Против герпеса зарекомендовал себя противовирусный препарат Ацикловир. Он применяется в разных формах, чаще всего в виде таблеток или мази. И в обоих случаях он очень эффективен. Как принимать ацикловир, в какой форме и в каких случаях, будет описано ниже.

Ацикловир при герпесе

С тремя типами возбудителей простого герпеса эффективно справляется препарат, создание которого принесло фармакологу из США Гертруде Элайон Нобелевскую премию. Ацикловир аналогичен нуклеозиду – компоненту ДНК. Он препятствует размножению герпесвирусов на генетическом уровне, хотя полностью избавить от них организм не может. Однако он прекрасно борется с рецидивами и симптомами всех трех типов инфекций.

Начинать принимать Ацикловир при герпесе нужно как можно раньше, при первых проявлениях болезни. Это обеспечит своевременное распространение препарата по всему организму. И не следует пренебрегать консультацией врача. Прием Ацикловира оказывает серьезное влияние на все системы и органы и не должен происходить бесконтрольно.

Обычно для достижения лучшего эффекта советуют применять Ацикловир в форме мази от герпеса и одновременно с этим принимать таблетки. Это оказывает действие и на состояние организма в целом и на местные проявления болезни.

Ацикловир в таблетках

Как пить Ацикловир в таблетках? Как правило, в самом первом случае проявления герпеса, пока еще организм не выработал антитела, врач назначает большую дозировку препарата. При последующих рецидивах доза снижается.

Вот основные правила, придерживаться которых необходимо при приеме Ацикловира:

• Принимать таблетки Ацикловира нужно с большим количеством воды, не меньше полного стакана. Чистой воды при лечении необходимо употреблять много. Это поможет почкам справляться с последствиями инфекции.
• Пить Ацикловир не следует на пустой желудок. Его принимают во время еды или после нее.
• Необходимо строго соблюдать назначенную врачом схему лечения и не прекращать прием Ацикловира даже при исчезновении симптомов. Если герпес вовремя не вылечить, он может стать причиной серьезных осложнений.
• Если вовремя выпить лекарство не было возможности, пить сразу две таблетки ни в коем случае не следует. Лучше принять одну, а следующую по схеме через необходимый промежуток времени.

Ацикловир имеет побочные действия и противопоказания, как и другие активные вещества. Поэтому врач, назначающий лечение, должен быть в курсе состояния здоровья пациента, наличия текущих и хронических заболеваний или аллергических реакций. Особенно это касается проблем с почками.

Если принимаемый Ацикловир негативно влияет на организм, это станет понятно по наличию таких симптомов:

• головные боли;
• тошнота, рвота, нарушения функций кишечника;
• болезненное, затрудненное мочеиспускание;
• боли в пояснице;
• общая слабость и сонливость;
• носовые кровотечения и образование под кожей гематом.

Мазь Ацикловир

Обычно мазь Ацикловир применяется для усиления эффекта приема таблеток и для скорейшего избавления от симптомов герпесной инфекции. Она очень хорошо действует при первых проявлениях рецидива и способствует снятию зуда и отека в пораженной области. Иногда это позволяет избежать появления пузырьков сыпи и связанных с ними болезненных травм кожи.

Наносится мазь против герпеса по несколько раз в день. Сколько времени пройдет до заживления, зависит от тяжести рецидива болезни. Обычно достаточно 5–7 дней, но часто курс продлевают. Наносить Ацикловир следует ватной палочкой, чтобы избежать распространения инфекции. Предварительно кожу осторожно смачивают ватным тампоном. Язвочки внутри рта мазью не обрабатывают, но если она случайно попала в рот, предпринимать ничего не нужно, она не принесет вреда. А вот попадания мази в глаза следует избегать.

Важно запомнить, что смешивать Ацикловир с каким-либо другим кремом или косметическим средством ни в коем случае не допустимо.

При герпесе на губах

При таком типе инфекции целесообразно следующее лечение Ацикловиром в обеих формах:

• в таблетках – 5 раз в день по 0,2 г во время еды в течение 7 дней;
• мазь применяется в сутки до 6 раз.

