NSAİİlər, fenilasetik turşunun törəməsi. O, aydın bir antiinflamatuar, analjezik və orta dərəcədə qızdırmasalıcı təsir göstərir. Təsir mexanizmi iltihabın, ağrının və hərarətin patogenezində böyük rol oynayan prostaqlandinlərin xəbərçisi olan araxidon turşusunun metabolizminin əsas fermenti olan COX-nin fəaliyyətinin inhibə edilməsi ilə bağlıdır. Analjezik təsir iki mexanizmlə bağlıdır: periferik (dolayı yolla, prostaqlandinlərin sintezinin basdırılması yolu ilə) və mərkəzi (mərkəzi və periferik sinir sistemində prostaglandin sintezinin inhibə edilməsi səbəbindən).
Qığırdaqda proteoqlikanın sintezini maneə törədir.
Revmatik xəstəliklərdə istirahət və hərəkət zamanı oynaqlarda ağrıları, həmçinin səhər sərtliyini və oynaqların şişkinliyini azaldır, hərəkət genişliyini artırır. Posttravmatik və əməliyyatdan sonrakı ağrıları, həmçinin iltihablı ödemi azaldır.
Trombositlərin yığılmasını maneə törədir. Uzun müddət istifadəsi ilə desensibilizasiyaedici təsir göstərir.
Oftalmologiyada yerli tətbiq edildikdə, qeyri-infeksion etiologiyanın iltihabi proseslərində şişkinliyi və ağrıları azaldır.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sorulur. Yemək udma sürətini yavaşlatır, udma dərəcəsi isə dəyişmir. Aktiv maddənin təxminən 50% -i qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur. Rektal tətbiq edildikdə, udulma daha yavaş olur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra plazmada Cmax-a çatma vaxtı istifadə olunan dozaj formasından asılı olaraq 2-4 saat, rektal tətbiqdən sonra - 1 saat, əzələdaxili yeridilmə - 20 dəqiqədir. Plazmadakı aktiv maddənin konsentrasiyası tətbiq olunan dozanın ölçüsündən xətti asılıdır.
Yığılmır. Plazma zülalları ilə əlaqə 99,7% (əsasən albumin) təşkil edir. Sinovial mayeyə nüfuz edir, Cmax plazmadakından 2-4 saat gec əldə edilir.
Əsasən bir neçə metabolit meydana gətirmək üçün metabolizə olunur, bunlardan ikisi farmakoloji cəhətdən aktivdir, lakin diklofenakdan daha az dərəcədə.
Aktiv maddənin sistem klirensi təxminən 263 ml/dəq təşkil edir. Plazmadan T1/2 1-2 saat, sinovial mayedən - 3-6 saatdır.Dozun təxminən 60%-i metabolitlər şəklində böyrəklər tərəfindən, 1%-dən az hissəsi sidikdə dəyişməz olaraq, qalan hissəsi isə sidiklə xaric olunur. öddə metabolitlər.
Buraxılış forması
5 ədəd. - mobil kontur qablaşdırmaları (2) - karton paketlər.
Dozaj
Yetkinlər üçün oral qəbul üçün tək doza gündə 2-3 dəfə 25-50 mq təşkil edir. İdarəetmə tezliyi istifadə olunan dozaj formasından, xəstəliyin gedişatının şiddətindən asılıdır və gündə 1-3 dəfə, rektal - gündə 1 dəfədir. Kəskin vəziyyətlərin müalicəsi və ya xroniki prosesin şiddətlənməsinin aradan qaldırılması üçün IM 75 mq dozada istifadə olunur.
6 yaşdan yuxarı uşaqlar və yeniyetmələr üçün gündəlik doza 2 mq / kq təşkil edir.
Xarici olaraq gündə 3-4 dəfə 2-4 q dozada (ağrılı nahiyənin sahəsindən asılı olaraq) təsirli bölgəyə tətbiq olunur.
Oftalmologiyada istifadə edildikdə, qəbulun tezliyi və müddəti fərdi olaraq müəyyən edilir.
Şifahi qəbul edildikdə böyüklər üçün maksimum gündəlik doza 150 mq / gün təşkil edir.
Qarşılıqlı əlaqə
Antihipertenziv dərmanların diklofenak ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə onların fəaliyyəti zəiflədə bilər.
Eyni zamanda NSAİİ və xinolon seriyasının antibakterial dərmanlarını qəbul edən xəstələrdə qıcolmaların baş verməsi barədə təcrid olunmuş məlumatlar var.
GCS ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, həzm sistemindən yan təsirlərin riski artır.
Diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi ilə diüretik təsirin azalması mümkündür. Kalium saxlayan diuretiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qanda kalium konsentrasiyasının artması mümkündür.
Digər NSAİİlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, yan təsirlərin riski arta bilər.
Diklofenakı hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edən diabetli xəstələrdə hipoqlikemiya və ya hiperqlikemiyanın inkişafı barədə məlumatlar var.
Asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında diklofenakın konsentrasiyasının azalması mümkündür.
Klinik tədqiqatlar diklofenakın antikoaqulyantların təsirinə təsirini müəyyən etməsə də, diklofenak və varfarinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qanaxmanın təcrid olunmuş halları təsvir edilmişdir.
Eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında digoksin, litium və fenitoinin konsentrasiyasının artması mümkündür.
Diklofenakın mədə-bağırsaq traktından sorulması xolestiramin və daha az dərəcədə kolestipol ilə eyni vaxtda tətbiq edildikdə azalır.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında metotreksatın konsentrasiyasını artırmaq və onun toksikliyini artırmaq mümkündür.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, diklofenak morfinin bioavailliyinə təsir göstərə bilməz, lakin morfinin aktiv metabolitinin konsentrasiyası diklofenakın iştirakı ilə yüksək qala bilər ki, bu da morfin metabolitinin yan təsirləri riskini artırır. tənəffüs depressiyası.
Pentazosin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, böyük bir konvulsiv nöbetin inkişafı halı təsvir edilmişdir; rifampisin ilə - qan plazmasında diklofenak konsentrasiyasının azalması mümkündür; seftriakson ilə - seftriaksonun safra ilə ifrazının artması; siklosporin ilə - siklosporinin nefrotoksikliyini artırmaq mümkündür.
Yan təsirlər
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, epiqastrik bölgədə ağrı və narahatlıq, meteorizm, qəbizlik, ishal; bəzi hallarda - eroziv və ülseratif lezyonlar, qanaxma və mədə-bağırsaq traktının perforasiyası; nadir hallarda - qaraciyər funksiyasının pozulması. Rektal administrasiya ilə, təcrid olunmuş hallarda, qanaxma ilə qalın bağırsağın iltihabı, ülseratif kolitin kəskinləşməsi qeyd edildi.
Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfdən: başgicəllənmə, baş ağrısı, həyəcan, yuxusuzluq, əsəbilik, yorğunluq; nadir hallarda - paresteziya, görmə pozğunluğu (bulanıklıq, diplopiya), tinnitus, yuxu pozğunluğu, konvulsiyalar, qıcıqlanma, tremor, psixi pozğunluqlar, depressiya.
Hemopoetik sistemdən: nadir hallarda - anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, aqranulositoz.
Sidik sistemindən: nadir hallarda - böyrək funksiyasının pozulması; meylli xəstələrdə ödem baş verə bilər.
Dermatoloji reaksiyalar: nadir hallarda - saç tökülməsi.
Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma; göz damcıları şəklində istifadə edildikdə - qaşınma, qızartı, foto həssaslıq.
Yerli reaksiyalar: / m inyeksiya yerində yanma mümkündür, bəzi hallarda - infiltratın, absesin, yağ toxumasının nekrozu meydana gəlməsi; rektal administrasiya ilə yerli qıcıqlanma, qanla qarışıq selikli sekresiyaların görünüşü, ağrılı defekasiya mümkündür; nadir hallarda xarici istifadə ilə - qaşınma, qızartı, döküntü, yanma; oftalmologiyada yerli olaraq tətbiq edildikdə, damcıdan dərhal sonra keçici yanma hissi və / və ya müvəqqəti bulanıq görmə baş verə bilər.
Uzun müddət xarici istifadə və / və ya böyük bədən səthlərinə tətbiq edildikdə, diklofenakın rezorbsiya təsiri səbəbindən sistematik yan təsirlər mümkündür.
