Kofeinin istifadəsi üçün göstərişlər. Kofeini venadaxili yeritsəniz nə olar? Tətbiq üsulları və dozası

Adı:

Kofein (Cofleinum)

Farmakoloji
fəaliyyət:

Yüksək dozalarda onurğa beynində neyronlararası keçiriciliyi asanlaşdırır. onurğa reflekslərinin gücləndirilməsi.
Zehni və fiziki performansı artırır, zehni fəaliyyəti, fiziki fəaliyyəti stimullaşdırır, reaksiya müddətini qısaldır, yorğunluğu və yuxululuğu müvəqqəti azaldır.

Kiçik dozalarda stimullaşdırmanın təsiri üstünlük təşkil edir, və böyük - sinir sisteminin depressiya təsiri.
Nəfəs almağı sürətləndirir və dərinləşdirir. Adətən müsbət ino-, xrono-, batmo- və dromotrop təsirə malikdir (CCC-yə təsiri miyokardda birbaşa stimullaşdırıcı təsirdən və n.vagus mərkəzlərinə eyni vaxtda həyəcanlandırıcı təsirdən ibarət olduğundan, nəticədə yaranan təsirdən asılıdır. bu və ya digər hərəkətin üstünlüyü).
Vazomotor mərkəzi stimullaşdırır və damar divarına birbaşa rahatlaşdırıcı təsir göstərir, bu da ürəyin, skelet əzələlərinin və böyrəklərin damarlarının genişlənməsinə səbəb olur, beyin damarlarının tonunu artırır (beyin damarlarının daralmasına səbəb olur, beyin qan axınının və beyində oksigen təzyiqinin azalması ilə müşayiət olunur).
Qan təzyiqi kofeinin təsirinin damar və ürək mexanizmlərinin təsiri altında dəyişir: normal ilkin qan təzyiqi ilə kofein onu dəyişmir və ya bir qədər artırır və arterial hipotenziya ilə normallaşdırır.

Antispazmodik təsir göstərir hamar əzələlərdə (bronxodilatlayıcı təsir daxil olmaqla), zolaqlı - stimullaşdırıcı.
Mədənin ifrazat fəaliyyətini artırır.
Yüngül sidikqovucu təsirə malikdir, bu, proksimal və distal böyrək borularında natrium və su ionlarının reabsorbsiyasının azalması, həmçinin böyrək damarlarının genişlənməsi və böyrək glomerullarında filtrasiyanın artması ilə əlaqədardır.
Trombositlərin yığılmasını və mast hüceyrələrindən histaminin sərbəst buraxılmasını azaldır.
Bazal maddələr mübadiləsini artırır: qlikogenolizi artırır, lipolizi artırır.

üçün göstərişlər
tətbiq:

Mərkəzi sinir sisteminin, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin funksiyalarının depressiyası ilə müşayiət olunan xəstəliklər (opioid analjezikləri ilə zəhərlənmə, yoluxucu xəstəliklər daxil olmaqla);
- beyin damarlarının spazmları;
- Zehni və fiziki performansın azalması;
- yuxululuq.

Tətbiq üsulu:

S / c daxil edin və ya şifahi qəbul edin.
Böyüklər- 100-200 mq gündə 2-3 dəfə; uşaqlar- gündə 2-3 dəfə 25-100 mq.

Yan təsirlər:

CNS-dən: yuxu pozğunluğu, həyəcan, narahatlıq; uzun müddət istifadəsi ilə asılılıq mümkündür.
Ürək-damar sistemi tərəfdən: taxikardiya, artan qan təzyiqi, aritmiya.
Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma.

Əks göstərişlər:

Arterial hipertansiyon;
- ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri (ağır ateroskleroz daxil olmaqla);
- qlaukoma;
- artan həyəcanlılıq;
- yuxu pozğunluqları;
- qocalıq yaşı;
- 12 yaşa qədər uşaqlar.

Qarşılıqlı əlaqə
digər dərman
digər vasitələrlə:

Eyni vaxtda istifadə ilə yuxu həblərinin və anesteziklərin təsiri azalır.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, antipiretik analjeziklərin, salisilamidin, naproksenin təsirini artırmaq mümkündür.
Estrogenlərin (hormonal kontraseptivlər, HRT agentləri) eyni vaxtda istifadəsi ilə estrogenlər tərəfindən CYP1A2 izoenziminin inhibə edilməsi səbəbindən kofeinin təsirinin intensivliyini və müddətini artırmaq mümkündür.

Adenozinin eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein artan ürək dərəcəsini və adenozin infuziyasının səbəb olduğu qan təzyiqindəki dəyişiklikləri azaldır; adenozinin təsiri ilə vazodilatasiyanı azaldır.
Eyni vaxtda istifadəsi ilə asetilsalisil turşusunun bioavailability, udma dərəcəsi və plazma konsentrasiyasını artırmaq mümkündür.

Mexiletinin eyni vaxtda istifadəsi ilə kofeinin klirensini azaldır və onun plazmadakı konsentrasiyasını artırır, yəqin ki, meksiletin tərəfindən qaraciyərdə kofein mübadiləsini maneə törədir.
Metoksalen kofeinin ifrazını azaldır təsirinin mümkün artması və zəhərli təsirlərin inkişafı ilə bədəndən.

