Ümumi xüsusiyyətlər. Qarışıq:

Tabletlər 5 mq
1 tabletin tərkibində:
Aktiv maddə: rosuvastatin (kalsium rosuvastatin) 5,00 (5,21) mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal 47,82 mq, krospovidon 30,00 mq, laktoza 54,97 mq, povidon-KZO 8,50 mq, natrium stearil fumarat 3,50 mq; shell Opadry II 85F23426 narıncı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1,800 mq, titan dioksid (E171) 1,025 mq, makrogol-3350 0,909 mq, talk 0,666 mq, dəmir boyası sarı oksid (E0102) qara oksid (E0172) .003 mq, günəş boyası qürub sarısı (E110) 0.022 mq).
Tabletlər 10 mq, 20 mq, 40 mq
1 tabletin tərkibində:
Aktiv maddə: rosuvastatin (rosuvastatin kalsium) 10.00 (10.42) / 20.00 (20.83) / 40.00 (41.67) mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristalin sellüloza 45,22/90,45/80,03 mq, krospovidon 30,00/60,00/60,00 mq, laktoza 52,36/104,72/94,30 mq, povidon-KZO/stearat 8,00 mq, stearat 8,00 mq. 3,5 0/7,00/7,00 mq; qabıq Opadry II 85F24155 çəhrayı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1.800 / 3.600 / 3.600 mq, titan dioksid (E171) 1.105 / 2.210 / 2.210 mq, makroqol-3959 / 2.218 mq 0.666 / 1.332 / 1.332 mq, dəmir boyası sarı oksid (E172) 0.009 / 0.018 / 0.018 mq, dəmir boyası qırmızı oksid (E172) 0.005 / 0.010 / 0.010 mq, alüminium boyası azor200.09 / boya var. 0,009 mq, indiqo karmin alüminium lakı (E132 ) 0,001/0,003/0,003 mq).

Təsvir:
Tabletlər 5 mq. Açıq sarı və ya açıq narıncıdan (bozumtul rəngə çalmaq mümkündür) narıncıya qədər, yuvarlaq, iki qabarıq, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "5" hərfi ilə örtülmüş tabletlər. Bir kəsişmədə nüvə ağdan demək olar ki, ağa qədərdir.
Tabletlər 10 mq. Açıq çəhrayıdan çəhrayı rəngə qədər, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "10" hərfləri ilə örtülmüş tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.
Tabletlər 20 mq. Açıq çəhrayıdan çəhrayı rəngə qədər, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "20" hərfləri olan plyonkalı tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.
Tabletlər 40 mq. Açıq çəhrayıdan çəhrayıya qədər, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "40" hərfləri olan oval örtüklü tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası. Rosuvastatin, 3-hidroksi-3-metilqlutarilkoenzim A-nı xolesterinin (Xc) xəbərçisi olan mevalonata çevirən bir ferment olan HMG-CoA reduktazının selektiv, rəqabətli inhibitorudur. Rosuvastatinin əsas hədəfi xolesterinin sintez olunduğu və aşağı sıxlıqlı lipoproteinin (LDL) katabolizasiya edildiyi qaraciyərdir. Rosuvastatin hüceyrə səthində "qaraciyər" LDL reseptorlarının sayını artırır, LDL-nin qəbulunu və katabolizmini artırır, bu da öz növbəsində çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) sintezinin inhibə edilməsinə gətirib çıxarır və bununla da LDL və VLDL-nin ümumi miqdarını azaldır.
Rosuvastatin aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-LDL), ümumi xolesterinin, trigliseridlərin (TG) yüksək konsentrasiyasını azaldır, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-HDL) konsentrasiyasını artırır, həmçinin apolipoprotein B konsentrasiyasını azaldır (ApoB), XL-LDL-VHD, Xc-LDL-VHD konsentrasiyasını artırır. polipoprotein A-1 (ApoA-1), Xc-LDL / X c-HDL, ümumi C/C-HDL və C-qeyri HDL/C-HDL və ApoB/ApoA-1 nisbətini azaldır. Terapevtik effekt rosuvastanin terapiyasının başlanmasından 1 həftə sonra görünür, 2 həftəlik müalicədən sonra mümkün olan maksimum effektin 90%-nə çatır. Maksimum terapevtik təsir adətən 4 həftə ərzində əldə edilir və müntəzəm qəbul ilə saxlanılır.

Farmakokinetikası. Emiş. Rozuvastatinin plazmadakı maksimal konsentrasiyası (Cmax) qəbul edildikdən təxminən 5 saat sonra əldə edilir. Mütləq bioavailability təxminən 20% təşkil edir.
Paylanma. Rosuvastatin əsasən Xc sintezi və Xc-LDL klirensi üçün əsas orqan olan qaraciyərdə toplanır. Paylanma həcmi (Vd) təxminən 134 litrdir. Plazma zülalları ilə əlaqə (əsasən albumin) təxminən 90% təşkil edir.
Metabolizm. Kiçik dərəcədə (təxminən 10%) biotransformasiya olunur, sitoxrom P450 sisteminin fermentləri tərəfindən metabolizm üçün əsas olmayan substratdır. Rozuvastatinin metabolizmində iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9-dur. CYP2C19, CYP3A4 və CYP2D6 izoenzimləri maddələr mübadiləsində az iştirak edir. Rosuvastatinin əsas müəyyən edilmiş metabolitləri N-dismetil və lakton metabolitləridir. N-dismetil rosuvastatindən təxminən 50% az aktivdir, lakton metabolitləri farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Qan dövran edən HMG-CoA reduktazını inhibə edən farmakoloji aktivliyin 90% -dən çoxu rosuvastatin tərəfindən təmin edilir, qalan hissəsi onun metabolitləridir.
Çıxarma. Rosuvastatinin dozasının təxminən 90%-i nəcislə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Qalan hissəsi sidiklə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü (T½) təxminən 19 saatdır.T½ dərmanın dozasının artması ilə dəyişmir. Plazma klirensinin orta dəyəri təxminən 50 l / saat təşkil edir (dəyişmə əmsalı - 21,7%). Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarında olduğu kimi, rozuvastatinin "qaraciyər" tərəfindən qəbulu prosesində rozuvastatinin qaraciyərdən xaric edilməsində mühüm rol oynayan Xc-nin membran anion daşıyıcısı iştirak edir.
Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası. Cins və yaş rosuvastatinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Asiyada yaşayan yapon və çinli xəstələrdə rosuvastatinin farmakokinetikasının müqayisəli tədqiqatları Avropa və Asiyada yaşayan avropalılarla müqayisədə konsentrasiya-zaman əyrisi (AUC) altında olan ərazinin orta dəyərlərində təxminən iki dəfə artım göstərdi. Farmakokinetik parametrlərdə əldə edilmiş fərqlərə genetik və ətraf mühit amillərinin təsiri aşkar edilməmişdir. Xəstələrin müxtəlif etnik qrupları arasında farmakokinetik analiz avropalılar, ispanlar, qaradərililər və ya afroamerikalılar arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər aşkar etməmişdir.
Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə rozuvastatinin və ya N-dismetilin plazma konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir.
Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Müxtəlif mərhələləri olan xəstələrdə rosuvastatinin T½-də artım müşahidə edilməmişdir (Çayld-Pugh şkalası üzrə 7 və ya daha aşağı bal olan xəstələr). Child-Pugh miqyasında 8 və 9 balları olan 2 xəstədə T½-də ən azı 2 dəfə artım qeyd edildi. Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan yuxarı olan xəstələrdə rosuvastatinin istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur.

İstifadəyə göstərişlər:

Dozaj və tətbiqi:

Yeməkdən asılı olmayaraq günün istənilən vaxtı içəridə. Tablet çeynəmədən və əzmədən bütövlükdə su ilə udulmalıdır. Dərmanı 5 mq dozada qəbul etmək lazımdırsa, 10 mq tableti yarıya bölmək lazımdır.
Rosuvastatinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstə standart lipidləri azaldan pəhrizə başlamalı və müalicə zamanı ona riayət etməyə davam etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf lipid səviyyələri üçün mövcud tövsiyələr nəzərə alınmaqla, göstərişdən və terapevtik reaksiyadan asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Dərman qəbul etməyə başlayan xəstələr üçün və ya digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarını qəbul etməkdən köçürülmüş xəstələr üçün tövsiyə olunan rozuvastatinin ilkin dozası gündə 1 dəfə 5 və ya 10 mq təşkil edir. İlkin dozanı seçərkən, xəstənin xolesterol səviyyəsini rəhbər tutmalı və ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini nəzərə almaq lazımdır, həmçinin yan təsirlərin potensial riskini qiymətləndirmək lazımdır. Lazım gələrsə, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər.
Şiddətli hiperkolesterolemiyalı və ürək-damar ağırlaşmaları riski yüksək olan xəstələr (xüsusilə ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələr), 4 həftəlik terapiya ərzində 20 mq dozada qəbul edərkən, dərmanın dozasının 40 mq-a qədər artırılması ilə istənilən nəticəni əldə etməyən xəstələr, mümkün yan təsirlərin riskinin artması səbəbindən həkim nəzarəti altında olmalıdırlar. Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətli monitorinqi tövsiyə olunur. 2-4 həftəlik terapiyadan və / və ya Tevastor dərmanının dozasının artırılmasından sonra lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır.
Yaşlı xəstələrə (65 yaşdan yuxarı) 5 mq dozada müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur.
Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Tevastor dərmanının istənilən dozada istifadəsi ağır böyrək çatışmazlığında (CC 30 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Tevastor preparatının 40 mq dozada istifadəsi orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün 5 mq ilkin doza tövsiyə olunur. Asiya xəstələri üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza 5 mqdir. Tevastor dərmanının 40 mq dozada istifadəsi Asiya irqindən olan xəstələrdə kontrendikedir.
Tevastor dərmanının 40 mq dozada təyin edilməsi miopatiyanın inkişafına meylli olduğunu göstərən faktorları olan xəstələrdə kontrendikedir ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın). 10 və 20 doza təyin edilərkən, bu qrupdakı xəstələr üçün 5 mq ilkin doza tövsiyə olunur.