Göstərişlər
Artikulyar sindrom (romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, gut) Onurğada ağrı, nevralji, miyalji, artralji, ağrı sindromu və əməliyyatlar və xəsarətlərdən sonra ağrı sindromu, podaqra, miqren, alqomenoreya ilə ağrı sindromu, adneksit, proktit, kolik (öd və böyrək) ilə ağrı sindromu, yoluxucu və iltihablı xəstəliklər ilə ağrı sindromu KBB orqanlarının.
Yerli istifadə üçün: katarakt cərrahiyyəsi zamanı miozun qarşısını almaq, lensin çıxarılması və implantasiyası ilə əlaqəli kistoid makula ödeminin qarşısının alınması, qeyri-infeksion təbiətli gözün iltihabi prosesləri, penetran və nüfuz etməyən yaralarla posttravmatik iltihab prosesi. göz bəbəyi.
Əks göstərişlər
Kəskin mərhələdə mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları, "aspirin triadası", naməlum etiologiyalı hematopoetik pozğunluqlar, diklofenak və istifadə olunan dozaj formasının komponentlərinə və ya digər NSAİİlərə qarşı yüksək həssaslıq.
Tətbiq xüsusiyyətləri
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi ana üçün potensial faydanın döl və ya yeni doğulmuş körpə üçün potensial riskdən daha yüksək olduğu hallarda mümkündür.Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə
Qaraciyər xəstəliyi tarixində həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə
Böyrək xəstəliyi tarixində həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.Uşaqlarda istifadə edin
6 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.Yaşlı xəstələrdə istifadə edin
Yaşlı xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.Xüsusi Təlimatlar
Tarixdə qaraciyər, böyrəklər, mədə-bağırsaq traktının xəstəliklərində, dispepsiyada, bronxial astmada, arterial hipertenziyada, ürək çatışmazlığında, böyük cərrahi müdaxilələrdən dərhal sonra, eləcə də yaşlı xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur.
NSAİİlərə və sulfitlərə qarşı allergik reaksiyalar tarixi ilə diklofenak yalnız təcili hallarda istifadə olunur. Müalicə prosesində qaraciyər və böyrək funksiyasının, periferik qan nümunələrinin sistematik monitorinqi lazımdır.
Diklofenakın gözlərə (göz damcıları istisna olmaqla) və ya selikli qişalara daxil olmasının qarşısını almaq lazımdır. Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr linzaları çıxardıqdan sonra 5 dəqiqədən gec olmayaraq göz damcılarını tətbiq etməlidirlər.
Sistemli istifadə üçün dozaj formaları ilə müalicə dövründə spirt tövsiyə edilmir.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Müalicə dövründə psixomotor reaksiyaların sürətində azalma mümkündür. Göz damcılarından istifadə etdikdən sonra görmə aydınlığı pisləşirsə, avtomobil idarə etməməli və ya digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmamalısınız.
Diklofen-Altpharm rektal süpozituar şəklində olan qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmandır. Əzələ-skelet sistemi xəstəliklərinin müalicəsinin bir hissəsi kimi müxtəlif mənşəli ağrı sindromu üçün göstərilir. Uşaq praktikasında istifadə olunur, lakin xəstənin yaşını və gündəlik dozanı nəzərə alaraq.
İltihab əleyhinə, analjezik və yüngül qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Sonuncu, digər simptomlar olmadan baş verən tək qızdırma ilə nəzərə alınmır.
10 şamdan ibarət bir paketin qiyməti orta hesabla 86 rubl təşkil edir.
Diklofenak-Altpharm, rektal süpozituar (şamlar) şəklində mövcud olan qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar qrupundan bir dərmandır.
Xarakterik | Qısa Təsvir |
Dərmanın tərkibi | Diklofenak natrium - əsas aktiv maddə (50 mq), yağ turşusu qliseridləri ("bərk yağ") - köməkçi. |
Buraxılış forması | Rektal süpozituarları 25, 50 və 100 mq |
İstehsalçı | Altfarm, Rusiya |
Tədbir görüldü | İfadə edilməmiş antipiretik, analjezik və iltihab əleyhinə təsir göstərir |
Raf ömrü | buraxılış tarixindən 2 il |
Saxlama şəraiti | Temperatur 25 dərəcədən yüksək deyil, paketin üzərində birbaşa günəş işığından qaçın |
Satış şərtləri | Reçetesiz buraxılır |
farmakoloji təsir göstərir
Dərman bədənin prostaglandinlərin və ferment araxidon turşusunun istehsalını maneə törədir - iltihab prosesinin inkişafında və ağrının görünüşündə birbaşa iştirak edən maddələr.
Əsas farmakoloji fəaliyyət analjezikdir. Bədən istiliyində azalma (ümumi və ya yerli), həmçinin iltihab prosesinin rahatlaması az effektivliklə baş verir.
Diklofenak Altfarm simptomatik terapiya üçün bir dərman hesab olunur, süpozituarların açıq bir terapevtik təsiri yoxdur və yeganə müalicə ola bilməz.
Əks göstərişlər
Rektal şamlar terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə edilə bilməz:
- kursun mərhələsindən asılı olmayaraq hemoroid;
- mədə / onikibarmaq bağırsağın peptik xorası;
- bağırsaq mukozasında eroziv dəyişikliklər;
- mədə-bağırsaq traktının orqanlarından qanaxma;
- ağır formada baş verən qaraciyər çatışmazlığı;
- mütərəqqi böyrək xəstəliyi (məsələn, böyrək çatışmazlığı);
- hiperkalemiya;
- iltihablı bağırsaq patologiyaları.
Diklofenak-Altfarm süpozituarları hemoroidin istənilən mərhələsində kontrendikedir. Diklofenak Altfarm qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar qrupundan olan dərmanlara allergiya halında, həmçinin əsas və aktiv və ya köməkçi maddəyə həddindən artıq həssaslıq və ya fərdi dözümsüzlük halında kontrendikedir.
Mümkün fəsadlar
Süpozituarların istifadəsindən sonrakı ağırlaşmalar olduqca nadir hallarda qeydə alınır və həmişə əks göstərişlərin laqeydliyi və ya müalicə cədvəlinin pozulması ilə əlaqələndirilir. Mümkün:
- ürəkbulanma, tək qusma, ürək yanması, tez-tez gəyirmə;
- qəbizlik və ya ishal, pankreatitin hücumu;
- yuxululuq, başgicəllənmə, baş ağrısı;
- konvulsiyalar, yuxarı ətrafların titrəməsi, narahatlıq hissi var;
- yuxusuzluq, depressiv pozğunluqlar;
- tinnitus, görmə kəskinliyinin / aydınlığın azalması;
- trombositopeniya, leykopeniya, anemiya;
- çarpıntılar, gözə çarpmayan sinə ağrısı;
- bronxospazm, bronxial astmanın hücumu (xəstənin tarixində patoloji varsa).
Sinə ağrısı Çox vaxt dəridə ağırlaşmalar görünür - səpgilər, qaşınma, qızartı, şişkinlik. Əgər dərmanı istifadə etməyi dayandırmazsanız, o zaman Quincke'nin ödemi, anafilaktik şok - bir insanın həyatını təhdid edən şərtlər inkişaf edə bilər.
Diklofenak-Altpharm üçün göstərişlər: tətbiq üsulu, dozası
Diklofenak-Altfarm süpozituarları üçün təlimatlar dərmanın aşağıdakı dozasını göstərir:
- böyüklər üçün gündə 1 dəfə 100 mq süpozituar verilir;
- süpozituar dozası 50 mq - böyüklər gündə 2 dəfə, 15 yaşdan yuxarı uşaqlar gündə 1 dəfə;
- şamlar 25 mq - böyüklər gündə 4 dəfə, 12 yaşa qədər uşaqlar - gündə 2 dəfə, 6 yaşa qədər - gündə 1 dəfə.
Süpozituarlar rektuma daxil edilir, bunun üçün sol tərəfinizdə yatmaq və dizlərinizi bir az əymək daha yaxşıdır. Şam tətbiq edildikdən sonra gluteal əzələləri gərginləşdirərək 3-5 dəqiqə başlanğıc vəziyyətdə qalmalısınız. Manipulyasiyadan əvvəl bağırsaqları boşaltmaq çox arzu edilir.
Simptomatik terapiyanın müddəti 14 gündür - bu, mümkün olan maksimumdur. Müalicənin 3-5-ci günündə müsbət təsir olmadıqda, həkim dozanı tənzimləməlidir və ya dərmanı dəyişdirməlidir.
