiek tiek padidėja.

Išgėrus vienkartinę dozę, 58 % glimepirido pašalinama pro inkstus ir 35 % – per žarnyną. Nepakitusios veikliosios medžiagos šlapime neaptinkama.

Glimepirido hidroksilintų ir karboksilintų metabolitų T 1/2 buvo atitinkamai maždaug 3-5 valandos ir 5-6 valandos.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Skirtingos lyties ir skirtingų amžiaus grupių pacientų farmakokinetikos parametrai yra panašūs.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (su mažu CC), pastebima tendencija didinti glimepirido klirensą ir mažinti vidutinę jo koncentraciją serume, o tai greičiausiai yra dėl greitesnio vaisto pašalinimo dėl mažesnio jo prisijungimo prie baltymų. . Taigi šios kategorijos pacientams nėra papildomos glimepirido kaupimosi rizikos.

Indikacijos

• 2 tipo cukrinis diabetas (kaip monoterapija arba kaip sudėtinio gydymo su metforminu ar insulinu dalis).

Kontraindikacijos

• 1 tipo cukrinis diabetas;
• diabetinė ketoacidozė, diabetinė prekoma ir koma;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (klinikinės patirties stoka);
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant. hemodializuojami pacientai (klinikinės patirties stoka);
• nėštumas;
• laktacija (maitinimas krūtimi);
• vaikų amžius (klinikinės vartojimo patirties stoka);
• retos paveldimos ligos, tokios kaip galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• padidėjęs jautrumas kitiems sulfonilkarbamido dariniams ir sulfanilamidiniams vaistams (padidėjusio jautrumo reakcijų atsiradimo rizika).

NUO atsargiai vaistas turi būti vartojamas pirmosiomis gydymo savaitėmis (padidėja hipoglikemijos rizika); esant hipoglikemijos išsivystymo rizikos veiksniams (gali prireikti koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymą); sergant gretutinėmis ligomis gydymo metu arba pasikeitus pacientų gyvenimo būdui (keitus mitybai ir valgymo laikui, padidėjus ar sumažėjus fiziniam aktyvumui); su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumu; su maisto ir vaistų pasisavinimo iš virškinimo trakto pažeidimais (žarnyno nepraeinamumas, žarnyno parezė).

Dozavimas

Paprastai vaisto Amaryl dozė nustatoma pagal tikslinę gliukozės koncentraciją kraujyje. Vaistas turi būti vartojamas minimaliomis dozėmis, kurių pakanka norint pasiekti reikiamą medžiagų apykaitos kontrolę.

Gydymo Amaryl metu būtina reguliariai matuoti gliukozės kiekį kraujyje. Be to, rekomenduojama reguliariai stebėti glikozilinto hemoglobino koncentraciją.

Vaistų vartojimo pažeidimas, pavyzdžiui, kitos dozės praleidimas, neturėtų būti kompensuojamas vėliau vartojant didesnę dozę.

Gydytojas turi iš anksto informuoti pacientą apie veiksmus, kurių reikia imtis, jei vartojant Amaryl yra klaidų (ypač praleidžiant kitą dozę ar valgant), arba tais atvejais, kai vaisto vartoti neįmanoma.

Amaryl tabletes reikia gerti sveikas, nekramtytas, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio (apie 1/2 puodelio). Jei reikia, vaisto Amaryl tabletes galima padalyti pagal riziką į dvi lygias dalis.

Pradinė vaisto Amaryl dozė yra 1 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti (kas 1-2 savaites), reguliariai stebint gliukozės kiekį kraujyje ir tokia tvarka: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dieną.

Pacientams, sergantiems gerai kontroliuojamu 2 tipo cukriniu diabetu vaisto paros dozė paprastai yra 1-4 mg. Didesnė kaip 6 mg paros dozė yra veiksmingesnė tik nedaugeliui pacientų.

Gydytojas nustato vaisto Amaryl vartojimo laiką ir dozių paskirstymą per dieną, atsižvelgdamas į paciento gyvenimo būdą (valgymo laiką, fizinio aktyvumo kiekį). Paros dozė skiriama 1 doze, kaip taisyklė, prieš pat sočius pusryčius arba, jei paros dozė nebuvo išgerta, prieš pat pirmąjį pagrindinį valgį. Išgėrus Amaryl tablečių, labai svarbu nepraleisti valgio.

Nes medžiagų apykaitos kontrolės pagerėjimas yra susijęs su padidėjusiu jautrumu insulinui; gydymo metu glimepirido poreikis gali sumažėti. Norint išvengti hipoglikemijos išsivystymo, būtina laiku sumažinti dozę arba nutraukti Amaryl vartojimą.

Būklės, dėl kurių taip pat gali reikėti koreguoti glimepirido dozę:

• svorio metimas;
• gyvenimo būdo pokyčiai (dietos, valgymo laiko, fizinio aktyvumo pokyčiai);
• kitų veiksnių, sukeliančių polinkį į hipoglikemiją ar hiperglikemiją, atsiradimas.

Gydymas glimepiridu paprastai yra ilgalaikis.

Paciento perkėlimas nuo kito geriamojo hipoglikeminio vaisto vartojimo prie Amaryl vartojimo

Tikslaus ryšio tarp Amaryl ir kitų geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozių nėra. Pereinant nuo tokių vaistų į Amaryl, rekomenduojama pradinė pastarojo paros dozė yra 1 mg (net jei pacientas perkeliamas į Amaryl nuo didžiausios kito geriamojo hipoglikeminio vaisto dozės). Bet koks dozės didinimas turi būti atliekamas etapais, atsižvelgiant į atsaką į glimepiridą, kaip rekomenduojama aukščiau. Būtina atsižvelgti į ankstesnio hipoglikeminio preparato poveikio intensyvumą ir trukmę. Gali prireikti nutraukti gydymą, kad būtų išvengta papildomo poveikio, padidinančio hipoglikemijos riziką.

Vartoti kartu su metforminu

Pacientus, sergančius nepakankamai kontroliuojamu cukriniu diabetu, vartojant didžiausias glimepirido ar metformino paros dozes, galima pradėti gydymą šių dviejų vaistų deriniu. Tokiu atveju ankstesnis gydymas glimepiridu arba metforminu tęsiamas tomis pačiomis dozėmis, o papildoma metformino ar glimepirido dozė pradedama maža, kuri vėliau titruojama, atsižvelgiant į tikslinį metabolizmo kontrolės lygį, iki didžiausios paros dozės. Kombinuotą gydymą reikia pradėti griežtai prižiūrint gydytojui.

Vartoti kartu su insulinu

Pacientams, kurių cukrinis diabetas yra nepakankamai kontroliuojamas, vartojant didžiausią glimepirido paros dozę, kartu galima skirti insuliną. Tokiu atveju paskutinė pacientui paskirta glimepirido dozė lieka nepakitusi. Tokiu atveju gydymas insulinu pradedamas mažomis dozėmis, kurios palaipsniui didinamos kontroliuojant gliukozės koncentraciją kraujyje. Kombinuotas gydymas atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi gali būti jautresnis glimepirido hipoglikeminiam poveikiui. Duomenų apie vaisto Amaryl vartojimą pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, yra nedaug.

Duomenys apie vaisto Amaryl vartojimą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ribotas.

Šalutiniai poveikiai

Iš metabolizmo pusės: galima hipoglikemija, kuri, kaip ir vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, gali užsitęsti. Hipoglikemijos simptomai – galvos skausmas, alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimai, nerimas, agresyvumas, susilpnėjusi koncentracija, budrumas ir reakcijos greitis, depresija, sumišimas, kalbos sutrikimai, afazija, regos sutrikimai, tremoras, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, savitvardos praradimas, kliedesys, smegenų traukuliai, mieguistumas arba sąmonės netekimas iki komos, paviršutiniškas kvėpavimas, bradikardija. Be to, reaguojant į hipoglikemiją gali pasireikšti adrenerginės kontrareguliacijos apraiškos, pvz., šaltas drėgnas prakaitas, nerimas, tachikardija, arterinė hipertenzija, krūtinės angina, palpitacijos ir širdies aritmijos. Klinikinis sunkios hipoglikemijos vaizdas gali būti panašus į insultą. Hipoglikemijos simptomai beveik visada išnyksta ją pašalinus.

Iš regėjimo organo pusės: galimas (ypač gydymo pradžioje) trumpalaikis regėjimo sutrikimas dėl gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčių. Jų priežastis – laikinas lęšių paburkimo pokytis, priklausantis nuo gliukozės koncentracijos kraujyje ir dėl šio lęšių lūžio rodiklio pasikeitimo.

