Ürək qlikozidlərinin farmakologiyası. Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiyanın səbəbləri

Ürək xəstəlikləri indi Sinqapurda ən qorxulu xəstəliklər olduğunu sübut etdi. Hesabatda Sinqapurda baş verən bütün ölümlərin 30%-nin ürək xəstəlikləri olduğu bildirilir. Bu, əslində narahatedici hesabatlardır və bu, həqiqətən də xəstəliklə bağlı daha çox tədbir görməyə çağırır.

Sinqapur vətəndaşları xəstəliyin mövcudluğu təsdiqləndiyi hallarda ocaq müayinəsi və təhlükəsiz dərman vasitəsi ilə ehtiyat tədbirləri görməlidirlər! Ən qorxulu ocaq xəstəlikləri arasında aşağıdakılar var:

1. Ürək dayanması

Vücudunuzda nasazlıq yarandıqda sağlamlığa ciddi ziyan vuran bir elektrik sistemi olduğunu bilirdinizmi? Bu baş verdikdə qan axını dayanır, bu vəziyyət ürək dayanması adlanır. Bu xəstəliyə mədəciklərin fibrilasiyası səbəb olur və ürəyinizin nizamsız bir şəkildə sürətlə döyündüyünü eşidəcəksiniz. Bu, həyati təhlükəsi olan bir vəziyyətdir və gecikmiş diqqət halında təsirlənənlər hətta ölə bilər.

Onun simptomlarına qəfil çökmə, nəfəs almama, nəbz itkisi və həmçinin huşunu itirmə daxildir. Sinqapurda bir kardioloqdan dərhal kömək istəmək həmişə vacibdir.

2. Hipertansif ürək xəstəliyi

Hipertansif ürək xəstəliyi də Sinqapurda ən çox bildirilən hallar arasındadır. Xəstəlik uzun müddət yüksək təzyiq olduqda baş verir. Damarlarda yüksək təzyiq səbəbindən damarların divarları qalınlaşır və buna görə də oksigen təchizatı kifayət deyil. Bu, hətta divarlardakı xolesterol yataqları ilə gücləndirildikdə, infarkt keçirmə riskini pisləşdirir!

Buna görə də, bütün Sinqapur vətəndaşları üçün bu xəstəliyin erkən diaqnozuna imkan vermək üçün ürək təzyiqlərini mütəmadi olaraq yoxlamaq vacibdir. Ürək mütəxəssisi həmişə ilkin mərhələdə bununla məşğul olmağın bir yolunu tapacaq və bu, həmişə sizi qarşıdan gələn təhlükələrdən xilas etmək məqsədinə xidmət edir!

3. Sinə ağrıları

Bu xəstəlik təzyiq, dolğunluq, yanma hissi və həmçinin nəfəs darlığı ilə əlaqələndirilir. Digər simptomlara soyuq tər, ürəkbulanma və ya hətta qusma daxildir. Bu simptomlar Sinqapurlularda çox yaygındır və bununla məşğul olmaq həqiqətən vacibdir.

Belə xəstəliklərin olub olmadığını müəyyən etmək üçün ürək mütəxəssisi klinikasına müraciət etmək vacibdir! Xroniki və nəzarətdən kənara çıxmadan əvvəl müalicə etmək həmişə daha yaxşı xidmət edir.

4. Serebrovaskulyar xəstəlik

Serebrovaskulyar xəstəlik Sinqapur vətəndaşlarına təsir edən başqa bir yayılmış xəstəlikdir. Qan damarlarına və beyinə qan tədarükünə təsir göstərir. Bu, adətən insult və ya bəzən beyin zədələnməsi ilə nəticələnə bilən qanaxmaya səbəb olur.

Bu xəstəliyin müəyyən edilməsi üçün bir kardioloq lazımdır, çünki simptomlar həmişə tıxanmanın yerindən və beyin toxumasına olan zərərdən asılı olacaq.

Yaranan simptomlar qəfil baş ağrısı, bir tərəfdən zəiflik, yanlarda uyuşma və hətta qarışıqlıqdan fərqli olaraq fərqlənir. Fərdlər də tarazlığı itirə, yarım görmə və huşunu itirə bilər. Sinqapurda bu vəziyyət həmişə mütəxəssis təlimatları və mütəxəssislərin sağlamlıq məsləhətləri ilə müalicə edilə bilər!

Digər tez-tez bildirilən sağlamlıq təhlükələrinə anadangəlmə ürək xəstəliyi, ürək mırıltısı və nizamsız ürək döyüntüsü daxildir. Bunlar Sinqapurda ən çox bildirilən hallardır və bu xəstəlikləri araşdırmaq və hərtərəfli müayinədən keçmək əslində ehtiyatlıdır.

Sinqapurda ürək müayinəsi nə üçün vacibdir?

Sinqapurda ürək mütəxəssisi tərəfindən edilən ürək müayinəsi əslində Sinqapur vətəndaşlarını müayinə etmək üçün çox vacibdir. Skrininq ürək xəstəliklərinə səbəb ola biləcək risk faktorlarını müəyyən etməyə kömək edir.

Ürək kardioloqu klinikası bədən kütləsi indeksini, qan təzyiqini, depressiya miqyasının qiymətləndirilməsini və yuxunun qiymətləndirilməsini hərtərəfli yoxlayacaq. Digər müvafiq müayinələr fiziki müayinə, qan şəkəri testi və xolesterolun qiymətləndirilməsidir. Bu test həqiqətən sağlamlığınızın vəziyyətini verəcək və xəstəlik riskiniz olub olmadığına dair asanlıqla nəticə çıxarmaq üçün istifadə edilə bilər.

Siz Kardio Qulluq Mərkəzində bütün bu müayinələrdən keçdikdən sonra ürək anomaliyasının baş verməsi hallarında əminlik və daha yaxşı planınız olacaq. Skrininq həm də ciddi epizod yaşanmazdan əvvəl onun müalicəsini asanlaşdırır!

Sinqapurda düzgün ürək kardio mütəxəssisi klinikasını tapmaq

Sinqapurda əslində ən yaxşı kardioloqların olduğu ən yaxşı ürək mütəxəssisi klinikaları var. Onlar Mount Elizabeth Tibb Mərkəzi və Farrer Park Tibb Mərkəzi kimi prestijli yerlərdə yerləşən özəl klinikalarına sahib olan çoxlu ən yaxşı kardioloqlardır.

Bu səhiyyə müəssisələri Sinqapur vətəndaşlarının hər cür ürək xəstəliklərinə qarşı həyatlarına xidmət etməyi prioritet vəzifə kimi qoyublar. Onlar əslində Sinqapurda aparıcı kardio qayğıları arasındadır. Sinqapurda ən yaxşı xidmətlərdən həzz almalısınız. Günün istənilən vaxtında sizə xidmət göstərəcəklər. Əgər şübhə edirsinizsə, siz həmçinin xəstəxana işçiləri ilə əlaqə saxlayaraq onların tövsiyə etdiyi kardioloq Sinqapur Mount Elizabeth həkimlərinin kataloq siyahısını soruşa bilərsiniz.

Bu heyrətamiz kardio qayğıları sizə ən yaxşı kardioloq tərəfindən baxılmasını təmin edəcək. Burada aparıcı kardioloqun siyahısı sonsuzdur. Sadəcə ürəyinizi yoxlamalı və həyatınızı həqiqətən təhdid edə biləcək əngəllərdən və riskli vəziyyətlərdən xilas etməlisiniz.

Obyektlər. 200 ildən çox əvvəl aşkar edilmişdir ki, onlar ürəyə seçici təsir göstərir, onun fəaliyyətini artırır, qan dövranını normallaşdırır, bu da ödem əleyhinə təsir göstərir.

Ürək qlikozidləri kəskin və xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində istifadə olunan əsas dərman qrupudur ki, bu zaman miokardın kontraktilliyinin zəifləməsi ürəyin dekompensasiyasına səbəb olur. Ürək lazımi işi yerinə yetirmək üçün daha çox enerji və oksigen sərf etməyə başlayır (səmərəlilik azalır), ion balansı, zülal və lipid mübadiləsi pozulur, ürəyin ehtiyatları tükənir. Sonrakı qan dövranı pozğunluqları ilə vuruşun həcmi azalır, nəticədə venoz təzyiq artır, venoz durğunluq inkişaf edir, hipoksiya artır, bu da ürək dərəcəsinin artmasına (taxikardiya) kömək edir, kapilyar qan axını yavaşlayır, ödem meydana gəlir, diurez azalır, sianoz və qısalıq. nəfəs görünür.

Ürək qlikozidlərinin farmakodinamik təsiri onların ürək-damar, sinir sistemləri, böyrəklər və digər orqanlara təsiri ilə əlaqədardır.

Kardiotonik təsir mexanizmi ürək qlikozidlərinin miyokarddakı metabolik proseslərə təsiri ilə əlaqələndirilir. Onlar kardiomiosit membranının Na+, K+ -ATPaza daşıyıcısının sulfhidril qrupları ilə qarşılıqlı əlaqədə olur, fermentin aktivliyini azaldır. Miokardda ion balansı dəyişir: kalium ionlarının hüceyrədaxili tərkibi azalır və miofibrillərdə natrium ionlarının konsentrasiyası artır. Bu, miyokardda sərbəst kalsium ionlarının miqdarını artıraraq, onları sarkoplazmatik retikulumdan azad edərək və natrium ionlarının hüceyrədənkənar kalsium ionları ilə mübadiləsini artırmağa kömək edir. Miyofibrillərdə sərbəst kalsium ionlarının miqdarının artması ürəyin daralması üçün zəruri olan kontraktil zülalın (aktomiozin) əmələ gəlməsinə kömək edir. Ürək qlikozidləri ürək əzələsində metabolik prosesləri və enerji mübadiləsini normallaşdırır, oksidləşdirici fosforlaşmanın konjugasiyasını artırır. Nəticədə sistol əhəmiyyətli dərəcədə artır.

Sistolun artması vuruşun həcminin artmasına səbəb olur, ürək boşluğundan aortaya daha çox qan atılır, qan təzyiqi yüksəlir, presso- və baroreseptorlar qıcıqlanır, vagus sinirinin mərkəzi refleksli şəkildə həyəcanlanır və ürək fəaliyyətinin ritmi yavaşlayır. . Ürək qlikozidlərinin mühüm xüsusiyyəti onların diastol müddətini uzatma qabiliyyətidir - o, uzanır, bu da miyokardın istirahəti və qidalanması, enerji xərclərinin bərpası üçün şərait yaradır.

