Bendrosios charakteristikos. Junginys:

Tabletės 5 mg
1 tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: rozuvastatinas (rozuvastatino kalcis) 5,00 (5,21) mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinis 47,82 mg, krospovidonas 30,00 mg, laktozė 54,97 mg, povidonas-KZO 8,50 mg, natrio stearilo fumaratas 3,50 mg; apvalkalas Opadry II 85F23426 oranžinis (polivinilo alkoholis - iš dalies hidrolizuotas 1,800 mg, titano dioksidas (E171) 1,025 mg, makrogolis-3350 0,909 mg, talkas 0,666 mg, geležies dažiklis geltonasis oksidas, E1 iron72 mg juodasis oksidas (E. iron72 mg) (E. ) 0 ,003 mg, saulėlydžio geltonasis dažiklis (E110) 0,022 mg).
Tabletės 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: rozuvastatinas (rozuvastatino kalcis) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 45,22/90,45/80,03 mg, krospovidonas 30,00/60,00/60,00 mg, laktozė 52,36/104,72/94,30 mg, povidonas-KZO 8,00/17 steraarinis 3,50/7,00/7,00 mg; apvalkalas Opadry II 85F24155 rožinis (polivinilo alkoholis – iš dalies hidrolizuotas 1800/3600/3600 mg, titano dioksidas (E171) 1105/2210/2210 mg, makrogolis-3350 0,909/1,6,8,6,8,1,8,1,8 32/1,332 mg , geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172) 0,009/0,018/0,018 mg, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172) 0,005/0,010/0,010 mg, azorubino dažiklis aliuminio lakas (E 122) 0,009/0,009/0. 2 ) 0,001 / 0,0 03 / 0,003 mg).

Apibūdinimas:
Tabletės 5 mg. Apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, nuo šviesiai geltonos arba šviesiai oranžinės (galimas pilkšvas atspalvis) iki oranžinės, vienoje pusėje išgraviruotas „N“, o kitoje – „5“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 10 mg. Apvalios, abipus išgaubtos, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „10“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 20 mg. Apvalios, abipus išgaubtos, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „20“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 40 mg. Ovalios, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „40“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Farmakologinės savybės:

Farmakodinamika. Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius – fermentas, paverčiantis 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A mevalonatu, cholesterolio (Cc) pirmtaku. Pagrindinis rozuvastatino veikimo tikslas yra kepenys, kuriose vyksta cholesterolio sintezė ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) katabolizmas. Rosuvastatinas padidina „kepenų“ MTL receptorių skaičių ląstelės paviršiuje, padidindamas MTL pasisavinimą ir katabolizmą, o tai savo ruožtu slopina labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) sintezę, taip sumažindamas bendrą MTL ir VLDL kiekį.
Rosuvastatinas mažina padidėjusį mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-C), bendrojo cholesterolio, trigliceridų (TG) koncentraciją, padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) koncentraciją, taip pat sumažina apolipoproteino B (ApoB) koncentraciją. ), ne DTL-C, VLDL-C, VLDL-TG ir padidina apolipoproteino A-1 (ApoA-1) koncentraciją, sumažina MTL-C/DTL-C santykį, bendrą C/DTL-C ir ne DTL-C/DTL-C ir ApoB/ApoA- santykis. 1. Terapinis poveikis pasireiškia per 1 savaitę nuo gydymo rozuvastaninu pradžios, po 2 gydymo savaičių pasiekia 90% didžiausio galimo poveikio. Didžiausias gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas 4 savaitę ir išlieka reguliariai vartojant.

Farmakokinetika. Siurbimas. Didžiausia rozuvastatino koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%.
Paskirstymas. Rosuvastatinas daugiausia kaupiasi kepenyse, pagrindiniame cholesterolio sintezės ir MTL cholesterolio klirenso organe. Paskirstymo tūris (Vd) - maždaug 134 l. Su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) jungiasi maždaug 90%.
Metabolizmas. Jis biotransformuojamas nedideliu mastu (apie 10 %), nes yra nepagrindinis substratas metabolizmui, kurį vykdo citochromo P450 sistemos fermentai. Pagrindinis rozuvastatino metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP2C9. Izofermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 metabolizme dalyvauja mažiau. Pagrindiniai nustatyti rozuvastatino metabolitai yra N-dismetilo ir laktono metabolitai. N-dismetilas yra maždaug 50% mažiau aktyvus nei rozuvastatinas; laktono metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Daugiau nei 90% farmakologinio aktyvumo, slopinančio cirkuliuojančią HMG-CoA reduktazę, suteikia rozuvastatinas, likusią dalį – jo metabolitai.
Išskyrimas. Apie 90 % rozuvastatino dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su išmatomis. Likusi dalis išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas (T½) yra maždaug 19 valandų. T½ nesikeičia didinant vaisto dozes. Vidutinis plazmos klirensas yra maždaug 50 l/h (variacijos koeficientas – 21,7%). Kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, membranos anijonų pernešėjas Xc dalyvauja rozuvastatino „kepenų“ įsisavinimo procese, kuris atlieka svarbų vaidmenį rozuvastatino pašalinimui per kepenis.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose. Lytis ir amžius neturi kliniškai reikšmingos įtakos rozuvastatino farmakokinetikai.
Lyginamieji rozuvastatino farmakokinetikos tyrimai su japonų ir kinų pacientais, gyvenančiais Azijoje, parodė, kad vidutinės ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) vertės padidėjo maždaug du kartus, palyginti su Europoje gyvenančių europiečių vertėmis. Azija. Genetinių ir aplinkos veiksnių įtakos gautų farmakokinetinių parametrų skirtumams neturėjo. Įvairių etninių pacientų grupių farmakokinetikos analizė neatskleidė kliniškai reikšmingų skirtumų tarp baltųjų, ispanų, juodaodžių ar afroamerikiečių.
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, rozuvastatino arba N-dismetilo koncentracija plazmoje reikšmingai nekinta.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Skirtingų stadijų pacientams nebuvo nustatytas rozuvastatino T½ padidėjimas (pacientai, kurių balas buvo 7 ir mažesnis pagal Child-Pugh skalę). 2 pacientams, kurių balai buvo 8 ir 9 pagal Child-Pugh skalę, buvo pastebėtas T½ padidėjimas mažiausiai 2 kartus. Rozuvastatino vartojimo patirties pacientams, kurių balai viršija 9 balus pagal Child-Pugh skalę, nėra.

Naudojimo indikacijos:

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Žodžiu bet kuriuo paros metu, nepriklausomai nuo valgio. Tabletę reikia nuryti visą, užsigeriant vandeniu, nekramtant ir nekramtant. Jei reikia vartoti 5 mg vaisto dozę, 10 mg tabletę reikia padalyti per pusę.
Prieš pradedant gydymą rozuvastatinu, pacientas turi pradėti laikytis standartinės lipidų kiekį mažinančios dietos ir toliau jos laikytis gydymo metu. Vaisto dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į indikaciją ir terapinį atsaką, atsižvelgiant į dabartines rekomendacijas dėl tikslinio lipidų kiekio. Rekomenduojama pradinė rozuvastatino dozė pacientams, pradedantiems vartoti šį vaistą arba pacientams, kurie pradeda vartoti kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, yra 5 arba 10 mg 1 kartą per parą. Renkantis pradinę dozę, reikia vadovautis paciento cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo riziką, įvertinti galimą šalutinio poveikio riziką. Jei reikia, po 4 savaičių dozę galima padidinti.
Pacientai, sergantys sunkia hipercholesterolemija ir kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika (ypač pacientams, sergantiems šeimine hipercholesterolemija), kuriems nepasiekė pageidaujamo rezultato vartojant 20 mg dozę per 4 gydymo savaites, didinant dozę turi prižiūrėti gydytojas. iki 40 mg, nes gali padidėti šalutinio poveikio rizika. Rekomenduojama ypač atidžiai stebėti pacientus, vartojančius 40 mg vaisto dozę. Po 2-4 savaičių gydymo ir (arba) padidinus Tevastor dozę, būtina stebėti lipidų apykaitos parametrus.
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) gydymą rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), Tevastor vartoti bet kokia dozė draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.), 40 mg Tevastor dozės vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė 5 mg dozė. Azijos pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg. Azijos rasės pacientams 40 mg Tevastor vartoti draudžiama.
40 mg Tevastor dozės vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra veiksnių, galinčių rodyti polinkį į miopatijos išsivystymą (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Skiriant 10 ir 20 dozes, šios grupės pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg.