Fenitoinin təsiri altında mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasına görə, onun eyni vaxtda istifadəsi ilə kofeinin metabolizmi və ifrazı sürətlənir.
Flukonazol və terbinafin plazmada kofeinin konsentrasiyasının orta dərəcədə artmasına səbəb olur., ketokonazol - daha az ifadə edilir.

AUC-də ən nəzərəçarpacaq artım və klirensin azalması ilə müşahidə olunur kofeinin enoksasin, siprofloksasin, pipemidik turşu ilə eyni vaxtda istifadəsi; daha az nəzərə çarpan dəyişikliklər - pefloksasin, norfloksasin, fleroksasin ilə.
Eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein erqotaminin udulmasını sürətləndirir.

Hamiləlik:

Diqqətlə dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edilməlidir
Hamiləlik dövründə həddindən artıq istifadə spontan abortlara səbəb ola bilər, dölün intrauterin inkişafının yavaşlaması, döldə aritmiya; böyük dozalardan istifadə edərkən skeletin inkişafının mümkün pozuntuları və aşağı dozalar fonunda skeletin inkişafını ləngidir.
Ana südünə nüfuz edir az miqdarda, lakin körpələrdə yığılır və hiperaktivliyə və yuxusuzluğa səbəb ola bilər.

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: qarın ağrısı, həyəcan, narahatlıq, zehni və motor həyəcanı, çaşqınlıq, delirium (dissosiativ), dehidrasiya, taxikardiya, aritmiya, hipertermiya, tez-tez sidiyə getmə, baş ağrısı, toxunma və ya ağrı həssaslığının artması, tremor və ya əzələlərin seğirməsi; ürəkbulanma və qusma, bəzən qanla; qulaqlarda cingilti, epileptik tutmalar (kəskin həddindən artıq dozada - tonik-klonik konvulsiyalar).
Gündə 300 mq-dan çox dozada kofein (o cümlədən qəhvədən sui-istifadə fonunda - 4 stəkandan çox təbii qəhvə, hər biri 150 ml) narahatlıq, baş ağrısı, tremor, qarışıqlıq, ekstrasistola səbəb ola bilər.

Müalicə: mədə yuyulması, laksatiflərin istifadəsi, aktivləşdirilmiş kömür.
Xəstədə hemorragik qastrit varsa, ona antasid dərmanlar verilir və mədə 0,9% natrium xlorid məhlulu ilə yuyulur, ağciyərlərin süni ventilyasiyası saxlanılır.
Doza həddinin aşılması zamanı qıcolmalar baş verərsə, diazepam, fenitoin, fenobarbital venadaxili yeridilir və su-elektrolit balansı saxlanılır.

Buraxılış forması:

s / c inyeksiya üçün kofein məhlulu 100 mq / 1 ml, 200 mq / 2 ml, 400 mq / 2 ml 10 ədəd ampulalarda.
Tabletlər 100 mq Blisterdə 6 və ya 10 tablet və ya blisterdə 10 tablet. 1 və ya 2 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

Saxlama şəraiti:

Otaq temperaturunda.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

s/c inyeksiya üçün 1 ampul kofein məhlulu ehtiva edir - kofein natrium benzoat 200 mq.

1 ml kofein-natrium benzoat məhlulu s / c və subkonjonktival inyeksiya üçün ehtiva edir - kofein natrium benzoat 200 mq.

s/c inyeksiya üçün 1 ml kofein-natrium benzoat məhlulu ehtiva edir -kofein natrium benzoat 200 mq.

1 tabletKofein-natrium benzoat ehtiva edir:
- aktiv maddə: kofein natrium benzoat - 100 mq;
- köməkçi maddələr: kartof nişastası - 15,77 mq, kalsium stearat - 0,23 mq.

Şəffaf rəngsiz və ya bir qədər sarımtıl maye.

Farmakoterapevtik qrup

Psixostimulyatorlar və nootropiklər. ksantin törəmələri.

ATX kodu N06BC01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Dərmanın dozasının 90% -dən çoxu qaraciyərdə, həyatın ilk illərindəki uşaqlarda 10-15% -ə qədər metabolizə olunur. Yetkinlərdə kofein dozasının təxminən 80%-i paraksantinə, təxminən 10%-i teobrominə və təxminən 4%-i metabolizə olunur.

teofillin. Bu birləşmələr sonradan monometilksantinlərə, sonra isə metilləşdirilmiş sidik turşularına demetilləşdirilir. Yetkinlərdə yarımxaricolma dövrü 3,9-5,3 saat (bəzən 10 saata qədər), yeni doğulmuşlarda (4-7 aylıq ömür yaşına qədər) 65-130 saatdır. Kofein və onun metabolitləri böyrəklər tərəfindən xaric olunur (1-2% böyüklərdə dəyişməmiş şəkildə, yeni doğulmuşlarda 85% -ə qədər).

Farmakodinamikası

Kofein çay yarpaqlarında və qəhvə dənələrində olan bir alkaloiddir. Dərmanın farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə mərkəzi və periferik bölünür.

