Bilik bazasında yaxşı işinizi göndərin sadədir. Aşağıdakı formadan istifadə edin

Tədris və işlərində bilik bazasından istifadə edən tələbələr, aspirantlar, gənc alimlər Sizə çox minnətdar olacaqlar.

haqqında yerləşdirilib http://www.allbest.ru/

haqqında yerləşdirilib http://www.allbest.ru/

Kurs işi

mövzuda: Analjeziklər-antipiretiklər

Giriş

1.1 Narkotik olmayan analgetiklər

1.2 Narkotik analgetiklər

2.2 Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidinin təhlili

Nəticə

Biblioqrafiya

Tətbiqlər

Giriş

Uyğunluq: Analjeziklər və ya analjeziklər, ağrı hissini azaltmaq və ya aradan qaldırmaq üçün xüsusi bir qabiliyyətə malik olan dərmanlardır, yəni. Dominant təsiri analjezik olan dərmanlar, terapevtik dozalarda huşun itirilməsi və motor funksiyalarının açıq şəkildə pozulması ilə müşayiət olunmur.

Kimyəvi təbiətinə, təbiətinə və farmakoloji fəaliyyət mexanizmlərinə görə müasir analgetiklər iki əsas qrupa bölünür: narkotik olmayan və narkotik analgetiklər.

Ağrı bədənin qoruyucu reaksiyasıdır, təhlükə siqnalıdır, rolu bir insan üçün çox vacibdir. Ağrının tam olmaması ağrının özü qədər təhlükəli ola bilər. Ancaq şiddətli və uzun müddət davam edən ağrılar bədənin həyati sistemlərinin zədələnməsinə və hətta şoka səbəb ola bilər.

Ağrının müalicəsi səbəblərinin müxtəlifliyinə və hisslərin subyektivliyinə görə olduqca çətin bir işdir. Hal-hazırda, əczaçılıq şirkətləri çox vaxt yalnız ticarət adında fərqlənən çox sayda ağrıkəsici istehsal edirlər, halbuki onların analjezik təsiri bir-birindən demək olar ki, eyni ola bilər.

Narkotik analjeziklər güclü analjezik təsirə malikdir. Eyni zamanda, bu dərmanların kifayət qədər ciddi yan təsirləri var, xüsusən də fizioloji, psixoloji və sosial xarakterli bütün sonrakı problemlər ilə asılılığa səbəb ola bilər. Narkotik olmayan analjeziklər daha az nəzərə çarpan analjezik təsirə malikdir, lakin asılılıq və çəkilmə sindromuna səbəb olmur, buna görə tibbi praktikada daha geniş istifadə olunur.

İşin məqsədi: Mövzu ilə bağlı lazımi məlumatları axtarmaq, təhlil etmək, ümumiləşdirmək; analjeziklər-antipiretiklər qrupunun dərmanlarının çeşidini təhlil etmək.

Bu mövzuda xüsusi ədəbiyyatı öyrənmək.

Rusiya Federasiyasında qeydə alınmış analjezik-antipiretiklərin çeşidini təhlil etmək.

Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidini təhlil etmək.

Tədqiqatın mövzusu: analjeziklər-antipiretiklər qrupunda dərmanların çeşidinin quruluşu.

Tədqiqat üsulları:

elmi və nəzəri;

analitik;

müşahidə;

müqayisə.

1. Analjeziklərin ümumi xüsusiyyətləri

1.1 Narkotik olmayan analgetiklər.

Ağrı, ağrı reseptorları (nosiseptorlar) qıcıqlandıqda baş verir. Bunlar dəridə, selikli qişalarda, əzələlərdə və daxili orqanlarda yerləşən afferent sinir liflərinin sonluqlarıdır. Ağrı impulslarının ötürülməsində ağrı vasitəçiləri (orqanizmdə sintez olunan peptidlər) mühüm rol oynayır: maddə P; somatostatin; xolesistokinin.

Ağrı impulsunun yolu: 1. Nosiseptor > 2. Afferent sinir lifi > 3. Onurğa beyninin arxa buynuzları (interkalyar neyronlar) > 4. Medulla oblongata > 5. Orta beyin > 6. Retikulyar formasiya > 7. Hipotalamus > 8. Talamus > 9 Limbik sistem > 10. Serebral korteks.

Ağrı impulsunun qəbulu, əmələ gəlməsi və keçirilməsində iştirak edən bütün bu strukturlar nosiseptiv sistemi təşkil edir.

Bədəndə analjezik qabiliyyəti olan bir sistem var, bu, endopeptidlər (endopiatlar) ilə təmsil olunan antinosiseptiv sistemdir: enkefalinlər; endorfin; neoendorfin; dinorfin.

Bədəndə ağrıları yatırmaqla yanaşı, opiat reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqədə olurlar (mərkəzi sinir sistemində impulsların qavranılması və keçirilməsinin pozulması prosesi var).

Narkotik olmayan dərmanlar qrupu ilə narkotik analjeziklər qrupu arasındakı əsas fərq onların adında əks olunan narkotik təsirinin olmamasıdır. Narkotik olmayan analjeziklər şiddətli ağrı üçün təsirli deyil. Onların təyin edilməsi üçün göstərişlər əsasən iltihab prosesinin (miyozit, artrit, nevrit və s.) səbəb olduğu ağrılardır.

Narkotik olmayan analjeziklər üçün, narkotikdən fərqli olaraq, aşağıdakı əsas xüsusiyyətlər xarakterikdir:

1. Analjezik aktivlik müəyyən ağrı növlərində özünü göstərir: əsasən nevralji, əzələ, oynaq ağrıları, baş və diş ağrılarında. Yaralanmalar, qarın əməliyyatları ilə əlaqəli şiddətli ağrı ilə onlar təsirsizdir.

2. Febril şəraitdə özünü göstərən qızdırmasalıcı təsir və iltihab əleyhinə təsir müxtəlif dərmanlarda müxtəlif dərəcədə ifadə edilir.

3. Tənəffüs və öskürək mərkəzlərinə depressiv təsirin olmaması.

4. Onların istifadəsi zamanı eyforiyanın və psixi və fiziki asılılıq hadisələrinin olmaması.

Narkotik olmayan analjeziklər analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Bu təsirlərin təzahür mexanizmləri hazırda qeyri-narkotik analjeziklərin siklooksigenaza fermentinin fəaliyyətini maneə törətmək qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir, nəticədə prostaglandinlərin sintezi azalır. Prostaglandinlər bədəndə bir neçə növ olan bioloji aktiv maddələrdir. Onlar araxidon turşusunun metabolik məhsullarıdır və bir çox bədən funksiyalarının tənzimlənməsində mühüm rol oynayırlar. Eyni zamanda, prostaglandinlər iltihab vasitəçiləridir, yəni onların tərkibi iltihab bölgələrində xüsusi olaraq artır. Narkotik olmayan analjeziklərin təsiri altında iltihab zamanı prostaglandinlərin sintezinin azalması iltihab yerindən ağrı impulslarının azalmasına və iltihab hadisələrinin intensivliyinin azalmasına səbəb olur. Qeyri-narkotik analjeziklərin antipiretik təsiri də pirojenik olan, yəni temperaturun artmasına səbəb olan müəyyən bir sinifin prostaglandinlərinin sintezini maneə törətməsi ilə əlaqədardır. Narkotik olmayan analjeziklərin təsiri altında temperaturun azalması istilik ötürülməsinin artması (dəridə qan damarlarının genişlənməsi, tərləmə artması) səbəbindən baş verir. Eyni zamanda, normal bədən istiliyinə təsir göstərmirlər.

Təsnifat

Narkotik olmayan analjeziklər kimyəvi quruluşuna görə təsnif edilir:

1. Salisilik turşu törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), lizin asetilsalisilat (aselisin), natrium salisilat, metil salisilat, salisilamid.

2. Pirazolon törəmələri: amidopirin, natrium metamizol (analgin), fenilbutazon (butadion).

3. Anilin törəmələri: parasetamol.

4. Üzvi turşuların törəmələri: fenilpropionik - ibuprofen, naproksen, ketoprofen; fenilasetik - natrium diklofenak (ortofen, voltaren); indolasetik - indometazin (metindol), sulindak; antranilik - mefenamik turşu.

5. Oksikamlar: piroksikam, tenoksikam.

Bəzi qeyri-narkotik analjeziklər tez-tez qızdırmasalıcı analjeziklər adlanır, çünki onlar yalnız ağrıkəsici deyil, həm də qızdırmasalıcı təsir göstərir. Bunlara pirazolon (analgin), salisilik turşu (asetilsalisilik turşu) və anilin (parasetamol, fenasetin) törəmələri daxildir. Bu dərmanlar zəif antiinflamatuar xüsusiyyətə malikdir. Bununla belə, son vaxtlar ağrıkəsici, qızdırmasalıcı, iltihabəleyhinə və desensibilizasiyaedici təsirlərə malik qeyri-narkotik analjeziklərdən geniş istifadə olunur. Aşkar bir antiinflamatuar təsir nəticəsində bu dərmanlar "qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar" (NSAİİ) adlanır. Onlar yalnız analjezik və qızdırmasalıcı vasitələr kimi deyil, həm də müxtəlif iltihabi xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə olunur.

İstifadəyə göstərişlər.

Narkotik olmayan analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər:

1. Revmatizm və oynaqların revmatik xəstəlikləri (revmatoid artrit, ankilozan spondilit).

2. Onurğanın, oynaqların və əzələlərin revmatik olmayan xəstəlikləri (osteoxondroz, artroz, miyozit, tendovaginit).

3. Dayaq-hərəkət aparatının travmatik zədələnmələri (qançırlar, burulmalar, bağların yırtılması).

4. İltihabi və travmatik təbiətin nevroloji xəstəlikləri (nevralgiya, radikuloneurit, lumbaqo).

5. Əməliyyatdan əvvəl və sonrakı analjeziya.

6. Spastik genezisin kəskin ağrı sindromu (böyrək, qaraciyər kolikası).

7. Müxtəlif ağrı sindromları (baş ağrısı, diş ağrısı, dismenoreya).

8. Qızdırma.

Narkotik olmayan analjeziklərin preparatları.

Salisilik turşu törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), natrium salisilat, aselisin, salisilamid, metil salisilat. Bu qrupun nümayəndələri aşağı toksiklik, lakin nəzərə çarpan qıcıqlandırıcı təsir (xora və qanaxma təhlükəsi) ilə xarakterizə olunur. Bu qrupun hazırlıqları 12 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

Pirazolon törəmələri: analgin (metamisol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dərmanlar kiçik bir terapevtik təsirə malikdir, hematopoezi maneə törədir, buna görə də uzun müddət təyin edilmir. Analgin suda yaxşı həll olunduğuna görə təcili ağrıların aradan qaldırılması və hipertermiyanın müalicəsi üçün əzələdaxili, dərialtı və venadaxili olaraq istifadə olunur, amidopirin kiçik uşaqlarda konvulsiv hazırlığı artırır və diurezi azaldır.

Para-aminofenol törəmələri: fenasetin və parasetamol. Bu qrupun nümayəndələri antiinflamatuar fəaliyyətdən, antiplatelet və antirevmatik təsirdən məhrumdurlar. Praktiki olaraq xoraya səbəb olmur, böyrək funksiyasına mane olmur, beynin konvulsiv aktivliyini artırmır. Parasetamol xüsusilə uşaqlarda hipertermiyanın müalicəsində seçilən dərmandır. Fenasetinin uzun müddət istifadəsi ilə nefrit səbəb olur.

İndolasetik turşu törəmələri: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitoru - stodolak. İndometazin antiinflamatuar fəaliyyət (maksimum) baxımından standartdır, lakin beyin vasitəçilərinin metabolizminə müdaxilə edir (GABA səviyyəsini azaldır) və yuxusuzluq, həyəcan, hipertoniya, konvulsiyalar, psixozun kəskinləşməsinə səbəb olur. Sulindac xəstənin bədənində indometazinə çevrilir, daha uzun və daha yavaş hərəkət edir.

Fenilasetik turşunun törəmələri: diklofenak natrium (ortofen, voltaren). Bu dərman nadir hallarda ülserasiyaya səbəb olur və əsasən antiinflamatuar və antirevmatik agent kimi istifadə olunur.

Propion turşusunun törəmələri: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik turşu, ketoprofen. İbuprofen diklofenaka bənzəyir; naproksen və piroprofen daha böyük antiinflamatuar təsir göstərir; tiaprofen PG F2-alfa sintezini boğmaqda daha çox seçicilik nümayiş etdirir (daha az bronxlara, mədə-bağırsaq traktına və uterusa yan təsir göstərir).

Fenamik (antranilik) turşunun törəmələri: mefenamik turşu, flufenamik turşu. Mefenamik turşusu ilk növbədə analjezik və antipiretik kimi istifadə olunur; flufenamic - antiinflamatuar agent kimi (zəif analjezik).

Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitoru meloksikam. Dərmanlar təsir müddəti (12-24 saat) və iltihablı toxumalara yaxşı nüfuz etmək qabiliyyəti ilə fərqlənir.

Pirolizinkarboksilik turşunun törəməsi - ketorolak (ketorol) - açıq bir analjezik təsir göstərir.

Müxtəlif dərmanlar. Selektiv COX-2 inhibitorları - nabuliton, nimesulid (nise), niflumic turşusu - öz xüsusiyyətlərinə görə mefenamik turşuya bənzəyir; yüksək aktiv COX-2 inhibitorları - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salisilik turşunun törəməsi) - uzun müddətli antiinflamatuar və analjezik təsir göstərir.

1.2 Narkotik analgetiklər

Fəaliyyətin ümumi xüsusiyyətləri və xüsusiyyətləri.

Narkotik analjeziklər ağrıları yatıran və təkrar tətbiq edildikdə fiziki və zehni asılılığa səbəb olan dərmanlardır, yəni. asılılıq.

Narkotik analjeziklər üçün, narkotik olmayanlardan fərqli olaraq, aşağıdakı əsas xüsusiyyətlər xarakterikdir:

1. Güclü ağrıkəsici fəaliyyət, bu da onlardan tibbin müxtəlif sahələrində, xüsusən də şiddətli ağrı ilə müşayiət olunan zədə və xəstəliklər zamanı yüksək effektiv ağrıkəsici kimi istifadə etməyə imkan verir;

2. Eforiyanın inkişafı və təkrar istifadə ilə fiziki və psixi asılılıq sindromlarının görünüşü ilə ifadə edilən insanın mərkəzi sinir sisteminə xüsusi təsiri;

3. Ağrılı sindromun inkişafı - fiziki və əqli asılılığın inkişaf etmiş sindromu olan insanlarda analjezik dərmandan məhrum olduqda abstinensiya.

Təsir mexanizmi və farmakoloji təsirləri.

Narkotik analjeziklərin təsir mexanizmi onların inhibitor rolunu oynayan opiat reseptorları ilə qarşılıqlı təsiri ilə bağlıdır. Onlarla qarşılıqlı əlaqədə olduqda, sinir sisteminin müxtəlif səviyyələrində ağrı impulslarının interneyronal ötürülməsi pozulur. Eyni zamanda, narkotik analjeziklər endopioidlərin hərəkətini təqlid edir, bu da ağrı vasitəçilərinin sinaptik yarığa sərbəst buraxılmasının və onların nosiseptorlarla qarşılıqlı təsirinin inhibə edilməsinə səbəb olur, nəticədə analjeziya yaranır. Analjeziyanın gücü narkotik analjeziklərin opiat reseptorlarına yaxınlığına mütənasibdir.

Narkotik analjeziklər qəbul edərkən farmakoloji təsirlər onların təsir mexanizmləri ilə müəyyən edilir və aşağıdakılardır: analjezik təsirə əlavə olaraq, bütün narkotik analjeziklər müəyyən dərəcədə hipnotik təsir göstərir, tənəffüsü və öskürək refleksini azaldır, bağırsaqların və sidik kisəsinin tonusunu artırır. , dispeptik pozğunluqlara (ürəkbulanma, qusma), mərkəzi sinir sisteminin pozğunluqlarına (halüsinasiyalar) və digər yan təsirlərə səbəb olur.

Təsnifat.

Analjezik təsirinin və yan təsirlərinin şiddətinə görə, narkotik analjeziklər qrupunun müxtəlif dərmanları bir-birindən fərqlənir ki, bu da onların kimyəvi quruluşunun və fiziki-kimyəvi xassələrinin xüsusiyyətləri və müvafiq olaraq, reseptorlarla qarşılıqlı əlaqəsi ilə əlaqələndirilir. onların farmakoloji təsirlərinin həyata keçirilməsi.

Narkotik analjeziklərin təsnifatı:

1. Aqonistlər: tiryək, morfin, promedol, fentanil, omnopon, kodein, metadon.

2. Aqonistlər - antaqonistlər (qismən agonistlər): pentazosin, nalorfin.

3. Antaqonistlər: nalokson.

İstehsal mənbələrinə və kimyəvi quruluşuna görə müasir narkotik analjeziklər 3 əsas qrupa bölünür:

1. Təbii alkaloidlər - xaşxaşın (Papaver somniferum) öz doğma vəziyyətində olan morfin və kodein.

2. Morfin molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə alınan yarımsintetik birləşmələr - etilmorfin və s.

3. Tam kimyəvi sintez üsulu ilə alınan və təbiətdə analoqu olmayan sintetik birləşmələr - promedol, tramadol, fentanil və s.