Taikymo ypatybės:

Proteinurija, dažniausiai inkstų kilmės, nustatyta atliekant tyrimus, pacientams, vartojantiems 40 mg ir didesnę rozuvastatino dozę, dažniausiai yra laikina. Tai nėra ūminės ar progresuojančios inkstų patologijos simptomas. Bendras sunkių inkstų komplikacijų atvejų skaičius stebimas vartojant 40 mg rozuvastatino dozę. Vartojant vaistą Tevastor 40 mg doze, rekomenduojama stebėti inkstų funkcijos rodiklius. Pacientams, vartojantiems Tevastor, ypač vartojant didesnes nei 20 mg dozes, pastebėtas poveikis skeleto raumenims (mialgija ir labai retai). Buvo pranešta apie labai retus rabdomiolizės atvejus, kai ezetimibas buvo vartojamas kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Vartojant rozuvastatiną ir kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, rabdomiolizės išsivystymo tikimybė yra didesnė vartojant 40 mg dozę.
CPK aktyvumo nustatymas neturėtų būti atliekamas po intensyvaus fizinio krūvio ar esant kitoms galimoms CPK aktyvumo padidėjimo priežastims dėl galimo gautų rezultatų iškraipymo. Jei pradinis KFK aktyvumas yra žymiai padidėjęs (5 kartus didesnis už VNR), pakartotinis matavimas turi būti atliekamas po 5-7 dienų. Gydymo pradėti negalima, jei pakartotinis tyrimas patvirtina pradinį KFK aktyvumą (5 kartus viršijantį VNR).
Pacientus reikia įspėti, kad jie nedelsdami praneštų savo gydytojui, jei atsiranda naujų, anksčiau neatpažintų simptomų, nepaaiškinamas raumenų skausmas, silpnumas arba, ypač kartu su karščiavimu ir negalavimu. Gydymą reikia nutraukti, jei KFK aktyvumas 5 kartus viršija VNR arba yra sunkių raumenų simptomų, sukeliančių nuolatinį diskomfortą. Kai simptomai išnyksta ir CPK aktyvumas normalizuojasi, reikia apsvarstyti galimybę pakartotinai vartoti mažiausią rozuvastatino dozę ir atidžiai stebėti. Įprastas CPK aktyvumo stebėjimas, kai nėra simptomų, yra nepraktiškas. Funkcinę kepenų diagnostiką rekomenduojama atlikti prieš pradedant gydymą ir per 3 mėnesius nuo gydymo pradžios. Pacientams, sergantiems antrine hipercholesterolemija, kurią sukelia hipotirozė arba nefrozinis sindromas, prieš skiriant Tevastor reikia gydyti pagrindinę ligą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti įrangą
Tyrimai, skirti ištirti vaisto Tevastor poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti įrangą, nebuvo atlikti. Vartojant vaistą Tevastor, reikia būti atsargiems, nes gali išsivystyti.

Šalutiniai poveikiai:

Šalutinis poveikis klasifikuojamas pagal tokį dažnį: labai dažnai – ne mažiau kaip 10 %; dažnai - ne mažiau kaip 1%, bet mažiau nei 10%; retai - ne mažiau 0,1%, bet mažiau nei 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau nei 0,1%; labai retai (įskaitant atskirus pranešimus) - mažiau nei 0,01%; dažnis nežinomas – nepakanka duomenų, kad būtų galima įvertinti reiškinio dažnį populiacijoje.
Alerginės reakcijos: retai - bėrimas; retai angioneurozinė edema, dažnis nežinomas - Stevens-Johnson sindromas. Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - polineuropatija, atminties praradimas.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas; retai - nedidelis, besimptomis, laikinas nuo dozės priklausomas „kepenų“ fermentų aktyvumo padidėjimas; labai retai - gelta; dažnis nežinomas - . Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, šalutinio poveikio dažnis priklauso nuo dozės.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - ; retai - miopatija; labai retai - rabdomiolizė su ūminiu inkstų nepakankamumu arba be jo. Nedidelei daliai rozuvastatiną vartojusių pacientų buvo pastebėtas nuo dozės priklausomas kreatinino fosfokinazės (KFK) aktyvumo padidėjimas. Daugeliu atvejų CPK aktyvumo padidėjimas buvo nedidelis, besimptomis ir laikinas. Jei KFK aktyvumas padidėja daugiau nei 5 kartus už VNR, gydymą rozuvastatinu reikia sustabdyti.
Iš šlapimo sistemos: dažnai - proteinurija vartojant 40 mg dozę, retai - proteinurija, kai dozė yra 10-20 mg (daugeliu atvejų proteinurija sumažėja arba išnyksta gydymo metu, retai -).
Kita: dažnai - .
Laboratoriniai rodikliai: padidėjusi gliukozės koncentracija, bilirubinas, gama-glutamiltranspeptidazės aktyvumas, šarminė fosfatazė, skydliaukės funkcijos sutrikimas.

Sąveika su kitais vaistais:

Kartu vartojant rozuvastatiną ir ciklosporiną, rozuvastatino AUC buvo vidutiniškai 7 kartus didesnis nei sveikų savanorių, o ciklosporino koncentracija plazmoje nepakito. Vartojant kartu, rozuvastatino koncentracija kraujo plazmoje padidėja 11 kartų.
Pradėjus gydymą rozuvastatinu arba padidinus vaisto dozę pacientams, kurie kartu vartoja vitamino K antagonistus (pvz., varfariną), gali pailgėti protrombino laikas (padidėti tarptautinis normalizuotas santykis (INR)). Nutraukus rozuvastatino vartojimą arba sumažinus jo dozę, gali sumažėti MHO (tokiais atvejais rekomenduojama sekti MHO).
Kartu vartojant rozuvastatiną ir ezetimibą, nei vieno vaisto AUC, nei Cmax pokyčių nepastebėta. Tačiau negalima atmesti jų farmakodinaminės sąveikos ir nepageidaujamo poveikio atsiradimo.
Kartu vartojant rozuvastatiną ir gemfibrozilį, 2 kartus padidėja rozuvastatino Cmax ir AUC. Specialių tyrimų duomenimis, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su fenofibratu nepastebėta, tačiau gali būti ir kitokios farmakodinaminės sąveikos. Hemofibrozilis, fenofibratas, kiti fibratai ir lipidų kiekį mažinančios nikotino rūgšties dozės padidina miopatijos riziką, kai jie vartojami kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Tikriausiai dėl to, kad HMG-CoA inhibitoriai gali sukelti miopatiją, kai naudojami monoterapijoje.
Nors tikslus rozuvastatino ir proteazės inhibitorių sąveikos mechanizmas nežinomas, juos vartojant kartu, rozuvastatino poveikis gali nuolat stiprėti. Farmakokinetikos tyrimų su sveikais savanoriais metu kartu skiriant 20 mg rozuvastatino ir proteazės inhibitorių derinį (lopinaviras 400 mg/ritonaviras 100 mg), AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai maždaug du ir penkis kartus. Todėl gydant pacientus, sergančius žmogaus imunodeficito virusu (ŽIV), nerekomenduojama vienu metu vartoti rozuvastatino ir proteazės inhibitorių.
Kartu vartojant rozuvastatiną ir antacidines suspensijas, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio hidroksido, rozuvastatino koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 50%. Šis poveikis yra mažiau ryškus, jei antacidiniai vaistai vartojami praėjus 2 valandoms po rozuvastatino vartojimo. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.
Kartu vartojant rozuvastatiną ir eritromiciną, rozuvastatino AUC sumažėja 20%, o rozuvastatino Cmax - 30%, tikriausiai dėl eritromicino sukelto padidėjusio žarnyno judrumo. Kartu vartojant rozuvastatiną ir geriamuosius kontraceptikus, etinilestradiolio ir norgestrelio AUC padidėja atitinkamai 26 % ir 34 %. Į šį koncentracijos plazmoje padidėjimą reikia atsižvelgti renkantis geriamųjų kontraceptikų dozę vartojant rozuvastatiną.
Remiantis rosuvastatino sąveikos su digoksinu tyrimais, kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta.
In vivo ir in vitro tyrimų rezultatai parodė, kad rozuvastatinas nėra nei citochromo P450 sistemos izofermentų inhibitorius, nei induktorius. Be to, rozuvastatinas yra silpnas šių izofermentų substratas. Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp rozuvastatino ir flukonazolo (CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitorius) ir ketokonazolo (CYP2A6 ir CYP3A4 inhibitorius) nenustatyta. Kartu vartojant rozuvastatiną ir itrakonazolą (CYP3A4 inhibitorius), rozuvastatino AUC padidėja 28 % (kliniškai nereikšminga). Taigi sąveikos su citochromo P450 sistema nesitikima.

Kontraindikacijos:

5, 10 ir 20 mg tabletėms. Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą arba bet kokį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus, palyginti su viršutine normos riba (VNR)), sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (kreatinino kiekį). klirensas mažesnis nei 30 ml/min.); miopatija; kartu vartoti ciklosporiną; nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas; laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą); sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).
Tabletėms 40 mg. Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; kartu vartojamas ciklosporinas, nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą), kepenų liga aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą ir bet kokį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus, palyginti su ULN).
Pacientai, turintys miopatijos/rabdomiolizės rizikos veiksnių: inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.); ; asmeninė ar šeimos raumenų ligų analizė; miotoksiškumas, atsiradęs dėl kitų HMG-Co-A reduktazės inhibitorių ar fibratų vartojimo; per didelis alkoholio vartojimas; būklės, dėl kurių gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje; vienu metu naudoti fibratus; vartoti Azijos pacientams; sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).

