(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая - эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Даже к выбору препаратов от поноса нужно подходить со всей серьезностью, поэтому прежде чем пить Лоперамид следует разобраться нужен ли вам именно этот препарат, сколько таблеток можно принимать за раз и как часто, долго ли его можно пить, через какое время можно возобновить прием Лоперамида, если симптомы диареи повторились.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

• «Имодиума»
• «Лопедиума»;
• «Суперилома»;
• «Суприлола»;
• «Диары»;
• «Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

• пищевые отравления;
• ротавирусную инфекцию;
• дисбактериоз кишечника;
• энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).

Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего - в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах - младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

• детей до пяти лет - но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
• части взрослого населения - чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
• больных с печеночной недостаточностью - поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

• Беременность . Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против - высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
• Тошнота и рвота . «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
• Панкреатит . Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока - основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
• Гастрит . А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом - капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
• Прием алкоголя . Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.

Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

• крапивница - и зуд как признаки аллергии;
• анафилактический шок - при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
• боль в животе - а также метеоризм, тошнота, рвота;
• сонливость - с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
• аритмия - снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

• Взрослые . Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие - 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие - по 30 капель в каждой.
• Дети старше пяти лет . Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие - по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
• Дети до пяти лет . Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков - половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Кишечная непроходимость, запоры

Хронический язвенный колит, дивертикулит

Псевдомембранозный колит

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

«Лоперамид» — это симптоматическое лекарство. Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

Разновидности и состав

Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

От чего помогает «Лоперамид»?

Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

• понос при аллергии;
• диарея из-за стресса или нервного переживания;
• расстройство стула в результате приема медикаментов;
• диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
• при изменении обычного рациона питания
• при синдроме раздраженного кишечника;
• острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
• нарушения стула в результате воспаления;
• тяжелые случаи диареи;
• отклонения у больных с илеостомой.

При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

• инфекционных патологиях желудка и кишечника;
• дивертикулах, кишечной непроходимости;
• острой форме язвенного колита;
• субилеусе;
• вздутии живота;
• энтероколите;
• кровяном стуле;
• дизентерии;
• повышенной чувствительности к составу препарата;
• на ранних сроках беременности;
• в период лактации.

В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

Таблетизированную форму «Лоперамид» от острой диареи принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

Капсулы «Лоперамид»

Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

Инструкция по применению для детей

Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

Побочные действия

Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

• рвота, сухость во рту, запор;
• высокая утомляемость;
• кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
• сыпь на коже, крапивница;
• вздутие живота, кишечная колика;
• головокружение, сонливость;
• в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

Цена и аналоги

Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

Мнения пациентов

Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.

Лоперамид инструкция по применению описывает как отличное противодиарейное средство, разрешенное детям и взрослым. Действует лекарство быстро и эффективно, устраняя многие виды поноса.

Состав и форма выпуска

Loperamide — препарат, устраняющий диарею благодаря активному действующему веществу — гидрохлорид лоперамида. Лекарство выпускается в таблетках и в капсулах. Описание различий этих лекарственных форм препарата приведено в таблице.

	Таблетки	Капсулы
Вещество активного действия	Лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг	Действующее вещество то же, что и у таблеток
Дополнительные компоненты	Стеарат кальция, гранулак-70, крахмал картофельный	Сахароза прессованная, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния
Внешний вид	Плоские таблетки белого цвета	Белые капсулы с порошком бело-кремового цвета внутри
Размещение в упаковке	По 10 таблеток в одной пластинке. В картонной коробочке может размещаться 1, 2 пластинки	По 10 капсул в ячейковой упаковке. В пачке расположена одна или две упаковки
Цена	Примерно 10 рублей за упаковку	Примерно 30 рублей за 10 капсул

Состав препарата от диареи может незначительно отличаться вспомогательными компонентами в зависимости от производителя лекарства. Производитель оставляет за собой право изменять лекарственную форму и вид упаковки.

