Пенициллины. Бициллин инструкция по применению таблетки Бициллин к какой группе антибиотиков относится

Бициллин – природный антибиотик, который относится к группе пенициллинов. Оказывает бактерицидное и антибактериальное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения во флаконах по 10 мл:

  • Бициллин 1 – порошок белого цвета без запаха. При добавлении воды образует стойкую суспензию. Содержит 600000 или 1200000 ЕД бензатина бензилпенициллина;
  • Бициллин 3 – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком. Образует стойкую суспензию при добавлении воды. Содержит по 200000 или 400000 ЕД бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натрия;
  • Бициллин 5 – белый порошок, горьковатый на вкус. При добавлении физиологического раствора, воды или раствора новокаина (0,25-0,5%) образует молочную гомогенную суспензию. Содержит 300000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли и 1200000 ЕД бензатина бензилпенициллина.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к Бициллину микроорганизмами, особенно в тех случаях, когда существует необходимость длительного поддержания терапевтической дозы:

  • Скарлатина;
  • Острый тонзиллит;
  • Рожистое воспаление;
  • Раневые инфекции;
  • Ревматизм (лечение и профилактика);
  • Лейшманиоз;
  • Фрамбезия;
  • Сифилис и др.

Противопоказания

Антибиотик Бициллин противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата и другим пенициллинам.

Осторожности требует применение Бициллина у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями, а также у больных с повышенной чувствительностью к различным лекарственным средствам в анамнезе (в том числе к другим антибиотикам и сульфаниламидам).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Бициллин вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу. Внутривенное введение препарата запрещено, так как возрастает риск развития синдрома Уанье (ощущение тревоги и подавленности, нарушение зрения).

Взрослым для лечения и профилактики инфекционных заболеваний назначают Бициллин 1 в дозировке 300000 и 600000 ЕД один раз в неделю либо 1200000 ЕД два раза в месяц. При ревматизме дозу увеличивают до 2400000 ЕД дважды в месяц. Для предупреждения рецидивов ревматизма назначают 600000 ЕД один раз в неделю на протяжении 1,5 месяцев совместно с приемом других нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты.

По специальной инструкции проводят лечение сифилиса: назначают среднюю дозу в 2400000 ЕД 2 или 3 раза с интервалами в 8 дней.

Доза Бициллина 3 составляет 300000 ЕД. Повторные инъекции проводят не ранее, чем через 4 дня после предыдущих уколов. В дозе 600000 ЕД препарат вводят 1 раз в шесть дней.

Разовая доза Бициллина 3 при лечении сифилиса (первичного и вторичного) – 1800000 ЕД. Продолжительность терапии – 7 инъекций. При этом первая инъекция проводится в дозировке 300000 ЕД, вторая (через сутки) – в полной дозе, а последующие инъекции делают также в полной дозе два раза в неделю.

При терапии скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса доза для первой инъекции равна 300000 ЕД, а для последующих – 1800000 ЕД. Кратность инъекций – два раза в неделю. Продолжительность курса – 14 инъекций.

Суспензию готовят непосредственно перед введением. Во флакон Бициллина 5 добавляют 5-6 мл 0,9% раствора NaCl, стерильной дистиллированной воды или 0,25-0,5%-го раствора новокаина. Смесь встряхивают полминуты до образования гомогенной взвеси и сразу же вводят.

Побочные действия

При применении Бициллина могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

  • Лейкопения, анемия, гипокоагуляция, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • Боль в суставах, крапивница, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь на слизистых и коже, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит;
  • Артралгия, повышение температуры тела, глоссит, стоматит, головная боль, болезненность в месте инъекции, суперинфекция (при длительной терапии).

Особые указания

Если при применении Бициллина развилась аллергическая реакция, лечение препаратом следует немедленно прекратить. В случае появления симптомов анафилактического шока необходимо срочно принять меры для вывода больного из этого состояния (ввести глюкокортикоиды, норэпинефрин, а при необходимости – провести искусственную вентиляцию легких).