Iš virškinimo sistemos: retai - pykinimas, vėmimas, sunkumo ar pilnumo jausmas epigastriume, pilvo skausmas, viduriavimas; kai kuriais atvejais - hepatitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir (arba) cholestazė ir gelta, kuri gali progresuoti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo, tačiau gali regresuoti nutraukus vaisto vartojimą.

Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija; kai kuriais atvejais - leukopenija, hemolizinė anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė ir pancitopenija. Vaistui patekus į rinką, buvo pranešta apie sunkios trombocitopenijos atvejus dėl trombocitų skaičiaus.<10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Alerginės reakcijos: retai - alerginės ir pseudoalerginės reakcijos, tokios kaip niežulys, dilgėlinė, odos bėrimas. Tokios reakcijos beveik visada būna lengvos, tačiau gali virsti sunkiomis reakcijomis su dusuliu, staigiu kraujospūdžio sumažėjimu, kurios kartais pereina į anafilaksinį šoką; kai kuriais atvejais - alerginis vaskulitas.

Kiti: kai kuriais atvejais - hiponatremija, jautrumas šviesai.

Jei atsiranda dilgėlinės simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Perdozavimas

Simptomai:ūmaus perdozavimo atveju, taip pat ilgai gydant pernelyg didelėmis glimepirido dozėmis, gali išsivystyti sunki gyvybei pavojinga hipoglikemija.

Gydymas: hipoglikemiją beveik visada galima greitai suvaldyti nedelsiant suvartojus angliavandenių (gliukozės ar gabalėlio cukraus, saldžių vaisių sulčių ar arbatos). Šiuo atžvilgiu pacientas visada turėtų su savimi turėti ne mažiau kaip 20 g gliukozės (4 gabalėliai cukraus). Saldikliai neveiksmingi gydant hipoglikemiją.

Kol gydytojas nenusprendžia, kad pacientui pavojus nebėra, pacientą reikia atidžiai stebėti. Reikėtų nepamiršti, kad hipoglikemija gali pasikartoti po pirminio gliukozės kiekio kraujyje atsistatymo.

Jei diabetu sergantį pacientą gydo skirtingi gydytojai (pavyzdžiui, būnant ligoninėje po nelaimingo atsitikimo, sergant savaitgaliais), jis būtinai turi juos informuoti apie savo ligą ir ankstesnį gydymą.

Kartais gali prireikti pacientą hospitalizuoti, net jei tai tik dėl atsargumo. Didelis perdozavimas ir sunki reakcija, pasireiškianti sąmonės netekimu ar kitais rimtais neurologiniais sutrikimais, yra neatidėliotinos medicinos pagalbos atvejis, todėl reikia nedelsiant gydyti ir hospitalizuoti.

Praradus sąmonę, būtina įpilti / įpilti koncentruoto dekstrozės (gliukozės) tirpalo (suaugusiesiems, pradedant nuo 40 ml 20% tirpalo). Kaip alternatyva suaugusiesiems, gliukagoną galima leisti į veną, po oda arba į raumenis, pavyzdžiui, 0,5–1 mg dozę.

Gydant hipoglikemiją, atsiradusią dėl atsitiktinio vaisto Amaryl vartojimo kūdikiams ar mažiems vaikams, dekstrozės dozė turi būti kruopščiai koreguojama, kad būtų išvengta pavojingos hiperglikemijos galimybės; dekstrozės įvedimas turi būti atliekamas nuolat stebint gliukozės koncentraciją kraujyje.

Perdozavus Amaryl, gali prireikti išplauti skrandį ir suleisti aktyvintos anglies.

Greitai atstačius gliukozės koncentraciją kraujyje, mažesnės koncentracijos dekstrozės tirpalo IV infuzija yra privaloma, kad būtų išvengta hipoglikemijos pasikartojimo. Tokių pacientų gliukozės koncentraciją kraujyje reikia nuolat stebėti 24 valandas.Sunkiais atvejais, kai hipoglikemija užsitęsė, gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimo rizika gali išlikti kelias dienas.

Nustačius perdozavimą, būtina nedelsiant apie tai pranešti gydytojui.

vaistų sąveika

Glimepiridas metabolizuojamas dalyvaujant CYP2C9 izofermentui, į kurį reikia atsižvelgti, kai vaistas vartojamas kartu su CYP2C9 induktoriais (pvz., rifampicinu) arba inhibitoriais (pvz., flukonazolu).

Amaryl derinamas su vienu iš šių vaistų: insulinu, kitais geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, AKF inhibitoriais, anaboliniais steroidais ir vyriškais lytiniais hormonais, chloramfenikoliu, gali sustiprėti hipoglikeminis poveikis ir kai kuriais atvejais galima su tuo susijusi hipoglikemija. kumarino dariniai, ciklofosfamidas, dizopiramidas, fenfluraminas, feniramidolis, fibratai, fluoksetinas, guanetidinas, ifosfamidas, MAO inhibitoriai, flukonazolas, PAS, pentoksifilinas (didelės parenterinės dozės) tetraazfinas, saritas, suloloekinas, prokvinilas, fenilbutazonas, azapropazonas tetravalinas, tetravalinas, trofosfamidas.

Sumažinti hipoglikeminį poveikį ir su juo susijusį gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimą galima, kai kartu su vienu iš šių vaistų: acetazolamidu, barbitūratais, kortikosteroidais, diazoksidu, diuretikais, simpatomimetiniais preparatais (įskaitant epinefriną), gliukagonu, vidurius laisvinančiais vaistais (ilgai vartojant), ( didelėmis dozėmis), estrogenai ir progestogenai, fenotiazinai, fenitoinas, rifampicinas, jodo turintys skydliaukės hormonai.

Histamino H 2 receptorių blokatoriai, beta adrenoblokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali sustiprinti ir sumažinti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Veikiant simpatolitinėms medžiagoms, tokioms kaip beta adrenoblokatoriai, klonidinas, guanetidinas ir rezerpinas, gali susilpnėti arba visai nebūti adrenerginio kontrareguliacijos požymių, reaguojant į hipoglikemiją.

Atsižvelgiant į glimepirido vartojimą, kumarino darinių poveikis gali padidėti arba susilpnėti.

Vienkartinis arba nuolatinis alkoholio vartojimas gali sustiprinti ir susilpninti glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Tulžies rūgščių sekvestrantai: kolesevelamas prisijungia prie glimepirido ir mažina glimepirido absorbciją iš virškinimo trakto. Vartojant glimepiridą, likus mažiausiai 4 valandoms iki kolesevelamo vartojimo, sąveikos nepastebėta. Todėl glimepiridą reikia vartoti likus mažiausiai 4 valandoms iki kolesevelamo vartojimo.

Specialios instrukcijos

Esant specifinėms klinikinio streso sąlygoms, pvz., traumoms, operacijoms, karščiuojančioms infekcijoms, cukriniu diabetu sergančių pacientų medžiagų apykaitos kontrolė gali būti sutrikusi, todėl, norint palaikyti tinkamą medžiagų apykaitos kontrolę, gali prireikti laikinai pereiti prie insulino terapijos.

Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali padidėti hipoglikemijos rizika, todėl reikia ypač atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Veiksniai, didinantys hipoglikemijos išsivystymo riziką, yra šie:

• paciento nenoras ar nesugebėjimas (dažniau stebimas vyresnio amžiaus pacientams) bendradarbiauti su gydytoju;
• netinkama mityba, nereguliarus valgymas arba valgių praleidimas;
• dietos keitimas;
• alkoholio vartojimas, ypač kartu su valgymo praleidimu;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, reikia pereiti prie insulino terapijos, bent jau tol, kol bus pasiekta medžiagų apykaitos kontrolė);
• glimepirido perdozavimas;
• tam tikri dekompensuoti endokrininiai sutrikimai, kurie sutrikdo angliavandenių apykaitą arba adrenerginę kontrareguliaciją, reaguojant į hipoglikemiją (pvz., kai kurie skydliaukės ir priekinės hipofizės funkcijos sutrikimai, antinksčių nepakankamumas);
• kartu vartojant tam tikrus vaistus;
• vartojant glimepiridą, jei nėra jo vartojimo indikacijų.

Gydymas sulfonilkarbamido dariniais, įskaitant glimepiridą, gali sukelti hemolizinės anemijos vystymąsi, todėl pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, glimepiridą reikia skirti ypatingai atsargiai, geriau vartoti hipoglikeminius preparatus, kurių nėra. sulfonilkarbamido dariniai.

Esant pirmiau minėtiems hipoglikemijos išsivystymo rizikos veiksniams, taip pat esant gretutinėms ligoms gydymo metu arba pasikeitus paciento gyvenimo būdui, gali prireikti koreguoti glimepirido dozę arba visą gydymą.