Ürək qlikozidləri ürəyin keçirici sistemi vasitəsilə impulsların keçirilməsini maneə törədə bilir, bunun nəticəsində atriya və mədəciklərin daralması arasındakı interval uzanır. Qeyri-kafi qan dövranı (Weinbridge refleksi) nəticəsində yaranan refleks taxikardiyanı aradan qaldıraraq, ürək qlikozidləri də diastolun uzanmasına kömək edir. Böyük dozalarda qlikozidlər ürəyin avtomatizmini artırır və heterotopik həyəcan və aritmiya ocaqlarının meydana gəlməsinə səbəb ola bilər. Ürək qlikozidləri ürək çatışmazlığını xarakterizə edən hemodinamik parametrləri normallaşdırır, tıxanma aradan qaldırılır: taxikardiya, nəfəs darlığı yox olur, siyanoz azalır və ödem rahatlaşır. diurez artır.

Bəzi ürək qlikozidləri mərkəzi sinir sisteminə sakitləşdirici təsir göstərir (adonisin qlikozidləri, vadinin zanbağı). Ürək qlikozidlərinin sidikqovucu təsiri əsasən ürəyin fəaliyyətinin yaxşılaşması ilə bağlıdır, lakin onların böyrək funksiyasına birbaşa stimullaşdırıcı təsiri də vacibdir.

Ürək qlikozidlərinin istifadəsinin əsas göstəriciləri kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı, atrial fibrilasiya və çırpınma, paroksismal taxikardiyadır. Mütləq əks göstəriş qlikozidlərlə intoksikasiyadır.

Qlikozidlərin uzunmüddətli istifadəsi ilə həddindən artıq doza mümkündür (yavaş xaric olma və yığılma qabiliyyətini nəzərə alaraq). aşağıdakı simptomlarla müşayiət olunur. Mədə-bağırsaq traktından - epiqastrik ağrı, ürəkbulanma, qusma: ürək simptomları - bradikardiya, taxiaritmiya, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması; ürək ağrısı; ağır hallarda - vizual analizatorun disfunksiyası (rəng görmə qabiliyyətinin pozulması - ksantopsiya, makropsiya, mikropsiya). Diurez azalır, sinir sisteminin funksiyaları pozulur (həyəcan, halüsinasiyalar və s.). İntoksikasiyanın müalicəsi qlikozidin çıxarılması ilə başlayır. Kalium preparatları təyin edilir (kalium xlorid, panangin, kalium orotat), çünki qlikozidlər ürək əzələsində kalium ionlarının tərkibini azaldır. Unitiol və difenin kompleks terapiyada ATPase nəqlinə təsirində ürək qlikozidlərinin antaqonistləri kimi istifadə olunur. Ürək qlikozidləri miyokardda kalsium ionlarının miqdarını artırdığından, bu ionları bağlayan dərmanlar təyin edilə bilər: disodium etilen diamin tetraasetik turşusu və ya sitratlar. Yaranan aritmiyaları aradan qaldırmaq üçün lidokain, difenin, propranolol və digər antiaritmik preparatlar istifadə olunur.

Tibbi praktikada ürək qlikozidləri olan bitkilərdən müxtəlif preparatlar istifadə olunur: qalenik, neoqalenik, lakin ən çox - bioloji standartlaşdırmaya ehtiyac olmayan kimyəvi cəhətdən təmiz qlikozidlər. Müxtəlif bitkilərdən alınan ürək qlikozidləri bir-birindən farmakodinamikası və farmakokinetikası (udulma, qan plazması və miokard zülalları ilə birləşmə qabiliyyəti, neytrallaşma və orqanizmdən xaric olma sürəti) ilə fərqlənir.

Digitalisin (purpurea) əsas qlikozidlərindən biri digitoxin. Onun hərəkəti 2-3 saatdan sonra başlayır, maksimum təsir 8-12 saatdan sonra əldə edilir və 2-3 həftəyə qədər davam edir. Təkrar istifadə ilə digitoxin yığılmağa (kumulyasiya) qadirdir. Tülkü yunundan təcrid olunmuş qlikozid digoksin, daha sürətli və daha az müddətdə (2-4 günə qədər) fəaliyyət göstərən digitoxin ilə müqayisədə bədəndə daha az miqdarda toplanır. Daha sürətli və daha qısa hərəkət celanidae (izolanid, həmçinin tülkü yunundan əldə edilir. Çünki digitalis preparatları nisbətən yavaş hərəkət edir. lakin uzun müddətli, onları xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsi üçün, həmçinin ürək aritmiyaları üçün istifadə etmək məqsədəuyğundur. Selanid, farmakokinetikasını nəzərə alaraq, kəskin ürək çatışmazlığı üçün venadaxili olaraq təyin edilə bilər.

Bahar adonisinin hazırlanması ( adonizid) lipidlərdə və suda həll olunur, mədə-bağırsaq traktından tamamilə sorulmur, daha az aktivliyə malikdir, daha sürətli (2-4 saatdan sonra) və daha qısa (1-2 gün) təsir göstərir, çünki onlar qan zülallarına daha az dərəcədə bağlanır. . Aydın sakitləşdirici təsiri nəzərə alaraq, adonis preparatları nevrozlar, artan həyəcanlılıq üçün təyin edilir ( Bekhterev dərmanı).

Strophanthus preparatları suda çox həll olunur, mədə-bağırsaq traktından zəif sorulur, buna görə də onları ağızdan qəbul etmək zəif, etibarsız təsir göstərir. Onlar qan plazması zülallarına sərbəst şəkildə bağlanır və qanda sərbəst qlikozidlərin konsentrasiyası çox yüksəkdir. Parenteral olaraq tətbiq edildikdə, onlar tez və güclü şəkildə hərəkət edir və bədəndə uzanmırlar. Strophanthus qlikozidi strofantin adətən venadaxili tətbiq olunur (dərialtı və əzələdaxili administrasiya mümkündür). Effekt 5-10 dəqiqədən sonra müşahidə olunur, təsir müddəti 2 günə qədərdir. Strophanthin dekompensasiya olunmuş ürək qüsurları, miokard infarktı, infeksiyalar, intoksikasiyalar və s. nəticəsində yaranan kəskin ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur.

Zanbaq preparatları farmakodinamik və farmakokinetik cəhətdən strofantus preparatlarına yaxındır. Korqlykon vadi qlikozidlərinin zanbağının cəmini ehtiva edir, kəskin ürək çatışmazlığı üçün venadaxili olaraq istifadə olunur (strofantin kimi). Qalen dərmanı - vadi zanbağının tincture oral qəbul edildikdə, ürəyə bir qədər stimullaşdırıcı təsir göstərir və mərkəzi sinir sisteminə sakitləşdirici təsir göstərir, aktivliyi və toksikliyi artıra bilər.

SG təsnifatı:

polar (hidrofilik) SGs (molekulda 4-5 sərbəst hidroksil - OH - qrupları ehtiva edir) - strofantin K, korqlikon və s.;

nisbətən qütblü SG-lər (2 – 3 sərbəst OH qrupu ehtiva edir) – digoksin, lantosid C (selanid), beta-asetildiqoksin, metildigoksin və s.;

qeyri-polar (lipofilik) SGs (birdən çox sərbəst OH qrupu ehtiva etmir) - digitoxin, meproscillarin (Clift) və s.

Polar SGs mədə-bağırsaq traktında zəif sorulur (yalnız 3-5 dəqiqə ərzində yavaş-yavaş venadaxili və ya izotonik NaCl məhlulu və ya 5% qlükoza məhlulunda damcı şəklində verilir), bədəndə yığılmır və bədəndən əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olur. . Nisbətən qütblü SGs yağlarda və suda həll olur və venadaxili və per os tətbiq edilir. Lipofilik dərmanlar, əksinə, mədə-bağırsaq traktında yaxşı sorulur, yalnız ağızdan istifadə olunur, qaraciyərdə metabolizə olunur, plazma zülalları ilə 90-97% bağlanır, bədəndə toplanır və safra ilə xaric olur. Enteral tətbiq edildikdə, SG-ləri yeməkdən 1-1,5 saat sonra tətbiq etmək daha yaxşıdır, çünki onlar mədə-bağırsaq mukozasını qıcıqlandırır, mədə şirəsinin turşu tərkibində məhv olur və qida komponentləri ilə xelat kompleksləri yarada bilər.

Qan təzyiqinin kəskin azalması və damarların çökməsi ilə SG məhlulu bəzən dilin frenulumuna enjekte edilir (məhlulun həcmi 1 - 2 ml-dən çox olmamalıdır). Diqoksin üçün SG-nin mədə-bağırsaq traktından bioassimilyasiyası 60-80%, digitoxin üçün isə 95-97% arasında dəyişir. I və II sinif ürək çatışmazlığının olması dərmanların udulmasına mane olmur. Daha ağır bir çatışmazlıq dərəcəsi ilə, mədə-bağırsaq mukozasına qan tədarükü pozulur, bu da onların udulmasını pozur.

Bütün SG-lər (hətta venadaxili tətbiq olunanlar) enterohepatik dövriyyəyə məruz qalır, bu da onların orqanizmdən xaric edilməsini gecikdirir. Dijitoksin üçün terapevtik dozaların dayandırılmasından sonra terapevtik effektin saxlanma müddəti 21 günə qədər, digoksin üçün - 7 günə qədərdir.

SG-lər kardiyomiyositlərin K+, - Na+ - ATPazası ilə bağlanır və onu təxminən 35% inhibə edir, bununla da kalium-natrium-pompanı bloklayır. Eyni zamanda hüceyrələrdə natrium miqdarı artır, kalium isə azalır. Hüceyrədə artan natrium tərkibi hüceyrədən natrium ionlarını çıxaran və hüceyrəyə daxil etdiyi kalsium ionlarını tutan Na+, - Ca++ daşıyıcısını stimullaşdırır. Hüceyrədaxili kalsiumun artması müsbət inotrop təsirə səbəb olan aktomiozin kompleksini aktivləşdirir.

