Активным веществом "Акинетона" является бипериден гидрохлорид. Таблетка вмещает 2 мг действующего вещества. Кроме того, наличие дополнительных компонентов (крахмала кукурузного, крахмала картофельного, моногидрата лактозы, стеарата магния, целлюлозы микрокристалической, коповидона, дигидрата кальция гидрофосфата, талька, чистой воды) предполагает состав препарата "Акинетон".

Инструкция по применению, фото говорят о том, что таблетированная форма препарата имеет практически белую окраску, плоскоцилиндрическую форму. На одной из сторон таблетки имеется риска с фасками крестообразной формы.

1 мл раствора содержит бипериден лактат в количестве 5 миллиграммов. Дополнительными компонентами служат: инъекционная вода и

Фармакологическое действие

Основное вещество бипериден - холиноблокатор центрального действия.

Воздействие предполагает угнетающую способность на активность холинергических нейронов в полосатом теле, которое является структурной единицей экстрапирамидной системы.

Лекарственное средство вызывает ганглиоблокирующий эффект, спазмолитический и умеренной выраженности м-холиноблокирующее воздействие на периферию (спазмолитическое).

Применение препарата способствует устранению тремора конечностей, который возникает при употреблении холинергических ЛС (например, пилокарпина), а также каталепсии и ригидности мышц на фоне приема нейролептиков. Обладает способностью провоцировать

Фармакокинетика

" Акинетон" связывается с протеинами плазмы на 91-94%. Плазменный клиренс будет составлять 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Однократный прием пероральной формы имеет биодоступность около 33 ± 5%.

Способен проникать в грудное молоко.

Бипериден в полной мере метаболизируется в организме человека. В моче в неизмененном виде данное вещество не определяется. Основными метаболитами являются бициклогептан и пиперидин, которые выводятся с калом и мочой.

Эллиминация осуществляется в две фазы, с периодом полураспада (Т 1/2) 90 минут в течение первой фазы и 24 часа - второй фазы. У пожилых пациентов период полураспада может существенно увеличиваться.

Показания к применению

"Акинетон" применяют при экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом некоторых медикаментов (нейролептиков, антипсихотических средств).

Также препарат показан при диагностировании болезни паркинсонизма (средство назначают в комбинации с базисной терапией),

Противопоказания

Назначение данного лекарственного средства не показано при индивидуальной непереносимости действующего вещества препарата "Акинетон".

Инструкция по применению информирует, что следует избегать назначения препарата при диагностировании у больного такой патологии, как увеличение предстательной железы, закрытоугольная глаукома, обструктивные изменения в ЖКТ (стеноз привратника, кишечная генеза).

Аритмии, эпилепсия, грудное кормление, пожилой возраст пациента, беременность являются факторами, при которых "Акинетон" назначают с большой осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС проявляются астенией, повышенной утомляемостью, сонливостью слабостью, оцепенением, головокружением, чувством обеспокоенности, тревоги, нарушением памяти, спутанностью сознания, галлюцинациями, каталепсией, лекарственной зависимостью от препарата "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о побочных эффектах и со стороны органа зрения - мидриазе, нарушении аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуется учащением частоты сердечных сокращений (тахикардией); иногда - урежением (брадикардией); при применении инъекционной формы препарата - снижением артериального давления (гипотензией).

Со стороны системы пищеварения - сухостью во рту, диспепсическими проявлениями, запорами.

Со стороны обменных процессов - уменьшением потоотделения.

Со стороны системы мочевыделения - у пациентов с увеличением (гипертрофией) предстательной железы - возможным затруднением мочеиспускания.

Аллергические проявления: сыпь на кожных покровах, зуд.

Способы применения

Для внутримышечного, а также перорального применения таблетированной формы является годным препарат "Акинетон".

Инструкция по применению говорит о том, что терапия "Акинетоном" обычно стартует с незначительных доз, далее доза препарата ступенчато увеличивается в зависимости от необходимого терапевтического действия и наличия побочных эффектов.

Взрослые при употреблении пероральной формы препарата начинают лечение с дозы 1 мг в 1-2 приема в течении дня либо 2 мг разделенных в два приема за сутки. Далее дозировку можно увеличить до 8-ми мг в два-четыре приема. Однако не следует увеличивать дозу более, чем на 2 мг за сутки. Не следует превышать максимальную дозировку средства в 6-ть-16-ть мг в течение суток. Разовая доза инъекционной формы лекарства не должна превышать 2,5-5 мг. Эту дозу можно ввести повторно через полчаса, но количество введений за сутки не должно превышать 4 раз. Максимальная доза лекарственного средства в инъекционной форме составляет 20-ть мг в течение суток. Когда оптимальная доза препарата будет достигнута, то возможен переход на прием "Акинетона ретард".

Однако не стоит забывать об индивидуальном подходе к каждому конкретному пациенту при назначении терапии бипериденом.

Экстрапирамидная патология, возникающая вследствие приема некоторых медпрепаратов (антипсихотических средств или нейролептиков) требует назначения данного вещества в разовой дозе 2 мг перорально либо парентерально. Повторять введение указанной дозы можно каждые полчаса. Однако, как было указанно выше, количество введений не должно превышать 4 раза. Пероральную дозу препарата следует разделить на один-три приема.