Hipoglikemijos simptomai, atsirandantys dėl adrenerginės organizmo priešreguliacijos, reaguojant į hipoglikemiją, gali būti lengvi arba visai nebūti, palaipsniui vystantis hipoglikemijai, senyviems pacientams, pacientams, sergantiems autonominės nervų sistemos sutrikimais arba pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, klonidiną, rezerpiną. guanetidino ir kitų simpatolitinių medžiagų.

Hipoglikemiją galima greitai ištaisyti nedelsiant suvartojus greitai pasisavinamų angliavandenių (gliukozės ar sacharozės). Kaip ir vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, nepaisant pradinio sėkmingo hipoglikemijos gydymo, hipoglikemija gali pasikartoti. Todėl pacientai turi būti nuolat prižiūrimi. Sunkios hipoglikemijos atveju papildomai reikalingas neatidėliotinas gydymas ir medicininė priežiūra, o kai kuriais atvejais - hospitalizacija.

Gydymo glimepiridu metu būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą (ypač leukocitų ir trombocitų skaičių).

Šalutinis poveikis, pvz., sunki hipoglikemija, sunkūs kraujo nuotraukos pokyčiai, sunkios alerginės reakcijos, kepenų nepakankamumas, gali kelti pavojų gyvybei, todėl, pasireiškus tokioms reakcijoms, pacientas turi nedelsdamas apie tai pranešti gydančiam gydytojui, nutraukti vaisto vartojimą. ir neatnaujinkite jo vartojimo be gydytojo rekomendacijos.

Vartojimas pediatrijoje

Duomenų apie ilgalaikį vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams nėra.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo pradžioje, pakeitus gydymą arba nereguliariai vartojant glimepiridą, gali sumažėti koncentracija ir sumažėti psichomotorinių reakcijų greitis dėl hipo- arba hiperglikemijos. Tai gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti transporto priemones arba valdyti įvairius mechanizmus ir mechanizmus.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiems kepenų funkcijos sutrikimams.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Sąrašas B. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Vaistas Amarilas iš pradžių turi ilgalaikį, kasos, ekstrapankreacinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra skatinti insulino sekreciją ir išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių. Jis taip pat padidina riebalinių ir raumenų audinių jautrumą insulino veikimui. Jis veikia blokuodamas kasos beta ląstelių citoplazminius ATP priklausomus kalio kanalus. Tai lydi kalcio kanalų atidarymas beta ląstelių membranose ir kalcio įsiskverbimo į jas padidėjimas (depoliarizacija).
Amarilo veiklioji medžiaga glimepiridas greitai atsiskiria ir prisijungia prie beta ląstelių baltymo, kurio molekulinė masė yra 65 kD/SURX ir yra susijusi su nuo adenozino trifosforo priklausomais kalio kanalais. Jis skiriasi nuo kitų sulfonilkarbamido darinių tuo, kad nėra sąveikos su beta ląstelių, kurių molekulinė masė 140 kD/SUR1, baltymu. Tai sukelia insulino egzocitozę, o išsiskiriančio insulino kiekis yra daug mažesnis nei vartojant kitus tradicinius vaistus. Nedidelis amarilo stimuliuojantis poveikis insulino sekrecijai beta ląstelėse sumažina hipoglikemijos riziką.
Dėl ekstrapankreatinio amarilo poveikio sumažėja atsparumas insulinui, nežymiai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą. Jis turi antitrombocitinį, antiaterogeninį ir antioksidacinį poveikį.
Gliukozės panaudojimo padidėjimą riebaliniuose ir raumenų audiniuose lemia specifinių transportavimo baltymų buvimas ląstelių membranose. Sergant nuo insulino nepriklausomu diabetu, gliukozės įsiskverbimas į šiuos audinius yra ribotas panaudojimo stadijoje. Amarilas greitai padidina transportinių baltymų aktyvumą, todėl gliukozė geriau pasisavinama. Vartojant Amaryl, taip pat padidėja transportinių baltymų kiekis. Širdies miocitų nuo ATP priklausomiems kalio kanalams blokuojančio poveikio praktiškai nėra. Išlieka galimybė metaboliškai kardiomiocitams prisitaikyti prie išeminių sąlygų. Padidėja specifinės glikozil-fosfatidilinozitolio-fosfolipazės C aktyvumas, dėl kurio stebima glikogenezė ir lipogenezė, koreliuojanti su amarilo vartojimu.
Amarilas blokuoja gliukozės gamybą kepenyse dėl padidėjusio fruktozės-2,6-bisfosfato kiekio hepatocituose (pastarasis taip pat blokuoja gliukoneogenezę).
Vartojant vaistą, blokuojama COX sekrecija ir sumažėja arachidono rūgšties pavertimas tromboksanu A2, todėl sumažėja trombocitų agregacija (antitrombozinis poveikis). Veikiant amarilui, pastebimas endogeninio susidarančio alfa-tokoferolio koncentracijos padidėjimas. Taip pat padidėja superoksido dismutazės, katalazės ir glutationo peroksidazės aktyvumas, kuris pasireiškia oksidacinių reakcijų sunkumo sumažėjimu sergant cukriniu diabetu.

Naudojimo indikacijos

Nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas (2 tipo) - kaip monoterapija arba kartu su insulinu (arba metforminu).

Taikymo būdas

Amarilas paimk vidun. Tabletės nekramtomos, nuplaunamos vandeniu apie 150 ml. Išgėrus vaisto svarbu nepamiršti pavalgyti.
Pradinę ir palaikomąją dozę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į gliukozės kiekį kraujo serume ir jos išsiskyrimą su šlapimu.
Pirma, vaistas vartojamas 1 mg per parą, jei reikia, galite palaipsniui didinti paros dozę iki 6 mg. Dozė didinama kas 1-2 savaites pagal schemą: 1 mg per parą - 2 mg per dieną - 3 mg per dieną - 4 mg per dieną - 6 mg per dieną Amaryl. Amaryl dozės neviršija 6 mg per parą. Vaisto vartojimo dažnumą ir laiką nustato gydytojas individualiai, priklausomai nuo paciento gyvenimo būdo. Paprastai amarilo paros dozė skiriama 1 kartą per dieną sunkaus pirmojo valgio (pusryčių) metu arba prieš jį. Jei rytinė dozė nebuvo išgerta, antrojo valgio metu arba prieš jį. Terapija yra ilga.
Amarilo ir metformino derinio naudojimas. Pacientams, kurie vartoja metforminą ir kurių gliukozės kiekis serume nepakankamai sumažėja, galima pradėti papildomai vartoti amarilo. Jei metformino paros dozė nesikeičia, gydymas amarilu pradedamas nuo 1 mg per parą dozės. Vėliau Amaryl dozę galima didinti, kad gliukozės kiekis serume sumažėtų taip, kaip norima, iki didžiausios 6 mg per parą.
Amarilo ir insulino derinio naudojimas. Gliukozės kiekiui kraujyje stabilizuoti tais atvejais, kai monoterapija arba amarilo-metformino derinio vartojimas yra neveiksmingas, naudojamas insulino ir amarilo derinys. Tuo pačiu metu amarilo dozė nekeičiama, o insulino terapija pradedama mažomis dozėmis. Ateityje galima padidinti skiriamo insulino kiekį. Gydymo metu turi būti stebima gliukozės koncentracija kraujo serume. Gydymas atliekamas prižiūrint gydančiam gydytojui. Insulino-amarilo režimas gali sumažinti injekcinio insulino poreikį maždaug 40%.
Kito vaisto nuo diabeto pakeitimas Amaryl. Gydymas pradedamas nuo 1 mg per parą Amaryl, neatsižvelgiant į ankstesnio vaisto dozę (net jei ji buvo didžiausia). Atsižvelgiant į gydomąjį amarilo poveikį, dozę galima didinti pagal aukščiau nurodytas taisykles. Kai kuriais atvejais būtina atšaukti amarilą dėl galimos hipoglikemijos (ypač jei prieš amarilą buvo vartojamas vaistas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra didelis, chlorpropramidas). Gydymas sustabdomas kelioms dienoms (dėl galimo papildomo poveikio).
Insulino pakeitimas amarilu. Tais atvejais, kai 2 tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai gydomi insulinu, bet išlaiko insulino išskyrimo funkciją iš kasos beta ląstelių, pacientas gali būti pakeistas Amaryl, išskyrus insuliną. Tokiu atveju gydymas amarilu pradedamas nuo 1 mg per parą dozės.