Molekulun əsas hissəsinin kimyəvi quruluşuna görə narkotik analjeziklər 4 əsas qrupa bölünür:

1. Fenantrenizokinolin (morfinan) və strukturca oxşar birləşmələrin törəmələri.

2. Fenilpiperidin və N-propilfenilpiperidin törəmələri.

3. Sikloheksanın törəmələri.

4. Asiklik (difeniletoksisirkə turşusunun törəmələri və quruluşuna görə oxşar).

İstifadəyə göstərişlər

Narkotik analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər:

1. Miokard infarktında ağrı şokunun qarşısının alınması; kəskin pankreatit; peritonit; yanıqlar, mexaniki xəsarətlər.

2. Sedasyon üçün, əməliyyatdan əvvəlki dövrdə.

3. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə ağrıları aradan qaldırmaq üçün (narkotik olmayan analjeziklərin təsirsizliyi ilə).

4. Xərçəng xəstələrində ağrıların aradan qaldırılması.

5. Böyrək və qaraciyər kolikasının hücumları.

6. Doğuş zamanı ağrıları aradan qaldırmaq üçün.

7. Neyroleptanaljeziya üçün (şüurla ümumi anesteziya növü).

Əks göstərişlər:

8. Üç yaşa qədər uşaqlar və yaşlılar (tənəffüs depressiyası səbəbindən). analjezik antipiretik rus aptek

9. Travmatik beyin zədəsi (tənəffüs depressiyası və kəllədaxili təzyiqin artması səbəbindən)

10. "Kəskin" qarın ilə.

Narkotik analjeziklərin dərmanları

Sintetik və yarı sintetik dərmanların əksəriyyəti narkotik analjeziklər qrupunun əcdadının molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə əldə edilir - morfinin struktur elementlərinin qorunması və ya sadələşdirilməsi ilə.

Morfin tiryəkdən alınır. Tiryək yuxu həbinin yetişməmiş qabıqlarının qurudulmuş südlü suyudur. Tiryəyin aktiv prinsipləri alkaloidlərdir ki, onlardan tiryəkdə 20-yə qədər olur.Kimyəvi quruluşuna görə tiryək alkaloidləri iki əsas sinfə aiddir: aydın narkotik təsiri olan fenantren seriyası və izoxinolin seriyası, narkotik təsiri yoxdur, lakin miotropik antispazmodik təsirə malikdir (papaverin). Morfin fenantren seriyasının əsas tiryək alkaloididir.

Morfin hidroxlorid güclü ağrı kəsicidir. Ağrı mərkəzlərinin həyəcanlılığını aşağı salaraq, zədələr zamanı şok əleyhinə təsir göstərə bilir. Morfin açıq bir eyforiyaya səbəb olur və onun təkrar istifadəsi ilə tez bir zamanda ağrılı bir asılılıq (morfinizm) inkişaf edir. Şərti reflekslərə inhibitor təsir göstərir, mərkəzi sinir sisteminin toplama qabiliyyətini azaldır, narkotik, hipnotik və yerli anesteziklərin təsirini artırır. Morfin öskürək mərkəzinin həyəcanlılığını da azaldır. Morfin həmçinin vagus sinirlərinin (N. vagus) mərkəzinin həyəcanlanmasına səbəb olur, bu da bradikardiyanın görünüşünə səbəb olur. Morfinin təsiri altında okulomotor sinirlərin neyronlarının aktivləşməsi nəticəsində mioz meydana gəlir. Morfinin təsirinin xarakterik xüsusiyyəti tənəffüs mərkəzinin inhibəsidir. Kiçik dozalar tənəffüs hərəkətlərinin dərinliyinin azalmasına və artmasına səbəb olur; böyük dozalar ağciyər ventilyasiyasının azalması ilə tənəffüs dərinliyinin daha da azalması və azalması təmin edir. Zəhərli dozalar Cheyne-Stokes tipli dövri tənəffüsün görünüşünə və sonradan tənəffüsün dayandırılmasına səbəb olur.

Morfin güclü ağrıkəsici kimi xəsarətlər və şiddətli ağrılarla müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklər (bədxassəli yenitörəmələr, miokard infarktı və s.), əməliyyata hazırlıq zamanı və əməliyyatdan sonrakı dövrdə, şiddətli ağrı ilə əlaqəli yuxusuzluq zamanı istifadə olunur. Morfin doğuş zamanı anesteziya üçün istifadə edilmir, çünki o, fetoplasental maneəni asanlıqla keçir və yeni doğulmuş körpədə tənəffüs depressiyasına səbəb ola bilər. Morfinin yüksək asılılıq potensialı (fiziki asılılıq üçün yüksək potensial) və toksikliyi səbəbindən hazırda istifadəsi ciddi şəkildə məhdudlaşdırılır. Asılılıq riskini azaltmaq və yan təsirləri azaltmaq üçün morfilonq kimi morfin hidroxloridinin uzunmüddətli dozaj formaları istifadə olunur.

Morfilonq morfin hidroxloridinin uzun müddət fəaliyyət göstərən formasıdır. Polivinilpirolidonun 30% sulu məhlulunda 0,5% morfin hidroxlorid məhluludur. Farmakoloji təsiri morfin hidroxlorid ilə tamamilə eynidır. Mümkün yan təsirlər, ehtiyat tədbirləri və əks göstərişlər morfin hidroxlorid ilə eynidir. Morfilong böyüklər və 7 yaşdan yuxarı uşaqlarda əməliyyatdan sonrakı dövrdə və xərçəng xəstələrində şiddətli ağrı ilə istifadə olunur.

Digər tiryək preparatlarından papaverin də daxil olmaqla bir neçə tiryək alkaloidinin qarışığı olan omnoponu qeyd etmək lazımdır. Nəticədə, Omnopon periferik spazmodik təsir göstərmir və əksinə, hamar əzələlərin spazmlarını aradan qaldırmağa qadirdir. Əks göstərişlər və yan təsirlər morfinlə eynidir.

Təbiətdə kodein az miqdarda tiryəkdə olur. Tiryəkdə kodeinin miqdarı azdır (0,2-2%), ona görə də kodein morfindən yarı sintetik yolla alınır. Kodein tibbdə əsas və fosfat kimi istifadə olunur. Fəaliyyətin təbiətinə görə, morfinə yaxındır, lakin analjezik xüsusiyyətləri daha az ifadə edilir. Güman edilir ki, kodeinin ağrıkəsici xüsusiyyətləri orqanizmdə kodeinin mübadiləsi zamanı morfin əmələ gəlməsi ilə bağlıdır. Kodein öskürək mərkəzinin həyəcanını azaltmaq üçün güclü bir qabiliyyətə malikdir. Kodein əsasən öskürəyi sakitləşdirmək üçün istifadə olunur. Narkotik olmayan analjeziklər (analgin, parasetamol), kofein, fenobarbital ilə birlikdə, birləşmiş preparatların bir hissəsi kimi baş ağrıları, nevralji üçün istifadə olunur. Bekhterev dərmanının bir hissəsidir, sedativ olaraq istifadə olunur.

Kodein və kodein fosfat birləşmiş tablet preparatlarının bir hissəsidir: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein və s.

Etilmorfin, kodein kimi, yarı sintetik dərmandır. Etilmorfin təbii obyektlərdə tapılmır, sənaye üsulu ilə morfinin etilləşdirilməsi yolu ilə əldə edilir. Tibbdə etilmorfin hidroxlorid şəklində istifadə olunur. Orqanizmə ümumi təsirinə görə etilmorfin kodeinə yaxındır. Etilmorfinin farmakoloji təsirinin bir xüsusiyyəti onun konyunktival hiperemiyaya, sonra isə ödem və lokal anesteziyaya səbəb olma qabiliyyətidir. Bu fakt etilmorfinin oftalmoloji praktikada istifadəsinə imkan verir.

Etilmorfin hidroxlorid xroniki bronxit, ağciyər vərəmi və s. zamanı öskürəyi sakitləşdirmək üçün, həmçinin analjezik kimi şifahi olaraq istifadə olunur. Bəzən etilmorfin hidroxlorid oftalmoloji praktikada istifadə olunur - dərman keratit, kornea infiltrasiya və digər göz xəstəlikləri olan gözlərə sakitləşdirici təsir göstərir.

morfin törəmələri. Digər müasir morfinan törəmələri də tibbdə ağrı kəsici kimi istifadə olunur. Morfindən fərqlənirlər ki, onlar müalicəvi təsirini daha aşağı dozalarda göstərirlər və müvafiq olaraq daha az yan təsir göstərirlər: tənəffüs depressiyası, ürəkbulanma, qusma və s.

Bu qrupun dərmanları sintetikdir, morfin molekulunun kimyəvi modifikasiyası ilə əldə edilir, buna görə də özünəməxsus təsir göstərirlər: həm opiat reseptorlarının agonistləri, həm də antaqonistləridir. Nəticədə, bu dərmanlara aludəçilik riski morfinlə müqayisədə xeyli aşağıdır. Bu qrupdakı dərmanlara aşağıdakılar daxildir: Nalorfin, Pentazosin, Leksir, Fortral, Nalbufin, Buprenorfin, Butorfanol, Moradol.

Piperidin törəmələri. Narkotik analjeziklərin, piperidol törəmələrinin yaradılması ideyası tiryəkdə olan morfinin və digər alkaloidlərin fenantrenizokinolin strukturunun kimyəvi quruluşunun öyrənilməsi nəticəsində yaranmışdır. Piperidin törəmələrinə aşağıdakılar daxildir: Promedol, Fentanyl.

Sintetik mənşəli narkotik analjeziklərdən promedol ən çox istifadə olunur. Analjezik təsirində morfindən daha aşağıdır, lakin spazmodik təsir göstərmir. Dərmanın bir xüsusiyyəti onun hamilə uterusa təsiridir - bu, uterusun düzgün ritmik daralmalarını qurmağa kömək edir və doğuşu sürətləndirir. Promedol, doğuş zamanı ağrıları kəsmək üçün seçilən dərmandır, baxmayaraq ki, morfindən az olsa da, fetusun tənəffüs mərkəzini müəyyən dərəcədə depressiyaya sala biləcəyini xatırlamaq lazımdır.

Bu qrupdan olan digər sintetik dərman, fentanil, ən güclü analjeziklərdən biridir, lakin qısa müddətə təsir göstərir (30 dəqiqəyə qədər). Onun analjezik fəaliyyəti morfindən təxminən 200 dəfə çoxdur. Fentanyl tez-tez antipsikotik droperidol ilə birlikdə neyroleptanaljeziya adlanan xüsusi bir ümumi ağrı kəsici növünə nail olmaq üçün istifadə olunur. Eyni zamanda, xəstənin analjeziyası şüurun qorunması ilə müşayiət olunur, lakin qorxu və narahatlıq hissinin olmaması, cərrahi müdaxiləyə laqeydliyin inkişafı. Qısa müddətli cərrahi müdaxilələr üçün istifadə olunur.

Sikloheksan törəmələri kifayət qədər gənc narkotik analjeziklər qrupudur, lakin özlərini ən yaxşı tərəfdən sübut edə bildilər. Bu qrupdakı dərmanlar opiat reseptorlarının agonist-antaqonistləridir ki, bu da asılılıq və asılılıq riskini azaldır. Bu qrupdakı dərmanlara aşağıdakılar daxildir: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Tramadol kimyəvi quruluşa görə promedola bir qədər bənzəyir.

Tibbdə tramadol hidroxlorid şəklində istifadə olunur. Güclü analjezik aktivliyə malikdir, lakin morfindən təxminən 10 dəfə az aktivlik verir. Dərman normal dozalarda tənəffüs depressiyasına səbəb olmadan yaxşı tolere edilir və qan dövranı və mədə-bağırsaq traktına əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir. Şiddətli kəskin və xroniki ağrılar üçün istifadə olunur: əməliyyatdan sonrakı dövrdə, xəsarətlərlə, xərçəng xəstələrində və s. Narkotik analjeziklərin ən əlverişli dərmanlarından biridir.

Difeniletoksiasetik turşunun törəmələri. Tərkibində sikloheksan və ya piperidin halqası olmayan narkotik analjeziklər XX əsrin 40-cı illərində kəşf edilmiş və morfinin ucuz əvəzediciləri kimi (müharibə dövründə) geniş istifadə edilmişdir. Hazırda bu qrupa daxil olan dərmanlar (metadon, dekstromoramid) Dövlət Reyestrindən çıxarılıb. Yeganə istisna narkotik analjeziklərin və m-antikolinerjiklərin xüsusiyyətlərini birləşdirən bir dərman olan estosindir.

Estocin sintetik narkotik analjezikdir. Kimyəvi quruluşuna görə bir sıra m-antikolinerjiklərə bənzəyir. Analjezik təsirə görə, estosin morfin və promedoldan çox zəifdir, lakin nəfəs almağı daha az depressiyaya salır, vagus sinirinin tonunu artırmır; orta dərəcədə antispazmodik və antixolinergik təsir göstərir, bağırsaqların və bronxların spazmlarını azaldır. Estocin, hamar əzələlərin spazmları ilə əlaqəli ağrılar üçün, əməliyyatdan əvvəl və əməliyyatdan sonrakı dövrlərdə, kiçik xəsarətlər üçün, doğuş ağrılarını azaltmaq üçün istifadə olunur.

2. Müasir analjezik-antipiretiklərin xüsusiyyətləri

2.1 Rusiya Federasiyasında qeydə alınmış antipiretik analjeziklər

Dərmanların Dövlət Reyestrinin məlumatlarına əsasən, Rusiya Federasiyasında qeydiyyatdan keçmiş analjeziklər-antipiretiklər qrupunun dərmanlarının çeşidi aşağıda təqdim olunur.

Bu preparatlar anatomik-terapevtik-kimyəvi təsnifata (ATC) uyğun olaraq farmakoloji qruplara və alt qruplara bölünür.

Cədvəl №1. Analjezik-antipiretiklərin ATC təsnifatı

	Analjeziklər və antipiretiklər
	Asetilsalisil turşusu
	Asetilsalisil turşusu digər dərmanlarla birlikdə (psixoleptiklər istisna olmaqla)
	Asetilsalisil turşusu psixoleptiklərlə birlikdə
	Pirazolonlar
	Metamizol natrium
	Metamizol natrium digər dərmanlarla birlikdə (psixoleptiklər istisna olmaqla)
	Metamizol natrium psixoleptiklərlə birlikdə
	Parasetamol
	Parasetamol digər dərmanlarla birlikdə (psikoleptiklər istisna olmaqla)
	Parasetamol psixoleptiklərlə birlikdə
	Digər analjeziklər və antipiretiklər
	Flupirtin

Hər bir dərmanın ticarət adlarının, istehsalçılarının və dozaj formalarının sayı. 1 nömrəli əlavədə təqdim edilmişdir.

Rusiya Federasiyasının ərazisində qeydə alınan məlumatlara görə:

Analjezik-antipiretiklər qrupundan 5 İNN preparatı və 40 müxtəlif kombinasiya;

Bütün analjezik-antipiretiklərin 100 ticarət adı;

179 dərman, o cümlədən bütün buraxılış formaları. Bu qrupun preparatları aşağıdakı dozaj formalarında təqdim olunur: tabletlər, püskürən tabletlər, uzun müddət buraxılan tabletlər, kapsullar, şərbətlər, oral məhlul üçün qranullar, enjeksiyon məhlulları, rektal süpozituarlar.

Cədvəl № 2. Rusiya Federasiyasında qeydiyyatdan keçmiş analjezik-antipiretiklərin çeşidinin strukturu.

