N.V. ORGANON (Hollandiya)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Əzələ gevşetici antidot

ICD: T48 Əsasən hamar və skelet əzələlərinə və tənəffüs orqanlarına təsir edən dərmanlarla zəhərlənmə

Əzələ gevşeticilər üçün selektiv antidot rokuronium bromid və vekuronium bromid. Sugammadex, rokuronium bromidi və vekuronium bromidi seçici şəkildə bağlayan bir birləşmə olan dəyişdirilmiş qamma-siklodekstrindir. Qan plazmasında onlarla bir kompleks əmələ gətirir, bu da sinir-əzələ sinapsındakı nikotinik reseptorlara bağlanan əzələ gevşeticinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Bu, rokuronium bromid və ya vekuronium bromid səbəb olduğu sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılmasına gətirib çıxarır.
Müxtəlif vaxtlarda və sinir-əzələ keçirici blokun müxtəlif dərinliklərində tətbiq edilən sugammadeksin dozasına təsirin aydın asılılığı var idi. Suqammadeks həm 0,6, 0,9, 1 və 1,2 mq/kq dozada rokuronium bromidin birdəfəlik enjeksiyonundan sonra, həm də vekuronium bromidin 0,1 mq/kq dozada qəbulundan sonra 0,5 ilə 16 mq/kq arasında dəyişən dozalarda tətbiq edilmişdir. kq və bu əzələ gevşeticilərin baxım dozalarının tətbiqindən sonra. .
Sugammadeks, rokuronium bromid və ya vekuronium bromid tətbiq edildikdən sonra müxtəlif vaxtlarda istifadə edilə bilər.
Böyrək çatışmazlığı. İki açıq etiketli klinik sınaq əməliyyat keçirən ağır böyrək çatışmazlığı olan və ya olmayan xəstələrdə sugammadeksin effektivliyini və təhlükəsizliyini müqayisə etdi. Bir araşdırmada, sugammadeks 1-2 post-tetanik reaksiyanın (4 mq/kq; n = 68) mövcudluğunda rokuronium bromidin səbəb olduğu blokadanın qarşısını almaq üçün tətbiq edilmişdir; başqa bir araşdırmada sugammadeks dörd şok (T2) stimullaşdırma rejimində (2 mq/kq; n=30) ikinci cavabın başlanğıcında tətbiq edilmişdir. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə blokadadan sonra sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası böyrək çatışmazlığı olmayan xəstələrlə müqayisədə bir qədər uzun olmuşdur. Bu tədqiqatlarda ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qalıq sinir-əzələ blokadası və ya onun bərpası halları müşahidə edilməmişdir.
QTc intervalına təsiri. Tək başına və ya rokuronium bromid və ya vekuronium bromidlə, yaxud propofol və ya sevofluran ilə kombinasiyada istifadə edilən sugammadeksin üç klinik tədqiqatında QT/QTc intervalında klinik əhəmiyyətli artım müşahidə edilməmişdir.

Göstərişlər

Suqammadeksin farmakokinetik parametrləri sugammadeks-əzələ gevşetici kompleksində sərbəst sugammadeksin və sugammadeksin konsentrasiyalarının cəminə əsasən hesablanır. Klirens və Vd kimi farmakokinetik parametrlər bir...

Əks göstərişlər

- ağır böyrək çatışmazlığı (CC - ağır qaraciyər çatışmazlığı;
- hamiləlik;
- ana südü ilə qidalanma müddəti;
- 2 yaşa qədər uşaq yaşı;
- Dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Dozaj

Sugammadeks yalnız anestezioloq tərəfindən və ya onun rəhbərliyi altında tətbiq edilməlidir. Sinir-əzələ blokadasının dərəcəsini və sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpasını izləmək üçün müvafiq monitorinq metodu tövsiyə olunur. Ümumi məlumatlara görə...

Həddindən artıq doza

Bu günə qədər, 40 mq / kq dozada dərmanın təsadüfən həddindən artıq dozası barədə bir məlumat əldə edilmişdir. Heç bir əhəmiyyətli yan təsir yox idi. Sugammadeks 96 mq/kq-a qədər olan dozalarda heç bir yan təsir olmadan yaxşı tolere edilir.

dərman qarşılıqlı təsiri

Bağlanma növünə görə qarşılıqlı əlaqə (hormonal kontraseptivlər)
Sugammadeksin tətbiqi ilə əlaqədar bəzi dərmanların effektivliyi onların (sərbəst) plazma konsentrasiyasının azalması səbəbindən azala bilər. Belə bir şəraitdə lazımdır...

Yan təsir

Çox vaxt (≥1/100-dən) Aşağıdakı mənfi reaksiyalar sugammadeksin istifadəsi ilə əlaqədardır.
bədən sistemi
Baş vermə tezliyi
Mənfi reaksiyalar
İmmunitet sisteminin pozulması
Nadir hallarda (≥1/...

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Hamiləlik dövründə sugammadeksin istifadəsi kifayət qədər məlumat olmadığı üçün tövsiyə edilmir.
Suqammadeksin laktasiya dövründə qadınlarda südlə ifrazına dair bir araşdırma aparılmamışdır, lakin preklinik məlumatlara əsasən, bu ehtimal ...

Qaraciyər funksiyasının pozulmasında istifadə edin

Ağır qaraciyər çatışmazlığında kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün istifadə edin

Ağır böyrək çatışmazlığında əks göstərişdir (Uşaqlarda QC istifadəsi 2 yaşa qədər uşaqlarda əks göstərişdir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlı xəstələr: rokuronium bromidin yaratdığı blokada fonunda TOF stimullaşdırılması rejimində 2 reaksiya olduqda sugammadeksin tətbiqindən sonra, yetkin xəstələrdə sinir-əzələ keçiriciliyinin ümumi bərpa müddəti (T4 / T1 nisbəti 0,9-a qədər) .. .

Xüsusi Təlimatlar

Sinir-əzələ keçiriciliyinin bərpası zamanı tənəffüs funksiyasının monitorinqi
Sinir-əzələ blokadasının aradan qaldırılmasından sonra adekvat spontan tənəffüsün tam bərpasına qədər mexaniki ventilyasiya aparmaq lazımdır. Tam sağalma olsa belə...

Xüsusi qəbul şərtləri

hamiləlikdə əks göstəriş, ana südü ilə qidalanma zamanı ehtiyatlı olmaq, qaraciyər çatışmazlığında əks göstəriş, böyrək çatışmazlığında əks göstəriş, uşaqlarda əks göstəriş, yaşlı xəstələrdə ehtiyatlı olmaq

Farmakokinetikası

Suqammadeksin farmakokinetik parametrləri sugammadeks-əzələ gevşetici kompleksində sərbəst sugammadeksin və sugammadeksin konsentrasiyalarının cəminə əsasən hesablanır. Klirens və Vd kimi farmakokinetik parametrlər bir...

Apteklərdən buraxılış şərtləri

Dərman reseptlə verilir.

Saxlama şəraiti

Dərman uşaqların əli çatmayan yerdə, işıqdan qorunan yerdə, 2°-dən 8°C-yə qədər temperaturda saxlanılmalıdır. Dondurmayın. Raf ömrü - 3 il.

Buraxılış forması

İntravenöz administrasiya üçün məhlul şəffaf, rəngsizdən açıq sarıya qədərdir.
1 ml
sugammadeks natrium
108,8 mq
bu da sugammadeksin tərkibinə uyğundur
100 mq
Köməkçi maddələr: xlorid turşusu - q.s. pH 7-ə qədər....

Hörmətli həkimlər!

Bu dərmanı xəstələrinizə təyin etmək təcrübəniz varsa - nəticəni paylaşın (şərh yazın)! Bu dərman xəstəyə kömək etdimi, müalicə zamanı hər hansı əlavə təsirlər baş verdimi? Təcrübəniz həm həmkarlarınız və xəstələriniz üçün maraqlı olacaq.

Əziz pasientlər!

Əgər sizə bu dərmanı təyin ediblərsə və müalicə almısınızsa, onun effektiv olub-olmadığını (kömək edib), hər hansı əlavə təsirlərin olub olmadığını, nəyi bəyəndiyinizi/bəyənmədiyinizi bildirin. Minlərlə insan müxtəlif dərmanların rəyləri üçün İnternetdə axtarış aparır. Ancaq onlardan yalnız bir neçəsi ayrılır. Şəxsən bu mövzuda bir rəy buraxmasanız, qalanlarının oxumaq üçün heç bir şeyi olmayacaq.