При генитальном герпесе

При поражении простым герпесом второго типа чаще всего страдают гениталии и их слизистые оболочки. Он проявляется так же, как и на губах, зудом, сыпью и язвочками, но в интимной зоне они доставляют намного больше хлопот. Это обусловлено еще и тем, что мазь при генитальном герпесе не эффективна. Вместо нее используют некоторые «домашние» средства, оказывающие подсушивающее, успокаивающее и заживляющее действие. Но они способны только облегчить проявление симптомов. Лечить этот тип инфекции необходимо противовирусными препаратами в форме таблеток.

Обычная дозировка приема Ацикловира в этом случае такова:

• 10 дней – курс при ректальной инфекции – принимать 5 раз в день по 0,4 г во время или после еды;
• 7–10 дней – курс при генитальной инфекции – 5 раз в день по 0,2 г;
• 5 дней – профилактический курс при генитальном герпесе – по 0,2 г 2–5 раз в день.

Меры профилактики

Когда речь идет о профилактике герпеса, чаще всего имеется в виду профилактика рецидивов этого заболевания. В общей сложности герпесом болеет 90% человек. А принимая во внимание его чрезвычайную заразность, вряд ли есть много шансов не заболеть им. Но свести частоту рецидивов к минимуму можно, выполняя несложные условия:

• Прием профилактического курса противовирусных препаратов.
• Не пользуйтесь чужими предметами гигиены.
• Не следует прикасаться к пораженным участкам пальцами или использовать средства для их обработки более одного раза, чтобы не перенести инфекцию на другие уязвимые части тела.
• Соблюдение норм гигиены при половом контакте.
• С людьми, у которых наблюдаются видимые признаки герпеса, не следует вступать в прямой контакт, однако заразиться генитальным герпесом можно и в период затишья, поэтому не стоит пренебрегать средствами защиты, даже когда с виду кажется, что все в порядке.
• Укрепление иммунитета не только посредством принятия витаминных комплексов и иммуномодуляторов, но и правильным питанием, закаливанием и соблюдением здорового образа жизни.

Следует помнить

• Алкоголь во время приема Ацикловира принимать нельзя. Это может привести к временному ухудшению зрения, сонливости и замедленной реакции.
• Солнечные лучи и солярий также противопоказаны. Это вещество влияет на восприимчивость к ультрафиолету. Поэтому во время лечения Ацикловиром желательно носить одежду, максимально защищающую от солнца.
• При беременности Ацикловир назначают только при крайней необходимости. И никогда не следует будущим мамам заниматься самолечением в случае рецидива герпеса. Это может привести к выкидышу.
• Если рецидив герпесной инфекции пришелся на период кормления грудью и в качестве лечения назначен Ацикловир, в кормлении следует сделать паузу. Этот препарат накапливается в молоке.

Следует сказать о доступности и демократичности препаратов, в состав которых Ацикловир входит как действующее вещество. Вот некоторые из торговых названий лекарств, содержащих Ацикловир: Ацикловир, Ацивир, Ацик, Гевиран, Герпевир, Медовир, Зовиракс. Все это препараты на основе ацикловира, и все они хорошо помогают при герпесе. Их всегда можно найти в аптеках в нужных формах и по приемлемым ценам.

Вирусы - это мельчайшие болезнетворные организмы, вызывающие самые разные заболевания. Особенно опасны вирусы, попадающие внутрь клетки, так как уничтожить их полностью невозможно - они надежно укрыты клеточной мембраной. Именно для борьбы с ними и был создан препарат "Ацикловир". Уже не одно десятилетие он и его аналоги назначают при герпесвирусных заболеваниях - поражении человека семейством вирусов, которые живут в организмах 90% населения планеты. Сегодня мы рассмотрим препарат "Ацикловир", инструкцию по применению, цену и отзывы о нем.

Семейство герпесвирусов

Семейство состоит из 8 вирусов, среди которых:

1. Эпштейн-Барр
2. Цитомегаловирус.
3. Вирус ветряной оспы
4. Вирус герпеса 6, 7 и 8 типов.