Mərkəzi təsirlər, öz növbəsində, psixostimulyasiya edən və analeptiklərə bölünür. Kofein-natrium benzoat-Darnitsanın psixostimullaşdırıcı təsiri onun adenozinin mərkəzi sinir sistemində (MSS) punerjik (adenozin) A-1 və A-2 reseptorlarına təsirinə qarşı olan antaqonizmi ilə əlaqələndirilir. Adenozinin CNS funksiyalarını zəiflətdiyi məlumdur. Dərmanın təsiri altında zehni fəaliyyət, zehni və fiziki performans artır. Psixostimulyasiya edən təsir birbaşa dozadan asılıdır. Kiçik dozalar mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarını stimullaşdırır, böyük dozalar depressiyaya səbəb olur (sinir hüceyrələrinin tükənməsi səbəbindən).

Kofein-natrium benzoat-Darnitsanın analeptik təsiri onun medulla oblongatasının tənəffüs və hemodinamik mərkəzlərinə təsiri ilə əlaqələndirilir. Nəticədə, ilhamın tezliyində və həcmində artım müşahidə olunur.

Dərmanın periferik təsiri birmənalı deyil və onun dozası və damar yatağına və miyokardın təsir səviyyəsi ilə əlaqələndirilir. Koronar qan axını əvvəlcə artır, sonra azalır, böyrək qan axını artır, qarın boşluğunun və dərinin damarları daralır. Dərmanın təsiri altında mərkəzi qan dövranı pisləşir və serebrospinal mayenin təzyiqi azalır, bu da migrendə effektivliyini izah edir. Dərmanın ürəyə təsiri birmənalı deyil. Kiçik dozalarda müsbət inotrop təsirə, yüksək dozalarda müsbət xronotrop təsirə səbəb olur. Bəzi insanlarda taxikardiya və hətta aritmiya səbəb ola bilər.

İstifadəyə göstərişlər

Mərkəzi sinir və ürək-damar sistemlərinin depressiyası ilə müşayiət olunan yoluxucu və digər xəstəliklər

Tənəffüs depressiyası, asfiksiya

Mərkəzi sinir sistemini zəiflədən dərmanlar və digər maddələrlə zəhərlənmə

Astenik sindrom

Beyin damarlarının spazmları

Dozaj və tətbiqi

Yetkinlər üçün dərman 1-2 ml 10% həll (100-200 mq) dozada subkutan olaraq təyin edilir. Ən yüksək tək doza 400 mq, maksimum gündəlik doza 1 q-dır.

12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün dərman bir dozada subkutan olaraq tətbiq edilməlidir (aşağıdakından asılı olaraq).

yaş) 0,25-1 ml 10% məhlul (25-100 mq).

Yan təsirlər

Həyəcan, narahatlıq, tremor, narahatlıq, yuxusuzluq, baş ağrısı, başgicəllənmə, epileptik tutmalar, reflekslərin artması, taxipne. Uzun müddətli istifadədən sonra dərmanın qəfil dayandırılması ilə - mərkəzi sinir sisteminə təsirin artması, yorğunluğun artması,

yuxululuq, əzələ gərginliyi, depressiya

Ürək döyüntüsü, sinə sıxlığı, taxikardiya, aritmiya, arterial təzyiq

Bulantı, qusma, ishal, mədə xorasının kəskinləşməsi

Döküntü, qaşınma, ürtiker, anjiyoödem, bronxospazm daxil olmaqla, yüksək həssaslıq reaksiyaları

Hipo- və ya hiperglisemiya, kreatinin klirensinin artması, artmışdır

natrium və kalsiumun atılması, sidik konsentrasiyasının yanlış artması

Bittner üsulu ilə təyin olunan plazmadakı turşu, sidikdə 5-hidroksiindoleasetik turşu, vanililmandel turşusu və katekolaminlərin konsentrasiyasında bir qədər artım

Digər: sidik ifrazının artması, burun tıkanıklığı,

uzunmüddətli istifadə - asılılıq, narkotik asılılığı

Əks göstərişlər

Ksantin törəmələrinə və preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq

Həddindən artıq həyəcanlılıq

Yuxusuzluq

Ateroskleroz

Ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri, o cümlədən kəskin

miokard infarktı

Paroksismal taxikardiya

Arterial hipertenziya

Qlaukoma

60 yaşdan yuxarı

Hamiləlik, laktasiya

12 yaşa qədər uşaqların yaşı

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə

Ola bilər:

alfa ilə və beta-aqonistlər, qızdırmasalıcı analjeziklər,

klozapin, ksantin törəmələri, psixostimulyatorlar,

ürək qlikozidləri, tirotropikmideməkdir- yuxarıda qeyd olunan dərmanların təsirinin gücləndirilməsi;

anksiyolitiklər, opioid analjeziklər, hipnotiklər və sedativlərlə- yuxarıda qeyd olunan dərmanların təsirinin zəifləməsi;

antiaritmik preparatlarla (meksiletin), hormonal oral kontraseptivlər, disulfiram, enoksasin, eritromisin,

izoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin,

siprofloksasin- kofeinin təsirini gücləndirmək;

antidepresanlar, barbituratlar,beta- adrenoblokerlər, primidon, antikonvulsanlar (hidantoin törəmələri, xüsusən fenitoin), xolestiramin, antikolinerjiklər– kofeinin təsirini zəiflətmək;

dərmanlarla, stimullaşdırıcılarlamimərkəzi sinir

sistem, tərkibində kofein olan içkilər- həddindən artıq stimullaşdırma

Mərkəzi sinir sistemi;

MAO inhibitorları, prokarbazin ilə, furazolidon- təhlükəli aritmiya və ya qan təzyiqinin kəskin artması;

ergotamin ilə- mədə-bağırsaq traktından sonuncunun udulmasının artması;

kalsium preparatları ilə- mədə-bağırsaq traktından sonuncunun udulmasının zəifləməsi;

narkotik iləamilitium- sonuncunun sidiklə ifrazının artması;

nikotin ilə- kofeinin sidiklə ifrazının artması.