Çox sağ olun!

Əzələ gevşeticilər anesteziologiyada ən çox istifadə edilən dərman qruplarından biridir.

Bu agentlərin bir çox kimyəvi çeşidi var, lakin onlar eyni şəkildə işləyirlər.

Əzələ gevşeticilər əzələ toxumasını rahatlaşdırır

Əzələ gevşetici nədir?İlk növbədə zolaqlı əzələ toxumalarını rahatlaşdıran dərmandır, əzələ gevşeticilər əzələ spazmlarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur və mialgiya, osteoxondrozun müxtəlif formaları və əzələ ağrıları ilə əlaqəli digər xəstəliklər zamanı seçilən dərmanlardır.

Artıq qeyd edildiyi kimi, bu maddələrin kəşf edildiyi vaxtdan alimlər onların bir çox formalarını sintez etmişlər. Əvvəlcə yalnız təbii formalardan istifadə olunurdusa (onlara kürəbəbənzər maddələr də deyilirdi, adını hindlilərin ov və müharibə zamanı zəhər kimi istifadə etdiyi bitkinin adı olan “kurare” qoyublar), indi sintetik olanlar çoxdur.

İndiki vaxtda əzələ gevşeticilərin seçimi kifayət qədər genişdir.

Beləliklə, bu dərmanlar mənşəyinə görə (təbii əzələ gevşetici, sintetik), təsir sürəti və müddəti, həmçinin əzələ gevşeticilərin təsir mexanizmindən asılı olaraq təsnif edilir.

Beləliklə, sonuncu xüsusiyyətə görə depolarizasiya edən əzələ gevşeticilər və depolarizasiya etməyənlər fərqlənir.
Onlar, öz növbəsində, bölünür:

• təbii (meturin, tubokurarin xlorid, alkuronium);
• steroid növü (pipekuronium bromid, pankuronium bromid, rokuronium bromid, vekuronium bromid);
• benzilizokinolinlər (cisatracurium besilat, doxacurium chlorid, atracurium besylate, mivacurium xlorid);
• digər növlər (məsələn, galamin).

Təsir müddətinə görə əzələ gevşetici dərmanların siyahısı:

1. depolarizasiya edən əzələ gevşetici maddələr:
   • ultraqısa məruz qalma (suksametonium xlorid);
2. depolarizasiya etməyən əzələ gevşetici maddələr:
   • qısa fəaliyyət (məsələn, mivakurium xlorid);
   • orta (vekuronium bromid, atrakurium besilat, rokuronium bromid);
   • uzunmüddətli (tubokurarin xlorid, pankuronium bromid, pipekuronium bromid).

Təsir yerinə görə mərkəzi və periferik əzələ gevşeticilər fərqlənir.

Beləliklə, birincisi əzələ ağrısı, osteokondroz, siyatik və digər problemlərin müalicəsi üçün ümumi terapiya zamanı istifadə olunur.

Və periferik əzələ gevşeticilər əməliyyat zamanı əzələləri rahatlaşdırmaq üçün vacibdir, yəni anesteziya zamanı istifadə olunur.

Periferik təsirin əzələ gevşeticiləri haqqında hər şeyi videodan öyrənəcəksiniz:

İstifadəyə göstərişlər

Əzələ gevşetici dərmanların istifadəsi üçün göstərişlər olduqca genişdir.

Çox vaxt konservativ müalicədə əzələ gevşetici dərmanlar istifadə olunur.
Beləliklə, onun enjeksiyonları və ya digər tətbiq formaları aşağıdakı hallarda mümkündür:

• onurğa zədəsi;
• onurğa əməliyyatından sonra bərpa dövrü və s.

Əzələ gevşeticilər boyun, əzaların spazmları və şiddətli əzələ ağrısı ilə müşayiət olunan digər mümkün patologiyalar üçün də istifadə olunur.

Əzələ gevşeticilər: osteoxondroz üçün dərmanlar

Bu qrup dərmanlar bu patoloji üçün seçim vasitələrindən biridir. Və burada hər şey məntiqlidir. Beləliklə, osteoxondroz ilə skelet əzələləri daim refleks olaraq gərgindir, bu da ağrıya səbəb olur.

Odur ki, problemi təkcə iltihab əleyhinə dərmanlarla deyil, həm də əzələləri rahatlaşdıran dərmanlarla müalicə etmək lazımdır.

Əzələ gevşetici məlhəm əzələlərdə gərginliyi aradan qaldıracaq, bu da ağrının inkişafına mane olacaq. Gələcəkdə bu, zədələnmiş obyektin motor fəaliyyətini bərpa edəcəyinə səbəb olacaqdır. Ancaq dərmanın real təsirini görmək üçün onu bir neçə həftə qəbul etməlisiniz.

Osteoxondroz üçün əzələ gevşeticilərin istifadəsi əzələ spazmını aradan qaldıracaq və ağrıların qarşısını alacaqdır

Boyun əzələlərinin spazmlarını və osteoxondrozlu digər problemli sahələri aradan qaldırmaq üçün ən yaxşı əzələ gevşeticilər baklofendir. Bu dərmanlar rahatlaşdırıcı təsirlə yanaşı, həm də analjezik təsir göstərir. Digər vasitələrlə birlikdə onlar bu xəstəliyi uğurla aradan qaldıracaq və dərin remissiya mərhələsinə keçirəcəklər.

Siyatik üçün əzələ gevşeticilər

Bu qrup müalicə üçün də istifadə olunur (başqa sözlə, siyatik sinirin iltihabı). Beləliklə, ağrı çox güclüdürsə və bel bölgəsində və ayaqlarda əzələ gərginliyindən qaynaqlanırsa təyin edilir. Bir qayda olaraq, həkimlər əzələdaxili mydocalm və ya sirdalud təyin edirlər.

Dərmanla doyma baş verən kimi (bu bir neçə gündən sonra baş verir), tətbiq forması tabletlərə dəyişdirilir.

Əzələ gevşeticilər də ayaqların əzələ spazmlarını aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur. Masajlar, fizioterapiya, digər dərmanların istifadəsi, fizioterapiya məşqləri ilə birlikdə ağrı və gərginliyi aradan qaldıraraq yaxşı nəticə verirlər.

Üz üçün əzələ gevşetici

Ümumi ada baxmayaraq, bu tamamilə fərqli bir dərman qrupudur. Bu tərif mimik qırışları aradan qaldıran, beləliklə də üzü cavanlaşdıran məhsullara aiddir. Bu, botoks iynələri, digər cərrahi müdaxilələr ola bilər.

Botoks iynələri haqqında bütün təfərrüatları videodan öyrənəcəksiniz:

Daha sadə, gündəlik səviyyədə problem hialuron turşusu, spesifik peptidlər və digər komponentlərdən ibarət kremdən istifadə etməklə həll edilə bilər. Belə əzələ gevşeticilər üçün qiymət sadə vasitələrdən daha yüksək olacaq, lakin onların effektivliyi bu cür xərclərin uyğun olduğunu sübut edir.

Əzələ gevşeticilər: yan təsirlər, əks göstərişlər, tətbiq xüsusiyyətləri

Bu qrup dərmanlar çox təhlükəlidir, ona görə də həkimin ciddi nəzarəti altında istifadə edilməlidir. Əzələ gevşeticilər əməliyyat üçün istifadə edilərsə, xüsusi aktiv maddənin seçimi həkim tərəfindən diqqətlə nəzərdən keçirilməlidir.

Axı, bir çox dərman uşaqlarda, ağır ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə, onurğa beyni zədəsi, ağır yanıqlar, kəllədaxili təzyiqin artması, hamiləlik və digər şərtlərdə kontrendikedir.

Bundan əlavə, dərmanı həddindən artıq dozada qəbul etmək kifayət qədər asandır və sonra həkim mümkünsə əzələ gevşetici antidot tətbiq etməli olacaq. Beləliklə, hətta mərkəzləşdirilmiş təsir göstərən dərmanlar da yumşaq bir terapevtik təsirə ümid edərək düşüncəsiz qəbul edilməməlidir. Belə güclü vasitələrlə orqanizmə daha çox zərər verməmək üçün həkimin göstərişlərinə ciddi əməl etmək lazımdır.