Действие в организме

Препарат Лоперамид действует непосредственно в кишечнике, ослабляя моторику стенок кишок и снижая перистальтику. Движение каловых масс замедляется и одновременно приостанавливается потеря жидкости, водно-солевой баланс постепенно приходит в норму. Также препарат снижает тонус мышц сфинктера ануса, что способствует уменьшению количества позывов к дефекации.

При поносе действие Лоперамида в организме только симптоматическое и как лекарство для устранения причины диареи оно не годится.

Лоперамид выводится из организма через кишечник, и лишь незначительная его часть конъюгируется печенью и выходит с мочой.

Показания к применению

Лекарство Лоперамид применяют в медицинской практике для:

• Вспомогательной терапии при возникновении инфекционного поноса.
• Устранения диареи, вызванной лучевой терапией.
• Лечения поноса, вызванного приемом лекарств.
• Устранения диареи, возникшей вследствие стрессов и других эмоциональных нарушений.
• Исправления ситуации, когда понос возник из-за изменения рациона питания.
• Помощи больным с иелостомой, для уплотнения каловых масс и уменьшения активности продвижения их по кишечнику.

Для детей и взрослых применение Лоперамида не зависит от направления лечения. Нет отличных препаратов — детский и взрослый Лоперамид — есть разные формы выпуска и врач должен выбирать подходящее средство в зависимости от состояния больного.

Способ применения

В зависимости от чего назначается Лоперамид, будет различной дозировка препарата. Устанавливать в большинстве случаев курс лечения и дозы должен лечащий врач во избежание возникновения побочных симптомов при самолечении. Нет никакой разницы, принимать лекарство до еды или после, на активность Лоперамида в организме это не влияет.

Как принимать препарат, зависит от возраста пациента и его состояния:

1. Детям — препарат показано принимать по 2 мг после каждого похода в туалет «по большому», также можно разбить эту дозу для очень маленьких деток (4-9 лет) и давать по 1 мг за прием. Максимальная доза лекарства не должна превышать 6 мг в сутки. Отмену препарата начинают после установления оформленного стула и отсутствия поноса в течение 12 часов.
2. Взрослым — первый прием лекарства начинается с дозы 4 мг, далее принимается по 2 мг лекарства после каждого стула. Когда понос прекращается, пить препарат нет необходимости. Максимальная доза лекарства не может превысить для взрослого в сутки 16 мг.

Курс лечения препаратом обычно не превышает трех дней. Таблетки и капсулы принимаются не долго, так как длительная диарея, не останавливающаяся лекарствами, свидетельствует о тяжелом течении болезни и врачом может быть назначено другое лечение. Также врач индивидуально устанавливает дозировку для каждого пациента.

Через сколько действует?

Лоперамид помогает от поноса молниеносно. Он начинает действовать достаточно быстро — спустя 2,5 часа эффект от применения лекарства становится максимальным и больные отмечают постепенное улучшение самочувствия и снижение количества позывов к дефекации.

Действие лекарства на кишечные стенки продолжается спустя 4-6 часов с момента употребления препарата. Механизм действия Лоперамида со временем снижается по интенсивности, и необходима дополнительная доза препарата при сильной диарее.

С какого возраста можно применять?

Лоперамид разрешен детям с четырёх лет в таблетках и с шести лет — при приеме в капсулах.

Дозировку той или иной формой препарата должен устанавливать врач.

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять:

• При кишечной непроходимости.
• При длительных запорах.
• При язвенном колите.
• Детям до установленного возраста.
• При лактации.
• Женщинам при вынашивании ребенка в первом триместре.
• При дивертикулезе кишечника.
• Людям с непереносимостью лактозы.
• Людям, имеющим глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
• При инфекционных поносах, вызванных бактериями и вирусами (токсины этих микроорганизмов могут накапливаться в кишечнике и приносить больше вреда, чем просто понос).
• Людям с острыми болями в животе не выясненной этиологии.