Analjeziklər-antipiretiklər qrupu	Beynəlxalq ümumi dərman adları (INN)	Dərmanın ticarət adlarının sayı. abs.
		Daxili	Xarici
Salisilik turşu və onun törəmələri	Asetilsalisil turşusu
	Asetilsalisil turşusu digər dərmanlarla birlikdə
Pirazolonlar	Metamizol natrium
	Metamizol natrium digər dərmanlarla birlikdə
	Parasetamol
	Parasetamol digər dərmanlarla birlikdə
Digər analjeziklər-antipiretiklər
	Flupirtin
Ümumi abs. (%)

2.1 Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşidinin təhlili

Cədvəl 2. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin çeşid siyahısı

		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
	Asetilsalisil turşusu			həblər
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Upsarin Upsa		püskürən tabletlər
		Asetilsalisil turşusu	Dalhimfarm ASC Rusiya	həblər
				həblər
				həblər
	Metamizol natrium	Baralgin M	Aventis Pharma LtdHindistan	venadaxili və əzələdaxili tətbiq üçün həll
				həblər
		Analgin-Ultra	Obolenskoye - əczaçılıq şirkəti QSC Rusiya
		Analgin	PFC QSC Rusiyanı yeniləyin	həblər
			Organika OAO Rusiya	həblər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rusiya	həblər
			Biosintez OAO Rusiya	həblər
	Parasetamol	Uşaq Panadol		həblər
			Glaxo Wellcome GmbH və CoGermany	həblər
			GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	həblər
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	həblər
		Cefekon D	Nijpharm ASC Rusiya	həblər
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	həblər
			Bristol-Myers SquibbFrance	həblər
			MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	həblər
			Krka, d.d., Novo mestoSloveniya	həblər
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novqorod]Rusiya	həblər
		Parasetamol	Tatximfarmpreparaty ASC Rusiya	həblər
			Sintez ASC Rusiya	həblər
			Açıq Səhmdar Cəmiyyəti "Organika" Rusiya	həblər
			Biokimyaçı ASC Rusiya	həblər
			İrbitskiy KhPZ OAORRusiya	həblər
			Aspharma OOORrussia	həblər
			"N.A. Semaşko adına Moskva İstehsalat Kimya-Əczaçılıq Birliyi" Rusiya Açıq Səhmdar Cəmiyyəti	həblər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rusiya	həblər
				həblər
		Uşaqlar üçün parasetamol		həblər
		Parasetamol-UBF	Uralbiopharm ASC Rusiya	həblər
		AKUPAN®-BIOCODEKS	BiokodeksRussia ASC-nin nümayəndəliyi	infuziya və əzələdaxili inyeksiya üçün həll
	Flupirtin	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. İsrail	uzun müddət fəaliyyət göstərən tabletlər
Qarışıq dərmanlar
		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
		Alka-Seltzer	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + qlisin	Alka-Prim	"Polpharma" ASC Əczaçılıq Zavodunun Rusiya nümayəndəliyi	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + [Askorbin turşusu]	Aspirin-S	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein + Parasetamol	Aquacitramon	Aquacitramon OORussia	oral həll üçün qranullar
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	həblər
		Coficil-plus	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	həblər
		Citramon P	İrbitskiy KhPZ OAORRusiya	həblər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rusiya	həblər
			Nijpharm ASC Rusiya	həblər
			Medisorb ZAORRusiya	həblər
			Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	həblər
		Citramon-Borimed	"Borisov Tibbi Hazırlıqlar Zavodu" Açıq Səhmdar Cəmiyyəti ("Borisov Tibbi Preparatlar Zavodu" ASC)Belarus Respublikası	həblər
		Citramon-MFF		həblər
		Excedrin®		filmlə örtülmüş tabletlər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein + Parasetamol + [Askorbin turşusu]	citrapak	Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Zavodu ASC Rusiya	həblər
	Asetilsalisil turşusu + Kofein	Aspinat plus	"Valenta Pharmaceutics" Açıq Səhmdar Cəmiyyəti Rusiya	həblər
	Asetilsalisil turşusu + [Sitrik turşusu + Natrium bikarbonat]	Zorex Səhər	Valenta Pharmaceutical ASC Rusiya	püskürən tabletlər
	Metamizol natrium + xinin	Analgin-xinin	Sopharma ASC Bolqarıstan	filmlə örtülmüş tabletlər
		Spazmalqon	Sopharma ASC Bolqarıstan	əzələdaxili inyeksiya üçün həll
	Metamizol natrium + Pitofenon + Fenpiverinium bromid	Revalgin		həblər
				inyeksiya
	Kodein + Kofein + Parasetamol + Propifenazon + Fenobarbital	Pentalgin Plus	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	həblər
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	filmlə örtülmüş tabletlər
	Kodein + Kofein + Metamizol Natrium + Naproksen + Fenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva ASC Rusiya	həblər
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPR Belarus Respublikası	həblər
			Sopharma ASC Bolqarıstan	həblər
		Quintalgin	"İnterxim" ASC birgə Ukrayna-Belçika kimya müəssisəsiUkrayna	həblər
		Santoperalgin	Himfarm ASC Qazaxıstan	həblər
		Sedalgin-Neo		həblər
		Tetralgin	Qapalı Səhmdar Cəmiyyəti "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR"Rusiya	həblər
	Metamizol natrium + Triasetonamin-4-toluensülfonat	Tempalgin	Sopharma ASC Bolqarıstan	örtülmüş tabletlər
		Tempanginol	Balkanpharma - Dupnitsa ADBBulqarıstan	filmlə örtülmüş tabletlər
	Bendazol + Metamizol natrium + Papaverin + Fenobarbital		Uralbiopharm ASC Rusiya	həblər
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rusiya	həblər
			Moskva Endokrin Zavodu, Rusiya Federal Dövlət Unitar Müəssisəsi	həblər
	İbuprofen + Kodein + Kofein + Metamizol Natrium + Fenobarbital	Pentabufen	Moskva Əczaçılıq Fabriki QSC Rusiya	həblər
	Parasetamol + Xlorfenamin + [Askorbin turşusu]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Hollandiya	[bal limonu]
				püskürən tabletlər
				püskürən tabletlər [uşaqlar üçün]
				püskürən tabletlər [qreypfrut]
		Antiqrip Uşaqlar	Sagmel Inc ABŞ	oral həll üçün toz
	Parasetamol+[Askorbin turşusu]	Grippostad		oral həll üçün toz
		Parasetamol-S-Hemofarm	Hemofarm A.D. Serbiya	püskürən tabletlər
		Vitamin C ilə Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	püskürən tabletlər
	Kofein + Parasetamol + Xlorfenamin + [Askorbin turşusu]	Grippostad C	STADA Artsneimittel AGAlmaniya
	Kodein + Kofein + Parasetamol + Propifenazon	Kaffetin		həblər
			Bayer Consumer Care AGSwitzerland	həblər
	Dekstrometorfan + Parasetamol + Psevdoefedrin + [Askorbin turşusu]	Kofetin Soyuq	Alkaloid AOR Makedoniya Respublikası	filmlə örtülmüş tabletlər
	Kodein + Parasetamol	Codelmixt	Rusan Pharma Ltd. Hindistan	həblər
	Kofein + Parasetamol + Terpinhidrat + Fenilefrin + [Askorbin turşusu]	Coldrex		həblər
		Flucoldex forte	Outline Pharma Pvt.LtdHindistan	filmlə örtülmüş tabletlər
	Parasetamol + Fenilefrin + [Askorbin turşusu]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	oral məhlul üçün toz [limon-bal]
				oral məhlul üçün toz [limon]
		Flucoldex® -C	Outline Pharma Pvt. Ltd Hindistan	oral həll üçün toz
	Drotaverin + Kodein + Parasetamol	No-shpalgin	Quinoin Əczaçılıq və Kimya Məhsulları Zavodu A.O. Macarıstan	həblər
				həblər
	Kofein + Parasetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin		Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	həblər
		Rinicold	Shreya Life Science Pvt.LtdHindistan	həblər
	Kofein + Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	Rinzasip	Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	oral məhlul üçün toz [limon]
	Kodein + Kofein + Parasetamol	Solpadein	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	həblər
			GlaxoSmithKline İstehlakçı Sağlamlığı İrlandiya	həll olunan tabletlər
	Kofein + Parasetamol	Solpadein Sürətli	GlaxoSmithKline İstehlakçı SağlamlığıUK	həll olunan tabletlər
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin + [Askorbin turşusu]	Stopgripan forte	Rationpharm India Pvt.LimitedIndia	oral məhlul üçün toz [limon]
		Qrip və soyuqdəymə üçün TheraFlu®	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	oral məhlul üçün toz [limon]
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	oral məhlul üçün toz [yabanı giləmeyvə]
	Parasetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA İsveçrə	filmlə örtülmüş tabletlər
			Bristol-Myers SquibbFrance	oral məhlul üçün toz [limon]
				oral məhlul üçün toz [şəkərli limon]
		Fervex uşaqlar üçün	MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	oral həll üçün toz
	Drotaverin + Parasetamol	Unispaz N	Unikal Əczaçılıq Laboratoriyaları (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. Bölməsi) Hindistan	həblər
	Parasetamol + Xlorfenamin	Flucoldex	Outline Pharma Pvt.LtdHindistan	şərbət [uşaqlar üçün]
	Kofein + Parasetamol + Xlorfenamin	Flucoldex-N	Outline Pharma Pvt. Ltd Hindistan	həblər

Nəticə: aptek təşkilatlarında analjeziklər-antipiretiklər qrupundan aparıcı dərmanlar bunlardır: parasetamol, həmçinin parasetamol, metamizol natrium və asetilsalisil turşusunun birləşmiş preparatları. Analjezik-antipiretiklərin böyük bir hissəsi xaricdən gətirilən dərmanlardır. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklər qrupunda olan dərmanların 78%-i orijinal dərmanların “analoqları”dır.

Nəticə

1. Analjeziklər ağrı hissini azaltmaq və ya aradan qaldırmaq üçün xüsusi bir qabiliyyətə malik olan dərmanlardır, yəni. Dominant təsiri analjeziya olan vasitələr.

Analjeziklər narkotik və narkotik olmayan iki böyük qrupa bölünür.

Narkotik analjeziklər üçün güclü analjezik aktivlik xarakterikdir ki, bu da onlardan tibbin müxtəlif sahələrində, xüsusən də şiddətli ağrı ilə müşayiət olunan xəsarət və xəstəliklər üçün yüksək təsirli ağrıkəsici kimi istifadə etməyə imkan verir.

Narkotik olmayan analjeziklər ağrıları aradan qaldırmaq üçün ən çox istifadə edilən dərmanlar qrupudur.

Narkotik analjeziklərdən fərqli olaraq, bu qrup analjeziklərdən istifadə edərkən, asılılıq və narkotik asılılığı baş vermir, oyanma zamanı mərkəzi sinir sisteminin əsas funksiyalarına təsir göstərmir (yuxululuq, eyforiya, süstlük yaratmır, xarici stimullara reaksiyaları azaltmır). və s.).

Buna görə də, narkotik olmayan analjeziklər baş və diş ağrıları, nevralji, miyalji, miyozit və ağrı ilə müşayiət olunan bir çox digər xəstəliklər üçün geniş istifadə olunur.

Dərman vasitələrinin dövlət reyestrinə aşağıdakılar daxildir: analjezik-antipiretiklər qrupundan 5 ədəd İNN preparatı və onların 40 müxtəlif kombinasiyası; Analjezik-antipiretiklərin 100 ticarət adı. Bu məlumatlara əsasən, Rusiya Federasiyasının ərazisində bu qrupun çoxlu sayda dərmanının qeydiyyata alındığını görmək olar.

Bu, bu dərmanların müxtəlif xəstəliklər üçün tibbi praktikada geniş tətbiqi ilə bağlıdır. Aparıcı dərmanlar: parasetamol, həmçinin parasetamol, metamizol natrium və asetilsalisil turşusunun birləşmiş preparatları. Aptek təşkilatlarında analjezik-antipiretiklərin əhəmiyyətli bir hissəsini xaricdən gətirilən dərmanlar təşkil edir. Dərmanların əksəriyyəti generiklərdir.

Biblioqrafiya

1. Rusiya Federasiyasının 12 aprel 2010-cu il tarixli 61 nömrəli "Dərman vasitələrinin dövriyyəsi haqqında" Federal Qanunu.

2. "Vətəndaşların sağlamlığının qorunması haqqında" 323-FZ saylı Federal Qanun [Elektron resurs].

3. Rusiya Federasiyası Səhiyyə Nazirliyinin 21 oktyabr 1997-ci il tarixli 309 nömrəli "Aptek təşkilatlarının sanitariya rejimi üçün təlimatların təsdiq edilməsi haqqında" əmri. [Elektron resurs].

4. Rusiya Federasiyasının Dövlət Farmakopeyası. - GF XIII, 2015, FMEA,

5. Nasonov Yu.A. Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar / - M .: Tibb, 2014 ..

6. Kharkevich D.A. Farmakologiya. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Maşkovski M.D. Dərmanlar - 16 - red. Yenidən işlənmiş, düzəldilmiş Və əlavə - M .: Yeni dalğa Publisher Umerenkov. 2014. - 1216s.

8. Rusiyada Vidal Dərmanlarına istinad edin. Təlimat.M.: Vidal Rus, 2015. 1480-ci illər.

9. İltihab əleyhinə təsir göstərir. NSAİİlər Elektron resurs.

10. Analjezik təsir Elektron resurs.

11. Antipiretik təsir göstərir. [Elektron resurs].

13. Parasetamol antipiretik olaraq [Elektron resurs]

Tətbiqlər

Ərizə №1

Rusiya Federasiyasının ərazisində qeydə alınmış bir sıra analjezik-antipiretiklər.

		Ticarət adı	İstehsalçı	Dozaj forması
	Asetilsalisil turşusu		Bayer Consumer Care AGSwitzerland	həblər
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	püskürən tabletlər
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Acecardol	Sintez ASC Rusiya	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Kardiyak	Canonpharma istehsalı QSC Rusiya	bağırsaq filmi ilə örtülmüş tabletlər
		Upsarin Upsa	MMC "Bristol-Myers Squibb" ABŞ	püskürən tabletlər
		Aspinat 300	Valenta Pharmaceutical ASC Rusiya	bağırsaqla örtülmüş tabletlər
		Asetilsalisil turşusu "York"	International Trade Association of America Inc. ABŞ	həblər

Oxşar Sənədlər

Narkotik olmayan analjeziklərin xüsusiyyətləri və təsir mexanizmi. Analjeziklərin-antipiretiklərin, qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların təsnifatı və nomenklaturası. Analgin, parasetamol, baralgin, asetilsalisil turşusunun farmakoloji xüsusiyyətləri.

mühazirə, 01/14/2013 əlavə edildi


Narkotik analjeziklərin çoxəsrlik tarixinin başlanğıcı tiryək - yuxu həbinin qurudulmuş südlü suyu. Endogen peptidlərin və opioid reseptorlarının fizioloji funksiyaları. Tərkibində narkotik olmayan analjeziklər olan dərmanlar.

təqdimat, 11/10/2015 əlavə edildi


Analjezik fəaliyyəti olan mərkəzi təsirli qeyri-opioid dərmanların istifadəsi. öskürək əleyhinə dərmanlar. Təbabətdə ağrıkəsicilərin, rezorbsiya edən terapevtik agentlərin və narkotik analgetiklərin istifadəsi. Morfin zəhərlənməsinin müalicəsi.

təqdimat, 31/10/2014 əlavə edildi


Narkotik olmayan analjeziklərin əsas təsirləri. Onların kimyəvi quruluşuna görə təsnifatının öyrənilməsi. Ağrı səbəbləri. Bədənə daxil olma yolları və dozaj formaları. Qəbul vaxtı, yan təsirləri və əks göstərişləri. Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə.

təqdimat, 03/03/2017 əlavə edildi


Analjezik, qızdırmasalıcı və iltihabəleyhinə təsirlərə malik müasir reseptsiz dərmanlar. Aspirin, parasetamol, analgin, ibuprofenin istifadəsi və dozaj qaydaları xüsusiyyətləri. Analjeziklərlə birlikdə kofeinin hərəkəti.

hesabat, 28/09/2013 əlavə edildi


Cərrahiyyədə antibiotik profilaktikası anlayışı. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə analjeziklərin istifadəsi. Xəstəxanadaxili mikrobioloji vəziyyətin öyrənilməsi. Cərrahiyyə şöbəsində istifadə olunan antibiotiklər və analjeziklər qruplarının xüsusiyyətləri.

kurs işi, 02/15/2010 əlavə edildi


Ağrının klinik təzahürlərinin, səbəbləri, mexanizmlərinin öyrənilməsi. Onun qarşısının alınması və müalicəsinin prinsiplərinin öyrənilməsi. Ağrının qiymətləndirilməsinin prinsipləri. Kəskin ağrı sindromunun əsas səbəbləri. Travma dərəcəsinə görə cərrahi müdaxilələrin təsnifatı.

təqdimat, 08/09/2013 əlavə edildi


Qeyri-narkotik analjeziklər qrupunun əsas dərmanı - psixikaya təsir etmədən ağrıları azalda bilən dərmanlar olan analginin kəşf tarixi, farmakologiyası və kimyası. Göstərişlər, əks göstərişlər, tətbiq üsulu. Analginin həqiqiliyinin müəyyən edilməsi.

kurs işi, 30/11/2014 əlavə edildi


Doğuş praktikasında narkotik analjeziklərin istifadəsi. Analjeziyanın qeyri-inhalyasiya və inhalyasiya üsulları, regional anesteziya. Meperidin (promedol) və fentanil (sublimaz) istifadəsinə göstərişlər. Epidural və spinal anesteziya.

təqdimat, 19/03/2011 əlavə edildi


Ağrının fizioloji mexanizm kimi təsviri. Ağrının formalaşmasında sinir sisteminin müxtəlif hissələrinin iştirak dərəcəsinin müəyyən edilməsi. Opiatların, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların, sadə və birləşdirilmiş analjeziklərin istifadəsi.

ƏN ÇOX İSTİFADƏ EDİLƏN HƏDİYYƏTƏ QALDIRICILARIN KLİNİKİ FARMAKOLOGİYASI

Uşaqlar üçün dərman seçərkən, ciddi yan təsirlərin ən az riski olan dərmanlara diqqət yetirmək xüsusilə vacibdir. Bu xüsusilə doğrudur, çünki kəskin viral xəstəlikləri olan uşaqların əksəriyyəti evdədir və valideynlər tez-tez həkim gəlməmişdən əvvəl özləri antipiretik dərmanlar təyin edirlər. Eyni zamanda, valideynlərin pediatrın gəlməsindən əvvəl hansı dərmanlardan istifadə etməli olduğu və həkim nəzarəti altında təyin edilməli olduğu əhəmiyyətli bir fərq var.

Hal-hazırda, antipiretik analjeziklər arasında iki qrupu ayırmaq adətdir:

• qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar (NSAİİlər - asetilsalisil turşusu, ibuprofen və s.);
• parasetamol (Şəkil 1).

OTC istifadəsi üçün tövsiyə olunan dozalarda NSAİİlər və parasetamol oxşar antipiretik və analjezik təsirə malikdir, baxmayaraq ki, parasetamolun klinik əhəmiyyətli antiinflamatuar təsiri yoxdur. Parasetamol və NSAİİlər arasındakı əsas fərq onların təsir mexanizmi ilə birbaşa əlaqəli olan təhlükəsizlikdir.

Şəkil 1. Rusiya Federasiyasında resept olmadan buraxılmasına icazə verilən qeyri-narkotik analjezik-antipiretiklərin təsnifatı.