Onu da nəzərə almaq lazımdır ki, hətta düzgün istifadə edildikdə belə, kurarəyə bənzər dərmanlar orqanizmə zərər verə bilər.
Aşağıda ən çox görülən yan təsirlərin siyahısı verilmişdir:

• yuxululuq, letarji;
• apatiya;
• başgicəllənmə, baş ağrısı;

Bundan əlavə, bu qrup dərmanların asılılıq yarada biləcəyini bilməlisiniz, buna görə də onu yalnız həkiminizin göstərişi ilə və onun ciddi nəzarəti altında istifadə edə bilərsiniz.

Əzələ gevşeticilər dayaq-hərəkət sistemi xəstəliklərinin müalicəsində mühüm dərman qrupudur. Ancaq eyni zamanda, bunlar təhlükəli maddələrdir. Və bədənə ciddi zərər vermədən yalnız kömək etmələri üçün onları ehtiyatla qəbul etməlisiniz.

Tibbdə çox vaxt əzələ liflərini rahatlaşdırmaq lazım olan vəziyyətlər var. Bu məqsədlər üçün onlar bədənə daxil edilir, sinir-əzələ impulslarını bloklayır və zolaqlı əzələlər rahatlaşır.

Bu qrupun dərmanları tez-tez cərrahiyyədə, qıcolmaları aradan qaldırmaq üçün, yerindən çıxmış oynağın yerini dəyişdirməzdən əvvəl və hətta osteoxondrozun kəskinləşməsi zamanı istifadə olunur.

Dərmanların təsir mexanizmi

Əzələlərdə şiddətli ağrı ilə bir spazm meydana gələ bilər, nəticədə oynaqlarda hərəkət məhdudlaşır, bu da tam hərəkətsizliyə səbəb ola bilər. Bu məsələ xüsusilə osteoxondrozda kəskinləşir. Daimi spazm əzələ liflərinin düzgün işləməsinə mane olur və buna görə də müalicə qeyri-müəyyən müddətə uzanır.

Xəstənin ümumi rifahını normal vəziyyətə gətirmək üçün əzələ gevşeticilər təyin edilir. Osteokondroz üçün hazırlıqlar əzələləri rahatlaşdırmağa və iltihab prosesini azaltmağa olduqca qadirdir.

Əzələ gevşeticilərin xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq deyə bilərik ki, onlar osteokondrozun müalicəsinin istənilən mərhələsində öz tətbiqlərini tapırlar. Aşağıdakı prosedurlar onların tətbiqində daha effektivdir:

• Masaj. Rahatlaşmış əzələlər ifşaya ən yaxşı cavab verir.
• Manual terapiya. Heç kimə sirr deyil ki, həkimin təsiri daha təsirli və təhlükəsizdir, əzələlər daha rahatdır.
• Fizioterapiya prosedurları.
• Ağrı kəsicilərin təsiri güclənir.

Əgər siz tez-tez osteokondrozla qarşılaşırsınızsa və ya əziyyət çəkirsinizsə, onda özünüzə əzələ gevşeticiləri təyin etməməlisiniz, bu qrupdakı dərmanlar yalnız həkim tərəfindən təyin olunmalıdır. Fakt budur ki, əks göstərişlərin və yan təsirlərin kifayət qədər geniş siyahısı var, buna görə də yalnız bir həkim sizin üçün bir dərman seçə bilər.

Əzələ gevşeticilərin təsnifatı

Bu qrupdakı dərmanların müxtəlif kateqoriyalara bölünməsinə müxtəlif nöqteyi-nəzərdən baxmaq olar. Əzələ gevşeticilərin nə olduğu haqqında danışsaq, müxtəlif təsnifatlar var. İnsan bədəninə təsir mexanizmini təhlil edərək, yalnız iki növü ayırd etmək olar:

1. Periferik dərmanlar.
2. Mərkəzi əzələ gevşetici.

Dərmanlar müddətində fərqli təsir göstərə bilər, buna görə fərqləndirirlər:

• Ultra qısa hərəkət.
• qısa.
• Orta.
• Uzun.

Yalnız bir həkim hər bir vəziyyətdə hansı dərmanın sizin üçün daha yaxşı olduğunu dəqiq bilə bilər, buna görə də öz-özünə dərman verməyin.

Periferik əzələ gevşetici

Əzələ liflərinə keçən sinir impulslarını bloklaya bilir. Onlar geniş istifadə olunur: anesteziya zamanı, konvulsiyalarla, tetanoz zamanı iflic ilə.

Periferik təsir göstərən əzələ gevşetici dərmanları aşağıdakı qruplara bölmək olar:

Bu dərmanların hamısı skelet əzələlərində xolinergik reseptorlara təsir göstərir və buna görə də əzələ spazmları və ağrılar üçün təsirli olur. Onlar olduqca yumşaq hərəkət edirlər, bu da onları müxtəlif cərrahi müdaxilələrdə istifadə etməyə imkan verir.

Mərkəzi təsirli dərmanlar

Bu qrupun əzələ gevşeticiləri kimyəvi tərkibinə görə aşağıdakı növlərə bölmək olar:

1. Qliserinin törəmələri. Bunlar Meprotan, Prenderol, Isoprotandır.
2. Benzimidazol əsasında - "Flexin".
3. Qarışıq dərmanlar, məsələn, Mydocalm, Baclofen.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər əzələ toxumasında çoxlu sinapsları olan refleksləri bloklaya bilir. Onlar bunu onurğa beynindəki interneyronların fəaliyyətini azaltmaqla edirlər. Bu dərmanlar yalnız rahatlamır, həm də daha geniş təsir göstərir, buna görə də əzələ tonunun artması ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur.

Bu əzələ gevşeticilər monosinaptik reflekslərə praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir, buna görə də təbii nəfəsi çıxarmaq və söndürməmək üçün istifadə edilə bilər.

Əgər sizə əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin edilərsə, aşağıdakı adları tapa bilərsiniz:

• "Metakarbamol".
• "Baklofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" və s.

Bir həkim nəzarəti altında dərman qəbul etməyə başlamaq daha yaxşıdır.

Əzələ gevşetici maddələrdən istifadə prinsipi

Bu dərmanların anesteziologiyada istifadəsi haqqında danışsaq, aşağıdakı prinsipləri qeyd edə bilərik:

1. Əzələ gevşeticilər yalnız xəstə huşsuz olduqda istifadə edilməlidir.
2. Belə dərmanların istifadəsi ağciyərlərin süni ventilyasiyasını çox asanlaşdırır.
3. Çıxarmaq üçün ən vacib şey deyil, əsas vəzifə qaz mübadiləsinin həyata keçirilməsi və qan dövranının saxlanması üçün kompleks tədbirlər həyata keçirməkdir.
4. Anesteziya zamanı əzələ gevşetici maddələrdən istifadə olunursa, bu, anesteziklərin istifadəsini istisna etmir.

Bu qrupun dərmanları tibbə möhkəm daxil olduqda, anesteziologiyada yeni bir dövrün başlanğıcı haqqında etibarlı şəkildə danışmaq olar. Onların istifadəsi eyni vaxtda bir neçə problemi həll etməyə imkan verdi:

Belə dərmanların praktikaya daxil edilməsindən sonra anesteziologiya müstəqil sənaye sahəsinə çevrilə bildi.

Əzələ gevşeticilərin əhatə dairəsi

Bu qrup dərmanların maddələrinin orqanizmə geniş təsir göstərdiyini nəzərə alsaq, tibbi praktikada geniş istifadə olunur. Aşağıdakı istiqamətləri sadalamaq olar:

1. Artan tonla müşayiət olunan nevroloji xəstəliklərin müalicəsində.
2. Əzələ gevşetici (dərman) istifadə etsəniz, bel ağrıları da azalacaq.
3. Qarın boşluğunda əməliyyatdan əvvəl.
4. Müəyyən xəstəliklər üçün kompleks diaqnostik prosedurlar zamanı.
5. Elektrokonvulsiv terapiya zamanı.
6. Təbii nəfəsi söndürmədən anesteziologiya apararkən.
7. Yaralanmalardan sonra ağırlaşmaların qarşısının alınması üçün.
8. Tez-tez xəstələrə osteokondroz üçün əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin edilir.
9. Sonra bərpa prosesini asanlaşdırmaq üçün
10. İntervertebral yırtığın olması da əzələ gevşetici qəbul etmək üçün bir göstəricidir.