Эти вирусы годами живут в организме, вызывая множество сопутствующих заболеваний при ослабленном иммунитете больного. При этом на простой, казалось бы, герпес, диагностируемый практически у всего населения нашей планеты, никто не грешит. А стоило бы, так как он вызывает серьезнейшие осложнения - некоторые его штаммы даже способны стать причиной онкологии. Сегодня врачи связывают семейство герпесвирусов с выкидышами, врожденными уродствами, иммунодефицитными состояниями. К счастью, не у всех инфекция проявляется в столь агрессивной форме, ведь все зависит от штамма вируса и состояния иммунитета. Именно поэтому герпес, если он уже попал в организм, важно постоянно контролировать и не допускать снижения защитных сил организма.

Что представляет собой "Ацикловир"?

"Ацикловир" является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида (компонента ДНК). Основная функция препарата - противовирусное действие, которое "Ацикловир" избирательно проявляет в отношении вирусов герпеса. Он внедряется в клетку (в которой уже «засел» вирус), связывается с его ферментами и нарушает ДНК вируса, что препятствует его размножению. При этом на клетки носителя инфекции препарат практически не влияет. В продаже встречается препарат с дополнениями в названиях - "Акри", "Стада", "Акос". Это одно и то же средство, но разных производителей и в разных формах выпуска. Так, "Ацикловир 200 Стада" (инструкцию и аналоги препарата мы сегодня рассмотрим) - немецкое средство, цена которого значительно ниже российского и украинского.Само собой, это - большой плюс.

"Ацикловир" (200 мг в таблетках, инструкция - ниже) предупреждает развитие висцеральных осложнений. Также препарат оказывает и иммуномодулирующее действие. Именно сильный иммунитет подавляет внутриклеточные вирусы и не дает им проявлять себя.

"Ацикловир-Акос" (200 мг в таблетках), инструкцию которого мы сегодня рассматриваем, лишь частично всасывается в желудочно-кишечный тракт. Большая его часть в неизменном виде выводится с мочой. При почечной недостаточности период полувыведения в несколько раз увеличивается.

Инструкция по применению "Ацикловира" (200 мг)

Итак давайте разбираться. При каких болезнях применяют "Ацикловир" (200 мг)? Инструкция по применению гласит:

1. При герпесе кожи и слизистых, как первичном, так и в фазе обострения.
2. При половом герпесе.
3. При лишае опоясывающем.
4. При ветряной оспе в первые сутки после появления сыпи.
5. При цитомегаловирусе.
6. Больные с выраженным иммунодефицитом, вызванным химиотерапией, ВИЧ-инфекцией, приемом средств, подавляющих иммунитет, для профилактики инфекций, которые вызывает простой герпес.

Препарат применяют как для профилактики инфекций герпесвирусов, так и при их запущенной форме. Разница присутствует лишь в дозировке.

Состав препарата

Обратите внимание. "Ацикловир" 200, состав которого отличается минимумом компонентов, изготовлен на основе синтетического аналога нуклеинового нуклеозида и дополнительных компонентов - картофельного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия кроскармеллозы, поливинилпирролидона, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Препарат содержит в своей оболочке лактозу, поэтому не рекомендуется людям с повышенной чувствительностью к ней. Однако в этом случае в продаже представлены крем и порошок для приготовления инъекций.

Вреден ли "Ацикловир"?

Ответ неоднозначен. Как и другие противовирусные препараты, "Ацикловир" 200 мг (таблетки, инструкцию которых мы сегодня обсуждаем) способен вызывать побочные эффекты. При применении возможны тошнота, рвота, диарея, чрезмерная утомляемость, головная боль, аллергическая реакция на состав препарата.

При внутривенном введении повышаются показатели крови - мочевина и креатинин, билирубин. Увеличиваются ферменты печени. Людям, которые страдают заболеваниями почек, следует особенно осторожно принимать "Ацикловир", так как он негативно сказывается на их работе. Потому таким пациентам нужна коррекция дозы препарата.

Обычно "Ацикловир" (200 мг в таблетках), в инструкции это указано, хорошо переносится и не токсичен для организма. Но принимать его постоянно для угнетения герпесвирусов нельзя - это вредно для печени. К тому же, со временем вирусы привыкают к препарату, и он перестает помогать.