Šalutiniai poveikiai

Metabolizmas: hipoglikeminių reakcijų atsiradimas netrukus po amarilo vartojimo (tokias reakcijas labai sunku ištaisyti).
Nervų sistema: galvos skausmas, miego sutrikimai, mieguistumas, nuovargis, agresyvumas, nerimas, dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio pokyčiai, regos ir kalbos sutrikimai, galvos svaigimas, sumišimas, depresija, jutimo sutrikimai, afazija, sutrikusi koordinacija, parezė, bejėgiškumo būsena, smegenų traukuliai, savitvardos praradimas, tremoras, sąmonės netekimas arba sumišimas, kliedesys, koma, neramumas, šaltis, drėgnas prakaitas.
Virškinimo traktas: vėmimas, diskomfortas epigastrijoje, alkis, pilvo skausmas, viduriavimas, gelta, cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, hepatitas, kepenų nepakankamumas, pykinimas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, širdies aritmija, arterinė hipertenzija, bradikardija, krūtinės angina.
Regėjimo organas: trumpalaikiai regėjimo sutrikimai, atsirandantys dėl gliukozės kiekio kraujyje pokyčių (ypač gydymo pradžioje).
Kvėpavimo sistema: paviršutiniškas kvėpavimas.
Hematopoetinė sistema: leukopenija, trombocitopenija (vidutinio sunkumo ar sunki), eritrocitopenija, aplastinė arba hemolizinė anemija, granulocitopenija, pancitopenija, agranulocitozė.
Padidėjusio jautrumo reakcijos: dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas, alerginis vaskulitas. Alerginės reakcijos dažniausiai būna lengvos, tačiau kartais galimas progresavimas iki anafilaksinio šoko. Galima kryžminė reakcija su sulfonilkarbamido preparatais, taip pat sulfonamidais.
Kiti: hiponatremija, padidėjęs jautrumas šviesai.

Kontraindikacijos

Vaistas Amarilas kontraindikuotinas:
. Diabetinė ketoacidozė, diabetinė koma ir prekoma,
. nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas (1 tipo),
. sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant hemodializuojamus pacientus),
. sunkus kepenų funkcijos sutrikimas,
. individualus padidėjęs jautrumas amarilui (glimepiridui) ar kitiems vaisto komponentams, kitiems sulfonilkarbamido grupės vaistams, sulfonamidams.

Nėštumas

Amarilas jo negalima duoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims. Jei pacientė planuoja nėštumą, ji turi būti perkelta į insulino įvedimą, išskyrus amarilą. Jei pacientė maitina krūtimi, insulino vartojimas tęsiamas arba žindymas nutraukiamas (nes amarilas patenka į motinos pieną).

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su insulinu, kitais vaistais nuo hipoglikemijos, alopurinoliu, angiotenziną konvertuojančio faktoriaus inhibitoriais, vyriškais lytiniais hormonais, anaboliniais steroidais, kumarino dariniais, chloramfenikoliu, fenfluraminu, fluoksetinu, fibratais, feniramidoliu, MAO inhibitoriais, guanetidinu, pentoksidinu. parenteriniu būdu didelėmis dozėmis), mikonazolas, azapropazonas, fenilbutazonas, chinolonai, probenecidas, oksifenbutazonas, salicilatai, sulfinpirazonas, tetraciklinai, ilgai veikiantys sulfonamidai, tritokvalinas, tro-, ciklo- ir izofosfamidas gali sustiprinti hipomarilo glikeminį poveikį.
Kartu su adrenalinu (epinefrinu) ir simpatomimetikais, acetazolamidu, gliukokortikosteroidais, gliukagonu, diazoksidu, barbitūratais, saluretikais, vidurius laisvinančiais vaistais (vartojant ilgai), tiazidiniais diuretikais, didelėmis nikotino rūgšties dozėmis, fenitozinu, fenitochloridu, fenogenu, fenothiazinu, fenogenu skydliaukės hormonai, ličio druskos gali sumažinti hipoglikeminį amarilo poveikį.
Kai amarilas derinamas su rezerpinu, klonidinu ir histamino H2 receptorių blokatoriais, hipoglikeminis poveikis gali sumažėti ir sustiprėti.
Galima sumažinti arba susilpninti kumarino ir jo darinių poveikį kartu su amarilu. Ilgalaikis arba vienkartinis entanolio turinčių vaistų ir gėrimų vartojimas gali susilpninti arba sustiprinti Amaryl hipoglikeminį poveikį.

Perdozavimas

Perdozavus amarilo, hipoglikemija galima per 12–72 valandas, kai vartojama didelė amarilo dozė. Atkūrus gliukozės kiekį kraujyje, hipoglikemija gali vėl išsivystyti.

Hipoglikemija pasireiškia šiais simptomais: padidėjęs kraujospūdis, padidėjęs prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, aritmija, skausmas širdyje, nerimas, staigus apetito padidėjimas, apatija, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, nerimas, širdies plakimas, agresyvumas, sutrikusi koncentracija. , tremoras , sumišimas, parezė, depresija, jautrumo sutrikimas, tachikardija, centrinės kilmės traukuliai. Kai kuriais atvejais hipoglikemija pasireiškia insulto simptomais. Yra rizika susirgti koma. Hipoglikemijos gydymas turėtų prasidėti gabalėliu cukraus, saldžios arbatos ar sulčių. Pacientas įspėjamas, kad visada su savimi nešiotis maždaug 20 g gliukozės (pavyzdžiui, 4 cukraus kubelių pavidalu). Gydant įvairūs saldikliai yra neveiksmingi. Sunkiais atvejais būtina hospitalizuoti. Sukeliamas vėmimas, ligonis dehidratuojamas (vanduo su aktyvuota anglimi viduje, vidurius laisvinantis). Parenteriniu būdu leidžiama dekstrozė (į veną boliusas 40% tirpalas 50 ml). Toliau naudokite praskiestą dekstrozę (10% tirpalą). Gydymą lydi nuolatinis gliukozės kiekio kraujo serume stebėjimas. Kitus požymius sustabdo simptominis gydymas.
Jei žmonės, neserga cukriniu diabetu (vaikai), atsitiktinai suvartoja amarilą, reikia vengti hiperglikemijos išsivystymo. Dekstrozės dozė parenkama kruopščiai, atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujo serume.

Išleidimo forma

Amarilas- tabletės, turi skiriamąją juostelę, pailgos formos. Glimepirido 1 ml tabletės yra rausvos spalvos. Amaryl 2 ml - žalios spalvos tabletės. Amaryl 3 mg – šviesiai geltonos tabletės. Amaryl 4 mg - žalia. Pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės, kurių kiekvienoje yra 15 tablečių.

Laikymo sąlygos

Amarilas laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Junginys

Veiklioji medžiaga: glimepiridas.
Neaktyvios medžiagos: laktozės monohidratas, polividonas 25 000, natrio krakmolo glikolatas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, dažiklis (1 mg amarilui - raudonasis geležies oksidas (E172), 2 mg amarilui - geltonasis geležies oksidas (E172) ir indigokarminas. , amarilui 3 mg - geltonasis geležies oksidas (E172), amarilui 4 mg - indigokarminas (E132).

Papildomai

Gydant Amaril būtina atsiminti būsenas, dėl kurių pacientą reikia perkelti į parenterinį insulino skyrimą (politrauma, chirurginis gydymas, ligos su karščiavimu, dideli nudegimai, maisto pasisavinimo iš virškinimo trakto pokyčiai sergant ligomis – žarnyno ligomis). obstrukcija, žarnyno parezė ir kt.).
Derinant amaril-metforminą, reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant dideles metformino ir glimepirido dozes, pacientams, sergantiems nekontroliuojamu cukriniu diabetu, žymiai pagerėja medžiagų apykaita. Vartojant dideles metformino ir amarilo dozes, jei kontrolė vis dar nepakankama, pacientą galima pereiti prie amarilo ir insulino derinio.
Veiksniai, provokuojantys hipoglikemijos vystymąsi: mažas paciento sutikimas, netinkama, nereguliari mityba, įprastos mitybos pokyčiai, valgių praleidimas, alkoholio vartojimas, badavimas, angliavandenių suvartojimo ir fizinio aktyvumo balanso pokyčiai, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas; gretutinės nekompensuotos endokrininės sistemos ligos, amarilo perdozavimas, skydliaukės disfunkcija, antinksčių žievės nepakankamumas, hipofizės nepakankamumas, derinys su kitais vaistais.
Hipoglikemijos požymiai išlyginami vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems neurocirkuliacine distonija, pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, rezerpiną, klonidiną, guanetidiną, simpatolitikus.
Vaisto dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Praleidus kitą dozę, griežtai negalima vartoti didesnės kitos dozės. Pacientas turi informuoti gydytoją, jei Amaryl dozė yra per didelė. Kompensuojant diabetą, gali pagerėti jautrumas insulinui, todėl galima sumažinti amarilo dozę (ar net nutraukti vaisto vartojimą). Amarilo dozę reikia koreguoti, kai atsiranda įvairių veiksnių, galinčių išprovokuoti hipoglikemiją ar hiperglikemiją, taip pat pasikeitus gyvenimo būdui. Reikia atsiminti, kad gydant diabetą, vartojant Amaryl, didelę reikšmę turi teisinga mityba, fizinio aktyvumo korekcija, svorio metimas.
Būtina informuoti pacientą, kad jis turėtų nedelsdamas informuoti gydantį gydytoją apie visus šalutinius poveikius, atsirandančius gydant amarilu. Taip pat būtina jį informuoti apie veiksnius, sukeliančius tiek hiperglikemiją, tiek hipoglikemiją, ir apie šių būklių simptomus.
Gydant amarilu, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujo serume, šlapime, nustatyti glikozilinto hemoglobino koncentraciją. Reguliarus šių laboratorinių parametrų stebėjimas padeda laiku nustatyti galimą pirminio ar antrinio pobūdžio atsparumą vaistui.
Laboratorinė kontrolė taip pat apima kepenų funkcijos nustatymą, klinikinį kraujo tyrimą. Vaistų terapijos fone galimas psichomotorinių reakcijų greičio sumažėjimas, todėl dirbti su tiksliais mechanizmais ir vairuoti automobilį draudžiama. Tai ypač pasakytina apie pradinius gydymo Amaryl etapus.