Hamiləlik zamanı istifadə etmək olar
Hamiləlik dövründə süpozituarların istifadəsi yalnız 3-cü trimestrdə qadağandır, daha erkən bir tarixdə, Diklofenak-Altpharm təyin edilməsi mümkündür, ancaq qadının vəziyyəti tibb işçiləri tərəfindən nəzarət edildikdə.
Ana südü zamanı dərman kontrendikedir, çünki əsas aktiv maddə ana südünə keçir və yenidoğana zərər verə bilər.
Böyrəklər, qaraciyər problemləri üçün müraciət
Diklofenak-Altpharm süpozituarlarının istifadəsinə qəti əks göstəriş yalnız böyrək və qaraciyər xəstəliklərinin ağır gedişatına, məsələn, dekompensasiya olunmuş böyrək/qaraciyər çatışmazlığına aiddir. Bu orqanların patologiyalarının orta və ya yüngül şiddəti ilə dərman terapiyanın bir hissəsi kimi təyin edilə bilər, ancaq sidik və qan parametrlərinin müntəzəm monitorinqi ilə.
Pielonefrit, glomerulonefrit, hepatoz, xolesistit kimi xroniki xəstəliklər süpozituarlardan yalnız uzunmüddətli dərman remissiyası dövründə istifadə etməyə imkan verir.
Uşaqlara süpozituar verilir
Pediatrik praktikada süpozituarlardan istifadə olunur, lakin yalnız aşağıdakı xüsusiyyətləri nəzərə alaraq:
- 1 yaşa qədər dərman kontrendikedir;
- 6 yaşa qədər, süpozituarlara ardıcıl 3 gün icazə verilir, bundan sonra ləğv edilir;
- 6-12 yaşlarında terapiyanın 10 günə qədər artırılmasına icazə verilir.
Diklofenak-Altpharm üçün qiymət
10 şamdan ibarət bir paketin qiyməti orta hesabla 86 rubl təşkil edir. Çox vaxt apteklər uşaq praktikasında vacib olan süpozituarları hissə-hissə satırlar.
Xüsusi Təlimatlar
Diaqnoz qoyulmuş ürək çatışmazlığı, şəkərli diabet, serebrovaskulyar pozğunluqlar və ürəyin işemik xəstəliklərində Dikofenak-Altfarmdan istifadə etmək arzuolunmazdır. Belə patologiyalarla, sidik və qanın laboratoriya testləri vasitəsilə xəstənin vəziyyətinin daimi monitorinqi lazımdır.
Xəstələr, simptomatik dərman müalicəsi dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan diqqətliliklə əlaqəli işlərdən çəkinməlidirlər. Bu dövrdə spirtli içkilər qadağandır.
Aşırı doza varmı
Doza həddinin aşılması halları qeydə alınmamışdır, lakin süpozituarların dozasının və qəbulunun tezliyinin müstəqil artması halında klassik yan təsirlər baş verə bilər: ürəkbulanma, qusma, başgicəllənmə, ürək yanması, yuxarı ətrafların titrəməsi, yuxululuğun artması. Onlar qısamüddətli xarakter daşıyır və terapiya dayandırıldıqdan sonra ilk gündə öz-özünə yox olur.
- diuretiklərin effektivliyini azaltmaq;
- antikoaqulyantların təsirini neytrallaşdırmaq;
- Parasetamol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə nefrotoksik reaksiyaya səbəb olur;
- hipoqlikemik agentlərin effektivliyini azaldır;
- xəstə eyni vaxtda xinolon qrupundan antibiotiklər qəbul edərsə, konvulsiv sindromun inkişaf ehtimalını artırır.
Asetilsalisil turşusuna əsaslanan dərmanların qəbulu ilə eyni vaxtda Diklofenak-Altfarmdan istifadə etmək arzuolunmazdır: əsas aktiv maddənin konsentrasiyası azalacaq və analjezik təsir əldə edilməyəcəkdir.
Dərman analoqları
Diklofenak-Altfarm analoqlarına aşağıdakılar daxildir:
- Şamlar rektal Diklak. Dərmanın tərkibi, istifadəsi üçün göstərişlər və əks göstərişlər, dozaj və terapiya müddəti əsas dərman üçün təlimatlarla tamamilə eynidır. Yeganə aydınlıq: 6 yaşdan kiçik uşaqlar kontrendikasyon sayılır, lakin ağrının sürətli aradan qaldırılması üçün başqa vasitələrdən istifadə etmək mümkün deyilsə, istisna mümkündür. 10 ədəd şamın qiyməti 115 rubl təşkil edir. Nə vaxt təyin ediləcəyi ilə bağlı məqaləni oxumağı məsləhət görürük. Ondan prostatit üçün Diklofenak dərmanının təsir prinsipi, təsirinin nə vaxt olacağı, süpozituarlardan istifadə qaydaları, mümkün yan təsirlər, nə ilə əvəz oluna biləcəyi haqqında məlumat əldə edəcəksiniz.
Diklofenakın gut ilə necə kömək edəcəyi haqqında daha çox məlumat.
Şamlar Diklofenak-Altfarm - ağrıları aradan qaldıran analjezik və antiinflamatuar agent, "müstəqil" qızdırma üçün istifadə edilmir. Təlimatların səlahiyyətli oxunması, gündəlik dozalara riayət edilməsi və əks göstərişlərin, xüsusi təlimatların nəzərə alınması terapiyanın təhlükəsizliyinə və effektivliyinə zəmanət verir.
Faydalı video
Diklofenak rektal süpozituarlarından istifadə qaydaları üçün bu videoya baxın:
İstifadəyə dair göstərişlər
Diklofenak-altfarm 0.1 n10 istifadə üçün təlimatları əlavə edin
Dozaj forması
Rektal şamlar
Qarışıq
diklofenak natrium 100 mq;
Köməkçi maddələr: vitepsol.
Farmakodinamikası
NSAİİlər, fenilasetik turşunun törəməsi. O, aydın bir antiinflamatuar, analjezik və orta dərəcədə qızdırmasalıcı təsir göstərir. Təsir mexanizmi iltihabın, ağrının və hərarətin patogenezində böyük rol oynayan prostaqlandinlərin xəbərçisi olan araxidon turşusunun metabolizminin əsas fermenti olan COX-nin fəaliyyətinin inhibə edilməsi ilə bağlıdır. Analjezik təsir iki mexanizmlə bağlıdır: periferik (dolayı yolla, prostaqlandinlərin sintezinin basdırılması yolu ilə) və mərkəzi (mərkəzi və periferik sinir sistemində prostaglandin sintezinin inhibə edilməsi səbəbindən).
Qığırdaqda proteoqlikanın sintezini maneə törədir.
Revmatik xəstəliklərdə istirahət və hərəkət zamanı oynaqlarda ağrıları, həmçinin səhər sərtliyini və oynaqların şişkinliyini azaldır, hərəkət genişliyini artırır. Posttravmatik və əməliyyatdan sonrakı ağrıları, həmçinin iltihablı ödemi azaldır.
Trombositlərin yığılmasını maneə törədir. Uzun müddət istifadəsi ilə desensibilizasiyaedici təsir göstərir.
Oftalmologiyada yerli tətbiq edildikdə, qeyri-infeksion etiologiyanın iltihabi proseslərində şişkinliyi və ağrıları azaldır.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sorulur. Yemək udma sürətini yavaşlatır, udma dərəcəsi isə dəyişmir. Aktiv maddənin təxminən 50% -i qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur. Rektal tətbiq edildikdə, udulma daha yavaş olur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra plazmada Cmax-a çatma vaxtı istifadə olunan dozaj formasından asılı olaraq 2-4 saat, rektal tətbiqdən sonra - 1 saat, əzələdaxili yeridilmə - 20 dəqiqədir. Plazmadakı aktiv maddənin konsentrasiyası tətbiq olunan dozanın ölçüsündən xətti asılıdır.
Yığılmır. Plazma zülalları ilə əlaqə 99,7% (əsasən albumin) təşkil edir. Sinovial mayeyə nüfuz edir, Cmax plazmadakından 2-4 saat gec əldə edilir.
Əsasən bir neçə metabolit meydana gətirmək üçün metabolizə olunur, bunlardan ikisi farmakoloji cəhətdən aktivdir, lakin diklofenakdan daha az dərəcədə.