Atsargiai
5, 10 ir 20 mg tabletėms. Miopatijos ir (arba) rabdomiolizės išsivystymo rizikos veiksnių buvimas – inkstų nepakankamumas, hipotirozė, asmeninė ar šeimos paveldimų raumenų ligų anamnezė ir ankstesnis toksinis poveikis raumenims vartojant kitus HMG-Co-A reduktazės inhibitorius ar fibratus; per didelis alkoholio vartojimas, vyresnis nei 65 metų amžius, būklė, kai pastebima padidėjusi rozuvastatino koncentracija plazmoje; rasė (Azijos rasė), vartojimas kartu su fibratais, kepenų liga, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininiai ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.
Tabletėms 40 mg. (kreatinino klirensas didesnis nei 60 ml/min.), vyresnis nei 65 metų amžius, kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininiai ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Tevastor vartoti draudžiama. Jei gydymo metu diagnozuojamas nėštumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus. Kadangi cholesterolis ir jo biosintezės produktai yra svarbūs vaisiaus vystymuisi, galima HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika yra didesnė už vaisto vartojimo naudą.
Duomenų apie rozuvastatino išsiskyrimą į motinos pieną nėra, todėl, jei reikia vartoti Tevastor žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Perdozavimas:

Vartojant keletą paros dozių vienu metu, rozuvastatino farmakokinetikos parametrai nekinta.
Specifinio priešnuodžio nėra. Jei reikia, taikomas simptominis gydymas, būtina stebėti kepenų funkciją ir KFK aktyvumą. neveiksmingas.

Laikymo sąlygos:

Tinkamumo laikas: 2 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Atostogų sąlygos:

Pagal receptą

Paketas:

5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg plėvele dengtos tabletės.
10 tablečių PVC/PVA/aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje.
3 arba 9 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Vaistas Tevastor- lipidų kiekį mažinantis agentas - HMG-CoA reduktazės inhibitorius.
Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius – fermentas, paverčiantis 3-hidroksi-3-metilglugarilo kofermentą A mevalonatu, cholesterolio (Cc) pirmtaku. Pagrindinis rozuvastatino veikimo tikslas yra kepenys, kuriose vyksta cholesterolio sintezė ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) katabolizmas. Rosuvastatinas padidina „kepenų“ MTL receptorių skaičių ląstelės paviršiuje, padidindamas MTL pasisavinimą ir katabolizmą, o tai savo ruožtu slopina labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) sintezę, taip sumažindamas bendrą MTL ir VLDL kiekį.
Rosuvastatinas mažina padidėjusį mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-C), bendrojo cholesterolio, trigliceridų (TG) koncentraciją, padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) koncentraciją, taip pat sumažina apolipoproteino B (ApoB) koncentraciją. ), DTL-C, VLDL-C, VLDL-TG ir padidina apolipoproteino A-1 (ApoA-1) koncentraciją, sumažina MTL-C/DTL-C santykį, bendrojo C/DTL-C ir ne DTL-C santykį. C/DTL-C ir ApoB/ApoA- santykis. 1.
Terapinis poveikis pasireiškia per 1 savaitę nuo gydymo rozuvastatinu pradžios, po 2 gydymo savaičių pasiekia 90% didžiausio galimo poveikio. Didžiausias gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas 4 savaitę ir išlieka reguliariai vartojant.

Farmakokinetika

:
Didžiausia rozuvastatino koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%.
Rosuvastatinas daugiausia kaupiasi kepenyse, pagrindiniame cholesterolio sintezės ir MTL cholesterolio klirenso organe. Paskirstymo tūris (Vd) - maždaug 134 l. Prie plazmos baltymų (daugiausia albumino) jungiasi maždaug 90%.
Jis biotransformuojamas nedideliu mastu (apie 10 %), nes yra nepagrindinis substratas metabolizmui, kurį vykdo citochromo P450 sistemos fermentai. Pagrindinis rozuvastatino metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP2C9. Izofermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 metabolizme dalyvauja mažiau. Pagrindiniai nustatyti rozuvastatino metabolitai yra N-dismetilo ir laktono metabolitai. N-dismetilo metabolitas yra maždaug 50% mažiau aktyvus nei rozuvastatinas; laktono metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Daugiau nei 90% farmakologinio aktyvumo, slopinančio cirkuliuojančią HMG-CoA reduktazę, suteikia rozuvastatinas, likusią dalį – jo metabolitai.
Apie 90 % rozuvastatino dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su išmatomis. Likusi dalis išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra maždaug 19 valandų.T1/2 nekinta didėjant vaisto dozėms. Vidutinis plazmos klirensas yra maždaug 50 l/h (variacijos koeficientas – 21,7%). Kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, membranos anijonų pernešėjas Xc dalyvauja rozuvastatino „kepenų“ įsisavinimo procese, kuris atlieka svarbų vaidmenį rozuvastatino pašalinimui per kepenis.

Naudojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos Tevastor yra:
- Pirminė hipercholesterolemija pagal Fredrickson klasifikaciją (IIa tipas, įskaitant šeiminę heterozigotinę hipercholesterolemiją) arba mišri hipercholesterolemija (IIb tipas) kaip priedas prie dietos, kai dietos ir kitų nemedikamentinių gydymo būdų (pvz., mankštos, svorio metimo) nepakanka.
- Šeiminė homozigotinė hipercholesterolemija kaip papildoma dieta ir kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai (pvz., MTL aferezė) arba tais atvejais, kai toks gydymas nėra pakankamai veiksmingas.
- Hipertrigliceridemija (IV tipo Fredrickson) kaip dietos priedas.
- Sulėtinti aterosklerozės progresavimą kaip priedą prie dietos pacientams, kuriems
terapija skirta bendrojo cholesterolio ir cholesterolio-LG1NG1 koncentracijai mažinti.
- Pirminė didelių širdies ir kraujagyslių komplikacijų (insulto, miokardo infarkto, arterijų revaskuliarizacijos) profilaktika suaugusiems pacientams, kuriems nėra klinikinių vainikinių arterijų ligos požymių, tačiau yra padidėjusi jos išsivystymo rizika (vyrų amžius vyresnis nei 50 metų, o moterims vyresnis nei 60 metų, padidėjęs). C reaktyviojo baltymo koncentracija (daugiau nei 2 mg/l), esant bent vienam iš papildomų rizikos veiksnių, tokių kaip arterinė hipertenzija, maža DTL-C koncentracija, rūkymas, šeimos anamnezėje anksti prasidėjusi išeminė širdies liga).

Taikymo būdas

Žodžiu bet kuriuo paros metu, nepriklausomai nuo valgio.
Tablėtė Tevastor reikia nuryti visą užgeriant vandeniu, nekramtant ir nesutraiškant. Jei reikia vartoti 5 mg vaisto dozę, 10 mg tabletę reikia padalyti per pusę. Prieš pradedant gydymą Tevastor, pacientas turi pradėti laikytis standartinės lipidų kiekį mažinančios dietos ir toliau jos laikytis gydymo metu. Vaisto dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į indikaciją ir terapinį atsaką, atsižvelgiant į dabartines rekomendacijas dėl tikslinio lipidų kiekio. Rekomenduojama pradinė vaisto dozė Tevastor pacientams, pradedantiems vartoti vaistą arba pacientams, kurie perėjo nuo kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių vartojimo, yra 5 arba 10 mg 1 kartą per parą. Renkantis pradinę dozę, reikia vadovautis paciento cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo riziką, įvertinti galimą šalutinio poveikio riziką. Jei reikia, po 4 savaičių dozę galima padidinti. Pacientai, sergantys sunkia hipercholesterolemija ir kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika (ypač pacientams, sergantiems šeimine hipercholesterolemija), kuriems nepasiekė pageidaujamo rezultato vartojant 20 mg dozę per 4 gydymo savaites, turi būti prižiūrimi gydytojo, nes gali padidėti šalutiniai poveikiai.
Rekomenduojama ypač atidžiai stebėti pacientus, vartojančius 40 mg vaisto dozę. Po 2-4 savaičių gydymo ir (arba) padidinus Tevastor® dozę, būtina stebėti lipidų apykaitos parametrus.
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) gydymą rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), Tevastor® vartoti bet kokiomis dozėmis draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.), 40 mg Tevastor® vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė 5 mg dozė.
Ypatingos populiacijos. Etninės grupės.
Tiriant rozuvastatino farmakokinetinius parametrus skirtingoms etninėms grupėms priklausantiems pacientams, tarp japonų ir kinų pastebėtas sisteminės rozuvastatino koncentracijos padidėjimas (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Į šį faktą reikia atsižvelgti vartojant Tevastor šioms pacientų grupėms. Azijos pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg. Azijos pacientams 40 mg Tevastor vartoti draudžiama.
Polinkis į miopatiją
40 mg Tevastor dozės vartoti draudžiama pacientams, turintiems veiksnių, galinčių rodyti polinkį į miopatijos vystymąsi (žr.