pagrindiniai parametrai

Vardas:	AMARILAS
ATX kodas:	A10BB12 -

Rezultatas: neigiamas atsiliepimas

Geras cukraus reduktorius

Privalumai: efektyvus

Minusai: brangus

Sergau 2 tipo cukriniu diabetu, dar visai neseniai vartojau kitą vaistą, bet kažkodėl jis man nebepadėjo. Mainais gydytojas pasiūlė pabandyti Amaryl. Čia mane kankino tai, kad ilgą laiką jie negalėjo pasiimti dozės. Tačiau kai pagaliau viskas buvo ištaisyta, pasijutau visai kitu žmogumi. Šiuo metu vartoju 3 mg per dieną ir tuo pačiu nesilaikau jokios dietos. Kartais leidžiu sau suvalgyti ką nors saldaus. Su Amaryl cukraus kiekis kraujyje palaikomas priimtinose ribose, nėra jokių šuolių. Aš nejaučiu jokio šalutinio poveikio. Kai cukrus yra normalus ilgą laiką, aš darau trumpą pertrauką nuo šio vaisto vartojimo, bet tuo pačiu metu laikausi dietos.

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Pagalbininkas 2 tipo diabetui

Privalumai: Kaina, galimybė padalinti tabletes

Suvart: gali drastiškai sumažinti cukraus kiekį kraujyje

Ilgą laiką sergu įgytu 2 tipo diabetu. Aš laikau Amaryl viršutinę normalaus cukraus ribą (dabar svyruoja nuo 7 iki 9). Jau penkerius metus vartoju periodiškai, kaip nurodė endokrinologas. Viskas, kaip sako gydytojas: reguliuoja insulino gamybą. Tačiau vėliau man buvo paskirtas vaistas Amaryl M – jame taip pat yra metformino, kad pagerintų cukraus perdirbimą. Bandžiau gerti kaip parašyta instrukcijoje, per dvi savaites pripratau, bet netiko: geriant Amaril M apetitas tikrai sumažėjo, bet būklė buvo šlykšti, apskritai grįžau į Amaril ir jo efektyvumas man tinka. Pliusas - gera tabletės rizika, leidžianti sutraiškyti Amaryl nuo 2 mg iki 1 mg.

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Palaiko cukraus lygį

Privalumai: efektyvumas, jokio šalutinio poveikio, priimtina kaina

Minusai: nėra

Aš visada gyvensiu su diabetu. Belieka tik kiek įmanoma atidžiau stebėti savo sveikatą, ypač daug dėmesio skiriant cukraus kiekiui kraujyje. Amaryl nėra pirmasis vaistas, kuris man buvo paskirtas cukraus kiekiui mažinti, bet pats normaliausias iš jų. Nuo ankstesnio cukraus kiekio nukrito per smarkiai ir jaučiausi blogai. Ir viskas su juo gerai. Aš juos naudoju jau keletą metų. Šalutinio poveikio nėra, cukrus laikomas priimtinose ribose. Priemonė gaminama Italijoje, tai naujos kartos vaistas. Aš perku tabletes su 1 mg., Pakuotė kainuoja 300 rublių. Gan ekonomiškas, dėl kainos nenukenčiu.

Rezultatas: neutralus grįžtamasis ryšys

Privalumai: stiprus veiksmas

Trūkumai: neapsaugo nuo staigių cukraus kiekio kraujyje šuolių, gali sukelti hipoglikemiją, laikui bėgant poveikis silpnėja

Pirmąsias 2 Amaryl vartojimo savaites dariau tik tai, ką miegojau ir valgiau, nuovargis ir apetitas tiesiog siautė dėl to. Tada ji padarė klaidą: išgėrė narkotikų, nevalgė ir apalpo, baisiai nukrito cukrus. Taip, produkto poveikis labai stiprus, minimali dozė mano 9 mmol pirmąją dieną nesunkiai padidino iki 4,3 mmol, bet poveikis nestabilus. Vaistas nelaiko cukraus normaliai visą dieną, yra šuolių. Gėriau, buvo normalu, vidury dienos vėl pašoko, paskui kažkodėl vėl nukrito, toks triukas. Jautiesi šlykščiai, sukasi galva. Dozės padalinti taip pat nepavyksta, poveikis tampa silpnas, o gerti didesnę dozę pavojinga dėl hipoglikemijos rizikos. Pasibaigus laikui, vaisto poveikis susilpnėja, todėl nustojau jį vartoti.

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Amaryl geriausia vartoti kaip sudėtinės terapijos dalį

Privalumai: kaip sudėtinės terapijos dalis puikiai sumažina cukraus kiekį, suteikia ilgalaikį ir stabilų poveikį, nesukelia pykinimo ir silpnumo, gerina medžiagų apykaitą, gerina gliukozės toleranciją.

Trūkumai: Sunku parinkti dozę, kaip monoterapijos dalis ji nėra pakankamai veiksminga ir saugi

Buvau su juo tiesiog kankinama, jie niekaip negalėjo rasti dozės. Jų paėmė nedaug, todėl poveikis buvo labai silpnas ir cukrus tikrai nesumažėjo, paėmė daugiau, todėl cukrus krito labai smarkiai ir labai stipriai. Galiausiai gydytojas nusprendė skirti Amaryl ir Glucophage derinį vidutinėmis dozėmis. Taigi viskas klostėsi gerai. Cukrus visą dieną laikėsi neblogame aukštyje, nebuvo nei silpnumo, nei pykinimo. Eksperimentui jie bandė atšaukti Amaryl, ir cukraus lygis pradėjo kilti, o vien Glucophage veikimo aiškiai nepakako net parai, o ne 24 valandoms. Dabar laikausi tokios kombinuotos terapijos ir apie du mėnesius jokių problemų dėl to nebuvo, nors kartais valgydavau uždraustą maistą ir labai nervindavausi. Per šį laiką išaugo mano gliukozės tolerancija, numesti svorio tapo labai lengva, jaučiuosi puikiai.

Amaryl yra populiarus tarp diabetikų. Jo priėmimas leidžia pacientams kontroliuoti savo būklę, sumažinti hiperglikemijos tikimybę. Šis vaistas skiriamas tik žmonėms, sergantiems II tipo cukriniu diabetu.

Junginys

Amaryl veiklioji medžiaga yra glimepiridas. Tablečių sudėtyje taip pat yra pagalbinių komponentų. Jų sąrašas priklausys nuo glimepirido dozės. Skirtingas papildomų medžiagų derinys tabletėse atsiranda dėl skirtingos spalvos.

INN (tarptautinis pavadinimas): glimepiridas (lotyniškas pavadinimas Glimepiridas).

Vaistinės taip pat parduoda Amaryl M1, M2. Tablečių sudėtyje, be glimepirido, yra atitinkamai 250 arba 500 mg metformino. Šį kombinuotą vaistą gali skirti tik endokrinologas.

Išleidimo forma

Amaryl parduodamas tablečių pavidalu. Spalva priklauso nuo veikliosios medžiagos dozės:

• 1 mg glimepirido – rožinės spalvos;
• 2 - žalias;
• 3 - šviesiai geltona;
• 4 - mėlyna.