Bu dərmanların istifadəsinin belə geniş siyahısına baxmayaraq, həkimə müraciət etmədən onları özünüz təyin etməməlisiniz.

Qəbul etdikdən sonra yan təsirlər

Əgər sizə əzələ gevşeticilər (dərmanlar) təyin olunubsa, bel ağrısı sizi mütləq tək qoymalıdır, bu dərmanları qəbul edərkən yalnız yan təsirlər yarana bilər. Bəzilərində bu mümkündür, lakin daha ciddiləri var, onların arasında aşağıdakıları qeyd etmək lazımdır:

• Avtomobilin sükanı arxasında oturan insanlar üçün ən təhlükəli olan konsentrasiyanın azalması.
• Qan təzyiqinin aşağı salınması.
• Artan sinir həyəcanlılığı.
• Yataq islatma.
• allergik təzahürlər.
• Mədə-bağırsaq traktından gələn problemlər.
• Konvulsiv vəziyyətlər.

Xüsusilə tez-tez bütün bu təzahürlər dərmanların səhv dozası ilə diaqnoz edilə bilər. Bu xüsusilə antidepolarizasiya edən dərmanlar üçün doğrudur. Onları qəbul etməyi dayandırmaq və həkimə müraciət etmək təcilidir. Neostigmin məhlulu adətən venadaxili olaraq təyin edilir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşetici maddələr bu baxımdan daha zərərsizdir. Onlar ləğv edildikdə, xəstənin vəziyyəti normallaşdırılır və simptomları aradan qaldırmaq üçün dərmanların istifadəsi tələb olunmur.

Adları sizə tanış olmayan əzələ gevşeticiləri (dərmanları) qəbul edərkən diqqətli olmalısınız. Bu vəziyyətdə həkimə müraciət etmək daha yaxşıdır.

İstifadəyə əks göstərişlər

Hər hansı bir dərman qəbul etməyə yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra başlamaq lazımdır və bu dərmanlar daha da çoxdur. Onlarda əks göstərişlərin tam siyahısı var, bunlar arasında:

1. Böyrək problemi olan insanlar tərəfindən qəbul edilməməlidir.
2. Hamilə qadınlarda və süd verən analarda kontrendikedir.
3. Psixoloji pozğunluqlar.
4. Alkoqolizm.
5. Epilepsiya.
6. Parkinson xəstəliyi.
7. Qaraciyər çatışmazlığı.
8. Uşaqların yaşı 1 yaşa qədər.
9. Xora xəstəliyi.
10. Miasteniya.
11. Dərmana və onun komponentlərinə allergik reaksiyalar.

Gördüyünüz kimi, əzələ gevşeticilər (dərmanlar) bir çox əks göstərişlərə malikdir, buna görə də sağlamlığınıza daha çox zərər verməməli və onları öz təhlükə və riskinizlə qəbul etməyə başlamalısınız.

Əzələ gevşeticilərə olan tələblər

Müasir dərmanlar yalnız əzələ spazmını aradan qaldırmaqda təsirli olmamalı, həm də müəyyən tələblərə cavab verməlidir:

Praktiki olaraq bütün tələblərə cavab verən bu dərmanlardan biri Mydocalm-dır. Yəqin elə buna görədir ki, 40 ildən artıqdır ki, nəinki ölkəmizdə, hətta bir çox başqa ölkələrdə də tibb praktikasında istifadə olunur.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər arasında digərlərindən yaxşılığa görə əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir. Bu dərman bir anda bir neçə səviyyədə hərəkət edir: artan impulsları aradan qaldırır, ağrı reseptorlarında formalaşmanı boğur və hiperaktiv reflekslərin keçirilməsini ləngidir.

Dərman qəbulu nəticəsində təkcə əzələ gərginliyi azalmır, həm də onun vazodilatlayıcı təsiri müşahidə olunur. Bu, bəlkə də əzələ liflərinin spazmını aradan qaldıran, lakin əzələ zəifliyinə səbəb olmayan, həmçinin spirtlə qarşılıqlı təsir göstərməyən yeganə dərmandır.

Osteoxondroz və əzələ gevşetici

Müasir dünyada bu xəstəlik olduqca yaygındır. Həyat tərzimiz tədricən bel ağrısının görünməsinə səbəb olur, buna reaksiya verməməyə çalışırıq. Ancaq elə bir məqam gəlir ki, ağrı artıq göz ardı edilə bilməz.

Kömək üçün həkimə müraciət edirik, lakin qiymətli vaxt çox vaxt itirilir. Sual yaranır: "Əzələ-hərəkət sistemi xəstəliklərində əzələ gevşetici dərmanlardan istifadə etmək mümkündürmü?"

Osteoxondrozun simptomlarından biri əzələ spazmı olduğundan, spazmodik əzələləri rahatlaşdırmaq üçün dərmanların istifadəsi haqqında danışmaq mənasızdır. Terapiya zamanı əzələ gevşetici qrupundan aşağıdakı dərmanlar ən çox istifadə olunur.

Terapiyada eyni vaxtda bir neçə dərman qəbul etmək adət deyil. Bu, əgər varsa, yan təsirləri dərhal müəyyən etmək və başqa bir dərman təyin etmək üçün təmin edilir.

Demək olar ki, bütün dərmanlar yalnız tablet şəklində deyil, həm də inyeksiya şəklində mövcuddur. Çox vaxt şiddətli spazm və şiddətli ağrı sindromu ilə ikinci forma təcili yardım üçün, yəni inyeksiya şəklində təyin edilir. Aktiv maddə qana daha sürətli nüfuz edir və terapevtik təsirinə başlayır.

Selikli qişaya zərər verməmək üçün tabletlər ümumiyyətlə boş bir mədədə qəbul edilmir. Su içmək lazımdır. Xüsusi tövsiyələr olmadıqda, həm enjeksiyonlar, həm də tabletlər gündə iki dəfə qəbul edilmək üçün təyin edilir.

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi yalnız kompleks terapiyada istifadə edildikdə, fizioterapiya, terapevtik məşqlər və masaj ilə birləşmə məcburidirsə, istənilən effekti verəcəkdir.

Yüksək effektivliyinə baxmayaraq, bu dərmanları əvvəlcə həkiminizlə məsləhətləşmədən qəbul etməməlisiniz. Hansı dərmanın sizin üçün uyğun olduğuna özünüz qərar verə bilməzsiniz və ən yaxşı təsir göstərəcək.

Unutmayın ki, bir çox əks göstərişlər və yan təsirlər var ki, onları da azaltmaq olmaz. Yalnız səlahiyyətli müalicə ağrı və spazmodik əzələləri əbədi unutmağa imkan verəcəkdir.

Əzələ gevşeticilər və ya əzələ gevşeticilər zolaqlı əzələlərin rahatlamasına səbəb olan dərmanlardır.

Əzələ gevşeticilərin təsnifatı.

Təsnifat ümumiyyətlə qəbul edilir, burada əzələ gevşeticilər mərkəzi və periferik bölünür. Bu iki qrupun təsir mexanizmi sinapslara təsir səviyyəsində fərqlənir. Mərkəzi əzələ gevşeticilər onurğa beyni və medulla oblongata sinapslarına təsir göstərir. Və periferik - birbaşa əzələyə həyəcan ötürən sinapslara. Yuxarıda göstərilən qruplara əlavə olaraq, təsirin təbiətindən asılı olaraq əzələ gevşeticiləri ayıran bir təsnifat var.

Mərkəzi əzələ gevşeticilər anestezik praktikada geniş istifadə edilmir. Ancaq periferik təsirli dərmanlar skelet əzələlərini rahatlaşdırmaq üçün fəal şəkildə istifadə olunur.

Ayrın:

• depolarizasiya edən əzələ gevşetici;
• antidepolarizing əzələ gevşetici.