SGs müxtəlif dərəcələrdə olsa da, bədənin bütün toxumalarına daxil olur, bu, toxumaların qeyri-bərabər qan təchizatı, lipidlərin və zülalların müxtəlif məzmunu və xüsusi reseptorların olması ilə əlaqələndirilir. Qlikozidlər tərəfindən inhibə K+ - Na+ - ATPazlar xüsusilə miokardda və mərkəzi sinir sistemində özünü göstərir. Digər toxumalarda (xüsusən də eritrositlərdə, skelet əzələlərində, damar SMC-lərində) K+ - Na+ - ATPazın SG-yə daha az yaxınlığı var və o, yalnız qlikozidlərin zəhərli dozaları zamanı özünü göstərir. ifadə etdi hipokaligistiya(hüceyrələrdə kalium konsentrasiyasının azalması) və əlaqəli hiperkalemiya qlikozidlərlə ağır zəhərlənmə zamanı baş verir. Terapevtik dozalarda SGs hətta hüceyrədə kaliumun miqdarını artırır, çünki qlikozidlər ürək çatışmazlığında baş verən hiperaldosteronemiyanı aradan qaldırır.

Ürəyin daralma gücünü artıraraq, SGs ürəkdən atılan qanın daha güclü şok dalğasının aorta qövsünün və karotid glomerulinin baroreseptorlarına təsirini stimullaşdırır, buradan impulslar vagus sinirinin mərkəzinə gəlir. Nəticədə, parasimpatik sinir sisteminin tonu artır, bu da sinoatrial düyünün avtomatizminin yavaşlamasına, yəni mənfi xronotrop təsirə və atrioventrikulyar keçiricilik müddətinin yavaşlamasına (mənfi dromotrop təsir) səbəb olur. Bu təsir ən çox rəqəmsal dərmanlarda - digitoxin və digoxin-də özünü göstərir. Taxikardiyanın aradan qaldırılması miokard tərəfindən oksigen istehlakının azalmasına və uzadılmış diastola zamanı qan axınının yaxşılaşmasına səbəb olur (sistol zamanı miyokardda qan axını azalır). Enerji mübadiləsinin yaxşılaşdırılması təmin edən ion nasoslarının işini normallaşdırır kalsium ekstruziyası(hüceyrə sitoplazmasından kalsiumun hüceyrədənkənar boşluğa çıxarılması) və həmçinin kalsiumun tutulması(içərisində kalsiumun çıxarılması hüceyrədaxili anbarlar- sarkoplazmatik retikuluma və mitoxondriyaya). Bununla, qlikozidlər hipodiastol (diastol zamanı miyokardın natamam relaksiyası) aradan qaldırır və buna görə də lazımsız enerji istehlakını azaldır.

SG dozalarının tədricən artması ilə ilk növbədə onların müsbət xarici və mənfi xronotrop təsirləri, sonra isə mənfi dromotrop və nəhayət, vannamotrop təsirləri meydana çıxır.

SG-nin mənfi dromotrop təsiri təkcə dərmanların vagus sinir mərkəzinin fəaliyyətini artırmaq qabiliyyəti ilə deyil, həm də onların keçirici sistemin hüceyrələrinə və liflərinə birbaşa təsiri ilə əlaqələndirilir. Tachysistolik aritmiya forması olmayan xəstələrdə atrioventrikulyar keçiriciliyin yavaşlaması arzuolunmaz bir təsirdir.

SG-nin qulaqcıqlarda və mədəciklərdə keçirici sistem elementlərinin artan həyəcanlılığı şəklində müsbət vannamotrop təsiri, miyokard və ürək aritmiyasında pozulmuş keçiricilik ilə avtomatik impuls meydana gəlməsinin heterotopik (ektopik, patoloji) ocaqlarının meydana gəlməsinə səbəb ola bilər. .

SG-nin təsirindən farmakoloji təsirlər:

● MOS-un artması;

● qan dövranının venoz hissəsinin boşaldılması və orada təzyiqin azaldılması (ürəyə əvvəlcədən yüklənmənin azaldılması);

● böyrək qan axınının və glomerulyar filtrasiyanın artması səbəbindən diurezin artması;

● sistemli qan dövranının venalarında durğunluğun aradan qaldırılması hesabına ödemin azalması;

● ürəyin qan tədarükünün yaxşılaşdırılması, qanın qalıq həcmi azaldığından, diastola zamanı onun mədəciklərin divarına təzyiqi azalır;

● qaz mübadiləsinin yaxşılaşdırılması və ağciyər ödeminin aradan qaldırılması, çünki sistemli dövriyyədə qan axınının artması ağciyər dövranını boşaltmağa və onun damarlarında təzyiqi azaltmağa kömək edir;

● tənəffüs və vazomotor mərkəzlərin həyəcanlılığının azalması nəticəsində təngnəfəsliyin və yüksək periferik damar müqavimətinin (yəni, sonradan yüklənmənin azalması) aradan qaldırılması. Bu təsir arterial qanda oksigen miqdarının artması və tərkibindəki karbon qazının konsentrasiyasının azalması ilə əlaqələndirilir.

SG-lərin müəyyən çatışmazlıqları var:

SG çox kiçik bir terapevtik təsirə malikdir. Buna görə də SG-nin istifadəsini optimallaşdırmaq üçün TDM aparılır və ya xəstələrin eritrositlərində Na+, - K+ - əmsalı təyin edilir. Dərman təyin edildikdən sonra bu əmsalın 30-40% artması onun terapevtik konsentrasiyaya çatdığını göstərir.

SG-yə qarşı dözümlülük (refrakterlik) inkişaf etdirmək mümkündür. Bir sıra patoloji şəraitdə (mitral stenoz, xroniki kor pulmonale, aorta xəstəliyi, hipertiroidizm və s.) SGs hemodinamikaya müsbət təsir göstərmir.

SG atrioventrikulyar blokada II - III dərəcə, ürək dərəcəsi dəqiqədə 50-dən az, hipokalemiya və əhəmiyyətli hiperkalsemiya hallarında kontrendikedir. SG də kəskin ürək çatışmazlığı üçün təyin edilmir (məsələn, AMI üçün). AMI vəziyyətində (hipoksemiya, metabolik asidoz və elektrolit pozğunluqları şəraitində) miyokardın SG-yə həssaslığı artır və nəticədə ciddi ritm pozğunluqlarının inkişaf riski artır (məsələn, sistolda ürəyin dayanmasına qədər ventrikulyar fibrilasiya). - ürəyin kalsium kontraktürü). SG AMI üçün də təyin edilmir, çünki venadaxili administrasiya (hətta çox yavaş!) katekolaminlərin sərbəst buraxılması ilə dərmanların birbaşa və dolayı təsiri nəticəsində koronar və sistemli damarların tonusunu artırır, bu da xəstəyə əvvəlcədən və sonrakı yükü artırır. ürək. Sürətli venadaxili administrasiya ilə bu əmlak vazospazma səbəb ola bilər.

Qlikozid intoksikasiya sindromları:

1. Ürək sindromu: ritm və keçiricilik pozğunluqları, EKQ-də P–Q intervalının uzanması, ST seqmentinin izolindən aşağı yerdəyişməsi, ekstrasistolların görünüşü (miokardın vaxtından əvvəl daralması) və s.;

2. Mədə-bağırsaq sindromu: epiqastrik ağrı, anoreksiya (iştahsızlıq), ürəkbulanma, qusma, ishal;

3. Nevroloji sindrom: yuxusuzluq, baş ağrısı, üzün aşağı yarısında nevralji, zəiflik, depressiya, başgicəllənmə, afaziya (nitqin başa düşülməməsi və/və ya nitqdən istifadə etmək qabiliyyəti), qorxu, delirium, varsanılar, konvulsiyalar;

4. Oftalmoloji sindrom: bulanıq görüntü; sarı və ya yaşıl ləkələr; obyektlərin sarı rəngdə, azaldılmış və ya böyüdülmüş formada görmə (mikro və ya makropsiya); ayrı-ayrı obyektlərin və ya diplopiyanın ətrafında parlaq bir halonun olması (ikiqat şəkil).

Yaşlılıqda SG-nin həddindən artıq dozasının ilkin simptomları mülayimdir və qlikozid intoksikasiyası təhlükəsi ən böyükdür.


Ürək qlikozidləri, ürəyə selektiv təsir göstərən, əsasən açıq-aşkar kardiotonik təsir vasitəsilə həyata keçirilən bitki təbiətli kompleks azotsuz birləşmələrdir.

Bu qrupdakı dərmanlar müəyyən üstünlüklərə malikdir:

Onlar miyokardın fəaliyyətini artırır, ürəyin ən qənaətcil və eyni zamanda effektiv fəaliyyətini təmin edir.

Nəticədə, müxtəlif etiologiyalı ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi üçün bu dərmanların istifadəsi haqlıdır.

Tərkibində ürək qlikozidləri olan bitkilər (cəmi bunlardan təxminən 400-ü var) ilk növbədə müxtəlif növ tülküləri əhatə edir. Bu bitki adını yüksəyə bənzəyən çiçəklərə görə almışdır. Tərkibində ürək qlikozidləri olan bir çox rəqəmsal var, lakin bu günə qədər 37 rəqəmsal növdən olan 13 ürək qlikozidinin kimyəvi quruluşu tədqiq edilmişdir.

Tibbi praktikada ürək qlikozidlərinin ən çox istifadə edilən preparatları bu cinsin aşağıdakı bitkilərindən alınır:

Tülkü (qırmızı), Digitalis purpurea.

Ürək qlikozidi - digitoxin.

Foxglove, Digitalis lanata. Kardiyak qlikozid preparatları - digoksin, selanid (izolanid, lantosid).

Bundan əlavə, ürək qlikozidləri digər bitkilərdən də əldə edilə bilər:

Strophanthin (müvafiq olaraq -G və ya -K) Afrika çoxillik üzüm, Strophanthus gratus və Strophanthus Kombe toxumlarından əldə edilir);

May zanbağından (Convallaria majalis) tərkibində konvallazid və konvallatoksin olan korqlikon preparatı alınır;

Hazırlıqlar (adonisid, adonis otunun infuziyası) yaz adonisindən (Adonis vernalis) əldə edilir, tərkibində çoxlu qlikozidlər (sinarin, adonitoksin və s.)

Ürək qlikozidlərinin kəşf tarixi ingilis botanik, fizioloq və praktiki həkim Uiterinqin adı ilə bağlıdır, o, ilk dəfə ödemli xəstələri müalicə etmək üçün rəqəmsalın istifadəsini təsvir etmişdir.

Botkin digitalis-i "həkim üçün mövcud olan ən qiymətli dərmanlardan biri" adlandırdı.