Jie skiriasi ženklinimu ant tablečių.

farmakologinis poveikis

Glimepiridas turi hipoglikeminį poveikį organizmui. Tai trečios kartos sulfonilkarbamido darinys.

Amarilas turi pirminį ilgalaikį poveikį. Vartojant tabletes, stimuliuojama kasa, suaktyvinamas beta ląstelių darbas. Dėl to iš jų pradeda išsiskirti insulinas, hormonas patenka į kraują. Tai padeda sumažinti cukraus koncentraciją po valgio.

Tuo pačiu metu glimepiridas turi ekstrapankreacinį poveikį. Tai padidina raumenų, riebalinio audinio jautrumą insulinui. Vartojant vaistą, pastebimas bendras antioksidacinis, antiaterogeninis, antitrombocitinis poveikis.

Amarilas nuo kitų sulfonilkarbamido darinių skiriasi tuo, kad jį vartojant išsiskiria mažesnis insulino kiekis nei vartojant kitus hipoglikeminius vaistus. Dėl šios priežasties hipoglikemijos rizika yra minimali.

Stiprinti gliukozės panaudojimo procesą raumenyse, riebaliniuose audiniuose tampa įmanoma dėl specialių transportavimo baltymų buvimo ląstelių membranose. Amaryl padidina jų aktyvumą.

Vaistas praktiškai neblokuoja širdies miocitų ATP jautrių kalio kanalų. Jie išlaiko gebėjimą prisitaikyti prie išeminių sąlygų.

Gydant Amaryl, kepenų ląstelėse blokuojama gliukozės gamyba. Šis poveikis atsiranda dėl didėjančio fruktozės-2,6-biofosfato kiekio hepatocituose. Ši medžiaga sustabdo gliukoneogenezę.

Vaistas prisideda prie ciklooksigenazės sekrecijos blokavimo, sumažindamas tromboksano A2 virsmo iš arachidono rūgšties procesą. Tai sumažina trombocitų agregacijos intensyvumą. Amaryl įtakoje sumažėja oksidacinių reakcijų, kurios stebimos sergant nuo insulino nepriklausomu diabetu, sunkumas.

Indikacijos

Pacientams, sergantiems II tipo liga, skirkite vaistus glimepirido pagrindu, jei fizinis aktyvumas, dieta neleidžia kontroliuoti cukraus kiekio.

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad Amaryl leidžiama derinti su metforminu, insulino injekcijomis.

Dr. Bernsteinas tvirtina, kad hipoglikeminių vaistų skyrimas nėra pagrįstas, net jei yra vartojimo indikacijų. Jis teigia, kad vaistai yra kenksmingi, didina atsiradusius medžiagų apykaitos sutrikimus. Norėdami normalizuoti būklę, galite naudoti ne sulfonilkarbamido darinius, o dietą kartu su specialiu gydymo režimu.

Kontraindikacijos

Amaryl negalima skirti pacientams, kurie:

• priklausomybė nuo insulino;
• ketoacidozė, diabetinė koma;
• sutrikusi inkstų funkcija (įskaitant tuos atvejus, kai būtina hemodializė);
• sutrikusi kepenų veikla;
• individualus netoleravimas arba padidėjęs jautrumas glimepiridui, pagalbinėms medžiagoms, kitiems sulfonilkarbamido grupės vaistams;
• vaikystė.

Gydytojai neturėtų skirti vaisto pacientams, kurie maitinasi netinkamai, maitinasi nereguliariai, riboja dietos kaloringumą, suvartoja mažiau nei 1000 kcal. Kontraindikacija yra maisto įsisavinimo iš virškinimo trakto proceso pažeidimas.

Šalutiniai poveikiai

Prieš pradėdami vartoti Amaryl, turėtumėte perskaityti vaisto anotaciją. Pacientai turi žinoti, kokios komplikacijos gali atsirasti.

Labiausiai žinomas šalutinis poveikis yra medžiagų apykaitos sutrikimai. Pacientui gali prasidėti hipoglikemija netrukus po tabletės išgėrimo. Namuose šią būklę sunku normalizuoti, jums reikės gydytojų pagalbos. Tačiau staigus gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas yra retas – pasitaiko mažiau nei 1 iš 1000 pacientų.

Vartojant Amaryl, taip pat yra tokių komplikacijų:

• Virškinimo traktas: viduriavimas, alkio jausmas, epigastrinis skausmas, gelta, pykinimas, hepatitas, kepenų nepakankamumo išsivystymas;
• hematopoetiniai organai: trombocitopenija, agranulocitozė, eritrocitopenija, leukopenija;
• nervų sistema: padidėjęs mieguistumas, nuovargis, galvos skausmai, padidėjęs nerimas, agresyvumas, kalbos sutrikimai, sumišimas, parezė, smegenų traukuliai, lipnaus šalto prakaito atsiradimas;
• regėjimo organai: laikini sutrikimai dėl cukraus kiekio kraujyje pokyčių.

Kai kuriems išsivysto padidėjusio jautrumo reakcijos. Pacientai skundžiasi niežuliu, odos bėrimu, dilgėline, alerginiu vaskulitu. Dažniausiai toks šalutinis poveikis būna nesunkus, atskirais atvejais neatmetama ir anafilaksinio šoko galimybė.

Naudojimo instrukcijos

Amaryl leidžiama vartoti pagal gydančio gydytojo receptą. Pradinę dozę kiekvienam pacientui parinks specialistas asmeniškai. Tai priklauso nuo gliukozės koncentracijos kraujyje, cukraus išsiskyrimo su šlapimu intensyvumo.

Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti tabletes, kuriose yra 1 mg glimepirido. Dozę reikia didinti palaipsniui. Jie pereina prie 2 mg tablečių ne anksčiau kaip po 1-2 savaičių nuo gydymo pradžios. Pradinėse stadijose gydytojas stebi paciento būklę, koreguoja gydymą, atsižvelgdamas į reakciją į vaistą. Didžiausia leistina paros dozė yra 6-8 mg glimepirido.

Jei pageidaujamo terapinio poveikio nepavyksta pasiekti net vartojant didžiausią leistiną Amaryl kiekį, papildomai skiriamas insulinas.

Tabletes reikia gerti 1 kartą per dieną prieš pagrindinį valgį. Gydytojai rekomenduoja gerti vaistą prieš pusryčius. Esant poreikiui, galima perkelti priėmimo laiką pietums.

Išgėrus Amaryl griežtai draudžiama atsisakyti maisto. Galų gale, tai išprovokuos staigų gliukozės koncentracijos sumažėjimą. Hipoglikemija gali sukelti neurologinius sutrikimus, sukelti diabetinę komą ir mirtį.

Tabletės nuryjamos sveikos, nekramtytos.

Perdozavimas

Amaryl būtina vartoti gydytojo nurodytais kiekiais. Perdozavimas sukelia hipoglikemijos vystymąsi. Staigus cukraus kiekio sumažėjimas kartais išprovokuoja diabetinę komą.

Viršijus leistiną vartojimo normą, atsiranda pykinimas, vėmimas, skausmas epigastrijoje. Gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai:

• regėjimo sutrikimas;
• mieguistumas;
• drebulys;
• traukuliai;
• koma;
• problemų su koordinavimu.

Perdozavus, būtina išplauti skrandį. Po valymo duoti enterosorbentų. Tuo pačiu metu į veną suleidžiamas gliukozės tirpalas. Tolesnė veiksmų taktika parengiama priklausomai nuo paciento būklės. Sunkiais atvejais pacientas hospitalizuojamas intensyviosios terapijos skyriuje.

Sąveika

Prieš skirdamas Amaryl, gydytojas turi išsiaiškinti, kokius vaistus pacientas vartoja. Kai kurie vaistai sustiprina, kiti mažina glimepirido hipoglikeminį poveikį.

Atliekant tyrimus buvo nustatyta, kad staigus cukraus kiekio kraujyje sumažėjimas pastebimas vartojant:

• geriamieji vaistai nuo diabeto;
• fenilbutazonas;
• oksifenbutazonas;
• azapropazonas;
• sulfinpirazonas;
• metforminas;
• Tetraciklinas;
• mikonazolas;
• salicilatai;
• MAO inhibitoriai;
• lytiniai vyriški hormonai;
• anaboliniai steroidai;
• chinoliniai antibiotikai;
• klaritromicinas;
• Flukonazolas;
• simpatolitikai;
• fibratų.

Todėl nerekomenduojama pradėti vartoti Amaryl savarankiškai, negavus atitinkamo gydytojo recepto.

Silpnina glimepirido veiksmingumą tokiomis priemonėmis:

• progestogenai;
• estrogenai;
• tiazidiniai diuretikai;
• saluretikai;
• gliukokortikoidai;
• nikotino rūgštis (vartojama didelėmis dozėmis);
• vidurius laisvinantys vaistai (vartojant ilgai);
• barbitūratai;
• Rifampicinas;
• gliukagonas.