При терапии венерических заболеваний, когда есть подозрение на сифилис, проводят микроскопические и серологические исследования перед началом лечения и в течение следующих 4-х месяцев.

Из-за возможности развития грибковых поражений при применении Бициллина, целесообразно назначать витамин C и витамины группы B, а также, при необходимости, леворин и нистатин. Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения и/или использование препарата в дозах ниже рекомендованных может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Если в ходе внутримышечного введения в шприце появилась кровь (что свидетельствует о попадании иглы в сосуд) необходимо извлечь шприц, а затем произвести инъекцию в новое место. После извлечения иглы место укола следует придавить ватным тампоном. Это препятствует попаданию лекарственного средства из ткани мышц в подкожную клетчатку.

Аналоги

К аналогам Бициллина относятся такие лекарственные средства, как:

  • Бензатина бензилпенициллин;
  • Бензатинбензилпенициллин стерильный;
  • Бензициллин-1;
  • Ретарпен;
  • Молдамин;
  • Экстенциллин;
  • Ретарпен 2,4;
  • Ретарпен 1,2.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бициллин следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 15 °C. Срок годности препарата – 3 года.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A38 Скарлатина Пастиа симптом
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A66 Фрамбезия Гранулема тропическая
Лесная фрамбезия
Пиан
Рупия
Сифилис невенерический
Сифилис тропический
Тропическая гранулема
Фрамбезия тропическая
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца Артрит ревматический острый
Острый приступ ревматических заболеваний суставов
Острый ревматизм
Ревматизм активный
Ревматическая лихорадка
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца Ревмокардит острый
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Воспаление после операций и травм
Воспаление после травм
Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек
Глубокие раны
Гнойная рана
Гнойно-некротическая фаза раневого процесса
Гнойно-септические заболевания
Гнойные раны
Гнойные раны с наличием глубоких полостей
Гранулирующие раны небольшого размера
Дезинфекция гнойных ран
Инфекции ран
Инфекции раневые
Инфицирование ран
Инфицированная и незаживающая рана
Инфицированная постоперационная рана
Инфицированная рана
Инфицированные кожные раны
Инфицированные ожоги
Инфицированные раны
Нагноившиеся послеоперационные раны
Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей
Ожоговая инфекции
Ожоговая инфекция
Периоперационная инфекция
Плохо заживающая инфицированная рана
Послеоперационная и гнойно-септическая рана
Послеоперационная раневая инфекция
Раневая инфекция
Раневой ботулизм
Раневые инфекции
Раны гнойные
Раны инфицированные
Реинфицирование гранулирующих ран
Сепсис посттравматический

Антибактериальный препарат Бициллин является представителем группы природных антибиотиков пенициллинов.

Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие. Его активность обеспечивается бензилпенициллином (или просто - пенициллином) – природным антибиотиком, получаемым из одного плесневого гриба.

Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани.

Бициллин 600 тыс. фото

Форма выпуска

Выпускают Бициллин-1 и Бициллин-2 во флаконах по 300; 600 тыс. и 1 млн. ЕД;
Бициллин-3 – по 300; 600; 900 тыс. и 1,2 млн. ЕД;
Бициллин-5 – по 1,5 млн. ЕД.

Небольшая часть лекарственного средства трансформируется, выведение осуществляется преимущественно почками. Бициллин имеет способность проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Бициллин используют не только в лор-практике. Этим антибиотиком лечат раневые инфекции, рожистое воспаление, некоторые венерические заболевания. Особое место это лекарственное средство занимает в лечении и профилактике ревматизма, возникшего как следствие перенесенной скарлатины, ангины, а также после получения хронической инфекции миндалин.

Показания по применению Бициллин

  • Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия),
  • Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление;
  • Ревматизм (профилактика),
  • Профилактика послеоперационных осложнений.