1865-ci ildə E.P. Strofantusun ürəyə təsirini ilk dəfə Pelikan təsvir etmişdir. 1983-cü ildə N.A.Bubnov ilk dəfə həkimlərin diqqətini yaz adonisinə çəkdi.

Hal-hazırda, bitkilərdən təcrid olunmuş ürək qlikozidlərinin kimyəvi cəhətdən təmiz preparatları ən çox istifadə olunur.

Bütün ürək qlikozidləri kimyəvi cəhətdən bir-biri ilə əlaqəlidir: onlar mürəkkəb üzvi birləşmələrdir, molekulları şəkərsiz hissədən (aqlikon və ya genin) və şəkərlərdən (qlikon) ibarətdir. Aqlikonun əsasını əksər qlikozidlərdə doymamış lakton halqası ilə əlaqəli olan steroid siklopentanperhidrofenantren quruluşu təşkil edir.

Qlikon (ürək qlikozid molekulunun şəkərli hissəsi) müxtəlif şəkərlərlə təmsil oluna bilər: D-digitoksoz, D-qlükoza, D-simaroza, L-ramnoz və s. Molekulda şəkərlərin sayı birdən dördə qədər dəyişir.

Ürək qlükozidlərinin xarakterik kardiotonik təsirinin daşıyıcısı aqlikonun (genin) steroid skeleti, lakton halqası isə protez qrupunun (mürəkkəb protein molekullarının zülal olmayan hissəsi) rolunu oynayır.

Şəkər qalığı (qlikon) spesifik kardiotonik təsir göstərməsə də, ürək qlikozidlərinin həll olunma qabiliyyəti, onların hüceyrə membranından keçiriciliyi, plazma və toxuma zülallarına yaxınlıq, həmçinin aktivlik dərəcəsi və toksiklik ondan asılıdır. Lakin ürək qlikozidlərinin yalnız bütün molekulu aydın kardiotrop təsirə səbəb olur.

Bəzi ürək qlikozidlərində eyni aqlikon, lakin müxtəlif şəkər qalıqları ola bilər; digərləri - eyni şəkər, lakin fərqli aglikonlar; Bəzi ürək qlikozidləri həm şəkər hissəsində, həm də aqlikonda digərlərindən fərqlənir.

Qurbağaların və ilanların zəhərlərinin tərkibinə daxil olan bəzi birləşmələr oxşar quruluşa malikdir (siklopentan-perhidrofenantren) (Asiya ölkələrində bu heyvanların dəriləri çoxdan dərman məqsədləri üçün istifadə olunur).

Terapevtik istifadə üçün ürək qlikozidini seçərkən təkcə onun fəaliyyəti deyil, həm də təsirin başlama sürəti, həmçinin qlikozidin fiziki-kimyəvi xassələrindən, eləcə də üsullarından çox asılı olan təsir müddəti vacibdir. onun idarə edilməsi.

Fiziki-kimyəvi xassələrinə görə ürək qlikozidləri iki qrupa bölünür: qütblü və qeyri-qütblü. Ürək qlikozidlərinin bu və ya digər qrupuna aid olması aqlikon molekulunda olan qütb (keton və spirt) qruplarının sayı ilə müəyyən edilir.

1. Qütb qlikozidləri (strofantin, korqlikon, konvallatoksin) dörddən beşə qədər belə qrupları ehtiva edir.

2. Nisbətən polar (digoksin, selanid) - 2-3 qrup.

3. Qütb olmayan (digitoxin) - bir qrupdan çox deyil.

Ürək qlikozid molekulu nə qədər qütblüdürsə, onun suda həll olma qabiliyyəti bir o qədər çox, lipidlərdə bir o qədər az həll olur. Başqa sözlə, əsas nümayəndələri strofantin və korqlikon olan qütb qlikozidləri (hidrofillər) lipidlərdə zəif həll olunur və buna görə də mədə-bağırsaq traktından zəif sorulur. Bu, qütb qlikozidlərinin parenteral (venadaxili) tətbiqi yolunu müəyyən edir.

Polar qlikozidlər böyrəklər tərəfindən atılır (hidrofilik) və buna görə də böyrəklərin ifrazat funksiyası pozulursa, onların dozası (toplanmasının qarşısını almaq üçün) azaldılmalıdır.

Qeyri-qütblü ürək qlikozidləri lipidlərdə asanlıqla həll olunur (lipofil); onlar bağırsaqda yaxşı sorulur və tez plazma zülallarına, əsasən albuminə bağlanır. Qütb olmayan qlikozidlərin əsas nümayəndəsi digitoxindir. Udulmuş digitoxinin əsas miqdarı qaraciyərə daxil olur və ödlə xaric olur, sonra yenidən sorulur. Buna görə də, qeyri-polyar qlikozidlərin (məsələn, digitoxin) yarı ömrü orta hesabla 5 gündür və 14-21 gündən sonra təsir tamamilə dayandırılır. Qeyri-qütblü qlikozidlər şifahi olaraq təyin edilir və onları şifahi olaraq qəbul etmək mümkün olmadıqda (qusma), rektal olaraq təyin edilə bilər (süpozituar).

Nisbətən polar ürək qlikozidləri (digoksin, izolanid) aralıq mövqe tutur. Buna görə də, bu dərmanlar ya per os, ya da venadaxili olaraq tətbiq oluna bilər, praktikada belədir.

Ürək qlikozidlərinin terapevtik təsir mexanizmi (ürək qlikozidlərinin farmakodinamikası)

Demək olar ki, bütün ürək qlikozidləri dörd əsas farmakoloji təsirə malikdir:

I. Ürək qlikozidlərinin sistolik təsiri.

Ürək qlikozidlərinin klinik və hemodinamik təsiri onların ilkin kardiotonik təsiri ilə bağlıdır və ondan ibarətdir ki, ürək qlikozidlərinin təsiri altında sistol daha güclü, güclü, enerjili və qısa olur. Ürək qlikozidləri, zəifləmiş ürəyin daralmalarını artıraraq, vuruş həcminin artmasına səbəb olur. Eyni zamanda, onlar miokardın oksigen istehlakını artırmır, onu tükəndirmir və hətta enerji ehtiyatlarını artırır. Beləliklə, ürək qlikozidləri ürəyin səmərəliliyini artırır. Bu təsirə müsbət inotrop effekt (inos - lif) deyilir. Ürək qlikozidlərinin biokimyəvi molekulyar təsir mexanizmləri onların miokardın (miokardiosit) bioenergetikasına kompleks təsiri ilə əlaqələndirilir. Ürək qlikozidləri həm miyokardda, həm də digər toxumalarda, xüsusən də beyində xüsusi reseptorlara bağlana bilir. Miokardda ürək qlikozidləri üçün belə bir reseptor membran natrium-kalium ATPazıdır. Ürək qlikozidləri reseptorla birləşərək bu fermenti inhibə edərək həm kardiomiositlərin xarici membranının, həm də sarkoplazmatik retikulumun membranının zülal və fosfolipid hissələrinin konformasiyasını dəyişir. Bu, kalsium ionlarının hüceyrədənkənar mühitdən daxil olmasını asanlaşdırır və hüceyrədaxili saxlama yerlərindən (sarkoplazmatik retikulum, mitoxondriya) ionlaşmış kalsiumun sərbəst buraxılmasına kömək edir. Nəticədə ürək qlikozidləri miokardyositlərin sitoplazmasında bioloji aktiv kalsium ionlarının konsentrasiyasını artırır. Kalsium ionları modulyasiya edən zülalların - tropomiyozin və troponinin inhibitor təsirini aradan qaldırır, aktin və miozinin qarşılıqlı təsirini təşviq edir və ATP-ni parçalayan miyozin ATPazanı aktivləşdirir. Miokardın daralması üçün lazım olan enerji əmələ gəlir. Bundan əlavə, ürək qlikozidlərinin müsbət inotrop təsir mexanizmində onların miyokardın adrenergik strukturlarının funksiyasını artırması ehtimal olunur. EKQ-də müsbət inotrop təsir gərginliyin artması və QRS intervalının qısalması ilə özünü göstərir.

II. Ürək qlikozidlərinin diastolik təsiri.

Bu təsir, ürək çatışmazlığı olan xəstələrə ürək qlikozidlərinin tətbiqi zamanı ürək daralmalarının azalmasının müşahidə edilməsi, yəni mənfi xronotrop təsirin qeydə alınması ilə özünü göstərir. Diastolik təsirin mexanizmi çoxşaxəlidir, lakin əsas odur ki, bu müsbət inotrop təsirin nəticəsidir: artan ürək çıxışının təsiri altında aorta qövsü və karotid arteriyanın baroreseptorları daha güclü həyəcanlanır. Bu reseptorlardan gələn impulslar vagus sinirinin mərkəzinə daxil olur, onun aktivliyi artır. Nəticədə ürək dərəcəsi yavaşlayır.

Beləliklə, ürək qlikozidlərinin terapevtik dozalarından istifadə edərkən, miyokardın gücləndirilmiş sistematik daralmaları, kardiyomiyositlərdə enerji ehtiyatlarının bərpasına kömək edən kifayət qədər "istirahət" (diastol) dövrləri ilə əvəz olunur. Diastolun uzanması istirahət, qan tədarükü üçün əlverişli şərait yaradır ki, bu da yalnız diastol dövründə həyata keçirilir və miyokardın qidalanması, onun enerji ehtiyatlarının (ATP, kreatin fosfat, glikogen) daha tam bərpası üçün. EKQ-də diastolun uzanması PP intervalının artması ilə özünü göstərəcək.

Ümumiyyətlə, ürək qlikozidlərinin təsiri bu ifadə ilə xarakterizə edilə bilər: diastol daha uzun olur.

Ürək qlikozidlərinin diastolik təsir mexanizmi kalsium ionlarının "kalsium nasosu" (kalsium-maqnezium ATPase) vasitəsilə sitoplazmadan sarkoplazmatik retikuluma çıxarılması və mübadilə mexanizmindən istifadə edərək natrium və kalsium ionlarının hüceyrədən kənarda çıxarılması ilə əlaqələndirilir. onun membranında.

III. Mənfi dromotrop təsir.

Ürək qlikozidlərinin növbəti təsiri onların ürəyin keçirici sisteminə birbaşa inhibitor təsiri və vagus sinirinə tonik təsiri ilə əlaqələndirilir.

Nəticədə, miokard keçirici sistem vasitəsilə həyəcanın aparılması yavaşlayır. Bu, sözdə mənfi dromotrop təsirdir (dromos - qaçış).