Tətbiq Xüsusiyyətləri:

Rozuvastatini 40 mq və daha yuxarı dozada qəbul edən xəstələrdə test nəticəsində aşkar edilən, əsasən böyrək mənşəli proteinuriya baş verir və əksər hallarda keçici xarakter daşıyır. Bu, kəskin və ya mütərəqqi böyrək patologiyasının əlaməti deyil. Rosuvastatinin 40 mq dozada istifadəsi ilə ciddi böyrək ağırlaşmalarının ümumi sayı qeyd olunur. Tevastor dərmanını 40 mq dozada istifadə edərkən böyrək funksiyasının göstəricilərini izləmək tövsiyə olunur. Tevastor dərmanını, xüsusən də 20 mq-dan çox dozada qəbul edən xəstələrdə skelet əzələlərinə təsir (mialji və çox nadir hallarda) müşahidə olunur. Ezetimibin HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə istifadəsi ilə çox nadir hallarda rabdomiyoliz halları bildirilmişdir. Həm rozuvastatinin, həm də HMG-CoA reduktazasının digər inhibitorlarının istifadəsi ilə rabdomiyolizin inkişaf ehtimalı 40 mq dozada daha yüksəkdir.
CPK aktivliyinin təyini intensiv fiziki gücdən sonra və ya əldə edilən nəticələrin ehtimal olunan təhrifinə görə CPK aktivliyinin artmasının digər mümkün səbəbləri olduqda aparılmamalıdır. CPK-nın ilkin aktivliyi əhəmiyyətli dərəcədə artarsa (normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksəkdir), 5-7 gündən sonra ikinci ölçmə aparılmalıdır. Təkrar test CPK-nın ilkin aktivliyini təsdiq edərsə (normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksəkdir) terapiyaya başlamamalısınız.
Xəstələrə yeni, əvvəllər müşahidə olunmayan simptomlar, izah olunmayan əzələ ağrısı, zəiflik və ya xüsusilə qızdırma və nasazlıqla birləşdikdə dərhal həkimə məlumat vermək zərurəti barədə xəbərdarlıq edilməlidir. CPK-nın fəaliyyəti normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksək olduqda və ya davamlı narahatlıq yaradan şiddətli əzələ simptomları olduqda terapiya dayandırılmalıdır. Simptomların yox olması və CK fəaliyyətinin normallaşması ilə rosuvastatinin minimum dozada təkrar istifadəsinə və diqqətlə monitorinqinə diqqət yetirilməlidir. Semptomlar olmadıqda CPK fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi praktiki deyil. Terapiya başlamazdan əvvəl və sonra 3 ay ərzində qaraciyərin funksional diaqnostikasının aparılması tövsiyə olunur. Hipotiroidizm və ya nefrotik sindrom səbəbindən ikincili hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə Tevastor təyin etməzdən əvvəl əsas xəstəlik müalicə edilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsiri
Tevastor preparatının nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsirinin öyrənilməsinə yönəlmiş tədqiqatlar aparılmamışdır. Tevastor dərmanını istifadə edərkən, inkişafın mümkün olduğuna görə diqqətli olmaq lazımdır.

Yan təsirlər:

Yan təsirlər aşağıdakı tezliyə görə təsnif edilir: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - 1% -dən az deyil, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda (fərdi mesajlar daxil olmaqla) - 0,01% -dən az; tezlik bilinməyən - populyasiyada fenomenin tezliyini qiymətləndirmək üçün kifayət qədər məlumat yoxdur.
Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - döküntü; nadir hallarda anjioödem, tezliyi məlum deyil - Stevens-Johnson sindromu. Sinir sistemindən: tez-tez - başgicəllənmə; çox nadir hallarda - polineyropatiya, yaddaş itkisi.
Həzm sistemindən: tez-tez - qarın ağrısı; nadir hallarda, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyində cüzi, asimptomatik, müvəqqəti dozadan asılı artım; çox nadir hallarda - sarılıq; tezliyi naməlum - . Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorları kimi, əlavə təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır.
Əzələ-skelet sistemindən: tez-tez -; nadir hallarda - miyopatiya; çox nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı ilə və ya olmayan rabdomiyoliz,. Rosuvastatin qəbul edən az sayda xəstələrdə kreatinin fosfokinazanın (CPK) aktivliyində dozadan asılı artım müşahidə edilmişdir. Əksər hallarda CPK aktivliyinin artması cüzi, asemptomatik və müvəqqəti olmuşdur. CPK aktivliyinin normanın yuxarı həddindən 5 dəfədən çox artması halında, rosuvastatin terapiyası dayandırılmalıdır.
Sidik sistemindən: tez-tez - 40 mq dozada proteinuriya, nadir hallarda - 10-20 mq dozada proteinuriya (əksər hallarda terapiya zamanı proteinuriya azalır və ya yox olur, nadir hallarda -).
Digər: tez-tez -.
Laboratoriya göstəriciləri: qlükoza, bilirubinin konsentrasiyasının artması, qamma-qlutamil transpeptidazanın, qələvi fosfatazanın aktivliyi, tiroid bezinin disfunksiyası.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Rozuvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə rosuvastatinin AUC göstəricisi sağlam könüllülərdə müşahidə olunan dəyərdən orta hesabla 7 dəfə yüksək olmuşdur, halbuki siklosporinin plazma konsentrasiyası dəyişməmişdir. Eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının 11 dəfə artmasına səbəb olur.
Rosuvastatinlə müalicəyə başlamaq və ya vitamin K antaqonistlərini (məsələn, warfarin) eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə preparatın dozasının artırılması protrombin vaxtının artmasına (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (MHO) artması) səbəb ola bilər. Rozuvastatinin ləğvi və ya onun dozasının azalması MHO-nun azalmasına səbəb ola bilər (belə hallarda MHO-nun monitorinqi tövsiyə olunur).
Rozuvastatin və ezetimibin eyni vaxtda istifadəsi heç bir dərmanda AUC və ya Cmax-da dəyişikliklər aşkar etməmişdir. Bununla belə, onların farmakodinamik qarşılıqlı təsirini və mənfi təsirlərin baş verməsini istisna etmək olmaz.
Rozuvastatinin və gemfibrozilin eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin plazma Cmax və AUC-nin 2 dəfə artmasına səbəb olur. Xüsusi tədqiqatlara görə, fenofibrat ilə müvafiq farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər qeyd edilməmişdir, lakin digər farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər də ola bilər. Hemofibrozil, fenofibrat, digər fibratlar və nikotinik turşunun lipid azaldıcı dozaları HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə miyopatiya riskini artırır. Yəqin ki, HMG-CoA inhibitorları monoterapiyada istifadə edildikdə belə miopatiyaya səbəb ola bilər.
Rozuvastatinin proteaz inhibitorları ilə qarşılıqlı təsirinin dəqiq mexanizmi məlum olmasa da, onların eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin təsirinin davamlı artmasına səbəb ola bilər. Sağlam könüllülərdə farmakokinetik tədqiqatlarda 20 mq rosuvastatinin və proteaz inhibitorlarının (lopinavir 400 mq/ritonavir 100 mq) birgə istifadəsi AUC və Cmax-ın müvafiq olaraq təxminən iki və beş dəfə artmasına səbəb oldu. Buna görə də, insanın immunçatışmazlığı virusu (İİV) olan xəstələrin müalicəsində rozuvastatin və proteaz inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.
Rozuvastatinin və tərkibində alüminium və maqnezium hidroksid olan antasidlərin süspansiyonlarının eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalmasına səbəb olur. Rozuvastatinin qəbulundan 2 saat sonra antasidlər tətbiq edildikdə bu təsir daha az nəzərə çarpır. Bu qarşılıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti öyrənilməmişdir.
Rozuvastatin və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi, ehtimal ki, eritromisinin qəbulu nəticəsində yaranan bağırsaq hərəkətliliyinin artması nəticəsində rozuvastatinin AUC-nin 20% və rosuvastatinin Cmax-ın 30% azalmasına səbəb olur. Rozuvastatinin və oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi etinilestradiolun AUC və norgestrelin AUC-ni müvafiq olaraq 26% və 34% artırır. Rosuvastatinin istifadəsi fonunda oral kontraseptivlərin dozasını seçərkən plazma konsentrasiyasının bu cür artması nəzərə alınmalıdır.
Rosuvastatinin digoksinlə qarşılıqlı təsirinə dair tədqiqatlara əsasən, klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir müəyyən edilməmişdir.
İn vivo və in vitro tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, rosuvastatin P450 sitoxrom sisteminin izoenzimlərinin nə inhibitoru, nə də induktoru deyil. Bundan əlavə, rosuvastatin bu izoenzimlər üçün zəif substratdır. Rosuvastatin və flukonazol (CYP2C9 və CYP3A4 inhibitoru) və ketokonazol (CYP2A6 və CYP3A4 inhibitoru) arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdir. Rozuvastatin və itrakonazolun (CYP3A4 inhibitoru) birgə istifadəsi rosuvastatinin AUC-ni 28% artırır (klinik cəhətdən əhəmiyyətsizdir). Beləliklə, sitoxrom P450 sistemi ilə əlaqəli qarşılıqlı əlaqə gözlənilmir.

Əks göstərişlər:

5, 10 və 20 mq tabletlər üçün. Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; aktiv fazada, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması və ya "qaraciyər" transaminazalarının fəaliyyətinin hər hansı bir artması (normalın yuxarı həddi (NÜS) 3 dəfədən çox), ağır böyrək disfunksiyası (CC 30 ml / dəqdən az); miyopatiya; siklosporinin eyni vaxtda qəbulu; hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük; laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (dərmanda laktoza var); 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur); ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).
40 mq tabletlər üçün. Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi, hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (məhsulun tərkibində laktoza var); 18 yaşdan kiçik yaş (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur), aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması və "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində hər hansı bir artım (VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox).
Miyopatiya / rabdomiyoliz üçün risk faktorları olan xəstələr: böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəqdən az); ; əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi; digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorlarını qəbul edərkən miyotoksiklik və ya fibratlar tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı; rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola biləcək şərtlər; fibratların eyni vaxtda qəbulu; asiyalı xəstələrdə istifadə; ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).

Diqqətlə
5, 10 və 20 mq tabletlər üçün. Miyopatiya və / və ya rabdomiyolizin inkişafı üçün risk faktorlarının olması - böyrək çatışmazlığı, hipotiroidizm, irsi əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi və digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorları və ya fibratlardan istifadə edərkən əzələ toksikliyinin əvvəlki tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı, 65 yaşdan yuxarı, rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasının qeyd edildiyi şərtlər; irq (Asiya irqi), fibratlar ilə eyni vaxtda istifadə, qaraciyər xəstəliyi tarixi, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutmalar.
40 mq tabletlər üçün. (CC 60 ml / dəqdən çox), 65 yaşdan yuxarı yaş, qaraciyər xəstəliyi, sepsis, hipotenziya, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz qıcolmalar.

