Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

• ингибиторы моноаминоксидазы;
• нейролептики;
• антикоагулянты;
• глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

• боли в животе;
• тошнота;
• рвота;
• желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
• расстройства стула;
• изменения восприятия вкуса;
• нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

• сбои сердечного ритма;
• снижение кровяного давления;
• головокружения;
• нарушения проводящей системы сердца;
• изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
• изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

• галлюцинации;
• вялость;
• обмороки;
• сонливость или бессонница;
• возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
• спутанность сознания;
• дрожание головы и конечностей;
• головная боль;
• судороги;
• зевота;
• эпилептические приступы;
• снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

• изменения сексуального влечения;
• изменение содержания глюкозы;
• уменьшение содержания ионов натрия;
• увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

• разнообразные аллергические проявления (отек Квинке, крапивница, зуд и др.);
• повышение внутриглазного давления;
• нарушения зрительного восприятия;
• сухость во рту;
• выпадение волос;
• лихорадка;
• частое мочеиспускание и т.д.

Амитриптилин и алкоголь

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Амитриптилин относится к одному из первых поколений трициклических антидепрессантов. Механизм его действия основан на повышении в структурах головного мозга концентрации моноаминов. Моноамины — это вещества, к числу которых относятся дофамин, норадреналин, серотонин. Повышение их в центрах головного мозга ведет к улучшению настроения.

Депрессия патогенетически связана с уменьшением моноаминов в нейронах головного мозга. Amitriptyline используют для лечения депрессивных состояний, включая тяжелую депрессию и симптоматическое снижение настроение. Кроме того, средство обладает выраженным седативным эффектом, оно способно уменьшать тревогу, подавлять болевые ощущения. Также препарат применяют при детском энурезе, расстройствах пищевого поведения и для профилактики мигренозных приступов.

Оказывает влияние и на вегетативную нервную систему, что приводит к большому количеству побочных эффектов и объясняет наличие противопоказаний. Несмотря на то, что иногда препарат используется наркологами при алкогольной абстиненции, сам он также способен вызвать зависимость. Симптомы, развивающиеся при прекращении приема амитриптилина в совокупности называются синдромом отмены или абстинентным синдромом.

Абстинентный синдром

Абстиненция возникает по той причине, что организм пациента привыкает к определенному уровню вещества в крови. В данном случае амитриптилин повышает концентрацию моноаминов в нейронах, и головной мозг привыкает к такому их количеству и считает его нормой.

Когда средство перестают принимать, седативный эффект препарата исчезает первым. При этом моноамины еще какое-то время держатся на достигнутом уровне. Головному мозгу необходимо время, чтобы привыкнуть к условиям функционирования без препарата. Несоответствие между потребностями в возбуждающих медиаторах, и их синтезом приводит к синдрому отмены.

Колебания концентрации моноаминов сопровождается изменениями со стороны вегетативной нервной системы, которая также не привыкла к функционированию в условиях отсутствия амитриптилина. Чем дольше пациент принимает препарат и чем больше его дозировка, тем выраженнее может быть синдром отмены.

Симптомы абстиненции могут быть следующими:

• Тошнота, рвота;
• Диарея;
• Выраженная головная боль;
• Раздражительность, двигательное беспокойство;
• Повышение температуры тела, озноб, потливость;
• Бессонница;
• Причудливые сны, иногда кошмары.

Синдром отмены не разовьется, если прекращать принимать средство правильно.

Как правильно отменить препарат

Все антидепрессанты желательно прекращать пить постепенно. Ступенчатое снижение дозировки позволяет дать время нейронам головного мозга адаптироваться к новой концентрации веществ. При правильном снижении дозировки отмена препарата проходит гладко и без последствий.

Схему отмены препарата должен назначить лечащий врач. Она может иметь два пути развития. Первый — полный отказ от антидепрессантов, второй — замена препарата на другой. В первом случае дозировку амитриптилина снижают примерно на 25 мг в месяц. В случае, если пациент плохо переносит такое снижение — на 10 мг раз в две недели. В среднем полного прекращения приема удается достигнуть через примерно через 6 месяцев.

Во втором случае дозировку препарата снижают быстрее, но под прикрытием другого антидепрессанта. Таким образом дозировка одного вещества постепенно снижается, а второго — повышается.

Иногда пациенты жалуются на возникновение тревоги, панических атак и других симптомов заболевания в момент отмены средства. Как правило, это не связано с абстиненцией и носит психогенный характер. Пациент боится оказаться в том состоянии, которое привело его к приему амитриптилина, потому начинает замечать у себя знакомые симптомы. Таким людям необходимо проведение курса психотерапии с целью обучения их жизни без медикаментозной поддержке.