Keçirilmənin ləngiməsi bütün keçirici sistemdə baş verir, lakin o, ən çox AV düyünü səviyyəsində özünü göstərir.

Bu təsir nəticəsində AV düyününün və sinus düyününün refrakter müddəti uzanır. Zəhərli dozalarda ürək qlikozidləri atrioventrikulyar blokadaya səbəb olur. EKQ-də həyəcanın aparılmasının yavaşlaması PR intervalının uzanmasına təsir edəcəkdir.

IV. Mənfi vannamotrop təsir göstərir.

Terapevtik dozalarda ürək qlikozidləri əsasən vagus sinirinin fəaliyyəti ilə əlaqəli olan sinus düyünlərinin kardiostimulyatorlarının həyəcanlılığını azaldır (mənfi vannamotrop təsir). Bu qrupdakı dərmanların toksik dozaları, əksinə, miokardın həyəcanlılığını artırır (müsbət vannamotrop təsir), bu da miyokardda və ekstrasistolda əlavə (heterotopik) həyəcan ocaqlarının yaranmasına səbəb olur.

Yadda saxlamaq lazımdır ki, ürək qlikozidlərinin təsiri altında hər bir kalsium ionu iki natrium ionu ilə, ikincisi isə kalium-natrium nasosunun işi sayəsində kalium ionları ilə mübadilə olunur. Ürək qlikozidləri sitozolda kalsiumun miqdarını artırır, eyni zamanda sitozolik natriumun artmasına və kaliumun azalmasına səbəb olur ki, bu da miokardyositlərin elektrik qeyri-sabit vəziyyətinə səbəb olur.

Sağlam bir insanda, ürək qlikozidlərinin terapevtik dozalarının təsiri altında təsvir edilən dəyişikliklər baş verməyəcək (kompensasiya reaksiyaları səbəbindən). Bu təsirlər yalnız qapaq qüsurları, aterosklerotik zədələnmələr, intoksikasiya, fiziki aktivlik, miokard infarktı və s. fonunda baş verə bilən ürək dekompensasiyası şəraitində ortaya çıxır. Bu şəraitdə ürək-damar çatışmazlığı baş verir. Bu şərtlərdə ürək qlikozidlərinin təsiri altında ürəyin daralma gücünün və onun dəqiqəlik qan həcminin artması bütün bədəndə hemodinamikanı yaxşılaşdırır və ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə onun pozğunluqlarının nəticələrini aradan qaldırır:

İlk növbədə, venoz tıkanıklıq azalır, bu da ödemin rezorbsiyasını təşviq edir;

Daxili orqanların (qaraciyər, mədə-bağırsaq traktının, böyrəklərin və s.) pozulmuş funksiyaları bərpa olunur;

Natriumun reabsorbsiyasının azalması və sidikdə kalium itkisi nəticəsində diurezdə artım var;

Dolaşan qanın həcmi azalır.

Nəticədə ürəyin iş şəraiti asanlaşır. Ağciyərlərə qan tədarükünün yaxşılaşdırılması qaz mübadiləsini artırmağa kömək edir. Dokulara oksigenin çatdırılması yaxşılaşır, toxuma hipoksiyası və metabolik asidoz aradan qaldırılır. Bütün bunlar xəstədə siyanoz və təngnəfəsliyin yox olmasına, mərkəzi sinir sistemində qan təzyiqinin, yuxunun, inhibə və həyəcan proseslərinin normallaşmasına gətirib çıxarır.

Ürək qlikozidləri kardiotonik agentlərdir. Onların hərəkəti kardiostimulyatorlardan (məsələn, adrenomimetikadan) fərqlənməlidir ki, onların təsiri altında EKQ-də ürək dərəcəsinin artması və artması qeyd olunacaq. Ürək qlikozidlərinin fonunda, ürək sancmalarının artması ilə, sonuncunun azalması qeyd olunur.

^ ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN FARMAKOKİNETİKASI

Qlikozid molekulu nə qədər az qütblüdürsə, o, lipidlərdə bir o qədər yaxşı həll olunur və mədə-bağırsaq traktından sorulur və əksinə. Buna görə də:

Strofantin bağırsaqdan praktiki olaraq sorulmur;

Digoxin və Celanide 30% udulur;

Digitoksin 100% sorulur. Ürək qlikozidlərinin mədə-bağırsaq traktından sorulmasının intensivliyindəki fərqlər bu dərmanların orqanizmə yeridilməsi yolunun seçilməsini müəyyən edir:

Polar ürək qlikozidləri yalnız parenteral yolla verilir;

Qeyri-polar ürək qlikozidləri şifahi olaraq təyin edilir;

Nisbətən polar - enteral və parenteral.

Qan plazmasında bu qrupun dərmanları albuminlə bağlana və ya sərbəst vəziyyətdə dövr edə bilər. Qütb qlikozidləri praktiki olaraq plazma zülallarına bağlanmır, qeyri-polyar qlikozidlər isə demək olar ki, tamamilə onlara bağlanır (məsələn, digitoxin 97% proteinlə bağlıdır).

Qlikozidlərin bağlı hissəsi toxumaya daxil olmur, lakin qan plazmasında zülalın miqdarı azaldıqda (qaraciyər, böyrək xəstəlikləri) və ya endogen (sərbəst yağ turşuları) və ya ekzogen (butadion) olduqda onun dəyəri adi haldan aşağı ola bilər. , sulfanilamidlər və s.) qanda olan agentlər .

Qütb ürək qlikozidləri birləşdirici toxuma nüfuz etmir, buna görə də qanda strofantin və digoksin konsentrasiyası obez insanlarda, eləcə də yaşlılarda artır (baxım dozası xeyli aşağı olmalıdır).

Ürək qlikozidlərinin sərbəst hissəsi demək olar ki, bütün toxumalara, xüsusilə də miokard, qaraciyər, böyrəklər, skelet əzələləri və beyinə daxil olur. Dərmanlar miyokardda xüsusilə intensiv şəkildə toplanır. Ürək qlikozidlərinin əsas fəaliyyət istiqaməti ürək toxumasının bu qrup dərmanlara yüksək həssaslığı ilə izah olunur.

Kardiotrop təsir miyokardda ürək qlikozidlərinin lazımi konsentrasiyalarının yaradılmasından sonra baş verir. Effektin inkişaf sürəti həm aktiv maddələrin hüceyrə membranları vasitəsilə nüfuz etmə asanlığından, həm də qan plazma zülallarına bağlanmasından asılıdır. Strofantinin təsiri tətbiq edildikdən 5-10 dəqiqə sonra, diqoksin - 30-40 dəqiqədən sonra (venadaxili tətbiq edildikdə) inkişaf edir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra diqoksinin təsiri 1,5-2 saatdan sonra, digitoxin isə 1-1,5 saatdan sonra müşahidə olunur. Ürək qlikozidləri zülallara nə qədər möhkəm bağlanır (digitoxin xüsusilə güclüdür, strofantin və konvallatoksin çox asandır), onların fəaliyyəti bir o qədər uzun olur.

Bu qrupdakı dərmanların təsir müddəti də onların aradan qaldırılması sürəti ilə müəyyən edilir. Qütb qlikozidləri əsasən böyrəklər tərəfindən dəyişməz olaraq xaric edilir, qeyri-polyar olanlar isə qaraciyərdə biotransformasiyaya məruz qalır.

Ürək qlikozidinin bütün dozası gündə bədəndən xaric edilmir:

Strofantin və konvallatoksin - 45-60%;

Digoksin və selanid - 30-33%;

Digitoksin (müalicənin əvvəlində) - 7-9%.

Qəbul edilən dozanın böyük hissəsi (müxtəlif qlikozidlər üçün müxtəlif həcmlər) orqanizmdə qalır, bu da onların təkrar qəbulu ilə orqanizmdə yığılması-toplanmasının səbəbidir. Üstəlik, ürək qlikozidləri nə qədər uzun müddət fəaliyyət göstərirsə, kumulyasiya bir o qədər əhəmiyyətlidir (maddi kumulyasiya, yəni ürək qlikozidinin özünün bədəndə toplanması). Dijitoksinin bədəndən yavaş inaktivasiyası və xaric edilməsi prosesləri ilə əlaqəli olan digitoxinin istifadəsi zamanı ən aydın yığılma müşahidə edildi (yarımxaricolma dövrü 160 saatdır). Tətbiq olunan strofantin dozasının təxminən 7/8-i ilk 24 saat ərzində xaric olunur, buna görə də istifadə edildikdə, yığılma əhəmiyyətsizdir.

Mədə-bağırsaq traktında ürək qlikozidləri adsorbentlər, büzücülər və antasidlər ilə bağlanır. Maksimum bioavailability mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması ilə müşahidə olunur və hiperasid şəraitdə və selikli qişaların şişməsi ilə dərmanın udulmasının azalması baş verir.

İstifadəyə göstərişlər:

1. Kəskin ürək çatışmazlığı üçün təcili tibbi yardım kimi. Bu məqsədlə venadaxili sürətli təsir göstərən qlikozidləri (strofantin, korqlikon və s.) təyin etmək yaxşıdır.

2. Xroniki ürək çatışmazlığı üçün. Bu vəziyyətdə uzun müddət fəaliyyət göstərən qlikozidlərin (digitoxin, digoxin) təyin edilməsi daha məqsədəuyğundur.

3. Ürək qlikozidləri müəyyən növ atrial (supraventrikulyar) ritm pozğunluqları üçün təyin edilir (supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və paroksismal taxikardiya, həmçinin qulaqcıqların çırpınması üçün ikinci seçim kimi). Bu vəziyyətdə, ürək qlikozidlərinin keçirici sistemə təsirindən istifadə olunur, nəticədə AV node vasitəsilə impulsun ötürülməsi sürəti azalır.

4. Profilaktik məqsədlər üçün ürək qlikozidləri kompensasiya mərhələsində ürək xəstəliyi olan xəstələrdə qarşıdan gələn ağır cərrahi əməliyyatdan əvvəl, doğuşdan əvvəl və s.
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ


Ürək qlikozidləri qrupunda olan dərmanların hər biri müəyyən fərqlərə malikdir. Bu, fəaliyyətə, təsirin inkişaf sürətinə, müddətinə, həmçinin dərmanın farmakokinetikasına aiddir.

