Jei Relanium skiriamas pacientams, sergantiems sudėtingomis depresinėmis sąlygomis, būtina griežtai kontroliuoti vaisto vartojimą, nes šis vaistas gali būti naudojamas savižudybei.
Šis vaistas labai retai skiriamas vaikams, nes tai labai stiprus vaistas.
Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas - 1 ml diazepamo - 5 mg pagalbinės medžiagos: propilenglikolis; etanolis; benzilo alkoholis; natrio benzoatas; acto rūgštis; injekcinis vanduo 2 ml ampulėse; dėžutėje yra 5, 10 arba 50 ampulių.
Dozavimo formos aprašymas
Skaidrus bespalvis arba geltonai žalias skystis.
Farmakokinetika
Suleidus į raumenis, diazepamas absorbuojamas nevisiškai ir netolygiai (priklausomai nuo injekcijos vietos); sušvirkštus į deltinį raumenį, absorbcija yra greita ir visiška. Biologinis prieinamumas – 90%. Cmax kraujo plazmoje, suleidus į raumenis, pasiekiamas per 0,5-1,5 valandos nuo vartojimo momento ir per 0,25 valandos sušvirkštus į veną. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama nuolat vartojant po 1-2 savaičių. Diazepamas ir jo metabolitai prasiskverbia pro BBB ir placentos barjerus ir randami motinos piene, kai koncentracija atitinka 1/10 koncentracijos plazmoje. Surišimas su baltymais – 98%. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant fermentų sistemai CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 į farmakologiškai labai aktyvų desmetildiazepamą ir mažiau aktyvų temazepamą bei oksazepamą. Išsiskiria per inkstus - 70% (gliukuronidų pavidalu), nepakitęs - 1-2% ir mažiau nei 10% - su išmatomis. Dezmetildiazepamo T1/2 - 30-100 val., temazepamo - 9,5-12,4 val. ir oksazepamo - 5-15 val. T1/2 gali pailgėti naujagimiams (iki 30 val.), senyviems ir senyviems pacientams (iki 100 val.) ir pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu (iki 4 dienų). Vartojant pakartotinai, diazepamo ir jo aktyvių metabolitų kaupimasis yra reikšmingas. Tai reiškia benzodiazepinus, kurių T1/2 ilgas, pašalinimas nutraukus gydymą yra lėtas, nes metabolitai išlieka kraujyje kelias dienas ar net savaites.
Farmakodinamika
Jis turi slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, daugiausiai pasireiškia talamoje, pagumburyje ir limbinėje sistemoje. Jis sustiprina slopinamąjį GABA, kuris yra vienas iš pagrindinių pre- ir postsinapsinio nervinių impulsų perdavimo centrinėje nervų sistemoje slopinimo tarpininkų, poveikį. Stimuliuoja supramolekulinio GABA-benzodiazepino-chlorionoforo receptorių komplekso benzodiazepino receptorius, sumažina smegenų subkortikinių struktūrų jaudrumą, slopina polisinapsinius stuburo refleksus.
Instrukcijos
Patvirtinta Sveikatos apsaugos ministerijos Farmakologinio valstybinio komiteto 1996 m. spalio 10 d. Vaisto RELANIUM medicininio vartojimo INSTRUKCIJA Cheminis racionalus pavadinimas: 7-chloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H- 1,4-benzodiazepinas-2-onas Sudėtis 1 ml injekcinio tirpalo yra: veiklioji medžiaga - diazepamas 5 mg, pagalbinės medžiagos - propilenglikolis 450 mg, bevandenis etanolis 100 mg, benzilo alkoholis 15 mg, natrio benzoatas 48,8 mg, ledinė acto rūgštis 23. mg, 10 % acto rūgšties tirpalas iki maždaug 6,0-7,5 pH, injekcinis vanduo - iki 1 ml. Aprašymas Bespalvis arba gelsvai žalias skaidrus skystis, esantis bespalvio neutralaus stiklo ampulėse, atitinkančiose ampulių stiklui keliamus reikalavimus. Farmakologinės savybės Farmakodinamika Diazepamas yra benzodiazepinų grupės vaistas. Jis veikia per GABA-A receptorių kompleksą. GABA-A komplekse yra receptorių, kurie jungiasi su benzodiazepinais, o tai savo ruožtu sukelia gama-aminosviesto rūgšties prisijungimą prie šio receptoriaus. Tai padidina chlorido jonų įsiskverbimą į neuroną, jo hiperpoliarizaciją ir bioelektrinio aktyvumo slopinimą. Dėl to sustiprėja GABA-A slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai. Tikriausiai per GABA-A receptorių kompleksą benzodiazepinai turi nerimą mažinantį, migdomąjį, prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Į veną diazepamo skiriamas kritiniais atvejais ir poveikis pasireiškia per kelias minutes. Farmakokinetika Suleidus į raumenis, diazepamas absorbuojamas nepilnai ir netolygiai. Sušvirkštus į raumenis, vaisto biologinis prieinamumas yra mažesnis nei išgėrus. Vaisto poveikis pasireiškia per 30-60 minučių. Suleidus į raumenis, Cmax pasiekiama praėjus 60 minučių po injekcijos. Suleidus į veną, diazepamas labai greitai pasiskirsto organų audiniuose, pirmiausia smegenyse ir kepenyse. Prieštraukulinis poveikis pasireiškia per kelias minutes nuo vartojimo momento. Diazepamo Cmax plazmoje kinta ir priklauso nuo dozės. Cmax plazmoje nustatomas po 15 minučių. Su baltymais jungiasi 95-99%. Praeina per placentą ir BBB. Pasiskirstymo tūris yra įvairus ir priklauso nuo paciento amžiaus, kūno svorio, lyties ir yra 0,18-1,7 l/kg. Metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus: N-dimetildiazepamą, temazepamą ir oksazepamą. N-dimetildiazepamas (nordiazepamas), į kurį diazepamas metabolizuojamas 50%, kaupiasi smegenyse ir jo pusinės eliminacijos laikas yra 50-100 valandų (nordiazepamas); didžiąja dalimi yra atsakingas už ilgalaikį ir stiprų prieštraukulinį vaisto poveikį. Junginiai, kurie metabolizuojami dimetilinimo ir hidroksilinimo būdu, maždaug 50 % jungiasi su gliukurono rūgštimi (20,7-68,2 %) ir maždaug 15 % su tulžimi (1,99-26,76 %). Diazepamo ir N-dimetildiazepamo cirkuliacija kepenyse ir žarnyne nepastebėta. Į veną suleidžiamo diazepamo T1/2 – 32 val.. Bendras inkstų Cl – 20-33 ml/min. Vyresnio amžiaus žmonėms T1/2 padidėja. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, T1/2 padidėja, o inkstų Cl sumažėja. Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, nes nėra pakankamai farmakokinetikos duomenų, rekomenduojama dozę sumažinti perpus. Diazepamas ir pirmasis aktyvus jo metabolitas prasiskverbia pro placentos barjerą pasyvios difuzijos būdu ir prasiskverbia į motinos pieną. Indikacijos - traukuliai ir konvulsinė būsena, - baimės ir nerimo būsena, - ūminis alkoholinio kliedesio sindromas, - premedikacijai anesteziologijoje, - nėščiųjų eklampsija, - padidėjusios raumenų įtampos būsenos, - stabligė, - kūdikių eklampsija. Kontraindikacijos - Padidėjęs jautrumas benzodiazepinams, benzilo alkoholiui, propilenglikoliui, - uždaro kampo glaukoma, - myasthenia gravis, - sunkus lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, miego apnėjos sindromas, kvėpavimo nepakankamumas su hiperkapnija, - sunki alkoholinio kliedesio būklė, - sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. ir inkstai, - stuburo ir smegenų ataksija, - naujagimiai ir neišnešioti kūdikiai, - žindymo laikotarpis. Šalutinis poveikis Mieguistumas, nuovargis, apatija, sulėtėjusios motorinės reakcijos, atminties sutrikimas (anterogradinė amnezija). Retai gali būti stebimos paradoksalios susijaudinimo reakcijos, nemiga, per didelis apetitas, virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas/vidurių užkietėjimas), galvos skausmas ir svaigimas, arterinė hipotenzija, burnos gleivinės sausumas, dizurija, alerginės odos reakcijos, lytinio potraukio sutrikimai, kvėpavimo slopinimas. (greitai vartojant vaistą tam tikra doze). Sąveika Diazepamo negalima vartoti kartu su tricikliais antidepresantais (gali sustiprėti depresinis poveikis centrinei nervų sistemai, padidėti antidepresantų koncentracija ir sustiprėti cholinerginis poveikis), fenotiazinais ir kitais antipsichoziniais vaistais, barbitūratais ir MAO inhibitoriais (galimas stipresnis depresinis poveikis centrinei nervų sistemai). sistema), karbamazepinas, fenitoinas, narkotiniai analgetikai (galimas stipresnis slopinamasis poveikis kvėpavimo centrui), levodopa, cimetidinas ir omeprazolas (lėtina diazepamo metabolizmą, didina jo koncentraciją kraujyje ir pailgina veikimo trukmę), rifampicinas (sumažina diazepamo koncentracija ir susilpnėja jo poveikis). Diazepamo ir etilo alkoholio vartojimas tuo pačiu metu padidina depresinį poveikį centrinei nervų sistemai (daugiausia slopina kvėpavimo centrą) ir prisideda prie patologinės intoksikacijos sindromo išsivystymo. Perdozavimas Diazepamas yra palyginti mažo toksiškumo vaistas. Perdozavimo simptomai gali pasireikšti kelis kartus viršijus rekomenduojamą dozę. Šiuo atveju perdozavimo simptomai yra: per didelis mieguistumas, sutrikusi pusiausvyra, judesių koordinacija, raumenų silpnumas, sąmonės, kalbos sutrikimas (dizartrija), nežymi arterinė hipotenzija. Esant reikšmingam rekomenduojamų dozių viršijimui, pagrindinis simptomas yra sąmonės sutrikimas. Terapinis poveikis susideda iš paciento stebėjimo intensyviosios terapijos metu, stebint širdies veiklą, kvėpavimą ir kraujospūdį. Simptominis gydymas atliekamas pagal intensyvios terapijos principus. Neveiksmingi pagreitinti šalinimo būdai – priverstinė diurezė, hemodializė, hemoperfuzija. Esant sunkiam apsinuodijimui benzodiazepinais, flumazenilis naudojamas kaip specifinis priešnuodis – konkurencinis benzodiazepinų receptorių antagonistas. Šis priešnuodis vartojamas esant sunkiam apsinuodijimui, kai pacientas kartu su benzodiazepinais vartojo ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų. Vartojimo būdas ir IV dozė (lėtai per 3 minutes), kad būtų galima nedelsiant veikti per kelias minutes, IM nerekomenduojama, nes po 60 minučių nuo vartojimo momento pasiekiama subterapinė koncentracija. Sergant stablige, vartojimo būdas priklauso nuo simptomų intensyvumo, tais atvejais, kai reikia labai greitai atpalaiduoti raumenis, būtina vartoti į veną. Traukuliai ir traukuliai: vaikams nuo 2 iki 5 metų - 0,2-0,5 mg/kg IV lėtai (jei reikia, vaistas kartojamas po 10-15 minučių), vyresniems nei 5 metų - 1 mg (jei reikia, vaisto vartojimas kartojamas po 10-15 min.), suaugusiems - 5-10 mg (jei reikia, vaisto vartojimas kartojamas po 10-15 min., kol pasiekiama bendra 30 mg dozė). Esant nerimo ir baimės būsenai - pradinė dozė 5-10 mg, kartotinas po 3-4 val.. Esant ūminiam delyro alkoholio sindromui - 10 mg IV, vėliau 5-10 mg kas 3-4 val., palaikomasis gydymas - IV 100 mg lašeliais 500 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo, vidutinė dozė 2,5-5 mg/val. Premedikacijai anesteziologijoje - 30-60 minučių prieš operaciją arba prieš pat operaciją, 5-10 mg IV lėtai. Nėščių moterų eklampsijai gydyti - 5-10 mg, tada vėl po 10-15 minučių, kol bendra dozė bus 30 mg. Esant padidėjusiai raumenų įtampai ir stabligei - pradinė 10 mg dozė į veną lėtai arba giliai į veną, po to į veną lašinama 10 mg diazepamo 500 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo 5-15 mg dozėje. /val. Vaikų eklampsijai gydyti rekomenduojama naudoti diazepamą tiesiosios žarnos mikroinfuzijos pavidalu (Relsed vaistas). Į veną diazepamo vartoti naujagimiams galima, jei laukiamas gydymo poveikis yra didesnis už galimą pavojų gyvybei. Senyviems pacientams, taip pat sergantiems kepenų ligomis, organiniais centrinės nervų sistemos pažeidimais, sunkiomis širdies ir kvėpavimo nepakankamumo formomis dozę reikia mažinti perpus. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir ilgą laiką dializuojamiems pacientams, specifinės dozės nėra. Tačiau paros dozė neturi viršyti 15 mg. Specialios instrukcijos Vartojant vaistą, reikia susilaikyti nuo darbų, kuriems reikalinga greita psichoemocinė reakcija (vairavimas, darbas su mechanizmais). Išleidimo forma 5 mg/1 ml injekcinis tirpalas 2 ml ampulėse, kartoninėje dėžutėje po 5, 10 arba 50 vienetų. Laikymo sąlygos Laikyti nuo šviesos apsaugotoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas: 5 metai. Atostogų sąlygos Tik stacionariniam gydymui. Gamintojas Varšuvos farmacijos gamykla, Lenkija
Naudojimo indikacijos Relanium
Neuroziniai ir į neurozę panašūs sutrikimai su nerimu (gydymas). Psichomotorinio sujaudinimo, susijusio su nerimu, mažinimas. Įvairių etiologijų epilepsijos priepuolių ir konvulsinių būklių palengvinimas. Būklės, kurias lydi padidėjęs raumenų tonusas (stabligė, ūmūs smegenų kraujotakos sutrikimai ir kt.). Abstinencijos sindromo ir delyro palengvinimas sergant alkoholizmu. Premedikacijai ir ataralgezijai kartu su analgetikais ir kitais neurotropiniais vaistais atliekant įvairias diagnostikos procedūras, chirurginėje ir akušerinėje praktikoje. Sudėtingoje hipertenzijos terapijoje, kurią lydi nerimas, padidėjęs jaudrumas, hipertenzinė krizė, kraujagyslių spazmai, menopauzės ir menstruacijų sutrikimai.