skyrių „Specialios instrukcijos“). Vartojant 10 ir 20 mg dozes, šios grupės pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg.
Kartu taikomas gydymas
Rosuvastatinas jungiasi su įvairiais transportiniais baltymais (ypač OATP1B1 ir BCRP). Kartu vartojant Tevastor su ciklosporinu ir ŽIV proteazės inhibitoriais (įskaitant ritonaviro ir atazanaviro, lopinaviro derinį), padidėja miopatijos (įskaitant rabdomiolizę) rizika, todėl reikia apsvarstyti alternatyvaus gydymo galimybę arba laikinai nutraukti Tevastor vartojimą. Jei neišvengiama kartu vartoti šiuos vaistus, reikia įvertinti kartu vartojamo Tevastor naudos ir rizikos santykį ir apsvarstyti galimybę sumažinti jo dozę.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis pastebėtas vartojant vaistą Tevastor, paprastai būna švelniai išreikšti ir praeina savaime. Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, šalutinio poveikio dažnis daugiausia priklauso nuo dozės. Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas: dažnai (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioedemą.
Iš endokrininės sistemos: dažnai - 2 tipo cukrinis diabetas.
Iš centrinės nervų sistemos (CNS): dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas; retai - pankreatitas.
Iš odos: retai - niežulys, bėrimas, dilgėlinė.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija; retai - miopatija (įskaitant miozitą), rabdomiolizė.
Kita: dažnai - asteninis sindromas.
Nepageidaujamo poveikio aprašymas
Iš šlapimo sistemos: Tevastor® vartojantiems pacientams gali pasireikšti proteinurija. Baltymų kiekio šlapime pakitimai (nuo jokio ar nedidelio kiekio iki ++ ar daugiau) stebimi mažiau nei 1% pacientų, vartojusių 10-20 mg vaisto dozę, ir maždaug 3% pacientų, vartojančių vaistą. Paruoškite žiurkę 40 mg dozėje. Išgėrus 20 mg dozę, pastebėtas nedidelis baltymų kiekio šlapime pokytis. Daugeliu atvejų proteinurija gydymo metu sumažėja arba išnyksta ir nerodo ūminės ar progresuojančios esamos inkstų ligos.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: vartojant Tevastor® visomis dozėmis, ypač didesnėmis kaip 20 mg dozėmis - mialgija, miopatija (įskaitant miozitą); retais atvejais rabdomiolizė su ūminiu inkstų nepakankamumu arba be jo. Nedidelei daliai rozuvastatiną vartojančių pacientų pastebėtas nuo dozės priklausomas kreatinfosfokinazės (KFK) aktyvumo padidėjimas. Daugeliu atvejų tai buvo nedidelė, besimptomė ir laikina. Jei CK aktyvumas padidėja (daugiau nei 5 kartus viršija viršutinę normos ribą), gydymą reikia nutraukti.
Iš kepenų: nuo dozės priklausomas „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimas nedaugeliui pacientų. Daugeliu atvejų jis yra nedidelis, besimptomis ir laikinas.
Laboratoriniai rodikliai: padidėjusi gliukozės koncentracija, bilirubinas, gama-glutamiltransferazės aktyvumas, šarminė fosfatazė, skydliaukės disfunkcija.
Naudojimas po pateikimo į rinką
Iš kraujo ir limfinės sistemos: dažnis nežinomas - trombocitopenija.
Iš virškinimo sistemos: labai retai - gelta, hepatitas; retai - padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas; dažnis nežinomas – viduriavimas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija; dažnis nežinomas – imuninės sistemos sukelta nekrotizuojanti miopatija.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai retai - polineuropatija, atminties praradimas.
Iš kvėpavimo sistemos: dažnis nežinomas - kosulys, dusulys.
Iš šlapimo sistemos: labai retai - hematurija.
Iš odos ir poodinių riebalų: dažnis nežinomas - Stevens-Johnson sindromas.
Iš reprodukcinės sistemos: dažnis nežinomas - ginekomastija.
Kita: dažnis nežinomas – periferinė edema.
Vartojant kai kuriuos statinus buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis: depresija, miego sutrikimai, įskaitant nemigą ir košmarus, ir seksualinės funkcijos sutrikimas. Buvo pranešta apie pavienius intersticinės plaučių ligos atvejus, ypač ilgai vartojant vaistus.

Kontraindikacijos

Tevastor 5, 10 ir 20 mg. Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; kepenų liga aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį, padidėjusį „kepenų“ transaminazių aktyvumą arba bet kokį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus viršija viršutinę normos ribą (VNR)), sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (mažesnį kreatinino klirensą). nei 30 ml/min.); miopatija; kartu vartoti ciklosporiną; nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas; laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą); sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).
Kontraindikacijos vartoti tabletes Tevastor 40 mg. Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; kartu vartojamas ciklosporinas, nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą), kepenų liga aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimą ir bet kokį kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus, palyginti su VNR).
Pacientai, turintys miopatijos/rabdomiolizės rizikos veiksnių: inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.); hipotirozė; asmeninė ar šeimos raumenų ligų analizė; miotoksiškumas, atsiradęs dėl kitų HMG-Co-A reduktazės inhibitorių ar fibratų vartojimo; per didelis alkoholio vartojimas; būklės, dėl kurių gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje; vienu metu naudoti fibratus; vartoti Azijos pacientams; sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).
Atsargiai:
5, 10 ir 20 mg tabletėms. Miopatijos ir (arba) rabdomiolizės išsivystymo rizikos veiksnių buvimas – inkstų nepakankamumas, hipotirozė, asmeninė ar šeimos paveldimų raumenų ligų anamnezė ir ankstesnis toksinis poveikis raumenims vartojant kitus HMG-Co-A reduktazės inhibitorius ar fibratus; per didelis alkoholio vartojimas, vyresnis nei 65 metų amžius, būklė, kai pastebima padidėjusi rozuvastatino koncentracija plazmoje; rasė (Azijos rasė), vartojimas kartu su fibratais, kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininės sistemos ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.
Tabletėms 40 mg. Inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas didesnis nei 60 ml/min.), vyresnis nei 65 metų amžius, kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininiai ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.