Aktiv maddənin sistem klirensi təxminən 263 ml/dəq təşkil edir. Plazmadan T1/2 1-2 saat, sinovial mayedən - 3-6 saatdır.Dozun təxminən 60%-i metabolitlər şəklində böyrəklər tərəfindən, 1%-dən az hissəsi sidikdə dəyişməz olaraq, qalan hissəsi isə sidiklə xaric olunur. öddə metabolitlər.
Yan təsirlər
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, epiqastrik bölgədə ağrı və narahatlıq, meteorizm, qəbizlik, ishal; bəzi hallarda - eroziv və ülseratif lezyonlar, qanaxma və mədə-bağırsaq traktının perforasiyası; nadir hallarda - qaraciyər funksiyasının pozulması. Rektal administrasiya ilə, təcrid olunmuş hallarda, qanaxma ilə qalın bağırsağın iltihabı, ülseratif kolitin kəskinləşməsi qeyd edildi.
Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfdən: başgicəllənmə, baş ağrısı, həyəcan, yuxusuzluq, əsəbilik, yorğunluq; nadir hallarda - paresteziya, görmə pozğunluğu (bulanıklıq, diplopiya), tinnitus, yuxu pozğunluğu, konvulsiyalar, qıcıqlanma, tremor, psixi pozğunluqlar, depressiya.
Hemopoetik sistemdən: nadir hallarda - anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, aqranulositoz.
Sidik sistemindən: nadir hallarda - böyrək funksiyasının pozulması; meylli xəstələrdə ödem baş verə bilər.
Dermatoloji reaksiyalar: nadir hallarda - saç tökülməsi.
Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma; göz damcıları şəklində istifadə edildikdə - qaşınma, qızartı, foto həssaslıq
Satış xüsusiyyətləri
resept
Xüsusi şərtlər
Tarixdə qaraciyər, böyrəklər, mədə-bağırsaq traktının xəstəliklərində, dispepsiyada, bronxial astmada, arterial hipertenziyada, ürək çatışmazlığında, böyük cərrahi müdaxilələrdən dərhal sonra, eləcə də yaşlı xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur.
NSAİİlərə və sulfitlərə qarşı allergik reaksiyalar tarixi ilə diklofenak yalnız təcili hallarda istifadə olunur. Müalicə prosesində qaraciyər və böyrək funksiyasının, periferik qan nümunələrinin sistematik monitorinqi lazımdır.
Diklofenakın gözlərə (göz damcıları istisna olmaqla) və ya selikli qişalara daxil olmasının qarşısını almaq lazımdır. Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr linzaları çıxardıqdan sonra 5 dəqiqədən gec olmayaraq göz damcılarını tətbiq etməlidirlər.
Sistemli istifadə üçün dozaj formaları ilə müalicə dövründə spirt tövsiyə edilmir.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Müalicə dövründə psixomotor reaksiyaların sürətində azalma mümkündür. Göz damcılarından istifadə etdikdən sonra görmə aydınlığı pisləşirsə, avtomobil idarə etməməli və ya digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmamalısınız.
Göstərişlər
Artikulyar sindrom (romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, gut) Onurğada ağrı, nevralji, miyalji, artralji, ağrı sindromu və əməliyyatlar və xəsarətlərdən sonra ağrı sindromu, podaqra, miqren, alqomenoreya ilə ağrı sindromu, adneksit, proktit, kolik (öd və böyrək) ilə ağrı sindromu, yoluxucu və iltihablı xəstəliklər ilə ağrı sindromu KBB orqanlarının.
Yerli istifadə üçün: katarakt cərrahiyyəsi zamanı miozun qarşısını almaq, lensin çıxarılması və implantasiyası ilə əlaqəli kistoid makula ödeminin qarşısının alınması, qeyri-infeksion təbiətli gözün iltihabi prosesləri, penetran və nüfuz etməyən yaralarla posttravmatik iltihab prosesi. göz bəbəyi.
Əks göstərişlər
Kəskin mərhələdə mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları, "aspirin triadası", naməlum etiologiyalı hematopoetik pozğunluqlar, diklofenak və istifadə olunan dozaj formasının komponentlərinə və ya digər NSAİİlərə qarşı yüksək həssaslıq.
dərman qarşılıqlı təsiri
Antihipertenziv dərmanların diklofenak ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə onların fəaliyyəti zəiflədə bilər.
Eyni zamanda NSAİİ və xinolon seriyasının antibakterial dərmanlarını qəbul edən xəstələrdə qıcolmaların baş verməsi barədə təcrid olunmuş məlumatlar var.
GCS ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, həzm sistemindən yan təsirlərin riski artır.
Diuretiklərin eyni vaxtda istifadəsi ilə diüretik təsirin azalması mümkündür. Kalium saxlayan diuretiklərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qanda kalium konsentrasiyasının artması mümkündür.
Digər NSAİİlərlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, yan təsirlərin riski arta bilər.
Diklofenakı hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edən diabetli xəstələrdə hipoqlikemiya və ya hiperqlikemiyanın inkişafı barədə məlumatlar var.
Asetilsalisil turşusu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında diklofenakın konsentrasiyasının azalması mümkündür.
Tətbiq üsulu
Dozaj
Yetkinlər üçün ağızdan tətbiq üçün tək doza 25-50 mq 2-3 Qəbul tezliyi istifadə olunan dozaj formasından, xəstəliyin gedişatının şiddətindən asılıdır və 1-3, rektal olaraq - gündə 1 dəfə. doza 75 mq.6 yaşdan yuxarı uşaqlar və yeniyetmələr üçün gündəlik doza 2 mq / kq təşkil edir.
Xarici olaraq 2-4 q dozada (ağrılı nahiyənin sahəsindən asılı olaraq) 3-4 zədələnmiş sahəyə tətbiq olunur.
Oftalmologiyada istifadə edildikdə, qəbulun tezliyi və müddəti fərdi olaraq müəyyən edilir.
Ağızdan qəbul edildikdə böyüklər üçün maksimal gündəlik doza 150 mq/gün təşkil edir.
-
Farmakoloji təsiri:
Diklofenak antiinflamatuar, analjezik və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Siklooksigenaza 1 və 2-ni qeyri-səlis şəkildə inhibə edir, araxidon turşusunun metabolizmasını pozur, iltihab ocağında prostaglandinlərin miqdarını azaldır. Revmatik xəstəliklərdə diklofenakın iltihab əleyhinə və analjezik təsiri ağrının şiddətinin, səhər sərtliyinin, oynaqların şişməsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına kömək edir, bu da oynağın funksional vəziyyətini yaxşılaşdırır. Yaralanmalarla, əməliyyatdan sonrakı dövrdə diklofenak ağrı və iltihablı ödemi azaldır.
Farmakokinetikası:
Absorbsiya sürətli və tamdır. Dərmanın maksimal konsentrasiyası 30 dəqiqədən sonra əldə edilir. Plazma konsentrasiyası tətbiq olunan dozaya xətti olaraq bağlıdır. Təkrar qəbulu fonunda diklofenakın farmakokinetikasında dəyişikliklər müşahidə edilmir, yığılmır.
Bioavailability - 50%. Plazma zülalları ilə əlaqə - 95-98% (əksəriyyəti albuminlə bağlanır).
sinovial mayeyə nüfuz edir; sinovial mayedə maksimum konsentrasiya plazmadakından 2-4 saat sonra müşahidə olunur. Sinovial mayedən yarımxaricolma dövrü 3-6 saatdır (dərman qəbulundan 4-6 saat sonra sinovial mayedə aktiv maddənin konsentrasiyası plazmadakından daha yüksəkdir və daha 12 saat ərzində yüksək olaraq qalır). Dərmanın sinovial mayedəki konsentrasiyası ilə dərmanın klinik effektivliyi arasında əlaqə aydınlaşdırılmamışdır.
Metabolizm çoxlu və ya tək hidroksilləşmə və qlükuron turşusu ilə birləşmə nəticəsində baş verir. P450 CYP2C9 ferment sistemi dərmanın metabolizmində iştirak edir.
Metabolitlərin farmakoloji aktivliyi diklofenakdan daha aşağıdır.
Sistem klirensi 350 ml/dəq, paylanma həcmi 550 ml/kq təşkil edir. İdarə olunan dozanın 65% -i böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində xaric olunur; 1%-dən az hissəsi dəyişməmiş şəkildə xaric olunur, dozanın qalan hissəsi metabolitlər şəklində safra ilə xaric olunur.
Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 10 ml / dəqdən az) ödlə metabolitlərin ifrazı artır, qanda onların konsentrasiyasında artım müşahidə edilmir.
Xroniki hepatit və ya kompensasiya edilmiş qaraciyər sirozu olan xəstələrdə diklofenakın farmakokinetik parametrləri dəyişmir.
Diklofenak ana südünə keçir.İstifadəyə göstərişlər:
Əzələ-skelet sisteminin iltihabi xəstəlikləri (romatoid artrit, psoriatik, gənc və xroniki artrit, ankilozan spondilit, gut artriti).
Dayaq-hərəkət sisteminin degenerativ xəstəlikləri (deformasiya edən osteoartroz, osteoxondroz).
Lumbaqo, siyatik, nevralji, miyalji.
Ekstra-artikulyar toxumaların xəstəlikləri (tenosinovit, bursit, yumşaq toxumaların revmatik lezyonları).
İltihab, əməliyyatdan sonrakı ağrı, miqren, böyrək və ya safra kolikası ilə müşayiət olunan post-travmatik ağrı sindromları; ilkin alqodismenoreya, adneksit, proktit.
Qızdırma Sindromu.
NSAİİlər simptomatik terapiya üçün nəzərdə tutulub, istifadə zamanı ağrı və iltihabı azaldır, xəstəliyin gedişatına təsir göstərmir.Əks göstərişlər:
Bronxial astmanın tam və ya natamam birləşməsi, burun və ya paranazalın təkrarlanan polipozu
sinuslar və asetilsalisil turşusuna və digər NSAİİlərə qarşı dözümsüzlük (tarix daxil olmaqla);
- mədənin və ya onikibarmaq bağırsağın selikli qişasında eroziv və xoralı dəyişikliklər, aktiv
mədə-bağırsaq qanaxması, həzm traktının perforasiyası;
- xroniki ürək çatışmazlığı, NYHA təsnifatına uyğun olaraq II-IV funksional sinif;
- nəzarətsiz arterial hipertenziya;
- kliniki təsdiqlənmiş ürəyin işemik xəstəliyi;
- periferik arteriyaların və/və ya beyin damarlarının xəstəlikləri;
- ağır qaraciyər disfunksiyası və ya aktiv qaraciyər xəstəliyi;
- ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az); təsdiqlənmiş hiperkalemiya,
mütərəqqi böyrək xəstəliyi;
- qanaxma riski ilə əlaqəli şərtlər;
- koronar arteriya bypass transplantasiyası (perioperativ dövr);
- kəskin mərhələdə iltihablı bağırsaq xəstəliyi (Kron xəstəliyi, xoralı kolit);
- proktit;
- ana südü ilə qidalanma müddəti;
- hamiləliyin III trimestri;
- uşaq yaşı (25 mq dozada süpozituar üçün - 6 yaşa qədər, 50 mq dozada - 14 yaşa qədər);
100 mq dozada - 18 yaşa qədər).Diqqətlə:
Diklofenak və digər NSAİİ-lərdən istifadə edərkən diqqətli olmaq lazımdır və mədə-bağırsaq traktının zədələnmələrini/xəstəliklərini göstərən simptomlar/əlamətləri olan və ya mədə və ya bağırsaq xorası, qanaxma və ya perforasiyaya işarə edən anamnestik məlumatları olan xəstələr diqqətlə müşahidə edilməlidir; Helicobacter pylori infeksiyası, xoralı kolit, Crohn xəstəliyi, qaraciyər disfunksiyası tarixi olan xəstələrdə və mədə-bağırsaq xəstəliklərini düşündürən şikayətləri olan xəstələrdə. Mədə-bağırsaq qanaxma riski NSAİİ-lərin dozasının artması ilə və ya xoralı lezyonların, xüsusən də xoranın qanaxma və perforasiya tarixi ilə və yaşlı xəstələrdə artır.
Dərmanı mədə-bağırsaq qanaxma riskini artıran dərmanlar qəbul edən xəstələrdə istifadə edərkən xüsusi diqqət yetirilməlidir: sistemik qlükokortikosteroidlər (prednizolon daxil olmaqla), antikoaqulyantlar (varfarin daxil olmaqla), antiplatelet agentləri (klopidoqrel, asetilsalisil turşusu daxil olmaqla) və ya selektiv serotoin inhibitorları (asetilsalisilik turşusu) sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin daxil olmaqla).
Dərmanı yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə, həmçinin qaraciyər porfiriyası olan xəstələrdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki dərman porfiriya hücumlarına səbəb ola bilər.
Dərman bronxial astma, mövsümi allergik rinit, burun mukozasının şişməsi (burun polipləri daxil olmaqla), xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, tənəffüs yollarının xroniki yoluxucu xəstəlikləri (xüsusilə allergik rinit kimi simptomlarla əlaqəli) olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. .
Ürək-damar xəstəliyi (ürəyin işemik xəstəliyi, serebrovaskulyar xəstəlik, kompensasiya edilmiş ürək çatışmazlığı, periferik damar xəstəliyi daxil olmaqla), böyrək funksiyası pozulmuş, o cümlədən xroniki böyrək çatışmazlığı (GFR 15-60 ml / dəq / 1,73 m2) olan xəstələrin müalicəsində xüsusi diqqət tələb olunur. , dislipidemiya / hiperlipidemiya, şəkərli diabet, hipertansiyon, siqaret çəkən və ya spirtli içkilərdən sui-istifadə edən xəstələrin müalicəsində, yaşlı xəstələrin, diuretiklər və ya böyrək funksiyasına təsir edən digər dərmanlar qəbul edən xəstələrin müalicəsində, həmçinin qan dövranının əhəmiyyətli dərəcədə azalması olan xəstələrdə hər hansı bir etiologiyanın həcmi (CBV ), məsələn, kütləvi cərrahi müdaxilələrdən əvvəl və sonrakı dövrlərdə.
Dərman hemostaz sistemində qüsurları olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Dərmanı ürək-damar trombozunun (miokard infarktı və insult daxil olmaqla) inkişaf riski olan xəstələrdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Dərmanı yaşlı xəstələrdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bu, xüsusilə zəifləmiş və ya çəkisi az olan yaşlı insanlar üçün doğrudur; bu kateqoriyadan olan xəstələrdə dərmanı minimum effektiv dozada istifadə etmək tövsiyə olunur.Dozaj və tətbiqi:
Dərman rektal olaraq istifadə olunur (rektumun içərisinə daxil edilir). Süpozituarı hüceyrə qablaşdırmasından çıxarmaq üçün bir hüceyrəni süpozituar ilə çentik boyunca qırmaq və lentin kənarlarını ayıraraq müxtəlif istiqamətlərə çəkmək lazımdır. Süpozituarını sivri ucu ilə anusa mümkün qədər dərin daxil edin.
Süpozituarın daha rahat yeridilməsi üçün əyilmək, çömbəlmək və ya ayaqlarınızı çarpazlaşdıraraq yan yatmaq tövsiyə olunur.
Böyüklər üçün gündə 1 dəfə 100 mq dozada süpozituar.
Böyüklər üçün gündə 2 dəfə, 15 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 1 dəfə 50 mq dozada süpozituar.
Böyüklər üçün 25 mq dozada gündə 3-4 dəfə, 12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 2 dəfə, 6 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün gündə 1 dəfə şamlar.Yan təsirlər:
Tez-tez - 1-10%; bəzən - 0,1-1%; nadir hallarda - 0,01-0,1%; çox nadir hallarda - fərdi hallar da daxil olmaqla 0,01% -dən azdır.
Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, qusma, ishal, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, aminotransferazaların aktivliyinin artması; nadir hallarda - qastrit, proktit, mədə-bağırsaq qanaxması, mədə-bağırsaq xoraları (qanaxma və ya perforasiya ilə və ya olmadan), hepatit, sarılıq, anormal qaraciyər funksiyası; çox nadir hallarda - stomatit, qlossit, diafraqmaya bənzər bağırsaq darlığı (qeyri-spesifik hemorragik kolit, ülseratif kolitin və ya Crohn xəstəliyinin kəskinləşməsi), qəbizlik, pankreatit, fulminant hepatit, hemoroidin kəskinləşməsi.
Sinir sistemindən: tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda - yuxululuq; çox nadir hallarda - həssaslığın pozulması, o cümlədən. paresteziya, yaddaş pozğunluğu, tremor, konvulsiyalar, narahatlıq, serebrovaskulyar pozğunluqlar, aseptik meningit, oriyentasiya, depressiya, yuxusuzluq, gecə qorxuları, əsəbilik, psixi pozğunluqlar.