Ümumiyyətlə qəbul edilir ki, bütün antipiretiklərin təsir mexanizmi hipotalamusda sikloksigenaza yolu boyunca prostaqlandinlərin sintezini bloklamaqdır. Eyni zamanda, NSAİİ-lərin antiinflamatuar təsiri təkcə hipotalamusda deyil, həm də digər orqan və sistemlərdə prostaglandinlərin sintezinin bloklanması ilə əlaqələndirilir. İltihab əleyhinə təsirlə eyni vaxtda NSAİİlər qoruyucu prostaqlandinlərin sintezini bloklayır, bu da ciddi fəsadlara səbəb ola bilər: mədə-bağırsaq qanaxması, astma, kəskin böyrək çatışmazlığı və s. QSİƏP-lərdən fərqli olaraq parasetamolun qızdırmasalıcı və analjezik təsiri mərkəzidir (ağrı və termoregulyasiya mərkəzi sinir sistemini mərkəzləşdirir) və digər orqan və sistemlərdə qoruyucu prostaglandinlərin sintezini boğmur, bu da NSAİİ-lərlə müqayisədə onun daha böyük təhlükəsizlik profilini müəyyən edir.

Antipiretik analjeziklər üçün əsas təhlükəsizlik məsələsi NSAİİ-lərə görə mədə-bağırsaq qanaxmalarının yüksək riskidir. Müəyyən edilmişdir ki, bütün kəskin mədə-bağırsaq qanaxmalarının 50% -dən çoxu NSAİİ-lərin istifadəsi ilə əlaqədardır və onların 84% -i reseptsiz QSİƏP-lərin istifadəsi ilə əlaqədardır. Bildiyiniz kimi, mədə-bağırsaq qanaxmalarında ölüm 10% -ə çatır.

Aspirin astması, xüsusilə uşaqlarda bronxial astma hallarının davamlı artması fonunda (10% -dən 15-20% -ə qədər) NSAİİ-lərin istifadəsinin başqa bir dəhşətli ağırlaşmasıdır.

Mədə-bağırsaq qanaxması və bronxial obstruksiya ilə yanaşı, NSAİİlər səbəb ola bilər:

• ölümcül aqranulositoza (metamizol) qədər sümük iliyi hematopoezində ciddi dəyişikliklər;
• kəskin böyrək çatışmazlığı (indometazin, ibuprofen);
• hemorragik sindromlu trombositopatiya (ASC);
• anafilaktik şok (metamizol);
• Reye sindromu (ASC);
• hepatit (aspirin);
• və bir çox başqa fəsadlar.

Parasetamol, asetilsalisil turşusu və ibuprofen kimi NSAİİlər kimi effektiv işləyir, lakin bütün NSAİİlər üçün ümumi olan bir çox ciddi yan təsirlərə səbəb olmur.

Narkotik olmayan analjeziklər ağrıya səbəb olan bir fermentin fəaliyyətini azalda bilər. Əksər dərmanlar da dekonjestan təsir göstərə bilir. Narkotik olmayan enerji içkilərini qəbul etdikdən sonra damarlar genişlənir, bu da istilik ötürülməsinin artmasına səbəb olur. Bu o deməkdir ki, analjeziklər qəbul edərkən bədən istiliyi bir qədər aşağı düşə bilər. Onlardan bəziləri xüsusi olaraq antipiretik kimi istifadə olunur.

Ən məşhur qeyri-narkotik analjeziklər aşağıda verilmişdir:

1. Analgin dedikdə ağla gələn ilk dərman analgindir. Pirazolon törəmələrinə aiddir və tez həll olunma qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur.

2. Parasetamol qızdırmasalıcı analjezikdir. Onun tərkibi praktiki olaraq toksik deyil. Parasetamol temperaturu effektiv şəkildə aşağı salmağa və baş ağrılarından xilas olmağa kömək edir.

3. Piramidon güclü qeyri-narkotik analjezikdir, adətən revmatik ağrılar üçün təyin edilir.

4. Citramon və aspirin başqa bir cüt məşhur analjezikdir. Vasitələr təzyiq də daxil olmaqla müxtəlif mənşəli baş ağrılarından xilas olmağa kömək edir.

5. İbuprofen hər cür ağrıları aradan qaldıra bilən güclü ağrı kəsicidir.

Askafen, Asfen, Butadion, Phenacetin, Indomethacin, Naproksen narkotik olmayan analjeziklərdir və siyahını uzun müddət davam etdirmək olar.

Ən güclü qeyri-narkotik analjezikləri adlandırmaq asan deyil. Hər kəs orqanizmin xüsusiyyətlərindən asılı olaraq özü üçün "vəzifə" analjezik seçir: bəziləri üçün bir aspirin tableti baş ağrısından xilas olmaq üçün kifayət edəcək, digərləri isə ibuprofendən daha zəif olmayan bir şeylə özlərini xilas etməlidirlər.

Əsas odur ki, əsəbiləşməyin. Əgər analjeziklər beş ildə bir dəfə “xüsusi bir hadisə ilə” sərxoşdursa, bu, həblərin gündəlik udulması başqa bir şeydir. Mütəxəssis, ehtimal ki, problemin daha təhlükəsiz həllini təklif edə və ya ən uyğun analjezik seçməyə kömək edə bilər.

Narkotik olmayan analjeziklər

Qeyri-narkotik analjeziklər, mərkəzi sinir sisteminin digər funksiyalarını nəzərəçarpacaq dərəcədə pozmadan ağrı hissini azaldan və psixotrop təsirdən (və deməli, narkogenlikdən) məhrum olan (narkotik analjeziklərdən fərqli olaraq) sinir mərkəzlərinə depressiv təsir göstərən dərmanlardır. bu da onlardan daha geniş və uzun müddət istifadə etməyə imkan verir. Bununla belə, onların analjezik təsiri daha zəifdir və travmatik və visseral təbiətin ağrısı ilə praktiki olaraq təsirsizdir.

Analjezik təsirə əlavə olaraq, bu qrupdakı dərmanlar antipiretik və antiinflamatuar təsirlərə malikdir, terapevtik dozalarda bir çoxu trombositlərin yığılmasını və immunokompetent hüceyrələrin qarşılıqlı təsirini azaldır. Qeyri-narkotik analjeziklərin təsir mexanizmi tam aydın deyil, lakin onların təsirinin müxtəlif toxumalarda prostaglandin sintezinin inhibə edilməsinə əsaslandığı güman edilir. Narkotik olmayan analjeziklərin təsir mexanizmində, beyin qabığında ağrı impulslarının keçirilməsini maneə törədən talamik mərkəzlərə təsiri müəyyən rol oynayır. Mərkəzi təsirinin təbiətinə görə, bu analjeziklər bir sıra yollarla narkotik vasitələrdən fərqlənir (onlar mərkəzi sinir sisteminin subkortikal impulsları toplamaq qabiliyyətinə təsir göstərmirlər).

Salisilatların təsir mexanizmində prostaqlandinlərin biosintezinin tormozlanması mühüm rol oynayır. Onlar iltihabın patogenetik zəncirindəki müxtəlif əlaqələrə müdaxilə edirlər. Bu dərmanların hərəkəti üçün xarakterik olan lizosom membranlarına stabilləşdirici təsir göstərir və nəticədə **** qıcıqlanmasına, antikor-antigen kompleksinə və proteazların (salisilatlar, indometazin, butadion) sərbəst buraxılmasına hüceyrə reaksiyasının inhibə edilməsidir. Bu preparatlar zülalın denaturasiyasının qarşısını alır və tamamlayıcı fəaliyyətə malikdir. Prostaqlandinlərin biosintezinin inhibə edilməsi təkcə iltihabın azalmasına deyil, həm də bradikinin algogen təsirinin zəifləməsinə gətirib çıxarır. Qeyri-narkotik analjeziklər də hipofiz-adrenal oxunu stimullaşdırır və bununla da kortikoidlərin sərbəst buraxılmasını təşviq edir.

Toxumalara nüfuz etmək qabiliyyəti müxtəlif dərmanlar üçün eyni olmadığından, yuxarıda göstərilən təsirlərin şiddəti çox dəyişir. Bu əsasda, onlar qızdırmasalıcı analjeziklər (sadə analjeziklər) və antiphlogistic analgetiklər və ya qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlara bölünür. Əksər dərmanlar zəif turşulardır, buna görə də konsentrə ola biləcəkləri iltihab sahəsinə yaxşı nüfuz edirlər. Onlar əsasən qeyri-aktiv metabolitlər (qaraciyərdə biotransformasiya) şəklində sidikdə, daha az dərəcədə ödlə xaric olurlar.

Analjezik və antipiretik təsirlər sürətlə inkişaf edir; antiinflamatuar və desensibilizasiya edən hərəkət - daha yavaş; böyük dozalar tələb edir. Bu, müəyyən kimyəvi qrupların toxumalara birbaşa zəhərli təsiri (hematopoez, methemoqlobinemiya və s.) və paraallergik (“aspirin astması”, “aspirin triadası”) reaksiyalar. Hamiləlik dövründə prostaglandin sintezi inhibitorları əməyi inhibə edə və gecikdirə bilər və damar kanalının vaxtından əvvəl bağlanmasına kömək edə bilər. Birinci trimestrdə onlar adətən patogen təsir təhlükəsi səbəbindən təyin edilmir (baxmayaraq ki, əksər dərmanlar üçün heyvanlarda teratogenliyin olmaması sübut edilmişdir). Son illərdə həm siklooksigenazanı (prostaqlandinlərin, tromboksanların, prostasiklinlərin sintezi), həm də lipoksigenezi (leykotrienlərin sintezi) inhibə edən dərmanlar peyda olub, bu da antiinflamatuar aktivliyi artırır, eyni zamanda paraallergik reaksiyaların (səpişmə, bronxit, bronxit, bronxit, aspirin, bronxit və s.) ehtimalını aradan qaldırır. "aspirin üçlüyü")

Perspektivli istiqamət müxtəlif siklooksigenazlar üçün nisbi selektivliyə malik yeni dərmanların yaradılmasıdır (tromboksan sintetaza inhibitoru ibutrin (ibufen); nadir hallarda bronxospazm, mədə xorası və PG F2X defisitliyi ilə əlaqəli ödem yaradan PG sintetaza inhibitoru F2-alfa tiaprofen; nise inhibitorları (nimesulide).

Qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAİİ)) oynaqların və əzələlərin ağrı və iltihabı, nevralji, baş ağrılarında istifadə olunur. Antipiretik olaraq, qızdırma üçün təyin edilir (bədən istiliyi 39 ° C-dən yuxarı), antipiretik təsirini artırmaq üçün onlar vazodilatatorlar, antipsikotiklər və antihistaminlərlə birləşdirilir. Salisilatlar 12 yaşdan kiçik uşaqlarda viral xəstəliklərdə Reye sindromunu təhrik edir, amidopirin və indometazin qıcolmalara səbəb ola bilər, ona görə də parasetamol ən yaxşı antipiretikdir. Salisilatlara əlavə olaraq, 4-8 qruplarının preparatları yüksək antiinflamatuar və desensibilizasiya fəaliyyətinə malikdir (təsnifat bax). Anilin törəmələri antiinflamatuar fəaliyyətdən məhrumdur, NSAİİ kimi pirazolon nadir hallarda istifadə olunur, çünki hematopoezi maneə törədir və kiçik bir terapevtik təsirə malikdir.

NSAİİ-lərin istifadəsinə əks göstərişlər onlara allergik və paraallergik reaksiyalar, mədə xorası, hematopoietik sistemin xəstəlikləri, hamiləliyin I trimestridir.

Narkotik olmayan analjeziklərin təsnifatı

I. Salisilik turşunun törəmələri: asetilsalisil turşusu (aspirin), natrium salisilat, aselisin, salisilamid, metil salisilat. Bu qrupun nümayəndələri aşağı toksiklik (ASetilsalisil turşusunun LD-50-si 120 qr), lakin nəzərə çarpan qıcıqlandırıcı təsir (xora və qanaxma riski) ilə xarakterizə olunur. Bu qrupun hazırlıqları 12 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir.

II. Pirazolon törəmələri: analgin (metamezol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dərmanlar kiçik bir terapevtik təsirə malikdir, hematopoezi maneə törədir, buna görə də uzun müddət təyin edilmir. Analgin suda yaxşı həll olunduğuna görə təcili ağrıların aradan qaldırılması və hipertermiyanın müalicəsi üçün əzələdaxili, dərialtı və venadaxili olaraq istifadə olunur, amidopirin kiçik uşaqlarda konvulsiv hazırlığı artırır və diurezi azaldır.

III. Para-aminofenol törəmələri: fenasetin və parasetamol. Bu qrupun nümayəndələri antiinflamatuar fəaliyyətdən, antiplatelet və antirevmatik təsirdən məhrumdurlar. Praktiki olaraq xoraya səbəb olmur, böyrək funksiyasına mane olmur, beynin konvulsiv aktivliyini artırmır. Parasetamol xüsusilə uşaqlarda hipertermiyanın müalicəsində seçilən dərmandır. Fenasetinin uzun müddət istifadəsi ilə nefrit səbəb olur.

IV. İndolasetik turşu törəmələri: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitoru - stodolak. İndometazin antiinflamatuar fəaliyyət (maksimum) baxımından standartdır, lakin beyin vasitəçilərinin metabolizminə müdaxilə edir (GABA səviyyəsini azaldır) və yuxusuzluq, həyəcan, hipertoniya, konvulsiyalar, psixozun kəskinləşməsinə səbəb olur. Sulindac xəstənin bədənində indometazinə çevrilir, daha uzun və daha yavaş hərəkət edir.

V. Fenilasetik turşunun törəmələri: diklofenak natrium (ortofen, voltaren). Bu dərman nadir hallarda ülserasiyaya səbəb olur və əsasən antiinflamatuar və antirevmatik agent kimi istifadə olunur.

VI. Propion turşusunun törəmələri: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik turşu, ketoprofen. İbuprofen diklofenaka bənzəyir; naproksen və piroprofen daha böyük antiinflamatuar təsir göstərir; tiaprofen PG F2-alfa sintezini boğmaqda daha çox seçicilik nümayiş etdirir (daha az bronxlara, mədə-bağırsaq traktına və uterusa yan təsir göstərir).

VII. Fenamik (antranilik) turşunun törəmələri: mefenamik turşu, flufenamik turşu. Mefenamik turşusu ilk növbədə analjezik və antipiretik kimi istifadə olunur; flufenamic - antiinflamatuar agent kimi (zəif analjezik).

VIII. Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitoru meloksikam. Dərmanlar təsir müddəti (12-24 saat) və iltihablı toxumalara yaxşı nüfuz etmək qabiliyyəti ilə fərqlənir.

IX. Müxtəlif dərmanlar. Selektiv COX-2 inhibitorları - nabuliton, nimesulid (nise), niflumic turşusu - öz xüsusiyyətlərinə görə mefenamik turşuya bənzəyir; yüksək aktiv COX-2 inhibitorları - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salisilik turşunun törəməsi) - uzun müddətli antiinflamatuar və analjezik təsir göstərir.

Pirolizinkarboksilik turşunun törəməsi - ketorolak (ketorol) - açıq bir analjezik təsir göstərir.

X. İltihab əleyhinə təsir göstərən müxtəlif dərmanlar: dimeksid, mefenamin natrium duzu, tibbi safra, bitofit. Bu dərmanlar revmatologiyada ağrı sindromları və dayaq-hərəkət sistemi xəstəlikləri üçün yerli olaraq istifadə olunur.

Saf antipiretiklər para-aminofenol və salisilik turşunun törəmələridir. Seçici COX-2 inhibitorları ənənəvi NSAİİ-lərin istifadəsinə əks göstərişlər olduqda NSAİİ kimi istifadə olunur.

17BAYTARLIQ SEKTORİYASINDA UYUQ MADDƏLƏR

Yuxu həbləri
Yuxu həbləri yuxuya getməyi təşviq edir və lazımi yuxu müddətini təmin edir.
Yuxusuz heyvanlar 4-6 gün ərzində ölür, yeməksiz isə 2-3 həftə və ya daha çox yaşaya bilirlər.
Bütün yuxu həbləri 3 qrupa bölünür:
1. fəaliyyətin qısa müddəti (yuxuya düşmə prosesini təmin etmək);
2. orta fəaliyyət müddəti (ilk saatlarda yuxuya getməyi təşviq edin və yuxunu dəstəkləyin);
3. uzunmüddətli (yuxunun bütün müddətini təmin etmək).
Yuxu həbləri tez-tez premedikasiya üçün istifadə olunur, anesteziklərin, lokal anesteziklərin və analjeziklərin təsirini artırır.

Fəaliyyət mexanizmi:
Hipnotiklər mərkəzi sinir sisteminin müxtəlif formasiyalarında (beyin qabığında, afferent yollarda) interneyronal (sinaptik) ötürülməyə depressiv təsir göstərir. Hipnotiklərin hər bir qrupu müəyyən bir fəaliyyət lokalizasiyası ilə xarakterizə olunur.
Hipnotik aktivliyi olan dərmanlar təsir prinsipinə və kimyəvi quruluşuna görə təsnif edilir:
1. benzodiazepin törəmələri;
2. barbiturik turşunun törəmələri;
3. alifatik birləşmələr.
- Benzodiazepin törəmələri (nitrazepam, diazepam, fenazepam və s.)
Onların əsas hərəkəti psixi gərginliyi aradan qaldırmaqdır, və gələn sakitlik yuxunun inkişafına kömək edir.
Onlar hipnotik, sakitləşdirici, antikonvulsant, əzələ rahatlatıcı təsir göstərir.
Hipnotik təsir onların limbik sistemə və daha az dərəcədə beyin sapı və korteksin aktivləşdirici retikulyar formalaşmasına inhibitor təsirinin nəticəsidir.
Əzələlərin rahatlaması onurğanın polisinaptik reflekslərinin boğulması nəticəsində inkişaf edir.
Antikonvulsant təsir, GABA vasitəsilə həyata keçirilən beynin inhibitor proseslərinin aktivləşdirilməsinin nəticəsidir. Bu, xlorid ionlarının neyronlara axını artırır, bu da inhibitor postsinaptik potensialın artmasına səbəb olur.