Dərman sidikdə təyin edildikdə 5-hidroksiindoleasetik turşunun konsentrasiyasını bir qədər artırır.

Dərman katekolaminlərin konsentrasiyasını bir qədər artırır və

yalan pozitivliyə səbəb ola bilən vanillilmandel turşusu

feokromositoma və neyroblastoma diaqnozunda test nəticələri.

Testlər zamanı dərmanı istifadə etməyin.

Dərman Bittner üsulu ilə qan zərdabında urat konsentrasiyasının müəyyən edilməsində yanlış nəticələrə səbəb ola bilər.

Kofein adenozin antaqonistidir.

Xüsusi Təlimatlar

Mərkəzi sinir sisteminə təsiri sinir sisteminin növündən asılıdır və ali sinir sisteminin həm həyəcanlanması, həm də inhibəsi ilə özünü göstərə bilər.

fəaliyyətləri.

Kofeinin qan təzyiqinə təsiri damar və ürək komponentlərindən ibarət olduğu üçün təsir kimi inkişaf edə bilər.

ürəyin stimullaşdırılması və fəaliyyətinin zəif inhibəsi.

Mədə xorası və onikibarmaq bağırsağın xorası olan, epilepsiyası olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.

Yenidoğulmuşlarda və əməliyyatdan sonrakı dövrdə körpələrdə apne (profilaktika) kofein və ya kofein sitrat ilə müalicə olunur, lakin deyil.

kofein natrium benzoat.

Uşaqlar

Dərman 12 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə edilməməlidir.

Hamiləlik və laktasiya

Dərman hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir.

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Müalicə zamanı nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və digər mexanizmlərlə işləyərkən diqqətli olmaq lazımdır və sinir sistemindən əlavə təsirlər olduqda diqqətin konsentrasiyasını və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə işləməkdən çəkinmək lazımdır.

Enjeksiyon.

Əsas fiziki və kimyəvi xassələri: rəngsiz şəffaf maye.

Farmakoloji qrup

Psixostimulyatorlar, Diqqət Çatışmazlığı Hiperaktivlik Bozukluğu (DEHB) və nootropiklər. ksantin törəmələri. ATX kodu N06B C01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakoloji.

Kofein çay yarpaqlarında və qəhvə dənələrində olan bir alkaloiddir. Dərmanın farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə mərkəzi və periferik bölünür. Mərkəzi təsirlər, öz növbəsində, psixostimulyasiya edən və analeptiklərə bölünür.

Kofein-natrium benzoatın psixostimullaşdırıcı təsiri onun mərkəzi sinir sistemində (MSS) punerjik (adenozin) A-1 və A-2 reseptorlarına təsir mexanizmində adenozinin antaqonizmi ilə əlaqələndirilir. Adenozinin CNS funksiyalarını zəiflətdiyi məlumdur. Dərmanın təsiri altında zehni fəaliyyət, zehni və fiziki performans artır. Psixostimulyator təsiri birbaşa dozadan asılıdır. Kiçik dozalar mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarını stimullaşdırır, böyük dozalar depressiyaya səbəb olur (sinir hüceyrələrinin tükənməsi səbəbindən).

Kofein-natrium benzoatın analeptik təsiri onun medulla oblongatanın tənəffüs və hemodinamik mərkəzlərinə təsiri ilə əlaqələndirilir. Nəticədə, ilhamın tezliyində və həcmində artım var.

Dərmanın periferik təsirləri qeyri-müəyyəndir və onun dozası və damar yatağına və miyokardın təsir səviyyəsinə bağlıdır. Koronar qan axını əvvəlcə artır, sonra azalır, böyrək qan axını artır, qarın boşluğunun və dərinin damarları daralır. Dərmanın təsiri altında mərkəzi qan dövranı basdırılır və serebrospinal mayenin təzyiqi azalır, bu da migrendə effektivliyini izah edir. Dərmanın ürəyə təsiri birmənalı deyil. Kiçik dozalarda müsbət inotrop təsirə, yüksək dozalarda müsbət xronotrop təsirə səbəb olur. Bəzi insanlarda taxikardiya və hətta aritmiya səbəb ola bilər.

Farmakokinetikası.