Relanium vartojimo kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzodiazepinų dariniams, sunki myasthenia gravis, koma, šokas, uždaro kampo glaukoma, priklausomybės simptomai (vaistai, alkoholis, išskyrus gydymą nuo alkoholio abstinencijos sindromo ir kliedesio), miego apnėjos sindromas, įvairaus laipsnio apsinuodijimas alkoholiu. sunkumo laipsnis, ūmus apsinuodijimas vaistais, slopinantis centrinę nervų sistemą (narkotiniai, migdomieji ir psichotropiniai vaistai), sunki LOPL (kvėpavimo nepakankamumo progresavimo rizika), ūminis kvėpavimo nepakankamumas, kūdikystė (iki 30 dienų imtinai), nėštumas. ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą), žindymo laikotarpis. Atsargiai - absanso traukuliai (petit mal) arba Lennox-Gastaut sindromas (suleidus į veną, gali išsivystyti toninė epilepsinė būklė); epilepsija arba anksčiau buvę epilepsijos priepuoliai (pradėjus gydymą diazepamu arba staigus jo nutraukimas gali paspartinti priepuolių atsiradimą arba epilepsinę būklę), kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, smegenų ar stuburo ataksija, hiperkinezė, polinkis piktnaudžiauti psichotropiniais vaistais, organinės smegenų struktūros. ligos (galimos paradoksalios), hipoproteinemija, senatvė, depresija (žr. „Specialios instrukcijos“).
Relanium Vartojimas nėštumo metu ir vaikams
Kontraindikuotinas nėštumo metu (I ir III trimestrais). Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Relanium Šalutinis poveikis
Iš nervų sistemos: ypač senyviems pacientams - mieguistumas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis; sutrikusi koncentracija; ataksija, dezorientacija, emocijų alpimas, psichinių ir motorinių reakcijų sulėtėjimas, anterogradinė amnezija (vystosi dažniau nei vartojant kitus benzodiazepinus); retai - galvos skausmas, euforija, depresija, tremoras, katalepsija, sumišimas, distoninės ekstrapiramidinės reakcijos (nekontroliuojami kūno judesiai), astenija, raumenų silpnumas, hiporefleksija, dizartrija; labai retai - paradoksalios reakcijos (agresyvūs protrūkiai, psichomotorinis susijaudinimas, baimė, polinkis į savižudybę, raumenų spazmai, haliucinacijos, nerimas, miego sutrikimai). Iš kraujodaros organų: leukopenija, neutropenija, agranulicitozė (šaltkrėtis, karščiavimas, gerklės skausmas, neįprastas nuovargis ar silpnumas), anemija, trombocitopenija. Iš virškinimo trakto: burnos džiūvimas arba padidėjęs seilėtekis, rėmuo, žagsulys, gastralgija, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas; kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, gelta. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis. Iš Urogenitalinės sistemos: šlapimo nelaikymas arba susilaikymas, inkstų funkcijos sutrikimas, padidėjęs arba sumažėjęs lytinis potraukis, dismenorėja. Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys. Poveikis vaisiui: teratogeniškumas (ypač pirmąjį trimestrą), centrinės nervų sistemos slopinimas, kvėpavimo nepakankamumas ir čiulpimo reflekso slopinimas naujagimiams, kurių motinos vartojo vaistą. Vietinės reakcijos: injekcijos vietoje - flebitas arba venų trombozė (injekcijos vietos paraudimas, patinimas ir skausmas). Kita: priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų, retai - kvėpavimo centro depresija, regos sutrikimas (diplopija), bulimija, svorio kritimas. Staigiai sumažinus dozę ir nutraukus vartojimą - abstinencijos sindromas (padidėjęs dirglumas, galvos skausmas, nerimas, baimė, psichomotorinis sujaudinimas, miego sutrikimai, disforija, lygiųjų vidaus organų ir griaučių raumenų spazmai, depersonalizacija, padidėjęs prakaitavimas, depresija, pykinimas , vėmimas , tremoras, suvokimo sutrikimai, įskaitant hiperakuziją, paresteziją, fotofobiją, tachikardiją, traukulius, haliucinacijas, retai – psichozinius sutrikimus). Vartojant akušerijoje – naujagimiams – raumenų hipotenzija, hipotermija, dusulys.
Vaistų sąveika
MAO inhibitoriai, kvėpavimo analeptikai ir psichostimuliatoriai mažina Relanium® aktyvumą. Vartojant migdomuosius, raminamuosius, narkotinius analgetikus, kitus trankviliantus, benzodiazepinų darinius, raumenis atpalaiduojančius vaistus, bendrą nejautrą, antidepresantus, antipsichozinius vaistus, alkoholį – staigus slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai. Su cimetidinu, disulfiramu, eritromicinu, fluoksetinu, taip pat su geriamaisiais kontraceptikais ir estrogenų turinčiais vaistais, kurie konkurencingai slopina metabolizmą kepenyse (oksidacijos procesus), galima sulėtinti Relanium® metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją plazmoje. Izoniazidas, ketokonazolas ir metoprololis lėtina Relanium® metabolizmą ir padidina jo koncentraciją plazmoje. Propranololis ir valproinė rūgštis padidina Relanium® kiekį kraujo plazmoje. Rifampicinas gali sustiprinti Relanium® metabolizmą ir dėl to sumažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai mažina veiksmingumą. Antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti kraujospūdžio sumažėjimą. Klozapinas – galimas padidėjęs kvėpavimo slopinimas. Vartojant kartu su širdies glikozidais, gali padidėti pastarųjų koncentracija kraujo serume ir išsivystyti apsinuodijimas rusmenėmis (dėl konkurencinio prisijungimo prie plazmos baltymų). Sumažina levodopos veiksmingumą pacientams, sergantiems parkinsonizmu. Omeprazolas pailgina diazepamo eliminacijos laiką. Galimas padidėjęs zidovudino toksiškumas. Teofilinas (mažomis dozėmis) gali sumažinti raminamąjį Relanium® poveikį. Farmaciškai nesuderinamas su kitais vaistais tame pačiame švirkšte. Premedikacija diazepamu sumažina fentanilio dozę, reikalingą bendrajai anestezijai sukelti, ir sutrumpina bendrosios nejautros pradžios laiką.