Barbiturik turşunun törəmələri.
Təsir gücündən və müddətindən asılı olaraq barbituratlar şərti olaraq 3 qrupa bölünür:
1. qısamüddətli - heksenal, natrium tiopental (qısamüddətli anesteziya üçün istifadə olunur);
2. fəaliyyətin orta müddəti - barmamil, natrium etaminal, siklobarbital (hipnotiklər). 5 - 6 saat davam edən yuxuya səbəb olur, böyük dozalarda - anesteziya (kiçik heyvanlarda).
3. Uzunmüddətli
Fəaliyyət mexanizmi. Barbituratlar orta beynin retikulyar formalaşmasını maneə törədir, korteksin həssas və motor sahələrinin həyəcanını azaldır, bu, neyronların aksonlarında asetilkolin sintezinin azalması və GABA-nın ifrazının artması ilə əlaqədardır. sinoptik yarığa inhibe vasitəçisi.
Bundan əlavə, barbituratlar neyron membranlarının natrium keçiriciliyini azaldır və sinir toxumasının mitoxondrilərinin tənəffüsünü maneə törədir.
Orta və uzun fəaliyyət göstərən barbituratlar əsl hipnotik hesab olunur.
Bütün barbituratlar ağ və ya kristal tozların bəzi çalarlarıdır, suda zəif həll olunur, asidik xüsusiyyətlərə malikdir.
Qaraciyər və böyrək xəstəlikləri, sepsis, qızdırma, qeysəriyyə əməliyyatı, ağır qan dövranı pozğunluqları, tənəffüs xəstəlikləri zamanı kontrendikedir.
Xaricdən gətirilən rompun dərmanı cərrahiyyədə geniş istifadə olunur.
İntramüsküler və ya venadaxili tətbiq edildikdən sonra, dozalardan asılı olaraq, heyvanların skelet əzələlərinin rahatlaması və şiddətli anesteziya ilə sakitləşməsi və yatması müşahidə olunur.

21 NEYROLEPTİKALAR

Neyroleptiklərin antipsikotik təsiri aşağıdakı xarici təzahürlərdə fərqlənir:

onların yaratdığı sakitliyin dərinliyi və müddəti;

agentin tətbiqindən sonra insan (heyvan) davranışının aktivləşməsinin şiddəti;

antidepresan təsiri.

Sözsüz ki, bu və ya digər dərmana üstünlük həkimin qarşısına qoyduğu məqsədlərdən asılı olaraq verilir. Beləliklə, məsələn, heyvanların daşınması zamanı stress reaksiyasını zəiflətmək tələb olunarsa, sedativ xüsusiyyətlərə malik dərmanlara daha çox ümidlər var, lakin yemək davranışını zəiflətmədən gərgin rütbəli münaqişələri hamarlaşdırmaq lazımdırsa, aktivləşdirici təsiri olan agentlər arzu edilir. .

Neyroleptiklərin təsir mexanizmi mürəkkəbdir və onu izah edərkən beyində hansı dəyişikliklərin birincili, hansının ikinci dərəcəli olduğunu müəyyən etmək çətindir. Buna baxmayaraq, bu qrupdakı əksər dərmanların fəaliyyətində ümumi nümunələr aşkar edilmişdir.

Antipsikotiklər, sedativlər kimi, beyin sapının retikulyar formalaşmasını maneə törədir və beyin qabığına onun aktivləşdirici təsirini zəiflədir. Mərkəzi və avtonom sinir sisteminin müxtəlif hissələrində adrenergik, dopaminerjik, xolinergik və digər sinapslar boyunca həyəcanın ötürülməsinə selektiv şəkildə müdaxilə edirlər və bundan asılı olaraq müəyyən təsirlər yaradırlar. Beləliklə, sakitləşdirici və anti-stress təsirləri retikulyar formasiyanın adrenoreaktiv sistemlərinin blokadası, inhibitor vasitəçinin - GABA-nın mərkəzi sinapslarında yığılması ilə əlaqələndirilə bilər; antipsikotik - limbik sistemdə dopaminergik proseslərin yatırılması ilə; vegetativ pozğunluqlar (mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin və bezlərin sekresiyasının zəifləməsi) - xolinergik sinapslarda həyəcan ötürülməsinin zəifləməsi və ya blokadası ilə; laktasiyanın canlanması - hipofiz bezinin dopamin reseptorlarının blokadası və prolaktinin qana salınması və s.

Antipsikotiklər hipotalamus tərəfindən kortikotropin və somatotropin azad edən amillərin sərbəst buraxılmasını maneə törədir və bu, bədəndə karbohidrat və mineral maddələr mübadiləsində stressli dəyişikliklərin qarşısının alınması mexanizminin əsasını təşkil edir.

Antipsikotiklər həm parenteral, həm də şifahi olaraq qana yaxşı əmilir, qan-beyin baryerinə nüfuz edir. Ən çox onlar qaraciyərdə toplanır, burada transformasiyaya məruz qalırlar, bundan sonra dəyişmədən və ya çevrilərək bədəndən əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olurlar.

Antipsikotiklərə qarşı allergiya inkişaf edə bilər, onlardan bəziləri toxumaları qıcıqlandırır, uzun müddət istifadəsi ilə qaraciyərə zərər verir (fenotiyazin törəmələri), ekstrapiramidal pozğunluqlara səbəb olur (hərəkətlərin sərtliyi, əzaların əzələlərinin titrəməsi, bu da inhibitor təsirinin zəifləməsi ilə əlaqələndirilir. subkorteksin motor mərkəzlərindəki beyin qabığı). Bununla belə, heyvanlarda bu ağırlaşmaların riski, aylarla hesablanan dərmanların daha uzun müddətə təyin oluna biləcəyi insanlardakı qədər əhəmiyyətli deyil.

Nöroleptiklər qrupuna fenotiazin, tioksanten (xlorprotiksen), butirofenon (haloperidol), rauvolfiya alkaloidləri və litium duzlarının törəmələri daxildir.

Fenotiazin törəmələri.

Fenotiazin özü nə psixotik, nə də neyrotrop xüsusiyyətlərə malikdir. Antihelmintic və insektisid dərman kimi tanınır. Psixotrop dərmanlar onun molekuluna 2 və 10-cu mövqelərdə müxtəlif radikallar daxil etməklə əldə edilir.

Bütün fenotiazin törəmələri hidroxloridlərdir və görünüşcə oxşardırlar. Bunlar qırmızımtıl ağ, bəziləri (triftazin, mepazin) yaşılımtıl-sarı çalarlı kristal tozlardır. Suda asanlıqla həll olunur, 95% spirt, xloroform, efir və benzolda praktiki olaraq həll olunmur. Asanlıqla oksidləşir və işıqda qaralır. Stabilizatorsuz həllər pisləşir. Dəri və ya selikli qişalarla təmasda olduqda, güclü qıcıqlanmaya səbəb olurlar (çəkin və ya rezin əlcəklər və respirator ilə bir qabdan digərinə tökün!). İntramüsküler inyeksiya ilə ağrılı infiltratlar mümkündür və bir damara sürətlə daxil olduqda epiteli zədələnir. Buna görə dərmanlar novokain, qlükoza, izotonik natrium xlorid məhlullarında seyreltilir.

Heyvanlarda foto həssaslığa səbəb olur; nöroleptik fəaliyyətə əlavə olaraq - əzələlərin rahatlaması, bədən istiliyini azaltmaq; qusma mərkəzinin tətik zonasını bloklayın və bu zona vasitəsilə (məsələn, apomorfin, arekolin və s.) vasitəçilik edən qusdurma effektinin inkişafının qarşısını alın və ya aradan qaldırın, vestibulyar aparat və mədə mukozasının qıcıqlanması halında antiemetik təsir göstərməyin; öskürək mərkəzini sıxın, hıçqırıqları aradan qaldırın.

Əminazin. Ağ və ya qaymaqlı ağ incə kristal toz, suda asanlıqla həll olunur; bakterisid xüsusiyyətlərə malikdir, buna görə də məhlullar sonradan sterilizasiya edilmədən qaynadılmış distillə edilmiş suda hazırlanır.

Xlorpromazində mərkəzi adrenolitik təsir yaxşı ifadə edilir. O, interoreseptorlardan daha güclü şəkildə xaricdən gələn impulsu bloklayır: siçovulların immobilizasiyası və elektrik stimullaşdırılması zamanı baş verən neyrogen mədə xoralarının qarşısını alır, lakin onikibarmaq bağırsağın travması zamanı onların inkişafına təsir göstərmir; yem qəbulunun başa çatması ilə gevişmə dövrünün başlanğıcı arasındakı vaxtı azaldır və dərinin güclü elektrik qıcıqlanmasından sonra qoyunlarda gevişən dövrünün dayandırılmasının qarşısını alır. Atlarda xlorpromazinə həssaslıq mal-qaradan daha yüksəkdir.

Daxili və əzələdaxili olaraq tətbiq olunur: heyvanlarla müxtəlif manipulyasiyalar üçün anti-stress agenti kimi; analjeziklərin, anesteziklərin, hipnotiklərin və antikonvulsanların təsirinin premidikasiyası və gücləndirilməsi üçün; geviş gətirən heyvanlarda özofagusun tıxanmasını aradan qaldırmaq üçün manipulyasiyalardan əvvəl (fövqəladə hallarda, venadaxili olaraq tətbiq oluna bilər), oynaqların dislokasiyasının azaldılması; xəzli heyvanlarda özünü dişləyən və hipoqalaktika ilə; itlərin arekolinlə degelmintizasiyasında qusmaya qarşı vasitə kimi.

Xlorpromazin kəsim heyvanlarında istifadə edildikdən sonra ən çox ağciyərlərdə, böyrəklərdə və qaraciyərdə olur. Əzələlərdə qalıq miqdarlar 12-48 saat davam edir.

Levomepromazin (tizercin). Xlorpromazindən daha güclü anestezik və analjezikləri gücləndirir, lakin antiemetik kimi ondan daha zəif fəaliyyət göstərir. Dopamin reseptorlarından daha çox noradreno- üzərində təsir göstərir. Yan təsirlər daha az nəzərə çarpır.

Etaperazin. Xlorpromazindən daha yaxşı tolere edilir və daha güclü antiemetik təsir göstərir, lakin premedikasiya üçün daha az uyğundur.

Triftazin. Ən aktiv neyroleptik. Sakitləşdirici təsiri xlorpromazindən daha güclü, adrenolitik təsiri isə zəifdir. Antihistamin, antikonvulsant və antispazmodik təsir göstərmir. Digər növ heyvanlara nisbətən gevişən heyvanlarda mədə-bağırsaq traktının peristaltikasını daha çox maneə törədir. Qaraciyərə daha az ziyan.

Flüorfenazin dekanoat. Orta dərəcədə aydın sedativ təsiri olan bir dərman, norepinefrin reseptorlarından daha çox dopamini bloklayır. Onun antipsikotik təsiri aktivləşdirici ilə birləşdirilir. Uzun müddət fəaliyyət göstərən antipsikotik (bir inyeksiya 1-2 həftə və ya daha çox müddətə təsirli olur) kimi heyvanların sınaqları üçün maraqlıdır.

Butirofenonun törəmələri.

Bu qrup dərmanların farmakodinamikasının özəlliyi ondan ibarətdir ki, onlar güclü şəkildə ifadə olunan antipsikotik və stimullaşdırıcı xüsusiyyətlərə malikdir, sakitləşdirici və hipotermik xüsusiyyətlər isə daha zəifdir. Digər antipsikotiklərdən daha spesifikdirlər, onlar beyin qabığına təsir edərək, onlarda inhibə proseslərini gücləndirirlər. Bu, görünür, onların kimyəvi strukturunun beyin qabığının inhibitor vasitəçisi olan GABA-ya böyük yaxınlığı ilə izah olunur. Əsas çatışmazlıq ekstrapiramidal pozğunluqların ehtimalıdır. Ancaq bu pozğunluqlar yüksək dozalarda baş verir. Tədqiqatlar göstərir ki, butirofenonların (haloperidol) baytarlıqda anti-stress kimi istifadə edilməsi perspektivlidir və gənc heyvanların böyüməsinə kömək edir. Sonuncu, yəqin ki, butirofenonların yaxşı ifadə olunan enerjiverici xüsusiyyətləri ilə əlaqələndirilir.

Haloperidol. Xolinergik reseptorlara mərkəzi və periferik təsirlər olmadığı halda, sedativ və mərkəzi adrenolitik təsirləri (xüsusilə dopamin reseptorlarına) ilə xarakterizə olunan ən aktiv antipsikotiklərdən biri (triftazindən də güclüdür), aşağı toksiklik.

Təxmini dozalar (mq/kq çəki): buzovlarda nəqliyyat stressinin qarşısını almaq üçün 0,07-0,1 daxili və 0,045-0,08 əzələdaxili.

Digər butirofenonlardan trifluperidol (psikotik təsirdə haloperidoldan daha aktiv), droperidol (güclü, tez, lakin uzun müddət deyil) maraq doğurur.

Rauwolfia alkaloidləri.

Rauwolfia bitkisinin köklərindən və yarpaqlarından alınan ekstraktlar uzun müddətdir ki, hind xalq təbabətində sakitləşdirici və antihipertenziv vasitə kimi istifadə olunur. Rauwolfia kutrovy ailəsinin çoxillik koludur, Cənubi və Cənub-Şərqi Asiyada (Hindistan, Şri Lanka) bitir. Bitki, xüsusilə köklərdə, sakitləşdirici, hipotenziv (rezerpin) və ya adrenolitik (aymalicin və s.) kimi fəaliyyət göstərən çox miqdarda alkaloidlər (reserpin, aymalicin, serpin və s.) ehtiva edir.

Rauwolfia alkaloidlərinin, xüsusilə reserpinin təsiri altında heyvanlar sakitləşir və fizioloji yuxu dərinləşir, interoreseptiv reflekslər inhibə olunur. Hipotenziv təsir olduqca açıqdır və buna görə də dərmanlar hipertansiyon üçün tibbdə geniş istifadə olunur. Hipotenziv təsir tədricən, maksimum bir neçə gündən sonra inkişaf edir.

Xlorpromazindən fərqli olaraq reserpin (əsas rauvolfiya alkaloidlərindən biri) adrenolitik təsir göstərmir və eyni zamanda bir sıra xolinomimetik təsirlərə səbəb olur: ürək fəaliyyətinin ləngiməsi, mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyinin artması və s. ganglioblokator effekti.

Fəaliyyət mexanizmlərindən norepinefrin çökmə prosesinin pozulması vacibdir, onun adrenergik sinirlərin presinaptik uclarından sərbəst buraxılması sürətlənir. Bu zaman mediator monoamin oksidaz tərəfindən tez təsirsizləşir və onun periferik orqanlara təsiri zəifləyir. Norepinefrin geri qəbulu reserpindən təsirlənmir. Reserpin mərkəzi sinir sistemində norepinefrin, dopamin və serotoninin tərkibini azaldır, çünki bu maddələrin hüceyrə plazmasından daşınması bloklanır və onlar deaminasiya olunur. Nəticədə reserpin mərkəzi sinir sisteminə depressiv təsir göstərir. Heyvanlar daha az aktiv olur və ekzogen stimullara daha az cavab verir. Yuxu həblərinin və narkotik maddələrin təsiri güclənir.

Reserpinin təsiri altında ürək, qan damarları və digər orqanlarda katekolaminlərin miqdarı azalır. Nəticədə ürək çıxışı, ümumi periferik damar müqaviməti və arterial qan təzyiqi azalır. Rezerpinin vazomotor mərkəzə təsiri əksər müəlliflər tərəfindən inkar edilir. Qan təzyiqinin azalması ilə yanaşı, böyrək funksiyası yaxşılaşır: qan axını artır və glomerular filtrasiya artır.

Mədə-bağırsaq traktının ifrazı və hərəkətliliyi artır. Bu, vagus sinirinin təsirinin və dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə özünü göstərən yerli qıcıqlandırıcı təsirin üstünlüyü ilə bağlıdır.

Reserpine bədən istiliyini azaldır, bu, yəqin ki, hipotalamusda serotoninin məzmununun azalması ilə izah olunur. Köpəklərdə və pişiklərdə göz bəbəklərinin daralmasına və nictitating membranın rahatlamasına səbəb olur. Heyvanlarda cinsi bezlərə inhibitor təsiri haqqında da bəzi məlumatlar var.

Bu qrupun hazırlıqları stress və digər nöropsikiyatrik pozğunluqlar, hipertoniya, ürək çatışmazlığının yüngül formaları, tirotoksikoz üçün sedativ və antihipertenziv dərmanlar kimi istifadə olunur.

Yan təsirlər adətən dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə baş verir və yuxululuq, ishal, qan laxtalanmasının artması, bradikardiya, bədəndə mayenin tutulması ilə özünü göstərir. Bu hadisələr atropin tərəfindən aradan qaldırılır.

Rezerpin. Efir orqanizmdə indol törəməsi olan rezerpik turşuya və digər birləşmələrə parçalanır. Ağ və ya sarımtıl incə kristal toz, suda və spirtdə çox az həll olunur, yaxşı - xloroformda. Ən aktiv dərman daha aydın yerli qıcıqlandırıcı təsirə malikdir.