Dərman bədənin bütün orqan və toxumalarında sürətlə paylanır. Qan zülalları (albuminlər) ilə əlaqə - 25-36%. Qan-beyin baryerini və plasentanı asanlıqla keçir. Ana südünə nüfuz edir. Yetkinlərdə paylanma həcmi 0,4-0,6 l / kq, yeni doğulmuşlarda - 0,78-0,92 l / kq. Qaraciyərdə maddələr mübadiləsi dərmanın qəbul edilən dozasının 90% -dən çoxunu, həyatın ilk ilində olan uşaqlarda 10-15% -ə qədərdir. Yetkinlərdə kofein dozasının təxminən 80%-i paraksantinə, təxminən 10%-i teobrominə və təxminən 4%-i teofilinə metabolizə olunur. Bu birləşmələr monometilksantinlərə, sonra isə sidik turşusunun metilasiyasına demetilləşdirilir. Yetkinlərdə yarımxaricolma dövrü 3,9-5,3 saat (bəzən 10:00-a qədər), yeni doğulmuşlarda (4-7 aylıq ömür yaşına qədər) 65-130 saatdır. Kofein və onun metabolitləri böyrəklər tərəfindən xaric olunur (1-2% böyüklərdə dəyişməmiş şəkildə, yeni doğulmuşlarda 85% -ə qədər).

Göstərişlər

mərkəzi sinir və ürək-damar sistemlərinin depressiyası ilə müşayiət olunan yoluxucu və digər xəstəliklər; tənəffüs depressiyası, asfiksiya; mərkəzi sinir sistemini zəiflədən dərmanlar və digər maddələrlə zəhərlənmə; astenik sindrom beyin damarlarının spazmları.

Əks göstərişlər

ksantin törəmələrinə və dərmanın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; artan həyəcan; yuxusuzluq, qan təzyiqinin kəskin artması; ateroskleroz; ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri, o cümlədən kəskin miokard infarktı, paroksismal taxikardiya, arterial hipertenziya; 60 yaşdan yuxarı qlaukoma yaşı.

Xüsusi Təhlükəsizlik tədbirləri

Mərkəzi sinir sisteminə təsiri sinir sisteminin növündən asılıdır və həm həyəcan, həm də ali sinir fəaliyyətinin inhibəsi ilə özünü göstərə bilər.

Kofeinin qan təzyiqinə təsirinin damar və ürək komponentlərindən ibarət olması səbəbindən həm ürəyi stimullaşdıran təsir, həm də onun fəaliyyətinin bir qədər inhibəsi inkişaf edə bilər.

Mədə xorası və onikibarmaq bağırsağın xorası olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.

Yenidoğulmuşlarda və əməliyyatdan sonrakı dövrdə (profilaktika) körpələrdə apne üçün kofein və ya kofein sitrat istifadə edin, lakin natrium kofein benzoat deyil.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı əlaqə və digər qarşılıqlı təsir formaları

Digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə mümkündür:

alfa və beta-adrenergik agonistlər, qızdırmasalıcı analjeziklər, klozapin, ksantin törəmələri, psixostimulyatorlar, ürək qlikozidləri, tiroid stimullaşdırıcı maddələrlə - yuxarıda göstərilən dərmanların təsirini gücləndirmək;

anksiyolitiklər, opioid analjeziklər, hipnotiklər və sedativlər ilə - yuxarıda göstərilən dərmanların təsirini yumşaltmaq;

antiaritmik preparatlar (meksiletin), hormonal oral kontraseptivlər, disulfiram, enoksasin, eritromisin, izoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin, siprofloksasin ilə - kofeinin təsirinin artması

antidepresanlar, barbituratlar, beta-blokerlər, primidon, antikonvulsanlar (hidantoin törəmələri, xüsusən fenitoin), xolestiramin, antikolinerjiklərlə, kofeinin təsirini zəiflədən

mərkəzi sinir sistemini stimullaşdıran dərmanlarla, tərkibində kofein olan içkilər - mərkəzi sinir sisteminin həddindən artıq stimullaşdırılması;

MAO inhibitorları, prokarbazin, furazolidon ilə - təhlükəli aritmiya və ya qan təzyiqində nəzərəçarpacaq artım;

ergotamin ilə - həzm traktından sonuncunun udulmasının artması

kalsium preparatları ilə - mədə-bağırsaq traktından sonuncunun udulmasını zəiflədir

litium preparatları ilə - sonuncunun sidiklə ifrazının artması;

nikotinlə - sidikdə kofeinin ifrazının artması.

Dərman sidikdə təyin edildikdə 5-hidroksiindoleasetik turşunun konsentrasiyasını bir qədər artırır.

Dərman katekolaminlərin və vanililmiqdalein turşusunun konsentrasiyasını bir qədər artırır ki, bu da feokromositoma və neyroblastoma diaqnozunda yalan-müsbət test nəticələrinə səbəb ola bilər. Testlər zamanı dərmanı istifadə etməyin.

Dərman Bittner üsulu ilə qan zərdabında urat konsentrasiyasının müəyyən edilməsində səhv nəticələrə səbəb ola bilər.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin.

Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti.

Müalicə zamanı nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və mexanizmlərlə işləyərkən diqqətli olmaq lazımdır, sinir sistemindən əlavə təsirlər olduqda diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.

Dozaj və tətbiqi

Yetkinlər üçün dərman 1-2 ml 10% həll (100-200 mq) dozada subkutan olaraq təyin edilir. Ən yüksək tək doza 400 mq, maksimum gündəlik doza 1 q-dır.

12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün dərman 0,25-1 ml 10% həll (25-100 mq) dozasında (yaşdan asılı olaraq) subkutan olaraq təyin edilməlidir.

Uşaqlar

Dərman 12 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə edilməməlidir.