Инструкция по применению Бициллин, дозировки

Уколы Бициллин

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина.

  • Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
  • Детям дошкольного возраста – 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели. Детям старше 8 лет – 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения. Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса. Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.

Бициллинопрофилактика ревматизма как осложнения после ангины проводится путем шестикратного введения антибиотика – по 600 тыс. ЕД раз в неделю. Параллельно с назначением инъекций Бициллина врачи прописывают пациентам противовоспалительные препараты, например, ацетилсалициловую кислоту.

Особенности применения

При лечении Бициллином употреблять алкоголь не рекомендуется, так как это может значительно снизить или усилить терапевтический эффект.

Прежде чем приступать к лечению этим антибиотиком, необходимо проверить чувствительность возбудителя заболевания к данному лекарству.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Препарат вводят в верхнюю правую часть ягодицы. Лучше обратиться, конечно же, к профессионалам, чтобы потом еще и не избавляться от проблем из-за неправильного введения уколов ().

Нельзя вводить средство внутривенно, так как может развиться синдром Уанье, который выражается подавленностью, тревогой, парестезией, нарушением зрения и т. д. При венерических заболеваниях в течение четырех месяцев нужно делать микроскопические и серологические исследования.

Побочные эффекты и противопоказания Бициллин

Побочные эффекты Бициллин

  • головные боли;
  • диарея;
  • головокружения;
  • воспаления языка (глоссит);
  • бронхоспазмы;
  • гемолитическая анемия;
  • шум в ушах;
  • тромбоцитопения;
  • лихорадочные состояния;
  • ангионевротический отек Квинке;
  • кожные высыпания;
  • лейкопения;
  • колебания артериального давления;
  • дерматиты;
  • артралгии;
  • суперинфекции;
  • вагинальный кандидоз;
  • тошнота;
  • стоматиты;
  • интерстициальный нефрит;
  • повышение температуры тела;
  • нарушение функции печени;
  • нарушение функции миокарда;
  • агранулоцитоз;
  • озноб;
  • эозинофилия;
  • отеки;
  • крапивница;
  • анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы передозировки Бициллин: различные нарушения, суперинфекция, тяжелый микоз. Различные реакции гиперчувствительности.

Специфическое противоядие: данные отсутствуют.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Бициллин 3 и Бициллин 5 противопоказаны больным с гиперчувствительностью к новокаину.

Нет данных относительно применения Бициллина в период лактации и во время беременности. Если учесть, что действующие вещества препарата способны проникать к плоду через плаценту и выделяются с грудным молоком, то назначать прием лекарства может только лечащий врач.

Аналоги Бициллин, список

Основные аналоги представлены препаратами:

  1. Бензатин бензилпенициллин,
  2. Бензициллин,
  3. Молдамин,
  4. Ретарпен,
  5. Стандациллин,
  6. Сультасин,
  7. Тазоцин,
  8. Тазробида,
  9. Тароментин,
  10. Экстенциллин.

Важно – инструкция по применению Бициллин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Бициллин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!

Бициллин-5 - это лекарственный препарат, входящий в группу антибиотиков, предназначенный для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к нему микрофлорой.

Какой у Бициллин-5 состав и форма выпуска?

Активные компоненты лекарства Бициллин-5 представлены следующими соединениями: бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензилпенициллин. Содержание первого составляет 300000 ЕД, второго - 1,2 миллиона ЕД.

Препарат поставляется во флаконах из прозрачного стекла, объёмом 10 миллилитров, внутри которых находится белый, мелкодисперсный порошок, лишённый запаха, и обладающий слегка горьковатым вкусом. При разведении растворителем, в качестве которого чаще всего выступает раствор новокаина, образует гомогенную суспензию по виду напоминающую молоко.

При длительном взаимодействии с растворителями лекарственное средство меняется свою консистенцию, в результате чего лекарственная суспензия становится неравномерной, что приводит к ее затрудненому прохождению через иглу шприца.