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin
Tevastor dərmanı hamiləlik dövründə və ana südü zamanı kontrendikedir. Terapiya zamanı hamiləlik diaqnozu qoyulduqda, dərman dərhal dayandırılmalıdır.
Reproduktiv yaşda olan qadınlar etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər. Xolesterol və onun biosintetik məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA reduktazasının inhibəsinin potensial riski dərmanın faydasından üstündür.
Rozuvastatinin ana südünə xaric olması barədə məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə Tevastor preparatını istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Həddindən artıq doza:

Bir neçə gündəlik dozanın eyni vaxtda tətbiqi ilə rosuvastatinin farmakokinetik parametrləri dəyişmir.
Xüsusi antidot yoxdur. Lazım gələrsə, simptomatik terapiya aparılır, qaraciyər funksiyasının və CPK aktivliyinin monitorinqi lazımdır. təsirli deyil.

Saxlama şəraiti:

Raf ömrü 2 il. Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin. 25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Buraxılış şərtləri:

Reseptlə

Paket:

Film örtüklü tabletlər, 5 mq, 10 mq, 20 mq və 40 mq.
PVC / PVA / alüminium folqa blisterində 10 tablet.
3 və ya 9 blister karton qutuda istifadə qaydaları ilə birlikdə.

Dərman Tevastor- lipid azaldıcı agent - HMG-CoA reduktaza inhibitoru.
Rosuvastatin, 3-hidroksi-3-metilqluqarilkoenzim A-nı xolesterinin (Xc) xəbərçisi olan mevalonata çevirən bir ferment olan HMG-CoA reduktazasının selektiv, rəqabətli inhibitorudur. Rosuvastatinin əsas hədəfi xolesterinin sintez olunduğu və aşağı sıxlıqlı lipoproteinin (LDL) katabolizasiya edildiyi qaraciyərdir. Rosuvastatin hüceyrə səthində "qaraciyər" LDL reseptorlarının sayını artırır, LDL-nin qəbulunu və katabolizmini artırır, bu da öz növbəsində çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) sintezinin inhibə edilməsinə gətirib çıxarır və bununla da LDL və VLDL-nin ümumi miqdarını azaldır.
Rosuvastatin aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-LDL), ümumi xolesterolun, trigliseridlərin (TG) yüksək konsentrasiyasını azaldır, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-HDL) konsentrasiyasını artırır, həmçinin apolipoprotein B konsentrasiyasını azaldır (ApoB, Xc-LDLVHD, Xc-LDLVHD konsentrasiyasını artırır). poprotein A-1 (ApoA-1), Xc-LDL / X c-HDL, ümumi C/C-HDL və C-qeyri-HDL/C-HDL və ApoB/ApoA-1 nisbətini azaldır.
Terapevtik effekt rosuvastatin terapiyasının başlanmasından 1 həftə sonra görünür, 2 həftəlik müalicədən sonra mümkün olan maksimum effektin 90%-nə çatır. Maksimum terapevtik təsir adətən 4 həftə ərzində əldə edilir və müntəzəm qəbul ilə saxlanılır.

Farmakokinetikası

:
Qan plazmasında rosuvastatinin maksimal konsentrasiyası (Cmax) qəbul edildikdən təxminən 5 saat sonra əldə edilir. Mütləq bioavailability təxminən 20% təşkil edir.
Rosuvastatin əsasən Xc sintezi və Xc-LDL klirensi üçün əsas orqan olan qaraciyərdə toplanır. Paylanma həcmi (Vd) təxminən 134 litrdir. Plazma zülalları ilə əlaqə (əsasən albumin) təxminən 90% təşkil edir.
Sitokrom P450 sisteminin fermentləri tərəfindən maddələr mübadiləsi üçün əsas olmayan substrat olmaqla, az dərəcədə (təxminən 10%) biotransformasiya olunur. Rozuvastatinin metabolizmində iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9-dur. CYP2C19, CYP3A4 və CYP2D6 izoenzimləri maddələr mübadiləsində az iştirak edir. Rosuvastatinin əsas müəyyən edilmiş metabolitləri N-dismetil və lakton metabolitləridir. N-dismetil metaboliti rosuvastatindən təxminən 50% az aktivdir, lakton metabolitləri farmakoloji cəhətdən qeyri-aktivdir. Dolaşan HMG-CoA reduktazını inhibə edən farmakoloji aktivliyin 90% -dən çoxu rosuvastatin, qalanı isə onun metabolitləri tərəfindən təmin edilir.
Rosuvastatinin dozasının təxminən 90%-i nəcislə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Qalan hissəsi sidiklə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü (T1/2) təqribən 19 saatdır.T1/2 preparatın dozasının artması ilə dəyişmir. Plazma klirensinin orta dəyəri təxminən 50 l / saat təşkil edir (dəyişmə əmsalı - 21,7%). HMG-CoA reduktazasının digər inhibitorlarında olduğu kimi, rozuvastatinin "qaraciyər" tərəfindən qəbulu prosesində rozuvastatinin qaraciyərdən xaric edilməsində mühüm rol oynayan membran anion daşıyıcısı Xc iştirak edir.

İstifadəyə göstərişlər

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər Tevastor bunlardır:
- İlkin Fredrikson hiperkolesterolemiyası (tip IIa, o cümlədən ailəvi heterozigot hiperkolesterolemiya) və ya qarışıq hiperkolesterolemiya (tip IIb) pəhriz və digər qeyri-dərman müalicəsi (məsələn, idman, çəki itirmək) qeyri-adekvat olduqda pəhrizə əlavə olaraq.
- Pəhriz və digər lipid azaldıcı terapiyaya (məsələn, LDL aferezi) əlavə olaraq və ya belə terapiyanın kifayət qədər effektiv olmadığı hallarda ailəvi homozigot hiperkolesterolemiya.
- Hipertriqliseridemiya (Fredrikson tip IV) pəhrizə əlavə olaraq.
- olan xəstələrdə diyetə əlavə olaraq aterosklerozun inkişafını yavaşlatmaq
terapiya ümumi xolesterol və xolesterin-LG1NG1 konsentrasiyasını azaltmaq üçün göstərilir.
- Koronar arteriya xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan, lakin onun inkişaf riski yüksək olan yetkin xəstələrdə (insult, miokard infarktı, arterial revaskulyarizasiya) əsas ürək-damar ağırlaşmalarının ilkin profilaktikası (kişilər üçün 50 yaşdan yuxarı və qadınlar üçün 60 yaşdan yuxarı, C-reaktiv zülalın konsentrasiyasının artması (ən azı 2 mq / l-dən çox, arterial hipertenziyanın aşağı konsentrasiyası kimi) HDL-C, siqaret, erkən başlanğıc CAD ailə tarixi).

Tətbiq üsulu

Yeməkdən asılı olmayaraq günün istənilən vaxtı içəridə.
həb Tevastor su ilə bütöv udulmalı, çeynəməməli və əzilməməlidir. Dərmanı 5 mq dozada qəbul etmək lazımdırsa, 10 mq tableti yarıya bölmək lazımdır. Tevastor ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstə standart lipidləri azaldan pəhrizə riayət etməyə başlamalı və müalicə zamanı ona əməl etməyə davam etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf lipid səviyyələri üçün mövcud tövsiyələr nəzərə alınmaqla, göstərişdən və terapevtik reaksiyadan asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Dərmanın tövsiyə olunan başlanğıc dozası Tevastor Dərmanı qəbul etməyə başlayan xəstələr üçün və ya digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarını qəbul etməkdən keçmiş xəstələr üçün gündə 1 dəfə 5 və ya 10 mq təşkil edir. İlkin dozanı seçərkən, xəstənin xolesterol səviyyəsini rəhbər tutmalı və ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini nəzərə almaq lazımdır, həmçinin yan təsirlərin potensial riskini qiymətləndirmək lazımdır. Lazım gələrsə, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər. Şiddətli hiperkolesterolemiyası olan və ürək-damar ağırlaşmaları riski yüksək olan xəstələr (xüsusilə ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələr), 4 həftəlik terapiya zamanı 20 mq dozada qəbul edərkən, dərmanın dozasının 40 mq-a qədər artırılması ilə istənilən nəticəni əldə etməyən xəstələr, mümkün yan təsirlərin artması riski səbəbindən həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.
Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətli monitorinqi tövsiyə olunur. 2-4 həftəlik terapiyadan və / və ya Tevastor® dozasının artırılmasından sonra lipid mübadiləsinin monitorinqi lazımdır.
Yaşlı xəstələrdə (65 yaşdan yuxarı) müalicəyə 5 mq dozadan başlamaq tövsiyə olunur.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr. Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Tevastor® dərmanının istənilən dozada istifadəsi ağır böyrək çatışmazlığında (CC 30 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Tevastor® dərmanının 40 mq dozada istifadəsi orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Orta dərəcədə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün 5 mq ilkin doza tövsiyə olunur.
xüsusi əhali. Etnik qruplar.
Müxtəlif etnik qruplara mənsub xəstələrdə rosuvastatinin farmakokinetik parametrlərini öyrənərkən, yaponlar və çinlilər arasında rosuvastatinin sistem konsentrasiyasının artması qeyd edildi (“Xüsusi təlimatlar” bölməsinə baxın). Tevastor dərmanını bu qrup xəstələrdə istifadə edərkən bu fakt nəzərə alınmalıdır. Asiya xəstələri üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza 5 mqdir. Tevastor dərmanının 40 mq dozada istifadəsi Asiyalı xəstələrdə kontrendikedir.
Miyopatiyaya meyl
Tevastor 40 mq istifadəsi miopatiyanın inkişafına meylli olduğunu göstərən faktorları olan xəstələrdə kontrendikedir (bax.

bölmə "Xüsusi Təlimatlar"). 10 və 20 mq dozadan istifadə edərkən, bu qrupdakı xəstələr üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mq təşkil edir.
Eşzamanlı terapiya
Rosuvastatin müxtəlif nəqliyyat zülallarına (xüsusən, OATP1B1 və BCRP) bağlanır. Tevastor preparatının siklosporin və HİV proteaz inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi (ritonavirin atazanavir, lopinavir ilə birləşməsi daxil olmaqla) miopatiya riski (rabdomiyoliz daxil olmaqla) artır, buna görə də alternativ terapiya və ya Tevastor dərmanının müvəqqəti dayandırılması nəzərə alınmalıdır. Bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsi qaçınılmaz olduqda, Tevastor ilə eyni vaxtda terapiyanın fayda-risk nisbəti qiymətləndirilməli və onun dozasının azaldılması imkanları nəzərdən keçirilməlidir.