Болезнь Паркинсона предполагает назначение данного лекарственного средства по 6-8 мг перорально в 2-4 приема за сутки, постепенно дозу можно увеличивать до 6-ти-16-ти мг.

Детский возраст до года предполагает возможность назначения этого препарата в инъекционной форме медленно, разовая доза составляет 1 мг или 0,2 мл. При возрасте с года до 6-ти лет назначают 2 мг или 0,4 мл. С 6-ти до 10-ти лет - 3 мг или 0,6 мл. Данную дозу при экстренной необходимости можно ввести повторно через полчаса. При наличии побочных эффектов на введение препарата следует прекратить инъекцию.
При проведении терапии пероральной формой лекарственного средства в возрасте с 3-х до 15-ти лет берут дозировку в 1-2 мг в 1-3 приема в течение суток.

Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, а запивать необходимо умеренным количеством воды. При возникновении нежелательных побочных эффектов со стороны системы пищеварения следует принимать препарат сразу после трапезы, что уменьшает выраженность неблагоприятного влияния средства "Акинетон".

Инструкция по применению указывает, что в случае у взрослых в комплексе стандартной терапии также назначают данное лекарство, а доза его составляет 5-ть-10-ть мг для инъекционных форм, но только в случаях, несущих угрозу жизни пациента.

При отравлениях органическими фосфорными смесями дозирование биперидена проводится индивидуально, что зависит от тяжести поражения. Стартуют с дозы в 5 мг в случае внутривенного введения, повторные введения продолжаются до момента, когда исчезнут признаки отравления.

Передозировка

Передозировка проявляется ярко выраженными холиноблокирующими эффектами, вызываемыми лекарством "Акинетон".

Инструкция по применению, отзывы врачей обращают внимание на тот факт, что терапия данного состояния посимптомная (поддержание сердечно-сосудистой и респираторной систем, оксигенотерапия, коррекция гипертермии, при необходимости устанавливают мочевой катетер). Необходимо введение (в первую очередь физостигмина) .

Взаимодействие

" Акинетон" при одновременном применении с м-холиноблокаторами, лекарственными средствами, обладающими антигистаминным и противоэпилептическим действиями усиливает выраженность последних. Однако одновременное применение с метоклопрамидом ослабляет его терапевтическое действие. Отмечается категорическая несовместимость препарата с этанолом. Назначение хинидина увеличивает в разы риск развития проявлений дискинезии. М-холинергический эффект усиливается при применении леводопы.

Условия хранения и продажи

Для приобретения данного препарата необходим рецепт врача для предоставления фармацевту. Для хранения "Акинетона" нужно соблюдать температурный режим, т. е. температура окружающей среды не должна превышать значение в 25 градусов (шкала Цельсия). Необходима недоступность для детей к средству "Акинетон".

Инструкция дает срок годности препарата - пять лет.

Особые указания

Назначение биперидена в период беременности и грудного вскармливания (лактации) требует наличия строгих показаний.

Бипериден может попадать в организм ребенка с грудным молоком, что является причиной временного отказа от грудного вскармливания до отмены препарата "Акинетон".

Описание препарата обращает внимание, что при принятии решения о назначении биперидена в период беременности и лактации учитывают возможный риск для новорожденного, плода.

Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом. Поэтому назначают "Акинетон" данной категории лиц с большой осторожностью.

Отсутствие киках-либо данных, свидетельствующих о безопасности применения в детском возрасте, является причиной того, что не применяется для детей препарат "Акинетон".

Описание препарата (инструкция по применению) указывает на тот факт, что осторожность необходима при применении данного лекарственного средства у больных эпилепсией или аритмией.

При длительном применении может развиться лекарственная зависимость.

Риск развития синдрома абстиненции предполагает постепенное прекращение терапии "Акинетоном".

В период проведения терапии следует избегать употребления спиртсодержащих напитков.

Терапия данным препаратом предполагает необходимость воздержания от вождения транспортными средствами и занятий видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, так как это несет в себе потенциальную опасность из-за риска возникновения головокружения.

"Акинетон". Инструкция по применению. Аналоги

Синонимами препарата служат следующие вещества: "Бипериден", "Мендилекс", "Биперидена гидрохлорид".

"Акинетон". Отзывы

Препарат обладает высокой эффективностью при лечении паркинсонизма, тремор в конечности прекращается уже через малый промежуток времени. Отмечается хорошая переносимость медикамента "Акинетон".

Акинетон инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.

Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Показания

• Синдром паркинсонизма у взрослых.
• Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
• Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Закрытоугольная глаукома.
• Стеноз ЖКТ.
• Мегаколон.
• Обструкция ЖКТ.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1-2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (1/2-2 табл. 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1-4 мг (1/2-2 табл.) 1-4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 табл.) 1-3 раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон® следует начинать с постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.

При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Действующее вещество

Биперидена гидрохлорид (biperiden)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Дозировка

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Применение при беременности и лактации

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

— закрытоугольная глаукома;

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— детский возраст до 3 лет (для таблеток);

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. Т 1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T 1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т 1/2 может увеличиваться.

Показания

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых.

Режим дозирования

При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к применению

— закрытоугольная глаукома;

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон ® .

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон ® , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Похожие статьи