Relanio dozė
IV, lėtai, į didelę veną, 5 mg (1 ml)/min greičiu; aš. Psichomotorinio sujaudinimo, susijusio su nerimu, malšinimas - 10-20 mg, jei reikia, dozę kartoti po 3-4 val. Sergant stablige: IM arba IV (srovele ar lašeliniu) - 10-20 mg, kas 2-8 val. Būklei epilepticus - 10-20 mg, jei reikia, dozę kartoti po 3-4 val.Skeleto raumenų spazmui palengvinti: IM - 10 mg 1-2 valandas prieš operaciją. Akušerijoje: IM - 10-20 mg, kai gimdos kaklelis išsiplėtęs 2-3 pirštais. Naujagimiams (po 5-os gyvenimo savaitės): IV lėtai - 0,1-0,3 mg/kg iki didžiausios 5 mg dozės, jei reikia, injekcijos kartojamos po 2-4 valandų (priklausomai nuo klinikinių simptomų). 5 metų ir vyresni vaikai: IV lėtai - 1 mg kas 2-5 minutes iki didžiausios 10 mg dozės; jei reikia, injekcija kartojama po 2-4 valandų.
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, įvairaus sunkumo sąmonės slopinimas, paradoksalus sužadinimas, refleksų į arefleksiją sumažėjimas, sumažėjęs atsakas į skausmingus dirgiklius, dizartrija, ataksija, regos sutrikimas (nistagmas), tremoras, bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, kolapsas, širdies ir kvėpavimo slopinimas ( iki apnėjos) aktyvumas, koma. Gydymas: skrandžio plovimas, priverstinė diurezė, aktyvintos anglies skyrimas, simptominė terapija (kvėpavimo ir kraujospūdžio palaikymas), dirbtinė ventiliacija. Flumazenilis yra naudojamas kaip specifinis antagonistas ligoninėse. Hemodializė yra neveiksminga. Flumazenilis neskirtas epilepsija sergantiems pacientams, gydomiems benzodiazepinais. Tokiems pacientams flumazenilis gali sukelti epilepsijos priepuolius.
Atsargumo priemonės
Skiriant diazepamą sergant sunkia depresija, būtinas ypatingas atsargumas – vaistas gali būti naudojamas savižudybės ketinimams įgyvendinti. Nerekomenduojama atlikti nuolatinių infuzijų į veną - galimas vaisto nusėdimas ir adsorbcija infuzijos cilindrų ir vamzdelių PVC medžiagomis. Inkstų/kepenų nepakankamumo ir ilgalaikio gydymo atveju būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą ir kepenų fermentų aktyvumą. Rizika susirgti priklausomybe nuo narkotikų padidėja vartojant dideles dozes, ilgą gydymo trukmę ir pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais. Negalima naudoti ilgą laiką be specialių nurodymų. Staigus vartojimo nutraukimas nepriimtinas dėl abstinencijos sindromo rizikos, tačiau dėl lėto diazepamo pasišalinimo iš organizmo jo pasireiškimai yra ne tokie ryškūs nei kitų benzodiazepinų. Jei pacientams pasireiškia tokios neįprastos reakcijos, kaip padidėjęs agresyvumas, psichomotorinis susijaudinimas, nerimas, baimė, mintys apie savižudybę, haliucinacijos, padidėjęs raumenų mėšlungis, sunku užmigti, paviršutiniškas miegas, gydymą reikia nutraukti. Pradėjus gydymą diazepamu arba staigiai nutraukus jo vartojimą pacientams, sergantiems epilepsija arba kuriems yra buvę epilepsijos priepuolių, gali paspartėti priepuolių atsiradimas arba epilepsijos būklė. Jis turi toksinį poveikį vaisiui ir padidina apsigimimų riziką, kai vartojamas pirmąjį nėštumo trimestrą. Terapinių dozių vartojimas vėliau nėštumo metu gali sukelti vaisiaus centrinės nervų sistemos slopinimą. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti fizinę priklausomybę – galimi abstinencijos simptomai naujagimiui. Vaikai, ypač maži vaikai, yra labai jautrūs CNS slopinančiam benzodiazepinų poveikiui. Naujagimiams nerekomenduojama skirti vaistų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio – gali išsivystyti toksinis sindromas, pasireiškiantis metaboline acidoze, centrinės nervų sistemos slopinimu, pasunkėjusiu kvėpavimu, inkstų nepakankamumu, hipotenzija ir galbūt epilepsijos priepuoliais, taip pat intrakranijiniu kraujavimu. Vartojant didesnes nei 30 mg dozes per 15 valandų prieš gimdymą arba gimdymo metu, naujagimiui gali sumažėti kvėpavimas (prieš apnėją), sumažėti raumenų tonusas ir kraujospūdis, atsirasti hipotermija ir silpnas čiulpimas (vadinamasis „floppy kūdikio sindromas“). Senyviems pacientams Relanium® reikia skirti labai atsargiai ir neturėtų viršyti rekomenduojamų dozių. Relanium® leisti į arterijų lovą draudžiama, nes gali išsivystyti gangrena. Nėščioms moterims, taip pat pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, reikia atidžiai įvertinti rizikos ir naudos santykį.
- Naudojimo instrukcija Relanium
- Vaisto Relanium sudėtis
- Vaisto Relanium indikacijos
- Vaisto Relanium laikymo sąlygos
- Vaisto Relanium tinkamumo laikas
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
injekcinis tirpalas 10 mg/2 ml: amp. 5, 10 arba 50 vnt.Reg. Nr.: 1524/95/01/06/11/11 nuo 2011-06-07 - Baigėsi
Pagalbinės medžiagos: propilenglikolis, bevandenis etanolis, benzilo alkoholis, natrio benzoatas, ledinė acto rūgštis, 10% acto rūgšties tirpalas (iki pH maždaug 6-7,5), skystas vanduo.
2 ml - ampulės (5) - kartoninės pakuotės.
2 ml - ampulės (10) - kartoninės pakuotės.
2 ml - ampulės (50) - kartoninės pakuotės.
Vaisto aprašymas RELANIUM remiantis oficialiai patvirtintomis vaisto vartojimo instrukcijomis ir 2009 m. Atnaujinimo data: 2009-02-09
Anksiolitinis vaistas (trankviliantas), benzodiazepino darinys.
Diazepamas slopina centrinę nervų sistemą, daugiausiai pasireiškia talamoje, pagumburyje ir limbinėje sistemoje. Jis turi anksiolitinį, raminamąjį, migdomąjį, raumenis atpalaiduojantį ir prieštraukulinį poveikį.
Siurbimas
Suleidus į raumenis, diazepamas visiškai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra 90%.
Paskirstymas
Prie plazmos baltymų prisijungia 98%.
Diazepamas ir jo metabolitai prasiskverbia pro BBB ir placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną koncentracijomis, atitinkančiomis 1/10 koncentracijos kraujo plazmoje.
Metabolizmas
Metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvūs metabolitai – N-demetildiazepamas, temazepamas ir oksazepamas.
Pakartotinai vartojant vaistą, pastebimas ryškus diazepamo ir jo aktyvių metabolitų kaupimasis.
Pašalinimas
T1/2 – 48 val.. Aktyvaus N-demetildiazepamo metabolito T1/2 yra 100 valandų.
Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu gliukuronidų pavidalu.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
T1/2 gali padidėti naujagimiams, senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, T1/2 nekinta.