Fəaliyyət müddətinə görə təsnifat da var:

• ultrashort - 5-7 dəqiqə hərəkət edin;
• qısa - 20 dəqiqədən az;
• orta - 40 dəqiqədən az;
• uzunmüddətli - 40 dəqiqədən çox.

Ultrashortlar depolarizasiya edən əzələ gevşeticilərdir: dinon, süksinilkolin, ditilin. Qısa, orta və uzun təsirli dərmanlar əsasən depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərdir. Qısa təsirli: mivakurium. Orta təsir: atrakurium, rokuronium, cisatracurium. Uzun müddət fəaliyyət göstərən: tubokurorin, orfenadrin, pipekuronium, baklofen.

Əzələ gevşeticilərin təsir mexanizmi.

Depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərə qeyri-depolarizasiya edən və ya rəqabətli deyilir. Bu ad onların fəaliyyət mexanizmini tam səciyyələndirir. Depolarizasiya etməyən tipli əzələ gevşeticilər sinaptik məkanda asetilkolinlə rəqabət aparır. Eyni reseptorlara tropikdirlər. Lakin asetilkolin xolinesterazın təsiri altında bir neçə millisaniyə ərzində məhv olur. Buna görə də əzələ gevşeticilərlə rəqabət apara bilmir. Bu hərəkət nəticəsində asetilkolin postsinaptik membrana təsir göstərə bilmir və depolarizasiya prosesinə səbəb olur. Sinir-əzələ impulsunun ötürülməsi zənciri kəsilir. Əzələ həyəcanlanmır. Blokadanı dayandırmaq və keçiriciliyi bərpa etmək üçün antikolinesteraz preparatları, məsələn, neostigmin və ya neostigmin tətbiq edilməlidir. Bu maddələr xolinesterazı məhv edəcək, asetilkolin parçalanmayacaq və əzələ gevşeticilərlə rəqabət apara biləcək. Təbii liqandlara üstünlük veriləcək.

Depolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsir mexanizmi təxminən 6 saat davam edən davamlı depolarizasiya effekti yaratmaqdır. Depolarizasiya olunmuş postsinaptik membran sinir impulslarını qəbul edə və keçirə bilmir, əzələyə siqnal ötürmə zənciri kəsilir. Bu vəziyyətdə antikolinesteraza dərmanlarının antidot kimi istifadəsi səhv olacaq, çünki yığılmış asetilkolin əlavə depolarizasiyaya səbəb olacaq və sinir-əzələ blokadasını artıracaqdır. Depolarizasiya edən gevşetici maddələr əsasən ultraqısa təsirə malikdir.

Bəzən əzələ gevşetici maddələr depolarizasiya edən və rəqabətli qrupların hərəkətlərini birləşdirir. Bu fenomenin mexanizmi məlum deyil. Güman edilir ki, antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici təsir göstərir, bu zaman əzələ membranı sabit depolarizasiya əldə edir və bir müddət həssas olur. Bir qayda olaraq, bunlar daha uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlardır.

Əzələ gevşeticilərin istifadəsi.

İlk əzələ gevşeticilər müəyyən bitkilərin alkaloidləri və ya kurare idi. Sonra onların sintetik analoqları ortaya çıxdı. Bəzi sintetik dərmanların təsir mexanizmi alkaloidlərinkindən fərqli olduğundan, bütün əzələ gevşeticiləri kürəbəbənzər maddələr adlandırmaq tamamilə düzgün deyil.

Əzələ gevşeticilərin əsas tətbiq sahəsi anesteziologiyaya çevrilmişdir. Hal-hazırda, klinik təcrübə onlar olmadan edə bilməz. Bu maddələrin ixtirası anesteziologiya sahəsində böyük bir sıçrayış etdi. Əzələ gevşeticilər anesteziyanın dərinliyini azaltmağa, bədən sistemlərinin işinə daha yaxşı nəzarət etməyə imkan verdi və endotraxeal anesteziyanın tətbiqi üçün şərait yaratdı. Əksər əməliyyatlar üçün əsas şərt zolaqlı əzələlərin yaxşı istirahətidir.

Əzələ gevşeticilərin bədən sistemlərinin fəaliyyətinə təsiri reseptorlara təsirin seçiciliyindən asılıdır. dərman nə qədər selektiv olarsa, onun səbəb olduğu orqanlardan bir o qədər az yan təsir göstərir.

Anesteziologiyada aşağıdakı əzələ gevşeticilərdən istifadə olunur: suksinilkolin, ditilin, dinon, mivakurium, sisatrakurium, rokuronium, atrakurium, tubokurarin, mivakurium, pipekuronium və s.

Anesteziologiyaya əlavə olaraq, əzələ gevşeticilər travmatologiya və ortopediyada dislokasiya, sınıqların azalması zamanı əzələlərin rahatlaması üçün, həmçinin arxa, bağ aparatlarının xəstəliklərinin müalicəsində tətbiq tapmışdır.

Gevşeticilərin yan təsirləri.

Ürək-damar sistemi tərəfdən əzələ gevşeticilər ürək dərəcəsinin artmasına və təzyiqin artmasına səbəb ola bilər. Süksinilkolin ikili təsir göstərir. Doza azdırsa, bradikardiya və hipotenziyaya səbəb olur, böyükdürsə - əks təsirlər.

Depolarizasiya tipli relaksatorlar, xəstənin kalium səviyyəsinin ilkin olaraq yüksəldiyi təqdirdə hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Bu fenomen yanıqlar, böyük yaralanmalar, bağırsaq tıkanıklığı, tetanoz olan xəstələrdə baş verir.

Əməliyyatdan sonrakı dövrdə arzuolunmaz təsirlər uzun müddət əzələ zəifliyi və ağrıdır. Bu, davam edən depolarizasiya ilə əlaqədardır. Tənəffüs funksiyasının uzun müddət bərpası həm əzələ gevşeticinin təsiri, həm də hiperventilyasiya, tənəffüs yollarının tıxanması və ya dekurarizasiya edən dərmanların (neostigmin) həddindən artıq dozası ilə əlaqələndirilə bilər.

Süksinilkolin beynin ventriküllərində, gözün içərisində, kəlləda təzyiqi artırmağa qadirdir. Buna görə də onun müvafiq əməliyyatlarda istifadəsi məhduddur.

Depolarizasiya tipli əzələ gevşeticilər, ümumi anesteziya üçün dərmanlarla birlikdə bədən istiliyində bədxassəli artıma səbəb ola bilər. Bu, dayandırılması çətin olan həyati təhlükəsi olan bir vəziyyətdir.

Dərmanların əsas adları və onların dozaları.

Tubokurarin. Anesteziya üçün istifadə edilən tubokurarinin dozası 0,5-0,6 mq/kq təşkil edir. Dərman yavaş-yavaş, 3 dəqiqə ərzində tətbiq edilməlidir. Əməliyyat zamanı 0,05 mq/kq saxlama dozaları fraksiya şəklində verilir. Bu maddə kurarinin təbii alkaloididir. Təzyiqləri azaltmağa meyllidir, böyük dozalarda əhəmiyyətli hipotenziyaya səbəb olur. Tubokurarinin antidotu Prozerindir.

Ditilin. Bu dərman depolarizasiya edən gevşetici tipə aiddir. Qısa, lakin güclü bir hərəkəti var. Yaxşı idarə olunan əzələ rahatlaması yaradır. Əsas əlavə təsirlər: uzun müddətli apne, qan təzyiqinin yüksəlməsi. Xüsusi antidot yoxdur. Dərmanlar oxşar təsirə malikdir dinləyin, süksinilkolin, əzələ gevşetici.

Diplatz in. Qeyri-qütbləşən əzələ gevşetici. Təxminən 30 dəqiqə davam edir. Bir əməliyyat üçün kifayət qədər doza 450-700 mq təşkil edir. Onun istifadəsi ilə heç bir əhəmiyyətli yan təsir müşahidə edilmədi.

Pipekuronium. Anesteziya üçün doza 0,02 mq/kq təşkil edir. Uzun müddət, 1,5 saat işləyir. Digər dərmanlardan fərqli olaraq, daha çox seçicidir və ürək-damar sisteminə təsir göstərmir.