Препарат Бициллин-5 продается только в аптечных учреждениях, отпуск осуществляется исключительно в строгом соответствии с рецептом врача.

Какое у Бициллин-5 действие?

Лекарственное средство является представителем группы пенициллинов пролонгированного воздействия. Активное вещество препарата разрушается специфичным для этого ферментом - пенициллиназой. Именно по этой причине перед назначением препарата следует определить чувствительность патогенных микроорганизмов.

В основе действия лекарственного средства Бициллин-5 лежит нарушение процессов биологического синтеза особого вещества - пептидогликана, являющегося неотъемлемой частью клеточной стенки инфекционного агента. После чего процессы разложения бактерий становятся невозможными.

Бициллин-5 эффективен в отношении следующих грамположительных возбудителей заболеваний: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, кроме этого Corynebacterium diphtheriae и некоторых прочих.

Большинство грамотрицательных бактерий нечувствительны к данному препарату, поскольку микроорганизмы способны вырабатывать пенициллиназу, которая разрушает активные компоненты лекарства.

Кроме грамотрицательных бактерий к лекарству Бициллин-5 не чувствительны все представители простейших, грибы, риккетсии, все вирусы и некоторые прочие представители микроскопического мира.

Препарат медленно всасывается в системный кровоток, чем и достигается пролонгированное действие. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через сутки или 12 часов после введения. Коэффициент биологической трансформации крайне незначителен. По этой причине лекарственное средство выводится в практически неизменённом виде. Элиминация осуществляется почками.

Какие у Бициллин-5 показания к применению?

Назначение лекарства осуществляется при наличии таких состояний:

Лечение любых инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой при необходимости создания высоких концентраций антибактериального вещества;
Профилактика ревматических заболеваний у взрослых пациентов.

Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применения любого антибактериального препарата. В этом случае могут образовываться устойчивые штаммы патогенных микроорганизмов. Такие заболевания, впоследствии, с большим трудом поддаются лечению.

Какие у Бициллин-5 противопоказания к применению?

Назначение лекарственного средства не может осуществляться при наличии:

Индивидуальная непереносимость пенициллинов;
Сенная лихорадка;
Крапивница;
Бронхиальная астма.

Беременность и период грудного вскармливания не являются противопоказаниями для применения, хотя и данных о безопасности назначения данного лекарства в этих группах пациентов не существует.

Какие у Бициллин-5 применение и дозировка?

Суспензию для введения следует готовить непосредственно перед введением. Для этого внутрь флакона следует ввести 5 – 6 миллилитров растворителя, которым может быть 0,9-процентный физиологический раствор, вода для инъекций, или 0,25-процентный новокаин. После чего содержимое флакона рекомендуется энергично перемешать и препарат готов к внутримышечному введению в ягодицу.

Среди растворителей следует отдавать предпочтение новокаину, поскольку введение лекарственного препарата всегда сопровождается выраженными болевыми ощущениями.

Взрослым пациентам вводят по 1,5 миллиона единиц один раз в месяц. Детям старше 8 лет - по 1,2 миллиона один раз в четыре недели. Дошкольникам - 600000 1 раз в три недели.

Передозировка Бициллин-5

Данных о возможной передозировке этого медикамента не существует.

Какие у Бициллин-5 побочные действия?

Местные проявления: болезненность и появление плотного инфильтрата в области введения лекарства.

Побочные эффекты общего характера: головная боль, кратковременное повышение температуры тела, изменения на гемограмме, аллергические реакции, в том числе отек Квинке и анафилактический шок.

Какие у Бициллин-5 аналоги?

Препарат можно заменить: Бензициллин-5 и Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина.

Заключение

Ещё раз настоятельно не рекомендую прибегать к самолечению антибактериальными препаратами. Польза от этого значительно меньше потенциального вреда. Появление признаков инфекционного заболевания - это всегда повод обратиться за помощью к специалисту.