Nėštumas

Vaistas Tevastor Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Jei gydymo metu diagnozuojamas nėštumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus. Kadangi cholesterolis ir jo biosintezės produktai yra svarbūs vaisiaus vystymuisi, galima HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika yra didesnė už vaisto vartojimo naudą.
Duomenų apie rozuvastatino išsiskyrimą į motinos pieną nėra, todėl, jei reikia vartoti Tevastor žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų vaistų vartojimo poveikis rozuvastatinui
Transporto baltymų inhibitoriai: rozuvastatinas jungiasi su kai kuriais transportiniais baltymais, ypač OATP1B1 ir BCRP. Kartu vartojant vaistus, kurie yra šių transportavimo baltymų inhibitoriai, gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje ir padidėti mioiazės atsiradimo rizika (žr. 3 lentelę ir skyrius „Dozavimas ir vartojimas“ bei „Specialios instrukcijos“).
Ciklosporinas: kartu vartojant rozuvastatiną ir ciklosporiną, rozuvastatino LCR buvo vidutiniškai 7 kartus didesnis nei sveikų savanorių (žr. 3 lentelę). Neveikia ciklosporino koncentracijos plazmoje. Rosuvastatiną draudžiama vartoti pacientams, vartojantiems ciklosporiną (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).
Žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) proteazės inhibitoriai. Nors tikslus sąveikos mechanizmas nežinomas, kartu vartojant ŽIV proteazės inhibitorius, gali žymiai padidėti rozuvastatino ekspozicija (žr. 3 lentelę). Farmakokinetikos tyrimas, kai 20 mg rozuvastatino buvo vartojamas kartu su kombinuotu vaistu, kuriame yra du ŽIV prosatazės inhibitoriai (400 mg lopinaviro/100 mg ritonaviro), su sveikais savanoriais parodė, kad AUC (0-24) padidėjo maždaug du kartus ir penkis kartus. ) ir rozuvastatino Cmax. Todėl nerekomenduojama vienu metu vartoti rozuvastatino ir ŽIV proteazės inhibitorių (žr. skyrius „Vartojimo metodas ir dozavimas“, „Specialios instrukcijos“, 3 lentelę).
Gemfibrozilis ir kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai: kartu vartojant rozuvastatiną ir gemfibrozilį, didžiausia rozuvastatino koncentracija kraujo plazmoje ir rozuvastatino AUC padidėja 2 kartus (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“), remiantis duomenimis, bet specifiniais. sąveika, farmakokinetiškai reikšmingos sąveikos su fenofibratu nesitikima, galima farmakodinaminė sąveika. Gemfibrozilis, fenofibratas, kiti fibratai ir lipidų kiekį mažinančios nikotino rūgšties dozės padidino miopatijos riziką, kai jie vartojami kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, galbūt dėl to, kad jie gali sukelti miopatiją, kai vartojami monoterapijai (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). ). Vartojant vaistą kartu su gemfibroziliu, fibratais, nikotino rūgštimi lipidų kiekį mažinančiomis dozėmis (daugiau nei 1 g per parą), pacientams rekomenduojama pradinė 5 mg dozė; 40 mg dozės vartoti kartu draudžiama. su fibratais (žr. skyrius „Kontraindikacijos“, „Vartojimo būdas ir dozavimas“, „Specialios instrukcijos“).
Ezetimibas: kartu vartojant 10 mg rozuvastatiną ir 10 mg ezetimibą, pacientams, sergantiems hipercholesterolemija, padidėjo rozuvastatino AUC (žr. 3 lentelę). Negalima atmesti padidėjusios šalutinio poveikio rizikos dėl farmakodinaminės rozuvastatino ir ezetimibo sąveikos.
Antacidiniai vaistai: kartu vartojant rozuvastatiną ir antacidines suspensijas, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio hidroksido, rozuvastatino koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 50%. Šis poveikis yra mažiau ryškus, jei antacidiniai vaistai vartojami praėjus 2 valandoms po rozuvastatino vartojimo. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.
Eritromicinas: kartu vartojant rozuvastatiną ir eritromiciną, rozuvastatino AUC sumažėja 20%, o rozuvastatino Cmax - 30%. Tokia sąveika gali atsirasti dėl padidėjusio žarnyno judrumo, kurį sukelia eritromicino vartojimas.
Citochromo P450 izofermentai: in vivo ir in vitro tyrimų rezultatai parodė, kad rozuvastatinas nėra nei citochromo P450 izofermentų inhibitorius, nei induktorius. Be to, rozuvastatinas yra silpnas šių izofermentų substratas. Todėl rozuvastatino sąveika su kitais vaistais metabolizmo lygiu, kuriame dalyvauja citochromo P450 izofermentai, nesitikima. Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp rozuvastatino ir flukonazolo (CYP2C9 ir SURZA4 izofermentų inhibitorius) ir ketokonazolo (CYP2A6 ir SURZA4 izofermentų inhibitorius) nenustatyta.
Vitamino K antagonistai: Pradėjus gydymą rozuvastatinu arba padidinus vaisto dozę pacientams, kurie kartu vartoja vitamino K antagonistus (pavyzdžiui, varfariną), gali padidėti tarptautinis normalizuotas santykis (INR). Nutraukus rozuvastatino vartojimą arba sumažinus jo dozę, gali sumažėti INR. Tokiais atvejais rekomenduojama stebėti INR.
Geriamieji kontraceptikai / pakaitinė hormonų terapija: kartu vartojant rozuvastatiną ir geriamuosius kontraceptikus, etinilestradiolio ir norgestrelio AUC padidėja atitinkamai 26 % ir 34 %. Į šį koncentracijos plazmoje padidėjimą reikia atsižvelgti renkantis geriamųjų kontraceptikų dozę. Farmakokinetinių duomenų apie rozuvastatino ir pakaitinės hormonų terapijos vartojimą kartu nėra, todėl negalima atmesti panašaus poveikio vartojant šį derinį. Tačiau šis derinys buvo plačiai naudojamas klinikinių tyrimų metu ir buvo gerai toleruojamas pacientų.
Kiti vaistiniai preparatai: Kliniškai reikšmingos rozuvastatino ir digoksino sąveikos nesitikima.

Perdozavimas

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Tevastor – plėvele dengtos tabletės, 5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg.
10 tablečių PVC/PVA/aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje. 3 arba 9 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Junginys

Tevastor 5 mg tabletės. 1 tabletėje yra: veikliosios medžiagos rozuvastatino (rozuvastatino kalcio) 5,00 (5,21) mg; pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 47,82 mg, krospovidonas 30,00 mg, laktozė 54,97 mg, povidonas-KZO 8,50 mg, natrio stearilo fumaratas 3,50 mg; apvalkalas Opadry II 85P23426 oranžinis (polivinilo alkoholis - iš dalies hidrolizuotas 1,800 mg, titano dioksidas (E171) 1,025 mg, makrogolis-3350 0,909 mg, talkas 0,666 mg, geležies dažiklis geltonasis oksidas, E1 iron72 mg juodasis oksidas (E. iron72 mg) (E. ) 0,003 mg, saulėlydžio geltonasis dažiklis (E110) 0,022 mg).
Tevastor tabletės 10 mg, 20 mg, 40 mg. 1 tabletėje yra: veikliosios medžiagos rozuvastatino (rozuvastatino kalcio) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) mg; pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 45,22/90,45/80,03 mg, krospovidonas 30,00/60,00/60,00 mg, laktozė 52,36/104,72/94,30 mg, povidonas-KZO 8,00/17,00/17 steraarinis 3,50/7,00/7,00 mg; apvalkalas Opadry II 85P24155 rožinis (polivinilo alkoholis – iš dalies hidrolizuotas 1.800/3.600/3.600 mg, titano dioksidas (E171) 1.105/2.210/2.210 mg, makrogolis-3350 0.909 0.909/6.1.8.1.8.1.8. 32/1,332 mg, geležis dažiklis geltonasis oksidas (E172) 0,009/0,018/0,018 mg, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172) 0,005/0,010/0,010 mg, azorubino dažiklis aliuminio lakas (E 122) 0,005/0,0,0,09,09,0,09 .001 /0,0 03 /0,003 mg).

Pagrindiniai nustatymai

Vardas:	TEVASTOR
ATX kodas:	C10AA07 -

yra vaistas, priklausantis statinų grupei. Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra kalcis rozuvastatinas.

Vaistas sumažina bendrą tokios medžiagos, kaip mažo tankio lipoproteinų, koncentraciją kraujyje. Tuo pačiu metu suvartojimo proceso metu bendras cholesterolio kiekis kraujyje žymiai sumažėja.

Kaip veikia vaistas?

Kiekvieno žmogaus organizme yra ypatingų riebalų, kurie gali išties neigiamai paveikti organizmą ir sumažinti jo sveikatos rodiklius.

Cholesterolio riebalai linkę nusėsti ant kraujagyslių sienelių, susidaro mažos plokštelės, todėl labai sunku tinkamai maitinti visus audinius, arterijas ir venas, be kita ko. Visa tai sukelia įvairias ligas – tiek pačių kraujagyslių, tiek širdies.

Šiuolaikiniai gydytojai skiria Tevastor, kad vaistas turėtų ypatingą poveikį kepenims, kur vyksta speciali reakcija, kad būtų visiškai suskaidomi riebalai, tai yra tokia svarbi medžiaga kaip lipoproteinai.

Pradiniai teigiami gydymo šiuo vaistu rezultatai gali būti jaučiami praėjus maždaug savaitei po pirminio vaisto vartojimo. Didžiausią efektą galima pasiekti ir pamatyti per mėnesį.

Norint atlikti kompetentingą stebėjimą, atliekami standartiniai kraujo sudėties tyrimai, kurie rodo bendrus visų tipų lipoproteinų koncentracijos plazmoje pokyčius.

Tuo pačiu metu vaistas teigiamai veikia esant galimiems žmogaus endotelio veiklos sutrikimams, pagerėja bendra reologinė kraujo sudėties kokybė, tai yra, kraujo sklandumas.

Dar svarbiau, kad vaistas idealiai tinka kaip antiproliferacinis ir antioksidantas. Tuo pačiu metu galima pastebėti šias vaisto farmakokinetines savybes:

Tevastor, kurio naudojimo instrukcijos yra gana aiškios, turi tokį patį teigiamą poveikį organizmui, nepriklausomai nuo lyties ir amžiaus.
Esant rimtai ir ryškiai kepenų nepakankamumo formai, pagrindinės gydomosios medžiagos koncentracija kraujyje bus maždaug tris kartus didesnė nei įprasta.
Farmakokinetikos ypatybės priklauso nuo pacientų tautybės ir gyvenamosios vietos. Japonams ir kinams bazinė vidutinė vertė padidėjo dvigubai, o europiečiams to nepastebi.

Bet kokiu atveju gydymo vaistu procesas pasižymi dideliu veiksmingumu ir minimaliu šalutinių poveikių skaičiumi, išskyrus individualų netoleravimą.

Išleidimo forma ir pagrindinės priėmimo taisyklės

Tevastor, kurio nurodymų būtina laikytis gydymo metu, yra vaistinės tabletės, gaminamos su skirtingomis pagrindinės sudedamosios dalies – rozuvastino – koncentracijomis. Turėtumėte vartoti tik pagal gydytojo rekomendacijas ir paties vaisto instrukcijas.

Tarp pagrindinių vaisto vartojimo taisyklių yra:

Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgio;
Gydymas pradedamas nuo minimalios dozės, ją palaipsniui didinant, atidžiai stebint
specialistai;
Jei reikia gydyti padidintomis dozėmis, pacientui taip pat skiriamas didžiausias ir visapusiškiausias dėmesys;
Prieš pradedant gydymą, pacientui rekomenduojama laikytis specialios lipidų kiekį mažinančios dietos. Jo reikės laikytis per visą gydymo laikotarpį.