Амитриптилин является классическим антидепрессантом трициклической группы. Ввиду того, что он был синтезирован одним из первых, его нередко называют «старым антидепрессантом». Однако несмотря на появление ряда более современных препаратов, лечение депрессии Амитриптилином проводится и в наши дни. Основное преимущество данного препарата заключается в его выраженном двойном действии. Лекарство эффективно не только против депрессии, но и широко применяется при лечении хронических болей. Однако ввиду довольно большого количества противопоказаний, считать его универсальным нельзя.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды

Амитриптилин является одним из наиболее ярких представителей первого поколения антидепрессантов. Он оказывает воздействие непосредственно на нервные клетки головного мозга, позволяя подавить чувство тревоги и снизить степень проявления депрессивных состояний.

Важно! В отличие от ряда аналогов, Амитриптилин не вызывает галлюцинаций, а потому его нередко назначают при мигренях и головных болях, имеющих хронический характер.

Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Таблетки имеют небольшие размеры, округлую форму и покрыты белой оболочкой. Раствор выглядит как прозрачная жидкость, которая либо не имеет цвета, либо слабо окрашена.

Как действует Амитриптилин?

Данное средство обладает выраженным седативным эффектом, ввиду чего нередко применяется для лечения депрессивных состояний. Оно способствует снижению выраженного эмоционального возбуждения и тревоги. Помимо этого, препарат обладает следующими свойствами:

• антигистаминное;
• тимолептическое;
• антисеротониновое;
• анальгезирующее;
• анксиолитическое;
• противоязвенное;
• М-холиноблокирующее.

Амитриптилин также используют для снижения температуры тела и артериального давления при проведении общей анестезии.

Эффект от приема средства наступает не ранее, чем через две недели после начала его приема.

Показания и противопоказания

Целесообразность приема данного препарата возникает в следующих случаях:

1. У пациента выявлена депрессия, протекающая в тяжелой форме. Наблюдаются симптомы разлада сна, эмоционального перевозбуждения и тревоги. Речь может идти о депрессиях, вызванных психическими травмами, алкоголизмом или органическими поражениями мозга.
2. Нарушения психической деятельности, возникающие на фоне развития шизофрении. Амитриптилин нередко используется при лечении депрессивных состояний у больных-шизофреников.
3. Эмоциональные нарушения смешанного характера. Если осложнение психического состояния пациента было вызвано несколькими факторами, то данное средство также способствует стабилизации самочувствия больного.
4. Расстройства внимания, невозможность ведения пациентом какой-либо активной деятельности.
5. Булимия, имеющая нервный характер.
6. Ночной энурез.
7. Хронические боли, наблюдающиеся у онкобольных, при заболеваниях ревматического характера и при мигренях. Также Амитриптилин назначается пациентам с постгерпетической невралгией, атипичными болями в районе сердца и невропатиями, имеющими различный генез.
8. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.

У данного препарата имеется довольно широкий список противопоказаний, а потому его применение должно осуществляться исключительно под наблюдением врача.

Принимать Амитриптилин запрещается при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. Инфаркт миокарда, находящийся в острой форме или подостром периоде развития.
2. Серьезные проблемы в функционировании сердечной мышцы. Речь идет о нарушениях внутрижелудочковой проводимости, атриовентрикулярных блокадах и т. д. С осторожностью следует применять препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями.
3. Острые алкогольные интоксикации.
4. Заболевания щитовидной железы.
5. Глаукома закрытоугольного типа.
6. Беременность. Категорически запрещается назначение данного препарата в период 1 и 3 триместров. В случае крайней необходимости, прием Амитриптилина проводится под врачебным наблюдением.
7. Грудное вскармливание. При крайней необходимости проведения терапии Амитриптилином, кормление грудью следует прекратить.
8. Наличие острой интоксикации снотворными препаратами, анальгетиками и психоактивными лекарственными средствами.

Не назначается Амитриптилин детям до 6 лет.

Побочные эффекты

При приёме препарата может наблюдаться тахикардия и нарушение сердечного ритма

Осуществляя прием данного препарата, необходимо учесть целый ряд возможных побочных эффектов, которые проявляются следующим образом:

1. Спутанность сознания, слабость и головокружения, обмороки.
2. Нарушение сердечного ритма, тахикардия.
3. Задержка мочи, запоры, развитие паралитической кишечной непроходимости.
4. Незначительный набор веса.

Ввиду большого количества побочных эффектов, многие врачи используют при лечении неадекватно низкие дозировки Амитриптилина, результатом чего выступает существенное снижение эффективности лечения.

В случае передозировки, данный препарат может привести к развитию тяжелых отравлений. Поэтому его нередко приобретают лица, имеющие суицидальные наклонности. Задачей врача в данном случае является своевременное распознавание такого пациента и предотвращение летального исхода.