Esmeron(rokuronium). İntubasiya üçün doza 0,45-0,6 mq/kq. 70 dəqiqəyə qədər etibarlıdır. Əməliyyat zamanı bolus dozaları 0,15 mq/kq.

Pankuronium. Pavulon kimi tanınır. Anesteziya üçün kifayət qədər doza 0,08-0,1 mq/kq təşkil edir. Hər 40 dəqiqədən bir 0,01-0,02 mq/kq saxlama dozası verilir. Qeyri-selektiv bir dərman olduğu üçün ürək-damar sistemi tərəfindən çoxlu yan təsirlərə malikdir. Aritmiya, hipertoniya, taxikardiya səbəb ola bilər. Göz içi təzyiqinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərir. Plasentadan yaxşı keçmədiyi üçün qeysəriyyə əməliyyatları üçün istifadə oluna bilər.

Bütün bu dərmanlar yalnız anestezioloq-reanimatoloqlar tərəfindən xüsusi tənəffüs aparatlarının iştirakı ilə istifadə olunur!

Bütün antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilər sərt bir halqa quruluşuna daxil edilmiş ikiqat asetilkolin molekuluna bənzəyən bir quruluşa malikdir. Buna görə 1951-ci ildə antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici Bovet pachykurare adlandırmağı təklif etdi (yunan dilindən. pachys- qalın). Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin molekullarında kation azot mərkəzləri arasındakı məsafə 1,00,1 nm olmalıdır.

MD: Antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici neyromuskulyar sinapsa nüfuz edir və HH-xolinergik reseptorların aktiv mərkəzlərini bloklayır, onların asetilkolinlə qarşılıqlı təsirinə mane olur. Nəticədə, fəaliyyət potensialının keçməsi zamanı ayrılan asetilkolin reseptorları aktivləşdirə və əzələlərin daralmasına başlaya bilmir. HH-xolinergik reseptorların blokadası rəqabət xarakteri daşıyır, yəni. asetilkolin səviyyəsinin artması ilə əzələ gevşeticini reseptorla əlaqədən kənarlaşdıra bilər və əzələ həyəcanlılığı bərpa olunur.

Sxem 7. Əzələ gevşeticinin təsir mexanizmi. Normalda H. aktiv mərkəzini tutan asetilkolin M -xolinergik reseptor natrium ionları üçün kanal açır və fəaliyyət potensialının əmələ gəlməsini təmin edir.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici tubokurarin H M -xolinergik reseptor və qapalı vəziyyətdə natrium kanalının qapısını bloklayır. Asetilkolin reseptoru aktivləşdirə və qapını aça bilmir. Fəaliyyət potensialı inkişaf etmir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşetici süksinilkolin H M -xolinergik reseptor, onu açıq vəziyyətdə düzəldir və uzun bir potensialın inkişafına səbəb olur, bu müddət ərzində əzələ odadavamlı vəziyyətə keçir və artıq daralmalarla sinir impulslarına cavab vermir.

Daha yüksək konsentrasiyalarda antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilər hidrofobik radikalları ilə zülalları ilə van der Waals bağları yaradaraq, natrium kanalının özünü birbaşa blok edə bilər. Bu tip blokada rəqabətə davamlı deyil və asetilxolin, hətta yüksək konsentrasiyalarda belə, əzələ gevşetici reseptor kanalları ilə əlaqədən kənarlaşdıra bilmir.

Nəhayət, bu qrupun əzələ gevşeticilərinin tətbiqi "boş" (periferik) iflicin yaranmasına səbəb olur. Skelet əzələsinin iflici yalnız reseptorların ən azı 80%-i bloklandıqda baş verir.

atrakurium (Atrakuriumbesilat, Trakrium) Tubocurarine kimi, bəzən III nəsil əzələ gevşetici kimi istinad edilən benzoizokinolin törəməsidir 3 .

FC: Atrakurium molekulunda 11 karbon atomundan ibarət zəncirlə ayrılmış 2 ammonium kation mərkəzi var. Yüksək polaritesinə görə atrakurium sorulmur və yalnız venadaxili yeridilir. Atrakuriumun fərqli xüsusiyyəti onun unikal aradan qaldırılması mexanizmidir. Atrakurium qan plazmasında iki yolla hidrolizə məruz qalır:

aradan qaldırılması Hofmann- bu, kortəbii şəkildə davam edən qeyri-enzimatik hidrolizdir və onun sürəti yalnız bədən istiliyindən və toxuma pH-dan asılıdır. Bədən istiliyinin 37 ° C-dən 23 ° C-ə qədər azalması ilə atrakuriumun yarımxaricolma dövrü 2,5 dəfə artır (19 dəqiqədən 49 dəqiqəyə qədər). Bu metabolik yol laudanozin və benzoizokinolin monoakrilat istehsal edir. Elektrofilik monoakrilat molekulu yenidən aradan qaldırıla bilər Hofmann, diakrilatın sərbəst buraxılması. Həm mono-, həm də diakrilat hüceyrə membranı zülallarının nukleofilik molekullarını alkilləşdirə bilən sitotoksik zəhərlərdir. Lakin bu təsir yalnız atrakuriumun dozası adi miyoparalitik dozadan 1600 dəfə artıq olduqda görünür. Laudanozin bədəndən çox yavaş, əsasən qaraciyər tərəfindən xaric olunur (yarımxaricolma dövrü 115-150 dəq). BBB-yə nüfuz edə bilir və yüksək konsentrasiyalarda (müvafiq olaraq 6 və 10 μg / ml) qan təzyiqinin azalmasına və qıcolmalara səbəb olur. Adətən, atrakuriumun miyoparalitik dozalarını istifadə edərkən, laudanosinin səviyyəsi yalnız 0,3-0,6 mkq / ml təşkil edir, lakin uzun müddət qəbul edildikdə, 5,5 mkq / ml-ə qədər yüksələ bilər.

enzimatik hidroliz. Pseudocholinesterase tərəfindən həyata keçirilir və kiçik metabolik yoldur. Psevdokolinesterazda genetik qüsuru olan xəstələrdə atrakuriumun təsiri uzun sürmür.

FE: atrakurium tətbiq edildikdən sonra tam əzələ iflici 2-4 dəqiqədən sonra inkişaf edir, lakin yalnız 20-40 dəqiqə davam edir. Atrakuriumun dozasının artması ilə əzələlərin boşalmasının uzadılması müşahidə edilmir, yalnız iflic dərəcəsinin dərinləşməsi baş verir.

İflicin inkişaf ardıcıllığı tubokurarin istifadə edərkən olduğu kimidir. Atracurium vegetativ ganglionlara təsir göstərmir, buna görə də qan təzyiqi, ürək dərəcəsi, CVP və ürək çıxışında əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur. Aşağı ətrafların əzələ kütlələrinin əzələlərinin rahatlaması səbəbindən yüksək dozalardan istifadə edildikdə, damarlarda 1,0-1,5 litr qan çökə bilər ki, bu da qan təzyiqinin bir qədər azalmasına səbəb olacaqdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri. Əzələlərin rahatlamasını yaratmaq üçün venadaxili olaraq 0,3-0,5 mq/kq dozada istifadə olunur. Adətən ikiqat administrasiya texnikasına müraciət edin: əvvəlcə atrakurium 0,08 mq/kq sınaq dozasında verilir, sonra isə 3 dəqiqədən sonra 0,42 mq/kq dozada qəbul təkrarlanır. Uşaqlar atrakuriuma bir qədər az həssasdırlar və onların miyoparalitik dozası 0,6 mq/kq təşkil edir.

NE: Yüksək dozalarda atrakurium mast hüceyrələrindən histamin salınmasına səbəb ola bilər, buna görə də allergik reaksiyalar tarixi olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Atracurium mutagen aktivliyə malikdir. Heyvan təcrübələrində onun embriotoksik və teratogen təsiri (visseral və skelet anomaliyaları) sübut edilmişdir. Bu təsirin ichokinolin monoakrilatla əlaqəli olduğu düşünülür.

Atrakuriumun təsirinin sona çatması plazma, qaraciyər və böyrək fermentlərinin işindən asılı olmadığı üçün bu orqanların ifrazat funksiyası pozulmuş şəxslərdə, həmçinin fermentopatiyalarda istifadə edilə bilər.