Svarbu! Vaisto dozę turėtų nustatyti tik specialistas, kuris remiasi tyrimų rezultatais ir kitais vizualiniais tyrimais.

Pagrindinės naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas įvairioms problemoms, susijusioms su hipertrigliceridemija. Nepakeičiama priemonė aukštam cholesterolio kiekiui gydyti.

Vaistas gali būti naudojamas kaip priedas prie dietos, kurioje vartojami maisto produktai, kuriuose yra minimalus riebalų kiekis. Teigiamas rezultatas gali būti pasiektas gydant aterosklerozę.

Visos šios diagnozės yra dažniausios diagnozės, kurioms gydyti gydytojai skiria Tevastor. Šio vaisto pranašumas yra galimybė jį naudoti kaip veiksmingą širdies ir kraujagyslių ligų prevenciją.

Pavyzdžiui, vaisto minimalią dozę gali vartoti visi vyresni nei 55 metų vyrai ir vyresnės nei 60 metų moterys. Prevencinis vaisto vartojimas skirtas visiems rūkantiems ir turintiems kitų panašių sveikatos problemų.

Apie tokį vaistą kaip Tevastor pacientų atsiliepimai gali būti kiek įmanoma teigiami.

Kontraindikacijos

Pagrindinės Tevastor vartojimo kontraindikacijos yra dozės. Vaistas, kurio dozė yra nuo 5 iki 20 mg, yra kontraindikuotinas esant tokiems nemaloniems reiškiniams kaip miopatija, sunkios ir ryškios inkstų ir kepenų problemos.

Neskirta, jei pacientas vartoja vaistus, kurių sudėtyje yra ciklosporino. Gydymas vaistu yra nepriimtinas esant bendro angliavandenių apykaitos sutrikimams, kurie pasireiškia netoleravimu tokiai medžiagai kaip laktozė.

Vaikai ir paaugliai šiuo vaistu negydomi.

Vaisingo amžiaus moterys vaistą vartoja labai atsargiai, gydymo metu joms patariama naudoti rūpestingą garantuotą kontracepciją.

Kita įprasta dozė yra 40 mg vaisto. Šis tūris yra kontraindikuotinas esant tokioms problemoms kaip hipotirozė, rabdomiolizės tikimybė, tai yra, miopatija ir jos poveikis organizmui.

Pagrindinė kontraindikacija vartoti vaistą bet kokiomis dozėmis yra lėtinis alkoholizmas.

Perdozavimas ir galimas šalutinis poveikis

Dažniausias gydymo vaistais šalutinis poveikis yra pykinimas. Šis nemalonus reiškinys, kaip ir kiti simptomai vartojant Tevastor, nėra ryškūs, dažniausiai viskas praeina savaime.

Šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas tiesiogiai priklauso nuo nustatytos ir vartojamos dozės.

Kiti mažiau paplitę simptomai nei pykinimas:

Ilgai vartojant vaistą, gali būti stebimi nedideli kraujo pokyčiai. Padidėja gliukozės ir bilirubino kiekis, taip pat gali būti GGT aktyvumas.

Kalbant apie perdozavimo požymius ir ypatybes, tai yra visi aukščiau išvardyti simptomai, kurie pasireiškia ryškesne forma ir trunka ilgiau. Jų pašalinimas ir gydymas tiesiogiai priklauso nuo simptomų ypatumų.

Svarbu! Moterys, kurioms paskirtas Tevastor, turi imtis labai atsargių atsargumo priemonių. Jei pastojote atsitiktinai, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Jei planuojate vartoti Tevastor tabletes kartu su kitais vaistais, pirmiausia turite susipažinti su jų sąveikos ypatybėmis.

Pačioje gydymo vaistu pradžioje arba prieš didinant dozę pacientams, kurie tuo pačiu metu gydomi vitaminu K, ty varfarinu, protrombacijos laikas gali pailgėti. Vartojant vaistą kartu su tokiu vaistu kaip ezetimibas, organizmo pokyčių nepastebėta.

Vienu metu vartojant tokius vaistus kaip Gemfibrozil ir Tevastor, gali padidėti bendra pagrindinės veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje.

Tiksliniais tyrimais nustatyta, kad specifinės farmakokinetinės sąveikos su fenofibratais nėra. Kiekvienas vaistas turi griežtai savarankišką poveikį organizmui.

Svarbu! Jei vartojate vaistą kartu su fenofibratu ir hemofibroziliu, kyla miopatijos atsiradimo ir vystymosi rizika.

Tiksliausias vaisto ir skirtingų inhibitorių vartojimo vienu metu mechanizmas nenustatytas. Be to, jų vartojimas kartu gali sukelti nuolatinį rozuvastino padidėjimą, kuris gali viršyti du ar net tris kartus.

Tai taikoma tokiems vaistams kaip lopinaviras, taip pat ritonaviras. Tuo remiantis, kartu vartoti vaistą su inhibitoriais yra nepriimtina, ypač tiems, kurie turi sveikatos problemų.

Kartu vartojant Tevastor su produktais, kuriuose yra daug magnio ir aliuminio, pagrindinės gydomosios savybės gali sumažėti maždaug 50%. Norint išvengti šio nepageidaujamo reiškinio, antacidinius vaistus reikia vartoti griežtai praėjus dviem valandoms po produkto, kurio sudėtyje yra rozuvastino, vartojimo.

Kartu vartojant Tevastor ir eritromiciną, bendra vaistinių medžiagų koncentracija gali sumažėti maždaug 20%. Pacientai taip pat turi problemų su žarnyne.

Ypatingas dėmesys skiriamas Tevastor vartojimui kartu su geriamaisiais kontraceptikais. Dėl šio derinio etinilestradiolio kiekis padidėja maždaug 26%, o norgestrelio - 36%. Renkantis kontraceptines priemones, reikia atsižvelgti į šį veiksnį.

Vartojant aprašytą vaistą, galimi inkstų veiklos nukrypimai, tai yra, pastebimas toks reiškinys kaip proteinurija.

Panašus reiškinys atsiranda vartojant 40 mg dozę. Gydymo metu šiuo atveju pacientas nuolat stebi, kaip veikia inkstai.

Vartojant 20 mg dozę, gali pasireikšti neigiamas poveikis paciento raumenims ir kaulams.

Ilgai gydant galite susidurti su tokiomis ligomis kaip mialgija, miopatija ir rabdomiliozė.

Svarbu! Gydymą šiuo vaistu, jo vartojimo laiką ir dozavimą turėtų nustatyti tik specialistas. Problemas, susijusias su šalutiniu poveikiu, taip pat turėtų spręsti specialistas. Savarankiškas gydymas šiuo atveju yra nepriimtinas.

Vaisto analogai

Tevastor, kaip ir visi kiti vaistai, turi analogų. Jį gamina skirtingi gamintojai, todėl jo pavadinimas, dozės ir papildomų komponentų buvimas gali skirtis.

Vaistų analogai apima medicinos produktų grupę, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra rozuvastinas.

Šios kategorijos vaistai pasižymi tomis pačiomis vartojimo indikacijomis, kontraindikacijomis, taip pat gali sukelti tą patį šalutinį poveikį. Tokio produkto „Tevastor“ pakaitalai gali būti šie:

Rosikor;
Rozulip.

Analogus, kaip ir patį vaistą, turėtų skirti tik patyręs gydantis gydytojas. Jis atsižvelgs į ligos eigos ypatumus, individualų netoleravimą, taip pat į paciento materialinę gerovę, nes vaistų kaina priklauso nuo gamintojo.

„Tevastor“ kaina nustatyta už prieinamą kainą; vaistas parduodamas vidutiniškai už 220 rublių už tabletę, kurios dozė yra 5 mg, o „Tevastor“ 20 mg kaina yra maždaug 800 rublių.

Tevastor – atsiliepimai

Apie tokį vaistą kaip Tevastor internete galite rasti tik teigiamų atsiliepimų. Pacientams labai sumažėja aukštas cholesterolio kiekis kraujyje, pagerėja bendra jų sveikata.

Gydytojų atsiliepimai apie vaistą Tevastor taip pat yra teigiami. Štai keletas iš jų kaip pavyzdys.

Natalija Sergeevna, terapeutė Pas mane apžiūrai dažnai ateina vyresni žmonės ir beveik visi turi vienokių ar kitokių problemų dėl didelio cholesterolio kiekio organizme. Kaip veiksmingą gydymą jiems skiriu Tevastor, nes šiuo metu nežinau veiksmingesnio ir efektyvesnio vaisto. Tai įperkamas vaistas; Tevastor 10 mg kaina yra priimtina.