Hisslərdən: tez-tez - vertigo; çox nadir hallarda - görmə pozğunluğu (bulanıq görmə, diplopiya), eşitmə pozğunluğu, tinnitus, dadın pozulması.
Sidik sistemindən: tez-tez - maye tutulması, çox nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı, hematuriya, proteinuriya, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, papiller nekroz, oliquriya, azotemiya.
Hematopoetik orqanlar tərəfindən: çox nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya, hemolitik və aplastik anemiya, aqranulositoz, eozinofiliya, trombositopenik purpura, yoluxucu proseslərin gedişatının pisləşməsi (nekrotizan fasiitin inkişafı).
Allergik reaksiyalar: anafilaktik / anafilaktoid reaksiyalar, o cümlədən qan təzyiqinin və şokun kəskin azalması; çox nadir hallarda - anjiyoödem (üz daxil olmaqla).
Ürək-damar sistemindən: çox nadir hallarda - ürək döyüntüsü, sinə ağrısı, arterial təzyiq, vaskulit, ürək çatışmazlığı, miyokard infarktı.
Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - öskürək, bronxospazm, bronxial astma (nəfəs darlığı daxil olmaqla); çox nadir hallarda - qırtlağın şişməsi, pnevmonit.
Dərinin tərəfdən: tez-tez - dəri döküntüsü; nadir hallarda - ürtiker; çox nadir hallarda - büllöz səpgilər, ekzema, o cümlədən multiforme və Stevens-Johnson sindromu, Lyell sindromu, toksik dermatit, qaşınma, saç tökülməsi, foto həssaslıq, purpura, daxil olmaqla. allergik, nöqtəli qanaxmalar.Həddindən artıq doza:
Simptomlar: qusma, başgicəllənmə, baş ağrısı, nəfəs darlığı, şüurun bulanması, uşaqlarda - miyoklonik qıcolmalar, ürəkbulanma, qarın ağrısı, qanaxma, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması.
Müalicə: aktivləşdirilmiş kömür qəbulu, simptomatik terapiya, məcburi diurez.
Hemodializ təsirsizdir.Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:
Diqoksin, metotreksat, litium preparatları və siklosporinin plazma konsentrasiyasını artırır.
Diuretiklərin təsirini azaldır, kalium saxlayan diuretiklər fonunda hiperkalemiya riski artır; antikoaqulyantların, trombolitiklərin (alteplaz, streptokinaz, urokinaz) fonunda - qanaxma riski (tez-tez mədə-bağırsaq traktından).
Antihipertenziv və hipnotik dərmanların təsirini azaldır.
Digər NSAİİ-lərin və qlükokortikosteroid preparatlarının (mədə-bağırsaq traktında qanaxma), metotreksatın və siklosporinin nefrotoksikliyinin yan təsirlərinin ehtimalını artırır.
Asetilsalisil turşusu qanda diklofenakın konsentrasiyasını azaldır.
Parasetamol ilə eyni vaxtda istifadəsi diklofenakın nefrotoksik təsirlərinin inkişaf riskini artırır.
Hipoqlikemik agentlərin təsirini azaldır.
Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproik turşu və plikamisin hipoprotrombinemiyanın tezliyini artırır.
Siklosporin və qızıl preparatları diklofenakın böyrəklərdə prostaglandinlərin sintezinə təsirini artırır, bu da nefrotoksikliyi artırır.
Etanol, kolxisin, kortikotropin, serotoninin geri alınması inhibitorları və St John's wort ilə eyni vaxtda qəbulu mədə-bağırsaq traktında qanaxma riskini artırır.
Diklofenak fotosensitivliyə səbəb olan dərmanların təsirini artırır.
Boru sekresiyasını maneə törədən dərmanlar diklofenakın plazma konsentrasiyasını artırır və bununla da onun toksikliyini artırır.
Xinolon qrupundan olan antibakterial preparatlarla eyni vaxtda qəbulu konvulsiyalar riskini artırır.Dərmanın tərkibi və buraxılma forması
5 ədəd. - mobil kontur qablaşdırmaları (2) - karton paketlər.
farmakoloji təsir göstərir
NSAİİlər, fenilasetik turşunun törəməsi. O, aydın bir antiinflamatuar, analjezik və orta dərəcədə qızdırmasalıcı təsir göstərir. Təsir mexanizmi iltihab, ağrı və qızdırma patogenezində mühüm rol oynayan prostaqlandinlərin xəbərçisi olan araxidon turşusu mübadiləsinin əsas fermenti olan COX-nin fəaliyyətinin inhibə edilməsi ilə bağlıdır. Analjezik təsir iki mexanizmlə bağlıdır: periferik (dolayı yolla, prostaqlandinlərin sintezinin basdırılması yolu ilə) və mərkəzi (mərkəzi və periferik sinir sistemində prostaglandin sintezinin inhibə edilməsi səbəbindən).
In vitro, xəstələrin müalicəsində əldə edilən konsentrasiyalara bərabər olan konsentrasiyalarda qığırdaq proteoqlikanlarının biosintezini maneə törətmir.
Revmatik xəstəliklərdə istirahət və hərəkət zamanı oynaqlarda ağrıları, həmçinin səhər sərtliyini və oynaqların şişkinliyini azaldır, hərəkət genişliyini artırır. Posttravmatik və əməliyyatdan sonrakı ağrıları, həmçinin iltihablı ödemi azaldır.
Post-travmatik və əməliyyatdan sonrakı iltihab hadisələri halında, ağrıları tez bir zamanda aradan qaldırır (həm istirahətdə, həm də hərəkət zamanı baş verir), əməliyyatdan sonrakı yaranın iltihablı ödemini və şişkinliyini azaldır.
Trombositlərin yığılmasını maneə törədir. Uzun müddət istifadəsi ilə desensibilizasiyaedici təsir göstərir.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sorulur. Yemək udma sürətini yavaşlatır, udma dərəcəsi isə dəyişmir. Aktiv maddənin təxminən 50% -i qaraciyərdən "ilk keçid" zamanı metabolizə olunur. Rektal tətbiq edildikdə, udulma daha yavaş olur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra C max-a çatma vaxtı istifadə olunan dozaj formasından asılı olaraq 2-4 saat, rektal tətbiqdən sonra - 1 saat, əzələdaxili inyeksiyadan sonra - 20 dəqiqədir. Plazmadakı aktiv maddənin konsentrasiyası tətbiq olunan dozanın ölçüsündən xətti asılıdır.
Yığılmır. Plazma zülalları ilə əlaqə 99,7% təşkil edir (əsasən ilə). Sinovial mayeyə nüfuz edir, Cmax plazmadakından 2-4 saat gec əldə edilir.
Əsasən bir neçə metabolit meydana gətirmək üçün metabolizə olunur, bunlardan ikisi farmakoloji cəhətdən aktivdir, lakin diklofenakdan daha az dərəcədə.
Aktiv maddənin sistem klirensi təxminən 263 ml/dəq təşkil edir. Plazmadan T1/2 1-2 saat, sinovial mayedən - 3-6 saatdır.Dozun təxminən 60%-i metabolitlər şəklində böyrəklər tərəfindən, 1%-dən az hissəsi sidikdə dəyişməz olaraq, qalan hissəsi isə sidiklə xaric olunur. öddə metabolitlər.
Göstərişlər
Əzələ-skelet sisteminin iltihabi və degenerativ xəstəlikləri, o cümlədən. romatoid, gənc, xroniki artrit; ankilozan spondilit və digər spondiloartropatiyalar; osteoartrit; gut artriti; bursit, tendovaginit; onurğadan ağrı sindromu (lumbaqo, siyatik, ossalji, nevralgiya, miyalji, artralji, siyatik); iltihabla müşayiət olunan post-travmatik əməliyyatdan sonrakı ağrı sindromu (məsələn, stomatologiya və ortopediyada); alqomenoreya; pelvisdə iltihablı proseslər (adneksit daxil olmaqla); Şiddətli ağrı sindromu olan KBB orqanlarının yoluxucu və iltihablı xəstəlikləri (kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi): faringit, tonzillit, otit mediası.
İzolyasiya olunmuş qızdırma preparatın istifadəsi üçün göstərici deyil.
Dərman simptomatik terapiya üçün nəzərdə tutulmuşdur, istifadə zamanı ağrı və iltihabı azaldır, xəstəliyin gedişatına təsir göstərmir.