Mal-qara buna çox həssasdır, buna görə də venadaxili yeridildikdə, hər bir heyvan üçün doza 7 mq-dan çox olmamalıdır. Atlar da reserpinə həssasdırlar, 5 mq parenteral dozası ağır kolikaya səbəb olur. Köpəklər və pişiklər reserpinin daha yüksək dozalarına dözürlər - 0,03-0,035 mq/kq bədən çəkisi.

Stress, nevroz, hipertoniya, tirotoksikozun qarşısının alınması, müalicəsi üçün istifadə olunur. Şiddətli ürək-damar xəstəlikləri, qeyri-kafi böyrək funksiyası, mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası zamanı kontrendikedir.

Karbidin. Bir indol törəməsi. Ağ kristal toz, suda asanlıqla həll olunur, spirtdə çox azdır; məhlulların pH 2,0-2,5. Nöroleptik, antipsikotik və orta antidepresan təsir göstərir. Yan təsirlər mümkündür: sərtlik, tremor, siklodol ilə aradan qaldırıla bilən hiperkinez.

Sinir pozğunluqları üçün istifadə olunur, stressin qarşısının alınması üçün, tibbdə şizofreniya və alkoqol psixozunda istifadə olunur. Qaraciyər funksiyasının pozulması, dərman zəhərlənməsi və analjeziklər kontrendikedir.

Litium duzları.

Litium təbiətdə geniş yayılmış, heyvanların qanında, orqanlarında və əzələlərində az miqdarda olan qələvi metallar qrupundan olan bir elementdir. Litium duzları uzun müddət tibbdə gut xəstəliyini müalicə etmək və böyrək daşlarını əritmək üçün istifadə edilmişdir. 1950-ci illərin əvvəllərində litium preparatlarının psixi xəstələrə sakitləşdirici təsir göstərdiyi və şizofreniya hücumlarının qarşısını aldığı aşkar edilmişdir. Bu baxımdan, litium preparatları sakitləşdirici təsiri olan yeni maddələr qrupuna aiddir - normotimics. Onlar mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarını normallaşdırmağa qadirdirlər və həm depressiyada, həm də həyəcanda aktivdirlər.

Dərmanların farmakodinamikası sadədir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sürətlə sorulur, orqan və toxumaların qan tədarükündən asılı olaraq paylanır. Bədəndə onlar dərman qəbul edildikdən 2-3 saat sonra müxtəlif orqan və toxumalarda tapıla bilən ionlara ayrılırlar. Litium əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir və ifrazat qanda natrium və kalium ionlarının tərkibindən asılıdır. Natrium xlorid çatışmazlığı ilə litium saxlanılır və artan administrasiya ilə litiumun ifrazı artır. Litium plasentadan keçə və südlə xaric oluna bilər.

Litiumun psixotrop təsir mexanizmi iki nəzəriyyə ilə izah olunur: elektrolit və nörotransmitter. Birinciyə görə, litium ionları sinir və əzələ hüceyrələrində natrium və kalium ionlarının daşınmasına təsir göstərir və litium natrium antaqonistidir. İkinciyə görə, litium norepinefrin hüceyrədaxili dezaminasiyasını artırır, beyin toxumalarında onun tərkibini azaldır. Böyük dozalarda serotoninin miqdarını azaldır. Bundan əlavə, beynin vasitəçilərə qarşı həssaslığı dəyişir. Litiumun sağlam və xəstə insanlara təsiri eyni deyil, buna görə də ədəbiyyatda ziddiyyətli məlumatlar var.

Litiumun farmakodinamikası laboratoriya heyvanlarında və insanlarda tədqiq edilmişdir.

Xlorpromazinlə müqayisədə litium sinir sisteminə daha yumşaq və daha uzun, lakin daha zəif təsir göstərir. Litium həssaslıq həddini artırmır və müdafiə refleksini boğmur, motor fəaliyyətini və tədqiqat fəaliyyətini azaldır. Litium oksibutirat, periferiyadan mərkəzi sinir sisteminə ağrı impulslarının axınının qarşısını alaraq, beynin afferent yollarından həyəcanın ötürülməsini maneə törədir. Dərmanlar müxtəlif stimulantların mərkəzi sinir sisteminə həyəcan verici təsirinin təzahürünün qarşısını alır və eyni zamanda depressiyanı zəiflədir.

Oxşar məlumat.

Antipiretik analjeziklər və steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar

Qeyri-narkotik analjeziklər müəyyən dərəcədə təzahür edən müxtəlif təsir mexanizmləri olan böyük bir dərman qrupunu əhatə edir.

Analjezik fəaliyyət, lakin zehni və fiziki asılılığa səbəb deyil.

Bütün bu dərmanlar kifayət qədər geniş farmakoloji fəaliyyət spektrinə malikdir və bəzilərində analjezik fəaliyyət onların farmakoloji təsirinin əsas komponenti deyildir. Narkotik olmayan analjeziklərin mümkün təsnifatı aşağıda verilmişdir.

A. Antipiretik analjeziklər və qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar.

I. Analjeziklər-antipiretiklər.

a) pirazolon törəmələri - metamizol natrium və s.;

b) alfa-aminoketonların törəmələri - ketorolak.

2. Mərkəzi sinir sistemində lokallaşdırılmış siklooksigenazı üstünlük təşkil edən dərmanlar: para-aminofenol törəmələri (parasetamol).

II. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar.

1. Qeyri-selektiv siklooksigenaz inhibitorları:

a) salisilatlar - asetilsalisil turşusu və s.;

b) parazolidinedion törəmələri - fenilbutazon;

c) propion turşusu törəmələri - ibuprofen, ketoprofen və s.;

d) fenilasetik turşunun törəmələri - diklofenak və başqaları;

e) indolasetik turşunun törəmələri - indometazin və s.;

f) benzotiazin törəmələri - piroksikam və s.

2. Siklooksigenaza-2-nin selektiv inhibitorları - meloksikam və s.

B. Fərqli təsir mexanizminin qeyri-narkotik analgetikləri.

I. 2-presinaptik reseptorların stimulyatorları - klonidin və s.

II. Analjezik fəaliyyəti olan antikonvulsant dərmanlar - difenin, karbamazepin və s.

III. Analjezik fəaliyyəti olan antidepresanlar - amitriptilin və s.

IV. Həyəcanlandırıcı amin turşularının antaqonistləri - ketamin və s.

V. H 1 -histamin reseptorlarının blokerləri - diprazin və s.

VI. GABA reseptorlarının stimulyatorları - baklofen və s.

Sonra, analjeziklər-antipiretiklər və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar qrupundan olan dərmanların analjezik təsir mexanizmləri nəzərdən keçiriləcəkdir. Psixotrop, antihistamin və antihipertenziv dərmanların analjezik təsir mexanizmləri dərsliyin müvafiq fəsillərində verilmişdir.

Antipiretik analjeziklər və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar ən azı analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı təsirlər də daxil olmaqla geniş farmakoloji fəaliyyətə malikdir. Bundan əlavə, onlardan bəziləri, məsələn, asetilsalisil turşusu, aydın bir antiaqreqativ fəaliyyətə malikdir.

Bu qrup narkotiklərin, eləcə də narkotik analjeziklərin istifadə tarixi uzaq keçmişə gedib çıxır. Eramızdan əvvəl 3 min ildən çoxdur qədim Misirdə mərsin bitkisinin qurudulmuş yarpaqlarından bel ağrılarını aradan qaldırmaq üçün istifadə edilirdi. Hippokrat qızdırmanı müalicə etmək üçün söyüd şirəsi və qabığından istifadə edirdi. 1828-ci ildə alman həkimi D.Buxner ilk dəfə söyüd qabığından salisilat kristallarını təcrid etdi və 1898-ci ildə Bayer asetilsalisil turşusunun kommersiya istehsalına başladı. Rusiyada "kəskin artikulyar revmatizm"in müalicəsi üçün asetilsalisil turşusu ilk dəfə 19-cu əsrin ortalarında istifadə edilmişdir.

S. P. Botkin.

Bununla belə, salisilatların və bu qrupun digər dərmanlarının ağrıkəsici, iltihabəleyhinə və qızdırmasalıcı təsir mexanizmi yalnız 1971-ci ildə J.Veyn tərəfindən kəşf edilmişdir. Sübut edilmişdir ki, bu qrup dərmanların təsir mexanizmi dərman vasitələrinin araxidon turşusunun metabolizmini təyin edən əsas fermentlərdən birinin - siklooksigenazanın sintezini bloklamaq qabiliyyətinə əsaslanır.

Araxidon turşusu çoxlu doymamış əsas (əsas) yağ turşuları qrupuna aiddir və molekulunda 20 karbon atomundan ibarətdir. Onun maddələr mübadiləsinin məhsulları və tibbi ədəbiyyat eikosanoidlər adlanır (yunan dilindən eicosa ~ iyirmi). Araxidon turşusu hüceyrə membranlarının tərkib hissəsi olan membran fosfolipidlərinin bir hissəsidir (bax T. 1. səh. 22). Onun maddələr mübadiləsinin məhsulları - prostaqlandinlər, prostasiklinlər, tromboksanlar, leykotrienlər müxtəlif fizioloji proseslərin avtotənzimlənməsində mühüm rol oynayan yüksək aktivliyə malik bioloji birləşmələrdir. Prostaqlandinlər, məsələn, qanın laxtalanması, yumurtlama, hamiləlik, sümük mübadiləsi, damar tonusu, böyrək və mədə-bağırsaq traktının funksiyalarının tənzimlənməsində və s. Bundan əlavə, onlar iltihab kimi bədənin belə mühüm qoruyucu və adaptiv reaksiyasının inkişafında mühüm rol oynayırlar (orqanizmin toxuma zədələnmə yerində inkişafı ilə özünü göstərən patoloji stimulların təsirinə qoruyucu və adaptiv reaksiyası). qan dövranında dəyişikliklər, damar keçiriciliyinin artması, ağrı, proliferasiya - sayının artması - hüceyrələr və s.).

Eykosanoidlər hormonlardan və neyrotransmitterlərdən fərqli olaraq hüceyrədə yığılmır, müxtəlif fizioloji və/və ya patoloji stimullara (hormonlar, mediatorlar, hüceyrə zədələnməsi və s.) cavab olaraq sintez olunur, sürətlə metabolizə olunur və bioloji cəhətdən qeyri-aktiv birləşmələrə çevrilir. Qeyd etmək lazımdır ki, bir çox bədən hüceyrələri müəyyən dərəcədə eikozanoidləri sintez etmək qabiliyyətinə malik olsalar da, onların spesifik formaları (prostaqlandinlər, tromboksanlar, leykotrienlər və s.) müəyyən hüceyrə tiplərində əmələ gəlir. Məsələn, trombositlərin aqreqasiyasını stimullaşdıran eikosanoidlər, tromboksanlar (TxA 2), əsasən trombositlər tərəfindən, damar tonusunun tənzimlənməsində iştirak edən prostaqlandinlər (PGE və s.) isə damar endotel hüceyrələri tərəfindən sintez olunur.

Prostaglandinlər. eləcə də araxidon turşusunun bəzi digər metabolitləri, müxtəlif sistemli təsir göstərən hormonlardan fərqli olaraq, ixtisaslaşmış endokrin orqanlarda sintez olunmur, lakin orqanizmin bir çox hüceyrələri tərəfindən istehsal olunur və ən mühüm parakrin vasitəçilərə (bioloji aktiv) aid edilir. bədəndə istehsal olunan və onları və / və ya bitişik hüceyrələri istehsal edən funksiyalara təsir edən maddələr (bax. T. I, s. 479).

Bu bioloji aktiv maddələr, hormonlardan fərqli olaraq, qan və ya limfanın GOCOM tərəfindən ifraz olunduğu yerlərdən praktiki olaraq köçürülmür. Parakrin vasitəçilərin onları ifraz edən hüceyrələrin fəaliyyətini dəyişdirdiyi hallarda onlara avtokrin vasitəçilər və ya avtokrin hormonlar deyilir).

Bədəndə araxidon turşusu müxtəlif yollarla metabolizə edilə bilər, bunların hər birində katalizatorların rolu (bu halda biokimyəvi reaksiyanı sürətləndirən, lakin birbaşa iştirak etməyən bir maddə) ciddi şəkildə müəyyən edilmiş fermentlər tərəfindən yerinə yetirilir. Siklooksigenaza fermentinin katalizator kimi çıxış etdiyi halda, araxidon turşusunun metabolizması nəticəsində prostaqlandinlər, prostasiklinlər və tromboksanlar kimi bioloji aktiv maddələr əmələ gəlir. Hal-hazırda siklooksigenaz fermentinin ən azı iki əsas növü məlumdur - siklooksigenaza-1 (COX-1) və siklooksigenaza-2 (COX-2).

Cyclooxygenase-1 orqanizmdə hüceyrələrin fizioloji fəaliyyətini tənzimləyən araxidon turşusundan prostaglandinlərin sintezini təmin edir, məsələn, damarların tonusunu, trombositlərin yığılmasını, mədə-bağırsaq mukozasının bütövlüyünü tənzimləyən prostaqlandinlər və s.

Cyclooxygenase-2 bədəndə hüceyrə zədələnməsi ilə aktivləşir və bədənin iltihablı reaksiyasında iştirak edən prostaglandinlərin sintezinə başlayır, yəni. hiperalgeziyaya səbəb olan prostaqlandinlər (yunan dilindən. hyper - artıq, algesis - ağrı hissi - kimyəvi və mexaniki stimullara artan ağrı həssaslığı), qızdırma, iltihab, toxumaların yayılması və s. COX-2-nin təsiri altında əmələ gələn PGE 2 və PGF 2a seriyasının prostaglandinləri iltihabın ən aktiv vasitəçiləri hesab olunur.

Məhz onların formalaşması ilə ağrı reseptorlarının alqogen (ağrıya səbəb olan) endogen bioloji aktiv maddələrə - bradikinin, histamin və s.-yə həssaslığının artması bağlıdır. Bundan əlavə, hazırda xüsusi prostaqlandin reseptorlarının (PG reseptorları) MSS-də və periferik orqanların hüceyrə membranlarında, eləcə də həssas sinir uclarında yerləşdiyinə dair sübutlar var.

Sinir hüceyrələrinin hüceyrə membranlarında yerləşən prostaglandin reseptorları, funksional fəaliyyətində, opioid reseptorlarından fərqli olaraq, müvafiq neyronlara inhibitor deyil, aktivləşdirici təsir göstərir, yəni. ağrı impulslarının keçirilməsini gücləndirmək və asanlaşdırmaq.

Prostaglandin reseptorlarının I tip reseptorlar olduğuna inanılır, yəni. Xüsusi siqnal G-zülallarının aktivləşdirilməsi vasitəsilə öz təsirlərini həyata keçirirlər. Reseptorun struktur xüsusiyyətlərindən və prostaqlandinlərin və ya tromboksanların növündən asılı olaraq, onlarla qarşılıqlı əlaqə müxtəlif G-zülallarını aktivləşdirir. Beləliklə, məsələn, prostasiklin PG1 2, trombosit hüceyrə membranında yerləşən prostasiklin reseptoru ilə qarşılıqlı əlaqədə olduqda, xüsusi siqnal Gs zülallarını aktivləşdirir, nəticədə adenilat siklaza fermentinin aktivliyi artır və ikincil xəbərçi cAMP-nin konsentrasiyası artır. trombositlərə. Öz növbəsində, cAMP trombositlərdə Ca 2+ ionlarının miqdarının artmasına səbəb olur ki, bu da trombositlərin birləşmə qabiliyyətinin boğulması ilə həyata keçirilir. Trombosit hüceyrə membranında yerləşən müvafiq reseptor ilə qarşılıqlı əlaqədə olan tromboksan TxA 2, xüsusi siqnal verən G q zülallarını aktivləşdirir ki, bu da nəticədə digər ikinci xəbərçinin, inozitol-1,4.5-trifosfatın (ITP) tərkibinin artmasına səbəb olur. hüceyrə. Sonuncu trombositlərdə Ca 2+ ionlarının miqdarının azalmasına və nəticədə onların aqreqasiya aktivliyinin artmasına kömək edir. Hiperaljeziyanın meydana gəlməsində iştirak etməklə yanaşı, prostaglandinlər PGE 2 və PGF 2a qan damarlarının genişlənməsinə təsir göstərir, divarlarının keçiriciliyini artırır, yəni. toxuma ödeminin inkişafı və müvafiq olaraq interstisial təzyiqin artması. Bu, toxumaların uzanmasına və nəticədə ağrı reseptorlarının stimullaşdırılmasına kömək edir.

Qeyd etmək lazımdır ki, əmələ gələn prostaglandinlər COX-2-nin fəaliyyətini stimullaşdırmaq qabiliyyətinə malikdir, bu da araxidon turşusunun metabolizmasının artmasına və daha da iltihab vasitəçilərinin meydana gəlməsinə səbəb olur.

Antipiretik analjeziklərin və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların təsir mexanizmləri hazırda əsasən dərmanların siklooksigenaza fermentinin fəaliyyətini maneə törətmək və bununla da iltihab vasitəçilərinin meydana gəlməsinin qarşısını almaq qabiliyyəti ilə bağlıdır, yəni. prostaqlandinlər.

Eyni zamanda, bu qrupdakı bütün dərmanların təsir mexanizminin siklooksigenaza fermentinin fəaliyyətini boğmaq qabiliyyətinə əsaslanmasına baxmayaraq, bu dərmanların intensivliyi və bəzən farmakoloji fəaliyyət spektri eyni deyil. .