Igoris, 34 metai Nepaisant gana jauno amžiaus, maždaug prieš metus turėjau sveikatos problemų dėl antsvorio. Tarp didžiausių bėdų buvo didelis cholesterolio kiekis, kuris labai blogai atsiliepė mano sveikatai. Gydytojas, į kurį susisiekiau, padėjo man atkurti cholesterolio lygį su minimaliu laiko ir pinigų kiekiu. Dabar tik išlaikau gautą efektą – daugiau judu ir laikausi tinkamos mitybos.

Vadimas Anatoljevičius, 57 metai. Vaistą Tevastor vartojau apie metus, su gydytojo paskirtomis pertraukomis. Gydymas pasirodė gana veiksmingas, sveikata atsistatė labai greitai ir be jokio šalutinio poveikio. Vaistą lengva vartoti, viskas paprasta ir aišku, svarbiausia laikytis instrukcijų, tiek paties vaisto, tiek specialistų rekomendacijų.

Catad_pgroup Statinai ir kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai

Tevastor – naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

LP 001357-151211

Prekinis vaisto pavadinimas:

Tevastor

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

(UŽEIGA): rozuvastatinas

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Junginys:

Tabletės 5 mg
1 tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: rozuvastatinas (rozuvastatino kalcis) 5,00 (5,21) mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinis 47,82 mg, krospovidonas 30,00 mg, laktozė 54,97 mg, povidonas-KZO 8,50 mg, natrio stearilfumaratas 3,50 mg; apvalkalas Opadry II 85F23426 oranžinis (polivinilo alkoholis - iš dalies hidrolizuotas 1,800 mg, titano dioksidas (E171) 1,025 mg, makrogolis-3350 0,909 mg, talkas 0,666 mg, geležies dažiklis geltonasis oksidas, E1 iron72 mg juodasis oksidas (E. iron72 mg) (E. ) 0 ,003 mg, saulėlydžio geltonasis dažiklis (E110) 0,022 mg).
Tabletės 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: rozuvastatinas (rozuvastatino kalcis) 10,00 (10,42) / 20,00 (20,83) / 40,00 (41,67) mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 45,22/ 90,45/ 80,03 mg, krospovidonas 30,00/60,00/60,00 mg, laktozė 52,36/104,72/94,30 mg, povidonas-KZO 8,50 mg/17. 50/7,00/7,00 mg; apvalkalas Opadry II 85F24155 rožinis (polivinilo alkoholis – iš dalies hidrolizuotas 1800/3600/3600 mg, titano dioksidas (E171) 1105/2210/2210 mg, makrogolis-3350 0,909/1,6,8,6,8,1,8,1,8 32/1,332 mg , geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172) 0,009/0,018/0,018 mg, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172) 0,005/0,010/0,010 mg, azorubino dažiklis aliuminio lakas (E 122) 0,009/0,009/0. 2 ) 0,001 / 0,0 03 / 0,003 mg).

apibūdinimas:
Tabletės 5 mg . Apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, nuo šviesiai geltonos arba šviesiai oranžinės (galimas pilkšvas atspalvis) iki oranžinės, vienoje pusėje išgraviruotas „N“, o kitoje – „5“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 10 mg . Apvalios, abipus išgaubtos, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „10“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 20 mg . Apvalios, abipus išgaubtos, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „20“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.
Tabletės 40 mg . Ovalios, šviesiai rausvos arba rausvos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „N“, o kitoje – „40“. Skersiniame pjūvyje šerdis yra nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Farmakoterapinė grupė:

lipidų kiekį mažinantis vaistas – HMG-CoA reduktazės inhibitorius
ATX kodas S10AA07

Farmakologinės savybės:

Farmakodinamika . Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius – fermentas, paverčiantis 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A mevalonatu, cholesterolio (Cc) pirmtaku. Pagrindinis rozuvastatino veikimo tikslas yra kepenys, kuriose vyksta cholesterolio sintezė ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) katabolizmas. Rosuvastatinas padidina „kepenų“ MTL receptorių skaičių ląstelės paviršiuje, padidindamas MTL pasisavinimą ir katabolizmą, o tai savo ruožtu slopina labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) sintezę, taip sumažindamas bendrą MTL ir VLDL kiekį.
Rosuvastatinas mažina padidėjusį mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-C), bendrojo cholesterolio, trigliceridų (TG) koncentraciją, padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) koncentraciją, taip pat sumažina apolipoproteino B (ApoB) koncentraciją. ), ne DTL-C, VLDL-C, VLDL-TG ir padidina apolipoproteino A-1 (ApoA-1) koncentraciją, sumažina MTL-C/DTL-C santykį, bendrą C/DTL-C ir ne DTL-C/DTL-C ir ApoB/ApoA- santykis. 1. Terapinis poveikis pasireiškia per 1 savaitę nuo gydymo rozuvastaninu pradžios, po 2 gydymo savaičių pasiekia 90% didžiausio galimo poveikio. Didžiausias gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas 4 savaitę ir išlieka reguliariai vartojant.

Farmakokinetika
Siurbimas. Didžiausia rozuvastatino koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%.
Paskirstymas. Rosuvastatinas daugiausia kaupiasi kepenyse, pagrindiniame cholesterolio sintezės ir MTL cholesterolio klirenso organe. Paskirstymo tūris (V d) - maždaug 134 l. Su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) jungiasi maždaug 90%.
Metabolizmas. Jis biotransformuojamas nedideliu mastu (apie 10 %), nes yra nepagrindinis substratas metabolizmui, kurį vykdo citochromo P450 sistemos fermentai. Pagrindinis rozuvastatino metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra CYP2C9. Izofermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 metabolizme dalyvauja mažiau. Pagrindiniai nustatyti rozuvastatino metabolitai yra N-dismetilo ir laktono metabolitai. N-dismetilas yra maždaug 50% mažiau aktyvus nei rozuvastatinas; laktono metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Daugiau nei 90% farmakologinio aktyvumo, slopinančio cirkuliuojančią HMG-CoA reduktazę, suteikia rozuvastatinas, likusią dalį – jo metabolitai.
Pašalinimas. Apie 90 % rozuvastatino dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su išmatomis. Likusi dalis išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas (T½) yra maždaug 19 valandų. T½ nesikeičia didinant vaisto dozes. Vidutinis plazmos klirensas yra maždaug 50 l/h (variacijos koeficientas – 21,7%). Kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, membranos anijonų pernešėjas Xc dalyvauja rozuvastatino „kepenų“ įsisavinimo procese, kuris atlieka svarbų vaidmenį rozuvastatino pašalinimui per kepenis.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose. Lytis ir amžius neturi kliniškai reikšmingos įtakos rozuvastatino farmakokinetikai.
Lyginamieji rozuvastatino farmakokinetikos tyrimai su japonų ir kinų pacientais, gyvenančiais Azijoje, parodė, kad vidutinės ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) vertės padidėjo maždaug du kartus, palyginti su Europoje gyvenančių europiečių vertėmis. Azija. Genetinių ir aplinkos veiksnių įtakos gautų farmakokinetinių parametrų skirtumams neturėjo. Įvairių etninių pacientų grupių farmakokinetikos analizė neatskleidė kliniškai reikšmingų skirtumų tarp baltųjų, ispanų, juodaodžių ar afroamerikiečių.
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, rozuvastatino arba N-dismetilo koncentracija plazmoje reikšmingai nekinta.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Pacientams, sergantiems įvairių stadijų kepenų nepakankamumu, rozuvastatino T½ padidėjimo nenustatyta (pacientams, kurių balas 7 ar mažesnis pagal Child-Pugh skalę). 2 pacientams, kurių balai buvo 8 ir 9 pagal Child-Pugh skalę, buvo pastebėtas T½ padidėjimas mažiausiai 2 kartus. Rozuvastatino vartojimo patirties pacientams, kurių balai viršija 9 balus pagal Child-Pugh skalę, nėra.

Naudojimo indikacijos:

Pirminė hipercholesterolemija (IIa tipas, įskaitant šeiminę heterozigotinę hipercholesterolemiją) arba mišri hipercholesterolemija (116 tipas) kaip dietos priedas, kai dietos ir kitų nemedikamentinių gydymo būdų (pvz., mankštos, svorio metimo) nepakanka;
šeiminė homozigotinė hipercholesterolemija, kaip priedas prie dietos ir kitokio cholesterolio kiekį mažinančio gydymo arba tais atvejais, kai tokia terapija pacientui netinka.

Kontraindikacijos:

5, 10 ir 20 mg tabletėms . Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; kepenų liga aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą arba bet kokį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus viršija viršutinę normos ribą (VNR)), sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (kreatinino kiekį). klirensas mažesnis nei 30 ml/min.); miopatija; kartu vartoti ciklosporiną; nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas; laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą); sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).
Tabletėms 40 mg . Padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; kartu vartojamas ciklosporinas, nėštumas; žindymo laikotarpis; patikimų kontracepcijos metodų trūkumas; laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės); amžius iki 18 metų (nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą), kepenų liga aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą ir bet kokį „kepenų“ transaminazių aktyvumo padidėjimą (daugiau nei 3 kartus, palyginti su ULN).
Pacientai, turintys miopatijos/rabdomiolizės rizikos veiksnių: inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.); hipotirozė; asmeninė ar šeimos raumenų ligų analizė; miotoksiškumas, atsiradęs dėl kitų HMG-Co-A reduktazės inhibitorių ar fibratų vartojimo; per didelis alkoholio vartojimas; būklės, dėl kurių gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje; vienu metu naudoti fibratus; vartoti Azijos pacientams; sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (vartojimo patirties nėra).