Yan təsirlər

Dərman qəbul edərkən müşahidə olunan yan təsirlər Tevastor, adətən əhəmiyyətsiz ifadə olunur və müstəqil keçir. Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarında olduğu kimi, əlavə təsirlərin tezliyi əsasən dozadan asılıdır. Mənfi reaksiyaların tezliyinin müəyyən edilməsi: tez-tez (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
İmmunitet sistemindən: nadir hallarda - yüksək həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən anjiyoödem.
Endokrin sistemdən: tez-tez - tip 2 diabetes mellitus.
Mərkəzi sinir sistemi (MSS) tərəfdən: tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə.
Həzm sistemindən: tez-tez - qəbizlik, ürəkbulanma, qarın ağrısı; nadir hallarda - pankreatit.
Dəri tərəfdən: nadir hallarda - qaşınma, döküntü, ürtiker.
Əzələ-skelet sistemindən: tez-tez - miyalji; nadir hallarda - miyopatiya (miyozit daxil olmaqla), rabdomiyoliz.
Digər: tez-tez - astenik sindrom.
Arzuolunmaz təsirlərin təsviri
Sidik sistemindən: Tevastor® ilə müalicə olunan xəstələrdə proteinuriya aşkar edilə bilər. Sidikdə zülalın miqdarının dəyişməsi (yox və ya iz miqdarından ++ və ya daha çox) dərmanı 10-20 mq dozada qəbul edən xəstələrin 1% -dən azında və dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin təxminən 3% -ində müşahidə olunur. 20 mq dozada qəbul edərkən sidikdə zülalın miqdarında bir qədər dəyişiklik qeyd edildi. Əksər hallarda, terapiya zamanı proteinuriya azalır və ya yox olur və mövcud böyrək xəstəliyinin kəskin və ya irəliləməsinin başlanğıcını göstərmir.
Dayaq-hərəkət sistemindən: Tevastor dərmanını bütün dozalarda, xüsusən 20 mq-dan çox dozada istifadə edərkən - miyalji, miyopatiya (miyozit daxil olmaqla); nadir hallarda, kəskin böyrək çatışmazlığı ilə və ya olmayan rabdomiyoliz. Rosuvastatin qəbul edən az sayda xəstələrdə kreatin fosfokinazanın (CPK) aktivliyində dozadan asılı artım müşahidə olunur. Əksər hallarda, kiçik, asemptomatik və müvəqqəti idi. CPK aktivliyinin artması halında (normalın yuxarı həddi ilə müqayisədə 5 dəfədən çox) terapiya dayandırılmalıdır.
Qaraciyər tərəfindən: az sayda xəstələrdə "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin dozadan asılı olaraq artması. Əksər hallarda kiçik, asemptomatik və müvəqqəti olur.
Laboratoriya göstəriciləri: qlükoza, bilirubinin konsentrasiyasının artması, qamma-qlutamil transferazanın aktivliyi, qələvi fosfatazanın fəaliyyəti, tiroid bezinin disfunksiyası.
Post-marketinq tətbiqi
Qan və limfa sistemindən: naməlum tezlik - trombositopeniya.
Həzm sistemindən: çox nadir hallarda - sarılıq, hepatit; nadir hallarda - "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyinin artması; bilinməyən tezlik - ishal.
Əzələ-skelet sistemindən: çox nadir hallarda - artralji; naməlum tezlik - immun vasitəli nekrotizan miyopatiya.
Mərkəzi sinir sistemindən: çox nadir hallarda - polineyropatiya, yaddaş itkisi.
Tənəffüs sistemindən: naməlum tezlik - öskürək, nəfəs darlığı.
Sidik sistemindən: çox nadir hallarda - hematuriya.
Dəri və dərialtı yağ hissəsində: naməlum tezlik - Stevens-Johnson sindromu.
Reproduktiv sistemdən: naməlum tezlik - jinekomastiya.
Digər: naməlum tezlik - periferik ödem.
Bəzi statinlərlə aşağıdakı yan təsirlər bildirilmişdir: depressiya, yuxusuzluq və kabuslar da daxil olmaqla yuxu pozğunluğu, cinsi disfunksiya. Xüsusilə dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə interstisial ağciyər xəstəliyinin təcrid olunmuş halları bildirilmişdir.

Əks göstərişlər

Tevastor 5, 10 və 20 mq. Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; aktiv fazada qaraciyər xəstəliyi, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının davamlı, artan aktivliyi və ya "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində hər hansı bir artım (normalın yuxarı həddindən 3 dəfədən çox), ağır böyrək disfunksiyası (CC 30 ml / dəqdən az); miyopatiya; siklosporinin eyni vaxtda qəbulu; hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük; laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (dərmanda laktoza var); 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur); ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).
Tabletlər üçün istifadə üçün əks göstərişlər Tevastor 40 mq. Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi, hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (məhsulun tərkibində laktoza var); 18 yaşdan kiçik yaş (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur), aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması və "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində hər hansı bir artım (VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox).
Miyopatiya / rabdomiyoliz üçün risk faktorları olan xəstələr: böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəqdən az); hipotiroidizm; əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi; digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorlarını qəbul edərkən miyotoksiklik və ya fibratlar tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı; rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola biləcək şərtlər; fibratların eyni vaxtda qəbulu; asiyalı xəstələrdə istifadə; ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).
Diqqətlə:
5, 10 və 20 mq tabletlər üçün. Miyopatiya və / və ya rabdomiyolizin inkişafı üçün risk faktorlarının olması - böyrək çatışmazlığı, hipotiroidizm, irsi əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi və digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorları və ya fibratlardan istifadə edərkən əzələ toksikliyinin əvvəlki tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı, 65 yaşdan yuxarı, rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasının qeyd edildiyi şərtlər; irq (Asiya), fibratlar ilə eyni vaxtda istifadə, qaraciyər xəstəliyi tarixi, sepsis, hipotenziya, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutmalar.
40 mq tabletlər üçün. Böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəqdən çox), 65 yaşdan yuxarı, qaraciyər xəstəliyi, sepsis, hipotenziya, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutmalar.

Hamiləlik

Dərman Tevastor hamiləlik və ana südü zamanı kontrendikedir. Terapiya zamanı hamiləlik diaqnozu qoyulduqda, dərman dərhal dayandırılmalıdır.
Reproduktiv yaşda olan qadınlar etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər. Xolesterol və onun biosintetik məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA reduktazasının inhibəsinin potensial riski dərmanın faydasından üstündür.
Rozuvastatinin ana südünə xaric olması barədə məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə Tevastor preparatını istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Digər dərmanların rozuvastatinə təsiri
Nəqliyyat zülalının inhibitorları: Rosuvastatin bir neçə nəqliyyat zülalına, xüsusən də OATP1B1 və BCRP-yə bağlanır. Bu daşıyıcı zülalların inhibitorları olan dərmanların eyni vaxtda istifadəsi plazmada rosuvastatinin konsentrasiyasının artması və miyoaz riskinin artması ilə müşayiət oluna bilər (bax cədvəl 3 və "Tətbiq üsulu və dozaları" və "Xüsusi göstərişlər" bölmələri).
Siklosporin: Rozuvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə ROSUVASTATİN LDS sağlam könüllülərdə müşahidə olunan dəyərdən orta hesabla 7 dəfə yüksək olmuşdur (cədvəl 3-ə bax). Siklosporinin plazma konsentrasiyasına təsir göstərmir. Rosuvastatin siklosporin qəbul edən xəstələrdə kontrendikedir (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın).
İnsan İmmunçatışmazlığı Virusunun (İİV) proteaz inhibitorları: Qarşılıqlı təsir mexanizminin dəqiq bilinməməsinə baxmayaraq, HİV proteaz inhibitorlarının birgə tətbiqi rozuvastatinin təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər (Cədvəl 3-ə baxın). Sağlam könüllülərdə 20 mq rosuvastatinin iki HİV protaza inhibitoru (400 mq lopinavir/100 mq ritonavir) olan kombinasiyalı preparatla eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı farmakokinetik tədqiqat rosuvastatinin müvafiq olaraq AUC (0-24) və Cmax-ın təxminən iki və beş qat artması ilə nəticələndi. Buna görə də, rozuvastatin və HİV proteaz inhibitorlarının eyni vaxtda qəbulu tövsiyə edilmir (bax: "İdarəetmə üsulu və dozası", "Xüsusi göstərişlər", cədvəl 3).
Gemfibrozil və digər lipid azaldıcı maddələr: rozuvastatin və gemfibrozilin birgə istifadəsi qan plazmasında rozuvastatinin maksimal konsentrasiyasının və rozuvastatinin AUC-nin 2 dəfə artmasına səbəb olur (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə baxın). Gemfibrozil, fenofibrat, digər fibratlar və nikotinik turşunun liid-azaldıcı dozaları HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ehtimal ki, monoterapiyada istifadə edildikdə miyopatiyaya səbəb ola biləcəyinə görə mioiatiya riskini artırdı ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın). Dərmanı gemfibrozil, fibratlar, nikotinik turşusu lipidləri azaldan dozalarda (gündə 1 q-dan çox) qəbul edərkən xəstələrə 5 mq preparatın ilkin dozası tövsiyə olunur, 40 mq dozada qəbul etmək fibratlar ilə birlikdə qəbul edildikdə kontrendikedir (bax: "Əks göstərişlər", "İstifadə qaydası", "İstifadə qaydası" bölmələri).
Ezetimib: 10 mq dozada rozuvastatinin və 10 mq dozada ezetimibin eyni vaxtda istifadəsi hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə rozuvastatinin AUC-nin artması ilə müşayiət olundu (Cədvəl 3-ə baxın). Rosuvastatin və ezetimib arasında farmakodinamik qarşılıqlı təsir nəticəsində yan təsirlərin riskinin artması istisna edilə bilməz.
Antasidlər: Rozuvastatinin və tərkibində maqnezium və alüminium hidroksid olan antasidlərin süspansiyonlarının eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalmasına səbəb olur. Rozuvastatinin qəbulundan 2 saat sonra antasidlər tətbiq edildikdə bu təsir daha az nəzərə çarpır. Bu qarşılıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti öyrənilməmişdir.
Eritromisin: rosuvastatin və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin AUC-nin 20% və rozuvastatinin Cmax-ın 30% azalmasına səbəb olur. Belə qarşılıqlı təsir eritromisinin qəbulu nəticəsində yaranan bağırsaq hərəkətliliyinin artması nəticəsində baş verə bilər.
Sitokrom P450 izoenzimləri: in vivo və in vitro tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, rozuvastatin sitoxrom P450 izoenzimlərinin nə inhibitoru, nə də induksiyaçısı deyil. Bundan əlavə, rosuvastatin bu izoenzimlər üçün zəif substratdır. Buna görə də, rosuvastatinin sitoxrom P450 izoenzimlərinin iştirakı ilə metabolik səviyyədə digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri gözlənilmir. Rosuvastatinin flukonazol (CYP2C9 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) və ketokonazol (CYP2A6 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) ilə kliniki əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri müşahidə edilməmişdir.
Vitamin K antaqonistləri: eyni vaxtda K vitamini antaqonistləri (məsələn, varfarin) qəbul edən xəstələrdə rosuvastatin terapiyasının başlanğıcı və ya preparatın dozasının artırılması Beynəlxalq Normallaşdırılmış Nisbətin (INR) artmasına səbəb ola bilər. Rosuvastatinin ləğvi və ya onun dozasının azalması INR-nin azalmasına səbəb ola bilər. Belə hallarda INR nəzarəti tövsiyə olunur.
Oral kontraseptivlər / hormon əvəzedici terapiya: rosuvastatin və oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi etinilestradiolun AUC və norgestrelin AUC-ni müvafiq olaraq 26% və 34% artırır. Plazma konsentrasiyasının bu artımı oral kontraseptivlərin dozasını seçərkən nəzərə alınmalıdır. Rozuvastatinin və hormon əvəzedici terapiyanın eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı farmakokinetik məlumatlar mövcud deyil, buna görə də bu kombinasiyadan istifadə edərkən oxşar təsiri istisna etmək olmaz. Bununla belə, bu birləşmə klinik sınaqlar zamanı geniş istifadə edilmişdir və xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilmişdir.
Digər dərman vasitələri: rozuvastatinin digoksinlə klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri gözlənilmir.