Į šį poveikį reikia atsižvelgti renkantis dozę.

Simpatolitikai (beta adrenoblokatoriai, rezerpinas, klonidinas, guanetidinas) turi nenuspėjamą poveikį hipoglikeminiam Amaryl poveikiui.

Vartojant kumarino darinius, atkreipkite dėmesį: glimepiridas sustiprina arba susilpnina šių vaistų poveikį organizmui.

Gydytojas pacientui parenka vaistus nuo hipertenzijos, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, kitus populiarius vaistus.

Derinkite Amaryl su insulinu, metforminu. Šis derinys reikalingas, kai glimepiridu nepavyksta pasiekti norimos metabolizmo kontrolės. Kiekvieno vaisto dozę nustato gydytojas individualiai.

• metforminas;
• sitagliptinas;
• glimepiridas.

Šis veikliųjų medžiagų derinys pagerina terapijos efektyvumą, padeda geriau kontroliuoti sergančiųjų cukriniu diabetu būklę.

Pardavimo sąlygos

Vaistinėse galite nusipirkti Amaryl, jei turite gydytojo receptą.

Saugojimo funkcijos

Glimepirido pagrindu pagamintos tabletės turi būti laikomos tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikymo temperatūra - iki +30°C.

Geriausias iki data

Vaistą leidžiama vartoti 36 mėnesius nuo išdavimo datos.

Analogai

Gydantis endokrinologas turi parinkti tinkamą Amaryl pakaitalą. Jis gali paskirti analogą, pagamintą iš tos pačios veikliosios medžiagos, arba pasiimti vaistą, pagamintą iš kitų komponentų.

Pacientams gali būti paskirtas rusiškas pakaitalas Diameride, kuris yra palyginti pigus. Už 30 tablečių glimepirido pagrindu pagaminto preparato, kurio dozė yra 1 mg vaistinėje, pacientai mokės 179 rublius. Didėjant veikliosios medžiagos koncentracijai, didėja kaina. Už 4 mg diamerido dozę reikės sumokėti 383 rublius.

Jei reikia, Amaryl pakeiskite Glimepiridu, kurį gamina Rusijos įmonė Vertex. Šios tabletės yra nebrangios. Pakuotėje 30 vnt. 2 mg kiekvienas turės sumokėti 191 rublį.

Glimepirido Canon, kurį gamina Canonpharma, kaina yra dar mažesnė. 30 tablečių po 2 mg pakuotės kaina laikoma pigia, ji yra 154 rubliai.

Glimepirido netoleravimo atveju pacientams skiriami kiti analogai, pagaminti metformino (Avandamet, Glimecomb, Metglib) arba vildagliptino (Galvus) pagrindu. Jie parenkami atsižvelgiant į individualias paciento organizmo savybes.

Alkoholis ir Amarilas

Neįmanoma iš anksto numatyti, kaip alkoholio turintys gėrimai paveiks asmenį, vartojantį glimepirido pagrindu pagamintus vaistus. Alkoholis gali susilpninti arba sustiprinti Amaryl hipoglikeminį poveikį. Todėl jie negali būti naudojami vienu metu.

Hipoglikeminius vaistus reikia vartoti ilgą laiką. Dėl šios priežasties kategoriškas draudimas vartoti alkoholinius gėrimus daugeliui tampa problema.

Nėštumas, laktacija

Kūdikio gimdos gimdos laikotarpiu, žindant naujagimį, sulfonilkarbamido darinių vartoti negalima. Nėščios moters kraujyje gliukozės koncentracija turi būti normos ribose. Juk hiperglikemija padidina įgimtų apsigimimų riziką, didina kūdikių mirtingumą.

Nėščios moterys perkeliamos į insuliną. Jei planuojate pastojimo stadiją atsisakyti sulfonilkarbamido darinių, bus galima atmesti toksinio vaisto poveikio vaikui gimdoje galimybę.

Žindymo laikotarpiu Amaryl terapija draudžiama. Veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną, naujagimio kūną. Žindydama moteris turi visiškai pereiti prie insulino terapijos.

Vienas iš labiausiai paplitusių vaistų nuo diabeto iš sulfonilkarbamido grupės yra Amaryl.

Dėl aktyvių ir papildomų komponentų vaistas padeda sumažinti gliukozės koncentraciją ir veiksmingai mažina diabeto simptomų sunkumą.

Vaistas nuo diabeto Amaryl yra priimtinas vartoti per burną. Visuotinai priimtas tarptautinis vaisto pavadinimas yra Amaryl. Vaistas gaminamas Vokietijoje, gamintojas yra Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Šiame puslapyje rasite visą informaciją apie Amaryl: išsamias šio vaisto vartojimo instrukcijas, vidutines kainas vaistinėse, išsamius ir neišsamius vaisto analogus, taip pat žmonių, kurie jau vartojo Amaryl, apžvalgas. Norite palikti savo nuomonę? Prašome parašyti komentaruose.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Geriamasis hipoglikeminis vaistas.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Kainos

Kiek verta Amaryl? Vidutinė kaina vaistinėse priklauso nuo išleidimo formos:

• Amaryl tabletės 1 mg, 30 vnt. - nuo 262 rublių.
• Amaryl tabletės 2 mg, 30 vnt. - nuo 498 rublių.
• Amaryl tabletės 3 mg, 30 vnt. - nuo 770 rublių.
• Amaryl tabletės 4 mg, 30 vnt. - nuo 1026 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

Amaryl tiekiamas tablečių pavidalu keliomis dozėmis: 1, 2, 3 ir 4 mg. Jo savybes lemia veiklioji medžiaga – glimepiridas, sulfonilkarbamido darinys. Kaip pagalbinės medžiagos naudojami laktozės monohidratas, povidonas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė ir dažikliai E172 arba E132.

Nepriklausomai nuo dozės, visos tabletės turi atskyrimo riziką ir graviravimą. Kaip skiriamasis bruožas - pačios tabletės spalva: 1 mg yra rausva, 2 mg yra žalia, 3 mg yra šviesiai geltona ir 4 mg yra mėlyna.

farmakologinis poveikis

Glimepiridas – veiklioji vaisto medžiaga – teigiamai veikia kasą, padeda reguliuoti insulino gamybą ir jo patekimą į kraują. Savo ruožtu insulinas sumažina cukraus kiekį kraujyje.

Dėl glimepirido veikimo kalcis iš kraujo patenka į audinių ląsteles ir padeda išvengti aterosklerozinių plokštelių susidarymo ant kraujagyslių sienelių.

Metforminas taip pat padeda sumažinti gliukozės kiekį kraujyje, bet kitaip: gerina kepenų apytaką ir paverčia cukrų kraujyje į glikogeną – medžiagą, kuri yra saugi diabetu sergantiems pacientams. Be to, metmorfinas skatina geresnį gliukozės įsisavinimą raumenų ląstelėse.

Nustatyta, kad glimepiridas yra veiksmingesnis kartu su metforminu. Dėl šios priežasties buvo sukurtas Amaryl M – vaistas, patogus ir pacientams, ir gydytojams.

Naudojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Amaryl skiriamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu (nuo insulino nepriklausomu diabetu).

Veiklioji medžiaga glimepiridas skatina insulino gamybą kasoje ir jo patekimą į kraują. Insulinas savo ruožtu sumažina cukraus kiekį kraujyje. Glimepiridas gerina kalio apykaitą ląstelėse, taip pat padeda išvengti aterosklerozinių plokštelių susidarymo ant kraujagyslių sienelių.

Kontraindikacijos

Remiantis instrukcijomis, Amaryl draudžiama vartoti šiais atvejais:

• Retos paveldimos ligos (laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija);
• Padidėjęs jautrumas veikliosioms ar pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;
• 1 tipo cukrinis diabetas;
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• Diabetinė prekoma ir koma, diabetinė ketoacidozė;
• Nėštumas ir žindymas;
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (įskaitant hemodializuojamus pacientus);
• Vaikystė.

Naudojant Amaryl, reikia būti atsargiems, kai:

• Maisto ir vaistų įsisavinimo iš virškinimo trakto pažeidimas (žarnyno parezė, žarnyno nepraeinamumas);
• Hipoglikemijos išsivystymo rizikos veiksnių buvimas;
• Tarptautinės ligos gydymo metu arba keičiant paciento gyvenimo būdą (keitus mitybai ar valgymo laikui, sumažinus ar padidinus fizinį aktyvumą);
• Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Amaryl vartoti draudžiama. Planuojamo nėštumo atveju arba pastojus moterį reikia perkelti į gydymą insulinu.