Atsargiai
5, 10 ir 20 mg tabletėms . Miopatijos ir (arba) rabdomiolizės išsivystymo rizikos veiksnių buvimas – inkstų nepakankamumas, hipotirozė, asmeninė ar šeimos paveldimų raumenų ligų anamnezė ir ankstesnis toksinis poveikis raumenims vartojant kitus HMG-Co-A reduktazės inhibitorius ar fibratus; per didelis alkoholio vartojimas, vyresnis nei 65 metų amžius, būklė, kai pastebima padidėjusi rozuvastatino koncentracija plazmoje; rasė (Azijos rasė), vartojimas kartu su fibratais, kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininės sistemos ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.
Tabletėms 40 mg. Inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas didesnis nei 60 ml/min.), vyresnis nei 65 metų amžius, kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininiai ar elektrolitų sutrikimai arba nekontroliuojami traukuliai.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Tevastor vartoti draudžiama. Jei gydymo metu diagnozuojamas nėštumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Reprodukcinio amžiaus moterys turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus. Kadangi cholesterolis ir jo biosintezės produktai yra svarbūs vaisiaus vystymuisi, galima HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika yra didesnė už vaisto vartojimo naudą.
Duomenų apie rozuvastatino išsiskyrimą į motinos pieną nėra, todėl, jei reikia vartoti Tevastor žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Žodžiu bet kuriuo paros metu, nepriklausomai nuo valgio. Tabletę reikia nuryti visą, užsigeriant vandeniu, nekramtant ir nekramtant. Jei reikia vartoti 5 mg vaisto dozę, 10 mg tabletę reikia padalyti per pusę.
Prieš pradedant gydymą rozuvastatinu, pacientas turi pradėti laikytis standartinės lipidų kiekį mažinančios dietos ir toliau jos laikytis gydymo metu. Vaisto dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į indikaciją ir terapinį atsaką, atsižvelgiant į dabartines rekomendacijas dėl tikslinio lipidų kiekio. Rekomenduojama pradinė rozuvastatino dozė pacientams, pradedantiems vartoti šį vaistą arba pacientams, kurie pradeda vartoti kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, yra 5 arba 10 mg 1 kartą per parą. Renkantis pradinę dozę, reikia vadovautis paciento cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo riziką, įvertinti galimą šalutinio poveikio riziką. Jei reikia, po 4 savaičių dozę galima padidinti.
Pacientai, sergantys sunkia hipercholesterolemija ir kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika (ypač pacientams, sergantiems šeimine hipercholesterolemija), kuriems nepasiekė pageidaujamo rezultato vartojant 20 mg dozę per 4 gydymo savaites, didinant dozę turi prižiūrėti gydytojas. iki 40 mg, nes gali padidėti šalutinio poveikio rizika. Rekomenduojama ypač atidžiai stebėti pacientus, vartojančius 40 mg vaisto dozę. Po 2-4 savaičių gydymo ir (arba) padidinus Tevastor dozę, būtina stebėti lipidų apykaitos parametrus.
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) gydymą rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), Tevastor vartoti bet kokia dozė draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.), 40 mg Tevastor dozės vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė 5 mg dozė. Azijos pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg. Azijos rasės pacientams 40 mg Tevastor vartoti draudžiama.
40 mg Tevastor dozės vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra veiksnių, galinčių rodyti polinkį į miopatijos vystymąsi (žr. Specialios instrukcijos“). Skiriant 10 ir 20 dozes, šios grupės pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg.

Šalutinis poveikis:

Šalutinis poveikis klasifikuojamas pagal tokį dažnį: labai dažnai – ne mažiau kaip 10 %; dažnai - ne mažiau kaip 1%, bet mažiau nei 10%; retai - ne mažiau 0,1%, bet mažiau nei 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau nei 0,1%; labai retai (įskaitant atskirus pranešimus) - mažiau nei 0,01%; dažnis nežinomas – nepakanka duomenų, kad būtų galima įvertinti reiškinio dažnį populiacijoje.
Alerginės reakcijos: nedažni - dilgėlinė, niežulys, bėrimas; retai angioneurozinė edema, dažnis nežinomas - Stevens-Johnson sindromas. Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; labai retai - polineuropatija, atminties praradimas.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas; retai - nedidelis, besimptomis, laikinas nuo dozės priklausomas „kepenų“ fermentų aktyvumo padidėjimas; labai retai - gelta, hepatitas; dažnis nežinomas – viduriavimas. Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, šalutinio poveikio dažnis priklauso nuo dozės.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija; retai - miopatija; labai retai - rabdomiolizė su ūminiu inkstų nepakankamumu arba be jo, artralgija. Nedidelei daliai rozuvastatiną vartojusių pacientų buvo pastebėtas nuo dozės priklausomas kreatinino fosfokinazės (KFK) aktyvumo padidėjimas. Daugeliu atvejų CPK aktyvumo padidėjimas buvo nedidelis, besimptomis ir laikinas. Jei KFK aktyvumas padidėja daugiau nei 5 kartus už VNR, gydymą rozuvastatinu reikia sustabdyti.
Iš šlapimo sistemos: dažnai - proteinurija vartojant 40 mg dozę, nedažnai - proteinurija vartojant 10-20 mg dozę (daugeliu atvejų proteinurija sumažėja arba išnyksta gydymo metu, retai - hematurija).
Kiti: dažnai - asteninis sindromas.
Laboratoriniai rodikliai: padidėjusi gliukozės, bilirubino koncentracija, gama-glutamilo transpeptidazės aktyvumas, šarminė fosfatazė, skydliaukės funkcijos sutrikimas.

Perdozavimas:

Sąveika su kitais vaistais

Specialios instrukcijos

Proteinurija, dažniausiai inkstų kilmės, nustatyta atliekant tyrimus, pacientams, vartojantiems 40 mg ir didesnę rozuvastatino dozę, dažniausiai yra laikina. Tokia proteinurija nėra ūminės ar progresuojančios inkstų patologijos simptomas. Bendras sunkių inkstų komplikacijų atvejų skaičius stebimas vartojant 40 mg rozuvastatino dozę. Vartojant vaistą Tevastor 40 mg doze, rekomenduojama stebėti inkstų funkcijos rodiklius. Pacientams, vartojantiems Tevastor, ypač vartojant didesnes nei 20 mg dozes, pastebėtas poveikis skeleto raumenims (mialgija, miopatija ir labai retai rabdomiolizė). Buvo pranešta apie labai retus rabdomiolizės atvejus, kai ezetimibas buvo vartojamas kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Vartojant rozuvastatiną ir kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, rabdomiolizės išsivystymo tikimybė yra didesnė vartojant 40 mg dozę.
CPK aktyvumo nustatymas neturėtų būti atliekamas po intensyvaus fizinio krūvio ar esant kitoms galimoms CPK aktyvumo padidėjimo priežastims dėl galimo gautų rezultatų iškraipymo. Jei pradinis KFK aktyvumas yra žymiai padidėjęs (5 kartus didesnis už VNR), pakartotinis matavimas turi būti atliekamas po 5-7 dienų. Gydymo pradėti negalima, jei pakartotinis tyrimas patvirtina pradinį KFK aktyvumą (5 kartus viršijantį VNR).
Pacientus reikia įspėti, kad jie nedelsdami praneštų savo gydytojui, jei jiems pasireiškia nauji, anksčiau neatpažinti simptomai, nepaaiškinamas raumenų skausmas, silpnumas ar mėšlungis, ypač kai juos lydi karščiavimas ir negalavimas. Gydymą reikia nutraukti, jei KFK aktyvumas 5 kartus viršija VNR arba yra sunkių raumenų simptomų, sukeliančių nuolatinį diskomfortą. Kai simptomai išnyksta ir CPK aktyvumas normalizuojasi, reikia apsvarstyti galimybę pakartotinai vartoti mažiausią rozuvastatino dozę ir atidžiai stebėti. Įprastas CPK aktyvumo stebėjimas, kai nėra simptomų, yra nepraktiškas. Funkcinę kepenų diagnostiką rekomenduojama atlikti prieš pradedant gydymą ir per 3 mėnesius nuo gydymo pradžios. Pacientams, sergantiems antrine hipercholesterolemija, kurią sukelia hipotirozė arba nefrozinis sindromas, prieš skiriant Tevastor reikia gydyti pagrindinę ligą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti įrangą
Tyrimai, skirti ištirti vaisto Tevastor poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti įrangą, nebuvo atlikti. Vartojant vaistą Tevastor, reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti galvos svaigimas.