Təbabətdə müxtəlif növ tülküdən preparatlar istifadə olunur: digitalis purpurea (Digitalis purpurea), tülkü yunlu (Digitalis lanata), tülkü paslı (Digitalis ferruginea).

DİGİTOKSİN (Digitoxinum; 0,0001 tablet və 0,15 mq rektal süpozituar) müxtəlif növ digitalisdən (D.purpurea, D.lanata) əldə edilən qlikoziddir. Ağ kristal toz, suda praktiki olaraq həll olunmur. Ağızdan qəbul edildikdə, demək olar ki, tamamilə sorulur. Qanda preparat plazma zülalları ilə 97% bağlanır. Digər ürək qlikozidlərindən fərqli olaraq, digitoxin zülallara ən güclü bağlanır. Bu baxımdan, dərman dərhal hərəkət etməyə başlamır. Bir digitoxin tabletini qəbul etdikdən sonra kardiotrop təsir iki saatdan sonra görünməyə başlayır və 4-6-12 saatdan sonra maksimuma çatır. Ölkəmizdə digitoxin yalnız tablet və süpozituarlarda istehsal olunur, xaricdə bu dərman inyeksiya məhlulu şəklində də mövcuddur.

Digitoksin qaraciyərdə biotransformasiyaya məruz qalır. Nəticədə 7-si aktiv olmaqla 24-ə qədər müxtəlif metabolit əmələ gəlir. Dərmanı çox yavaş - gün ərzində təxminən 8-10% -dən xaric edir, buna görə də böyük bir yığılma qabiliyyətinə malikdir. Bu, dərmanın bədəndən inaktivasiyası və xaric edilməsi proseslərinin yavaş olması ilə əlaqədardır (yarım ömrü 160 saatdır). Buna görə də, dərmanın açıq təsiri 1-3 gün ərzində müşahidə olunur və baxım dozalarının dayandırılmasından sonra terapevtik təsirin müddəti 14-21 gündür. Bu, ən yavaş və ən uzun fəaliyyət göstərən ürək qlikozididir.

İstifadəyə göstərişlər:

1. Xroniki ürək çatışmazlığı zamanı, xüsusən taxikardiya meyli ilə, lakin strofantinin venadaxili yeridilməsi fonunda!

2. Kompensasiya edilmiş ürək qüsurları olan xəstələrdə qarşıdan gələn planlaşdırılan ağır əməliyyatdan və ya doğuşdan əvvəl ürək çatışmazlığının inkişafının qarşısını almaq üçün Digitoksin təyin edilə bilər.

Dijitoksin təyin edərkən, bütün ürək qlikozidləri kimi, bu qrupdakı dərmanların digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsinin mümkünlüyünü xatırlamaq lazımdır. Eyni zamanda, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları olan bir sıra dərmanlar (fenobarbital, antiepileptik preparatlar, butadion) digitoxinin terapevtik təsirini azalda bilər. Rifampisin, izoniazid və etambutol da eyni şəkildə hərəkət edir.

Quinidin, NSAİİlər, sulfanilamidlər və dolayı antikoaqulyantlar (qlikozidlərin plazma zülalları ilə birləşməsindən yerdəyişməsi nəticəsində) ürək qlikozidlərinin effektivliyini artırmağa kömək edir.

Təcrübədə ürək qlikozidlərinin təkcə yüksək təmizlənmiş preparatları deyil, həm də tərkibində qlikozidlər olan bitkilərdən qalen və neoqalen preparatları (tozlar, infuziyalar, tinctures, ekstraktlar) istifadə olunur. Beləliklə, tülkü purpurea və ya grandiflora yarpaqlarından toz istifadə olunur.

Dərman xammalının və ürək qlikozidlərinin bir çox preparatlarının fəaliyyətini təyin edərkən bioloji standartlaşdırma istifadə olunur. Ən tez-tez ürək qlikozidlərinin fəaliyyəti qurbağa təsir vahidləri (FAU) və pişik fəaliyyət vahidləri (CAU) ilə ifadə edilir. Bir ICE, eksperimental qurbağaların, pişiklərin və göyərçinlərin əksəriyyətində ürəyin dayanmasına səbəb olan standart dərmanın minimum dozasına uyğundur. Beləliklə, tülkü yarpaqlarının əzilmiş tozu aktivlik baxımından aşağıdakı nisbətə uyğundur: bir qram yarpaq tozu 50-66 ICE və ya 10-13 KED-ə bərabərdir. Saxlama zamanı yarpaqların aktivliyi azalır. Bir qram digitoxin təxminən 5000 KU-ya bərabərdir.

Tülkü yununun (D.lanata) əsas qlikozidi DİQOKSİNdir (Digoxinum; tabletlər 0,25 mq, amp. 1 ml 0,025% məhlul, Gedeon Rixter, Macarıstan). Qan dövranına təsirinə görə dərman digər ürək qlikozidlərinə yaxındır, eyni zamanda öz farmakoloji xüsusiyyətlərinə malikdir:

1. Dərman digitoxindən daha zəif plazma zülallarına bağlanır. Nisbətən qütb ürək qlikozidi olmaqla, 10-30% (orta hesabla 25%) qan albuminlərinə bağlanır;

2. Ağızdan qəbul edildikdə diqoksin bağırsaqda 50-80% sorulur. Bu dərmanın latent müddəti digitoxindən daha qısadır. Ağızdan qəbul edildikdə, 1,5-2 saat davam edir, venadaxili tətbiq edildikdə - 5-30 dəqiqə. Maksimum təsir ağızdan tətbiq edildikdən 6-8 saat sonra və venadaxili tətbiqdən sonra 1-5 saatdan sonra inkişaf edir. Təsir sürəti baxımından, xüsusən venadaxili tətbiq edildikdə, dərman strofantinə yaxınlaşır.

3. Diqoksinlə müqayisədə diqoksin orqanizmdən daha tez xaric olur (yarımxaricolma dövrü 34-46 saatdır) və orqanizmdə daha az toplanma qabiliyyətinə malikdir. Bədəndən tam xaric olması 2-7 gündən sonra müşahidə olunur.

İstifadəyə göstərişlər:

1. Xroniki ürək çatışmazlığı (həblər).

2. Kompensasiya edilmiş ürək qüsurları olan xəstələrdə geniş cərrahiyyə, doğuş və s.(tabletlərdə) zamanı ürək çatışmazlığının qarşısının alınması.

3. Kəskin ürək çatışmazlığı (dərman venadaxili yeridilir).

4. Atrial fibrilasiyanın taxiaritmik forması, paroksismal atrial fibrilasiya, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (tabletlər).

Ümumiyyətlə, digoksin orta sürət və orta təsir müddəti olan bir dərmandır.

CELANID (sinonimi: izolanid) diqoksinə çox yaxın olan bir dərmandır, həmçinin tülkü yununun yarpaqlarından əldə edilir. Celanide 0,00025 tablet və 1 ml 0,02% həll ampulalarda mövcuddur. Dərmanın bir qramının aktivliyi 3200-3800 KED-dir. Əsas fərqlər yoxdur.

STROFANTİN (Strophanthinum; 1 ml ampul 0,025% məhlul) tropik üzümlərin (Strophanthus gratus; Strophanthus Kombe) toxumlarından əldə edilən qütb ürək qlikozididir.

Strophanthin mədə-bağırsaq traktından praktiki olaraq sorulmur (2-5%) və yalnız venadaxili olaraq təyin edilir. Dərman praktiki olaraq zülallara bağlanmır. Kardiotonik təsir 5-7-10 dəqiqədən sonra inkişaf edir və 30-90 dəqiqədən sonra maksimuma çatır. Dərman böyrəklər tərəfindən xaric edilir, yarımxaricolma dövrü 21-22 saatdır, 1-3 gündən sonra tam xaric olması müşahidə olunur.

Strophanthin ən sürətli təsir edən, eyni zamanda ən qısa fəaliyyət göstərən ürək qlikozididir.

Strofantinin sistolik təsirinin şiddəti onun diastolik təsirindən qat-qat əhəmiyyətlidir. Dərman ürək dərəcəsinə və onun paketinin keçiriciliyinə nisbətən az təsir göstərir. Praktik olaraq yığılmır.

İstifadəyə göstərişlər:

1. Kəskin ürək çatışmazlığı, o cümlədən miokard infarktının bəzi formaları;

2. Xroniki ürək çatışmazlığının ağır formaları (II-III dərəcə).

Strofantin 10-20 ml izotonik məhlulda seyreltildikdən sonra 0,5-1,0 ml venadaxili, çox yavaş (5-6 dəqiqə) və ya damcı şəklində təyin edilir. Tez tətbiq olunarsa, şok riski yüksəkdir. Dərman ümumiyyətlə gündə bir dəfə tətbiq olunur.

Yerli xammaldan, yəni vadi zanbağının yarpaqlarından tərkibində çoxlu qlikozidlər olan CORGLICON (Corglyconum; 1 ml 0,06% məhlul ampulaları) preparatı alınır.

Korglikon strofantinə çox yaxındır, lakin hərəkət sürəti baxımından sonuncudan daha aşağıdır. Korqlikonun inaktivasiyası bir qədər yavaş baş verir, buna görə də strofantinlə müqayisədə daha uzunmüddətli təsirə malikdir, həmçinin daha aydın vagal təsir göstərir. Dərman aşağıdakılar üçün təyin edilir:

II və III dərəcəli kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı;

Atrial fibrilasiyanın taxsistolik forması ilə ürək dekompensasiyası halında;

Paroksismal taxikardiya hücumlarını aradan qaldırmaq üçün.

Parenteral olaraq istifadə edildikdə, yuxarıda qeyd olunan ürək qlikozid preparatları güclü qıcıqlandırıcı təsirə malik olduğundan venadaxili yeridilməlidir. Qlikozidlərin yığılmış məhlulları (strofantin, korqlikon, digoksin) natrium xlorid və ya qlükoza izotonik məhlulunda seyreltilməlidir, lakin yalnız 5% (40% deyil). Konsentratlaşdırılmış qlükoza məhlullarının (20-40%) istifadəsi məqsədəuyğun deyil, çünki onlar hətta xəstəyə verilməzdən əvvəl də qlikozidləri qismən təsirsiz hala sala bilərlər. Bu konsentrasiya edilmiş məhlullar damar endotelinə zərərli təsir göstərə, onların trombozunu təşviq edə, plazmanın osmotik təzyiqini artıra və dərmanların toxumalara çatdırılmasına mane ola bilər. Reseptdə göstərildiyi kimi, yavaş administrasiya məcburidir.