В каких формах продается "Ацикловир"?

В аптеках "Ацикловир" можно найти в 3 формах:

1. Мазь. Местное применение особенно популярно для лечения пресловутой «простуды» на губах.
2. Таблетки. Для лечения более «углубленного» герпеса.
3. Порошок для приготовления внутривенных инъекций.

При этом наиболее популярен "Ацикловир" в таблетках (200 мг). Инструкцию по применению рассмотрим ниже. И в виде мази.

"Ацикловир" в таблетках

Препарат выпускается в упаковках по 20 таблеток. Способ применения зависит от диагноза и возраста.

Профилактика. По 1 таблетке 4 раза в день.

Простой вирус герпеса. По 1 таблетке 5 раз в день.

Опоясывающий лишай. По 4 таблетки 5 раз в день.

Для взрослых и детей старше двух лет дозировка аналогична.

При почечной недостаточности "Ацикловир" применяют по 200 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

Длительность лечения обычно составляет 5 дней (при опоясывающем лишае - 8). Для профилактики генитального герпеса "Ацикловир" применяют от полугода до года.

Внимание! Таблетки запивайте достаточным количеством воды и не пейте их на ночь.

Стоимость препарата

"Ацикловир" (таблетки 200 мг), инструкцию и цену которого можно узнать практически в каждой аптеке, - средство довольно доступное. Стоимость его в российских рублях составляет от 60 до 200 рублей. Цена зависит не только от количества таблеток в упаковке, но и от производителя. Так, "Ацикловир-Фармак", таблетки по 200 мг, 20 штук, производит украинская фармацевтическая компания, поэтому стоимость его очень низкая - 20-30 грн.

"Ацикловир" в порошке

Порошок для приготовления инъекций в последнее время назначают довольно редко. Детям от 12 лет и взрослым по 5-10 мг на 1 кг массы тела с 8-часовым интервалом. Максимальная доза, принятая за сутки, составляет 30 мг/кг. При внутривенном введении возможно развитие дополнительных побочных реакций, которые не наблюдаются при приеме таблеток - галлюцинации, сонливость, тремор, осложнения на почки, судороги, психоз.

"Ацикловир" для наружного применения

Крем назначается для наружного применения при таких проявлениях герпеса, как «простуда» на губах, сыпь в области гениталий при половом герпесе, локализованном опоясывающем лишае. Этот крем эффективно устраняет проявления вируса на коже, проникая через эпидермис в пораженные клетки. Почти не попадает в системный кровоток. Таким образом, средство предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает боль при опоясывающем лишае. При этом крем не рекомендуется наносить на слизистые рта, носа, влагалища. Цена - 20-40 грн. (в России - 150 руб).

Глазная мазь "Ацикловир" используется при кератите герпесвирусной этиологии и для профилактики «простуды» на губах. Средство наносят на пораженные участки до 6 раз в день. Курс лечения - 5-10 дней. Важно начать его как можно раньше. В этом случае "Ацикловир" более эффективен.

Особые указания

"Ацикловир" не назначают беременным из-за недостаточности данных о его безопасности для будущих мам. При этом в период лактации он противопоказан, так как частично выводится с молоком. При острой необходимости в назначении препарата кормление молоком ребенка отменяют.

Людям с почечной недостаточностью "Ацикловир-Акри" в таблетках 200 мг (в инструкции по применению выше это было указано) нужно назначать осторожно. При одновременном приеме лекарства с нефротоксическими препаратами возможно нарушение функции почек. В пожилом возрасте, особенно при сопутствующем диагнозе, рекомендуется пить воду в больших количествах.

"Ацикловир" не рекомендуется сочетать с алкоголем (хотя прямых данных о его взаимодействии со спиртным нет), потому что, как и любые другие противовирусные, в сочетании с ними препарат способен вызывать аллергию, поражения почек и т. д.

Можно ли применять препарат ребенку?

Так как влияние "Ацикловира" 200 мг в таблетках (инструкция для детей будет расписана ниже) на организм грудничков не изучено, не рекомендуется давать его детям до года. При заболевании ветряной оспой его назначают как внутрь, так и наружно. Но до года дети очень редко болеют этим недугом. Мазь для облегчения симптомов герпеса показана детям от 1 месяца.