Эффект Амитриптилина при лечении депрессивных состояний

Данный препарат позволяет лечить следующие расстройства:

• депрессии;
• ночная булимия;
• беспокойство и тревожность;
• психические расстройства и т. д.

Чтобы оценить эффективность данного препарата в борьбе с депрессиями, следует рассмотреть механизм его воздействия на организм. При развитии депрессии, в организме пациента наблюдается резкое снижение норадреналинов и серотонина. Это происходит потому, что они начинают поступать к клеткам головного мозга.

Высокая эффективность Амитриптилина в лечении депрессий заключается в улучшении настроения пациента вследствие выброса из мозговых структур норадреналина и серотонина. В результате, симптомы депрессивного состояния облегчаются. Если же абсорбция нейротрансмиттеров в клетках происходит повторно, то подобное уже не оказывает влияния на настроение человека.

Способ применения при депрессии

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении положительного эффекта

Принимать Амитриптилин следует только при назначении врача. В большинстве случаев дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести заболевания.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено, поскольку в этом случае возможно раздражение стенок желудка.

Рассмотрим, как принимать Амитриптилин при депрессии:

1. Начальной суточной дозой считается 50-75 мг. Таким образом, препарат принимается по одной таблетке (25 мг), дважды или трижды в день. Курс лечения депрессии Амитриптилином проводится до стабилизации состояния пациента.
2. Оптимальная доза препарата составляет 175-200 мг. Причем большая часть данной дозы принимается на ночь.
3. Если речь идет о развитии тяжелых депрессий, не восприимчивых к терапии, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях возможен прием и большей дозы вещества, которая рассчитывается для каждого пациента индивидуально.

В последнем случае введение препарата производится посредством инъекций. Начальные дозы при этом являются более высокими, чем обычно, а их увеличение происходит более высокими темпами. При этом необходим постоянный контроль над соматическим состоянием больного.

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении выраженного эффекта. Если же при этом наблюдается возобновление депрессии, необходимо вернуться к изначальной дозировке.

Если на четвертую неделю лечения не наблюдается никаких изменений в состоянии больного, то проведение дальнейшей терапии считается нецелесообразным. В таком случае врач назначает другой препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании Амитриптилина, следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами:

1. Барбитураты, антидепрессанты и прочие средства, способствующие угнетению ЦНС. При одновременном приеме с Амитриптилином наблюдается усиление угнетающего воздействия на центральную нервную системы, гипотензивный эффект, угнетение дыхательной функции.
2. Клонидин, антигистамины. Эффект аналогичен вышеописанному.
3. Фенотиазины, Атропин, противопаркинсонические лекарства, антигистаминные средства. Наблюдается повышение антихолинергического действия, возможны побочные эффекты со стороны мочевого пузыря, кишечника, органов зрения и ЦНС. Возможно развитие кишечной непроходимости паралитического типа.
4. Противосудорожные препараты. Наблюдается усиление угнетения ЦНС, снижение действенности данных лекарств.
5. Фентотиазины, холиноблокаторы, бензодиазепины. Возникает высокий риск развития эпилептических припадков, у пациента может появиться злокачественный синдром нейролептического типа.
6. Гуанетидин, Клонидин, Мутилдопа, Резерпин, Бетанидин. При одновременном приеме с Амитриптилином, гипотензивный эффект данных средств снижается.
7. Гормоны щитовидной железы. Наблюдается взаимное усиление как терапевтического эффекта, так и токсического воздействия на организм пациента.
8. Пробукол, Пимозид. Возможно возникновение сильной сердечной аритмии.

Аналоги

Принимается внутрь сразу после еды (раздражает слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством воды

При невозможности назначить пациенту Амитриптилин, врач может прописать ему один из следующих аналогов:

• Саротен;
• Анафранил;
• Доксепин;
• Ново-Триптин;
• Мелипрамин.

Следует понимать, что у каждого из вышеописанных средств имеются свои побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать при использовании данных препаратов.

Здравствуйте!

Немного предисловия:

Я из тех людей, кто считался душой любой компании. Знакомое начало, не правда ли?

Но в основном такие люди и не выдерживают сильные удары судьбы. Почему? Да потому, что всегда веселый и жизнерадостный человек не может вдруг стать угрюмым, необщительным и возненавидеть сами небеса за выпавшее горе. Приходится притвориться на людях, и медленно сходить с ума.

Самое главное вы не осознаете что, что-то уже не так. Вам кажется время притупит боль и вы выкарабкаетесь из бездны отчаяния.

Это и было моей самой большой ошибкой на пути к Амитриптилину и множеству тяжелых успокоительных таблеток и снотворных.