- ūminio baimės priepuolio, kurį lydi psichomotorinis susijaudinimas, palengvinimas;
- abstinencijos sindromo ir delyro palengvinimas sergant alkoholizmu;
- būklės, kurias lydi padidėjęs raumenų tonusas (įskaitant stabligę);
- įvairios etiologijos konvulsinės būsenos, įskaitant. epilepsijos priepuoliai, traukuliai intoksikacijos metu, hipertermija;
- premedikacijai prieš įvairias diagnostines ir chirurgines intervencijas odontologijoje, chirurgijoje, radiologijoje, endoskopijoje, kardiologijoje (įskaitant širdies kateterizaciją, kardioversiją).
Suaugusiems su tikslu ūminio baimės ir psichomotorinio susijaudinimo priepuolio palengvinimas
Dėl abstinencijos sindromo ir delyro palengvinimas sergant alkoholizmu, 10-20 mg IV arba IM. Atsižvelgiant į simptomų intensyvumą, gali prireikti didesnės vaisto dozės.
At padidėjusio raumenų tonuso būsenos Išskirkite 10 mg IM arba IV, jei reikia, ne anksčiau kaip po 4 valandų, vaistas vėl suleidžiamas ta pačia doze.
At stabligė skiriamas į veną po 0,1–0,3 mg/kg kūno svorio kas 1–4 valandas arba į veną po 3–10 mg/kg kūno svorio per parą. Dozavimo režimas nustatomas griežtai individualiai, atsižvelgiant į atvejį; labai sunkiais atvejais dozę galima padidinti.
At epilepsinė būklė, traukuliai, intoksikacija paskirta 10-20 mg IM arba IV dozė; jei reikia, po 30-60 minučių vaistas vėl suleidžiamas ta pačia doze. Galima infuzija į veną (didžiausia paros dozė – 3 mg/kg kūno svorio).
Dėl paskirta 0,2 mg/kg kūno svorio dozė. Suaugusiesiems skiriama vidutinė 10-20 mg dozė, tačiau, atsižvelgiant į klinikinį atsaką, dozę gali prireikti didinti.
Pacientams senyvo amžiaus o nusilpusiems pacientams dozę reikia sumažinti 2 kartus. Atsižvelgiant į perdozavimo galimybę dėl vaisto kaupimosi, tokius pacientus gydymo pradžioje reikia stebėti, kad būtų galima nedelsiant sumažinti dozę arba vartojimo dažnumą.
Vaikams adresu epilepsinė būklė, traukuliai intoksikacijos metu, hipertermija vaistas skiriamas į raumenis ir į veną po 0,2-0,3 mg/kg kūno svorio arba po 1 mg kiekvieniems gyvenimo metams. At stabligė paskirta dozė suaugusiems.
Dėl premedikacija prieš diagnostinę ir chirurginę intervenciją paskirta 0,2 mg/kg kūno svorio dozė.
Gydymas turi būti minimalus ir atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Vaisto vartojimo taisyklės
Vaistas skiriamas tik tuo atveju, jei būtina pasiekti greitą poveikį (pavyzdžiui, dėl traukulių arba premedikacijos metu). i/v purkštukas, lėtai, neskiedus, 0,5-1 ml/min greičiu (2,5-5 mg/min). Per greitai suleidus į veną, gali sulėtėti ir net nustoti kvėpuoti, taip pat sumažėti kraujospūdis. Vaistas turi būti švirkščiamas į dideles venas, pavyzdžiui, į alkūnę. Jo negalima švirkšti į plonas venas, taip pat reikia vengti, kad tirpalas nepatektų į arteriją ir ekstravazinį tarpą.
Dėl intraveninė infuzija 2 ml (10 mg) injekcinio tirpalo ištirpinama mažiausiai 50 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % dekstrozės (gliukozės) tirpalo. Galima atskiesti 100 mg (10 ampulių po 2 ml) diazepamo 500 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % dekstrozės tirpalo. Vartoti 40 ml/val. greičiu.
Skiedžiant vaistą, tirpalas kartais gali tapti drumstas, kuris po kelių minučių turėtų išnykti. Tirpalo negalima naudoti esant nuolatiniam drumstumui.
IM vaistas turi būti švirkščiamas giliai į dideles raumenų grupes (suleidus į raumenis, vaistas absorbuojamas lėtai).
Vartojant į veną, pacientas turi būti prižiūrimas gydytojų, turi būti prieinama gaivinimo įranga. Suleidus vaistą, paciento būklę reikia stebėti mažiausiai 1 valandą.
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: nuo dozės priklausomas nuovargis, mieguistumas, raumenų silpnumas (pasireiškia gydymo pradžioje ir praeina jo eigoje);
Iš virškinimo sistemos: retai - burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas;
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: arterinė hipotenzija (įskaitant per greitą vaisto vartojimą į veną);
Iš kraujodaros sistemos: retai - leukopenija, neutropenija, anemija, trombocitopenija.
Iš kvėpavimo sistemos: kvėpavimo slopinimas (per greitai į veną leidžiant vaistą).
Alerginės reakcijos:
odos bėrimas, niežulys.
Vietinės reakcijos: po IV vartojimo (ypač į ploną veną) - flebitas arba venų trombozė;
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Relanium nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą, nes Gali pasireikšti hipotenzija, hipotermija ir vaisiaus kvėpavimo nepakankamumas. Išimtis yra tie atvejai, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Diazepamo patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu) Relanium vartoti negalima.
Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui
Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, vaisto vartoti draudžiama.
Kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams Relanium reikia vartoti mažesnę dozę.
Vaistas Relanium skirtas vartoti kritiniais atvejais, jis nėra skirtas ilgalaikiam vartojimui. Prieš skiriant vaistą, reikia įvertinti jo vartojimo tinkamumą, atsižvelgiant į galimą naudą ir riziką pacientui.
Ypatingai atsargiai reikia vartoti Relanium pacientams, kuriems yra organinių smegenų pakitimų (atematozės), taip pat širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo nepakankamumo, įskaitant. nedideliu mastu. Tokiais atvejais reikia sumažinti dozę ir stebėti paciento būklę.
Pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, kepenų nepakankamumu ir šlapinimosi sutrikimais dėl prostatos hipertrofijos, Relanium reikia vartoti mažesnę dozę.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Relanium turi būti vartojamas labai atsargiai (dėl paradoksalių reakcijų ir kvėpavimo sustojimo rizikos) ir neviršijant rekomenduojamų dozių senyviems pacientams.
Relanium negalima skirti pacientams, kurie yra apsvaigę nuo alkoholio.
Relanium turi būti vartojamas labai atsargiai pacientams, kurie yra priklausomi nuo vaistų ar alkoholio.
Relanium negalima vartoti kaip monoterapijos pacientams, sergantiems depresija arba kartu su nerimu ir depresija, nes vaistas gali būti naudojamas savižudybės ketinimams įgyvendinti.
Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti fizinę ir psichinę priklausomybę, ypač pacientams, kurie anksčiau sirgo priklausomybe nuo narkotikų ir alkoholio. Jei staiga nutraukus vaisto vartojimą atsiranda fizinė priklausomybė, gali pasireikšti nutraukimo sindromas, pasireiškiantis tokiais simptomais kaip galvos ir raumenų skausmas, didelė baimė, įtampa, nerimas, sumišimas ir dirglumas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti depersonalizacija, klausos hiperestezija, galūnių ir kitų distalinių kūno dalių tirpimas, šviesos, garso ir kontaktinė hiperestezija, haliucinacijos ir traukuliai.
Jei vartojant vaistą atsiranda paradoksalių reakcijų, jo vartojimą reikia nutraukti.
Neturėtumėte staiga nutraukti Relanium vartojimo, rekomenduojama dozę mažinti palaipsniui.
Amnezija gali pasireikšti per kelias valandas po vaisto vartojimo. Pacientams turi būti sudarytos sąlygos nepertraukiamai miegoti 7-8 valandas.
Vartojant vaistą į raumenis, gali padidėti CPK aktyvumas kraujo serume, o didžiausias lygis gali būti nuo 12 iki 24 valandų po injekcijos. Į tai reikia atsižvelgti diagnozuojant miokardo infarktą.
Suleidus į raumenis, diazepamas absorbuojamas lėtai, ypač suleidus į sėdmens raumenį. Šis vaisto vartojimo būdas gali būti naudojamas tik tais atvejais, kai į veną leisti neįmanoma arba nerekomenduojama.
Skiriant vaistą pacientams, sergantiems kepenų ligomis, epilepsija, vaikams, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į tai, kad 1 ml injekcinio tirpalo yra 100 mg etanolio.
Naudojimas pediatrijoje
Vartojant Relanium, vaikams gali pasireikšti paradoksalių reakcijų.
Relanium vartojimas gali sukelti apsinuodijimą ir alergines reakcijas kūdikiams ir vaikams iki 3 metų amžiaus.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Pacientai, vartojantys vaistą, turėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio. Būtina įspėti pacientą apie draudimą vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus 24 valandas po vienkartinio Relanium vartojimo.
Simptomai: mieguistumas, sumišimas;
Gydymas: pacientai turi būti paguldyti į intensyviosios terapijos skyrių. Priešnuodis yra flumazenilis, kuris lėtai suleidžiamas į veną po 0,2-1 mg dozę. Epilepsija sergantiems pacientams reikia ypatingo dėmesio, nes... antagonistinis flumazenilio poveikis benzodiazepinų atžvilgiu gali išprovokuoti epilepsijos priepuolius. Jei atsiranda susijaudinimas, barbitūratų vartoti negalima. Dializė neveiksminga.
Kartu vartojant Relanium su prieštraukuliniais vaistais, antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, anksiolitikais, raminamaisiais, migdomaisiais, bendra anestezija, opioidiniais analgetikais, taip pat pirmosios kartos histamino H1 receptorių blokatoriais, pastebimas staigus slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai.
Relanium vartojant kartu su prieštraukuliniais vaistais (ypač barbitūratais), gali sustiprėti diazepamo šalutinis poveikis ir toksiškumas.
Cimetidinas, fluoksetinas, fluvoksaminas, omeprazolas, vartojami kartu su Relanium, mažina diazepamo klirensą ir gali sustiprinti jo poveikį.
Rifampicinas, vartojamas kartu su Relanium, padidina diazepamo klirensą.
Diazepamas veikia fenitoino šalinimo procesą.
Etanolis sustiprina slopinamąjį diazepamo poveikį centrinei nervų sistemai.
VARŠUVOS FARMACINĖ GAMYLA POLFA JSC, atstovybė, (Lenkija)
Atstovybė Baltarusijos Respublikoje
UAB „POLFA“.
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Relanium. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Relanium naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Relanium analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudojamas suaugusiųjų, vaikų epilepsijai ir traukuliams gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Relanium- anksiolitinis vaistas (trankviliantas), benzodiazepino darinys.
Diazepamas (veiklioji vaisto Relanium medžiaga) slopina centrinę nervų sistemą, kuri daugiausia pasireiškia talamuose, pagumburyje ir limbinėje sistemoje. Stiprina slopinamąjį gama-aminosviesto rūgšties (GABA) poveikį, kuris yra vienas iš pagrindinių pre- ir postsinapsinio nervinių impulsų perdavimo centrinėje nervų sistemoje slopinimo tarpininkų. Jis turi anksiolitinį, raminamąjį, migdomąjį, raumenis atpalaiduojantį ir prieštraukulinį poveikį.
Diazepamo veikimo mechanizmą lemia supramolekulinio GABA-benzodiazepino-chlorionoforo receptorių komplekso benzodiazepinų receptorių stimuliavimas, dėl kurio suaktyvėja GABA receptoriai, dėl to sumažėja subkortikinių smegenų struktūrų jaudrumas ir slopinami stuburo polisinapsiniai refleksai.
Junginys
Diazepamas + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Suleidus į raumenis, Relanium absorbuojamas lėtai ir netolygiai, priklausomai nuo injekcijos vietos; sušvirkštus į deltinį raumenį, absorbcija yra greita ir visiška. Biologinis prieinamumas yra 90%. Prie plazmos baltymų prisijungia 98%. Diazepamas ir jo metabolitai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą (BBB) ir placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną koncentracijomis, atitinkančiomis 1/10 koncentracijos kraujo plazmoje. Pakartotinai vartojant vaistą, pastebimas ryškus diazepamo ir jo aktyvių metabolitų kaupimasis. Metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermentams CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7, 98–99%, susidarant labai aktyviam desmetildiazepamo metabolitui ir mažiau aktyviems - temazepamui ir oksazepamui. Išsiskiria per inkstus - 70% (gliukuronidų pavidalu), nepakitusio - 1-2%, mažiau nei 10% - su išmatomis. Nutraukus gydymą, metabolitai išlieka kraujyje kelias dienas ar net savaites.
Indikacijos
- neurozinių ir į neurozę panašių sutrikimų su nerimu gydymas;
- psichomotorinio susijaudinimo, susijusio su nerimu, palengvinimas;
- įvairių etiologijų epilepsijos priepuolių ir konvulsinių būklių palengvinimas;
- būklės, kurias lydi padidėjęs raumenų tonusas (įskaitant stabligę, ūminius smegenų kraujotakos sutrikimus);
- abstinencijos sindromo ir delyro palengvinimas sergant alkoholizmu;
- premedikacijai ir ataralgezijai kartu su analgetikais ir kitais neurotropiniais vaistais atliekant įvairias diagnostikos procedūras, chirurginėje ir akušerinėje praktikoje;
- vidaus ligų klinikoje: kompleksiniame arterinės hipertenzijos (lydimos nerimo, padidėjusio jaudrumo), hipertenzinės krizės, kraujagyslių spazmų, menopauzės ir menstruacijų sutrikimų terapijoje.
Išleidimo formos
Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas (injekcinės ampulės).
Nėra kitų dozavimo formų, ar tai būtų milteliai ar tabletės.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Psichomotoriniam sujaudinimui, susijusiam su nerimu, palengvinti, lėtai į veną skiriama 5-10 mg, jei reikia, po 3-4 valandų vėl suleidžiama ta pačia doze.