Məsələn, qeyri-steroid antiinflamatuar dərman ketorolak analjezik fəaliyyətinə görə morfinə yaxındır, asetilsalisil turşusu isə 10 dəfə zəifdir; terapevtik dozalarda analjezik-antipiretik parasetamol praktiki olaraq iltihab əleyhinə təsir göstərmir və s.

Anestezik təsir mexanizmi. Bu qrup dərmanların təsir mexanizmi əsasən onların COX-2 fermentinin fəaliyyətini bloklamaq və buna görə də prostaglandinlərin əmələ gəlməsini maneə törətmək qabiliyyəti ilə bağlıdır. Prostaqlandinlərin əmələ gəlməsinin blokadası, bir tərəfdən, onların mərkəzi sinir sistemində ağrı impulslarının keçirilməsinə asanlaşdırıcı təsirini maneə törədir, digər tərəfdən, periferik toxumalarda yerləşən həssas sinir uclarına həyəcanverici təsirini aradan qaldırır. Analjezik təsirə əhəmiyyətli bir töhfə, dərmanların iltihablı toxumaların şişkinliyini azaltmaq qabiliyyəti ilə edilir, nəticədə onların uzanması azalır, bu da ağrı mənbəyidir.

Eyni zamanda, hazırda bu qrup dərmanların ağrının mərkəzi mexanizmlərinə təsiri təkcə prostaglandin sintezinin boğulması ilə deyil, həm də onların meydana gəlməsini stimullaşdırmaqla onurğada antinosiseptiv prosesləri aktivləşdirmək qabiliyyəti ilə əlaqəli ola biləcəyinə dair sübutlar var. endogen opioid peptidlərin, məsələn, enkefalinlərin. Beləliklə, opioid reseptor antaqonisti naloksonun qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların onurğa analjezik təsirini blokladığı sübut edilmişdir.

Analjezik aktivliyin intensivliyinə görə qızdırmasalıcı analjeziklər və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar aşağıdakı kimi təşkil edilə bilər: ketorolak (maksimum analjezik aktivlik) > diklofenak > indometasin > metamizol natrium > piroksikam > ibuprofen > fenilbutazon > kettali turşusu >paracety. .

İltihab əleyhinə təsir mexanizmi. Bu qrupun dərmanlarının təsir mexanizmi də onların COG-2 fermentinin fəaliyyətini bloklamaq və nəticədə prostaglandinlərin əmələ gəlməsini boğmaq qabiliyyəti ilə bağlıdır. Prostaqlandinlər, xüsusən də PGE 2 və PGF 2a hazırda iltihabın ən mühüm avtokrin və parakrin vasitəçiləri hesab olunduğundan, təbiidir ki, COX əmələ gəlməsinin blokadası həm kəskin, həm də xroniki iltihabi proseslərin patogenetik müalicəsində çox mühüm rol oynayır. . COX-in və nəticədə iltihabın avtokrin və parakrin vasitəçilərinin meydana gəlməsini maneə törətməklə, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar bu patoloji prosesin gedişatına multifaktorial farmakoterapevtik təsir göstərir:

Damar divarının keçiriciliyini azaldır və bununla da toxuma ödemini azaldır. Dərmanların ödem əleyhinə təsiri kapilyarların sıxılmasını azaltmağa kömək edir, bu da öz növbəsində iltihab ocağında mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır və bununla da bir tərəfdən toxuma trofizmini yaxşılaşdırır, digər tərəfdən isə toxumalardan zəhərli metabolik məhsulların çıxarılmasını asanlaşdırır. ;

Onlar lipidlərin peroksidləşməsinin və iltihabın mərkəzində sərbəst oksigen radikallarının yığılmasının qarşısını alırlar. hüceyrə membranlarına zərərli təsir göstərdiyi bilinir və bununla da iltihablı reaksiyanın inkişafına kömək edir;

Prostaqlandinlərin T-limfositlərin - təbii öldürücü hüceyrələrin (ingilis dilindən təbii öldürücü hüceyrə, NK hüceyrəsi - öldürücü hüceyrələrdən - bədəndəki yad zədələyici hüceyrələri məhv edə bilən T-limfositlərin bir növü) fəaliyyətinə inhibitor təsirini zəiflədir və ya boğur. bakterial hüceyrələr, viruslar və s. kimi təbii killer hüceyrələrin xarici membranında xüsusi reseptorlar var ki, onlar yalnız yad zülalla qarşılaşdıqda həyəcanlanırlar ki, bu da onlara öz toxumalarının zülallarını və yad zülalları ciddi şəkildə fərqləndirməyə imkan verir.Killer hüceyrələr var. reseptorlar həyəcanlandıqda sərbəst buraxılan və yad hüceyrəni "öldürən" xüsusi fermentlər; bax T. 2, s. 181), beləliklə, qeyri-steroid və iltihablı dərmanlar orqanizmin infeksiya və / ilə mübarizə aparmasına səbəb olan endogen mexanizmləri dəstəkləyir. və ya iltihaba səbəb olan digər amillər;

Onlar sitokinlərin (immun, hematopoietik, sinir və endokrin sistemlərin hüceyrələrinin qarşılıqlı əlaqəsini təmin etmək qabiliyyətinə malik bioloji aktiv hormona bənzər maddələr; bax T. 2, s. 182), toplanmasının (hiper istehsalının) qarşısını alır. bunlardan iltihab ocağında toxuma zədələnməsinə səbəb ola bilər, bədən istiliyinin artmasına səbəb ola bilər və s.;

İltihabın mərkəzində yerləşən birləşdirici toxumanın şişkinliyini və məhvini (məhv) azaldır. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların birləşdirici toxumanın, xüsusən də oynaqların toxumasının şişkinliyini azaltmaq qabiliyyəti, onların müxtəlif, o cümlədən revmatik, iltihabi xəstəliklərin və / və ya oynaqların müalicəsində geniş istifadəsini müəyyənləşdirir.

Son illərdə sübut edilmişdir ki, qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların antiinflamatuar təsirinə müəyyən töhfə, dərmanların limfositlər kimi immunokompetent hüceyrələrin membranlarının fosfolipid iki qatına nüfuz etmək qabiliyyəti ilə bağlıdır. və iltihabın erkən mərhələlərində onların aktivləşməsinin qarşısını almaq, yəni. iltihab reaksiyasının immundan asılı komponentini bloklayır. Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların bu təsiri onların COX-2 meydana gəlməsini maneə törətmək qabiliyyəti ilə əlaqəli deyil.

İltihab əleyhinə təsirin intensivliyinə görə analjeziklər-antipiretiklər və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar aşağıdakı kimi paylana bilər: indometazin (maksimum iltihabəleyhinə təsir) > diklofenak > piroksikam > ketoprofen > fenilbutazon > metamizoledi > ibuoledi asetilsalisil turşusu.

Antipiretik mexanizm. Antipiretik analjeziklərin və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların təsir mexanizmi. Müasir anlayışlara görə, qızdırma (hipertermik sindrom) bakterial toksinlərin beynin qan dövranı sisteminə daxil olması nəticəsində baş verir ki, bu da beyin damarlarının endotelində COX-2 fermentinin aktivləşməsinə səbəb olur və nəticədə pirogen prostaqlandinlərin əmələ gəlməsi (yunan dilindən. rur - od, istilik. genlər - yaradan - temperaturun artmasına səbəb olan) fəaliyyəti. Prostaglandin PGE 2 ən yüksək pirojenik aktivliyə malikdir. Termorequlyasiyanın hipotalamik mərkəzlərini yuyan qan dövranında və müvafiq olaraq serebrospinal mayedə (CSF) pirojenik prostaglandinlərin konsentrasiyasının artması, bu mərkəzlərin neyronlarının hüceyrə membranlarında yerləşən prostaqlandin reseptorlarının aktivləşməsinə səbəb olur. ixtisaslaşdırılmış siqnal sistemi vasitəsilə çevrilir G s -proteinlər onlarda adenilat siklaza fermentinin aktivləşməsinə və nəticədə neyronlarda ikinci xəbərçi cAMP-nin tərkibinin artmasına səbəb olur. Neyronlarda cAMP termorequlyasiya mərkəzlərinin tərkibində artım onların normal funksional fəaliyyətinin pozulmasına kömək edir ki, bu da bütün orqanizm səviyyəsində bədən istiliyinin artması şəklində həyata keçirilir.

Antipiretik analjeziklərin və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların qızdırmasalıcı təsiri onların termorequlyasiyanın hipotalamik mərkəzlərini qanla təmin edən beyin damarlarının endotel hüceyrələrində COX-2-nin hiper istehsalını bloklamaq qabiliyyəti ilə bağlıdır. Bu damarların endotelində COX-2 meydana gəlməsinin blokadası prostaglandin PGE 2 istehsalının azalmasına səbəb olur və bununla da onun bu mərkəzlərə birbaşa aktivləşdirici təsirini yatırır. Antipiretik analjeziklər və qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar praktiki olaraq normal bədən istiliyinə təsir göstərmir.

Antipiretik təsirin intensivliyinə görə qızdırmasalıcı analjeziklər və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar aşağıdakı kimi təşkil edilə bilər: diklofenak (maksimum qızdırmasalıcı təsir) > piroksikam > metamizol natrium > indometasin > ibuprofen > fenilbutazon > parasetalisil turşusu.

Antipiretik analjeziklərin və qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanların böyük əksəriyyəti qeyri-selektiv COX blokerləridir, yəni. hüceyrələrin fizioloji fəaliyyətini tənzimləyən COX-1-i və hüceyrə zədələnməsi zamanı aktivləşən COX-2-ni bloklayır. COX-1 aktivliyinin dayandırılması əsasən qızdırmasalıcı analjeziklərin və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların, xüsusən də onların ülserogen (latınca ülser - xora, yunan genlərindən - generativ - xoraya səbəb ola bilən) təsiri ilə əlaqədardır. mədə və onikibarmaq bağırsağın selikli qişaları. Bu qrup dərmanların belə bir zərərli təsiri, normal fizioloji şəraitdə COX-1-in təsiri altında mədə mukozasında prostaglandinlərin sintezinin baş verməsi ilə əlaqədardır ki, bu da qastroprotektiv funksiyaları yerinə yetirir - xlorid turşusunun sintezini azaldır, selik ifrazının artırılması, mikrosirkulyasiyanın yaxşılaşdırılması və s. (bax: T. 1, səh. 480). COX-1 aktivliyinin boğulması mədə mukozasında qastropotent (qoruyucu mədə mukozası) təsir göstərən prostaqlandinlərin sintezinin inhibə edilməsinə səbəb olur, bunun nəticəsində mədə şirəsinin turşuluğu artır, qoruyucu mukopolisaxaridlərin sintezi pozulur, selikli qişanın regenerativ imkanları azalır ki, bu da xoranın əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər. Bundan əlavə, bu qrupdakı bəzi dərmanlar, məsələn, asetilsalisil turşusu, mədə-bağırsaq mukozasına birbaşa qıcıqlandırıcı təsir göstərir.

Qızdırmasalıcı analjeziklərin və qeyri-steroid dərmanların ülserogen təsir göstərmə qabiliyyətinə görə onları aşağıdakı kimi təşkil etmək olar: indometayin (maksimum ülserogen təsir) > asetilsalisil turşusu > fenilbutazon > irokeykam > metamizol natrium > diklofenak > >.

Analjezik-antipiretik və qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanların fərdi qruplarının xüsusiyyətləri

Analjeziklər-antipiretiklər, para-aminofenol törəmələri. Parasetamol (sin.: panadol) - orta dərəcədə analjezik və qızdırmasalıcı aktivliyə malikdir və qeyri-selektiv COX inhibitorlarına aiddir. Bu qrupdakı əksər dərmanlardan fərqli olaraq, parasetamol yalnız mərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin sintezini tənzimləyən COX-ni bloklayır. periferik toxumalarda COX-in fəaliyyətinə praktiki olaraq təsir göstərmir, bu da dərmanda antiinflamatuar təsirin olmamasını izah edir. Parasetamolun mərkəzi sinir sistemində prostaqlandinlərin əmələ gəlməsini tənzimləyən COX-ə belə selektiv təsiri bəzi müəlliflərə mərkəzi sinir sistemində aktivliyi seçici və selektiv olan xüsusi bir siklooksigenaz növü olan COX-3 olduğunu düşünməyə imkan verdi. parasetamolun qarşısını alır.

Klinik praktikada parasetamol yüngül və orta intensivlikdə (baş ağrısı, diş ağrısı, miqren, bel ağrısı, artralji - oynaq ağrısı, nevralgiya - sinir və ya onun budaqları boyunca ağrı, alqomenoreya - ağrılı menstruasiya və s.), febril ağrıları aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur. soyuqdəymə ilə sindrom. Bir qayda olaraq, dərman yaxşı tolere edilir.

Parasetamolun periferik toxumalarda COX aktivliyinə praktiki olaraq təsir göstərməməsi səbəbindən mədə mukozasına zərərli təsir göstərmir, yəni. ülserogen aktivlik göstərmir. Eyni səbəbdən, dərmanın antiaggregator təsiri yoxdur, yəni. trombositlərin yığılmasına təsir göstərmir.

Pirazolonun analjezik-antipiretik törəmələri. Dərman metamizol natrium (sin.: analgin) qeyri-selektiv COX inhibitorlarına aiddir, buna görə də analjezik, iltihab əleyhinə və qızdırmasalıcı fəaliyyətə malikdir.

Metamizol natriumun analjezik təsirinin intensivliyi parasetamoldan bir qədər üstündür. Güman edilir ki, dərmanın analjezik təsirinin əsası, bir tərəfdən, onun COX əmələ gəlməsini maneə törətmək qabiliyyəti, digər tərəfdən isə mərkəzi sinir sistemində endogen opiatların - endorfinlərin, yəni. bədənin antinosiseptiv sistemini aktivləşdirir.

Per os istifadə olunan parasetamoldan fərqli olaraq, metamizol natrium parenteral olaraq da istifadə olunur - əzələdaxili və venadaxili olaraq, qan plazmasında dərmanın yüksək konsentrasiyasını tez bir zamanda yaratmağa imkan verir.

Klinik praktikada metamizol natrium radikulit, nevralgiya, miyozit və digər xəstəliklər zamanı şiddətli və orta dərəcədə ağrıları aradan qaldırmaq, həmçinin müxtəlif qızdırma şəraitində bədən istiliyini azaltmaq üçün istifadə olunur. Bununla belə, qeyd etmək lazımdır ki, dərmanın xüsusilə uzun müddət istifadəsi halında, hematopoez yatırıla bilər (qranulositopeniya - sitoplazmasında ləkələndikdə, qranulositlərin / limfositlərin tərkibində azalma). aşkar edilir - eozinofillər, bazofillər, neytrofillər, aqranulositoz - qanda qranulositlərin olmaması), buna görə uzun müddət metamizol natrium qəbul edən xəstələrdə vaxtaşırı qan şəklini yoxlamaq lazımdır.

Metamizol natrium, analjezikdən əlavə, açıq bir antispazmodik fəaliyyət göstərən birləşmiş dərman baralgininin bir hissəsidir. Baralgin böyrək-qaraciyər kolikası, kəskin miqren tutmaları, ağrılı dismenoreya və s.

Analjeziklər-antipiretiklər alfa-aminoketonların törəmələridir. Ketorolac (sin.: ketorol) qeyri-selektiv COX inhibitorlarına aiddir, buna görə də analjezik, iltihabəleyhinə və zəif antipiretik fəaliyyətə malikdir. Analjezik təsirinin intensivliyinə görə ketorolak narkotik analjeziklərdən aşağı deyil, buna görə də klinikada ənənəvi olaraq narkotik vasitələrin istifadəsini tələb edən hallarda - əməliyyatdan sonrakı ağrı sindromunda, dislokasiya ilə ağrı sindromunda, sümük qırıqlarında və yumşaq toxumalarda istifadə olunur. zərər, onkoloji xəstəliklərdə ağrı sindromu və s. d.

Ketorolak, narkotik analjeziklərdən fərqli olaraq, dərman asılılığına səbəb olmur, tənəffüsü zəiflətmir, lakin antiaqreqativ xüsusiyyətlərin olması səbəbindən qanaxmaya səbəb ola bilər və qanın laxtalanma müddətini ləngidə bilər.

Xroniki ağrı sindromunun müalicəsi üçün bu dərman istifadə edilmir, çünki uzun müddət istifadə edildikdə (venadaxili və ya intramüsküler administrasiya ilə 7 gündən çox) mədə-bağırsaq qanaxmalarının inkişaf riski kəskin şəkildə artır. Açıqca ülserogen təsirini nəzərə alaraq, ketorolakın qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlarla və digər dərmanların ülserogen təsiri olan digərləri ilə birgə təyin edilməsi kontrendikedir.

Salisilatlar qrupundan qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar. Salisilatlar qeyri-selektiv COX inhibitorları qrupuna aiddir. Bu dərmanlar ilk dəfə ağ söyüd qabığından təcrid edilmişdir - Salix alba L., fam. söyüd - Salicaceae, buna görə də onların adı. Salisilatlar (natrium salisilat, salisilamid, metil salisilat və s.) əvvəllər klinik praktikada ağrıkəsici, iltihabəleyhinə və qızdırmasalıcı dərmanlar kimi geniş istifadə olunurdu. Bununla belə, hazırda salisilatların başqa bir nümayəndəsi, asetilsalisil turşusu ən çox istifadə olunur.