^ ADONİUS HAZIRLIQLARI

Yaz adonis otu (Herba Adonis Vernalis) - Çernoqoriya və ya yaz adonisi. Adonisin aktiv maddələri qlikozidlərdir, onların əsas hissəsi CINARIN və ADONITOXIN-dir.

Təsirlərinin təbiətinə görə adonis qlikozidləri rəqəmsal qlikozidlərə yaxındır, lakin onlar sistolik təsirdə daha az aktivdirlər, daha az aydın diastolik təsir göstərirlər, vagal tonusa daha az təsir göstərirlər, bədəndə daha az davamlıdırlar, qısamüddətli təsir göstərirlər. müddətli təsir göstərir və yığılmır. Bağırsaqlarda yaxşı əmilir. Adonis preparatları bir fərqli təsirə malikdir - mərkəzi sinir sisteminə sakitləşdirici təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər:

1. Xroniki ürək çatışmazlığının ən yüngül formaları.

2. Emosional qeyri-sabitlik, kardionevrozlar, vegetativ distoniyalar, yüngül nevrozlar (sedativlər kimi).

Adonis preparatları adətən qalen və yeni qalen şəklində istehsal olunur və qarışıqlara daxil edilir (məsələn, Bekhterev qarışığının tərkibindəki adonizid).
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN TƏYİB PRİNSİPLERİ


Ürək qlikozidləri spontan təyin edilməməlidir. Bu, xəstənin müalicəsinin xüsusi bir hissəsidir. Dərmanın yığılması ürək qlikozidləri ilə intoksikasiyaya səbəb ola bilər. Beləliklə, xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi üçün ürək qlikozidləri qanda dərmanın sabit terapevtik konsentrasiyasının yaradılmasını təmin edən dozalarda istifadə olunur.

Bu vəziyyətdə, müalicənin birinci mərhələsində ("doyma") müəyyən bir xəstədə ürək fəaliyyətinin kompensasiyası əldə edilir. Bunun üçün müalicənin başlanğıcında maksimum terapevtik effekt əldə etməyə imkan verən bir doza təyin edilir (doyma dozası, yükləmə dozası və ya tam rəqəmsallaşdırma dozası). Doyma dozasına çatdıqdan sonra, ürək qlikozidləri əldə edilən kompensasiyanı saxlamaq üçün kifayət qədər kiçik dozalarda təyin edildikdə, müalicənin ikinci mərhələsinə (“saxlama”) keçirlər. Bəzi xəstələr üçün baxım mərhələsi çox uzun, bəzən isə ömürlük ola bilər. Müalicənin birinci mərhələsində dərman parenteral və ya şifahi olaraq, ikincisində isə şifahi olaraq tətbiq oluna bilər. Dijitoksin üçün doyma dozası 0,8 - 1,2 mq təşkil edir, yəni doyma dozasına nail olmaq üçün 8-12 tablet təyin etmək lazımdır.

Baxım dozası xaric edilən dərman miqdarını kompensasiya edir. Baxım dozası müəyyən düsturlarla hesablanır. Digitoksin üçün baxım dozası 0,05-0,1 mq/gün təşkil edir, yəni gündə bütöv bir tablet və ya onun yarısını təyin etmək lazımdır. ÜST-ə görə, rəqəmsallaşdırmanın üç əsas üsulu var (doza doyma səviyyəsinə çatmaq):

1. Sürətli rəqəmsallaşma.

Bu üsulla müalicə ilk 24-36 saat ərzində tez əldə edilən doyma dozası ilə təyin edilir. Bu üsul nadir hallarda istifadə olunur, yalnız xəstəxana şəraitində, çünki dərmanın həddindən artıq dozası təhlükəsi var. Sürətli rəqəmsallaşdırma kəskin kəskin ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə çox ehtiyatla istifadə olunur, çünki ürək qlikozidlərinə qarşı dözümlülük azalmışdır, buna görə də dərmanı həddindən artıq dozada qəbul etmək asandır (strofantin hər saatda yavaş-yavaş venadaxili olaraq ampula həcminin 1/4 hissəsi təyin olunur).

2. Orta sürətlə rəqəmsallaşma. Bu üsul 2-5-7 gün ərzində əldə edilən effektlə orta dozaların istifadəsini nəzərdə tutur. Dərman dozanı tədricən seçərək fraksiyalarda təyin edilir. Bu üsul ən çox istifadə olunur.

3. Yavaş rəqəmsallaşma.

Bu üsulla xəstənin müalicəsi, demək olar ki, baxım dozasına bərabər olan kiçik dozalarda ürək qlikozidləri ilə başlayır. Bu üsul ambulator şəraitdə də istifadə edilə bilər.
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN ZƏHƏRLİ TƏSİRİ


Ürək qlikozidləri potensial olaraq ən zəhərli dərmanlardan biridir. Onlar olduqca aşağı terapevtik indeksə malikdirlər - zəhərli doza terapevtik dozanın 50-60% -ni təşkil edir. Ürək qlikozidləri qəbul edən hər dördüncü xəstədə zəhərlənmə əlamətləri müşahidə olunur. Bunun səbəbləri ola bilər:

1) aşağı terapevtik indeks;

2) ürək qlikozidlərinin istifadəsi üçün mövcud prinsiplərə əməl edilməməsi; 3) digər dərmanlarla kombinasiya:

Ürək qlikozidləri diuretiklərlə birlikdə istifadə edildikdə, kalium itkisi baş verir, hipokalium histiyasını təşviq edir, bu da kardiyomiyositlərin həyəcanlanma həddini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və nəticədə ürək ritminin pozulması (ekstrasistol) baş verir;

Ürək qlikozidlərinin qlükokortikoidlərlə birgə istifadəsi də ürək ritmində müvafiq pozuntu ilə kalium itkisinə səbəb olur;

4) qaraciyər və böyrəklərə ciddi ziyan (qlikozidlərin biotransformasiya və ifrazat yerləri);

5) xüsusilə miokard infarktı zamanı xəstənin ürək qlikozidlərinə fərdi yüksək həssaslığı.

Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiyanın inkişaf mexanizmi ondan ibarətdir ki, ürək qlikozidlərinin zəhərli konsentrasiyası membran ATPazının aktivliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır, kalium-natrium nasosunun funksiyasını pozur. Fermentlərin inhibisyonu aşağıdakılara səbəb olur:

A) kalium ionlarının hüceyrəyə qayıtmasının pozulmasına, həmçinin hüceyrənin həyəcanlılığının artmasına və aritmiyaların inkişafına kömək edən natrium ionlarının toplanmasına;

B) hipodiastol tərəfindən həyata keçirilən kalsium ionlarının daxil olmasının artmasına və çıxışının pozulmasına, ürək çıxışının azalmasına səbəb olur.

İntoksikasiya əlamətləri aşağıdakılara bölünür:

I. İntoksikasiyanın ürək əlamətləri:

1. Bradikardiya.

2. Atrioventrikulyar blokada (qismən, tam, eninə).

3. Ekstrasistoliya.

II. İntoksikasiyanın ekstrakardial (ekstrakardial) simptomları:

1. Mədə-bağırsaq traktından: iştahsızlıq, ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı. Bunlar mədə-bağırsaq intoksikasiyasının ən erkən əlamətləridir.

2. Nevroloji simptomlar (ürək qlikozidlərinin həddindən artıq dozası ilə baş verən həddindən artıq bradikardiya ilə əlaqələndirilir): adinamiya, başgicəllənmə, zəiflik, baş ağrısı, çaşqınlıq, afaziya, rəng görmə qabiliyyətinin pozulması, halüsinasiyalar, onları araşdırarkən "cisimlərin titrəməsi", itkisi. görmə kəskinliyi.
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİ İLƏ İNTOXİKASYONDA YARDIM TƏDBİRLƏRİ


Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya halında aşağıdakıları etməlisiniz:

1. Aktivləşdirilmiş kömürün eyni vaxtda tətbiqi ilə ürək qlikozidlərinin qəbulunu dərhal dayandırın, mədə yuyulması və şoran laksatiflər də təyin edilməlidir.

2. Dərman birləşmələrini müvəqqəti olaraq ləğv edin. Xəstənin vəziyyəti ağırdırsa, antiaritmik dərmanlardan istifadə edin. Xəstəxana şəraitində, EKQ monitorinqi altında, venadaxili, damcı yolu ilə kalium xlorid məhlulu (4-5%) təyin edə bilərsiniz.

3. Xəstəyə diphenin təyin edin - mikrosomal qaraciyər fermentlərini stimullaşdıran və yaxşı antiaritmik təsir göstərən bir dərman. Hal-hazırda, bu rəqəmsal intoksikasiya nəticəsində yaranan ventriküler taxikardiya üçün ən yaxşı dərmanlardan biridir. Lidokain (xicaine) difeninə nisbətən ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya üçün daha az təsirli olur. Bəzən ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya ilə mübarizə aparmaq üçün beta-blokerlər (məsələn, anaprilin) ​​istifadə olunur. Siz həmçinin sulfhidril qruplarının donoru olan unitiol, ionlaşmış kalsiumu bağlayan Trilon B məhlulları, həmçinin ürək qlikozidlərinə spesifik antikorlar təyin edə bilərsiniz. Ticarət dərmanları şəklində olan sonuncular (ürək qlikozidlərinə monoklonal antikorların fraqmentləri), əslində antidotlardır.
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNDƏN ZƏHRİYYƏTİN QARŞI ALINMASI


1. Ürək qlikozidlərinin təyin edilməsi prinsiplərinə uyğunluq və xəstənin müalicəsinin fərdiləşdirilməsi.

2. Ürək qlikozidlərinin digər preparatlarla rasional birləşməsi.