Aşırı doza

Saxlama şəraiti

25 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Buraxılış forması

Tevastor - filmlə örtülmüş tabletlər, 5 mq, 10 mq, 20 mq və 40 mq.
PVC/PVA/alüminium folqa blisterdə 10 tablet. 3 və ya 9 blister karton qutuda istifadə qaydaları ilə birlikdə.

Qarışıq

Tevastor tabletləri 5 mq. 1 tabletin tərkibində: aktiv maddə rosuvastatin (kalsium rosuvastatin) 5,00 (5,21) mq; köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza 47,82 mq, krospovidon 30,00 mq, laktoza 54,97 mq, povidon-KZO 8,50 mq, natrium stearil fumarat 3,50 mq; qabıq Opadry II 85P23426 narıncı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1,800 mq, titan dioksid (E171) 1,025 mq, makroqol - 3350 0,909 mq, talk 0,666 mq, dəmir boyası qara oksid (E17) qara oksid 2 mq, dəmir oksidi (E01) 0,003 mq, qürub sarı boya (E110) 0,022 mq).
Tevastor tabletləri 10 mq, 20 mq, 40 mq. 1 tabletin tərkibində: aktiv maddə rosuvastatin (kalsium rosuvastatin) 10.00 (10.42) / 20.00 (20.83) / 40.00 (41.67) mq; köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz 45.22 / 90.45 / 80.03 mq, krospovidon 30.00 / 60.00 / 60.00 mq, laktoza 52.36 / 104.72 / 94.30 mq, povidon-50.01 mq um stearil fumarat 3,50 / 7,00/7,00 mq; qabıq Opadry II 85P24155 çəhrayı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1.800 / 3.600 / 3.600 mq, titan dioksid (E171) 1.105 / 2.210 / 2.210 mq, makroqol-3359 / 2.218 mq 0.666 / 1.332 / 1.332 mq, dəmir boyası sarı oksid (E172) 0.009 / 0.018 / 0.018 mq, dəmir boyası qırmızı oksid (E172) 0.005 / 0.010 / 0.010 mq, alüminium boyası azor200.09 / boya var. 0,009 mq, indiqo karmin alüminium lakı (E132 ) 0,001/0,003/0,003 mq).

Əsas parametrlər

Adı:	TEVASTOR
ATX kodu:	C10AA07 -

statinlər qrupuna aid olan bir dərmandır. Dərmanın əsas aktiv maddəsi rosuvastatin kalsiumdur.

Dərman aşağı sıxlıqlı lipoprotein kimi bir maddənin qanında ümumi konsentrasiya səviyyəsini azaldır. Eyni zamanda, qəbul prosesində qanda xolesterinin ümumi miqdarı əhəmiyyətli dərəcədə azalır.

Dərman necə işləyir?

Hər bir insanın bədənində bədənə həqiqətən mənfi təsir göstərə bilən, sağlamlıq göstəricilərini azaldan xüsusi yağlar var.

Xolesterol yağları qan damarlarının divarlarına yerləşməyə meyllidir, kiçik lövhələr əmələ gəlir, bu da daxil olmaqla bütün toxumaların, arteriyaların və damarların düzgün bəslənməsini çox çətinləşdirir. Bütün bunlar həm damarların, həm də ürəyin müxtəlif xəstəliklərinə səbəb olur.

Müasir həkimlər Tevastoru təyin edirlər ki, vasitə qaraciyərə xüsusi təsir göstərir, burada yağların tam parçalanmasının xüsusi reaksiyası, yəni lipoproteinlər kimi vacib bir maddə aparılır.

Bu dərmanla müalicənin ən ilkin müsbət nəticələri dərmanın ilkin tətbiqindən təxminən bir həftə sonra hiss edilə bilər. Maksimum effekti bir ay ərzində əldə etmək və görmək olar.

Səlahiyyətli nəzarət etmək üçün bütün növ lipoproteinlərin plazma konsentrasiyasında ümumi dəyişiklikləri göstərən standart qan tərkibi tədqiqatları aparılır.

Eyni zamanda, dərman insan endotelinin mümkün disfunksiyasına müsbət təsir göstərir, qanın tərkibinin ümumi reoloji keyfiyyətini, yəni qanın axıcılığını yaxşılaşdırır.

Daha da əhəmiyyətlisi, dərman bir anti-proliferativ və antioksidant agent kimi idealdır. Eyni zamanda, dərmanın aşağıdakı farmakokinetik xüsusiyyətlərini qeyd etmək olar:

İstifadə qaydaları olduqca başa düşülən Tevastor, cinsindən və yaşından asılı olmayaraq bədənə eyni müsbət təsir göstərir.
Qaraciyər çatışmazlığının ciddi və açıq bir forması ilə qanda əsas terapevtik maddənin konsentrasiyası normaldan təxminən üç dəfə yüksək olacaqdır.
Farmakokinetikanın xüsusiyyətləri xəstələrin milliyyətindən və yaşayış yerindən asılıdır. Yaponlar və çinlilərdə əsas orta göstəricidə avropalılarda müşahidə olunmayan iki dəfə artım var.

Hər halda, dərman müalicəsi prosesi fərdi dözümsüzlük istisna olmaqla, yüksək effektivlik dərəcələri və minimum sayda yan təsirlərlə xarakterizə olunur.

Buraxılış forması və qəbul üçün əsas qaydalar

Müalicə prosesində təlimatlara əməl edilməli olan Tevastor, rosuvastin olan əsas komponentin müxtəlif səviyyələrdə konsentrasiyası ilə istehsal olunan terapevtik tabletlərdir. Onu yalnız həkimin tövsiyələrinə və dərmanın özünün göstərişlərinə əsasən qəbul etməlisiniz.

Dərman qəbul etmək üçün əsas qaydalar arasında:

Dərman yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilir;
Müalicə minimum dozadan başlayır, diqqətlə diqqətlə onu tədricən artırır.
mütəxəssislər;
Həddindən artıq dozada müalicə aparmaq lazımdırsa, xəstəyə də ən yaxın və hərtərəfli diqqət yetirilir;
Müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstəyə xüsusi lipidləri azaldan pəhrizdən keçmək tövsiyə olunur. Bütün müalicə müddəti ərzində buna riayət etmək lazımdır.

Vacibdir! Dərmanın dozası yalnız testlərin və digər vizual müayinələrin nəticələrinə əsaslanan bir mütəxəssis tərəfindən təyin edilməlidir.

İstifadəyə dair əsas göstərişlər

Dərman hipertrigliseridemiya ilə əlaqəli müxtəlif problemlər üçün təyin edilir. Yüksək xolesterinin müalicəsində əvəzolunmaz vasitədir.

Dərman minimum miqdarda yağ olan qidaları istehlak edən bir pəhrizə əlavə olaraq istifadə edilə bilər. Aterosklerozun müalicəsində müsbət nəticə əldə edilə bilər.

Bütün bunlar həkimlərin Tevastor təyin etdiyi ən çox yayılmış diaqnozlardır. Bu dərmanın üstünlüyü onun ürək və qan damarlarının xəstəliklərinin effektiv profilaktikası kimi istifadəsinin mümkünlüyüdür.

Məsələn, dərmanı minimum dozada 55 yaşdan yuxarı bütün kişilər və 60 yaşdan yuxarı qadınlar qəbul edə bilər. Dərmanın profilaktik istifadəsi bütün siqaret çəkənlər və digər oxşar sağlamlıq problemləri olanlar üçün göstərilir.

Tevastor kimi bir dərman haqqında xəstə rəyləri mümkün qədər müsbət ola bilər.

Əks göstərişlər

Tevastorun istifadəsinə əsas əks göstərişlər dozaj xüsusiyyətləridir. 5 ilə 20 mq dozada olan dərman miyopatiya, böyrəklər və qaraciyərdə ağır və açıq problemlər kimi xoşagəlməz hadisələrdə kontrendikedir.

Xəstə siklosporin ehtiva edən dərmanlar qəbul edirsə, təyin edilmir. Laktoza kimi bir maddəyə qarşı dözümsüzlük ilə özünü göstərən karbohidratların ümumi metabolizmasının pozulması üçün bir vasitə ilə müalicə etmək qəbuledilməzdir.

Bu dozada olan dərman uşaqlarda və yeniyetmələrdə müalicə edilmir.

Mümkün qədər diqqətlə, vasitə reproduktiv yaşda olan qadınlar tərəfindən qəbul edilir, müalicə prosesində onlara ehtiyatlı zəmanətli kontrasepsiya göstərilir.

Başqa bir ümumi doza 40 mq dərmandır. Bu həcm hipotiroidizm, rabdomiyoliz ehtimalı, yəni miyopatiya və onun orqanizmə təsiri kimi problemlər üçün kontrendikedir.

Dərmanın hər hansı bir dozada istifadəsinə əsas əks göstəriş xroniki alkoqolizmdir.

Aşırı doza və mümkün yan təsirlər

Dərman müalicəsinin ən çox görülən yan təsiri ürəkbulanmadır. Bu xoşagəlməz fenomen, eləcə də Tevastorun qəbulu prosesində digər simptomlar tələffüz edilmir, adətən hər şey öz-özünə gedir.

Tezliyi, eləcə də yan təsirlərin şiddəti birbaşa təyin edilmiş və qəbul edilən dozadan asılıdır.