Применяют по следующей схеме:

• 1-2 года - 100 мг/сутки 4 раза в день (5 дней).
• после 2 лет - 200 мг 4 раза в день.
• 2-5 лет - 400 мг 4 раза в день.
• после 6 лет - 800 мг 4 раза в день.

В тяжелых случаях препарат применяют до 10 дней. В качестве альтернативного способа лечения для профилактики рецидива показан прием 400 мг лекарства каждые 12 часов. "Ацикловир", инструкция по применению таблеток 200 мг это подтверждает, назначают детям. Но лучше предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналоги препарата

Препараты с ацикловиром в основном составе, которые борются с герпесвирусом:

1. "Ацикловир сандоз" (немецкий крем при герпетических высыпаниях).

2. (таблетки).

3. "Зовиракс" (порошок для приготовления инъекций, таблетки).

4. "Виролекс" (выпускается в виде порошка, таблеток, глазной мази и крема).

5. "Медовир" (порошок для приготовления раствора).

6. "Виворакс" (крем и мазь).

7. "Герпевир" в таблетках.

Каждый из этих препаратов имеет одно действующее вещество, но при этом разные компоненты дополнительного состава. Это важно знать людям с определенными видами пищевой непереносимости.

Каковы отзывы об "Ацикловире"?

Учитывая распространенность вируса герпеса, опыт приема препарата был у многих. Большинству он подошел, так как вещество ацикловир обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Рассмотрим отзывы о нем более подробно. Для начала о преимуществах.

1. "Ацикловир" относится к первому поколению противовирусных препаратов, потому отличается невысокой ценой по сравнению с другими средствами этого ряда. Более усовершенствованные препараты отличаются высокими ценами, но при этом и побочных явлений у них меньше.

2. Эффективность - еще одно несомненное достоинство. "Ацикловир" помогает очень быстро, в считанные дни, устранить симптомы герпеса. Более того, благодаря его иммуномодулирующим свойствам герпес еще долгое время не беспокоит больного.

3. "Ацикловир" применяют не только при герпесе. Практика показывает, что он эффективен и в отношении вирусов, вызывающих простуду и грипп, а также ротавируса. После приема Ацикловира быстро падает высокая температура, и в целом больной идет на поправку. Правда, применять его при гриппе лучше по рекомендации врача.

А теперь обратим внимания на недостатки, которые, несмотря на обилие положительных отзывов, все же присутствуют.

1. "Ацикловир" помогает не всем. В случае его неэффективности необходима либо другая схема лечения герпеса, либо другой противовирусный препарат. Это связано с индивидуальными особенностями организма.
2. Побочные действия. В инструкции указано достаточно много побочных эффектов, которые, к счастью, возникают редко, но риск их появления, тем более при передозировке, присутствует. Особенно осторожно рекомендуется принимать этот препарат при болезнях почек, в частности, при почечной недостаточности.
3. Порой одного "Ацикловира" для лечения герпеса оказывается мало. Герпес исчезает, но затем достаточно быстро появляется снова. Это говорит о необходимости повышения иммунитета иммуномодуляторами. Либо, опять-таки, о необходимости подбора другого противовирусного препарата.

В заключение

В целом, "Ацикловир" и его аналоги хорошо переносятся и отличаются эффективностью. Недостатков, несомненно, намного меньше, чем преимуществ, что и объясняет популярность препаратов. При этом многие жалуются, что врачи начали выписывать его все реже. Возможно, это связано с растущей популярностью более дорогих средств.

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.

Ацикловир является эффективным противовирусным лекарственным средством. Препарат помогает при генитальном и оральном герпесе. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 200 мг, ставиль уколы, вводить мазь и крем 5% наружно, а также глазную мазь 3%. Из отзывов можно узнать, помогает ли это средство от АКОС, Акри, ГЕКСАЛ в терапии герпеса и инфекций.

Формы выпуска и состав

Ацикловир производится в виде:

1. Мазь глазная 3%.
2. Крем для наружного применения 5%.
3. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
4. Таблетки 200 мг.
5. Мазь для наружного применения 5%.

В состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата:

• таблетки – 200 мг или 400 мг;
• грамм глазной мази – 30 мг;
• грамм крема – 50 мг;
• грамм мази – 50 мг;
• флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Фармакологические свойства

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Ацикловир, инструкция по применению сообщает об этом, высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

От чего помогает Ацикловир

Показания к применению включают:

• Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
• Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат показаны к назначению с целью профилактики или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).
• Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
• Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь).

Таблетки

Применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловир применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.

Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Уколы

Внутривенно назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя. Согласно инструкции, препарат можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя. При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь и крем

Применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью составляет около 7-10 дней.

Мазь необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Инструкция и дозировки при заболеваниях

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг; старше 6 лет — 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные действия

Таблетки в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

• быстрая утомляемость;
• эритропения;
• выпадение волос;
• головокружение;
• боль в животе;
• головные боли;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
• кожная сыпь;
• сонливость или бессонница;
• лейкопения;
• увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
• тошнота или рвота;
• лихорадка;
• галлюцинации;
• лимфоцитопения;
• диарея;
• снижение концентрации.

Уколы могут привести к развитию таких побочных явлений:

• энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
• эритемы;
• кристаллурия;
• тошнота или рвота;
• почечная недостаточность (острая);
• воспаление, флебит в районе введения.
• воспаления (при случайном нанесении на слизистые);
• ощущения жжения;
• кожной сыпи или зуда;
• шелушения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

• сухости кожи;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности).

Глазная мазь в отдельных случаях может вызвать:

• блефарит;
• точечный поверхностный кератит;
• конъюнктивит;
• ощущение жжения.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Ацикловира является гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру. Дополнительно для таблеток: детский возраст до 3 лет, период грудного вскармливания. В форме таблеток назначается с особой осторожностью при:

• пожилом возрасте;
• неврологических реакциях или нарушениях в ответ на прием цитотоксических лекарственных препаратов (в том числе в анамнезе);
• беременности;
• функциональных нарушениях почек;
• людям, принимающим высокие дозы, особенно на фоне дегидратации.

При беременности и грудном кормлении

Активное вещство проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Применение Ацикловира не рекомендуется при тяжелых функциональных нарушениях почек. Необходимо учитывать, что при использовании средства существует риск развития выраженной почечной недостаточности в результате образования осадка из кристаллов препарата (особенно при совместном применении нефротоксических средств, при недостаточной водной нагрузке и у пациентов с функциональными нарушениями почек).

Препарат в виде лекарственных форм для наружного применения (крем, мазь) не следует наносить на слизистые влагалища, глаз, ротовой полости. При лечении генитального герпеса требуется использовать презервативы или избегать половых контактов, поскольку назначение Ацикловира не предотвращает передачу вируса половым партнерам.

При приеме препарата требуется контролировать функцию почек (анализ уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови). Терапию пациентов пожилого возраста необходимо проводить при достаточном повышении водной нагрузки и под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата. Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией. При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Аналоги препарата Ацикловир

Полные аналоги по активному веществу:

1. Ациклостад.
2. Ацигерпин.
3. Ацикловир форте.
4. Ацикловир ГЕКСАЛ (Белупо; Сандоз; -АКОС; -Акри; -Ферейн).
5. Виворакс.
6. Виролекс.
7. Веро-Ацикловир.
8. Герперакс.
9. Герпесин.
10. Гервиракс.
11. Герпевир.
12. Лизавир.
13. Зовиракс.
14. Провирсан.
15. Медовир.
16. Цикловир.
17. Цитивир.
18. Цикловакс.
19. Суправиран.

Цена

В аптеках цена мази Ацикловир (Москва) для наружного применения 0,05 составляет 18 рублей за тюбик 10 г. Крем стоит 29 рублей за 5 г. Цена таблеток Ацикловир — Акри достигает 55 рублей за 20 штук по 200 мг. Глазную мазь 0,03 можно купить за 134 рублей за 5 г.

Post Views: 292

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

• таблеток №10-100;
• лиофилизата во флаконах №1;
• мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
• глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

Похожие статьи