3. Daimi EKQ monitorinqi (PQ intervalının uzadılması, aritmiyaların görünüşü).

4. Kaliumla zəngin pəhriz (quru ərik, kişmiş, banan, bişmiş kartof); kalium preparatlarının resepti: PANANGIN (maqnezium aspartat ilə birlikdə kalium aspartat),

"Gedeon Richter", Macarıstan; ASPARCAM və ya POTASİUM OROTAT.
^

ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN İSTİFADƏSİ ÜÇÜN ƏQS GÖSTƏRİŞLƏR


Ürək qlikozidlərinin istifadəsinə mütləq və nisbi əks göstərişlər var. Mütləq əks göstəriş ürək qlikozidləri ilə intoksikasiyadır. Nisbi əks göstərişlər bunlardır:

1) ekstrasistol;

2) atrioventrikulyar blokada;

3) hipokalemiya;

4) mədəciklərin paroksismal taxikardiyası. Bəzən müsbət inotrop təsir ürək qlikozidlərinin istifadəsinə əks göstərişləri - sinus ritmində subaortik və təcrid olunmuş mitral stenozu müəyyən edə bilər.
^

QEYRİKOZİDİYAN (QEYRİKOSİDİ) QEYRİADENERJİK SİNTETİK KARDİOTONİK


Ürək qlikozidlərinin yüksək toksikliyi ilə əlaqədar olaraq, daha geniş təsirə malik, müxtəlif ürək çatışmazlığında effektivliyə və digər müsbət keyfiyyətlərin mövcudluğuna malik sintetik kardiotonik dərmanlar üçün axtarış aparıldı. Beləliklə, bu şərtlərə cavab verən bir sıra dərmanlar yaradıldı - AMRINONE və MYLRINONE.

Fəaliyyət mexanizmləri:

fosfodiesterazın inhibisyonu;

Artan cAMP konsentrasiyası;

protein kinazalarının aktivləşdirilməsi;

Kalsium ionlarının hüceyrəyə daxil olmasının artması; - əzələ daralmasının stimullaşdırılması.

Qeyri-steroid strukturlu ilk sintetik kardiotonik preparat AMRINO (Amrinone; amp. 100 mq aktiv maddə olan 20 ml məhlul). Dərman müsbət inotrop təsirə malikdir, vazodilatator təsir göstərir, ürək çıxışını artırır, pulmoner arteriya sistemində təzyiqi azaldır və periferik damar müqavimətini azaldır. İstifadəyə göstərişlər:

Yalnız kəskin konjestif ürək çatışmazlığının qısamüddətli müalicəsi üçün (hemodinamik monitorinq altında reanimasiya şöbəsində).

Əlavə təsirləri: qan təzyiqinin azalması, taxikardiya, supraventrikulyar və mədəcikli aritmiya, trombositopeniya, böyrək və qaraciyər funksiyasının pozulması.

MILRINONE preparatı struktur və fəaliyyət baxımından oxşardır. Amrinondan daha aktivdir və trombositopeniyaya səbəb olmur.

Lizinoprilin CHF üçün klinik effektivliyi aşağıdakılarla əlaqələndirilir:

1. ürəyin toxuma renin-angiotenzin sisteminin inhibəsi

2. miokard hipertrofiyasının inkişafının və sol mədəciyin genişlənməsinin qarşısının alınması

3. ürək çıxışının azalması

4. miokard hipertrofiyasının reqressiyası

5. ürəyin toxuma renin-angiotenzin sisteminin inhibe olmaması

6. ürək çıxışının artması

7. ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə stressə qarşı miokard tolerantlığının artırılması

CHF-də ürək qlikozidlərinin klinik effektivliyi aşağıdakılarla əlaqələndirilir:

Ən azı bir cavab seçin:

1. müsbət inotrop təsir

2. mənfi inotrop təsir

3. barorefleksin modulyasiyası

4. mənfi xronotrop təsir

5. neyrohormonlara təsiri

6. müsbət xronotrop təsir

Maalox haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin:

1. adsorbsion və əhatə edən təsirə malikdir

2. xlorid turşusunun ikincili hipersekresiyasına səbəb olur

3. 1-2 tableti şifahi olaraq, əmməklə və ya yaxşıca çeynəməklə qəbul edin. Gündə 3-4 dəfə yeməkdən 1-2 saat sonra və gecə

4. klinik effektivliyi sərbəst xlorid turşusu ilə neytrallaşdırma ilə bağlıdır

5. xlorid turşusunun ikincili hipersekresiyasına səbəb olmur

6. klinik effektivlik H2 reseptorlarının blokadası ilə bağlıdır

7. 1-2 tableti ağızdan əmməklə və ya yaxşıca çeynəməklə qəbul edin. Gündə 3-4 dəfə yeməkdən əvvəl

Mometazon haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Bir cavab seçin.

1. ehtiyatla istifadə olunur, çünki sistemli mənfi reaksiyalara səbəb ola bilər

2. klinik və farmakoloji effektivlik periferik histamin H1 reseptorlarının blokadası ilə bağlıdır.

3. Klinik və farmakoloji effektivlik qlükokortikoid fəaliyyətinin təzahürü ilə bağlıdır.

4. soyuqda baş verən rinoreyanın qarşısının alınmasında təsirlidir

5. Klinik və farmakoloji effektivlik M-antikolinerjik aktivliyin təzahürü ilə bağlıdır.

Carvedilol haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin:

1. ürək dərəcəsini, periferik müqaviməti azaltmır

2. sol mədəciyin boşluğundan qanın evakuasiyasını yaxşılaşdırır

3. sol mədəciyin sistolik və son diastolik ölçülərini azaldır

4. ürək dərəcəsini, periferik müqaviməti azaldır

5. ürəyə sonrakı yükü azaldır

6. Müalicə zamanı ana südündən imtina etməməlisiniz

7. sol mədəciyin ejection fraksiyası, ürək indeksi artırır

8. miokardın kontraktil funksiyasını bərpa etməyə kömək edir

9. sistolik konjestif ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə məşq tolerantlığını artırır

10. ürəyə sonrakı yükü azaltmır

11. Hamiləlik dövründə terapiyanın gözlənilən effekti döl üçün potensial riskdən artıq olduqda istifadə edilə bilər

Klaritromisin haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin:

1. turşuya davamlı antibiotiklərə aiddir

2. bakterisid təsir pH 2,4 ilə 4,0 arasında hərəkətsiz mərhələdə olan Helicobacter pylori-yə şamil edilir.

3. antibiotikin və onun əsas metabolitinin stabil konsentrasiyası 24 saat ərzində əldə edilir

4. antibiotikin və onun əsas metabolitinin stabil konsentrasiyası 2-3 gün ərzində əldə edilir.

5. mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarında klinik effektivlik anti-Helicobacter təsiri ilə əlaqələndirilir

6. hamiləlik dövründə yalnız terapiyanın gözlənilən effekti alternativ uyğun terapiya olmadıqda, döl üçün potensial riskdən artıq olduğu hallarda mümkündür.

7. Hamiləlik dövründə əks göstərişdir

8. Müalicə zamanı ana südü dayandırılmalıdır

9. yeməkdən sonra qəbul edilir

10. turşuya davamlı antibiotiklərə aiddir

11. yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilir

12. Bakterisid təsir ətraf mühitin pH 6,0-dan 7,0-a qədər bölünmə (çoxalma) mərhələsində olan Helicobacter pylori-yə şamil edilir.

İndapamid haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin:

1. funksional sinif II CHF-də istifadə üçün göstərilmişdir

2. Hamiləlik dövründə terapiyanın gözlənilən təsiri döl üçün potensial riskdən artıq olarsa, istifadəsi mümkündür

3. bir dəfə, səhər çeynəmədən, kifayət qədər maye ilə qəbul edilir

4. Hamiləlik və ana südü zamanı istifadəsi tövsiyə edilmir

5. ACEI (və ya BAT1) ilə birlikdə CHF istifadə edin

6. gündə 2 dəfə çeynəmədən, kifayət qədər maye ilə qəbul edilir

7. dekompensasiya olunmuş CHF-də istifadə üçün göstərilir

Metronidazol haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin:

1. hamiləliyin II-III trimestrlərində ehtiyatla

2. Helicobacter pylori-yə qarşı klinik effektivlik amoksisillinlə birləşdirildikdə özünü göstərir.

3. hamiləliyin ilk trimestrində əks göstərişdir

4. Müalicə kursunu daha 1-2 gün müddətində və dayandırdıqdan sonra ana südü ilə qidalanmanı dayandırmaq lazımdır.

5. acqarına qəbul edilir

6. Helicobacter pylori-yə qarşı klinik effektivlik monoterapiya ilə müşahidə edilir

7. yemək zamanı və ya sonra qəbul edilir

Azelastinin klinik və farmakoloji fəaliyyəti aşağıdakılarla əlaqələndirilir:

Ən azı bir cavab seçin:

1. allergiya vasitəçilərinin sintezinin və onların toxumalara salınmasının basdırılması

2. qaşınma və burun tutulmasının, asqırmanın, selik ifrazının azalması

3. asan nəfəs, venoz sinuslara qan axınının azalması

4. vazomotor rinitin relyefi

5. kapilyar keçiriciliyin və eksudasiyanın azalması

Nafazolinin klinik və farmakoloji fəaliyyəti aşağıdakılarla əlaqələndirilir:

Ən azı bir cavab seçin:

1. burun mukozasında qan damarlarının daralması

2. burun mukozasında qan damarlarının genişlənməsi

3. tolerantlığın olmaması

4. qan təzyiqində dəyişikliklər

5. asan nəfəs, venoz sinuslara qan axını azalır

1. Allergik rinitin farmakoterapiyası üçün istifadə edilən sadalanan dərmanlar arasında (1. akrivastin, 2. beklametazon, 3. budesonid, 4. desloratadin, 5. dimetinden, 6. indanosalin, 7. ipratropium bromid, 8.9. ketsimotsik. turşu, 10. ksilometazolin, 11. levokabastin, 12. loratadin, 13. mometazon, 14. nafazolin, 15. oksimetazolin, 16. sehifenadin, 17. tetrizolin, 18. feksadin, 19. feksadin, fenadin. 22. cetirizine, 23. ebastin) tapın: arterial hipertenziya, ürəyin işemik xəstəliyi, qlaukoma, tireotoksikoz üçün ehtiyatla istifadə olunan dərmanlar

yaşlılarda ehtiyatla istifadə edilən dərmanlar

allergik rinit üçün ən aktiv dərmanlar

asqırmağı, qaşınmanı, rinoreyanı azaldan, lakin selikli qişaların şişməsini azaldan dərmanlar

QT intervalını uzatmayan H1-histamin blokerləri 4,12,16,19...

allergik rinitin səhər simptomlarını aradan qaldırmaq üçün dərmanlar

soyuqdəymə və ya yemək zamanı yaranan rinoreya üçün ən təsirli olan dərman 7

İpratropium bromid haqqında aşağıdakı ifadələr doğrudur:

Ən azı bir cavab seçin.

Oxşar məqalələr