Bulantıdan başqa daha az rast gəlinən simptomlar bunlardır:

Dərmanın uzun müddət istifadəsindən sonra qanda cüzi dəyişikliklər müşahidə oluna bilər. Qlükoza, bilirubində artım var və GGT aktivliyi də ola bilər.

Doza həddinin aşılmasının əlamətlərinə və xüsusiyyətlərinə gəldikdə, bunlar yuxarıda sadalanan bütün əlamətlərdir, daha aydın şəkildə özünü göstərir və daha uzundur. Onların aradan qaldırılması və müalicəsi birbaşa simptomların xüsusiyyətlərindən asılıdır.

Vacibdir! Tevastor təyin olunan qadınlar özlərini qorumaq üçün çox diqqətli olmalıdırlar. Təsadüfi hamiləlik halında, dərman dərhal dayandırılmalı və həkiminizlə əlaqə saxlamalısınız.

Tevastor tabletlərini digər dərmanlarla eyni vaxtda qəbul etməyi planlaşdırırsınızsa, əvvəlcə onların qarşılıqlı təsirinin xüsusiyyətləri ilə tanış olmalısınız.

Dərmanla müalicənin ən əvvəlində və ya eyni vaxtda K vitamini, yəni Warfarin ilə müalicə alan xəstələrdə dozanı artırmazdan əvvəl protromboz müddəti artırıla bilər. Dərmanı ezetimib kimi bir dərmanla qəbul edərkən bədəndə heç bir dəyişiklik qeyd olunmur.

Gemfibrozil və Tevastor kimi dərmanların eyni vaxtda istifadəsi qanda əsas aktiv maddənin ümumi konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.

Məqsədli tədqiqatlar zamanı müəyyən edilmişdir ki, fenofibratlarla spesifik farmakokinetik qarşılıqlı təsir yoxdur. Hər bir dərman bədənə ciddi şəkildə avtonom təsir göstərir.

Vacibdir! Dərmanı Fenofibrate və Gemofibrozil ilə eyni vaxtda qəbul etsəniz, miopatiyanın görünüşü və inkişafı riski var.

Dərmanın və müxtəlif inhibitorların eyni vaxtda istifadəsi üçün ən dəqiq mexanizm müəyyən edilməmişdir. Eyni zamanda, onların eyni vaxtda istifadəsi rosuvastinin davamlı artmasına səbəb ola bilər ki, bu da iki və ya hətta üç dəfədən çox ola bilər.

Bu, Lopinavir, eləcə də Ritonavir kimi dərmanlara aiddir. Bu əsasda, dərmanın inhibitorlarla eyni vaxtda tətbiqi, xüsusən də sağlamlıq problemləri olanlar üçün qəbuledilməzdir.

Tevastorun böyük miqdarda maqnezium və alüminium olan məhsullarla eyni vaxtda istifadəsi onun əsas müalicəvi xüsusiyyətini təxminən 50% azalda bilər. Bu mənfi hadisənin qarşısını almaq üçün antasidlər, tərkibində rosuvastin olan məhsuldan iki saat sonra qəbul edilməlidir.

Tevastor və Eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi dərmanların dərman maddələrinin ümumi konsentrasiyasının təxminən 20% azalmasına səbəb ola bilər. Həmçinin xəstələr bağırsaqlarda problemlərlə üzləşirlər.

Tevastorun oral kontraseptivlərlə eyni vaxtda tətbiqinə xüsusi diqqət yetirilir. Bu birləşmə etinil estradiolun təxminən 26%, eləcə də norgestrelin 36% artmasına səbəb olur. Kontraseptivlərin seçilməsi prosesində bu amil nəzərə alınmalıdır.

Təsvir edilən dərmanın qəbulu prosesində böyrək funksiyası prosesində sapma ehtimalı var, yəni proteinuriya kimi bir şey var.

Bənzər bir fenomen 40 mq dozada istifadə edildikdə baş verir. Bu vəziyyətdə müalicə zamanı xəstə böyrəklərin işinə daim nəzarət edilir.

20 mq dozanın qəbulu zamanı xəstənin əzələlərinə və sümüklərinə mənfi təsir göstərə bilər.

Uzun müddətli müalicə ilə mialji, miyopatiya, rabdomilioz kimi bir xəstəliklə qarşılaşa bilərsiniz.

Vacibdir! Bu dərmanla müalicə, istifadə müddəti və dozası yalnız bir mütəxəssis tərəfindən müəyyən edilməlidir. Yan təsirlərlə bağlı problemlər də bir mütəxəssis tərəfindən həll edilməlidir. Bu vəziyyətdə özünü müalicə qəbuledilməzdir.

Dərman analoqları

Tevastorun bütün digər dərmanlar kimi analoqları var. Müxtəlif istehsalçılar tərəfindən istehsal olunur, buna görə də onun adları, dozası və əlavə komponentlərin olması fərqli ola bilər.

Dərmanın analoqlarına əsas aktiv maddənin rosuvastin olduğu bir qrup tibbi məhsul daxildir.

Bu kateqoriyadakı dərmanlar istifadə üçün eyni göstəricilər, əks göstərişlər ilə xarakterizə olunur və eyni yan təsirlərə səbəb ola bilər. Belə bir vasitə üçün Tevastor, əvəzedici analoqlar aşağıdakı kimi ola bilər:

Rosikor;
Rosulip.

Analoqlar, dərmanın özü kimi, yalnız müalicə edən təcrübəli həkim tərəfindən təyin edilməlidir. O, xəstəliyin gedişatının xüsusiyyətlərini, fərdi dözümsüzlüyünü, həmçinin xəstənin maddi sərvətini nəzərə alacaq, çünki dərmanların qiyməti istehsalçıdan asılıdır.

Tevastorun qiyməti əlverişlidir, dərman 5 mq dozada bir tablet üçün orta qiymətə 220 rubl, Tevastor 20 mq üçün isə qiymət təxminən 800 rubl təşkil edir.

Tevastor - rəylər

Tevastor kimi bir dərman haqqında, şəbəkədəki rəylər yalnız müsbət ola bilər. Xəstələrdə qanda yüksək xolesterol səviyyəsində əhəmiyyətli bir azalma var və ümumi rifah yaxşılaşır.

Tevastor dərmanı haqqında həkimlərin rəyləri də müsbətdir. Nümunə olaraq onlardan bir neçəsini təqdim edirik.

Natalya Sergeevna, terapevt Yaşlı insanlar tez-tez müayinə üçün mənə müraciət edirlər və demək olar ki, hamısının bədəndə yüksək xolesterol ilə müəyyən problemləri var. Effektiv bir müalicə olaraq mən onlara Tevastor təyin edirəm, çünki bu anda daha təsirli və təsirli bir dərman bilmirəm. Bu əlverişli bir dərmandır, Tevastor 10 mq qiyməti məqbuldur.

İqor, 34 yaş Nisbətən gənc yaşıma baxmayaraq, təxminən bir il əvvəl artıq çəkiyə görə səhhətimdə problemlər yaranmışdı. Ən böyük bəlalar arasında sağlamlığım üçün çox pis olan yüksək xolesterol idi. Müraciət etdiyim həkim mənə minimum vaxt və maddi xərclə xolesterol normasını bərpa etməyə kömək etdi. İndi mən sadəcə təsiri saxlayıram - daha çox hərəkət edirəm və düzgün qidalanmaya riayət edirəm.

Vadim Anatolyeviç, 57 yaş. Təxminən bir ildir ki, həkimin təyin etdiyi fasilələrlə Tevastor qəbul edirəm. Müalicə kifayət qədər təsirli oldu, sağlamlığım çox tez və heç bir yan təsir olmadan bərpa edildi. Dərman asanlıqla qəbul edilir, hər şey sadə və aydındır, əsas odur ki, həm dərmanın özü, həm də mütəxəssislərin tövsiyələri ilə təlimatlara əməl edin.

Catad_pgroup Statinlər və digər lipidləri azaldan dərmanlar

Tevastor - istifadə üçün təlimat

Qeydiyyat nömrəsi:

LP 001357-151211

Dərmanın ticarət adı:

Tevastor

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı:

(MEHMANXANA): rosuvastatin

Dozaj forması:

filmlə örtülmüş tabletlər

Qarışıq:

Tabletlər 5 mq
1 tabletin tərkibində:
Aktiv maddə: rosuvastatin (rosuvastatin kalsium) 5,00 (5,21) mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal 47,82 mq, krospovidon 30,00 mq, laktoza 54,97 mq, povidon-KZO 8,50 mq, natrium stearil fumarat 3,50 mq; shell Opadry II 85F23426 narıncı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1,800 mq, titan dioksid (E171) 1,025 mq, makrogol-3350 0,909 mq, talk 0,666 mq, dəmir boyası sarı oksid (E0102) qara oksid (E0172) .003 mq, günəş boyası qürub sarısı (E110) 0.022 mq).
Tabletlər 10 mq, 20 mq, 40 mq
1 tabletin tərkibində:
Aktiv maddə: rosuvastatin (rosuvastatin kalsium) 10.00 (10.42) / 20.00 (20.83) / 40.00 (41.67) mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal sellüloza 45.22 / 90.45 / 80.03 mq, krospovidon 30.00 / 60.00 / 60.00 mq, laktoza 52.36 / 104.72 / 94.30 mq, povidon-KZO 5 mq / 0.0 0.0 0.0 mq stearidon fumarat 3,50 / 7,0 0/7,00 mq; qabıq Opadry II 85F24155 çəhrayı (polivinil spirti - qismən hidrolizə edilmiş 1.800 / 3.600 / 3.600 mq, titan dioksid (E171) 1.105 / 2.210 / 2.210 mq, makroqol-3959 / 2.218 mq 0.666 / 1.332 / 1.332 mq, dəmir boyası sarı oksid (E172) 0.009 / 0.018 / 0.018 mq, dəmir boyası qırmızı oksid (E172) 0.005 / 0.010 / 0.010 mq, alüminium boyası azor200.09 / boya var. 0,009 mq, indiqo karmin alüminium lakı (E132 ) 0,001/0,003/0,003 mq).

Təsvir:
Tabletlər 5 mq . Açıq sarı və ya açıq narıncıdan (bozumtul rəngə çalmaq mümkündür) narıncıya qədər, yuvarlaq, iki qabarıq, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "5" hərfi ilə örtülmüş tabletlər. Bir kəsişmədə nüvə ağdan demək olar ki, ağa qədərdir.
Tabletlər 10 mq . Açıq çəhrayıdan çəhrayı rəngə qədər, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "10" hərfləri ilə örtülmüş tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.
Tabletlər 20 mq . Açıq çəhrayıdan çəhrayı rəngə qədər, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "20" hərfləri olan plyonkalı tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.
Tabletlər 40 mq . Açıq çəhrayıdan çəhrayıya qədər, bir tərəfində "N" və digər tərəfində "40" hərfləri olan oval örtüklü tabletlər. Bir kəsikdə - ağdan demək olar ki, ağ rəngə qədər bir ləpə.