Осторожности в применении

В ряде случаев Лоперамид следует назначать и использовать с большой осторожностью, так как велик риск причинения вреда препаратом.

Назначать лекарство должен врач с осторожностью при:

• Беременности женщины во втором и третьем триместре, когда польза для матери больше, чем угроза для малыша.
• Невыясненных болях в области живота.
• Кишечных кровотечениях связанных с поносом.
• Печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид при совместном приеме с другими лекарствами дает различные результаты. Ко-тримоксазол и Ритонавир повышают эффективность препарата в организме человека. Колестерамин понижает активность лекарства и противодиарейный эффект может практически не наблюдаться.

Препараты и вещества, содержащие этиловый спирт, должны с осторожностью назначаться момент лечения Лоперамидом, чтобы не навредить печени в силу высокой нагрузки.

Побочные действия

При приеме Лоперамида в отведенных дозировках могут наблюдаться нормальные побочные эффекты, связанные с индивидуальной восприимчивостью каждого организма к компонентам препарата:

• Места реакция гиперчувствительности на коже — сыпь.
• Головокружение.
• Нарушения координации.
• Метеоризм и вздутие живота.
• Позывы к тошноте, рвота.
• Сонливость и вялость.
• Снижение скорости психомоторных реакций.
• Ощущение сухости в ротовой полости.
• Нарушение электролитного баланса.
• Спазмы в животе, сопровождающиеся резкими болями.
• Очень редко встречается задержка мочи и кишечная непроходимость.

При проявлении таких эффектов стоит посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего лечения этим препаратом.

Врач может выбрать другие синонимы Лоперамида и назначить больному, чтобы они продолжали останавливать понос, но и не вредили организму.

Передозировка

Передозировка препаратом может случиться при приеме Лоперамида в дозах в три четыре раза превышающих разрешенную.

При передозировке может появиться:

• Миоз.
• Угнетение дыхания.
• Сильная раскоординация движений.
• Увеличение тонуса скелетных мышц.
• Чувство сонливости.
• Кишечная непроходимость.

При передозировке нужно использовать Налоксон — специфический антидот, часто его применяют многократно, так как действует в организме он меньше, чем Лоперамид.

Аналоги

Лоперамид имеет множество аналогов схожих по действию при поносе, а также по активному компоненту, входящему в состав препарата.

Лоперамид при необходимости можно заменить:

• Имодиумом.
• Лоперамидом-акри.
• Лопедиумом.
• Узарой.
• Лофлатилом.
• Диарой.
• Диаремиксом.
• Лоперамид-Штадой.
• Суперилопом.
• Веро-Лоперамидом.
• Стопераном.

Эти препараты также помогают остановить диарею и приводят к нормализации частоты и вида стула за счет ослабления перистальтики кишечника.

Срок годности

Препарат Лоперамид должен всегда храниться при температуре, не превышающей комнатную (25˚С). У одних производителей срок годности достигает 3 лет, а у других он может быть 4 года.

Упаковки Лоперамида должны храниться в сухом месте, не порванные, иначе таблетки или капсулы могут загрязниться и их эффективность и безопасность значительно снижается.

Цена

Стоимость Лоперамида не велика, позволить его себе может каждый человек. Так как препарат хорошо справляется со многими запорами, возникшими по разным причинам, то его цена даже ниже, чем следовало бы ожидать. А вот качество препарата очень хорошее.

Приобрести препарат можно в любой аптеке или заказать доставку через интернет-аптеки, но ни на каких других сайтах, чтобы не купить подделку. По городам цена Лоперамида варьируется не сильно, в отличие вида препарата. В таблетках Лоперамид везде дешевле.

Города	Цена за таблетки (руб.)	Цена за капсулы (руб.)
Новосибирск	7-20	22-53
Москва	6-20	13-49
Казань	8-22	14-55
Омск	7-19	12-48
Орел	7-20	12-50

Видео

Похожие статьи