Sergant stablige, į veną lėtai arba giliai į raumenis skiriama 10 mg, vėliau į veną suleidžiama 100 mg diazepamo 500 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo 5-15 mg/val.
Esant epilepsinei būklei, skiriama 10-20 mg IM arba IV, jei reikia, po 3-4 valandų vaistas vėl suleidžiamas ta pačia doze.
Skeleto raumenų spazmams palengvinti - 10 mg IM 1-2 valandas prieš operaciją.
Akušerijoje 10-20 mg skiriama į raumenis, kai gimdos kaklelis išsiplėtęs 2-3 pirštais.
Naujagimiams po 5-osios gyvenimo savaitės (daugiau nei 30 dienų) IV lėtai skiriama 100-300 mcg/kg kūno svorio iki didžiausios 5 mg dozės; jei reikia, kartojama po 2-4 valandų (priklausomai nuo klinikinės būklės). simptomai).
Šalutinis poveikis
- mieguistumas;
- galvos svaigimas;
- padidėjęs nuovargis;
- sutrikusi koncentracija;
- dezorientacija;
- emocijų nutildymas;
- psichinių ir motorinių reakcijų sulėtėjimas;
- anterogradinė amnezija (vystosi dažniau nei vartojant kitus benzodiazepinus);
- galvos skausmas;
- euforija;
- depresija;
- drebulys;
- sumišimas;
- distoninės ekstrapiramidinės reakcijos (nekontroliuojami judesiai);
- astenija;
- raumenų silpnumas;
- paradoksalios reakcijos (agresijos priepuoliai, psichomotorinis susijaudinimas, baimė, polinkis į savižudybę, raumenų spazmai, sumišimas, haliucinacijos, nerimas, miego sutrikimai);
- leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, anemija, trombocitopenija;
- burnos džiūvimas arba padidėjęs seilėtekis;
- rėmuo;
- žagsulys;
- pykinimas Vėmimas;
- sumažėjęs apetitas;
- vidurių užkietėjimas;
- arterinė hipotenzija;
- tachikardija;
- šlapimo nelaikymas arba susilaikymas;
- inkstų funkcijos sutrikimas;
- lytinio potraukio padidėjimas arba sumažėjimas;
- dismenorėja;
- kvėpavimo slopinimas (jei vaistas vartojamas per greitai);
- odos bėrimas;
- flebitas arba venų trombozė (paraudimas, patinimas, skausmas) injekcijos vietoje;
- priklausomybė nuo narkotikų;
- kvėpavimo centro slopinimas;
- bulimija;
- svorio metimas;
- abstinencijos sindromas (padidėjęs dirglumas, galvos skausmas, nerimas, baimė, psichomotorinis susijaudinimas, miego sutrikimai, disforija, lygiųjų vidaus organų ir griaučių raumenų spazmai, depersonalizacija, padidėjęs prakaitavimas, depresija, pykinimas, vėmimas, tremoras, suvokimo sutrikimai, įskaitant hiperakuzę , parestezija, fotofobija, tachikardija, traukuliai, haliucinacijos; retai - psichoziniai sutrikimai);
- hipotermija.
Kontraindikacijos
- sunki miastenijos forma;
- koma;
- uždaro kampo glaukoma;
- indikacijos priklausomybės nuo narkotikų, alkoholio simptomų anamnezėje (išskyrus alkoholio abstinencijos sindromo ir delyro gydymą);
- miego apnėjos sindromas;
- įvairaus sunkumo apsinuodijimo alkoholiu būklė;
- ūminis apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą (narkotiniai, migdomieji ir psichotropiniai vaistai);
- sunkios lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (kvėpavimo nepakankamumo progresavimo rizika);
- ūminis kvėpavimo nepakankamumas;
- vaikai iki 30 dienų imtinai;
- nėštumas (ypač 1 ir 3 trimestrai);
- laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
- padidėjęs jautrumas benzodiazepinams.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.
Relanis turi toksinį poveikį vaisiui ir padidina apsigimimų riziką, kai vartojamas pirmąjį nėštumo trimestrą. Vaisto vartojimas terapinėmis dozėmis vėliau nėštumo metu gali sukelti vaisiaus centrinės nervų sistemos slopinimą. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti fizinę priklausomybę – galimi abstinencijos simptomai naujagimiui.
Vartojant didesnes nei 30 mg Relanium dozes per 15 valandų prieš gimdymą arba gimdymo metu, jis gali sukelti naujagimio kvėpavimo slopinimą (iki apnėjos), sumažėti raumenų tonusas, kraujospūdžio sumažėjimas, hipotermija ir silpnas čiulpimas sindromas“).
Vartoti senyviems pacientams
Senyviems pacientams skirkite atsargiai.
Vartoti vaikams
Vaikai, ypač maži vaikai, yra labai jautrūs slopinančiam benzodiazepinų poveikiui centrinei nervų sistemai.
Naujagimiams nerekomenduojama skirti vaistų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio (vaisto Relanium dalis), nes galimas toksinio sindromo išsivystymas, pasireiškiantis metaboline acidoze, centrinės nervų sistemos slopinimu, pasunkėjusiu kvėpavimu, inkstų nepakankamumu, arterine hipotenzija ir galbūt epilepsijos priepuoliais, taip pat intrakranijiniu kraujavimu.
Naujagimiams po 5-osios gyvenimo savaitės (per 30 dienų) skiriama į veną lėtai po 100-300 mcg/kg kūno svorio iki didžiausios 5 mg dozės, jei reikia, kartojama po 2-4 valandų (priklausomai nuo klinikinės būklės). simptomai).
5 metų ir vyresniems vaikams vaistas skiriamas į veną po 1 mg kas 2-5 minutes iki didžiausios 10 mg dozės; jei reikia, po 2-4 valandų galima pakartotinai vartoti.
Specialios instrukcijos
Diazepamą reikia skirti labai atsargiai sergant sunkia depresija, nes vaistas gali būti naudojamas savižudybės ketinimams įgyvendinti.
Į veną Relanium tirpalą reikia švirkšti lėtai į didelę veną, mažiausiai per 1 minutę kas 5 mg (1 ml) vaisto. Nerekomenduojama atlikti nuolatinių infuzijų į veną - galimas vaisto nusėdimas ir adsorbcija medžiagomis iš PVC infuzinių buteliukų ir vamzdelių.
Esant inkstų ar kepenų nepakankamumui ir ilgai vartojant, būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą ir kepenų fermentų aktyvumą.
Priklausomybės nuo narkotikų atsiradimo rizika didėja vartojant Relanium didelėmis dozėmis, o pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu ar narkotikais, gydymo trukmė yra didelė. Vaisto negalima vartoti ilgą laiką, nebent tai yra absoliučiai būtina. Staigus gydymo nutraukimas nepriimtinas dėl abstinencijos sindromo rizikos, tačiau dėl lėto diazepamo pasišalinimo šio sindromo pasireiškimas yra daug silpnesnis nei vartojant kitus benzodiazepinus.