Farmakoterapevtik qrup:

lipidləri azaldan dərman - HMG-CoA reduktaza inhibitoru
ATX kodu S10AA07

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası . Rosuvastatin, 3-hidroksi-3-metilqlutarilkoenzim A-nı xolesterinin (Xc) xəbərçisi olan mevalonata çevirən bir ferment olan HMG-CoA reduktazının selektiv, rəqabətli inhibitorudur. Rosuvastatinin əsas hədəfi xolesterinin sintez olunduğu və aşağı sıxlıqlı lipoproteinin (LDL) katabolizasiya edildiyi qaraciyərdir. Rosuvastatin hüceyrə səthində "qaraciyər" LDL reseptorlarının sayını artırır, LDL-nin qəbulunu və katabolizmini artırır, bu da öz növbəsində çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) sintezinin inhibə edilməsinə gətirib çıxarır və bununla da LDL və VLDL-nin ümumi miqdarını azaldır.
Rosuvastatin aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-LDL), ümumi xolesterinin, trigliseridlərin (TG) yüksək konsentrasiyasını azaldır, yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (Xc-HDL) konsentrasiyasını artırır, həmçinin apolipoprotein B konsentrasiyasını azaldır (ApoB), XL-LDL-VHD, Xc-LDL-VHD konsentrasiyasını artırır. polipoprotein A-1 (ApoA-1), Xc-LDL / X c-HDL, ümumi C/C-HDL və C-qeyri HDL/C-HDL və ApoB/ApoA-1 nisbətini azaldır. Terapevtik effekt rosuvastanin terapiyasının başlanmasından 1 həftə sonra görünür, 2 həftəlik müalicədən sonra mümkün olan maksimum effektin 90%-nə çatır. Maksimum terapevtik təsir adətən 4 həftə ərzində əldə edilir və müntəzəm qəbul ilə saxlanılır.

Farmakokinetikası
Emiş. Qan plazmasında rosuvastatinin maksimal konsentrasiyası (Cmax) qəbul edildikdən təxminən 5 saat sonra əldə edilir. Mütləq bioavailability təxminən 20% təşkil edir.
Paylanma. Rosuvastatin əsasən Xc sintezi və Xc-LDL klirensi üçün əsas orqan olan qaraciyərdə toplanır. Paylanma həcmi (V d) təxminən 134 litrdir. Plazma zülalları ilə əlaqə (əsasən albumin) təxminən 90% təşkil edir.
Metabolizm. Kiçik dərəcədə (təxminən 10%) biotransformasiya olunur, sitoxrom P450 sisteminin fermentləri tərəfindən metabolizm üçün əsas olmayan substratdır. Rozuvastatinin metabolizmində iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9-dur. CYP2C19, CYP3A4 və CYP2D6 izoenzimləri maddələr mübadiləsində az iştirak edir. Rosuvastatinin əsas müəyyən edilmiş metabolitləri N-dismetil və lakton metabolitləridir. N-dismetil rosuvastatindən təxminən 50% az aktivdir, lakton metabolitləri farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Qan dövran edən HMG-CoA reduktazını inhibə edən farmakoloji aktivliyin 90% -dən çoxu rosuvastatin tərəfindən təmin edilir, qalan hissəsi onun metabolitləridir.
yetişdirmə. Rosuvastatinin dozasının təxminən 90%-i nəcislə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Qalan hissəsi sidiklə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü (T½) təxminən 19 saatdır.T½ dərmanın dozasının artması ilə dəyişmir. Plazma klirensinin orta dəyəri təxminən 50 l / saat təşkil edir (dəyişmə əmsalı - 21,7%). Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarında olduğu kimi, rozuvastatinin "qaraciyər" tərəfindən qəbulu prosesində rozuvastatinin qaraciyərdən xaric edilməsində mühüm rol oynayan Xc-nin membran anion daşıyıcısı iştirak edir.
Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası. Cins və yaş rosuvastatinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Asiyada yaşayan yapon və çinli xəstələrdə rosuvastatinin farmakokinetikasının müqayisəli tədqiqatları Avropa və Asiyada yaşayan avropalılarla müqayisədə konsentrasiya-zaman əyrisi (AUC) altında olan ərazinin orta dəyərlərində təxminən iki dəfə artım göstərdi. Farmakokinetik parametrlərdə əldə edilmiş fərqlərə genetik və ətraf mühit amillərinin təsiri aşkar edilməmişdir. Xəstələrin müxtəlif etnik qrupları arasında farmakokinetik analiz avropalılar, ispanlar, qaradərililər və ya afroamerikalılar arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər aşkar etməmişdir.
Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə rozuvastatinin və ya N-dismetilin plazma konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir.
Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Qaraciyər çatışmazlığının müxtəlif mərhələləri olan xəstələrdə rosuvastatinin T½-də artım aşkar edilmədi (Çayld-Pugh şkalası üzrə 7 və ya daha aşağı bal olan xəstələr). Child-Pugh miqyasında 8 və 9 balları olan 2 xəstədə T½-də ən azı 2 dəfə artım qeyd edildi. Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan yuxarı olan xəstələrdə rosuvastatinin istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur.

İstifadəyə göstərişlər:

Pəhriz və digər qeyri-dərman müalicəsi (məsələn, idman, çəki itirmək) qeyri-adekvat olduqda ilkin hiperkolesterolemiya (tip IIa, o cümlədən ailəvi heterozigot hiperkolesterolemiya) və ya qarışıq hiperkolesterolemiya (tip 116) pəhrizə əlavə olaraq;
pəhriz və digər xolesterolu azaldan terapiyaya əlavə olaraq ailəvi homozigot hiperkolesterolemiya və ya belə terapiyanın xəstə üçün uyğun olmadığı hallarda.

Əks göstərişlər:

5, 10 və 20 mq tabletlər üçün . Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; aktiv fazada qaraciyər xəstəliyi, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması və ya "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin hər hansı bir artması (normalın yuxarı həddindən 3 dəfədən çox), ağır böyrək disfunksiyası (CC 30 ml / dəqdən az); miyopatiya; siklosporinin eyni vaxtda qəbulu; hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük; laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (dərmanda laktoza var); 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur); ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).
40 mq tabletlər üçün . Rosuvastatinə və ya preparatın hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi, hamiləlik; ana südü ilə qidalanma dövrü; etibarlı kontrasepsiya üsullarının olmaması; laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası (məhsulun tərkibində laktoza var); 18 yaşdan kiçik yaş (effektivlik və təhlükəsizlik haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur), aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi, o cümlədən "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin davamlı artması və "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyində hər hansı bir artım (VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox).
Miyopatiya / rabdomiyoliz üçün risk faktorları olan xəstələr: böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəqdən az); hipotiroidizm; əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi; digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorlarını qəbul edərkən miyotoksiklik və ya fibratlar tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı; rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola biləcək şərtlər; fibratların eyni vaxtda qəbulu; asiyalı xəstələrdə istifadə; ağır qaraciyər disfunksiyası (Child-Pugh şkalası üzrə 9 baldan çox) (istifadə təcrübəsi yoxdur).

Diqqətlə
5, 10 və 20 mq tabletlər üçün . Miyopatiya və / və ya rabdomiyolizin inkişafı üçün risk faktorlarının olması - böyrək çatışmazlığı, hipotiroidizm, irsi əzələ xəstəliklərinin şəxsi və ya ailə analizi və digər HMG-Co-A reduktaza inhibitorları və ya fibratlardan istifadə edərkən əzələ toksikliyinin əvvəlki tarixi; həddindən artıq spirt istehlakı, 65 yaşdan yuxarı, rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasının qeyd edildiyi şərtlər; irq (Asiya), fibratlar ilə eyni vaxtda istifadə, qaraciyər xəstəliyi tarixi, sepsis, hipotenziya, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutmalar.
40 mq tabletlər üçün. Böyrək çatışmazlığı (CC 60 ml / dəqdən çox), 65 yaşdan yuxarı, qaraciyər xəstəliyi, sepsis, hipotenziya, ağır cərrahiyyə, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutmalar.

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin
Tevastor dərmanı hamiləlik dövründə və ana südü zamanı kontrendikedir. Terapiya zamanı hamiləlik diaqnozu qoyulduqda, dərman dərhal dayandırılmalıdır.
Reproduktiv yaşda olan qadınlar etibarlı kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidir. Xolesterol və onun biosintetik məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA reduktazasının inhibəsinin potensial riski dərmanın faydasından üstündür.
Rozuvastatinin ana südünə xaric olması barədə məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə Tevastor preparatını istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Dozaj və tətbiqi:

Yeməkdən asılı olmayaraq günün istənilən vaxtı içəridə. Tablet çeynəmədən və əzmədən bütövlükdə su ilə udulmalıdır. Dərmanı 5 mq dozada qəbul etmək lazımdırsa, 10 mq tableti yarıya bölmək lazımdır.
Rosuvastatinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstə standart lipidləri azaldan pəhrizə başlamalı və müalicə zamanı ona riayət etməyə davam etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf lipid səviyyələri üçün mövcud tövsiyələr nəzərə alınmaqla, göstərişdən və terapevtik reaksiyadan asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Dərman qəbul etməyə başlayan xəstələr üçün və ya digər HMG-CoA reduktaza inhibitorlarını qəbul etməkdən köçürülmüş xəstələr üçün tövsiyə olunan rozuvastatinin ilkin dozası gündə 1 dəfə 5 və ya 10 mq təşkil edir. İlkin dozanı seçərkən, xəstənin xolesterol səviyyəsini rəhbər tutmalı və ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini nəzərə almaq lazımdır, həmçinin yan təsirlərin potensial riskini qiymətləndirmək lazımdır. Lazım gələrsə, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər.
Şiddətli hiperkolesterolemiyalı və ürək-damar ağırlaşmaları riski yüksək olan xəstələr (xüsusilə ailəvi hiperkolesterolemiyası olan xəstələr), 4 həftəlik terapiya ərzində 20 mq dozada qəbul edərkən, dərmanın dozasının 40 mq-a qədər artırılması ilə istənilən nəticəni əldə etməyən xəstələr, mümkün yan təsirlərin riskinin artması səbəbindən həkim nəzarəti altında olmalıdırlar. Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətli monitorinqi tövsiyə olunur. 2-4 həftəlik terapiyadan və / və ya Tevastor dərmanının dozasının artırılmasından sonra lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır.
Yaşlı xəstələrə (65 yaşdan yuxarı) 5 mq dozada müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur.
Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Tevastor dərmanının istənilən dozada istifadəsi ağır böyrək çatışmazlığında (CC 30 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Tevastor preparatının 40 mq dozada istifadəsi orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün 5 mq ilkin doza tövsiyə olunur. Asiya xəstələri üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza 5 mqdir. Tevastor dərmanının 40 mq dozada istifadəsi Asiya irqindən olan xəstələrdə kontrendikedir.
Tevastor dərmanının 40 mq dozada təyin edilməsi miopatiyanın inkişafına meylli olduğunu göstərən faktorları olan xəstələrdə kontrendikedir ("Bölməsinə baxın" Xüsusi Təlimatlar"). 10 və 20 doza təyin edilərkən, bu qrupdakı xəstələr üçün 5 mq ilkin doza tövsiyə olunur.