Əks göstərişlər
diklofenak və istifadə olunan dərmanın köməkçi maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq; "aspirin triadası" (bronxial astma, ürtiker və kəskin rinit və ya digər NSAİİlər qəbul edərkən hücumlar); kəskin mərhələdə mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları; proktit (yalnız şamlar üçün); hamiləlik (i / m administrasiyası üçün); hamiləliyin III trimestri (oral və rektal üçün); 18 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr (i / m administrasiyası və uzunmüddətli təsirin dozaj formaları üçün).
Diqqətlə:şübhəli mədə-bağırsaq xəstəliyi; mədə-bağırsaq traktından qanaxma tarixi və xora perforasiyası (xüsusilə yaşlı xəstələrdə), Helicobacter pylori infeksiyaları, xoralı kolit, Crohn xəstəliyi, disfunksiya; yüngül və orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası, qaraciyər porfiriyası (diklofenak porfiriya hücumlarına səbəb ola bilər); bronxial astma, mövsümi allergik rinit, burun boşluğunun selikli qişasının şişməsi (burun boşluğunda poliplər daxil olmaqla), KOAH, tənəffüs yollarının xroniki yoluxucu xəstəlikləri (xüsusilə allergik rinitə bənzər simptomlarla əlaqəli olanlar) olan xəstələrdə ; ürək-damar xəstəlikləri (ürəyin işemik xəstəliyi, serebrovaskulyar xəstəlik, kompensasiya edilmiş çatışmazlıq, periferik damar xəstəliyi daxil olmaqla); böyrək funksiyasının pozulması, o cümlədən xroniki böyrək çatışmazlığı (CC 30-60 ml / dəq); dislipidemiya/hiperlipilemiya; diabet; arterial hipertansiyon; hər hansı bir etiologiyanın BCC-də əhəmiyyətli bir azalma (məsələn, kütləvi cərrahi müdaxilələrdən əvvəl və sonrakı dövrlərdə); hemostaz sisteminin pozulması; tromboz inkişaf riski (miyokard infarktı və vuruş daxil olmaqla); yaşlı xəstələr, xüsusilə zəifləmiş və ya aşağı bədən çəkisi olan xəstələr (diklofenak ən aşağı effektiv dozada istifadə edilməlidir); mədə-bağırsaq qanaxma riskini artıran dərmanlar, o cümlədən sistemik kortikosteroidlər (o cümlədən ), antikoaqulyantlar (varfarin daxil olmaqla), antiplatelet agentləri (klopidoqrel, asetilsalisil turşusu daxil olmaqla), əks serotoninin tutulmasının selektiv inhibitorları (parokslin, sertrain, fluokset daxil olmaqla) qəbul edən xəstələrdə ; diuretiklər və ya böyrək funksiyasını poza bilən digər dərmanlarla eyni vaxtda müalicə; siqaret çəkən xəstələrin və ya spirtdən sui-istifadə edən xəstələrin müalicəsində; bronxial astması olan xəstələrə əzələdaxili olaraq xəstəliyin kəskinləşməsi riski səbəbindən (çünki inyeksiya üçün bəzi dozaj formalarında olan natrium bisulfit ağır həssaslıq reaksiyalarına səbəb ola bilər).
Dozaj
Ağızdan və rektal istifadə üçün
böyüklər
Şifahi olaraq adi təsir müddəti olan tabletlər şəklində və ya süpozituar şəklində rektal qəbul edildikdə, tövsiyə olunan ilkin doza gündə 100-150 mq təşkil edir. Xəstəliyin nisbətən yüngül hallarda, eləcə də uzunmüddətli terapiya üçün gündə 75-100 mq kifayətdir. Gündəlik doza bir neçə dozaya bölünməlidir.
Uzunmüddətli buraxılan tabletlər şəklində qəbul edildikdə, tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1 dəfə 100 mq təşkil edir. Eyni gündəlik doza orta dərəcəli simptomlar üçün, eləcə də uzunmüddətli terapiya üçün istifadə olunur. Xəstəliyin simptomlarının gecə və ya səhər daha çox ifadə edildiyi hallarda, gecələr uzun müddət buraxılan tabletləri qəbul etmək məsləhətdir.
Gecə ağrısını və ya səhər sərtliyini aradan qaldırmaq üçün gün ərzində dərman qəbul etməklə yanaşı, diklofenak yatmadan əvvəl rektal süpozituar şəklində təyin edilir; ümumi gündəlik doza isə 150 mq-dan çox olmamalıdır.
At birincili dismenoreya gündəlik doza fərdi olaraq seçilir; adətən 50-150 mq təşkil edir. İlkin doza 50-100 mq olmalıdır; zəruri hallarda, bir neçə aybaşı dövrü üçün gündə 150 mq-a qədər artırıla bilər. Dərman ilk simptomlar görünəndə başlamalıdır. Klinik simptomların dinamikasından asılı olaraq, müalicə bir neçə gün davam etdirilə bilər.
İlkin dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.
At zəifləmiş xəstələr, bədən çəkisi az olan xəstələr minimum dozaya riayət etmək tövsiyə olunur.
1 yaş və yuxarı uşaqlar
Dərman gündə 0,5-2 mq / kq bədən çəkisi dozasında (xəstəliyin şiddətindən asılı olaraq 2-3 dozada) təyin edilir. üçün romatoid artritin müalicəsi gündəlik doza maksimum 3 mq / kq-a qədər artırıla bilər (bölünmüş dozalarda). Maksimum gündəlik doza 150 mqdir.
Uzun müddət fəaliyyət göstərən tabletlər şəklində olan dərman 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadə edilməməlidir.
Parenteral istifadə üçün
böyüklər
Dərin / m daxil edin. Tək doza - 75 mq. Lazım gələrsə, təkrar tətbiq etmək mümkündür, lakin 12 saatdan gec olmayaraq.
İstifadə müddəti 2 gündən çox deyil, zəruri hallarda diklofenakın oral və ya rektal istifadəsinə keçirlər.
Ağır hallarda (məsələn, kolik ilə) istisna olaraq, bir neçə saatlıq fasilə ilə 75 mq 2 inyeksiya edilə bilər (ikinci enjeksiyon əks gluteal bölgəyə aparılmalıdır). Alternativ olaraq, gündə 1 dəfə əzələdaxili tətbiq (75 mq) diklofenak ilə digər dozaj formalarında (tabletlər, rektal süpozituar) birləşdirilə bilər, ümumi gündəlik doza isə 150 mq-dan çox olmamalıdır.
At migren hücumları diklofenakın hücumun başlanmasından sonra mümkün qədər tez yeridilməsi, 75 mq dozada IM yeridilməsi, ardınca isə tələb olunarsa, həmin gün 100 mq-a qədər dozada süpozituarların istifadəsi tövsiyə olunur. İlk gündə ümumi gündəlik doza 175 mq-dan çox olmamalıdır.
At yaşlı xəstələr (65 yaş və yuxarı)İlkin dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Zəifləmiş xəstələrdə, bədən çəkisi az olan xəstələrdə minimum dozaya riayət etmək tövsiyə olunur.
Dərman ürək-damar sistemi xəstəlikləri (nəzarətsiz arterial hipertenziyası olanlar da daxil olmaqla) və ya ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir. Belə xəstələrdə uzunmüddətli terapiya (4 həftədən çox) lazımdırsa, dərman 100 mq-dan çox olmayan gündəlik dozada istifadə edilməlidir.
18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr
Dərmanın dozasının çətinliyi səbəbindən 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə diklofenak əzələdaxili olaraq istifadə edilməməlidir.
Yan təsirlər
Mənfi reaksiyaların tezliyinin müəyyən edilməsi: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100,<1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Həzm sistemindən: tez-tez - qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, ishal, dispepsiya, meteorizm, iştahsızlıq, anoreksiya, qan zərdabında aminotransferazaların aktivliyinin artması; nadir hallarda - qastrit, mədə-bağırsaq qanaxması, qan qusması, melena, qanla qarışıq diareya, mədə və bağırsaq xoraları (qanaxma və ya perforasiya ilə və ya olmadan), hepatit, sarılıq, anormal qaraciyər funksiyası; çox nadir hallarda - stomatit, qlossit, özofagusun zədələnməsi, bağırsaqlarda diafraqmaya bənzər darlıqların əmələ gəlməsi, kolit (qeyri-spesifik hemorragik kolit, xoralı kolit və ya Crohn xəstəliyinin kəskinləşməsi), qəbizlik, pankreatit, canlı neoplazma, canlı nekropatit, .