Aşırı doza

Simptomlar: narahatlıq, həyəcan, narahatlıq, təşviş, tremor və ya əzələlərin seğirməsi, epileptik tutmalar (kəskin həddindən artıq dozada - tonik-klonik konvulsiyalar), hiperesteziya, atrial skotoma, tinnitus, baş ağrısı, yuxusuzluq, çaşqınlıq, delirium, hiperkardiya, delirium , tez-tez sidiyə getmə, susuzluq, ürəkbulanma, qusma, bəzən qanla.

Müalicə: ağciyərlərin ventilyasiyasına dəstək, oksigenləşmə, maye və duz balansının saxlanması, hemodializ, epileptik tutmalar üçün - venadaxili diazepam, fenobarbital və ya fenitoin.

Bu yazıda dərmanı istifadə etmək üçün təlimatları oxuya bilərsiniz Kofein. Sayt ziyarətçilərinin - bu dərmanın istehlakçılarının rəyləri, eləcə də təcrübələrində kofeinin istifadəsi ilə bağlı mütəxəssislərin həkimlərinin fikirləri təqdim olunur. Dərman haqqında rəylərinizi aktiv şəkildə əlavə etməyinizi xahiş edirik: dərman xəstəlikdən qurtulmağa kömək etdi və ya kömək etmədi, hansı ağırlaşmalar və yan təsirlər müşahidə edildi, bəlkə də istehsalçı tərəfindən annotasiyada elan edilmədi. Mövcud struktur analoqların mövcudluğunda kofein analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, hamiləlik və laktasiya dövründə aşağı təzyiq (hipotansiyon), spazm və yuxululuğu müalicə etmək üçün istifadə edin.

Kofein- psixostimulyator və analeptik agent. Mərkəzi sinir sisteminə, əsasən beyin qabığına, tənəffüs və vazomotor mərkəzlərə stimullaşdırıcı təsir göstərir. Zehni və fiziki performansı artırır, yuxululuğu, yorğunluğu azaldır. Mərkəzi sinir sistemini zəiflədən dərmanların təsirini zəiflədir. Ürək-damar sisteminə açıq şəkildə təsir göstərir: ürək sancmalarının gücünü və tezliyini artırır, hipotenziya zamanı qan təzyiqini artırır. Orta dərəcədə sidikqovucu təsir göstərir. Mədə vəzilərinin ifrazını artırır.

Göstərişlər

mərkəzi sinir sisteminin depressiyası ilə müşayiət olunan xəstəliklər, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin funksiyaları (opioid analjezikləri ilə zəhərlənmə, yoluxucu xəstəliklər daxil olmaqla);
beyin damarlarının spazmları;
zehni və fiziki performansın azalması;
yuxululuq.

Buraxılış forması

Subkutan administrasiya üçün həll.

Tabletlər 100 mq kofein natrium benzoat.

İstifadə qaydaları və dozası

Dəri altına verilir və ya şifahi olaraq qəbul edilir. Böyüklər - gündə 2-3 dəfə 100-200 mq; uşaqlar - gündə 2-3 dəfə 25-100 mq.

Yan təsirvie

yuxu pozğunluğu;
həyəcan;
narahatlıq;
uzun müddət istifadəsi ilə asılılıq mümkündür;
taxikardiya;
qan təzyiqinin artması;
aritmiya;
ürəkbulanma, qusma.

Əks göstərişlər

arterial hipertansiyon;
ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri (ağır ateroskleroz daxil olmaqla);
qlaukoma;
artan həyəcan;
yuxu pozğunluqları;
qocalıq.

Xüsusi Təlimatlar

Mono və ya kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi istifadə edilə bilər.

dərman qarşılıqlı təsiri

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, hipnotiklərin və anesteziklərin təsiri azalır.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, antipiretik analjeziklərin, salisilamidin, naproksenin təsirini artırmaq mümkündür.

Estrogenlərin (hormonal kontraseptivlər, HRT agentləri) eyni vaxtda istifadəsi ilə estrogenlər tərəfindən CYP1A2 izoenziminin inhibə edilməsi səbəbindən kofeinin təsirinin intensivliyini və müddətini artırmaq mümkündür.

Adenozinin eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein artan ürək dərəcəsini və adenozin infuziyasının səbəb olduğu qan təzyiqindəki dəyişiklikləri azaldır; adenozinin təsiri ilə vazodilatasiyanı azaldır.

Eyni vaxtda istifadəsi ilə asetilsalisil turşusunun bioavailability, udma dərəcəsi və plazma konsentrasiyasını artırmaq mümkündür.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, mexiletine kofeinin klirensini azaldır və onun plazma konsentrasiyasını artırır, yəqin ki, mexiletin tərəfindən qaraciyərdə kofein mübadiləsini maneə törədir.

Metoxsalen, təsirinin mümkün artması və zəhərli təsirin inkişafı ilə bədəndən kofeinin ifrazını azaldır.

Fenitoinin təsiri altında mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasına görə, onun eyni vaxtda istifadəsi ilə kofeinin metabolizmi və ifrazı sürətlənir.

Flukonazol və terbinafin qan plazmasında kofeinin konsentrasiyasının orta dərəcədə artmasına səbəb olur, ketokonazol daha az ifadə edilir.