Список антидепресантов был большой это и препараты нового поколения Рексетин, и Ленуксин, и Велаксин, и еще названия, которые сейчас не могу вспомнить.

Это лишь малая часть препаратов

Отзыв начну с Амитриптилина так как именно он дал мне долгожданный эффект вкупе со снотворными.

Мои симптомы глубокой депрессий и тяжелой бессонницы:

Все начиналось довольно обыденно-пропал сон. В начале просто плохо спала ночью, знаете, такое состояние вроде спишь, а голова нет, мозг постоянно в работе: думает, вспоминает, прокручивает прошедший день и так ночи напролет. Это очень сильно изматывает. Затем я уже спала через сутки, потом по двое суток не спала...дошло до четырех суток.

Бессонница сопровождалась раздражительностью, страхом, что вот-вот что-то должно случится плохое, мелькали мошки перед глазами, казалось, что кто-то рядом стоит и постоянная не проходящая ни секунды тревога.

Я проигнорировала частных психологов и невропотологов и обратилась прямо в психиатрическую больницу к врачу наркологу-психотерапевту.

Мое личное мнение, что врачи работающие в психических, наркологических отделениях видят проблему сразу и не заламывают такие цены как частники.

И рецепты выписывают и консультация по телефону и можно в любой момент прийти и поменять лекарство если не подошло.

Амитриптилин:

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Дозировка:

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

Моя дозировка была по 25 мг утром и вечером. Курс лечения от депрессии был назначен минимум на полтора года.

Доза сравнительно небольшая так как принимала вместе с диазепамом утром, с тяжелым тизерцином и более легкими снотворными вечером.

Из-за большого количества тяжелых препаратов через неделю начались вздрагивания во сне. Челюсть постоянно была сжата и расслабить ее не получалось. Врач сказал, что это судороги и чтобы купировать их, назначил Карбамазепин (Тавер) утром и вечером. Недели через две прекратились вздрагивания, и вместе со всеми препаратами на постоянной основе продолжила принимать и Карбамазепин.

Побочные эффекты Амитриптилина:

Связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, астения; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (интервала S-Tили зубца Т) у пациентов без заболеваний сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, гастралгия, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), рвота, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Амитриптилин препарат старого поколения и легче рассказать каких побочек нет у него. При приеме антидепрессантов пила почечный чай и таблетки для очистки печени.

Мои побочные эффекты:

-В начале приема у меня повысилась раздражительность и тревога. Но сам прием начался без головных болей, которые у меня всегда возникали при приеме других антидепрессантов. Через недели две организм начал смягчатся, и состояние стало более мягким. Все симптомы остались, но не в такой агрессивной форме.

-Пьяное состояние, вялость вкупе с раздражительностью и тревогой. При начале приема амитриптилина создалось впечатление, что только еще хуже все становится, но через пол месяца стало легче.

-Снижение аппетита. И в этом плане мне повезло, так как при приеме других антидепрессантов появлялся сильный аппетит и я быстро набирала вес.

-Изменились вкусовые качества. Вся еда казалась какой-то ватной.

-Задержка мочи. Состояние как-будто онемело все внутри и тяжело ходить по-маленькому.

-Неприятный запах пота. С амитриптилином какой-то резкий запах появлялся и бросало именно в холодный пот.

-Тахикардия. Но это ожидаемо так как тахикардия мой диагноз и без приемов каких либо препаратов.

-Либидо-ноль . Но в случаях тяжелой депрессии мне кажется мало кому захочется что-либо.

Итог:

Принимала Амитриптилин 5 месяцев беспрерывно. Синдром отмены не был тяжелым, так как на ночь у меня были еще Тизерцин и более легкие снотворные Феназепам , Сомнол, Фенобарбитал, а по утрам Диазепам. В начале отмены убрали утреннюю дозу, потом недели через две и вечернюю.

Но полностью со всех снотворных я отходила очень тяжело. Как вспомню тот период до сих пор не понимаю как выкарабкалась. Поверьте на слово месяца два мучилась отменой. Но постепенно организм привык спать без снотворных.

После пяти месяцев я решила взять себя в руки и не принимать больше медикаментов.

Но врач назначил каждые пол года месяц пить амитриптилин как профилактику.

За месяц приема у меня не возникало ярко выраженного привыкания, но все равно дней десять после отмены очень неудобное состояние, хочется сонливости и безразличия, которое дает препарат.

Я не псих) я самый обыкновенный человек, который не смог выдержать два удара судьбы подряд. Горе от потери близких не отпускает, но я могу спать по ночам и обхожусь теперь без снотворных. Амитриптилин помог мне вернуться в адекватное состояние.

Помните! После самого сильного урагана всегда приходит радуга

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Похожие статьи