VW: 2,5 və 5 ml ampulalarda 1% məhlul. Yadda saxlamaq lazımdır ki, məhlul 5°C temperaturda saxlandıqda ildə təxminən 6% aktivliyini itirir. Saxlama temperaturu 25 ° C-ə qədər yüksəlirsə, aktivliyin itirilməsi ayda 5% -ə çatır. Atrakurium məhlulları otaq temperaturunda saxlanılırsa, onlar 14 gün ərzində istifadə edilməlidir.

Pipekuronium (pipecuroniibromidi, Arduanum) Bu aminosteroid birləşməsidir. II nəslin əzələ gevşeticilərinə aiddir.

FC: Pipekuronium molekulları həmçinin 2 ionlaşmış azot atomunu ehtiva edir, ona görə də o, mədə-bağırsaq traktından sorulmur və yalnız venadaxili olaraq tətbiq edilməlidir.

Pipekuronium qaraciyərdə 3-deasetil, 17-hidroksi və 1,17-dihidroksi metabolitlərinin əmələ gəlməsi ilə metabolizmə məruz qalır. 3-deasetil-pipekuronium əzələ gevşetici təsirə malikdir, bu da pipekuroniumun özünün təsirinin 40-50%-ni təşkil edir. Pipekuroniumun xaric edilməsi əsasən böyrəklər tərəfindən həyata keçirilir (60%). Pipekuroniumun birdəfəlik enjeksiyonu ilə bu ikiqat aradan qaldırılması ilə əlaqədar olaraq, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur, lakin təkrar inyeksiya ilə xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dərmanın dozasını azaltmaq lazımdır.

PE: Əzələ gevşetici təsiri orta sürətlə inkişaf edir, lakin son dərəcə uzun müddət (60-120 dəqiqə) davam edir. Benzoizokinolin strukturunun əzələ gevşeticilərindən fərqli olaraq, pipekuronium histaminin sərbəst buraxılmasına çox az kömək edir. Pipekuronium miokardın vegetativ ganglionlarına və M-xolinergik reseptorlarına təsir göstərmir, buna görə də hemodinamik parametrlərdə (QP, ürək dərəcəsi, ürək çıxışı) dəyişikliklərə səbəb olmur.

Tətbiq xüsusiyyətləri. Pipekuronium 70-80 mkq/kq dozada təyin edilir, effekti uzatmaq lazımdırsa, pipekuronium orijinalın ⅓ hissəsini təşkil edən dozalarda yenidən tətbiq edilir.

NE: Pipekuroniumdan yüksək dozalarda istifadə edildikdə, aşağı ətrafların əzələlərinin rahatlaması səbəbindən damarlarda 1,0-1,5 litr qan yığılması və həcminin azalmasına səbəb ola biləcəyi üçün hipotenziya inkişaf edə bilər. dövran edən qan.

Bütün steroidlər kimi, pipekuronium da qanın laxtalanmasını bir qədər artırır.

VW: 4 mq ampulalarda toz.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin istifadəsinə göstərişlər:

Mexanik ventilyasiya və ya inhalyasiya anesteziyası zamanı intubasiya zamanı qırtlaq və farenks əzələlərini rahatlaşdırmaq. Bu məqsədlə sürətli, lakin qısa təsirli əzələ gevşeticilərdən (atrakurium) istifadə olunur.

Sinə və qarın boşluğunun orqanlarında əməliyyatlar apararkən, əzələ gevşeticilərin təyin edilməsi daha az dərinlikdə anesteziya ilə əzələlərin rahatlamasına nail olmağa imkan verir (narkotik dərmanlar özləri əzələlərin rahatlamasını yarada bilirlər, lakin bu, anesteziya səviyyəsində baş verir. zəhərli; əzələ gevşetici təyin edilərsə, dərmanın dozası əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər).

Tetanozda konvulsiv sindromun relyefi, status epileptikus, elektrokonvulsiv terapiya.

Bütün depolarizasiya edən əzələ gevşeticilər yaxşı formalaşmış iki asetilkolin fraqmenti ilə çevik xətti quruluşa malikdir. Onların kation başları arasındakı məsafə 1,00,1 nm-dir. Bovet bu dərmanları leptocurare adlandırdı (yunan dilindən. leptos- nazik, zərif).

süksinilkolin (Süksinilkolin, ditilin, dinləyin, Suxamethoniiyod) MD: Bədənə tətbiq edildikdə, süksinilkolin əzələ lifləri tərəfindən antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici maddələrdən 20 dəfə çox miqdarda sürətlə alınır. HM-xolinergik reseptorun aktiv mərkəzinə bağlanır və onun uzunmüddətli aktivləşməsinə səbəb olur. Aktivləşdirilmiş xolinergik reseptorların təsiri altında əzələ lifinin Na+ kanalları açılır, onun membranının depolarizasiyası inkişaf edir və əzələnin ilkin daralması baş verir.

Bununla belə, süksinilkolin reseptorlardan tez ayrıla bilmir və onlar membranın depolarizasiyasını saxlayaraq uzun müddət aktivləşmə vəziyyətində qalırlar. Depolyarizasiya Na+ kanallarının inaktivasiya qapılarının tədricən bağlanmasına səbəb olur və onlar qeyri-aktiv olur. Əzələ rahatlaşır və sinir impulslarına cavab vermir. Flaccid iflic meydana gəlir.

İnsan əzələlərində, eləcə də pişiklərin sürətli skelet əzələlərində adətən süksinilkolin yalnız depolarizasiya effekti müşahidə olunur ki, bu da faza I depolarizasiya bloku adlanır. Bununla birlikdə, pişiklərin və insanların yavaş skelet əzələlərində, halogenləşdirilmiş narkotik qazlarla birlikdə tətbiq edildikdə, sözdə. Depolarizasiya blokunun II fazası 4 .

Bu mərhələnin inkişafı aşağıdakı mexanizmlə bağlıdır. Tədricən K+ kanallarının açılması və hüceyrədən kalium ionlarının ayrılması hesabına onun membranı repolyarlaşır və natrium kanallarının həssaslığı bərpa olunur. Bununla belə, sinir impulsunun keçməsi zamanı sərbəst buraxılan asetilkolin hələ də reseptorların aktivləşməsinə səbəb ola bilmir, çünki onlar aktiv mərkəzini qoruyan süksinilkolinlə əlaqəli qalırlar. Bu. bu mərhələdə süksinilkolin tipik antidepolarizasiya edən əzələ gevşetici kimi davranır və əzələ iflici vəziyyətini saxlayır.

Süksinilkolin təsirinin sonu onun xolinesterazın təsiri altında hidrolizi ilə bağlıdır (hidrolizdə psevdoxolinesteraza əsas rol oynayır).

FC: Süksinilkolin molekulu 2 dördüncü azot atomunu ehtiva edir, ona görə də histohematik maneələrdən çox zəif nüfuz edir, mərkəzi sinir sisteminə daxil deyil və əzələlərin rahatlaması yaratmaq üçün yalnız venadaxili infuziya və ya inyeksiya kimi istifadə olunur.

Süksinilkolin metabolizması qan plazmasında psevdokolinesteraza ilə 2 molekul xolin, asetat və süksinata hidroliz nəticəsində baş verir. Hidroliz sürəti qaraciyər və böyrəklərin funksiyasından asılı deyildir, ona görə də süksinilkolin xroniki qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə istifadə oluna bilər.

PE: Süksinilkolin miyoparalitik təsiri tətbiq edildikdən sonra 30-60 saniyə ərzində inkişaf edir və cəmi 10-15 dəqiqə davam edir. Qəbul edildikdən dərhal sonra əzələlərin qısa müddətli seğirmələri (fassikulyasiyalar) müşahidə edilə bilər ki, bunlar ifliclə əvəzlənir. Ancaq eyni zamanda, iflicin inkişafının təbiəti antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin tətbiqi ilə fərqlənir. Əvvəlcə boyun və ətrafların əzələləri söndürülür, sonra iflic üzün əzələlərini, çeynəmə və okulomotor əzələləri (lakin bu əzələ qrupları heç vaxt tamamilə iflic etmir) və farenks əzələlərini tutur. Nəhayət, bədənin əzələləri söndürülür.