AUC-də ən nəzərəçarpacaq artım və klirensin azalması kofeinin enoksasin, siprofloksasin, pipemid turşusu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə müşahidə olunur; daha az nəzərə çarpan dəyişikliklər - pefloksasin, norfloksasin, fleroksasin ilə.

Eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein erqotaminin udulmasını sürətləndirir.

Kofein dərmanının analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

Dia-Activad-N;
susuz kofein;
Kofein-natrium benzoat.

Aktiv maddə üçün dərmanın analoqları olmadıqda, müvafiq dərmanın kömək etdiyi xəstəliklərə aşağıdakı keçidləri izləyə və terapevtik təsir üçün mövcud analoqları görə bilərsiniz.

Adı:

Kofein-natrium benzoat (Coneinum natrii-benzoas)

Farmakoloji
fəaliyyət:

Psixostimulyator və analeptik, metilksantin törəməsi.
Mərkəzi və periferik A1 və A2 adenozin reseptorlarını rəqabətli şəkildə bloklayır.
Mərkəzi sinir sistemində, ürəkdə, hamar əzələ orqanlarında, skelet əzələlərində, piy toxumasında PDE-nin fəaliyyətini maneə törədir, onlarda cAMP və cGMP-nin yığılmasına kömək edir (bu təsir yalnız yüksək dozalarda istifadə edildikdə müşahidə olunur).
Medulla oblongata (tənəffüs və vazomotor) mərkəzlərini, eləcə də mərkəzi n.vagus'u stimullaşdırır, beyin qabığına birbaşa stimullaşdırıcı təsir göstərir.
Yüksək dozalarda onurğa beynində interneyronal keçiriciliyi asanlaşdırır onurğa reflekslərinin gücləndirilməsi.
Zehni və fiziki performansı artırır, zehni fəaliyyəti, motor fəaliyyətini stimullaşdırır, reaksiya müddətini qısaldır, yorğunluğu və yuxululuğu müvəqqəti azaldır.
Kiçik dozalarda stimullaşdırmanın təsiri, böyük dozalarda isə sinir sisteminin depressiya təsiri üstünlük təşkil edir.
Nəfəs almağı sürətləndirir və dərinləşdirir.
Adətən müsbət ino-, xrono-, batmo- və dromotrop təsirə malikdir (CCC-yə təsiri miyokardda birbaşa stimullaşdırıcı təsirdən və n.vagus mərkəzlərinə eyni vaxtda həyəcanlandırıcı təsirdən ibarət olduğundan, nəticədə yaranan təsirdən asılıdır. bu və ya digər hərəkətin üstünlüyü).

Vazomotor mərkəzi stimullaşdırır və damar divarına birbaşa rahatlaşdırıcı təsir göstərir ki, bu da ürəyin, skelet əzələlərinin və böyrəklərin damarlarının genişlənməsinə səbəb olur, beyin arteriyalarının tonusunun artmasına səbəb olur (beyin damarlarının daralmasına səbəb olur, bu beyin qan axınının və beyində oksigen təzyiqinin azalması).
Qan təzyiqi kofeinin təsirinin damar və ürək mexanizmlərinin təsiri altında dəyişir: normal ilkin qan təzyiqi ilə kofein onu dəyişmir və ya bir qədər artırır və arterial hipotenziya ilə normallaşdırır.
Hamar əzələlərə (bronxodilatlayıcı təsir də daxil olmaqla), zolaqlı əzələlərə antispazmodik təsir göstərir.
Mədənin ifrazat fəaliyyətini artırır.
Orta dərəcədə sidikqovucu təsirə malikdir, bu, proksimal və distal böyrək borularında natrium və su ionlarının reabsorbsiyasının azalması, həmçinin böyrəklərin vazodilatasiyası və böyrək glomerullarında filtrasiyanın artması ilə əlaqədardır.
Trombositlərin yığılmasını və mast hüceyrələrindən histaminin sərbəst buraxılmasını azaldır.
Bazal maddələr mübadiləsini artırır: glikogenolizi artırır, lipolizi artırır.

üçün göstərişlər
tətbiq:

mərkəzi sinir sisteminin və ürək-damar sisteminin depressiyası ilə müşayiət olunan yoluxucu və digər xəstəliklər (kəskin ürək çatışmazlığı);
- tənəffüs depressiyası;
- asfiksiya;
- dərmanlarla, mərkəzi sinir sistemini zəiflədən digər zəhərlərlə zəhərlənmə;
- astenik sindrom;
- beyin damarlarının spazmları;
- zehni və fiziki performansı artırmaq, yuxululuğu aradan qaldırmaq;
- uşaqlarda enurez üçün istifadə olunur.

Tətbiq üsulu:

içəri Və PC.
Dozlar fərdi olaraq təyin edilir, qəbul tezliyi gündə 2-3 dəfədən çox deyil.
Yetkinlər üçün birdəfəlik doza adətən 1 ml 10 və ya 20% həll, uşaqlara (yaşdan asılı olaraq) 0,25-0,1 ml 10% həll təyin edilir.
Parenteral istifadəsi olan böyüklər üçün daha yüksək dozalar: tək - 0,4 q, gündəlik - 1 q; ağızdan qəbul edildikdə: tək - 0,5 q, gündəlik - 1,5 q.
Mono və ya kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi istifadə edilə bilər.