Действующие вещества рассмотрены в алфавитном порядке.

Препараты, содержащие Ампициллин (Ampicillin, код АТХ (ATC) J01CA01)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Ампициллин (Ampicillin) 1 Россия, Биохимик 9- (средняя 11) -24 210↘
Ампициллин (Ampicillin) таблетки 250мг 20 Россия, разные 7- (средняя 10) -52 106↘
Ампициллин- АКОС порошок для инъекций 1г во флаконе 1 Россия, АКОС 9- (средняя 11) -15 219↗
Ампициллина натриевая соль 1 Разные 5- (средняя 6) -21 250
Ампициллина тригидрат таблетки 250мг 10, 20, 24 и 40 Разные 7- (средняя 22) -58 108↘
Ампициллина тригидрат капсулы 250мг 10, 20, 24 Россия, разные 6- (средняя 10) -60 505↗
Ампициллин (Ampicillin) порошок для инъекций 500мг во флаконе 1 Россия, разные 6- (средняя 7) -10 74↗
Ампициллин- АКОС таблетки 250мг 24 Россия, Синтез 12- (средняя 13) -25 28↘
Ампициллин- АКОС таблетки 500мг 24 Россия, Синтез 7- (средняя 10) -12 14↘
Зетсил (Zetsyl) порошок для инъекций 500мг во флаконе 1 Индия, Ауробил нет нет
Стандациллин (Standacillin) капсулы 500мг 12 Австрия, Биохеми нет нет
Упсампи порошок для приема внутрь 250мг/5мл 60мл 1 Италия, БМС нет нет
Препараты, содержащие комбинацию Ампициллин + Оксациллин
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Оксамп (Oxamp) капсулы 250мг 20 Россия, Синтез 32- (средняя 58↗) -90 92↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Ампиокс (Ampiox) капсулы 250мг 20 Россия, Брынцалов нет нет
Ампиокс-натрий порошок для инъекций 500мг 5 и 10 Россия, Брынцалов нет нет
Оксамп-натрий порошок для инъекций 500мг 1 Россия, разные нет нет
Препараты, содержащие Бензилпенициллин (Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE01)
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Бензил- пенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1млн ЕД 1 Россия, разные 4- (средняя 6) -15 250↘
Препараты, содержащие Бензатин Бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE08)
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Бициллин-1 порошок для инъекций 600тыс и 1млн200тыс ЕД 1 Россия, Синтез 7- (средняя 8) -12 9↘
Ретарпен (Retarpen) порошок для инъекций 2млн400тыс ЕД 1 Австрия, Биохеми 950 1↘
Экстенциллин (Extencillin) 1 Франция, Рон-Пуленк нет нет
Экстенциллин (Extencillin) 1 Франция, Рон-Пуленк нет нет
Препараты, содержащие Бензилпенициллин и Бензатин Бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin, код АТХ J01CE30)
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Бициллин-3 порошок для инъекций 600тыс ЕД 1 Россия, Синтез 1- (средняя 8) -25 402↗
Бициллин-5 порошок для инъекций 1млн500тыс (1млн200тыс + 300тыс) ЕД 1 Россия, Синтез 5- (средняя 13) -20 197↘
Бициллин-3 порошок для инъекций 1млн200тыс ЕД 1 Россия, Синтез 6- (средняя 12) -22 77↗
Редко встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin, код (ATC) J01CE02)
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предожений в аптеках Москвы
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Феноксиметил пенициллин таблетки 250мг 10 Россия, Синтез 13- (средняя 17) -31 75↗

Ампициллин - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
  • инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • перитонит;
  • сепсис, септический эндокардит;
  • менингит;
  • ревматизм;
  • рожа;
  • скарлатина;
  • гонорея.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН

  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
  • выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Применение препарата АМПИЦИЛЛИН при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у детей

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Бензилпенициллина натриевая соль - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сутки, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Похожие статьи