Sinir sistemindən: tez-tez - baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda - yuxululuq; çox nadir hallarda - həssaslıq pozğunluqları, o cümlədən paresteziya, yaddaş pozğunluğu, tremor, konvulsiyalar, narahatlıq, kəskin serebrovaskulyar qəza, aseptik meningit; çox nadir hallarda - disorientasiya, depressiya, yuxusuzluq, kabuslar, əsəbilik, psixi pozğunluqlar.
Hiss orqanlarından: tez-tez - vertigo; çox nadir hallarda - görmə pozğunluğu (bulanıq görmə), diplopiya, eşitmə pozğunluğu, tinnitus, disgeuziya.
Dermatoloji reaksiyalar: tez-tez - dəri döküntüsü; nadir hallarda - ürtiker; çox nadir hallarda - büllöz səpgilər, ekzema, eritema, eritema multiforme, Stivens-Conson sindromu, Lyell sindromu (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qaşınma, saç tökülməsi, foto həssaslıq reaksiyaları; purpura, Henoch-Schonlein purpurası.
Genitouriya sistemindən:çox nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı, hematuriya, proteinuriya, tubulointerstisial nefrit, nefrotik sindrom, papiller nekroz.
Belə ki hematopoetik sistemin aspektləri:çox nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya, hemolitik anemiya, aplastik anemiya, aqranulositoz.
Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - yüksək həssaslıq, anafilaktik / anafilaktoid reaksiyalar, o cümlədən qan təzyiqi və şokun azalması; çox nadir hallarda - anjiyoödem (üzün şişməsi daxil olmaqla).
Ürək-damar sistemi tərəfdən:çox nadir hallarda - ürək döyüntüsü, sinə ağrısı, arterial təzyiq, vaskülit, ürək çatışmazlığı, miyokard infarktı. Xüsusilə diklofenakın yüksək dozalarda (gündəlik doza 150 mq-dan çox) uzun müddətli istifadəsi ilə ürək-damar trombotik ağırlaşmalarının (məsələn, miyokard infarktı) inkişaf riskinin bir qədər artmasına dair sübutlar var.
Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - astma (nəfəs darlığı daxil olmaqla); çox nadir hallarda - pnevmonit.
Ümumi reaksiyalar: nadir hallarda - şişkinlik.
dərman qarşılıqlı təsiri
CYP2C9-un güclü inhibitorları - diklofenak və güclü CYP2C9 inhibitorlarının (məsələn, vorikonazol) birgə təyin edilməsi ilə qan zərdabında diklofenakın konsentrasiyasını artırmaq və diklofenakın metabolizmasının maneə törədilməsi nəticəsində yaranan sistem effektini artırmaq mümkündür.
Litium, digoksin -əyrinin plazmasında litium və diqoksinin konsentrasiyasını artırmaq mümkündür. Qan zərdabında litium, digoksin konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Diuretiklər və antihipertenzivlər - Diuretiklər və antihipertenziv dərmanlarla (məsələn, beta-blokerlər, ACE inhibitorları) eyni vaxtda istifadə edildikdə, diklofenak onların hipotenziv təsirini azalda bilər.
Siklosporin - diklofenakın böyrəklərdə prostatqlandinlərin fəaliyyətinə təsiri siklosporinin nefrotoksikliyini artıra bilər.
Hiperkalemiyaya səbəb ola bilən dərmanlar - Diklofenakın kalium saxlayan diuretiklər, siklosporin, takrolimus və trimetoprimlə birgə istifadəsi qan plazmasında kaliumun səviyyəsinin artmasına səbəb ola bilər (belə birləşmə halında bu göstərici tez-tez izlənilməlidir).
Antibakterial agentlər xinolon törəmələri - həm xinolon törəmələri, həm də diklofekak qəbul edən xəstələrdə qıcolmaların inkişafı barədə ayrıca məlumatlar var.
NSAİİlər və GCS - diklofenakın və digər sistemli NSAİİ-lərin və ya kortikosteroidlərin eyni vaxtda sistemli istifadəsi ilə, mənfi hadisələrin (xüsusilə, mədə-bağırsaq traktından) tezliyini artıra bilər.
Antikoaqulyantlar və antiplatelet agentləri- diklofenakın və bu qrupların dərmanlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə qanaxma riskinin artmasını istisna etmək mümkün deyil.
Seçici serotoninin geri alınması inhibitorları- mədə-bağırsaq qanaxma riskini artıra bilər.
Hipoqlikemik dərmanlar - diklofenakın istifadəsi fonunda hipoqlikemik dərmanların dozasının dəyişdirilməsini tələb edən həm hipoqlikemiya, həm də hiperqlikemiya hallarını istisna etmək mümkün deyil.
Metotreksat - Metotreksatın qəbulundan 24 saat əvvəl və ya sonra 24 saat ərzində diklofenakdan istifadə edərkən qanda metotreksatın konsentrasiyasını artırmaq və onun zəhərli təsirini artırmaq mümkündür.
Fenitoin - fenitoinin təsirini artıra bilər.
Xüsusi Təlimatlar
Tarixdə qaraciyər, böyrəklər, mədə-bağırsaq traktının xəstəliklərində, dispepsiyada, bronxial astmada, arterial hipertenziyada, ürək çatışmazlığında, böyük cərrahi müdaxilələrdən dərhal sonra, eləcə də yaşlı xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunur.
NSAİİlərə və sulfitlərə qarşı allergik reaksiyalar tarixi ilə diklofenak yalnız təcili hallarda istifadə olunur. Müalicə prosesində qaraciyər və böyrək funksiyasının, periferik qan nümunələrinin sistematik monitorinqi lazımdır.
Diklofenakın gözlərə (göz damcıları istisna olmaqla) və ya selikli qişalara daxil olmasının qarşısını almaq lazımdır. Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr linzaları çıxardıqdan sonra 5 dəqiqədən gec olmayaraq göz damcılarını tətbiq etməlidirlər.
Sistemli istifadə üçün dozaj formaları ilə müalicə dövründə spirt tövsiyə edilmir.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri
Müalicə dövründə psixomotor reaksiyaların sürətində azalma mümkündür. Göz damcılarından istifadə etdikdən sonra görmə aydınlığı pisləşirsə, avtomobil idarə etməməli və ya digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmamalısınız.
Hamiləlik və laktasiya
Hamilə qadınlarda diklofenakın təhlükəsizliyinə dair kifayət qədər məlumat yoxdur. Buna görə də, hamiləliyin I və II trimestrlərində təyin yalnız ana üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduğu hallarda mümkündür. Diklofenak (digər prostaqlandin sintezi inhibitorları kimi) hamiləliyin üçüncü trimestrində kontrendikedir (uşaqlığın daralma qabiliyyətinin mümkün basdırılması və döldə arterioz kanalının vaxtından əvvəl bağlanması).
Diklofenakın ana südünə az miqdarda xaric olmasına baxmayaraq, laktasiya dövründə (ana südü ilə qidalanma) istifadəsi tövsiyə edilmir. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə istifadə edin, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.
Diklofenak (digər NSAİİlər kimi) məhsuldarlığa mənfi təsir göstərə bildiyi üçün hamiləliyi planlaşdıran qadınlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.
Sonsuzluq üçün müayinə və müalicə alan xəstələr üçün dərman dayandırılmalıdır.
Uşaqlıqda tətbiq
Böyrək funksiyasının pozulması üçün
Böyrək xəstəliyi tarixində həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.
Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün
Qaraciyər xəstəliyi tarixində həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.
Yaşlılarda istifadə edin
Yaşlı xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edin.
Oxşar məqalələr
Dərmanın ticarət adı:
Diklofenak-Altfarm
Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı (INN):
Diklofenak
Dozaj forması:
Süpozituarları rektaldır.
Aktiv maddə: diklofenak natrium - 25 mq, 50 mq və ya 100 mq
Köməkçi maddə: bərk yağ (yağ turşusu qliseridləri) - 0,975 q, 1,95 q və ya 1,9 q
Təsvir:
Ağdan ağa qədər sarımtıl rəngli, torpedoşəkilli, uzununa hissədə görünən daxilolmalar olmayan süpozituar.
Farmakoterapevtik qrup:
Qeyri-steroid antiinflamatuar dərman (NSAID).