Yan təsirlər:

Əks göstərişlər:

Artan həyəcanlılıq;
- yuxusuzluq;
- ağır hipertansiyon;
- ateroskleroz;
- ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri;
- qocalıq yaşı;
- qlaukoma;
- artan yorğunluq və yuxululuğun müalicəsində - 12 yaşa qədər uşaqlar.
Diqqətlə hamiləlik və laktasiya dövründə.

Qarşılıqlı əlaqə
digər dərman
digər vasitələrlə:

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, hipnotiklərin və anesteziklərin təsiri azalır.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, antipiretik analjeziklərin, salisilamidin, naproksenin təsirini artırmaq mümkündür.
Estrogenlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə (hormonal kontraseptivlər, HRT üçün vasitələr) kofeinin təsirinin intensivliyini və müddətini artıra bilər CYP1A2 izoenziminin estrogen inhibisyonuna görə.
Adenozinin eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein artan ürək dərəcəsini və adenozin infuziyasının səbəb olduğu qan təzyiqindəki dəyişiklikləri azaldır; adenozinin təsiri ilə vazodilatasiyanı azaldır.
Eyni vaxtda istifadəsi ilə asetilsalisil turşusunun bioavailability, udma dərəcəsi və plazma konsentrasiyasını artırmaq mümkündür.

Mexiletinin eyni vaxtda istifadəsi ilə kofeinin təmizlənməsini azaldır və onun plazma konsentrasiyasını artırır, yəqin ki, meksiletinin qaraciyərdə kofein mübadiləsini maneə törətməsi ilə əlaqədardır.
Metoxsalen, təsirinin mümkün artması və zəhərli təsirin inkişafı ilə bədəndən kofeinin ifrazını azaldır.
Fenitoinin eyni vaxtda istifadəsi ilə mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasına görə maddələr mübadiləsinin və kofeinin atılmasının sürətlənməsi var.
Flukonazol və terbinafin qan plazmasında kofeinin konsentrasiyasının orta dərəcədə artmasına səbəb olur, ketokonazol daha az ifadə edilir.
AUC-də ən nəzərəçarpacaq artım və klirensin azalması kofeinin enoksasin, siprofloksasin, pipemid turşusu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə müşahidə olunur; daha az nəzərə çarpan dəyişikliklər - pefloksasin, norfloksasin, fleroksasin ilə.
Eyni vaxtda istifadəsi ilə kofein erqotaminin udulmasını sürətləndirir.

Hamiləlik:

Kofeinin fetusdan yavaş xaric olmasını nəzərə alaraq, hamiləlik dövründə istifadəsi mümkündür. yalnız ana və döl üçün fayda/risk nisbətini qiymətləndirdikdən sonra.
Hamiləlik dövründə kofeinin həddindən artıq istehlakı spontan abortlara, dölün intrauterin inkişafının ləngiməsinə, döldə aritmiyalara səbəb ola bilər; böyük dozalardan istifadə edərkən skeletin inkişafının mümkün pozuntuları və aşağı dozalar fonunda skeletin inkişafını ləngidir.
Kofein və onun metabolitləri az miqdarda ana südünə keçir, lakin körpələrdə toplanır və hiperaktivliyə və yuxusuzluğa səbəb ola bilər.
Laktasiya dövründə istifadə etmək lazımdırsa, ana və uşaq üçün fayda / risk nisbəti qiymətləndirilməlidir.

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: qastralgiya, təşviqat, narahatlıq, təşviş, narahatlıq, qarışıqlıq, delirium, dehidrasiya, taxikardiya, aritmiya, hipertermiya, tez-tez sidiyə getmə, baş ağrısı, toxunma və ya ağrı həssaslığının artması, tremor və ya əzələlərin seğirməsi; ürəkbulanma və qusma, bəzən qanla; qulaqlarda cingilti, epileptik tutmalar (kəskin həddindən artıq dozada - tonik-klonik).
Gündə 300 mq-dan çox dozada kofein (qəhvədən sui-istifadə fonunda - 4 stəkandan çox təbii qəhvə, hər biri 150 ml) narahatlıq, titrəmə, baş ağrısı, qarışıqlıq, ekstrasistola səbəb ola bilər.
Yenidoğulmuşlarda (vaxtından əvvəl doğulmuş körpələr də daxil olmaqla) plazma kofeinin 50 mq / ml konsentrasiyası ilə zəhərli təsirlər mümkündür: narahatlıq, taxipne, taxikardiya, tremor, ağrılı, şişkin qarın və ya qusma, artan Moro refleksi, daha yüksək konsentrasiyalarda - konvulsiyalar.
Müalicə: kofein son 4 saat ərzində 15 mq/kq-dan çox dozada qəbul edilibsə və kofeinin səbəb olduğu qusma olmadıqda mədə yuyulması; aktivləşdirilmiş kömür, laksatif dərmanlar qəbul etmək; hemorragik qastrit ilə - antasid dərmanların tətbiqi və buzlu 0,9% NaCl məhlulu ilə mədə yuyulması; ağciyərlərin ventilyasiyasının və oksigenləşməsinin təmin edilməsi; epileptik nöbetlərlə - diazepam, fenobarbital və ya fenitoin daxilinə; maye və duz balansının qorunması.
Hemodializ, yenidoğulmuşlarda, zəruri hallarda, mübadilə qan köçürülməsi.