Nustatyta, kad glimepirido patenka į motinos pieną. Žindymo laikotarpiu moteris turi pereiti prie insulino arba nutraukti žindymą.

Naudojimo instrukcija Amaryl

Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad Amaryl tabletės geriamos, nekramtomos, nuplaunamos vandeniu apie 150 ml. Išgėrus vaisto svarbu nepamiršti pavalgyti. Pradinę ir palaikomąją dozę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į gliukozės kiekį kraujo serume ir jos išsiskyrimą su šlapimu.

• Pirma, vaistas vartojamas 1 mg per parą, jei reikia, galite palaipsniui didinti paros dozę iki 6 mg. Dozė didinama kas 1-2 savaites pagal schemą: 1 mg per parą - 2 mg per dieną - 3 mg per dieną - 4 mg per dieną - 6 mg per dieną Amaryl. Amaryl dozės neviršija 6 mg per parą. Vaisto vartojimo dažnumą ir laiką nustato gydytojas individualiai, priklausomai nuo paciento gyvenimo būdo. Paprastai amarilo paros dozė skiriama 1 kartą per dieną sunkaus pirmojo valgio (pusryčių) metu arba prieš jį. Jei rytinė dozė nebuvo išgerta, antrojo valgio metu arba prieš jį. Terapija yra ilga.

Amarilo ir metformino derinio naudojimas. Pacientams, kurie vartoja metforminą ir kurių gliukozės kiekis serume nepakankamai sumažėja, galima pradėti papildomai vartoti amarilo. Jei metformino paros dozė nesikeičia, gydymas amarilu pradedamas nuo 1 mg per parą dozės. Vėliau Amaryl dozę galima didinti, kad gliukozės kiekis serume sumažėtų taip, kaip norima, iki didžiausios 6 mg per parą.

Amarilo ir insulino derinio naudojimas. Gliukozės kiekiui kraujyje stabilizuoti tais atvejais, kai monoterapija arba amarilo-metformino derinio vartojimas yra neveiksmingas, naudojamas insulino ir amarilo derinys. Tuo pačiu metu amarilo dozė nekeičiama, o insulino terapija pradedama mažomis dozėmis. Ateityje galima padidinti skiriamo insulino kiekį. Gydymo metu turi būti stebima gliukozės koncentracija kraujo serume. Gydymas atliekamas prižiūrint gydančiam gydytojui. Insulino-amarilo režimas gali sumažinti injekcinio insulino poreikį maždaug 40%.

Kito vaisto nuo diabeto pakeitimas Amaryl. Gydymas pradedamas nuo 1 mg per parą Amaryl, neatsižvelgiant į ankstesnio vaisto dozę (net jei ji buvo didžiausia). Atsižvelgiant į gydomąjį amarilo poveikį, dozę galima didinti pagal aukščiau nurodytas taisykles. Kai kuriais atvejais būtina atšaukti amarilą dėl galimos hipoglikemijos (ypač jei prieš amarilą buvo vartojamas vaistas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra didelis, chlorpropramidas). Gydymas sustabdomas kelioms dienoms (dėl galimo papildomo poveikio).

Insulino pakeitimas amarilu. Tais atvejais, kai 2 tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai gydomi insulinu, bet išlaiko insulino išskyrimo funkciją iš kasos beta ląstelių, pacientas gali būti pakeistas Amaryl, išskyrus insuliną. Tokiu atveju gydymas amarilu pradedamas nuo 1 mg per parą dozės.

Šalutiniai poveikiai

Amaryl vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas reakcijas:

• Virškinimo sistema: retai - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilnumo ir sunkumo jausmas epigastriume; kai kuriais atvejais - cholestazės ir (arba) kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, hepatitas, gelta, gyvybei pavojingas kepenų nepakankamumas.
• Regėjimo organas: gydymo pradžioje galimi trumpalaikiai regėjimo sutrikimai, kuriuos sukelia gliukozės kiekio kraujyje pasikeitimas.
• Hematopoetinė sistema: kai kuriais atvejais - granulocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hemolizinė anemija, agranulocitozė ir eritrocitopenija; retai - trombocitopenija. Buvo pranešta apie sunkios trombocitopenijos ir trombocitopeninės purpuros atvejus, kai Amaryl pateko į rinką.
• Alerginės apraiškos: retai - pseudoalerginės ir alerginės reakcijos (dilgėlinė, odos bėrimas ir niežėjimas). Tokios reakcijos dažniausiai būna lengvos, tačiau gali peraugti į sunkias reakcijas su staigiu kraujospūdžio sumažėjimu, dusuliu, anafilaksiniu šoku, alerginiu vaskulitu (retais atvejais).
• Metabolizmas: kaip ir vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, galima užsitęsusi hipoglikemija. Šio sutrikimo požymiai yra pykinimas, galvos skausmas, vėmimas, alkis ir nuovargis, sutrikusi koncentracija, mieguistumas, parezė, miego sutrikimai, savitvardos praradimas, nerimas, bradikardija, agresyvumas, jutimo sutrikimai, budrumo ir reakcijos greičio praradimas, regos sutrikimai, depresija, kliedesys, sumišimas, kalbos sutrikimai, afazija, tremoras, galvos svaigimas, smegenų traukuliai, paviršutiniškas kvėpavimas, sąmonės netekimas iki komos. Be to, gali atsirasti adrenerginio kontrareguliacijos, reaguojant į hipoglikemiją, požymių (nerimas, lipnus šalto prakaito atsiradimas, krūtinės angina, tachikardija, širdies aritmijos, palpitacijos ir arterinė hipertenzija). Klinikinis sunkios hipoglikemijos vaizdas primena insultą.
• Kita: kai kuriais atvejais - jautrumas šviesai, hiponatremija.

Perdozavimo simptomai: sunki, gyvybei pavojinga hipoglikemija (ilgalaikio gydymo didelėmis glimepirido dozėmis ir ūmaus vaisto perdozavimo metu).

Perdozavimas

Perdozavus Amaryl, gali pasireikšti pykinimas, pilvo skausmas ir vėmimas. Gali pasireikšti hipoglikemija, dėl kurios gali pasireikšti tremoras, nerimas, regos sutrikimai, mieguistumas, sutrikusi koordinacija, traukuliai, koma.

Perdozavus, rekomenduojamas skrandžio plovimas, po kurio vartojami enterosorbentai. Gliukozės vartojimą reikia pradėti kuo greičiau. Tolesnė terapija yra simptominė. Sunkaus perdozavimo atveju būtina hospitalizuoti intensyviosios terapijos skyriuje.

Specialios instrukcijos

Gydytojas, skirdamas pacientui Amaryl arba Amaryl M, turėtų įspėti apie galimą šalutinio poveikio atsiradimą, o svarbiausia – apie hipoglikemijos atsiradimą, jei pacientas išgėrė vaistų, bet pamiršta pavalgyti. Tokiu atveju pacientui patariama visada su savimi nešiotis saldumynus ar cukrų gabalais, kad būtų galima greitai pakelti cukraus kiekį kraujyje.

Gydymo Amaryl ir Amaryl M metu ne tik sistemingai tikrinamas gliukozės kiekis kraujyje ir šlapime, bet ir reguliariai stebima kraujo sudėtis ir kepenų funkcija.

Esant įtemptoms aplinkybėms, kartu su adrenalino išsiskyrimu į kraują, Amaryl ir Amaryl M veiksmingumas mažėja. Tokios situacijos gali būti nelaimingi atsitikimai, konfliktai šeimoje ar darbe, ligos su dideliu temperatūros pakilimu. Tokiais atvejais praktikuojamas laikinas paciento perkėlimas į insuliną.

vaistų sąveika

Stiprina hipoglikeminį poveikį, kai Amaryl vartojamas kartu su insulinu, kitais hipoglikeminiais vaistais, kai kuriais antibiotikais (tetraciklinai, sulfonamidais, klaritromicinu), didelėmis pentoksifilino dozėmis, fluoksetinu, flukonazolu, anaboliniais steroidais, AKF inhibitoriais (kaptopriliu, ramipriliu, enalapriliu). lizinoprilis ir kt.). Atvirkštinis poveikis bus amarilo derinys su barbitūratais, vidurius laisvinančiais vaistais, diuretikais, didelėmis nikotino rūgšties dozėmis, rifampicinu.

Amarilo hipoglikeminio poveikio stiprinimas ir sumažinimas gali sukelti beta adrenoblokatorius (karvedilolis, atenololis, bisoprololis, metoprololis ir kt.), rezerpiną, klonidiną, kumarino darinius ir alkoholį.

Panašūs straipsniai