Jei pacientams pasireiškia tokios neįprastos reakcijos, kaip padidėjęs agresyvumas, psichomotorinis susijaudinimas, nerimas, baimė, mintys apie savižudybę, haliucinacijos, padidėjęs raumenų mėšlungis, sunku užmigti, paviršutiniškas miegas, gydymą reikia nutraukti.
Pradėjus gydymą Relanium arba staigiai nutraukus jo vartojimą pacientams, sergantiems epilepsija arba epilepsijos priepuolių anamnezėje, gali paspartėti priepuolių arba epilepsinės būklės atsiradimas.
Jei būtina vartoti vaistą pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, reikia įvertinti gydymo naudos ir rizikos santykį.
Dėl gangrenos pavojaus Relanium į arteriją neskiriama.
Ilgai vartojant vaistą, gali išsivystyti priklausomybė.
Gydymo laikotarpiu alkoholio vartojimas draudžiamas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Pacientai, vartojantys vaistą, turėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.
Vaistų sąveika
MAO inhibitoriai, strichninas ir korazolas antagonizuoja Relanium poveikį.
Kartu vartojant Relanium su migdomaisiais, raminamaisiais, opioidiniais analgetikais, kitais trankviliantais, benzodiazepinų dariniais, raumenis atpalaiduojančiais vaistais, bendra anestezija, antidepresantais, neuroleptikais, taip pat su etanoliu (alkoholiu), smarkiai sustiprėja slopinamasis poveikis centrinei. stebima nervų sistema.
Vartojant kartu su cimetidinu, disulfiramu, eritromicinu, fluoksetinu, taip pat su geriamaisiais kontraceptikais ir estrogenų turinčiais vaistais, kurie konkurenciškai slopina kepenų metabolizmą (oksidacijos procesus), galima sulėtinti diazepamo metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją kraujyje. plazma.
Izoniazidas, ketokonazolas ir metoprololis taip pat lėtina diazepamo metabolizmą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Propranololis ir valproinė rūgštis padidina diazepamo koncentraciją kraujo plazmoje.
Rifampinas gali paskatinti diazepamo metabolizmą, dėl kurio sumažėja jo koncentracija kraujo plazmoje.
Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai mažina Relanium veiksmingumą.
Opioidiniai analgetikai sustiprina Relanium slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.
Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis.
Vartojant kartu su klozapinu, gali padidėti kvėpavimo slopinimas.
Kartu vartojant Relanium su širdies glikozidais, galima padidinti pastarojo koncentraciją kraujo serume ir išsivystyti intoksikacija rusmenėmis (dėl konkurencinės sąveikos su plazmos baltymais).
Relanium mažina levodopos veiksmingumą pacientams, sergantiems parkinsonizmu.
Omeprazolas pailgina diazepamo eliminacijos laiką.
Kvėpavimo analeptikai ir psichostimuliatoriai mažina Relanium aktyvumą.
Vartojant kartu su Relanium, gali padidėti zidovudino toksiškumas.
Teofilinas (mažomis dozėmis) gali sumažinti raminamąjį Relanium poveikį.
Premedikacija Relanium leidžia sumažinti fentanilio dozę, reikalingą bendrajai nejautrai sukelti, ir sutrumpina bendrosios anestezijos pradžios laiką.
Farmacinė sąveika
Relanium nesuderinamas su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.
Vaisto Relanium analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Apaurinas;
- Valium Roche;
- Diazepabenas;
- Diazepamas;
- Diazepeksas;
- Diapamas;
- Reliumas;
- Seduxen;
- Sibazonas.
Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.
Relanis – anksiolitikų, psichotropinių medžiagų, benzodiazepinų darinių farmakologinei grupei priklausantis vaistas, pasižymintis ryškiu raminamuoju poveikiu centrinei nervų sistemai.
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėščiosioms medikamentai skiriami retai, tik išskirtiniais atvejais, nes pirmąjį trimestrą gali sukelti toksinę žalą vaisiui. Vėlesnėje stadijoje vaistas slopina ir slopina centrinę vaisiaus nervų sistemą.
Reguliarus Relanium vartojimas nėštumo metu gali sukelti vaiko gimimą su fizine priklausomybe ir klinikinių abstinencijos sindromo apraiškų.
Vaistas taip pat neskiriamas žindymo laikotarpiu, nes jo veikliosios medžiagos gali prasiskverbti į motinos pieną, sukeldamos kūdikio kraujospūdžio sumažėjimą, raumenų tonuso susilpnėjimą ir kitus nervų sistemos depresijos požymius.
Vaikystėje
Mažiems pacientams vaistas skiriamas tik išimtiniais atvejais. Naujagimiams vaistas griežtai draudžiamas. Kūdikiams Relanium leidžiama skirti tik nuo 1 mėnesio. Vaistas vartojamas iki 5 mg (apskaičiuojamas atsižvelgiant į mažo paciento kūno svorį). Jei reikia, po 3-4 valandų vaistas vėl vartojamas identiška doze.
Jauniems pacientams, vyresniems nei 5 metų, vaisto skiriama po 1 mg kas 5 minutes, kol pasiekiama didžiausia dozė (10 mg). Jei reikia, procedūrą galima pakartoti, bet ne anksčiau kaip po 2-4 valandų nuo pirmosios injekcijos momento.
Senatvėje
Vyresnio amžiaus žmonėms vaistas skiriamas retai ir labai atsargiai. Nustatoma dozė ir vartojimo būdas.
Dėl kepenų funkcijos sutrikimo
Kepenų funkcijos sutrikimas yra santykinė kontraindikacija. Sprendimą skirti vaistą priima gydantis gydytojas.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Tokiems pažeidimams vaistas vartojamas tik išimtiniais atvejais minimaliomis dozėmis.
Relanium šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis yra:
- raumenų silpnumas;
- dezorientacija erdvėje;
- galvos svaigimo priepuoliai;
- flebitas (vartojus į veną);
- odos bėrimai;
- hiporefleksija;
- tachikardija;
- kraujospūdžio sumažėjimas;
- pykinimas ir vėmimas;
- dizartrija (daugiausia jauniems pacientams);
- erekcijos disfunkcija vyrams;
- atminties problemos;
- kvėpavimo centro slopinimas;
- šlapimo susilaikymas arba šlapimo nelaikymas;
- sutrikusi medžiagų apykaita.
Poveikis vairavimui
Vaistas slopina centrinę nervų sistemą, todėl reikia nustoti vairuoti transporto priemones, kurioms reikia didesnio dėmesio ir susikaupimo.
Relanium perdozavimas
Perdozavus, gali pasireikšti šie simptomai:
- žlugimas;
- kvėpavimo funkcijos sutrikimas;
- hipotenzinė krizė;
- sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis (bradikardija);
- koma;
Suderinamumas su alkoholiu
Nesuderinamas su alkoholiu ir alkoholio turinčiais preparatais.
Relanium išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal gydytojo receptą.
Ar galiu nusipirkti be recepto?
Kokia kaina?
Vidutinė kaina yra 110-150 rublių. už 5 ampulių pakuotę.
Laikymo sąlygos
Vaistas laikomas sausoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir mažų vaikų, +15...+25°C temperatūroje.
Geriausias iki data
Panašūs straipsniai