Tənəffüs əzələləri süksinilkolin təsirinə son dərəcə davamlıdır (onun miyoparalitik diapazonu 1:1.000-dir) və yalnız preparatın toksik dozalarından istifadə edildikdə bloklanır.

Cədvəl 7. Depolarizasiya edən və antidepolarizasiya edən blokların müqayisəli xüsusiyyətləri.

Parametr	Antidepolyarizasiya bloku (tubokurarin)	Depolarizasiya bloku (süksinilkolin)
İflic növü		Boş ifliclərə səbəb olan fasikulyasiyalar
Növlərin həssaslığı	Siçovullar > dovşanlar > pişiklər	Pişiklər > dovşanlar > siçovullar
Əzələ lifi membranına təsiri	Artan depolarizasiya həddi	Depolyarizasiya
İzolyasiya edilmiş skelet əzələsinə təsiri	Yoxdur	Əzələ kontraktürü
Neostigminin tətbiqi	Bloku aradan qaldırır	Bloka təsir etmir
Temperaturun düşməsi	Bloku azaldır	Bloku gücləndirir
Katodik cərəyanın əzələyə təsiri	Bloku azaldır	Bloku gücləndirir
İflicin inkişaf qaydası	Barmaqlar, gözlər → əzalar → boyun, üz → gövdə → tənəffüs əzələləri	Boyun, əzalar → üz, çənələr, gözlər, farenks → gövdə → → → tənəffüs əzələləri

Tətbiq xüsusiyyətləri. Süksinilkolin ən çox traxeyanın intubasiyası, çıxmış omba və ya çiyinin azaldılması üçün istifadə olunur (çünki bu sahələrdə böyük əzələ kütləsi sümüklərin dartılmasının qarşısını alır). Bununla belə, yadda saxlamaq lazımdır ki, yüz süksinilkolin parçalanmış sınıqlarda yenidən yerləşdirmə üçün uyğun deyil, çünki bu halda əzələlərin ilkin seğirməsi fraqmentlərin yerdəyişməsinə və neyrovaskulyar bağlamaların travmasına səbəb ola bilər.

Tipik olaraq, süksinilkolin 1,5-2,0 mq/kq dozada verilir.

NE: Süksinilkolin histamin azadedicidir və onun tətbiqi bronxospazma səbəb olan histaminin sərbəst buraxılmasına səbəb ola bilər. Əvvəlcə H1-bloker (antihistamin) - difenhidramin (difenhidramin) yeritsəniz, bu təsirin qarşısını almaq olar.

Süksinilkolin səbəb olduğu əzələ fassikulyasiyaları skelet liflərinin mikrotravmasına gətirib çıxarır ki, bu da dərmanın təsiri bitdikdən sonra 10-12 saatdan sonra əzələlərdə çəkilmə ağrıları ilə müşayiət olunur. Bu təsirin qarşısını əzələ tonusunu aşağı salan 5-10 mq diazepamın ilkin qəbulu ilə almaq olar.

Skelet əzələlərinin uzun müddət depolarizasiyası kalium kanallarının açılmasına və əzələ lifindən kalium ionlarının sərbəst buraxılmasına gətirib çıxarır ki, onu repolarizasiya etmək cəhdi. Kalium itkisi o qədər əhəmiyyətlidir ki, əzələ zəifliyi, blokada tipli ürək ritminin pozulması (xüsusilə ürək qlikozidləri qəbul edən insanlarda) ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli hiperkalemiyaya səbəb ola bilər.

Süksinilkolin vegetativ ganglionları stimullaşdırmağa qadirdir. Bu, qan təzyiqinin artmasına səbəb ola bilər. Bundan əlavə, gözün xarici əzələlərinin tonusunu artırır və göz almasını bir qədər sıxır, buna görə də oftalmologiyada, eləcə də göz almasının travmatik zədələri olan xəstələrdə istifadə edilmir.

Bəzən süksinilkolin istifadə edərkən, iki şərt şəklində özünü göstərə bilən idiosinkraziya inkişaf edir:

Süksinilkolin miyoparalitik təsirinin anormal uzadılması 3-5 saata qədər. Bu təsir irsi psevdoxolinesteraza çatışmazlığı ilə əlaqələndirilir (1:8.000-9.000 tezliyi ilə baş verir). Belə xəstələrdə süksinilkolin təsirini aradan qaldırmaq üçün psevdoxolinesteraza yeridilməli və ya 500 ml donor qanı (həmçinin psevdoxolinesteraza ehtiva edir) köçürülməlidir.

Bədxassəli hipertermi. Uşaqlarda 1:15,000, böyüklərdə isə 1:100,000 tezliyi ilə baş verir. Süksinilkolin ilə halogenləşdirilmiş anestezik qazların birgə istifadəsi ilə inkişaf ehtimalı artır. Bu sindromun inkişafının əzələ liflərinin T-borucuqlarının strukturunda irsi qüsurla əlaqəli olduğuna inanılır. Süksinilkolin təsiri altında sarkoplazmatik retikulumun T borularından kalsium ionlarının kütləvi şəkildə sərbəst buraxılması baş verir və bu, əzələlərdə bioenergetik proseslərin stimullaşdırılmasına, kontraktil termogenezin artmasına səbəb olur. Bədxassəli hipertermiyanın simptomları aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

Hipertermiya (hər 15 dəqiqədə temperatur 0,5 ° C yüksəlir);

Gözlənilən rahatlama əvəzinə skelet əzələlərinin sərtliyi;

Aritmiya və kəskin ürək çatışmazlığına keçid ilə dəqiqədə 140-dan çox taxikardiya;

Metabolik və tənəffüs asidozları (laktat və CO 2 əmələ gəlməsi artır);

Hiperkalemiya;

DIC sindromu.

Bədxassəli hipertermiyanın inkişafına kömək dantrolenin venadaxili tətbiqindən (sarkoplazmik retikulumdan kalsiumun sərbəst buraxılmasının qarşısını alan bir dərman), 100% oksigenin inhalyasiyasından, hipertermiyanın aradan qaldırılmasından (xəstə buzla örtülür, mədə yuyulur və sidik kisəsi 500-1000 ml həcmdə 4С-ə qədər soyudulmuş, buz kimi soyuq şoran məhlulu, venadaxili şoran infuziyası ilə aparılır). Bədən istiliyi 38 ° C-dən aşağı düşənə qədər fəaliyyətlər davam edir. Hiperkalemiyanı aradan qaldırmaq üçün 40-60 ml 40% qlükozada 20-40 vahid insulin venadaxili yeridilir.

VW: 100, 250 və 500 mq ampulalarda toz, 5 və 10 ml ampulalarda 2% məhlul.

Əzələ gevşetici antaqonistlər

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin həddindən artıq dozası və ya onların miyoparalitik təsirini təcili dayandırmaq ehtiyacı olduqda, antikolinesteraza agentləri istifadə olunur. Onlar xolinesterazı bloklayır, bunun nəticəsində asetilkolin hidrolizi dayanır və sinapsda konsentrasiyası artır. Həddindən artıq asetilkolin əzələ gevşeticini reseptorla əlaqədən kənarlaşdırmağa və keçiriciliyi bərpa etməyə qadirdir. Adətən onlar 0,5-2,0 ml 0,05% neostigmin məhlulunun venadaxili tətbiqinə müraciət edirlər. Neostigmin həm sinir-əzələ sinapslarında, həm də daxili orqanların M-xolinergik sinapslarında asetilkolin səviyyəsini artırdığı üçün neostigminin arzuolunmaz M-xolinomimetik təsirinin qarşısını almaq üçün onu istifadə etməzdən əvvəl xəstəyə 0,5-1,0 mq atropin yeridilir.

Depolarizasiya edən əzələ gevşeticinin həddindən artıq dozası halında, psevdokolinesteraza tərəfindən sürətli hidroliz səbəbindən onların təsiri xüsusi dərman aradan qaldırılmasını tələb etmir. Psevdokolinesteraza çatışmazlığı olan xəstələrdə onun fəaliyyəti bu fermenti ehtiva edən 500 ml donor qanının venadaxili yeridilməsi ilə dayandırıla bilər.

Oxşar məqalələr