Asetilsalisil turşusu (sin.: aspirin) vitamin preparatları ilə birlikdə ən çox yayılmış dərmanlardan biridir. Dünyada hər il 40 min tona qədər asetilsalisil turşusu istehsal olunur. Hesablamaq asandır ki, bu, orta hesabla 120 milyard tablet və ya Yer kürəsinin hər bir sakini üçün həftədə 2-3 tablet təşkil edir.

Asetilsalisil turşusunun farmakoloji fəaliyyət spektri, analjezik antipiretik və iltihab əleyhinə təsirlərindən əlavə, güclü antiaqreqativ təsirə malikdir. Bundan əlavə, asetilsalisil turşusu bədənin müxtəlif orqan və toxumalarının funksional fəaliyyətinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir:

Böyük dozalarda dərman tənəffüsü stimullaşdırır (dərmanın toxumalarda karbon qazının əmələ gəlməsini artırmaq qabiliyyətinə, həmçinin tənəffüs mərkəzinə birbaşa stimullaşdırıcı təsirə görə). Vurğulamaq lazımdır ki, tənəffüsün tezliyi və amplitudasının artması tənəffüs (tənəffüs) alkalozunun inkişafına səbəb ola bilər (latınca qələvi - qələvi - bədənin turşu-qələvi balansında dəyişiklik, anormal yüksək məzmun ilə xarakterizə olunur. bədən mayelərində və toxumalarında qələvilərin olması);

Böyük dozalarda dərman hipofiz vəzindən adrenokortikotrop hormonun sərbəst buraxılmasını stimullaşdıra bilər və bununla da adrenal korteksin funksional fəaliyyətini aktivləşdirə bilər. olanlar. kortikosteroidlərin buraxılmasına başlamaq (bax. T. 1, səh. 446);

Böyük dozalarda asetilsalisil turşusu bədəndə katabolik prosesləri stimullaşdıra bilər, yəni. zülalların, yağların və s. parçalanmasını stimullaşdırmaq;

Asetilsalisil turşusu müəyyən bir xoleretik təsir göstərə bilər; sidik turşusunun böyrəklər tərəfindən ifraz (xarılma) sürətinin dəyişdirilməsi və s.

Bununla belə, asetilsalisil turşusunun sadalanan bütün təsirlərinin əhəmiyyətli klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Tarixən, klinik praktikada uzun illərdir ki, asetilsalisil turşusu yüngül və orta intensivlikdə ağrıları aradan qaldırmaq, müxtəlif yoluxucu və iltihablı xəstəliklər zamanı qızdırmanı müalicə etmək, revmatizm, revmatoid artrit üçün uzunmüddətli terapiya və s.

Bununla belə, hazırda asetilsalisil turşusu klinik praktikada ən geniş şəkildə güclü antiplatelet agent kimi istifadə olunur - trombositlərin yığılmasını azaldan bir dərman. Asetilsalisil turşusunun antiaqreqativ təsiri dərmanın trombositlərdə COX-ni geri dönməz şəkildə bloklamaq və bununla da trombositlərdə tromboksan A 2 (TxA 2) sintezinin qarşısını almaq qabiliyyətinə əsaslanır, bu da araxidon turşusunun metabolik məhsulu olan trombositlərin birləşmə qabiliyyətini kəskin artırır. trombositlər. Sübut edilmişdir ki, hətta asetilsalisil turşusunun bir dozası trombositlərin yığılmasını klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Toplama qabiliyyətinin bərpası yalnız yeni trombositlərin əmələ gəlməsi ilə baş verir.

Bu təsir dərmanın kiçik dozalarını (50 - 375 mq) qəbul etməklə əldə edilir. Buna görə də, hazırda bir tabletdə dərmanın kiçik dozalarını, məsələn, trombo ACC və ya aspirin kardio ehtiva edən asetilsalisil turşusunun xüsusi dozaj formaları hazırlanmışdır. Antiplatelet agent kimi, qeyri-sabit anginası olan xəstələrdə kəskin miyokard infarktının inkişafının qarşısını almaq üçün asetilsalisil turşusu istifadə olunur; damarlarda (koronar daxil olmaqla) əməliyyatlar zamanı təkrarlanan miokard infarktının, trombozun və emboliyanın qarşısının alınması üçün, beyin dövranının keçici pozğunluqları və s. (bax: T. 2. səh. 172).

Yadda saxlamaq lazımdır ki, ülserogen təsirə əlavə olaraq, yəni. mədə və onikibarmaq bağırsağın selikli qişasının xorası və mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında prostaglandinlərin sintezinin pozulması nəticəsində qanaxmanın sonrakı inkişafı ehtimalı, salisilatların uzun müddət istifadəsi digər yan təsirlərə səbəb ola bilər.

Beləliklə, məsələn, asetilsalisil turşusu, allergik rinit, konjonktivit qəbulu fonunda sistemli "aspirin" triadası - bronxial astmanın və burun və paranazal sinusların təkrarlanan polipozunun birləşməsi - inkişaf edə bilər. Asetilsalisil turşusunun uzun müddət istifadəsi ilə "salisilik" inkişaf edə bilər - salisilatlarla xroniki zəhərlənmə - başgicəllənmə, tinnitus, eşitmə itkisi, görmə pozğunluğu, ümumi pozğunluq, qızdırma və s.

Asetilsalisil turşusu ilə intoksikasiya (zəhərlənmə) halında, xüsusən də uşaqlarda Kussmaul tənəffüsü inkişaf edə bilər (nadir, bərabər, dərin, səs-küylü nəfəslər və artan ekshalasiya ilə xarakterizə olunan patoloji tənəffüs növü).

Bu cür tənəffüs adətən son dərəcə ağır vəziyyətdə olan xəstələrdə müşahidə olunur), tənəffüs alkalozu baş verir, sonra metabolik anidozla əvəz olunur (Dan acidum-dan - turşu - bədənin turşu-qələvi balansının dəyişməsi, xarakterizə olunur. bədən mayelərində və toxumalarında qeyri-adi yüksək turşu tərkibi ilə) , asetilsalisil turşusu ilə Krebs dövrünün inhibəsi nəticəsində inkişaf edən (karbohidratların, yağların və zülalların oksidləşməsinin son mərhələsi, bu da sirkə turşusunun əmələ gəlməsi ilə tam oksidləşməsi ilə nəticələnir) ATP və karbon qazı və su şəklində enerji).

Bundan əlavə, virus infeksiyalarından əziyyət çəkən uşaqlar tərəfindən asetilsalisil turşusunun qəbulu ilə Reis sindromunun baş verməsi arasında əlaqə son zamanlarda sübut edilmişdir. Bu, asetilsalisil turşusu ilə müalicə olunan gənc uşaqlarda beyin və qaraciyərin birləşmiş xəstəliyidir, yuxarı tənəffüs yollarının yoluxucu xəstəliyindən bir neçə gün sonra konvulsiv əlavə ilə temperaturun kəskin yüksəlməsi ilə xarakterizə olunur. sindromu, qan qusması, qaraciyərdə kəskin artım. Bu vəziyyət çox vaxt (80 - 85%) uşağın ölümü ilə başa çatır. Buna görə də, yoluxucu xəstəliklərin (toyuq poxu, qrip, yuxarı tənəffüs yollarının kəskin viral xəstəlikləri) fonunda uşaqlara asetilsalisil turşusunu qızdırmasalıcı olaraq təyin etməkdən çəkinməlisiniz.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar - pirazolidinedion törəmələri. Fenilbutazon (sin.: butadion) qeyri-selektiv COX inhibitorlarına aiddir. buna görə də iltihabəleyhinə, ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir və aktivliyinə görə asetilsalisil turşusundan üstündür. Dərman artrit, o cümlədən romatoid artrit, spondiloz (onurğanın bağ aparatının və oynaq səthlərinin xəstəlikləri), tendovaginit (tendon qabığının sinovial membranının iltihabı), bursit (oynaq çantasının iltihabı), iltihabı müalicə etmək üçün istifadə olunur. müxtəlif mənşəli sindromlar və s.

Bundan əlavə, preparatın kiçik xorea (kiçik xorea, sinonimi: Müqəddəs Vitt rəqsi skelet əzələlərinin qeyri-iradi daralması, psixi pozğunluqlar və s. ilə xarakterizə olunan revmatik etiologiyalı MSS xəstəliyidir) kompleks müalicəsində təsirli olduğuna dair sübutlar var. .

Xatırlamaq lazımdır ki, dərmanın uzun müddət istifadəsi mədə mukozasına zərər verə bilər, hematopoezin qarşısını alır və bədəndə mayenin tutulmasına kömək edir.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar - indol-sirkə turşusunun törəmələri. İndometazin (sin.: Metindol) qeyri-selektiv COX inhibitorlarına aiddir. Dərman açıq bir analjezik və iltihab əleyhinə fəaliyyət göstərən ən təsirli qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlardan biridir. İndometazin onurğa da daxil olmaqla oynaqlarda degenerativ dəyişikliklərlə müşayiət olunan iltihabi proseslərin müalicəsində təsirli olur. Hal-hazırda bəzi müəlliflər indometazini revmatoid artrit üçün seçim dərmanı hesab edirlər.

İndometazin romatoid artrit, ankilozan spondilit (ankilozan spondilit və ya ankilozan spondilit və ya Bechterev xəstəliyi, ürəyin, aortanın, böyrəklərin prosesində paralel iştirak etməklə onurğanın artikulyar-ligamentous aparatının zədələnməsi ilə xarakterizə olunan xəstəlik) müalicəsində istifadə olunur. uzun mütərəqqi kursa meylli), osteoartrit (oynaqların iltihabı, oynaq sümüklərinin oynaq uclarının zədələnməsi ilə müşayiət olunur), tendit (ağır iltihabla müşayiət olunan tendon toxumasının distrofiyası), sinovit (sinovial membranın iltihabı) birgə), kəskin gut artriti, reaktiv artrit və s.

Yadda saxlamaq lazımdır ki, indometazin ilə müalicə fonunda mədə və bağırsaqların selikli qişasının zədələnməsi riski yüksəkdir ki, bu da xoralı səthdən kütləvi qanaxmaya səbəb ola bilər.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar - fenil sirkə turşusunun törəmələri. Diklofenak (sin.: voltaren, ortofen) qeyri-selektiv COX inhibitorudur. Dərman aydın bir antiinflamatuar, analjezik, antipiretik və antiaqreqativ fəaliyyətə malikdir. Bir çox mütəxəssis diklofenakı ən təsirli steroid olmayan antiinflamatuar dərman hesab edir. Əksər antiinflamatuar dərmanlardan fərqli olaraq, diklofenak yaxşı tolere edilir və nisbətən nadir hallarda, hətta uzun müddət istifadəsi ilə mədə-bağırsaq traktının ülserogen lezyonlarına səbəb olur. eləcə də bu dərman qrupuna xas olan digər yan təsirlər.

Əməliyyatdan sonrakı dövrdə və ya zədələrdən sonra baş verən iltihablı prosesdə dərman həm spontan ağrıları, həm də hərəkət zamanı ağrıları tez bir zamanda azaldır, yara yerində iltihablı ödemi azaldır. Oynaqların iltihabi xəstəliklərində həm istirahətdə, həm də hərəkət zamanı ağrıları aradan qaldırır, oynaqların şişkinliyini azaldır, funksional qabiliyyətini yaxşılaşdırır. əziyyət çəkən xəstələrdə kurs istifadə ilə

poliartrit (bir neçə oynağın eyni vaxtda və ya ardıcıl iltihabı), sinovial maye və sinovial toxumada diklofenakın konsentrasiyası qan plazmasından daha yüksəkdir. Qeyd etmək lazımdır ki, diklofenak antiinflamatuar fəaliyyətdə asetilsalisil turşusu, fenilbutazon və bu qrupun digər dərmanlarından üstündür. Bundan əlavə, diklofenakın oynaqların iltihabi xəstəliklərindən əziyyət çəkən xəstələrdə olduğuna dair sübutlar var, lakin antiinflamatuar təsirin intensivliyi və dözümlülüyü indometazindən üstündür. Revmatizm və ankilozan spondilitdən (Bekhterev xəstəliyi) əziyyət çəkən xəstələrdə diklofenak effektivliyinə görə prednizolona yaxındır (bax T. I, səh. 455).

Klinik praktikada diklofenak oynaqların müxtəlif iltihabi xəstəliklərinin, o cümlədən revmatik etiologiyanın, yumşaq toxumaların iltihablı xəstəliklərinin, posttravmatik ağrı sindromlarının müalicəsinin, qaraciyər və böyrək kolikasında ağrıların aradan qaldırılmasında, adneksitlərin (uşaqlığın iltihabi xəstəliyi) müalicəsində istifadə olunur. əlavələr - yumurtalıqlar və fallopiya boruları) , nevralji, miyalji, əməliyyatdan sonrakı ağrı sindromu və s.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar - sikloksigenazın seçici inhibitorları. Yuxarıda göstərilən bütün qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar qeyri-selektiv COX inhibitorlarıdır, yəni. COX-1 və COX-2-nin fəaliyyətini müəyyən dərəcədə bloklayır. Yuxarıda qeyd edildiyi kimi, COX-1 bədəndə normal şəraitdə əmələ gəlir və fizioloji proseslərin tənzimlənməsində iştirak edən prostaqlandinlərin, xüsusən də qastroprotektiv (mədə mukozasını qoruyan) təsir göstərən prostaqlandinlərin əmələ gəlməsinə nəzarət edir. Təbii ki, COX-1-in fəaliyyətini maneə törədən dərmanlar (bu baxımdan ən aktiv olanlar asetilsalisil turşusu və indometazindir) mədə mukozasında qastroprotektiv fəaliyyət göstərən prostaglandinlərin sintezini maneə törədir və bununla da onun xorasına səbəb olur. Bundan əlavə, COX-1 blokadası trombositlərin hüceyrə membranlarında tromboksan A 2 (TxA 2) əmələ gəlməsini maneə törədir və bununla da onların birləşmə qabiliyyətini boğur, bu da qanaxmanın inkişafına səbəb ola bilər. Buna görə də, COX-2 fermentinin selektiv inhibitorları indi klinik praktikaya daxil edilmişdir. Bu dərmanların təsirinin özəlliyi dərmanların iltihab ocağında əmələ gələn COX-2-nin aktivliyini selektiv şəkildə yatırmaq qabiliyyətindədir. Bu dərmanlar COX-1 fermentinin fəaliyyətinə az təsir göstərir. buna görə də onlar əsasən qeyri-selektiv COX inhibitorlarına xas olan yan təsirlərdən məhrumdurlar. Selektiv COX-2 inhibitorlarının nümayəndəsi meloksikam dərmanıdır.

Meloksikam aydın bir antiinflamatuar, analjezik və antipiretik fəaliyyətə malikdir. Dərman romatoid artrit, osteoartrit, artroz və şiddətli ağrı ilə müşayiət olunan oynaqların digər iltihabi və degenerativ xəstəliklərini müalicə etmək üçün istifadə olunur. Dərman adətən xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir, lakin nəzərə alınmalıdır ki, xüsusilə həssas xəstələrdə, həmçinin meloksikamın yüksək dozada istifadəsi halında, ürəkbulanma, qusma, ishal, miqren, mədə-bağırsaq xorası və ürəyə zərərli təsir göstərə bilər.

Asetilsalisil turşusu, parasetamol, metamizol natrium və ibuprofen Rusiya vətəndaşları arasında müraciətlərin sayına görə bütün qızdırmasalıcı analjeziklər arasında liderdir. Əczaçı və ya əczaçının vəzifəsi istifadə üçün əks göstərişlərə və yan təsirlərə diqqət yetirməkdir, bəziləri ciddi sağlamlıq problemlərinə çevrilə bilər.

Parasetamol, ibuprofen, metamizol natrium (Analgin) və asetilsalisil turşusu (Aspirin) steroid olmayan antiinflamatuar dərmanların farmakoloji qrupuna daxildir. Uzun illərdir ki, onlar Rusiyanın farmakoloji bazarında ən populyar analjeziklər-antipiretiklərdir.

20-ci əsrin əvvəllərindən sonrakı 100 il ərzində qeyd-şərtsiz birincilik asetilsalisil turşusuna aid idi və yalnız ötən əsrin 90-cı illərinin sonunda parasetamol əsaslı dərmanlar daha populyarlaşdı.

2017-ci ilin əvvəlinə Rusiyada 400-dən çox parasetamol preparatı, asetilsalisil turşusu əsasında 200-dən çox preparat və metamizol natrium və ibuprofen əsasında bir yüz yarımdan çox preparat qeydə alınıb.

Analjezik-antipiretiklərin qəbulu: xassələrdəki fərqlər və potensial təhlükə

Bu yazıda müzakirə ediləcək bütün analjeziklər-antipiretiklər bir-birindən ağrı kəsiciləri ilə fərqlənir.

Beləliklə, ibuprofen və parasetamolun antiinflamatuar təsiri asetilsalisil turşusu və metamizol natriumun təsirini əhəmiyyətli dərəcədə üstələyir, metamizol natrium və ibuprofen isə analjezik təsirə görə digər dərmanlardan üstündür. Bütün dörd dərmanda yüksək bədən istiliyini azaltmaq qabiliyyəti təxminən eynidır.

Bu dərmanları həkim resepti olmadan istənilən aptekdə asanlıqla almaq olar ki, bu da onların təhlükəsizliyi haqqında yanlış təəssürat yaradır. Demək olar ki, hər bir rus ailəsində dərman kabinetindədirlər, lakin az adam düşünür ki, onların hər birinin təsirli bir əks göstərişlər və yan təsirlər siyahısı var.

Oxşar məqalələr