Yan təsir:

Yan təsirlər aşağıdakı tezliyə görə təsnif edilir: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - 1% -dən az deyil, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda (fərdi mesajlar daxil olmaqla) - 0,01% -dən az; tezlik bilinməyən - populyasiyada fenomenin tezliyini qiymətləndirmək üçün kifayət qədər məlumat yoxdur.
allergik reaksiyalar: nadir hallarda - ürtiker, qaşınma, səfeh; nadir hallarda anjioödem, tezliyi məlum deyil - Stevens-Johnson sindromu. Sinir sistemindən: tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə; çox nadir hallarda - polineyropatiya, yaddaş itkisi.
Həzm sistemindən: tez-tez - qəbizlik, ürəkbulanma, qarın ağrısı; nadir hallarda, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyində cüzi, asimptomatik, müvəqqəti dozadan asılı artım; çox nadir hallarda - sarılıq, hepatit; bilinməyən tezlik - ishal. Digər HMG-CoA reduktaza inhibitorları kimi, əlavə təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır.
Əzələ-skelet sisteminin tərəfdən: tez-tez - miyalji; nadir hallarda - miyopatiya; çox nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı ilə və ya olmayan rabdomiyoliz, artralji. Rosuvastatin qəbul edən az sayda xəstələrdə kreatinin fosfokinazanın (CPK) aktivliyində dozadan asılı artım müşahidə edilmişdir. Əksər hallarda CPK aktivliyinin artması cüzi, asemptomatik və müvəqqəti olmuşdur. CPK aktivliyinin normanın yuxarı həddindən 5 dəfədən çox artması halında, rosuvastatin terapiyası dayandırılmalıdır.
Sidik sistemindən: tez-tez - 40 mq dozada proteinuriya, nadir hallarda - 10-20 mq dozada proteinuriya (əksər hallarda terapiya zamanı proteinuriya azalır və ya yox olur, nadir hallarda - hematuriya).
Digər: tez-tez - astenik sindrom.
Laboratoriya göstəriciləri: qlükoza, bilirubinin konsentrasiyasının artması, qamma-qlutamil transpeptidazanın, qələvi fosfatazanın fəaliyyəti, tiroid bezinin disfunksiyası.

Həddindən artıq doza:

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Rozuvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə rosuvastatinin AUC göstəricisi sağlam könüllülərdə müşahidə olunan dəyərdən orta hesabla 7 dəfə yüksək olmuşdur, halbuki siklosporinin plazma konsentrasiyası dəyişməmişdir. Eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının 11 dəfə artmasına səbəb olur.
Rosuvastatinlə müalicəyə başlamaq və ya vitamin K antaqonistlərini (məsələn, warfarin) eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə preparatın dozasının artırılması protrombin vaxtının artmasına (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (MHO) artması) səbəb ola bilər. Rozuvastatinin ləğvi və ya onun dozasının azalması MHO-nun azalmasına səbəb ola bilər (belə hallarda MHO-nun monitorinqi tövsiyə olunur).
Rozuvastatin və ezetimibin eyni vaxtda istifadəsi heç bir dərmanda AUC və ya C max-da dəyişikliklər aşkar etməmişdir. Bununla belə, onların farmakodinamik qarşılıqlı təsirini və mənfi təsirlərin baş verməsini istisna etmək olmaz.
Rozuvastatin və gemfibrozilin eyni vaxtda istifadəsi plazma Cmax və rosuvastatinin AUC-nin 2 dəfə artmasına səbəb olur. Xüsusi tədqiqatlara görə, fenofibrat ilə müvafiq farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər qeyd edilməmişdir, lakin digər farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər də ola bilər. Hemofibrozil, fenofibrat, digər fibratlar və nikotinik turşunun lipid azaldıcı dozaları HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə miyopatiya riskini artırır. Yəqin ki, HMG-CoA inhibitorları monoterapiyada istifadə edildikdə belə miopatiyaya səbəb ola bilər.
Rozuvastatinin proteaz inhibitorları ilə qarşılıqlı təsirinin dəqiq mexanizmi məlum olmasa da, onların eyni vaxtda istifadəsi rozuvastatinin təsirinin davamlı artmasına səbəb ola bilər. Sağlam könüllülərdə farmakokinetik tədqiqatlarda 20 mq rosuvastatinin və proteaz inhibitorlarının (lopinavir 400 mq / ritonavir 100 mq) birgə istifadəsi AUC və C max-ın müvafiq olaraq təxminən iki və beş dəfə artmasına səbəb olmuşdur. Buna görə də, insanın immunçatışmazlığı virusu (İİV) olan xəstələrin müalicəsində rozuvastatin və proteaz inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.
Rozuvastatinin və tərkibində alüminium və maqnezium hidroksid olan antasidlərin süspansiyonlarının eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalmasına səbəb olur. Rozuvastatinin qəbulundan 2 saat sonra antasidlər tətbiq edildikdə bu təsir daha az nəzərə çarpır. Bu qarşılıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti öyrənilməmişdir.
Rozuvastatin və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi, ehtimal ki, eritromisinin qəbulu nəticəsində yaranan bağırsaq hərəkətliliyinin artması nəticəsində rozuvastatinin AUC-nin 20% və rosuvastatinin Cmax-ın 30% azalmasına səbəb olur. Rozuvastatinin və oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi etinilestradiolun AUC və norgestrelin AUC-ni müvafiq olaraq 26% və 34% artırır. Rosuvastatinin istifadəsi fonunda oral kontraseptivlərin dozasını seçərkən plazma konsentrasiyasının bu cür artması nəzərə alınmalıdır.
Rosuvastatinin digoksinlə qarşılıqlı təsirinə dair tədqiqatlara əsasən, klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir müəyyən edilməmişdir.
İn vivo və in vitro tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, rosuvastatin P450 sitoxrom sisteminin izoenzimlərinin nə inhibitoru, nə də induktoru deyil. Bundan əlavə, rosuvastatin bu izoenzimlər üçün zəif substratdır. Rosuvastatin və flukonazol (CYP2C9 və CYP3A4 inhibitoru) və ketokonazol (CYP2A6 və CYP3A4 inhibitoru) arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdir. Rozuvastatin və itrakonazolun (CYP3A4 inhibitoru) birgə istifadəsi rosuvastatinin AUC-ni 28% artırır (klinik cəhətdən əhəmiyyətsizdir). Beləliklə, sitoxrom P450 sistemi ilə əlaqəli qarşılıqlı əlaqə gözlənilmir.

Xüsusi Təlimatlar

Rozuvastatini 40 mq və daha yuxarı dozada qəbul edən xəstələrdə test nəticəsində aşkar edilən, əsasən böyrək mənşəli proteinuriya baş verir və əksər hallarda keçici xarakter daşıyır. Belə proteinuriya kəskin və ya mütərəqqi böyrək patologiyasının əlaməti deyil. Rosuvastatinin 40 mq dozada istifadəsi ilə ciddi böyrək ağırlaşmalarının ümumi sayı qeyd olunur. Tevastor dərmanını 40 mq dozada istifadə edərkən böyrək funksiyasının göstəricilərini izləmək tövsiyə olunur. Skelet əzələlərinə təsirlər (miyalji, miyopatiya və çox nadir hallarda rabdomiyoliz) Tevastor dərmanını qəbul edən xəstələrdə, xüsusən də 20 mq-dan çox dozada müşahidə olunur. Ezetimibin HMG-CoA reduktaza inhibitorları ilə istifadəsi ilə çox nadir hallarda rabdomiyoliz halları bildirilmişdir. Həm rozuvastatinin, həm də HMG-CoA reduktazasının digər inhibitorlarının istifadəsi ilə rabdomiyolizin inkişaf ehtimalı 40 mq dozada daha yüksəkdir.
CPK aktivliyinin təyini intensiv fiziki gücdən sonra və ya əldə edilən nəticələrin ehtimal olunan təhrifinə görə CPK aktivliyinin artmasının digər mümkün səbəbləri olduqda aparılmamalıdır. CPK-nın ilkin aktivliyi əhəmiyyətli dərəcədə artarsa (normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksəkdir), 5-7 gündən sonra ikinci ölçmə aparılmalıdır. Təkrar test CPK-nın ilkin aktivliyini təsdiq edərsə (normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksəkdir) terapiyaya başlamamalısınız.
Xəstələrə yeni, əvvəllər müşahidə olunmayan simptomlar, izah olunmayan əzələ ağrısı, zəiflik və ya kramplar, xüsusən də hərarət və halsızlıq ilə birləşirsə, dərhal həkimə məlumat vermək zərurəti barədə xəbərdarlıq edilməlidir. CPK-nın fəaliyyəti normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksək olduqda və ya davamlı narahatlıq yaradan şiddətli əzələ simptomları olduqda terapiya dayandırılmalıdır. Simptomların yox olması və CK fəaliyyətinin normallaşması ilə rosuvastatinin minimum dozada təkrar istifadəsinə və diqqətlə monitorinqinə diqqət yetirilməlidir. Semptomlar olmadıqda CPK fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi praktiki deyil. Terapiya başlamazdan əvvəl və sonra 3 ay ərzində qaraciyərin funksional diaqnostikasının aparılması tövsiyə olunur. Hipotiroidizm və ya nefrotik sindrom səbəbindən ikincili hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə Tevastor təyin etməzdən əvvəl əsas xəstəlik müalicə edilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsiri
Tevastor preparatının nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsirinin öyrənilməsinə yönəlmiş tədqiqatlar aparılmamışdır. Tevastor dərmanını istifadə edərkən başgicəllənmənin inkişaf edə biləcəyinə görə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Buraxılış forması:

Film örtüklü tabletlər, 5 mq, 10 mq, 20 mq və 40 mq.
PVC / PVA / alüminium folqa blisterində 10 tablet.
3 və ya 9 blister karton qutuda istifadə qaydaları ilə birlikdə.